Adablok
Solifenacini succinas
Tabletki powlekane 5 mg | Solifenacini succinas 5 mg
Adamed Pharma S.A. S.C. Zentiva S.A., Polska Rumunia
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: Informacja dla użytkownika
Adablok, 5 mg, tabletki powlekane Adablok, 10 mg, tabletki powlekane
Solifenacini succinas
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
Substancja czynna leku Adablok należy do grupy leków cholinolitycznych. Leki te zmniejszają aktywność nadreaktywnego pęcherza moczowego. Takie działanie pozwala na dłuższe odstępy w korzystaniu z toalety i zwiększa ilość moczu utrzymywanego w pęcherzu.
Adablok stosuje się w leczeniu objawów pęcherza nadreaktywnego. Należą do nich: parcia naglące, czyli epizody niespodziewanej, pilnej potrzeby oddania moczu, częstomocz i nietrzymanie moczu, związane z tym, że chory nie zdążył skorzystać z toalety.
Kiedy nie stosować leku Adablok: - jeśli pacjent nie może oddać moczu lub nie może opróżnić pęcherza moczowego (zatrzymanie moczu); - jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia żołądka lub jelit (toksyczne rozdęcie okrężnicy, powikłanie związane z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy); - u pacjenta chorującego na chorobę mięśni nazywaną miastenią, która może powodować znaczne osłabienie niektórych mięśni; - jeśli u pacjenta występuje jaskra z wąskim kątem przesączania (zwiększone ciśnienie płynu w gałce ocznej przebiegające ze stopniową utratą wzroku); - u pacjenta z uczuleniem (alergią) na solifenacynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta wykonywane są zabiegi hemodializy; - jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności wątroby; - jeśli u pacjenta z ciężkimi chorobami nerek lub chorobami wątroby o umiarkowanym nasileniu jednocześnie stosowane są leki, które mogą opóźniać wydalanie leku Adablok z organizmu (np. ketokonazol). Informacje na ten temat przekaże lekarz lub farmaceuta.
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Adablok należy poinformować lekarza, jeżeli którakolwiek z wyżej wymienionych sytuacji ma miejsce lub występowała w przeszłości.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Adablok należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - jeśli pacjent ma trudności z opróżnieniem pęcherza moczowego (zwężenie drogi odpływu moczu z pęcherza moczowego) lub z oddawaniem moczu (słaby strumień moczu). W takim przypadku ryzyko gromadzenia się moczu w pęcherzu (zatrzymania moczu) jest dużo większe; - jeśli u pacjenta występują zaburzenia drożności przewodu pokarmowego (zaparcia); - jeśli istnieje ryzyko spowolnienia pracy przewodu pokarmowego (perystaltyki). Informacje na ten temat przekaże lekarz; - jeśli występują ciężkie zaburzenia czynności nerek; - jeśli występują zaburzenia czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu; - jeśli u pacjenta występuje rwący ból żołądka (przepuklina rozworu przełykowego) lub zgaga; - jeśli u pacjenta występują zaburzenia układu nerwowego (neuropatia autonomicznego układu nerwowego).
Dzieci i młodzież Nie należy stosować leku Adablok u dzieci lub młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Przed rozpoczęciem stosowania leku Adablok należy poinformować lekarza, jeżeli którakolwiek z wyżej wymienionych sytuacji ma miejsce lub występowała w przeszłości.
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Adablok lekarz oceni, czy nie ma innych przyczyn częstego oddawania moczu (na przykład niewydolność serca – niewystarczająca siła mięśnia sercowego do pompowania krwi - lub choroba nerek). W razie wystąpienia zakażenia dróg moczowych lekarz przepisze antybiotyk (lek przeciwbakteryjny, działający na dane bakterie).
Adablok a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach które pacjent planuje stosować.
Szczególnie istotne jest, aby poinformować lekarza, jeśli pacjent stosuje: − inne leki cholinolityczne, gdyż stosowanie takiego leku razem z lekiem Adablok może prowadzić do nasilenia zarówno działania terapeutycznego, jak i działań niepożądanych obu leków; − leki z grupy agonistów receptorów cholinergicznych, gdyż mogą one osłabiać działanie leku Adablok; − leki wzmagające perystaltykę przewodu pokarmowego, takie jak metoklopramid i cyzapryd, gdyż Adablok może osłabiać ich działanie; − leki takie jak ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol, werapamil, diltiazem, gdyż spowalniają one metabolizm leku Adablok; − leki takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, gdyż mogą one przyspieszać metabolizm leku Adablok; − leki takie jak bisfosfoniany, gdyż mogą one powodować lub zaostrzać zapalenie przełyku.
Adablok z jedzeniem i piciem Adablok można przyjmować podczas jedzenia lub niezależnie od posiłków.
Ciąża i karmienie piersią Nie należy stosować solifenacyny bursztynianu w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować leku Adablok podczas karmienia piersią, gdyż solifenacyna może przenikać do mleka ludzkiego. Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn: Adablok może powodować niewyraźne widzenie, rzadziej senność i uczucie zmęczenia. Jeśli występują takie działania niepożądane nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych urządzeń mechanicznych.
Lek Adablok zawiera laktozę. Pacjenci, u których stwierdzono rzadko występującą dziedziczną nietolerancję galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego leku.
Instrukcja właściwego stosowania Adablok należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Tabletkę należy połknąć w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować podczas jedzenia lub niezależnie od posiłków, zależnie od upodobań pacjenta. Tabletki nie należy rozkruszać.
Zwykle stosuje się dawkę 5 mg na dobę, chyba że lekarz zaleci stosowanie dawki 10 mg na dobę.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Adablok W przypadku zażycia zbyt wielu tabletek leku Adablok lub jeśli Adablok przypadkowo połknie dziecko, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Objawy przedawkowania mogą być następujące: ból głowy, suchość w jamie ustnej, zawroty głowy, senność i zaburzenia widzenia, omamy (halucynacje), nadmierne pobudzenie, napady drgawek (konwulsje), trudności w oddychaniu, przyspieszone bicie serca (tachykardia), gromadzenie się moczu w pęcherzu (zatrzymanie moczu) oraz rozszerzone źrenice.
Pominięcie zastosowania leku Adablok W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć kolejną dawkę tak szybko, jak to możliwe, chyba że zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki. Nie należy stosować leku częściej niż raz na dobę. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przerwanie stosowania leku Adablok W przypadku przerwania stosowania leku Adablok objawy pęcherza nadreaktywnego mogą powrócić lub się zaostrzyć. Przerwanie stosowania leku należy zawsze skonsultować z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, choć nie u każdego one wystąpią.
Jeżeli u pacjenta wystąpi atak alergii lub ciężka reakcja skórna (np. powstawanie pęcherzy i złuszczanie naskórka), należy natychmiast poinformować lekarza lub farmaceutę.
U niektórych pacjentów przyjmujących bursztynian solifenacyny (Adablok) zgłaszano występowanie obrzęku naczynioruchowego (postać alergii skórnej, która powoduje obrzęk tkanki tuż pod powierzchnią skóry) z obrzękiem dróg oddechowych (trudności w oddychaniu). Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy natychmiast przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny (Adablok) i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.
Adablok może powodować wymienione poniżej działania niepożądane:
Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób) występują: - uczucie suchości w jamie ustnej.
Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób) występują: - niewyraźne widzenie, - zaparcie, nudności, niestrawność z objawami takimi jak: uczucie pełnego żołądka, ból brzucha, odbijanie się, nudności, zgaga, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej.
Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób) występują: - zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego - senność, zaburzenia odczuwania smaku, - zespół suchego oka, - suchość w jamie nosowej, - refluks żołądkowo-przełykowy (zgaga), suchość w gardle, - suchość skóry, - trudności w oddawaniu moczu, - zmęczenie, obrzęki kończyn dolnych.
Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób) występują: - zaleganie dużej ilości twardego stolca w okrężnicy; zatkanie (niedrożność) okrężnicy - trudność z oddaniem moczu pomimo wypełnionego pęcherza (zatrzymanie moczu) - zawroty głowy, bóle głowy, - wymioty, - świąd, wysypka.
Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób) występują: - omamy (halucynacje), splątanie, - pokrzywka.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) - zmniejszony apetyt, zwiększony poziom potasu we krwi, który może powodować zaburzenia rytmu serca, - zwiększone ciśnienie w gałce ocznej, - zmiany w EKG, nieregularne bicie serca, odczuwalne bicie serca, przyspieszone bicie serca, - zaburzenia głosu, - zaburzenia czynności wątroby, - osłabienie siły mięśniowej, - zaburzenia czynności nerek.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium oraz Aluminium/Aluminium: Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Blistry z folii PVC/Aclar/Aluminium: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku Adablok, po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Numer serii podany jest po skrócie „Lot”.
Nie stosować leku Adablok, jeśli opakowanie jest uszkodzone lub widoczne są ślady próby otwarcia.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Adablok
Substancją czynną leku jest solifenacyny bursztynian.
Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg solifenacyny bursztynianu. Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg solifenacyny bursztynianu.
Pozostałe składniki to: Rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, Hypromeloza, magnezu stearynian Otoczka tabletki Adablok 5 mg: Hypromeloza, Makrogol 8000, talk, tytanu dwutlenek (E171) oraz żelaza tlenek żółty (E172) Otoczka tabletki Adablok 10 mg: Hypromeloza, Makrogol 8000, talk, tytanu dwutlenek (E171) oraz żelaza tlenek czerwony (E172)
Jak wygląda lek Adablok i co zawiera opakowanie
Adablok tabletka powlekana 5 mg: okrągła, jasno-żółta tabletka o długości około 8 ml, z wytłoczonym symbolem „390” na jednej stronie. Adablok tabletka powlekana 10 mg: okrągła, jasno-różowa tabletka o długości około 8 ml, z wytłoczonym symbolem „391” na jednej stronie.
Lek Adablok 5 mg, 10 mg tabletki powlekane dostarczany jest w opakowaniach blistrowych zawierających 30 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca/importer:
Podmiot odpowiedzialny: Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
Wytwórca:
S.C. Zentiva S.A. B-dul Theodor Pallady nr.50, sector Rumunia
Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Malta: Osolfenacare 5 mg Pillolamiksijab’rita
Czechy: Soliflow 5 mg Potahované tablety
Słowacja: Soliflow 5 mg Filmomobalené tablety
Polska: Adablok 5 mg tabletki powlekane
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 03.2023
Adablok, 5 mg, tabletki powlekane Adablok, 10 mg, tabletki powlekane
Solifenacini succinas
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Adablok i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Adablok
3. Jak stosować lek Adablok
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Adablok
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Adablok i w jakim celu się go stosuje
Substancja czynna leku Adablok należy do grupy leków cholinolitycznych. Leki te zmniejszają aktywność nadreaktywnego pęcherza moczowego. Takie działanie pozwala na dłuższe odstępy w korzystaniu z toalety i zwiększa ilość moczu utrzymywanego w pęcherzu.
Adablok stosuje się w leczeniu objawów pęcherza nadreaktywnego. Należą do nich: parcia naglące, czyli epizody niespodziewanej, pilnej potrzeby oddania moczu, częstomocz i nietrzymanie moczu, związane z tym, że chory nie zdążył skorzystać z toalety.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Adablok
Kiedy nie stosować leku Adablok: - jeśli pacjent nie może oddać moczu lub nie może opróżnić pęcherza moczowego (zatrzymanie moczu); - jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia żołądka lub jelit (toksyczne rozdęcie okrężnicy, powikłanie związane z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy); - u pacjenta chorującego na chorobę mięśni nazywaną miastenią, która może powodować znaczne osłabienie niektórych mięśni; - jeśli u pacjenta występuje jaskra z wąskim kątem przesączania (zwiększone ciśnienie płynu w gałce ocznej przebiegające ze stopniową utratą wzroku); - u pacjenta z uczuleniem (alergią) na solifenacynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta wykonywane są zabiegi hemodializy; - jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności wątroby; - jeśli u pacjenta z ciężkimi chorobami nerek lub chorobami wątroby o umiarkowanym nasileniu jednocześnie stosowane są leki, które mogą opóźniać wydalanie leku Adablok z organizmu (np. ketokonazol). Informacje na ten temat przekaże lekarz lub farmaceuta.
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Adablok należy poinformować lekarza, jeżeli którakolwiek z wyżej wymienionych sytuacji ma miejsce lub występowała w przeszłości.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Adablok należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - jeśli pacjent ma trudności z opróżnieniem pęcherza moczowego (zwężenie drogi odpływu moczu z pęcherza moczowego) lub z oddawaniem moczu (słaby strumień moczu). W takim przypadku ryzyko gromadzenia się moczu w pęcherzu (zatrzymania moczu) jest dużo większe; - jeśli u pacjenta występują zaburzenia drożności przewodu pokarmowego (zaparcia); - jeśli istnieje ryzyko spowolnienia pracy przewodu pokarmowego (perystaltyki). Informacje na ten temat przekaże lekarz; - jeśli występują ciężkie zaburzenia czynności nerek; - jeśli występują zaburzenia czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu; - jeśli u pacjenta występuje rwący ból żołądka (przepuklina rozworu przełykowego) lub zgaga; - jeśli u pacjenta występują zaburzenia układu nerwowego (neuropatia autonomicznego układu nerwowego).
Dzieci i młodzież Nie należy stosować leku Adablok u dzieci lub młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Przed rozpoczęciem stosowania leku Adablok należy poinformować lekarza, jeżeli którakolwiek z wyżej wymienionych sytuacji ma miejsce lub występowała w przeszłości.
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Adablok lekarz oceni, czy nie ma innych przyczyn częstego oddawania moczu (na przykład niewydolność serca – niewystarczająca siła mięśnia sercowego do pompowania krwi - lub choroba nerek). W razie wystąpienia zakażenia dróg moczowych lekarz przepisze antybiotyk (lek przeciwbakteryjny, działający na dane bakterie).
Adablok a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach które pacjent planuje stosować.
Szczególnie istotne jest, aby poinformować lekarza, jeśli pacjent stosuje: − inne leki cholinolityczne, gdyż stosowanie takiego leku razem z lekiem Adablok może prowadzić do nasilenia zarówno działania terapeutycznego, jak i działań niepożądanych obu leków; − leki z grupy agonistów receptorów cholinergicznych, gdyż mogą one osłabiać działanie leku Adablok; − leki wzmagające perystaltykę przewodu pokarmowego, takie jak metoklopramid i cyzapryd, gdyż Adablok może osłabiać ich działanie; − leki takie jak ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol, werapamil, diltiazem, gdyż spowalniają one metabolizm leku Adablok; − leki takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, gdyż mogą one przyspieszać metabolizm leku Adablok; − leki takie jak bisfosfoniany, gdyż mogą one powodować lub zaostrzać zapalenie przełyku.
Adablok z jedzeniem i piciem Adablok można przyjmować podczas jedzenia lub niezależnie od posiłków.
Ciąża i karmienie piersią Nie należy stosować solifenacyny bursztynianu w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować leku Adablok podczas karmienia piersią, gdyż solifenacyna może przenikać do mleka ludzkiego. Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn: Adablok może powodować niewyraźne widzenie, rzadziej senność i uczucie zmęczenia. Jeśli występują takie działania niepożądane nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych urządzeń mechanicznych.
Lek Adablok zawiera laktozę. Pacjenci, u których stwierdzono rzadko występującą dziedziczną nietolerancję galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego leku.
3. Jak stosować lek Adablok
Instrukcja właściwego stosowania Adablok należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Tabletkę należy połknąć w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować podczas jedzenia lub niezależnie od posiłków, zależnie od upodobań pacjenta. Tabletki nie należy rozkruszać.
Zwykle stosuje się dawkę 5 mg na dobę, chyba że lekarz zaleci stosowanie dawki 10 mg na dobę.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Adablok W przypadku zażycia zbyt wielu tabletek leku Adablok lub jeśli Adablok przypadkowo połknie dziecko, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Objawy przedawkowania mogą być następujące: ból głowy, suchość w jamie ustnej, zawroty głowy, senność i zaburzenia widzenia, omamy (halucynacje), nadmierne pobudzenie, napady drgawek (konwulsje), trudności w oddychaniu, przyspieszone bicie serca (tachykardia), gromadzenie się moczu w pęcherzu (zatrzymanie moczu) oraz rozszerzone źrenice.
Pominięcie zastosowania leku Adablok W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć kolejną dawkę tak szybko, jak to możliwe, chyba że zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki. Nie należy stosować leku częściej niż raz na dobę. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przerwanie stosowania leku Adablok W przypadku przerwania stosowania leku Adablok objawy pęcherza nadreaktywnego mogą powrócić lub się zaostrzyć. Przerwanie stosowania leku należy zawsze skonsultować z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, choć nie u każdego one wystąpią.
Jeżeli u pacjenta wystąpi atak alergii lub ciężka reakcja skórna (np. powstawanie pęcherzy i złuszczanie naskórka), należy natychmiast poinformować lekarza lub farmaceutę.
U niektórych pacjentów przyjmujących bursztynian solifenacyny (Adablok) zgłaszano występowanie obrzęku naczynioruchowego (postać alergii skórnej, która powoduje obrzęk tkanki tuż pod powierzchnią skóry) z obrzękiem dróg oddechowych (trudności w oddychaniu). Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy natychmiast przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny (Adablok) i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.
Adablok może powodować wymienione poniżej działania niepożądane:
Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób) występują: - uczucie suchości w jamie ustnej.
Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób) występują: - niewyraźne widzenie, - zaparcie, nudności, niestrawność z objawami takimi jak: uczucie pełnego żołądka, ból brzucha, odbijanie się, nudności, zgaga, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej.
Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób) występują: - zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego - senność, zaburzenia odczuwania smaku, - zespół suchego oka, - suchość w jamie nosowej, - refluks żołądkowo-przełykowy (zgaga), suchość w gardle, - suchość skóry, - trudności w oddawaniu moczu, - zmęczenie, obrzęki kończyn dolnych.
Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób) występują: - zaleganie dużej ilości twardego stolca w okrężnicy; zatkanie (niedrożność) okrężnicy - trudność z oddaniem moczu pomimo wypełnionego pęcherza (zatrzymanie moczu) - zawroty głowy, bóle głowy, - wymioty, - świąd, wysypka.
Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób) występują: - omamy (halucynacje), splątanie, - pokrzywka.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) - zmniejszony apetyt, zwiększony poziom potasu we krwi, który może powodować zaburzenia rytmu serca, - zwiększone ciśnienie w gałce ocznej, - zmiany w EKG, nieregularne bicie serca, odczuwalne bicie serca, przyspieszone bicie serca, - zaburzenia głosu, - zaburzenia czynności wątroby, - osłabienie siły mięśniowej, - zaburzenia czynności nerek.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Adablok
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium oraz Aluminium/Aluminium: Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Blistry z folii PVC/Aclar/Aluminium: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku Adablok, po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Numer serii podany jest po skrócie „Lot”.
Nie stosować leku Adablok, jeśli opakowanie jest uszkodzone lub widoczne są ślady próby otwarcia.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Adablok
Substancją czynną leku jest solifenacyny bursztynian.
Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg solifenacyny bursztynianu. Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg solifenacyny bursztynianu.
Pozostałe składniki to: Rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, Hypromeloza, magnezu stearynian Otoczka tabletki Adablok 5 mg: Hypromeloza, Makrogol 8000, talk, tytanu dwutlenek (E171) oraz żelaza tlenek żółty (E172) Otoczka tabletki Adablok 10 mg: Hypromeloza, Makrogol 8000, talk, tytanu dwutlenek (E171) oraz żelaza tlenek czerwony (E172)
Jak wygląda lek Adablok i co zawiera opakowanie
Adablok tabletka powlekana 5 mg: okrągła, jasno-żółta tabletka o długości około 8 ml, z wytłoczonym symbolem „390” na jednej stronie. Adablok tabletka powlekana 10 mg: okrągła, jasno-różowa tabletka o długości około 8 ml, z wytłoczonym symbolem „391” na jednej stronie.
Lek Adablok 5 mg, 10 mg tabletki powlekane dostarczany jest w opakowaniach blistrowych zawierających 30 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca/importer:
Podmiot odpowiedzialny: Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
Wytwórca:
S.C. Zentiva S.A. B-dul Theodor Pallady nr.50, sector Rumunia
Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Malta: Osolfenacare 5 mg Pillolamiksijab’rita
Czechy: Soliflow 5 mg Potahované tablety
Słowacja: Soliflow 5 mg Filmomobalené tablety
Polska: Adablok 5 mg tabletki powlekane
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 03.2023
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Adablok, 5 mg, tabletki powlekane Adablok, 10 mg, tabletki powlekane
Jedna tabletka powlekana Adablok 5 mg zawiera 5 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 3,8 mg solifenacyny. Jedna tabletka powlekana Adablok 10 mg zawiera 10 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 7,5 mg solifenacyny.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna Adablok 5 mg - 109,0 mg Adablok 10 mg - 104,0 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka powlekana.
Tabletka powlekana 5 mg: okrągła, jasno-żółta tabletka o długości około 8 ml, z wytłoczonym symbolem „390” na jednej stronie. Tabletka powlekana 10 mg: okrągła, jasno-różowa tabletka o długości około 8 ml, z wytłoczonym symbolem „391” na jednej stronie.
Produkt Adablok jest wskazany do stosowania u dorosłych w leczeniu objawowym naglącego nietrzymania moczu i(lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.
Dawkowanie Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku Zalecana dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę.
Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Adabloku dzieci, dlatego produktu Adablok nie należy stosować u dzieci.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności zmiany dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2).
Silne inhibitory cytochromu P450 3A4 Podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem lub silnymi inhibitorami CYP3A4 w dawkach terapeutycznych, takimi jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol, maksymalna dawka Adablok nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.5).
Sposób podawania Tabletki Adablok należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
− Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. − Pacjenci z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. − Pacjenci poddawani hemodializie (patrz punkt 5.2). − Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2). − Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, otrzymujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkt 4.5).
Przed rozpoczęciem stosowania produktu Adablok należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne.
Adablok należy stosować ostrożnie u pacjentów: − z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; − z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; − u których występuje ryzyko zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; − z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min; patrz punkty 4.2 i 5.2); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; − z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh; patrz punkty
U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz Torsade de Pointes.
Nie określono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego.
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
U niektórych pacjentów otrzymujących bursztynian solifenacyny zgłaszano występowanie obrzęku naczynioruchowy. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.
U niektórych pacjentów otrzymujących bursztynian solifenacyny zgłaszano występowanie reakcji anafilaktycznej. Jeżeli u pacjenta wystąpi reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.
Maksymalne działanie produktu Adablok występuje najwcześniej po 4 tygodniach leczenia.
Interakcje farmakologiczne Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o własnościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu stosowania produktu Adablok należy zachować około tygodniową przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd.
Interakcje farmakokinetyczne W badaniach in vitro wykazano, że solifenacyna w stężeniu terapeutycznym nie hamuje aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na klirens leków metabolizowanych przez wymienione enzymy.
Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę solifenacyny Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (200 mg/dobę), silnego inhibitora CYP3A4, powodowało dwukrotne zwiększenie AUC solifenacyny, zaśketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka Adablok nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.2). Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina).
Wpływ solifenacyny na farmakokinetykę innych produktów leczniczych
Doustne środki antykoncepcyjne Podczas stosowania produktu Adablok nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol + lewonorgestrel).
Warfaryna Podczas stosowania produktu Adablok nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy.
Digoksyna Stosowanie produktu Adablok nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.
Ciąża Brak danych dotyczących stosowania solifenacyny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka/płodu lub przebieg porodu (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu kobietom w ciąży.
Karmienie piersią Brak danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka ludzkiego. W badaniach na myszach stwierdzono, że solifenacyna i(lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków (patrz punkt 5.3). Z tego względu produktu Adablok nie należy stosować podczas karmienia piersią.
Ponieważ solifenacyna, podobnie jak inne leki cholinolityczne, może powodować niewyraźne widzenie, zaś rzadziej senność i uczucie zmęczenia (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane), produkt może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W wyniku farmakologicznego działania solifenacyny, Adablok może powodować cholinolityczne działania niepożądane, na ogół o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. Częstość występowania cholinolitycznych działań niepożądanych jest zależna od dawki. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym w czasie przyjmowania produktu Adablok było uczucie suchości w jamie ustnej. Objaw ten występował u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę, u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz na dobę i u 4% pacjentów otrzymujących placebo. Nasilenie uczucia suchości w jamie ustnej było na ogół niewielkie i jedynie sporadycznie było przyczyną przerwania terapii. Generalnie współpraca pacjentów w zakresie przestrzegania zaleceń była bardzo dobra (około 99%), i około 90% pacjentów leczonych produktem Adablok ukończyło badanie obejmujące 12 tygodni leczenia.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Klasyfikac ja układów i narządów MedDRA Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnic ze
układu moczoweg o Zapalenie pęcherza moczoweg o
Zaburzenia układu immunolog iczne go
anafilaktyczna * Zaburzenia metaboliz mu i odżywiania
apetyt* Hiperkaliemia* Zaburzenia psychiczne
y* Splątan Majaczenie* ie* Zaburzenia układu nerwowego
Zaburzeni a smaku Zawrotyg łowy* Ból głowy*
Zaburzenia oka
źnewidz enie Zespół suchego oka
Zaburzenia serca
Pointes* Wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogr a- mie* Migotanie przedsionków* Kołatanie serca* Tachykardia* Zaburzenia układu oddechowe go, klatki piersiowej i śródpiersia
jamie nosowej
Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej Zaparcia Nudnośc i Niestraw ność Ból brzucha Refluks żołądkowo - przełykow y Suchość w gardle Niedrożn ość okrężnicy Zaklinow a- nie stolca Wymioty *
jelita* Dyskomfort w jamie brzusznej* Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
czynności wątroby* Nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
óry Świąd* Wysypka * Rumień wielop osta ciowy* Pokrzy wka* Obrzęk naczyni Złuszczająceza palenie skóry* oru chowy* Zaburzenia mięśniowo - szkieletow e i tkanki łącznej
mięśni* Zaburzenia nerek i dróg moczowyc h
w oddawaniu moczu Zatrzyma nie moczu
nności nerek* Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Obrzęki obwodowe
* obserwowane po wprowadzeniu do obrotu
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49-21-301, Faks: + 48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu może teoretycznie powodować ciężkie działania cholinolityczne. Największą dawką solifenacyny bursztynianu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 godzin, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, niewymagających hospitalizacji pacjenta.
Leczenie W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować leczenie węglem aktywowanym. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 godziny, lecz nie należy prowokować wymiotów.
Podobnie jak w przypadku innych leków cholinolitycznych objawy można leczyć w następujący sposób: − Ciężkie, ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie: zastosować fizostygminę lub karbachol. − Drgawki lub nadmierne pobudzenie: zastosować benzodiazepiny. − Niewydolność oddechowa: zastosować sztuczną wentylację. − Tachykardia: zastosować leki blokujące receptory beta-adrenergiczne. − Zatrzymanie moczu: zastosować cewnikowanie pęcherza. − Rozszerzenie źrenic: zastosować pilokarpinę w kroplach i(lub) umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu.
Podobnie jak w przypadku przedawkowania innych leków antymuskarynowych, należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (np. hipokaliemia, bradykardia, jednoczesne podawanie leków mogących wydłużać odstęp QT) oraz pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (np. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki działające rozkurczowo na drogi moczowe; kod ATC: G04B D08.
Mechanizm działania Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza działając poprzez receptory muskarynowe, z których największą rolę odgrywa podtyp M 3 . Wyniki badań farmakologicznych prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że solifenacyna jest wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, ponieważ wykazuje małe powinowactwo w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.
Działanie farmakodynamiczne Leczenie produktem Adablok w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę było przedmiotem kilku randomizowanych, kontrolowanych badań klinicznych, przeprowadzonych metodą podwójnie ślepej próby u mężczyzn i kobiet z pęcherzem nadreaktywnym. Jak przedstawiono w poniższej tabeli, zarówno dawka 5 mg jak i dawka 10 mg produktu Adablok powodowała statystycznie istotną poprawę w odniesieniu do pierwotnych i drugorzędowych punktów końcowych, w porównaniu z placebo. Skuteczność leczenia stwierdzano po upływie tygodnia od jego rozpoczęcia i działanie to stabilizowało się w okresie 12 tygodni. W długoterminowym badaniu otwartym wykazano, że skuteczność produktu utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy. Wśród chorych, u których przed leczeniem stwierdzono nietrzymanie moczu, po 12 tygodniach leczenia nietrzymanie moczu całkowicie ustąpiło u około 50% pacjentów, zaś u 35% leczonych częstość oddawania moczu zmniejszyła się do mniej niż 8 mikcji na dobę. Leczenie objawów pęcherza nadreaktywnego wpływało też korzystnie na liczne parametry jakości życia, takie jak ogólne poczucie zdrowia, wpływ nietrzymania moczu na jakość życia, ograniczenia pełnionej roli, ograniczenia natury fizycznej, ograniczenia społeczne, emocje, ciężkość objawów, nasilenie objawów i jakość snu i(lub) witalność.
Wyniki (zsumowane) czterech kontrolowanych badań III. fazy, w których leczenie trwało 12tygodni
Solifenacyna nadobę Tolterodyna na dobę Liczba mikcji/dobę Średnia wartość wyjściowa Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej % zmiany względem wartości wyjściowej n wartość p* 11,9
1,4
(12%) 12,1
2,3
(19%) <0,001 11,9
2,7
(23%) <0,001 12,1
1,9
(16%) 0,004 Liczba incydentów parcia naglącego/dobę Średnia wartość wyjściowa Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej % zmiany względem wartości wyjściowej n wartość p* 6,3
2,0
(32%) 5,9
2,9
(49%) <0,001 6,2
3,4
(55%) <0,001 5,4
2,1
(39%) 0,031 Liczba incydentów nietrzymania moczu/dobę Średnia wartość wyjściowa Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej % zmiany względem wartości wyjściowej n wartość p* 2,9
1,1
(38%) 2,6
1,5
(58%) <0,001 2,9
1,8
(62%) <0,001 2,3
1,1
(48%) 0,009 Liczba incydentów nykturii/dobę Średnia wartość wyjściowa Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej % zmiany względem wartości wyjściowej n wartość p* 1,8
0,4
(22%) 2,0
0,6
(30%) 0,025 1,8
0,6
(33%) <0,001 1,9
0,5
(26%) 0,199 Objętość moczu/jedną mikcję Średnia wartość wyjściowa Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej % zmiany względem wartości wyjściowej n wartość p*
(5%)
(21%) <0,001
(26%) <0,001
(16%) <0,001 Liczba podpasek/dobę Średnia wartość wyjściowa Średnie zmniejszenie względem 3,0
2,8
2,7
2,7
wartości wyjściowej % zmiany względem wartości wyjściowej n wartość p* 0,8
(27%) 1,3
(46%) <0,001 1,3
(48%) <0,001 1,0
(37%) 0,010
Uwaga: W 4 kluczowych badaniach klinicznych stosowano solifenacynę w postaci tabletek powlekanych 10 mg i placebo. W 2 spośród tych 4 badań stosowano również solifenacynę w postaci tabletek powlekanych 5 mg, zaś w jednym z nich podawano także tolterodynę w dawce 2 mg dwa razy na dobę. Nie wszystkie parametry i nie wszystkie badane grupy były oceniane w każdym z badań. Z tego względu podana liczba pacjentów może różnić się w odniesieniu do poszczególnych parametrów i leczonych grup. * Wartość p w porównaniu do placebo
Wchłanianie Maksymalne stężenie solifenacyny w osoczu (C max ) po przyjęciu tabletek produktu Adablok występuje po 3 do 8 godzinach. Czas t max jest niezależny od dawki. Wartość C max i pole pod krzywą (AUC) zwiększają się proporcjonalnie do dawki w zakresie od 5 mg do 40 mg. Całkowita dostępność biologiczna wynosi w przybliżeniu 90%. Przyjmowanie posiłków nie wpływa na wartości C max i AUC solifenacyny.
Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji solifenacyny po podaniu dożylnym wynosi około 600 l. Solifenacyna w znacznym stopniu (około 98%) wiąże się z białkami osocza, przede wszystkim z kwaśną á 1 -glikoproteiną.
Metabolizm Solifenacyna w większości jest metabolizowana w wątrobie, przede wszystkim przez układ cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne, które mogą uczestniczyć w przemianach solifenacyny. Klirens układowy solifenacyny wynosi około 9,5 l na godzinę, a okres półtrwania w fazie końcowej wynosi 45–68 godzin. Po podaniu doustnym leku wyodrębniono w osoczu jeden metabolit czynny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna) i trzy metabolity nieczynne farmakologicznie (N-glukuronid, N- tlenek i 4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny).
Eliminacja Po 26 dobach od podania pojedynczej dawki 10 mg solifenacyny znakowanej radioizotopem 14 C, około 70% aktywności promieniotwórczej wykryto w moczu, zaś 23% w kale. Około 11% aktywności promieniotwórczej w moczu pochodziło z substancji czynnej w postaci niezmienionej; około 18% pochodziło z N-tlenku, 9% z 4R-hydroksy-N-tlenku i 8% z 4R- hydroksy metabolitu (czynny metabolit).
Liniowość lub nieliniowość W zakresie dawek terapeutycznych farmakokinetyka solifenacyny jest liniowo zależna od dawki.
Inne szczególne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku Dostosowanie dawki leku w zależności od wieku pacjenta nie jest konieczne. Wyniki badań prowadzonych u osób w podeszłym wieku wykazały, że ekspozycja na solifenacynę (wyrażona jako AUC) po podaniu solifenacyny bursztynianu (5 mg i 10 mg raz na dobę) była podobna u zdrowych osób w podeszłym wieku (65–80 lat) i u zdrowych osób młodych (w wieku poniżej 55 lat). Średnia szybkość wchłaniania wyrażona jako t max była nieco mniejsza u osób w podeszłym wieku, zaś okres półtrwania w fazie końcowej był w tej grupie pacjentów o około 20% dłuższy. Te umiarkowane różnice nie były istotne klinicznie. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki solifenacyny u dzieci i młodzieży.
Płeć Farmakokinetyka solifenacyny nie jest zależna od płci.
Rasa Farmakokinetyka solifenacyny nie jest zależna od rasy.
Zaburzenia czynności nerek Wartości AUC i C max solifenacyny u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie różniły się istotnie od tych, które stwierdzano u zdrowych ochotników. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) ekspozycja na solifenacynę była istotnie większa niż w grupie kontrolnej, co wyrażało się zwiększeniem C max o około 30%, AUC o ponad 100% oraz t 1/2 o ponad 60%. Wykazano istotną statystycznie zależność pomiędzy klirensem kreatyniny i klirensem solifenacyny. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki solifenacyny u pacjentów poddawanych hemodializie (patrz punkty 4.2 i 4.3).
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child- Pugh) wartość C max nie ulegała zmianie, AUC zwiększała się o 60%, zaś t 1/2 wydłużał się dwukrotnie. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki solifenacyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, wpływu na rozrodczość, wpływu na rozwój zarodkowo-płodowy, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Podczas prenatalnych i pourodzeniowych badań wykonywanych na myszach stwierdzono, że podawanie solifenacyny karmiącym samicom powodowało zależne od dawki, istotne klinicznie zmniejszenie liczby żywych urodzeń, zmniejszenie wagi urodzeniowej i zwolnienie rozwoju fizycznego potomstwa. U młodych myszy, którym od 10. lub od 21. dnia po urodzeniu podawano dawki wywołujące działanie farmakologiczne, występowało, zależne od dawki, zwiększenie śmiertelności bez uprzednich objawów klinicznych; w obydwu grupach śmiertelność była większa niż u dorosłych myszy. U młodych myszy leczonych od10. dnia po urodzeniu, ekspozycja w osoczu była większa niż u dorosłych myszy; od 21. dnia po urodzeniu, ogólnoustrojowa ekspozycja była porównywalna z ekspozycją u dorosłych myszy. Kliniczne następstwa zwiększonej śmiertelności u młodych myszy nie są znane.
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Hypromeloza 6 mPa·s Magnezu stearynian
Otoczka tabletki 5 mg: Hypromeloza Makrogol 8000 Talk Tytanu dwutlenek (E171) Żelaza tlenek żółty (E172)
Otoczka tabletki 10 mg: Hypromeloza Makrogol 8000 Talk Tytanu dwutlenek (E171) Żelaza tlenek czerwony (E172)
Nie dotyczy
Blistry PVC/PVDC/Aluminium oraz Aluminium/Aluminium: Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Blistry PVC/Aclar/Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C
Opakowanie: Tabletki pakowane są w blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium, blistry z folii PVC/Aclar/Aluminium lub blistry z folii Aluminium/Aluminium, zawierające po 10 tabletek. Blistry umieszcza się w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań 10, 30 lub 100 tabletek (nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie).
Brak specjalnych wymagań.
Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
2018.09.12
2023.03.20
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Adablok, 5 mg, tabletki powlekane Adablok, 10 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka powlekana Adablok 5 mg zawiera 5 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 3,8 mg solifenacyny. Jedna tabletka powlekana Adablok 10 mg zawiera 10 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 7,5 mg solifenacyny.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna Adablok 5 mg - 109,0 mg Adablok 10 mg - 104,0 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Tabletka powlekana 5 mg: okrągła, jasno-żółta tabletka o długości około 8 ml, z wytłoczonym symbolem „390” na jednej stronie. Tabletka powlekana 10 mg: okrągła, jasno-różowa tabletka o długości około 8 ml, z wytłoczonym symbolem „391” na jednej stronie.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt Adablok jest wskazany do stosowania u dorosłych w leczeniu objawowym naglącego nietrzymania moczu i(lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku Zalecana dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę.
Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Adabloku dzieci, dlatego produktu Adablok nie należy stosować u dzieci.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności zmiany dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2).
Silne inhibitory cytochromu P450 3A4 Podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem lub silnymi inhibitorami CYP3A4 w dawkach terapeutycznych, takimi jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol, maksymalna dawka Adablok nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.5).
Sposób podawania Tabletki Adablok należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
4.3 Przeciwwskazania
− Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. − Pacjenci z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. − Pacjenci poddawani hemodializie (patrz punkt 5.2). − Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2). − Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, otrzymujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Przed rozpoczęciem stosowania produktu Adablok należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne.
Adablok należy stosować ostrożnie u pacjentów: − z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; − z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; − u których występuje ryzyko zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; − z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min; patrz punkty 4.2 i 5.2); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; − z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh; patrz punkty
4.2 i 5.2); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg;
− stosujących jednocześnie silne inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkty 4.2 i 4.5); − z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i(lub) stosujących jednocześnie leki mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie jak bisfosfoniany); − z neuropatią autonomicznego układu nerwowego.U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz Torsade de Pointes.
Nie określono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego.
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
U niektórych pacjentów otrzymujących bursztynian solifenacyny zgłaszano występowanie obrzęku naczynioruchowy. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.
U niektórych pacjentów otrzymujących bursztynian solifenacyny zgłaszano występowanie reakcji anafilaktycznej. Jeżeli u pacjenta wystąpi reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.
Maksymalne działanie produktu Adablok występuje najwcześniej po 4 tygodniach leczenia.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Interakcje farmakologiczne Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o własnościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu stosowania produktu Adablok należy zachować około tygodniową przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd.
Interakcje farmakokinetyczne W badaniach in vitro wykazano, że solifenacyna w stężeniu terapeutycznym nie hamuje aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na klirens leków metabolizowanych przez wymienione enzymy.
Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę solifenacyny Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (200 mg/dobę), silnego inhibitora CYP3A4, powodowało dwukrotne zwiększenie AUC solifenacyny, zaśketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka Adablok nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.2). Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina).
Wpływ solifenacyny na farmakokinetykę innych produktów leczniczych
Doustne środki antykoncepcyjne Podczas stosowania produktu Adablok nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol + lewonorgestrel).
Warfaryna Podczas stosowania produktu Adablok nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy.
Digoksyna Stosowanie produktu Adablok nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Brak danych dotyczących stosowania solifenacyny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka/płodu lub przebieg porodu (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu kobietom w ciąży.
Karmienie piersią Brak danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka ludzkiego. W badaniach na myszach stwierdzono, że solifenacyna i(lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków (patrz punkt 5.3). Z tego względu produktu Adablok nie należy stosować podczas karmienia piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ponieważ solifenacyna, podobnie jak inne leki cholinolityczne, może powodować niewyraźne widzenie, zaś rzadziej senność i uczucie zmęczenia (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane), produkt może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W wyniku farmakologicznego działania solifenacyny, Adablok może powodować cholinolityczne działania niepożądane, na ogół o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. Częstość występowania cholinolitycznych działań niepożądanych jest zależna od dawki. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym w czasie przyjmowania produktu Adablok było uczucie suchości w jamie ustnej. Objaw ten występował u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę, u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz na dobę i u 4% pacjentów otrzymujących placebo. Nasilenie uczucia suchości w jamie ustnej było na ogół niewielkie i jedynie sporadycznie było przyczyną przerwania terapii. Generalnie współpraca pacjentów w zakresie przestrzegania zaleceń była bardzo dobra (około 99%), i około 90% pacjentów leczonych produktem Adablok ukończyło badanie obejmujące 12 tygodni leczenia.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Klasyfikac ja układów i narządów MedDRA Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnic ze
układu moczoweg o Zapalenie pęcherza moczoweg o
Zaburzenia układu immunolog iczne go
anafilaktyczna * Zaburzenia metaboliz mu i odżywiania
apetyt* Hiperkaliemia* Zaburzenia psychiczne
y* Splątan Majaczenie* ie* Zaburzenia układu nerwowego
Zaburzeni a smaku Zawrotyg łowy* Ból głowy*
Zaburzenia oka
źnewidz enie Zespół suchego oka
Zaburzenia serca
Pointes* Wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogr a- mie* Migotanie przedsionków* Kołatanie serca* Tachykardia* Zaburzenia układu oddechowe go, klatki piersiowej i śródpiersia
jamie nosowej
Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej Zaparcia Nudnośc i Niestraw ność Ból brzucha Refluks żołądkowo - przełykow y Suchość w gardle Niedrożn ość okrężnicy Zaklinow a- nie stolca Wymioty *
jelita* Dyskomfort w jamie brzusznej* Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
czynności wątroby* Nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
óry Świąd* Wysypka * Rumień wielop osta ciowy* Pokrzy wka* Obrzęk naczyni Złuszczająceza palenie skóry* oru chowy* Zaburzenia mięśniowo - szkieletow e i tkanki łącznej
mięśni* Zaburzenia nerek i dróg moczowyc h
w oddawaniu moczu Zatrzyma nie moczu
nności nerek* Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Obrzęki obwodowe
* obserwowane po wprowadzeniu do obrotu
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49-21-301, Faks: + 48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu może teoretycznie powodować ciężkie działania cholinolityczne. Największą dawką solifenacyny bursztynianu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 godzin, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, niewymagających hospitalizacji pacjenta.
Leczenie W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować leczenie węglem aktywowanym. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 godziny, lecz nie należy prowokować wymiotów.
Podobnie jak w przypadku innych leków cholinolitycznych objawy można leczyć w następujący sposób: − Ciężkie, ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie: zastosować fizostygminę lub karbachol. − Drgawki lub nadmierne pobudzenie: zastosować benzodiazepiny. − Niewydolność oddechowa: zastosować sztuczną wentylację. − Tachykardia: zastosować leki blokujące receptory beta-adrenergiczne. − Zatrzymanie moczu: zastosować cewnikowanie pęcherza. − Rozszerzenie źrenic: zastosować pilokarpinę w kroplach i(lub) umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu.
Podobnie jak w przypadku przedawkowania innych leków antymuskarynowych, należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (np. hipokaliemia, bradykardia, jednoczesne podawanie leków mogących wydłużać odstęp QT) oraz pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (np. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki działające rozkurczowo na drogi moczowe; kod ATC: G04B D08.
Mechanizm działania Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza działając poprzez receptory muskarynowe, z których największą rolę odgrywa podtyp M 3 . Wyniki badań farmakologicznych prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że solifenacyna jest wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, ponieważ wykazuje małe powinowactwo w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.
Działanie farmakodynamiczne Leczenie produktem Adablok w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę było przedmiotem kilku randomizowanych, kontrolowanych badań klinicznych, przeprowadzonych metodą podwójnie ślepej próby u mężczyzn i kobiet z pęcherzem nadreaktywnym. Jak przedstawiono w poniższej tabeli, zarówno dawka 5 mg jak i dawka 10 mg produktu Adablok powodowała statystycznie istotną poprawę w odniesieniu do pierwotnych i drugorzędowych punktów końcowych, w porównaniu z placebo. Skuteczność leczenia stwierdzano po upływie tygodnia od jego rozpoczęcia i działanie to stabilizowało się w okresie 12 tygodni. W długoterminowym badaniu otwartym wykazano, że skuteczność produktu utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy. Wśród chorych, u których przed leczeniem stwierdzono nietrzymanie moczu, po 12 tygodniach leczenia nietrzymanie moczu całkowicie ustąpiło u około 50% pacjentów, zaś u 35% leczonych częstość oddawania moczu zmniejszyła się do mniej niż 8 mikcji na dobę. Leczenie objawów pęcherza nadreaktywnego wpływało też korzystnie na liczne parametry jakości życia, takie jak ogólne poczucie zdrowia, wpływ nietrzymania moczu na jakość życia, ograniczenia pełnionej roli, ograniczenia natury fizycznej, ograniczenia społeczne, emocje, ciężkość objawów, nasilenie objawów i jakość snu i(lub) witalność.
Wyniki (zsumowane) czterech kontrolowanych badań III. fazy, w których leczenie trwało 12tygodni
Solifenacyna nadobę Tolterodyna na dobę Liczba mikcji/dobę Średnia wartość wyjściowa Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej % zmiany względem wartości wyjściowej n wartość p* 11,9
1,4
(12%) 12,1
2,3
(19%) <0,001 11,9
2,7
(23%) <0,001 12,1
1,9
(16%) 0,004 Liczba incydentów parcia naglącego/dobę Średnia wartość wyjściowa Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej % zmiany względem wartości wyjściowej n wartość p* 6,3
2,0
(32%) 5,9
2,9
(49%) <0,001 6,2
3,4
(55%) <0,001 5,4
2,1
(39%) 0,031 Liczba incydentów nietrzymania moczu/dobę Średnia wartość wyjściowa Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej % zmiany względem wartości wyjściowej n wartość p* 2,9
1,1
(38%) 2,6
1,5
(58%) <0,001 2,9
1,8
(62%) <0,001 2,3
1,1
(48%) 0,009 Liczba incydentów nykturii/dobę Średnia wartość wyjściowa Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej % zmiany względem wartości wyjściowej n wartość p* 1,8
0,4
(22%) 2,0
0,6
(30%) 0,025 1,8
0,6
(33%) <0,001 1,9
0,5
(26%) 0,199 Objętość moczu/jedną mikcję Średnia wartość wyjściowa Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej % zmiany względem wartości wyjściowej n wartość p*
(5%)
(21%) <0,001
(26%) <0,001
(16%) <0,001 Liczba podpasek/dobę Średnia wartość wyjściowa Średnie zmniejszenie względem 3,0
2,8
2,7
2,7
wartości wyjściowej % zmiany względem wartości wyjściowej n wartość p* 0,8
(27%) 1,3
(46%) <0,001 1,3
(48%) <0,001 1,0
(37%) 0,010
Uwaga: W 4 kluczowych badaniach klinicznych stosowano solifenacynę w postaci tabletek powlekanych 10 mg i placebo. W 2 spośród tych 4 badań stosowano również solifenacynę w postaci tabletek powlekanych 5 mg, zaś w jednym z nich podawano także tolterodynę w dawce 2 mg dwa razy na dobę. Nie wszystkie parametry i nie wszystkie badane grupy były oceniane w każdym z badań. Z tego względu podana liczba pacjentów może różnić się w odniesieniu do poszczególnych parametrów i leczonych grup. * Wartość p w porównaniu do placebo
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Maksymalne stężenie solifenacyny w osoczu (C max ) po przyjęciu tabletek produktu Adablok występuje po 3 do 8 godzinach. Czas t max jest niezależny od dawki. Wartość C max i pole pod krzywą (AUC) zwiększają się proporcjonalnie do dawki w zakresie od 5 mg do 40 mg. Całkowita dostępność biologiczna wynosi w przybliżeniu 90%. Przyjmowanie posiłków nie wpływa na wartości C max i AUC solifenacyny.
Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji solifenacyny po podaniu dożylnym wynosi około 600 l. Solifenacyna w znacznym stopniu (około 98%) wiąże się z białkami osocza, przede wszystkim z kwaśną á 1 -glikoproteiną.
Metabolizm Solifenacyna w większości jest metabolizowana w wątrobie, przede wszystkim przez układ cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne, które mogą uczestniczyć w przemianach solifenacyny. Klirens układowy solifenacyny wynosi około 9,5 l na godzinę, a okres półtrwania w fazie końcowej wynosi 45–68 godzin. Po podaniu doustnym leku wyodrębniono w osoczu jeden metabolit czynny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna) i trzy metabolity nieczynne farmakologicznie (N-glukuronid, N- tlenek i 4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny).
Eliminacja Po 26 dobach od podania pojedynczej dawki 10 mg solifenacyny znakowanej radioizotopem 14 C, około 70% aktywności promieniotwórczej wykryto w moczu, zaś 23% w kale. Około 11% aktywności promieniotwórczej w moczu pochodziło z substancji czynnej w postaci niezmienionej; około 18% pochodziło z N-tlenku, 9% z 4R-hydroksy-N-tlenku i 8% z 4R- hydroksy metabolitu (czynny metabolit).
Liniowość lub nieliniowość W zakresie dawek terapeutycznych farmakokinetyka solifenacyny jest liniowo zależna od dawki.
Inne szczególne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku Dostosowanie dawki leku w zależności od wieku pacjenta nie jest konieczne. Wyniki badań prowadzonych u osób w podeszłym wieku wykazały, że ekspozycja na solifenacynę (wyrażona jako AUC) po podaniu solifenacyny bursztynianu (5 mg i 10 mg raz na dobę) była podobna u zdrowych osób w podeszłym wieku (65–80 lat) i u zdrowych osób młodych (w wieku poniżej 55 lat). Średnia szybkość wchłaniania wyrażona jako t max była nieco mniejsza u osób w podeszłym wieku, zaś okres półtrwania w fazie końcowej był w tej grupie pacjentów o około 20% dłuższy. Te umiarkowane różnice nie były istotne klinicznie. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki solifenacyny u dzieci i młodzieży.
Płeć Farmakokinetyka solifenacyny nie jest zależna od płci.
Rasa Farmakokinetyka solifenacyny nie jest zależna od rasy.
Zaburzenia czynności nerek Wartości AUC i C max solifenacyny u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie różniły się istotnie od tych, które stwierdzano u zdrowych ochotników. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) ekspozycja na solifenacynę była istotnie większa niż w grupie kontrolnej, co wyrażało się zwiększeniem C max o około 30%, AUC o ponad 100% oraz t 1/2 o ponad 60%. Wykazano istotną statystycznie zależność pomiędzy klirensem kreatyniny i klirensem solifenacyny. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki solifenacyny u pacjentów poddawanych hemodializie (patrz punkty 4.2 i 4.3).
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child- Pugh) wartość C max nie ulegała zmianie, AUC zwiększała się o 60%, zaś t 1/2 wydłużał się dwukrotnie. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki solifenacyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, wpływu na rozrodczość, wpływu na rozwój zarodkowo-płodowy, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Podczas prenatalnych i pourodzeniowych badań wykonywanych na myszach stwierdzono, że podawanie solifenacyny karmiącym samicom powodowało zależne od dawki, istotne klinicznie zmniejszenie liczby żywych urodzeń, zmniejszenie wagi urodzeniowej i zwolnienie rozwoju fizycznego potomstwa. U młodych myszy, którym od 10. lub od 21. dnia po urodzeniu podawano dawki wywołujące działanie farmakologiczne, występowało, zależne od dawki, zwiększenie śmiertelności bez uprzednich objawów klinicznych; w obydwu grupach śmiertelność była większa niż u dorosłych myszy. U młodych myszy leczonych od10. dnia po urodzeniu, ekspozycja w osoczu była większa niż u dorosłych myszy; od 21. dnia po urodzeniu, ogólnoustrojowa ekspozycja była porównywalna z ekspozycją u dorosłych myszy. Kliniczne następstwa zwiększonej śmiertelności u młodych myszy nie są znane.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Hypromeloza 6 mPa·s Magnezu stearynian
Otoczka tabletki 5 mg: Hypromeloza Makrogol 8000 Talk Tytanu dwutlenek (E171) Żelaza tlenek żółty (E172)
Otoczka tabletki 10 mg: Hypromeloza Makrogol 8000 Talk Tytanu dwutlenek (E171) Żelaza tlenek czerwony (E172)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Blistry PVC/PVDC/Aluminium oraz Aluminium/Aluminium: Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Blistry PVC/Aclar/Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Opakowanie: Tabletki pakowane są w blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium, blistry z folii PVC/Aclar/Aluminium lub blistry z folii Aluminium/Aluminium, zawierające po 10 tabletek. Blistry umieszcza się w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań 10, 30 lub 100 tabletek (nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie).
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowaniaBrak specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE
NADOPUSZCZENIE DO OBROTUAdamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DOOBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA2018.09.12
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY
TEKSTUCHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO2023.03.20