Lorabex
Lorazepamum
Tabletki 1 mg | Lorazepamum 1 mg
Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven BV Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A., Holandia Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Lorabex, 0,5 mg, tabletki Lorabex, 1 mg, tabletki Lorabex, 2,5 mg, tabletki
Lorazepamum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed przyjęciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Lorabex zawiera jako substancję czynną lorazepam. Lorazepam jest lekiem uspokajającym i przeciwlękowym, należy do grupy benzodiazepin.
Lek Lorabex jest wskazany: - w krótkotrwałym objawowym leczeniu zaburzeń lękowych i bezsenności spowodowanej lękiem, gdy lęk jest poważny, obezwładniający, lub naraża pacjenta na skrajne cierpienie. - do uspokojenia przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi.
Kiedy nie przyjmować leku Lorabex: - jeśli pacjent ma uczulenie na lorazepam, inne leki z grupy benzodiazepin lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli pacjent ma poważne problemy z oddychaniem lub odczuwa ból w klatce piersiowej, np. przewlekła obturacyjna choroba płuc; - jeśli pacjent ma nadmierne osłabienie mięśni (myasthenia gravis); - jeśli pacjent ma poważne problemy z wątrobą; - jeśli pacjent ma zespół bezdechu sennego (problemy z oddychaniem podczas snu).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Lorabex należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - jeśli pacjent nadużywa lub w przeszłości nadużywał narkotyków, nielegalnych substancji lub alkoholu. Nie należy wówczas stosować leku Lorabex, ponieważ ryzyko uzależnienia od lorazepamu jest u takiego pacjenta zwiększone; - jeśli pacjent ma zaburzenia osobowości, istnieje wówczas większe prawdopodobieństwo uzależnienia się od lorazepamu; - jeśli pacjent ma problemy z nerkami lub wątrobą; - jeśli pacjent jest w podeszłym wieku, istnieje zwiększone ryzyko upadku; - jeśli pacjent miał w przeszłości depresję, może dojść do nawrotu depresji podczas leczenia lorazepamem; - jeśli pacjent ma depresję, lorazepam może nasilać wystąpienie myśli samobójczych; - jeśli pacjent ma problemy z koordynacją ruchową (ataksja rdzeniowa lub móżdżkowa); - jeśli pacjent ma problemy z oddychaniem; - jeśli pacjent ma problemy z oczami - jaskrę (wysokie ciśnienie w oku); - jeśli pacjent ma niskie ciśnienie krwi.
U niektórych pacjentów, szczególnie u pacjentów z depresją, występowały myśli samobójcze podczas przyjmowania leków zawierających lorazepam. Jeśli pacjent ma depresję, irracjonalne lęki i obsesje, pojawiły się myśli samobójcze lub myśli o samookaleczeniu, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Na początku leczenia lekarz będzie monitorował odpowiedź pacjenta na ten lek, aby jak najszybciej jak to możliwe wykryć potencjalne przedawkowanie. Większa wrażliwość na działanie lorazepamu może wystąpić u dzieci, osób starszych lub osłabionych. Z tego powodu w tych grupach leczenie lorazepamem powinno odbywać się pod częstszą kontrolą lekarza.
Jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek lub wątroby, niewydolność serca i (lub) niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie), może wystąpić większa wrażliwość na działanie tego leku; to samo dotyczy osób starszych. U tych pacjentów istnieje zwiększone ryzyko upadków, szczególnie gdy wstają w nocy.
Podczas stosowania lorazepamu może wystąpić encefalopatia wątrobowa (choroba mózgu spowodowana uszkodzeniem wątroby). Lorazepamu nie wolno stosować u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby i (lub) encefalopatią wątrobową.
Podczas leczenia lorazepamem może wystąpić utrata pamięci.
Stosując lorazepam jako lek nasenny, pacjent powinien upewnić się, że może mieć zapewniony 7-8 godzinny nieprzerwany sen, Jeśli pacjent zastosuje się do tego zalecenia, zwykle może uniknąć następstw po przebudzeniu (np. zmęczenie, zaburzenia reakcji).
Należy poprosić lekarza o szczegółowe wskazówki dotyczące codziennego życia, z uwzględnieniem konkretnego stylu życia (np. zawodu) podczas leczenia lorazepamem.
Zgłaszano niezbyt często reakcje paradoksalne występujące podczas stosowania benzodiazepin, takie jak lęk, stany pobudzenia, urojenia, pobudliwość, agresywne zachowanie, zaburzenia snu, pobudzenie seksualne, omamy, psychozy (patrz punkt 4). Wystąpienie powyższych działań niepożądanych jest bardziej prawdopodobne u dzieci lub pacjentów w podeszłym wieku. Leczenie lorazepamem należy przerwać, jeśli wystąpią reakcje paradoksalne.
Stosowanie benzodiazepin, w tym lorazepamu, może prowadzić do depresji oddechowej zagrażającej życiu.
Ryzyko rozwoju uzależnienia rośnie wraz ze zwiększeniem dawki oraz czasem leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu i leków. Lek Lorabex należy stosować przez możliwie jak najkrótszy czas (patrz punkt 4).
Jeśli po kilku tygodniach leczenia pacjent zauważy, że lek nie działa tak dobrze, jak na początku leczenia, należy skontaktować się z lekarzem.
Lorazepam należy odstawiać stopniowo, aby uniknąć objawów odstawienia (patrz punkt 3).
Podczas stosowania benzodiazepin zgłaszano ciężkie reakcje alergiczne. U pacjentów po przyjęciu pierwszej dawki lub kolejnych dawek benzodiazepin zgłaszano przypadki obrzęku skóry i (lub) błon śluzowych obejmujących język, krtań lub struny głosowe (obrzęk naczynioruchowy). U niektórych pacjentów podczas przyjmowania benzodiazepin wystąpiły inne działania niepożądane, takie jak duszność, obrzęk gardła lub nudności i wymioty.
Niektórzy pacjenci mogą wymagać hospitalizacji. Jeśli wystąpi którykolwiek z wyżej wymienionych objawów, należy niezwłocznie poinformować lekarza prowadzącego lub zgłosić się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego. Zablokowanie dróg oddechowych może okazać się śmiertelne.
Dzieci i młodzież Nie należy stosować leku u dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat, chyba że jest to konieczne w celu uspokojenia przed zabiegiem chirurgicznym lub przed zabiegami diagnostycznymi. Dla dzieci poniżej 6 lat lorazepam jest przeciwwskazany. Więcej informacji - patrz punkt 3.
Lek Lorabex a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Dotyczy to zwłaszcza leków takich jak: - leki stosowane w narkolepsji (napadowy sen) z katapleksją (nagła utrata władzy i napięcia w mięśniach) (np. sodu hydroksymaślan) - leki stosowane w leczeniu HIV (np. zydowudyna) - leki stosowane w leczeniu urojeń lub omamów (np. chloropromazyna, loksapina lub klozapina) - leki stosowane w niestrawności (np. leki zobojętniające sok żołądkowy, cyzapryd lub omeprazol) - lek stosowany w nudnościach i wymiotach wywołanych chemioterapią (nabilon) - leki stosowane w leczeniu uzależnień (np. lofeksydyna i disulfiram) - silne leki przeciwbólowe (np. metadon, tramadol, kodeina, morfina) - leki stosowane w gruźlicy, takie jak izoniazyd - antybiotyki, takie jak erytromycyna - leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (np. inhibitory ACE, alfa-blokery, antagoniści receptora angiotensyny II, blokery kanału wapniowego, blokery neuronów adrenergicznych, beta-adrenolityki, moksonidyna, azotany, hydralazyna, minoksydyl, sodu nitroprusydek i leki moczopędne) - leki stosowane w leczeniu astmy (np. teofilina) - leki zwiotczające mięśnie (np. baklofen i tyzanidyna) - inne leki uspokajające (np. barbiturany lub leki przeciwhistaminowe) - inne leki stosowane w leczeniu lęku - leki stosowane w leczeniu depresji - leki przeciwhistaminowe na alergie - leki stosowane na chorobę Parkinsona (np. lewodopa) - leki stosowane w padaczce (np. fenobarbital lub walproinian / kwas walproinowy) - leki stosowane w dnie moczanowej (np. probenecyd) - środki antykoncepcyjne zawierające estrogen - leki wpływające na enzymy wątrobowe (np. cymetydyna, esomeprazol, ryfampicyna, ketokonazol, itrakonazol).
Jeśli lorazepam jest stosowany w tym samym czasie, co inne leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy (np. leki psychotropowe, nasenne, uspokajające, znieczulające, beta-adrenolityki, przeciwbólowe typu opiaty, uspokajające przeciwhistaminowe, przeciwpadaczkowe), mogą wystąpić interakcje, powodując sumowanie się ich działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Jednoczesne stosowanie lorazepamu i opioidów (np. silne leki przeciwbólowe, niektóre leki przeciwkaszlowe i leki stosowane w terapii zastępczej) zwiększa ryzyko senności, trudności w oddychaniu (depresja oddechowa), śpiączki i może zakończyć się zgonem. Jednoczesne stosowanie można rozważać tylko wtedy, gdy inne opcje leczenia nie są możliwe.
Jeśli lekarz przepisze jednak lorazepam razem z opioidami, powinien ograniczyć dawkę lorazepamu i czas leczenia. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach opioidowych i ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących dawkowania. Pomocne może okazać się poinformowanie krewnych lub przyjaciół o powyższych objawach. Należy poinformować lekarza w przypadku pojawienia się powyższych objawów.
Działanie leków zmniejszających napięcie mięśni (zwiotczających mięśnie) i leków przeciwbólowych może być nasilone.
Jeśli lorazepam jest stosowany jednocześnie z klozapiną, może wystąpić znaczne uspokojenie, nadmierne wydzielanie śliny i zaburzenia koordynacji ruchowej.
Podawanie lorazepamu jednocześnie z kwasem walproinowym / sodu walproinianem może zwiększać stężenie lorazepamu we krwi. Jeśli jednocześnie stosuje się kwas walproinowy / sodu walproinian, dawkę lorazepamu należy zmniejszyć o około połowę.
Podawanie lorazepamu jednocześnie z probenecydem może przyspieszyć początek działania lub przedłużyć działanie lorazepamu. W przypadku jednoczesnego stosowania probenecydu dawkę lorazepamu należy zmniejszyć o połowę.
Teofilina lub aminofilina może osłabić działanie uspokajające lorazepamu.
Lorabex z jedzeniem, piciem i alkoholem Należy unikać picia alkoholu, ponieważ alkohol może zmieniać i nasilać działanie lorazepamu w sposób trudny do przewidzenia.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Lorazepamu nie należy przyjmować w czasie ciąży. Lekarz zdecyduje, czy należy przerwać leczenie. Jeśli pacjentka przyjmuje lorazepam w zaawansowanej ciąży lub podczas porodu, dziecko może być mniej aktywne niż inne dzieci, może mieć obniżone napięcie mięśniowe, niską temperaturę ciała (hipotermia) i (lub) niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie), depresję oddechową, bezdech i trudności w pobieraniu pokarmu („zespół wiotkiego niemowlęcia”). U dziecka, po urodzeniu, mogą wystąpić objawy odstawienia, jeśli matka stosuje lorazepam przez dłuższy czas w zaawansowanej ciąży.
Karmienie piersią Lorazepam przenika do mleka matki karmiącej i może powodować uspokojenie i problemy ze ssaniem u dziecka. Nie należy przyjmować lorazepamu podczas karmienia piersią.
Płodność Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność u kobiet. U mężczyzn benzodiazepiny mogą powodować zaburzenia wytrysku i opóźnienie orgazmu.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lorazepam stosowany zgodnie z zaleceniami może powodować zaburzenia reakcji, szczególnie w pierwszych kilku dniach leczenia. W takim przypadku pacjent nie jest w stanie wystarczająco szybko reagować na nieoczekiwane i nagłe zdarzenia. Nie należy prowadzić pojazdów. Nie należy obsługiwać żadnych niebezpiecznych narzędzi elektrycznych ani maszyn. Pacjent nie powinien pracować bez bezpiecznego oparcia dla stóp. W szczególności należy pamiętać, że alkohol dodatkowo zaburza zdolność reakcji. Lekarz prowadzący podejmie decyzję, czy pacjent może prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny biorąc pod uwagę indywidualną odpowiedź pacjenta na leczenie i przyjmowaną dawkę.
Lorabex zawiera laktozę jednowodną Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dawkowanie i czas trwania leczenia należy dostosować do indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, do wskazania terapeutycznego (tj. choroby, na którą przepisano ten lek) i ciężkości choroby. Zasadniczo należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas.
Dorośli Należy stosować się do zaleceń lekarza, w przeciwnym razie lorazepam może nie działać prawidłowo. Lorazepam przyjmuje się zgodnie z poniższym schematem dawkowania, chyba że lekarz zaleci inaczej:
Leczenie lęku i zaburzeń snu spowodowanych lękiem: Dawka dobowa dla dorosłych to zwykle 0,5 mg - 2,5 mg lorazepamu, w 2 - 3 dawkach podzielonych lub jednorazowo przed snem.
Uspokojenie przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: Dla dorosłych 1 mg - 2,5 mg lorazepamu wieczorem przed zabiegiem i (lub) 2 mg - 4 mg lorazepamu około 1 - 2 godzin przed zabiegiem.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, a także u pacjentów z organicznymi uszkodzeniami mózgu, początkową całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć o połowę. Pacjenci powinni stosować leki w najmniejszej skutecznej dawce. Lekarz podejmie decyzję o najlepszym schemacie leczenia dostosowanym do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą przyjmować mniejsze dawki. Dawka początkowa wynosi zwykle połowę zalecanej dawki dla dorosłych. Lekarz będzie monitorował reakcje pacjenta na lek i w razie potrzeby zmieni dawkę.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Pacjenci z umiarkowanymi do łagodnych zaburzeniami czynności wątroby mogą otrzymać mniejsze dawki. Dawka początkowa wynosi zwykle połowę zalecanej dawki dla dorosłych.
Lorazepam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Lorazepamu nie należy stosować w leczeniu lęku lub bezsenności u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
- Dzieci w wieku poniżej 6 lat Dzieci poniżej 6 roku życia nie mogą być leczone lorazepamem.
- Dzieci w wieku 6-12 lat Przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: zalecana dawka to 0,5 mg - przyjmowanej co najmniej 1 - 2 godziny przed operacją.
- Młodzież w wieku 13-18 lat Przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: zalecana dawka to 1 mg -
Sposób podawania Lorazepam jest przeznaczony do podawania doustnego. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. ½ do 1 szklanki wody). Linia podziału na tabletce ułatwia jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, jeśli pacjent ma trudności z połknięciem tabletki w całości. Lorabex 1 mg i Lorabex 2,5 mg: tabletki można podzielić na równe dawki.
Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia ustala lekarz. W ostrych stanach chorobowych stosowanie lorazepamu powinno być ograniczone do pojedynczych dawek lub przyjmowania przez kilka dni. W przypadku chorób przewlekłych czas leczenia zależy od stopnia zaawansowania choroby. Po zdecydować, czy leczenie lorazepamem jest nadal potrzebne.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Lorabex W przypadku zastosowania przez pacjenta dawki większej niż zalecana, mogącej wywołać zatrucie, należy natychmiast poinformować lekarza. Należy zadzwonić do lekarza po wskazówki w zakresie pierwszej pomocy, a następnie je zastosować. Nie należy wywoływać wymiotów, chyba że lekarz zaleci inaczej. Objawami przedawkowania są: senność, splątanie, ospałość, płytki oddech, zaburzenia koordynacji ruchowej, apatia, a w ciężkich przypadkach utrata przytomności.
Pominięcie zastosowania leku Lorabex W razie pominięcia dawki leku, należy przyjąć kolejną tabletkę o zwykłej porze następnego dnia. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Lorabex Nagłe przerwanie przyjmowania leku Lorabex po dłuższym stosowaniu może doprowadzić do wystąpienia objawów odstawienia (patrz punkt 4). Aby tego uniknąć należy stopniowo zmniejszać dawkę leku. Po dłuższym okresie przyjmowania leku (ponad tydzień) i nagłym odstawieniu zaburzenia snu, stany niepokoju i napięcia, wewnętrzny niepokój i pobudzenie mogą tymczasowo powrócić w nasilonej formie. Nie należy nagle przerywać leczenia, ale stopniowo zmniejszać dawkę leku.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy spodziewać się działań niepożądanych, zwłaszcza na początku leczenia, jeśli dawka jest zbyt duża oraz w grupie pacjentów wymienionych w „Ostrzeżeniach i środkach ostrożności” (patrz punkt 2).
Bardzo często: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów - uspokojenie, zmęczenie, senność.
Często: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów - niezborność ruchowa (ataksja). - splątanie, depresja, początek depresji. - zawroty głowy. - osłabienie mięśni, uczucie osłabienia (zmęczenie).
Niezbyt często: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów - zaburzony popęd seksualny, impotencja, mniej intensywny orgazm. - złe samopoczucie.
Rzadko: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów - wysypka. - zaburzenia koncentracji uwagi. - zmiany w wydzielaniu śliny.
Bardzo rzadko: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów - leukopenia.
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - zmiany w morfologii krwi (trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia) - wydłużony czas reakcji - upośledzona koordynacja ruchowa (objawy pozapiramidowe) - drżenie - zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, niewyraźne widzenie) - trudności w wymowie / niewyraźna mowa - ból głowy - drgawki / napady padaczkowe - niepamięć (amnezja) - odhamowanie (psychiczne), euforia - śpiączka - myśli samobójcze / próby samobójcze - zaburzenia uwagi / koncentracji - zaburzenia równowagi - zawroty głowy - reakcje paradoksalne, takie jak lęk, stany pobudzenia, pobudliwość, zachowania agresywne (wrogość, agresja, wściekłość), zaburzenia snu / bezsenność, pobudzenie seksualne, omamy, psychozy. W przypadku wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie lorazepamem. - niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie), niewielkie obniżenie ciśnienia krwi - depresja oddechowa (nasilenie zależne od dawki), duszność (bezdech), nasilenie bezdechu sennego (przemijające przerywanie oddechu podczas snu) - nasilenie obturacyjnej choroby płuc (zwężenie dróg oddechowych) - zaparcia - zwiększone stężenie bilirubiny - żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej) - alergiczne reakcje skórne - wypadanie włosów - reakcje nadwrażliwości i reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne, obrzęk skóry i (lub) błon śluzowych (obrzęk naczynioruchowy) - zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang. syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion - SIADH) - niskie stężenie sodu we krwi (hiponatremia) - spadek temperatury ciała (hipotermia).
Benzodiazepiny powodują zależną od dawki depresję ośrodkowego układu nerwowego.
Uzależnienie / nadużywanie Nawet po kilku dniach codziennego przyjmowaniu lorazepamu, po przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, mogą wystąpić objawy odstawienia (np. zaburzenia snu, intensywne sny). Może nasilić się lęk, stany napięcia, a także pobudzenie i wewnętrzny niepokój (zjawiska z odbicia). Inne objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują: ból głowy, depresję, splątanie, drażliwość, pocenie się, zaburzenia nastroju, utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia zachowania, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, dźwięk i dotyk, zaburzenia koncentracji, ruchy mimowolne, nudności, wymioty, biegunkę, utratę apetytu, omamy / majaczenie, drgawki / napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, stany pobudzenia, kołatanie serca, tachykardię, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej i zwiększenie temperatury ciała. W przypadku przewlekłego stosowania lorazepamu u pacjentów z padaczką lub przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne), nagłe odstawienie lorazepamu może powodować częstsze napady padaczki. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia wzrasta wraz z czasem stosowania i dawką. Można tego zwykle uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Stwierdzono też rozwój tolerancji względem uspokajającego działania benzodiazepin (zwiększanie dawki ze względu na przyzwyczajenie się organizmu). Lorazepam ma potencjał uzależniający. W grupie szczególnego ryzyka są pacjenci nadużywający w przeszłości leków lub alkoholu.
Sposób postępowania w przypadku pojawienia się działań niepożądanych Wiele z powyższych działań niepożądanych ustępuje w miarę trwania leczenia lub po zmniejszeniu dawki. Jeśli działania niepożądane utrzymują się, należy powiedzieć o tym lekarzowi, który zdecyduje czy nie należy przerwać leczenia. Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli wystąpi wysypka skórna nieznanego pochodzenia, przebarwienia lub obrzęk skóry.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Lorabex - Substancją czynną leku jest lorazepam; każda tabletka zawiera odpowiednio 0,5 mg, 1 mg lub 2,5 mg lorazepamu. - Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, powidon (K 30), krospowidon (typ A), skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna (E 460), karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), polakrylina potasowa, magnezu stearynian (E 572).
Jak wygląda lek Lorabex i co zawiera opakowanie Lorabex 0,5 mg to białe, okrągłe tabletki o zaokrąglonych krawędziach. Lorabex 1 mg to białe, okrągłe, płaskie tabletki o ściętych krawędziach, z wytłoczonym napisem „1.0” po jednej stronie. Lorabex 2,5 mg to białe, okrągłe, płaskie tabletki o ściętych krawędziach. Tabletkę Lorabex 1 mg i 2,5 mg można podzielić na równe dawki.
Opakowanie zawiera 25 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01
Wytwórca Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V. Dijkgraaf 30 Holandia
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Lorabex, 0,5 mg, tabletki Lorabex, 1 mg, tabletki Lorabex, 2,5 mg, tabletki
Lorazepamum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed przyjęciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Lorabex i w jakim celu się go przyjmuje
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Lorabex
3. Jak przyjmować lek Lorabex
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Lorabex
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Lorabex i w jakim celu się go przyjmuje
Lorabex zawiera jako substancję czynną lorazepam. Lorazepam jest lekiem uspokajającym i przeciwlękowym, należy do grupy benzodiazepin.
Lek Lorabex jest wskazany: - w krótkotrwałym objawowym leczeniu zaburzeń lękowych i bezsenności spowodowanej lękiem, gdy lęk jest poważny, obezwładniający, lub naraża pacjenta na skrajne cierpienie. - do uspokojenia przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi.
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Lorabex
Kiedy nie przyjmować leku Lorabex: - jeśli pacjent ma uczulenie na lorazepam, inne leki z grupy benzodiazepin lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli pacjent ma poważne problemy z oddychaniem lub odczuwa ból w klatce piersiowej, np. przewlekła obturacyjna choroba płuc; - jeśli pacjent ma nadmierne osłabienie mięśni (myasthenia gravis); - jeśli pacjent ma poważne problemy z wątrobą; - jeśli pacjent ma zespół bezdechu sennego (problemy z oddychaniem podczas snu).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Lorabex należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - jeśli pacjent nadużywa lub w przeszłości nadużywał narkotyków, nielegalnych substancji lub alkoholu. Nie należy wówczas stosować leku Lorabex, ponieważ ryzyko uzależnienia od lorazepamu jest u takiego pacjenta zwiększone; - jeśli pacjent ma zaburzenia osobowości, istnieje wówczas większe prawdopodobieństwo uzależnienia się od lorazepamu; - jeśli pacjent ma problemy z nerkami lub wątrobą; - jeśli pacjent jest w podeszłym wieku, istnieje zwiększone ryzyko upadku; - jeśli pacjent miał w przeszłości depresję, może dojść do nawrotu depresji podczas leczenia lorazepamem; - jeśli pacjent ma depresję, lorazepam może nasilać wystąpienie myśli samobójczych; - jeśli pacjent ma problemy z koordynacją ruchową (ataksja rdzeniowa lub móżdżkowa); - jeśli pacjent ma problemy z oddychaniem; - jeśli pacjent ma problemy z oczami - jaskrę (wysokie ciśnienie w oku); - jeśli pacjent ma niskie ciśnienie krwi.
U niektórych pacjentów, szczególnie u pacjentów z depresją, występowały myśli samobójcze podczas przyjmowania leków zawierających lorazepam. Jeśli pacjent ma depresję, irracjonalne lęki i obsesje, pojawiły się myśli samobójcze lub myśli o samookaleczeniu, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Na początku leczenia lekarz będzie monitorował odpowiedź pacjenta na ten lek, aby jak najszybciej jak to możliwe wykryć potencjalne przedawkowanie. Większa wrażliwość na działanie lorazepamu może wystąpić u dzieci, osób starszych lub osłabionych. Z tego powodu w tych grupach leczenie lorazepamem powinno odbywać się pod częstszą kontrolą lekarza.
Jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek lub wątroby, niewydolność serca i (lub) niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie), może wystąpić większa wrażliwość na działanie tego leku; to samo dotyczy osób starszych. U tych pacjentów istnieje zwiększone ryzyko upadków, szczególnie gdy wstają w nocy.
Podczas stosowania lorazepamu może wystąpić encefalopatia wątrobowa (choroba mózgu spowodowana uszkodzeniem wątroby). Lorazepamu nie wolno stosować u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby i (lub) encefalopatią wątrobową.
Podczas leczenia lorazepamem może wystąpić utrata pamięci.
Stosując lorazepam jako lek nasenny, pacjent powinien upewnić się, że może mieć zapewniony 7-8 godzinny nieprzerwany sen, Jeśli pacjent zastosuje się do tego zalecenia, zwykle może uniknąć następstw po przebudzeniu (np. zmęczenie, zaburzenia reakcji).
Należy poprosić lekarza o szczegółowe wskazówki dotyczące codziennego życia, z uwzględnieniem konkretnego stylu życia (np. zawodu) podczas leczenia lorazepamem.
Zgłaszano niezbyt często reakcje paradoksalne występujące podczas stosowania benzodiazepin, takie jak lęk, stany pobudzenia, urojenia, pobudliwość, agresywne zachowanie, zaburzenia snu, pobudzenie seksualne, omamy, psychozy (patrz punkt 4). Wystąpienie powyższych działań niepożądanych jest bardziej prawdopodobne u dzieci lub pacjentów w podeszłym wieku. Leczenie lorazepamem należy przerwać, jeśli wystąpią reakcje paradoksalne.
Stosowanie benzodiazepin, w tym lorazepamu, może prowadzić do depresji oddechowej zagrażającej życiu.
Ryzyko rozwoju uzależnienia rośnie wraz ze zwiększeniem dawki oraz czasem leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu i leków. Lek Lorabex należy stosować przez możliwie jak najkrótszy czas (patrz punkt 4).
Jeśli po kilku tygodniach leczenia pacjent zauważy, że lek nie działa tak dobrze, jak na początku leczenia, należy skontaktować się z lekarzem.
Lorazepam należy odstawiać stopniowo, aby uniknąć objawów odstawienia (patrz punkt 3).
Podczas stosowania benzodiazepin zgłaszano ciężkie reakcje alergiczne. U pacjentów po przyjęciu pierwszej dawki lub kolejnych dawek benzodiazepin zgłaszano przypadki obrzęku skóry i (lub) błon śluzowych obejmujących język, krtań lub struny głosowe (obrzęk naczynioruchowy). U niektórych pacjentów podczas przyjmowania benzodiazepin wystąpiły inne działania niepożądane, takie jak duszność, obrzęk gardła lub nudności i wymioty.
Niektórzy pacjenci mogą wymagać hospitalizacji. Jeśli wystąpi którykolwiek z wyżej wymienionych objawów, należy niezwłocznie poinformować lekarza prowadzącego lub zgłosić się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego. Zablokowanie dróg oddechowych może okazać się śmiertelne.
Dzieci i młodzież Nie należy stosować leku u dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat, chyba że jest to konieczne w celu uspokojenia przed zabiegiem chirurgicznym lub przed zabiegami diagnostycznymi. Dla dzieci poniżej 6 lat lorazepam jest przeciwwskazany. Więcej informacji - patrz punkt 3.
Lek Lorabex a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Dotyczy to zwłaszcza leków takich jak: - leki stosowane w narkolepsji (napadowy sen) z katapleksją (nagła utrata władzy i napięcia w mięśniach) (np. sodu hydroksymaślan) - leki stosowane w leczeniu HIV (np. zydowudyna) - leki stosowane w leczeniu urojeń lub omamów (np. chloropromazyna, loksapina lub klozapina) - leki stosowane w niestrawności (np. leki zobojętniające sok żołądkowy, cyzapryd lub omeprazol) - lek stosowany w nudnościach i wymiotach wywołanych chemioterapią (nabilon) - leki stosowane w leczeniu uzależnień (np. lofeksydyna i disulfiram) - silne leki przeciwbólowe (np. metadon, tramadol, kodeina, morfina) - leki stosowane w gruźlicy, takie jak izoniazyd - antybiotyki, takie jak erytromycyna - leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (np. inhibitory ACE, alfa-blokery, antagoniści receptora angiotensyny II, blokery kanału wapniowego, blokery neuronów adrenergicznych, beta-adrenolityki, moksonidyna, azotany, hydralazyna, minoksydyl, sodu nitroprusydek i leki moczopędne) - leki stosowane w leczeniu astmy (np. teofilina) - leki zwiotczające mięśnie (np. baklofen i tyzanidyna) - inne leki uspokajające (np. barbiturany lub leki przeciwhistaminowe) - inne leki stosowane w leczeniu lęku - leki stosowane w leczeniu depresji - leki przeciwhistaminowe na alergie - leki stosowane na chorobę Parkinsona (np. lewodopa) - leki stosowane w padaczce (np. fenobarbital lub walproinian / kwas walproinowy) - leki stosowane w dnie moczanowej (np. probenecyd) - środki antykoncepcyjne zawierające estrogen - leki wpływające na enzymy wątrobowe (np. cymetydyna, esomeprazol, ryfampicyna, ketokonazol, itrakonazol).
Jeśli lorazepam jest stosowany w tym samym czasie, co inne leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy (np. leki psychotropowe, nasenne, uspokajające, znieczulające, beta-adrenolityki, przeciwbólowe typu opiaty, uspokajające przeciwhistaminowe, przeciwpadaczkowe), mogą wystąpić interakcje, powodując sumowanie się ich działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Jednoczesne stosowanie lorazepamu i opioidów (np. silne leki przeciwbólowe, niektóre leki przeciwkaszlowe i leki stosowane w terapii zastępczej) zwiększa ryzyko senności, trudności w oddychaniu (depresja oddechowa), śpiączki i może zakończyć się zgonem. Jednoczesne stosowanie można rozważać tylko wtedy, gdy inne opcje leczenia nie są możliwe.
Jeśli lekarz przepisze jednak lorazepam razem z opioidami, powinien ograniczyć dawkę lorazepamu i czas leczenia. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach opioidowych i ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących dawkowania. Pomocne może okazać się poinformowanie krewnych lub przyjaciół o powyższych objawach. Należy poinformować lekarza w przypadku pojawienia się powyższych objawów.
Działanie leków zmniejszających napięcie mięśni (zwiotczających mięśnie) i leków przeciwbólowych może być nasilone.
Jeśli lorazepam jest stosowany jednocześnie z klozapiną, może wystąpić znaczne uspokojenie, nadmierne wydzielanie śliny i zaburzenia koordynacji ruchowej.
Podawanie lorazepamu jednocześnie z kwasem walproinowym / sodu walproinianem może zwiększać stężenie lorazepamu we krwi. Jeśli jednocześnie stosuje się kwas walproinowy / sodu walproinian, dawkę lorazepamu należy zmniejszyć o około połowę.
Podawanie lorazepamu jednocześnie z probenecydem może przyspieszyć początek działania lub przedłużyć działanie lorazepamu. W przypadku jednoczesnego stosowania probenecydu dawkę lorazepamu należy zmniejszyć o połowę.
Teofilina lub aminofilina może osłabić działanie uspokajające lorazepamu.
Lorabex z jedzeniem, piciem i alkoholem Należy unikać picia alkoholu, ponieważ alkohol może zmieniać i nasilać działanie lorazepamu w sposób trudny do przewidzenia.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Lorazepamu nie należy przyjmować w czasie ciąży. Lekarz zdecyduje, czy należy przerwać leczenie. Jeśli pacjentka przyjmuje lorazepam w zaawansowanej ciąży lub podczas porodu, dziecko może być mniej aktywne niż inne dzieci, może mieć obniżone napięcie mięśniowe, niską temperaturę ciała (hipotermia) i (lub) niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie), depresję oddechową, bezdech i trudności w pobieraniu pokarmu („zespół wiotkiego niemowlęcia”). U dziecka, po urodzeniu, mogą wystąpić objawy odstawienia, jeśli matka stosuje lorazepam przez dłuższy czas w zaawansowanej ciąży.
Karmienie piersią Lorazepam przenika do mleka matki karmiącej i może powodować uspokojenie i problemy ze ssaniem u dziecka. Nie należy przyjmować lorazepamu podczas karmienia piersią.
Płodność Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność u kobiet. U mężczyzn benzodiazepiny mogą powodować zaburzenia wytrysku i opóźnienie orgazmu.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lorazepam stosowany zgodnie z zaleceniami może powodować zaburzenia reakcji, szczególnie w pierwszych kilku dniach leczenia. W takim przypadku pacjent nie jest w stanie wystarczająco szybko reagować na nieoczekiwane i nagłe zdarzenia. Nie należy prowadzić pojazdów. Nie należy obsługiwać żadnych niebezpiecznych narzędzi elektrycznych ani maszyn. Pacjent nie powinien pracować bez bezpiecznego oparcia dla stóp. W szczególności należy pamiętać, że alkohol dodatkowo zaburza zdolność reakcji. Lekarz prowadzący podejmie decyzję, czy pacjent może prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny biorąc pod uwagę indywidualną odpowiedź pacjenta na leczenie i przyjmowaną dawkę.
Lorabex zawiera laktozę jednowodną Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
3. Jak przyjmować lek Lorabex
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dawkowanie i czas trwania leczenia należy dostosować do indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, do wskazania terapeutycznego (tj. choroby, na którą przepisano ten lek) i ciężkości choroby. Zasadniczo należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas.
Dorośli Należy stosować się do zaleceń lekarza, w przeciwnym razie lorazepam może nie działać prawidłowo. Lorazepam przyjmuje się zgodnie z poniższym schematem dawkowania, chyba że lekarz zaleci inaczej:
Leczenie lęku i zaburzeń snu spowodowanych lękiem: Dawka dobowa dla dorosłych to zwykle 0,5 mg - 2,5 mg lorazepamu, w 2 - 3 dawkach podzielonych lub jednorazowo przed snem.
Uspokojenie przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: Dla dorosłych 1 mg - 2,5 mg lorazepamu wieczorem przed zabiegiem i (lub) 2 mg - 4 mg lorazepamu około 1 - 2 godzin przed zabiegiem.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, a także u pacjentów z organicznymi uszkodzeniami mózgu, początkową całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć o połowę. Pacjenci powinni stosować leki w najmniejszej skutecznej dawce. Lekarz podejmie decyzję o najlepszym schemacie leczenia dostosowanym do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą przyjmować mniejsze dawki. Dawka początkowa wynosi zwykle połowę zalecanej dawki dla dorosłych. Lekarz będzie monitorował reakcje pacjenta na lek i w razie potrzeby zmieni dawkę.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Pacjenci z umiarkowanymi do łagodnych zaburzeniami czynności wątroby mogą otrzymać mniejsze dawki. Dawka początkowa wynosi zwykle połowę zalecanej dawki dla dorosłych.
Lorazepam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Lorazepamu nie należy stosować w leczeniu lęku lub bezsenności u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
- Dzieci w wieku poniżej 6 lat Dzieci poniżej 6 roku życia nie mogą być leczone lorazepamem.
- Dzieci w wieku 6-12 lat Przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: zalecana dawka to 0,5 mg - przyjmowanej co najmniej 1 - 2 godziny przed operacją.
- Młodzież w wieku 13-18 lat Przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: zalecana dawka to 1 mg -
Sposób podawania Lorazepam jest przeznaczony do podawania doustnego. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. ½ do 1 szklanki wody). Linia podziału na tabletce ułatwia jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, jeśli pacjent ma trudności z połknięciem tabletki w całości. Lorabex 1 mg i Lorabex 2,5 mg: tabletki można podzielić na równe dawki.
Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia ustala lekarz. W ostrych stanach chorobowych stosowanie lorazepamu powinno być ograniczone do pojedynczych dawek lub przyjmowania przez kilka dni. W przypadku chorób przewlekłych czas leczenia zależy od stopnia zaawansowania choroby. Po zdecydować, czy leczenie lorazepamem jest nadal potrzebne.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Lorabex W przypadku zastosowania przez pacjenta dawki większej niż zalecana, mogącej wywołać zatrucie, należy natychmiast poinformować lekarza. Należy zadzwonić do lekarza po wskazówki w zakresie pierwszej pomocy, a następnie je zastosować. Nie należy wywoływać wymiotów, chyba że lekarz zaleci inaczej. Objawami przedawkowania są: senność, splątanie, ospałość, płytki oddech, zaburzenia koordynacji ruchowej, apatia, a w ciężkich przypadkach utrata przytomności.
Pominięcie zastosowania leku Lorabex W razie pominięcia dawki leku, należy przyjąć kolejną tabletkę o zwykłej porze następnego dnia. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Lorabex Nagłe przerwanie przyjmowania leku Lorabex po dłuższym stosowaniu może doprowadzić do wystąpienia objawów odstawienia (patrz punkt 4). Aby tego uniknąć należy stopniowo zmniejszać dawkę leku. Po dłuższym okresie przyjmowania leku (ponad tydzień) i nagłym odstawieniu zaburzenia snu, stany niepokoju i napięcia, wewnętrzny niepokój i pobudzenie mogą tymczasowo powrócić w nasilonej formie. Nie należy nagle przerywać leczenia, ale stopniowo zmniejszać dawkę leku.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy spodziewać się działań niepożądanych, zwłaszcza na początku leczenia, jeśli dawka jest zbyt duża oraz w grupie pacjentów wymienionych w „Ostrzeżeniach i środkach ostrożności” (patrz punkt 2).
Bardzo często: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów - uspokojenie, zmęczenie, senność.
Często: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów - niezborność ruchowa (ataksja). - splątanie, depresja, początek depresji. - zawroty głowy. - osłabienie mięśni, uczucie osłabienia (zmęczenie).
Niezbyt często: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów - zaburzony popęd seksualny, impotencja, mniej intensywny orgazm. - złe samopoczucie.
Rzadko: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów - wysypka. - zaburzenia koncentracji uwagi. - zmiany w wydzielaniu śliny.
Bardzo rzadko: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów - leukopenia.
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - zmiany w morfologii krwi (trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia) - wydłużony czas reakcji - upośledzona koordynacja ruchowa (objawy pozapiramidowe) - drżenie - zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, niewyraźne widzenie) - trudności w wymowie / niewyraźna mowa - ból głowy - drgawki / napady padaczkowe - niepamięć (amnezja) - odhamowanie (psychiczne), euforia - śpiączka - myśli samobójcze / próby samobójcze - zaburzenia uwagi / koncentracji - zaburzenia równowagi - zawroty głowy - reakcje paradoksalne, takie jak lęk, stany pobudzenia, pobudliwość, zachowania agresywne (wrogość, agresja, wściekłość), zaburzenia snu / bezsenność, pobudzenie seksualne, omamy, psychozy. W przypadku wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie lorazepamem. - niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie), niewielkie obniżenie ciśnienia krwi - depresja oddechowa (nasilenie zależne od dawki), duszność (bezdech), nasilenie bezdechu sennego (przemijające przerywanie oddechu podczas snu) - nasilenie obturacyjnej choroby płuc (zwężenie dróg oddechowych) - zaparcia - zwiększone stężenie bilirubiny - żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej) - alergiczne reakcje skórne - wypadanie włosów - reakcje nadwrażliwości i reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne, obrzęk skóry i (lub) błon śluzowych (obrzęk naczynioruchowy) - zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang. syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion - SIADH) - niskie stężenie sodu we krwi (hiponatremia) - spadek temperatury ciała (hipotermia).
Benzodiazepiny powodują zależną od dawki depresję ośrodkowego układu nerwowego.
Uzależnienie / nadużywanie Nawet po kilku dniach codziennego przyjmowaniu lorazepamu, po przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, mogą wystąpić objawy odstawienia (np. zaburzenia snu, intensywne sny). Może nasilić się lęk, stany napięcia, a także pobudzenie i wewnętrzny niepokój (zjawiska z odbicia). Inne objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują: ból głowy, depresję, splątanie, drażliwość, pocenie się, zaburzenia nastroju, utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia zachowania, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, dźwięk i dotyk, zaburzenia koncentracji, ruchy mimowolne, nudności, wymioty, biegunkę, utratę apetytu, omamy / majaczenie, drgawki / napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, stany pobudzenia, kołatanie serca, tachykardię, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej i zwiększenie temperatury ciała. W przypadku przewlekłego stosowania lorazepamu u pacjentów z padaczką lub przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne), nagłe odstawienie lorazepamu może powodować częstsze napady padaczki. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia wzrasta wraz z czasem stosowania i dawką. Można tego zwykle uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Stwierdzono też rozwój tolerancji względem uspokajającego działania benzodiazepin (zwiększanie dawki ze względu na przyzwyczajenie się organizmu). Lorazepam ma potencjał uzależniający. W grupie szczególnego ryzyka są pacjenci nadużywający w przeszłości leków lub alkoholu.
Sposób postępowania w przypadku pojawienia się działań niepożądanych Wiele z powyższych działań niepożądanych ustępuje w miarę trwania leczenia lub po zmniejszeniu dawki. Jeśli działania niepożądane utrzymują się, należy powiedzieć o tym lekarzowi, który zdecyduje czy nie należy przerwać leczenia. Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli wystąpi wysypka skórna nieznanego pochodzenia, przebarwienia lub obrzęk skóry.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Lorabex
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Lorabex - Substancją czynną leku jest lorazepam; każda tabletka zawiera odpowiednio 0,5 mg, 1 mg lub 2,5 mg lorazepamu. - Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, powidon (K 30), krospowidon (typ A), skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna (E 460), karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), polakrylina potasowa, magnezu stearynian (E 572).
Jak wygląda lek Lorabex i co zawiera opakowanie Lorabex 0,5 mg to białe, okrągłe tabletki o zaokrąglonych krawędziach. Lorabex 1 mg to białe, okrągłe, płaskie tabletki o ściętych krawędziach, z wytłoczonym napisem „1.0” po jednej stronie. Lorabex 2,5 mg to białe, okrągłe, płaskie tabletki o ściętych krawędziach. Tabletkę Lorabex 1 mg i 2,5 mg można podzielić na równe dawki.
Opakowanie zawiera 25 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01
Wytwórca Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V. Dijkgraaf 30 Holandia
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Lorabex, 0,5 mg, tabletki Lorabex, 1 mg, tabletki Lorabex, 2,5 mg, tabletki
Lorabex, 0,5 mg: każda tabletka zawiera 0,5 mg lorazepamu (Lorazepamum). Lorabex, 1 mg: każda tabletka zawiera 1 mg lorazepamu (Lorazepamum). Lorabex, 2,5 mg: każda tabletka zawiera 2,5 mg lorazepamu (Lorazepamum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Lorabex, 0,5 mg: każda tabletka zawiera 34,4 mg laktozy jednowodnej. Lorabex, 1 mg: każda tabletka zawiera 68,8 mg laktozy jednowodnej. Lorabex, 2,5 mg: każda tabletka zawiera 172,0 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka
Lorabex, 0,5 mg: białe, okrągłe tabletki o zaokrąglonych krawędziach, o średnicy około 4,7 mm.
Lorabex, 1 mg: białe, okrągłe, płaskie tabletki o ściętych krawędziach, z linią podziału, z wytłoczonym napisem „1.0” po jednej stronie. Tabletka o średnicy około 6,4 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Lorabex, 2,5 mg: białe, okrągłe, płaskie tabletki o ściętych krawędziach, z linią podziału, o średnicy około 9,1 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Produkt leczniczy Lorabex jest wskazany w krótkotrwałym objawowym leczeniu zaburzeń lękowych i bezsenności spowodowanej lękiem, gdy lęk jest poważny, obezwładniający lub naraża na skrajne cierpienie. Lorabex można również stosować jako premedykację przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi.
Dawkowanie Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie dla każdego pacjenta. Zwykle należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie krótki czas. Produkt należy odstawiać stopniowo u wszystkich pacjentów, ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawienia oraz objawów z odbicia wzrasta po nagłym przerwaniu stosowania (patrz punkt 4.4).
Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 4 tygodni, włączając stopniowe odstawianie produktu. Nie należy przedłużać czasu prowadzenia leczenia bez ponownej oceny potrzeby jego kontynuacji.
Aby uniknąć działań niepożądanych, dawkę lorazepamu należy zwiększać stopniowo, zaczynając od zwiększenia dawki przyjmowanej wieczorem.
Zalecana dawka
Dorośli Objawowe leczenie zaburzeń lękowych i bezsenności spowodowanej lękiem: • 0,5 mg - 2,5 mg na dobę w dawkach podzielonych lub jednorazowo przed snem.
Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: • 1 mg - 2,5 mg na noc przed operacją i (lub) • 2 mg - 4 mg na 1 - 2 godziny przed operacją.
Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Lorabex nie jest zalecany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania lorazepamu w tej grupie pacjentów, z wyłączeniem poniższego wskazania.
Premedykacja: Dzieci w wieku poniżej 6 lat Dzieci poniżej 6 lat nie powinny być leczone lorazepamem.
Dzieci w wieku 6-12 lat Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: nie należy przekraczać dawki 0,5 mg - 1 mg lub 0,05 mg / kg mc. Dawkę należy przyjąć na 1 - 2 godziny przed zabiegiem.
Młodzież w wieku 13-18 lat Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: 1 mg - 4 mg na 1-2 godziny przed zabiegiem.
Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych zazwyczaj stosowana dawka powinna być zmniejszona o połowę, a dawkowanie należy dostosować do potrzeb i tolerancji pacjenta (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby mogą okazać się skuteczne mniejsze dawki lorazepamu (patrz punkt 4.4). Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową Zalecane są mniejsze dawki (patrz punkt 4.4).
Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. ½ do 1 szklanki wody).
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Miastenia (myasthenia gravis) Ciężka niewydolność oddechowa (np. przewlekła obturacyjna choroba płuc) Zespół bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby
Podczas leczenia benzodiazepinami zgłaszano ciężkie reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne. Przypadki występowania obrzęku naczynioruchowego, obejmującego język, nagłośnię lub krtań, zgłaszano po pierwszej lub kolejnej dawce benzodiazepiny. U niektórych pacjentów zażywających benzodiazepiny występowała również duszność, uczucie duszenia się, nudności i wymioty. Niekiedy pacjenci wymagali leczenia doraźnego. Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, nagłośnię lub krtań, może dojść do niedrożności dróg oddechowych, która może prowadzić do zgonu. Benzodiazepiny nie mogą być stosowane u pacjentów, u których w przeszłości po podaniu tych leków wystąpił obrzęk naczynioruchowy.
Lorazepam należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności układu oddechowego, ponieważ stosowanie benzodiazepin, w tym lorazepamu, może prowadzić do potencjalnie śmiertelnej depresji oddechowej.
Lorazepam zmniejsza tolerancję na alkohol i inne leki działające depresyjnie na OUN, dlatego należy unikać ich stosowania lub przyjmować w zmniejszonych dawkach.
Lęk lub bezsenność mogą być objawami wielu innych chorób. Należy wziąć pod uwagę, że objawy te mogą być związane z chorobą podstawową o charakterze somatycznym lub psychicznym, dla której istnieje bardziej swoiste leczenie.
Nadużywanie Zgłaszano przypadki nadużywania benzodiazepin, szczególnie u pacjentów uzależnionych od narkotyków, nielegalnych substancji i (lub) alkoholu.
Tolerancja Po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tygodni może dojść do zmniejszenia skuteczności nasennego działania benzodiazepin.
Uzależnienie Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Nawet gdy stosuje się lorazepam codziennie przez kilka tygodni, istnieje ryzyko rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego. Dotyczy to nie tylko nieodpowiedniego stosowania dużych dawek, ale także stosowania lorazepamu w dawkach terapeutycznych.
Ryzyko uzależnienia jest większe u pacjentów uzależnionych w przeszłości od alkoholu, nielegalnych substancji lub narkotyków, lub u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami osobowości. Nie należy zatem stosować tego produktu u narkomanów i alkoholików.
W przypadku rozwinięcia się uzależnienia fizycznego, nagłe przerwanie leczenia może doprowadzić do objawów odstawienia. Produkt należy zawsze odstawiać stopniowo zmniejszając dawkę. Objawy odstawienia (np. bezsenność z odbicia) mogą pojawić się po przerwaniu przyjmowania zalecanych dawek już po tygodniu leczenia. Nagłemu zakończeniu leczenia mogą towarzyszyć objawy odstawienia. Objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują: bóle głowy, bóle mięśni, lęk, napięcie, depresję, bezsenność, niepokój ruchowy, zawroty głowy, nudności, biegunkę, utratę apetytu, splątanie, omamy/majaczenie, zaburzenia percepcji, drażliwość, dysforię, drgawki/napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, pobudzenie, kołatanie serca, tachykardię, ataki paniki, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej, hipertermię, pocenie się i występowanie efektu z odbicia, kiedy objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami, powracają w nasilonej postaci. Objawy te mogą być trudne do odróżnienia od pierwotnych dolegliwości, z powodu których produkt został przepisany. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy odstawienia: poczucie nierealności, depersonalizacja, zaburzona tolerancja dźwięków otoczenia, szumy uszne, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, dźwięki i kontakt fizyczny/zmiany percepcyjne, ruchy mimowolne, wymioty, omamy i drgawki. Drgawki mogą występować częściej u pacjentów z obecnością napadów padaczkowych w wywiadzie lub przyjmujących leki obniżające próg drgawkowy, np. leki przeciwdepresyjne.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem z opioidami Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Lorabex z opioidami może powodować uspokojenie polekowe, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z powodu tych zagrożeń, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny - w tym lorazepam - z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których zastosowanie alternatywnego leczenia nie jest możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Lorabex jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą, skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz również ogólne zalecenia dotyczące dawkowania w punkcie 4.2). Należy monitorować pacjentów czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia polekowego. W związku z tym, zdecydowanie zaleca się, by poinformować pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5).
Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy (patrz punkt 4.2), nie powinien przekraczać 4 tygodni wliczając w to okres stopniowego odstawiania produktu leczniczego. Warto poinformować pacjenta na początku leczenia, że będzie ono miało ograniczony czas trwania i wyjaśnić, jak stopniowo zmniejsza się dawkę kończąc terapię. Ważne, aby pacjent był świadomy możliwości pojawienia się zjawisk z odbicia, co pozwoli zmniejszyć niepokój, gdyby wystąpiły. W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, objawy odstawienia mogą pojawić się w przerwie między dawkami, zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku stosowania benzodiazepin o długim czasie działania, należy ostrzec pacjenta przed zmianą na benzodiazepinę krótkodziałającą ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia.
Niepamięć W związku ze stosowaniem benzodiazepin zgłaszano przemijającą niepamięć następczą oraz zaburzenia pamięci. Jeśli lorazepam jest stosowany w leczeniu bezsenności wywołanej lękiem, pacjent powinien upewnić się, że może mieć zapewniony 7-8 godzinny nieprzerwany sen, aby działanie tego produktu leczniczego zdążyło ustąpić.
Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin sporadycznie zgłaszano reakcje paradoksalne (patrz punkt 4.8). Są one bardziej prawdopodobne u dzieci i osób starszych. W razie ich wystąpienia należy przerwać stosowanie produktu.
Osłabienie mięśni Lorazepam może powodować osłabienie mięśni. U pacjentów z osłabieniem mięśni w wywiadzie lub ataksją rdzeniową albo móżdżkową wymagana jest szczególna ostrożność i może być konieczne zmniejszenie dawki.
Szczególne grupy pacjentów Lorazepam nie jest wskazany w leczeniu podstawowym zaburzeń psychotycznych ani zaburzeń depresyjnych i nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu pacjentów z depresją. Benzodiazepiny mogą mieć działanie odhamowujące i mogą wyzwalać skłonności samobójcze lub powodować nasilenie objawów u pacjentów z depresją. Dlatego u tych pacjentów nie powinny być stosowane duże dawki. U tych pacjentów benzodiazepiny nie powinny być stosowane bez odpowiedniej terapii przeciwdepresyjnej.
Podczas stosowania benzodiazepin, może ujawnić się wcześniej występująca depresja.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z ostrą jaskrą z wąskim kątem przesączania.
Pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby należy często kontrolować, a dawkowanie powinno być starannie dostosowane do odpowiedzi pacjenta na leczenie. U tych pacjentów może wystarczyć mniejsza dawka. Powyższe środki ostrożności należy zastosować w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych oraz pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową.
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, stosowanie benzodiazepin może powodować encefalopatię u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Stosowanie benzodiazepin u tych pacjentów jest przeciwwskazane. U niektórych pacjentów przyjmujących benzodiazepiny rozwinęła się dyskrazja krwi, a u niektórych wystąpiły podwyższone poziomy enzymów wątrobowych. Jeśli długotrwałe leczenie zostanie uznane za konieczne, zaleca się regularne badania krwi i czynności wątroby.
Chociaż niedociśnienie występuje rzadko, benzodiazepiny powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów, u których spadek ciśnienia krwi może spowodować powikłania sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe. Jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku.
Pacjenci w podeszłym wieku Lorazepam należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ryzyko sedacji i (lub) osłabienia układu mięśniowo-szkieletowego, co może w tej populacji zwiększać ryzyko upadków i poważnych tego następstw. U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2).
Produkt zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Należy unikać jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Stosowanie produktu w połączeniu z alkoholem powoduje nasilenie działania uspokajającego, wpływając na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Stosowanie benzodiazepin - w tym lorazepamu - jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego OUN (np. barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, uspokajające / nasenne, przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, opioidowe środki przeciwbólowe, uspokajające leki przeciwhistaminowe, przeciwdrgawkowe i znieczulające) zwiększa działanie hamujące na OUN.
Opioidy W przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny- w tym lorazepamu - z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu, ze względu na addytywne działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Okres zażywania oraz dawka przy jednoczesnym stosowaniu powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, opioidowe leki przeciwbólowe w połączeniu z benzodiazepinami mogą powodować nasilenie euforii i prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego.
Substancje, które hamują niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P450) mogą nasilać działanie benzodiazepin. W mniejszym stopniu dotyczy to benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez sprzęganie.
Podczas jednoczesnego stosowania lorazepamu i loksapiny zgłaszano przypadki nasilonego stuporu, znacznego zmniejszenia częstości oddechów oraz, u jednego pacjenta, niedociśnienia.
Jednoczesne stosowanie klozapiny i lorazepamu może powodować znaczne uspokojenie, nadmierne ślinienie i ataksję.
Jednoczesne podawanie lorazepamu z sodu walproinianem może powodować zwiększenie stężenia w osoczu i zmniejszenie klirensu lorazepamu. Należy zmniejszyć dawkę lorazepamu do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z sodu walproinianem.
Jednoczesne stosowanie lorazepamu i probenecydu może powodować szybszy początek działania lub przedłużenie czasu działania lorazepamu, ze względu na dłuższy okres półtrwania oraz zmniejszenie całkowitego klirensu. Dawki lorazepamu należy zmniejszyć do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z probenecydem.
Stosowanie teofiliny i aminofiliny może zmniejszać działanie uspokajające benzodiazepin, w tym lorazepamu.
Leki zwiotczające mięśnie Jednoczesne stosowanie lorazepamu z lekami zwiotczającymi mięśnie przedłuża i nasila ich działanie. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
Kobiety w wieku rozrodczym Kobietom w wieku rozrodczym należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji w trakcie leczenia. Jeśli produkt leczniczy jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją poinformować, aby skontaktowała się z lekarzem odnośnie zaprzestania stosowania produktu, jeśli planuje ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży.
Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lorazepamu podczas ciąży. Benzodiazepin nie należy stosować w okresie ciąży, szczególnie w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Benzodiazepiny mogą powodować uszkodzenie płodu, gdy są podawane kobietom w ciąży. Ograniczone dane dotyczące ludzi sugerują, że stosowanie lorazepamu jest związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych, szczególnie gdy jest podawany w pierwszym trymestrze ciąży. Badania próbek krwi pępowinowej u ludzi pokazują, że benzodiazepiny i ich glukuroniany przenikają przez łożysko.
Jeśli z ważnych medycznych przyczyn lorazepam jest stosowany w późniejszym okresie ciąży (3 trymestr) lub podczas porodu w dużych dawkach, można spodziewać się wpływu na noworodka na skutek działania farmakologicznego lorazepamu. U noworodka może wystąpić zmniejszenie aktywności, hipotonia, hipotermia, depresja oddechowa, bezdech, problemy z karmieniem i zaburzenia odpowiedzi metabolicznej na zimno („zespół wiotkiego niemowlęcia”). Dzieci matek, które przyjmowały benzodiazepiny przed porodem przez kilka tygodni lub dłużej, wykazywały objawy odstawienia w okresie poporodowym. Badania na zwierzętach nie wykazały właściwości teratogennych ani zaburzeń reprodukcji po zastosowaniu lorazepamu (patrz punkt 5.3).
Karmienie piersią Potwierdzono, że lorazepam w nieznacznych farmakologicznie ilościach przenika do mleka kobiecego. Lorazepamu nie należy podawać matkom karmiącym piersią, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka. U noworodków matek karmiących piersią i przyjmujących benzodiazepiny obserwowano ospałość i niezdolność do ssania. Należy obserwować niemowlęta pod kątem efektów farmakologicznych (włączając ospałość i drażliwość).
Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność u kobiet. U mężczyzn stwierdzono, że benzodiazepiny mogą powodować zaburzenia wytrysku i opóźnienie orgazmu.
Lorazepam ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie interakcji z alkoholem. Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone (patrz punkt 4.5). Należy ostrzec pacjentów, aby nie obsługiwali niebezpiecznych maszyn ani pojazdów, jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów.
Działania niepożądane występują zwykle na początku leczenia, jeśli dawka jest zbyt duża i u pacjentów wymienionych w punktach 4.3 i 4.4. Z reguły zmniejszają się lub ustępują podczas dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki.
Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 00 <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego
nia Trombocytope nia, agranulocytoza , pancytopenia Zaburzenia układu immunologiczn ego
nadwrażliwośc i, reakcje anafilaktyczne/ anafilaktoidaln e Zaburzenia endokrynologic zne
nieadekwatneg o wydzielania hormonu antydiuretyczn ego (ang. syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secrection – SIADH) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zaburzenia psychiczne ±
ja, depresja, ujawnienie depresji Zmiany libido, osłabieni e orgazmu
zahamowań, euforia, myśli/próby samobójcze, reakcje paradoksalne, w tym: lęk, pobudzenie, urojenia, ekscytacja, wrogość, agresja, gniew (furia), zaburzenia snu/bezsenność , pobudzenie seksualne, omamy, psychozy Zaburzenia układu nerwowego ±
Uspokojen ie, zmęczenie, senność Ataksja, zawroty głowy
nie czujności
czas reakcji, objawy pozapiramidow e, drżenie, dyzartria/ niewyraźna mowa, bóle głowy, drgawki/ napady padaczkowe, amnezja, śpiączka, zaburzenia czujności, zaburzenia równowagi Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika
pochodzenia błędnikowego Zaburzenia naczyniowe
, nieznaczne obniżenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
oddechowa β , bezdech, nasilenie bezdechu sennego, nasilenie obturacyjnej choroby płuc Zaburzenia żołądkowo- jelitowe
i Zaburzone wydzielani e śliny
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
naczyniorucho wy, reakcje alergiczne skóry, łysienie Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
mięśni
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
ja
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Badania diagnostyczne
stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności aminotransfera z wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej
±
dawkach występuje cięższa depresja ośrodkowego układu nerwowego. β Stopień depresji oddechowej zależy od dawki benzodiazepiny, po podaniu dużych dawek depresja oddechowa się pogłębia.
Uzależnienie / nadużywanie Nawet już po kilku dniach codziennego przyjmowania lorazepamu, po przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, mogą wystąpić objawy odstawienia (np. zaburzenia snu, intensywne sny). Lęk, stany napięcia, a także pobudzenie i wewnętrzny niepokój mogą ulegać nasileniu (zjawiska z odbicia). Inne objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują ból głowy, depresję, splątanie, drażliwość, pocenie się, dysforię, zawroty głowy, utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia zachowania, nadwrażliwość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło i dotyk, zaburzenia percepcji, mimowolne ruchy, nudności, wymioty, biegunkę, utratę apetytu, omamy / majaczenie, drgawki / napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, stany pobudzenia, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej i hipertermię. W przypadku przewlekłego stosowania lorazepamu u pacjentów z padaczką lub pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne), nagłe odstawienie lorazepamu może wyzwolić częstsze napady padaczki. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia wzrasta wraz z czasem stosowania i dawką. Można tego uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.
Zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji w odniesieniu do uspokajającego działania benzodiazepin. Lorazepam ma potencjał uzależniający. W grupie ryzyka są pacjenci nadużywający w przeszłości leków i (lub) alkoholu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy: W postępowaniu po przedawkowaniu należy uwzględnić możliwość użycia przez pacjenta kilku substancji. Po wprowadzeniu lorazepamu do obrotu przedawkowanie występowało głównie w połączeniu z alkoholem i (lub) innymi lekami.
Przedawkowanie benzodiazepin przejawia się zazwyczaj depresją ośrodkowego układu nerwowego o różnym nasileniu, od senności po śpiączkę. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie umysłowe i letarg. W poważniejszych przypadkach, zwłaszcza gdy pacjent przyjmuje inne środki wywołujące depresję ośrodkowego układu nerwowego lub alkohol, przedawkowanie może powodować dyzartrię, ataksję, reakcje paradoksalne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedociśnienie, hipotonię, depresję oddechową i sercowo-naczyniową, śpiączkę i, bardzo rzadko, zgon.
Leczenie: Gdy istnieje ryzyko aspiracji, indukcja wymiotów nie jest zalecana. Jeśli przedawkowanie miało miejsce niedawno, należy w razie potrzeby wywołać wymioty i (lub) wykonać płukanie żołądka, a następnie zastosować leczenie wspomagające, monitorować parametry życiowe i starannie obserwować pacjenta. Jeśli opróżnienie żołądka nie przynosi efektów, podanie węgla aktywnego może skutecznie zmniejszyć wchłanianie lorazepamu. Niedociśnienie, choć mało prawdopodobne, może być leczone noradrenaliną. Lorazepam w niewielkim stopniu usuwany jest poprzez dializę. Glukuronid lorazepamu, który jest nieaktywnym metabolitem, może zostać usunięty za pomocą dializy.
Antagonista benzodiazepiny, flumazenil, może być pomocny w leczeniu przedawkowania benzodiazepiny u pacjentów hospitalizowanych, ale nie zastępuje prawidłowego postępowania po przedawkowaniu benzodiazepin. Przed użyciem flumazenilu należy zapoznać się z drukami informacyjnymi zawierającymi dane o tym produkcie leczniczym. Lekarz powinien zdawać sobie sprawę z ryzyka wystąpienia drgawek w związku z leczeniem flumazenilem, szczególnie u pacjentów długotrwale stosujących benzodiazepiny i po przedawkowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne benzodiazepiny, Kod ATC: N05BA06
Lorazepam jest benzodiazepiną o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym i rozluźniającym mięśnie, o krótkim lub średnim czasie działania.
Wchłanianie Po podaniu doustnym lorazepam jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po upływie około 2 godzin od podania (zakres: 0,5-3 godziny); biodostępność po podaniu doustnym wynosi 90-93%.
Dystrybucja Lorazepam wiąże się w około 85% - 91% z białkami, przy czym wolna frakcja jest znacznie podwyższona u pacjentów w podeszłym wieku. Przenika przez barierę krew/płyn mózgowo- rdzeniowy, a jego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym wynoszą około 5% - 28% odpowiadających poziomów w osoczu. Przekracza barierę łożyskową, a stężenia w osoczu noworodków są zbliżone do stężeń w surowicy matek. Okres półtrwania dystrybucji wynosi 20-25 minut (zakres: 10,3 - 42,7), a objętość dystrybucji wynosi 1,3 l/kg mc. Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym są osiągane w ciągu trzech dni.
Metabolizm Lorazepam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, w około 75%, i podlega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej. Przewlekłe podawanie nie wpływa na zdolność wątroby do hydroksylacji. Głównym nieaktywnym metabolitem jest glukuronid 3-O-fenolowy stanowiący 75% dawki. Pozostałe metabolity występujące w mniejszych ilościach to: 6-chloro-4-O-chlorofenylo-2,1-chinazolinon i hydroksylowana pochodna lorazepamu - wszystkie są nieaktywne.
Eliminacja Główną drogą wydalania jest droga przez nerki - 88%, mniejsze ilości są wydalane z kałem (7%). Całkowity klirens wynosi 1,1 ml/min/kg mc. Okres półtrwania lorazepamu w fazie eliminacji wynosi 12 godzin, a ryzyko nadmiernej kumulacji jest minimalne. Okres półtrwania w fazie eliminacji nieaktywnego metabolitu glukuronidu wynosi 12-18 godzin.
Nie ma zmian parametrów farmakokinetycznych u osób starszych. W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby okres półtrwania lorazepamu w fazie eliminacji jest podwojony. Zaburzenie czynności nerek powoduje zmniejszenie szybkości wydalania metabolitu glukuronidu bez wydłużenia okresu półtrwania lorazepamu.
Toksyczność pojedynczej dawki/Toksyczność ostra Badania ostrej toksyczności lorazepamu po podaniu doustnym prowadzone na zwierzętach nie wykazały szczególnej wrażliwości (toksyczność ostra u ludzi - patrz 4.9).
Toksyczność podprzewlekła i przewlekła Toksyczność przewlekłą lorazepamu po podaniu doustnym badano na szczurach (80 tygodni) i psach (12 miesięcy). Badania histopatologiczne, okulistyczne i hematologiczne, a także testy czynnościowe narządów nie wykazały zmian lub nieznaczne zmiany bez znaczenia biologicznego, nawet po podaniu dużych dawek. Rozszerzenie przełyku występowało u szczurów leczonych lorazepamem przez ponad rok w dawce
Działanie mutagenne i rakotwórcze Lorazepam nie był przedmiotem szeroko zakrojonych badań nad działaniem mutagennym; jednak dotychczas przeprowadzone testy były negatywne. Badania na szczurach i myszach nie wykazały wyraźnego potencjału rakotwórczego po doustnym podaniu lorazepamu.
Toksyczność reprodukcyjna Wpływ lorazepamu na rozwój i reprodukcję zarodka i płodu badano na królikach, szczurach i myszach. Badania te nie ujawniły żadnych właściwości teratogennych ani zaburzeń reprodukcji związanych z lorazepamem.
Badania doświadczalne potwierdziły zaburzenia zachowania potomstwa zwierząt matek długotrwale narażonych na benzodiazepiny.
Laktoza jednowodna Powidon (K 30) Krospowidon (typ A) Skrobia kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna (E 460) Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Polakrylina potasowa Magnezu stearynian (E 572)
Nie dotyczy.
Lorabex, 0,5 mg: 30 miesięcy Lorabex, 1 mg i Lorabex 2,5 mg: 27 miesięcy
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera: 25 tabletek.
Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
Lorabex, 0,5 mg: Pozwolenie nr Lorabex, 1 mg: Pozwolenie nr Lorabex, 2,5 mg: Pozwolenie nr
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Lorabex, 0,5 mg, tabletki Lorabex, 1 mg, tabletki Lorabex, 2,5 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Lorabex, 0,5 mg: każda tabletka zawiera 0,5 mg lorazepamu (Lorazepamum). Lorabex, 1 mg: każda tabletka zawiera 1 mg lorazepamu (Lorazepamum). Lorabex, 2,5 mg: każda tabletka zawiera 2,5 mg lorazepamu (Lorazepamum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Lorabex, 0,5 mg: każda tabletka zawiera 34,4 mg laktozy jednowodnej. Lorabex, 1 mg: każda tabletka zawiera 68,8 mg laktozy jednowodnej. Lorabex, 2,5 mg: każda tabletka zawiera 172,0 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka
Lorabex, 0,5 mg: białe, okrągłe tabletki o zaokrąglonych krawędziach, o średnicy około 4,7 mm.
Lorabex, 1 mg: białe, okrągłe, płaskie tabletki o ściętych krawędziach, z linią podziału, z wytłoczonym napisem „1.0” po jednej stronie. Tabletka o średnicy około 6,4 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Lorabex, 2,5 mg: białe, okrągłe, płaskie tabletki o ściętych krawędziach, z linią podziału, o średnicy około 9,1 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Lorabex jest wskazany w krótkotrwałym objawowym leczeniu zaburzeń lękowych i bezsenności spowodowanej lękiem, gdy lęk jest poważny, obezwładniający lub naraża na skrajne cierpienie. Lorabex można również stosować jako premedykację przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie dla każdego pacjenta. Zwykle należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie krótki czas. Produkt należy odstawiać stopniowo u wszystkich pacjentów, ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawienia oraz objawów z odbicia wzrasta po nagłym przerwaniu stosowania (patrz punkt 4.4).
Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 4 tygodni, włączając stopniowe odstawianie produktu. Nie należy przedłużać czasu prowadzenia leczenia bez ponownej oceny potrzeby jego kontynuacji.
Aby uniknąć działań niepożądanych, dawkę lorazepamu należy zwiększać stopniowo, zaczynając od zwiększenia dawki przyjmowanej wieczorem.
Zalecana dawka
Dorośli Objawowe leczenie zaburzeń lękowych i bezsenności spowodowanej lękiem: • 0,5 mg - 2,5 mg na dobę w dawkach podzielonych lub jednorazowo przed snem.
Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: • 1 mg - 2,5 mg na noc przed operacją i (lub) • 2 mg - 4 mg na 1 - 2 godziny przed operacją.
Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Lorabex nie jest zalecany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania lorazepamu w tej grupie pacjentów, z wyłączeniem poniższego wskazania.
Premedykacja: Dzieci w wieku poniżej 6 lat Dzieci poniżej 6 lat nie powinny być leczone lorazepamem.
Dzieci w wieku 6-12 lat Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: nie należy przekraczać dawki 0,5 mg - 1 mg lub 0,05 mg / kg mc. Dawkę należy przyjąć na 1 - 2 godziny przed zabiegiem.
Młodzież w wieku 13-18 lat Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: 1 mg - 4 mg na 1-2 godziny przed zabiegiem.
Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych zazwyczaj stosowana dawka powinna być zmniejszona o połowę, a dawkowanie należy dostosować do potrzeb i tolerancji pacjenta (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby mogą okazać się skuteczne mniejsze dawki lorazepamu (patrz punkt 4.4). Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową Zalecane są mniejsze dawki (patrz punkt 4.4).
Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. ½ do 1 szklanki wody).
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Miastenia (myasthenia gravis) Ciężka niewydolność oddechowa (np. przewlekła obturacyjna choroba płuc) Zespół bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Podczas leczenia benzodiazepinami zgłaszano ciężkie reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne. Przypadki występowania obrzęku naczynioruchowego, obejmującego język, nagłośnię lub krtań, zgłaszano po pierwszej lub kolejnej dawce benzodiazepiny. U niektórych pacjentów zażywających benzodiazepiny występowała również duszność, uczucie duszenia się, nudności i wymioty. Niekiedy pacjenci wymagali leczenia doraźnego. Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, nagłośnię lub krtań, może dojść do niedrożności dróg oddechowych, która może prowadzić do zgonu. Benzodiazepiny nie mogą być stosowane u pacjentów, u których w przeszłości po podaniu tych leków wystąpił obrzęk naczynioruchowy.
Lorazepam należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności układu oddechowego, ponieważ stosowanie benzodiazepin, w tym lorazepamu, może prowadzić do potencjalnie śmiertelnej depresji oddechowej.
Lorazepam zmniejsza tolerancję na alkohol i inne leki działające depresyjnie na OUN, dlatego należy unikać ich stosowania lub przyjmować w zmniejszonych dawkach.
Lęk lub bezsenność mogą być objawami wielu innych chorób. Należy wziąć pod uwagę, że objawy te mogą być związane z chorobą podstawową o charakterze somatycznym lub psychicznym, dla której istnieje bardziej swoiste leczenie.
Nadużywanie Zgłaszano przypadki nadużywania benzodiazepin, szczególnie u pacjentów uzależnionych od narkotyków, nielegalnych substancji i (lub) alkoholu.
Tolerancja Po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tygodni może dojść do zmniejszenia skuteczności nasennego działania benzodiazepin.
Uzależnienie Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Nawet gdy stosuje się lorazepam codziennie przez kilka tygodni, istnieje ryzyko rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego. Dotyczy to nie tylko nieodpowiedniego stosowania dużych dawek, ale także stosowania lorazepamu w dawkach terapeutycznych.
Ryzyko uzależnienia jest większe u pacjentów uzależnionych w przeszłości od alkoholu, nielegalnych substancji lub narkotyków, lub u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami osobowości. Nie należy zatem stosować tego produktu u narkomanów i alkoholików.
W przypadku rozwinięcia się uzależnienia fizycznego, nagłe przerwanie leczenia może doprowadzić do objawów odstawienia. Produkt należy zawsze odstawiać stopniowo zmniejszając dawkę. Objawy odstawienia (np. bezsenność z odbicia) mogą pojawić się po przerwaniu przyjmowania zalecanych dawek już po tygodniu leczenia. Nagłemu zakończeniu leczenia mogą towarzyszyć objawy odstawienia. Objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują: bóle głowy, bóle mięśni, lęk, napięcie, depresję, bezsenność, niepokój ruchowy, zawroty głowy, nudności, biegunkę, utratę apetytu, splątanie, omamy/majaczenie, zaburzenia percepcji, drażliwość, dysforię, drgawki/napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, pobudzenie, kołatanie serca, tachykardię, ataki paniki, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej, hipertermię, pocenie się i występowanie efektu z odbicia, kiedy objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami, powracają w nasilonej postaci. Objawy te mogą być trudne do odróżnienia od pierwotnych dolegliwości, z powodu których produkt został przepisany. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy odstawienia: poczucie nierealności, depersonalizacja, zaburzona tolerancja dźwięków otoczenia, szumy uszne, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, dźwięki i kontakt fizyczny/zmiany percepcyjne, ruchy mimowolne, wymioty, omamy i drgawki. Drgawki mogą występować częściej u pacjentów z obecnością napadów padaczkowych w wywiadzie lub przyjmujących leki obniżające próg drgawkowy, np. leki przeciwdepresyjne.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem z opioidami Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Lorabex z opioidami może powodować uspokojenie polekowe, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z powodu tych zagrożeń, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny - w tym lorazepam - z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których zastosowanie alternatywnego leczenia nie jest możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Lorabex jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą, skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz również ogólne zalecenia dotyczące dawkowania w punkcie 4.2). Należy monitorować pacjentów czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia polekowego. W związku z tym, zdecydowanie zaleca się, by poinformować pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5).
Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy (patrz punkt 4.2), nie powinien przekraczać 4 tygodni wliczając w to okres stopniowego odstawiania produktu leczniczego. Warto poinformować pacjenta na początku leczenia, że będzie ono miało ograniczony czas trwania i wyjaśnić, jak stopniowo zmniejsza się dawkę kończąc terapię. Ważne, aby pacjent był świadomy możliwości pojawienia się zjawisk z odbicia, co pozwoli zmniejszyć niepokój, gdyby wystąpiły. W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, objawy odstawienia mogą pojawić się w przerwie między dawkami, zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku stosowania benzodiazepin o długim czasie działania, należy ostrzec pacjenta przed zmianą na benzodiazepinę krótkodziałającą ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia.
Niepamięć W związku ze stosowaniem benzodiazepin zgłaszano przemijającą niepamięć następczą oraz zaburzenia pamięci. Jeśli lorazepam jest stosowany w leczeniu bezsenności wywołanej lękiem, pacjent powinien upewnić się, że może mieć zapewniony 7-8 godzinny nieprzerwany sen, aby działanie tego produktu leczniczego zdążyło ustąpić.
Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin sporadycznie zgłaszano reakcje paradoksalne (patrz punkt 4.8). Są one bardziej prawdopodobne u dzieci i osób starszych. W razie ich wystąpienia należy przerwać stosowanie produktu.
Osłabienie mięśni Lorazepam może powodować osłabienie mięśni. U pacjentów z osłabieniem mięśni w wywiadzie lub ataksją rdzeniową albo móżdżkową wymagana jest szczególna ostrożność i może być konieczne zmniejszenie dawki.
Szczególne grupy pacjentów Lorazepam nie jest wskazany w leczeniu podstawowym zaburzeń psychotycznych ani zaburzeń depresyjnych i nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu pacjentów z depresją. Benzodiazepiny mogą mieć działanie odhamowujące i mogą wyzwalać skłonności samobójcze lub powodować nasilenie objawów u pacjentów z depresją. Dlatego u tych pacjentów nie powinny być stosowane duże dawki. U tych pacjentów benzodiazepiny nie powinny być stosowane bez odpowiedniej terapii przeciwdepresyjnej.
Podczas stosowania benzodiazepin, może ujawnić się wcześniej występująca depresja.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z ostrą jaskrą z wąskim kątem przesączania.
Pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby należy często kontrolować, a dawkowanie powinno być starannie dostosowane do odpowiedzi pacjenta na leczenie. U tych pacjentów może wystarczyć mniejsza dawka. Powyższe środki ostrożności należy zastosować w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych oraz pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową.
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, stosowanie benzodiazepin może powodować encefalopatię u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Stosowanie benzodiazepin u tych pacjentów jest przeciwwskazane. U niektórych pacjentów przyjmujących benzodiazepiny rozwinęła się dyskrazja krwi, a u niektórych wystąpiły podwyższone poziomy enzymów wątrobowych. Jeśli długotrwałe leczenie zostanie uznane za konieczne, zaleca się regularne badania krwi i czynności wątroby.
Chociaż niedociśnienie występuje rzadko, benzodiazepiny powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów, u których spadek ciśnienia krwi może spowodować powikłania sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe. Jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku.
Pacjenci w podeszłym wieku Lorazepam należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ryzyko sedacji i (lub) osłabienia układu mięśniowo-szkieletowego, co może w tej populacji zwiększać ryzyko upadków i poważnych tego następstw. U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2).
Produkt zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Należy unikać jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Stosowanie produktu w połączeniu z alkoholem powoduje nasilenie działania uspokajającego, wpływając na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Stosowanie benzodiazepin - w tym lorazepamu - jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego OUN (np. barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, uspokajające / nasenne, przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, opioidowe środki przeciwbólowe, uspokajające leki przeciwhistaminowe, przeciwdrgawkowe i znieczulające) zwiększa działanie hamujące na OUN.
Opioidy W przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny- w tym lorazepamu - z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu, ze względu na addytywne działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Okres zażywania oraz dawka przy jednoczesnym stosowaniu powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, opioidowe leki przeciwbólowe w połączeniu z benzodiazepinami mogą powodować nasilenie euforii i prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego.
Substancje, które hamują niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P450) mogą nasilać działanie benzodiazepin. W mniejszym stopniu dotyczy to benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez sprzęganie.
Podczas jednoczesnego stosowania lorazepamu i loksapiny zgłaszano przypadki nasilonego stuporu, znacznego zmniejszenia częstości oddechów oraz, u jednego pacjenta, niedociśnienia.
Jednoczesne stosowanie klozapiny i lorazepamu może powodować znaczne uspokojenie, nadmierne ślinienie i ataksję.
Jednoczesne podawanie lorazepamu z sodu walproinianem może powodować zwiększenie stężenia w osoczu i zmniejszenie klirensu lorazepamu. Należy zmniejszyć dawkę lorazepamu do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z sodu walproinianem.
Jednoczesne stosowanie lorazepamu i probenecydu może powodować szybszy początek działania lub przedłużenie czasu działania lorazepamu, ze względu na dłuższy okres półtrwania oraz zmniejszenie całkowitego klirensu. Dawki lorazepamu należy zmniejszyć do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z probenecydem.
Stosowanie teofiliny i aminofiliny może zmniejszać działanie uspokajające benzodiazepin, w tym lorazepamu.
Leki zwiotczające mięśnie Jednoczesne stosowanie lorazepamu z lekami zwiotczającymi mięśnie przedłuża i nasila ich działanie. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Kobiety w wieku rozrodczym Kobietom w wieku rozrodczym należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji w trakcie leczenia. Jeśli produkt leczniczy jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją poinformować, aby skontaktowała się z lekarzem odnośnie zaprzestania stosowania produktu, jeśli planuje ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży.
Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lorazepamu podczas ciąży. Benzodiazepin nie należy stosować w okresie ciąży, szczególnie w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Benzodiazepiny mogą powodować uszkodzenie płodu, gdy są podawane kobietom w ciąży. Ograniczone dane dotyczące ludzi sugerują, że stosowanie lorazepamu jest związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych, szczególnie gdy jest podawany w pierwszym trymestrze ciąży. Badania próbek krwi pępowinowej u ludzi pokazują, że benzodiazepiny i ich glukuroniany przenikają przez łożysko.
Jeśli z ważnych medycznych przyczyn lorazepam jest stosowany w późniejszym okresie ciąży (3 trymestr) lub podczas porodu w dużych dawkach, można spodziewać się wpływu na noworodka na skutek działania farmakologicznego lorazepamu. U noworodka może wystąpić zmniejszenie aktywności, hipotonia, hipotermia, depresja oddechowa, bezdech, problemy z karmieniem i zaburzenia odpowiedzi metabolicznej na zimno („zespół wiotkiego niemowlęcia”). Dzieci matek, które przyjmowały benzodiazepiny przed porodem przez kilka tygodni lub dłużej, wykazywały objawy odstawienia w okresie poporodowym. Badania na zwierzętach nie wykazały właściwości teratogennych ani zaburzeń reprodukcji po zastosowaniu lorazepamu (patrz punkt 5.3).
Karmienie piersią Potwierdzono, że lorazepam w nieznacznych farmakologicznie ilościach przenika do mleka kobiecego. Lorazepamu nie należy podawać matkom karmiącym piersią, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka. U noworodków matek karmiących piersią i przyjmujących benzodiazepiny obserwowano ospałość i niezdolność do ssania. Należy obserwować niemowlęta pod kątem efektów farmakologicznych (włączając ospałość i drażliwość).
Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność u kobiet. U mężczyzn stwierdzono, że benzodiazepiny mogą powodować zaburzenia wytrysku i opóźnienie orgazmu.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lorazepam ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie interakcji z alkoholem. Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone (patrz punkt 4.5). Należy ostrzec pacjentów, aby nie obsługiwali niebezpiecznych maszyn ani pojazdów, jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane występują zwykle na początku leczenia, jeśli dawka jest zbyt duża i u pacjentów wymienionych w punktach 4.3 i 4.4. Z reguły zmniejszają się lub ustępują podczas dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki.
Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 00 <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego
nia Trombocytope nia, agranulocytoza , pancytopenia Zaburzenia układu immunologiczn ego
nadwrażliwośc i, reakcje anafilaktyczne/ anafilaktoidaln e Zaburzenia endokrynologic zne
nieadekwatneg o wydzielania hormonu antydiuretyczn ego (ang. syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secrection – SIADH) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zaburzenia psychiczne ±
ja, depresja, ujawnienie depresji Zmiany libido, osłabieni e orgazmu
zahamowań, euforia, myśli/próby samobójcze, reakcje paradoksalne, w tym: lęk, pobudzenie, urojenia, ekscytacja, wrogość, agresja, gniew (furia), zaburzenia snu/bezsenność , pobudzenie seksualne, omamy, psychozy Zaburzenia układu nerwowego ±
Uspokojen ie, zmęczenie, senność Ataksja, zawroty głowy
nie czujności
czas reakcji, objawy pozapiramidow e, drżenie, dyzartria/ niewyraźna mowa, bóle głowy, drgawki/ napady padaczkowe, amnezja, śpiączka, zaburzenia czujności, zaburzenia równowagi Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika
pochodzenia błędnikowego Zaburzenia naczyniowe
, nieznaczne obniżenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
oddechowa β , bezdech, nasilenie bezdechu sennego, nasilenie obturacyjnej choroby płuc Zaburzenia żołądkowo- jelitowe
i Zaburzone wydzielani e śliny
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
naczyniorucho wy, reakcje alergiczne skóry, łysienie Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
mięśni
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
ja
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Badania diagnostyczne
stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności aminotransfera z wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej
±
dawkach występuje cięższa depresja ośrodkowego układu nerwowego. β Stopień depresji oddechowej zależy od dawki benzodiazepiny, po podaniu dużych dawek depresja oddechowa się pogłębia.
Uzależnienie / nadużywanie Nawet już po kilku dniach codziennego przyjmowania lorazepamu, po przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, mogą wystąpić objawy odstawienia (np. zaburzenia snu, intensywne sny). Lęk, stany napięcia, a także pobudzenie i wewnętrzny niepokój mogą ulegać nasileniu (zjawiska z odbicia). Inne objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują ból głowy, depresję, splątanie, drażliwość, pocenie się, dysforię, zawroty głowy, utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia zachowania, nadwrażliwość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło i dotyk, zaburzenia percepcji, mimowolne ruchy, nudności, wymioty, biegunkę, utratę apetytu, omamy / majaczenie, drgawki / napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, stany pobudzenia, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej i hipertermię. W przypadku przewlekłego stosowania lorazepamu u pacjentów z padaczką lub pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne), nagłe odstawienie lorazepamu może wyzwolić częstsze napady padaczki. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia wzrasta wraz z czasem stosowania i dawką. Można tego uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.
Zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji w odniesieniu do uspokajającego działania benzodiazepin. Lorazepam ma potencjał uzależniający. W grupie ryzyka są pacjenci nadużywający w przeszłości leków i (lub) alkoholu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy: W postępowaniu po przedawkowaniu należy uwzględnić możliwość użycia przez pacjenta kilku substancji. Po wprowadzeniu lorazepamu do obrotu przedawkowanie występowało głównie w połączeniu z alkoholem i (lub) innymi lekami.
Przedawkowanie benzodiazepin przejawia się zazwyczaj depresją ośrodkowego układu nerwowego o różnym nasileniu, od senności po śpiączkę. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie umysłowe i letarg. W poważniejszych przypadkach, zwłaszcza gdy pacjent przyjmuje inne środki wywołujące depresję ośrodkowego układu nerwowego lub alkohol, przedawkowanie może powodować dyzartrię, ataksję, reakcje paradoksalne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedociśnienie, hipotonię, depresję oddechową i sercowo-naczyniową, śpiączkę i, bardzo rzadko, zgon.
Leczenie: Gdy istnieje ryzyko aspiracji, indukcja wymiotów nie jest zalecana. Jeśli przedawkowanie miało miejsce niedawno, należy w razie potrzeby wywołać wymioty i (lub) wykonać płukanie żołądka, a następnie zastosować leczenie wspomagające, monitorować parametry życiowe i starannie obserwować pacjenta. Jeśli opróżnienie żołądka nie przynosi efektów, podanie węgla aktywnego może skutecznie zmniejszyć wchłanianie lorazepamu. Niedociśnienie, choć mało prawdopodobne, może być leczone noradrenaliną. Lorazepam w niewielkim stopniu usuwany jest poprzez dializę. Glukuronid lorazepamu, który jest nieaktywnym metabolitem, może zostać usunięty za pomocą dializy.
Antagonista benzodiazepiny, flumazenil, może być pomocny w leczeniu przedawkowania benzodiazepiny u pacjentów hospitalizowanych, ale nie zastępuje prawidłowego postępowania po przedawkowaniu benzodiazepin. Przed użyciem flumazenilu należy zapoznać się z drukami informacyjnymi zawierającymi dane o tym produkcie leczniczym. Lekarz powinien zdawać sobie sprawę z ryzyka wystąpienia drgawek w związku z leczeniem flumazenilem, szczególnie u pacjentów długotrwale stosujących benzodiazepiny i po przedawkowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne benzodiazepiny, Kod ATC: N05BA06
Lorazepam jest benzodiazepiną o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym i rozluźniającym mięśnie, o krótkim lub średnim czasie działania.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Po podaniu doustnym lorazepam jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po upływie około 2 godzin od podania (zakres: 0,5-3 godziny); biodostępność po podaniu doustnym wynosi 90-93%.
Dystrybucja Lorazepam wiąże się w około 85% - 91% z białkami, przy czym wolna frakcja jest znacznie podwyższona u pacjentów w podeszłym wieku. Przenika przez barierę krew/płyn mózgowo- rdzeniowy, a jego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym wynoszą około 5% - 28% odpowiadających poziomów w osoczu. Przekracza barierę łożyskową, a stężenia w osoczu noworodków są zbliżone do stężeń w surowicy matek. Okres półtrwania dystrybucji wynosi 20-25 minut (zakres: 10,3 - 42,7), a objętość dystrybucji wynosi 1,3 l/kg mc. Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym są osiągane w ciągu trzech dni.
Metabolizm Lorazepam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, w około 75%, i podlega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej. Przewlekłe podawanie nie wpływa na zdolność wątroby do hydroksylacji. Głównym nieaktywnym metabolitem jest glukuronid 3-O-fenolowy stanowiący 75% dawki. Pozostałe metabolity występujące w mniejszych ilościach to: 6-chloro-4-O-chlorofenylo-2,1-chinazolinon i hydroksylowana pochodna lorazepamu - wszystkie są nieaktywne.
Eliminacja Główną drogą wydalania jest droga przez nerki - 88%, mniejsze ilości są wydalane z kałem (7%). Całkowity klirens wynosi 1,1 ml/min/kg mc. Okres półtrwania lorazepamu w fazie eliminacji wynosi 12 godzin, a ryzyko nadmiernej kumulacji jest minimalne. Okres półtrwania w fazie eliminacji nieaktywnego metabolitu glukuronidu wynosi 12-18 godzin.
Nie ma zmian parametrów farmakokinetycznych u osób starszych. W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby okres półtrwania lorazepamu w fazie eliminacji jest podwojony. Zaburzenie czynności nerek powoduje zmniejszenie szybkości wydalania metabolitu glukuronidu bez wydłużenia okresu półtrwania lorazepamu.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność pojedynczej dawki/Toksyczność ostra Badania ostrej toksyczności lorazepamu po podaniu doustnym prowadzone na zwierzętach nie wykazały szczególnej wrażliwości (toksyczność ostra u ludzi - patrz 4.9).
Toksyczność podprzewlekła i przewlekła Toksyczność przewlekłą lorazepamu po podaniu doustnym badano na szczurach (80 tygodni) i psach (12 miesięcy). Badania histopatologiczne, okulistyczne i hematologiczne, a także testy czynnościowe narządów nie wykazały zmian lub nieznaczne zmiany bez znaczenia biologicznego, nawet po podaniu dużych dawek. Rozszerzenie przełyku występowało u szczurów leczonych lorazepamem przez ponad rok w dawce
Działanie mutagenne i rakotwórcze Lorazepam nie był przedmiotem szeroko zakrojonych badań nad działaniem mutagennym; jednak dotychczas przeprowadzone testy były negatywne. Badania na szczurach i myszach nie wykazały wyraźnego potencjału rakotwórczego po doustnym podaniu lorazepamu.
Toksyczność reprodukcyjna Wpływ lorazepamu na rozwój i reprodukcję zarodka i płodu badano na królikach, szczurach i myszach. Badania te nie ujawniły żadnych właściwości teratogennych ani zaburzeń reprodukcji związanych z lorazepamem.
Badania doświadczalne potwierdziły zaburzenia zachowania potomstwa zwierząt matek długotrwale narażonych na benzodiazepiny.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza jednowodna Powidon (K 30) Krospowidon (typ A) Skrobia kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna (E 460) Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Polakrylina potasowa Magnezu stearynian (E 572)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
Lorabex, 0,5 mg: 30 miesięcy Lorabex, 1 mg i Lorabex 2,5 mg: 27 miesięcy
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera: 25 tabletek.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUZakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Lorabex, 0,5 mg: Pozwolenie nr Lorabex, 1 mg: Pozwolenie nr Lorabex, 2,5 mg: Pozwolenie nr
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: