Oxycodone Polpharma
Oxycodoni hydrochloridum
Roztwór do wstrzykiwań / do infuzji 50 mg/ml | Oxycodoni hydrochloridum 50 mg/ml
CP Pharmaceuticals Ltd, Wielka Brytania
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Oxycodone Polpharma
Oxycodoni hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Oxycodone Polpharma i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przez zastosowaniem leku Oxycodone Polpharma
3. Jak stosować lek Oxycodone Polpharma
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Oxycodone Polpharma
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Oxycodone Polpharma i w jakim celu się go stosuje
Lek ten został przepisany przez lekarza do stosowania w leczeniu umiarkowanego lub ciężkiego bólu. Zawiera substancję czynną oksykodon, który należy do grupy leków zwanych silnymi analgetykami lub lekami przeciwbólowymi. Pozostałe składniki są wymienione w punkcie 6 ulotki.
2. Informacje ważne przez zastosowaniem leku Oxycodone Polpharma
Kiedy nie stosować leku Oxycodone Polpharma jeśli: • pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na oksykodon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); • pacjent ma trudności z oddychaniem np. ciężką przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, ciężką astmę oskrzelową lub ciężką depresję oddechową. Lekarz poinformuje pacjenta, jeśli występuje taka choroba. Objawy mogą obejmować duszność, kaszel albo spowolniony lub słabszy oddech; • pacjent ma zaburzenia czynności jelita cienkiego (porażenna niedrożność jelit) lub silny ból brzucha; • pacjent ma niewydolność serca spowodowaną chorobą płuc (serce płucne); • pacjent ma chorobę wątroby o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim. Jeśli pacjent ma jakąkolwiek inną przewleką chorobę wątroby, będzie mógł stosować ten lek tylko wtedy, gdy zaleci go lekarz prowadzący; • pacjent ma przewlekłe zaparcia; • pacjent ma poniżej 18 lat.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Oxycodone Polpharma należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką: • jeśli pacjent jest osobą w podeszłym wieku lub jest osłabiony;
• jeśli pacjent ma niedoczynność tarczycy (hipotyroidyzm), ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki; • jeśli u pacjenta występuje obrzęk śluzowaty (zaburzenie czynności gruczołu tarczowego objawiające się suchą, zimną i obrzękniętą [opuchniętą] skórą twarzy i kończyn); • jeśli pacjent doznał urazu głowy, ma silny ból głowy lub nudności, gdyż objawy te mogą wskazywać na podwyższone ciśnienie śródczaszkowe; • jeśli pacjent ma niskie ciśnienia krwi (hipotensja); • jeśli pacjent ma małą objętość krwi (hipowolemię); hipowolemia może wystąpić w wyniku ciężkiego krwawienia wewnętrznego lub zewnętrznego, ciężkich oparzeń, nadmiernej potliwości, ciężkiej biegunki lub wymiotów; • jeśli u pacjenta występuje zaburzenie psychiczne będące reakcją na zakażenie (psychoza toksyczna); • jeśli pacjent ma zapalenie trzustki (powodujące silny ból brzucha i pleców); • jeśli pacjent ma chorobę pęcherzyka żółciowego lub dróg żółciowych; • jeśli pacjent ma zapalną chorobę jelit; • jeśli pacjent ma powiększony gruczoł krokowy, co powoduje trudności w oddawaniu moczu (u mężczyzn); • jeśli pacjent ma niewydolność nadnerczy (gruczoł nadnerczowy nie funkcjonuje prawidłowo, co może objawiać się osłabieniem, utratą masy ciała, zawrotami głowy, nudnościami lub wymiotami), np. choroba Addisona; • jeśli pacjent ma zaburzenia oddychania wynikające z ciężkiej choroby płuc. Pacjent będzie wiedział od lekarza, że ma taką chorobę. Objawy mogą obejmować duszność i kaszel; • jeśli pacjent ma chorobę nerek lub wątroby; • jeśli u pacjenta występowały uprzednio objawy odstawienne po odstawieniu alkoholu lub substancji psychoaktywnych, takie jak pobudzenie, stany lękowe, dreszcze lub zimne poty; • jeśli pacjent jest lub kiedykolwiek był uzależniony od alkoholu lub substancji psychoaktywnych, lub jeśli wiadomo, że jest uzależniony od opioidów; • jeśli pacjent ma zwiększoną wrażliwość na ból; • jeśli pacjent musi stosować coraz większe dawki oksykodonu, aby uzyskać ten sam poziom ulgi w bólu (tolerancja).
Jeśli u pacjenta ma być wykonany zabieg chirurgiczny, należy powiedzieć lekarzowi w szpitalu, że pacjent stosuje ten lek.
Podczas stosowania tego leku mogą wystąpić zmiany hormonalne. Lekarz może zdecydować o kontrolowaniu tych zmian.
Lek Oxycodone Polpharma a inne leki Jednoczesne stosowanie opioidów i benzodiazepin zwiększa ryzyko wystąpienia senności, trudności w oddychaniu (depresja oddechowa), śpiączki i może zagrażać życiu. Z tego powodu jednoczesne stosowanie tych leków powinno być brane pod uwagę tylko wtedy, gdy inne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli jednak lekarz przepisał benzodiazepiny lub leki podobne z opioidami, powinien zmniejszyć dawkowanie i zalecić możliwie krótki czas leczenia.
Należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza. Pomocne może być poinformowanie znajomych lub krewnych, aby byli świadomi wyżej wymienionych objawów. W przypadku wystąpienia takich objawów należy skontaktować się z lekarzem.
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych obecnie lub ostatnio lekach. Stosowanie tego leku z niektórymi innymi lekami może wpłynąć na działanie tego leku lub innych stosowanych leków. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje: • leki zwane inhibitorami monoaminooksydazy lub jeśli pacjent przyjmował tego typu leki w ciągu ostatnich dwóch tygodni; • leki nasenne lub uspokajające (w tym benzodiazepiny); • leki stosowane w leczeniu depresji (np. paroksetynę);
• leki stosowane w leczeniu zaburzeń i chorób psychicznych (takie jak pochodne fenotiazyny lub neuroleptyki); • inne silnie działające analgetyki (leki przeciwbólowe); • leki rozluźniające mięśnie; • leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi; • chinidynę (lek stosowany w leczeniu przyspieszonej akcji serca); • cymetydynę (lek stosowany w leczeniu wrzodów żołądka, niestrawności lub zgagi); • leki przeciwgrzybicze (takie jak ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol); • antybiotyki (takie jak klarytromycyna, erytromycyna lub telitromycyna); • leki zwane inhibitorami proteazy, stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV (np. boceprewir, rytonawir, indinawir, nelfinawir lub sakwinawir); • ryfampicynę (stosowaną w leczeniu gruźlicy); • karbamazepinę (lek stosowany w leczeniu napadów padaczkowych lub drgawkowych i niektórych zespołów bólowych); • fenytoinę (lek stosowany w leczeniu napadów padaczkowych lub drgawkowych); • lek ziołowy - dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum); • leki przeciwhistaminowe; • leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona; • leki stosowane w leczeniu depresji (leki przeciwdepresyjne). Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych zwiększa się, jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwdepresyjne (takie jak cytalopram, duloksetyna, escytalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina, wenlafaksyna). Leki te mogą wchodzić w interakcje z oksykodonem, co może wywoływać u pacjenta następujące objawy: mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni, które kontrolują ruchy oka, pobudzenie, nadmierną potliwość, drżenie, wzmożenie odruchów, zwiększenie napięcia mięśni, podwyższenie temperatury ciała powyżej 38°C. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy skontaktować się z lekarzem.
Lek Oxycodone Polpharma z jedzeniem, piciem i alkoholem Picie alkoholu podczas leczenia tym lekiem może powodować senność i zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, takich jak płytki oddech, co może prowadzić do bezdechu, oraz utratę przytomności. Nie zaleca się picia alkoholu w trakcie stosowania leku Oxycodone Polpharma.
Należy unikać picia soku grejpfrutowego w trakcie leczenia tym lekiem.
Ciąża i karmienie piersią Nie należy stosować tego leku w okresie ciąży lub karmienia piersią.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Pacjent może czuć się senny na początku stosowania leku Oxycodone Polpharma lub po zwiększeniu dawki. Jeśli u pacjenta występuje senność, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Ten lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów. Nie należy prowadzić pojazdów podczas stosowania tego leku, dopóki nie będzie wiadomo, jak ten lek wpływa na pacjenta. Jeśli pacjent nie jest pewien, czy może bezpiecznie prowadzić pojazd podczas stosowania tego leku, należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Lek Oxycodone Polpharma zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 ml roztworu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak stosować lek Oxycodone Polpharma
Roztwór przeznaczony do zastosowania zwykle przygotowuje i podaje pacjentowi lekarz lub pielęgniarka. Lek należy użyć natychmiast po otwarciu. Dawka i częstość podawania leku zostanie dostosowana zależnie od nasilenia bólu.
Dorośli (w wieku od 18 lat) Zalecana dawka początkowa zależy od tego, w jaki sposób podane jest wstrzyknięcie leku. Zalecane początkowe dawki leku wymieniono poniżej.
• Dożylne wstrzyknięcie pojedynczej dawki: zalecana dawka wynosi 1 do 10 mg podawanych powoli w czasie 1 do 2 minut. Dawkę tę można powtarzać co 4 godziny. • Wlew dożylny: zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg na godzinę. • Cienkoigłowe wstrzyknięcie pojedynczej dawki do tkanki podskórnej: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg; dawkę tę można w razie potrzeby powtarzać co 4 godziny. • Cienkoigłowy wlew do tkanki podskórnej: zalecana dawka początkowa wynosi 7,5 mg na dobę. • Analgezja kontrolowana przez pacjenta (PCA): dawkę ustala się w zależności od masy ciała pacjenta (0,03 mg na kg masy ciała). Lekarz lub pielęgniarka ustali odpowiednią częstość podawania leku.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Pacjenci z chorobami nerek lub wątroby Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjenta występuje choroba nerek lub wątroby, ponieważ lekarz może przepisać mniejszą dawkę, w zależności od stanu pacjenta.
Nie należy przekraczać dawki zaleconej przez lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jeśli pacjent nadal odczuwa ból podczas stosowania tego leku, należy omówić to z lekarzem.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Oxycodone Polpharma lub gdy inna osoba użyje lek przeznaczony dla pacjenta Należy natychmiast skontaktować się lekarzem lub udać się do szpitala. Osoby, które otrzymały więcej leku niż powinny mogą odczuwać silną senność, nudności lub zawroty głowy. Mogą też wystąpić trudności z oddychaniem, prowadzące do utraty przytomności, a nawet zgonu. Osoby te mogą wymagać pilnej pomocy medycznej w szpitalu. Zwracając się o pomoc medyczną, należy pokazać lekarzowi tę ulotkę oraz pozostały zapas leku.
Przerwanie stosowania leku Oxycodone Polpharma Nie należy nagle przerywać stosowania tego leku, chyba że lekarz zaleci inaczej. Jeśli pacjent będzie chciał przerwać stosowanie tego leku, należy wcześniej omówić to z lekarzem. Lekarz zaleci właściwy sposób ostawienia leku, zwykle przez stopniowe zmniejszanie dawki, aby nie wystąpiły niepożądane objawy.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Każdy lek może spowodować reakcję alergiczną, chociaż poważne reakcje alergiczne zdarzają się rzadko. Należy natychmiast poinformować lekarza w przypadku wystąpienia któregokolwiek
z następujących objawów: nagle występujący świszczący oddech, trudności w oddychaniu, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypka lub świąd, zwłaszcza jeśli obejmują całe ciało.
Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest depresja oddechowa (pacjent oddycha wolniej lub słabiej niż normalnie). W takim wypadku należy natychmiast poinformować lekarza.
Podobnie jak w przypadku wszystkich silnie działających leków przeciwbólowych, istnieje ryzyko, że pacjent może się uzależnić od tego leku.
Inne możliwe działania niepożądane
Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób) • Zaparcia (lekarz może przepisać lek przeczyszczający, aby usunąć to zaburzenie) • Nudności lub wymioty (objawy te powinny ustąpić po kilku dniach; jeśli jednak objawy te będą się utrzymywać, lekarz może przepisać lek przeciwwymiotny) • Senność (objaw ten występuje najczęściej na początku stosowania leku lub po zwiększeniu dawki, ale powinien ustąpić po kilku dniach) • Zawroty głowy • Ból głowy • Świąd skóry
Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób) • Suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, niestrawność, ból brzucha lub dyskomfort w jamie brzusznej, biegunka • Splątanie, depresja, uczucie nietypowego osłabienia, dreszcze, brak energii, zmęczenie, stany lękowe, nerwowość, trudności z zasypianiem i zaburzenia snu, zaburzenia myśli lub snu • Trudności w oddychaniu lub świszczący oddech, duszność, osłabiony odruch kaszlowy • Wysypka • Zimne poty
Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób) • Trudności w połykaniu, odbijanie, czkawka, wiatry, nieprawidłowa czynność jelit (niedrożność jelit), zapalenie żołądka, zaburzenie smaku • Zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego) lub uczucie wirowania, omamy, zmiany nastroju, nieprzyjemny lub zaburzony nastrój, uczucie euforycznego szczęścia, niepokój, pobudzenie, ogólne złe samopoczucie, utrata pamięci, trudności w wysłowieniu się, obniżona wrażliwość na ból lub dotyk, mrowienie lub drętwienie dłoni lub stóp, napady typu padaczkowego lub drgawki, zamglone widzenie, omdlenie, nietypowa sztywność lub wiotkość mięśni, mimowolne skurcze mięśni • Trudności z oddawaniem moczu, impotencja, obniżony popęd płciowy, niski poziom hormonów płciowych we krwi („hipogonadyzm”) stwierdzony w badaniu krwi • Szybka, nieregularna akcja serca, napadowe zaczerwienienie skóry • Odwodnienie, pragnienie, dreszcze, obrzęk dłoni, kostek u nóg i stóp • Sucha skóra, silnie łuszcząca się skóra • Zaczerwienienie twarzy, zwężenie źrenic, skurcze mięśni, wysoka gorączka • Potrzeba stosowania coraz większych dawek leku, aby uzyskać ten sam poziom ulgi w bólu (tolerancja) • Kolka lub dyskomfort w jamie brzusznej • Nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby (stwierdzone w badaniu krwi)
Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób) • Niskie ciśnienie krwi • Uczucie słabości, zwłaszcza przy zmianie pozycji na stojącą • Pokrzywka
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) • Zwiększona wrażliwość na ból
• Agresja • Próchnica zębów • Brak miesiączki • Zablokowany odpływ żółci z wątroby (cholestaza). Może objawiać się swędzeniem skóry, zażółceniem skóry, bardzo ciemną barwą moczu i bardzo jasną barwą stolców • Długotrwałe stosowanie leku Oxycodone Polpharma w czasie ciąży może powodować wystąpienie zagrażających życiu objawów odstawiennych u noworodka. Objawy, na które należy zwrócić uwagę u dziecka to drażliwość, nadaktywność i zaburzenia rytmu snu i czuwania, brak zwiększania masy ciała.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Oxycodone Polpharma
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przypadkowe przedawkowanie leku u dziecka jest niebezpieczne i może być śmiertelne.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie ampułki i pudełku po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Lekarz lub pielęgniarka sprawdzi termin ważności. Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot oznacza numer serii.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Wstrzyknięcie należy wykonać natychmiast po otwarciu ampułki. Po otwarciu niezużytą część leku należy wyrzucić. Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność użytkową przez 24 godziny w temperaturze pokojowej.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Oxycodone Polpharma - Substancją czynną leku jest oksykodonu chlorowodorek. Każdy ml zawiera 50 mg oksykodonu chlorowodorku (co odpowiada 45 mg oksykodonu). - Pozostałe składniki to: kwas cytrynowy jednowodny, sodu cytrynian, sodu chlorek, kwas solny 3M, sodu wodorotlenek 3M, woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda Oxycodone Polpharma i co zawiera opakowanie Oksykodon Polpharma to klarowny, bezbarwny roztwór, praktycznie bez cząstek stałych, dostarczany w bezbarwnych szklanych ampułkach. Dostępny w opakowaniach po 5 ampułek.
Podmiot odpowiedzialny Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
Wytwórca CP Pharmaceuticals Ltd. Ash Road North, Wrexham Industrial Estate Wrexham, Clwyd, LL13 9UF Wielka Brytania
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: POLPHARMA Biuro Handlowe Sp. z o.o. ul. Bobrowiecka 6, 00-728 Warszawa tel. 22 364 61 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Informacje przeznaczone dla fachowego personelu medycznego
Oxycodone Polpharma
Więcej informacji na temat tego produktu można znaleźć w charakterystyce produktu leczniczego (ChPL).
Skład jakościowy i ilościowy Każdy ml zawiera 50 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum) (co odpowiada Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w dawce. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz poniżej.
Postać farmaceutyczna Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji (wstrzyknięcie lub infuzja). Klarowny, bezbarwny roztwór, praktycznie bez cząstek stałych.
Wskazania do stosowania W leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego u pacjentów onkologicznych oraz bólu pooperacyjnego. W leczeniu bólu o nasileniu ciężkim wymagającym zastosowania opioidu o silnym działaniu.
Dawkowanie i sposób podawania
Droga podania: Podskórne wstrzyknięcie lub infuzja. Dożylne wstrzyknięcie lub infuzja.
Dawkowanie: Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu, ogólnego stanu pacjenta oraz stosowanych wcześniej lub obecnie leków.
Dorośli powyżej 18 lat:
Zaleca się niżej podane dawki początkowe. Wymagane może być stopniowe zwiększenie dawki, jeśli działanie przeciwbólowe jest niedostateczne lub, jeśli ból się nasila.
iv. (bolus): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań. Bolus w dawce 1 mg do 10 mg podać powoli w ciągu 1-2 minut u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami. Dawek nie należy podawać częściej niż co 4 godziny.
iv. (infuzja): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań. Zaleca się podanie dawki początkowej 2 mg na godzinę u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami.
iv. (analgezja kontrolowana przez pacjenta, PCA): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań. Bolus w dawce 0,03 mg/kg mc. należy podawać z minimalnym czasem przerwy między podaniami wynoszącym 5 minut u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami.
sc. (bolus): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań. Zaleca się dawkę początkową 5 mg, powtarzaną w czterogodzinnych odstępach, wedle wymagań u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami.
sc. (infuzja): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań, jeśli konieczne. U pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami, zaleca się dawkę początkową 7,5 mg na dobę, stopniowo ją zwiększając aż do opanowania objawów. Pacjenci z nowotworem, u których następuje zamiana z oksykodonu podawanego drogą doustną, mogą wymagać znacznie większych dawek (patrz poniżej).
Zamiana oksykodonu podawanego doustnie na podanie pozajelitowe: Dawkę należy dobrać według następującej zasady: 2 mg oksykodonu podawanego doustnie jest równoważne 1 mg oksykodonu podawanego drogą pozajelitową. Należy podkreślić, że jest to wartość orientacyjna wymaganej dawki. W związku z międzyosobniczą zmiennością u każdego pacjenta należy starannie dobierać odpowiednią dawkę.
Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy prowadzić z zachowaniem ostrożności. Należy podać najmniejszą dawkę, ostrożnie zwiększając ją aż do opanowania bólu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby: Pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i (lub) łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby należy leczyć z zachowaniem ostrożności. Należy podać najmniejszą dawkę, ostrożnie zwiększając ją aż do opanowania bólu.
Dzieci poniżej 18 lat: Brak danych dotyczących stosowania oksykodonu u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Stosowanie w bólu pochodzenia nienowotworowego: Opioidy nie są leczeniem z wyboru w przewlekłym bólu pochodzenia nienowotworowego ani nie są zalecane jako jedyna metoda leczenia. Do typów przewlekłego bólu, dla których wykazano skuteczność silnie działających opioidów należy przewlekły ból wywołany chorobą zwyrodnieniową stawów i chorobą krążków międzykręgowych. Konieczność dalszego leczenia bólu pochodzenia nienowotworowego należy poddawać regularnej ocenie.
Zaprzestanie terapii: Jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia oksykodonem, zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki, aby nie dopuścić do wystąpienia objawów odstawiennych.
Dane farmaceutyczne Substancje pomocnicze: kwas cytrynowy jednowodny, sodu cytrynian, sodu chlorek, kwas solny 3M, sodu wodorotlenek 3M i woda do wstrzykiwań.
Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych poniżej (Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania).
Cyklizyna w stężeniach 3 mg/ml lub mniejszych po zmieszaniu z produktem Oxycodone Polpharma, w stanie nierozcieńczonym lub rozcieńczonym wodą do wstrzykiwań, nie powoduje wytrącania się osadu w okresie przechowywania przez 24 godziny w temperaturze pokojowej. Wykazano wytrącanie się osadu w mieszaninach z produktem Oxycodone Polpharma przy stężeniach cyklizyny przekraczających 3 mg/ml lub po rozcieńczeniu roztworem chlorku sodu 0,9%. Zaleca się stosowanie wody do wstrzykiwań jako rozcieńczalnika, gdy cyklizyna i chlorowodorek oksykodonu są podawane jednocześnie dożylnie lub podskórnie w postaci wlewu.
Prochlorperazyna jest chemicznie niezgodna z produktem Oxycodone Polpharma.
Okres ważności i specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania/przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Opakowanie nieotwarte: 2 lata
Wstrzyknięcie należy wykonać natychmiast po otwarciu ampułki. Po otwarciu niezużytą część produktu należy wyrzucić. Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność użytkową przez 24 godziny w temperaturze pokojowej.
Z mikrobiologicznego punktu widzenia rozcieńczony produkt należy użyć niezwłocznie. Jeżeli rozcieńczony produkt nie zostanie zużyty niezwłocznie, odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania przed użyciem ponosi użytkownik. Zwykle nie mogą one przekraczać 24 godzin w temperaturze 2-8°C, chyba że rekonstytucję, rozcieńczenie itp. przeprowadzono w kontrolowanych i poddanych walidacji warunkach aseptycznych.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.
Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki z bezbarwnego szkła typu I: 1 ml. Wielkość opakowania: 5 ampułek
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wykazano, że produkt Oxycodone Polpharma jest zgodny z następującymi lekami: Hioscyny butylobromek Hioscyny hydrobromek Deksametazonu sodu fosforanu Haloperydol Midazolamu chlorowodorek Metoklopramidu chlorowodorek Lewomepromazyny chlorowodorek
Produkt leczniczy Oxycodone Polpharma, nierozcieńczony lub rozcieńczony do stężenia 1 mg/ml z użyciem roztworu chlorku sodu 0,9% w/v (stężenie masowo-objętościowe), roztworu glukozy 5% w/v lub wody do wstrzykiwań jest fizycznie i chemicznie stabilny w kontakcie z typowymi rodzajami strzykawek polipropylenowych lub poliwęglanowych, przewodów polietylenowych lub PVC oraz worków infuzyjnych z PVC lub EVA, przez 24-godziny w temperaturze pokojowej.
Niewłaściwe obchodzenie się z nierozcieńczonym roztworem po otwarciu oryginalnej ampułki lub z rozcieńczonymi roztworami może ujemnie wpłynąć na jałowość produktu.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Podmiot odpowiedzialny Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu Pozwolenie nr
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Oxycodone Polpharma, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każdy ml zawiera 50 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum) (co odpowiada
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w dawce.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań/do infuzji (wstrzyknięcie lub infuzja).
Klarowny, bezbarwny roztwór, praktycznie bez cząstek stałych.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
W leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego u pacjentów z nowotworem oraz bólu pooperacyjnego. W leczeniu bólu o nasileniu ciężkim wymagającym zastosowania opioidu o silnym działaniu.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Droga podania:
Podskórne wstrzyknięcie lub infuzja.
Dożylne wstrzyknięcie lub infuzja.
Dawkowanie:
Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu, ogólnego stanu pacjenta oraz stosowanych wcześniej lub obecnie leków.
Dorośli powyżej 18 lat:
Zaleca się niżej podane dawki początkowe. Wymagane może być stopniowe zwiększenie dawki, jeśli działanie przeciwbólowe jest niedostateczne lub jeśli ból się nasila.
iv. (bolus): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań. Bolus w dawce 1 mg do 10 mg podać powoli w ciągu 1-2 minut u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami.
Dawek nie należy podawać częściej niż co 4 godziny.
iv. (infuzja): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań. Zaleca się podanie dawki początkowej 2 mg na godzinę u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami.
iv. (analgezja kontrolowana przez pacjenta, PCA): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań. Bolus w dawce 0,03 mg/kg mc. należy podawać z minimalnym czasem przerwy między podaniami wynoszącym 5 minut u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami.
sc. (bolus): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań. Zaleca się dawkę początkową 5 mg, powtarzaną w czterogodzinnych odstępach, wedle wymagań u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami.
sc. (infuzja): Rozcieńczyć roztworze chlorku sodu 0,9%, , roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań, jeśli konieczne. U pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami, zaleca się dawkę początkową 7,5 mg na dobę, stopniowo ją zwiększając aż do opanowania objawów.
Pacjenci z nowotworem, u których następuje zamiana z oksykodonu podawanego drogą doustną, mogą wymagać znacznie większych dawek (patrz poniżej).
Zamiana oksykodonu podawanego doustnie na podanie pozajelitowe:
Dawkę należy dobrać według następującej zasady: 2 mg oksykodonu podawanego doustnie jest równoważne 1 mg oksykodonu podawanego drogą pozajelitową. Należy podkreślić, że jest to wartość orientacyjna wymaganej dawki. W związku z międzyosobniczą zmiennością, u każdego pacjenta należy starannie dobierać odpowiednią dawkę.
Pacjenci w podeszłym wieku:
U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy prowadzić z zachowaniem ostrożności. Należy podać najmniejszą dawkę, ostrożnie zwiększając ją aż do opanowania bólu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby:
Pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i (lub) łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby należy leczyć z zachowaniem ostrożności. Należy podać najmniejszą dawkę, ostrożnie zwiększając ją aż do opanowania bólu.
Dzieci poniżej 18 lat:
Brak danych dotyczących stosowania oksykodonu u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Stosowanie w bólu pochodzenia nienowotworowego:
Opioidy nie są leczeniem z wyboru w przewlekłym bólu pochodzenia nienowotworowego ani nie są zalecane jako jedyna metoda leczenia. Do typów przewlekłego bólu, dla których wykazano skuteczność silnie działających opioidów należy przewlekły ból wywołany chorobą zwyrodnieniową stawów i chorobą krążków międzykręgowych. Konieczność dalszego leczenia bólu pochodzenia nienowotworowego należy poddawać regularnej ocenie.
Zaprzestanie terapii:
Jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia oksykodonem, zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki, aby nie dopuścić do wystąpienia objawów odstawiennych.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na oksykodon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Oksykodonu nie wolno stosować w przypadkach, w których opioidy są przeciwwskazane, takich jak: ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem, niedrożność porażenna jelit, zespół ostrego brzucha, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, serce płucne, ciężka astma oskrzelowa, podwyższone stężenie dwutlenku węgla we krwi, umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby, przewlekłe zaparcia.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Głównym ryzykiem związanym ze zbyt intensywnym leczeniem opioidami jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność stosując oksykodon u osłabionych osób w podeszłym wieku, pacjentów z ciężką niewydolnością płuc, z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; pacjentów z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy (chorobą Addisona), psychozami toksycznymi, przerostem stercza, niedoczynnością kory nadnerczy, alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, chorobami dróg żółciowych, zapaleniem trzustki, zapalnymi chorobami jelit, niedociśnieniem tętniczym, hipowolemią, podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, urazami czaszki (z uwagi na ryzyko podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego) lub u pacjentów przyjmujących benzodiazepiny, inne środki działające depresyjnie na OUN (w tym alkohol) lub inhibitory MAO.
Jednoczesne stosowanie benzodiazepin i opioidów może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Z powodu tych zagrożeń, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki i opioidów powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których zastosowanie alternatywnego leczenia nie jest możliwe.
Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu benzodiazepin jednocześnie z opioidami, należy zastosować możliwie najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz również ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia przedmiotowych i podmiotowych objawów depresji oddechowej oraz sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się informowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia tych objawów (patrz punkt 4.5).
Produktu leczniczego Oxycodone Polpharma nie należy stosować, gdy istnieje możliwość wystąpienia porażennej niedrożności jelit. W razie podejrzenia lub wystąpienia porażennej niedrożności jelit podczas stosowania produktu Oxycodone Polpharma, leczenie należy niezwłocznie przerwać.
Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Oxycodone Polpharma przed zabiegiem chirurgicznym lub w trakcie zabiegu oraz w ciągu pierwszych 12-24 godzin po zabiegu.
Podobnie jak w przypadku wszystkich opioidów, produkty lecznicze zawierające oksykodon należy stosować ostrożnie po zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy brzusznej, ponieważ wiadomo, że opioidy spowalniają perystaltykę jelit i nie należy ich stosować dopóki lekarz nie stwierdzi, że została przywrócona normalna czynność jelit.
U pacjentów z przewlekłym bólem pochodzenia nienowotworowego opioidy należy stosować w ramach kompleksowego programu leczenia obejmującego inne leki i metody leczenia. Zasadniczym elementem oceny pacjenta z przewlekłym bólem pochodzenia nienowotworowego jest uzależnienie lekowe pacjenta i wywiad dotyczący nadużywania substancji psychoaktywnych.
Jeśli terapię opioidami uzna się za wskazaną u danego pacjenta, wówczas głównym celem leczenia nie jest stosowanie jak najmniejszej dawki opioidu, ale takiej dawki, która zapewnia odpowiednie uśmierzenie bólu przy jak najmniejszych działaniach niepożądanych. Konieczne są częste kontakty lekarza z pacjentem, aby umożliwić wybór właściwej dawki. Zdecydowanie zaleca się, aby lekarz
określił cele terapeutyczne zgodnie z wytycznymi leczenia bólu. Lekarz i pacjent mogą następnie uzgodnić przerwanie leczenia, jeśli te cele nie zostaną osiągnięte.
Przy przewlekłym stosowaniu produktu u pacjenta może dojść do rozwoju tolerancji oksykodonu, w wyniku której pacjent może wymagać coraz większych dawek w celu uzyskania kontroli bólu. Dłuższe stosowanie produktu Oxycodone Polpharma może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a po nagłym przerwaniu leczenia może wystąpić zespół odstawienny. Jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia oksykodonem, zalecane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby nie dopuścić do wystąpienia objawów odstawiennych. Abstynencja opioidowa lub zespół odstawienny charakteryzuje się wystąpieniem wszystkich lub niektórych z następujących objawów: niepokój, łzawienie, wodnisty wyciek z nosa, ziewanie, potliwość, dreszcze, bóle mięśni i rozszerzenie źrenic. Mogą również wystąpić inne objawy m.in. drażliwość, stany lękowe, bóle pleców, bóle stawów, osłabienie, skurcze w jamie brzusznej, bezsenność, nudności, utrata apetytu, wymioty, biegunka, podwyższone ciśnienie krwi, zwiększona częstość oddechów lub częstość akcji serca.
Podczas leczenia oksykodonem, zwłaszcza przy podawaniu dużych dawek, może wystąpić hiperalgezja z brakiem odpowiedzi na dalsze zwiększenie dawki leku. W takim wypadku może być konieczne zmniejszenie dawki oksykodonu lub zastosowanie innego leku opioidowego.
W przypadku oksykodonu, podobnie jak i innych silnie działających agonistów receptora opioidowego, zachodzi ryzyko nadużywania, dlatego produkt należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów uzależnionych od opioidów. Oksykodon może być lekiem poszukiwanym i nadużywanym przez osoby z ukrytymi lub jawnymi uzależnieniami. Stosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych towarzyszy ryzyko wystąpienia psychologicznego uzależnienia od opioidów, w tym oksykodonu. Oksykodon należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadużywanie alkoholu i narkotyków.
Podobnie jak w przypadku innych opioidów, nowonarodzone dzieci uzależnionych matek mogą wykazywać objawy odstawienne oraz może wystąpić u nich depresja oddechowa.
Spożywanie alkoholu w tym samym czasie co stosowanie Oxycodone Polpharma może nasilić niepożądane działania towarzyszące wstrzyknięciu leku; należy unikać jednoczesnego stosowania.
Oxycodone Polpharma zawiera około 1,05 mg sodu w 1 mililitrze, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Opioidy takie jak oksykodonu chlorowodorek mogą wpływać na osie podwzgórze-przysadka- nadnercza lub gonady. Niekiedy obserwowano zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy krwi i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu krwi. Te zmiany hormonalne mogą mieć swój wyraz w objawach klinicznych.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki podobne, wraz z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu ze względu na działanie addycyjne działanie depresyjne na OUN. Dawkowanie i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
Leki wpływające na OUN, obejmują między innymi: leki trankwilizujące, znieczulające, nasenne, przeciwdepresyjne, uspokajające nie będące benzodiazepinami, fenotiazyny, leki neuroleptyczne, alkohol, inne opioidy, leki zwiotczające mięśnie i leki hipotensyjne.
Jednoczesne stosowanie oksykodonu z lekami antycholinergicznymi lub lekami wykazującymi działanie antycholinergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, antypsychotyczne, środki zwiotczające mięśnie, leki przeciw chorobie Parkinsona) może powodować nasilenie antycholinergicznych działań niepożądanych. Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów stosujących te leki może być konieczne zmniejszenie dawki.
Wiadomo, że inhibitory MAO wchodzą w interakcje z opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Inhibitory MAO powodują pobudzenie lub depresję OUN, związane z przełomem nadciśnieniowym lub hipotensyjnym (patrz punkt 4.4).
Alkohol może nasilać farmakodynamiczne działanie oksykodonu. Należy unikać ich jednoczesnego stosowania.
Oksykodon jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, przy udziale CYP2D6. Aktywność tych szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne leki podawane jednocześnie, lub przez niektóre składniki diety.
Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna i telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna i sok grejpfrutowy mogą zmniejszać klirens oksykodonu, co może powodować zwiększenie stężenia oksykodonu w osoczu. Z tego względu może być konieczne odpowiednie dostosowanie dawki oksykodonu.
Poniżej podane są niektóre specyficzne przykłady: • Itrakonazol, silnie działający inhibitor CYP3A4, podawany doustnie w dawce 200 mg przez pięć dni zwiększał AUC doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 2,4 razy większa (zakres 1,5-3,4). • Worykonazol, inhibitor CYP3A4, podawany w dawce 200 mg dwa razy na dobę przez cztery dni (400 mg podanych jako dwie pierwsze dawki), zwiększał AUC doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 3,6 razy większa (zakres 2,7-5,6). • Telitromycyna, inhibitor CYP3A4, podawana doustnie w dawce 800 mg przez cztery dni zwiększała AUC doustnego oksykodonu. Średnio biorąc, wartość AUC była około 1,8 razy większa (zakres 1,3-2,3). • Sok grejpfrutowy, inhibitor CYP3A4, podawany w ilości 200 ml trzy razy na dobę przez pięć dni zwiększał AUC doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 1,7 razy większa (zakres 1,1-2,1).
Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i dziurawiec zwyczajny, mogą indukować metabolizm oksykodonu i powodować zwiększenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia oksykodonu w osoczu. Z tego względu może być konieczne odpowiednie dostosowanie dawki oksykodonu. Poniżej podane są niektóre specyficzne przykłady: • Dziurawiec, induktor CYP3A4, podawany w dawce 300 mg trzy razy na dobę przez piętnaście dni zmniejszał AUC doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była o około 50% niższa (zakres 37-57%). • Ryfampicyna, induktor CYP3A4, podawana w dawce 600 mg raz na dobę przez siedem dni zmniejszała AUC doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była o około 86% niższa.
Leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.
Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży. Noworodki urodzone przez matki, które otrzymywały opioidy w ciągu ostatnich 3 do 4 tygodni ciąży przed porodem, należy monitorować w kierunku depresji oddechowej. U nowonarodzonych dzieci matek leczonych oksykodonem można zaobserwować objawy odstawienne.
Nie przeprowadzono badań wpływu na płodność ani skutków wewnątrzmacicznego narażenia na działanie leku w okresie pourodzeniowym. Badania na szczurach i królikach po doustnych podaniu dawek oksykodonu równoważnych odpowiednio 3- i 47-krotności dawki dla dorosłych (160 mg na dobę) nie wykazały jednak szkodliwego wpływu oksykodonu na płód. Produkt leczniczy Oxycodone Polpharma nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży i porodu.
Karmienie piersią Oksykodon może przenikać do mleka ludzkiego i może powodować depresję oddechową u noworodka. Oksykodonu nie należy stosować podczas karmienia piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Oksykodon może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Oksykodon może w różnym stopniu wpływać na reakcje pacjentów, zależnie od dawki i indywidualnej podatności. W przypadku stwierdzenia takiego działania pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane produktu są typowe dla pełnych agonistów receptorów opioidowych. Mogą wystąpić tolerancja i uzależnienie (patrz poniżej punkt „Tolerancja i uzależnienie”). Zaparciom można zapobiec, stosując odpowiedni środek przeczyszczający. Jeśli nudności lub wymioty są zbyt uciążliwe, oksykodon można stosować w skojarzeniu z lekiem przeciwwymiotnym.
Następujące kategorie częstości występowania stanowią podstawę klasyfikacji działań niepożądanych:
Kategoria Częstość Bardzo często ≥1/10 Często ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 Rzadko ≥1/10 000 do <1/1000 Bardzo rzadko <1/10 000 Częstość nieznana Częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
Zaburzenia układu immunologicznego: Niezbyt często: nadwrażliwość. Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Często: utrata apetytu. Niezbyt często: odwodnienie.
Zaburzenia psychiczne: Często: stany lękowe, splątanie, depresja, bezsenność, nerwowość, zaburzenia myślenia, koszmary senne
Niezbyt często: pobudzenie, chwiejność emocjonalna, euforia, omamy, zmniejszone libido, uzależnienie od narkotyków (patrz punkt 4.4), dezorientacja, zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia nastroju Częstość nieznana: agresja.
Zaburzenia układu nerwowego: Bardzo często: senność, zawroty głowy, ból głowy. Często: drżenie, letarg, sedacja. Niezbyt często: amnezja, drgawki, hipertonia (wzmożone napięcie mięśni), zaburzenia czucia (niedoczulica), mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia mowy, omdlenia, parestezje, zaburzenia smaku, hipotonia Częstość nieznana: hiperalgezja.
Zaburzenia oka: Niezbyt często: zaburzenia widzenia, zwężenie źrenic.
Zaburzenia ucha i błędnika: Niezbyt często: zawroty głowy.
Zaburzenia serca: Niezbyt często: kołatanie serca (jako objaw zespołu odstawiennego), częstoskurcz nadkomorowy.
Zaburzenia naczyniowe: Niezbyt często: rozszerzenie naczyń, zaczerwienienie twarzy. Rzadko: hipotensja, hipotensja ortostatyczna.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Często: duszność, skurcz oskrzeli, osłabienie odruchu kaszlowego. Niezbyt często: depresja oddechowa, czkawka.
Zaburzenia żołądka i jelit: Bardzo często: zaparcia, nudności, wymioty. Często: ból brzucha, biegunka, suchość w ustach, niestrawność. Niezbyt często: dysfagia, wzdęcia, odbijanie, niedrożność jelit, zapalenie żołądka. Częstość nieznana: próchnica zębów.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, kolka żółciowa. Częstość nieznana: cholestaza.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Bardzo często: świąd. Często: wysypka, potliwość. Niezbyt często: suchość skóry, złuszczające zapalenie skóry. Rzadko: pokrzywka.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Niezbyt często: zatrzymanie moczu, skurcz moczowodu.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Niezbyt często: zaburzenia wzwodu, hipogonadyzm. Częstość nieznana: brak miesiączki.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: astenia, zmęczenie. Niezbyt często: zespół odstawienny, złe samopoczucie, obrzęk, obrzęki obwodowe, tolerancja leku, pragnienie, gorączka, dreszcze.
Częstość nieznana: zespół odstawienny u noworodków.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy przedawkowania
Ostre przedawkowanie oksykodonu może przejawiać się zwężeniem źrenic, depresją oddechową, hipotensją i omamami. W lżejszych przypadkach często występują nudności i wymioty. Po dożylnym wstrzyknięciu opioidowych leków przeciwbólowych szczególnie często występuje niekardiogenny obrzęk płuc i rabdomioliza (rozpad mięśni prążkowanych). W cięższych przypadkach może wystąpić niewydolność krążenia i senność postępująca do osłupienia lub śpiączki, hipotonia, bradykardia, obrzęk płuc i zgon.
Skutki przedawkowania nasila jednoczesne spożycie alkoholu lub innych leków psychotropowych.
Leczenie przedawkowania
Podstawowe znaczenie ma zapewnienie drożności dróg oddechowych i zastosowanie wentylacji wspomaganej lub kontrolowanej. Specyficznymi odtrutkami w przypadku wystąpienia objawów przedawkowania opioidów są czyści antagoniści receptorów opioidowych, np. nalokson. W razie potrzeby należy stosować inne środki wspomagające.
W przypadku znacznego przedawkowania, jeśli pacjent jest w śpiączce lub stanie depresji oddechowej, należy podać dożylnie nalokson (0,4-2 mg w przypadku osoby dorosłej i 0,01 mg/kg masy ciała u dzieci), W przypadku braku reakcji należy podawać kolejne dawki w 2-minutowych odstępach. Jeśli wymagane są dawki wielokrotne, wówczas praktyczne jest rozpoczęcie od wlewu 60% początkowej dawki na godzinę. Roztwór 10 mg powstały po rozpuszczeniu w 50 ml roztworu glukozy odpowiada 200 mikrogramom/ml dla wlewu z użyciem pompy infuzyjnej (dawka dostosowana do odpowiedzi klinicznej). Wlewy nie zastępują częstej kontroli stanu klinicznego pacjenta.
W przypadku gdy dożylny dostęp jest niemożliwy, alternatywę stanowi nalokson podawany domięśniowo. Z uwagi na stosunkowo krótkie działanie naloksonu, pacjenta należy objąć ścisłą obserwacją do chwili jednoznacznego przywrócenia oddychania. Nalokson jest konkurencyjnym antagonistą; u pacjentów z poważnymi zatruciami wymagane mogą być duże dawki (4 mg).
W lżejszych przypadkach przedawkowania należy podać dożylnie nalokson 0,2 mg, a następnie dodawać po 0,1 mg co 2 minuty, jeśli to konieczne.
Pacjenta należy objąć obserwacją przez co najmniej 6 godzin po ostatniej dawce naloksonu.
Naloksonu nie należy podawać przy braku klinicznie znaczącej depresji oddechowej lub krążenia, wynikającej z przedawkowania oksykodonu. Należy zachować ostrożność podczas podawania
naloksonu osobom, u których stwierdzono lub podejrzewa się uzależnienie fizyczne od oksykodonu. W takich przypadkach gwałtowne lub całkowite odwrócenie działania opioidu może wywołać ból i ostry zespół odstawienny.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: naturalne alkaloidy opioidowe Kod ATC: N02AA05
Oksykodon jest pełnym agonistą receptorów opioidowych, bez właściwości antagonistycznych. Wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych κ, μ i δ w mózgu i rdzeniu kręgowym. Działanie oksykodonu jest podobne do działania morfiny. Lek wykazuje głównie działanie analgetyczne, przeciwlękowe, przeciwkaszlowe i uspokajające.
Układ żołądkowo-jelitowy Opioidy mogą wywoływać skurcz zwieracza Oddiego.
Układ endokrynologiczny Patrz punkt 4.4.
Inne działania farmakologiczne Badania in vitro i na zwierzętach wskazują zróżnicowane oddziaływanie naturalnych opioidów, takich jak morfina, na składowe układu immunologicznego; znaczenie kliniczne tych obserwacji jest nieznane. Nie wiadomo, czy oksykodon, będący półsyntetycznym opioidem, wykazuje działanie immunologiczne podobne do morfiny.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Badania farmakokinetyczne zdrowych ochotników wykazały równoważną dostępność oksykodonu z produktu Oxycodone Polpharma podawanego drogą dożylną i podskórną, w postaci pojedynczej dawki bolusowej lub ciągłej ośmiogodzinnej infuzji.
Po wchłonięciu oksykodon ulega ogólnoustrojowej dystrybucji. Około 45% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie do noroksykodonu, oksymorfonu i różnych związków sprzężonych z kwasem glukuronowym. Działanie analgetyczne metabolitów jest klinicznie nieistotne.
Aktywny lek i jego metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i z kałem.
Wiek jedynie nieznacznie wpływa na stężenie oksykodonu w osoczu krwi. Jest ono większe o 15% u osób w podeszłym wieku, w porównaniu z młodymi osobami.
U kobiet stwierdza się średnio do 25% większe stężenia oksykodonu w osoczu niż u mężczyzn po uwzględnieniu różnic w masie ciała.
Lek przenika przez łożysko i może być obecny w mleku kobiecym.
W porównaniu ze zdrowymi osobami, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do ciężkiego mogą występować większe stężenia oksykodonu i noroksykodonu w osoczu i mniejsze stężenia oksymorfonu w osoczu. Okres półtrwania oksykodonu może być wydłużony, czemu może towarzyszyć nasilenie działania leku.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu łagodnym do ciężkiego stężenie oksykodonu i jego metabolitów w osoczu krwi może być większe w porównaniu ze zdrowymi osobami. Okres półtrwania oksykodonu może być wydłużony, czemu może towarzyszyć nasilenie działania leku.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym i genotoksyczności nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Działanie teratogenne Oksykodon nie wywierał niekorzystnego wpływu na reprodukcję i wczesny rozwój zarodkowy samców i samic szczurów w dawkach do 8 mg/kg masy ciała. Ponadto, nie wywoływał wad rozwojowych u szczurów w dawkach do 8 mg/kg na dobę i u królików w dawkach do 125 mg/kg na dobę. Jednakże, u królików indywidualne płody poddawane ocenie statystycznej wykazywały zmiany rozwojowe (zwiększona częstość występowania (27) kręgu przedkrzyżowego, dodatkowa para żeber). Ocena statystyczna na wylęgniętym miocie, a nie poszczególnych płodach, nie wykazała zmian rozwojowych wywołanych zwiększeniem dawki, a jedynie zwiększenie częstości występowania dodatkowego kręgu przedkrzyżowego w grupie, w której samice otrzymywały dawkę 125 mg/kg masy ciała. Ponieważ ten poziom dawki wiązał się z poważnymi objawami toksyczności farmakologicznej u ciężarnych samic, wyniki u płodów mogą być wtórnym następstwem ciężkiej toksyczności u samic.
W badaniach przed- i po- urodzeniowego rozwoju szczurów uzyskano mniejszą masę ciała i mniejsze spożywanie pokarmu przy dawce ≥2 mg/kg masy ciała na dobę w porównaniu do grupy kontrolnej. W pokoleniu F1 uzyskano mniejszą masę ciała przy dawce 6 mg/kg masy ciała na dobę. Nie odnotowano wpływu na rozwój fizyczny, parametry odruchowe, czuciowe ani na zachowanie i wskaźniki reprodukcyjne w pokoleniu F1 (poziom NOAEL (z ang. no observable adverse effect level) dla pokolenia F1, przy którym nie obserwowano działań niepożądanych to 2 mg/kg masy ciała na dobę, poziom, przy którym obserwowano działania niepożądane to 6 mg/kg masy ciała na dobę). Nie odnotowano wpływu na pokolenie F2 w przypadku żadnej dawki w badaniu.
Działanie mutagenne Wyniki badań in vitro i in vivo wskazują, że ryzyko genotoksycznego działania oksykodonu na ludzi jest minimalne lub nie występuje, ze względu na ogólnoustrojowe stężenie oksykodonu osiągane podczas leczenia. Oksykodon nie wykazywał genotoksyczności w bakteryjnym teście mutagenności oraz w badaniu mikrojąderkowym in vivo u myszy. Oksykodon dał pozytywną odpowiedź w teście in vitro mysiego chłoniaka w obecności aktywatora - frakcji S9 wątroby szczura po podaniu dawki większej niż 25 μg/ml. Przeprowadzono również dwie próby aberracji chromosomalnych in vitro z wykorzystaniem ludzkich limfocytów. W pierwszej próbie, bez aktywacji metabolicznej, oksykodon dał wynik negatywny, wynik pozytywny natomiast otrzymano podczas próby z zastosowaniem aktywatora - frakcji S9 wątroby szczura w punkcie czasowym po 24 godzinach, jednak pomiary w innych punktach czasowych lub w 48 godzin po ekspozycji dały wynik negatywny. W drugiej próbie, oksykodon nie wykazał potencjału klastogennego z zastosowaniem lub bez aktywacji metabolicznej, w dowolnym stężeniu w żadnym punkcie czasowym.
Nie przeprowadzono długotrwałych badań na zwierzętach nad potencjalnym działaniem rakotwórczym.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Kwas cytrynowy jednowodny Sodu cytrynian Sodu chlorek Kwas solny 3M Sodu wodorotlenek 3M Woda do wstrzykiwań
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6.
Cyklizyna w stężeniach 3 mg/ml lub mniejszych po zmieszaniu z produktem Oxycodone Polpharma, w stanie nierozcieńczonym lub rozcieńczonym wodą do wstrzykiwań, nie powoduje wytrącania się osadu w okresie przechowywania przez 24 godziny w temperaturze pokojowej. Wykazano wytrącanie się osadu w mieszaninach z produktem Oxycodone Polpharma przy stężeniach cyklizyny przekraczających 3 mg/ml lub po rozcieńczeniu roztworem chlorku sodu 0,9%. Zaleca się stosowanie wody do wstrzykiwań jako rozcieńczalnika, gdy cyklizyna i chlorowodorek oksykodonu są podawane jednocześnie dożylnie lub podskórnie w postaci wlewu.
Prochlorperazyna jest chemicznie niezgodna z produktem Oxycodone Polpharma.
6.3 Okres ważności
Opakowanie nieotwarte: 2 lata
Wstrzyknięcie należy wykonać natychmiast po otwarciu ampułki. Po otwarciu niezużytą część produktu należy wyrzucić. Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność użytkową przez 24 godziny w temperaturze pokojowej.
Z mikrobiologicznego punktu widzenia rozcieńczony produkt należy użyć niezwłocznie. Jeżeli rozcieńczony produkt nie zostanie zużyty niezwłocznie, odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania przed użyciem ponosi użytkownik. Zwykle nie mogą one przekraczać 24 godzin w temperaturze 2-8°C, chyba że rekonstytucję, rozcieńczenie itp. przeprowadzono w kontrolowanych i poddanych walidacji warunkach aseptycznych.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.
Warunki przechowywania po pierwszym otwarciu produktu, patrz punkt 6.3.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Ampułki z bezbarwnego szkła typu I: 1 ml
Wielkość opakowania: 5 ampułek
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaWykazano, że produkt Oxycodone Polpharma jest zgodny z następującymi lekami: Hioscyny butylobromek Hioscyny hydrobromek Deksametazonu sodu fosforanu Haloperydol Midazolamu chlorowodorek Metoklopramidu chlorowodorek Lewomepromazyny chlorowodorek
Produkt leczniczy Oxycodone Polpharma, nierozcieńczony lub rozcieńczony do stężenia 1 mg/ml z użyciem roztworu chlorku sodu 0,9% w/v (stężenie masowo-objętościowe), roztworu glukozy 5%
w/v lub wody do wstrzykiwań jest fizycznie i chemicznie stabilny w kontakcie z typowymi rodzajami strzykawek polipropylenowych lub poliwęglanowych, przewodów polietylenowych lub PVC oraz worków infuzyjnych z PVC lub EVA, przez 24 godziny w temperaturze pokojowej.
Niewłaściwe obchodzenie się z nierozcieńczonym roztworem po otwarciu oryginalnej ampułki, lub z roztworami rozcieńczonymi, może ujemnie wpłynąć na jałowość produktu.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUZakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: