Metoprolol Medreg

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Metoprolol Medreg, 50 mg, tabletki powlekane Metoprolol Medreg, 100 mg, tabletki powlekane Metoprololi tartras

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. -
- W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Metoprolol Medreg i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Metoprolol Medreg

3. Jak stosować lek Metoprolol Medreg

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Metoprolol Medreg

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Metoprolol Medreg i w jakim celu się go stosuje

Lek Metoprolol Medreg zawiera substancję czynną metoprololu winian, który należy do grupy leków zwa nych beta-adrenolitykami. Metoprololu winian działa blokująco głównie na niektóre receptory serca (beta-adrenolityki swoiste dla serca). Obniża to ciśnienie krwi i poprawia pracę serca.
Lek Metoprolol Medreg jest stosowany: - przy wysokim ciśnieniu krwi (nadciśnieniu tętniczym) - w bólach w klatce piersiowej wynikających z zablokowania tętnic wieńcowych w sercu (przewlekła stabilna dławica piersiowa) - u pacjentów, którzy przeszli zawał mięśnia serc owego oraz w celu zapobiegania dodatkowemu zawałowi mięśnia sercowego - w przyspieszonym biciu serca (tachyarytmie) - w zapobieganiu napadom migreny.
Lek Metoprolol Medreg jest przeznaczony dla osób dorosłych.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Metoprolol Medreg

Kiedy nie stosować leku Metoprolol Medreg: - jeśli pacjent ma uczulenie na metoprololu winian, inne beta-adrenolityki lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6) - jeśli u pacjenta występują zaburzenia przewodzenia elektrycznego w sercu (blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego z wyłączeniem pacjentów ze stałym rozrusznikiem serca) - jeśli u pacjenta występuje niestabilna niewydolność serca i jest leczony lekami zwiększającymi skurcz mięśnia sercowego
- jeśli serce pacjenta uderza bardz o wolno (mniej niż 50 uderzeń na minutę) - jeśli pacjent ma bardzo słabe krążenie krwi w kończynach - jeśli u pacjenta wystąpił wstrząs spowodowany nieprawidłową czynnością serca - jeśli u pacjenta występuje nieleczony guz rdzenia nadnerczy (guz chromochłonny) - jeśli pacjent ma bardzo niskie ciśnienie krwi (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mmHg) - jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba płuc ze zwężeniem dróg oddechowych (astma lub przewlekła obturacyjna choroba płuc) - jeśli u pacjenta występuje kwasowość metaboliczna krwi (kwasica metaboliczna) - jeśli pacjent przyjmuje określone leki na depresję (inhibitory MAO z wyłączeniem określonych inhibitorów MAO-B) - jeśli pacjent jest jednocześnie leczony pewnymi dożylnie podawanymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi lub niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu nieregularnego bicia serca (np. antagoniści kanału wapniowego typu werapamilu lub diltiazemu, dyzopiramid), z wyłączeniem leków stosowanych w intensywnej terapii - jeśli pacjent podejrzewa, że ma ostry zawał mięśnia serc owego, a bicie serca jest wolniejsze niż pewne nieregularne bicie serca (odstęp PQ dłuższy niż 0,24 sekundy).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Metoprolol Medreg należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty: - jeśli u pacjenta występuje astma. Lek Metoprolol Medreg może mieć wpływ na działanie niektórych leków stosowanych w leczeniu astmy, a ich dawkowanie może wymagać dostosowania. Nie należy przyjmować leku Metoprolol Medreg w przypadku ciężkiej astmy lub ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. - jeśli u pacjenta występuje cukrzyca. Objawy małego stężenia cukru we krwi (np. szybkie bicia serca, drżenie) mogą być zmniejszone przez lek Metoprolol Medreg. Lekarz będzie kontrolował stężenie cukru we krwi w krótkich odstępach czasu. - jeśli u pacjenta występuje nadczynność tarczycy. Lek Metoprolol Medreg może maskować objawy jej i mogą się nasilić po zaprzestaniu stosowania leku Metoprolol Medreg. - jeśli u pacjenta występują zaburzenia przewodzenia elektrycznego w sercu (blok przedsionkowo-komorowy I stopnia). - jeśli u pacjenta występują zaburzenia krążenia w kończynach (zespół Raynauda, chromanie przestankowe), ponieważ mogą się one nasilić. Nie należy przyjmować leku Metoprolol Medreg, jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia krążenia. - jeśli u pacjenta występuje guz rdzenia nadnerczy (guz chromochłonny). Guz należy leczyć (antagonistami receptorów alfa) przed przyjmowaniem i w trakcie przyjmowania leku Metoprolol Medreg. - jeśli pacjent ma mieć operację i ma być poddany znieczuleniu . Należy poinformować lekarza lub dentystę o przyjmowaniu leku Metoprolol Medreg. - jeśli pacjent przyjmuje również klonidynę, lek obniżający wysokie ciśnienie krwi. Pod koniec leczenia należy stopniowo odstawiać lek Metoprolol Medreg, a następnie klonidynę. - jeśli u pacjenta wystąpiła kiedykolwiek ciężka reakcja nadwrażliwości (alergia) lub pacjent jest leczony z powodu istniejącej nadwrażliwości (terapia odczulająca). Lek Metoprolol Medreg może zwiększać zarówno wrażliwość na substancje wywołujące alergie (alergeny), jak i nasilenie reakcji alergicznych. - jeśli u pacjenta występują określone zaburzenia krążenia w tętnicach wieńcowych (dławica Prinzmetala). Liczbę i czas trwania napadów dławicy można zwiększyć lub wydłużyć. - jeśli u pacjenta lub ktoś z jego rodziny miał łuszczycę. - jeśli pacjent nosi soczewki kontaktowe. Lek Metoprolol Medreg może zmniejszyć przepływ łez.
Stosowanie leku Metoprolol Medreg może powodować pozytywne wyniki kontroli antydopingowych.
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania leku Metoprolol Medreg u dzieci i młodzieży.

Lek Metoprolol Medreg a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Nie należy stosować leku Metoprolol Medreg jednocześnie: - z niektórymi lekami na depresję (inhibitory MAO z wyłączeniem określonych inhibitorów MAO-B) - z niektórymi podawanymi dożylnie lekami obniżającymi ciśnienie krwi lub niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu nieregularnego bicia serca (np. antagoniści kanału wapniowego typu werapamilu lub diltiazemu, dyzopiramid), z wyłączeniem leków stosowanych w intensywnej terapii.
Leki mogące nasilać działanie leku Metoprolol Medreg to: - niektóre leki stosowane w leczeniu depresji (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), takie jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina) - difenhydramina (lek stosowany w leczeniu bezsenności i alergii) - hydroksychlorochina (stosowana w zapobieganiu i leczeniu malarii) - celekoksyb (stosowany w leczeniu chorób stawów) - terbinafina (stosowana w leczeniu chorób grzybiczych) - leki stosowane w leczeniu chorób psychicznych (neuroleptyki, np. chloropromazyna, trifluoperazyna, chlorprotiksen) - cymetydyna (stosowana w leczeniu zgagi i rozstroju żołądka związanego z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego) - hydralazyna (stosowana w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi) - amiodaron, chinidyna i prawdopodobnie propafenon (leki stosowane w leczeniu nieregularnego bicia serca) - niektóre środki znieczulające (anestetyki wziewne). Należy poinformować lekarza lub dentystę o przyjmowaniu leku Metoprolol Medreg.
Leki mogące osłabiać działanie leku Metoprolol Medreg to: - ryfampicyna (lek przeciwbakteryjny) - niektóre leki przeciwzapalne i przeciwbólowe (np. indometacyna).
Leki mogące wpływać na działanie leku Metoprolol Medreg lub na których działanie może wpływać lek Metoprolol Medreg to: - inne leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, nieregularnego bicia serca lub osłabienia serca (np. rezerpina, alfa metyldopa, klonidyna, guanfacyna, leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dyzopiramid), glikozydy nasercowe) - inne beta-adrenolityki, np. w kroplach do oczu w leczeniu jaskry - leki stosowane w leczeniu cukrzycy (insulina i doustne leki hipoglikemizujące). Lek Metoprolol Medreg może zmniejszać objawy hipoglikemii (zwłaszcza szybkie bicie serca). Należy regularnie sprawdzać stężenie cukru we krwi. Lekarz może odpowiednio dostosować dawkę leków zmniejszających stężenie cukru we krwi. - leki zwiększające ciśnienie krwi (np. adrenalina, noradrenalina). Ciśnienie krwi może znacznie wzrosnąć. Działanie adrenaliny w leczeniu reakcji nadwrażliwości może być osłabione. - leki zawierające ksantynę (np. aminofilina, teofilina w leczeniu astmy) - lidokaina (lek miejscowo znieczulający) - niektóre leki na depresję (inhibitory MAO-B).
Jeśli pacjent chce odstawić klonidynę (lek stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi) w tym samym czasie, lek Metoprolol Medreg należy odstawić kilka dni wcześniej.
Lek Metoprolol Medreg z jedzeniem, piciem i alkoholem Alkohol może nasilać działanie obniżające ciśnienie krwi leku Metoprolol Medreg.

Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Leku Metoprolol Medreg nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to absolutnie konieczne. Lek Metoprolol Medreg może zaszkodzić nienarodzonemu dziecku i doprowadzić do przedwczesnego porodu. Lek Metoprolol Medreg może powodować działania niepożądane, takie jak wolne bicie serca u nienarodzonego dziecka i noworodka.
Substancja czynna leku przenika do mleka ludzkiego. Dziecko należy uważnie obserwować podczas leczenia lekiem Metoprolol Medreg w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ten lek może wpływać na zdolność reagowania i prowadzenia pojazdów. Zawroty głowy lub zmęczenie mogą wystąpić zwłaszcza na początku leczenia, podczas zwiększania dawki, zmiany preparatu lub jednoczesnego picia alkoholu. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych działań niepożądanych nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Lek Metoprolol Medreg zawiera laktozę i sód Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Metoprolol Medreg

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Zalecana dawka to:
Wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie tętnicze) Zalecana dawka to od 50 mg do 100 mg metoprololu winianu dwa razy na dobę lub od 100 mg do 200 mg metoprololu winianu raz na dobę.
Ból w klatce piersiowej wynikający z zablokowania tętnic wieńcowych w sercu (przewlekła stabilna dławica piersiowa) Zalecana dawka to od 50 mg do 100 mg metoprololu winianu dwa razy na dobę.
Ostre leczenie zawału serca i zapobieganie dodatkowemu zawałowi mięśnia sercowego Ostre leczenie: Po wcześniejszym dożylnym podaniu metoprololu winianu, 50 mg metoprololu winianu przyjmuje się U pacjentów, którzy dożylnie przyjęli mniej niż 15 mg metoprololu winianu, leczenie tabletkami należy rozpocząć ostrożnie od dawki 25 mg metoprololu winianu.
Zapobieganie: Zalecana dawka to 100 mg metoprololu winianu dwa razy na dobę.
Przyspieszone bicie serca (tachy arytmie) Zalecana dawka to od 50 mg do 100 mg metoprololu winianu dwa razy na dobę.

Zapobieganie napadom migreny Zalecana dawka to od 50 mg do 100 mg metoprololu winianu dwa razy na dobę.
Szczególne populacje Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne dostosowanie dawki.
Sposób podawania Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając szklanką wody. Lek Metoprolol Medreg należy przyjmować rano w pojedynczej dawce lub rano i wieczorem w dwóch dawkach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Metoprolol Medreg Jeśli pacjent przypadkowo przyjął zbyt wiele tabletek należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Najczęstszymi objawami, w zależności od stopnia przedawkowania, są gwałtowny spadek ciśnienia krwi, wolne tętno, nieregularne bicie serca, osłabienie pojemności minutowej serca, wstrząs sercowo- naczyniowy i zatrzymanie akcji serca, a także trudności w oddychaniu ze zwężeniem/skurczem dróg oddechowych, zaburzenia świadomości, śpiączka, nudności, wymioty, niebieskawe zabarwienie skóry i błon śluzowych (sinica skóry i błon śluzowych), niskie stężenie cukru we krwi i drgawki. Objawy mogą się nasilić, gdy jednocześnie przyjmowany jest alkohol, inne leki obniżające ciśnienie krwi, chinidyna (stosowana w leczeniu nieregularnego bicia serca) lub barbiturany (leki uspokajające). Pierwsze oznaki przedawkowania pojawiają się zwykle od 20 minut do 2 godzin po przyjęciu leku. Lekarz może zdecydować o niezbędnych środkach w zależności od ciężkości przedawkowania lub rodzaju dolegliwości.
Pominięcie zastosowania leku Metoprolol Medreg W przypadku pominięcia dawki leku Metoprolol Medreg należy przyjąć pominiętą dawkę tak szybko, jak to możliwe, a następnie kontynuować leczenie jak zwykle. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, należy opuścić pominiętą dawkę i przyjąć następną dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Metoprolol Medreg Leczenie lekiem Metoprolol Medreg należy jedynie zmienić lub przerwać wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Leczenie musi być powoli i stopniowo przerywane przez lekarza. Nagłe odstawienie może pogorszyć chorobę serca i zwiększyć ryzyko zawału mięśnia serc owego i nagłej śmierci sercowej. Przerwanie lub zaprzestanie stosowania tego leku powinny się odbywać wyłącznie po konsultacji z lekarzem.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów): - zmęczenie.
Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów): - zawroty głowy, bóle głowy - wolne bicie serca, niskie ciśnienie krwi, spadek ciśnienia krwi podczas wstawania (czasami z omdleniem), kołatanie serca - uczucie zimna w kończynach, słabe krążenie w palcach (zespół Raynauda)
- trudności w oddychaniu po wysiłku fizycznym - nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia.
Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów): - zwiększenie masy ciała - depresja, trudności z koncentracją, zmniejszenie świadomości, senność lub problemy ze snem, koszmary - nietypowe odczucia, takie jak mrowienie lub drętwienie kończyn (parestezja) - przemijające nasilenie niewydolności serca, wstrząs sercowo-naczyniowy u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, nieprawidłowe przewodzenie w sercu (blok przedsionkowo komorowy I stopnia), zatrzymanie wody w tkankach, ból w klatce piersiowej - duszność spowodowana zwężeniem/skurczem dróg oddechowych (skurcz oskrzeli) - wymioty - wysypka, zwiększona potliwość - osłabienie mięśni, skurcze mięśni.
Rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów): - wystąpienie lub nasilenie istniejącej cukrzycy, zwiększona hipoglikemia związana z insuliną - zaburzenia metabolizmu tłuszczów (obniżone stężenie cholesterolu HDL, podwyższone stężenie triglicerydów) - nerwowość, niepokój - zaburzenia widzenia, zespół suchego oka, podrażnienie oka, zapalenie spojówek - nieregularne bicie serca (zaburzenia przewodzenia, arytmie) - nieżyt nosa (katar) - suchość w jamie ustnej - odchylenia wartości czynności wątroby - wypadanie włosów - impotencja, zaburzenia seksualne.
Bardzo rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów): - samoistne krwawienie lub siniaczenie, możliwe objawy małej liczby płytek krwi (trombocytopenia), znaczne zmniejszenie liczby niektórych białych krwinek (agranulocytoza) - zaburzenia metabolizmu tłuszczów (podwyższone stężenie cholesterolu VLDL) - amnezja, utrata pamięci, splątanie, omamy - zaburzenia słuchu, hałas lub dzwonienie w uszach (szumy uszne), przejściowa utrata słuchu - nasilenie istniejących zaburzeń krążenia w kończynach aż do obumarcia tkanki (gangrena) - zaburzenia smaku - zapalenie wątroby - zwiększona wrażliwość skóry na słońce, nasilenie lub pojawienie się łuszczycy (czerwone/srebrne płytki skórne), wysypka skórna podobna do łuszczycy - bóle stawowe.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarz owi lub farmaceucie. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

5. Jak przechowywać lek Metoprolol Medreg

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i opakowaniu zewnętrznym po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Metoprolol Medreg - Substancją czynną leku jest metoprololu winian.

- Pozostałe składniki to:
sodowa (typ A), krzemionka koloidalna, bezwodna, kroskarmeloza sodowa, skrobia żelowana kukurydziana, magnezu stearynian.
(E172) (tylko w Metoprolol Medreg, 50 mg, tabletki powlekane).
Jak wygląda lek Metoprolol Medreg i co zawiera opakowanie Metoprolol Medreg, 50 mg, tabletki powlekane Różowe, okrągłe (średnica 7,8 mm - 8,2 mm), obustronnie wypukłe tabletki powlekane z naciętą linią podziału po jednej stronie i wytłoczonym oznaczeniem „50” po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Metoprolol Medreg, 100 mg, tabletki powlekane Białe lub białawe, okrągłe (średnica 9,8 mm - 10,2 mm) obustronnie wypukłe tabletki powlekane z naciętą linią podziału po jednej stronie i wytłoczonym oznaczeniem „100” po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Przezroczysty, bezbarwny blister z folii PVC/Aluminium zawierający 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 lub 100 tabletek powlekanych, w tekturowym opakowaniu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: Medreg s.r.o. Na Florenci 2116/15 Nové Město Republika Czeska tel.: (+420) 516 770 199
Wytwórca/Importer: Medis International a.s. Průmyslová 961/16 Republika Czeska
Pharmazet Group s.r.o. Třtinová 260/1 Čakovice Republika Czeska
Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Republika Czeska: Metoprolol Medreg Polska: Metoprolol Medreg Rumunia: Metoprolol Gemax Pharma 50 mg comprimate filmate
Słowacja: Metoprolol Medreg 50 mg

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Metoprolol Medreg, 50 mg, tabletki powlekane Metoprolol Medreg, 100 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Metoprolol Medreg, 50 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg metoprololu winianu.
Metoprolol Medreg, 100 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 100 mg metoprololu winianu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka powlekana, 50 mg zawiera 13,8 mg laktozy. Każda tabletka powlekana, 100 mg zawiera 27,6 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.
Metoprolol Medreg, 50 mg, tabletki powlekane Różowe, okrągłe (średnica 7,8 mm - 8,2 mm), obustronnie wypukłe tabletki powlekane z naciętą linią podziału po jednej stronie i wytłoczonym oznaczeniem „50” po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Metoprolol Medreg, 100 mg, tabletki powlekane Białe lub białawe, okrągłe (średnica 9,8 mm - 10,2 mm) obustronnie wypukłe tabletki powlekane z naciętą linią podziału po jednej stronie i wytłoczonym oznaczeniem „ 100” po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

- Nadciśnienie tętnicze - przewlekła stabilna dławica piersiowa - leczenie ostrego zawału mięśnia sercowego i zapobieganie powtórnemu zawałowi mięśnia
- tachyarytmie - zapobieganie napadom migreny
Metoprolol Medreg jest wskazany do stosowania u osób dorosłych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Należy przestrzegać następujących zaleceń dotyczących dawkowania:
Nadciśnienie tętnicze Od 50 mg do 100 mg metoprololu winianu dwa razy na dobę lub od 100 mg do 200 mg raz na dobę.
Przewlekła stabilna dławica piersiowa Od 50 mg do 100 mg metoprololu winianu dwa razy na dobę.
Leczenie ostrego zawału mięśnia sercowego i zapobieganie powtórnemu zawałowi mięśnia sercowego Leczenie ostre: po wcześniejszym dożylnym podaniu metoprololu winianu, 50 mg metoprololu winianu przyjmuje się 4 razy na dobę przez kolejne 48 godzin, zaczynając 15 minut po ostatnim wstrzyknięciu dożylnym. U pacjentów, którzy dożylnie przyjęli mniej niż 15 mg metoprololu winianu, leczenie doustne należy rozpocząć ostrożnie od 25 mg metoprololu winianu.
Zapobieganie powtórnemu zawałowi mięśnia sercowego: 100 mg metoprololu winianu dwa razy na dobę.
Tachyarytmie Od 50 mg do 100 mg metoprololu winianu dwa razy na dobę.
Zapobieganie napadom migreny Od 50 mg do 100 mg metoprololu winianu dwa razy na dobę.
Szczególne populacje Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo i skuteczność metoprololu winianu u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone.
Zaburzenia czynności nerek Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne dostosowanie dawki Dostosowanie dawki może być konieczne u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem wrotno-czczym) (patrz punkt 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku.
Sposób podawania
Podanie doustne. Tabletki należy przyjmować połykać bez rozgryzania, popijając szklanką wody (patrz punkt 5.2). Należy przyjmować je rano w pojedynczej dawce lub rano i wieczorem w dwóch dawkach.

4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną, inne beta-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję
- Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia - Niestabilna niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzenia przepływu krwi lub niedociśnienie),

- Wyraźna, klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość rytmu serca poniżej 50 uderzeń na
- Zespół chorego węzła zatokowego (z wyłączeniem pacjentów ze stałym stymulatorem serca) - Ciężk ie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych - Wstrząs kardiogenny - Nieleczony guz chromochłonny - Niedociśnienie (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg) - Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba oskrzelowo-płucna - Kwasica metaboliczna - Jednoczesne leczenie inhibitorami MAO (z wyłączeniem inhibitorów MAO-B) - Jednoczesne dożylne podawanie antagonistów wapnia typu z grupy werapamilu lub diltiazemu

- Ostry zawał mięśnia sercowego, przy częstości akcji serca poniżej 45 uderzeń na minutę,

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

U pacjentów z astmą beta-adrenolityki należy stosować z zachowaniem ostrożności. Jeśli pacjent jest leczony agonistami beta2 (doustnie lub wziewnie), ich dawkowanie należy sprawdzić na początku leczenia metoprololem i w razie konieczności zwiększyć.
Metoprolol jest przeciwskazany u pacjentów z ciężkimi postaciami astmy oskrzelowej lub przewlekłą obturacyjną chorobą oskrzelowo-płucną (patrz punkt 4.3).
Metoprolol może wpływać na leczenie cukrzycy i maskować objawy hipoglikemii (zwłaszcza tachykardię i drżenie). Ryzyko zakłócenia metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze w przypadku stosowania kardioselektywnych beta-adrenolityków, takich jak metoprolol, niż w przypadku stosowania nieselektywnych beta-adrenolityków. Niemniej jednak stężenie cukru we krwi należy kontrolować w krótszych odstępach czasu.
Leczenie metoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy lub nasilać je po odstawieniu metoprololu.
Sporadycznie zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego mogą ulec nasileniu w ramach leczenia metoprololem (możliwy blok przedsionkowo-komorowy). Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia metoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.
Beta-adrenolityki mogą prowadzić do bradykardii. Jeśli tętno spoczynkowe spadnie poniżej 55 uderzeń na minutę i u pacjenta wystąpią objawy bradykardii, należy zmniejszyć dawkę lub stopniowo odstawiać metoprolol.
Metoprolol może nasilać objawy zaburzeń krążenia w tętnicach obwodowych (zespół Raynauda, chromanie przestankowe) ze względu na działanie przeciwnadciśnieniowe. Metoprolol jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzeniach krążenia w tętnicach obwodowych (patrz punkt 4.3).
U pacjentów z guzem chromochłonnym przed leczeniem i w trakcie leczenia metoprololem należy zastosować antagonistę receptorów alfa.
Nie należy nagle przerywać leczenia metoprololem bez ważnego powodu. Nagłe odstawienie może nasilić istniejącą niewydolność serca i zwiększyć ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci sercowej.
Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia, należy to robić stopniowo przez co najmniej dwa tygodnie, stopniowo zmniejszając dawkę, aż do osiągnięcia dawki 25 mg metoprololu winianu. Tę ostatnią dawkę należy podać co najmniej 4 dni przed zakończeniem leczenia. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy odstawienne, dawkę należy zmniejszać wolniej. Pacjenci należy bardzo dokładnie kontrolować czy występują u nich objawy nasilenia się choroby i należy podjąć niezbędne środki zaradcze.
Pacjenci z ostrym zawałem mięśnia sercowego wykazywali zwiększone ryzyko wstrząsu kardiogennego podczas leczenia metoprololem. Ponieważ szczególnie dotyczyło to pacjentów niestabilnych hemodynamicznie, metoprolol należy podawać dopiero po ustabilizowaniu hemodynamiki u pacjenta z zawałem (patrz punkty 4.2, 4.3 i 5.1).
Przed zabiegiem należy poinformować anestezjologa o leczeniu metoprololem. Jeśli znieczulenie ogólne jest wykonywane u pacjentów leczonych beta-adrenolitykami, należy wybrać środek znieczulający o jak najmniejszym ujemnym działaniu inotropowym. Nie zaleca się odstawiania beta-adrenolityków na czas operacji.
Należy unikać nagłego rozpoczynania podawania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niekardiochirurgicznym, ponieważ wiąże się to z ryzykiem bradykardii, niedociśnienia tętniczego i udaru, w tym prowadzących do zgonu, u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego.
W przypadku przerwania leczenia skojarzonego z klonidyną należy stopniowo odstawiać najpierw beta-adrenolityk, a następnie klonidynę.
Metoprolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Podawanie adrenaliny nie zawsze prowadzi do pożądanego działania terapeutycznego w przypadku beta- adrenolityków (patrz punkt 4.5). Dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie, jak również z terapią odczulającą.
Beta-adrenolityki mogą zwiększać lub wydłużać liczbę i czas trwania napadów dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą Prinzmetala z powodu niezakłóconego skurczu naczyń wieńcowych, w którym pośredniczy receptor alfa. Dlatego u tych pacjentów metoprolol należy stosować ostrożnie.
U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie, decyzja o podaniu metoprololu powinna być podjęta po dokładnej analizie korzyści i ryzyka.
Antagoniści receptorów beta mogą zmniejszać produkcję łez. Jest to szczególnie ważne dla osób noszących soczewki kontaktowe.
Stosowanie metoprololu winianu może prowadzić do pozytywnych wyników kontroli antydopingowych.
Produkt leczniczy zawiera laktozę. Leku nie powinni stosować pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce powlekanej, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje farmakodynamiczne

Leki blokujące współczulne zwojowe nerwowe, inne beta-adrenolityki, inhibitory MAO-B Pacjentów leczonych lekami blokującymi współczulnych zwojów nerwowych, innymi beta- adrenolityki (np. w kroplach do oczu) lub inhibitorami MAO-B należy bardzo dokładnie kontrolować przez lekarza.
Klonidyna W przypadku konieczności przerwania jednoczesnego leczenia klonidyną, leczenie beta- adrenolitykiem należy przerwać na kilka dni przed zakończeniem leczenia klonidyną, ponieważ beta- adrenolityki mogą spowodować gwałtowny wzrost ciśnienia krwi spowodowany odstawieniem klonidyny.
Antagoniści kanału wapniowego, leki przeciwarytmiczne W razie jednoczesnego stosowania antagonistów kanału wapniowego z grupy werapamilu lub diltiazemu lub leków przeciwarytmicznych należy uważnie obserwować pacjenta pod kątem ujemnych działań inotropowych i chronotropowych. Dożylne podawanie antagonistów wapnia z grupy werapamilu i diltiazemu lub innych leków przeciwarytmicznych (np. dyzopiramid) jest przeciwwskazane (z wyjątkiem leków intensywnej terapii) (patrz punkt 4.3). Leki przeciwarytmiczne klasy I i beta-adrenolityki mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które mogą powodować poważne, niepożądane hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Należy unikać takiego skojarzenia u pacjentów z patologicznymi zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Ta interakcja została najdokładniej opisana w przypadku dyzopiramidu (patrz punkt 4.3).
Środki znieczulające Podczas leczenia beta-adrenolitykami, bradykardia spowodowana ich działaniem na receptory beta jest zwiększana przez podawanie drogą wziewną leków znieczulających.
Inne leki przeciwnadciśnieniowe Metoprolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków przeciwnadciśnieniowych.
Sympatykomimetyki Jednoczesne stosowanie metoprololu i noradrenaliny, adrenaliny lub innych sympatykomimetyków może spowodować istotny wzrost ciśnienia krwi. Gdy adrenalina jest podawana pacjentom przyjmującym beta-adrenolityki w pewnych okolicznościach, kardioselektywne beta-adrenolityki mają znacznie mniejszy wpływ na regulację ciśnienia krwi niż nieselektywne beta-adrenolityki. Działanie adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może się zmniejszyć u pacjentów otrzymujących terapię beta-blokerami (patrz punkt 4.4).
Niesteroidowe leki przeciwzapalne Jednoczesne podawanie z indometacyną lub innym inhibitorem syntezy prostaglandyn może zmniejszyć obniżające ciśnienie krwi działanie beta-adrenolityków.
Rezerpina, alfa-metylodopa, klonidyna, guanfacyna i glikozydy nasercowe Jednoczesne stosowanie metoprololu i rezerpiny, alfa-metylodopy, klonidyny, guanfacyny lub glikozydów nasercowych może powodować ciężką bradykardię i opóźnienie przewodzenia w sercu.
Leki przeciwcukrzycowe i insulina Metoprolol może redukować objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardii wywołanej hipoglikemią. Beta-adrenolityki mogą hamować uwalnianie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu II. Należy odpowiednio dostosować terapię hipoglikemiczną (insuliną lub doustnymi leki przeciwcukrzycowymi) oraz regularnie kontrolować stężenie cukru we krwi.
Leki zawierające ksantynę
Jednoczesne stosowanie preparatów zawierających ksantynę (amino-, teofilina) prowadzi do wzajemnego osłabienia działania.
Interakcje farmakokinetyczne
Inhibitory i induktory CYP 2D6 Metoprolol jest substratem CYP 2D6, izoenzymu cytochromu P 450. Substancje indukujące lub hamujące enzymy mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Ryfampicyna obniża, natomiast cymetydyna, alkohol i hydralazyna mogą podwyższać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol jest metabolizowany głównie, choć nie wyłącznie, przez enzym wątrobowy cytochromu (CYP) 2D6 (patrz także punkt 5.2). Substancje o działaniu hamującym na CYP 2D6, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), takie jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina, difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina, neuroleptyki (np. chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotyksen) i prawdopodobnie propafenon mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Działanie hamujące na CYP 2D6 zgłaszane było również w przypadku amiodaronu i chinidyny (leków przeciwarytmicznych).
Metoprolol może zmniejszyć klirens innych substancji czynnych (np. lidokainy)

4.6 Wpływ na płodność, ci ążę i laktację

Ciąża Brak kontrolowanych badań dotyczących stosowania metoprololu u kobiet w ciąży, metoprolol należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla zarodka lub płodu.
Beta-adrenolityki powodują zmniejszenie dopływu krwi do łożyska i mogą prowadzić do śmierci płodu i przedwczesnego porodu. Zgłaszano wewnątrzmaciczne zaburzenia wzrostu po długotrwałym stosowaniu u kobiet w ciąży z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym. Zgłaszano, że beta-adrenolityki powodują przedłużony poród i bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją także doniesienia o hipoglikemii, niedociśnieniu, zwiększonym stężeniu bilirubiny we krwi i zahamowaniu reakcji anoksycznej u noworodka. Terapię metoprololem należy przerwać na 48 do 72 godzin przed spodziewaną datą porodu. Jeśli nie jest to możliwe, noworodka należy monitorować przez 48 do 72 godzin po urodzeniu pod kątem objawów blokady receptorów beta (np. powikłań sercowych i płucnych).
Karmienie piersią Metoprolol osiąga około trzykrotnie wyższe stężenie w mleku kobiet karmiących niż w osoczu matki. Chociaż ryzyko działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią wydaje się być mniejsze podczas stosowania terapeutycznych dawek metoprololu, niemowlęta karmione piersią należy monitorować pod kątem objawów działania beta adrenolityków.
Płodność Nie badano wpływu metoprololu na płodność ludzi.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas prowadzenia pojazdu mechanicznego lub obsługiwania maszyn, należy wziąć pod uwagę, że mogą wystąpić zawroty głowy lub zmęczenie, szczególnie na początku leczenia, przy zwiększaniu dawki, zmianie produktu lub jednoczesnym spożywaniu alkoholu.

4.8 Działania niepożądane

Podczas leczenia metoprololem zgłaszano działania niepożądane z następującą częstością: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000) i nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia, agranulocytoza
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: zwiększenie masy ciała Rzadko: może pojawić się utajona cukrzyca lub objawy cukrzycy mogą się nasilić,

Bardzo rzadko: podwyższone stężenie cholesterolu VLDL
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: depresja, trudności z koncentracją, osłabienie świadomości, senność lub
Rzadko: nerwowość, niepokój Bardzo rzadko: amnezja, utrata pamięci, dezorientacja, omamy
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zmęczenie Często: zawroty głowy, ból głowy Niezbyt często: parestezja
Zaburzenia oka Rzadko: zaburzenia widzenia, suchość oka, podrażnienie oka, zapalenie spojówek
Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu, odwracalna utrata słuchu
Zaburzenia serca Często: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne (czasami z
Niezbyt często: przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u

Rzadko: zaburzenia przewodzenia, arytmie
Zaburzenia naczyniowe Często: zimne kończyny, zespół Raynauda Bardzo rzadko: nasilenie istniejących zaburzeń krążenia obwodowego, aż do gangreny
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność wysiłkowa Niezbyt często: skurcz oskrzeli Rzadko: nieżyt nosa
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia Niezbyt często: wymioty Rzadko: suchość w jamie ustnej Bardzo rzadko: zaburzenia smaku

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby Bardzo rzadko: zapalenie wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka (w postaci pokrzywki łuszczycopodobnej i dystroficznych zmian
Rzadko: łysienie Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości na światło, nasilenie lub pojawienie się łuszczycy lub

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie mięśni, skurcze mięśni Bardzo rzadko: bóle stawów
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: impotencja, zaburzenia seksualne
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, bradykardii zatokowej, bradyarytmii, zaburzeń przewodzenia serca, niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego i zatrzymania akcji serca. Dodatkowo mogą wystąpić trudności w oddychaniu ze skurczem oskrzeli, zaburzenia świadomości, śpiączka, nudności, wymioty, sinica, hipoglikemia, a także napady drgawkowe i hiperkaliemia. Objawy mogą ulec nasileniu w przypadku jednoczesnego przyjmowania alkoholu, leków przeciwnadciśnieniowych, chinidyny lub barbituranów. Pierwsze oznaki przedawkowania pojawiają się zwykle od 20 minut do 2 godzin po przyjęciu leku.
Leczenie Monitorowanie parametrów życiowych w warunkach intensywnej opieki medycznej. Środki terapeutyczne obejmują podanie węgla aktywowanego, środków przeczyszczających i, jeśli to konieczne, płukanie żołądka. Atropina, sympatykomimetyki lub tymczasowy stymulator serca do leczenia bradykardii i zaburzeń przewodzenia. W przypadku wstrząsu, ostrej niewydolności serca i niedociśnienia tętniczego, w trakcie wazodylatacji podaje się: osocze lub substytuty osocza, wstrzyknięcie glukagonu w bolusie (jeśli to konieczne, a następnie dożylny wlew glukagonu), sympatykomimetyki, takie jak np. dobutamina dożylnie, a dodatkowo agonistów receptora α 1 . Można również rozważyć podanie jonów wapnia. W przypadku skurczu oskrzeli można podać lek rozszerzający oskrzela (sympatykomimetyk beta-2). W napadach drgawkowych, zaleca się powolne dożylne podanie diazepamu. Dawki wymagane do leczenia przedawkowania mogą być znacznie wyższe niż zwykłe dawki terapeutyczne, ponieważ receptory beta są blokowane przez beta-adrenolityki.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Wybiórcze beta-adrenolityki, Kod ATC: C07AB02
Mechanizm działania Metoprolol jest selektywnym antagonistą receptora beta 1 ; tj. sercowe receptory beta 1
przy znacznie niższych stężeniach niż receptory beta 2 .
Należy jednak wziąć pod uwagę, że kardioselektywność zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki.
Metoprolol ma tylko nieznaczne działanie stabilizujące błonę komórkową i nie wykazuje działania agonistycznego. Metoprolol zmniejsza lub hamuje działanie amin katecholowych na serce (wydzielanych zwłaszcza w stresujących sytuacjach fizycznych i psychicznych). Metoprolol zmniejsza tachykardię, zmniejsza pojemność minutową i kurczliwość serca oraz obniża ciśnienie krwi. Jeśli jest to konieczne, metoprolol może być podawany pacjentom z obturacyjną chorobą płuc w połączeniu z beta 2 -agonistą (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Działanie w ostrym zawale mięśnia sercowego W chińskim badaniu (badanie COMMIT) zbadano 45 852 pacjentów z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego ze zmianami w EKG (np. uniesienie odcinka ST, obniżenie odcinka ST lub blok lewej odnogi pęczka Hisa), którzy zostali przyjęci do szpitala w ciągu 24 godzin od wystąpienia objawów. W badaniu z randomizacją pacjenci otrzymywali metoprolol (do 15 mg dożylnie, następnie metoprolol nie wpływał na śmiertelność ani na pierwotny połączony punkt końcowy od śmierci, zawał lub zatrzymanie akcji serca. W przypadku leczenia metoprololem rzadziej występowały ponowne zawały i migotanie komór, ale częstość występowania wstrząsu kardiogennego w ciągu pierwszych dwóch dni po ostrym zawale była większa, zwłaszcza u pacjentów niestabilnych hemodynamicznie.
W badaniu COMMIT, wstrząs kardiogenny występował istotnie częściej podczas leczenia metoprololem (5,0%) niż w przypadku placebo (3,9%). Ta różnica była szczególnie widoczna w następujących grupach pacjentów:
Względna częstość występowania wstrząsu kardiogennego w określonych grupach pacjentów w badaniu COMMIT:
Charakterystyka pacjenta Grupa eksperymentalna Metoprolol Placebo Starsi ≥ 70 lat 8,4% 6,1% Ciśnienie krwi < 120 mmHg 7,8% 5,4% Tętno ≥ 110/min 14,4% 11% Killip klasa III klasyfikacji Killipa 15,6% 9,9%

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym metoprolol jest całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1,5 do 2 godzinach. Ze względu na efekt pierwszego przejścia, ogólnoustrojowa biodostępność pojedynczej doustnej dawki metoprololu wynosi około 50%. Ogólnoustrojową dostępność dawki doustnej można zwiększyć do ok. 65-70% przy jednoczesnym przyjmowaniu pokarmu.
Dystrybucja Metoprolol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (około 5-10%).
Biotransformacja Metoprolol metabolizowany jest przez utlenianie w wątrobie. Trzy znane główne metabolity nie wykazały istotnego klinicznie efektu blokowania receptorów beta. Metoprolol metabolizowany jest głównie, ale nie wyłącznie, przez enzym wątrobowy cytochromu (CYP) 2D6. Szybkość metabolizmu może się zmieniać indywidualnie ze względu na polimorfizmy genu CYP2D6, przy czym osoby wolno metabolizujące (około 7-8%) wykazują większe stężenia w osoczu i wolniejszą eliminację niż osoby szybko metabolizujące. Jednak stężenia w osoczu u poszczególnych pacjentów są stabilne i odtwarzalne. U mniej niż 10% pacjentów defekt genetyczny metabolizmu oksydacyjnego (polimorfizm genetyczny) w stosunku do dawki może powodować nieprawidłowo wysokie stężenia w osoczu ze zwiększoną częstością występowania działań niepożądanych (patrz punkt 4.8).
Eliminacja Ponad 95% dawki podanej doustnie jest wydalana z moczem. Około 5% dawki, w pojedynczych przypadkach do 30% wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania metoprololu w osoczu w fazie eliminacji wynosi średnio 3,5 godziny (od 1 do 9 godzin). Klirens całkowity wynosi około
Szczególne populacje Starsi pacjenci Farmakokinetyka metoprololu nie różni się znacząco między młodszymi i starszymi pacjentami.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Biodostępność ogólnoustrojowa i eliminacja metoprololu również pozostają niezmienione u pacjentów z niewydolnością nerek, ale eliminacja metabolitów jest wolniejsza. U pacjentów ze współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (GFR) poniżej 5 ml/min stwierdzono znaczną kumulację metabolitów. Nie prowadzi to jednak do nasilenia beta-blokującego działania metoprololu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby biodostępność metoprololu może być zwiększona, a całkowity klirens może być zmniejszony. Jednak wzrost biodostępności uważa się za istotny klinicznie tylko u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub przeciekiem wrotno-czaszkowym. U pacjentów z przeciekiem wrotno-czaszkowym całkowity klirens wynosi około 0,3 l/min, a wartości AUC są około 6 razy większe niż u osób zdrowych.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, toksyczności reprodukcyjnej, genotoksyczności i rakotwórczości, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi. W badaniach na zwierzętach beta-adrenolityki nie wykazywały potencjału teratogennego, ale prowadziły do zmniejszenia przepływu krwi przez pępowinę, spowolnienia wzrostu, zmniejszenia kostnienia i zwię kszonej liczby zgonów płodowych i poporodowych.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna, bezwodna Kroskarmeloza sodowa Skrobia żelowana kukurydziana (E 1401) Magnezu stearynian
Otoczka tabletki: Metoprolol Medreg, 50 mg, tabletki powlekane: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E 171) Talk Makrogol Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Metoprolol Medreg, 100 mg, tabletki powlekane: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E 171) Talk Makrogol

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Przezroczysty, bezbarwny blister z folii PVC/Aluminium zawierający 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 lub 100 tabletek powlekanych, w tekturowym opakowaniu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

Medreg s.r.o. Na Florenci 2116/15 Nové Město Republika Czeska

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2021-12-24

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

2022-01-05