Agomelatine +pharma

Agomelatinum

Tabletki powlekane 25 mg | Agomelatinum 25 mg
Genericon Pharma Gesellschaft m.b.H. Medis International a.s., Austria Czechy

Ulotka

1/6
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Agomelatine +pharma, 25 mg, tabletki powlekane Agomelatinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. − Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. − W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. − Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. − Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Agomelatine +pharma i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Agomelatine +pharma

3. Jak stosować lek Agomelatine +pharma

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Agomelatine +pharma

6. Zawartość opakowania i inne informacje



1. Co to jest Agomelatine +pharma i w jakim celu się go stosuje


Lek Agomelatine +pharma zawiera substancję czynną agomelatynę. Należy do grupy leków przeciwdepresyjnych i został przepisany w celu leczenia depresji.
Agomelatine +pharma jest stosowany u dorosłych.
Depresja jest p rzewlekłym zabur zeniem nas troju, które wpł ywa na cod zienne ży cie. Objawy dep resji są odm ienne u róż ny ch os ób, ale częst o obejmują głębok i s mutek, poc zucie braku wartości, utratę zaintereso wania ulubi onymi c zynnośc iami, z abu rzenia snu, uc zuc ie s powolnienia, lęku, zmiany masy ciała. Spodz iewane k or zyści ze s tosow ania l eku Agomelatine +pharma t o zmniejszenie nasilenia i s topni owe ustępow anie ob jawów z wiązanych z depresją.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Agomelatine +pharma


Kiedy nie stosować leku Agomelatine +pharma − jeśli pacjent ma uczulenie na agomelatynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); − jeśli wątroba pacjenta nie pracuje prawidłowo (zaburzenia czynności wątroby); − jeśli pacjent pr zyjmuje fluwok saminę (inny lek stosowany w lecz eniu d epresji) lub cypr ofl ok sacynę (antybi ot yk) .
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania tego leku należy omówić to z lekarzem. Stosowanie leku Agomelatine +pharma u pa cjenta m oże by ć ni eodp ow iednie z kilk u pr zyczy n: − jeśli pacjent zażywa l eki o znanym działaniu na wątrobę. Należy por adzić s ię l ekarza, k tór ych leków to do tyczy; − jeśli pacjent j est ot yły lub ma nadwagę, po wini en poradzić s ię lekarza; − jeśli pacjent ma cu krzycę, powinien po radzić się lekarza; − jeśli p rzed lecz eniem pacjent ma z większoną aktywność en zym ów wątrobo wych, lekarz zadecy duj e, czy lek Agomelatine +pharma jest dla niego odpowiedni; 2/6
− jeśli pacjent ma chor ob ę afektywną dw ubiegunową, w ystąpiły lub roz wijają s ię u niego objawy manii (nadm ierne pobudzenie i r ozemocjonowanie), na leży poroz mawiać z lekarzem pr zed roz poc zęci em stos ow ania tego leku lub p rzed jego k ont ynuowaniem (patrz także punk t 4 „Możliwe działan ia niepoż ądane”); − jeśli pacjent wykazuje o tępienie, lekarz indy widualnie ocen i, czy lek Agomelatine +pharma jest dla pacjenta odpowiedni .
Podc zas leczenia lekiem Agomelatine +pharma:
Co należy z robić, aby uniknąć poważnych zaburzeń czynności wątroby Przed roz poc zęciem lecze nia lekarz pow inien s prawdzić, c zy wątroba pacj enta p rawidłow o p racu je. U n iektórych pa cjentów po dczas leczenia lekiem Agomelatine +pharma m oże z większyć s ię a ktywność enzym ów w ątrobowych we k rwi. Z tego w zględu należy wykonywać kontrolne badania krwi przed rozpoczęciem leczenia lub po zwiększeniu dawki oraz okresowo po około 3 tygodniach, 6 tygodniach,
Na pods tawie tych ba dań lekarz zadecy duj e, czy pac jent powi nien ot rzym ać lek lub k ont ynuować s tosowanie leku Agomelatine +pharma (patrz także „Jak przyjmować l ek Agomelatine +pharma” w punk cie 3) .
Uwaga na objawy ni eprawidłowej p racy wąt roby − Jeśli pa cjent z aobse rwuje któr ykolwiek z następujących objawów z abur zenia czynności w ątroby : nietypowo c iemny mocz, jasno zaba rwiony ka ł, zaż ółcenie skó ry lub oc zu, b ól w prawej górnej części brzucha, nietypowe z męczen ie ( zwłaszcza z wiąz ane z innymi objawami wymienionymi powyż ej), należy niezwłocz nie z wrócić s ię po poradę do lekarza, który może zalecić pr zerwanie przyj mowan ia leku Agomelatine +pharma.
Działanie agomelatyny nie jest ud ok umentow ane u pacjent ów w wieku 75 lat i s tarszych. Z tego względu lek Agomelatine +pharma nie p ow inien b yć s tosow any u t ych pacjentów .
Myśli o samobójstwie i n asilenie depresji Jeśli pacjent ma depresję, może c zasami mieć m yśli o sam ookalecz eniu lub o sa mobój stwie. Mogą s ię one nasilić na po czątku s tosow ania leków pr zeci wdepresy jny ch, p onieważ wszystkie te leki z aczy nają d ziałać dop iero po pewny m c zasi e, zwykle po ok oł o dwóch tygodni ach, a c zasem później. Jest bardz iej prawdopodobne, że pa cjent ma takie m yśli: − jeśli w cześn iej m iał już m yśli o sa mobó jstwie lub samookaleczeniu; − jeśli pac jent jest m łodym dor os łym. Bada nia k lini czne w ykazały zwiększone r yzyko z acho wań sam obó jczych u młody ch dor osłych (w wi eku poni żej 25 lat) z zabu rzeniami ps ychiczny mi, któr zy byli leczeni l ekiem pr zeciwdepresy jny m. Jeśli pacjent ma m yśli o sa moo kalecz eniu lub o sam obó jstwie, pow inien natychmiast s kontaktow ać się z lekarzem lub udać do s zpitala.
Może by ć po mocne pow iedzenie k rewnemu lub pr zyjacielow i, że pacjent c ierpi na de presję i pop roszenie ich o p rzecz ytanie tej ulotki. Pa cjent m oże i ch pop ros ić o infor mow anie g o, g dy z auważą, że dep resja s ię na siliła lub jeśli martwią ich zmiany w zacho waniu pacjent a.
Dzieci i młodzież Lek Agomelatine +pharma n ie jest p rzeznac zony do s tosowania u dz ieci i m łodzieży (poni żej 18 lat).
Agomelatine +pharma a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceuc ie o w szystkich lekach pr zyjmow anych pr zez pacjenta obec nie lub os tatnio a także o lekach, które pacj ent planu je stosować.
Pacjent n ie pow inien p rzyjmow ać pr odu ktu Agomelatine +pharma razem z niektór ymi l ekami (patrz także „Kiedy nie s tos ować leku Agomelatine +pharma” w pun kcie 2) : fl uwok samina (inny lek stoso wany w lecz eniu d epresji), cypr ofl ok sacyna ( antybi ot yk), które mog ą zmieniać ilość agomelatyny we krwi.
Należy pamiętać, by pow iedz ieć lekarzow i, jeśli pac jent pr zyjmuje jeden z nas tępujący ch leków : 3/6
− pr opr anolol (beta-adrenolityk stoso wany w leczeniu n adc iśnienia), − enok sac ynę (ant ybi ot yk)
Należy upewnić się, że lekarz został poinformowany o paleniu więcej niż 15 papierosów dziennie.
Stosowan ie leku Agomelatine +pharma z alkoholem Nie zaleca s ię p icia a lkoholu podczas leczenia lekiem Agomelatine +pharma.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w c iąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w c iąży, lub g dy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się l ekarza lub farmace uty przed zastosowaniem tego leku.
Karmienie p iersią należy pr zerwać, gdy pr zyjmuje s ię lek Agomelatine +pharma.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn U pa cjenta m og ą w ystąpić zawrot y głowy lub senność, co m oże w pł ywać na z dolność pr ow adzenia po jazdów lub obs ług iwania maszy n. Przed pr zystąpieniem do pr owadzenia po jazdu lub d o obs ług iwania m aszyn należy upewni ć s ię, że reakc je są prawidł ow e.
Lek Agomelatine +pharma zawiera sód Lek ten zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę powlekaną, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Agomelatine +pharma


Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecaną dawką l eku Agomelatine +pharma jest jedna tabletka powlekana ( 25 mg) w iecz or em pr zed sne m. W niektór ych p rzypadk ach lekarz może pr zepisać w iększą da wkę ( 50 mg), t o jest dw ie tabletki powlekane pr zyjmow ane jedno cześnie, p rzed sne m.
Sposób stosowania Lek Agomelatine +pharma jest p rzeznac zony do s toso wania dou stnego. Należy poł knąć tabletkę, pop ijając wodą. Lek Agomelatine +pharma może by ć pr zyjmowany z pokarmem lub bez pokarmu.
Czas trwania leczenia U wi ększości pa cjentów z dep resj ą lek Agomelatine +pharma z aczy na dz iałać na ob jawy depr esj i w c iągu dw óch t ygodni od r oz poczęcia l eczen ia. Depresję należy leczy ć w ystarczająco dług o, p rzynajmniej pr zez 6 m iesi ęcy, aby upe wni ć się, ż e o bjawy ustąpiły. Lekarz może zalecić kontynuow anie s tosowania leku Agomelatine +pharma, nawet g dy pacjent poc zuje s ię lepiej, aby zapob iec na wrotow i d epresji.
Jeśli pacjent ma pr oblemy z ne rkami, l ekarz dok ona i ndywidualnej oc eny pacjenta czy z aży wanie l eku Agomelatine +pharma jest dl a n iego bezpi ecz ne.
Kontrolowan ie czynności wąt roby ( patrz t akże punkt 2 „Informacje ważne przed zastosowaniem leku Agomelatine +pharma”) Aby sprawdz ić, c zy wątroba pa cjenta p rawidł ow o pracu je, lekarz zaleci w ykonanie badań laborator yjny ch pr zed roz poc zęciem lecz enia, a następnie c o pe wien c zas p odczas terapii, z wykle po 3 t ygodni ach, Jeśli l ekarz zwiększy dawkę do 50 mg, należy pr zeprowadzić badania laboratoryjne na po czątku s tos owania tej dawki, a na stępnie ok resowo pod czas leczenia, zwykle po 3 t ygod niach, 6 t ygodn iach, 12 tygodn iach i 24 tygodni ach. Jeśli l ekarz uz na t o za koniecz ne, zaleci t eż póź niejsze badania. Nie w olno stoso wać l eku Agomelatine +pharma, jeśli wątroba pacjenta n ie p racuje prawidł ow o. 4/6

Jak z mienić leczenie z leku przeciwdepresyjnego z grupy SSRI/SNRI na Agomelatine +pharma? Jeśli l ekarz zamienia l ek przeciwdepresyjny z gr upy SSRI (ang. Selective S erotonin Reuptake Inhibitors – Selektywne Inhi bitory Wychwytu Zwrot nego Se rot oni ny ) lub SNRI (ang. Serotonin Norepinephrine Reuptak e I nhibitors – Inhi bitor y Wychw ytu Zwrot nego Se rot oniny i Nor adrenaliny ) na Agomelatine +pharma, d oradz i pa cjent owi, jak należy pr zerwać stosow anie pop rzedniego leku, gdy roz poczni e s ię przyjmow anie leku Agomelatine +pharma. Przez kilka t yg odni u pa cjenta m og ą w ystępow ać ob jawy odstawienia z wiązane z zaprzestaniem stos ow ania pop rzedn iego leku, nawet jeśli jego dawkę zmniejsza się stopniowo. Objawy ods tawienia to: za wrot y głow y, uc zucie z dr ętwienia, z abur zenia s nu, pob udz enie lub lęk, bóle głow y, nudności, wymiot y i dr żenie. Objawy te są zwykle łagodne lub um iarkowane i przemijają sam oi stnie w c iągu k ilk u dn i. Jeśli po dczas z mniejszania dawki popr zedn io stoso wanego leku r ozpoczyna s ię pr zyjmow anie leku Agomelatine +pharma, nie na leży m ylić m oż liw ych o bjawów od stawienia z brakiem wczesne go d ziałania leku Agomelatine +pharma. Należy om ów ić z lekarzem najlepszy sposób pr zerwania stosowania po pr zedniego leku pr zec iwdepresy jnego podczas r oz poczynania terapi i l ekiem Agomelatine +pharma.
Przyj ęci e większej n iż zalecana dawki leku Agomelatine +pharma Jeśli pacjent zażył w iększą ilo ść leku Agomelatine +pharma n iż pow ini en lub jeśli na pr zykł ad d zieck o pr zypadk ow o pr zyjęło lek, należy niezwłocznie skont aktow ać s ię z lekarzem. Doświadc zenie do tyczące p rzeda wkowania agomelatyny jest og raniczone. Do z gł aszanych o bjawów należy ból w g ór nej c zęści ż oł ądka, senność, zmęczenie, pobudzenie, lęk, nap ięcie, zawroty głow y, zas inienie lub złe sam opoczucie.
Pominięcie p rzyj ęcia leku Agomelatine +pharma Nie należy pr zyjmować pod wójnej da wki w celu uz upełnienia po mini ętej da wki. Należy zażyć nas tępną dawkę o z wyk łej por ze.
Przerwan ie pr zyj mowan ia leku Agomelatine +pharma Nie należy przerywać stosowania leku bez zalecenia lekarza nawet w przypadku poprawy samopoczucia.
Przed pr zerwaniem pr zyjmow ania tego leku p acjent p ow inien omów ić t o z lekarzem.

4. Możliwe działania niepożądane


Jak każdy lek, ten lek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Większość dz iałań niepożądan ych jest łagodna lub um iarkow ana. Działania n iepoż ądane w ystępują zwykle w c iągu dw óch pi erwszych t yg odni leczenia i są zazwyczaj pr zemijające.
Działania n iepoż ąda ne to: Bardzo częste działania niepożądane (mog ą w ystąpić u w ięcej niż 1 na 10 pacjentów ): − ból g łow y. Częste działania niepożądane (mog ą w ystąpić maksymalnie u 1 na 10 pacjentów ): − zawrot y g łowy, senność, trudn ości w z asy pi aniu (bezsenn ość) , nudnoś ci, b iegunka, zapa rcie, ból b rzucha, ból pleców, z męczenie, lęk, nietypowe sn y, z większona aktywność en zym ów w ątrobo wych we k rwi, w ym iot y, z większenie m asy ciała. Niezbyt częste działania niepożądane (mog ą w ystąpić maksymalnie u 1 na 100 pacjentów): migrena, uc zucie k łuc ia i mrow ienia w palcach rąk i nó g (parestezje), zamazane w idz enie, zespół ni esp okoj ny ch nóg (niekont rolowany pr zym us por uszania nogami), d zwonienie w uszach, nadm ierne poce nie, wypr ysk, s wędzenie, pok rzywka, pobudzenie, d rażliw oś ć, n iepok ój , agresywne z acho wani e, koszmary senne, mania lub hipom ania (patrz także „Ostrzeżenia i środk i os troż nośc i” w punk cie 2), myśli sa mobó jcze lub zacho wania sam obó jcze, splątanie (dezorientacj a), zmniejszenie m asy ciała, bóle mięśni. Rzadkie działania niepożądane (mog ą w ystąpić maksymalnie u 1 na 1 000 pacjentów ): − poważne wyk wity skór ne (wysypka o charakterze r um ienia), ob rzęk twarzy (opuchlizna) i 5/6
obr zęk nac zyni orucho wy (obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardł a, c o może pow odow ać trudnoś ci z oddy chan iem lub poł ykan iem), z apalenie w ątroby , zażółcenie s kór y lub białków ek oczu (żółtaczka), niewydolno ść wątroby*, omamy, niezdolność do poz ostawania w bezr uchu (z powodu f izycznego i ps ychicznego n iepo koj u), niezdolno ść do całkowi tego opr óż ni enia pęcherza m oczowego.
* Zgłoszono k ilka pr zypad ków zakończon ych p rzeszczepieniem wątroby lub zgone m.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rej estracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa https ://smz.ezdrowie.gov.pl . Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Agomelatine +pharma


Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania leku.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i tekturowym pudełku po skrócie „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje


Co zawiera lek Agomelatine +pharma − Substancją czynną leku jest agomelatyna. Każda tabletka powlekana zawiera agomelatynę z kwasem cytrynowym, co odpowiada 25 mg agomelatyny. − Pozostałe składniki to: • rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna krzemowana (celuloza mikrokrystaliczna, krzem ionka koloidalna bezwodna), mannitol, powidon, krzemionka koloidalna bezwodna, krospowidon, sodu stearylofumaran, magnezu stearynian, kwas stearynowy; • otoczka tabletki: hypromeloza, makrogol, tytanu dwutlenek (E 171), talk, żelaza tlenek żółty (E 172).
Jak wygląda lek Agomelatine +pharma i co zawiera opakowanie Tabletki powlekane Agomelatine +pharma to żółte, podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o wymiarach 9 x 4,5 mm.
Lek jest dostępny w blistrach. Opakowania zawierają 28, 30, 56, 60, 84, 90 tabletek powlekanych.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny +pharma arzneimittel gmbh Hafnerstrasse 211 6/6
Austria
Wytwórca MEDIS International a.s., vyrobni zavod Bolatice Prumyslova 961/16 Republika Czeska
Genericon Pharma Gesellschaft m.b.H. Hafnerstrasse 211 Austria

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących nazw produktów leczniczych w innych krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: +pharma Polska sp. z o.o. ul. Podgórska 34 31-536 Kraków, Polska Tel. +48 12 262 32 36

Data ostatniej aktualizacji ulotki: czerw iec 2021

Charakterystyka

1/12
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO


Agomelatine +pharma, 25 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY


Każda tabletka powlekana zawiera agomelatynę z kwasem cytrynowym, co odpowiada 25 mg agomelatyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 0,2 mg sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA


Tabletka powlekana.
Żółte, podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, o długości 9,0 mm i szerokości 4,5 mm.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE


4.1 Wskazania do stosowania


Produkt leczniczy Agomelatine +pharma jest wskazany do leczenia duży ch epizodów depresyjnych u dorosłych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania


Dawkowanie Zalecana dawka t o 25 mg raz na dobę, zażywana doustni e wieczor em przed snem. Po dwóch tygodniach leczenia, jeżeli n ie ma poprawy, dawka może być zwiększona do 50 mg raz na dobę, tj. d o dwóch tabletek powlekanych po 25 mg przyjmowanych przed snem.
Decyduj ąc o zwiększeniu dawki należy wziąć pod uwagę w yż sze r yzyko zwiększeni a a ktywnoś ci aminotransferaz. W każdym przypadku zwiększenie dawki do 50 mg powinno być oparte na oceni e korzyści i ryzyka u konkretnego pacjenta oraz na ścisłym przestrzeganiu monitorowania w yni ków testów czynnościowych wątroby .
U wszystkich pacjentów należy przeprowadzić badania czynności wątroby przed roz poc zęciem leczenia. Nie na leży roz poczynać terapii, jeśli aktywność aminotransferaz w surowicy 3- krot ni e przekracza gór ny zakres normy (patrz punkty 4.3 i 4.4) . Podc zas leczenia na leży okresowo monitor ować a ktywność a minotransferaz: p o około trzech tygodniach, po s ześciu tygodniach (koniec ostrej f azy), po dwunastu tygodniach i po dwudziestu czterech t ygodniach leczenia ( koniec f azy podtrzymuj ącej) o raz późni ej, k iedy jest to kliniczni e wskazane ( patrz także punkt 4.4). Terapię należy przerwać, jeśli aktywność a minotransferaz w surowicy 3- krot ni e przekracza gór ny zakres normy (patrz punkty 4.3 i 4.4) . Zwiększając dawkowanie, należy znowu przeprowadzić badania c zynności wątroby z tą samą częstością, jak podc zas rozpoczynania leczenia.
Czas trwania leczeni a Aby zapewnić ustąpienie objawów, pacjenci z depresj ą powinn i być leczeni w ystarczaj ąco dług o, przynajmni ej 6 miesięcy. 2/12
Zmiana leczenia z leku przeciwdepresyjnego z grupy S SRI/SNRI na leczenie agomelatyną Po przerwaniu stosowania l eku przeciwdepresyjnego z grupy SSRI (ang. Selective Serotonin Reuptak e Inhibitors – S elektywne I nhi bi tory Wychwytu Zwrotnego Serot oni ny ) l ub SNRI (ang. Serotoni n Norepinephrine Reuptake I nhibitors – Inhibi tor y Wychwytu Zwrotnego Serot oniny i N oradrenaliny ) u pacjentów mogą w ystąpić objawy odstawieni a. Aby ich uniknąć, na leży sprawdzić w C harakterystyce Produktu Lec zniczego aktualnie stosowanego produk tu leczniczego z grupy SSRI/SNRI, jak należy go odstawiać. Podawanie agomelatyny można r oz poc ząć
z g rupy SSRI/SNRI ( patrz punkt 5.1).
Przerwan ie leczenia Nie jest w ymagane stopniowe zmni ejszanie dawki podczas p rzerywania leczenia. Szczegól ne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Ustalono skuteczność i bezpiecz eństwo stosowania a gomelatyny (25 do 50 mg/dobę) u pacjentów w podeszłym wieku (<75 lat) z depresją. Działanie leku nie jest udok umentowane u pacjentów ≥75 lat. Z tego względu agomelatyny ni e należy stosować u pacjentów z tej grupy wiekowej ( patrz punkty 4.4 i 5.1). Nie w ymaga się dostosowania dawki w zależnoś ci od wieku (pa trz punkt 5. 2) .
Zaburzenie czynności n erek U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek nie obserwowano istotnej zmiany parametrów farmakok inetycznych agomelatyny . Jednak dostępne s ą tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania agomelatyny u chor ujących na depresję p acjentów z ciężkim lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i z dużymi epizodami depresyjny mi. Z tego względu należy z achować ostroż ność przepisując agomelatynę t ym pac jentom.
Zaburzenie czynności wątroby Agomelatyna jest p rzeciwwskazana u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby (patrz punkty 4.3, 4.4 i 5.2).
Dzieci i młodzież Nie określono dot ychc zas b ezpiecz eństwa stosowani a ani skut eczności agomelatyny u dzieci powyże j Agomelatyna nie ma zastosowania w leczeniu dużych epizodów depresyjnych
.

Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki powlekane produktu Agomelatine +pharma mogą być przyjmowane z pokarmem lub bez pokarmu.

4.3 Przeciwwskazania


• Nadwrażliwość na substancję c zynną lub na k tórąkol wiek substanc ję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Zaburzenia c zynności wątroby (tj. marskość lub czynna choroba wątroby ) l ub aktywność aminotransferaz w surowicy 3-krot ni e p rzekraczająca gór ny zakres normy (patrz punkty 4.2 i 4.4). • Jednoczesne stosowanie z silnymi i nhibitorami CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprof loksacyna) (pa trz punkt 4.5).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


Monitorowanie czynności wątroby (aminotransferazy w surowicy) U pacjentów leczonych agomelatyną po wprowadzeniu leku do obrotu zg łaszano przypadki uszkodzenia wątroby, w tym ni ewydolność wątroby (wyjątkowo zg łoszono kilka przypadków zakończonych zgonem lub wymagających przesz czepienia wątroby u pacjentów z czynnikami r yzyka us zkodzenia wątroby), zwiększenie a ktywności e nzymów wątrob owych powyżej 10- k rot nej wartości gór nej granicy 3/12
pr awidłowego zakresu, zapalenie wątroby i ż ółtac zkę ( pa trz punkt 4.8). Większość tych przypadków wystąpiła w p ierwszych miesiącach leczenia. Uszkodzenie wątroby następuje główni e na poziomie hepatocytów, przy czym aktywności a minotransferaz w surowicy zwyk le powracają do poziomów pr awidłowych po przerwaniu stosowania agomelatyny.
Przed roz poczęciem l eczenia należy zachować ostrożnoś ć, a przez cały okres terapii uważnie monitorować wszystkich pacjentów, zwłaszcza tych z c zynnikami ryzyka uszkodzenia wątroby lub jednocześnie s tosujących produkty lecznicze z wiąz ane z ryzykiem uszkodzenia wątroby.
• Przed rozpoczęciem leczenia Agomelatynę należy przepisywać po dokonaniu uważnej oceny korzyści i ryzyka pacjentom z czynnikami ryzyka us zkodzenia wątroby, takimi jak: − ot yłość, nadwaga, niealkoholowa chorob a s tłuszczeniowa wątroby, cukrzyca, − zaburzenia spowodowane spo żywaniem alkoholu i/lub u spo żywanie znac znych ilości alkoholu oraz jednoc ześnie leczonych produktami leczniczymi, któr ych stosowanie n iesie r yzyko uszkodzenia wątroby. U wszystkich pa cjentów należy przeprowadzić badania czynności wątroby, a leczeni a n ie n ależy roz poczynać u pacjentów z wartościami A lAT i/lub AspAT >3-krot nej w artoś ci górnej g ranicy pr awidłowego zakresu (patrz punkt 4.3). Należy zachować ostrożnoś ć, podając agomelatynę pacjentom, u któr ych przed leczeniem aktywność aminotransferaz była zwiększona ( >wartości gór nej granicy pr awidłowego zakresu i ≤3- krot nej wartości gór nej g ranicy pr awidłowego zakresu).
• Jak często badać czynność wątroby − przed roz poczęciem leczenia − następnie:
− po około 3 tygodniach, − po okoł o 6 tygodniach (kon iec ostrej f azy), − po około 12 i 24 tygodniach (koniec fazy podtrzymującej) − oraz później, k iedy jest to kliniczni e wskazane. − Zwiększając dawkę należy ponownie przeprowadzić badania c zynności wątroby z tą samą c zęstoś cią, jak podc zas roz poczynania leczenia.
U k ażde go pacjenta, u którego wystąpi zwiększenie a ktywności a minotransferaz w surowicy, należy w ciągu 48 godzin powtórzyć badania czynności wątroby.
• W trakcie leczenia Lec zenie agomelatyną n ależy natychmiast przerwać, jeśli: − u pac jent a wystąpią objawy przedmiot owe lub podmiot owe potencjalnego uszkodzenia wątroby (takie jak ciemno zabarwiony mocz, jasny kał, zażół cenie skór y lub oc zu, ból w p rawej gór nej części b rzucha, utrzymuj ące się i niewyjaśnione zmęczenie); − aktywność a minotransferaz w surowicy 3- krot ni e p rzekracza gór ny zakres normy.
Po przerwaniu leczenia agomelatyną należy powtarzać badania czynności wątroby, dopóki aktywność aminotransferaz w surowicy ni e powróci do normy.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie zaleca się agomelatyny w leczeniu depresji u pacjentów w w ieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ustalono bezpi eczeństwa ani skut eczności agomelatyny w t ej grup ie wiekowej. W badaniach klinicznych dzieci i młodzieży leczonych innymi l ekami przeciwdepresyjny mi częściej obserwowano zachowania związane z samobój stwem (próby samobójcze i myśli samobó jcze) o raz wrogość ( głównie agresja, sprzeciw i g ni ew) n iż u pacjentów o trzymuj ących placebo (patrz punkt 4. 2).
Pacjenci w podeszłym wieku Nie udokumentowano działania u pacjentów ≥75 lat, z tego względu agomelatyna nie powinna być stosowana p rzez pacjentów z tej grupy wiekowej (patrz także punkty 4.2 i 5.1).
4/12
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem Agomelatyna ni e powinna być stosowana w leczeniu dużych epizodów de pr esyjnych u pacjentów w podeszłym w ieku z otępieni em, ponieważ ni e ustalono u nich bezpiecz eństwa i skutecznoś ci t ej substancji.
Choroba afektywna dwubiegunowa/mania/hipomania Agomelatyna powinna być stosowana z ostrożnością u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową, manią lub hi pomanią w wywiadzie, a leczenie należy przerwać, jeżeli u pacjenta wystąpią objawy manii (patrz punkt 4.8).
Samobójstwo/ myśli samobójcze
Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem myśli samobó jczych, samookalecz eń i samobó jstwa (zdarzenia związane z samobójstwem). Ryzyko utrzymuje się do czasu u zyskania z nac zącej r emisji. Poprawa może nie w ystąpić w ciągu pierwszych tygodni leczenia a nawet d łuże j, dl atego pacjentów należy ściśle obserwować, aż do uzyskania z nac zącej poprawy. Z doświadczeń klinicznych wyni ka, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się w e wczesnych etapach powrotu do zdr owia. Pacjenci z zachowaniami samobój czymi w w ywiadzie l ub przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znac znego stopnia skłonności samobó jcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka w ystąpienia myśli samobójczych lub prób samobój czych i powinni być uważni e obserwowani podczas leczenia. Metaanaliza k ontrol owanych placebo badań klinicznych, dotyczących leków przeciwdepresyjnych stosowanych u doros łych pa cjentów z zaburzeniami psychicznymi w ykazała u pacjentów w w ieku poniżej 25 lat zwiększone ( w porównaniu z pl acebo) r yzyk o zachowań samobójczych. W t rakcie leczenia, zwłaszcza na poc zątku terapii i po zmianach dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczegól nie z grupy wysokiego ryzyka. Pacjentów ( oraz ich opiekunów) należy powiadomić o koniecznoś ci obserwowania jakiegok ol wiek klinicznego pogorszenia stanu, z achowań lub myśli samobó jczych i n iezwykłych zmian w z achowaniu oraz natychmiastowego zwrócenia się o poradę lekarską, jeśli te objawy wystąpią.
Jednoczesne leczenie i nhibitor ami CYP1A2 (patrz punkty 4.3 i 4.5) Należy zachować ostrożnoś ć, stosując agomelatynę z umiarkowanymi i nhibitor ami CYP1A2 (np. propranololem, enoksacyną), ponieważ może t o powodować zwiększoną e kspozycję n a agomelatynę.
Sód Agomelatine +pharma zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę powlekaną, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji


Możliwe interakcje wpływające na agomelatynę Agomelatyna jest m etabolizowana głównie p rzez cytochrom P450 1A2 (CYP1A2) (90%) i p rzez CYP2C9/19 (10%). Produkty lecznicze, któr e oddziałują na te izoenzymy, mogą zmni ejszać lub zwiększać biodostępność agomelatyny .
Fluwoksamina, silny inh ibitor CYP1A2 i umiarkowany inhibitor CYP2C9, z nac ząco hamuje metabolizm agomelatyny , co powoduje 60-krot ne (zakres 12-412 razy) zwiększenie e kspozycji n a agomelatynę. Dlatego jednoczesne stosowanie agomelatyny z silnymi i nhibitorami CYP1A2 (np. fluwoksamina i cyprof loksacyna) jest p rzeciwwskazane.
Jednoczesne stosowanie a gomelatyny z estrog enami ( umiarkowane i nhibitory CYP1A2) powoduje kilkakrot ne zwiększenie e kspozycji na a gomelatynę. Choć nie otrzymano specyficznych sygnałów dotyczących be zpieczeństwa od 800 pacjentek stosujących leczenie skojarzone z estrog enami, należy zachować ostrożnoś ć przepisując agomelatynę z innymi u miarkowanymi i nhibitor ami CYP1A2 (np. propranololem, enoksacyną) do c zasu uzy skania w iększego doświadc zenia ( patrz punkt 4.4).
Ryfampicyna – środek indukuj ący wszystkie trzy cytochromy bi orące udział w m etabolizmie agomelatyny , może zmni ejszać jej biodostępność.
Palenie tytoniu induk uje C YP1A2, co, jak wyk azano, zmni ejsza biodostępność agomelatyny , zwłaszcza u osób palących duże ilości papierosów (≥15 papierosów/dobę) ( pa trz punkt 5.2). 5/12
Możliwy wpływ agomelatyny na inne produkty lecznicze In vivo agomelatyna nie pobudza izoenzymów CYP450. Agomelatyna ni e hamuje CYP1A2 in vivo ani innego izoenzymu CYP450 in vitro. Z tego względu agomelatyna ni e powinn a zmieniać ekspo zycji na produkty lecznicze metabolizowane przez CYP450.
Inne produkty lecznicze W I fazie badań klinicznych nie zna leziono dowodów na w ystępowanie interakcji farmakok inetycznych czy f armakodynamicznych z produktami leczniczymi, któr e mogłyby być w populacji docelowej przepisywane jednocześni e z agomelatyną: poch odnymi benzodiazepiny , l item, paroksetyną, fluk onazol em i t eofiliną.
Alkohol Skojarzenie produktu Agomelatine +pharma z alkoholem ni e jest wskazane.
Terapia e lektrowstrząsami ( TE) Brak doświadczenia dotyczącego jednoczesnego stosowania agomelatyny i T E. Badania na zwierzętach ni e wykazały właściwości p rodrgawkowych (patrz punkt 5.3). Dlatego konsekwencje kliniczne jednoczesnego leczenia za pomocą TE i agomelatyny są uważane za m ało pr awdopodobne.
Dzieci i młodzież Badania dotyczące i nterakcji p rzeprowadzono wyłącznie u doros łych.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację


Ciąża Brak danych lub jest ich og raniczona ich liczba (dotycz ących mni ej niż 300 ciąż) odnośnie stosowania agomelatyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach ni e wskazują n a bezpośredni a ni pośredni szkodliwy wpływ na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród czy na r ozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Ze względów bezpi eczeństwa zaleca się u nikać stosowania agomelatyny podc zas ciąży.
Karmienie p iersią Nie w iadomo, czy agomelatyna l ub jej m etabolity są wydzielane do kobiecego mleka. Dostępne dane farmakodyna miczne i t oksykol og iczne pochodzące od zwierząt w ykazały wydzielanie agomelatyny i jej metabolitów do mleka ( patrz punkt 5.3). Nie m ożna w ykluczyć ryzyka dla noworodków l ub niemowląt. Należy zdecydować, czy przerwać karmienie p iersią, c zy przerwać t erapię lub nie zastosować agomelatyny, biorąc pod uwagę k orzyść z k armienia p iersią dla dziecka oraz korzyść z leczenia dla kobiety.
Płodność Badania dotyczące r ozmnażania u s zczurów i k rólików nie w ykazały wpływu agomelatyny na pł odność (pa trz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn


Agomelatyna wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ponieważ zawroty głowy i senność są c zęstymi działaniami niepożądanymi agomelatyny, należy zachować ostrożność podczas p rowadzenia pojazdów i obs ług iwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane


Podsumowanie prof ilu bezpiecz eństwa Działania n iepoż ądane zazwyczaj były łagodne l ub umiarkowane i występowały w pierwszych dwóch tygodniach leczenia. N ajczęstszymi działaniami niepoż ądanymi były: ból głowy, nudności i zawroty głowy. Zazwyczaj były to przemijające działania n iepożądane i na ogół n ie pr owadziły do przerwania leczenia.
6/12
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych W poniższej t abeli p rzedstawiono działania n iepożądane obserwowane podczas badań klinicznych kontrol owanych placebo oraz kontrol owanych substancją czynną. Działania n iepoż ądane w ymieniono poniżej zgodnie z następującą k onwencją: bardz o częste (≥1/10); częste (≥1/ 100 do <1/10); n iezby t c zęste (≥1/1 000 do <1/100); rzadkie (≥1/10 000 do <1/1 000); b ardzo rzadkie ( <1/10 000), c zęstość nieznana ( nie może być oceniona na podstawie dostępnych danych). Częstości w ystępowania n ie były kor yg owane względem placebo.
Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Preferowane określenie Zaburzenia psychiczne Często Lęk Nietypowe sny* Niezbyt często Myśli lub zachowania samobójcze (patrz punkt 4.4) Pobudzenie oraz powiązane objawy* (takie jak dr ażliwość i n iepokój) Agresja* Koszmary senne* Mania/hipomania* Objawy te mogą być t akże spowodowane przez chorobę podstawową (patrz punkt 4.4). Stan splątania* Rzadko Omamy* Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Ból głowy Często Zawroty głowy Senność Bezsenność Niezbyt często Parestezje Zespół niespokojnych nóg* Migrena Rzadko Akatyzja* Zaburzenia oka Niezbyt często Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szumy uszne* Zaburzenia żołądka i jelit Często Nudności Biegunka Zaparcie Ból brzucha Wymioty* Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często Zwiększone wartości AlAT i (lub) AspAT [w badaniach klinicznych wartości >3- krotnej wartości górnej granicy prawidłowego zakresu dla AlAT i (lub) AspAT stwierdzono u 1,2% pacjentów stosujących agomelatynę w dawce stosujących dawkę 50 mg na dobę wobec 0,5% po placebo]. Niezbyt często Zwiększona aktywność gamma- glutamylotransferazy* (GGT) (>3-krotnej wartości górnej granicy prawidłowego zakresu)
Rzadko Zapalenie wątroby Zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej* (>3-krotnej wartości górnej granicy prawidłowego zakresu) Niewydolność wątroby* (1)
Żółtaczka* 7/12
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Egzema Wzmożone pocenie Świąd* Pokrzywka* Rzadko Wysypka rumieniowata Obrzęk twarzy i obrzęk naczynioruchowy* Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Często Ból pleców Niezbyt często Mialgia Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko Zatrzymanie moczu* Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Zmęczenie Badania diagnostyczne Często Zwiększenie masy ciała*
* Częstość działań niepożądanych określona w badaniach klinicznych na pod stawie spontanicznych raportów. (1)
przesz czepienia wątroby do tyczących pacjentów z czynnikami r yzyka uszkodzenia wątroby.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl . Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie


Objawy Doświadc zenie związane z przedawkowaniem agomelatyny jest ograniczone. Po przedawkowaniu agomelatyny zgłaszano objawy: ból nadbrzusza, senność, zmęczenie, pobudzenie, lęk, napięcie, zawrot y głowy, sinicę lub złe samopoc zucie. Jedna osoba, k tór a przyjęła 2450 mg agomelatyny , wyzdrowiała samoistnie, nie w ystąpiły u niej ni eprawidłowoś ci sercowo-nac zyni owe ani biolog iczne .
Lec zenie Nie jest znane swoiste a ntidot um na a gomelatynę. Postępowanie w przedawkowaniu powinno polegać na l eczeniu objawów k linicznych i r ut ynowej kontrol i. Zaleca się k ontrol ne badania l ekarskie w spe cjalistycznym ośrodku.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


5.1 Właściwości farmakodynamiczne


Grupa f armakot erapeutyczna: psychoanaleptyki, inne leki przeciwdepresyjne , kod ATC: N06AX22.
Mechanizm działania
Agomelatyna jest a gonistą melatonergiczny m (receptorów MT i MT 2 ) i a ntagonistą receptorów 5- HT 2C . 8/12
Badania w ykazuj ą, że a gomelatyna n ie m a w pływu na w ychwyt monoamin i n ie ma powinowactwa do receptorów α- i β-adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych ani benzodi azepinowych. Agomelatyna przywraca rytm okoł odobowy w modelach zwierzęcych zakłóconego rytmu ok oł odobowego. Agomelatyna zwiększa uwalnianie noradrenaliny i dopaminy, s zczególni e w k orze c zołowej, i n ie ma wpływu na zewnątrzkomór kowe stężenia serot oniny .
Działanie f armakodyna miczne
Wykazano wpływ a gomelatyny podobny do działani a przeciwdepresyjnego w zwierzęcych modelach depresji ( wyuczony test bezradności, test r oz pac zy, przewlekły umiarkowany stres), jak również w modelach desynchron izacji rytmu okoł odobowego i w modelach związanych ze stresem i lękiem. U ludzi agomelatyna w ykazuje właściwoś ci pozytywnego przesunięcia faz; wywołuje p rzyspieszoną f azę snu, spadek temperatur y ciała o raz roz poc zęcie działania melaton iny .
Skutecz ność k liniczna i bezpiecz eństwo stosowania
Skutecz ność i bezpieczeństwo stosowania agomelatyny w duży ch epizoda ch depresyjnych badano w p rog ramie k linicznym, w k tór ym uc zestniczyło 7 900 pacjentów leczonych agomelatyną.
Przeprowadzono dziesięć k ontrolowanych placebo badań z ustaloną i (lub) zwiększaną dawką w celu sprawdzenia k rótkot erminowej skutecz noś ci agomelatyny w dużym zaburzeniu depresyjnym u doros łych. Pod koniec leczenia (po ponad 6 lub 8 tygodniach) w ykazano znac zącą skutecz ność agomelatyny w dawce 25-50 mg w 6 z dziesięciu krótkot erminowych, podwójnie z aślepionych, kontrolowanych placebo badaniach. Pierwszorzędowym punktem końcowym była zmiana punktacji w skali H AM-D-17 w stosunku do wartości w yjściowych. W dwóch badaniach, któr ych c zułość pot wierdzono za pomocą paroksetyny lub fluoks etyny, będących aktywnymi k ontrol ami, n ie udało się wyk azać różnic między stosowaniem agomelatyny a placebo. Agomelatyny nie porówny wano bezpośrednio z paroksetyną c zy fluoksetyną, ponieważ te substanc je porównawcze zostały dodane w celu zapewni enia c zułości badań. W dwóch innych badaniach nie można b yło wyciągnąć jakichkol wiek wniosków, ponieważ nie udało się w ykazać różnic m iędzy paroksetyną l ub fluoksetyną, będących aktywnymi k ontrol ami, a p lacebo. Jednakże, w t ych badaniach ni e było dozwol one zwiększanie dawki poc zątkowej ani a gom elatyny , ani paroksetyny czy fluoksetyny , nawet gdy odpowiedź na leczenie ni e była odpowiednia.
Skutecz ność obserwowano także u pacjentów z cięższą depresją ( wyjściowa ocena w skali HAM-D ≥25) we wszystkich pozytywnych badaniach kontrolowanych placebo.
Wskaźniki odpowiedzi były statystyczni e istotnie większe dla agomelatyny w porównaniu do pl acebo.
Większą skutecznoś ć ( 2 badania) l ub nie mni ejszą skutecz ność (4 badania) w ykazano w s ześciu z siedmiu badań w zróżnicowanych populacj ach dor os łych pa cjentów z depresją, w porównaniu z lekami z grup selektywnych inh ibitorów wychwytu zwrot nego serotoniny (ang. SSRI) i i nh ibitorów wychwytu zwrot nego serot oniny i noradrenaliny (ang. SNRI) (sertralina, escytalopr am, fluoksetyna, wenlafaksyna lub duloksetyna). Działanie p rzeciwde presyjne oceniano za pomocą punktacji skali HAM-D-17 jako pi erwszorzędowy lub drug orzędowy punkt końcowy .
Utrzymywanie się skuteczności przeciwdepresyjnej w ykazano w badaniu zapobiegania nawrotom. Pacjenci odpowiadający na leczenie metodą otwartej próby przez 8/10 tygodni agomelatyną w da wce 25-50 mg raz na dobę, zostali p rzydzieleni l osowo na da lsze 6 miesięcy do grupy otrzymuj ącej agomelatynę w dawce 25-50 mg raz na dobę a lbo do grupy otrzymującej p lacebo. Wykazano statystyczni e istotną (p = 0,0001) przewagę agomelatyny w dawce 25-50 mg raz na dobę nad placebo odnośnie pi erwotnego punktu końcowego, zapobiegania n awrotom depresji, mierzonego jako czas do wystąpienia nawrotu. Częstość nawrotów podczas podwójnie z aślepionego 6-miesięcznego ok resu obserwacji w ynosiła 22% i 47%, odpowiednio, dla agomelatyny oraz placebo.
9/12
Agomelatyna ni e zmienia c zuwania w ciągu dnia ani p amięci u z dr owych ochotników. U pacjentów z depresją leczenie agomelatyną w dawce 25 mg wydłużało sen wolnofalowy, nie modyfikuj ąc c zasu trwani a fazy REM ( Rapid Eye Movement) ani nie opóźni ając jej w ystąpienia. Agomelatyna w dawce pacjentów od pierwszego tygodnia l eczenia z nac znie poprawił się czas z asypi ania i jakość snu, bez zaburzenia sprawności w ciągu dnia.
W specyficznym badaniu porównawczym dotyczącym zaburzeń funkc ji seksualnych u zdr owiejących pacjentów z depresją stosujących agomelatynę zauważono liczbową tendenc ję (statystyczni e nieistotną) do mni ej licznych zaburzeń funkc ji seksualnych niż u leczonych wenlafaksyną, w skali Sex Effects Scale (SEXFX), dot yczących osiągania podniecenia l ub orgazmu. Zbiorcza analiza badań wyk orzystująca A rizona S exual E xperience Scale ( ASEX) w ykazała, ż e stosowaniu agomelatyny nie towarzyszyły zaburzenia funkcji seksualnych. U z dr owych ochotni ków agomelatyna z achowywała funkc je seksu alne w porównaniu z paroksetyną.
W badaniach klinicznych agomelatyna w ykazywała neut ralny wpływ na c zęstość akcji serca i ciśnienie krwi.
W badaniu zaprojektowanym w celu oceny objawów odstawienia za pomocą listy kontrol nej Discontinuation Emergent Signs and Sympt oms ( DESS) u z dr owiejących pa cjentów z depresją, nagłe zaprzestanie leczenia agomelatyną nie induk owało zespołu od stawienia. Agomelatyna nie ma potencjału uzależni ającego, jak wyk azano w badaniach u zdr owych ochotników za pomocą specyficznej wizualnej skali a nalog owej lub 49 punktowej listy kontrolnej Addiction Research Center I nventor y (ARCI). W t rwającym 8 tygodni badaniu kontrolowanym placebo, z zastosowaniem agomelatyny w dawce 25- agomelatynę) w ykazano statystyczni e istotną różnicę wynoszącą 2,67 punk tów w skali HAM-D (główny punkt końcowy). Analiza od setka osób reagujących na l eczenie w ykazała przewagę a gomelatyny . U pacjentów w b ardzo pod esz łym wieku nie obserwowano poprawy (≥75 lat, N=69, w t ym 48 osób przyjmuj ących agomelatynę). Tol erancja a gomelatyny u pacjentów w podeszłym wieku była po równy walna do obserwowanej u młods zych osób dorosłych.
Przeprowadzono s pecyficzni e k ontrol owane, trwające 3 tygodnie badani e u pacjentów z ciężkimi epizodami depresyjny mi, k tór ych leczenie za pomocą p aroksetyny (lek z grupy SSRI) l ub wenlafaksyny (lek z g rupy SNRI) było niewystarczaj ące. Zmianie dotychc zas stosowanego leku przeciwdepr esyjnego na agomelatynę t owarzyszyły objawy odstawienia, zarówno po nagłym przerwaniu terapii lekiem z g rupy SSRI lub SNRI, jak i podc zas stopniowego zmniejszania dawki. Te objawy odstawienia mogą być mylone z br akiem wczesnych korzyści ze stoso wani a a gomelatyny . Odsetek pacjentów, u których wystąpił p rzynajmni ej jeden objaw odstawienia tydzień po zaprzestaniu leczenia l ekiem z g rupy SSRI/SNRI, był mni ejszy w grupie o d ług im ok resie zmni ejszania dawki (stop ni owe zaprzestawanie terapii l ekiem z grupy SSRI/SNRI przez 2 tygodnie) n iż w g rupie o krót kim ok resie zmni ejszania dawki (stopniowe zaprzestawani e terapii lekiem z grupy SSRI/SNRI przez 1 tydzień) oraz w g rupie, u któr ej dokonano nagłej substytuc ji ( nagłe przerwanie stosowania l eku), i w ynosił, odpowiedni o: 56,1%, 6 2,6% i 79 ,8%.
Dzieci i młodzież Europejska A gencja L eków wstrzymała obowiązek doł ączania w yni ków badań produktu leczniczego zawierającego agomelatynę w jednej l ub kilku podgrupach populacji dzieci i młodzieży w leczeniu duży ch epizodów depresyjnych (pa trz punkt 4.2 – informacja dotycząca stosowania u dzieci i młodzieży).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne


Wchłanianie i dostępność biol og iczna Agomelatyna jest s zybk o i dobrze (≥80%) wchłani ana po podaniu doustny m. Całkowita dostępność bi ol og iczna jest mała (<5% doustnej dawki t erapeutycznej), a zmienność międzyosobnicza - znac zna. Dostępność b iolog iczna jest zwiększona u kobiet w porównaniu do mężczyzn. Dostępność bi olog iczną zwiększa przyjmowanie doustnych środków antykoncepcyjnych, a zmniejsza p aleni e tytoniu. Maksymalne stężenie w os oczu jest osiągane w ciągu 1 do 2 godzin. 10/12

W zakresie dawek terapeutycznych ogól na e kspozycja na a gomelatynę zwiększa się p roporcjonalni e do dawki. Po większych dawkach występuje efekt n asy cenia p ierwszego przej ścia. Spożycie pokarmu (posiłek standardowy lub bogatotłuszczowy) nie zmienia dostępnoś ci b iol og icznej ani s zybkości wchłaniania. Zmienność jest zwiększona po posiłku bogatotłuszczowym.
Dystrybuc ja Obj ętość dystrybuc ji w stanie stacjon arny m wynosi około 35 l, a stopi eń wiązania z bi ałkami osoc za 95% niezależnie od stężenia i n ie u lega modyfikacji w raz z wiekiem oraz u pacjentów z zaburzeniem c zynności nerek, ale w ielkość w ol nej frakcji jest podwojona u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby.
Metabolizm Po podaniu doustnym agomelatyna jest s zybk o metabolizowana głównie p rzez wątrobowy izoenzym CYP1A2; izoenzymy CYP2C9 i CYP2C19 biorą także udział w metabolizmie, ale w mni ejszym stopniu. Główne metabolity, hydr oksylowane i demetylowe pochodne a gomelatyny, są nieaktywne i z ostają s zybk o sprzęgane oraz wydalane w moczu.
Eliminacja Eliminacja jest s zybka, średni okres półtrwania w osoczu wynosi od 1 do 2 godzin, k lirens jest duży (ok oło Wydalanie z achodzi głównie z moczem (80%) i w postaci metabolitów, n iezmieniony związek występuje w moczu w il ościach pomijalnych. Wielok rot ne podanie n ie zmienia k inetyki.
Zaburzenie c zynności nerek U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (n = 8, pojedyncza dawka 2 5 mg) nie obserwowano istotnej zmiany parametrów f armakokinetycznych. Należy jednak zachować ostroż ność u pacjentów z ciężkim lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek, ponieważ dostępne s ą t ylko ograniczone kliniczne dane ich dotyczące ( patrz punkt 4.2).
Zaburzenie c zynności wątroby W specyficznym badaniu ekspozycja na a gomelatynę w dawce 25 mg u pacjentów z marskością wątroby, z przewlekłymi łagodnymi (typ A w k lasyfikacji C hild- Pugh) l ub umiarkowanymi (typ B w k lasyfikacji C hild- Pugh) zaburzeniami czynności wątroby, była z nac zni e zwiększona (odpowiednio 70 i 14 0 razy) w porównaniu do dobranych grup ochotni ków ( wiek, masa ciała i n awyk palenia t ytoniu) bez ni ewydolnoś ci wątroby (patrz punkt 4.2, 4.3 i 4.4).
Pacjenci w podeszłym w ieku W badaniu dotyczącym farmakokinetyki u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w ykazano, że po podaniu dawki 25 mg mediana w artoś ci AUC i mediana w artości C max były ok oło 4 razy i 13 razy większe u pacjentów ≥75 lat niż u pacjentów <75 lat. Całkowita liczba pacjentów otrzymuj ących dawkę u pacjentów w pod esz łym wieku.
Grupy etniczne Brak danych dotyczących wpływu pochodzenia etnicznego na f armakokinetykę a gomelatyny.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie


Działanie s edatywne obserwowano u myszy, s zczurów i małp po pojedynczym i wielok rotny m podaniu duży ch dawek. U g ryzoni stwierdzono znaczną indukcję CYP2B i umiarkowaną indukcję CYP1A i CYP3A po dawkach powyżej 125 mg/kg mc./dobę, podczas gdy u małp indu kcja CYP2B i C YP3A po dawkach 375 mg/kg mc./dobę była n iewielka. U g ryzoni i małp nie obserwowano hepatot oksyczności w badaniach toksykolog icznych z użyciem dawki w ielok rotnej. Agomelatyna przenika przez łoży sko i do płodu u ciężarnych s zczurów. Badania r ozrod czości u s zczurów i k rólików nie wykazały wpływu agomelatyny na płodnoś ć, rozwój zarodkowo-pł odowy, ani na r ozwój przed- i pourodzeniowy. 11/12
Seria standardowych prób in vitro i i n vivo dotyczących genotoksyczności nie wykazała potencjału mut agennego lub klastog ennego agomelatyny .
W badaniach dotyczących rakot wórczości a gomelatyna zwiększała częstoś ci występowania nowot worów wątroby u s zczurów i myszy po dawce przynajmni ej 110 razy większej od dawki t erapeutycznej. Nowot wor y wątroby są najpr awdopodobniej związane z indukcją enzymów swoistą dla g ryzoni. Częstość występowania łagodnych gruczol akowłók ni aków gruczołu sutkowego u s zczurów była zwiększona w przypadku duż ej ekspozycji ( ekspozycja 6 0 razy większa niż dawka t erapeutyczna), a le pozostawała w zakresie t akim, jak dl a k ont roli.
Badania bezpieczeństwa f armakol og icznego nie w ykaza ły wpływu agomelatyny na prąd hERG (human Ethe r à -go-go Related Gene), ani na potencjał c zynnościowy komór ek Purkinjego u psów. Agomelatyna ni e w ykazała właściwości p rodrgawkowych u myszy i szczurów po dawkach do 128 mg/ kg mc. podanych dootrzewnowo.
Nie obserwowano wpływu agomelatyny na z achowanie młodych zwierząt, widzeni e c zy czynności rozrodcze. Obserwowano niewielkie, niezależne od dawki zmni ejszenie masy ciała, związane z właściwoś ciami f armakol og icznymi oraz pewne mni ejsze odd ziaływania na układ rozrod czy u samców bez jakiegok ol wiek zaburzenia c zynności rozrodc zych.

6. DANE FARMACEUTYCZNE


6.1 Wykaz substancji pomocniczych


Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna krzemowana: Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Mannitol Powidon 30 Krzemionka koloidalna bezwodna Krospowidon (typ A) Sodu stearylofumaran Magnezu stearynian Kwas stearynowy 50
Otoczka tabletki: Hypromeloza 2910/5 Makrogol 6000 Tytanu dwutlenek (E 171) Talk Żelaza tlenek żółty (E 172)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne


Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności



6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania


Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania leku. 12/12

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania


Blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium. Opakowanie zawiera: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 42, 56, 60, 84, 90, 98 i 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania


Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU
+pharma arzneimittel gmbh Hafnerstrasse 211 Austria

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCENIE DO OBROTU



9. DATA WYDANIA PIERSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 28/12/2018

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
02/06/2021