Groprinosin Forte

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
GROPRINOSIN FORTE, 1000 mg, tabletki
Inosinum pranobexum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli po upływie 5 do 14 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do lekarza.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Groprinosin Forte i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Groprinosin Forte

3. Jak stosować lek Groprinosin Forte

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Groprinosin Forte

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Groprinosin Forte i w jakim celu się go stosuje

Groprinosin Forte jest lekiem przeciwwirusowym i zwiększającym odporność organizmu (pobudza czynność układu odpornościowego). Lek Groprinosin Forte zawiera substancję czynną - inozyny pranobeks, która hamuje in vitro namnażanie chorobotwórczych dla człowieka wirusów z grupy Herpes.
Wskazania do stosowania leku Groprinosin Forte Wspomagająco u osób o obniżonej odporności, w przypadku nawracających infekcji górnych dróg oddechowych. W leczeniu opryszczki warg i skóry twarzy wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex). Lek Groprinosin Forte może być stosowany jedynie u pacjentów, u których w przeszłości rozpoznano zakażenie wirusem opryszczki pospolitej.
Jeśli po upływie 5 do 14 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do lekarza.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Groprinosin Forte

Kiedy nie stosować leku Groprinosin Forte  Jeśli pacjent ma uczulenie na inozyny pranobeks lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Objawami reakcji alergicznej mogą być: wysypka, świąd, trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy, warg, gardła lub języka.  Jeśli u pacjenta występuje aktualnie napad dny moczanowej (silny ból stawu z obrzękiem
wysięku) lub badania wykazały zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi.



Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Groprinosin Forte należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli:  u pacjenta w przeszłości występowały napady dny moczanowej lub zwiększone stężenie kwasu moczowego w krwi lub w moczu. Lek Groprinosin Forte może bowiem wywoływać przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego w krwi i w moczu.  u pacjenta występowała w przeszłości kamica nerkowa.  u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek. W takim przypadku lekarz będzie uważnie kontrolował pacjenta.  leczenie jest długotrwałe (3 miesiące lub dłużej). Lekarz zaleci regularne badania kontrolne krwi oraz będzie kontrolować czynność nerek i wątroby. Podczas długotrwałego leczenia mogą tworzyć się kamienie nerkowe.  zaobserwowano objawy reakcji alergicznej, takiej jak wysypka, świąd, trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy, warg, gardła lub języka. W takim przypadku należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.
Dzieci Nie należy stosować leku Groprinosin Forte u dzieci w 1. roku życia.
Lek Groprinosin Forte a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Należy poinformować lekarza zwłaszcza o lekach wymienionych poniżej, gdyż mogą one wchodzić w interakcje z lekiem Groprinosin Forte:  leki stosowane w leczeniu dny moczanowej (allopurynol lub inne leki);  leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego, w tym leki moczopędne (zwiększające wytwarzanie moczu), np. furosemid, torasemid, kwas etakrynowy, hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid;  leki hamujące czynność układu odpornościowego (tak zwane leki immunosupresyjne, stosowane u pacjentów po przeszczepieniu narządów lub w atopowym zapaleniu skóry);  azydotymidyna (lek stosowany w leczeniu pacjentów zakażonych wirusem HIV).
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy przyjmować leku Groprinosin Forte w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że na wyraźne zalecenie lekarza. Lekarz oceni, czy korzyści ze stosowania leku przewyższają potencjalne ryzyko.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jest mało prawdopodobne, aby lek Groprinosin Forte miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

3. Jak stosować lek Groprinosin Forte

Ten lek należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek należy stosować doustnie.
Tabletkę należy popić odpowiednią ilością płynu, najlepiej wodą. W razie trudności z połknięciem całej tabletki, w celu ułatwienia przyjęcia leku, tabletki można rozkruszyć

i rozpuścić w niewielkiej ilości płynu.
Zalecana dawka Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Zalecana dawka to 50 mg/kg masy ciała na dobę. Zazwyczaj dawka dobowa wynosi 3 tabletki (3 g) w ciągu doby (czyli 1 tabletka 3 razy na dobę). Maksymalna dawka dobowa to 4 tabletki (4 g) w ciągu doby (czyli 1 tabletka 4 razy na dobę).
Dzieci w wieku powyżej 1. roku życia Zalecana dawka to 50 mg/kg masy ciała na dobę, podawana w kilku dawkach podzielonych.
Dla dzieci, które nie potrafią połykać tabletek, zaleca się podawanie leku Groprinosin Forte w syropie.
Czas trwania leczenia Zazwyczaj czas trwania leczenia wynosi od 5 do 14 dni. Po ustąpieniu objawów stosowanie leku należy kontynuować jeszcze przez 1 do 2 dni.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Groprinosin Forte Dotychczas nie notowano przypadków przedawkowania. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie zastosowania leku Groprinosin Forte W razie pominięcia dawki, należy ją przyjąć niezwłocznie po przypomnieniu sobie o tym, chyba że zbliża się czas kolejnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Groprinosin Forte W przypadku przerwania leczenia, oczekiwane działanie lecznicze może nie zostać osiągnięte lub mogą nasilić się objawy choroby.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Każdy lek może wywołać reakcję alergiczną, jednakże ciężkie reakcje alergiczne po przyjęciu leku Groprinosin Forte występują bardzo rzadko. Należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, jeżeli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów: - nagle pojawiający się świszczący oddech, - trudności w oddychaniu, - obrzęk powiek, twarzy, warg, - wysypka lub świąd (zwłaszcza jeśli dotyczą całego ciała).
Inne możliwe działania niepożądane leku Groprinosin Forte wymieniono poniżej:
Bardzo często (występuje częściej niż u 1 na 10 pacjentów) - zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego w moczu.
Często (występują nie częściej niż u 1 na 10 osób): - zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi,

- nudności z wymiotami lub bez, - ból brzucha, - swędzenie skóry, - wysypka skórna (jako jedyny objaw), - bóle głowy, - zawroty głowy, - zmęczenie lub złe samopoczucie, - bóle stawów.
Niezbyt często (występują nie częściej niż u 1 na 100 osób): - biegunka, - zaparcia, - nerwowość, - senność lub trudności w zasypianiu (bezsenność), - zwiększona objętość moczu (wielomocz).
Częstość nieznana (nie może być określana na podstawie dostępnych danych): Ból w nadbrzuszu, obrzęk twarzy, warg, powiek lub gardła może powodować trudności w oddychaniu (obrzęk naczynioworuchowy), pokrzywka, reakcja alergiczna, nagła reakcja alergiczna dotycząca całego ciała (reakcja anafilaktyczna), wstrząs anafilaktyczny, zawroty głowy, zaczerwienienie skóry (rumień).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Groprinosin Forte

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po: „Termin ważności (EXP)”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Groprinosin Forte - Substancją czynną leku jest inozyny pranobeks (kompleks zawierający inozynę oraz 4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy w stosunku molarnym 1:3). Jedna tabletka zawiera 1000 mg inozyny pranobeksu. - Pozostałe składniki to: skrobia ziemniaczana, powidon K-25, magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Groprinosin Forte i co zawiera opakowanie Owalne, barwy białej do kremowej, obustronnie wypukłe tabletki o długości 20 mm a szerokości 10 mm, z linią podziału po jednej stronie oraz z wytłoczoną literą F po drugiej stronie tabletki. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Groprinosin Forte pakowany jest w blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium umieszczone w tekturowym pudełku. W pudełku znajduje się 10 lub 30 tabletek oraz ulotka dla pacjenta.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca GEDEON RICHTER POLSKA Sp. z o.o. ul. Ks. J. Poniatowskiego 5 05-825 Grodzisk Mazowiecki tel.: (22) 755 50 81
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji o leku należy zwrócić się do: GEDEON RICHTER POLSKA Sp. z o.o. Dział Medyczny ul. Ks. J. Poniatowskiego 5 05-825 Grodzisk Mazowiecki Tel. +48 (22)755 96 48 [email protected]

Data ostatniej aktualizacji ulotki:
((logo podmiotu odpowiedzialnego)) ((farmakod))

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

GROPRINOSIN FORTE, 1000 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka zawiera 1000 mg inozyny pranobeksu (Inosinum pranobexum): kompleksu zawierającego inozynę oraz 4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy w stosunku molarnym 1:3.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka. Owalne, barwy białej do kremowej, obustronnie wypukłe tabletki o długości 20 mm a szerokości Tabletkę można podzielić na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

- Wspomagająco u osób o obniżonej odporności, w przypadku nawracających infekcji górnych dróg oddechowych - W leczeniu opryszczki warg i skóry twarzy wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Dawka ustalana jest na podstawie masy ciała pacjenta oraz zależy od stopnia nasilenia choroby. Dawka dobowa powinna być podzielona na równe dawki pojedyncze podawane kilka razy na dobę. Czas trwania leczenia wynosi zwykle od 5 do 14 dni. Po ustąpieniu objawów podawanie produktu leczniczego należy kontynuować jeszcze przez 1 do 2 dni.
Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku dobę). Dawka maksymalna wynosi 4 g na dobę.
Dzieci w wieku powyżej 1 roku
Dla dzieci, które nie potrafią połykać tabletek, zaleca się podawanie produktu leczniczego Groprinosin Forte w postaci syropu.
Sposób podawania Podanie doustne. Aby ułatwić przyjęcie produktu leczniczego, tabletki mogą być rozkruszone i rozpuszczone w niewielkiej ilości płynu.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Inozyny pranobeksu nie należy stosować u pacjentów, u których występuje aktualnie napad dny moczanowej lub zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produkt leczniczy Groprinosin Forte może wywoływać przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego w surowicy i w moczu, pozostające jednak zwykle w zakresie wartości prawidłowych (górna granica wynosi odpowiednio 8 mg/dl lub 0,42 mmol/l), szczególnie u mężczyzn oraz u osób w podeszłym wieku u obu płci. Zwiększenie stężenia kwasu moczowego wynika z zachodzących w organizmie przemian katabolicznych inozynowego składnika produktu leczniczego do kwasu moczowego. Nie jest on natomiast skutkiem polekowych zmian podstawowej czynności enzymu lub klirensu nerkowego. Z tego względu produkt leczniczy Groprinosin Forte należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie dną moczanową, hiperurykemią, kamicą moczową oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W trakcie leczenia tych pacjentów należy ściśle kontrolować stężenie kwasu moczowego. U niektórych pacjentów mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, wstrząs anafilaktyczny). Należy wówczas przerwać podawanie produktu leczniczego Groprinosin Forte. Podczas długotrwałego leczenia mogą tworzyć się kamienie nerkowe. Podczas leczenia długotrwałego (3 miesiące lub dłużej) u każdego pacjenta należy regularnie kontrolować stężenie kwasu moczowego w surowicy i w moczu, czynność wątroby, morfologię krwi oraz parametry czynności nerek.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów leczonych jednocześnie: - inhibitorami oksydazy ksantynowej (np. allopurynol), - lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem, włącznie z diuretykami, w tym diuretykami tiazydowymi (np. hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid) i diuretykami pętlowymi (furosemid, torasemid, kwas etakrynowy).
Produktu leczniczego Groprinosin Forte nie należy przyjmować w trakcie (a jedynie po zakończeniu) terapii lekami immunosupresyjnymi, gdyż jednoczesne stosowanie leków immunosupresyjnych może na drodze farmakokinetycznej zmieniać działanie terapeutyczne produktu leczniczego Groprinosin Forte.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Groprinosin Forte z azydotymidyną (AZT) zwiększa tworzenie nukleotydów przez AZT (wzmocnione działanie AZT), poprzez złożone mechanizmy, m.in. zwiększenie biodostępności AZT w osoczu oraz zwiększenie wewnątrzkomórkowej fosforylacji w monocytach krwi. W konsekwencji produkt leczniczy Groprinosin Forte nasila działanie zydowudyny.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ inozyny na rozwój płodu nie był badany u ludzi. Nie wiadomo również, czy inozyna przenika do mleka matki. W związku z powyższym produktu leczniczego Groprinosin Forte nie należy podawać kobietom w ciąży i w okresie karmienia piersią, chyba że lekarz uzna, że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ze względu na profil farmakodynamiczny inozyny pranobeksu jest mało prawdopodobne, aby produkt leczniczy Groprinosin Forte miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane, które mogą wystąpić w czasie stosowania produktu leczniczego, wymieniono poniżej zgodnie z częstością występowania oraz z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania określono w następujący sposób: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do <1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000)
Jedynym stale występującym zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci i młodzieży działaniem niepożądanym zależnym od produktu leczniczego jest zwiększone (zazwyczaj pozostające w granicach normy) stężenie kwasu moczowego w surowicy krwi i moczu. Zazwyczaj kilka dni po odstawieniu produktu leczniczego stężenie kwasu moczowego powraca do normy.
Bardzo często Badania diagnostyczne: zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększone stężenie kwasu moczowego w moczu.
Często >1% przypadków obserwowanych w badaniach klinicznych podczas podawania inozyny pranobeksu przez okres 3 miesięcy lub dłużej
Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności z wymiotami lub bez, bóle w nadbrzuszu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie, złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: zwiększone stężenie mocznika we krwi, zwiększona aktywność aminotransferaz i fosfatazy zasadowej we krwi.

<1% przypadków obserwowanych w badaniach klinicznych podczas podawania inozyny pranobeksu przez okres 3 miesięcy lub dłużej
Zaburzenia układu nerwowego: senność lub bezsenność. Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, zaparcia. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: wielomocz (zwiększona objętość moczu). Zaburzenia psychiczne: nerwowość.
Poniżej wymienione działania niepożądane zgłaszano podczas monitorowania po dopuszczeniu do obrotu. Częstość ich występowania jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia żołądka i jelit: ból w nadbrzuszu. Zaburzenia układu immunologicznego: obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rumień.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie zanotowano przypadków przedawkowania produktu leczniczego Groprinosin Forte. Z punktu widzenia badań nad toksycznością u zwierząt, jest mało prawdopodobne wystąpienie innych ciężkich działań niepożądanych, niż wyraźne zwiększenie stężenia kwasu moczowego. Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i wspomagające.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwwirusowe do stosowania ogólnego, działające bezpośrednio na wirusy; kod ATC: J05AX05.
Inozyny pranobeks jest syntetyczną pochodną puryny. Wykazuje działanie immunostymulujące i przeciwwirusowe, które wynika z wyraźnego pobudzenia odpowiedzi odpornościowej gospodarza in vivo pod wpływem działania leku.
W badaniach klinicznych wykazano, że inozyny pranobeks normalizuje niedostateczne lub wadliwe mechanizmy odporności komórkowej poprzez wywoływanie odpowiedzi typu Th1, co prowadzi do dojrzewania i różnicowania limfocytów T oraz nasilenia indukowanych reakcji limfoproliferacyjnych w komórkach aktywowanych mitogenem lub antygenem. Poza tym udowodniono, że inozyny pranobeks reguluje mechanizmy cytotoksyczności limfocytów T oraz komórek NK, funkcjonowanie limfocytów supresorowych T8 oraz pomocniczych T4, a także zwiększa poziom IgG oraz powierzchniowych markerów dopełniacza. W badaniach in vitro inozyny pranobeks nasila wytwarzanie cytokiny IL-1 oraz IL-2, jednocześnie zwiększając ekspresję receptora IL-2 in vitro. W badaniach in vivo znamiennie zwiększa się endogenne wydzielanie IFN-γ, a zmniejsza wytwarzanie IL-4. Wykazano również, że inozyny pranobeks nasila chemotaksję i fagocytozę neutrofili, monocytów i makrofagów
W badaniach in vivo inozyny pranobeks wzmaga pobudzenie obniżonej syntezy mRNA białek limfocytów oraz sprawność procesu translacji z jednoczesnym hamowaniem syntezy wirusowego RNA w następujących mechanizmach (których udział wymaga dalszych badań): (1) włączanie związanego z inozyną kwasu orotowego do polirybosomów, (2) hamowanie dołączania łańcucha poliadenylowego do wirusowego RNA przekaźnikowego, (3) reorganizacja limfocytarnych cząsteczek wewnątrzbłonowych (IMP, ang. intramembrane plasma particles), biorących udział w wysyłaniu sygnałów przez specyficzny receptor komórek T (TcR, ang. T-cell receptor), prowadząca do niemal trzykrotnego zwiększenia ich gęstości.
Inozyny pranobeks hamuje fosfodiestrazę cGMP in vitro jedynie w dużych stężeniach; działanie to nie występuje przy poziomach leku zapewniających działanie immunofarmakologiczne in vivo. W badaniach in vitro inozyny pranobeks wykazuje działanie hamujące replikację wirusa opryszczki typu I (HSV-1).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Każda składowa leku charakteryzuje się odrębnymi właściwościami farmakokinetycznymi.

Wchłanianie Po podaniu doustnym u człowieka inozyny pranobeks wchłania się natychmiast oraz całkowicie (90%) z przewodu pokarmowego i pojawia się we krwi. Podobnie, 94%–100% występujących po podaniu dożylnym wartości składników: DIP [N,N-dimetylamino-2-propanol] oraz PacBA [kwas p- acetamidobenzoesowy], stwierdza się w moczu po podaniu doustnym u małp Rhesus.
Dystrybucja Materiał znakowany radioaktywnie był znajdowany w następujących narządach, w kolejności zmniejszającej się aktywności promieniotwórczej, po podaniu produktu leczniczego u małp: nerki, płuca, wątroba, serce, śledziona, jądra, trzustka, mózg i mięśnie szkieletowe.
Metabolizm U ludzi po podaniu doustnym jednego grama inozyny pranobeks stwierdzano następujące stężenia DIP oraz PacBA w osoczu: odpowiednio 3,7 g/ml (2 godziny) oraz 9,4 g/ml (1 godzina). W badaniach nad tolerancją dawki u ludzi maksymalne zwiększenie stężenia kwasu moczowego, będącego wskaźnikiem przemian inozyny zawartej w produkcie leczniczym, nie miało przebiegu liniowego i wahało się w zakresie + 10% między 1. a 3. godziną.
Eliminacja 24-godzinne wydalanie PAcBA oraz jego głównego metabolitu z moczem w warunkach stanu równowagi podczas dawkowania 4 g na dobę, wynosiło w przybliżeniu 85% podanej dawki. 95% radioaktywności związanej z DIP odzyskano z moczem w postaci niezmienionego DIP oraz N-tlenku DIP. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3,5 godziny dla DIP oraz 50 minut dla PAcBA. U ludzi głównym metabolitem DIP jest N-tlenek, a PAcBA: o-acyloglukuronid. Ze względu na to, że składowa inozynowa jest metabolizowana w procesie degradacji puryn do kwasu moczowego, badania z zastosowaniem substancji znakowanej radioaktywnie nie są odpowiednie u ludzi. U zwierząt do 70% podanej dawki inozyny może być odzyskane jako kwas moczowy w moczu po doustnym podaniu tabletek, a pozostała ilość jako zwykłe metabolity, ksantyna i hipoksantyna.
Biodostępność (AUC) W warunkach równowagi odzyskiwanie z moczem składowej PAcBA oraz jej metabolitu wynosiło >90% spodziewanej wartości. Odsetek odzyskiwanej składowej DIP oraz jej metabolitu wynosił >76%. Osoczowy AUC wynosił >88% dla DIP oraz >77% dla PAcBA.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach na zwierzętach inozyny pranobeks wykazywał małą toksyczność. W badaniach ostrej, podostrej i przewlekłej toksyczności u myszy, szczurów, psów, kotów i małp, którym podawano dawki do 1500 mg/kg mc. na dobę, dawka LD 50
od maksymalnej dawki terapeutycznej (100 mg/kg mc. na dobę).
Długoterminowe badania toksykologiczne prowadzone na myszach i szczurach nie wykazały właściwości karcynogennych.
Standardowe badania mutagenności oraz badania in vivo u myszy i szczurów, a także badania in vitro na ludzkich limfocytach krwi obwodowej nie wykazały mutagennych właściwości produktu.
Nie ma dowodów na toksyczność okołoporodową, embriotoksyczność, teratogenność lub zaburzenia czynności reprodukcyjnych u myszy, szczurów i królików, którym podawano pozajelitowo nieprzerwanie dawkę do 20-krotnie większej od zalecanej dawki terapeutycznej u ludzi, tj. 100 mg/kg mc. na dobę (patrz także punkt 4.6).

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia ziemniaczana Powidon K-25 Magnezu stearynian

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister PVC/PE/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 10 lub 30 tabletek.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
GEDEON RICHTER POLSKA Sp. z o.o. ul. Ks. J. Poniatowskiego 5 05-825 Grodzisk Mazowiecki

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 26017

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydanie pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 17.09.2020

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO