Solpadeine Max
Paracetamolum + Coffeinum + Codeini phosphas hemihydricus
Tabletki musujące 500 mg + 30 mg + 12,8 mg | Paracetamolum 500 mg + Coffeinum 30 mg + Codeini phosphas hemihydricus 12,8 mg
GlaxoSmithKline Dungarvan Ltd. Swiss Caps GmbH, Irlandia Niemcy
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: Informacja dla użytkownika
Solpadeine Max, 500 mg + 30 mg + 12,8 mg, tabletki musujące Paracetamolum + Coffeinum + Codeini phosphas hemihydricus
- Ten lek jest przeznaczony do krótkotrwałego leczenia umiarkowanego ostrego bólu w przypadkach, gdy inne leki przeciwbólowe nie były skuteczne. - Ten lek należy przyjmować przez maksymalnie 3 dni z rzędu. W przypadku konieczności stosowania tego leku przez ponad 3 dni należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. - Ten lek zawiera kodeinę, która może powodować uzależnienie w przypadku ciągłego stosowania przez ponad 3 dni. Mogą wtedy wystąpić objawy odstawienia po przerwaniu przyjmowania leku. - Przyjmowanie tego leku na bóle głowy dłużej niż 3 dni może powodować ich pogorszenie.
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta, lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Solpadeine Max i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Solpadeine Max
3. Jak stosować lek Solpadeine Max
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Solpadeine Max
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Solpadeine Max i w jakim celu się go stosuje
Lek Solpadeine Max może być stosowany u pacjentów w wieku powyżej 12 lat w celu krótkotrwałego uśmierzania umiarkowanego bólu, wymagającego silniejszego działania przeciwbólowego niż obserwowane po podaniu innych leków przeciwbólowych, takich jak zawierające pojedynczo paracetamol, ibuprofen lub kwas acetylosalicylowy.
Może być stosowany w leczeniu bólu głowy, migreny z objawami ostrzegawczymi (aurą) i bez takich objawów, bólu zębów (w tym bólu po ekstrakcji), bolesnego miesiączkowania, neuralgii, bólu związanego z uszkodzeniami w wyniku wysiłku i skręceniami, bólu pleców, bólu kości i stawów związanego z zapaleniem stawów i reumatyzmem, oraz rwy kulszowej.
Tabletki zawierają trzy substancje czynne: paracetamol, kodeinę i kofeinę. Kodeina i paracetamol są lekami przeciwbólowymi. Kodeina należy do grupy leków zwanych opioidowymi lekami przeciwbólowymi o działaniu uśmierzającym ból. Można ją stosować samą lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi. Kofeina wspomaga skuteczność paracetamolu. Dzięki potrójnemu mechanizmowi działania składników, możliwe jest szybkie uśmierzenie umiarkowanego bólu.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Solpadeine Max
- Ten lek zawiera kodeinę, która może powodować uzależnienie w przypadku ciągłego stosowania przez ponad 3 dni. Mogą wtedy wystąpić objawy odstawienia po przerwaniu przyjmowania leku. - Przyjmowanie tego leku na bóle głowy dłużej niż 3 dni może powodować ich pogorszenie.
Kiedy nie stosować leku Solpadeine Max: - jeśli u pacjenta wystąpiła kiedykolwiek reakcja alergiczna na paracetamol, kodeinę, kofeinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6) - jeśli pacjent przyjmuje inne leki zawierające paracetamol i kodeinę - u osób w wieku poniżej 12 lat - jeśli pacjentka karmi piersią - jeśli występują trudności z oddychaniem - jeśli u pacjenta występują przewlekłe zaparcia - do uśmierzania bólu u dzieci i młodzieży (w wieku 0–18 lat) po zabiegu usunięcia migdałków podniebiennych lub gardłowych wykonanego z powodu obturacyjnego bezdechu sennego - jeśli wiadomo, że u pacjenta metabolizm kodeiny do morfiny przebiega bardzo szybko.
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą: - jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby lub nerek, także alkoholowa choroba wątroby lub pacjent ma zespół Gilbert’a (rodzinna żółtaczka niehemolityczna), należy zmniejszyć dawkę lub wydłużyć czas pomiędzy przyjmowaniem kolejnych dawek - jeśli pacjent przyjmuje leki mające wpływ na wątrobę - jeśli u pacjenta występują problemy jelitowe, w tym niedrożność jelita - jeśli u pacjenta wykonano operację w celu usunięcia woreczka żółciowego - jeśli u pacjenta występuje astma i uczulenie na aspirynę - jeśli u pacjenta występuje niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, uraz głowy albo podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe - jeśli pacjent kontroluje zawartość sodu w diecie. Każda tabletka zawiera 427 mg sodu - jeśli u pacjenta występuje nietolerancja na niektóre cukry, niedoborze dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lub niedoborze glutationu - jeśli pacjent choruje na przewlekły alkoholizm, jest niedożywiony lub odwodniony - jeśli pacjent jest osobą w podeszłym wieku, dorosłą lub nastoletnią o masie ciała poniżej 50 kg - u osób w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki. Należy wówczas skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą
Ostrzeżenia i środki ostrożności Kodeina jest przekształcana w morfinę przez enzym wątrobowy. Morfina jest substancją, która łagodzi ból. Niektóre osoby mają zmieniony ten enzym i może to wpływać na nie w różny sposób. U niektórych osób morfina nie jest wytwarzana lub jest wytwarzana w bardzo małych ilościach, co nie zapewnia odpowiedniego złagodzenia bólu. Inne osoby są bardziej narażone na ciężkie działania niepożądane spowodowane wytwarzaniem bardzo dużej ilości morfiny. Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z następujących działań niepożądanych, należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem: wolny lub płytki oddech, dezorientacja, senność, małe źrenice, nudności lub wymioty, zaparcia, brak apetytu.
Przed zastosowaniem należy skonsultować się z lekarzem jeśli pacjent ma problemy z wątrobą lub nerkami, ma niedowagę (<50kg), jest niedożywiony lub regularnie pije alkohol, ponieważ może to zwiększyć ryzyko uszkodzenia wątroby. Może być konieczne zmniejszenie ilości przyjmowanego paracetamolu lub całkowite unikanie stosowania tego produktu.
Przed rozpoczęciem przyjmowania Solpadeine Max należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - jeśli pacjent jest lub kiedykolwiek był uzależniony od opioidów, alkoholu, leków na receptę lub substancji nielegalnych Przyjmowanie kodeiny (będącej składnikiem czynnym tego leku) w sposób regularny i długotrwały może prowadzić do uzależnienia i niewłaściwego stosowania, co z kolei może spowodować przedawkowanie i (lub) zgon. Nie należy stosować tego leku dłużej, niż jest to konieczne. Nie można przekazywać tego leku innym osobom.
Dzieci i młodzież Nie podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.
Stosowanie u dzieci i młodzieży po zabiegu chirurgicznym: Kodeiny nie należy stosować do uśmierzania bólu u dzieci i młodzieży po zabiegu usunięcia migdałków podniebiennych lub gardłowych w związku z zespołem obturacyjnego bezdechu sennego.
Stosowanie u dzieci z zaburzeniami oddychania: Nie zaleca się stosować kodeiny u dzieci z zaburzeniami oddychania, gdyż objawy toksyczności morfiny mogą nasilać się u tych dzieci.
Lek Solpadeine Max a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, zwłaszcza następujących: metoklopramid lub domperidon (stosowane w leczeniu nudności (mdłości) i wymiotów); kolestyramina (stosowana do zmniejszenia stężenia cholesterolu we krwi); inhibitory monoaminooksydazy (MAOI) przepisywane w celu leczenia depresji przyjmowane w ciągu ostatnich 2 tygodni albo substancje powodujące senność (np. leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne lub alkohol).
Jeśli pacjent stosuje leki rozrzedzające krew (leki przeciwzakrzepowe np. warfaryna i pochodne kumaryny) oraz musi przyjmować lek przeciwbólowy codziennie, powinien porozmawiać z lekarzem na temat ryzyka krwawienia, ale może nadal przyjmować sporadycznie dawki leku Solpadeine Max wraz z lekami przeciwzakrzepowymi. Jeśli pacjent stosuje probenecyd, powinien porozmawiać z lekarzem, ponieważ może być konieczne zmniejszenia dawki leku Solpadeine Max.
Pacjent powinien poinformować lekarza, jeżeli przyjmuje leki uspokajające i obkurczające błonę śluzową, ponieważ lek Solpadeine Max zawiera kofeinę, która może zaburzać lub nasilać ich działanie.
Paracetamol a inne leki Należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli pacjent stosuje: - Flukloksacylinę (antybiotyk), ze względu na poważne ryzyko zaburzenia dotyczącego krwi i płynów ustrojowych (kwasica metaboliczna z dużą luką anionową), które należy pilnie leczyć i które może wystąpić szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą (stan, gdy bakterie i ich toksyny krążą we krwi, prowadząc do uszkodzenia narządów), niedożywieniem, przewlekłym alkoholizmem, a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu
Jednoczesne stosowanie leku Solpadeine Max i leków uspokajających np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko senności, trudności w oddychaniu (depresji oddechowej) lub śpiączki, mogących zagrażać życiu. Dlatego leczenie skojarzone należy brać pod uwagę jedynie wtedy, gdy nie są dostępne inne metody leczenia.
Jeśli jednak lek Solpadeine Max stosuje się razem z innymi lekami uspokajającymi, lekarz powinien ograniczyć dawkę i okres jednoczesnego stosowania.
Pacjent powinien powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych lekach uspokajających oraz ściśle przestrzegać dawki przepisanej przez lekarza. Pomocne może okazać się powiadomienie krewnego lub bliskiego przyjaciela pacjenta o możliwości wystąpienia powyżej wymienionych objawów. Jeśli wystąpią opisane wyżej objawy, należy skonsultować się z lekarzem.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży, powinna poradzić się lekarza przed przyjęciem leku Solpadeine Max. Nie należy przyjmować leku Solpadeine Max podczas karmienia piersią. Kodeina i morfina przenikają do mleka kobiecego.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w czasie stosowania leku Solpadeine Max, ponieważ może on powodować zawroty głowy lub nadmierne uspokojenie .
Solpadeine Max zawiera sód Maksymalna zalecana dobowa dawka tego produktu leczniczego (8 tabletek) zawiera 3416 mg sodu (występującego w soli kuchennej). Odpowiada to 171% zalecanego maksymalnego dobowego spożycia sodu dla osoby dorosłej. Należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą, jeśli pacjent potrzebuje stosować Solpadeine Max codziennie przez dłuższy czas, zwłaszcza jeśli zalecono dietę o niskiej zawartości soli.
Solpadeine Max zawiera sorbitol (E420) Ten lek zawiera 50 mg sorbitolu w każdej tabletce. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku.
3. Jak stosować lek Solpadeine Max
Ten lek należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta, lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Osoby dorosłe: godzin, jeśli potrzeba. - Nie należy przyjmować częściej niż co 4 godziny. - Nie należy przyjmować więcej niż 8 tabletek w ciągu 24 godzin (co jest równoważne 4 g paracetamolu, 102,4 mg kodeiny fosforanu półwodnego i 240 mg kofeiny).
Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku, osłabionych i unieruchomionych może być konieczne zmniejszenie dawki.
Zaburzenia czynności nerek: W przypadku podawania paracetamolu pacjentom z niewydolnością nerek zaleca się zmniejszenie dawki i zwiększenie minimalnego odstępu między każdym podaniem do co najmniej 6 godzin.
Osoby dorosłe: Wskaźnik przesączania kłębuszkowego (GFR) Dawka 10-50 ml/min 500 mg co 6 godzin <10 ml/min 500 mg co 8 godzin
Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zespołem Gilberta dawkę należy zmniejszyć lub wydłużyć odstęp między dawkami.
Młodzież w wieku 16 do 18 lat: godzin, jeśli potrzeba. - Nie przyjmować częściej niż co 6 godzin. - Nie należy przyjmować więcej niż 8 tabletek w ciągu 24 godzin (co jest równoważne z 4 g paracetamolu i 102,4 mg kodeiny fosforanu półwodnego i 240 mg kofeiny).
Młodzież w wieku 12 do 15 lat: jeśli potrzeba. - Nie przyjmować częściej niż co 6 godzin. - Nie należy przyjmować więcej niż 4 tabletki w ciągu 24 godzin (co jest równoważne z 2 g paracetamolu i 51,2 mg kodeiny fosforanu półwodnego i 120 mg kofeiny). - Nie należy stosować dawki większej niż zalecana.
W następujących przypadkach maksymalna dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 2 g w ciągu - jeśli pacjent jest w podeszłym wieku lub jest osobą dorosłą albo nastolatkiem o masie ciała poniżej 50 kg - jeśli u pacjenta występują łagodne lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby lub nerek - jeśli u pacjenta występuje zespół Gilberta (rodzinna żółtaczka niehemolityczna) - jeśli pacjent choruje na przewlekły alkoholizm, jest niedożywiony lub odwodniony.
Unikać spożywania zbyt dużej ilości kofeiny w takich napojach jak kawa i herbata. Wysokie spożycie kofeiny może spowodować problemy ze snem, drżenia i dyskomfort w klatce piersiowej. Tego leku nie należy stosować dłużej niż przez 3 dni. Jeżeli po 3 dniach ból nie zmniejsza się, należy skonsultować to z lekarzem.
Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat. Leku Solpadeine Max nie należy stosować u pacjentów w wieku poniżej 12 lat ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich problemów z oddychaniem.
Możliwe skutki odstawienia Ten lek zawiera kodeinę i może powodować uzależnienie w przypadku ciągłego stosowania przez ponad 3 dni. Po przerwaniu przyjmowania leku mogą wystąpić objawy odstawienia.
Jeśli objawy nie ustępują albo ból głowy nie mija, należy skontaktować się z lekarzem.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Solpadeine Max Należy niezwłocznie porozmawiać z lekarzem w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki tego leku, nawet jeśli samopoczucie pacjenta jest dobre. Jest to związane z tym, że zbyt duża dawka paracetamolu może spowodować opóźnione, ciężkie uszkodzenie wątroby.
Pominięcie przyjęcia leku Solpadeine Max Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy przerwać stosowanie leku i natychmiast poinformować lekarza o wystąpieniu takich objawów, jak: • suchoś ć w jamie ustnej, nudności i wymioty, jeśli u pacjenta niedawno wycięto woreczek żółciowy • ostre zapalenie trzustki (stan zapalny trzustki), które może skutkować poważnym bólem żołądka. • reakcje alergiczne, które mogą mieć ciężki przebieg i mieć postać wysypki skórnej lub owrzodzeń w jamie ustnej, czasem z objawami grypopodobnymi lub świądem, czasem z obrzękiem ust lub twarzy albo zadyszką, łuszczeniem się skóry • problemy z oddychaniem. Te objawy są bardziej prawdopodobne, jeśli występowały u pacjenta wcześniej w czasie stosowania innych leków przeciwbólowych, jak ibuprofen i kwas acetylosalicylowy • niewyjaśnione powstawanie siniaków lub krwawienia • nudności, nagły spadek masy ciała, utrata apetytu i zażółcenie oczu i skóry. • trudności w oddawaniu moczu. • mętny mocz
Inne działania niepożądane • nerwowość i zawroty głowy • zaparcia
Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych.
Skąd pacjent może wiedzieć, czy jest uzależniony? Jeśli lek przyjmowany jest zgodnie z instrukcją dawkowania prawdopodobieństwo uzależnienia od leku jest bardzo małe. Niemniej jednak w przypadku następujących sytuacji ważne jest, aby porozmawiać z lekarzem. • Jeśli pacjent musi przyjmować lek przez dłuższy czas. • Jeśli pacjent musi stosować dawkę większą niż zalecana. • Jeśli po przerwaniu stosowania leku pacjent nie czuje się dobrze, ale po ponownym rozpoczęciu przyjmowania leku samopoczucie się poprawia.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Solpadeine Max
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 o C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony produktu przed wilgocią.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku tekturowym po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Solpadeine Max - Substancjami czynnymi leku są paracetamol, kofeina i kodeiny fosforan półwodny. Każda tabletka zawiera 500 mg paracetamolu, 30 mg kofeiny i 12,8 mg kodeiny fosforanu półwodnego - Pozostałe składniki to: sorbitol (E420), sacharyna sodowa, sodu wodorowęglan, sodu laurylosiarczan, kwas cytrynowy bezwodny, sodu węglan bezwodny, powidon K-25 i dimetykon 350.
Jak wygląda lek Solpadeine Max i co zawiera opakowanie Solpadeine Max występuje w postaci białych tabletek o ściętych brzegach Linia na tabletce nie jest przeznaczona do dzielenia na równe dawki.
Wielkości opakowań: 8, 10, 12 lub 16 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny: Perrigo Poland Sp. z o.o. Al. Niepodległości 18 02-653 Warszawa tel. (22) 489 54 51
Wytwórca GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Irlandia
Swiss Caps GmbH, Grassingerstrasse 9, 83043 Bad Aibling, Niemcy
Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Rumunia Solpadeine Forte 500 mg/12,8 mg/30 mg comprimate efervescente Polska Solpadeine Max Irlandia Solpa-Plus with Caffeine Soluble Tablets Paracetamol 500 mg, Codeine Phosphate Hemihydrate 12.8mg, Caffeine
Data ostatniej aktualizacji ulotki: listopad 2022
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Solpadeine Max, 500 mg + 30 mg + 12,8 mg, tabletki musujące
Każda tabletka zawiera 500 mg paracetamolu, 30 mg kofeiny i 12,8 mg kodeiny fosforanu półwodnego.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: ⋅ 24 mmol (427 mg) sodu w jednej tabletce ⋅ 50 mg sorbitolu w jednej tabletce
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka musująca.
Białe tabletki o ściętych brzegach, z linią podziału.
Linia na tabletce nie jest przeznaczona do dzielenia na równe dawki.
Produkt Solpadeine Max jest zalecany do krótkotrwałego uśmierzania ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu wymagającego silniejszego działania przeciwbólowego niż podanie jednoskładnikowego leku przeciwbólowego. Leczenie: bólu głowy, migreny (z aurą i bez aury), bólu zęba (w tym bólu po ekstrakcji), bolesnego miesiączkowania, bólu mięśni, neuralgii, bólu pleców, bólu kości i stawów związanego z zapaleniem stawów i reumatyzmem, bólu związanego z uszkodzeniami w wyniku nadmiernego wysiłku i skręceniami oraz rwy kulszowej.
Ten produkt jest wskazany dla osób w wieku 12 lat i starszych.
Dawkowanie
Wyłącznie do podawania doustnego.
Dorośli: Rozpuścić jedną lub dwie tabletki w co najmniej połowie szklanki wody (200 ml) i przyjmować w odstępach co 4–6 godzin, w razie potrzeby maksymalnie 4 razy na dobę.
Młodzież w wieku od 16 do 18 lat Rozpuścić jedną lub dwie tabletki w co najmniej połowie szklanki wody (200 ml) i przyjmo wać co 6 godzin, w razie potrzeby maksymalnie 4 razy na dobę.
Nie należy przekraczać dawki 8 tabletek na dobę (co jest równoważne 4 g paracetamolu, 102,4 mg kodeiny fosforanu półwodnego i 240 mg kofeiny).
Młodzież w wieku od 12 do 15 lat Rozpuścić jedną tabletkę w co najmniej połowie szklanki wody (200 ml) i przyjmo wać co 6 godzin, w razie potrzeby maksymalnie 4 razy na dobę.
Nie należy przyjmować więcej niż 4 tabletki na dobę (co jest równoważne 2 g paracetamolu, 51,2 mg kodeiny fosforanu półwodnego i 120 mg kofeiny).
Rozpuszczenie tabletki może zająć do 2 minut.
Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Kodeiny nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na ryzyko wystąpienia toksycznego działania opioidów w związku ze zmiennym i nieprzewidywalnym metabolizmem kodeiny do morfiny (patrz punkt 4.3 i 4.4).
Zaburzenia czynności nerek: W przypadku podawania paracetamolu pacjentom z niewydolnością nerek zaleca się zmniejszenie dawki i zwiększenie minimalnego odstępu między każdym podaniem do co najmniej 6 godzin.
Dorośli
Wskaźnik przesączania kłębuszkowego (GFR) Dawka 10-50 ml/min 500 mg co 6 godzin <10 ml/min 500 mg co 8 godzin
Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zespołem Gilberta dawkę należy zmniejszyć lub wydłużyć odstęp między dawkami.
Dorośli: Maksymalna dobowa dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 2 g w następujących sytuacjach, o ile lekarz nie zalecił inaczej: - dorośli lub młodzież o masie ciała poniżej 50 kg - łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby, zespół Gilberta (rodzinna żółtaczka niehemolityczna) - przewlekły alkoholizm - odwodnienie - przewlekłe niedożywienie
Sposób podawania
Nie przekraczać zalecanej dawki dobowej ani określonej liczby dawek ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby (patrz punkt 4.4 i 4.9). Minimalny odstęp między dawkami: 4 godziny. Jeżeli ból lub gorączka trwa dłużej niż 3 dni albo wystąpiło pogorszenie lub inne objawy, leczenie należy przerwać i skonsultować się z lekarzem.
Produkt Solpadeine Max jest pr zeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne (paracetamol, kofeina, kodeina, opioidowe leki przeciwbólowe) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Produkt jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: - kobiety karmiące piersią (patrz punkt 4.6) - depresja oddechowa, - przewlekłe zaparcia. - pacjenci, w przypadku których wiadomo, że mają bardzo szybki metabolizm CYP2D6. - u wszystkich dzieci i młodzieży (w wieku 0–18 lat) poddawanych zabiegowi usunięcia migdałka podniebiennego (tonsilektomia) i (lub) gardłowego (adenoidektomia) z powodu obturacyjnego bezdechu sennego ze względu na podwyższone ryzyko wystąpienia poważnych i zagrażających życiu działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
Paracetamol:
Należy poinformować pacjentów, aby jednocześnie nie stosowali innych produktów zawierających paracetamol.
W następujących przypadkach paracetamol należy podawać wyłącznie z zastosowaniem szczególnej ostrożności: - niewydolność wątrobowokomórkowa - przewlekły alkoholizm - niewydolność nerek (GFR ≤ 50 ml/min) - zespół Gilberta (rodzinna żółtaczka niehemolityczna) - jednoczesne stosowanie innych leków wpływających na czynność wątroby - niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) - niedokrwistość hemolityczna - niedobór glutationu - odwodnienie - przewlekłe niedożywienie - osoby w podeszłym wieku, dorośli i młodzież o masie ciała poniżej 50 kg
Przewlekłe stosowanie dowolnego typu leku przeciwbólowego w przypadku bólu głowy może spowodować jego pogorszenie. Należy poinformować pacjenta, że jeżeli występuje taka sytuacja lub jej podejrzenie, powinien skontaktować się z lekarzem, który podejmie decyzję o odstawieniu leku. Rozpoznanie bólu głowy z powodu nadużywania leków należy podejrzewać u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego stosowania leków przeciwbólowych (lub ze względu na takie stosowanie).
Należy zachować ostrożność u pacjentów chorych na astmę uczulonych na kwas acetylosalicylowy, ponieważ obserwowano niewielkie skurcze oskrzeli związane ze stosowaniem paracetamolu (reakcja krzyżowa).
W razie przedawkowania należy niezwłocznie uzyskać poradę medyczną nawet w przypadku dobrego samopoczucia, ponieważ istnieje ryzyko nieodwracalnego uszkodzenia wątroby (patrz punkt 4.9).
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu.
Hepatotoksyczność w dawce terapeutycznej paracetamolu U pacjentów przyjmujących paracetamol w dawkach mieszczących się w zakresie terapeutycznym zgłaszano przypadki hepatotoksyczności wywołanej paracetamolem, w tym przypadki śmiertelne. Przypadki te zgłaszano u pacjentów z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka hepatotoksyczności, w tym z niską masą ciała (<50 kg), zaburzeniami czynności nerek i wątroby, przewlekłym alkoholizmem, jednoczesnym przyjmowaniem leków hepatotoksycznych oraz w ostrym i przewlekłym niedożywieniu (niskie rezerwy glutationu w wątrobie). Pacjentom z tymi czynnikami ryzyka paracetamol należy podawać ostrożnie. Zaleca się również ostrożność u pacjentów leczonych jednocześnie lekami indukującymi enzymy wątrobowe oraz w stanach, które mogą predysponować do niedoboru glutationu (patrz punkt 4.2 i 4.9). Dawki paracetamolu należy oceniać w klinicznie odpowiednich odstępach czasu, a pacjenci powinni być monitorowani pod kątem pojawienia się nowych czynników ryzyka hepatotoksyczności, które mogą wymagać dostosowania dawkowania.
Kodeina
Przedłużone regularne stosowanie, o ile nie jest prowadzone pod nadzorem medycznym, może prowadzić do uzależnienia fizycznego oraz psychicznego i po przerwaniu stosowania może skutkować objawami odstawienia, takimi jak niepokój i rozdrażnienie.
Pacjenci stosujący inhibitory monoaminooksydazy (MAOI) obecnie lub w ciągu ostatnich dwóch tygodni (patrz punkt 4.5) nie powinni stosować tego produktu.
Metabolizm CYP2D6 Kodeina jest metabolizowana przez enzym wątrobowy CYP2D6 do morfiny. Jeśli pacjent ma niedobór lub jest całkowicie pozbawiony tego enzymu, nie zostanie uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe. Szacunkowe dane wskazują, że do 7% populacji kaukaskiej może mieć niedobór tego enzymu. Jednak u pacjenta z szybkim lub bardzo szybkim metabolizmem, istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych wywołanych toksycznością opioidów podczas stosowania zwykle zalecanych dawek. U tych pacjentów kodeina jest szybko przekształcana do morfiny, co prowadzi do osiągnięcia większego niż spodziewane stężenia morfiny.
Ogólnymi objawami toksyczności opioidów są: dezorientacja, senność, płytki oddech, małe źrenice, nudności, wymioty, zaparcia i brak apetytu. W ciężkich przypadkach mogą to być: objawy związane z hamowaniem czynności układu krążenia i układu oddechowego, które mogą zagrażać życiu, a w rzadkich przypadkach prowadzić do zgonu. Szacunkową częstość występowania bardzo szybkiego metabolizmu w różnych populacjach przedstawiono poniżej:
Populacja Występowanie % Afrykańska/Etiopska 29 Afroamerykańska 3,4 do 6,5 Azjatycka 1,2 do 2 Kaukaska 3,6 do 6,5 Grecka 6,0 Węgierska 1,9 Północnoeuropejska 1-2
Dzieci i młodzież
Stosowanie u dzieci w okresie pooperacyjnym W publikowanej literaturze istnieją doniesienia, że kodeina stosowana pooperacyjnie u dzieci po zabiegu usunięcia migdałka podniebiennego i (lub) gardłowego w obturacyjnym bezdechu sennym, prowadzi do rzadkich, lecz zagrażających życiu działań niepożądanych, w tym do zgonu (patrz także punkt 4.3).
Wszystkie dzieci otrzymały kodeinę w dawkach, które były w odpowiednim zakresie dawek; jednak istnieją dowody, że te dzieci bardzo szybko, albo szybko metabolizują kodeinę do morfiny.
Dzieci z zaburzeniami czynności układu oddechowego Kodeina nie jest zalecana do stosowania u dzieci, u których czynność układu oddechowego może być zaburzona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi zaburzeniami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielonarządowymi urazami lub rozległymi zabiegami chirurgicznymi. Te czynniki mogą nasilać objawy toksyczności morfiny.
Kodeina, podobnie jak inne opioidy, powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów z niedociśnieniem, niedoczynnością tarczycy, urazem głowy albo podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym.
Pacjenci z zaburzeniami niedrożności jelit albo ostrymi schorzeniami brzucha powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu.
Pacjenci, u których wykonano cholecystektomię, powinni skonsultować się lekarzem przed przyjęciem tego produktu, ponieważ u niektórych pacjentów może wystąpić ostre zapalenie trzustki.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych:
Jednoczesne stosowanie produktu Solpadeine Max oraz leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu. Z tego względu leczenie skojarzone z tymi lekami uspokajającymi należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których nie są dostępne alternatywne metody leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu produktu leczniczego Solpadeine Max w skojarzeniu z lekami uspokajającymi, należy podać najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie wystąpią objawy związane z depresją oddechową i nadmierne uspokojenie. W tym kontekście zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów (patrz punkt 4.5).
Należy poinformować pacjentów, aby jednocześnie nie stosowali innych produktów zawierających kodeinę.
Uzależnienie, nadużywanie i niewłaściwe stosowanie
Solpadeine Max zawiera kodeinę, której regularne bądź długotrwałe przyjmowanie może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Produkt ten należy stosować ostrożnie u pacjentów ze stwierdzonym, obecnie lub w przeszłości nadużywaniem lub uzależnieniem od substancji (w tym od narkotyków lub alkoholu) bądź z chorobami psychicznymi (np. ciężka depresja). Nadużywanie lub niewłaściwe stosowanie może spowodować przedawkowanie i /lub zgon (patrz punkt 4.9).
Kofeina Należy unikać nadmiernego spożywania kofeiny (np. kawy, her baty i niektórych napojów w puszkach) w trakcie przyjmowania tego produktu (patrz punkt 4.9: Przedawkowanie, kofeina).
Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych: Ten produkt leczniczy zawiera 427 mg sodu na tabletkę, co odpowiada 21% maksymalnej dobowej dawki sodu dla osoby dorosłej wynoszącej 2 g, zalecanej przez Światową Organizację Zdrowia (WHO). Maksymalna dobowa dawka tego produktu odpowiada 171% maksymalnej dobowej dawki sodu zalecanej przez Światową Organizację Zdrowia (WHO). Solpadeine Max jest uważana za bogatą w sód. Należy wziąć to pod uwagę, w przypadku osób na diecie ubogosodowej.
Ten lek zawiera 50 mg sorbitolu (E420) w każdej tabletce. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku.
Paracetamol:
Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych pochodnych kumaryny może być zwiększone w wyniku przedłużonego codziennego stosowania paracetamolu, a ponadto podwyższone jest ryzyko wystąpienia krwawień; natomiast dawki przyjmowane sporadycznie nie mają istotnego wpływu.
Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie i dlatego może wchodzić w interakcję z innymi lekami metabolizowanymi w ten sam sposób albo może hamować lub indukować ten szlak metaboliczny, powodując hepatotoksyczność, zwłaszcza w przypadku przedawkowania (patrz punkt 4.9).
Szybkość wchłaniania paracetamolu może być obniżona przez kolestyraminę. Nie należy stosować kolestyraminy w ciągu godziny od przyjęcia paracetamolu.
W przypadku jednoczesnego stosowania probenecydu dawkę paracetamolu należy zmniejszyć, ponieważ probenecyd zmniejsza klirens paracetamolu o 50%, gdyż hamuje sprzęganie paracetamolu z kwasem glukuronowym.
Dostępne są ograniczone dowody wskazujące na to, że paracetamol może wpływać na parametry farmakokinetyczne chloramfenikolu, ale krytykowano ich znaczenie, ponadto wydaje się, że brakuje dowodów na klinicznie istotne interakcje. Chociaż rutynowe monitorowanie nie jest potrzebne, ważne jest, aby pamiętać o tej potencjalnej interakcji w przypadku jednoczesnego stosowania obu leków, zwłaszcza u pacjentów niedożywionych.
Metoklopramid zwiększa szybkość wchłaniania paracetamolu i jego maksymalny poziom w osoczu. Ponieważ całkowita ilość wchłoniętego paracetamolu nie zmieniła się, prawdopodobnie ta interakcja nie jest klinicznie istotna, aczkolwiek szybszy początek działania może być korzystny.
Domperidon może przyspieszyć wchłanianie paracetamolu w jelicie i ten efekt może być korzystny w przebiegu migreny.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
Kofeina:
Kofeina, substancja stymulująca OUN, działa antagonistycznie względem działania leków uspokajających. Kofeina może zwiększyć działanie powodujące tachykardię niektórych leków obkurczających błonę śluzową.
Kodeina:
Kodeina może antagonizować działanie metoklopramidu i domperidonu na motorykę przewodu pokarmowego.
Kodeina zwiększa ośrodkowe działanie depresyjne substancji powodujących depresję ośrodkowego układu nerwowego, takich jak alkohol, leki znieczulające, leki nasenne, leki uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz fenotiazyny.
Opioidowe leki przeciwbólowe mogą wchodzić w interakcję z inhibitorami monoaminooksydazy (MAOI) i skutkować wystąpieniem zespołu serotoninowego. Chociaż dowody na występowanie interakcji z kodeiną są ograniczone, zaleca się, aby produktu nie przyjmować jednocześnie lub w ciągu dwóch tygodni od zaprzestania leczenia MAOI.
Leki uspokajające, takie jak benzodiazepiny lub leki pochodne :
Jednoczesne stosowanie leków opioidowych i leków uspokajających np. benzodiazepin lub leków pochodnych zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4).
Ciąża Należy unikać stosowania produktu Solpadeine Max w okresie ciąży, jeżeli nie jest ono zalecane przez lekarza. Obejmuje to zastosowanie produktu przez matkę w czasie porodu ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej wywołanej przez kodeinę u noworodka.
W czasie ciąży całkowite dobowe spożycie kofeiny powyżej 200 mg na dobę może zwiększać ryzyko spontanicznego poronienia oraz niskiej masy urodzeniowej.
Bezpieczeństwo stosowania paracetamolu, kofeiny i kodeiny podczas ciąży nie zostało określone w odniesieniu do ewentualnego niekorzystnego wpływu na rozwój płodu.
Karmienie piersią Produktu Solpadeine Max nie wolno stosować w okre sie karmienia piersią (patrz punkt 4.3). W zalecanych dawkach terapeutycznych kodeina i jej aktywny metabolit mogą być obecne w mleku matki w bardzo małych dawkach i jest mało prawdopodobne, aby niekorzystnie wpływały na karmione piersią niemowlę.
Jeżeli jednak pacjentka ma bardzo szybki metabolizm z udziałem enzymu CYP2D6, w mleku matki mogą występować większe stężenia aktywnego metabolitu, morfiny. W bardzo rzadkich przypadkach może to spowodować u niemowlęcia objawy toksyczności opioidów, które mogą prowadzić do zgonu.
Kofeina może działać stymulująco na niemowlęta karmione piersią, ale nie zaobserwowano znacznego działania toksycznego kofeiny u niemowląt karmionych piersią.
Płodność Brak dostępnych danych na temat wpływu produktu Solpadeine Max na płodność.
W przypadku zaobserwowania zawrotów głowy lub sedacji pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Poniżej wymieniono działania niepożądane pochodzące z obszernych badań po wprowadzeniu leku do obrotu według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości. Do klasyfikacji działań niepożądanych zastosowano następującą konwencję: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstości nie można określić na podstawie dostępnych danych).
Paracetamol:
Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość Zaburzenia krwi i układu chłonnego Trombocytopenia
Bardzo rzadko Zaburzenia układu immunologicznego
Anafilaksja Bardzo rzadko
Alergie (bez obrzęku naczynioruchowego)
Rzadko Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Skurcz oskrzeli u pacjentów uczulonych na aspirynę i inne NLPZ
Bardzo rzadko Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Skórne reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, świąd, potliwość, plamica, pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych. Bardzo rzadko Zaburzenia nerek i dróg moczowych Sterylny ropomocz (mętny mocz) Bardzo rzadko
Kofeina:
Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość Zaburzenia układu nerwowego Nerwowość Zawroty głowy Nieznana
Kodeina:
Działania niepożądane zależą od dawki i metabolizmu u indywidualnego pacjenta.
Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość Zaburzenia psychiczne W przypadku przedłużonego stosowania kodeiny w wyższych dawkach może wystąpić uzależnienie od leku. Nieznana
Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, pogorszenie bólu głowy w przypadku przedłużonego stosowania, senność Nieznana Zaburzenia przewodu pokarmowego Zaparcia, nudności, wymioty, niestrawność, uczucie suchości w jamie ustnej, ostre zapalenie trzustki u pacjentów z obecnością cholecystektomii w wywiadzie Nieznana Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Świąd, potliwość Nieznana
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Trudności w oddawaniu moczu Nieznana
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Pracownicy służby zdrowia powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Nadużywanie tego produktu, zdefiniowane jako przyjmowanie ilości przekraczających zalecaną dawkę albo przyjmowanie przez dłuższy czas, może prowadzić do uzależnienia fizycznego lub psychicznego. Po przerwaniu leczenia mogą pojawić się objawy niepokoju i rozdrażnienia.
Kodeina: Efekty związane z przedawkowaniem będą większe w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu i leków psychotropowych.
Objawy W pierwszej fazie przedawkowanie kodeiny powoduje nudności i wymioty. Następnie może się rozwinąć depresja ośrodkowego układu nerwowego, w tym depresja oddechowa, ale raczej nie będzie poważna, o ile pacjent nie przyjął jednocześnie innych leków uspokajających albo alkoholu lub jeżeli przedawkowanie nie jest zbyt duże.
Leczenie Leczenie powinno być ogólne objawowe i podtrzymujące oraz obejmować utrzymywanie drożnych dróg oddechowych i monitorowanie oznak życiowych do czasu uzyskania stabilności. Należy rozważyć podanie węgla aktywnego, jeżeli osoba dorosła zgłasza się w ciągu godziny od przyjęcia dawki powyżej 350 mg albo jeżeli dziecko przyjęło dawkę powyżej 5 mg/kg mc.
Należy podać nalokson w przypadku śpiączki lub depresji oddechowej. Nalokson jest kompetycyjnym antagonistą i charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania, dlatego w przypadku pacjenta z poważnym zatruciem należy podawać wysokie i częste dawki. Monitorować przez co najmniej cztery godziny po spożyciu albo osiem godzin w przypadku przyjęcia preparatu o przedłużonym uwalnianiu.
Paracetamol: Istnieje ryzyko wystąpienia zatrucia paracetamolem, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, małych dzieci, pacjentów z chorobą wątroby, osób z przewlekłym alkoholizmem lub u pacjentów z długotrwałym niedożywieniem. Przedawkowanie w tych przypadkach może być śmiertelne.
Objawy Objawami przedawkowania paracetamolu w ciągu pierwszych 24 godzin jest bladość, nudności, wymioty, brak łaknienia i bóle brzucha, ale może też nie być żadnych objawów. Przedawkowanie paracetamolu w czasie pojedynczego podania u osób dorosłych albo dzieci może doprowadzić do wystąpienia martwicy komórek wątroby, co może spowodować całkowitą i nieodwracalną martwicę, skutkującą niewydolnością wątrobowokomórkową, kwasicą metaboliczną i encefalopatią, co z kolei może prowadzić do śpiączki i zgonu. Jednocześnie obserwowano podwyższony poziom transaminaz wątrobowych (AST, ALT), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny oraz podwyższony poziom protrombiny w okresie od 12 do 48 godzin po podaniu.
Uważa się, że nadmierne ilości toksycznego metabolitu (który zwykle ulega prawidłowej detoksyfikacji przez glutation w przypadku spożycia terapeutycznej dawki paracetamolu) wchodzą w nieodwracalne wiązanie z tkanką wątroby. Obserwowano także zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki.
Czynniki ryzyka:
Jeśli pacjent a) stosuje przez długi okres leczenie karbamazepiną, fenobarbitonem, fenytoiną, prymidonem, ryfampicyną, zielem dziurawca lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe, lub b) regularnie spożywa etanol w ilościach większych niż zalecane, lub c) prawdopodobnie cierpi na niedobór glutationu np. cierpi na zaburzenia odżywiania, mukowiscydozę, zakażenie wirusem HIV, niedożywienie, kacheksję.
Leczenie W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczne jest natychmiastowe leczenie. Mimo braku istotnych objawów we wczesnym okresie, pacjentów należy niezwłocznie kierować do szpitala w celu zapewnienia natychmiastowej pomocy medycznej.
Należy pobrać próbkę krwi, aby określić początkowe stężenie paracetamolu w osoczu. W przypadku pojedynczego ostrego przedawkowania stężenie paracetamolu w osoczu należy zmierzyć 4 godziny po spożyciu. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym w przypadku przyjęcia dawki paracetamolu > 150 mg/kg mc. w ciągu 1 godziny.
Jak najszybciej należy podać antidotum, N-acetylocysteinę, zgodnie z krajowymi wytycznymi leczenia.
Należy wdrożyć leczenie objawowe.
Kofeina:
Należy zwrócić uwagę, że aby wystąpiły klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny po podaniu tego produktu, spożyta ilość wiązałaby się z ciężkim uszkodzeniem wątroby w wyniku zatrucia paracetamolem. Całkowite dzienne spożycie kofeiny w ciąży przewyższające 200 mg na dobę może ewentualnie zwiększyć ryzyko poronienia oraz wystąpienia niskiej wagi urodzeniowej.
Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie kofeiny może spowodować następujące objawy: ból w nadbrzuszu, wymioty, diureza, tachykardia lub zaburzenia rytmu serca, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, niepokój, pobudzenie, pobudzenie psychoruchowe, zdenerwowanie, drżenia i drgawki).
Leczenie Pacjenci powinni otrzymywać ogólną opiekę podtrzymującą (np. nawadnianie oraz podtrzymanie parametrów czynności życiowych). Podanie węgla aktywnego może przynieść korzyści w przypadku, gdy nastąpi to w ciągu jednej godziny od przedawkowania. Skutki przedawkowania dotyczące OUN można leczyć dożylnymi lekami uspakajającymi.
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbólowe, anilidy, preparaty złożone z wyjątkiem psycholeptyków.
Kod ATC: N02AJ06
Mechanizm działania
Paracetamol: Lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Uważa się, że jego mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy prostaglandyn, głównie w ośrodkowym układzie nerwowym. Brak obwodowego hamowania prostaglandyn wiąże się z istotnymi właściwościami farmakologicznymi, jak utrzymanie ochronnego działania prostaglandyn w przewodzie pokarmowym.
Kofeina: Środek pobudzający ośrodkowy układ nerwowy: kofeina pobudza wszystkie poziomy OUN, aczkolwiek jej działania korowe są słabsze i krótsze niż w przypadku amfetaminy. Kofeina posiada słabe działanie moczopędne.
Lek wspomagający stosowany w analgezji: kofeina powoduje skurcz naczyń w mózgu, czemu towarzyszy zmniejszenie przepływu krwi przez mózg i ciśnienia parcjalnego tlenu w mózgu. Uważa się, że kofeina pomaga zmniejszyć ból głowy, ponieważ zapewnia szybszy początek działania i/lub zwiększa uśmierzenie bólu przy niższej dawce leku przeciwbólowego. W niedawnych badaniach z ergotaminą zaobserwowano, że wzmocnienie działania po dodaniu kofeiny może także być wynikiem lepszego wchłaniania ergotaminy w przewodzie pokarmowym po podaniu z kofeiną.
Kofeina wzmacnia i wydłuża działanie przeciwbólowe paracetamolu do 3 godzin.
Kodeina: Kodeina jest działającym ośrodkowo słabym analgetykiem.
Kodeina działa poprzez receptory opioidowe μ, choć kodeina ma małe powinowactwo do tych receptorów, a jej działanie przeciwbólowe jest wynikiem przekształcenia do morfiny. Wykazano, że kodeina, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi, takimi jak paracetamol, jest skuteczna w leczeniu ostrego bólu nocyceptywnego.
Paracetamol:
Wchłanianie Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, przy czym maksymalne stężenie w osoczu jest uzyskiwane 30 minut po spożyciu (w przypadku postaci stałych maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po 60 minutach, a w przypadku postaci rozpuszczalnej w 30 minut).
Postać rozpuszczalną Solpadeine Max można po raz pierwszy wykryć w osoczu po 15 minutach.
Dystrybucja Paracetamol podlega względnie jednolitej dystrybucji do większości płynów ustrojowych i wykazuje różnego stopnia wiązanie z białkami.
Biotransformacja Paracetamol jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie dwoma głównymi szlakami metabolicznymi, w wyniku czego powstają związki sprzężone z kwasem glukuronowym i siarkowym. Ta ostatnia droga może się szybko wysycić w przypadku podawania dawek wyższych od terapeutycznych. Mniej istotny szlak, katalizowany przez cytochrom P 450 (głównie CYP2E1), prowadzi do powstania metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach stosowania ulega szybkiej detoksyfikacji przez glutation i jest eliminowany z moczem po sprzężeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym. Natomiast w przypadku znacznego przedawkowania ilość tego toksycznego metabolitu wzrasta.
Eliminacja Mniej niż 5% zostaje wydalone w postaci niezmienionego paracetamolu, a okres półtrwania w fazie eliminacji waha się od 1 do 4 godzin. Eliminacja zachodzi głównie z moczem. 90% przyjętej dawki ulega eliminacji przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci glukuronidów (60–80%) i siarczanów (20–30%). Mniej niż 5% ulega eliminacji w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin. W przypadku niewydolności nerek (GFR ≤ 50 ml/min) eliminacja paracetamolu jest nieco wydłużona i okres półtrwania w fazie eliminacji waha się od 2 do 5,3 godziny. W przypadku związków sprzężonych z kwasem glukuronowym i siarczanowym szybkość eliminacji jest trzykrotnie wolniejsza u osób z ciężką niewydolnością nerek w porównaniu z osobami zdrowymi. Dlatego w przypadku podawania paracetamolu pacjentom z niewydolnością nerek (GFR ≤ 50 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki i zwiększenie minimalnego odstępu między każdym podaniem do co najmniej
Kofeina:
Wchłanianie Kofeina po podaniu doustnym ulega szybkiej absorpcji z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu występuje po godzinie, a okres półtrwania w osoczu wynosi 4,9 godziny, ale występują znaczne różnice międzyosobnicze oraz osobnicze i czas ten waha się od 1,9 do 12,2 godziny.
Dystrybucja Kofeina po podaniu doustnym jest praktycznie w całości dostępna biologicznie i ulega dystrybucji we wszystkich płynach ustrojowych. Kofeina wiąże się z białkami osocza średnio w 35%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 30–40 minutach.
Biotransformacja Kofeina jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie na drodze oksydacji, demetylacji i acetylacji, a następnie wydalana z moczem. Głównymi metabolitami jest 1-metyloksantyna, 7- metyloksantyna, 1,7-dimetyloksantyna (paraksantyna). Do mniej istotnych metabolitów należy kwas 1-metylouronowy i 5-acetyloamino-6-formyloamino 3-metylouracyl (AMFU).
Eliminacja Kofeina i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki.
Kodeina:
Wchłanianie Kodeina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, przy czym maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po około godzinie od przyjęcia.
Dystrybucja Kodeina podlega szerokiej dystrybucji do większości płynów ustrojowych i wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza przy okresie półtrwania w osoczu wynoszącym około od 2,5 do 3 godzin.
Biotransformacja Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzym wątrobowy cytochromu P450 2D6 (CYP2D6) do morfiny oraz przez enzym cytochromu (CYP3A4) do norkodeiny, które następnie są dalej metabolizowane i sprzęgane z kwasem glukuronowym.
Eliminacja Kodeina i jej metabolity są wydalane prawie w całości z moczem (około 90%).
Paracetamol, kodeina i kofeina, podawane pojedynczo i w skojarzeniu, mają dobrze określony profil bezpieczeństwa. Nie ma danych przed klinicznych mających znaczenie dla osoby przepisującej produkt, uzupełniających dane podane w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
Sorbitol (E420) Sacharyna sodowa Sodu wodorowęglan Sodu laurylosiarczan Kwas cytrynowy bezwodny Sodu węglan bezwodny Powidon K-25 Dimetykon 350
Nieznane.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Blister miękki z laminatu papier/LDPE/Aluminium/LDPE w tekturo wym pudełku zawierające 8, 10, 12, 16, 20, 24 lub 32 tabletki.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Perrigo Poland Sp. z o.o. Al. Niepodległości 18 02-653 Warszawa tel. (22) 489 54 51
Pozwolenie nr: 23957
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.04.2017
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Solpadeine Max, 500 mg + 30 mg + 12,8 mg, tabletki musujące
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 500 mg paracetamolu, 30 mg kofeiny i 12,8 mg kodeiny fosforanu półwodnego.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: ⋅ 24 mmol (427 mg) sodu w jednej tabletce ⋅ 50 mg sorbitolu w jednej tabletce
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka musująca.
Białe tabletki o ściętych brzegach, z linią podziału.
Linia na tabletce nie jest przeznaczona do dzielenia na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt Solpadeine Max jest zalecany do krótkotrwałego uśmierzania ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu wymagającego silniejszego działania przeciwbólowego niż podanie jednoskładnikowego leku przeciwbólowego. Leczenie: bólu głowy, migreny (z aurą i bez aury), bólu zęba (w tym bólu po ekstrakcji), bolesnego miesiączkowania, bólu mięśni, neuralgii, bólu pleców, bólu kości i stawów związanego z zapaleniem stawów i reumatyzmem, bólu związanego z uszkodzeniami w wyniku nadmiernego wysiłku i skręceniami oraz rwy kulszowej.
Ten produkt jest wskazany dla osób w wieku 12 lat i starszych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Wyłącznie do podawania doustnego.
Dorośli: Rozpuścić jedną lub dwie tabletki w co najmniej połowie szklanki wody (200 ml) i przyjmować w odstępach co 4–6 godzin, w razie potrzeby maksymalnie 4 razy na dobę.
Młodzież w wieku od 16 do 18 lat Rozpuścić jedną lub dwie tabletki w co najmniej połowie szklanki wody (200 ml) i przyjmo wać co 6 godzin, w razie potrzeby maksymalnie 4 razy na dobę.
Nie należy przekraczać dawki 8 tabletek na dobę (co jest równoważne 4 g paracetamolu, 102,4 mg kodeiny fosforanu półwodnego i 240 mg kofeiny).
Młodzież w wieku od 12 do 15 lat Rozpuścić jedną tabletkę w co najmniej połowie szklanki wody (200 ml) i przyjmo wać co 6 godzin, w razie potrzeby maksymalnie 4 razy na dobę.
Nie należy przyjmować więcej niż 4 tabletki na dobę (co jest równoważne 2 g paracetamolu, 51,2 mg kodeiny fosforanu półwodnego i 120 mg kofeiny).
Rozpuszczenie tabletki może zająć do 2 minut.
Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Kodeiny nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na ryzyko wystąpienia toksycznego działania opioidów w związku ze zmiennym i nieprzewidywalnym metabolizmem kodeiny do morfiny (patrz punkt 4.3 i 4.4).
Zaburzenia czynności nerek: W przypadku podawania paracetamolu pacjentom z niewydolnością nerek zaleca się zmniejszenie dawki i zwiększenie minimalnego odstępu między każdym podaniem do co najmniej 6 godzin.
Dorośli
Wskaźnik przesączania kłębuszkowego (GFR) Dawka 10-50 ml/min 500 mg co 6 godzin <10 ml/min 500 mg co 8 godzin
Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zespołem Gilberta dawkę należy zmniejszyć lub wydłużyć odstęp między dawkami.
Dorośli: Maksymalna dobowa dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 2 g w następujących sytuacjach, o ile lekarz nie zalecił inaczej: - dorośli lub młodzież o masie ciała poniżej 50 kg - łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby, zespół Gilberta (rodzinna żółtaczka niehemolityczna) - przewlekły alkoholizm - odwodnienie - przewlekłe niedożywienie
Sposób podawania
Nie przekraczać zalecanej dawki dobowej ani określonej liczby dawek ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby (patrz punkt 4.4 i 4.9). Minimalny odstęp między dawkami: 4 godziny. Jeżeli ból lub gorączka trwa dłużej niż 3 dni albo wystąpiło pogorszenie lub inne objawy, leczenie należy przerwać i skonsultować się z lekarzem.
4.3 Przeciwwskazania
Produkt Solpadeine Max jest pr zeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne (paracetamol, kofeina, kodeina, opioidowe leki przeciwbólowe) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Produkt jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: - kobiety karmiące piersią (patrz punkt 4.6) - depresja oddechowa, - przewlekłe zaparcia. - pacjenci, w przypadku których wiadomo, że mają bardzo szybki metabolizm CYP2D6. - u wszystkich dzieci i młodzieży (w wieku 0–18 lat) poddawanych zabiegowi usunięcia migdałka podniebiennego (tonsilektomia) i (lub) gardłowego (adenoidektomia) z powodu obturacyjnego bezdechu sennego ze względu na podwyższone ryzyko wystąpienia poważnych i zagrażających życiu działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Paracetamol:
Należy poinformować pacjentów, aby jednocześnie nie stosowali innych produktów zawierających paracetamol.
W następujących przypadkach paracetamol należy podawać wyłącznie z zastosowaniem szczególnej ostrożności: - niewydolność wątrobowokomórkowa - przewlekły alkoholizm - niewydolność nerek (GFR ≤ 50 ml/min) - zespół Gilberta (rodzinna żółtaczka niehemolityczna) - jednoczesne stosowanie innych leków wpływających na czynność wątroby - niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) - niedokrwistość hemolityczna - niedobór glutationu - odwodnienie - przewlekłe niedożywienie - osoby w podeszłym wieku, dorośli i młodzież o masie ciała poniżej 50 kg
Przewlekłe stosowanie dowolnego typu leku przeciwbólowego w przypadku bólu głowy może spowodować jego pogorszenie. Należy poinformować pacjenta, że jeżeli występuje taka sytuacja lub jej podejrzenie, powinien skontaktować się z lekarzem, który podejmie decyzję o odstawieniu leku. Rozpoznanie bólu głowy z powodu nadużywania leków należy podejrzewać u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego stosowania leków przeciwbólowych (lub ze względu na takie stosowanie).
Należy zachować ostrożność u pacjentów chorych na astmę uczulonych na kwas acetylosalicylowy, ponieważ obserwowano niewielkie skurcze oskrzeli związane ze stosowaniem paracetamolu (reakcja krzyżowa).
W razie przedawkowania należy niezwłocznie uzyskać poradę medyczną nawet w przypadku dobrego samopoczucia, ponieważ istnieje ryzyko nieodwracalnego uszkodzenia wątroby (patrz punkt 4.9).
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu.
Hepatotoksyczność w dawce terapeutycznej paracetamolu U pacjentów przyjmujących paracetamol w dawkach mieszczących się w zakresie terapeutycznym zgłaszano przypadki hepatotoksyczności wywołanej paracetamolem, w tym przypadki śmiertelne. Przypadki te zgłaszano u pacjentów z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka hepatotoksyczności, w tym z niską masą ciała (<50 kg), zaburzeniami czynności nerek i wątroby, przewlekłym alkoholizmem, jednoczesnym przyjmowaniem leków hepatotoksycznych oraz w ostrym i przewlekłym niedożywieniu (niskie rezerwy glutationu w wątrobie). Pacjentom z tymi czynnikami ryzyka paracetamol należy podawać ostrożnie. Zaleca się również ostrożność u pacjentów leczonych jednocześnie lekami indukującymi enzymy wątrobowe oraz w stanach, które mogą predysponować do niedoboru glutationu (patrz punkt 4.2 i 4.9). Dawki paracetamolu należy oceniać w klinicznie odpowiednich odstępach czasu, a pacjenci powinni być monitorowani pod kątem pojawienia się nowych czynników ryzyka hepatotoksyczności, które mogą wymagać dostosowania dawkowania.
Kodeina
Przedłużone regularne stosowanie, o ile nie jest prowadzone pod nadzorem medycznym, może prowadzić do uzależnienia fizycznego oraz psychicznego i po przerwaniu stosowania może skutkować objawami odstawienia, takimi jak niepokój i rozdrażnienie.
Pacjenci stosujący inhibitory monoaminooksydazy (MAOI) obecnie lub w ciągu ostatnich dwóch tygodni (patrz punkt 4.5) nie powinni stosować tego produktu.
Metabolizm CYP2D6 Kodeina jest metabolizowana przez enzym wątrobowy CYP2D6 do morfiny. Jeśli pacjent ma niedobór lub jest całkowicie pozbawiony tego enzymu, nie zostanie uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe. Szacunkowe dane wskazują, że do 7% populacji kaukaskiej może mieć niedobór tego enzymu. Jednak u pacjenta z szybkim lub bardzo szybkim metabolizmem, istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych wywołanych toksycznością opioidów podczas stosowania zwykle zalecanych dawek. U tych pacjentów kodeina jest szybko przekształcana do morfiny, co prowadzi do osiągnięcia większego niż spodziewane stężenia morfiny.
Ogólnymi objawami toksyczności opioidów są: dezorientacja, senność, płytki oddech, małe źrenice, nudności, wymioty, zaparcia i brak apetytu. W ciężkich przypadkach mogą to być: objawy związane z hamowaniem czynności układu krążenia i układu oddechowego, które mogą zagrażać życiu, a w rzadkich przypadkach prowadzić do zgonu. Szacunkową częstość występowania bardzo szybkiego metabolizmu w różnych populacjach przedstawiono poniżej:
Populacja Występowanie % Afrykańska/Etiopska 29 Afroamerykańska 3,4 do 6,5 Azjatycka 1,2 do 2 Kaukaska 3,6 do 6,5 Grecka 6,0 Węgierska 1,9 Północnoeuropejska 1-2
Dzieci i młodzież
Stosowanie u dzieci w okresie pooperacyjnym W publikowanej literaturze istnieją doniesienia, że kodeina stosowana pooperacyjnie u dzieci po zabiegu usunięcia migdałka podniebiennego i (lub) gardłowego w obturacyjnym bezdechu sennym, prowadzi do rzadkich, lecz zagrażających życiu działań niepożądanych, w tym do zgonu (patrz także punkt 4.3).
Wszystkie dzieci otrzymały kodeinę w dawkach, które były w odpowiednim zakresie dawek; jednak istnieją dowody, że te dzieci bardzo szybko, albo szybko metabolizują kodeinę do morfiny.
Dzieci z zaburzeniami czynności układu oddechowego Kodeina nie jest zalecana do stosowania u dzieci, u których czynność układu oddechowego może być zaburzona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi zaburzeniami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielonarządowymi urazami lub rozległymi zabiegami chirurgicznymi. Te czynniki mogą nasilać objawy toksyczności morfiny.
Kodeina, podobnie jak inne opioidy, powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów z niedociśnieniem, niedoczynnością tarczycy, urazem głowy albo podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym.
Pacjenci z zaburzeniami niedrożności jelit albo ostrymi schorzeniami brzucha powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu.
Pacjenci, u których wykonano cholecystektomię, powinni skonsultować się lekarzem przed przyjęciem tego produktu, ponieważ u niektórych pacjentów może wystąpić ostre zapalenie trzustki.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych:
Jednoczesne stosowanie produktu Solpadeine Max oraz leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu. Z tego względu leczenie skojarzone z tymi lekami uspokajającymi należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których nie są dostępne alternatywne metody leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu produktu leczniczego Solpadeine Max w skojarzeniu z lekami uspokajającymi, należy podać najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie wystąpią objawy związane z depresją oddechową i nadmierne uspokojenie. W tym kontekście zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów (patrz punkt 4.5).
Należy poinformować pacjentów, aby jednocześnie nie stosowali innych produktów zawierających kodeinę.
Uzależnienie, nadużywanie i niewłaściwe stosowanie
Solpadeine Max zawiera kodeinę, której regularne bądź długotrwałe przyjmowanie może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Produkt ten należy stosować ostrożnie u pacjentów ze stwierdzonym, obecnie lub w przeszłości nadużywaniem lub uzależnieniem od substancji (w tym od narkotyków lub alkoholu) bądź z chorobami psychicznymi (np. ciężka depresja). Nadużywanie lub niewłaściwe stosowanie może spowodować przedawkowanie i /lub zgon (patrz punkt 4.9).
Kofeina Należy unikać nadmiernego spożywania kofeiny (np. kawy, her baty i niektórych napojów w puszkach) w trakcie przyjmowania tego produktu (patrz punkt 4.9: Przedawkowanie, kofeina).
Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych: Ten produkt leczniczy zawiera 427 mg sodu na tabletkę, co odpowiada 21% maksymalnej dobowej dawki sodu dla osoby dorosłej wynoszącej 2 g, zalecanej przez Światową Organizację Zdrowia (WHO). Maksymalna dobowa dawka tego produktu odpowiada 171% maksymalnej dobowej dawki sodu zalecanej przez Światową Organizację Zdrowia (WHO). Solpadeine Max jest uważana za bogatą w sód. Należy wziąć to pod uwagę, w przypadku osób na diecie ubogosodowej.
Ten lek zawiera 50 mg sorbitolu (E420) w każdej tabletce. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Paracetamol:
Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych pochodnych kumaryny może być zwiększone w wyniku przedłużonego codziennego stosowania paracetamolu, a ponadto podwyższone jest ryzyko wystąpienia krwawień; natomiast dawki przyjmowane sporadycznie nie mają istotnego wpływu.
Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie i dlatego może wchodzić w interakcję z innymi lekami metabolizowanymi w ten sam sposób albo może hamować lub indukować ten szlak metaboliczny, powodując hepatotoksyczność, zwłaszcza w przypadku przedawkowania (patrz punkt 4.9).
Szybkość wchłaniania paracetamolu może być obniżona przez kolestyraminę. Nie należy stosować kolestyraminy w ciągu godziny od przyjęcia paracetamolu.
W przypadku jednoczesnego stosowania probenecydu dawkę paracetamolu należy zmniejszyć, ponieważ probenecyd zmniejsza klirens paracetamolu o 50%, gdyż hamuje sprzęganie paracetamolu z kwasem glukuronowym.
Dostępne są ograniczone dowody wskazujące na to, że paracetamol może wpływać na parametry farmakokinetyczne chloramfenikolu, ale krytykowano ich znaczenie, ponadto wydaje się, że brakuje dowodów na klinicznie istotne interakcje. Chociaż rutynowe monitorowanie nie jest potrzebne, ważne jest, aby pamiętać o tej potencjalnej interakcji w przypadku jednoczesnego stosowania obu leków, zwłaszcza u pacjentów niedożywionych.
Metoklopramid zwiększa szybkość wchłaniania paracetamolu i jego maksymalny poziom w osoczu. Ponieważ całkowita ilość wchłoniętego paracetamolu nie zmieniła się, prawdopodobnie ta interakcja nie jest klinicznie istotna, aczkolwiek szybszy początek działania może być korzystny.
Domperidon może przyspieszyć wchłanianie paracetamolu w jelicie i ten efekt może być korzystny w przebiegu migreny.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
Kofeina:
Kofeina, substancja stymulująca OUN, działa antagonistycznie względem działania leków uspokajających. Kofeina może zwiększyć działanie powodujące tachykardię niektórych leków obkurczających błonę śluzową.
Kodeina:
Kodeina może antagonizować działanie metoklopramidu i domperidonu na motorykę przewodu pokarmowego.
Kodeina zwiększa ośrodkowe działanie depresyjne substancji powodujących depresję ośrodkowego układu nerwowego, takich jak alkohol, leki znieczulające, leki nasenne, leki uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz fenotiazyny.
Opioidowe leki przeciwbólowe mogą wchodzić w interakcję z inhibitorami monoaminooksydazy (MAOI) i skutkować wystąpieniem zespołu serotoninowego. Chociaż dowody na występowanie interakcji z kodeiną są ograniczone, zaleca się, aby produktu nie przyjmować jednocześnie lub w ciągu dwóch tygodni od zaprzestania leczenia MAOI.
Leki uspokajające, takie jak benzodiazepiny lub leki pochodne :
Jednoczesne stosowanie leków opioidowych i leków uspokajających np. benzodiazepin lub leków pochodnych zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4).
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Należy unikać stosowania produktu Solpadeine Max w okresie ciąży, jeżeli nie jest ono zalecane przez lekarza. Obejmuje to zastosowanie produktu przez matkę w czasie porodu ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej wywołanej przez kodeinę u noworodka.
W czasie ciąży całkowite dobowe spożycie kofeiny powyżej 200 mg na dobę może zwiększać ryzyko spontanicznego poronienia oraz niskiej masy urodzeniowej.
Bezpieczeństwo stosowania paracetamolu, kofeiny i kodeiny podczas ciąży nie zostało określone w odniesieniu do ewentualnego niekorzystnego wpływu na rozwój płodu.
Karmienie piersią Produktu Solpadeine Max nie wolno stosować w okre sie karmienia piersią (patrz punkt 4.3). W zalecanych dawkach terapeutycznych kodeina i jej aktywny metabolit mogą być obecne w mleku matki w bardzo małych dawkach i jest mało prawdopodobne, aby niekorzystnie wpływały na karmione piersią niemowlę.
Jeżeli jednak pacjentka ma bardzo szybki metabolizm z udziałem enzymu CYP2D6, w mleku matki mogą występować większe stężenia aktywnego metabolitu, morfiny. W bardzo rzadkich przypadkach może to spowodować u niemowlęcia objawy toksyczności opioidów, które mogą prowadzić do zgonu.
Kofeina może działać stymulująco na niemowlęta karmione piersią, ale nie zaobserwowano znacznego działania toksycznego kofeiny u niemowląt karmionych piersią.
Płodność Brak dostępnych danych na temat wpływu produktu Solpadeine Max na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W przypadku zaobserwowania zawrotów głowy lub sedacji pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Poniżej wymieniono działania niepożądane pochodzące z obszernych badań po wprowadzeniu leku do obrotu według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości. Do klasyfikacji działań niepożądanych zastosowano następującą konwencję: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstości nie można określić na podstawie dostępnych danych).
Paracetamol:
Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość Zaburzenia krwi i układu chłonnego Trombocytopenia
Bardzo rzadko Zaburzenia układu immunologicznego
Anafilaksja Bardzo rzadko
Alergie (bez obrzęku naczynioruchowego)
Rzadko Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Skurcz oskrzeli u pacjentów uczulonych na aspirynę i inne NLPZ
Bardzo rzadko Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Skórne reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, świąd, potliwość, plamica, pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych. Bardzo rzadko Zaburzenia nerek i dróg moczowych Sterylny ropomocz (mętny mocz) Bardzo rzadko
Kofeina:
Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość Zaburzenia układu nerwowego Nerwowość Zawroty głowy Nieznana
Kodeina:
Działania niepożądane zależą od dawki i metabolizmu u indywidualnego pacjenta.
Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość Zaburzenia psychiczne W przypadku przedłużonego stosowania kodeiny w wyższych dawkach może wystąpić uzależnienie od leku. Nieznana
Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, pogorszenie bólu głowy w przypadku przedłużonego stosowania, senność Nieznana Zaburzenia przewodu pokarmowego Zaparcia, nudności, wymioty, niestrawność, uczucie suchości w jamie ustnej, ostre zapalenie trzustki u pacjentów z obecnością cholecystektomii w wywiadzie Nieznana Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Świąd, potliwość Nieznana
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Trudności w oddawaniu moczu Nieznana
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Pracownicy służby zdrowia powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Nadużywanie tego produktu, zdefiniowane jako przyjmowanie ilości przekraczających zalecaną dawkę albo przyjmowanie przez dłuższy czas, może prowadzić do uzależnienia fizycznego lub psychicznego. Po przerwaniu leczenia mogą pojawić się objawy niepokoju i rozdrażnienia.
Kodeina: Efekty związane z przedawkowaniem będą większe w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu i leków psychotropowych.
Objawy W pierwszej fazie przedawkowanie kodeiny powoduje nudności i wymioty. Następnie może się rozwinąć depresja ośrodkowego układu nerwowego, w tym depresja oddechowa, ale raczej nie będzie poważna, o ile pacjent nie przyjął jednocześnie innych leków uspokajających albo alkoholu lub jeżeli przedawkowanie nie jest zbyt duże.
Leczenie Leczenie powinno być ogólne objawowe i podtrzymujące oraz obejmować utrzymywanie drożnych dróg oddechowych i monitorowanie oznak życiowych do czasu uzyskania stabilności. Należy rozważyć podanie węgla aktywnego, jeżeli osoba dorosła zgłasza się w ciągu godziny od przyjęcia dawki powyżej 350 mg albo jeżeli dziecko przyjęło dawkę powyżej 5 mg/kg mc.
Należy podać nalokson w przypadku śpiączki lub depresji oddechowej. Nalokson jest kompetycyjnym antagonistą i charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania, dlatego w przypadku pacjenta z poważnym zatruciem należy podawać wysokie i częste dawki. Monitorować przez co najmniej cztery godziny po spożyciu albo osiem godzin w przypadku przyjęcia preparatu o przedłużonym uwalnianiu.
Paracetamol: Istnieje ryzyko wystąpienia zatrucia paracetamolem, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, małych dzieci, pacjentów z chorobą wątroby, osób z przewlekłym alkoholizmem lub u pacjentów z długotrwałym niedożywieniem. Przedawkowanie w tych przypadkach może być śmiertelne.
Objawy Objawami przedawkowania paracetamolu w ciągu pierwszych 24 godzin jest bladość, nudności, wymioty, brak łaknienia i bóle brzucha, ale może też nie być żadnych objawów. Przedawkowanie paracetamolu w czasie pojedynczego podania u osób dorosłych albo dzieci może doprowadzić do wystąpienia martwicy komórek wątroby, co może spowodować całkowitą i nieodwracalną martwicę, skutkującą niewydolnością wątrobowokomórkową, kwasicą metaboliczną i encefalopatią, co z kolei może prowadzić do śpiączki i zgonu. Jednocześnie obserwowano podwyższony poziom transaminaz wątrobowych (AST, ALT), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny oraz podwyższony poziom protrombiny w okresie od 12 do 48 godzin po podaniu.
Uważa się, że nadmierne ilości toksycznego metabolitu (który zwykle ulega prawidłowej detoksyfikacji przez glutation w przypadku spożycia terapeutycznej dawki paracetamolu) wchodzą w nieodwracalne wiązanie z tkanką wątroby. Obserwowano także zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki.
Czynniki ryzyka:
Jeśli pacjent a) stosuje przez długi okres leczenie karbamazepiną, fenobarbitonem, fenytoiną, prymidonem, ryfampicyną, zielem dziurawca lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe, lub b) regularnie spożywa etanol w ilościach większych niż zalecane, lub c) prawdopodobnie cierpi na niedobór glutationu np. cierpi na zaburzenia odżywiania, mukowiscydozę, zakażenie wirusem HIV, niedożywienie, kacheksję.
Leczenie W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczne jest natychmiastowe leczenie. Mimo braku istotnych objawów we wczesnym okresie, pacjentów należy niezwłocznie kierować do szpitala w celu zapewnienia natychmiastowej pomocy medycznej.
Należy pobrać próbkę krwi, aby określić początkowe stężenie paracetamolu w osoczu. W przypadku pojedynczego ostrego przedawkowania stężenie paracetamolu w osoczu należy zmierzyć 4 godziny po spożyciu. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym w przypadku przyjęcia dawki paracetamolu > 150 mg/kg mc. w ciągu 1 godziny.
Jak najszybciej należy podać antidotum, N-acetylocysteinę, zgodnie z krajowymi wytycznymi leczenia.
Należy wdrożyć leczenie objawowe.
Kofeina:
Należy zwrócić uwagę, że aby wystąpiły klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny po podaniu tego produktu, spożyta ilość wiązałaby się z ciężkim uszkodzeniem wątroby w wyniku zatrucia paracetamolem. Całkowite dzienne spożycie kofeiny w ciąży przewyższające 200 mg na dobę może ewentualnie zwiększyć ryzyko poronienia oraz wystąpienia niskiej wagi urodzeniowej.
Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie kofeiny może spowodować następujące objawy: ból w nadbrzuszu, wymioty, diureza, tachykardia lub zaburzenia rytmu serca, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, niepokój, pobudzenie, pobudzenie psychoruchowe, zdenerwowanie, drżenia i drgawki).
Leczenie Pacjenci powinni otrzymywać ogólną opiekę podtrzymującą (np. nawadnianie oraz podtrzymanie parametrów czynności życiowych). Podanie węgla aktywnego może przynieść korzyści w przypadku, gdy nastąpi to w ciągu jednej godziny od przedawkowania. Skutki przedawkowania dotyczące OUN można leczyć dożylnymi lekami uspakajającymi.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbólowe, anilidy, preparaty złożone z wyjątkiem psycholeptyków.
Kod ATC: N02AJ06
Mechanizm działania
Paracetamol: Lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Uważa się, że jego mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy prostaglandyn, głównie w ośrodkowym układzie nerwowym. Brak obwodowego hamowania prostaglandyn wiąże się z istotnymi właściwościami farmakologicznymi, jak utrzymanie ochronnego działania prostaglandyn w przewodzie pokarmowym.
Kofeina: Środek pobudzający ośrodkowy układ nerwowy: kofeina pobudza wszystkie poziomy OUN, aczkolwiek jej działania korowe są słabsze i krótsze niż w przypadku amfetaminy. Kofeina posiada słabe działanie moczopędne.
Lek wspomagający stosowany w analgezji: kofeina powoduje skurcz naczyń w mózgu, czemu towarzyszy zmniejszenie przepływu krwi przez mózg i ciśnienia parcjalnego tlenu w mózgu. Uważa się, że kofeina pomaga zmniejszyć ból głowy, ponieważ zapewnia szybszy początek działania i/lub zwiększa uśmierzenie bólu przy niższej dawce leku przeciwbólowego. W niedawnych badaniach z ergotaminą zaobserwowano, że wzmocnienie działania po dodaniu kofeiny może także być wynikiem lepszego wchłaniania ergotaminy w przewodzie pokarmowym po podaniu z kofeiną.
Kofeina wzmacnia i wydłuża działanie przeciwbólowe paracetamolu do 3 godzin.
Kodeina: Kodeina jest działającym ośrodkowo słabym analgetykiem.
Kodeina działa poprzez receptory opioidowe μ, choć kodeina ma małe powinowactwo do tych receptorów, a jej działanie przeciwbólowe jest wynikiem przekształcenia do morfiny. Wykazano, że kodeina, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi, takimi jak paracetamol, jest skuteczna w leczeniu ostrego bólu nocyceptywnego.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Paracetamol:
Wchłanianie Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, przy czym maksymalne stężenie w osoczu jest uzyskiwane 30 minut po spożyciu (w przypadku postaci stałych maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po 60 minutach, a w przypadku postaci rozpuszczalnej w 30 minut).
Postać rozpuszczalną Solpadeine Max można po raz pierwszy wykryć w osoczu po 15 minutach.
Dystrybucja Paracetamol podlega względnie jednolitej dystrybucji do większości płynów ustrojowych i wykazuje różnego stopnia wiązanie z białkami.
Biotransformacja Paracetamol jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie dwoma głównymi szlakami metabolicznymi, w wyniku czego powstają związki sprzężone z kwasem glukuronowym i siarkowym. Ta ostatnia droga może się szybko wysycić w przypadku podawania dawek wyższych od terapeutycznych. Mniej istotny szlak, katalizowany przez cytochrom P 450 (głównie CYP2E1), prowadzi do powstania metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach stosowania ulega szybkiej detoksyfikacji przez glutation i jest eliminowany z moczem po sprzężeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym. Natomiast w przypadku znacznego przedawkowania ilość tego toksycznego metabolitu wzrasta.
Eliminacja Mniej niż 5% zostaje wydalone w postaci niezmienionego paracetamolu, a okres półtrwania w fazie eliminacji waha się od 1 do 4 godzin. Eliminacja zachodzi głównie z moczem. 90% przyjętej dawki ulega eliminacji przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci glukuronidów (60–80%) i siarczanów (20–30%). Mniej niż 5% ulega eliminacji w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin. W przypadku niewydolności nerek (GFR ≤ 50 ml/min) eliminacja paracetamolu jest nieco wydłużona i okres półtrwania w fazie eliminacji waha się od 2 do 5,3 godziny. W przypadku związków sprzężonych z kwasem glukuronowym i siarczanowym szybkość eliminacji jest trzykrotnie wolniejsza u osób z ciężką niewydolnością nerek w porównaniu z osobami zdrowymi. Dlatego w przypadku podawania paracetamolu pacjentom z niewydolnością nerek (GFR ≤ 50 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki i zwiększenie minimalnego odstępu między każdym podaniem do co najmniej
Kofeina:
Wchłanianie Kofeina po podaniu doustnym ulega szybkiej absorpcji z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu występuje po godzinie, a okres półtrwania w osoczu wynosi 4,9 godziny, ale występują znaczne różnice międzyosobnicze oraz osobnicze i czas ten waha się od 1,9 do 12,2 godziny.
Dystrybucja Kofeina po podaniu doustnym jest praktycznie w całości dostępna biologicznie i ulega dystrybucji we wszystkich płynach ustrojowych. Kofeina wiąże się z białkami osocza średnio w 35%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 30–40 minutach.
Biotransformacja Kofeina jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie na drodze oksydacji, demetylacji i acetylacji, a następnie wydalana z moczem. Głównymi metabolitami jest 1-metyloksantyna, 7- metyloksantyna, 1,7-dimetyloksantyna (paraksantyna). Do mniej istotnych metabolitów należy kwas 1-metylouronowy i 5-acetyloamino-6-formyloamino 3-metylouracyl (AMFU).
Eliminacja Kofeina i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki.
Kodeina:
Wchłanianie Kodeina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, przy czym maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po około godzinie od przyjęcia.
Dystrybucja Kodeina podlega szerokiej dystrybucji do większości płynów ustrojowych i wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza przy okresie półtrwania w osoczu wynoszącym około od 2,5 do 3 godzin.
Biotransformacja Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzym wątrobowy cytochromu P450 2D6 (CYP2D6) do morfiny oraz przez enzym cytochromu (CYP3A4) do norkodeiny, które następnie są dalej metabolizowane i sprzęgane z kwasem glukuronowym.
Eliminacja Kodeina i jej metabolity są wydalane prawie w całości z moczem (około 90%).
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Paracetamol, kodeina i kofeina, podawane pojedynczo i w skojarzeniu, mają dobrze określony profil bezpieczeństwa. Nie ma danych przed klinicznych mających znaczenie dla osoby przepisującej produkt, uzupełniających dane podane w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Sorbitol (E420) Sacharyna sodowa Sodu wodorowęglan Sodu laurylosiarczan Kwas cytrynowy bezwodny Sodu węglan bezwodny Powidon K-25 Dimetykon 350
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nieznane.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blister miękki z laminatu papier/LDPE/Aluminium/LDPE w tekturo wym pudełku zawierające 8, 10, 12, 16, 20, 24 lub 32 tabletki.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUPerrigo Poland Sp. z o.o. Al. Niepodległości 18 02-653 Warszawa tel. (22) 489 54 51
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr: 23957
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.04.2017