Corectin
Bisoprololi fumaras
Tabletki powlekane 2,5 mg | Bisoprololi fumaras 2.5 mg
Biofarm Sp. z o.o., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
CORECTIN 2,5 mg, tabletki powlekane
Bisoprololi fumaras
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
Substancją czynną leku Corectin jest bisoprololu fumaran. Bisoprolol należy do grupy leków nazywanych beta-adrenolitykami. Leki te wpływają na reakcję organizmu na niektóre impulsy nerwowe, szczególnie w sercu. W rezultacie bisoprolol zwalnia czynność serca i zwiększa wydajność serca w pompowaniu krwi wewnątrz organizmu.
Niewydolność serca pojawia się, jeśli mięsień serca jest słaby i nie jest w stanie przepompować wystarczającej ilości krwi, aby zaspokoić potrzeby organizmu.
Corectin jest stosowany w leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca.
Kiedy NIE STOSOWAĆ leku Corectin: jeśli pacjent ma uczulenie na bisoprolol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), jeśli u pacjenta występuje ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc, jeśli u pacjenta stwierdzono poważne zaburzenia krążenia krwi w kończynach (takie jak zespół Raynauda), które mogą powodować mrowienie, blednięcie lub sinienie palców rąk lub stóp, jeśli u pacjenta występuje nieleczony guz chromochłonny, czyli rzadko występujący nowotwór nadnerczy, jeśli u pacjenta stwierdzono kwasicę metaboliczną, czyli stan, w którym odczyn krwi (pH) jest nieprawidłowy, jeśli u pacjenta stwierdzono ostrą niewydolność serca, jeśli u pacjenta ulegnie nasileniu niewydolność serca i konieczne jest dożylne podawanie leków zwiększających kurczliwość serca, jeśli u pacjenta stwierdzono wolną czynność serca, jeśli u pacjenta stwierdzono niskie ciśnienie tętnicze, jeśli u pacjenta występują niektóre choroby serca powodujące bardzo wolną lub nierówną pracę serca (blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, blok zatokowo-przedsionkowy, zespół chorego węzła zatokowego), jeśli u pacjenta stwierdzono wstrząs kardiogenny, czyli ostre, groźne zaburzenie pracy serca prowadzące do niskiego ciśnienia tętniczego i niewydolności krążenia, jeśli pacjent jednocześnie przyjmuje floktafeninę lub sultopryd (patrz podpunkt „Corectin a inne leki”).
W razie wątpliwości, czy którekolwiek z powyższych zaburzeń dotyczy pacjenta, należy zwrócić się do lekarza.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Corectin należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeżli u pacjenta występuje którekolwiek z poniższych zaburzeń. Konieczne może być zachowanie szczególnej ostrożności (na przykład podanie dodatkowych leków lub częstsze przeprowadzanie kontroli): cukrzyca, ścisła głodówka, niektóre choroby serca (takie jak zaburzenia rytmu serca lub silny ból w klatce piersiowej w spoczynku - dławica Prinzmetala), zaburzenia czynności nerek lub wątroby, lżejsza postać zaburzenia krążenia krwi w kończynach, lżejsza postać astmy oskrzelowej lub przewlekłej choroby płuc, łuszczące się zmiany skórne w wywiadzie (łuszczyca), guz nadnercza (guz chromochłonny), choroba tarczycy.
Poza tym należy powiedzieć lekarzowi, jeśli planowane jest: • leczenie odczulające (np. w celu uniknięcia kataru siennego), ponieważ Corectin może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji alergicznej lub zwiększać nasilenie takiej reakcji; • znieczulenie ogólne (na przykład do operacji), ponieważ Corectin może zmieniać reakcję organizmu na podawane leki.
Lek zawiera substancję czynną, która daje pozytywny wynik testów antydopingowych u sportowców.
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu bisoprololu u dzieci i młodzieży.
Corectin a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Nie wolno przyjmować następujących leków podczas stosowania leku Corectin: floktafenina (stosowana w przypadku bólu i zapalenia stawów), sultopryd (stosowany w leczeniu poważnych zaburzeń psychicznych).
Nie należy stosować poniższych leków jednocześnie z lekiem Corectin bez specjalnego zalecenia lekarza:
niektóre leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (leki przeciwarytmiczne klasy I, takie jak chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon), niektóre leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej lub zaburzeń rytmu serca (antagoniści wapnia, jak werapamil i diltiazem), niektóre leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, takie jak klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna. Nie należy jednak przerywać przyjmowania tych leków bez porozumienia się z lekarzem.
Przed zastosowaniem poniższych leków jednocześnie z lekiem Corectin należy porozmawiać z lekarzem, ponieważ konieczne mogą być częstsze kontrole lekarskie: niektóre leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego lub choroby wieńcowej (antagoniści wapnia pochodne dihydropirydyny, np. felodypina i amlodypina), niektóre leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron), miejscowo stosowane beta-adrenolityki (takie jak krople do oczu przeznaczone do leczenia jaskry), niektóre leki stosowane w leczeniu np. choroby Alzheimera lub jaskry (parasympatykomimetyki), leki stosowane w leczeniu ostrych zaburzeń serca (adrenomimetyki, takie jak izoprenalina i dobutamina), insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe – podczas jednoczesnego stosowania bisoprololu mogą ulegać maskowaniu objawy małego stężenia cukru we krwi, środki stosowane w znieczuleniu ogólnym (na przykład w czasie operacji), glikozydy naparstnicy, stosowane w leczeniu niewydolności serca, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stosowane w leczeniu zapalenia stawów, łagodzeniu bólu i zapalenia (na przykład ibuprofen i diklofenak), adrenalina, lek stosowany w leczeniu ciężkich, zagrażających życiu reakcji alergicznych i w zatrzymaniu krążenia, wszystkie leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, jako działanie pożądane lub niepożądane, takie jak leki przeciwnadciśnieniowe, niektóre leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), niektóre leki przeciwpadaczkowe lub stosowane podczas znieczulenia ogólnego (barbiturany) oraz niektóre leki stosowane w chorobach psychicznych, charakteryzujących się utratą kontaktu z rzeczywistością (pochodne fenotiazyny), meflochina, stosowana w zapobieganiu i leczeniu malarii, leki stosowane w leczeniu depresji, nazywane inhibitorami monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B), ryfampicyna, antybiotyk stosowany w leczeniu zakażeń, baklofen – lek zwiotczający (rozluźniający) mięśnie, pochodne ergotaminy, leki stosowane w leczeniu demencji i bólów migrenowych.
Corectin z jedzeniem, piciem lub alkoholem Alkohol może nasilać zawroty głowy i uczucie „pustki” w głowie powodowane przez lek Corectin. Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania bisoprololu.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Corectin może działać szkodliwie na ciążę i (lub) na płód. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia porodu przedwczesnego, poronienia, małego stężenia cukru we krwi oraz zwolnienia rytmu serca u płodu lub noworodka. Lek może również wpłynąć na rozwój płodu lub noworodka. Z tego powodu nie należy przyjmować leku Corectin podczas ciąży, chyba że jest to bezwzględnie zalecone przez lekarza.
Karmienie piersią Nie wiadomo czy bisoprolol przenika do mleka kobiecego i w związku z tym nie należy karmić piersią podczas stosowania leku Corectin.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek może powodować uczucie zmęczenia, senność lub zawroty głowy. W przypadku występowania takich działań niepożądanych nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Należy mieć świadomość możliwości wystąpienia takich działań, zwłaszcza na początku leczenia, podczas zmiany dawki leku lub innych stosowanych leków oraz w przypadku jednoczesnego picia alkoholu.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. W czasie stosowania leku Corectin konieczne są regularne wizyty lekarskie. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia, w czasie zwiększania dawki i w przypadku zakończenia leczenia.
Dawkowanie
Dorośli Lekarz rozpocznie leczenie bisoprololem od małej dawki, którą będzie stopniowo zwiększać - zadecyduje, w jaki sposób zwiększać dawkę. Zalecana dawka początkowa to 1,25 mg raz na dobę. Dawkę zwiększa się w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na dobę.
Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg bisoprololu.
W zależności od tego jak lek jest tolerowany, lekarz może zalecić wydłużenie odstępu czasu do następnego zwiększenia dawki. Jeśli choroba się nasili lub jeśli lek nie będzie tolerowany, konieczne może być ponowne zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. U niektórych pacjentów wystarczająca może okazać się dawka podtrzymująca mniejsza niż 10 mg bisoprololu. Lekarz ustali odpowiednie postępowanie.
W razie konieczności przerwania leczenia, lekarz zwykle zaleci stopniowe zmniejszanie dawki leku, w przeciwnym razie choroba może ulec zaostrzeniu.
Zazwyczaj leczenie lekiem Corectin jest długotrwałe.
Niewydolność wątroby lub nerek Lekarz zachowa szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki leku.
Pacjenci w podeszłym wieku Dostosowanie dawki nie jest konieczne.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie zaleca się stosowania leku Corectin u dzieci i młodzieży.
Sposób podawania Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano, na czczo lub z posiłkiem. Tabletki należy połykać, popijając wodą. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Corectin W razie zażycia większej niż zalecana dawki leku należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą pozostałe tabletki lub niniejszą ulotkę, aby personel medyczny wiedział, jaki lek został przyjęty. Objawy przedawkowania leku to: zawroty głowy, uczucie „pustki” w głowie, zmęczenie, trudności w oddychaniu. Może także dojść do zwolnienia czynności serca, obniżenia ciśnienia tętniczego, niewydolności serca i zmniejszenia stężenia glukozy we krwi (co może objawiać się uczuciem głodu, poceniem się, kołataniem serca i drżeniem).
Pominięcie zastosowania leku Corectin Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć tabletkę w ciągu najbliższych 12 godzin. Jeśli upłynęło więcej niż 12 godzin, nie należy przyjmować pominiętej dawki, tylko zażyć następną o zwykłej porze.
Przerwanie stosowania leku Corectin Leczenia lekiem Corectin NIE WOLNO przerywać nagle, szczególnie u pacjentów z dławicą piersiową lub po zawale serca. Szybkie przerwanie leczenia może powodować pogorszenie stanu zdrowia pacjenta lub ponowne zwiększenie ciśnienia tętniczego. Aby tego uniknąć dawkę leku trzeba zmniejszać stopniowo przez kilka tygodni, zgodnie z zaleceniem lekarza.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo częste (występujące u co najmniej 1 na 10 pacjentów): bradykardia (wolna czynność serca).
Często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów): pogorszenie istniejącej niewydolności serca, osłabienie, zmęczenie*, zawroty głowy*, ból głowy* (* szczególnie na początku leczenia - te objawy są zazwyczaj łagodne i często ustępują w ciągu 1-2 tygodni), wrażenie zimna lub drętwienia kończyn górnych i (lub) dolnych, ból, blednięcie lub sinienie rąk i (lub) stóp – objaw Raynauda, częstsze występowanie bólów kurczowych nóg podczas chodzenia – u pacjentów z chromaniem przestankowym, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie.
Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów): zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia snu, depresja, niedociśnienie, zwłaszcza podczas zmiany pozycji ciała z leżącej na stojącą lub podczas gwałtownego wstawania (niedociśnienie ortostatyczne), skurcz oskrzeli (trudności w oddychaniu) – u pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, osłabienie mięśni, bolesne skurcze mięśni.
Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1000 pacjentów): małe stężenie cukru we krwi – stan, który może objawiać się m.in. przyspieszoną czynnością lub kołataniem serca, nasilonym poceniem się (uwaga - Corectin może powodować brak odczuwania tych objawów (tzw. maskowanie objawów), koszmary senne, omamy, omdlenie, suchość spojówek spowodowana zmniejszonym wydzielaniem łez (może być uciążliwa, jeśli pacjent używa soczewek kontaktowych), zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie wątroby, wywołujące ból brzucha, utratę apetytu oraz czasami żółtaczkę z zażółceniem oczu i skóry oraz ciemne zabarwienie moczu, reakcje alergiczne (świąd, wysypka, nagłe zaczerwienienie twarzy), zmniejszenie sprawności seksualnej, zmiany wyników badań krwi (zwiększenie stężenia triglicerydów (tłuszczów) we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych).
Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10000 pacjentów): zapalenie spojówek (podrażnienie i zaczerwienienie oczu), wystąpienie lub nasilenie łuszczących się zmian na skórze (łuszczyca), zmiany łuszczycopodobne, wypadanie włosów (łysienie).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera Corectin
Substancją czynną leku jest bisoprololu fumaran. Jedna tabletka powlekana zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu.
Pozostałe składniki to: rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana, kukurydziana, krospowidon, typ A, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian;
skład otoczki AquaPolish white 010.12C: hypromeloza, Makrogol 6000, Polisorbat 20, talk, wapnia węglan, tytanu dwutlenek.
Jak wygląda Corectin i co zawiera opakowanie Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z kreską dzielącą po jednej stronie i okrągłym wytłoczeniem po drugiej stronie.
Tabletki pakowane są w blistry PVC/PVDC/Aluminium, umieszczone w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 10, 28, 30, 56, 60, 90 lub 120 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań tel.: +48 61 66 51 500 e-mail: [email protected]
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
CORECTIN 2,5 mg, tabletki powlekane
Bisoprololi fumaras
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest Corectin i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Corectin
3. Jak stosować Corectin
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Corectin
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Corectin i w jakim celu się go stosuje
Substancją czynną leku Corectin jest bisoprololu fumaran. Bisoprolol należy do grupy leków nazywanych beta-adrenolitykami. Leki te wpływają na reakcję organizmu na niektóre impulsy nerwowe, szczególnie w sercu. W rezultacie bisoprolol zwalnia czynność serca i zwiększa wydajność serca w pompowaniu krwi wewnątrz organizmu.
Niewydolność serca pojawia się, jeśli mięsień serca jest słaby i nie jest w stanie przepompować wystarczającej ilości krwi, aby zaspokoić potrzeby organizmu.
Corectin jest stosowany w leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Corectin
Kiedy NIE STOSOWAĆ leku Corectin: jeśli pacjent ma uczulenie na bisoprolol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), jeśli u pacjenta występuje ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc, jeśli u pacjenta stwierdzono poważne zaburzenia krążenia krwi w kończynach (takie jak zespół Raynauda), które mogą powodować mrowienie, blednięcie lub sinienie palców rąk lub stóp, jeśli u pacjenta występuje nieleczony guz chromochłonny, czyli rzadko występujący nowotwór nadnerczy, jeśli u pacjenta stwierdzono kwasicę metaboliczną, czyli stan, w którym odczyn krwi (pH) jest nieprawidłowy, jeśli u pacjenta stwierdzono ostrą niewydolność serca, jeśli u pacjenta ulegnie nasileniu niewydolność serca i konieczne jest dożylne podawanie leków zwiększających kurczliwość serca, jeśli u pacjenta stwierdzono wolną czynność serca, jeśli u pacjenta stwierdzono niskie ciśnienie tętnicze, jeśli u pacjenta występują niektóre choroby serca powodujące bardzo wolną lub nierówną pracę serca (blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, blok zatokowo-przedsionkowy, zespół chorego węzła zatokowego), jeśli u pacjenta stwierdzono wstrząs kardiogenny, czyli ostre, groźne zaburzenie pracy serca prowadzące do niskiego ciśnienia tętniczego i niewydolności krążenia, jeśli pacjent jednocześnie przyjmuje floktafeninę lub sultopryd (patrz podpunkt „Corectin a inne leki”).
W razie wątpliwości, czy którekolwiek z powyższych zaburzeń dotyczy pacjenta, należy zwrócić się do lekarza.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Corectin należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeżli u pacjenta występuje którekolwiek z poniższych zaburzeń. Konieczne może być zachowanie szczególnej ostrożności (na przykład podanie dodatkowych leków lub częstsze przeprowadzanie kontroli): cukrzyca, ścisła głodówka, niektóre choroby serca (takie jak zaburzenia rytmu serca lub silny ból w klatce piersiowej w spoczynku - dławica Prinzmetala), zaburzenia czynności nerek lub wątroby, lżejsza postać zaburzenia krążenia krwi w kończynach, lżejsza postać astmy oskrzelowej lub przewlekłej choroby płuc, łuszczące się zmiany skórne w wywiadzie (łuszczyca), guz nadnercza (guz chromochłonny), choroba tarczycy.
Poza tym należy powiedzieć lekarzowi, jeśli planowane jest: • leczenie odczulające (np. w celu uniknięcia kataru siennego), ponieważ Corectin może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji alergicznej lub zwiększać nasilenie takiej reakcji; • znieczulenie ogólne (na przykład do operacji), ponieważ Corectin może zmieniać reakcję organizmu na podawane leki.
Lek zawiera substancję czynną, która daje pozytywny wynik testów antydopingowych u sportowców.
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu bisoprololu u dzieci i młodzieży.
Corectin a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Nie wolno przyjmować następujących leków podczas stosowania leku Corectin: floktafenina (stosowana w przypadku bólu i zapalenia stawów), sultopryd (stosowany w leczeniu poważnych zaburzeń psychicznych).
Nie należy stosować poniższych leków jednocześnie z lekiem Corectin bez specjalnego zalecenia lekarza:
niektóre leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (leki przeciwarytmiczne klasy I, takie jak chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon), niektóre leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej lub zaburzeń rytmu serca (antagoniści wapnia, jak werapamil i diltiazem), niektóre leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, takie jak klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna. Nie należy jednak przerywać przyjmowania tych leków bez porozumienia się z lekarzem.
Przed zastosowaniem poniższych leków jednocześnie z lekiem Corectin należy porozmawiać z lekarzem, ponieważ konieczne mogą być częstsze kontrole lekarskie: niektóre leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego lub choroby wieńcowej (antagoniści wapnia pochodne dihydropirydyny, np. felodypina i amlodypina), niektóre leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron), miejscowo stosowane beta-adrenolityki (takie jak krople do oczu przeznaczone do leczenia jaskry), niektóre leki stosowane w leczeniu np. choroby Alzheimera lub jaskry (parasympatykomimetyki), leki stosowane w leczeniu ostrych zaburzeń serca (adrenomimetyki, takie jak izoprenalina i dobutamina), insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe – podczas jednoczesnego stosowania bisoprololu mogą ulegać maskowaniu objawy małego stężenia cukru we krwi, środki stosowane w znieczuleniu ogólnym (na przykład w czasie operacji), glikozydy naparstnicy, stosowane w leczeniu niewydolności serca, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stosowane w leczeniu zapalenia stawów, łagodzeniu bólu i zapalenia (na przykład ibuprofen i diklofenak), adrenalina, lek stosowany w leczeniu ciężkich, zagrażających życiu reakcji alergicznych i w zatrzymaniu krążenia, wszystkie leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, jako działanie pożądane lub niepożądane, takie jak leki przeciwnadciśnieniowe, niektóre leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), niektóre leki przeciwpadaczkowe lub stosowane podczas znieczulenia ogólnego (barbiturany) oraz niektóre leki stosowane w chorobach psychicznych, charakteryzujących się utratą kontaktu z rzeczywistością (pochodne fenotiazyny), meflochina, stosowana w zapobieganiu i leczeniu malarii, leki stosowane w leczeniu depresji, nazywane inhibitorami monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B), ryfampicyna, antybiotyk stosowany w leczeniu zakażeń, baklofen – lek zwiotczający (rozluźniający) mięśnie, pochodne ergotaminy, leki stosowane w leczeniu demencji i bólów migrenowych.
Corectin z jedzeniem, piciem lub alkoholem Alkohol może nasilać zawroty głowy i uczucie „pustki” w głowie powodowane przez lek Corectin. Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania bisoprololu.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Corectin może działać szkodliwie na ciążę i (lub) na płód. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia porodu przedwczesnego, poronienia, małego stężenia cukru we krwi oraz zwolnienia rytmu serca u płodu lub noworodka. Lek może również wpłynąć na rozwój płodu lub noworodka. Z tego powodu nie należy przyjmować leku Corectin podczas ciąży, chyba że jest to bezwzględnie zalecone przez lekarza.
Karmienie piersią Nie wiadomo czy bisoprolol przenika do mleka kobiecego i w związku z tym nie należy karmić piersią podczas stosowania leku Corectin.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek może powodować uczucie zmęczenia, senność lub zawroty głowy. W przypadku występowania takich działań niepożądanych nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Należy mieć świadomość możliwości wystąpienia takich działań, zwłaszcza na początku leczenia, podczas zmiany dawki leku lub innych stosowanych leków oraz w przypadku jednoczesnego picia alkoholu.
3. Jak stosować Corectin
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. W czasie stosowania leku Corectin konieczne są regularne wizyty lekarskie. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia, w czasie zwiększania dawki i w przypadku zakończenia leczenia.
Dawkowanie
Dorośli Lekarz rozpocznie leczenie bisoprololem od małej dawki, którą będzie stopniowo zwiększać - zadecyduje, w jaki sposób zwiększać dawkę. Zalecana dawka początkowa to 1,25 mg raz na dobę. Dawkę zwiększa się w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na dobę.
Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg bisoprololu.
W zależności od tego jak lek jest tolerowany, lekarz może zalecić wydłużenie odstępu czasu do następnego zwiększenia dawki. Jeśli choroba się nasili lub jeśli lek nie będzie tolerowany, konieczne może być ponowne zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. U niektórych pacjentów wystarczająca może okazać się dawka podtrzymująca mniejsza niż 10 mg bisoprololu. Lekarz ustali odpowiednie postępowanie.
W razie konieczności przerwania leczenia, lekarz zwykle zaleci stopniowe zmniejszanie dawki leku, w przeciwnym razie choroba może ulec zaostrzeniu.
Zazwyczaj leczenie lekiem Corectin jest długotrwałe.
Niewydolność wątroby lub nerek Lekarz zachowa szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki leku.
Pacjenci w podeszłym wieku Dostosowanie dawki nie jest konieczne.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie zaleca się stosowania leku Corectin u dzieci i młodzieży.
Sposób podawania Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano, na czczo lub z posiłkiem. Tabletki należy połykać, popijając wodą. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Corectin W razie zażycia większej niż zalecana dawki leku należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą pozostałe tabletki lub niniejszą ulotkę, aby personel medyczny wiedział, jaki lek został przyjęty. Objawy przedawkowania leku to: zawroty głowy, uczucie „pustki” w głowie, zmęczenie, trudności w oddychaniu. Może także dojść do zwolnienia czynności serca, obniżenia ciśnienia tętniczego, niewydolności serca i zmniejszenia stężenia glukozy we krwi (co może objawiać się uczuciem głodu, poceniem się, kołataniem serca i drżeniem).
Pominięcie zastosowania leku Corectin Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć tabletkę w ciągu najbliższych 12 godzin. Jeśli upłynęło więcej niż 12 godzin, nie należy przyjmować pominiętej dawki, tylko zażyć następną o zwykłej porze.
Przerwanie stosowania leku Corectin Leczenia lekiem Corectin NIE WOLNO przerywać nagle, szczególnie u pacjentów z dławicą piersiową lub po zawale serca. Szybkie przerwanie leczenia może powodować pogorszenie stanu zdrowia pacjenta lub ponowne zwiększenie ciśnienia tętniczego. Aby tego uniknąć dawkę leku trzeba zmniejszać stopniowo przez kilka tygodni, zgodnie z zaleceniem lekarza.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo częste (występujące u co najmniej 1 na 10 pacjentów): bradykardia (wolna czynność serca).
Często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów): pogorszenie istniejącej niewydolności serca, osłabienie, zmęczenie*, zawroty głowy*, ból głowy* (* szczególnie na początku leczenia - te objawy są zazwyczaj łagodne i często ustępują w ciągu 1-2 tygodni), wrażenie zimna lub drętwienia kończyn górnych i (lub) dolnych, ból, blednięcie lub sinienie rąk i (lub) stóp – objaw Raynauda, częstsze występowanie bólów kurczowych nóg podczas chodzenia – u pacjentów z chromaniem przestankowym, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie.
Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów): zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia snu, depresja, niedociśnienie, zwłaszcza podczas zmiany pozycji ciała z leżącej na stojącą lub podczas gwałtownego wstawania (niedociśnienie ortostatyczne), skurcz oskrzeli (trudności w oddychaniu) – u pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, osłabienie mięśni, bolesne skurcze mięśni.
Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1000 pacjentów): małe stężenie cukru we krwi – stan, który może objawiać się m.in. przyspieszoną czynnością lub kołataniem serca, nasilonym poceniem się (uwaga - Corectin może powodować brak odczuwania tych objawów (tzw. maskowanie objawów), koszmary senne, omamy, omdlenie, suchość spojówek spowodowana zmniejszonym wydzielaniem łez (może być uciążliwa, jeśli pacjent używa soczewek kontaktowych), zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie wątroby, wywołujące ból brzucha, utratę apetytu oraz czasami żółtaczkę z zażółceniem oczu i skóry oraz ciemne zabarwienie moczu, reakcje alergiczne (świąd, wysypka, nagłe zaczerwienienie twarzy), zmniejszenie sprawności seksualnej, zmiany wyników badań krwi (zwiększenie stężenia triglicerydów (tłuszczów) we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych).
Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10000 pacjentów): zapalenie spojówek (podrażnienie i zaczerwienienie oczu), wystąpienie lub nasilenie łuszczących się zmian na skórze (łuszczyca), zmiany łuszczycopodobne, wypadanie włosów (łysienie).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać Corectin
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Corectin
Substancją czynną leku jest bisoprololu fumaran. Jedna tabletka powlekana zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu.
Pozostałe składniki to: rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana, kukurydziana, krospowidon, typ A, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian;
skład otoczki AquaPolish white 010.12C: hypromeloza, Makrogol 6000, Polisorbat 20, talk, wapnia węglan, tytanu dwutlenek.
Jak wygląda Corectin i co zawiera opakowanie Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z kreską dzielącą po jednej stronie i okrągłym wytłoczeniem po drugiej stronie.
Tabletki pakowane są w blistry PVC/PVDC/Aluminium, umieszczone w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 10, 28, 30, 56, 60, 90 lub 120 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań tel.: +48 61 66 51 500 e-mail: [email protected]
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
CORECTIN, 2,5 mg, tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka powlekana
Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z kreską dzielącą po jednej stronie i okrągłym wytłoczeniem po drugiej stronie.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory.
W standardowym leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca stosuje się inhibitory ACE (lub antagonistów receptora angiotensyny II, w przypadku stwierdzonej nietolerancji inhibitorów ACE), beta-adrenolityki, leki moczopędne oraz - w razie konieczności - glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez incydentów ostrej niewydolności serca).
Zaleca się, aby leczenie prowadził lekarz z doświadczeniem w leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca.
Dawkowanie Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga etapu dostosowywania dawki.
Dostosowywanie dawki Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W zależności od indywidulanej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na dobę.
Jeżeli zwiększona dawka jest źle tolerowana, można stosować mniejszą dawkę podtrzymującą.
Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę.
Podczas fazy dostosowywania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów życiowych (częstość rytmu serca, ciśnienie tętnicze) oraz obserwację pacjenta, aby nie przeoczyć objawów pogorszenia niewydolności serca. Modyfikacja leczenia Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki produktu leczniczego.
W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii, zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych produktów leczniczych. Konieczne może być czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu. Należy również rozważyć zakończenie leczenia beta- adrenolitykiem.
Zawsze należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia i (lub) stopniowe zwiększenie dawki bisoprololu po uzyskaniu stabilizacji stanu pacjenta.
Czas trwania leczenia Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym.
Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z chorobą wieńcową, nie należy nagle odstawiać produktu leczniczego. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej.
Szczególne grupy pacjentów
Niewydolność wątroby lub nerek Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. W związku z tym, u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki produktu leczniczego.
Osoby w podeszłym wieku Nie jest konieczne modyfikowanie dawki.
Dzieci i młodzież Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.
Sposób podawania
Tabletki należy zażywać rano, podczas posiłku lub niezależnie od posiłku. Należy je połknąć popijając płynem. Nie należy rozgryzać ani żuć tabletek.
Nadwrażliwość na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ostra niewydolność serca lub w okresy niewyrównania niewydolności serca, które wymagają dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy (patrz punkt 4.4). Kwasica metaboliczna. Jednoczesne stosowanie floktafeniny lub sultoprydu (patrz punkt 4.5).
Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga rozpoczęcia od fazy dostosowania dawki (patrz punkt 4.2).
Podczas rozpoczynania leczenia bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca, należy regularnie monitorować stan pacjenta. Informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania zawarte są w punkcie 4.2.
Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów z następującymi stanami i chorobami współistniejącymi: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, hemodynamicznie istotna wada zastawek, zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 miesięcy.
Poza ściśle określonymi wskazaniami, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z chorobą wieńcową, ze względu na możliwość przemijającego pogorszenia czynności serca (patrz punkt 4.2).
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca, pocenie się) mogą być maskowane. w trakcie ścisłej diety. w trakcie leczenia odczulającego. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny. z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia. z dławicą Prinzmetala. z chorobą zarostową tętnic obwodowych. Może dochodzić do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia.
U pacjentów z łuszczycą, również w wywiadzie, można stosować beta-adrenolityki (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.
Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy.
U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma), bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych.
U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, beta-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się podawanie beta- adrenolityków w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi zostać poinformowany o podawaniu beta-adrenolityków, ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi lekami, co może prowadzić do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu sercowo-naczyniowego w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania beta-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 godzin przed planowanym znieczuleniem.
Mimo że kardiowybiórcze beta 1 -adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze beta-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, produkt Corectin należy stosować z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki beta 2 - adrenomimetyków.
Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane Floktafenina: leki beta-adrenolityczne mogą hamować sercowo-naczyniowe mechanizmy kompensacyjne, związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem wywołanym stosowaniem floktafeniny. Sultopryd: nie należy stosować bisoprololu z sultoprydem, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca.
Jednoczesne stosowanie niezalecane Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może ulec wydłużeniu, a ujemne działanie inotropowe może zostać nasilone (wymagana jest ścisła kontrola stanu klinicznego i zapisu EKG). Antagoniści wapnia z grupy werapamilu oraz w mniejszym stopniu z grupy diltiazemu: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym beta-adrenolitykiem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego. – Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych o działaniu ośrodkowym może spowodować nasilenie niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych). Nagłe ich odstawienie, szczególnie przed odstawieniem beta-adrenolityków, może zwiększyć ryzyko „nadciśnienia z odbicia”.
Jednoczesne stosowanie, podczas którego należy zachować ostrożność Antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina): jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego; nie można także wykluczyć ryzyka dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór serca u pacjentów z niewydolnością serca. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Leki beta-adrenolityczne stosowane miejscowo (np. krople do oczu w leczeniu jaskry) mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne podawanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego. Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii. Leki stosowane w znieczuleniu ogólnym: osłabienie odruchowej tachykardii oraz zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego (patrz punkt 4.4). Glikozydy naparstnicy: zmniejszenie częstości akcji serca, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo- komorowego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego (hamowanie naczyniorozszerzającego działania prostaglandyn przez NLPZ oraz retencja sodu i wody powodowane przez pirazolonowe NLPZ). Leki beta-sympatykomimetyczne (np. izoprenalina, orcyprenalina, dobutamina): w skojarzeniu z bisoprololem może dojść do osłabienia działania obu leków. Leki adrenomimetyczne, pobudzające zarówno receptory beta- jak i alfa-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawniać ich działanie zwężające naczynia za pośrednictwem receptorów alfa-adrenergicznych, prowadząc do zwiększenia ciśnienia tętniczego oraz zaostrzenia chromania przestankowego. Powyższe interakcje uważa się za bardziej prawdopodobne w przypadku stosowania niewybiórczych beta- adrenolityków. W przypadku leczenia reakcji alergicznych może być konieczne zwiększenie dawki adrenaliny. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak również z innymi lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyna) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Baklofen: nasila działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu. Jodowe środki kontrastujące: leki beta-adrenolityczne mogą hamować sercowo-naczyniowe mechanizmy kompensacyjne, związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem spowodowanymi przez jodowe środki kontrastujące.
Jednoczesne stosowanie, które należy rozważyć Meflochina: zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii. Kortykosteroidy: osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego na skutek retencji sodu i wody. Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B); nasilenie działania hipotensyjnego leków beta-adrenolitycznych, ale także ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna: możliwość nieznacznego skrócenia okresu półtrwania bisoprololu w wyniku indukcji enzymów wątrobowych. Najczęściej nie ma konieczności zmiany dawkowania. Pochodne ergotaminy: nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.
Ciąża Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód lub noworodka. Ogólnie beta-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co jest związane z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeśli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych beta 1 -adrenolityków.
Nie zaleca się stosowania produktu Corectin w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek musi pozostać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków zazwyczaj występują w pierwszych trzech dobach życia.
Karmienie piersią Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego produktu leczniczego.
Podczas badania pacjentów z dławicą piersiową nie stwierdzono wpływu bisoprololu na zdolność prowadzenia pojazdów. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek nie można jednak wykluczyć jego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Bisoprolol może powodować uczucie zmęczenia, senność lub zawroty głowy. Takie działanie należy brać pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia, podczas zmiany dawki leku lub innych jednocześnie stosowanych leków oraz w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.
Działania niepożądane wymienione poniżej pogrupowano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz następującą częstością występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określana na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: hipoglikemia
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja Rzadko: koszmary senne, omamy
Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy*, ból głowy* Rzadko: omdlenie
Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (istotne, jeśli pacjent nosi soczewki kontaktowe) Bardzo rzadko: zapalenie spojówek
Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu
Zaburzenia serca Bardzo często: bradykardia Często: nasilenie istniejącej niewydolności serca Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (blok przedsionkowo- komorowy)
Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, choroba Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego Niezbyt często: niedociśnienie, szczególnie podczas zmiany pozycji z leżącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną płuc w wywiadzie Rzadko: alergiczny nieżyt nosa (zapalenie błony śluzowej nosa)
Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, ból brzucha
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: reakcje alergiczne (swędzenie, zaczerwienienie twarzy, wysypka) Bardzo rzadko: łysienie. Beta-adrenolityki mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać łuszczycopodobną wysypkę.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie mięśni, bolesne skurcze mięśni
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia potencji
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: osłabienie (astenia), zmęczenie*
Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT)
*Objawy te występują głównie na początku leczenia. Zwykle są łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tygodni.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy Najczęściej występujące objawy przedawkowania beta-adrenolityków to: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu są ograniczone; zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu. U tych pacjentów występowała bradykardia i (lub) niedociśnienie. U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność osobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość.
Postępowanie w przypadku przedawkowania W przypadku przedawkowania, należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie podtrzymujące i objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.
Na podstawie spodziewanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych beta- adrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć następujące ogólne postępowanie. - Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeżeli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może okazać się konieczne wszczepienie stymulatora serca. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Pomocne może być dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): należy dokładnie monitorować stan pacjenta oraz podać dożylnie izoprenalinę we wlewie lub wszczepić stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo dodatnio oraz leki rozszerzające naczynia krwionośne. Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak beta 2 -adrenomimetyki i (lub) teofilinę. Hipoglikemia: należy dożylnie podać glukozę.
Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki Kod ATC: C07AB07
Mechanizm działania Bisoprolol jest wybiórczym lekiem blokującym receptory beta 1 -adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta 2
krwionośnych oraz do receptorów beta 2
bisoprolol nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów beta 2 . Jego selektywność względem receptorów beta 1 -adrenergicznych wykracza daleko poza zakres terapeutyczny.
Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego.
Jako mechanizm leżący u podstaw przeciwnadciśnieniowego działania beta-adrenolityków wymienia się między innymi hamowanie aktywności reninowej osocza.
Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 godziny po podaniu doustnym. Ze względu na okres półtrwania w surowicy wynoszący 10-12 godzin, jego działanie utrzymuje się przez ponad 24 godziny, co umożliwia podawanie leku raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu jest na ogół osiągane po 2 tygodniach leczenia.
Działanie farmakodynamiczne W przypadku doraźnego podania pacjentom z dławicą piersiową, ale bez przewlekłej niewydolności krążenia, bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca i objętość wyrzutową serca, a co za tym idzie – pojemność minutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania początkowo zwiększony opór obwodowy maleje. Bisoprolol hamuje reakcję na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów beta- adrenergicznych. Wywołuje to zwolnienie czynności serca i zmniejszenie jego kurczliwości, a przez to zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dławicy piersiowej w przebiegu choroby wieńcowej.
Skuteczność kliniczna Do badania CIBIS II włączono ogółem 2647 pacjentów. 83% pacjentów (n=2202) miało niewydolność serca klasy III wg NYHA, a 17% (n=445) klasy IV wg NYHA. U wszystkich pacjentów występowała stabilna objawowa skurczowa niewydolność serca (frakcja wyrzutowa określona w echokardiografii ≤ 35%). Całkowita śmiertelność zmniejszyła się z 17,3% do 11,8% (bezwzględne zmniejszenie o 5,5%, względne zmniejszenie o 34%). Zaobserwowano zmniejszenie liczby nagłych zgonów (3,6% w porównaniu z 6,3%, względne zmniejszenie o 44%) i liczby epizodów niewydolności serca wymagających hospitalizacji (12% w porównaniu z 17,6%, względne zmniejszenie o 36%). Wykazano także istotną poprawę stanu klinicznego pacjentów, ocenianego według klasyfikacji NYHA. Podczas rozpoczynania stosowania i zwiększania dawki bisoprololu pacjenci byli przyjmowani do szpitala z powodu bradykardii (0,53%), niedociśnienia (0,23%) i ostrej dekompensacji serca (4,97%), ale częstość hospitalizacji nie była większa niż w grupie pacjentów przyjmujących placebo (odpowiednio 0%, 0,3% i 6,74%). W całym okresie badania u 20 pacjentów w grupie pacjentów przyjmujących bisoprolol i u 15 pacjentów w grupie pacjentów przyjmujących placebo doszło do udaru zakończonego zgonem lub inwalidztwem. W badaniu CIBIS III uczestniczyło 1010 pacjentów w wieku ≥ 65 lat, z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością serca (klasa II lub III wg NYHA) i frakcją wyrzutową lewej komory ≤ 35%, którzy nie byli uprzednio leczeni inhibitorami ACE, beta-adrenolitykami lub antagonistami receptora angiotensyny II. Pacjenci byli leczeni bisoprololem i enalaprylem przez 6 do 24 miesięcy po 6-miesięcznym okresie monoterapii bisoprololem lub enalaprylem. Zauważono tendencję do większej częstości pogorszenia przewlekłej niewydolności serca w grupie leczonej przez początkowe W analizie per protocol nie udowodniono równoważności początkowego leczenia bisoprololem wobec leczenia enalaprylem, choć obie strategie rozpoczynania leczenia przewlekłej niewydolności serca miały na zakończenie badania podobny odsetek występowania złożonego punktu końcowego w postaci zgonu i hospitalizacji (32,4% w grupie leczonej początkowo bisoprololem wobec 33,1% w grupie leczonej początkowo enalaprylem, populacja per protocol). Wyniki badania wskazują, że bisoprolol może być stosowany także u osób w podeszłym wieku z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością serca.
Wchłanianie Po podaniu doustnym bisoprolol wchłania się niemal w całości (> 90%) z przewodu pokarmowego, a ponieważ efekt pierwszego przejścia inaktywuje ≤ 10% dawki, całkowita biodostępność wynosi około 90%. Wchłanianie nie zależy od przyjmowania pokarmu.
Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w około 30%.
Metabolizm i eliminacja Bisoprolol jest usuwany z organizmu dwiema jednakowo wydajnymi drogami: 50% jest metabolizowane w wątrobie do nieczynnych metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki; pozostałe 50% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
Całkowity klirens bisoprololu wynosi 15 l/h. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin.
Liniowość Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta.
Szczególne grupy pacjentów Na ogół nie jest konieczne dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, ponieważ eliminacja zachodzi w takim samym stopniu przez wątrobę i nerki. Nie badano farmakokinetyki u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenia bisoprololu w osoczu są większe, a okres półtrwania dłuższy niż u zdrowych ochotników. W przypadku podawania dawki dobowej 10 mg bisoprololu maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi dynamicznej wynosi 64+21 ng/ml, zaś okres półtrwania wynosi 17+5 godzin.
Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, genotoksyczności/mutagenności i potencjalnego działania rakotwórczego nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi.
W badaniach toksycznego wpływu na rozrodczość bisoprolol nie wpływał na płodność ani na ogólny wynik rozmnażania.
Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol w dużych dawkach był toksyczny dla ciężarnych zwierząt (powodował zmniejszenie przyjmowania pokarmu i zmniejszenie masy ciała) oraz dla zarodków i płodów (zwiększał ryzyko resorpcji płodów, zmniejszał masę urodzeniową potomstwa i opóźniał jego fizyczny rozwój), ale nie działał teratogennie.
Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia żelowana, kukurydziana Krospowidon, typ A Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
Skład otoczki AquaPolish white 010.12C: Hypromeloza Makrogol 6000 Polisorbat 20 Talk Wapnia węglan Tytanu dwutlenek
Nie dotyczy.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Brak szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań
Pozwolenie nr 24826
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10/07/2018 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
CORECTIN, 2,5 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana
Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z kreską dzielącą po jednej stronie i okrągłym wytłoczeniem po drugiej stronie.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
W standardowym leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca stosuje się inhibitory ACE (lub antagonistów receptora angiotensyny II, w przypadku stwierdzonej nietolerancji inhibitorów ACE), beta-adrenolityki, leki moczopędne oraz - w razie konieczności - glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez incydentów ostrej niewydolności serca).
Zaleca się, aby leczenie prowadził lekarz z doświadczeniem w leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca.
Dawkowanie Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga etapu dostosowywania dawki.
Dostosowywanie dawki Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W zależności od indywidulanej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na dobę.
Jeżeli zwiększona dawka jest źle tolerowana, można stosować mniejszą dawkę podtrzymującą.
Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę.
Podczas fazy dostosowywania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów życiowych (częstość rytmu serca, ciśnienie tętnicze) oraz obserwację pacjenta, aby nie przeoczyć objawów pogorszenia niewydolności serca. Modyfikacja leczenia Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki produktu leczniczego.
W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii, zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych produktów leczniczych. Konieczne może być czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu. Należy również rozważyć zakończenie leczenia beta- adrenolitykiem.
Zawsze należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia i (lub) stopniowe zwiększenie dawki bisoprololu po uzyskaniu stabilizacji stanu pacjenta.
Czas trwania leczenia Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym.
Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z chorobą wieńcową, nie należy nagle odstawiać produktu leczniczego. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej.
Szczególne grupy pacjentów
Niewydolność wątroby lub nerek Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. W związku z tym, u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki produktu leczniczego.
Osoby w podeszłym wieku Nie jest konieczne modyfikowanie dawki.
Dzieci i młodzież Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.
Sposób podawania
Tabletki należy zażywać rano, podczas posiłku lub niezależnie od posiłku. Należy je połknąć popijając płynem. Nie należy rozgryzać ani żuć tabletek.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ostra niewydolność serca lub w okresy niewyrównania niewydolności serca, które wymagają dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy (patrz punkt 4.4). Kwasica metaboliczna. Jednoczesne stosowanie floktafeniny lub sultoprydu (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga rozpoczęcia od fazy dostosowania dawki (patrz punkt 4.2).
Podczas rozpoczynania leczenia bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca, należy regularnie monitorować stan pacjenta. Informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania zawarte są w punkcie 4.2.
Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów z następującymi stanami i chorobami współistniejącymi: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, hemodynamicznie istotna wada zastawek, zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 miesięcy.
Poza ściśle określonymi wskazaniami, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z chorobą wieńcową, ze względu na możliwość przemijającego pogorszenia czynności serca (patrz punkt 4.2).
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca, pocenie się) mogą być maskowane. w trakcie ścisłej diety. w trakcie leczenia odczulającego. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny. z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia. z dławicą Prinzmetala. z chorobą zarostową tętnic obwodowych. Może dochodzić do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia.
U pacjentów z łuszczycą, również w wywiadzie, można stosować beta-adrenolityki (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.
Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy.
U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma), bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych.
U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, beta-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się podawanie beta- adrenolityków w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi zostać poinformowany o podawaniu beta-adrenolityków, ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi lekami, co może prowadzić do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu sercowo-naczyniowego w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania beta-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 godzin przed planowanym znieczuleniem.
Mimo że kardiowybiórcze beta 1 -adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze beta-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, produkt Corectin należy stosować z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki beta 2 - adrenomimetyków.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane Floktafenina: leki beta-adrenolityczne mogą hamować sercowo-naczyniowe mechanizmy kompensacyjne, związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem wywołanym stosowaniem floktafeniny. Sultopryd: nie należy stosować bisoprololu z sultoprydem, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca.
Jednoczesne stosowanie niezalecane Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może ulec wydłużeniu, a ujemne działanie inotropowe może zostać nasilone (wymagana jest ścisła kontrola stanu klinicznego i zapisu EKG). Antagoniści wapnia z grupy werapamilu oraz w mniejszym stopniu z grupy diltiazemu: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym beta-adrenolitykiem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego. – Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych o działaniu ośrodkowym może spowodować nasilenie niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych). Nagłe ich odstawienie, szczególnie przed odstawieniem beta-adrenolityków, może zwiększyć ryzyko „nadciśnienia z odbicia”.
Jednoczesne stosowanie, podczas którego należy zachować ostrożność Antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina): jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego; nie można także wykluczyć ryzyka dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór serca u pacjentów z niewydolnością serca. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Leki beta-adrenolityczne stosowane miejscowo (np. krople do oczu w leczeniu jaskry) mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne podawanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego. Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii. Leki stosowane w znieczuleniu ogólnym: osłabienie odruchowej tachykardii oraz zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego (patrz punkt 4.4). Glikozydy naparstnicy: zmniejszenie częstości akcji serca, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo- komorowego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego (hamowanie naczyniorozszerzającego działania prostaglandyn przez NLPZ oraz retencja sodu i wody powodowane przez pirazolonowe NLPZ). Leki beta-sympatykomimetyczne (np. izoprenalina, orcyprenalina, dobutamina): w skojarzeniu z bisoprololem może dojść do osłabienia działania obu leków. Leki adrenomimetyczne, pobudzające zarówno receptory beta- jak i alfa-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawniać ich działanie zwężające naczynia za pośrednictwem receptorów alfa-adrenergicznych, prowadząc do zwiększenia ciśnienia tętniczego oraz zaostrzenia chromania przestankowego. Powyższe interakcje uważa się za bardziej prawdopodobne w przypadku stosowania niewybiórczych beta- adrenolityków. W przypadku leczenia reakcji alergicznych może być konieczne zwiększenie dawki adrenaliny. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak również z innymi lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyna) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Baklofen: nasila działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu. Jodowe środki kontrastujące: leki beta-adrenolityczne mogą hamować sercowo-naczyniowe mechanizmy kompensacyjne, związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem spowodowanymi przez jodowe środki kontrastujące.
Jednoczesne stosowanie, które należy rozważyć Meflochina: zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii. Kortykosteroidy: osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego na skutek retencji sodu i wody. Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B); nasilenie działania hipotensyjnego leków beta-adrenolitycznych, ale także ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna: możliwość nieznacznego skrócenia okresu półtrwania bisoprololu w wyniku indukcji enzymów wątrobowych. Najczęściej nie ma konieczności zmiany dawkowania. Pochodne ergotaminy: nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód lub noworodka. Ogólnie beta-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co jest związane z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeśli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych beta 1 -adrenolityków.
Nie zaleca się stosowania produktu Corectin w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek musi pozostać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków zazwyczaj występują w pierwszych trzech dobach życia.
Karmienie piersią Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego produktu leczniczego.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Podczas badania pacjentów z dławicą piersiową nie stwierdzono wpływu bisoprololu na zdolność prowadzenia pojazdów. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek nie można jednak wykluczyć jego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Bisoprolol może powodować uczucie zmęczenia, senność lub zawroty głowy. Takie działanie należy brać pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia, podczas zmiany dawki leku lub innych jednocześnie stosowanych leków oraz w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane wymienione poniżej pogrupowano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz następującą częstością występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określana na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: hipoglikemia
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja Rzadko: koszmary senne, omamy
Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy*, ból głowy* Rzadko: omdlenie
Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (istotne, jeśli pacjent nosi soczewki kontaktowe) Bardzo rzadko: zapalenie spojówek
Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu
Zaburzenia serca Bardzo często: bradykardia Często: nasilenie istniejącej niewydolności serca Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (blok przedsionkowo- komorowy)
Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, choroba Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego Niezbyt często: niedociśnienie, szczególnie podczas zmiany pozycji z leżącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną płuc w wywiadzie Rzadko: alergiczny nieżyt nosa (zapalenie błony śluzowej nosa)
Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, ból brzucha
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: reakcje alergiczne (swędzenie, zaczerwienienie twarzy, wysypka) Bardzo rzadko: łysienie. Beta-adrenolityki mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać łuszczycopodobną wysypkę.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie mięśni, bolesne skurcze mięśni
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia potencji
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: osłabienie (astenia), zmęczenie*
Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT)
*Objawy te występują głównie na początku leczenia. Zwykle są łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tygodni.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy Najczęściej występujące objawy przedawkowania beta-adrenolityków to: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu są ograniczone; zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu. U tych pacjentów występowała bradykardia i (lub) niedociśnienie. U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność osobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość.
Postępowanie w przypadku przedawkowania W przypadku przedawkowania, należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie podtrzymujące i objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.
Na podstawie spodziewanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych beta- adrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć następujące ogólne postępowanie. - Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeżeli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może okazać się konieczne wszczepienie stymulatora serca. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Pomocne może być dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): należy dokładnie monitorować stan pacjenta oraz podać dożylnie izoprenalinę we wlewie lub wszczepić stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo dodatnio oraz leki rozszerzające naczynia krwionośne. Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak beta 2 -adrenomimetyki i (lub) teofilinę. Hipoglikemia: należy dożylnie podać glukozę.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki Kod ATC: C07AB07
Mechanizm działania Bisoprolol jest wybiórczym lekiem blokującym receptory beta 1 -adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta 2
krwionośnych oraz do receptorów beta 2
bisoprolol nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów beta 2 . Jego selektywność względem receptorów beta 1 -adrenergicznych wykracza daleko poza zakres terapeutyczny.
Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego.
Jako mechanizm leżący u podstaw przeciwnadciśnieniowego działania beta-adrenolityków wymienia się między innymi hamowanie aktywności reninowej osocza.
Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 godziny po podaniu doustnym. Ze względu na okres półtrwania w surowicy wynoszący 10-12 godzin, jego działanie utrzymuje się przez ponad 24 godziny, co umożliwia podawanie leku raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu jest na ogół osiągane po 2 tygodniach leczenia.
Działanie farmakodynamiczne W przypadku doraźnego podania pacjentom z dławicą piersiową, ale bez przewlekłej niewydolności krążenia, bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca i objętość wyrzutową serca, a co za tym idzie – pojemność minutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania początkowo zwiększony opór obwodowy maleje. Bisoprolol hamuje reakcję na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów beta- adrenergicznych. Wywołuje to zwolnienie czynności serca i zmniejszenie jego kurczliwości, a przez to zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dławicy piersiowej w przebiegu choroby wieńcowej.
Skuteczność kliniczna Do badania CIBIS II włączono ogółem 2647 pacjentów. 83% pacjentów (n=2202) miało niewydolność serca klasy III wg NYHA, a 17% (n=445) klasy IV wg NYHA. U wszystkich pacjentów występowała stabilna objawowa skurczowa niewydolność serca (frakcja wyrzutowa określona w echokardiografii ≤ 35%). Całkowita śmiertelność zmniejszyła się z 17,3% do 11,8% (bezwzględne zmniejszenie o 5,5%, względne zmniejszenie o 34%). Zaobserwowano zmniejszenie liczby nagłych zgonów (3,6% w porównaniu z 6,3%, względne zmniejszenie o 44%) i liczby epizodów niewydolności serca wymagających hospitalizacji (12% w porównaniu z 17,6%, względne zmniejszenie o 36%). Wykazano także istotną poprawę stanu klinicznego pacjentów, ocenianego według klasyfikacji NYHA. Podczas rozpoczynania stosowania i zwiększania dawki bisoprololu pacjenci byli przyjmowani do szpitala z powodu bradykardii (0,53%), niedociśnienia (0,23%) i ostrej dekompensacji serca (4,97%), ale częstość hospitalizacji nie była większa niż w grupie pacjentów przyjmujących placebo (odpowiednio 0%, 0,3% i 6,74%). W całym okresie badania u 20 pacjentów w grupie pacjentów przyjmujących bisoprolol i u 15 pacjentów w grupie pacjentów przyjmujących placebo doszło do udaru zakończonego zgonem lub inwalidztwem. W badaniu CIBIS III uczestniczyło 1010 pacjentów w wieku ≥ 65 lat, z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością serca (klasa II lub III wg NYHA) i frakcją wyrzutową lewej komory ≤ 35%, którzy nie byli uprzednio leczeni inhibitorami ACE, beta-adrenolitykami lub antagonistami receptora angiotensyny II. Pacjenci byli leczeni bisoprololem i enalaprylem przez 6 do 24 miesięcy po 6-miesięcznym okresie monoterapii bisoprololem lub enalaprylem. Zauważono tendencję do większej częstości pogorszenia przewlekłej niewydolności serca w grupie leczonej przez początkowe W analizie per protocol nie udowodniono równoważności początkowego leczenia bisoprololem wobec leczenia enalaprylem, choć obie strategie rozpoczynania leczenia przewlekłej niewydolności serca miały na zakończenie badania podobny odsetek występowania złożonego punktu końcowego w postaci zgonu i hospitalizacji (32,4% w grupie leczonej początkowo bisoprololem wobec 33,1% w grupie leczonej początkowo enalaprylem, populacja per protocol). Wyniki badania wskazują, że bisoprolol może być stosowany także u osób w podeszłym wieku z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością serca.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Po podaniu doustnym bisoprolol wchłania się niemal w całości (> 90%) z przewodu pokarmowego, a ponieważ efekt pierwszego przejścia inaktywuje ≤ 10% dawki, całkowita biodostępność wynosi około 90%. Wchłanianie nie zależy od przyjmowania pokarmu.
Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w około 30%.
Metabolizm i eliminacja Bisoprolol jest usuwany z organizmu dwiema jednakowo wydajnymi drogami: 50% jest metabolizowane w wątrobie do nieczynnych metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki; pozostałe 50% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
Całkowity klirens bisoprololu wynosi 15 l/h. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin.
Liniowość Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta.
Szczególne grupy pacjentów Na ogół nie jest konieczne dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, ponieważ eliminacja zachodzi w takim samym stopniu przez wątrobę i nerki. Nie badano farmakokinetyki u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenia bisoprololu w osoczu są większe, a okres półtrwania dłuższy niż u zdrowych ochotników. W przypadku podawania dawki dobowej 10 mg bisoprololu maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi dynamicznej wynosi 64+21 ng/ml, zaś okres półtrwania wynosi 17+5 godzin.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, genotoksyczności/mutagenności i potencjalnego działania rakotwórczego nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi.
W badaniach toksycznego wpływu na rozrodczość bisoprolol nie wpływał na płodność ani na ogólny wynik rozmnażania.
Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol w dużych dawkach był toksyczny dla ciężarnych zwierząt (powodował zmniejszenie przyjmowania pokarmu i zmniejszenie masy ciała) oraz dla zarodków i płodów (zwiększał ryzyko resorpcji płodów, zmniejszał masę urodzeniową potomstwa i opóźniał jego fizyczny rozwój), ale nie działał teratogennie.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia żelowana, kukurydziana Krospowidon, typ A Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
Skład otoczki AquaPolish white 010.12C: Hypromeloza Makrogol 6000 Polisorbat 20 Talk Wapnia węglan Tytanu dwutlenek
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowaniaBrak szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUBiofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 24826
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10/07/2018 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: