Urapidil Kalceks

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Urapidil KALCEKS, 25 mg, roztwór do wstrzykiwań/do infuzji Urapidil KALCEKS, 50 mg, roztwór do wstrzykiwań/do infuzji
Urapidilum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. ‒ Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. ‒ W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub pielęgniarki. ‒ Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest Urapidil KALCEKS i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem Urapidil KALCEKS

3. Jak stosować Urapidil KALCEKS

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać Urapidil KALCEKS

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest Urapidil KALCEKS i w jakim celu się go stosuje

Urapidil KALCEKS zawiera substancję czynną urapidyl. Urapidil jest lekiem obniżającym ciśnienie krwi (środek przeciwnadciśnieniowy), który należy do grupy leków nazywanych „alfa-adrenolitykami”. Lek ten wywiera wpływ na naczynia krwionośne (tj. tętnice i żyły). Obniża ciśnienie krwi poprzez zmniejszenie napięcia naczyń krwionośnych.
Ten lek jest stosowany u dorosłych: • w sytuacjach nagłego podwyższenia ciśnienia krwi (np. nagłe, ciężkie podwyższenie ciśnienia krwi nazywane „przełomem nadciśnieniowym”); • w leczeniu ciężkich, do skrajnie ciężkich postaci nadciśnienia tętniczego lub w nadciśnieniu tętniczym opornym na leczenie; • w celu obniżenia wysokiego ciśnienia krwi podczas zabiegów chirurgicznych i po nich.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem Urapidil KALCEKS

Kiedy nie stosować Urapidil KALCEKS ‒ jeśli pacjent ma uczulenie na urapidyl lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); ‒ jeśli u pacjenta występuje zwężenie głównej tętnicy (stenoza aortalna) lub nieprawidłowości naczyń krwionośnych, zwane „przetoką naczyniową” (z wyjątkiem przetoki tętniczo-żylnej u pacjentów dializowanych); ‒ jeśli pacjentka karmi piersią.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Jeśli ciśnienie krwi spadnie zbyt szybko, mogą wystąpić zwolnienie akcji serca lub zatrzymanie akcji serca.


Przed przyjęciem tego leku należy omówić to z lekarzem lub pielęgniarką, jeśli którykolwiek z poniższych punktów dotyczy pacjenta, ponieważ zalecana jest szczególna ostrożność: ‒ jeśli u pacjenta występowała biegunka lub wymioty (lub inne stany powodujące zmniejszenie ilości płynów w organizmie); ‒ u pacjentów z niewydolnością serca, której przyczyną jest uszkodzenie mechaniczne, np. zwężenie zastawki serca (zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej); ‒ u pacjentów z niedrożnością tętnicy płucnej (zatorowością płucną); ‒ u pacjentów z zaburzeniami czynności serca spowodowanymi zapaleniem osierdzia (choroba osierdzia); ‒ u pacjentów z zaburzeniami dotyczącymi wątroby; ‒ u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek; ‒ u pacjentów w podeszłym wieku; ‒ u pacjentów stosujących jednocześnie cymetydynę (lek hamujący wytwarzanie kwasu solnego). Jeśli pacjent nie jest pewien, czy dotyczy go którekolwiek z powyższych, powinien skonsultować się z lekarzem lub pielęgniarką.
Jeśli pacjent ma operację oka z powodu zaćmy (zmętnienia soczewki), przed operacją powinien poinformować okulistę, że stosuje lub stosował wcześniej urapidyl. Jest to związane z tym, że urapidyl może powodować podczas operacji komplikacje, którym można zapobiec, jeśli specjalista będzie na to wcześniej przygotowany.
Jeśli przed podaniem urapidylu podano inny lek obniżający ciśnienie krwi, lekarz odczeka odpowiednio długo, żeby poprzednio podany lek zadziałał. Lekarz zmniejszy dawkę urapidylu. Zbyt szybki spadek ciśnienia krwi może prowadzić do spowolnienia lub zatrzymania akcji serca.
Dzieci Ten lek nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży.
Urapidil KALCEKS a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub pielęgniarce o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Przed zastosowaniem tego leku należy poinformować lekarza lub pielęgniarkę, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z poniższych leków, ponieważ mogą one wchodzić w interakcje z Urapidil KALCEKS, zmieniając działanie leków lub zwiększając prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych: ‒ alfa-adrenolityki (stosowane w leczeniu schorzeń układu moczowego związanych z chorobą gruczołu krokowego); ‒ jakiekolwiek leki obniżające ciśnienie krwi; ‒ cymetydynę (stosowaną do hamowania wytwarzania kwasu solnego w żołądku); ‒ barbiturany (leki stosowane do leczenia padaczki).
Urapidil KALCEKS z alkoholem Alkohol może nasilać działanie tego leku.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Brak wystarczających danych, żeby ocenić bezpieczeństwo stosowania urapidylu u kobiet w ciąży. Nie wolno stosować tego leku w okresie ciąży, chyba że jest to niezbędne ze względu na stan kliniczny kobiety. Jeśli podczas ciąży wystąpi wysokie ciśnienie krwi i konieczne jest leczenie tym lekiem, obniżanie ciśnienia krwi powinno być stopniowe i zawsze kontrolowane przez lekarza. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka ludzkiego. Ze względów bezpieczeństwa nie wolno stosować tego leku podczas karmienia piersią. Ten lek nie jest zalecany kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji.

Badania na zwierzętach wykazały, że urapidyl wpływa na płodność. Jednak znaczenie tego wpływu na ludzi nie jest znane.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ten lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn, w szczególności podczas rozpoczynania leczenia, w przypadku zwiększenia dawki, zmiany w leczeniu lub w skojarzeniu z alkoholem.
Urapidil KALCEKS zawiera glikol propylenowy (E1520) i sód Glikol propylenowy: ‒ Ten lek zawiera 500 mg glikolu propylenowego na 5 ml roztworu i 1 000 mg glikolu propylenowego na 10 ml roztworu, co odpowiada 100 mg/ml. ‒ Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, nie należy podawać tego leku, chyba że zaleci to lekarz. Lekarz może przeprowadzić dodatkowe kontrole podczas podawania tego leku. ‒ Jeśli pacjent ma schorzenia wątroby lub nerek, nie powinien przyjmować tego leku, chyba że zaleci to lekarz. Lekarz może przeprowadzić dodatkowe kontrole podczas podawania tego leku. ‒ Glikol propylenowy zawarty w tym leku może powodować objawy jak po spożyciu alkoholu i zwiększać prawdopodobieństwo działań niepożądanych.
‒ Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować Urapidil KALCEKS

Jak stosować lek • Ten lek będzie podawany przez fachowy personel medyczny. • Ten lek będzie podawany we wstrzyknięciu lub w infuzji dożylnej. Może być podawany jako pojedyncze lub wielokrotne wstrzyknięcia lub w postaci długotrwałych wlewów. Wstrzyknięcia mogą być łączone (kontynuowane) z wlewami długotrwałymi. • Podczas podawania tego leku pacjent powinien znajdować się w pozycji leżącej. • Podczas leczenia ciśnienie krwi pacjenta będzie stale kontrolowane.
Dawkowanie Lekarz zdecyduje o odpowiedniej dawce w zależności od stanu pacjenta.
Przełom nadciśnieniowy i ciężkie do bardzo ciężkich postaci nadciśnienia tętniczego lub nadciśnienia opornego na leczenie
Wstrzyknięcie dożylne We wstrzyknięciu podawane jest powoli 10-50 mg urapidylu – przy stałym kontrolowaniu ciśnienia krwi. Obniżenia ciśnienia krwi można spodziewać się w ciągu 5 minut po wstrzyknięciu. W zależności od reakcji ciśnienia tętniczego, wstrzyknięcie urapidylu można powtórzyć.
Wlew dożylny (w postaci wlewu kroplowego lub za pomocą pompy infuzyjnej) W przypadku ciągłego wlewu dożylnego, 250 mg urapidylu dodaje się do 500 ml zgodnego roztworu do infuzji (0,9 % roztworu sodu chlorku lub 5 % bądź 10 % roztworu glukozy). W przypadku korzystania z pompy infuzyjnej, należy pobrać 100 mg urapidylu do pompy infuzyjnej i rozcieńczyć do objętości 50 ml zgodnym roztworem do infuzji (patrz wyżej) (maksymalnie 4 mg urapidylu na ml roztworu do infuzji).
Początkowa szybkość infuzji wynosi 2 mg/min. Dawka podtrzymująca wynosi średnio 9 mg/godzinę. Stopień obniżenia ciśnienia krwi zostanie określony na podstawie dawki podanej w ciągu pierwszych

dawkach.
Zmniejszenie wysokiego ciśnienia krwi podczas i (lub) po operacji
Aby utrzymać poziom ciśnienia krwi osiągnięty wstrzyknięciem, stosuje się ciągły wlew za pomocą pompy infuzyjnej lub ciągły wlew dożylny.
Przez wstrzyknięcie dożylne Początkowo, podawane jest 25 mg urapidylu. Ta dawka zostanie powtórzona, jeśli po 2 minutach nie zostanie osiągnięte wystarczające obniżenie ciśnienia krwi. Jeśli w ciągu 2 minut po drugiej dawce spadek ciśnienia krwi jest nadal niewystarczający, zostanie podane 50 mg urapidylu. Jeżeli obniżenie ciśnienia krwi po 2 minutach od podania dawki jest wystarczające, pacjent będzie otrzymywał dawkę podtrzymującą.
Wlew dożylny (przez kroplówkę lub pompę infuzyjną) Początkowo będzie podawane do 6 mg w ciągu 1-2 minut. Następnie dawka zostanie zmniejszona.
Szczególne grupy pacjentów U pacjentów z schorzeniami wątroby i (lub) nerek, może być konieczne zmniejszenie dawki. U pacjentów w podeszłym wieku, ten lek musi być podawany ze szczególną ostrożnością, początkowo w małych dawkach, ze względu na zmienioną wrażliwość tych pacjentów na leki z tej grupy.
Czas leczenia Czas leczenia tym lekiem nie powinien być dłuższy niż 7 dni.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki Urapidil KALCEKS W przypadku podania pacjentowi zbyt dużej dawki tego leku mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie pustki w głowie lub omdlenie podczas podnoszenia się do pozycji stojącej, zmęczenie oraz spowolniony czas reakcji. W takim przypadku pacjent powinien położyć się na plecach z uniesionymi nogami. Jeśli objawy nie ustąpią, należy natychmiast powiadomić lekarza lub pielęgniarkę.
W razie jakichkolwiek wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub pielęgniarki.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W większości przypadków wymienione poniżej działania niepożądane były związane ze zbyt szybkim obniżeniem ciśnienia krwi, jednakże dotychczasowe doświadczenie wykazuje, że nawet podczas wolnej infuzji ustępują one w ciągu kilku minut. Lekarz podejmie decyzję o przerwaniu lub nieprzerywaniu leczenia, w zależności od ciężkości działań niepożądanych.
Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów) Zawroty głowy, ból głowy, nudności.
Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów) Zaburzenia snu, kołatanie serca, zmniejszenie lub zwiększenie częstości pracy serca, uczucie ucisku lub bólu za mostkiem (jak w przypadku dławicy piersiowej), trudności z oddychaniem, spadek ciśnienia tętniczego krwi podczas wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej (niedociśnienie

ortostatyczne), wymioty, biegunka, suchość w jamie ustnej, pocenie się, zmęczenie, nieregularne bicie serca.
Rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów) Przekrwienie błony śluzowej nosa, reakcje alergiczne (swędzenie, zaczerwienienie skóry, wysypka), przedłużona i bolesna erekcja.
Bardzo rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów) Niepokój, zwiększona potrzeba oddawania moczu, nasilone nietrzymanie moczu, zmniejszenie liczby płytek krwi (komórek krwi biorących udział w procesie krzepnięcia krwi).
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Pokrzywka, ciężka reakcja alergiczna z obrzękiem twarzy, warg, języka i gardła.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. To dotyczy wszelkich objawów niepożądanych niewymienionych w ulotce. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych będzie można zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać Urapidil KALCEKS

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Po rozcieńczeniu Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność przez 50 godzin w temperaturze 25°C i w 2-8°C po rozcieńczeniu w 9 mg/ml (0,9%) sodu chlorku lub 50 mg/ml (5%) glukozy, lub 100 mg/ml (10%) roztworze glukozy do infuzji.
Z mikrobiologicznego punktu widzenia, rozcieńczony roztwór należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie zużyty natychmiast, użytkownik ponosi odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania przed użyciem, który zwykle nie powinien być dłuższy 24 godzin w temperaturze od aseptycznych..
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonym na pudełku kartonowym po „Termin ważności (EXP)” i na ampułce po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera Urapidil KALCEKS  Substancją czynną jest urapidyl. 1 ml roztworu zawiera 5 mg urapidylu. Każda ampułka z 5 ml roztworu zawiera 25 mg urapidylu. Każda ampułka z 10 ml roztworu zawiera 50 mg urapidylu.
 Pozostałe składniki to: kwas solny stężony, sodu diwodorofosforan dwuwodny, disodu fosforan dwuwodny, glikol propylenowy, sodu wodorotlenek (do ustalenia pH), woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda Urapidil Kalceks i co zawiera opakowanie Ampułki z bezbarwnego szkła typu I, o pojemności 5 ml lub 10 ml z punktem przełamania (one point cut). 5 ampułek zapakowanych jest we wkładkę. Całość zapakowana jest w tekturowe pudełko.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca AS KALCEKS Krustpils iela 71E LV-1057 Rīga Łotwa
Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Estonia, Czechy, Włochy, Portugalia Urapidil Kalceks Austria Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg Injektions-/Infusionslösung Niemcy Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg Injektions-/Infusionslösung Hiszpania Urapidil Kalceks 5 mg/ml solución inyectable y para perfusion Francja URAPIDIL KALCEKS 25 mg/5 ml, solution injectable/pour perfusion
Węgry Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg oldatos injekció vagy infúzió Łotwa Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg šķīdums injekcijām/infūzijām Holandia Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg oplossing voor injectie/infusie Polska Urapidil KALCEKS Rumunia Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg soluție injectabilă/perfuzabilă Słowacja Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg injekčný/infúzny roztok
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 09/2022
--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
Dawkowanie Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego (np. przełom nadciśnieniowy), ciężkie do bardzo ciężkich postaci nadciśnienia tętniczego lub nadciśnienia opornego na leczenie • Wstrzyknięcie dożylne We wstrzyknięciu podaje się powoli 10-50 mg urapidylu – przy stałym monitorowaniu ciśnienia krwi. Obniżenia ciśnienia krwi można spodziewać się w ciągu 5 minut po wstrzyknięciu. W zależności od reakcji ciśnienia tętniczego, wstrzyknięcie urapidylu można powtórzyć.
• Infuzja dożylna lub infuzja ciągła z użyciem pompy infuzyjnej

Wlew dożylny (przez kroplówkę lub pompę infuzyjną) jest wykorzystywany w celu utrzymania ciśnienia krwi uzyskanego po wstrzyknięciu produktu. Aby uzyskać instrukcję przygotowania rozcieńczonego roztworu, zobacz „Instrukcje dotyczące użytkowania i usuwania” i „Przygotowanie rozcieńczonego roztworu” poniżej. Maksymalna ilość urapidylu wynosi 4 mg na ml roztworu do infuzji.
Szybkość podawania Szybkość wlewu zależy od indywidualnych wartości ciśnienia pacjenta. Początkowa szybkość podawania wynosi: 2 mg/min. Stopień obniżenia ciśnienia krwi zależy od dawki podanej w ciągu pierwszych 15 minut. Później można utrzymać ustawione ciśnienie krwi przy znacznie mniejszych dawkach. Dawka podtrzymująca: średnio 9 mg/h, dotyczy to 250 mg urapidylu dodanego do 500 ml roztworu do infuzji, co odpowiada 1 mg = 44 krople = 2,2 ml.
Kontrolowane obniżanie ciśnienia tętniczego w przypadku zwiększenia ciśnienia w trakcie i (lub) po zabiegu chirurgicznym Aby utrzymać poziom ciśnienia krwi osiągnięty za pomocą wstrzyknięcia, stosuje się ciągłą infuzję przez pompę infuzyjną lub ciągły wlew.
Schemat dawkowania
Wstrzyknięcie dożylne (=5 ml roztworu do wstrzykiwań/do infuzji) Jeśli obniżenie ciśnienia tętniczego wystąpi Ciśnienie krwi na ustabilizowanym poziomie poprzez infuzję

Początkowo podawać do 1-2 minut, następnie dawkę zmniejszyć po 2 min. po 2 min.
brak zmiany w ciśnieniu krwi
Wstrzyknięcie dożylne (= 5 ml roztworu do wstrzykiwań/do infuzji) Jeśli obniżenie ciśnienia tętniczego wystąpi po 2 min. po 2 min. brak zmiany w ciśnieniu krwi
Powolne wstrzyknięcie dożylne (= 10 ml roztworu do wstrzykiwań) Jeśli obniżenie ciśnienia tętniczego nastąpi po 2 min.
Szczególne grupy pacjentów U pacjentów z schorzeniami wątroby i (lub) nerek, może być konieczne zmniejszenie dawki urapidylu. U pacjentów w podeszłym wieku, leki przeciw nadciśnieniowe muszą być podawane ze szczególną ostrożnością, początkowo w małych dawkach, ze względu na zmienioną wrażliwość tych pacjentów na leki z tej grupy.
Dzieci i młodzież Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania urapidylu u dzieci i młodzieży. Brak dostępnych danych.
Sposób podawania Podanie dożylne.

Urapidil KALCEKS jest podawany dożylnie we wstrzyknięciu lub jako infuzja, pacjent powinien być w pozycji leżącej. Dawkę podaje się w postaci pojedynczego, jak i wielokrotnego wstrzyknięcia, a także wolnej infuzji. Wstrzyknięcia mogą być następnie łączone z wolnym wlewem. Przy nałożeniu się z ostrą terapią pozajelitową, możliwa jest zmiana na terapię podtrzymującą doustnymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. W celu zabezpieczenia przed skutkami toksykologicznymi, leczenia nie należy stosować dłużej niż W przypadku nawrotu nadciśnienia, leczenie pozajelitowe można powtórzyć.
Niezgodności Tego produktu leczniczego nie wolno łączyć z alkalicznymi roztworami do wstrzykiwań lub infuzji, ponieważ może nastąpić ich zmętnienie lub flokulacja z powodu kwaśnych właściwości roztworu. Tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi poza wymienionymi poniżej.
Instrukcje dotyczące użytkowania i usuwania Wyłącznie do jednorazowego użytku. Zużyć natychmiast po otwarciu ampułki. Należy wyrzucić wszystkie niewykorzystane pozostałości. Ten produkt leczniczy powinien być sprawdzony wizualnie przed użyciem. Można podać tylko przezroczysty i wolny od cząsteczek roztwór.
Przygotowanie rozcieńczonego roztworu • Wstrzyknięcie dożylne: należy dodać 250 mg urapidylu do 500 ml jednego ze zgodnych roztworów do infuzji (patrz poniżej). • Pompa infuzyjna: 20 ml roztworu do wstrzykiwań/do infuzji (= 100 mg urapidylu) należy pobrać do pompy infuzyjnej i rozcieńczyć do objętości 50 ml, zgodnym roztworem do infuzji (patrz poniżej).
Może być rozcieńczany z: ‒ 9 mg/ml (0,9 %) roztworem sodu chlorku do infuzji; ‒ 50 mg/ml (5%) roztworem glukozy do infuzji; ‒ 100 mg/ml (10%) roztworem glukozy do infuzji.
Instrukcja otwierania ampułki 1) Obrócić ampułkę kolorowym punktem w górę. Jeśli w górnej części ampułki znajduje się roztwór, należy delikatnie stuknąć palcem, aby cały roztwór przemieścił się do dolnej części ampułki. 2) Użyć obu rąk, aby otworzyć ampułkę; trzymając dolną część ampułki w jednej ręce, drugą ręką odłamać górną część ampułki w kierunku od kolorowego punktu (patrz obrazek poniżej).

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Urapidil KALCEKS, 25 mg, roztwór do wstrzykiwań/do infuzji Urapidil KALCEKS, 50 mg, roztwór do wstrzykiwań/do infuzji

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda ampułka z 5 ml roztworu zawiera 25 mg urapidylu. Każda ampułka z 10 ml roztworu zawiera 50 mg urapidylu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu Ten produkt leczniczy zawiera glikol propylenowy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań/do infuzji. Przezroczysty, bezbarwny roztwór, bez widocznych cząstek. pH od 5,6 do 6,6. Osmolalność w przybliżeniu 1700 mOsmol/kg.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego (np. przełom nadciśnieniowy), ciężkie do bardzo ciężkich postaci nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie oporne na leczenie. Kontrolowane obniżanie ciśnienia tętniczego u pacjentów z nadciśnieniem w trakcie i (lub) po zabiegu chirurgicznym.
Urapidil KALCEKS jest wskazany do stosowania u dorosłych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie:
Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego (np. przełom nadciśnieniowy), ciężkie do bardzo ciężkich postaci nadciśnienia tętniczego lub nadciśnienia opornego na leczenie
1) Wstrzyknięcie dożylne We wstrzyknięciu podaje się powoli 10-50 mg urapidylu – przy stałym monitorowaniu ciśnienia krwi. Obniżenia ciśnienia krwi można spodziewać się w ciągu 5 minut po wstrzyknięciu. W zależności od reakcji ciśnienia tętniczego, wstrzyknięcie urapidylu można powtórzyć.
2) Infuzja dożylna lub infuzja ciągła z użyciem pompy infuzyjnej Roztwór do ciągłego wlewu dożylnego, używany do utrzymywania ciśnienia krwi osiągniętego po
wstrzyknięciu, przygotowuje się w następujący sposób: 250 mg urapidylu jest zwykle dodawane do 500 ml zgodnego roztworu do infuzji (patrz punkt 6.6). Podczas używania pompy infuzyjnej do podania dawki podtrzymującej, 20 ml roztworu do wstrzykiwań/do infuzji (= 100 mg urapidylu) należy pobrać do pompy infuzyjnej i rozcieńczyć do objętości 50 ml zgodnym roztworem do infuzji (patrz punkt 6.6)
Maksymalna zgodna ilość urapidylu wynosi 4 mg na ml roztworu do infuzji.
Szybkość podawania Szybkość wlewu zależy od indywidualnych wartości ciśnienia pacjenta. Początkowa szybkość infuzji wynosi: 2 mg/min. Stopień obniżenia ciśnienia krwi zostanie określony na podstawie dawki podanej w ciągu pierwszych dawkach. Dawka podtrzymująca: średnio 9 mg/h, dotyczy to 250 mg urapidylu dodanego do 500 ml roztworu do infuzji, co odpowiada 1 mg = 44 krople = 2,2 ml.
Zmniejszenie wysokiego ciśnienia krwi podczas i (lub) po operacji
Aby utrzymać poziom ciśnienia krwi osiągnięty za pomocą wstrzyknięcia, stosuje się ciągłą infuzję przez pompę infuzyjną lub ciągły wlew dożylny.
Schemat dawkowania
Wstrzyknięcie dożylne (= 5 ml roztworu do wstrzykiwań/do infuzji) Jeśli obniżenie ciśnienia tętniczego nastąpi Ciśnienie krwi na ustabilizowanym poziomie poprzez infuzję

Początkowo podawać do 1-2 minut, następnie dawkę zmniejszyć po 2 min.
po 2 min.
brak zmiany w ciśnieniu krwi
Wstrzyknięcie dożylne (= 5 ml roztworu do wstrzykiwań/do infuzji) Jeśli obniżenie ciśnienia tętniczego nastąpi po 2 min. po 2 min. brak zmiany w ciśnieniu krwi
Powolne wstrzyknięcie dożylne (= 10 ml roztworu do wstrzykiwań/do infuzji) Jeśli obniżenie ciśnienia tętniczego nastąpi po 2 min.
Szczególne grupy pacjentów
Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki urapidylu.
Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zmniejszenie dawki urapidylu.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku, leki przeciwnadciśnieniowe muszą być podawane ze szczególną ostrożnością, początkowo w małych dawkach, ze względu na zmienioną wrażliwość tych pacjentów
na leki z tej grupy.
Dzieci i młodzież Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania urapidylu u dzieci i młodzieży. Brak dostępnych danych.
Sposób podawania
Podanie dożylne. Urapidil KALCEKS jest podawany dożylnie we wstrzyknięciu lub jako infuzja, pacjent powinien być w pozycji leżącej. Dawkę podaje się w postaci pojedynczego, jak i wielokrotnego wstrzyknięcia, a także w wolnej infuzji. Wstrzyknięcia mogą być następnie łączone z wolnym wlewem. Przy nałożeniu się z ostrą terapią pozajelitową, możliwa jest zmiana na terapię podtrzymującą doustnymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. W celu zabezpieczenia się przed skutkami toksykologicznymi, leczenia nie należy stosować dłużej niż W przypadku nawrotu nadciśnienia, leczenie pozajelitowe można powtórzyć.

4.3 Przeciwwskazania

Urapidilu KALCEKS nie wolno stosować w przypadku: ­ nadwrażliwości (alergii) na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; ­ u pacjentów ze zwężeniem cieśni aorty i przetoką tętniczo-żylną (z wyjątkiem: nieczynnej hemodynamicznie przetoki do dializy). ­ Karmienia piersią.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ostrzeżenia Zbyt gwałtowny spadek ciśnienia krwi może spowodować bradykardię lub zatrzymanie akcji serca.
Podczas operacji zaćmy, u niektórych pacjentów aktualnie lub w przeszłości leczonych tamsulozyną obserwowano „śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki” (ang. IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, odmiana zespołu małej źrenicy). Otrzymano również pojedyncze zgłoszenia dotyczące innych alfa 1 -adrenolityków i nie można wykluczyć efektu klasy. Ponieważ IFIS może prowadzić do nasilenia powikłań podczas operacji zaćmy lub po zabiegu, przed operacją należy poinformować okulistę o stosowaniu w przeszłości lub obecnie leków alfa 1 -adrenolitycznych.
Środki ostrożności Szczególna ostrożność jest wskazana podczas stosowania urapidylu w następujących przypadkach: ­ niewydolność serca spowodowana mechaniczną przeszkodą czynnościową, np. zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej, zatorem tętnicy płucnej lub zaburzeniami czynności serca spowodowanymi chorobą osierdzia; ­ u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; ­ u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek; ­ u pacjentów w podeszłym wieku; ­ u pacjentów otrzymujących jednocześnie cymetydynę (patrz punkt 4.5).
Jeśli inne leki stosowane w chorobie nadciśnieniowej zostały podane wcześniej, należy pozostawić wystarczająco dużo czasu, aby zastosowane uprzednio leki przeciwnadciśnieniowe zaczęły działać. Należy dobrać odpowiednio mniejszą dawkę urapidylu.
Substancje pomocnicze Lek Urapidil KALCEKS zawiera glikol propylenowy (E1520) Ten produkt leczniczy zawiera glikol propylenowy (patrz punkt 2), który może powodować objawy jak po spożyciu alkoholu i zwiększać prawdopodobieństwo działań niepożądanych.
Kobiety w ciąży, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek nie powinni przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentów.
Urapidil KALCEKS zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ml roztworu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Działanie hipotensyjne urapidylu może być nasilone przez jednoczesne stosowanie antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych, leków rozszerzających naczynia oraz innych leków hipotensyjnych, a także w stanach odwodnienia organizmu (biegunka, wymioty) i po spożyciu alkoholu. W przypadku jednoczesnego podawania cymetydyny można spodziewać się 15% wzrostu stężenia urapidylu w surowicy. Ponieważ wciąż nie ma wystarczających doświadczeń w zakresie skojarzonego leczenia inhibitorami ACE, takie leczenie nie jest obecnie zalecane. Urapidyl w dużych dawkach może wydłużyć czas działania barbituranów.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Kobiety w wieku rozrodczym Nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji.
Ciąża W chwili obecnej nie istnieje lub jest bardzo ograniczona liczba danych dotyczących stosowania urapidylu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Urapidyl przenika przez łożysko. Tego produktu leczniczego nie wolno stosować w okresie ciąży, chyba że leczenie urapidylem jest wymagane ze względu na stan kliniczny kobiety.
Karmienie piersią Nie wiadomo, czy urapidyl przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/niemowląt. Tego produktu leczniczego nie wolno stosować w okresie karmienia piersią.
Płodność Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących płodności mężczyzn i kobiet. Badania na zwierzętach wykazały, że urapidyl wpływa na płodność (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ze względu na indywidualne reakcje na produkt, które występują w zależności od pacjenta, urapidyl może, nawet stosowany zgodnie z zaleceniami, zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac. Dotyczy to w szczególności początku leczenia, gdy następuje zwiększenie dawki lub zmiana leczenia oraz w skojarzeniu z alkoholem.

4.8 Działania niepożądane

W większości przypadków poniższe działania niepożądane można przypisać zbyt szybkiemu spadkowi ciśnienia krwi. Jednak doświadczenie kliniczne pokazuje, że ustępują one w ciągu kilku minut, nawet podczas długotrwałych infuzji. Dlatego decyzja o przerwaniu leczenia należy podjąć w zależności od nasilenia działań niepożądanych.
Do określenia częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:
Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Częstość Klasy- fikacja układów i narządów często niezbyt często rzadko bardzo rzadko częstość nieznana Zaburzenia psychiczne

Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, bóle głowy
Zaburzenia serca
tachykardia, bradykardia, uczucie ucisku lub ból za mostkiem (objawy podobne do dławicy piersiowej), duszność
Zaburzenia naczyniowe
ciśnienia tętniczego w przypadku zmiany pozycji ciała (niedociśnienie ortostatyczne)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
błony śluzowej nosa
Zaburzenia żołądka i jelit nudności wymioty, biegunka, suchość w jamie ustnej

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
epizod nadmiernej potliwości nadwrażliwość, taka jak świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka
naczynioruch-owy, pokrzywka Zaburzenia nerek i układu moczowego
potrzeba oddawania moczu, nasilone nietrzymanie moczu

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Badania diagnostyczne
częstość pracy serca

* W bardzo rzadkich, pojedynczych przypadkach, w powiązaniu z czasowym, doustnym podaniem urapidylu obserwowano zmniejszenie liczby płytek krwi. Nie potwierdzono związku przyczynowo- skutkowego z leczeniem urapidylem – np. badaniami immunohematologicznymi.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Krążenie: zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne, zapaść. Ośrodkowy układ nerwowy: zmęczenie i zmniejszona szybkość reakcji.
Leczenie przedawkowania Nadmiernemu obniżeniu ciśnienia krwi można przeciwdziałać poprzez ułożenie pacjenta z wysoko uniesionymi nogami i uzupełnienie objętości płynów ustrojowych. Jeżeli te środki będą niewystarczające, można powoli wstrzyknąć dożylnie, przy jednoczesnym monitorowaniu ciśnienia krwi, lek zwężający naczynia krwionośne. W bardzo rzadkich przypadkach może być konieczne dożylne podanie amin katecholowych (np. adrenaliny, 0,5-1,0 mg rozcieńczone do 10 ml izotonicznym roztworem chlorku sodu).

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobie nadciśnieniowej, adrenolityczne działające obwodowo, blokujące receptory alfa-adrenergiczne, kod ATC: C02CA06
Mechanizm działania Urapidyl prowadzi do obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego przez zmniejszenie oporu obwodowego. Tętno przeważnie pozostaje niezmienione. Rzut minutowy serca nie ulega zmianie; rzut minutowy może wzrosnąć w przypadku, gdy był obniżony w wyniku zwiększonego obciążenia następczego.

Urapidyl rozszerza naczynia krwionośne działając zarówno ośrodkowo, jak i obwodowo.
Obwodowo, urapidyl blokuje głównie postsynaptyczne receptory alfa- 1
zwężające naczynia działanie amin katecholowych. Ośrodkowo, urapidyl moduluje aktywność ośrodków regulacji krążenia, zapobiegając odruchowemu pobudzeniu lub hamowaniu układu współczulnego. Urapidyl reguluje ciśnienie krwi i układ współczulny poprzez hamowanie aktywności receptorów α 1 -adrenergicznych i stymulację receptorów serotoninergicznych 5-HT1A.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Po podaniu dożylnym 25 mg urapidylu mierzy się dwie fazy zmian stężeń we krwi (początkowa faza dystrybucji, końcowa faza eliminacji). Okres półtrwania w fazie dystrybucji wynosi około 35 minut. Objętość dystrybucji wynosi 0,8 (0,6-1,2) litra/kg. Okres półtrwania urapidylu w osoczu po szybkim podaniu dożylnym wynosi 2,7 godz. (1,8-3,9 godz.). Wiązanie urapidylu z białkami osocza ludzkiego in vitro wynosi 80%. Względnie słabe wiązanie urapidylu z białkami osocza może tłumaczyć, dlaczego do tej pory nie są znane żadne interakcje pomiędzy urapidylem a lekami o wysokim stopniu wiązania z białkami osocza.
Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi 0,77 litra/kg masy ciała. Urapidyl przechodzi przez barierę krew-mózg i przenika do łożyska.
Metabolizm Urapidyl jest metabolizowany głównie w wątrobie. Głównym metabolitem jest hydroksylowany urapidyl w pozycji 4 pierścienia fenylowego, który nie ma zauważalnego działania przeciwnadciśnieniowego. O-demetylowany metabolit urapidylu ma mniej więcej taką samą aktywność biologiczną jak urapidyl, ale jest wytwarzany tylko w niewielkim stopniu.
Eliminacja U ludzi urapidyl oraz jego metabolity są eliminowane przez nerki w 50-70%, z czego 15% podawanej dawki jest wydalane w postaci farmakologicznie aktywnego urapidylu; pozostała część, w postaci metabolitów, wydalana jest z kałem, głównie jako nie-hipotensyjny parahydroksylowany urapidyl.
Szczególne grupy pacjentów W przypadku pacjentów z zawansowaną niewydolnością wątroby i (lub) nerek, jak również u pacjentów w podeszłym wieku, objętość dystrybucji i klirens urapidylu są zmniejszone; okres półtrwania w fazie eliminacji jest wydłużony.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność dla reprodukcji i rozwoju Podczas badań toksykologicznych dotyczących reprodukcji na myszach, szczurach i królikach, nie stwierdzono działania teratogennego związanego z urapidylem. Podczas badań toksykologicznych nad toksycznością przewlekłą oraz badań toksykologicznych dotyczących reprodukcji na szczurach i myszach, stwierdzono wpływ na płodność samców, a także uzyskano wyniki histopatologiczne dotyczące narządów rozrodczych samic. Przedłużony cykl rujowy lub jego brak obserwowany u samic szczurów oraz zmniejszoną masę macicy, przypisuje się zwiększonemu poziomowi prolaktyny wywołanemu leczeniem urapidylem i ustępowały one po zakończeniu leczenia. Nie wpłynęło to niekorzystnie na płodność samic. Znaczenie tych obserwacji dla ludzi nie jest znane ze względu na różnice między gatunkami. W długotrwałych badaniach klinicznych nie obserwowano wpływu na układ przysadka-gruczoły płciowe u kobiet. W badaniach rozwoju zarodka lub płodu na królikach obserwowano zwiększoną śmiertelność płodów wraz z towarzyszącą toksycznością dla matek.
Pokolenie F1 w badaniach około- i pourodzeniowych na szczurach wykazało zwiększoną śmiertelność płodów z powodu urapidylu i zmniejszoną masę urodzeniową. Brak ustaleń dla pokolenia F2. Nie przedstawiono żadnych danych toksykokinetycznych (C max , AUC). W związku z tym nie można oszacować odstępów bezpieczeństwa w odniesieniu do ekspozycji klinicznej.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Kwas solny stężony Sodu diwodorofosforan dwuwodny Disodu fosforan dwuwodny Glikol propylenowy Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Urapidilu KALCEKS nie wolno łączyć z alkalicznymi roztworami do wstrzykiwań lub infuzji, ponieważ może nastąpić ich zmętnienie lub flokulacja z powodu kwaśnych właściwości roztworu. Tego produktu leczniczego nie wolno łączyć z innymi produktami leczniczymi, z wyjątkiem tych wymienionych w punkcie 6.6.

6.3 Okres ważności

Okres ważności po rozcieńczeniu Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność przez 50 godz. w temperaturze 25°C i w 2-8°C po rozcieńczeniu w 9 mg/ml (0,9 %) sodu chlorku lub 50 mg/ml (5%) glukozy, lub 100 mg/ml (10%) roztworze glukozy do infuzji.
Z mikrobiologicznego punktu widzenia, rozcieńczony roztwór należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie zużyty natychmiast, użytkownik ponosi odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania przed użyciem, który zwykle nie powinien być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2 do 8°C, chyba że rozcieńczenie miało miejsce w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Ampułki z bezbarwnego szkła typu I, o pojemności 5 ml lub 10 ml z punktem przełamania (one point cut). 5 ampułek zapakowanych jest we wkładkę. Całość zapakowana jest w tekturowe pudełko.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wyłącznie do jednorazowego użytku.
Zużyć natychmiast po otwarciu ampułki. Należy wyrzucić wszystkie niewykorzystane pozostałości. Ten produkt leczniczy powinien być sprawdzony wizualnie przed użyciem. Można podać tylko przezroczysty i wolny od cząsteczek roztwór.

Może być rozcieńczany z: ‒ 9 mg/ml (0,9%) roztworem sodu chlorku do infuzji; ‒ 50 mg/ml (5%) roztworem glukozy do infuzji; ‒ 100 mg/ml (10%) roztworem glukozy do infuzji.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY

AS KALCEKS Krustpils iela 71E LV-1057 Rīga Łotwa

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Urapidil KALCEKS, 25 mg: 26414 Urapidil KALCEKS, 50 mg: 26415

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 24 maj 2021 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
03/06/2022