Clatra
Bilastinum
Krople do oczu, roztwór 6 mg/ml | Bilastinum 6 mg/ml
Famar Health Care Services Madrid SAU, Hiszpania
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Clatra, 6 mg/mL, krople do oczu, roztwór Bilastinum
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Clatra i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Clatra
3. Jak stosować lek Clatra
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Clatra
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Clatra i w jakim celu się go stosuje
Lek Clatra zawiera substancję czynną bilastynę, która należy do grupy leków zwanych lekami przeciwhistaminowymi. Leki przeciwhistaminowe działają poprzez zapobieganie skutkom wywołanym przez substancję zwaną histaminą, którą organizm wytwarza podczas reakcji alergicznej.
Ten lek stosuje się do leczenia objawowego zaburzeń oka związanych z sezonowym zapaleniem spojówek u osób dorosłych.
Ten lek stosuje się również do leczenia objawowego zaburzeń oka wywołanych alergią na substancje takie jak roztocza kurzu domowego lub sierść zwierząt (całoroczne zapalenie spojówek) u osób dorosłych.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Clatra
Kiedy nie stosować leku Clatra - jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Clatra należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Jeśli u pacjenta w trakcie leczenia występują objawy niepożądane takie jak podrażnienie oka, ból, zaczerwienie lub pogorszenie widzenia lub gdy stan pacjenta pogorszył się może być konieczne przerwanie leczenia. Po wkropleniu do worka spojówkowego antyalergicznych kropli do oczu Clatra, ostrość widzenia może ulec pogorszeniu na kilka minut z powodu tworzenia się smug. Jeżeli u pacjenta występują objawy stanu zapalnego, w tym alergicznego zapalenia spojówek, powinien zapytać prowadzącego lekarza okulistę, czy pomimo tych objawów może nosić soczewki kontaktowe.
Dzieci i młodzież Lek Clatra jest wskazany do stosowania tylko u osób dorosłych. Nie należy podawać tego leku dzieciom i młodzieży ponieważ nie określono dotychczas jego bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności w tej populacji.
Lek Clatra a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
W przypadku jednoczesnego leczenia z lekami do stosowania miejscowego do oczu, należy zachować 5-minutowy odstęp między podaniem każdego leku. Maści do oczu należy podawać jako ostatnie.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Lek Clatra może być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Chwilowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn mogą wystąpić po zastosowaniu tego leku. Przed prowadzeniem pojazdu lub obsługą maszyn należy poczekać, aż powróci ostrość widzenia.
Soczewki kontaktowe Stosowanie tego leku nie zmienia właściwości soczewek kontaktowych. Można kontynuować stosowanie soczewek kontaktowych po zastosowaniu leku. Soczewki kontaktowe należy zdjąć przed zastosowaniem leku i założyć je ponownie nie wcześniej niż
3. Jak stosować lek Clatra
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka dla osób dorosłych to jedna kropla do każdego oka raz na dobę.
Ten lek można stosować przez okres do 8 tygodni. Lekarz prowadzący ustali na podstawie stanu pacjenta jak długo należy przyjmować lek Clatra.
Wyłącznie do stosowania do oka.
Sposób podawania
1. Przed podaniem tego leku należy zawsze umyć ręce i osuszyć je czystym ręcznikiem.
2. Jeśli na powiece jest zaschnięta wydzielina należy ją delikatnie oczyścić, przecierając powiekę
przy zamkniętym oku od wewnętrznego do zewnętrznego kącika za pomocą wacika zwilżonego ciepłą wodą.3. Otworzyć butelkę i unikać dotykania końcówką kroplomierza do oka ani czegokolwiek innego
– krople i kroplomierz muszą być utrzymywane w czystości.4. Należy odchylić głowę do tyłu lub położyć się i spojrzeć w górę (rysunek 1). Palcem należy
delikatnie pociągnąć dolną powiekę w dół (rysunek 2).5. Należy spojrzeć w górę i wpuścić jedną kroplę do oka.
6. Puścić dolną powiekę i nie otwierać oka przez kilka chwil, aby rozprowadzić kroplę po
powierzchni oka (rysunek 3).7. W razie potrzeby należy powtórzyć powyższe czynności dla drugiego oka.
Rysunek 1 Rysunek 2 Rysunek 3
Aby uniknąć zanieczyszczenia podczas stosowania tego leku, nie należy dotykać końcówką kroplomierza żadnych powierzchni (powiek, okolic oka lub innych powierzchni) i po użyciu wyczyścić końcówkę kroplomierza czystą chusteczką w celu usunięcia wszelkich pozostałości płynu.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Clatra Można wypłukać krople przy użyciu ciepłej wody.
Pominięcie przyjęcia leku Clatra Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Jeśli pominie się podanie kropli, należy pominiętą dawkę przyjąć możliwie jak najszybciej, a następnie powrócić do regularnego przyjmowania dawki o zwykłej porze.
Przerwanie stosowania leku Clatra Jeśli to możliwe, leczenie tym lekiem należy przeprowadzać regularnie, aż do ustąpienia objawów. W przypadku przerwania stosowania leku Clatra w trakcie ekspozycji na alergen(y) należy spodziewać się nawrotu typowych objawów alergii.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Raportowano poniżej wymienione działania niepożądane.
Niezbyt często (występujące rzadziej niż u 1 do 100 osób) Zaburzenia smaku, ból głowy. Zespół suchego oka, wydzielina z oka, podrażnienie oka, zwiększone łzawienie, dyskomfort w oku. W razie wystąpienia jednego z wyżej opisanych działań niepożądanych należy zaprzestać stosowania tego leku i skonsultować się bezpośrednio z lekarzem. Działania niepożądane zwykle są łagodne i szybko ustępują we wszystkich przypadkach. Dlatego nie są wymagane żadne szczególne środki ostrożności.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Clatra
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i butelce po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.
Po pierwszym otwarciu butelki: nie należy używać tego leku po upływie 2 miesięcy od pierwszego otwarcia.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Clatra - Substancją czynną jest bilastyna 6 mg/mL Jedna kropla zawiera 0,2 mg bilastyny. - Pozostałe składniki to: hydroksypropylobetadeks, metyloceluloza, sodu hialuronian, glicerol (E 422), sodu wodorotlenek 1N (do ustalenia pH), woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda lek Clatra i co zawiera opakowanie
Clatra to przezroczyste, bezbarwne krople, w białej butelce wielodawkowej z LDPE, zawierającej 5 mL roztworu bez konserwantów, z kroplomierzem z HDPE oraz zakrętką z zabezpieczeniem gwarancyjnym. Wielkość opakowania: 1 butelka o pojemności 5 mL
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny Menarini International Operations Luxembourg S.A. 1, Avenue de la Gare L-1611 Luksemburg Luksemburg
Wytwórca FAMAR Health Care Services Madrid S.A.U. Avenida de Leganés 62 Hiszpania (Na licencji Faes Farma, S.A. (Hiszpania)
Ten produkt jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego (EEA) pod następującymi nazwami:
Austria: Olisir 6 mg/ml Augentropfen, Lösung Belgia: Bellozal 6 mg/ml eye drops, solution Chorwacja: Nixar 6 mg/ml kapi za oko, otopina Cypr: Bilaz 6mg/ml οφθαλμικές σταγόνες Czechy: Xados Estonia: Opexa Francja: Bilaska 6 mg/ml collyre en solution Niemcy: Bilaxten 6 mg/ml Augentropfen, Lösung Grecja: Bilaz Węgry: Lendin 6 mg/ml szemcsepp Irlandia: Drynol 6 mg/ml eye drops, solution Włochy: Olisir 6 mg/ml collirio, soluzione Łotwa: Opexa 6 mg/ml acu pilieni, šķīdums Litwa: Opexa 6 mg/ml akių lašai, tirpalas Luksemburg: Bellozal 6 mg/ml eye drops, solution Malta: Gosall 6 mg/ml eye drops, solution Polska: Clatra Portugalia: Lergonix 6 mg/ml colírio, solução Rumania: Borenar 6 mg/ml picături oftalmice, soluţie Słowacja: Omarit 6 mg/ml očné roztokové kvapky Słowenia: Bilador 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina Hiszpania: Ibis 6 mg/ml colirio en solución
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku, należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Berlin-Chemie/Menarini Polska Sp. z o.o. Tel: +48 22 566 21 00 Faks: +48 22 566 21 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Clatra, 6 mg/mL, krople do oczu, roztwór
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kropla zawiera 0,2 mg bilastyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krople do oczu, roztwór. Przezroczysty, bezbarwny roztwór.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Leczenie ocznych objawów przedmiotowych i podmiotowych sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia spojówek.
Clatra jest wskazana do stosowania u dorosłych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Zalecana dawka dobowa u dorosłych to jedna kropla do worka spojówkowego chorego oka raz na dobę.
Czas trwania leczenia Poprawa objawów podmiotowych i przedmiotowych w odpowiedzi na leczenie produktem leczniczym Clatra jest zwykle widoczna w ciągu kilku dni, ale w niektórych przypadkach wymagane jest dłuższe leczenie, trwające do 8 tygodni. Po uzyskaniu poprawy objawowej leczenie należy kontynuować tak długo, jak jest to konieczne do utrzymania osiągniętej poprawy. Leczenia nie należy stosować dłużej niż 8 tygodni bez zasięgnięcia porady lekarza.
Specjalne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkty
5.1 i 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby i nerek Nie badano bezpieczeństwa stosowania bilastyny w postaci kropli do oczu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie przewiduje się jednak konieczności dostosowania dawki w przypadku zaburzeń czynności wątroby lub nerek (patrz punkt 5.2).
Dzieci i młodzież
Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci i młodzieży. Dane nie są dostępne.
Sposób podawania Podanie do oka
Po użyciu końcówkę kroplomierza należy przetrzeć czystą chusteczką, aby usunąć wszelkie pozostałości płynu.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Bilastyna jest substancją czynną przeciwalergiczną/przeciwhistaminową i chociaż jest podawana miejscowo, wchłania się ogólnoustrojowo. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, leczenie należy przerwać. Po wkropleniu antyalergicznych kropli do oczu Clatra do worka spojówkowego ostrość widzenia może ulec pogorszeniu na kilka minut z powodu tworzenia się smug.
Reakcje w miejscu podania W przypadku wystąpienia działań niepożądanych w miejscu podania, takich jak podrażnienie oka, ból, zaczerwienienie, zmiana widzenia lub pogorszenie stanu pacjenta, należy rozważyć przerwanie leczenia.
Dzieci i młodzież Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci i młodzieży, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Biorąc pod uwagę niewielką ogólnoustrojową ekspozycję na bilastynę po podaniu do oka, nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji z innymi produktami leczniczymi. W przypadku jednoczesnego leczenia innymi produktami leczniczymi do stosowania miejscowego do oczu, należy zachować 5-minutowy odstęp między aplikacjami kolejnych produktów. Maści do oczu należy podawać jako ostatnie.
Soczewki kontaktowe: Fizyczną zgodność z soczewkami kontaktowymi wykazano in vitro. Pacjenci mogą nadal używać soczewek kontaktowych podczas leczenia tym produktem leczniczym.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Brak lub ograniczona ilość danych dotyczących stosowania bilastyny w postaci doustnej lub w postaci kropli do oczu u kobiet w ciąży. Toksyczny wpływ na rozród u zwierząt obserwowano jedynie przy narażeniu doustnym ponad 1000-krotnie większym niż stężenie u ludzi po podaniu do oka (patrz punkt 5.3). Nie przewiduje się zatem żadnych skutków w czasie ciąży, ponieważ ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę po podaniu do oka jest znikoma. Produkt leczniczy Clatra może być stosowany w okresie ciąży.
Karmienie piersią Nie badano wydzielania bilastyny do mleka kobiecego. Biorąc pod uwagę małe wchłanianie ogólnoustrojowe bilastyny po podaniu do oka (patrz punkt 5.2), nie przewiduje się wpływu na noworodki/niemowlęta karmione piersią po podaniu produktu leczniczego Clatra do oka matki karmiącej. Produkt leczniczy Clatra może być stosowany w okresie karmienia piersią.
Płodność Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3). Nie przewiduje się wpływu na płodność u ludzi, ponieważ ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę po podaniu do oka jest znikoma (patrz punkt 5.2).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Chwilowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli po wkropleniu pojawi się niewyraźne widzenie, należy zalecić pacjentowi, aby poczekał, aż powróci ostrość widzenia przed planowanym prowadzeniem pojazdu lub obsługą maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych W badaniach klinicznych z zastosowaniem bilastyny w postaci kropli do oczu, 682 pacjentów otrzymywało jedną dawkę roztworu 6 mg/mL na dobę, przez okres do 8 tygodni. Można oczekiwać, że u około 9,7% pacjentów wystąpią działania niepożądane związane ze stosowaniem bilastyny w postaci kropli do oczu 6 mg/mL, roztworu. Nie zgłoszono żadnego ciężkiego ani poważnego zdarzenia niepożądanego.
Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dorosłych Działania niepożądane zgłaszane w trakcie badań klinicznych przedstawiono poniżej według częstości występowania, zgodnie z następującą konwencją:
Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającą się ciężkością.
Niezbyt często Zaburzenia układu nerwowego Zaburzenia smaku, ból głowy Zaburzenia oka Zespół suchego oka Wydzielina z oka Podrażnienie oka Zwiększone łzawienie Dyskomfort w oku
W okresie po wprowadzeniu do obrotu bilastyny w postaciach do podawania doustnego, reakcje nadwrażliwości obserwowano z nieznaną częstością występowania.
Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania bilastyny w postaci kropli do oczu u dzieci i młodzieży.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Telefon: (22) 49-21-301 Fax: (22) 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Nie są znane żadne specyficzne reakcje po przedawkowaniu do oka, a przy stosowaniu do oka nie przewiduje się reakcji przedawkowania, ponieważ nadmiar płynu szybko wypłynie z oka.
W badaniach klinicznych fazy I z postaciami doustnymi, przebadano dawki do 11-krotności (pojedyncza dawka) i do 10-krotności (dawka wielokrotna) zalecanej u ludzi dawki doustnej, nie odnotowując żadnych problemów związanych z bezpieczeństwem.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki oftalmologiczne, leki zmniejszające przekrwienie oraz przeciwalergiczne. Kod ATC: S01GX13.
Mechanizm działania Bilastyna jest niesedatywnym, długo działającym antagonistą histaminy drugiej generacji o selektywnym powinowactwie do obwodowych receptorów H 1 , który nie wykazuje widocznego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna antagonizuje histaminę, stabilizuje komórki tuczne i zapobiega indukowanej przez histaminę produkcji cytokin zapalnych przez ludzkie komórki nabłonka spojówki, a tym samym zapobiega swędzeniu, rozszerzeniu naczyń i zwiększeniu przepuszczalności naczyń, prowadzącym do zaczerwienienia, obrzęku i zapalenia powiek.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność i bezpieczeństwo bilastyny w postaci kropli do oczu 6 mg/mL, roztwór, wykazano w wieloośrodkowym, podwójnie zaślepionym, randomizowanym, równoległym badaniu fazy III z grupą kontrolną, w którym u 288 pacjentów podawano placebo i lek aktywny, z zastosowaniem modelu dospojówkowej prowokacji alergenowej „Conjunctival Allergen Challenge” (CAC). Pierwszorzędowy punkt końcowy zdefiniowano jako swędzenie oczu oceniane przez pacjenta po 3, 5 i 7 minutach po wykonaniu CAC, 16 godzin po leczeniu (dzień 1) i 15 minut po leczeniu (dzień 8). Różnice wynikające z leczenia bilastyną 6 mg/mL krople do oczu, roztwór, były statystycznie istotne (p < 0,05) podczas obu wizyt (dzień 1 i dzień 8) pod względem swędzenia oczu w porównaniu z nośnikiem (placebo). Średnie różnice w leczeniu wyliczone z użyciem metody najmniejszych kwadratów, w 5-punktowej skali swędzenia oka we wszystkich punktach czasowych wyniosły -1,167 (15 minut po leczeniu) i -0,710 (16 godzin po leczeniu). W przypadku kluczowego drugorzędowego punktu końcowego skuteczności, jakim było zaczerwienienie spojówek, różnice w leczeniu były statystycznie istotne (p< 0,05) dla bilastyny czasowych po CAC przeprowadzonej w dniu 8 (15 minut po leczeniu).
Następnie, w wieloośrodkowym, randomizowanym, podwójnie zaślepionym, równoległym badaniu III fazy, kontrolowanym placebo, przeprowadzonym w celu oceny bezpieczeństwa, tolerancji i skuteczności roztworu bilastyny 6 mg/mL w postaci kropli do oczu, stwierdzono, że produkt jest dobrze tolerowany i skuteczny, gdy był stosowany przez okres do 8 tygodni u 218 dorosłych pacjentów. W tym badaniu liczba zdarzeń niepożądanych dotyczących oka uznanych za związane z leczeniem była niska, z 7 zdarzeniami niepożądanymi u 6 pacjentów (0,6%) w grupie bilastyny i 5 zdarzeniami niepożądanymi u 5 pacjentów (4,3%) w grupie placebo.
Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego Clatra we wszystkich podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat w leczeniu uczuleniowego zapalenia spojówek (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2). Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego Clatra we wszystkich podgrupach populacji dzieci w wieku od 3 lat do 18 lat w leczeniu uczuleniowego zapalenia spojówek (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Właściwości farmakokinetyczne bilastyny były szeroko badane w przypadku postaci do stosowania doustnego. W celu oceny właściwości farmakokinetycznych bilastyny 6 mg/mL kropli do oczu, roztworu, w badaniu I fazy dwunastu zdrowym ochotnikom podawano jedną kroplę do każdego oka dziennie (0,42 mg/dobę) przez 5 dni.
Wchłanianie Bilastyna jest szybko wchłaniana do krwiobiegu po podaniu do oka. W stanie stacjonarnym bilastyna osiągnęła maksymalne stężenie we krwi wynoszące 2,7 ng/mL w ciągu 2,52 godziny po podaniu, co stanowi około 1,5% C max
mg.
Dystrybucja Bilastyna w 84-90% wiąże się z białkami osocza u ludzi w zakresie stężeń od 0,2 μg/mL do 1 μg/mL, co obejmuje stężenia w osoczu obserwowane po podaniu doustnym tabletek bilastyny w dawkach terapeutycznych. Pozorna centralna objętość dystrybucji (Vc/F) wynosiła 59,2 l, a pozorna obwodowa objętość dystrybucji (Vp/F) wynosiła 30,2 l.
Metabolizm Po podaniu doustnym bilastyny obserwowano niewielki metabolizm lub brak metabolizmu in vitro i in vivo. Bilastyna nie indukowała ani nie hamowała aktywności izoenzymów CYP 450 w badaniach in vitro. Nie wykryto hamowania ani indukcji enzymów wątrobowych przez bilastynę.
Eliminacja W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych dorosłych ochotników po podaniu jednorazowej dawki doustnej 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14 C prawie 95% podanej dawki zostało wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej – co potwierdziło, że bilastyna nie jest znacząco metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania leku u zdrowych ochotników wynosił 14,5 godziny, natomiast po podaniu do oka 7,88 godziny.
Liniowość Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg, podanie doustne) z niewielką zmiennością międzyosobniczą.
Zaburzenia czynności nerek Aby ustalić konieczność dostosowania dawek bilastyny u osób z zaburzeniami czynności nerek przeprowadzono badanie w celu określenia farmakokinetyki bilastyny (podawanie doustne, tabletki 20 mg). Na podstawie wyników tego badania można wywnioskować, że tę samą dawkę
i czas stosowania doustnej bilastyny można zastosować u pacjentów niezależnie od GFR w bezpieczny i skuteczny sposób. Dlatego też nie oczekuje się konieczności dostosowania dawki lub kwestii związanych z bezpieczeństwem dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przyjmujących bilastynę w przypadku tabletek 20 mg, a tym bardziej w przypadku roztworu do oczu, ponieważ stężenia w osoczu są znacznie niższe.
Zaburzenia czynności wątroby Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ badania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wykazały, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, wydalanie z żółcią stanowi tylko nieznaczną część procesu wydalania bilastyny. Zmiany w czynności wątroby nie wydają się wpływać istotnie na farmakokinetykę bilastyny.
Osoby w podeszłym wieku Dostępne są tylko nieliczne dane dotyczące farmakokinetyki u osób w wieku powyżej 65 lat z badań klinicznych fazy II i fazy III dla formy doustnej bilastyny (tabletki 20 mg). Nie zaobserwowano statystycznie istotnych różnic dotyczących farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku powyżej 65 lat w porównaniu z osobami w wieku 18 – 35 lat.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne dotyczące bilastyny wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach toksycznego wpływu na rozród u szczurów, bilastyna podawana doustnie w dawkach do 1000 mg/kg/dobę nie miała wpływu na płodność samców i samic ani na rozwój prenatalny i pourodzeniowy płodu. W badaniach dotyczących rozwoju zarodka i płodu, w których podawano bilastynę doustnie, obserwowano nieznacznie zwiększone straty przed i po implantacji u szczurów, a także opóźnione kostnienie i opóźnienie wzrostu u królików jedynie w przypadku ponad 1000- krotnego przekroczenia zalecanej dawki do oka. W badaniu laktacji bilastynę wykryto w mleku karmiących samic szczurów, którym podano doustnie pojedynczą dawkę (20 mg/kg mc.). Stężenia bilastyny w mleku były w przybliżeniu o połowę mniejsze od stężenia stwierdzanego w osoczu matki. Biorąc pod uwagę małe wchłanianie ogólnoustrojowe bilastyny po podaniu do oka (patrz punkt 5.2), można się spodziewać mniejszych stężeń bilastyny w mleku kobiecym.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Hydroksypropylobetadeks Metyloceluloza Sodu hialuronian Glicerol (E 422) Sodu wodorotlenek 1N (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nieznane
6.3 Okres ważności
Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 2 miesiące bez specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Aby zapoznać się z warunkami przechowywania po pierwszym otwarciu produktu leczniczego, patrz punkt 6.3.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Biała butelka wielodawkowa z LDPE (5 mL roztworu bez konserwantów w pojemniku 7,6 mL) z białym kroplomierzem oraz zakrętką z zabezpieczeniem gwarancyjnym. Wielkość opakowania: 1 butelka o pojemności 5 mL
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
Menarini International Operations Luxembourg S.A. 1, Avenue de la Gare L-1611 Luksemburg Luksemburg
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: