Rupatadine Bluefish

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Rupatadine Bluefish, 10 mg, tabletki
Rupatadinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby moc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Rupatadine Bluefish i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Rupatadine Bluefish

3. Jak przyjmować lek Rupatadine Bluefish

4. Możliwe działania niepożądane

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Rupatadine Bluefish i w jakim celu się go stosuje

Lek Rupatadine Bluefish zawiera rupatadyny fumaran, który jest substancją o działaniu przeciwhistaminowym.
Lek Rupatadine Bluefish stosowany jest u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat w celu łagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takich jak kichanie, wydzielina z nosa, swędzenie oczu i nosa.
Lek Rupatadine Bluefish jest również stosowany u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat w celu złagodzenia objawów związanych z pokrzywką (alergiczna wysypka skórna), takich jak swędzenie i wysypka pokrzywkowa.

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Rupatadine Bluefish

Kiedy nie przyjmować leku Rupatadine Bluefish - jeśli pacjent ma uczulenie na rupatadynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Rupatadine Bluefish należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.
Szczególnie, należy powiedzieć lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce, jeśli: - u pacjenta stwierdzono zaburzenia czynności nerek lub wątroby, - u pacjenta stwierdzono małe stężenie potasu, - u pacjenta stwierdzono obecnie lub kiedykolwiek w przeszłości chorobę serca, - pacjent jest w wieku powyżej 65 lat.
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania leku Rupatadine Bluefish u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat.
Lek Rupatadine Bluefish a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, również tych, które wydawane są bez recepty. Nie należy przyjmować leków zawierających ketokonazol lub erytromycynę, ponieważ może to spowodować zwiększenie stężenia rupatadyny w organizmie. Jeśli pacjent przyjmuje leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy lub statyny, powinien skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Rupatadine Bluefish.
Rupatadine Bluefish z jedzeniem, piciem i alkoholem Leku Rupatadine Bluefish nie należy przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym, ponieważ może to spowodować zwiększenie stężenia rupatadyny w organizmie. Rupatadyna w zalecanej dawce 10 mg nie zwiększa senności wywołanej przez alkohol.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie wolno stosować leku Rupatadine Bluefish w okresie ciąży, o ile nie jest to konieczne. Nie zaleca się stosowania leku Rupatadine Bluefish w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jest mało prawdopodobne, aby lek Rupatadine Bluefish wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jednakże, przed prowadzeniem pojazdu lub obsługiwaniem maszyn należy sprawdzić, czy te tabletki nie powodują senności lub zawrotów głowy.
Lek Rupatadine Bluefish zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

3. Jak przyjmować lek Rupatadine Bluefish

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat Zalecana dawka to jedna tabletka (10 mg) raz na dobę. Tabletkę należy połknąć, popijając wodą, z posiłkiem lub bez posiłku. Lekarz poinformuje pacjenta, jak długo będzie trwało leczenie lekiem Rupatadine Bluefish.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Lek Rupatadine Bluefish nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Rupatadine Bluefish Jeśli pacjent przyjął zbyt dużo tabletek, powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie przyjęcia leku Rupatadine Bluefish Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki. Następną dawkę leku należy przyjąć zgodnie z zalecanym schematem dawkowania.


Przerwanie stosowania leku Rupatadine Bluefish Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent chce przerwać stosowanie leku Rupatadine Bluefish przed zakończeniem kursu leczenia. Jeśli pacjent przestanie przyjmować lek Rupatadine Bluefish wcześniej niż zaplanowano, objawy mogą powrócić.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i przerwać stosowanie leku Rupatadine Bluefish, jeśli u pacjenta wystąpi: - Obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i trudności z oddychaniem, ponieważ mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób)
Często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów): - Senność - Ból głowy - Zawroty głowy - Suchość w jamie ustnej - Uczucie osłabienia - Uczucie zmęczenia
Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób): - Ból gardła - Suchość błony śluzowej gardła - Katar - Zwiększenie apetytu - Trudności w koncentracji - Krwawienie z nosa - Suchość błony śluzowej nosa - Kaszel - Nudności - Ból brzucha - Biegunka - Niestrawność - Wymioty - Zaparcie - Wysypka - Ból pleców - Ból stawów - Ból mięśni - Zwiększone pragnienie - Ogólne złe samopoczucie - Gorączka - Drażliwość - Nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby - Zwiększenie masy ciała


Rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób): - Kołatanie serca - Przyspieszone bicie serca - Reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła)
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Rupatadine Bluefish

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na tekturowym pudełku i blistrze po „Termin ważności (EXP)”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Przechowywać blister w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Rupatadine Bluefish - Substancją czynną leku jest rupatadyny fumaran. - Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana , kukurydziana, magnezu stearynian, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172).
Jak wygląda lek Rupatadine Bluefish i co zawiera opakowanie Tabletki Rupatadine Bluefish są okrągłe, obustronnie wypukłe, gładkie po obu stronach, o barwie jasnołososiowej.
Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 30 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny Bluefish Pharmaceuticals AB P.O. Box 49013 Szwecja


Wytwórca/Importer Bluefish Pharmaceuticals AB Gävlegatan 22 Szwecja
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Portugalia Rupatadina Bluefish 10 mg comprimido Polska Rupatadine Bluefish Hiszpania Rupatadine Bluefish 10 mg comprimidos Niemcy Rupatadin Bluefish 10 mg tabletten
Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ES/H/ 0105/001/R/02

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Rupatadine Bluefish, 10 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 10 mg rupatadyny (Rupatadinum) w postaci rupatadyny fumaranu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza Każda tabletka zawiera 60 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka. Okrągłe, obustronnie wypukłe, niepowlekane, gładkie po obu stronach tabletki o barwie jasnołososiowej.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat) Zalecana dawka wynosi 10 mg (jedna tabletka) raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.
Osoby w podeszłym wieku Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Rupatadine Bluefish u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Rupatadine Bluefish nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej doustnego 1 mg/ml.
Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Rupatadine Bluefish u tych pacjentów.
Sposób podawania Podanie doustne.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).
Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.5). ES/H/0105/001/R/02 Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu (patrz punkt 4.5).
Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w badaniu thorough QT/QTc study. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej, niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na wynik zapisu EKG, i w związku z tym , kardiologiczne bezpieczeństwo jej stosowania nie budzi zastrzeżeń. Jednak, rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi, jak klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.
Rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania (patrz punkt 5.2).
Odnośnie stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, patrz punkt 4.2.
Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w produkcie leczniczym Rupatadine Bluefish, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Wpływ innych leków na rupatadynę Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność.
Jednoczesne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa narażenie ogólnoustrojowe na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp odcinka QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki są podawane oddzielnie.
Interakcja z sokiem grejpfrutowym: Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym.
Wpływ rupatadyny na inne leki Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona.
Interakcja z alkoholem: Po podaniu alkoholu, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu. ES/H/0105/001/R/02 Interakcje z lekami hamującymi czynność OUN (ośrodkowy układ nerwowy): Tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN.
Interakcje ze statynami: Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami, z których niektóre są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami.
Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji z rupatadyną przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży.
Karmienie piersią Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/wstrzymać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią i korzyści dla kobiety wynikające z leczenia.
Płodność Brak danych klinicznych dotyczących wpływu leku na płodność. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności przy poziomach narażenia większych niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pojedyncza dawka 10 mg rupatadyny nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak należy zachować ostrożność przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

4.8 Działania niepożądane

W badaniach klinicznych rupatadyna w dawce 10 mg była stosowana u ponad 2025 pacjentów, a 120 z tych pacjentów stosowało rupatadynę przez co najmniej rok.
Najczęściej występujące działania niepożądane w kontrolowanych badaniach klinicznych, to:
senność (9,5%), bóle głowy (6,9%) i uczucie zmęczenia (3,2%). Większość działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych było łagodnych do umiarkowanych i zazwyczaj nie wymagały one przerwania leczenia.
Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000)
Częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych u pacjentów leczonych rupatadyną w trakcie badań klinicznych i zgłoszeń spontanicznych była następująca:
• Zakażenia i zarażenia pasożytnicze - Niezbyt często: zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa105/001/R/02 • Zaburzenia układu immunologicznego - Rzadko: reakcje nadwrażliwości* (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka) • Zaburzenia metabolizmu i odżywiania - Niezbyt często: zwiększenie łaknienia • Zaburzenia układu nerwowego - Często: senność, bol głowy, zawroty głowy - Niezbyt często: zaburzenia zdolności skupiania uwagi • Zaburzenia serca - Rzadko: tachykardia i kołatanie serca* • Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia - Niezbyt często: krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, bole jamy ustnej i gardła • Zaburzenia żołądka i jelit - Często: suchość w jamie ustnej - Niezbyt często: nudności, bole w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia • Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej - Niezbyt często: wysypka • Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej - Niezbyt często: bóle pleców, bole stawów, bóle mięśni • Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania - Często: uczucie zmęczenia, astenia - Niezbyt często: zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość • Badania diagnostyczne - Niezbyt często: zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. * po wprowadzeniu do obrotu rupatadyny zgłaszano przypadki reakcji nadwrażliwości, tachykardii i kołatania serca
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Podczas badania klinicznego dotyczącego bezpieczeństwa stosowania, rupatadyna podawana w dawce 100 mg na dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność. W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

ES/H/0105/001/R/02 Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnoustrojowego, kod ATC: R06A X28.
Mechanizm działania Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H 1 . Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności produktu leczniczego.
Działanie farmakodynamiczne W badaniach in vitro wykazano, że rupatadyna w dużym stężeniu hamuje degranulację komórek tucznych, indukowaną przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamuje uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNFα (czynnika obumierania guza), przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszego potwierdzenia.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badania kliniczne z udziałem ochotników (n=375) i pacjentów (n=2650) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną nie wykazały znaczącego wpływu rupatadyny podawanej w dawkach od 2 mg do 100 mg na zapis elektrokardiograficzny.
Przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną badano jako kliniczny model zmian pokrzywkowych, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ze względu na to, że uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że rupatadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych zmian pokrzywkowych, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z klinicznymi zaleceniami.
W badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, rupatadyna była skuteczna w zmniejszaniu średnich wartości wskaźnika świądu po 4 tygodniach leczenia, w stosunku do wartości początkowej (zmiana w stosunku do wartości początkowej: rupatadyna 57,5%, placebo 44,9%) oraz zmniejszaniu średniej liczby bąbli pokrzywkowych (54,3% w porównaniu z 39,7%).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie i dystrybucja Po podaniu doustnym rupatadyna jest szybko wchłaniana, a t max
podaniu. Po jednorazowym, doustnym podaniu dawki 10 mg, średnie C max
jednorazowym, doustnym podaniu dawki 20 mg - 4,6 ng/ml. Farmakokinetyka rupatadyny była liniowa w zakresie dawek od 10 do 20 mg po podaniu jednorazowym i wielokrotnym. Po podaniu
dawki 10 mg raz na dobę przez 7 dni, średnie C max
się dwuwykładniczo, ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym 5,9 godziny. Stopień wiązania rupatadyny z białkami osocza wynosił 98,5-99%.
Rupatadyny nigdy nie podawano u ludzi dożylnie i nie ma danych dotyczących bezwzględnej dostępności biologicznej rupatadyny.
Wpływ spożywania pokarmu Spożywanie pokarmu zwiększało ogólnoustrojową ekspozycję (AUC) na rupatadynę o około 23%. Ekspozycja na jeden z jej aktywnych metabolitów i na główny nieaktywny metabolit była praktycznie taka sama (zmniejszenie odpowiednio o około 5% i 3%). Czas, po którym wystąpiło maksymalne stężenie rupatadyny w osoczu (t max ) wydłużył się o 1 godzinę. Spożywanie pokarmu nie miało wpływu na maksymalne stężenie w osoczu (C max ). Te różnice nie miały znaczenia klinicznego.
Metabolizm i eliminacja W badaniu dotyczącym wydalania leku u ludzi (40 mg rupatadyny znakowanej 14 C) 34,6% radioaktywności wykryto w moczu, a 60,9% w kale w ciągu 7 dni. Rupatadyna podawana doustnie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. W moczu i w kale stwierdzano nieznaczne ilości niezmienionej substancji czynnej. Oznacza to, że rupatadyna jest niemal całkowicie metabolizowana. Aktywne metabolity, desloratadyna i inne hydroksylowanie pochodne, stanowiły odpowiednio 27% i 48% całkowitej ekspozycji ogólnoustrojowej substancji czynnej. Badania metabolizmu in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wskazują, że rupatadyna jest metabolizowana głównie przez cytochrom P450 (CYP 3A4).
Szczególne grupy pacjentów W badaniu z udziałem zdrowych ochotników, przeprowadzonym w celu porównania wyników u młodych osób dorosłych oraz u osób w podeszłym wieku, wartości AUC i C max
w podeszłym wieku były większe niż u osób młodszych. Prawdopodobnie jest to spowodowane zmniejszonym wątrobowym metabolizmem pierwszego przejścia u osób w podeszłym wieku. Różnice te nie były obserwowane w przypadku metabolitów. Średni okres półtrwania eliminacji rupatadyny u ochotników w podeszłym wieku i młodych ochotników wynosił odpowiednio 8,7 godz. i 5,9 godz. W związku z tym, że wyniki dla rupatadyny i jej metabolitów nie miały znaczenia klinicznego, stwierdzono, że nie jest konieczne dostosowanie dawki, jeśli osoby w podeszłym wieku przyjmują dawkę 10 mg.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i rakotwórczości nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
U rożnych gatunków zwierząt, takich jak szczury, świnki morskie i psy, rupatadyna w dawce ponad QRS i nie powodowała zaburzeń rytmu serca. Rupatadyna i jeden z jej głównych, aktywnych metabolitów u człowieka, 3-hydroksydesloratadyna, w stężeniach co najmniej 2000 razy większych, niż C max
włóknach Purkiniego izolowanych z serca psa. W badaniu oceniającym wpływ na sklonowany ludzki kanał potasowy kodowany przez gen HERG stwierdzono, że rupatadyna w stężeniu 1685 razy większym niż C max
metabolit o największej aktywności, w stężeniu 10 mikromoli nie wywierała działania. Badania dotyczące dystrybucji tkankowej u szczurów, przeprowadzone z zastosowaniem rupatadyny znakowanej radioaktywnie wykazały, że rupatadyna nie kumuluje się w tkance serca.
U szczurów, po podaniu dużej dawki wynoszącej 120 mg/kg mc. na dobę, po której C max

znaczące zmniejszenie płodności u samców i samic. Toksyczność dla płodu (opóźnienie wzrostu, niecałkowite kostnienie, niewielkie wady kośćca) była zgłaszana u szczurów tylko po podaniu dawek toksycznych dla matek (25 i 120 mg/kg mc. na dobę). U królików, po podaniu dawek do 100 mg/kg mc., nie obserwowano dowodów na toksyczny wpływ na rozwój potomstwa. Dawka, która nie powodowała szkodliwego wpływu na rozwój potomstwa, wynosiła 5 mg/kg mc. na dobę u szczurów oraz 100 mg/kg mc. na dobę u królików. Po zastosowaniu tych dawek uzyskano C max
i 116 razy większe niż oznaczane u ludzi po podaniu dawki leczniczej (10 mg/dobę).

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia żelowana, kukurydziana Magnezu stearynian Żelaza tlenek czerwony (E 172) Żelaza tlenek żółty (E 172) ES/H/0105/001/R/02

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać blister w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku..
20, 30, 50 lub 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Bez szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bluefish Pharmaceuticals AB P.O. Box 49013 Szwecja

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 24289

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25.09.2017

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
03/05/2024