Mobillek
Dimenhydrinatum
Tabletki do rozgryzania i żucia 50 mg | Dimenhydrinatum 50 mg
Adamed Pharma S.A., Polska
Ulotka
ULOTKA DLA PACJENTA Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Mobillek, 50 mg, tabletki do rozgryzania i żucia Dimenhydrinatum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki
1. Co to jest Mobillek i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Mobillek
3. Jak przyjmować Mobillek
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Mobillek
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Mobillek i w jakim celu się go stosuje
Mobillek zawiera substancję czynną o nazwie dimenhydrynat, która działa przeciwwymiotnie, przeciwuczulająco i łagodnie uspokajająco. Lek stosuje się w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej oraz zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów innego pochodzenia (z wyjątkiem wywołanych przez leki stosowane w chemioterapii nowotworów oraz przez nieżyt żołądka). Początek działania występuje po 15 – 30 minutach.
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Mobillek
Kiedy nie przyjmować leku Mobillek: - jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną, leki przeciwhistaminowe lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta występuje: ostry napad astmy, jaskra z wąskim kątem przesączania, guz chromochłonny, porfiria, przerost gruczołu krokowego oraz zaleganie moczu w pęcherzu lub padaczka. Ze względu na wielkość dawki (moc), Mobillek nie jest przeznaczony dla dzieci w wieku poniżej
Ostrzeżenia i środki ostrożności Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Mobillek u pacjentów: - z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; - z nadczynnością tarczycy; - z bradykardią (spowolnienie akcji serca), nadciśnieniem; - z hipokaliemią, niedoborem magnezu we krwi; - z przewlekłymi trudnościami w oddychaniu, astmą; - ze zwężeniem odźwiernika; - z wrodzonym zespołem wydłużonego odcinka QT lub innymi zaburzeniami czynności serca, np. chorobą wieńcową, chorobami układu krążenia, arytmią; - stosujących jednocześnie leki powodujące wydłużenie odcinka QT w EKG lub leki prowadzące do hipokaliemii; - u osób w podeszłym wieku z większą podatnością na niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy i uspokojenie.
Mobillek a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Leku Mobillek nie należy stosować jednocześnie z lekami przeciwarytmicznymi, hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego, ani z alkoholem. Leku nie należy stosować jednocześnie z atropiną, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, aminami katecholowymi, środkami wpływającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak leki nasenne lub uspokajające, gdyż Mobillek nasila ich działanie. Dimenhydrynat nasila działanie innych leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina, czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO, leki przeciwdepresyjne) mogą nasilać działanie przeciwhistaminowe i uspokajające dimenhydrynatu. Mobillek zastosowany z solami bizmutu oraz lekami przeciwbólowymi, psychotropowymi i skopolaminą może powodować przemijające osłabienie wzroku (upośledzenie widzenia w ciemności i widzenia kolorów). Mobillek osłabia działanie kortykosteroidów i doustnych leków przeciwzakrzepowych. Dimenhydrynat w skojarzeniu z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi może nasilać ich działanie hipotensyjne. Zaleca się szczególną ostrożność podczas stosowania dimenhydrynatu z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT w EKG (niektóre leki przeciwarytmiczne, niektóre antybiotyki, np.: erytromycyna, leki przeciwmalaryczne, leki przeciwhistaminowe, neuroleptyki) oraz z lekami powodującymi zmniejszenie poziomu potasu w surowicy (np. niektóre leki moczopędne). Należy unikać łączenia leku Mobillek z lekami ototoksycznymi (uszkadzającymi słuch), takimi jak antybiotyki aminoglikozydowe. Przyjmowanie leku Mobillek należy przerwać co najmniej trzy dni przed planowanymi testami alergicznymi, ze względu na możliwość otrzymania wyników fałszywie ujemnych.
Mobillek z jedzeniem i piciem Lek można zażywać niezależnie od przyjmowanych posiłków.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Nie należy stosować leku Mobillek w trzecim trymestrze ciąży. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży, a także w trakcie karmienia piersią lek można stosować tylko, gdy w opinii lekarza korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Mobillek ogranicza sprawność psychofizyczną, w tym powoduje senność i obniżoną czujność. Nie należy stosować leku Mobillek u osób prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny.
Lek Mobillek zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę do rozgryzania i żucia, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Lek zawiera maltodekstrynę, która jest źródłem glukozy Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak przyjmować Mobillek
Ten lek należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Zalecaną dawkę należy przyjąć przynajmniej na 30 minut przed planowaną podróżą lub zażyciem źle tolerowanego leku. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: Zalecana dawka to 50 mg do 100 mg. W razie konieczności można ją powtarzać co 4 do 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekroczyć 400 mg. Dzieci w wieku od 6 do 14 lat: Zalecana dawka to 50 mg. W razie konieczności można ją powtarzać co 6 do 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa u dzieci nie powinna przekroczyć 5 mg/kg masy ciała, przy czym nie więcej niż 150 mg na dobę. Mobillek jest przeznaczony dla dzieci, które są w stanie samodzielnie rozgryźć i żuć tabletkę. Ze względu na wielkość dawki (moc), lek Mobillek, 50 mg, tabletki do rozgryzania i żucia nie jest przeznaczony dla dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Mobillek Pierwsze objawy przedawkowania występują po około 30 minutach do 2 godzin od przyjęcia dawki toksycznej (25 mg/kg mc.) i polegają głównie na bólach i zawrotach głowy, narastającym uczuciu zmęczenia i senności. Po pewnym czasie mogą wystąpić dodatkowo: świąd skóry, rozszerzenie naczyń krwionośnych skóry, rozszerzenie źrenic z ich zwolnioną reakcją na światło i porażeniem akomodacji, oczopląs, osłabienie siły mięśniowej, odruchów ścięgnistych i zatrzymanie moczu. Czynność serca jest wyraźnie przyśpieszona, ciśnienie krwi podwyższone lub obniżone. W dalszym przebiegu stopniowo narastają objawy zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego (OUN) (zaburzenia mowy, zaburzenia orientacji w czasie i przestrzeni, ataksja i śpiączka) lub pobudzenia czynności OUN (napady drgawkowe, omamy). W przypadku przedawkowania dimenhydrynatu, należy zastosować intensywne leczenie objawowe.
Pominięcie przyjęcia leku Mobillek Pominiętą dawkę należy zastosować tak szybko, jak będzie to możliwe. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo częste (występujące u 1 lub więcej na 10 pacjentów) działania niepożądane to: senność, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy.
Częste (występujące u 1 lub więcej na 100 pacjentów) działania niepożądane to: pobudzenie, zaburzenia snu, niepokój, drżenie, zaburzenia widzenia, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, nudności, wymioty, biegunka (w przypadku uczulenia na dimenhydraminę), zaparcia, bóle brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie osłabienia i zmęczenia, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie mięśni.
Rzadkie (występujące u 1 lub więcej na 10 000 pacjentów) działania niepożądane to: przyspieszenie akcji serca, spadek ciśnienia tętniczego krwi, niedokrwistość hemolityczna, bóle głowy, bezsenność, skórne reakcje alergiczne, nadwrażliwość skóry na światło słoneczne, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna.
Bardzo rzadkie (występujące u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów) działania niepożądane to: złuszczające zapalenie skóry oraz zmniejszenie łaknienia. Długotrwałe stosowanie dimenhydraminy może prowadzić do zależności lekowej. Podczas stosowania dimenhydraminy u dzieci mogą wystąpić reakcje paradoksalne (np. niepokój, rozdrażnienie, drżenie).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać Mobillek
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Mobillek - Substancją czynną leku jest dimenhydrynat. - Pozostałe składniki (substancje pomocnicze) to: celuloza mikrokrystaliczna, typ 101, magnezu tlenek ciężki, żelaza tlenek czerwony (E 172), woda oczyszczona, krzemionka koloidalna bezwodna, kopolimer metakrylanu butylu zasadowy, celuloza mikrokrystaliczna, typ 102, krospowidon, typ A, aromat truskawkowy [maltodekstryna, glikol propylenowy, esencja truskawkowa, kwas askorbowy], aromat maskujący smak gorzki [sukraloza, maltodekstryna, glikol propylenowy, guma arabska, maltol (E 636), 4-hydroksy-2,5-dimetylo-3(2h)-furanon, 4-(4-hydroksyfenylo)-2-butanon], sodu stearylofumaran.
Jak wygląda Mobillek i co zawiera opakowanie Różowe, nakrapiane, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki do rozgryzania i żucia. Opakowanie zawiera 5 lub 10 tabletek do rozgryzania i żucia. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Mobillek, 50 mg, tabletki do rozgryzania i żucia
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 50 mg dimenhydrynatu (Dimenhydrinatum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka do rozgryzania i żucia Różowe, nakrapiane, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
- zapobieganie chorobie lokomocyjnej; - zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów innego pochodzenia (z wyjątkiem wywołanych przez leki stosowane w chemioterapii nowotworów oraz przez nieżyt żołądka).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Zalecaną dawkę należy przyjąć przynajmniej na 30 minut przed planowaną podróżą lub zażyciem źle tolerowanego leku. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: Zalecana dawka to 50 mg do 100 mg. W razie konieczności można ją powtarzać co 4 do 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekroczyć 400 mg. Dzieci w wieku od 6 do 14 lat: Zalecana dawka to 50 mg. W razie konieczności można ją powtarzać co 6 do 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa u dzieci nie powinna przekroczyć 5 mg/kg masy ciała, przy czym nie więcej niż Produkt leczniczy Mobillek jest przeznaczony dla dzieci, które są w stanie samodzielnie rozgryźć i żuć tabletkę. Ze względu na wielkość dawki (moc), produkt leczniczy Mobillek, 50 mg, tabletki do rozgryzania i żucia nie jest przeznaczony dla dzieci w wieku poniżej 6 lat. Lek można zażywać niezależnie od przyjmowanych posiłków.
4.3 Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na dimenhydrynat i inne leki przeciwhistaminowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - ostry napad astmy; - jaskra z wąskim kątem przesączania; - guz chromochłonny; - porfiria; - przerost gruczołu krokowego oraz zaleganie moczu w pęcherzu; - padaczka.
Ze względu na wielkość dawki (moc), produkt leczniczy Mobillek nie jest przeznaczony dla dzieci w wieku poniżej 6 lat.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów: - z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, ze względu na ryzyko kumulacji leku; - z nadczynnością tarczycy; - z bradykardią, nadciśnieniem; - z hipokaliemią, niedoborem magnezu we krwi; - z przewlekłymi trudnościami w oddychaniu, astmą; - ze zwężeniem odźwiernika; - z wrodzonym zespołem wydłużonego odcinka QT lub innymi, istotnymi klinicznie zaburzeniami czynności serca (choroba wieńcowa, choroba układu krążenia, arytmia); - stosujących jednocześnie leki powodujące wydłużenie odcinka QT w EKG lub leki prowadzące do hipokaliemii (patrz punkt 4.5); - u osób w podeszłym wieku z większą podatnością na niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy i sedację. Obserwowano przypadki toksycznego działania dimenhydrynatu u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dlatego też, nie należy stosować produktu leczniczego Mobillek u dzieci w wieku poniżej 6 lat. W przypadku skojarzonego stosowania z lekami o działaniu ototoksycznym istnieje możliwość maskowania objawów uszkodzenia słuchu. Produktu leczniczego Mobillek nie należy stosować w skojarzeniu z lekami nasercowymi, lekami hamującymi czynność OUN ani z alkoholem. Długotrwałe nadużywanie dimenhydrynatu może prowadzić do wzrostu tolerancji na lek i rozwoju zależności lekowej.
Sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę do rozgryzania i żucia, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Lek zawiera maltodekstrynę, która jest źródłem glukozy Pacjenci z zespołem zlego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Równoczesne stosowanie dimenhydrynatu i leków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (leki nasenne, uspokajające, barbiturany, leki przeciwbólowe, narkotyczne) lub alkoholu może potęgować działanie depresyjne względem ośrodkowego układu nerwowego. Dimenhydrynat nasila działanie innych leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina, czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Inhibitory MAO zwiększają działanie przeciwcholinergiczne dimenhydrynatu. W skojarzeniu z diazepamem działa synergistycznie, z amfetaminą i jej pochodnymi - antagonistycznie. Dimenhydrynat osłabia działanie kortykosteroidów oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych. Dimenhydrynat stosowany jednocześnie z solami bizmutu oraz lekami przeciwbólowymi, psychotropowymi i skopolaminą może powodować osłabienie wzroku. Dimenhydrynat w skojarzeniu z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi może nasilać ich działanie hipotensyjne. Należy unikać równoczesnego stosowania dimenhydrynatu i leków wydłużających odstęp QT (np. leki antyarytmiczne klasy IA lub III, niektóre antybiotyki i neuroleptyki), lub powodujących hipokaliemię (np. niektóre leki moczopędne). Dimenhydrynat stosowany z antybiotykami wykazującymi działanie ototoksyczne (np. streptomycyna, neomycyna, wiomycyna, kanamycyna, amikacyna) może maskować objawy uszkodzenia narządu słuchu i równowagi. Stosowanie dimenhydrynatu należy przerwać przynajmniej trzy dni przed planowanymi testami alergicznymi, ze względu na możliwość otrzymania wyników fałszywie ujemnych.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Dimenhydrynat podawany w ostatnich tygodniach ciąży oraz podczas porodu może wywołać hiperstymulację macicy i bradykardię u płodu, niekiedy zagrażającą życiu, dlatego nie należy go stosować w trzecim trymestrze ciąży. Stosowanie dimenhydrynatu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży jest dozwolone jedynie, gdy korzyści z leczenia przewyższają ryzyko, o czym decyduje lekarz.
Karmienie piersią Metabolity dimenhydrynatu przenikają do mleka kobiecego. Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować produktu leczniczego Mobillek. W przypadku konieczności zapobiegania chorobie lokomocyjnej lub zapobiegania i leczenia nudności u kobiet karmiących piersią, należy zasięgnąć porady lekarza.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Dimenhydrynat ogranicza sprawność psychofizyczną, w tym powoduje senność i obniżoną czujność, dlatego nie należy go stosować u osób prowadzących pojazdy mechaniczne i obsługujących urządzenia mechaniczne w ruchu.
4.8 Działania niepożądane
Częstości występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Częstość występowania Układ narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Zaburzenia serca Tachykardia, niedociśnienie
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
hemolityczna
Zaburzenia układu nerwowego Senność, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy
bezsenność
Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia, zwiększenie ciśnienia wewnątrz- gałkowego
Zaburzenia żołądka i jelit
wymioty, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
oddawaniu moczu
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
alergiczne, nadwrażliwość skóry na światło słoneczne Złuszczające zapalenie skóry Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
mięśni
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
łaknienia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
zmęczenia
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna
Zaburzenia psychiczne
zaburzenia snu, niepokój, drżenie*
* Szczególnie u dzieci, podczas stosowania dimenhydraminy, mogą wystąpić reakcje paradoksalne (np. pobudzenie, zaburzenia snu, niepokój, drżenie). Długotrwałe stosowanie dimenhydrynatu może prowadzić do zależności lekowej.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Pierwsze objawy przedawkowania występują po około 30 minut do 2 godzin od przyjęcia dawki toksycznej (25 mg/kg mc.) i polegają głównie na: bólach i zawrotach głowy, narastającym uczuciu zmęczenia i senności. Po pewnym czasie mogą wystąpić dodatkowo: świąd skóry, rozszerzenie naczyń krwionośnych skóry, rozszerzenie źrenic z ich zwolnioną reakcją na światło i porażeniem akomodacji, oczopląs, osłabienie siły mięśniowej, odruchów ścięgnistych i zatrzymanie moczu. Czynność serca jest wyraźnie przyśpieszona, ciśnienie krwi podwyższone lub obniżone. W dalszym przebiegu stopniowo narastają objawy zahamowania czynności OUN (zaburzenia mowy, zaburzenia orientacji w czasie i przestrzeni, ataksja i śpiączka) lub pobudzenia czynności OUN (napady drgawkowe, omamy). Wyżej wymienione objawy są typowe dla zespołu cholinolitycznego. W przypadku przedawkowania dimenhydraminy, należy zastosować intensywne leczenie objawowe.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwwymiotne. Kod ATC: A04AD
Mechanizm działania Dimenhydrynat jest odwracalnym, kompetytywnym antagonistą receptora H1 szeroko rozpowszechnionego w ludzkim mózgu. Dimenhydrynat wykazuje umiarkowane działanie antycholinegriczne i słabe działanie antydopaminoergiczne. Przeciwwymiotne działanie dimenhydrynatu jest prawopodobnie skutkiem działania antagonistycznego na receptory H1 zlokalizowanych w układzie przedsionkowym.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Dimenhydrynat jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (C max ) wynoszącym 14,5 ng/ml, po doustnym podaniu pojedynczej dawki 25 mg. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (t max ) wynosi 2,6 godziny.
Dystrybucja Dimenhydrynat silnie wiąże się z białkami osocza (98-99%). Jest szeroko dystrybuowany w organizmie i przechodzi przez łożysko. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 3,56 l/kg. Obserwowany okres półtrwania doustnego dimenhydrynatu w osoczu wynosi około 5,3 h.
Metabolizm Występuje metabolizm pierwszego przejścia, w wyniku którego biodostępność wynosi 46%. Dimenhydrynat, aby osiągnąć skuteczność przeciwwymiotną, musi ulec metabolizmowi do aktywnego składnika, difenhydraminy. Difenhydramina ulega N-demetylacji do głównego metabolitu, demetylodifenhydraminy (DMDP). Dimenhydrynat jest metabolizowany przez wątrobę za pośrednictwem CYP450, ale dostępne są ograniczone informacje na temat tego, który z izoenzymów uczestniczy w tym procesie.
Eliminacja Dimenhydrynat jest wydalany z moczem. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 5 godzin. Specjalne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności wątroby Dimenhydrynat należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby z powodu ryzyka kumulacji. Dimenhydrynat jest metabolizowany w wątrobie przez CYP450. Biodostępność leku zależy od efektu pierwszego przejścia, który jest zaburzony u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Zaburzenia czynności nerek Dimenhydrynat jest wydalany przez nerki. Pacjenci z niewydolnością nerek mogą kumulować więcej substancji czynnej i jej metabolitów, ponieważ proces eliminacji jest zaburzony. Dimenhydrynat należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci w podeszłym wieku Dimenhydrynat należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku z większą podatnością na hipotonię ortostatyczną, zawroty głowy i sedację.
Populacja pediatryczna Dzieci, w szczególności niemowlęta, są bardziej wrażliwe na toksyczne działanie dimenhydrynatu niż dorośli. Najniższa dawka śmiertelna u niemowlęcia wynosiła 62,5 mg (11,6 mg/kg mc.); ciężką toksyczność odnotowano po dawkach od 10 do 15 mg/kg mc. Dawka śmiertelna u dzieci wynosi od toksyczność, dlatego nie należy stosować dimenhydrynatu w dawce 50 mg u dzieci w wieku poniżej
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
- Celuloza mikrokrystaliczna, typ 101 - Magnezu tlenek ciężki - Żelaza tlenek czerwony (E 172) - Woda oczyszczona - Krzemionka koloidalna bezwodna - Kopolimer metakrylanu butylu zasadowy - Celuloza mikrokrystaliczna, typ 102 - Krospowidon, typ A - Aromat truskawkowy [maltodekstryna, glikol propylenowy, esencja truskawkowa, kwas askorbowy] - Aromat maskujący smak gorzki [sukraloza, maltodekstryna, glikol propylenowy, guma arabska, maltol (E 636), 4-hydroksy-2,5-dimetylo-3(2h)-furanon, 4-(4-hydroksyfenylo)-2- butanon] - Sodu stearylofumaran
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blister PVC/ PE/ PVDC/ Aluminium, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 5 lub 10 tabletek do rozgryzania i żucia. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUAdamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 25838
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2020-04-28