Fentanyl Kalceks

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Fentanyl Kalceks, 0,05 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań
Fentanyl
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub pielęgniarki. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Fentanyl Kalceks i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed podaniem leku Fentanyl Kalceks

3. Jak podawany jest lek Fentanyl Kalceks

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Fentanyl Kalceks

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Fentanyl Kalceks i w jakim celu się go stosuje

Fentanyl Kalceks roztwór do wstrzykiwań zawiera substancję czynną o nazwie fentanyl (w postaci cytrynianu). Należy on do grupy leków zwanych opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Leki te zapobiegają występowaniu bólu i go łagodzą.
Lek Fentanyl Kalceks stosowany jest: - jako narkotyczny lek przeciwbólowy w uzupełnieniu znieczulenia ogólnego lub regionalnego; - w skojarzeniu z lekiem neuroleptycznym (np. droperydolem) w neuroleptoanalgezji; - do wprowadzania do znieczulenia, a także jako lek dodatkowy w podtrzymywaniu znieczulenia ogólnego i regionalnego; - jako środek znieczulający z tlenem u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka poddawanych zabiegowi chirurgicznemu.

2. Informacje ważne przed podaniem leku Fentanyl Kalceks

Kiedy nie stosować leku Fentanyl Kalceks: - jeśli pacjent ma uczulenie na fentanyl lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli pacjent ma uczulenie na leki o działaniu podobnym do morfiny.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Fentanyl Kalceks należy omówić to z lekarzem lub pielęgniarką: - jeśli pacjent lub ktokolwiek z jego rodziny kiedykolwiek nadużywał lub był uzależniony od alkoholu, leków na receptę lub substancji nielegalnych („uzależnienie”), - jeśli pacjent pali tytoń, - jeśli pacjent miał kiedykolwiek zaburzenia nastroju (depresja, lęk lub zaburzenie osobowości) lub był leczony przez psychiatrę z powodu innych chorób psychicznych.
Jak w przypadku wszystkich silnie działających opioidów, depresja oddechowa zależy od dawki i można ją odwrócić poprzez podanie antagonisty narkotyków opioidowych (naloksonu), choć konieczne może być podanie dodatkowych dawek naloksonu, gdyż depresja oddechowa może utrzymywać się dłużej niż działanie antagonistów opioidów. Głębokiej analgezji towarzyszy nasilona

depresja oddechowa mogąca utrzymywać się lub nawracać w okresie pooperacyjnym. Pacjenci powinni zatem pozostawać pod odpowiednią obserwacją. Fentanyl powinien być podawany w warunkach, w których możliwe jest utrzymywanie drożności dróg oddechowych, przy czym dostępny powinien być sprzęt do resuscytacji i antagoniści receptorów opioidowych, a także personel potrafiący utrzymywać drożność dróg oddechowych. Hiperwentylacja w trakcie znieczulenia może zmieniać reakcję pacjenta na CO 2 , wpływając się na oddech w okresie pooperacyjnym.
Może wystąpić sztywność mięśni, włącznie z mięśniami klatki piersiowej, lecz można jej uniknąć poprzez podjęcie następujących działań: - powolne wykonywanie wstrzyknięcia dożylnego (co zwykle wystarcza przy podawaniu niższych dawek); - zastosowanie premedykacji z uzyciem benzodiazepin; - zastosowanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe.
Mogą też pojawić się niepadaczkowe ruchy (mio)kloniczne.
Jeśli pacjent otrzymał niewystarczającą ilość leku antycholinergicznego lub jeśli fentanyl został skojarzony z lekami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe niewykazującymi działania wagolitycznego, może wówczas u pacjenta wystąpić rzadkoskurcz, a nawet nagłe zatrzymanie krążenia. Rzadkoskurcz można odwrócić atropiną.
Opioidy mogą wywoływać niedociśnienie tętnicze, szczególnie u pacjentów z hipowolemią. Należy podjąć odpowiednie kroki w celu utrzymania stabilnego ciśnienia.
U pacjentów z upośledzoną podatnością naczyń mózgowych należy unikać szybkiego podawania opioidów w bolusie, gdyż u tych chorych przemijającemu spadkowi średniego ciśnienia tętniczego sporadycznie towarzyszyło krótkotrwałe obniżenie ciśnienia perfuzji naczyń mózgowych.
Pacjenci długotrwale otrzymujący leki opioidowe lub nadużywający substancji opioidowych mogą wymagać zastosowania wyższych dawek.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów bardzo osłabionych zaleca się obniżenie dawki.
Dawki opioidów należy ostrożnie stopniowo dostosowywać u pacjentów z następującymi schorzeniami: nieleczoną lub niedostatecznie leczoną niedoczynnością tarczycy, chorobami płuc, obniżoną rezerwą oddechową, alkoholizmem, zaburzoną czynnością nerek lub zaburzoną czynnością wątroby. Chorzy ci wymagają ponadto dłuższego monitorowania pooperacyjnego.
Jeśli fentanyl jest podawany z neuroleptykiem, np. droperydolem, wówczas częściej występuje niedociśnienie tętnicze. Neuroleptyki mogą wywoływać objawy pozapiramidowe, które można opanowywać lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona.
Jak w przypadku innych opioidów, podanie fentanylu może prowadzić do zwiększenia ciśnienia wewnątrz dróg żółciowych, a w pojedynczych przypadkach, może dojść do spastycznych skurczów zwieracza Oddiego (okrężnego mięśnia kontrolującego przepływ żółci).
U pacjentów z nużliwością mięśni (myasthenia gravis), stosowanie niektórych leków antycholinergicznych i hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe przed rozpoczęciem i w trakcie stosowania schematu znieczulenia ogólnego obejmującego dożylne podawanie fentanylu należy podejmować z należytą rozwagą.
Powtarzalne stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych może powodować zmniejszenie skuteczności (może rozwinąć się tolerancja na lek). Może to również prowadzić do uzależnienia i nadużywania, co może spowodować zagrażające życiu przedawkowanie. Jeżeli pacjent obawia się, że może uzależnić się od leku Fentanyl Kalceks, powinien skonsultować się z lekarzem.


Jeśli leczenie zostanie przerwane, mogą wystąpić objawy odstawienne. Jeśli pacjent sądzi, że tak się dzieje, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce (patrz także punkt 4. Możliwe działania niepożądane).
Dzieci i młodzież Techniki obejmujące analgezję u dzieci z oddechem samoistnym należy stosować wyłącznie w ramach znieczulenia lub w ramach sedacji połączonej z analgezją, w obecności doświadczonego personelu oraz w warunkach pozwalających na wdrożenie odpowiedniego postępowania w przypadku nagłego wystąpienia sztywności ściany klatki piersiowej wymagającej intubacji lub bezdechu wymagającego zastosowania interwencji wspomagającej czynność dróg oddechowych.
Fentanyl Kalceks a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub pielęgniarki o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Stosowanie premedykacji opioidowej, barbituranów, benzodiazepin, neuroleptyków, gazów halogenowych, niektóre leki stosowane w leczeniu bólów neuropatycznych (gabapentyna i pregabalina) oraz innych niewybiórczych substancji działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) (np. alkoholu) może nasilać lub wydłużać depresję oddechową wywołaną przez fentanyl. Kiedy pacjenci otrzymywali te środki, wymagana dawka fentanylu była mniejsza od zazwyczaj stosowanej.
Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent stosuje inne leki wpływające depresyjnie na OUN, np. inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ang. selective serotonin re-uptake inhibitors) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI, ang. serotonin and norepinephrine re-uptake inhibitors).
Kiedy pacjenci otrzymywali te leki, wymagana dawka fentanylu była mniejsza od zazwyczaj stosowanej.
Fentanyl, jako lek szybko usuwany z organizmu, jest szybko i w szerokim zakresie metabolizowany, głównie za pośrednictwem CYP3A4. Itrakonazol (będący silnym inhibitorem CYP3A4) podawany doustnie w dawce 200 mg/dobę przez 4 doby nie wywierał istotnego wpływu na farmakokinetykę dożylnie podawanego fentanylu.
Doustnie podawany rytonawir (jeden z najsilniejszych inhibitorów CYP3A4) obniżał klirens dożylnie podawanego fentanylu o dwie trzecie. Maksymalne stężenia w osoczu po pojedynczej dawce fentanylu podanej dożylnie nie uległy natomiast zmianie.
W przypadku podania fentanylu w dawce jednorazowej, jednoczesne podawanie silnych inhibitorów CYP3A4, np. rytonawiru, wymaga szczególnie uważnej opieki nad pacjentem i obserwacji.
Jednoczesne stosowanie flukonazolu lub worykonazolu z fentanylem może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na ten ostatni. W przypadku stosowania fentanylu w sposób ciągły może być konieczne obniżenie jego dawki w celu uniknięcia kumulacji w organizmie, co mogłoby zwiększyć ryzyko przedłużonej lub opóźnionej depresji oddechowej.
Zazwyczaj zaleca się przerwanie podawania inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) dwa tygodnie przed jakimkolwiek zabiegiem chirurgicznym lub procedurą znieczulenia. W kilku doniesieniach opisywano jednak stosowanie fentanylu w trakcie zabiegów chirurgicznych lub procedur znieczulenia u pacjentów przyjmujących IMAO — bez występowania jakichkolwiek interakcji.
Wpływ fentanylu na działanie innych leków Po podaniu fentanylu dawki innych leków działających depresyjnie na OUN należy obniżyć.


W przypadku jednoczesnego stosowania fentanylu z etomidatem całkowity klirens etomidatu z osocza oraz jego objętość dystrybucji zmniejszają się (2- 3-krotnie), bez zmiany w okresie półtrwania, co prowadzi do znacznego zwiększenia stężenia etomidatu w osoczu. Jednoczesne podanie fentanylu i midazolamu dożylnie prowadzi do zwiększenia okresu półtrwania midazolamu w końcowej fazie eliminacji i zmniejszenia klirensu midazolamu z osocza. Kiedy wymienione leki podawane są łącznie z fentanylem, może być konieczne obniżenie ich dawek.
Stosowanie leku Fentanyl Kalceks z alkoholem Alkohol może nasilać lub przedłużać depresję oddechową wywoływaną przez fentanyl.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub pielęgniarki przed zastosowaniem tego leku. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania fentanylu u kobiet w ciąży. Fentanyl może przenikać przez łożysko we wczesnej ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano niewielki toksyczny wpływ na rozrodczość. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. W związku z powyższym przed podaniem tego leku kobiecie w ciąży należy rozważyć zagrożenia i potencjalne korzyści związane z jego zastosowaniem. Nie zaleca się (domięśniowego ani dożylnego) podawania fentanylu w trakcie porodu (w tym podczas cięcia cesarskiego), ponieważ przenika on przez łożysko i wpływa na ośrodek oddechowy płodu, który jest szczególnie wrażliwy na działanie opioidów. Jeśli jednak fentanyl jest podawany, to w każdym przypadku powinna być dostępna odtrutka gotowa do podania noworodkowi.
Fentanyl przenika do mleka kobiecego, w związku z czym nie zaleca się karmienia piersią w ciągu piersią po podaniu fentanylu.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeśli nie upłynął odpowiednio długi czas od podania fentanylu.
Fentanyl Kalceks zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ampułkę o pojemności 2 mL to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Lek zawiera 35,41 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w każdej ampułce o pojemności

3. Jak podawany jest lek Fentanyl Kalceks

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.
- Fentanyl Kalceks można podawać w infuzji lub wstrzyknięciu do żyły lub do mięśnia. - Fentanyl Kalceks zostanie wstrzyknięty do żyły tuż przed operacją. Lek ten pomoże pacjentowi zasnąć i będzie chronił przed odczuwaniem bólu podczas operacji. - Pacjent może otrzymać leki znieczulające i (lub) inne leki, aby zapobiec niektórym działaniom niepożądanym fentanylu, takim jak spowolnienie akcji serca i sztywność mięśni. - Szczegółowych informacji na temat dawkowania leku udzieli lekarz. Dawki leku lekarz dostosuje do ogólnego stanu pacjenta, jego wieku, masy ciała, chorób towarzyszących, rodzaju zabiegu, znieczulenia oraz zastosowanych leków.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Dawka leku u dzieci zależy od masy ciała.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Fentanyl Kalceks

Ponieważ ten lek jest podawany przez lekarza lub pielęgniarkę, więc jest mało prawdopodobne, że otrzymasz więcej fentanylu niż powinieneś. Przedawkowanie leku Fentanyl Kalceks może powodować depresję w oddali (patrz ostrzeżenia i środki ostrożności) i zaburzenia mózgu (zwane toksyczną leukoencefalopatią). W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub pielęgniarki.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Możliwe działania niepożądane mogą wystąpić u pacjenta szczególnie w trakcie zabiegu chirurgicznego i wówczas zajmie się nimi lekarz. Niektóre działania niepożądane mogą jednak wystąpić zaraz po zakończeniu zabiegu chirurgicznego; w związku z czym w okresie pooperacyjnym będzie prowadzona obserwacja pacjenta.
Bardzo częste działania niepożądane (mogące występować częściej niż u 1 na 10 osób): - mdłości (nudności), wymioty - sztywność mięśni (w tym mięśni klatki piersiowej)
Częste działania niepożądane (mogące występować nie częściej niż u 1 na 10 osób): - niezależne od woli, powtarzające się ruchy ciała - senność, zawroty głowy - zaburzenia widzenia - przyspieszone lub zwolnione bicie serca - nieregularne bicie serca - niskie lub wysokie ciśnienie krwi - ból żył - dławienie się spowodowane przez bolesny (spastyczny) skurcz mięśni gardła - utrudnione oddychanie lub świszczący oddech - krótkotrwała przerwa w oddychaniu (bezdech) (lekarz dysponuje lekiem, który temu zapobiega) - wysypka skórna - dezorientacja po zabiegu chirurgicznym
Niezbyt częste działania niepożądane (mogące występować nie częściej niż u 1 na 100 osób): - podwyższony nastrój - ból głowy - obrzęk żyły i zakrzepy w żyle (zapalenie żyły) - nieregularne zmiany ciśnienia krwi - przyspieszony oddech - czkawka - trudności z przełykaniem - zmniejszenie temperatury ciała poniżej normy lub dreszcze - powikłania znieczulenia dotyczące dróg oddechowych - pobudzenie psychoruchowe po zabiegu chirurgicznym
Działania niepożądane o częstości nieznanej (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - ciężka reakcja alergiczna z nagłym spadkiem ciśnienia krwi, utrudnione oddychanie lub wysypka skórna (anafilaksja) - pokrzywka - drgawki - utrata przytomności - drobne skurcze mięśni - zatrzymanie akcji serca (lekarz dysponuje lekiem, który temu zapobiega) - depresja oddechowa

- swędzenie skóry - majaczenie (objawy mogą obejmować pobudzenie, niepokój, dezorientację, uczucie splątania, lęk, widzenie lub słyszenie rzeczy nieistniejących, zaburzenia snu, koszmary senne) - objawy zespołu odstawiennego (mogą występować następujące objawy: nudności, wymioty, biegunka, lęk, dreszcze, drżenie i pocenie się)
Jeśli Fentanyl Kalceks jest stosowana łącznie z innymi lekami zwanymi neuroleptykami, które podawane są przed operacją w celu wywołania senności, wówczas można spodziewać się wystąpienia innych efektów, np. drżenia ciała i (lub) dreszczy, pobudzenia psychoruchowego, a po zabiegu chirurgicznym omamów (halucynacji), drżeń, silnej sztywności mięśni lub spastycznych skurczów, spowolnienia ruchów oraz nadmiernego wydzielania śliny.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce . Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222, Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Fentanyl Kalceks

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po skrócie EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Po otwarciu ampułki, lek należy natychmiast użyć.
Wykazano stabilność fizyczną i chemiczną leku w ciągu 24 godzin w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór należy użyć natychmiast. Jeżeli roztwór nie zostanie natychmiast zużyty, odpowiedzialność za dalszy okres i warunki przechowywania roztworu ponosi użytkownik i okres ten nie powinien być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2°C do 8°C, chyba, że rozcieńczenie było wykonane w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera Fentanyl Kalceks - Substancją czynną leku jest fentanyl (w postaci fentanylu cytrynianu).

Jedna ampułka o pojemności 2 mL zawiera 0,1 mg fentanylu w postaci 0,157 mg fentanylu cytrynianu. Jedna ampułka o pojemności 10 mL zawiera 0,5 mg fentanylu w postaci 0,785 mg fentanylu cytrynianu.
- Pozostałe składniki to sodu chlorek, sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) i woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda Fentanyl Kalceks i co zawiera opakowanie Roztwór do wstrzykiwań (roztwór). Przezroczysta, bezbarwna ciecz. pH roztworu: 4,0-7,5.
Fentanyl Kalceks wytwarzany jest w postaci ampułek z bezbarwnego szkła typu I o pojemności 2 mL lub 10 mL. Wielkości opakowań: 5, 10 lub 50 ampułek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca AS KALCEKS Krustpils iela 71E Łotwa tel.: +371 67083320 e-mail: [email protected]
Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Portugalia: Fentanilo Kalceks Polska: Fentanyl Kalceks Czechy: Fentanyl Kalceks Malta: Fentanyl Kalceks 0.05 mg/mL solution for injection
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 01/2024 ----------------------------------------------------------------------------------------------------------------- Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
Dawkowanie Dawkę leku należy ustalać indywidualnie, w zależności od wieku, masy ciała, stanu fizycznego, choroby podstawowej, innych stosowanych leków oraz rodzaju wykonywanego zabiegu chirurgicznego i rodzaju stosowanego znieczulenia.
- Jako lek przeciwbólowy w uzupełnieniu znieczulenia ogólnego W niskich dawkach w drobnych zabiegach chirurgicznych: 2 mikrogramy fentanylu na kg masy ciała (mc.). Dawka umiarkowana: 2 do 20 mikrogramów fentanylu na kg mc. W wysokich dawkach w trakcie dużych zabiegów chirurgicznych: 20 do 50 mikrogramów fentanylu na kg mc. Długość utrzymywania się efektu działania zależy od podanej dawki. Wykazano, że w trakcie dużych zabiegów chirurgicznych podanie 20 do 50 mikrogramów fentanylu na kg mc. z mieszaniną podtlenku azotu i tlenu ma działanie osłabiające. Kiedy dawki te są stosowane w trakcie zabiegu chirurgicznego, konieczne jest zapewnienie pooperacyjnej wentylacji pacjenta i monitorowanie jego stanu ze względu na przedłużoną depresję oddechową w okresie pooperacyjnym. W zależności od wymagań danego pacjenta i czasu trwania zabiegu chirurgicznego można dostrzykiwać po 25 do 250 mikrogramów (0,5 do 5 mL) fentanylu.


- Jako środek znieczulający W przypadkach, w których szczególnie istotne jest osłabienie reakcji organizmu na stres związany z zabiegiem chirurgicznym, można podawać dawki fentanylu od 50 do 100 mikrogramów/kg mc. z tlenem i lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe. Umożliwia to przeprowadzenie znieczulenia bez stosowania dodatkowych środków znieczulających. W niektórych przypadkach do uzyskania działania znieczulającego konieczne może być podanie fentanylu w dawkach do otwartym sercu oraz z niektórych innych dużych zabiegach chirurgicznych u pacjentów, u których szczególnie wskazana jest ochrona mięśnia sercowego przed nadmiernym zapotrzebowaniem na tlen.
Stosowanie u pacjentów z podeszłym wieku lub bardzo osłabionych W tej grupie pacjentów należy obniżyć dawkę początkową. Przy ustalaniu dawek dodatkowych należy uwzględnić reakcję na dawkę początkową. Aby zapobiec rzadkoskurczowi, zaleca się bezpośrednio przed wprowadzeniem do znieczulenia podać niewielką dawkę dożylną leku antycholinergicznego. W celu zapobieżenia nudnościom i wymiotom można podać droperydol.
Stosowanie u pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby zaleca się ostrożne stopniowe dostosowywanie dawki fentanylu.
Stosowanie u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się ostrożne stopniowe dostosowywanie dawki fentanylu.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Dzieci w wieku od 2 do 11 lat Zazwyczaj stosowany schemat dawkowania u dzieci jest następujący:
Oddech samoistny 2-11 lat 1-3 mikrogramy/kg mc. 1-1,25 mikrograma/kg mc. Wentylacja wspomagana 2-11 lat 1-3 mikrogramy/kg mc. 1-1,25 mikrograma/kg mc.
Dzieci w wieku od 12 do 17 lat Dawkowanie jak u dorosłych.
Instrukcja otwarcia ampułki:

1. Ampułkę obrócić kolorowym punktem do góry. Jeśli w górnej części ampułki znajduje się roztwór,

delikatnie postukać w ściankę palcem, tak aby cały roztwór znalazł się w dolnej części ampułki.

2. Do otwarcia ampułki użyć obu rąk; przytrzymując dolną cześć ampułki jedną ręką, odłamać górną

część ampułki drugą ręką, w kierunku od kolorowego punktu (patrz ilustracje poniżej).

Niezgodności farmaceutyczne:

W razie konieczności fentanyl można mieszać z roztworem chlorku sodu (0,9%) lub roztworem glukozy (5%) do wlewów dożylnych. Takie roztwory są zgodne z plastikowym sprzętem używanym do wlewów.
Przedawkowanie Objawy Objawy przedawkowania fentanylu są kontynuacją jego działania farmakologicznego. W zależności od indywidualnej wrażliwości obraz kliniczny jest przede wszystkim determinowany stopniem depresji oddechowej, która może wahać się od spowolnienia oddechu do bezdechu.
Postępowanie Spowolnienie oddechu lub bezdech: podawanie tlenu, wspomagana lub kontrolowana wentylacja. Depresja oddechowa: należy podać swoistego antagonistę opioidów (np. nalokson). Nie wyklucza to zastosowania innych natychmiastowych środków. Depresja oddechowa może utrzymywać się dłużej niż działanie antagonisty, w związku z czym może być konieczne podanie jego dodatkowych dawek. Sztywność mięśni: należy podać lek hamujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w celu ułatwienia wentylacji wspomaganej lub kontrolowanej. Pacjenta należy uważnie obserwować, utrzymując odpowiednią ciepłotę ciała i odpowiednią podaż płynów. W przypadku nasilonego lub utrzymującego się niedociśnienia tętniczego należy rozważyć możliwość hipowolemii, a jeśli zostanie ona potwierdzona, należy ją skorygować pozajelitowym podaniem odpowiedniego płynu infuzyjnego.

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Fentanyl Kalceks, 0,05 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna ampułka 2 mL zawiera 0,1 mg fentanylu w postaci 0,157 mg fentanylu cytrynianu. Jedna ampułka 10 mL zawiera 0,5 mg fentanylu w postaci 0,785 mg fentanylu cytrynianu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda ampułka z 2 mL zawiera 7,08 mg (0,31 mmol) sodu Każda ampułka z 10 mL zawiera 35,41 mg (1,54 mmol) sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań Przezroczysta, bezbarwna ciecz. pH roztworu: 4,0-7,5.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Cytrynian fentanylu stosuje się:  jako narkotyczny lek przeciwbólowy w uzupełnieniu znieczulenia ogólnego lub regionalnego;  w skojarzeniu z lekiem neuroleptycznym (np. droperydolem) w neuroleptoanalgezji;  do wprowadzania do znieczulenia, a także jako lek dodatkowy w podtrzymywaniu znieczulenia ogólnego i regionalnego;  jako środek znieczulający z tlenem u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka poddawanych zabiegowi chirurgicznemu.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Lek ten powinien być podawany wyłącznie w warunkach, w których możliwe jest utrzymanie drożności dróg oddechowych, oraz przez osoby, które potrafią utrzymywać drożność dróg oddechowych (patrz punkt 4.4).
Dawkowanie
Dawkę leku należy ustalać indywidualnie, w zależności od wieku, masy ciała, stanu fizycznego, choroby podstawowej, innych stosowanych leków oraz rodzaju wykonywanego zabiegu chirurgicznego i rodzaju stosowanego znieczulenia.
Dorośli
- Jako lek przeciwbólowy w uzupełnieniu znieczulenia ogólnego W niskich dawkach w drobnych zabiegach chirurgicznych: 2 mikrogramy fentanylu na kg masy ciała (mc.)

Dawka umiarkowana: 2 do 20 mikrogramów fentanylu na kg mc. W wysokich dawkach w trakcie dużych zabiegów chirurgicznych: 20 do 50 mikrogramów fentanylu na kg mc. Długość utrzymywania się efektu działania zależy od podanej dawki. Wykazano, że w trakcie dużych zabiegów chirurgicznych podanie 20 do 50 mikrogramów fentanylu na kg mc. Z mieszaniną podtlenku azotu i tlenu ma działanie osłabiające. Kiedy dawki te są stosowane w trakcie zabiegu chirurgicznego, konieczne jest zapewnienie pooperacyjnej wentylacji pacjenta i monitorowanie jego stanu ze względu na przedłużoną depresję oddechową w okresie pooperacyjnym. W zależności od wymagań danego pacjenta i czasu trwania zabiegu chirurgicznego można dostrzykiwać po 25 do 250 mikrogramów (0,5 do 5 mL) fentanylu.
- Jako środek znieczulający W przypadkach, w których szczególnie istotne jest osłabienie reakcji organizmu na stres związany z zabiegiem chirurgicznym, można podawać dawki fentanylu od 50 do 100 mikrogramów/kg mc. Z tlenem i lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe. Umożliwia to przeprowadzenie znieczulenia bez stosowania dodatkowych środków znieczulających. W niektórych przypadkach do uzyskania działania znieczulającego konieczne może być podanie fentanylu w dawkach do otwartym sercu oraz z niektórych innych dużych zabiegach chirurgicznych u pacjentów, u których szczególnie wskazana jest ochrona mięśnia sercowego przed nadmiernym zapotrzebowaniem na tlen.
Stosowanie u pacjentów z podeszłym wieku lub bardzo osłabionych W tej grupie pacjentów należy obniżyć dawkę początkową. Przy ustalaniu dawek dodatkowych należy uwzględnić reakcję na dawkę początkową. Aby zapobiec rzadkoskurczowi, zaleca się bezpośrednio przed wprowadzeniem do znieczulenia podać niewielką dawkę dożylną leku antycholinergicznego. W celu zapobieżenia nudnościom i wymiotom można podać droperydol.
Stosowanie u pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby zaleca się ostrożne, stopniowe dostosowywanie dawki fentanylu (patrz punkt 4.4).
Stosowanie u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się ostrożne stopniowe dostosowywanie dawki fentanylu (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku od 2 do 11 lat Zazwyczaj stosowany schemat dawkowania u dzieci jest następujący: Wiek Dawka początkowa Dawka uzupełniająca Oddech samoistny 2-11 lat 1-3 mikrogramy/kg mc. 1-1,25 mikrograma/kg mc. Wentylacja wspomagana 2-11 lat 1-3 mikrogramy/kg mc. 1-1,25 mikrograma/kg mc.
Dzieci w wieku od 12 do 17 lat Dawkowanie jak u dorosłych.
Sposób podawania
Lek ten należy podawać dożylnie albo w postaci bolusa, albo we wlewie, bądź też we wstrzyknięciu domięśniowym.

4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. - Nadwrażliwość na substancje o działaniu podobnym do morfiny.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Jak w przypadku wszystkich silnie działających opioidów, depresja oddechowa w przypadku omawianego produktu leczniczego wykazuje zależność od podanej dawki i można ją odwrócić poprzez podanie antagonisty receptorów opioidowych (naloksonu), choć konieczne może być podanie dodatkowych dawek wspomnianego antagonisty, gdyż depresja oddechowa może utrzymywać się dłużej niż działanie antagonistów receptorów opioidowych. Głębokiej analgezji towarzyszy nasilona depresja oddechowa mogąca utrzymywać się lub nawracać w okresie pooperacyjnym. Pacjenci powinni zatem pozostawać pod odpowiednią obserwacją. Fentanyl powinien być podawany w warunkach, w których możliwe jest utrzymanie drożności dróg oddechowych, przy czym dostępny powinien być sprzęt do resuscytacji i antagoniści receptorów opioidowych, a także personel potrafiący utrzymywać drożność dróg oddechowych. Hiperwentylacja w trakcie znieczulenia może zmieniać reakcję pacjenta na CO 2 , wpływając na akcję oddechową w okresie pooperacyjnym.
Może wystąpić sztywność mięśni, włącznie z mięśniami klatki piersiowej, lecz można jej uniknąć poprzez podjęcie następujących działań: - powolne wykonywanie wstrzyknięcia dożylnego (co zwykle wystarcza przy podawaniu niższych dawek); - zastosowanie premedykacji z użyciem benzodiazepin; - zastosowanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe.
Mogą też pojawić się niepadaczkowe ruchy (mio)kloniczne.
Jeśli pacjent otrzymał niewystarczającą ilość leku antycholinergicznego lub jeśli fentanyl został skojarzony z lekami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe niewykazującymi działania wagolitycznego, może wówczas u pacjenta wystąpić rzadkoskurcz a nawet nagłe zatrzymanie krążenia. Rzadkoskurcz można odwrócić atropiną.
Opioidy mogą wywoływać niedociśnienie tętnicze, szczególnie u pacjentów z hipowolemią. Należy podjąć odpowiednie kroki w celu utrzymania stabilnego ciśnienia tętniczego.
U pacjentów z upośledzoną podatnością naczyń mózgowych należy unikać szybkiego podawania opioidów w bolusie, gdyż u tych chorych przemijającemu spadkowi średniego ciśnienia tętniczego sporadycznie towarzyszyło krótkotrwałe obniżenie ciśnienia perfuzji naczyń mózgowych.
Pacjenci długotrwale otrzymujący leki opioidowe lub nadużywający substancji opioidowych mogą wymagać zastosowania wyższych dawek.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów bardzo osłabionych zaleca się obniżenie dawki.
Dawki opioidów należy ostrożnie stopniowo dostosowywać u pacjentów z następującymi schorzeniami: nieleczoną lub niedostatecznie leczoną niedoczynnością tarczycy, chorobami płuc, obniżoną rezerwą oddechową, alkoholizmem, zaburzoną czynnością nerek lub zaburzoną czynnością wątroby (patrz punkt 4.2). Chorzy ci wymagają ponadto dłuższego monitorowania pooperacyjnego.
Jeśli fentanyl jest podawany łącznie z neuroleptykiem, np. droperydolem, osoba podająca te leki powinna być zaznajomiona ze szczególnymi właściwościami obu substancji czynnych, szczególnie z różnicą w ich czasie działania. Przy stosowaniu tego połączenia leków częściej występuje niedociśnienie tętnicze. Neuroleptyki mogą wywoływać objawy pozapiramidowe, które można opanowywać lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona.

Jak w przypadku innych opioidów, podanie fentanylu może prowadzić — ze względu na jego działanie antycholinergiczne — do zwiększenia ciśnienia wewnątrz dróg żółciowych, a w sporadycznych przypadkach może dojść do spastycznych skurczów zwieracza Oddiego.
U pacjentów z nużliwością mięśni (myasthenia gravis), stosowanie niektórych leków antycholinergicznych i hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe przed rozpoczęciem i w trakcie stosowania schematu znieczulenia ogólnego obejmującego dożylne podawanie fentanylu należy podejmować z należytą rozwagą.
Zespół serotoninowy W przypadku jednoczesnego stosowania leków o działaniu serotoninergicznym, np. inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ang. selective serotonin re-uptake inhibitors) i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI, ang. serotonin and norepinephrine re-uptake inhibitors), a także w przypadku jednoczesnego stosowania leków upośledzających metabolizm serotoniny [np. inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO)] może dojść do rozwoju potencjalnie zagrażającego życiu zespołu serotoninowego. Może do tego dojść przy stosowaniu dawki zalecanej. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie psychoruchowe, omamy, śpiączkę), niestabilność autonomicznego układu nerwowego (np. częstoskurcz, labilność ciśnienia tętniczego, hipertermię), nadmierną aktywność przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (np. wygórowane odruchy, brak koordynacji ruchowej, sztywność mięśni) i (lub) objawy ze strony przewodu pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunkę).
W przypadku podejrzenia zespołu serotoninowego należy rozważyć szybkie odstawienie fentanylu.
Tolerancja i zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie) Po wielokrotnym podawaniu opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne. Powtarzające się stosowanie opioidów może prowadzić do zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD, ang. Opioid use disorder). Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie opioidów może prowadzić do przedawkowania i (lub) zgonu. Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane ze stosowaniem substancji (w tym zaburzenia związane z używaniem alkoholu), u pacjentów obecnie palących tytoń lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. duża depresja, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości).
Zespół odstawienny Wielokrotne podawanie w krótkich odstępach czasu przez dłuższy czas może skutkować wystąpieniem zespołu odstawiennego po zaprzestaniu leczenia, co może objawiać się następującymi działaniami niepożądanymi: nudności, wymioty, biegunka, lęk, dreszcze, drżenie i pocenie się.
Dzieci i młodzież
Techniki obejmujące analgezję u dzieci z oddechem samoistnym należy stosować wyłącznie w ramach znieczulenia lub w ramach sedacji połączonej z analgezją, w obecności doświadczonego personelu oraz w warunkach pozwalających na wdrożenie odpowiedniego postępowania w przypadku nagłego wystąpienia sztywności ściany klatki piersiowej wymagającej intubacji lub bezdechu wymagającego zastosowania interwencji wspomagającej czynność dróg oddechowych.
Substancje pomocnicze Ten produkt leczniczy zawiera: 7,08 mg sodu na ampułkę o pojemności 2 mL to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. 35,41 mg sodu na ampułkę o pojemności 10 mL co odpowiada 1,78% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Wpływ innych leków na działanie fentanylu
Stosowanie premedykacji opioidowej, barbituranów, benzodiazepin, neuroleptyków, gazów halogenowych, gabapentynoidy (gabapentyna i pregabalina) oraz innych niewybiórczych substancji działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) (np. alkoholu) może nasilać lub wydłużać depresję oddechową wywołaną przez fentanyl. Kiedy pacjenci otrzymywali te środki, wymagana dawka fentanylu była mniejsza od zazwyczaj stosowanej.
Fentanyl, jako lek szybko usuwany z organizmu, jest szybko i w szerokim zakresie metabolizowany, głównie za pośrednictwem CYP3A4. Itrakonazol (będący silnym inhibitorem CYP3A4) podawany doustnie w dawce 200 mg/dobę przez 4 doby nie wywierał istotnego wpływu na farmakokinetykę dożylnie podawanego fentanylu.
Doustnie podawany rytonawir (jeden z najsilniejszych inhibitorów CYP3A4) obniżał klirens dożylnie podawanego fentanylu o dwie trzecie. Maksymalne stężenia w osoczu po pojedynczej dawce fentanylu podanej dożylnie nie uległy natomiast zmianie. W przypadku podania fentanylu w dawce jednorazowej, jednoczesne podawanie silnych inhibitorów CYP3A4, np. rytonawiru, wymaga szczególnie uważnej opieki nad pacjentem i obserwacji.
Jednoczesne stosowanie flukonazolu lub worykonazolu z fentanylem może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na ten ostatni.
W przypadku stosowania fentanylu w sposób ciągły może być konieczne obniżenie jego dawki w celu uniknięcia kumulacji w organizmie, co mogłoby zwiększyć ryzyko przedłużonej lub opóźnionej depresji oddechowej.
Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) Zazwyczaj zaleca się przerwanie podawania inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) dwa tygodnie przed jakimkolwiek zabiegiem chirurgicznym lub procedurą znieczulenia. W kilku doniesieniach opisywano jednak stosowanie fentanylu w trakcie zabiegów chirurgicznych lub procedur znieczulenia u pacjentów przyjmujących IMAO — bez występowania jakichkolwiek interakcji.
Leki o działaniu serotoninergicznym Jednoczesne stosowanie fentanylu z lekiem o działaniu serotoninergicznym, np. inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) bądź inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO) może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnego zagrożenia życia.
Wpływ fentanylu na działanie innych leków
Po podaniu fentanylu dawki innych leków działających depresyjnie na OUN należy obniżyć.
W przypadku jednoczesnego stosowania fentanylu z etomidatem całkowity klirens etomidatu z osocza oraz objętość dystrybucji zmniejszają się (2- 3-krotnie), bez zmiany w okresie półtrwania, co prowadzi do znacznego zwiększenia stężenia etomidatu w osoczu. Jednoczesne podanie fentanylu i midazolamu dożylnie prowadzi do zwiększenia okresu półtrwania midazolamu w końcowej fazie eliminacji i zmniejszenia klirensu midazolamu z osocza. Kiedy wymienione leki podawane są łącznie z fentanylem, może być konieczne obniżenie ich dawek.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża


Brak wystarczających danych dotyczących stosowania fentanylu u kobiet w ciąży. Fentanyl może przenikać przez łożysko we wczesnej ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano niewielki toksyczny wpływ na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane.
Nie zaleca się (domięśniowego ani dożylnego) podawania fentanylu w trakcie porodu (w tym podczas cięcia cesarskiego), ponieważ przenika on przez łożysko i wpływa na ośrodek oddechowy płodu, który jest szczególnie wrażliwy na działanie opioidów. Jeśli jednak fentanyl jest podawany, to w każdym przypadku powinna być dostępna odtrutka gotowa do podania noworodkowi.
Karmienie piersią Fentanyl przenika do mleka kobiecego, w związku z czym nie zaleca się karmienia piersią w ciągu piersią po podaniu fentanylu.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeśli nie upłynął odpowiednio długi czas od podania fentanylu.

4.8 Działania niepożądane

W tabeli 1 wymieniono działania niepożądane zgłaszane u osób otrzymujących fentanyl w badaniach klinicznych lub w okresie po dopuszczeniu leku do obrotu.
Działania niepożądane pogrupowano zgodnie z klasyfikacją układowo-narządową MedDRA oraz kategoriami częstości występowania MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) i częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Tabela 1. Działania niepożądane
Grupa układowo- narządowa wg klasyfikacji MedDRA Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu immunologicznego
(wstrząs anafilaktyczny, reakcja anafilaktyczna, pokrzywka) Zaburzenia psychiczne
euforyczny Majaczenie Zaburzenia układu nerwowego
Sedacja Zawroty głowy
Ból głowy Drgawki Utrata przytomności Mioklonie Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia
Zaburzenia serca Rzadkoskurcz Częstoskurcz Arytmia
serca

Zaburzenia naczyniowe
tętnicze Nadciśnienie tętnicze Ból żył
Zapalenie żył Wahania ciśnienia tętniczego
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Skurcz oskrzeli Bezdech Hiperwentylacja Czkawka Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Nudności Wymioty
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
zapalenie skóry
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Sztywność mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Hipotermia Zespół odstawienia (patrz punkt 4.4) Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach
pooperacyjne Powikłania znieczulenia dotyczące dróg oddechowych Pooperacyjne pobudzenie psychoruchowe

W przypadku stosowania neuroleptyku z fentanylem mogą wystąpić następujące działania niepożądane: dreszcze i (lub) drżenie, niepokój psychoruchowy, pooperacyjne epizody omamów i objawy pozapiramidowe (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy
Objawy przedawkowania fentanylu są kontynuacją jego działania farmakologicznego. W zależności od indywidualnej wrażliwości obraz kliniczny jest przede wszystkim determinowany stopniem depresji oddechowej, która może wahać się od spowolnienia oddechu do bezdechu. Po przedawkowaniu fentanylu obserwowano występowanie toksycznej leukoencefalopatii.
Postępowanie
Spowolnienie oddechu lub bezdech: podawanie tlenu, wspomagana lub kontrolowana wentylacja. Depresja oddechowa: należy podać swoistego antagonistę receptorów opioidowych (np. nalokson). Nie wyklucza to zastosowania innych natychmiastowych środków. Depresja oddechowa może utrzymywać się dłużej niż działanie antagonisty, w związku z czym może być konieczne podanie dodatkowych dawek. Sztywność mięśni: należy podać lek hamujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w celu ułatwienia wentylacji wspomaganej lub kontrolowanej. Pacjenta należy uważnie obserwować, utrzymując odpowiednią ciepłotę ciała i odpowiednią podaż płynów. W przypadku nasilonego lub utrzymującego się niedociśnienia tętniczego należy rozważyć możliwość hipowolemii, a jeśli zostanie ona potwierdzona, należy ją skorygować pozajelitowym podaniem odpowiedniego płynu infuzyjnego.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: opioidowe leki znieczulające, kod ATC: N01AH01
Fentanyl jest silnie działającym narkotycznym lekiem przeciwbólowym należącym do opioidów syntetycznych wykazujących farmakologiczne działanie agonistyczne wobec receptora opioidowego μ. Może być stosowany jako lek przeciwbólowy w uzupełnieniu znieczulenia ogólnego albo jako samodzielny środek znieczulający. Fentanyl zachowuje stabilność serca i przeciwdziała związanym ze stresem zmianom hormonalnym w wyższych dawkach. Dawka 100 mikrogramów (2,0 mL) jest pod względem działania przeciwbólowego w przybliżeniu równoważna dawce 10 mg morfiny. Początek działania jest szybki. Jednak maksymalny efekt przeciwbólowy i oddechowo-depresyjny może rozwinąć się dopiero po kilku minutach. Po jednorazowej dawce dożylnej nieprzekraczającej znieczulenia zależy od podanej dawki i można go dostosowywać do stopnia bolesności wykonywanego zabiegu chirurgicznego. Fentanyl ma szeroki przedział terapeutyczny. U szczurów stosunek LD 50 /ED 50
poziomu analgezji wynosi 227 w przypadku fentanylu i 69,5 w przypadku morfiny oraz 4,6 w przypadku petydyny. Podobnie jak inne narkotyczne leki przeciwbólowe, fentanyl może wywoływać sztywność mięśni, a także nastrój euforyczny, zwężenie źrenic i rzadkoskurcz — w zależności od dawki i prędkości podawania. Oznaczenia histaminy i testy skórne oparte na powstawaniu bąbla i rumienia u ludzi, a także badania in vivo na psach wykazały, że w przypadku fentanylu rzadko dochodzi do klinicznie istotnego uwalniania histaminy. Wszystkie działania fentanylu są całkowicie odwracalne pod wpływem podania antagonisty receptorów opioidowych, np. naloksonu.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie i dystrybucja Stężenie fentanylu w osoczu szybko ulega zmniejszeniu po wstrzyknięciu dożylnym, przy czym przebieg stężenia w osoczu jest dwufazowy z pierwszym okresem półtrwania wynoszącym 1 minutę,

a drugim wynoszącym 18 minut oraz okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym c
wynoszącą13 l i całkowitą objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym V dss
Stopień wiązania fentanylu z białkami osocza wynosi około 84%.
Metabolizm Fentanyl jest szybko metabolizowany, głównie w wątrobie za pośrednictwem CYP3A4. Głównym metabolitem jest norfentanyl. Klirens fentanylu wynosi 574 mL/minutę.
Eliminacja Około 75% podanej dawki wydala się z moczem w ciągu 24 godzin, a jedynie 10% podanej dawki wydalanych jest z moczem w postaci niezmienionej.
Szczególne populacje pacjentów Dzieci i młodzież Stopień wiązania fentanylu z białkami osocza u noworodków wynosi około 62%, czyli mniej niż u dorosłych. Klirens i objętość dystrybucji są większe u niemowląt i dzieci. Może to prowadzić do konieczności zwiększenia dawki fentanylu.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym i genotoksyczności nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
W dwuletnim badaniu rakotwórczości na szczurach nie stwierdzono, aby stosowanie fentanylu w dawkach nieprzekraczających 33 mikrogramów/kg mc./dobę u samców i 100 mikrogramów/kg mc./dobę u samic, czyli w maksymalnych dawkach tolerowanych przez samce i samice, związane było ze zwiększoną częstością występowania nowotworów. W niektórych badaniach na samicach szczura wykazano zmniejszenie płodności i zwiększenie śmiertelności zarodków. Obserwacje te były związane z toksycznym wpływem na ciężarne samice, a nie z wpływem na rozwijający się zarodek. W badaniu nad rozwojem przed- i pourodzeniowym odsetek przeżyć potomstwa był znamiennie obniżony przy dawkach, które powodowały nieznaczne obniżenie masy ciała ich matek. Efekt ten mógł być spowodowany zmianą matczynej opieki albo wynikać bezpośrednio z wpływu fentanylu na potomstwo. Nie stwierdzono wpływu na rozwój somatyczny ani zachowanie potomstwa. Nie stwierdzono działania teratogennego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sodu chlorek Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6.

6.3 Okres ważności

Po otwarciu ampułki, produkt należy natychmiast użyć.

Wykazano stabilność fizyczną i chemiczną leku w ciągu 24 godzin w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór należy użyć natychmiast. Jeżeli roztwór nie zostanie natychmiast zużyty, odpowiedzialność za dalszy okres i warunki przechowywania roztworu ponosi użytkownik i okres ten nie powinen być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2°C do 8°C, chyba, że rozcieńczenie było wykonane w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać.
Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, pierwszym otwarciu, patrz punkt 6.3.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Ampułki z bezbarwnego szkła typu I o pojemności 2 mL lub 10 mL w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 5, 10 lub 50 ampułek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
W razie konieczności fentanyl można mieszać z roztworem chlorku sodu 0,9% lub roztworem glukozy 5% do wlewów dożylnych. Takie roztwory są zgodne z plastikowym sprzętem używanym do wlewów.
Instrukcja otwarcia ampułki: 1) Ampułkę obrócić kolorowym punktem do góry. Jeśli w górnej części ampułki znajduje się roztwór, delikatnie postukać w ściankę palcem, tak aby cały roztwór znalazł się w dolnej części ampułki. 2) Do otwarcia ampułki użyć obu rąk; przytrzymując dolną cześć ampułki jedną ręką, odłamać górną część ampułki drugą ręką, w kierunku od kolorowego punktu (patrz ilustracje poniżej).

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

AS KALCEKS Krustpils iela 71E Łotwa tel.: +371 67083320 e-mail: [email protected]

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 24433

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2017.12.06 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 2024.01.23

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
28.01.2024