Rupoclar

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Rupoclar, 10 mg, tabletki
Rupatadinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. • Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. • W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. • Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. • Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Rupoclar i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Rupoclar

3. Jak stosować lek Rupoclar

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Rupoclar

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Rupoclar i w jakim celu się go stosuje

Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym. Lek Rupoclar łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takie jak kichanie, wydzielina z nosa, swędzenie oczu i nosa. Lek Rupoclar jest również stosowany w celu złagodzenia objawów związanych z pokrzywką (alergiczna wysypka skórna), takich jak swędzenie i pokrzywka (miejscowe zaczerwienienie i obrzęk skóry).

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Rupoclar

Kiedy nie przyjmować leku Rupoclar:
- jeśli pacjent ma uczulenie na rupatadynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania Rupoclar należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Jeśli u pacjenta występuje niewydolność nerek lub wątroby, należy poradzić się lekarza. Obecnie nie zaleca się stosowania leku Rupoclar u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Jeśli pacjent ma małe stężenie potasu i (lub) ma nieprawidłowy zapis pracy serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc w zapisie EKG), który może występować w niektórych chorobach serca, powinien skonsultować się z lekarzem.
Jeśli pacjent ma więcej niż 65 lat, powinien skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Dzieci Ten lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Lek Rupoclar a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio lekach, również tych, które wydawane są bez recepty. Jeśli pacjent zażywa lek Rupoclar, nie powinien zażywać leków zawierających ketokonazol lub erytromycynę. Jeśli pacjent zażywa leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy lub statyny, powinien skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Rupoclar.
Lek Rupoclar z jedzeniem, piciem i alkoholem Leku Rupoclar nie należy przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym, ponieważ może to spowodować zwiększenie stężenia leku Rupoclar w organizmie. Rupoclar w zalecanej dawce (10 mg) nie zwiększa senności wywołanej przez alkohol.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie przypuszcza się, aby lek Rupoclar stosowany w zalecanych dawkach wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jednak, jeśli pacjent po raz pierwszy zażywa lek Rupoclar, przed prowadzeniem pojazdu lub obsługiwaniem maszyn powinien zachować ostrożność i obserwować swoją reakcję na lek.
Lek Rupoclar zawiera laktozę Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed rozpoczęciem stosowania tego leku.

3. Jak stosować lek Rupoclar

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek Rupoclar jest przeznaczony do stosowania u młodzieży (w wieku 12 lat i starszej) oraz u dorosłych. Zazwyczaj stosowana dawka leku to jedna tabletka (10 mg rupatadyny) raz na dobę, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).
Lekarz poinformuje pacjenta, jak długo będzie trwało leczenie lekiem Rupoclar.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Rupoclar W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku, nawet jeśli nie ma tam już tabletek.
Pominięcie przyjęcia leku Rupoclar Dawkę leku należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe, a następnie kontynuować stosowanie tabletek zgodnie z zalecanym schematem dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Często występujące objawy niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów) to: senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, uczucie osłabienia i zmęczenie. Niezbyt często występujące objawy niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów) to: zwiększenie apetytu, drażliwość, trudności w koncentracji, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel, suchość w gardle, zapalenie błony śluzowej nosa, nudności, ból brzucha, biegunka, niestrawność, wymioty, zaparcie, wysypka, bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni, zwiększone pragnienie, ogólne złe samopoczucie, gorączka, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby i zwiększenie masy ciała. Rzadko występujące objawy niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów) to: kołatanie serca, przyspieszone bicie serca i reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Rupoclar

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na tekturowym pudełku i blistrze. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać blister w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Rupoclar - Substancją czynną leku jest rupatadyna. Każda tabletka zawiera 10 mg rupatadyny (w postaci rupatadyny fumaranu). - Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, skrobia żelowana kukurydziana, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172) i magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Rupoclar i co zawiera opakowanie Tabletki Rupoclar to okrągłe, obustronnie wypukłe, niepowlekane, gładkie po obu stronach tabletki w kolorze łososiowym. Opakowanie zewnętrzne zawiera 10, 15 lub 30 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny Vitama S.A. ul. Bonifraterska 17 00-203 Warszawa
Importer / Wytwórca MEDICOFARMA S.A. ul. Tarnobrzeska 13 26-613 Radom
Data ostatniej aktualizacji ulotki: luty 2022

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Rupoclar, 10 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 10 mg rupatadyny (w postaci rupatadyny fumaranu).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda tabletka zawiera 60 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Okrągłe, obustronnie wypukłe, niepowlekane, gładkie po obu stronach tabletki w kolorze łososiowym, o średnicy 6,35 mm ± 0,1 mm.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat) Zalecana dawka wynosi 10 mg (jedna tabletka) raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.
Osoby w podeszłym wieku Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
Dzieci Z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności rupatadyna w postaci tabletek nie jest zalecana do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie zaleca się stosowania rupatadyny.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).
Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.5).
Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu (patrz punkt 4.5).
Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w badaniu Thorough QT/QTc. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na zapis EKG i w związku z tym nie budzi ona zastrzeżeń dotyczących bezpieczeństwa w stosunku do serca. Jednak rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi jak: klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.
Rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania (patrz punkt 5.2).
Odnośnie stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, patrz punkt 4.2.
Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w produkcie Rupoclar 10 mg, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji z rupatadyną 10 mg w postaci tabletek przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).
Wpływ innych leków na rupatadynę Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność.
Stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg jednocześnie z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki były stosowane oddzielnie.
Interakcja z sokiem grejpfrutowym: Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym.
Wpływ rupatadyny na inne leki Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona.

Interakcja z alkoholem: Po podaniu z alkoholem rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu.
Interakcje z lekami hamującymi czynność OUN (ośrodkowy układ nerwowy): Tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN.
Interakcje ze statynami: Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami; niektore z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży.
Karmienie piersią Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie rupatadyną, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią i korzyści dla kobiety wynikające z leczenia.
Płodność Brak danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności po narażeniu większym niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Rupoclar 10 mg nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

4.8 Działania niepożądane

W badaniach klinicznych rupatadyna w dawce 10 mg była stosowana u ponad 2025 pacjentów dorosłych i młodzieży, a 120 z tych pacjentów stosowało rupatadynę przez co najmniej rok.
Najczęściej występujące działania niepożądane w kontrolowanych badaniach klinicznych, to: senność (9,5%), bóle głowy (6,9%) i zmęczenie (3,2%). Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco:
 Często (≥1/100 do <1/10)  Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)  Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)
Częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych u pacjentów leczonych rupatadyną w dawce 10 mg w postaci tabletek w trakcie badań klinicznych i zgłoszeń spontanicznych była następująca:  Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
- Niezbyt często: zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa/H/0105/001/R/02  Zaburzenia układu immunologicznego - Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka)*  Zaburzenia metabolizmu i odżywiania - Niezbyt często: zwiększenie łaknienia  Zaburzenia układu nerwowego - Często: senność, ból głowy, zawroty głowy - Niezbyt często: zaburzenia zdolności skupiania uwagi  Zaburzenia serca - Rzadko: tachykardia i kołatanie serca*  Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia - Niezbyt często: krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, bóle jamy ustnej i gardła  Zaburzenia żołądka i jelit - Często: suchość w jamie ustnej - Niezbyt często: nudności, bóle w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia  Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej - Niezbyt często: wysypka  Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej - Niezbyt często: bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni  Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania - Często: zmęczenie, astenia - Niezbyt często: zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość  Badania diagnostyczne - Niezbyt często: zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała.
* po wprowadzeniu do obrotu rupatadyny 10 mg w postaci tabletek zgłaszano przypadki tachykardii, kołatania serca i reakcji nadwrażliwości (w tym reakcji anafilaktycznych, obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Podczas badania klinicznego dotyczącego bezpieczeństwa stosowania, rupatadyna podawana w dawce 100 mg na dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność. W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06A X28.
Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności produktu leczniczego.
W badaniach in vitro wykazano, że rupatadyna w dużym stężeniu hamuje degranulację komórek tucznych, indukowaną przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamuje uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNFα (czynnika martwicy guza), przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszego potwierdzenia.
Badania kliniczne z udziałem ochotników (n=375) i pacjentów (n=2650) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną nie wykazały znaczącego wpływu rupatadyny podawanej w dawkach od 2 mg do 100 mg na zapis elektrokardiograficzny.
Przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną badano jako kliniczny model zmian pokrzywkowych, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ze względu na to, że uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że rupatadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych zmian pokrzywkowych, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z klinicznymi zaleceniami.
W badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, rupatadyna była skuteczna w zmniejszaniu średnich wartości wskaźnika świądu po 4 tygodniach leczenia, w stosunku do wartości początkowej (zmiana w stosunku do wartości początkowej: rupatadyna 57,5%, placebo 44,9%) oraz zmniejszaniu średniej liczby bąbli pokrzywkowych (54,3% w porównaniu z 39,7%).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie i dostępność biologiczna Po podaniu doustnym rupatadyna jest szybko wchłaniana, a t max
po podaniu. Po jednorazowym, doustnym podaniu dawki 10 mg, średnie C max
jednorazowym, doustnym podaniu dawki 20 mg - 4,6 ng/ml. Farmakokinetyka rupatadyny była liniowa w zakresie dawek od 10 do 20 mg po podaniu jednorazowym i wielokrotnym. Po podaniu dawki 10 mg raz na dobę przez 7 dni, średnie C max
się dwuwykładniczo, ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym 5,9 godziny. Stopień wiązania rupatadyny z białkami osocza wynosił 98,5 - 99%.
Rupatadyny nigdy nie podawano dożylnie ludziom i nie ma danych dotyczących bezwzględnej dostępności biologicznej rupatadyny.
Wpływ spożywania pokarmu Spożywanie pokarmu zwiększało ogólnoustrojową ekspozycję (AUC) na rupatadynę o około 23%. Ekspozycja na jeden z jej aktywnych metabolitów i na główny nieaktywny metabolit była praktycznie taka sama (zmniejszenie odpowiednio o około 5% i 3%). Czas, po którym wystąpiło maksymalne stężenie rupatadyny w osoczu (t max ), wydłużył się o 1 godzinę. Spożywanie pokarmu nie miało wpływu na maksymalne stężenie w osoczu (C max ). Te różnice nie miały znaczenia klinicznego.

Metabolizm i eliminacja W badaniu dotyczącym wydalania leku u ludzi (40 mg rupatadyny znakowanej 14 C), 34,6% radioaktywności wykryto w moczu, a 60,9% w kale w ciągu 7 dni. Rupatadyna podawana doustnie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. W moczu i w kale stwierdzano nieznaczne ilości niezmienionej substancji czynnej. Oznacza to, że rupatadyna jest niemal całkowicie metabolizowana. Badania metabolizmu in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wskazują, że rupatadyna jest metabolizowana głównie przez cytochrom P450 (CYP 3A4).
Aktywne metabolity, desloratadyna i inne hydroksylowane pochodne, stanowiły odpowiednio około 27% i 48% całkowitej ekspozycji ogólnoustrojowej na substancje czynne.
Szczególne grupy pacjentów W badaniu z udziałem zdrowych ochotników, przeprowadzonym w celu porównania wyników u młodych osób dorosłych oraz u osób w podeszłym wieku, wartości AUC i C max
u osób w podeszłym wieku były większe niż u osób młodszych. Prawdopodobnie jest to spowodowane zmniejszonym wątrobowym metabolizmem pierwszego przejścia u osób w podeszłym wieku. Różnice te nie były obserwowane w przypadku metabolitów. Średni okres półtrwania eliminacji rupatadyny u ochotników w podeszłym wieku i młodych ochotników wynosił odpowiednio 8,7 godz. i 5,9 godz. W związku z tym, że wyniki dla rupatadyny i jej metabolitów nie miały znaczenia klinicznego, stwierdzono, że nie jest konieczne dostosowanie dawki, jeśli osoby w podeszłym wieku przyjmują dawkę 10 mg.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i rakotwórczości, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
U różnych gatunków zwierząt, takich jak szczury, świnki morskie i psy, rupatadyna w dawce ponad QRS i nie powodowała zaburzeń rytmu serca. Rupatadyna i jeden z jej głównych, aktywnych metabolitów u człowieka, 3-hydroksydesloratadyna, w stężeniach co najmniej 2000 razy większych niż C max
włóknach Purkinjego izolowanych z serca psa. W badaniu oceniającym wpływ na sklonowany ludzki kanał potasowy kodowany przez gen HERG stwierdzono, że rupatadyna w stężeniu 1685 razy większym niż C max
metabolit o największej aktywności, w stężeniu 10 mikromoli nie wywierała działania. Badania dotyczące dystrybucji tkankowej u szczurów, przeprowadzone z zastosowaniem rupatadyny znakowanej radioaktywnie wykazały, że rupatadyna nie kumuluje się w tkance serca.
U szczurów, po podaniu dużej dawki wynoszącej 120 mg/kg mc. na dobę, po której C max
znaczące zmniejszenie płodności u samców i samic. Toksyczność dla płodu (opóźnienie wzrostu, niecałkowite kostnienie, niewielkie wady kośćca) była zgłaszana u szczurów tylko po podaniu dawek toksycznych dla matek (25 i 120 mg/kg mc. na dobę). U królików, po podaniu dawek do nie powodowała szkodliwego wpływu na rozwój potomstwa, wynosiła 5 mg/kg mc. na dobę u szczurów oraz 100 mg/kg mc. na dobę u królików. Po zastosowaniu tych dawek uzyskano C max
odpowiednio 45 i 116 razy większe niż oznaczane u ludzi po podaniu dawki leczniczej (10 mg/dobę).

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna
Laktoza jednowodna Skrobia żelowana kukurydziana Żelaza tlenek czerwony (E 172) Żelaza tlenek żółty (E 172) Magnezu stearynian

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać blister w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowania zawierają 10, 15 lub 30 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Vitama S.A. ul. Bonifraterska 17 00-203 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 24863

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 17 sierpień 2018

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
01/02/2022