Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma
Fexofenadini hydrochloridum
Tabletki powlekane 180 mg | Fexofenadini hydrochloridum 180 mg
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, 180 mg, tabletki powlekane Fexofenadini hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma
3. Jak stosować lek Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma i w jakim celu się go stosuje
Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma zawiera feksofenadyny chlorowodorek, który jest lekiem przeciwhistaminowym.
Lek stosowany jest u dorosłych oraz u dzieci w wieku powyżej 12 lat w leczeniu objawów występujących w przewlekłych skórnych reakcjach alergicznych (przewlekłej idiopatycznej pokrzywce) takich, jak swędzenie, obrzęk, wysypki.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma
Kiedy nie stosować leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma - jeśli pacjent ma uczulenie na feksofenadyny chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych składników leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby, - jeśli u pacjenta występuje obecnie lub występowała w przeszłości choroba układu krążenia, ponieważ lek ten może powodować przyspieszoną lub nieregularną czynność serca, - jeśli pacjent jest w podeszłym wieku. Jeśli którykolwiek z wymienionych przypadków dotyczy pacjenta lub jeśli pacjent ma wątpliwości, przed zastosowaniem leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma powinien poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Dzieci i młodzież Nie należy stosować leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, również tych, które wydawane są bez recepty.
Przyjęcie leków zobojętniających sok żołądkowy, zawierających glin i magnez może wpłynąć na działanie leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma poprzez zmniejszenie ilości wchłoniętego leku. Z tego względu zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu między przyjęciem wyżej wymienionych leków zobojętniających, a podaniem leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma.
Stosowanie leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma z jedzeniem i piciem Tabletki należy przyjmować przed posiłkiem, popijając wodą.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jest mało prawdopodobne, aby Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy mechaniczne i wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże, przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy upewnić się, że lek nie powoduje senności lub zawrotów głowy. Jeśli wystąpią takie objawy, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
3. Jak stosować lek Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dla osób dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat Zalecana dawka to 1 tabletka (180 mg) raz na dobę. Tabletki należy przyjmować doustnie, przed posiłkiem, popijając wodą.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub zgłosić się do najbliższego szpitala. Objawami przedawkowania leku są: zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość w jamie ustnej.
Pominięcie przyjęcia leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Następną dawkę leku przyjąć o zwykłej porze zgodnie ze schematem dawkowania zaleconym przez lekarza.
Przerwanie stosowania leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma Jeśli pacjent planuje przerwanie stosowania leku, powinien powiedzieć o tym wcześniej lekarzowi. W przypadku przerwania stosowania leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma wcześniej niż to zostało zalecone, objawy choroby mogą pojawić się ponownie.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza i przerwać stosowanie leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, jeśli wystąpi obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i trudności w oddychaniu. Mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej.
Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób): ból głowy, senność, zawroty głowy, nudności
Niezbyt często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób): zmęczenie
Inne działania niepożądane (częstość nieznana), które mogą wystąpić, to: trudności w zasypianiu (bezsenność), zaburzenia snu, koszmary senne/wyraziste sny, nerwowość, przyspieszona lub nieregularna czynność serca, biegunka, wysypka skórna, świąd, pokrzywka, ciężkie reakcje alergiczne, które mogą powodować obrzęk twarzy, warg, języka i gardła, trudności w oddychaniu, uczucie ucisku w klatce piersiowej, nagłe zaczerwienienie skóry.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma
Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po oznaczeniu EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących warunków przechowywania leku.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma - Substancją czynną leku jest feksofenadyny chlorowodorek. Każda tabletka powlekana zawiera
- Pozostałe składniki leku to: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, skrobia kukurydziana, powidon K 30, magnezu stearynian. W skład otoczki wchodzą Opadry Yellow 03C52662: hypromeloza 6 cP, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 400, makrogol 4000, żelaza tlenek żółty (E 172).
Jak wygląda lek Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma i co zawiera opakowanie Tabletki 180 mg są to podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane koloru żółtego, gładkie po jednej stronie i z linią podziału na środku, po drugiej stronie, o wymiarach 17 mm x 8 mm. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma występuje w opakowaniach po 7, 10, 15, 20, 30, 50,
Podmiot odpowiedzialny i importer
Podmiot odpowiedzialny Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
Importer US Pharmacia Sp. z o.o. ul. Ziębicka 40, 50-507 Wrocław
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do: USP Zdrowie Sp. z o.o. ul. Poleczki 35, 02-822 Warszawa, tel.+48 (22) 543 60 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, 180 mg, tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera 180 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 168 mg feksofenadyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka powlekana Podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane koloru żółtego; gładkie po jednej stronie, z linią podziału pośrodku drugiej strony, o wymiarach 17 mm x 8 mm. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
Leczenie objawowe przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat wynosi Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością wody.
Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce
Grupy zwiększonego ryzyka Badania przeprowadzone w grupach zwiększonego ryzyka (osoby w podeszłym wieku, osoby z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby) wykazały, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące podawania produktu pacjentom w wieku podeszłym oraz pacjentom z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ze szczególną ostrożnością w tych grupach pacjentów. Pacjentów z chorobą układu krążenia występującą obecnie lub w wywiadzie należy ostrzec, że stosowanie leków przeciwhistaminowych może wiązać się z wystąpieniem takich działań niepożądanych, jak: tachykardia i kołatanie serca. (patrz punkt 4.8).
Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, tak więc nie wchodzi w interakcje z innymi lekami z udziałem mechanizmów wątrobowych. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku z erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Nie miało to wpływu na odstęp QT i nie powodowało zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z sytuacją, gdy każdy z tych leków podawany był oddzielnie.
Badania na zwierzętach wykazały, że zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu obserwowane po podaniu leku równocześnie z erytromycyną lub ketokonazolem spowodowane jest prawdopodobnie zwiększonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i odpowiednio, zmniejszoną szybkością wydalania leku z żółcią lub zmniejszonym wydzielaniem do przewodu pokarmowego.
Nie stwierdzono interakcji feksofenadyny z omeprazolem. Podanie leków zobojętniających sok żołądkowy, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu na 15 minut przed podaniem feksofenadyny chlorowodorku powodowało zmniejszenie biodostępności feksofenadyny, najprawdopodobniej w wyniku wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu między podaniem feksofenadyny chlorowodorku i leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.
Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone dane z badań na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorku nie powinno się stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią Nie ma danych dotyczących stężenia feksofenadyny w mleku kobiecym po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednak podczas stosowania terfenadyny stwierdzono obecność feksofenadyny w mleku matki. Dlatego nie powinno się stosować feksofenadyny chlorowodorku u kobiet karmiących piersią.
Biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i zgłaszane działania niepożądane jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że feksofenadyna nie wywiera znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy i wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże w celu identyfikacji wrażliwych osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt zanim pacjent będzie prowadził pojazd lub wykonywał skomplikowane zadania.
Częstość występowania działań niepożądanych określona jest następująco:
Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
W badaniach klinicznych u dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane z częstością występowania podobną do obserwowanej w grupie otrzymującej placebo:
Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy, senność, zawroty głowy
Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie
U dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane zebrane z obserwacji w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstość ich występowania jest nieznana:
Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji
Zaburzenia psychiczne bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/wyraziste sny
Zaburzenia serca tachykardia, kołatanie serca
Zaburzenia żołądka i jelit biegunka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, pokrzywka, świąd
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku występowały: zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej. Podczas stosowania pojedynczych dawek do 800 mg oraz dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez jeden miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez jeden rok, u zdrowych osób, nie występowały klinicznie istotne działania niepożądane, w porównaniu z placebo. Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki chlorowodorku feksofenadyny. W przypadku przedawkowania leku należy zastosować standardowe postępowanie mające na celu usunięcie niewchłoniętego leku. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26
Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H 1 , nie wywierającym działania sedatywnego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny.
W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe leku rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na lek po 28 dniach stosowania leku. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją. W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie leku w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%.
U pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 240 mg dwa razy na dobę przez okres 2 tygodni, nie stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QT c . Nie stwierdzono również istotnych zmian odstępu QT c
feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6½ dnia i 240 mg raz na dobę przez okres 1 roku w porównaniu do placebo. Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na wolne kanały potasowe sklonowane z komórek mięśnia sercowego człowieka.
Feksofenadyny chlorowodorek (5–10 mg/kg, podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż lecznicze (10-100 M) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.
Wchłanianie Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, T max
około 1-3 godzinach po podaniu. Podczas podawania dawki 180 mg raz na dobę średnia wartość C max
wyniosła około 494 ng/ml.
Dystrybucja Feksofenadyna wiąże się w 60-70% z białkami osocza.
Metabolizm i eliminacja Feksofenadyna jest w minimalnym stopniu metabolizowana (w wątrobie i poza wątrobą); jest jedynym związkiem stwierdzanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi. Stężenia feksofenadyny w osoczu zmniejszają się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym i wielokrotnym jest liniowa w zakresie dawek do 180 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym. To wskazuje, że w zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa.
Główną drogą eliminacji leku z organizmu jest wydalanie z żółcią, a do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu.
Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym chlorowodorku feksofenadyny u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew–mózg.
W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny.
Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu). U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc. na dobę) nie stwierdzono działania rakotwórczego.
W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję, przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Powidon (K 30) Magnezu stearynian
Skład otoczki Opadry Yellow 03C52662: Hypromeloza 6 cP Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 Makrogol 4000 Żelaza tlenek żółty (E172)
Nie dotyczy.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Blistry PVC/PVDC/Aluminium zawierające po 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 tabletek, w tekturowym pudełku.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
Pozwolenie nr 24689
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.04.2018 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, 180 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 180 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 168 mg feksofenadyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana Podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane koloru żółtego; gładkie po jednej stronie, z linią podziału pośrodku drugiej strony, o wymiarach 17 mm x 8 mm. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Leczenie objawowe przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat wynosi Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością wody.
Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce
Grupy zwiększonego ryzyka Badania przeprowadzone w grupach zwiększonego ryzyka (osoby w podeszłym wieku, osoby z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby) wykazały, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące podawania produktu pacjentom w wieku podeszłym oraz pacjentom z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ze szczególną ostrożnością w tych grupach pacjentów. Pacjentów z chorobą układu krążenia występującą obecnie lub w wywiadzie należy ostrzec, że stosowanie leków przeciwhistaminowych może wiązać się z wystąpieniem takich działań niepożądanych, jak: tachykardia i kołatanie serca. (patrz punkt 4.8).
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, tak więc nie wchodzi w interakcje z innymi lekami z udziałem mechanizmów wątrobowych. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku z erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Nie miało to wpływu na odstęp QT i nie powodowało zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z sytuacją, gdy każdy z tych leków podawany był oddzielnie.
Badania na zwierzętach wykazały, że zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu obserwowane po podaniu leku równocześnie z erytromycyną lub ketokonazolem spowodowane jest prawdopodobnie zwiększonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i odpowiednio, zmniejszoną szybkością wydalania leku z żółcią lub zmniejszonym wydzielaniem do przewodu pokarmowego.
Nie stwierdzono interakcji feksofenadyny z omeprazolem. Podanie leków zobojętniających sok żołądkowy, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu na 15 minut przed podaniem feksofenadyny chlorowodorku powodowało zmniejszenie biodostępności feksofenadyny, najprawdopodobniej w wyniku wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu między podaniem feksofenadyny chlorowodorku i leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone dane z badań na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorku nie powinno się stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią Nie ma danych dotyczących stężenia feksofenadyny w mleku kobiecym po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednak podczas stosowania terfenadyny stwierdzono obecność feksofenadyny w mleku matki. Dlatego nie powinno się stosować feksofenadyny chlorowodorku u kobiet karmiących piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i zgłaszane działania niepożądane jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że feksofenadyna nie wywiera znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy i wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże w celu identyfikacji wrażliwych osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt zanim pacjent będzie prowadził pojazd lub wykonywał skomplikowane zadania.
4.8 Działania niepożądane
Częstość występowania działań niepożądanych określona jest następująco:
Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
W badaniach klinicznych u dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane z częstością występowania podobną do obserwowanej w grupie otrzymującej placebo:
Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy, senność, zawroty głowy
Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie
U dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane zebrane z obserwacji w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstość ich występowania jest nieznana:
Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji
Zaburzenia psychiczne bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/wyraziste sny
Zaburzenia serca tachykardia, kołatanie serca
Zaburzenia żołądka i jelit biegunka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, pokrzywka, świąd
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku występowały: zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej. Podczas stosowania pojedynczych dawek do 800 mg oraz dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez jeden miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez jeden rok, u zdrowych osób, nie występowały klinicznie istotne działania niepożądane, w porównaniu z placebo. Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki chlorowodorku feksofenadyny. W przypadku przedawkowania leku należy zastosować standardowe postępowanie mające na celu usunięcie niewchłoniętego leku. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26
Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H 1 , nie wywierającym działania sedatywnego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny.
W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe leku rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na lek po 28 dniach stosowania leku. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją. W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie leku w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%.
U pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 240 mg dwa razy na dobę przez okres 2 tygodni, nie stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QT c . Nie stwierdzono również istotnych zmian odstępu QT c
feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6½ dnia i 240 mg raz na dobę przez okres 1 roku w porównaniu do placebo. Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na wolne kanały potasowe sklonowane z komórek mięśnia sercowego człowieka.
Feksofenadyny chlorowodorek (5–10 mg/kg, podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż lecznicze (10-100 M) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, T max
około 1-3 godzinach po podaniu. Podczas podawania dawki 180 mg raz na dobę średnia wartość C max
wyniosła około 494 ng/ml.
Dystrybucja Feksofenadyna wiąże się w 60-70% z białkami osocza.
Metabolizm i eliminacja Feksofenadyna jest w minimalnym stopniu metabolizowana (w wątrobie i poza wątrobą); jest jedynym związkiem stwierdzanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi. Stężenia feksofenadyny w osoczu zmniejszają się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym i wielokrotnym jest liniowa w zakresie dawek do 180 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym. To wskazuje, że w zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa.
Główną drogą eliminacji leku z organizmu jest wydalanie z żółcią, a do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu.
Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym chlorowodorku feksofenadyny u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew–mózg.
W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny.
Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu). U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc. na dobę) nie stwierdzono działania rakotwórczego.
W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję, przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Powidon (K 30) Magnezu stearynian
Skład otoczki Opadry Yellow 03C52662: Hypromeloza 6 cP Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 Makrogol 4000 Żelaza tlenek żółty (E172)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry PVC/PVDC/Aluminium zawierające po 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 tabletek, w tekturowym pudełku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaWszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUZakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 24689
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.04.2018 r.