Amarhyton
Flecainidi acetas
Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde 50 mg | Flecainidi acetas 50 mg
Swyssi AG, Niemcy
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Amarhyton, 50 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde Amarhyton, 100 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Flecainidi acetas
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Amarhyton i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Amarhyton
3. Jak przyjmować lek Amarhyton
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Amarhyton
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Amarhyton i w jakim celu się go stosuje
Amarhyton, w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, twardych, należy do grupy leków przeciwdziałających zaburzeniom rytmu serca (nazywanych lekami przeciwarytmicznymi). Hamuje przewodzenie bodźców w sercu i wydłuża czas odpoczynku serca, powodując ponowne poprawne pompowanie krwi przez serce.
Lek Amarhyton stosuje się: w niektórych ciężkich zaburzeniach rytmu serca, które często objawiają się nasilonym kołataniem serca lub szybką czynnością serca (tachykardia); w przypadku przypadku ciężkich zaburzeń rytmu serca (arytmia), które nie reagowały odpowiednio na leczenie innymi lekami lub gdy inne leczenie nie jest tolerowane; w przypadku ciężkich przedsionkowych zaburzeń rytmu serca, jeśli inne leczenie nie jest skuteczne.
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Amarhyton
Kiedy nie przyjmować leku Amarhyton - jeśli pacjent ma uczulenie na flekainid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli pacjent ma chorobę serca, inną niż choroba, z powodu której przyjmuje ten lek – w razie wątpliwości lub chęci uzyskania dodatkowych informacji, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą; - jeśli pacjent przyjmuje inne leki przeciwarytmiczne (leki blokujące kanały sodowe); - jeśli pacjent ma zespół Brugadów (genetyczna choroba serca).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Amarhyton należy omówić to z lekarzem:
- jeśli u pacjenta występuje zaburzenie czynności wątroby i (lub) zaburzenie czynności nerek, ponieważ stężenie flekainidu we krwi może się zwiększyć - w takim przypadku lekarz może zalecić regularne oznaczanie stężenia flekainidu we krwi; - jeśli pacjent jest w podeszłym wieku, ponieważ stężenie flekainidu we krwi może się zwiększyć; - jeśli pacjent ma wszczepiony stały stymulator serca lub tymczasowe elektrody stymulujące; - jeśli u pacjenta wystąpiły zaburzenia rytmu serca po operacji serca; - jeśli u pacjenta występuje znaczne zwolnienie czynności serca (bradykardia) lub nasilone obniżenie ciśnienia tętniczego (niedociśnienie) – należy wyrównać te zaburzenia przed zastosowaniem leku Amarhyton; - jeśli u pacjenta wystąpił zawał mięśnia sercowego.
Zmniejszone lub zwiększone stężenie potasu we krwi może wpływać na działanie leku Amarhyton. Leki moczopędne, leki stymulujące perystaltykę jelit (środki przeczyszczające) i hormony kory nadnerczy (kortykosteroidy) mogą zmniejszać stężenie potasu we krwi. W takim przypadku lekarz może zalecić oznaczenie stężenia potasu we krwi.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat Amarhyton nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Odnotowano toksyczność flekainidu podczas stosowania u dzieci, u których zmniejszono spożycie mleka, jak również u niemowląt, u których wprowadzono karmienie dekstrozą zamiast podawania mleka.
Lek Amarhyton a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
W razie jednoczesnego stosowania innych leków z lekiem Amarhyton, leki mogą wzajemnie wpływać na swoje działanie i (lub) wystąpienie działań niepożądanych (tj. mogą wystąpić interakcje).
Podczas stosowania tego leku mogą wystąpić interakcje, z takimi lekami jak: - digoksyna (lek stymulujący serce) - Amarhyton może zwiększać stężenie digoksyny we krwi; - leki osłabiające czynność skurczową serca, takie jak beta-adrenolityki; - niektóre leki przeciwpadaczkowe (np. fenytoina, fenobarbital i karbamazepina) - te substancje mogą przyspieszyć rozpad flekainidu; - cymetydyna (środek zobojętniający kwas solny w żołądku) - może nasilać działanie leku Amarhyton; - amiodaron (stosowany w chorobach serca) - u niektórych pacjentów należy zmniejszyć dawkę leku Amarhyton; - leki przeciwdepresyjne (paroksetyna, fluoksetyna i niektóre inne leki przeciwdepresyjne); - klozapina (lek stosowany w leczeniu schizofrenii); - miozlastyna, astemizol i terfenadyna (leki przeciw alergiom); - chinina i halofantryna (leki przeciw malarii); - werapamil (lek obniżający ciśnienie tętnicze); - chinidyna (lek przeciwarytmiczny); - leki stosowane w leczeniu zakażeń HIV (rytonawir, lopinawir i indynawir); - leki moczopędne, takie jak tiazydy i diuretyki pętlowe; - dyzopiramid (lek przeciwarytmiczny) - nie należy przyjmować leku Amarhyton, jeśli stosuje się również dyzopiramid; - terbinafina (do leczenia zakażeń grzybiczych); - bupropion (stosowany w leczeniu uzależnienia od nikotyny).
Amarhyton z jedzeniem i piciem Amarhyton w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, twardych należy przyjmować na czczo lub co najmniej godzinę przed posiłkiem.
Nabiał (mleko, preparaty dla niemowląt i ewentualnie jogurt) mogą zmniejszać wchłanianie flekainidu u dzieci i niemowląt. Amarhyton nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Odnotowano toksyczność leku Amarhyton podczas stosowania u dzieci, u których zmniejszono spożycie mleka, jak również u niemowląt, u których wprowadzono karmienie dekstrozą zamiast podawania mleka.
Ciąża i karmienie piersią Podczas ciąży lek Amarhyton należy stosować tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko, ponieważ wykazano, że flekainid przenika przez łożysko u pacjentek przyjmujących flekainid w czasie ciąży. Jeśli lek Amarhyton jest stosowany podczas ciąży, należy kontrolować stężenie flekainidu w osoczu. Należy bezzwłocznie poinformować lekarza o ciąży, podejrzeniu lub planowaniu ciąży.
Flekainid przenika do mleka kobiecego. Lek Amarhyton należy stosować podczas karmienia piersią tylko, jeśli potencjalne korzyści są większe niż ewentualne ryzyko.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jeśli u pacjenta wystąpią działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie lub uczucie „pustki” w głowie, zdolność reakcji może ulec osłabieniu. Może to być niebezpieczne w sytuacjach wymagających koncentracji i uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów, obsługiwanie maszyn lub praca na wysokości. W razie wątpliwości, czy lek Amarhyton wywiera negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, należy skonsultować się z lekarzem.
3. Jak przyjmować lek Amarhyton
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lekarz zaleci indywidualną dawkę dla każdego pacjenta, dostosowaną do istniejących zaburzeń. Leczenie lekiem Amarhyton zwykle rozpoczyna się pod nadzorem lekarza (w razie konieczności w szpitalu). Podczas przyjmowania leku Amarhyton należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Sposób stosowania Należy połknąć kapsułkę, popijając ją wystarczającą ilością płynu (np. wody). Dawka dobowa jest zazwyczaj przyjmowana w dawkach podzielonych, na czczo lub co najmniej godzinę przed posiłkami.
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 100 mg do 200 mg. Lekarz może zwiększyć dawkę do maksymalnie 400 mg na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku Lekarz może zalecić stosowanie mniejszej dawki. U pacjentów w podeszłym wieku nie należy stosować dawki większej niż 300 mg na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Lekarz może zalecić stosowanie mniejszej dawki.
Pacjenci ze stałym stymulatorem serca Nie należy stosować dawki większej niż 200 mg na dobę.
Pacjenci leczeni jednocześnie cymetydyną (lek przeciw zaburzeniom żołądkowym) lub amiodaronem (lek przeciw zaburzeniom rytmu serca) Lekarz będzie regularnie badać pacjenta, a niektórym pacjentom zaleci stosowanie mniejszej dawki.
W trakcie leczenia lekarz zaleci regularne oznaczanie stężenia flekainidu we krwi oraz wykonywanie badania elektrokardiograficznego (EKG) serca. Uproszczone badanie EKG należy wykonywać raz w miesiącu, a pełne raz na trzy miesiące. Na początku leczenia i podczas zwiększenia dawki badanie EKG należy wykonywać co 2 do 4 dni.
Badanie EKG należy wykonywać częściej u pacjentów otrzymujących mniejszą dawkę niż zazwyczaj stosowana. Lekarz może dostosowywać dawkę w odstępie od 6 do 8 dni. U tych pacjentów badanie EKG zostanie wykonane w 2 i 3 tygodniu po rozpoczęciu leczenia.
Stosowanie u dzieci Nie należy stosować tego leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Amarhyton W razie podejrzenia przedawkowania, należy natychmiast powiadomić o tym lekarza.
Pominięcie przyjęcia leku Amarhyton Należy przyjąć zapomnianą dawkę zaraz po przypomnieniu sobie o tym, chyba że zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki. W takim przypadku należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć kolejną dawkę o zwykłej porze. Ważne jest, aby przyjmować lek zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Amarhyton W razie nagłego odstawienia leku Amarhyton nie wystąpią objawy odstawienne. Jednak zaburzenia rytmu serca nie będą już kontrolowane zgodnie z założeniem. Nie należy przerywać stosowania leku bez konsultacji z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie. Jeśli wystąpią którekolwiek z wymienionych poniżej działań niepożądanych, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem:
Często (dotyczą co najmniej 1 na 100 pacjentów): • zaburzenia rytmu serca: kołatanie serca, przyspieszenie lub zwolnienie czynności serca; • ból w klatce piersiowej; • duszność lub inne zaburzenia oddychania lub dotyczące płuc; • gorączka, zaczerwienienie lub pocenie się; • omdlenie lub uczucie omdlewania.
Rzadko (dotyczą co najmniej 1 na 10 000 pacjentów): • szum uszny; • zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka); • napady drgawkowe (drgawki).
Inne działania niepożądane (częstość jest nieznana): • zawał mięśnia sercowego; • niewydolność serca/ zatrzymanie krążenia (zatrzymanie oddychania, utrata przytomności i zatrzymanie czynności serca).
Podobnie jak inne leki przeciwarytmiczne, flekainid może powodować zaburzenia rytmu serca. Istniejąca arytmia może się nasilić lub może wystąpić nowa arytmia. Ryzyko działania proarytmicznego jest największe u pacjentów z organiczną chorobą serca i (lub) ze znacznymi zaburzeniami czynności serca.
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić to:
Bardzo często (u co najmniej 1 na 10 pacjentów): - zawroty głowy; - uczucie „pustki” w głowie; - zaburzenia widzenia, takie jak podwójne widzenie, niewyraźne widzenie i trudności z uzyskaniem ostrego widzenia.
Często (u co najmniej 1 na 100, ale mniej niż 1 na 10 pacjentów): - duszność; - osłabienie; - zmęczenie; - gorączka; - gromadzenie płynu w tkankach (obrzęk) i dyskomfort; - obniżenie ciśnienia tętniczego (niedociśnienie).
Niezbyt często (u co najmniej 1 na 1000, ale mniej niż 1 na 100 pacjentów): - nudności; - wymioty; - zaparcie; - ból brzucha; - anoreksja; - biegunka; - niestrawność (ból w nadbrzuszu, uczucie pełności); - wzdęcie; - zmniejszenie liczby krwinek czerwonych (które może powodować bladość skóry i osłabienie lub duszność); - zmniejszenie liczby krwinek białych (co może powodować podatność na zakażenia); - zmniejszenie liczby płytek krwi (co może powodować krwawienie lub łatwe powstawanie siniaków); - reakcje alergiczne skóry, takie jak wysypka i łysienie.
Rzadko (u co najmniej 1 na 10 000, ale mniej niż 1 na 1000 pacjentów): - zapalenie płuc; - mrowienie skóry („wrażenie chodzących mrówek”); - zaburzenia koordynacji; - niezamierzone, powtarzające się ruchy (tiki); - zmniejszenie wrażliwości; - nasilenie potliwości; - przemijająca utrata przytomności; - drżenie; - uczucie wirowania (zawroty głowy pochodzenia błędnikowego); - nagłe zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy i szyi); - senność; - ciężka depresja;
- niepokój; - bezsenność (trudności z zasypianiem); - ból głowy; - zaburzenia dotyczące nerwów, np. w rękach i nogach; - drgawki; - splątanie; - widzenie rzeczy, których nie ma (omamy); - utrata pamięci (amnezja); - pokrzywka; - zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych z żółtaczką lub bez (zażółcenie oczu i skóry).
Bardzo rzadko (u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów): - zwiększone miano niektórych przeciwciał (stwierdzane w badaniach krwi); - obecność złogów w rogówce; - nadwrażliwość na światło.
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - pewne zmiany w elektrokardiogramie (wydłużenie odstępu PR i zespołu QRS); - zwiększenie progu stymulacji u pacjentów ze stymulatorem serca lub tymczasowymi elektrodami stymulującymi; - zaburzenia przewodzenia między przedsionkami a komorami serca (blok przedsionkowo- komorowy drugiego i trzeciego stopnia); - zatrzymanie czynności serca; - odczuwanie czynności serca (kołatanie serca); - przerwa w prawidłowym rytmie serca (zahamowanie zatokowe); - zagrażające życiu zaburzenia rytmu serca (migotanie komór); - ujawnienie się pewnej, istniejącej wcześniej choroby serca (zespołu Brugadów), której nie obserwowano przed leczeniem tym lekiem; - bliznowacenie płuc lub chorób płuc (zwłóknienie płuc i śródmiąższowa choroba płuc); - zaburzenia czynności wątroby.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Amarhyton
Brak specjalnych zaleceń odnośnie warunków przechowywania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawierają lek Amarhyton
Substancją czynną jest flekainidu octan. - Amarhyton 50 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde: każda kapsułka zawiera - Amarhyton 100 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde: każda kapsułka zawiera
Pozostałe składniki: Rdzeń mini-tabletki: Powidon K-25; Celuloza mikrokrystaliczna; Krospowidon (typ A); Krzemionka koloidalna bezwodna; Magnezu stearynian, Otoczka mini-tabletki: Kwasu metakrylowego i metylu metakrylanu kopolimer (1:2); Makrogol 400; Talk.
Otoczki różnych kapsułek zawierają następujące składniki:
Jak wyglądają lek Amarhyton i co zawiera opakowanie
Amarhyton 50 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde to nieprzezroczyste kapsułki żelatynowe rozmiar 4 z białym korpusem i białym wieczkiem, zawierające białe lub prawie białe okrągłe mini-tabletki. Amarhyton 100 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde to nieprzezroczyste kapsułki żelatynowe rozmiar 3 z szarym korpusem i białym wieczkiem, zawierające białe lub prawie białe okrągłe mini-tabletki.
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium z 28 lub 30 kapsułkami w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Swyssi AG Niemcy Tel. +49 69 66554 162 Email: [email protected]
Produkt leczniczy został zatwierdzony w państwach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego (EOG) pod następującymi nazwami:
Portugalia Amarhyton 50 mg, cápsula de libertação prolongada, duras Amarhyton 100 mg, cápsula de libertação prolongada, duras
Austria Amarhyton 50 mg, Hartkapseln, retardiert Amarhyton 100 mg, Hartkapseln, retardiert
Czechy Amarhyton 50 mg, tobolky s prodlouženým uvolňováním, tvrdé Amarhyton 100 mg, tobolky s prodlouženým uvolňováním, tvrdé
Grecja Amarhyton 50 mg, καψάκιο παρατεταμένης αποδέσμευσης, σκληρά Amarhyton 100 mg, καψάκιο παρατεταμένης αποδέσμευσης, σκληρά
Polska Amarhyton 50 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde Amarhyton 100 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Rumunia Amarhyton 50 mg capsule cu eliberare prelungită, greu Amarhyton 100 mg capsule cu eliberare prelungită, greu
Słowacja Amarhyton 50 mg kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, tvrdé Amarhyton 100 mg kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, tvrdé
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Amarhyton, 50 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde Amarhyton, 100 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka zawiera 50 mg lub 100 mg flekainidu octanu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda
Amarhyton, 50 mg Nieprzezroczyste kapsułki żelatynowe rozmiar 4 z białym korpusem i białym wieczkiem, zawierające białe lub prawie białe okrągłe mini-tabletki.
Amarhyton, 100 mg Nieprzezroczyste kapsułki żelatynowe rozmiar 3 z szarym korpusem i białym wieczkiem, zawierające białe lub prawie białe okrągłe mini-tabletki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania:
Flekainid stosowany jest w leczeniu:
1. częstoskurczu nawrotnego w węźle przedsionkowo-komorowym (AVNRT); arytmii związanych z
zespołem Wolfa-Parkinsona-White'a i podobnych zaburzeń związanych z obecnością dodatkowych dróg przewodzenia, jeśli inne leczenie okazało się nieskuteczne,2. ciężkiej, objawowej i zagrażającej życiu napadowej arytmii komorowej, która nie zareagowała na
inne leczenie lub jeśli inne leczenie nie było tolerowane,3. napadowych arytmii przedsionkowych (migotanie przedsionków, trzepotanie przedsionków
i częstoskurcz przedsionkowy), u pacjentów z objawami podmiotowymi po konwersji, w przypadku, gdy istnieje konieczność leczenia z powodu nasilenia objawów klinicznych, jeśli inne leczenie nie było skuteczne; pacjentów z organicznymi chorobami serca i (lub) zaburzeniami czynności lewej komory należy wykluczyć ze względu na zwiększone ryzyko proarytmicznego działania produktu.4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Rozpoczęcie leczenia flekainidu octanem i zmiany dawkowania wymagają nadzoru lekarza; należy monitorować zapis EKG i stężenie flekainidu w osoczu. W takich przypadkach u niektórych pacjentów konieczna może być hospitalizacja, zwłaszcza u pacjentów z zagrażającymi życiu komorowymi zaburzeniami rytmu serca; decyzję powinien podjąć specjalista kardiolog. U pacjentów z kardiomiopatią organiczną, a zwłaszcza u osób z zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie, leczenie flekainidem można rozpocząć jedynie, jeśli inne leki przeciwarytmiczne, inne niż należące do klasy Ic (zwłaszcza amiodaron), są nieskuteczne lub nietolerowane i jeśli leczenie niefarmakologiczne (zabieg
chirurgiczny, ablacja, wszczepienie stymulatora) nie jest wskazane. Podczas leczenia wymagany jest ścisły nadzór lekarza, z monitorowaniem zapisu EKG i oznaczaniem stężenia flekainidu w osoczu.
Dorośli i młodzież (w wieku 13-17 lat) Nadkomorowe zaburzenia rytmu serca: Zalecana dawka początkowa wynosi 50 mg dwa razy na dobę. Zwiększenie dawki można rozważyć po 4-5 dobach leczenia. Optymalna dawka wynosi 200 mg na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej, wynoszącej 300 mg na dobę.
Komorowe zaburzenia rytmu: Zalecana dawka początkowa wynosi 100 mg dwa razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg i jest zazwyczaj stosowana u pacjentów o dużej masie ciała lub jeśli konieczna jest szybka kontrola arytmii. Po 3-5 dobach zaleca się stopniowe dostosowywanie dawki, do najmniejszej dawki, która zapewnia kontrolę rytmu serca. Możliwe jest zmniejszenie dawki podczas długotrwałego leczenia.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku maksymalna początkowa dawka dobowa powinna wynosić 100 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach podzielonych, ponieważ szybkość eliminacji flekainidu z osocza może być zmniejszona u osób w podeszłym wieku. Należy to wziąć pod uwagę podczas dostosowywania dawki. U pacjentów w podeszłym wieku nie należy stosować dawki większej niż 300 mg na dobę.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie zaleca się stosowania flekainidu octanu u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania.
Stężenie flekainidu w osoczu Na podstawie tłumienia przedwczesnych skurczów komorowych (PVC) wydaje się, że konieczne jest uzyskanie stężenia w osoczu 200-1000 ng/ml, w celu osiągnięcia maksymalnego działania leczniczego. Stężenia w osoczu powyżej 700-1000 ng/ml wiążą się ze zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia działań niepożądanych.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 35 ml/min/1,73 m 2
maksymalna dawka początkowa powinna wynosić 100 mg na dobę, w jednej lub dwóch dawkach podzielonych. W przypadku stosowania flekainidu u takich pacjentów zaleca się częste oznaczanie stężenia w osoczu. W zależności od uzyskanego skutku i tolerancji dawkę można stopniowo zwiększać. Po 6 do 7 dobach leczenia dawkę można dostosować w zależności od działania i tolerancji. U niektórych pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może występować bardzo powolny klirens flekainidu, a tym samym wydłużony okres półtrwania (60-70 godzin).
Zaburzenia czynności wątroby Należy uważnie obserwować pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nie stosować dawki większej niż 100 mg na dobę, w dawce pojedynczej lub w dwóch dawkach podzielonych.
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów ze stałym stymulatorem serca i nie należy stosować dawki większej niż 100 mg dwa razy na dobę.
U pacjentów otrzymujących jednocześnie cymetydynę lub amiodaron wymagany jest ścisły nadzór. U niektórych pacjentów konieczne może być zmniejszenie dawki; nie należy stosować dawki większej niż 200 mg na dobę. Należy monitorować stan pacjenta na początku i podczas trwania leczenia.
Podczas leczenia zaleca się okresowe oznaczanie stężenia flekainidu w osoczu i wykonywanie badań EKG (wykonywanie badania EKG raz w miesiącu, a podczas długotrwałego stosowania co 3 miesiące). Na początku leczenia i podczas zwiększania dawki badanie EKG należy wykonywać co 2-4 dni.
Jeśli flekainid jest stosowany u pacjentów z ograniczeniami dotyczącymi dawkowania, należy często wykonywać badania EKG (jednocześnie z regularnym oznaczaniem stężenia flekainidu w osoczu). Dawkę należy dostosowywać co 6-8 dni. U takich pacjentów badanie EKG należy wykonać w 2. i 3. tygodniu, w celu oceny działania dawki określonej dla danego pacjenta.
Sposób podawania Podanie doustne. Aby uniknąć możliwości wpływu pokarmu na wchłanianie flekainidu, produkt należy przyjmować na czczo lub godzinę przed posiłkiem.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z niewydolnością serca i pacjenci z zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie, u których wystąpiły bezobjawowe skurcze komorowe ektopowe lub bezobjawowy nietrwały częstoskurcz komorowy. Pacjenci z przetrwałym migotaniem przedsionków, u których nie próbowano przywrócić rytmu zatokowego. Pacjenci z osłabioną lub zaburzoną czynnością komór, wstrząsem kardiogennym, ciężką bradykardią (mniej niż 50 skurczów na minutę), ciężkim niedociśnieniem. Stosowanie w skojarzeniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (leki blokujące kanały sodowe). Pacjenci z hemodynamicznie istotną chorobą zastawkową serca. Pacjenci z zaburzeniami węzła zatokowego, zaburzeniami przewodzenia przedsionkowego, blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub wyższego stopnia, blokiem odnogi pęczka Hisa lub blokiem dystalnym, jeśli nie jest dostępny zestaw ratowniczy, umożliwiający stymulację serca. Pacjenci z bezobjawowymi lub łagodnymi, objawowymi arytmiami komorowymi. Rozpoznany zespół Brugadów.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Leczenie flekainidem podawanym doustnie należy przeprowadzać w szpitalu lub pod nadzorem specjalisty u pacjentów z: - częstoskurczem nawrotnym w węźle AV, arytmią związaną z zespołem Wolffa-Parkinsona- White'a oraz z podobnymi zaburzeniami związanymi z obecnością dodatkowej drogi przewodzenia, - napadowym migotaniem przedsionków, jeśli występują objawy podmiotowe.
Należy nadzorować rozpoczęcie leczenia flekainidu octanem i zmiany dawkowania, monitorując zapis EKG i stężenie flekainidu w osoczu. W przypadku niektórych pacjentów może być konieczna hospitalizacja, szczególnie u pacjentów z potencjalnie zagrażającymi życiu komorowymi zaburzeniami rytmu serca.
Flekainid, podobnie jak inne leki przeciwarytmiczne, może powodować działania proarytmiczne, tj. może prowadzić do pojawienia się cięższych arytmii, zwiększenia częstości istniejącej arytmii lub nasilenia objawów (patrz punkt 4.8).
Należy unikać stosowania flekainidu u pacjentów z organiczną chorobą serca lub zaburzeniami czynności lewej komory (patrz punkt 4.8).
Przed zastosowaniem flekainidu należy wyrównać zaburzenia elektrolitowe (np. hipo- i hiperkaliemię) (patrz punkt 4.5). Hipokaliemia lub hiperkaliemia mogą wpływać na działanie leków przeciwarytmicznych klasy I. Hipokaliemia może wystąpić u pacjentów stosujących leki moczopędne, kortykosteroidy lub środki przeczyszczające.
Przed zastosowaniem flekainidu należy wyrównać ciężką bradykardię lub znaczne niedociśnienie tętnicze.
Ponieważ eliminacja flekainidu z osocza może być znacznie wolniejsza u pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności wątroby, nie należy stosować leku Amarhyton u tych pacjentów, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Zaleca się monitorowanie stężenia flekainidu w osoczu.
Flekanid należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 35 ml/min/1,73 m 2 ) oraz należy monitorować stężenie flekainidu w osoczu.
U pacjentów w podeszłym wieku szybkość eliminacji flekainidu z osocza może być zmniejszona. Należy to wziąć pod uwagę podczas dostosowywania dawki.
Nie zaleca się stosowania flekainidu u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania w tej grupie wiekowej.
Wiadomo, że flekainid podwyższa próg stymulacji wsierdzia, tj. zmniejsza wrażliwość wsierdzia na stymulację. To działanie jest odwracalne i jest bardziej wyraźne w przypadku progu stymulacji w ostrej fazie niż w fazie przewlekłej. Z tego powodu, flekainid należy stosować ostrożnie u wszystkich pacjentów ze stałym stymulatorem serca lub czasowo umieszczonymi elektrodami i nie należy go podawać pacjentom z istniejącym stymulatorem o niskim progu lub nieprogramowalnym, chyba że jest dostępny zestaw ratowniczy, umożliwiający stymulację serca.
Ogólnie, podwojenie szerokości lub napięcia impulsu jest wystarczające do przywrócenia rytmu, ale uzyskanie progów komorowych mniejszych niż 1 wolt może być trudne w przypadku początkowej implantacji w obecności flekainidu.
Niewielkie ujemne działanie inotropowe flekainidu może mieć znaczenie u pacjentów predysponowanych do niewydolności serca. Doświadczono trudności w defibrylacji niektórych pacjentów. W większości zgłoszonych przypadków występowała wcześniej istniejąca choroba serca z powiększeniem serca, zawał mięśnia sercowego w wywiadzie, choroba serca o podłożu miażdżycowym oraz niewydolność serca.
Flekainid należy stosować ostrożnie u pacjentów z nagłym początkiem migotania przedsionków po zabiegu kardiochirurgicznym.
Wykazano, że flekainid zwiększa ryzyko śmiertelności u pacjentów po zawale mięśnia sercowego
Odnotowano przyspieszenie rytmu komór w przebiegu migotania przedsionków w przypadku niepowodzenia leczenia.
Stosowanie flekainidu powoduje wydłużenie odstępu QT i poszerzenie zespołu QRS o 12-20%. Wpływ na odstęp JT jest znikomy. Istnieją jednak doniesienia o wydłużeniu odstępu JT do 4%. Jednakże to działanie jest mniej wyraźne niż obserwowane w przypadku leków przeciwarytmicznych klasy Ia.
Podczas stosowania flekainidu może ujawnić się zespół Brugadów. Jeśli podczas leczenia flekainidem wystąpią zmiany w zapisie EKG podczas leczenia flekainidem, mogące wskazywać na obecność zespołu Brugadów, należy rozważyć przerwanie leczenia.
Nabiał (mleko, mleko w proszku i ewentualnie jogurt) mogą zmniejszać wchłanianie flekainidu u dzieci i niemowląt. Flekainid nie jest zatwierdzony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Odnotowano toksyczność flekainidu podczas stosowania u dzieci, u których zmniejszono spożycie
mleka, jak również u niemowląt, u których wprowadzono karmienie dekstrozą zamiast podawania mleka.
Należy zachować ostrożność i uważnie obserwować pacjenta w przypadku zmiany leczenia flekainidem na inny produkt, ze względu na wąski indeks terapeutyczny.
Dalsze ostrzeżenia i środki ostrożności znajdują się w punkcie 4.5.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Leki przeciwarytmiczne klasy I Flekainidu nie należy podawać jednocześnie z innymi lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyną).
Leki przeciwarytmiczne klasy II Należy rozważyć możliwość addytywnego działania inotropowego ujemnego leków przeciwarytmicznych klasy II, tj. beta-adrenolityków i innych leków o działaniu depresyjnym na serce, stosowanych jednocześnie z produktem Amarhyton.
Leki przeciwarytmiczne klasy III Jeśli flekainid jest podawany jednocześnie z amiodaronem, zazwyczaj stosowaną dawkę flekainidu należy zmniejszyć o 50% oraz należy uważnie obserwować pacjenta, czy nie wystąpiły działania niepożądane. W takim przypadku należy kontrolować stężenie flekainidu w osoczu.
Leki przeciwarytmiczne klasy IV Należy uważnie rozważyć stosowanie produktu Amarhyton z antagonistami wapnia, np. werapamilem. Mogą wystąpić zagrażające życiu lub nawet zakończone zgonem działania niepożądane na skutek interakcji powodujących zwiększenie stężenia w osoczu (patrz punkt 4.9). Flekainid jest w znacznym stopniu metabolizowany przez izoenzym CYP2D6 cytochromu P450, więc jednoczesne stosowanie leków hamujących (np. leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, propranolol, rytonawir, niektóre leki przeciwhistaminowe) lub indukujących (np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) ten izoenzym może odpowiednio zwiększyć lub zmniejszyć stężenie flekainidu w osoczu (patrz poniżej).
Zwiększenie stężenia w osoczu może również wynikać z zaburzeń czynności nerek, z powodu zmniejszonego klirensu flekainidu (patrz punkt 4.4).
Przed zastosowaniem produktu Amarhyton należy wyrównać hipokaliemię, hiperkaliemię i inne zaburzenia elektrolitowe. Hipokaliemia może wystąpić w wyniku jednoczesnego stosowania leków moczopędnych, kortykosteroidów lub środków przeczyszczających.
Leki przeciwhistaminowe Istnieje zwiększone ryzyko arytmii komorowych związanych ze stosowaniem mizolastyny, astemizolu i terfenadyny (należy unikać jednoczesnego podawania).
Leki przeciwwirusowe Stosowanie rytonawiru, lopinawiru i indynawiru powoduje zwiększenie stężenia flekainidu w osoczu (istnieje zwiększone ryzyko arytmii komorowych, dlatego należy unikać jednoczesnego podawania).
Leki przeciwdepresyjne Paroksetyna, fluoksetyna i inne leki przeciwdepresyjne zwiększają stężenie flekainidu w osoczu; zwiększone ryzyko arytmii obserwowano podczas stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
Leki przeciwpadaczkowe
Ograniczone dane dotyczące pacjentów przyjmujących znane induktory enzymów (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina), wskazują jedynie na 30% zwiększenie tempa eliminacji flekainidu.
Leki przeciwpsychotyczne Klozapina - istnieje zwiększone ryzyko arytmii.
Leki przeciwmalaryczne Chinina i halofantryna zwiększają stężenie flekainidu w osoczu.
Leki przeciwgrzybicze Terbinafina może zwiększać stężenie flekainidu w osoczu w wyniku hamowania aktywności CYP2D6.
Leki moczopędne Tak zwany efekt grupy może prowadzić do kardiotoksyczności z powodu hipokaliemii.
Leki przeciwhistaminowe (blokujące receptory Н 2 , stosowane w leczeniu choroby wrzodowej) Cymetydyna, antagonista receptorów H 2 , hamuje metabolizm flekainidu. U zdrowych osób otrzymujących cymetydynę (1 g na dobę) przez 1 tydzień, AUC flekainidu zwiększyło się o około 30%, a okres półtrwania wydłużył się o około 10%.
Leki stosowane w leczeniu uzależnienia od nikotyny Jednoczesne podawanie bupropionu (metabolizowanego przez CYP2D6) i flekainidu należy rozpocząć ostrożnie, od najmniejszej zalecanej dawki obu leków. Jeśli bupropion jest dodawany do schematu leczenia pacjenta już przyjmującego flekainid, należy rozważyć konieczność zmniejszenia dawki flekainidu.
Glikozydy nasercowe Flekainid może powodować zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu o około 15%, więc jest mało prawdopodobne, aby miało to znaczenie kliniczne u pacjentów ze stężeniem w osoczu w zakresie terapeutycznym.
Zaleca się oznaczanie stężenia digoksyny w osoczu u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy co najmniej po 6 godzinach po przyjęciu każdej dawki digoksyny, przed podaniem lub po podaniu flekainidu.
Leki przeciwzakrzepowe Leczenie flekainidem nie wpływa na stosowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Dane z badań na zwierzętach są sprzeczne i nie pozwalają wyciągnąć wniosków na temat działania embriotoksycznego i teratogennego (patrz punkt 5.3). Dane pokazują, że flekainid przenika przez łożysko do płodu u pacjentek przyjmujących flekainid w czasie ciąży. Nie zaleca się stosowania produktu Amarhyton podczas ciąży.
Karmienie piersią Flekainid przenika do mleka kobiecego. Stężenia w osoczu u karmionych piersią niemowląt są 5-10 razy mniejsze niż stężenia terapeutyczne leku (patrz punkt 5.2). Chociaż ryzyko działań niepożądanych u niemowlęcia jest bardzo małe, flekainid należy stosować podczas karmienia piersią tylko, jeśli potencjalne korzyści są większe niż ewentualne ryzyko.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Flekainidu octan wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn i pracy bez stabilnej podstawy może zostać zaburzona przez działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia, jeśli wystąpią.
4.8 Działania niepożądane
Podobnie jak inne leki przeciwarytmiczne, flekainid może powodować arytmię. Istniejące arytmie mogą się nasilić lub mogą wystąpić nowe zaburzenia rytmu. Ryzyko działania proarytmicznego jest największe u pacjentów z organiczną chorobą serca i (lub) znaczącymi zaburzeniami czynności lewej komory.
Najczęstsze działania niepożądane dotyczące układu sercowo-naczyniowego to: blok przedsionkowo- komorowy II i III stopnia, bradykardia, niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, niedociśnienie, zahamowanie zatokowe, tachykardia (przedsionkowa i komorowa) oraz kołatanie serca.
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy i zaburzenia widzenia, które występują u około 15% leczonych pacjentów. Te działania niepożądane są zazwyczaj przemijające i ustępują w trakcie kontynuowania leczenia lub po zmniejszeniu dawki. Poniższa lista działań niepożądanych powstała na podstawie doświadczeń z badań klinicznych i zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu.
Działania niepożądane są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość jest zdefiniowana następująco: • Bardzo często (≥ 1/10) • Często (≥ 1/100 do <1/10) • Niezbyt często (≥ 1/1000 do <1/100) • Rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000) • Bardzo rzadko (<1/10 000) • Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często: zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, zmniejszenie liczby krwinek białych i zmniejszenie liczby płytek krwi.
Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: zwiększenie miana przeciwciał przeciwjądrowych z zapaleniem układowym lub bez zapalenia.
Zaburzenia psychiczne Często: depresja, niepokój, bezsenność. Niezbyt często: omamy, dezorientacja, amnezja. Rzadko: nerwowość.
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i uczucie „pustki” w głowie, które są zwykle przemijające. Zawroty głowy i ból głowy. Często: parestezja, ataksja, dyskineza, niedoczulica, nadmierne pocenie się, omdlenie, drżenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, nagłe zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy i szyi), senność, szum uszny. Niezbyt często: neuropatia obwodowa, drgawki.
Zaburzenia oka Bardzo często: zaburzenia widzenia, takie jak podwójne widzenie i niewyraźne widzenie. Bardzo rzadko: gromadzenie złogów w rogówce.
Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: szum uszny, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego.
Zaburzenia serca Często: działanie proarytmiczne, które jest najbardziej prawdopodobne u pacjentów z organiczną chorobą serca i (lub) znacznym zaburzeniem czynności lewej komory – polega ono na zwiększeniu częstości przedwczesnych skurczów komorowych, aż do wystąpienia cięższych postaci częstoskurczu komorowego. Niezbyt często: u pacjentów z trzepotaniem przedsionków może wystąpić przewodzenie AV 1:1 ze zwiększoną częstością akcji serca. Nieznana: specyficzne zmiany w EKG (wydłużenie odstępu PQ, QT, PR i zespołu QRS, zwiększenie częstości i nasilenia zaburzeń rytmu serca), zmiany progu stymulacji, bradykardia, zahamowanie zatokowe, wystąpienie lub nasilenie istniejącej niewydolności serca. U pacjentów z trzepotaniem przedsionków stosowanie flekainidu wiąże się z przewodzeniem AV 1:1 po początkowym zwolnieniu czynności przedsionków z wynikającym z tego przyspieszeniem czynności komór. Może również wystąpić blok przedsionkowo-komorowy (II i III stopnia), blok odnogi pęczka Hisa, blok zatokowo-przedsionkowy, zatrzymanie czynności serca, bradykardia, niewydolność serca/ zastoinowa niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, niedociśnienie, zawał mięśnia sercowego, kołatanie serca, zahamowanie zatokowe i tachykardia (przedsionkowa lub komorowa). W takich przypadkach należy przerwać leczenie flekainidem. Ujawnienie istniejącego zespołu Brugadów.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność. Rzadko: zapalenie płuc. Nieznana: zwłóknienie płuc, śródmiąższowa choroba płuc.
Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, ból brzucha. Niezbyt często: zaburzenia smaku, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszenie apetytu, niestrawność, wzdęcie.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych z żółtaczką lub bez. Nieznana: zaburzenia czynności wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: alergiczne zapalenie skóry, w tym wysypka, łysienie. Rzadko: nasilona pokrzywka. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości na światło.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Nieznana: ból stawów i ból mięśni.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: osłabienie, zmęczenie, gorączka, obrzęk, dyskomfort.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
4.9 Przedawkowanie
Przedawkowanie flekainidu jest stanem nagłym, potencjalnie zagrażającym życiu. Zwiększona wrażliwość na lek i zwiększone stężenie w osoczu, powyżej zakresu terapeutycznego, mogą również wynikać z interakcji z lekami (patrz punkt 4.5). Nie jest znane specyficzne antidotum. Nie ma znanego sposobu na szybkie usunięcie flekainidu z organizmu. Ani dializa, ani hemoperfuzja nie są skuteczne. Leczenie powinno być podtrzymujące i może obejmować usunięcie nie wchłoniętego leku z przewodu pokarmowego. Dodatkowe postepowanie może polegać na podawaniu leków o działaniu inotropowym dodatnim lub stymulujących czynność serca, takich jak dopamina, dobutamina lub izoproterenol, jak również na stosowaniu wentylacji mechanicznej i wspomaganiu krążenia krwi (np. za pomocą pompy balonowej). Należy rozważyć czasowe przezżylne wszczepienie stymulatora serca, w przypadku bloku przewodzenia. Zakładając, że okres półtrwania w osoczu wynosi około 20 godzin, może zaistnieć konieczność kontynuowania leczenia podtrzymującego przez dłuższy czas. Wymuszona diureza z zakwaszeniem moczu teoretycznie sprzyja wydalaniu leku.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwarytmiczne, klasa Ic, flekainid Kod ATC: C01BC04
Flekainidu octan należy do leków przeciwarytmicznych klasy Ic, stosowanych w leczeniu ciężkich, objawowych, zagrażających życiu arytmii komorowych i nadkomorowych.
Na podstawie właściwości elektrofizjologicznych, flekainid jest związkiem przeciwarytmicznym, wykazującmy działanie miejscowo znieczulające (klasa Ic). Jest to lek miejscowo znieczulający typu amidowego, strukturalnie podobny do prokainamidu i enkainidu, ponieważ środki te są również pochodnymi benzamidu.
Flekainid jako związek klasy Ic charakteryzują zasadniczo trzy cechy: - wyraźne hamowanie szybkiego kanału sodowego w mięśniu sercowym, - kinetyka o powolnym początku i zakończeniu hamowania kanałów sodowych (co odzwierciedla powolne przyłączanie się i powolną dysocjację z kanału sodowego), - inny wpływ leku na czas trwania potencjałów czynnościowych w komórkach mięśni komór w stosunku do włókien Purkinjego (brak wpływu w mięśniach, znaczne skrócenie we włóknach Purkinjego). To połączenie właściwości prowadzi do znacznego zmniejszenia szybkości przewodzenia we włóknach, które zależą od szybkich kanałów depolaryzacji i do umiarkowanego wydłużenia skutecznego okresu refrakcji podczas badania na izolowanej tkance serca. Te właściwości elektrofizjologiczne flekainidu octanu mogą prowadzić do wydłużenia odstępu PR i poszerzenia zespołu QRS w zapisie EKG. W bardzo dużym stężeniu, flekainid wykazuje słabe działanie hamujące wolne kanały w mięśniu sercowym. Towarzyszy temu działanie inotropowe ujemne.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Flekainid jest prawie całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym i nie ulega znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Biodostępność z tabletek zawierających flekainidu octan wynosi około 90%.
Stężenia terapeutyczne w osoczu mieszczą się w zakresie od 200 do 1000 ng/ml. Po podaniu dożylnym średni czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy wynosi 0,67 godziny, a średnia biodostępność wynosi 98%, w porównaniu z wartościami wynoszącymi 1 godzinę i 78% dla roztworu podawanego doustnie lub 4 godziny i 81% dla tabletki.
Dystrybucja Flekainid wiąże się z białkami osocza w około 40%. Flekainid przenika przez łożysko i do mleka kobiecego.
Metabolizm Flekainid jest w znacznym stopniu metabolizowany (w zależności od polimorfizmu genetycznego) do dwóch głównych metabolitów: m-O-dealkilowanego flekainidu i m-O-dealkilowanego laktamu flekainidu, które mogą wykazywać pewną aktywność. Wydaje się, że jego metabolizm jest zależny od izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450, co wskazuje na polimorfizm genetyczny.
Eliminacja Flekainid jest wydalany głównie z moczem, około 30% w postaci niezmienionego leku, a pozostała część w postaci metabolitów. Około 5% jest wydalane z kałem. Wydalanie flekainidu zmniejsza się w przypadku niewydolności nerek, chorób wątroby, niewydolności serca i moczu o odczynie zasadowym. Podczas hemodializy można usunąć tylko około 1% niezmienionego flekainidu. Okres półtrwania flekainidu w fazie eliminacji wynosi około 20 godzin.
5.3 Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa
Dane przedkliniczne z badań in vitro i in vivo nie wykazały działania genotoksycznego ani rakotwórczego. Nie zaobserwowano wpływu na płodność u zwierząt.
U nowozelandzkich białych królików doustne podawanie dużych dawek flekainidu powodowało działanie teratogenne i embriotoksyczne. Jednak takich skutków nie zaobserwowano u holenderskich królików lub szczurów.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Dla wszystkich kapsułek: Rdzeń mini-tabletki: Powidon K-25; Celuloza mikrokrystaliczna; Krospowidon (typ A); Krzemionka koloidalna bezwodna; Magnezu stearynian, Otoczka mini-tabletki: Kwasu metakrylowego i metylu metakrylanu kopolimer (1:2); Makrogol 400; Talk.
Otoczka kapsułki (tylko dla 50 mg): żelatyna i tytanu dwutlenek (Е171). Otoczka kapsułki (tylko dla 100 mg): żelatyna, tytanu dwutlenek (E171) i żelaza tlenek czarny (E172).
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie ustalono.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Produkt nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium z 28 lub 30 kapsułkami w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaNie ma specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTUSwyssi AG Niemcy Tel. +49 69 66554 162 Email: [email protected]
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Amarhyton, 50 mg: Pozwolenie nr Amarhyton, 100 mg: Pozwolenie nr
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: