Rupiron

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Rupiron, 10 mg, tabletki Rupatadinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Rupiron i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Rupiron

3. Jak przyjmować lek Rupiron

4. Możliwe działania niepożądane

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Rupiron i w jakim celu się go stosuje

Rupatadyna, substancja czynna leku Rupiron, jest lekiem przeciwhistaminowym.
Lek Rupiron łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takie jak kichanie, wydzielina z nosa, swędzenie oczu i nosa.
Lek Rupiron jest również stosowany w celu złagodzenia objawów związanych z pokrzywką (alergiczna wysypka skórna), takich jak swędzenie i wysypka (miejscowe zaczerwienienie i obrzęk skóry).

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Rupiron

Kiedy nie przyjmować leku Rupiron - jeśli pacjent ma uczulenie na rupatadynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Rupiron należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - jeśli u pacjenta występuje niewydolność nerek lub wątroby, należy poradzić się lekarza. Obecnie nie zaleca się stosowania leku Rupiron u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. - jeśli pacjent ma małe stężenie potasu we krwi i (lub) ma nieprawidłowy zapis pracy serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc w zapisie EKG), który może występować w niektórych chorobach serca, powinien skonsultować się z lekarzem. - jeśli pacjent ma więcej niż 65 lat.
Dzieci i młodzież Rupiron nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Lek Rupiron a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
- Jeśli pacjent stosuje lek Rupiron, nie powinien przyjmować leków zawierających ketokonazol (lek stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych), lub erytromycynę (lek stosowany w leczeniu zakażeń bakteryjnych). - Jeśli pacjent przyjmuje leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy lub statyny (leki stosowane w leczeniu wysokiego stężenia cholesterolu) lub midazolam (krótko działający lek o działaniu nasennym i uspokajającym), powinien skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Rupiron.
Stosowanie leku Rupiron z jedzeniem, piciem i alkoholem Leku Rupiron nie wolno przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym i grejpfrutami, ponieważ może to spowodować zwiększenie stężenia leku Rupiron w organizmie.
Lek Rupiron w dawce 10 mg nie zwiększa senności wywołanej przez alkohol.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie przewiduje się, aby lek Rupiron stosowany w zalecanych dawkach wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jeśli jednak pacjent po raz pierwszy zażywa lek Rupiron, przed prowadzeniem pojazdu lub obsługiwaniem maszyn powinien zachować ostrożność i obserwować swoją reakcję na lek.
Lek Rupiron zawiera laktozę Ten lek zawiera 55 mg laktozy (w postaci jednowodnej). Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

3. Jak przyjmować lek Rupiron

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek Rupiron jest przeznaczony do stosowania u młodzieży (w wieku od 12 lat i starszej) oraz u dorosłych. Zalecana dawka leku to jedna tabletka (10 mg rupatadyny) raz na dobę z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).
Lekarz poinformuje pacjenta, jak długo będzie trwało leczenie lekiem Rupiron.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Rupiron Jeśli pacjent przypadkowo przyjął dużą dawkę leku, powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Pominięcie przyjęcia leku Rupiron Dawkę leku należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe, a następnie kontynuować stosowanie tabletek zgodnie z zalecanym schematem dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i przerwać przyjmowanie leku, jeśli wystąpi:
Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób): - reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i trudności z oddychaniem, ponieważ mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej).
Inne działania niepożądane obejmują:
Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób): - senność, ból głowy, zawroty głowy - suchość w jamie ustnej - zmęczenie, uczucie osłabienia.
Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób): - zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa - zwiększenie apetytu - trudności w koncentracji - krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, ból gardła - nudności, ból brzucha, biegunka, niestrawność, wymioty, zaparcie - wysypka - ból pleców, ból stawów, ból mięśni - zwiększone pragnienie, ogólne złe samopoczucie, gorączka, drażliwość - nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała.
Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób): - przyspieszone bicie serca, kołatanie serca.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Rupiron

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na tekturowym pudełku i blistrze. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Rupiron - Substancją czynną leku jest rupatadyna. Każda tabletka zawiera rupatadyny fumaran w ilości odpowiadającej 10 mg rupatadyny. - Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna (patrz punkt 2 „Lek Rupiron zawiera laktozę”), celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, żelowana, magnezu stearynian, żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172).
Jak wygląda lek Rupiron i co zawiera opakowanie Tabletki leku Rupiron to okrągłe (o średnicy 6,5 mm), płaskie tabletki barwy jasnołososiowej z wytłoczeniem „R10” po jednej stronie. Tabletki są pakowane w blistry, w opakowaniach po 15 lub 30 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca:
Podmiot odpowiedzialny: Orion Corporation Orionintie 1 FI-02200 Espoo Finlandia
Wytwórca: Orion Corporation Orion Pharma Orionintie 1 FI-02200 Espoo Finlandia
Orion Corporation Orion Pharma Joensuunkatu 7 FI-24100 Salo Finlandia
Laboratoris Normon S.A. Ronda de Valdecarrizo 6 Hiszpania
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Orion Pharma Poland Sp. z o. o. [email protected]
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 17.10.2023

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ES/H/ 0105/001/R/02

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Rupiron, 10 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera rupatadyny fumaran w ilości odpowiadającej 10 mg rupatadyny.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 55 mg laktozy (w postaci jednowodnej).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Okrągłe (o średnicy 6,5 mm), płaskie tabletki o barwie jasnołososiowej z wytłoczeniem „R10” po jednej stronie.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Rupiron wskazany jest w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat) Zalecana dawka wynosi 10 mg (jedna tabletka) raz na dobę.
Osoby w podeszłym wieku Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania rupatadyny w tabletkach o mocy 10 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat zaleca się stosowanie rupatadyny w postaci roztworu doustnego
Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, nie zaleca się stosowania rupatadyny w tabletkach o mocy 10 mg u tych pacjentów.
Sposób podawania Podanie doustne.
Produkt leczniczy Rupiron można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).
Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.5). ES/H/0105/001/R/02 Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu (patrz punkt 4.5).
Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w badaniu QT/QTc. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na wynik zapisu EKG, i w związku z tym, kardiologiczne bezpieczeństwo jej stosowania nie budzi zastrzeżeń. Jednak, rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi, jak klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.
Rupatadynę w tabletkach o mocy 10 mg należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania (patrz punkt 5.2).
Odnośnie stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, patrz punkt 4.2.
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji z rupatadyną w tabletkach o mocy 10 mg przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).
Wpływ innych leków na rupatadynę Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność.
Jednoczesne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa narażenie ogólnoustrojowe na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp odcinka QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki są podawane oddzielnie.
Wpływ rupatadyny na inne leki Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona. H/0105/001/R/02 Interakcje z lekami hamującymi czynność OUN (ośrodkowy układ nerwowy): Tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN.
Interakcje ze statynami: Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami, z których niektóre są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami.
Interakcja z midazolamem: Po podaniu 10 mg rupatadyny w skojarzeniu z 7,5 mg midazolamu obserwowano nieznacznie większe zwiększenie ekspozycji na midazolam (C max
też, rupatadyna działa jako łagodny inhibitor CYP3A4.
Interakcja z sokiem grejpfrutowym Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym.
Interakcja z alkoholem Po podaniu alkoholu, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży.
Karmienie piersią Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie rupatadyną, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią i korzyści dla kobiety wynikające z leczenia.
Płodność Brak danych klinicznych dotyczących wpływu leku na płodność. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności przy poziomach narażenia większych niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Rupiron nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak, należy zachować ostrożność przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

4.8 Działania niepożądane

W badaniach klinicznych rupatadyna w dawce 10 mg była stosowana u ponad 2043 dorosłych pacjentów i młodzieży, a 120 z tych pacjentów stosowało rupatadynę przez co najmniej rok.
Najczęściej występujące działania niepożądane w kontrolowanych badaniach klinicznych, to: senność (9,4%), bóle głowy (6,9%), uczucie zmęczenia (3,1%), astenia (1,5%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (1,2%) i zawroty głowy (1,03%).
Większość działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych było łagodnych do umiarkowanych i zazwyczaj nie wymagały one przerwania leczenia.
Częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych u pacjentów leczonych rupatadyną podczas badań klinicznych i zgłoszeń spontanicznych była następująca:
Klasyfikacja układów i narządów Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko
< 1/1000) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

Zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej

Zaburzenia układu immunologicznego

Reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka)*
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Zwiększenie łaknienia
Zaburzenia układu nerwowego
Senność, ból głowy, zawroty głowy Zaburzenia zdolności skupiania uwagi
Zaburzenia serca

Tachykardia*, kołatanie serca*
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, bóle jamy ustnej i gardła

Zaburzenia żołądka i jelit
Suchość w jamie ustnej Nudności, bóle w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Wysypka
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej

Bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni

Klasyfikacja układów i narządów Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko
< 1/1000) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Uczucie zmęczenia, astenia Zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość
Badania diagnostyczne

Zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała

* Po wprowadzeniu rupatadyny 10 mg w postaci tabletek do obrotu zgłaszano przypadki tachykardii, kołatania serca i reakcji nadwrażliwości (w tym reakcji anafilaktycznych, obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Podczas badania klinicznego dotyczącego bezpieczeństwa stosowania, rupatadyna podawana w dawce 100 mg na dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność. W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

ES/H/0105/001/R/02 Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnoustrojowego, inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnoustrojowego, kod ATC: R06AX28.

Mechanizm działania Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą hista miny o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H 1 . Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności produktu leczniczego.
W badaniach in vitro wykazano, że rupatadyna w dużym stężeniu hamuje degranulację komórek tucznych, indukowaną przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamuje uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNFα (czynnika obumierania guza), przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszego potwierdzenia.
Badania kliniczne z udziałem ochotników (n=393) i pacjentów (n=2650) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną nie wykazały znaczącego wpływu rupatadyny podawanej w dawkach od 2 mg do 100 mg na zapis elektrokardiograficzny.
Przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną badano jako kliniczny model zmian pokrzywkowych, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ze względu na to, że uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że rupatadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych zmian pokrzywkowych, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z klinicznymi zaleceniami.
W badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, rupatadyna była skuteczna w zmniejszaniu średnich wartości wskaźnika świądu po 4 tygodniach leczenia, w stosunku do wartości początkowej (zmiana w stosunku do wartości początkowej: rupatadyna 57,5%, placebo 44,9%) oraz zmniejszaniu średniej liczby bąbli pokrzywkowych (54,3% w porównaniu z 39,7%).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Po podaniu doustnym rupatadyna jest szybko wchłaniana, a t max
podaniu. Po jednorazowym, doustnym podaniu dawki 10 mg, średnie C max
jednorazowym, doustnym podaniu dawki 20 mg - 4,6 ng/ml. Farmakokinetyka rupatadyny była liniowa w zakresie dawek od 10 do 20 mg po podaniu jednorazowym i wielokrotnym. Po podaniu dawki 10 mg raz na dobę przez 7 dni, średnie C max
się dwuwykładniczo, ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym 5,9 godziny. Stopień wiązania rupatadyny z białkami osocza wynosił 98,5-99%.
Rupatadyny nigdy nie podawano u ludzi dożylnie i nie ma danych dotyczących bezwzględnej dostępności biologicznej rupatadyny.
Wpływ spożywania pokarmu Spożywanie pokarmu zwiększało ogólnoustrojową ekspozycję (AUC) na rupatadynę o około 23%. Ekspozycja na jeden z jej aktywnych metabolitów i na główny nieaktywny metabolit była praktycznie taka sama (zmniejszenie odpowiednio o około 5% i 3%). Czas, po którym wystąpiło maksymalne stężenie rupatadyny w osoczu (t max ) wydłużył się o 1 godzinę. Spożywanie pokarmu nie miało wpływu na maksymalne stężenie w osoczu (C max ). Te różnice nie miały znaczenia klinicznego.
Eliminacja W badaniu dotyczącym wydalania leku u ludzi (40 mg rupatadyny znakowanej 14 C) 34,6% radioaktywności wykryto w moczu, a 60,9% w kale w ciągu 7 dni. Rupatadyna podawana doustnie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. W moczu i w kale stwierdzano nieznaczne ilości niezmienionej substancji czynnej. Oznacza to, że rupatadyna jest niemal całkowicie
metabolizowana. Aktywne metabolity, desloratadyna i inne hydroksylowanie pochodne, stanowiły, w przybliżeniu, odpowiednio 27% i 48% całkowitej ekspozycji ogólnoustrojowej substancji czynnych. Badania metabolizmu in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wskazują, że rupatadyna jest metabolizowana głównie przez cytochrom P450 (CYP 3A4).
Na podstawie badań in vitro działanie hamujące rupatadyny na CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, UGT1A1 i UGT2B7 jest mało prawdopodobne. Nie należy spodziewać się, że rupatadyna będzie hamowała następujące transportery w krążeniu ogólnym: OATP1B1, OATP1B3 i BCRP (ang. Breast Cancer Resistance Protein) w wątrobie i jelitach. Ponadto, wykryto słabe hamowanie glikoproteiny P (P-gp) występującej w jelicie cienkim.
W badaniach indukcji enzymu CYP in vitro ryzyko indukcji przez rupatadynę enzymów CYP1A2, CYP2B6 i CYP3A4 w wątrobie in vivo uważa się za mało prawdopodobne. W oparciu o wyniki badań in vivo rupatadyna działa jako słaby inhibitor CYP3A4.
Szczególne grupy pacjentów W badaniu z udziałem zdrowych ochotników, przeprowadzonym w celu porównania wyników u młodych osób dorosłych oraz u osób w podeszłym wieku, wartości AUC i C max
u osób w podeszłym wieku były większe niż u osób młodszych. Prawdopodobnie jest to spowodowane zmniejszonym wątrobowym metabolizmem pierwszego przejścia u osób w podeszłym wieku. Różnice te nie były obserwowane w przypadku metabolitów. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji rupatadyny u ochotników w podeszłym wieku i młodych ochotników wynosił odpowiednio 8,7 godz. i 5,9 godz. W związku z tym, że wyniki dla rupatadyny i jej metabolitów nie miały znaczenia klinicznego, stwierdzono, że nie jest konieczne dostosowanie dawki, jeśli osoby w podeszłym wieku przyjmują dawkę 10 mg.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i rakotwórczości, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
U różnych gatunków zwierząt, takich jak szczury, świnki morskie i psy, rupatadyna w dawce ponad QRS i nie powodowała zaburzeń rytmu serca. Rupatadyna i jeden z jej głównych, aktywnych metabolitów u człowieka, 3-hydroksydesloratadyna, w stężeniach co najmniej 2000 razy większych niż C max
włóknach Purkiniego izolowanych z serca psa. W badaniu oceniającym wpływ na sklonowany ludzki kanał potasowy kodowany przez gen HERG stwierdzono, że rupatadyna w stężeniu 1685 razy większym niż C max
metabolit o największej aktywności, w stężeniu 10 mikromoli nie wywierała działania. Badania dotyczące dystrybucji tkankowej u szczurów, przeprowadzone z zastosowaniem rupatadyny znakowanej radioaktywnie wykazały, że rupatadyna nie kumuluje się w tkance serca.
U szczurów, po podaniu dużej dawki wynoszącej 120 mg/kg mc. na dobę, po której C max
znaczące zmniejszenie płodności u samców i samic. Toksyczność dla płodu (opóźnienie wzrostu, niecałkowite kostnienie, niewielkie wady kośćca) była zgłaszana u szczurów tylko po podaniu dawek toksycznych dla matek (25 i 120 mg/kg mc. na dobę). U królików, po podaniu dawek do 100 mg/kg mc., nie obserwowano dowodów na toksyczny wpływ na rozwój potomstwa. Dawka, która nie powodowała szkodliwego wpływu na rozwój potomstwa, wynosiła 5 mg/kg mc. na dobę u szczurów oraz 100 mg/kg mc. na dobę u królików. Po zastosowaniu tych dawek uzyskano C max
i 116 razy większe niż oznaczane u ludzi po podaniu dawki leczniczej (10 mg/dobę).

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana, żelowana Magnezu stearynian Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelaza tlenek czerwony (E 172) ES/H/0/00

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Aluminium/PA/PVC/Aluminium, Aluminium/PVC/PVDC lub Aluminium/PVDC/PE w tekturowym pudełku. Opakowania zawierają 15 lub 30 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Orion Corporation Orionintie 1 FI-02200 Espoo Finlandia

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 25352

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2019-05-16

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
06.10.2022