Dulcobis

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Dulcobis, 10 mg, czopki Bisacodylum
Należy przeczytać uważnie całą ulotkę, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta, lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli po upływie 5 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Dulcobis

i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Dulcobis

3. Jak stosować lek Dulcobis

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Dulcobis

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Dulcobis i w jakim celu się go stosuje

Dulcobis to miejscowo działający lek przeczyszczający powodujący pobudzenie wypróżnienia i rozmiękczenie stolca.
Jako lek przeczyszczający działający na jelito grube, Dulcobis pobudza naturalny proces wypróżnienia w dolnym odcinku przewodu pokarmowego. Tym samym Dulcobis nie wpływa na zmianę trawienia lub wchłaniania kalorii i składników odżywczych w jelicie cienkim.
Lek Dulcobis stosuje się: - u dorosłych, młodzieży i dzieci w krótkotrwałym, objawowym leczeniu zaparć - u dorosłych w celu przygotowania do badań, przed operacjami i po operacjach oraz w stanach wymagających ułatwienia wypróżnienia

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Dulcobis

Kiedy nie stosować leku Dulcobis - jeśli pacjent ma uczulenie na bisakodyl lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli u pacjenta występuje niedrożność jelit, - jeśli u pacjenta występują ostre stany chorobowe w jamie brzusznej, w tym zapalenie wyrostka robaczkowego lub ostre zapalne choroby jelit, - jeśli pacjent utracił dużo wody lub istnieje u niego możliwość zaburzenia równowagi elektrolitowej z innych przyczyn - jeśli pacjent odczuwa silny ból brzucha połączony z nudnościami i wymiotami – może to wskazywać na poważniejsze schorzenia, - u dzieci poniżej 10 lat
Ostrzeżenia i środki ostrożności - jeśli pacjent odczuwa konieczność stosowania środków przeczyszczających codziennie lub przez dłuższy okres, powinien skontaktować się z lekarzem w celu zbadania przyczyny
zaparcia, ponieważ zbyt długie i nadmierne ich stosowanie może prowadzić do zaburzenia równowagi płynów i elektrolitów oraz do obniżenia stężenia potasu we krwi (hipokaliemia), - jeśli u pacjenta wystąpi zwiększone pragnienie lub zmniejszenie produkcji moczu, co może być objawem odwodnienia i może być niebezpieczne dla osób w podeszłym wieku lub pacjentów z chorobami nerek, pacjent powinien zaprzestać stosowania leku Dulcobis i skontaktować się z lekarzem.
Pacjenci mogą również zaobserwować obecność krwi w kale, ale na ogół objaw ten ma charakter łagodny i ustępuje samoistnie.
U pacjentów stosujących lek Dulcobis obserwowano zawroty głowy i/lub omdlenia. Objawy te mogą być związane z zaparciem (wysiłek przy oddawaniu stolca, ból brzucha), a niekoniecznie z samym podawaniem leku Dulcobis.
Stosowanie czopków może prowadzić do wystąpienia bolesności oraz miejscowego podrażnienia, zwłaszcza u pacjentów ze szczeliną odbytu oraz zapaleniem odbytnicy lub odbytu z towarzyszącym owrzodzeniem.
Leki przeczyszczające, w tym Dulcobis, nie wpływają na utratę masy ciała.
Lek Dulcobis a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Równoczesne stosowanie leków moczopędnych lub steroidów może zwiększać ryzyko zachwiania równowagi elektrolitowej przy stosowaniu nadmiernych dawek leku Dulcobis. Zachwianie równowagi elektrolitowej może prowadzić do zwiększenia wrażliwości na glikozydy nasercowe (leki stosowane w leczeniu niewydolności serca oraz arytmii serca; do takich leków należy np. digoksyna).
Jednoczesne stosowanie leku Dulcobis z innymi środkami przeczyszczającymi może nasilać działania niepożądane dotyczące żołądka i jelit.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży, lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Lek Dulcobis można stosować w okresie ciąży jedynie po konsultacji z lekarzem i jeśli lekarz uzna że jest to bezwzględnie konieczne. Lek Dulcobis może być stosowany w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku Dulcobis na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Należy pamiętać, że ze względu na skurcze w obrębie jamy brzusznej związane z zaparciami mogą wystąpić zawroty głowy i/lub omdlenia. Jeśli wystąpią skurcze w obrębie jamy brzusznej należy unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności takich jak prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn.

3. Jak stosować lek Dulcobis

Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta, lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek przeznaczony jest do krótkotrwałego stosowania. Okres stosowania leku Dulcobis, bez konsultacji z lekarzem, nie powinien przekraczać 5 dni. Działanie czopka występuje średnio po 20 minutach (10-45 minut po podaniu).

Jeśli lekarz nie zaleci inaczej, zaleca się następujące dawkowanie:
Krótkotrwałe leczenie zaparć:
Dorośli, młodzież i dzieci powyżej 10 lat: 1 czopek (10 mg) na dobę nie dłużej niż 5 dni. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej. Leku nie stosować u dzieci poniżej 10 lat.
Przygotowanie do badań diagnostycznych i zabiegów chirurgicznych u dorosłych: Podczas przygotowania do badań lub przed zabiegami operacyjnymi lek Dulcobis powinien być stosowany pod nadzorem personelu medycznego.
Dorośli: W celu całkowitego opróżnienia jelit osoby dorosłe powinny początkowo przyjąć doustnie lek Dulcobis w innej postaci, (Dulcobis, 5 mg, tabletki dojelitowe): 2-4 tabletki wieczorem w dniu poprzedzającym badanie. Następnego dnia rano zalecane jest zastosowanie doodbytnicze produktu leczniczego Dulcobis w postaci czopka 10 mg.
Sposób stosowania Rozpakować czopek, a następnie umieścić w odbycie stożkowatym końcem do przodu.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Dulcobis W razie zastosowania większej niż zalecana dawki leku Dulcobis należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. W wyniku przedawkowania leku mogą wystąpić: biegunka, skurcze jelit, bóle brzucha oraz utrata płynów, potasu i innych elektrolitów. Długotrwałe stosowanie dużych dawek leku Dulcobis może powodować przewlekłą biegunkę, ból brzucha, różne stany chorobowe wywołane zwiększonym wydzielaniem hormonu, który kontroluje stężenie sodu i potasu we krwi (hiperaldosteronizm wtórny), zbyt niskie stężenie potasu we krwi oraz kamienie nerkowe. Wskutek przewlekłego nadużywania środków przeczyszczających może wystąpić uszkodzenie kanalików nerkowych (jedna z postaci uszkodzenia nerek), zasadowica metaboliczna (stan występujący, gdy w organizmie znajduje się więcej zasad niż kwasów) oraz osłabienie mięśni.
Pominięcie zastosowania leku Dulcobis Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki leku Dulcobis. W przypadku pominięcia dawki leku należy ją zastosować, gdy tylko pacjent sobie o tym przypomni.
Przerwanie stosowania leku Dulcobis Lek Dulcobis powinien być stosowany jedynie, gdy jest to konieczne. Jego stosowanie bez konsultacji z lekarzem, należy przerwać po ustąpieniu dolegliwości, ale nie później niż po
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Dulcobis może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas stosowania leku Dulcobis obserwowano następujące działania niepożądane:

Często (występują rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów, ale częściej niż u 1 na 100 pacjentów): skurcze w obrębie jamy brzusznej, ból w jamie brzusznej, biegunka, nudności
Niezbyt często (występują rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów, ale częściej niż u 1 na 1000 pacjentów): uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, wymioty, krew w kale, uczucie dyskomfortu w okolicach odbytu, zawroty głowy
Rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów, ale częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów): reakcje nadwrażliwości, omdlenia, odwodnienie, obrzęk naczynioruchowy, szybko postępujące, zagrażające życiu reakcje anafilaktyczne, zapalenie jelita grubego, w tym niedokrwienne zapalenie jelita grubego
U pacjentów stosujących lek Dulcobis obserwowano zawroty głowy i/lub omdlenia. Objawy te mogą być związane z zaparciem (wysiłek przy oddawaniu stolca, ból brzucha), a niekoniecznie z samym podawaniem leku Dulcobis.
W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych, w tym pokrzywki, obrzęku twarzy, warg, języka i/lub gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu, należy przerwać stosowanie leku Dulcobis i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub Oddziałem Ratunkowym najbliższego szpitala.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel: +48 22 49 21 301, Faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Dulcobis

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po: Termin ważności/EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, które nie są już potrzebne. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Dulcobis Substancją czynną leku jest bisakodyl. Jeden czopek zawiera 10 miligramów bisakodylu. Pozostałe składniki: tłuszcz stały (Witepsol W 45).
Jak wygląda lek Dulcobis i co zawiera opakowanie Dulcobis ma postać czopków. Opakowanie: blister miękki Aluminium/PE w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera: 6, 10 lub 12 czopków.
Podmiot odpowiedzialny: Opella Healthcare Poland Sp. z o.o. ul. Marcina Kasprzaka 6 01-211 Warszawa
Wytwórca: Istituto De Angeli S.r.l. Loc. Prulli, 103/C Włochy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do:
Opella Healthcare Poland Sp. z o.o. ul. Marcina Kasprzaka 6 01-211 Warszawa
Tel.: +48 22 280 00 00
Data zatwierdzenia ulotki: kwiecień 2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Dulcobis, 10 mg, czopki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jeden czopek zawiera 10 mg bisakodylu (Bisacodylum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Czopki Białe do lekko żółtawych w kształcie torpedy, o gładkiej jednolitej powierzchni, z wklęsłą podstawą.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Dorośli, młodzież i dzieci: krótkotrwałe, objawowe leczenie zaparć Dorośli: w przygotowaniu do badań diagnostycznych, w leczeniu przed i pooperacyjnym, w stanach wymagających ułatwienia defekacji.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Produkt przeznaczony jest do krótkotrwałego stosowania. Okres samodzielnego stosowania produktu leczniczego Dulcobis nie powinien przekraczać 5 dni.
Dawkowanie
Jeśli lekarz nie zaleci inaczej, zaleca się następujące dawkowanie:
Krótkotrwałe leczenie zaparć:
Dorośli, młodzież i dzieci powyżej 10 lat: na zawartość substancji czynnej w jednym czopku przekraczającą zalecaną dawkę dla dzieci poniżej
Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej (1 czopek 10 mg).
Sposób podawania: Rozpakować czopek, a następnie umieścić w odbycie. Działanie przeczyszczające występuje średnio po 20 minutach od zastosowania (10-45 minut po podaniu).
Przygotowanie do badań diagnostycznych i zabiegów chirurgicznych u dorosłych Produkt powinien być stosowany pod nadzorem personelu medycznego.

Dorośli: W celu całkowitego oczyszczenia jelita zalecana dawka to 2-4 tabletki (10 mg – 20 mg) produktu leczniczego Dulcobis, 5 mg, tabletki dojelitowe wieczorem w dniu poprzedzającym badanie. Następnego dnia rano zalecane jest zastosowanie doodbytnicze 1 czopka produktu leczniczego Dulcobis, 10 mg czopki.

4.3 Przeciwwskazania

 Nadwrażliwość na bisakodyl lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie

6.1

 Pacjenci z niedrożnością jelit, z ostrymi stanami w obrębie jamy brzusznej, w tym z zapaleniem wyrostka robaczkowego, ostrymi chorobami zapalnymi jelit  Pacjenci z silnymi bólami brzucha z towarzyszącymi mdłościami i wymiotami, które mogą być objawem poważnych chorób  Dzieci poniżej 10 lat.
Dulcobis jest również przeciwwskazany w stanach, w których może występować zaburzenie równowagi elektrolitowej np. w stanach ciężkiego odwodnienia.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Podobnie jak w przypadku innych leków przeczyszczających, produktu leczniczego nie należy stosować codziennie przez długi okres bez zbadania przyczyny zaparć. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i hipokaliemii.
Utrata wody z jelit może sprzyjać odwodnieniu. Do objawów należy pragnienie i skąpomocz. U pacjentów z utratą płynów, u których odwodnienie może być niebezpieczne (np. w niewydolności nerek, u osób w podeszłym wieku) przyjmowanie produktu leczniczego Dulcobis powinno zostać przerwane, a leczenie można wznowić tylko pod nadzorem lekarskim.
Leki przeczyszczające w tym Dulcobis nie wpływają na utratę masy ciała (patrz punkt 5.1)
Pacjenci mogą zaobserwować obecność krwi w kale, jednak objaw ten ma zwykle łagodne nasilenie i samoograniczający się charakter.
Odnotowano przypadki zawrotów głowy oraz omdleń u pacjentów stosujących produkt leczniczy Dulcobis. Dostępne dane na temat tych przypadków wskazują, że omdlenia te wiążą się z wysiłkiem przy wypróżnieniu lub z reakcją wazowagalną na ból brzucha, który może być związany z zaparciami, ale niekoniecznie bezpośrednio związany ze stosowaniem produktu leczniczego.
Stosowanie czopków może prowadzić do wystąpienia bolesności oraz miejscowego podrażnienia, zwłaszcza u pacjentów ze szczeliną odbytu oraz zapaleniem odbytnicy lub odbytu z towarzyszącym owrzodzeniem.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Przyjmowanie nadmiernych dawek produktu leczniczego i jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oraz glikokortykosteroidów może zwiększać ryzyko zaburzeń równowagi elektrolitowej.
Zaburzenia równowagi elektrolitowej mogą nasilać działanie glikozydów nasercowych.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Dulcobis z innymi środkami przeczyszczającymi może nasilać jego działania niepożądane dotyczące żołądka i jelit.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produktu Dulcobis nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią Dane kliniczne wskazują, że ani substancja czynna bisakodylu BHPM (bis-(p-hydroksyfenyl)-pirydyl- 2-metan) ani jej pochodne glukuronidowe nie są wydzielane do mleka u zdrowych karmiących kobiet. Z tego względu Dulcobis może być stosowany w okresie karmienia piersią.
Płodność Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
Niemniej jednak, pacjenci powinni być poinformowani, że z powodu wazowagalnej odpowiedzi (np. skurczy w obrębie jamy brzusznej) mogą odczuwać zawroty głowy i/lub omdlenia. Jeśli wystąpią skurcze w obrębie jamy brzusznej należy unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności takich jak prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych podczas leczenia należą bóle brzucha i biegunka.
Częstość działań niepożądanych określono na podstawie połączonego zestawu danych z 23 badań klinicznych dotyczących produktu leczniczego Dulcobis, obejmujących 3368 pacjentów.
Częstość występowania zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często: > 1/10; często: > 1/100, < 1/10; niezbyt często: > 1/1000, < 1/100; rzadko: > 1/10 000, < 1/1000; bardzo rzadko (< 1/10 000) częstość nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy*, reakcje anafilaktyczne*
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: odwodnienie*
Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: zawroty głowy Rzadko: omdlenie
Zawroty głowy i omdlenie występujące po zażyciu bisakodylu mogą się pojawić w związku z odpowiedzią wazowagalną (np. skurcze w obrębie jamy brzusznej, defekacja).
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: skurcze w obrębie jamy brzusznej, ból w jamie brzusznej, biegunka, nudności
Niezbyt często: uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, wymioty, krew w kale, uczucie dyskomfortu w okolicach odbytu Rzadko: zapalenie jelita grubego, w tym niedokrwienne zapalenie jelita grubego *
*Działania niepożądane nie były obserwowane w żadnym z wybranych badań klinicznych produktu leczniczego Dulcobis. Szacunki opierają się na górnej granicy jego 95% przedziału ufności, obliczanego dla całej populacji leczonych pacjentów zgodnie z wytycznymi UE (3/3056, który odnosi się do „rzadko”).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel: +48 22 49 21 301, Faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy Przedawkowanie może prowadzić do biegunki, skurczów jelit, bólu brzucha oraz istotnej klinicznie utraty płynów, potasu i innych elektrolitów.
Długotrwałe nadużywanie produktu leczniczego może prowadzić do przewlekłych biegunek, bólu brzucha, hipokaliemii, wtórnego hiperaldosteronizmu oraz kamicy nerkowej. Wtórnie do hipokaliemii jako skutek przewlekłego nadużywania leków przeczyszczających, występuje uszkodzenie kanalików nerkowych, zasadowica metaboliczna oraz osłabienie mięśniowe.
Leczenie Leczenie powinno być dostosowane do występujących objawów. Konieczne może być wyrównanie płynów i poziomu elektrolitów. Korzystne może być zastosowanie leków o działaniu spazmolitycznym.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: kontaktowe leki przeczyszczające Kod ATC: A06AB02
Bisakodyl jest miejscowo działającą substancją o działaniu przeczyszczającym, pochodną difenylometanu. Jako substancja utrudniająca wchłanianie wody i elektrolitów, bisakodyl po hydrolizie w jelicie grubym, przyspiesza perystaltykę jelita grubego i zwiększa zawartość wody i elektrolitów w świetle jelita grubego. Prowadzi to do pobudzenia defekacji, zmniejszenia czasu pasażu jelitowego oraz rozluźnienia konsystencji stolca.
Jako lek przeczyszczający działający na jelito grube, bisakodyl pobudza naturalny proces wypróżnienia w dolnym odcinku przewodu pokarmowego. Tym samym bisakodyl nie wpływa na zmianę trawienia lub wchłaniania kalorii i składników odżywczych w jelicie cienkim.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym lub doodbytniczym bisakodyl ulega szybkiej hydrolizie do aktywnej pochodnej, bis-(p-hydroksyfenylo)-pyridylo-2-metanu (BHPM), przede wszystkim za pośrednictwem esteraz błony śluzowej jelita. Ustalono, że podawanie leku w postaci dojelitowej tabletki powlekanej wiąże się z maksymalnym stężeniem BHPM w osoczu krwi po 4-10 godzinach od podania, z kolei działanie przeczyszczające występuje pomiędzy 6 a 12 godziną od podania. Natomiast, przy podawaniu w postaci czopków działanie przeczyszczające występuje średnio po 20 minutach od podania; w niektórych przypadkach występowało ono po 45 minutach od podania. Maksymalne stężenia BHPM w osoczu uzyskiwano po upływie 0,5 do 3 godzin od podania w postaci czopków. Wskazuje to na fakt, że działanie przeczyszczające bisakodylu nie zależy od poziomu BHPM w osoczu. BHPM działa miejscowo w dolnym odcinku przewodu pokarmowego i nie istnieje zależność pomiędzy działaniem przeczyszczającym a stężeniem substancji czynnej w osoczu.
Po podaniu doustnym i doodbytniczym jedynie mała ilość leku ulega wchłonięciu, gdyż większość pozostaje związana w postaci nieaktywnej formy glukuronidu BHPM w ścianie jelita oraz w wątrobie. Okres półtrwania w fazie eliminacji glukuronidu BHPM jest oceniany na około 16,5 godziny. Po podaniu tabletek dojelitowych bisakodylu średnio 51,8% dawki było wykrywane w kale jako wolny BHPM, a średnio 10,5% dawki było wykrywane w moczu jako glukuronid BHPM. Po podaniu w postaci czopków średnio 3,1% dawki było wykrywane w moczu jako glukuronid BHPM. Kał zawierał znaczne ilości BHPM (90% całkowitego wydalania), a także mały odsetek niezmienionego bisakodylu.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Bisakodyl wykazuje niską toksyczność; dawka toksyczna bisakodylu po podaniu doustnym dla gryzoni i innych badanych zwierząt przekraczała 2 g/kg m.c. Psy tolerowały dawki do 15 g/kg m.c. Do głównych objawów klinicznych ostrej toksyczności należały: biegunka, zmniejszona aktywność ruchowa oraz nastroszenie sierści.
Trwające do 26 tygodni badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, zostały przeprowadzone na szczurach, świnkach miniaturowych oraz małpach rezus. Zgodnie z przewidywaniami, lek powodował ciężką, zależną od dawki biegunkę u wszystkich zwierząt, z wyjątkiem świnek miniaturowych. Badania nie wykazały wyraźnych zmian histopatologicznych, a w szczególności związanej z lekiem nefrotoksyczności. Wywołane bisakodylem zmiany proliferacyjne widoczne w pęcherzu moczowym szczurów leczonych przez 32 tygodnie nie były powodowane przez sam bisakodyl. Zmiany morfologiczne uznano za wtórne w stosunku do powstawania mikrokamieni wskutek zmian w składzie elektrolitów, w związku z czym uznano, że nie mają one znaczenia biologicznego dla człowieka. Dane pochodzące z wszechstronnego badania mutagenności u bakterii i ssaków nie wykazały jakiegokolwiek potencjału genotoksycznego bisakodylu. Podobnie, bisakodyl nie powodował istotnego wzrostu częstości transformacji morfologicznej komórek linii embrionalnej chomika syryjskiego (Syrian hamster embryo, SHE). W przeciwieństwie do genotoksycznego i rakotwórczego działania środka przeczyszczającego fenoloftaleiny, bisakodyl nie wykazywał działania mutagennego w przeprowadzonych badaniach.
Nie przeprowadzono konwencjonalnych (obserwacja przez całe życie) badań karcynogenności bisakodylu. Ze względu na podobieństwo terapeutyczne do fenoloftaleiny, bisakodyl był przebadany na transgenicznym modelu mysim p53 przez okres 26 tygodni. Nie obserwowano nowotworów związanych z leczeniem przy dawkowaniu doustnym do 8000 mg/kg m.c./dobę.
Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików (Kategoria B ryzyka ciążowego FDA) przy dawkowaniu do 1000 mg/kg m.c./dobę, które przekroczyło maksymalną zalecaną dawkę dobową u ludzi (MZDDL) (w mg/m 2 ) co najmniej 800-krotnie. U szczurów działania toksyczne u samic ciężarnych i embrionów były obserwowane przy dawkach ponad 80-krotnie wyższych niż MZDDL.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Tłuszcz stały (Witepsol W 45)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister miękki Aluminium/PE w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowania: 6, 10, 12 czopków.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE

Opella Healthcare Poland Sp. z o.o. ul. Marcina Kasprzaka 6, 01-211 Warszawa

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Numer pozwolenia: 25370

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27 maja 2019 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
04/2024