Motti
Prilocainum + Lidocainum
Krem 2,5 % + 2,5 % | Prilocainum 2,5 % + Lidocainum 2,5 %
Qualimetrix S.A. Rafarm S.A., Grecja Grecja
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Motti 25 mg/g + 25 mg/g krem Lidocainum + Prilocainum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Lek Motti zawiera dwie substancje czynne zwane lidokaina i prylokaina. Należą one do grupy leków określanych mianem leków miejscowo znieczulających.
Działanie leku Motti polega na krótkotrwałym zniesieniu czucia w powierzchownych warstwach skóry. Krem nakłada się na skórę przed wykonaniem zabiegów medycznych. Pomaga to znieść ból skóry; jednakże pacjent nadal może odczuwać ucisk i dotyk.
Dorośli, młodzież i dzieci Może być stosowany do znieczulania skóry przed: - wkłuciem igły w skórę (na przykład podczas wykonywania wstrzyknięcia lub pobierania krwi do badań), - drobnymi zabiegami chirurgicznymi na skórze.
Dorośli i młodzież Może być stosowany również: - w celu znieczulenia narządów płciowych przed: - wykonaniem wstrzyknięcia, - wykonaniem zabiegów medycznych, takich jak np. usunięcie brodawek.
Zastosowanie kremu Motti na narządy płciowe powinno być wykonywane przez lekarza lub pielęgniarkę.
Dorośli Może być stosowany również do znieczulania skóry przed: - zabiegiem oczyszczenia lub usunięcia uszkodzonej skóry owrzodzonych kończyn dolnych.
Kiedy nie stosować Motti - jeśli pacjent ma uczulenie na lidokainę, prylokainę, inny podobny lek miejscowo znieczulający lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Motti należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - jeśli pacjent lub dziecko ma rzadko występującą chorobę dziedziczną, która wpływa na krew i nazywa się niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, - jeśli u pacjenta lub dziecka występuje problem dotyczący stężenia barwnika krwi zwany methemoglobinemią, - nie należy stosować leku Motti na obszary skóry z wysypką, skaleczeniami, zadrapaniami lub innymi otwartymi ranami, z wyjątkiem owrzodzeń kończyn dolnych. W przypadku występowania u pacjenta którychkolwiek z tych zmian, przed użyciem kremu należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, - jeśli u pacjenta lub dziecka występuje zaburzenie ze świądem skóry określane jako „atopowe zapalenie skóry”, wystarczające może być użycie kremu przez krótszy czas. Ze stosowaniem kremu przez czas dłuższy niż 30 minut związane jest większe prawdopodobieństwo wystąpienia miejscowej reakcji skórnej (patrz również punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”), - jeśli pacjent przyjmuje określone leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron). W takim przypadku lekarz będzie monitorować u pacjenta czynność serca.
Ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania z powierzchni świeżo ogolonej skóry ważne jest przestrzeganie zalecanego dawkowania, wielkości obszaru stosowania leku oraz czasu jego stosowania na skórze.
Należy unikać kontaktu leku Motti z oczami, ponieważ może on powodować ich podrażnienie. W sytuacji przypadkowego dostania się kremu Motti do oka należy natychmiast przemyć oko letnią wodą lub roztworem soli fizjologicznej (chlorkiem sodu). Należy zachować ostrożność, aby nic nie dostało się do oka do czasu powrotu czucia.
Nie należy stosować leku Motti na zmienioną chorobowo błonę bębenkową ucha.
Gdy lek Motti stosuje się u pacjenta przed podaniem szczepionki żywej (np. szczepionki przeciwko gruźlicy), należy pamiętać o tym, aby po przyjęciu szczepionki zgłosić się do lekarza lub pielęgniarki w celu oceny skuteczności szczepienia.
Dzieci i młodzież U niemowląt/noworodków w wieku poniżej 3 miesięcy powszechnie obserwowane jest przemijające, klinicznie nieistotne zwiększenie stężenia methemoglobiny we krwi w okresie do 12 godzin po zastosowaniu leku Motti.
Skuteczność leku Motti podczas pobierania krwi z pięty u noworodków lub w celu zapewnienia odpowiedniego działania przeciwbólowego podczas obrzezania nie została potwierdzona w badaniach klinicznych.
Leku Motti nie należy stosować na skórę narządów płciowych (np. penis) lub na błonę śluzową narządów płciowych (np. pochwy) u dzieci (w wieku poniżej 12 lat) ze względu na niewystarczające dane dotyczące wchłaniania substancji czynnych.
Leku Motti nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 miesięcy życia, które są leczone równocześnie innymi lekami, które wpływają na barwnik krwi i mogą powodować methemoglobinemię (np. sulfonamidami; patrz również punkt 2. „Lek Motti a inne leki”).
Leku Motti nie należy stosować u noworodków urodzonych przedwcześnie.
Motti a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Dotyczy to także leków, które można kupić bez recepty oraz leków ziołowych. Jest to ważne, ponieważ składniki leku Motti mogą wpływać na działanie niektórych innych leków, a niektóre inne leki mogą mieć wpływ na działanie leku Motti.
W szczególności pacjent powinien poinformować swojego lekarza lub farmaceutę, jeżeli stosował lub przyjmował ostatnio jakiekolwiek spośród następujących leków: - Leki stosowane w leczeniu zakażeń określane mianem sulfonamidów oraz nitrofurantoinę. - Leki stosowane w leczeniu padaczki: fenytoinę i fenobarbital. - Inne leki miejscowo znieczulające. - Leki stosowane w leczeniu niemiarowej akcji serca, takie jak amiodaron. - Cymetydynę lub leki beta-adrenolityczne, które mogą powodować zwiększenie stężenia lidokainy we krwi. Ta interakcja nie ma znaczenia klinicznego w krótkotrwałym stosowaniu leku Motti w zalecanych dawkach.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeżeli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ze sporadycznym stosowaniem leku Motti w okresie ciąży nie wiąże się ryzyko jakichkolwiek działań niepożądanych u płodu.
Substancje czynne leku Motti (lidokaina i prylokaina) przenikają do mleka kobiety. Jednakże ilość przenikająca do mleka jest tak niewielka, że zasadniczo nie istnieje żadne zagrożenie dla dziecka karmionego piersią.
W badaniach na zwierzętach nie wykazano żadnego zaburzenia płodności samców lub samic.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Motti nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, kiedy jest stosowany w zalecanych dawkach.
Lek Motti zawiera olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany Olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany może powodować reakcje skórne.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
Stosowanie leku Motti - Miejsce stosowania kremu, ilość kremu oraz czas jego stosowania zależą od tego w jakim celu jest on używany. - Lekarz, farmaceuta lub pielęgniarka nałożą krem na odpowiednią okolicę lub pokażą pacjentowi jak należy to zrobić samodzielnie. - Gdy lek Motti jest stosowany na narządy płciowe, lekarz lub pielęgniarka powinni nadzorować jego użycie.
Nie należy stosować leku Motti w następujących obszarach: - Miejsca skaleczeń, zadrapań lub ran, z wyjątkiem owrzodzeń kończyn dolnych. - Miejsca występowania wysypki skórnej lub wyprysku. - Do oczu lub w pobliżu oczu. - Wewnątrz nosa, uszu lub jamy ustnej. - W odbycie. - Na narządy płciowe u dzieci.
Osoby, które często nakładają lub usuwają krem z ciała pacjenta powinny upewnić się, że skutecznie unikają kontaktu z kremem w celu zapobieżenia rozwojowi nadwrażliwości.
Membranę ochronną tuby przebija się za pomocą zakrętki tuby.
Stosowanie na skórę przed drobnymi zabiegami (takimi jak wkłucie igły lub drobne zabiegi chirurgiczne na skórze): - Krem nakłada się na skórę w grubej warstwie. Lekarz, farmaceuta lub pielęgniarka powiedzą pacjentowi, w którym miejscu należy nałożyć krem. - Następnie warstwę kremu przykrywa się opatrunkiem (folią plastikową). Opatrunek zdejmuje się bezpośrednio przed rozpoczęciem zabiegu. Jeżeli pacjent samodzielnie nakłada krem, powinien upewnić się, że otrzymał opatrunki od lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. - Zwykle stosowana dawka u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat wynosi 2 g (gramy). - U dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat należy nakładać krem co najmniej 60 minut przed planowanym czasem wykonania zabiegu (z wyjątkiem sytuacji, gdy krem ma zostać zastosowany na narządy płciowe). Jednakże, nie należy nakładać kremu 5 godzin przed zabiegiem. - U dzieci stosowana ilość kremu Motti oraz czas jego stosowania zależą od wieku dziecka. Lekarz, pielęgniarka lub farmaceuta poinformują pacjenta jaką ilość kremu należy zastosować i kiedy należy go nałożyć.
Podczas nakładania kremu bardzo istotnym jest, aby dokładnie przestrzegać następujących instrukcji:
Nie wcierać kremu w skórę.
Stosowanie na większych obszarach świeżo ogolonej skóry przed wykonaniem zabiegów w warunkach ambulatoryjnych (takich jak usuwanie owłosienia): Zwykle stosowana dawka to 1 g kremu na każde 10 cm 2
skóry, stosowane przez 1 do 5 godzin pod opatrunkiem. Leku Motti nie należy stosować na obszar świeżo ogolonej skóry większy niż 600 cm 2
powierzchni. Maksymalna dawka wynosi 60 g.
Stosowanie na skórę przed zabiegami wykonywanymi w warunkach szpitalnych (np. przed przeszczepem skóry pośredniej grubości), które wymagają głębszego znieczulenia skóry: - Lek Motti może być stosowany w ten sposób u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. - Zwykle stosowana dawka to 1,5 g do 2 g kremu na każde 10 cm
(10 centymetrów kwadratowych) powierzchni. - Krem nakłada się i przykrywa opatrunkiem na 2 do 5 godzin.
Stosowanie na skórę przed usuwaniem zmian brodawkowatych typu „mięczaka” - Lek Motti może być stosowany u dzieci i młodzieży ze schorzeniem skóry nazywanym „atopowym zapaleniem skóry”. - Zwykle stosowana dawka zależy od wieku dziecka i jest nakładana na 30 do 60 minut (30 minut jeśli pacjent cierpi na atopowe zapalenie skóry). Lekarz, pielęgniarka lub farmaceuta powie pacjentowi jaką ilość kremu należy użyć.
Stosowanie na skórę narządów płciowych przed iniekcją leków miejscowo znieczulających - Lek Motti może być stosowany w ten sposób tylko u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej - Zwykle stosowana dawka to 1 g kremu (1 g do 2 g w przypadku skóry narządów płciowych u kobiet) na każde 10 cm
(10 centymetrów kwadratowych) powierzchni skóry. - Krem nakłada się i przykrywa opatrunkiem. Opatrunek pozostawia się na 15 minut w przypadku skóry narządów płciowych u mężczyzn, a na 60 minut w przypadku skóry narządów płciowych u kobiet.
Stosowanie na skórę narządów płciowych przed drobnymi zabiegami chirurgicznymi na skórze (takimi jak usuwanie brodawek) - Lek Motti może być stosowany w ten sposób u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. - Zwykle stosowana dawka to 5 g do 10 g kremu przez 10 minut. Nie używa się opatrunku. Następnie należy niezwłocznie przystąpić do wykonania zabiegu.
Stosowanie na owrzodzenia kończyn dolnych przed zabiegiem oczyszczenia owrzodzenia lub usunięcia uszkodzonej skóry - Zwykle stosowana dawka to 1 g do 2 g kremu na każde 10 cm 2
niż 10 g. - Krem nakłada się i przykrywa szczelnym opatrunkiem, np. z folii plastikowej. Krem i opatrunek zakłada się 30 do 60 minut przed wykonaniem zabiegu oczyszczania owrzodzenia. Krem należy usunąć za pomocą gazy bawełnianej i niezwłocznie przystąpić do oczyszczania owrzodzenia. - Lek Motti można stosować przed oczyszczaniem owrzodzeń kończyn dolnych do 15 razy w okresie 1-2 miesięcy. - W przypadku stosowania kremu na owrzodzenia kończyn dolnych tuba leku Motti ma być używana jak produkt jednorazowego użycia: po każdym użyciu kremu u pacjenta tubę z całą pozostałą ilością kremu należy wyrzucić.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Motti W przypadku zastosowania większej ilości leku Motti niż zalecona przez lekarza, farmaceutę lub pielęgniarkę należy niezwłocznie skontaktować się z nimi, nawet jeżeli pacjent nie odczuwa żadnych dolegliwości.
Objawy, jakie mogą wystąpić po zastosowaniu zbyt dużej dawki leku Motti zostały wyszczególnione poniżej. Objawy te nie powinny wystąpić po stosowaniu leku Motti zgodnie z zaleceniami. - Odczucie „pustki w głowie” lub zawrotu głowy. - Mrowienie skóry wokół ust i drętwienie lub brak czucia języka. - Zaburzone odczuwanie smaku. - Niewyraźne widzenie. - Dzwonienie w uszach. - Istnieje również ryzyko methemoglobinemii (problemu dotyczącego stężenia barwnika zawartego we krwi). Jest to bardziej prawdopodobne, jeżeli pacjent równocześnie przyjmuje pewne inne leki. W przypadku wystąpienia tego stanu skóra staje się niebieskoszara z powodu niedostatecznej zawartości tlenu we krwi.
W poważnych przypadkach przedawkowania możliwe jest wystąpienie takich objawów, jak napady drgawkowe, obniżenie ciśnienia tętniczego, zmniejszenie częstości oddechów, zatrzymanie oddychania oraz nieprawidłowa akcja serca. Te objawy mogą stanowić zagrożenie życia.
W razie jakiekolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku wystąpienia lub utrzymywania się u pacjenta jakichkolwiek spośród niżej wymienionych działań niepożądanych, pacjent powinien skontaktować się ze swoim lekarzem lub farmaceutą. Należy wtedy powiedzieć lekarzowi o wszystkim, co powoduje złe samopoczucie pacjenta podczas stosowania leku Motti.
W miejscu zastosowania leku Motti może wystąpić łagodna reakcja (bladość lub zaczerwienienie skóry, niewielki obrzęk, początkowo uczucie pieczenia lub swędzenia). Są to zwyczajne reakcje na krem i leki znieczulające, które ustępują po krótkim czasie bez konieczności jakiegokolwiek postępowania medycznego.
W przypadku wystąpienia u pacjenta jakichkolwiek niepokojących lub nietypowych działań lub reakcji podczas stosowania leku Motti należy zaprzestać jego stosowania i skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą tak szybko jak to możliwe.
Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób) - Przemijające miejscowe reakcje skórne (bladość, zaczerwienienie, obrzęk) w miejscu poddanym działaniu leku podczas stosowania na skórę, błonę śluzową narządów płciowych lub na owrzodzenia kończyn dolnych. - Początkowe łagodne odczucie pieczenia, świądu lub ciepła w miejscu poddanym działaniu leku podczas stosowania na błonę śluzową narządów płciowych lub na owrzodzenia kończyn dolnych.
Niezbyt często (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób) - Początkowe łagodne odczucie pieczenia, świądu lub ciepła w miejscu poddanym działaniu leku podczas stosowania na skórę. - Brak czucia (drętwienie) w miejscu poddanym działaniu leku podczas stosowania na błonę śluzową narządów płciowych. - Podrażnienie skóry poddanej działaniu leku podczas stosowania na owrzodzenia kończyn dolnych.
Rzadko (mogą dotyczyć do 1 na 1 000 osób) - Reakcje alergiczne, które w rzadkich przypadkach mogą doprowadzić do wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego (wysypka skórna, obrzęk, gorączka, utrudnienie oddychania i omdlenie) podczas stosowania na skórę, błonę śluzową narządów płciowych lub na owrzodzenia kończyn dolnych. - Methemoglobinemia (zaburzenie dotyczące krwi) podczas stosowania na skórę. - Niewielkie punktowe krwawienie (wybroczyny) w miejscu poddanym działaniu leku (szczególnie u dzieci z wypryskiem po dłuższym czasie działania leku) podczas stosowania na skórę. - Podrażnienie oczu, jeżeli przypadkowo dojdzie do kontaktu oczu z kremem Motti podczas jego stosowania na skórę.
Dodatkowe działania niepożądane u dzieci Methemoglobinemia, zaburzenie dotyczące krwi, które jest częściej obserwowane u dzieci, często w związku z przedawkowaniem u noworodków i niemowląt w wieku od 0 do 12 miesięcy.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.
Po pierwszym otwarciu zużyć w ciągu 6 miesięcy.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i tubie. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Motti - Substancjami czynnymi leku są lidokaina i prylokaina. Każdy gram kremu zawiera 25 mg lidokainy i 25 mg prylokainy. - Pozostałe składniki to: olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany, karbomer 974P, sodu wodorotlenek (do ustalenia pH), woda oczyszczona.
Jak wygląda lek Motti i co zawiera opakowanie Motti jest białym delikatnym kremem. Jest pakowany w tuby o pojemności 5 g i 30 g, wewnętrznie pokryte lakierem epoksydowo-fenolowym z zakrętką z PP z przebijakiem.
Wielkości opakowań: Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
Wytwórca Rafarm SA, Thesi Pousi-Xatzi, Agiou Louka, Paiania, Attiki-19002, P.O. Box 37, Grecja
Qualimetrix SA Athens, 15343, Grecja
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: POLPHARMA Biuro Handlowe Sp. z o.o. ul. Bobrowiecka 6, 00-728 Warszawa tel. 22 364 61 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki: czerwiec 2020 r.
Motti 25 mg/g + 25 mg/g krem Lidocainum + Prilocainum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Motti i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Motti
3. Jak stosować lek Motti
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Motti
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Motti i w jakim celu się go stosuje
Lek Motti zawiera dwie substancje czynne zwane lidokaina i prylokaina. Należą one do grupy leków określanych mianem leków miejscowo znieczulających.
Działanie leku Motti polega na krótkotrwałym zniesieniu czucia w powierzchownych warstwach skóry. Krem nakłada się na skórę przed wykonaniem zabiegów medycznych. Pomaga to znieść ból skóry; jednakże pacjent nadal może odczuwać ucisk i dotyk.
Dorośli, młodzież i dzieci Może być stosowany do znieczulania skóry przed: - wkłuciem igły w skórę (na przykład podczas wykonywania wstrzyknięcia lub pobierania krwi do badań), - drobnymi zabiegami chirurgicznymi na skórze.
Dorośli i młodzież Może być stosowany również: - w celu znieczulenia narządów płciowych przed: - wykonaniem wstrzyknięcia, - wykonaniem zabiegów medycznych, takich jak np. usunięcie brodawek.
Zastosowanie kremu Motti na narządy płciowe powinno być wykonywane przez lekarza lub pielęgniarkę.
Dorośli Może być stosowany również do znieczulania skóry przed: - zabiegiem oczyszczenia lub usunięcia uszkodzonej skóry owrzodzonych kończyn dolnych.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Motti
Kiedy nie stosować Motti - jeśli pacjent ma uczulenie na lidokainę, prylokainę, inny podobny lek miejscowo znieczulający lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Motti należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - jeśli pacjent lub dziecko ma rzadko występującą chorobę dziedziczną, która wpływa na krew i nazywa się niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, - jeśli u pacjenta lub dziecka występuje problem dotyczący stężenia barwnika krwi zwany methemoglobinemią, - nie należy stosować leku Motti na obszary skóry z wysypką, skaleczeniami, zadrapaniami lub innymi otwartymi ranami, z wyjątkiem owrzodzeń kończyn dolnych. W przypadku występowania u pacjenta którychkolwiek z tych zmian, przed użyciem kremu należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, - jeśli u pacjenta lub dziecka występuje zaburzenie ze świądem skóry określane jako „atopowe zapalenie skóry”, wystarczające może być użycie kremu przez krótszy czas. Ze stosowaniem kremu przez czas dłuższy niż 30 minut związane jest większe prawdopodobieństwo wystąpienia miejscowej reakcji skórnej (patrz również punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”), - jeśli pacjent przyjmuje określone leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron). W takim przypadku lekarz będzie monitorować u pacjenta czynność serca.
Ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania z powierzchni świeżo ogolonej skóry ważne jest przestrzeganie zalecanego dawkowania, wielkości obszaru stosowania leku oraz czasu jego stosowania na skórze.
Należy unikać kontaktu leku Motti z oczami, ponieważ może on powodować ich podrażnienie. W sytuacji przypadkowego dostania się kremu Motti do oka należy natychmiast przemyć oko letnią wodą lub roztworem soli fizjologicznej (chlorkiem sodu). Należy zachować ostrożność, aby nic nie dostało się do oka do czasu powrotu czucia.
Nie należy stosować leku Motti na zmienioną chorobowo błonę bębenkową ucha.
Gdy lek Motti stosuje się u pacjenta przed podaniem szczepionki żywej (np. szczepionki przeciwko gruźlicy), należy pamiętać o tym, aby po przyjęciu szczepionki zgłosić się do lekarza lub pielęgniarki w celu oceny skuteczności szczepienia.
Dzieci i młodzież U niemowląt/noworodków w wieku poniżej 3 miesięcy powszechnie obserwowane jest przemijające, klinicznie nieistotne zwiększenie stężenia methemoglobiny we krwi w okresie do 12 godzin po zastosowaniu leku Motti.
Skuteczność leku Motti podczas pobierania krwi z pięty u noworodków lub w celu zapewnienia odpowiedniego działania przeciwbólowego podczas obrzezania nie została potwierdzona w badaniach klinicznych.
Leku Motti nie należy stosować na skórę narządów płciowych (np. penis) lub na błonę śluzową narządów płciowych (np. pochwy) u dzieci (w wieku poniżej 12 lat) ze względu na niewystarczające dane dotyczące wchłaniania substancji czynnych.
Leku Motti nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 miesięcy życia, które są leczone równocześnie innymi lekami, które wpływają na barwnik krwi i mogą powodować methemoglobinemię (np. sulfonamidami; patrz również punkt 2. „Lek Motti a inne leki”).
Leku Motti nie należy stosować u noworodków urodzonych przedwcześnie.
Motti a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Dotyczy to także leków, które można kupić bez recepty oraz leków ziołowych. Jest to ważne, ponieważ składniki leku Motti mogą wpływać na działanie niektórych innych leków, a niektóre inne leki mogą mieć wpływ na działanie leku Motti.
W szczególności pacjent powinien poinformować swojego lekarza lub farmaceutę, jeżeli stosował lub przyjmował ostatnio jakiekolwiek spośród następujących leków: - Leki stosowane w leczeniu zakażeń określane mianem sulfonamidów oraz nitrofurantoinę. - Leki stosowane w leczeniu padaczki: fenytoinę i fenobarbital. - Inne leki miejscowo znieczulające. - Leki stosowane w leczeniu niemiarowej akcji serca, takie jak amiodaron. - Cymetydynę lub leki beta-adrenolityczne, które mogą powodować zwiększenie stężenia lidokainy we krwi. Ta interakcja nie ma znaczenia klinicznego w krótkotrwałym stosowaniu leku Motti w zalecanych dawkach.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeżeli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ze sporadycznym stosowaniem leku Motti w okresie ciąży nie wiąże się ryzyko jakichkolwiek działań niepożądanych u płodu.
Substancje czynne leku Motti (lidokaina i prylokaina) przenikają do mleka kobiety. Jednakże ilość przenikająca do mleka jest tak niewielka, że zasadniczo nie istnieje żadne zagrożenie dla dziecka karmionego piersią.
W badaniach na zwierzętach nie wykazano żadnego zaburzenia płodności samców lub samic.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Motti nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, kiedy jest stosowany w zalecanych dawkach.
Lek Motti zawiera olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany Olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany może powodować reakcje skórne.
3. Jak stosować lek Motti
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
Stosowanie leku Motti - Miejsce stosowania kremu, ilość kremu oraz czas jego stosowania zależą od tego w jakim celu jest on używany. - Lekarz, farmaceuta lub pielęgniarka nałożą krem na odpowiednią okolicę lub pokażą pacjentowi jak należy to zrobić samodzielnie. - Gdy lek Motti jest stosowany na narządy płciowe, lekarz lub pielęgniarka powinni nadzorować jego użycie.
Nie należy stosować leku Motti w następujących obszarach: - Miejsca skaleczeń, zadrapań lub ran, z wyjątkiem owrzodzeń kończyn dolnych. - Miejsca występowania wysypki skórnej lub wyprysku. - Do oczu lub w pobliżu oczu. - Wewnątrz nosa, uszu lub jamy ustnej. - W odbycie. - Na narządy płciowe u dzieci.
Osoby, które często nakładają lub usuwają krem z ciała pacjenta powinny upewnić się, że skutecznie unikają kontaktu z kremem w celu zapobieżenia rozwojowi nadwrażliwości.
Membranę ochronną tuby przebija się za pomocą zakrętki tuby.
Stosowanie na skórę przed drobnymi zabiegami (takimi jak wkłucie igły lub drobne zabiegi chirurgiczne na skórze): - Krem nakłada się na skórę w grubej warstwie. Lekarz, farmaceuta lub pielęgniarka powiedzą pacjentowi, w którym miejscu należy nałożyć krem. - Następnie warstwę kremu przykrywa się opatrunkiem (folią plastikową). Opatrunek zdejmuje się bezpośrednio przed rozpoczęciem zabiegu. Jeżeli pacjent samodzielnie nakłada krem, powinien upewnić się, że otrzymał opatrunki od lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. - Zwykle stosowana dawka u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat wynosi 2 g (gramy). - U dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat należy nakładać krem co najmniej 60 minut przed planowanym czasem wykonania zabiegu (z wyjątkiem sytuacji, gdy krem ma zostać zastosowany na narządy płciowe). Jednakże, nie należy nakładać kremu 5 godzin przed zabiegiem. - U dzieci stosowana ilość kremu Motti oraz czas jego stosowania zależą od wieku dziecka. Lekarz, pielęgniarka lub farmaceuta poinformują pacjenta jaką ilość kremu należy zastosować i kiedy należy go nałożyć.
Podczas nakładania kremu bardzo istotnym jest, aby dokładnie przestrzegać następujących instrukcji:
1. Wycisnąć porcję kremu z tuby tak, by uformować kopczyk w miejscu, gdzie jest on potrzebny
na skórze (na przykład tam, gdzie ma zostać wykonane wkłucie igłą). Linia kremu o długości około 3,5 cm z tuby 30 g odpowiada 1 g kremu. Połowa zawartości tuby 5 g odpowiada okołoNie wcierać kremu w skórę.
2. Odkleić warstwę papierową z opatrunku.
3. Następnie ostrożnie umieścić opatrunek nad kopczykiem kremu. Nie rozprowadzać kremu pod
opatrunkiem.4. Zdjąć papierowe usztywnienie. Ostrożnie wygładzić krawędzie opatrunku. Następnie
pozostawić go na miejscu przez co najmniej 60 minut, jeśli skóra nie została uszkodzona. Kremu nie należy pozostawiać na dłużej niż 60 minut u dzieci poniżej 3 miesięcy lub dłużej niż się na narządach płciowych lub wrzodach, można zastosować krótszy czas aplikacji, jak opisano poniżej.5. Lekarz lub pielęgniarka zdejmą opatrunek i usuną krem bezpośrednio przed wykonaniem
zabiegu medycznego (na przykład przed wkłuciem igły).Stosowanie na większych obszarach świeżo ogolonej skóry przed wykonaniem zabiegów w warunkach ambulatoryjnych (takich jak usuwanie owłosienia): Zwykle stosowana dawka to 1 g kremu na każde 10 cm 2
skóry, stosowane przez 1 do 5 godzin pod opatrunkiem. Leku Motti nie należy stosować na obszar świeżo ogolonej skóry większy niż 600 cm 2
powierzchni. Maksymalna dawka wynosi 60 g.
Stosowanie na skórę przed zabiegami wykonywanymi w warunkach szpitalnych (np. przed przeszczepem skóry pośredniej grubości), które wymagają głębszego znieczulenia skóry: - Lek Motti może być stosowany w ten sposób u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. - Zwykle stosowana dawka to 1,5 g do 2 g kremu na każde 10 cm
(10 centymetrów kwadratowych) powierzchni. - Krem nakłada się i przykrywa opatrunkiem na 2 do 5 godzin.
Stosowanie na skórę przed usuwaniem zmian brodawkowatych typu „mięczaka” - Lek Motti może być stosowany u dzieci i młodzieży ze schorzeniem skóry nazywanym „atopowym zapaleniem skóry”. - Zwykle stosowana dawka zależy od wieku dziecka i jest nakładana na 30 do 60 minut (30 minut jeśli pacjent cierpi na atopowe zapalenie skóry). Lekarz, pielęgniarka lub farmaceuta powie pacjentowi jaką ilość kremu należy użyć.
Stosowanie na skórę narządów płciowych przed iniekcją leków miejscowo znieczulających - Lek Motti może być stosowany w ten sposób tylko u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej - Zwykle stosowana dawka to 1 g kremu (1 g do 2 g w przypadku skóry narządów płciowych u kobiet) na każde 10 cm
(10 centymetrów kwadratowych) powierzchni skóry. - Krem nakłada się i przykrywa opatrunkiem. Opatrunek pozostawia się na 15 minut w przypadku skóry narządów płciowych u mężczyzn, a na 60 minut w przypadku skóry narządów płciowych u kobiet.
Stosowanie na skórę narządów płciowych przed drobnymi zabiegami chirurgicznymi na skórze (takimi jak usuwanie brodawek) - Lek Motti może być stosowany w ten sposób u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. - Zwykle stosowana dawka to 5 g do 10 g kremu przez 10 minut. Nie używa się opatrunku. Następnie należy niezwłocznie przystąpić do wykonania zabiegu.
Stosowanie na owrzodzenia kończyn dolnych przed zabiegiem oczyszczenia owrzodzenia lub usunięcia uszkodzonej skóry - Zwykle stosowana dawka to 1 g do 2 g kremu na każde 10 cm 2
niż 10 g. - Krem nakłada się i przykrywa szczelnym opatrunkiem, np. z folii plastikowej. Krem i opatrunek zakłada się 30 do 60 minut przed wykonaniem zabiegu oczyszczania owrzodzenia. Krem należy usunąć za pomocą gazy bawełnianej i niezwłocznie przystąpić do oczyszczania owrzodzenia. - Lek Motti można stosować przed oczyszczaniem owrzodzeń kończyn dolnych do 15 razy w okresie 1-2 miesięcy. - W przypadku stosowania kremu na owrzodzenia kończyn dolnych tuba leku Motti ma być używana jak produkt jednorazowego użycia: po każdym użyciu kremu u pacjenta tubę z całą pozostałą ilością kremu należy wyrzucić.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Motti W przypadku zastosowania większej ilości leku Motti niż zalecona przez lekarza, farmaceutę lub pielęgniarkę należy niezwłocznie skontaktować się z nimi, nawet jeżeli pacjent nie odczuwa żadnych dolegliwości.
Objawy, jakie mogą wystąpić po zastosowaniu zbyt dużej dawki leku Motti zostały wyszczególnione poniżej. Objawy te nie powinny wystąpić po stosowaniu leku Motti zgodnie z zaleceniami. - Odczucie „pustki w głowie” lub zawrotu głowy. - Mrowienie skóry wokół ust i drętwienie lub brak czucia języka. - Zaburzone odczuwanie smaku. - Niewyraźne widzenie. - Dzwonienie w uszach. - Istnieje również ryzyko methemoglobinemii (problemu dotyczącego stężenia barwnika zawartego we krwi). Jest to bardziej prawdopodobne, jeżeli pacjent równocześnie przyjmuje pewne inne leki. W przypadku wystąpienia tego stanu skóra staje się niebieskoszara z powodu niedostatecznej zawartości tlenu we krwi.
W poważnych przypadkach przedawkowania możliwe jest wystąpienie takich objawów, jak napady drgawkowe, obniżenie ciśnienia tętniczego, zmniejszenie częstości oddechów, zatrzymanie oddychania oraz nieprawidłowa akcja serca. Te objawy mogą stanowić zagrożenie życia.
W razie jakiekolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku wystąpienia lub utrzymywania się u pacjenta jakichkolwiek spośród niżej wymienionych działań niepożądanych, pacjent powinien skontaktować się ze swoim lekarzem lub farmaceutą. Należy wtedy powiedzieć lekarzowi o wszystkim, co powoduje złe samopoczucie pacjenta podczas stosowania leku Motti.
W miejscu zastosowania leku Motti może wystąpić łagodna reakcja (bladość lub zaczerwienienie skóry, niewielki obrzęk, początkowo uczucie pieczenia lub swędzenia). Są to zwyczajne reakcje na krem i leki znieczulające, które ustępują po krótkim czasie bez konieczności jakiegokolwiek postępowania medycznego.
W przypadku wystąpienia u pacjenta jakichkolwiek niepokojących lub nietypowych działań lub reakcji podczas stosowania leku Motti należy zaprzestać jego stosowania i skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą tak szybko jak to możliwe.
Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób) - Przemijające miejscowe reakcje skórne (bladość, zaczerwienienie, obrzęk) w miejscu poddanym działaniu leku podczas stosowania na skórę, błonę śluzową narządów płciowych lub na owrzodzenia kończyn dolnych. - Początkowe łagodne odczucie pieczenia, świądu lub ciepła w miejscu poddanym działaniu leku podczas stosowania na błonę śluzową narządów płciowych lub na owrzodzenia kończyn dolnych.
Niezbyt często (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób) - Początkowe łagodne odczucie pieczenia, świądu lub ciepła w miejscu poddanym działaniu leku podczas stosowania na skórę. - Brak czucia (drętwienie) w miejscu poddanym działaniu leku podczas stosowania na błonę śluzową narządów płciowych. - Podrażnienie skóry poddanej działaniu leku podczas stosowania na owrzodzenia kończyn dolnych.
Rzadko (mogą dotyczyć do 1 na 1 000 osób) - Reakcje alergiczne, które w rzadkich przypadkach mogą doprowadzić do wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego (wysypka skórna, obrzęk, gorączka, utrudnienie oddychania i omdlenie) podczas stosowania na skórę, błonę śluzową narządów płciowych lub na owrzodzenia kończyn dolnych. - Methemoglobinemia (zaburzenie dotyczące krwi) podczas stosowania na skórę. - Niewielkie punktowe krwawienie (wybroczyny) w miejscu poddanym działaniu leku (szczególnie u dzieci z wypryskiem po dłuższym czasie działania leku) podczas stosowania na skórę. - Podrażnienie oczu, jeżeli przypadkowo dojdzie do kontaktu oczu z kremem Motti podczas jego stosowania na skórę.
Dodatkowe działania niepożądane u dzieci Methemoglobinemia, zaburzenie dotyczące krwi, które jest częściej obserwowane u dzieci, często w związku z przedawkowaniem u noworodków i niemowląt w wieku od 0 do 12 miesięcy.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Motti
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.
Po pierwszym otwarciu zużyć w ciągu 6 miesięcy.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i tubie. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Motti - Substancjami czynnymi leku są lidokaina i prylokaina. Każdy gram kremu zawiera 25 mg lidokainy i 25 mg prylokainy. - Pozostałe składniki to: olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany, karbomer 974P, sodu wodorotlenek (do ustalenia pH), woda oczyszczona.
Jak wygląda lek Motti i co zawiera opakowanie Motti jest białym delikatnym kremem. Jest pakowany w tuby o pojemności 5 g i 30 g, wewnętrznie pokryte lakierem epoksydowo-fenolowym z zakrętką z PP z przebijakiem.
Wielkości opakowań: Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
Wytwórca Rafarm SA, Thesi Pousi-Xatzi, Agiou Louka, Paiania, Attiki-19002, P.O. Box 37, Grecja
Qualimetrix SA Athens, 15343, Grecja
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: POLPHARMA Biuro Handlowe Sp. z o.o. ul. Bobrowiecka 6, 00-728 Warszawa tel. 22 364 61 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki: czerwiec 2020 r.
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Motti, 25 mg/g + 25 mg/g, krem
Każdy gram kremu zawiera 25 mg lidokainy (Lidocainum) i 25 mg prylokainy (Prilocainum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany 19 mg/g.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Krem
Motti jest białym delikatnym kremem.
Produkt Motti jest wskazany do stosowania:
• W celu miejscowego znieczulenia skóry: - przed nakłuciem igłą np. cewnikowanie żył, pobieranie krwi do badań; - przed powierzchownymi zabiegami chirurgicznymi; u dorosłych, a także u dzieci i młodzieży.
• W celu miejscowego znieczulenia błony śluzowej narządów płciowych np. przed powierzchownymi zabiegami chirurgicznymi lub znieczuleniem nasiękowym; u dorosłych oraz u młodzieży w wieku ≥12 lat.
• W celu miejscowego znieczulenia owrzodzeń kończyn dolnych dla ułatwienia mechanicznego oczyszczenia lub opracowania chirurgicznego rany; wyłącznie u dorosłych.
Dawkowanie
Dorośli i młodzież Szczegóły dotyczące wskazań czy zabiegów z zastosowaniem produktu leczniczego wraz z dawkowaniem i czasem stosowania podano w tabelach 1 i 2. W celu uzyskania dalszych wskazówek dotyczących właściwego zastosowania produktu w tych zabiegach należy zapoznać się z częścią Sposób podawania.
Tabela 1. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat lub więcej
Wskazanie/zabieg (procedura) Dawkowanie i czas stosowania Skóra Niewielkie zabiegi, np. nakłucie żyły lub leczenie chirurgiczne niedużych zmian. 1,5 g/10 cm 2
przez 1 do 5 godzin 1)
Zabiegi na świeżo ogolonej skórze większych obszarów ciała, np. depilacja laserowa (krem stosowany samodzielnie przez pacjenta)
Maksymalna zalecana dawka: 60 g. Maksymalna powierzchnia poddawana działaniu leku: 600 cm przez co najmniej 1 godzinę, ale nie dłużej niż przez 5 godzin 1) .
Zabiegi na skórze większych obszarów ciała w warunkach szpitalnych, np. pobieranie skóry do przeszczepu Dawka: w przybliżeniu 1,5-2 g/10 cm 2
przez 2 do 5 godzin 1) .
Skóra męskich narządów płciowych Przed iniekcją środków miejscowo znieczulających Skóra żeńskich narządów płciowych Przed iniekcją środków miejscowo znieczulających 2)
Dawka: 1 g/10 cm
przez 15 minut
Dawka: 1-2 g/10 cm 2
przez 60 minut Błona śluzowa narządów płciowych Chirurgiczne leczenie miejscowych zmian, np. wycięcie kłykcin kończystych oraz przed iniekcją leków miejscowo znieczulających Dawka: około 5-10 g kremu przez 5-10 minut 1)3)4)
Przed wykonaniem łyżeczkowania kanału szyjki macicy sklepieniach pochwy na 10 minut Owrzodzenia kończyn dolnych Tylko u dorosłych Mechaniczne czyszczenie lub opracowanie chirurgiczne rany Około 1-2 g/10 cm 2
do dawki maksymalnej 10 g na owrzodzenie(a) kończyn dolnych 3)5) . Czas stosowania: 30-60 minut 1)
Po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się. 2) W razie stosowania na skórę narządów płciowych żeńskich jedynie produktu Motti przez 60 lub 90 minut, nie jest zapewnione wystarczające znieczulenie do leczenia kłykcin kończystych metodą termokauteryzacji lub diatermii. 3) Stężenia w osoczu u pacjentów leczonych dawkami >10 g nie zostały określone, (patrz również punkt 5.2). 4) U pacjentów w młodym wieku o masie ciała poniżej 20 kg maksymalną dawkę produktu Motti przy stosowaniu na błonę śluzową narządów płciowych należy proporcjonalnie zmniejszyć. 5) Produkt był stosowany do leczenia owrzodzeń kończyn dolnych do 15 razy w okresie 1 do 2 miesięcy bez utraty skuteczności lub zwiększenia liczby lub nasilenia zdarzeń niepożądanych.
Dzieci i młodzież
Tabela 2. Dzieci w wieku 0 do 11 lat
Grupa wiekowa Zabieg/procedura Dawkowanie i czas stosowania
żyły lub leczenie chirurgiczne niedużych zmian Około 1 g/10 cm 2
przez jedną godzinę (szczegóły – patrz poniżej) Noworodki i niemowlęta w wieku 0-2 miesiące 1)2)3)
Do 1 g oraz do 10 cm przez jedną godzinę 4)
Niemowlęta w wieku 3-11 miesięcy 1)2)
2
przez jedną godzinę 5)
Małe dzieci w wieku 1-5 lat
2
przez 1-5 godzin 6)
Dzieci w wieku 6-11 lat
2
przez 1-5 godzin 6)
Dzieci i młodzież z atopowym zapaleniem skóry Przed usunięciem zmian mięczakowych Czas stosowania: 30 minut
1) U noworodków urodzonych o czasie oraz u niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy, w każdym dowolnym okresie 24-godzinnym należy podać tylko jedną pojedynczą dawkę. U dzieci w wieku 3 miesięcy i starszych, w każdym dowolnym okresie 24-godzinnym należy podać maksymalnie 2 dawki, w odstępie co najmniej 12 godzin; patrz punkty 4.4 oraz 4.8 2) Ze względów bezpieczeństwa produkt Motti nie powinien być stosowany u niemowląt w wieku do oraz 4.8. 3) Ze względów bezpieczeństwa produktu Motti nie należy stosować u dzieci w wieku ciążowym poniżej 37 tygodni, patrz punkt 4.4. 4) Nie udokumentowano stosowania przez czas >1 godziny. 5) Nie obserwowano klinicznie istotnego zwiększenia stężenia methemoglobiny przy stosowaniu produktu przez czas do 4 godzin na powierzchni 16 cm 2 . 6) Po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się.
Bezpieczeństwo oraz skuteczność produktu Motti podczas jego stosowania na skórę i błonę śluzową narządów płciowych nie zostały określone u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Dostępne dane pozyskane od dzieci nie wykazują skuteczności produktu wystarczającej do znieczulenia do zabiegu obrzezania.
Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku nie jest konieczne zmniejszenie dawki (patrz punkty 5.1 oraz 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Zmniejszenie dawki jednorazowej nie jest konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Zmniejszenie dawki nie jest konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Sposób podawania Podanie na skórę.
Otwór w membranie ochronnej tuby wykonuje się za pomocą zakrętki tuby. Pasek długości 3,5 cm wyciśnięty z tuby zawierającej 30 g zawiera jeden gram produktu Motti. W przypadku, gdy konieczna jest wysoka precyzja w dawkowaniu w celu zapobieżenia przedawkowaniu (tj. podczas stosowania dawek bliskich maksymalnym u noworodków lub gdy konieczne jest zastosowanie produktu dwukrotnie w okresie 24 godzin), można posłużyć się strzykawką – wtedy 1 ml = 1 g.
Na skórę, w tym skórę w obrębie narządów płciowych, należy nałożyć grubą warstwę produktu Motti, a następnie pokryć to miejsce opatrunkiem okluzyjnym. W celu zastosowania produktu leczniczego na większe obszary, takie jak pęknięcie skóry po przeszczepie, należy zastosować bandaż elastyczny na wierzch opatrunku okluzyjnego, aby uzyskać równomierne podanie produktu leczniczego oraz ochronę obszaru poddawanego znieczuleniu. W przypadku atopowego zapalenia skóry czas stosowania kremu powinien zostać skrócony.
W przypadku zabiegów w obrębie błony śluzowej narządów płciowych nie ma potrzeby użycia opatrunku okluzyjnego. Zabieg medyczny należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu.
W przypadku zabiegów związanych z owrzodzeniami kończyn dolnych należy zastosować grubą warstwę produktu Motti, a następnie założyć opatrunek okluzyjny. Czyszczenie rany należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu.
Podczas stosowania na owrzodzenia kończyn dolnych tuba produktu Motti jest traktowana jako produkt jednorazowego użytku. Tubę z pozostałą niewykorzystaną ilością kremu należy wyrzucić po każdorazowym zastosowaniu kremu u pacjenta.
Nadwrażliwość na lidokainę i (lub) prylokainę lub na inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Pacjenci z dziedzicznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lub samoistną methemoglobinemią są bardziej podatni na występowanie objawów methemoglobinemii indukowanej przez substancję czynną produktu. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej antidotum w postaci błękitu metylenowego jest nieskuteczne w redukowaniu methemoglobiny i może prowadzić do oksydacji hemoglobiny; z tego względu terapia błękitem metylenowym nie może być stosowana.
Ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących wchłaniania, produktu Motti nie należy stosować na otwarte rany (z wyjątkiem owrzodzeń kończyn dolnych).
Ze względu na potencjalnie zwiększone wchłanianie z powierzchni świeżo ogolonej skóry ważne jest, aby przestrzegać zalecanego dawkowania, obszaru stosowania oraz czasu stosowania (patrz punkt 4.2).
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Motti u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry. Wystarczający może być krótszy czas stosowania kremu, wynoszący 15 do 30 minut (patrz punkt 5.1). U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry czas stosowania kremu dłuższy niż 30 minut może skutkować częstszym występowaniem miejscowych reakcji naczyniowych, szczególnie zaczerwienieniem miejsca aplikacji, a w niektórych przypadkach powstawaniem wybroczyn i plamicy (patrz punkt 4.8). Przed usunięciem zmian mięczakowych u dzieci z atopowym zapaleniem skóry zaleca się zastosowanie kremu przez 30 minut.
Podczas stosowania produktu Motti w okolicy oczu należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ może on powodować podrażnienie oczu. Również utrata odruchów obronnych może ułatwić podrażnienie rogówki i potencjalne jej uszkodzenie (zadrapanie). W razie kontaktu kremu z okiem należy natychmiast przemyć oko wodą lub roztworem chlorku sodu oraz chronić do czasu powrotu czucia.
Produktu Motti nie należy stosować na uszkodzoną błonę bębenkową. Badania przeprowadzone na zwierzętach laboratoryjnych wykazały, że produkt Motti ma działanie ototoksyczne, gdy dostanie się do ucha środkowego. Jednakże, nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości u zwierząt z niezmienioną błoną bębenkową, u których stosowano produkt Motti w kanale słuchowym zewnętrznym.
Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron), u których stosowany jest produkt Motti, powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją i należy u nich rozważyć monitorowanie zapisu EKG, gdyż wpływ na serce może się sumować.
Lidokaina i prylokaina w stężeniu większym niż 0,5%-2% wykazują działanie bakteriostatyczne i przeciwwirusowe. Z tego względu, mimo że wyniki jednego badania klinicznego sugerują, że na odpowiedź na szczepienie, ocenianą na podstawie wielkości bąbla skórnego, nie ma wpływu użycie produktu Motti przed szczepieniem BCG, zalecane jest monitorowanie wyników śródskórnych ini ekcji żywych szczepionek.
Motti zawiera olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany, który może powodować odczyny skórne.
Dzieci i młodzież W badaniach nie zdołano wykazać skuteczności produktu Motti w znieczuleniu do nakłucia pięty u noworodków.
U noworodków/niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy zwykle obserwuje się przemijające, klinicznie nieistotne zwiększenie zawartości methemoglobiny w czasie do 12 godzin po zastosowaniu produktu Motti w zakresie zalecanych dawek.
W razie przekroczenia zalecanej dawki pacjent powinien być obserwowany w kierunku wystąpienia działań niepożądanych wtórnych do methemoglobinemii (patrz punkty 4.2, 4.8 oraz 4.9).
Produktu Motti nie należy stosować: - U noworodków lub niemowląt w wieku do 12 miesięcy leczonych jednocześnie produktami indukującymi powstawanie methemoglobiny. - U noworodków urodzonych przedwcześnie w wieku ciążowym poniżej 37 tygodni, ponieważ występuje u nich ryzyko zwiększenia stężenia methemoglobiny.
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu Motti na skórę i błonę śluzową narządów płciowych nie zostały określone u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Dostępne dane dotyczące dzieci i młodzieży nie wykazują wystarczającej skuteczności znieczulenia na potrzeby zabiegu obrzezania.
Prylokaina w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny, szczególnie w połączeniu ze stosowanymi równocześnie produktami leczniczymi indukującymi powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidami, nitrofurantoiną, fenytoiną, fenobarbitalem). Podane przykłady nie stanowią pełnej listy takich produktów.
Podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek produktu Motti należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia dodatkowych oznak toksyczności ogólnoustrojowej u pacjentów przyjmujących inne leki miejscowo znieczulające lub produkty lecznicze strukturalnie spokrewnione z anestetykami miejscowymi, ponieważ działania toksyczne tych leków mogą się sumować.
Nie przeprowadzono swoistych badań interakcji lidokainy/prylokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), jednak podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.4).
Prod ukty lecznicze, które zmniejszają klirens lidokainy (np. cymetydyna lub leki beta-adrenolityczne) mogą prowadzić do potencjalnie toksycznych stężeń lidokainy w osoczu, gdy lidokaina jest podawana w dużych dawkach powtarzanych w długim okresie.
Dzieci i młodzież Nie przeprowadzono konkretnych badań dotyczących interakcji u dzieci. Można spodziewać się, że interakcje u dzieci i młodzieży są podobne jak w populacji dorosłych.
Ciąża Mimo że podczas stosowania miejscowego lek jest w małym stopniu wchłaniany do ustroju, stosowanie produktu Motti u kobiet w ciąży należy podejmować z ostrożnością ze względu na niewystarczającą ilość danych dostępnych na temat stosowania tego produktu u kobiet w ciąży. Jednakże, wyniki badań na zwierzętach nie wskazują na jakikolwiek bezpośredni lub pośredni ujemny wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy potomstwa. Wykazano występowanie toksycznego oddziaływania na czynność rozrodczą (płodność) przy podawaniu podskórnym/domięśniowym dużych dawek lidokainy lub prylokainy, znacznie przewyższających ekspozycję na lek podczas stosowania miejscowego na skórę (patrz punkt 5.3).
Lidokaina i prylokaina przenikają przez barierę łożyskową i mogą ulegać wchłanianiu przez tkanki płodu. Rozsądnym i uzasadnionym jest przyjęcie założenia, że lidokaina i prylokaina były dotąd stosowane u wielu kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym. Jak dotąd nie zgłaszano żadnych konkretnych zaburzeń rozrodu, np. zwiększonej częstości występowania wad i zaburzeń rozwojowych lub innych bezpośrednich lub pośrednich oddziaływań szkodliwych na płód.
Karmienie piersią Lidokaina oraz, zapewne również, prylokaina przenikają do mleka kobiety, lecz w ilościach tak małych, że zasadniczo nie ma ryzyka zagrożenia dla dziecka podczas stosowania produktu w dawkach terapeutycznych. Produkt Motti może być stosowany w okresie karmienia piersią, jeżeli jest to klinicznie wskazane.
Płodność Badania na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek zaburzenia płodności u samców lub samic szczura (patrz punkt 5.3).
Podczas stosowania w zalecanych dawkach produkt Motti nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej obserwowane działania niepożądane produktu leczniczego wiążą się z zaburzeniami w miejscu podania (przemijające reakcje miejscowe w miejscu zastosowania), należą one do kategorii często występujących.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Częstości występowania działań niepożądanych produktu leczniczego (ang. ADR, Adverse Drug Reaction) związanych ze stosowaniem produktu Motti podano w tabeli poniżej. Zestawienie to jest oparte na zdarzeniach niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych i (lub) w porejestracyjnej praktyce klinicznej. Częstości występowania działań niepożądanych są podane z podziałem na klasy układów narządów wedłu g MedDRA oraz z użyciem preferowanego nazewnictwa.
W każdej klasie układów i narządów działania niepożądane zostały wyszczególnione w kategoriach częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). W każdej kategorii częstości działania niepożądane przedstawiono w kolejności malejącej ciężkości działania.
Tabela 3. Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów Często
Niezbyt często Rzadko
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
1
Zaburzenia układu immunologicznego
nadwrażliwości 1,2,3
Zaburzenia oka Podrażnienie rogówki 1
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
1 , wybroczyny 1
(szczególnie po dłuższym czasie stosowania u dzieci z atopowym zapaleniem skóry lub mięczakiem zakaźnym) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Uczucie pieczenia 2,3
Świąd w miejscu podania 2,3
Rumień w miejscu podania 1,2,3
Obrzęk w miejscu podania 1,2,3
Ocieplenie w miejscu podania 2,3
Bladość w miejscu podania 1,2,3
Uczucie pieczenia 1
Podrażnienie w miejscu podania 3
Świąd w miejscu podania
Parestezje 2 , takie jak uczucie mrowienia Ocieplenie w miejscu podania 1
1 Skóra 2 Błona śluzowa narządów płciowych 3 Owrzodzenie kończyn dolnych
Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych są podobne w grupie wiekowej dorosłych oraz dzieci i młodzieży, z wyjątkiem methemoglobinemii, która jest obserwowana częściej, często w związku z przedawkowaniem (patrz punkt 4.9), u noworodków i niemowląt w wieku 0 do 12 miesięcy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepo żądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Zgłaszano rzadkie przypadki klinicznie istotnej methemoglobinemii. Prylokaina w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny, szczególnie u osób podatnych (patrz punkt 4.4), przy zbyt częstym stosowaniu u noworodków i niemowląt poniżej 12 miesiąca życia (patrz punkt 4.2) oraz w połączeniu ze stosowaniem równocześnie produktów leczniczych indukujących powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidów, nitrofurantoiny, fenytoiny oraz fenobarbitalu). Należy wziąć pod uwagę, że przy zwiększonej frakcji methemoglobiny odczyty z pulsoksymetru mogą zawyżać wysycenie hemoglobiny tlenem; z tego względu, gdy podejrzewa się methemoglobinemię bardziej użyteczne może być monitorowanie wysycenia krwi tlenem przy użyciu co-oksymetrii.
Klinicznie istotną methemoglobinemię należy leczyć z zastosowaniem powolnego dożylnego wstrzyknięcia błękitu metylenowego (patrz również punkt 4.4).
W razie wystąpienia innych ogólnoustrojowych objawów toksyczności, spodziewane oznaki powinny być podobnej natury jak obserwowane po podaniu innymi drogami anestetyków miejscowych. Toksyczne oddziaływanie leku miejscowo znieczulającego manifestuje się objawami pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego oraz, w ciężkich przypadkach, zahamowaniem ośrodkowego układu nerwowego i czynności układu krążenia. Ciężkie objawy neurologiczne (drgawki, zahamowanie OUN) muszą być leczone objawowo poprzez stosowanie oddechu wspomaganego oraz podawanie leków przeciwdrgawkowych; w odniesieniu do objawów ze strony układu krążenia należy postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi postępowania resuscytacyjnego.
Ze względu na to, że wchłanianie leku z powierzchni nieuszkodzonej skóry jest powolne, pacjent z oznakami toksyczności powinien pozostawać pod obserwacją przez kilka godzin po zastosowaniu leczenia doraźnego.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki znieczulające miejscowo; amidy, kod ATC: N01BB20
Mechanizm działania Produkt Motti zapewnia znieczulenie skóry poprzez uwalnianie lidokainy i prylokainy z kremu do warstw naskórka i skóry właściwej w okolicy skórnych receptorów i zakończeń nerwowych pośredniczących w odczuwaniu bólu.
Lidokaina i prylokaina są amidowymi lekami miejscowo znieczulającymi. Oba związki powodują stabilizację błon neuronów przez hamowanie przepływu jonów koniecznego dla zainicjowania i przewodzenia impulsów nerwowych, co skutkuje miejscowym znieczuleniem okolicy poddanej działaniu leku. Jakość znieczulenia zależy od czasu zastosowania środka oraz jego dawki.
Skóra Produkt Motti stosuje się na nieuszkodzoną skórę pod opatrunkiem okluzyjnym. Czas potrzebny do uzyskania odpowiedniego znieczulenia skóry nieuszkodzonej wynosi od 1 do 2 godzin, w zależności od rodzaju zabiegu lub procedury przewidzianej do wykonania. Miejscowy skutek znieczulający poprawia się wraz z wydłużeniem czasu stosowania leku w zakresie od 1 do 2 godzin w przypadku większości części ciała, z wyjątkiem skóry twarzy oraz męskich narządów płciowych. Ze względu na to, że skóra twarzy jest cienka a ukrwienie duże, maksymalny skutek anestetyczny uzyskuje się po 30- płciowych uzyskuje się po 15 minutach stosowania produktu. Czas trwania znieczulenia po zastosowaniu produktu Motti przez 1 do 2 godzin wynosi co najmniej 2 godziny od zdjęcia opatrunku, z wyjątkiem twarzy, gdzie czas trwania znieczulenia jest krótszy. Produkt Motti jest równie skuteczny i wykazuje początek działania po takim samym czasie dla wszystkich rodzajów pigmentacji skóry (typy skóry od I do VI).
W badaniach klinicznych z zastosowaniem lidokainy/prylokainy na nieuszkodzoną skórę nie obserwowano żadnych różnic w odniesieniu do bezpieczeństwa lub skuteczności (w tym w odniesieniu do czasu do początku znieczulenia) między pacjentami w podeszłym wieku (od 65 do
Lidokaina/prylokaina powoduje dwufazową odpowiedź naczyniową, która obejmuje początkowe zwężenie naczyń, po którym następuje rozszerzenie naczyń w miejscu zastosowania leku (patrz punkt 4.8). Niezależnie od odpowiedzi naczyniowej, lidokaina/prylokaina ułatwia procedurę nakłucia żyły w porównaniu z kremem placebo. U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry, obserwuje się podobną lecz bardziej krótkotrwałą reakcję, z pojawianiem się zaczerwienienia po 30-60 minutach, co wskazuje na szybsze wchłanianie produktu przez skórę (patrz punkt 4.4). Produkt Motti może powodować przemijające zwiększenie grubości skóry, częściowo spowodowane uwodnieniem skóry pod opatrunkiem okluzyjnym. Grubość skóry zmniejsza się następnie w okresie 15 minut od kontaktu skóry z powietrzem.
Głębokość (stopień) znieczulenia skóry zwiększa się wraz z wydłużeniem czasu stosowania. U 90% pacjentów znieczulenie jest wystarczające do wprowadzenia sztancy biopsyjnej (o średnicy 4 mm) na głębokość 2 mm po 60 minutach, a na głębokość 3 mm po 120 minutach stosowania produktu Motti.
Stosowanie produktu zawierającego lidokainę/prylokainę przed podaniem szczepionek przeciwko odrze-śwince-różyczce lub domięśniowych szczepionek przeciwko błonicy-krztuścowi-tężcowi, unieczynnionego wirusa polio, bakterii Haemophilus influenzae b lub szczepionki przeciwko zapaleniu wątroby B nie wpływa na średnie miana przeciwciał, tempo serokonwersji lub odsetek pacjentów osiągających ochronne lub dodatnie miana przeciwciał po immunizacji, w porównaniu z pacjentami, u których stosowano placebo.
Błona śluzowa narządów płciowych Wchłanianie z błony śluzowej narządów płciowych przebiega szybciej i początek znieczulenia następuje wcześniej niż po zastosowaniu kremu na skórę. Po zastosowaniu lidokainy/prylokainy przez 5-10 minut na błonę śluzową żeńskich narządów płciowych średni czas trwania skutecznego znieczulenia na stymulację laserem argonowym, która wywoływała ostry, kłujący ból wynosił 15-20 minut (czas osobniczo zmienny w zakresie od 5 do 45 minut).
Owrz odzenia kończyn dolnych U większości pacjentów skuteczne znieczulenie umożliwiające oczyszczenie owrzodzeń kończyn dolnych uzyskuje się po 30 minutach od zastosowania. Zastosowanie kremu przez 60 minut może jeszcze polepszyć stopień znieczulenia. Procedura oczyszczania owrzodzenia powinna rozpocząć się w czasie do 10 minut po usunięciu kremu. Dane kliniczne dotyczące dłuższego czasu odroczenia początku procedury oczyszczania nie są dostępne. Lidokaina/prylokaina zmniejsza ból pozabiegowy przez okres do 4 godzin po oczyszczeniu owrzodzenia z martwych tkanek. Lidokaina/prylokaina pozwala na zmniejszenie liczby zabiegów oczyszczania owrzodzenia wymaganych dla uzyskania czystego owrzodzenia w porównaniu z oczyszczaniem z zastosowaniem kremu placebo. Nie zaobserwowano żadnego ujemnego wpływu na gojenie owrzodzeń lub florę bakteryjną w tych miejscach.
Dzieci i młodzież Przeprowadzono badania kliniczne z udziałem łącznie ponad 2 300 dzieci i młodzieży ze wszystkich grup wiekowych; wykazały one skuteczność w zmniejszaniu bólu związanego z wkłuciem igły (nakłucie żyły, kaniulacja, podawanie szczepionek podskórnie i domięśniowo, nakłucie lędźwiowe), leczeniem laserowym zmian naczyniowych, a także z procedurą łyżeczkowania zmian mięczakowych (mięczak zakaźny). Lidokaina/prylokaina zmniejsza ból związany zarówno z wprowadzaniem igły jak i z iniekcją szczepionek. Skuteczność analgetyczna zwiększa się wraz z wydłużeniem czasu zastosowania kremu w zakresie od 15 do 90 minut w przypadku skóry niezmienionej, lecz w przypadku zmian naczyniowych skóry nie wykazano, aby zastosowanie kremu przez 90 minut skutkowało lepszym znieczuleniem niż z zastosowaniem kremu przez 60 minut. Nie stwierdzono przewagi lidokainy/prylokainy nad placebo w odniesieniu do znieczulenia przed krioterapią brodawek pospolitych (kurzajek) przy użyciu ciekłego azotu. Nie zdołano wykazać odpowiedniej skuteczności w odniesieniu do znieczulenia do zabiegu obrzezania.
W jedenastu badaniach klinicznych u noworodków wykazano, że maksymalne stężenia methemoglobiny występujące po około 8 godzinach od zastosowania lidokainy/prylokainy na powierzchnię skóry, są klinicznie nieistotne przy stosowaniu zalecanych dawek kremu i powracają do prawidłowego poziomu po około 12-13 godzinach. Powstawanie methemoglobiny jest związane z kumulacją prylokainy wchłanianej przez skórę i dlatego może nasilać się przy dłuższym czasie stosowania lidokainy/prylokainy.
Stosowanie lidokainy/prylokainy przed podaniem szczepionek przeciwko odrze-śwince-różyczce lub domięśniowej szczepionki przeciwko błonicy-krztuścowi-tężcowi, inaktywowanego wirusa polio, szczepionki Haemophilus influenzae b lub szczepionek przeciwko zapaleniu wątroby B nie wpływało na ś rednie miana przeciwciał, tempo serokonwersji lub odsetek pacjentów osiągających ochronne lub dodatnie miana przeciwciał po immunizacji, w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo.
Wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i eliminacja Wchłanianie ogólnoustrojowe lidokainy i prylokainy z kremu zależy od zastosowanej dawki, powierzchni skóry, na którą zastosowano produkt oraz czasu kontaktu kremu ze skórą. Dodatkowymi czynnikami są grubość skóry (która jest różna w różnych częściach ciała), a także inne warunki, takie jak choroby skóry oraz obecność owłosienia lub stopień wygolenia. Po zastosowaniu kremu na owrzodzenia kończyn dolnych, wpływ na wchłanianie składników kremu może mieć również charakterystyka samego owrzodzenia. Stężenia w osoczu po zastosowaniu produktu Motti są 20-60% mniejsze w przypadku prylokainy niż w przypadku lidokainy ze względu na większą objętość dystrybucji i szybszy klirens. Główną drogę eliminacji lidokainy i prylokainy z ustr oju stanowi metabolizm wątrobowy, a metabolity są wydalane z moczem. Jednakże, tempo metabolizmu i eliminacji leków miejscowo znieczulających po miejscowym zastosowaniu lidokainy/prylokainy są zależne od tempa wchłaniania. Dlatego zmniejszenie klirensu, jak to ma miejsce u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby, ma jedynie ograniczony wpływ na stężenia tych anestetyków w osoczu po zastosowaniu pojedynczej dawki lidokainy/prylokainy oraz po powtarzanym zastosowaniu dawek pojedynczych raz na dobę w krótkim okresie (do 10 dni).
Objawy toksyczności anestetyków miejscowych stają się coraz bardziej widoczne po wzrastających stężeniach w osoczu od 5 do 10 μg/ml którejkolwiek z substancji czynnych. Należy zakładać, że toksyczność lidokainy oraz prylokainy podlegają sumowaniu.
Nieuszkodzona skóra Po zastosowaniu na udo u pacjentów dorosłych (60 g kremu/400 cm przez 3 godziny), stopień wchłaniania lidokainy i prylokainy wynosił w przybliżeniu 5%. Maksymalne stężenia w osoczu (średnio 0,12 oraz 0,07 μg/ml) były osiągane po około 2-6 godzinach od zastosowania.
Stopień wchłaniania ogólnoustrojowego wynosił w przybliżeniu 10% po zastosowaniu kremu na skórę twarzy (10 g/100 cm przez 2 godziny). Maksymalne stężenia w osoczu (średnio 0,16 oraz 0,06 μg/ml) były osiągane po około 1,5-3 godzinach od zastosowania.
W badaniach u dorosłych pacjentów, u których wykonywano przeszczep skóry pośredniej grubości zastosowanie kremu przez okres do 7 godzin 40 minut na udo lub górną część ramienia na powierzchnię do 1500 cm skutkowało maksymalnymi stężeniami w osoczu nie przekraczającymi 1,1 μg/ml w przypadku lidokainy oraz 0,2 μg/ml w przypadku prylokainy.
Błona śluzowa narządów płciowych Po zastosowaniu 10 g lidokainy/prylokainy przez 10 minut na błonę śluzową pochwy maksymalne stężenia w osoczu lidokainy i prylokainy wynosiły odpowiednio (średnio 0,18 oraz 0,15 μg/ml) i były osiągane po 20-45 minutach od zastosowania.
Owrzodzenia kończyn dolnych Po jednorazowym zastosowaniu 5 do 10 g lidokainy/prylokainy na owrzodzenia kończyn dolnych na powierzchnię do 64 cm przez 30 minut, maksymalne stężenia w osoczu w przypadku lidokainy (w zakresie 0,05-0,25 μg/ml, jeden wynik 0,84 μg/ml) i w przypadku prylokainy (0,02-0,08 μg/ml) były osiągane po 1 do 2,5 godzinach od zastosowania.
Po zastosowaniu lidokainy/prylokainy przez 24 godziny na owrzodzenia kończyn dolnych o powierzchni 50-100 cm maksymalne stężenia w osoczu w przypadku lidokainy (0,19-0,71 μg/ml) i w przypadku prylokainy (0,06-0,28 μg/ml) były zwykle osiągane po 2 do 4 godzinach od zastosowania.
Po powtarzanym stosowaniu 2-10 g lidokainy/prylokainy na owrzodzenia kończyn dolnych o powierzchni do 62 cm przez 30-60 minut 3-7 razy w tygodniu i do 15 dawek w okresie jednego miesiąca, nie stwierdzono wyraźnej kumulacji w osoczu lidokainy i jej metabolitów monoglicynoksylidydu oraz 2,6-ksylidyny lub prylokainy i jej metabolitu orto-toluidyny. Maksymalne obserwowane stężenia w osoczu lidokainy, monoglicynoksylidydu oraz 2,6-ksylidyny wynosiły odpowiednio 0,41; 0,03 oraz 0,01 μg/ml. Maksymalne obserwowane stężenia w osoczu prylokainy i orto-toluidyny wynosiły odpowiednio 0,08 μg/ml oraz 0,01 μg/ml.
Po powtarzanym stosowaniu 10 g lidokainy/prylokainy na przewlekłe owrzodzenia kończyn dolnych o powierzchni 62-160 cm przez 60 minut raz na dobę w 10 kolejnych dniach średnie maksymalne stężenie w osoczu lidokainy i prylokainy łącznie wynosiło 0,6 μg/ml. Maksymalne stężenie nie zależy od wieku pacjenta, lecz jest istotnie (p<0,01) zależne od wielkości powierzchni owrzodzenia. Zwiększenie powierzchni owrzodzenia o 1 cm skutkuje zwiększeniem C max sumarycznego stężenia lidokainy i prylokainy o 7,2 ng/ml. Suma maksymalnych stężeń w osoczu lidokainy i prylokainy jest mniejsza niż jedna trzecia stężenia, z którym związane jest występowanie reakcji toksycznych, bez widocznej kumulacji w okresie 10 dni.
Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w wieku podeszłym Zarówno u pacjentów w podeszłym wieku jak i u pacjentów młodszych stężenia w osoczu lidokainy i prylokainy po zastosowaniu lidokainy/prylokainy w postaci kremu na nieuszkodzoną skórę są bardzo małe i znacznie poniżej poziomów potencjalnie toksycznych.
Dzieci i młodzież Maksymalne stężenia w osoczu lidokainy i prylokainy po zastosowaniu lidokainy/prylokainy u dzieci i młodzieży w różnym wieku były również na poziomie niższym niż powodujący potencjalnie skutki toksyczne. Patrz Tabela 4.
Tabela 4. Stężenia w osoczu lidokainy i prylokainy u dzieci w grupach wiekowych od 0 miesięcy do 8 lat
Wiek Zastosowana ilość kremu Czas stosowania kremu na skórze Stężenie w osoczu [ng/ml] Lidokaina Prylokaina 0-3 miesiące
2
3-12 miesięcy
2
2-3 lata
2
6-8 lat
2
(1 g/ 10 cm 2 )
W badaniach na zwierzętach działanie toksyczne odnotowane po zastosowaniu dużych dawek lidokainy lub prylokainy, każdej z osobna lub łącznie, obejmowały objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia. Po zastosowaniu lidokainy i prylokainy jednocześnie obserwowano sumowanie się skutków obu leków, lecz bez oznak synergizmu lub nieoczekiwanych objawów toksyczności. Zarówno lidokaina, jak i prylokaina charakteryzują się małą toksycznością ostrą po przyjęciu doustnym, co gwarantuje dobry margines bezpieczeństwa w sytuacji przypadkowego połknięcia. W badaniach dotyczących wpływu lidokainy i prylokainy na rozród stwierdzono występowanie działań embriotoksycznych lub fetotoksycznych lidokainy z zastosowaniem dawek 25 mg/kg mc. podskórnie u królika, a w przypadku prylokainy od dawek
Po stosowaniu dawek poniżej zakresu toksyczności dla samicy ciężarnej u szczura lidokaina nie wywiera żadnego wpływu na pourodzeniowy rozwój potomstwa. Nie obserwowano zaburzenia płodności samców lub samic szczurów po zastosowaniu lidokainy lub prylokainy. Lidokaina przenika przez barierę łożyskową drogą prostej dyfuzji. Proporcja ekspozycji zarodka i płodu na lidokainę względem jej stężenia w surowicy matki mieści się w zakresie od 0,4 do 1,3.
W badaniach nad genotoksycznością wykonanych zarówno in vitro, jak i in vivo nie stwierdzono potencjalnego działania genotoksycznego żadnego z tych anestetyków, tj. lidokainy i prylokainy. Ze względu na rodzaj wskazań do stosowania i czas stosowania produktu u pacjentów nie wykonywano badań dotyczących rakotwórczości lidokainy i prylokainy. Metabolit lidokainy, 2,6-dimetyloanilina, a także metabolit prylokainy, σ-toluidyna, wykazywały oznaki działania genotoksycznego. W przedklinicznych badaniach toksykologicznych służących ocenie przewlekłej ekspozycji wykazano, że te metabolity mają właściwości rakotwórcze. Ocena ryzyka obejmująca porównanie obliczonych maksymalnych ekspozycji u ludzi w związku z okresowym stosowaniem lidokainy i prylokainy z ekspozycją stosowaną w badaniach nieklinicznych wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa w zastosowaniach klinicznych.
Badania tolerancji miejscowej z zastosowaniem mieszaniny 1:1 (w/w) lidokainy i prylokainy w postaci emulsji, kremu lub żelu wskazują, że te postaci farmaceutyczne są dobrze tolerowane po stosowaniu na nieuszkodzoną skórę i błony śluzowe.
Reakcję w postaci znacznego podrażnienia obserwowano po jednorazowym podaniu do oka emulsji lidokainy i prylokainy 1:1 50 mg/g w badaniu na zwierzętach. Jest to takie samo stężenie anestetyków miejscowych i podobna postać farmaceutyczna jak w przypadku produktu Motti. Na taką reakcję oka mogło mieć wpływ wysokie pH postaci emulsji (wynoszące w przybliżeniu 9), lecz jest prawdopodobnie częściowo również wynikiem właściwości drażniących samych anestetyków miejscowych.
Olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany Karbomer 974P Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda oczyszczona
Nie dotyczy.
Po pierwszym otwarciu zużyć w ciągu 6 miesięcy.
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.
Aluminiowa tuba z membraną wewnętrznie pokryta lakierem epoksydowo-fenolowym z polipropylenową zakrętką z przebijakiem. Opatrunek jest z folii poliuretanowej z klejem akrylowym.
Wielkości opakowania:
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Środki ostrożności, które należy przedsięwziąć przed kontaktem z produktem leczniczym Osoby, które często nakładają lub usuwają krem z ciała pacjenta powinny upewnić się, że skutecznie unikają kontaktu z kremem w celu zapobieżenia rozwojowi nadwrażliwości.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
Pozwolenie nr 23504
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 21.10.2016 r.
08.09.2021 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Motti, 25 mg/g + 25 mg/g, krem
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każdy gram kremu zawiera 25 mg lidokainy (Lidocainum) i 25 mg prylokainy (Prilocainum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany 19 mg/g.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krem
Motti jest białym delikatnym kremem.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt Motti jest wskazany do stosowania:
• W celu miejscowego znieczulenia skóry: - przed nakłuciem igłą np. cewnikowanie żył, pobieranie krwi do badań; - przed powierzchownymi zabiegami chirurgicznymi; u dorosłych, a także u dzieci i młodzieży.
• W celu miejscowego znieczulenia błony śluzowej narządów płciowych np. przed powierzchownymi zabiegami chirurgicznymi lub znieczuleniem nasiękowym; u dorosłych oraz u młodzieży w wieku ≥12 lat.
• W celu miejscowego znieczulenia owrzodzeń kończyn dolnych dla ułatwienia mechanicznego oczyszczenia lub opracowania chirurgicznego rany; wyłącznie u dorosłych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli i młodzież Szczegóły dotyczące wskazań czy zabiegów z zastosowaniem produktu leczniczego wraz z dawkowaniem i czasem stosowania podano w tabelach 1 i 2. W celu uzyskania dalszych wskazówek dotyczących właściwego zastosowania produktu w tych zabiegach należy zapoznać się z częścią Sposób podawania.
Tabela 1. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat lub więcej
Wskazanie/zabieg (procedura) Dawkowanie i czas stosowania Skóra Niewielkie zabiegi, np. nakłucie żyły lub leczenie chirurgiczne niedużych zmian. 1,5 g/10 cm 2
przez 1 do 5 godzin 1)
Zabiegi na świeżo ogolonej skórze większych obszarów ciała, np. depilacja laserowa (krem stosowany samodzielnie przez pacjenta)
Maksymalna zalecana dawka: 60 g. Maksymalna powierzchnia poddawana działaniu leku: 600 cm przez co najmniej 1 godzinę, ale nie dłużej niż przez 5 godzin 1) .
Zabiegi na skórze większych obszarów ciała w warunkach szpitalnych, np. pobieranie skóry do przeszczepu Dawka: w przybliżeniu 1,5-2 g/10 cm 2
przez 2 do 5 godzin 1) .
Skóra męskich narządów płciowych Przed iniekcją środków miejscowo znieczulających Skóra żeńskich narządów płciowych Przed iniekcją środków miejscowo znieczulających 2)
Dawka: 1 g/10 cm
przez 15 minut
Dawka: 1-2 g/10 cm 2
przez 60 minut Błona śluzowa narządów płciowych Chirurgiczne leczenie miejscowych zmian, np. wycięcie kłykcin kończystych oraz przed iniekcją leków miejscowo znieczulających Dawka: około 5-10 g kremu przez 5-10 minut 1)3)4)
Przed wykonaniem łyżeczkowania kanału szyjki macicy sklepieniach pochwy na 10 minut Owrzodzenia kończyn dolnych Tylko u dorosłych Mechaniczne czyszczenie lub opracowanie chirurgiczne rany Około 1-2 g/10 cm 2
do dawki maksymalnej 10 g na owrzodzenie(a) kończyn dolnych 3)5) . Czas stosowania: 30-60 minut 1)
Po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się. 2) W razie stosowania na skórę narządów płciowych żeńskich jedynie produktu Motti przez 60 lub 90 minut, nie jest zapewnione wystarczające znieczulenie do leczenia kłykcin kończystych metodą termokauteryzacji lub diatermii. 3) Stężenia w osoczu u pacjentów leczonych dawkami >10 g nie zostały określone, (patrz również punkt 5.2). 4) U pacjentów w młodym wieku o masie ciała poniżej 20 kg maksymalną dawkę produktu Motti przy stosowaniu na błonę śluzową narządów płciowych należy proporcjonalnie zmniejszyć. 5) Produkt był stosowany do leczenia owrzodzeń kończyn dolnych do 15 razy w okresie 1 do 2 miesięcy bez utraty skuteczności lub zwiększenia liczby lub nasilenia zdarzeń niepożądanych.
Dzieci i młodzież
Tabela 2. Dzieci w wieku 0 do 11 lat
Grupa wiekowa Zabieg/procedura Dawkowanie i czas stosowania
żyły lub leczenie chirurgiczne niedużych zmian Około 1 g/10 cm 2
przez jedną godzinę (szczegóły – patrz poniżej) Noworodki i niemowlęta w wieku 0-2 miesiące 1)2)3)
Do 1 g oraz do 10 cm przez jedną godzinę 4)
Niemowlęta w wieku 3-11 miesięcy 1)2)
2
przez jedną godzinę 5)
Małe dzieci w wieku 1-5 lat
2
przez 1-5 godzin 6)
Dzieci w wieku 6-11 lat
2
przez 1-5 godzin 6)
Dzieci i młodzież z atopowym zapaleniem skóry Przed usunięciem zmian mięczakowych Czas stosowania: 30 minut
1) U noworodków urodzonych o czasie oraz u niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy, w każdym dowolnym okresie 24-godzinnym należy podać tylko jedną pojedynczą dawkę. U dzieci w wieku 3 miesięcy i starszych, w każdym dowolnym okresie 24-godzinnym należy podać maksymalnie 2 dawki, w odstępie co najmniej 12 godzin; patrz punkty 4.4 oraz 4.8 2) Ze względów bezpieczeństwa produkt Motti nie powinien być stosowany u niemowląt w wieku do oraz 4.8. 3) Ze względów bezpieczeństwa produktu Motti nie należy stosować u dzieci w wieku ciążowym poniżej 37 tygodni, patrz punkt 4.4. 4) Nie udokumentowano stosowania przez czas >1 godziny. 5) Nie obserwowano klinicznie istotnego zwiększenia stężenia methemoglobiny przy stosowaniu produktu przez czas do 4 godzin na powierzchni 16 cm 2 . 6) Po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się.
Bezpieczeństwo oraz skuteczność produktu Motti podczas jego stosowania na skórę i błonę śluzową narządów płciowych nie zostały określone u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Dostępne dane pozyskane od dzieci nie wykazują skuteczności produktu wystarczającej do znieczulenia do zabiegu obrzezania.
Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku nie jest konieczne zmniejszenie dawki (patrz punkty 5.1 oraz 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Zmniejszenie dawki jednorazowej nie jest konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Zmniejszenie dawki nie jest konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Sposób podawania Podanie na skórę.
Otwór w membranie ochronnej tuby wykonuje się za pomocą zakrętki tuby. Pasek długości 3,5 cm wyciśnięty z tuby zawierającej 30 g zawiera jeden gram produktu Motti. W przypadku, gdy konieczna jest wysoka precyzja w dawkowaniu w celu zapobieżenia przedawkowaniu (tj. podczas stosowania dawek bliskich maksymalnym u noworodków lub gdy konieczne jest zastosowanie produktu dwukrotnie w okresie 24 godzin), można posłużyć się strzykawką – wtedy 1 ml = 1 g.
Na skórę, w tym skórę w obrębie narządów płciowych, należy nałożyć grubą warstwę produktu Motti, a następnie pokryć to miejsce opatrunkiem okluzyjnym. W celu zastosowania produktu leczniczego na większe obszary, takie jak pęknięcie skóry po przeszczepie, należy zastosować bandaż elastyczny na wierzch opatrunku okluzyjnego, aby uzyskać równomierne podanie produktu leczniczego oraz ochronę obszaru poddawanego znieczuleniu. W przypadku atopowego zapalenia skóry czas stosowania kremu powinien zostać skrócony.
W przypadku zabiegów w obrębie błony śluzowej narządów płciowych nie ma potrzeby użycia opatrunku okluzyjnego. Zabieg medyczny należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu.
W przypadku zabiegów związanych z owrzodzeniami kończyn dolnych należy zastosować grubą warstwę produktu Motti, a następnie założyć opatrunek okluzyjny. Czyszczenie rany należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu.
Podczas stosowania na owrzodzenia kończyn dolnych tuba produktu Motti jest traktowana jako produkt jednorazowego użytku. Tubę z pozostałą niewykorzystaną ilością kremu należy wyrzucić po każdorazowym zastosowaniu kremu u pacjenta.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lidokainę i (lub) prylokainę lub na inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Pacjenci z dziedzicznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lub samoistną methemoglobinemią są bardziej podatni na występowanie objawów methemoglobinemii indukowanej przez substancję czynną produktu. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej antidotum w postaci błękitu metylenowego jest nieskuteczne w redukowaniu methemoglobiny i może prowadzić do oksydacji hemoglobiny; z tego względu terapia błękitem metylenowym nie może być stosowana.
Ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących wchłaniania, produktu Motti nie należy stosować na otwarte rany (z wyjątkiem owrzodzeń kończyn dolnych).
Ze względu na potencjalnie zwiększone wchłanianie z powierzchni świeżo ogolonej skóry ważne jest, aby przestrzegać zalecanego dawkowania, obszaru stosowania oraz czasu stosowania (patrz punkt 4.2).
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Motti u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry. Wystarczający może być krótszy czas stosowania kremu, wynoszący 15 do 30 minut (patrz punkt 5.1). U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry czas stosowania kremu dłuższy niż 30 minut może skutkować częstszym występowaniem miejscowych reakcji naczyniowych, szczególnie zaczerwienieniem miejsca aplikacji, a w niektórych przypadkach powstawaniem wybroczyn i plamicy (patrz punkt 4.8). Przed usunięciem zmian mięczakowych u dzieci z atopowym zapaleniem skóry zaleca się zastosowanie kremu przez 30 minut.
Podczas stosowania produktu Motti w okolicy oczu należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ może on powodować podrażnienie oczu. Również utrata odruchów obronnych może ułatwić podrażnienie rogówki i potencjalne jej uszkodzenie (zadrapanie). W razie kontaktu kremu z okiem należy natychmiast przemyć oko wodą lub roztworem chlorku sodu oraz chronić do czasu powrotu czucia.
Produktu Motti nie należy stosować na uszkodzoną błonę bębenkową. Badania przeprowadzone na zwierzętach laboratoryjnych wykazały, że produkt Motti ma działanie ototoksyczne, gdy dostanie się do ucha środkowego. Jednakże, nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości u zwierząt z niezmienioną błoną bębenkową, u których stosowano produkt Motti w kanale słuchowym zewnętrznym.
Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron), u których stosowany jest produkt Motti, powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją i należy u nich rozważyć monitorowanie zapisu EKG, gdyż wpływ na serce może się sumować.
Lidokaina i prylokaina w stężeniu większym niż 0,5%-2% wykazują działanie bakteriostatyczne i przeciwwirusowe. Z tego względu, mimo że wyniki jednego badania klinicznego sugerują, że na odpowiedź na szczepienie, ocenianą na podstawie wielkości bąbla skórnego, nie ma wpływu użycie produktu Motti przed szczepieniem BCG, zalecane jest monitorowanie wyników śródskórnych ini ekcji żywych szczepionek.
Motti zawiera olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany, który może powodować odczyny skórne.
Dzieci i młodzież W badaniach nie zdołano wykazać skuteczności produktu Motti w znieczuleniu do nakłucia pięty u noworodków.
U noworodków/niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy zwykle obserwuje się przemijające, klinicznie nieistotne zwiększenie zawartości methemoglobiny w czasie do 12 godzin po zastosowaniu produktu Motti w zakresie zalecanych dawek.
W razie przekroczenia zalecanej dawki pacjent powinien być obserwowany w kierunku wystąpienia działań niepożądanych wtórnych do methemoglobinemii (patrz punkty 4.2, 4.8 oraz 4.9).
Produktu Motti nie należy stosować: - U noworodków lub niemowląt w wieku do 12 miesięcy leczonych jednocześnie produktami indukującymi powstawanie methemoglobiny. - U noworodków urodzonych przedwcześnie w wieku ciążowym poniżej 37 tygodni, ponieważ występuje u nich ryzyko zwiększenia stężenia methemoglobiny.
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu Motti na skórę i błonę śluzową narządów płciowych nie zostały określone u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Dostępne dane dotyczące dzieci i młodzieży nie wykazują wystarczającej skuteczności znieczulenia na potrzeby zabiegu obrzezania.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Prylokaina w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny, szczególnie w połączeniu ze stosowanymi równocześnie produktami leczniczymi indukującymi powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidami, nitrofurantoiną, fenytoiną, fenobarbitalem). Podane przykłady nie stanowią pełnej listy takich produktów.
Podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek produktu Motti należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia dodatkowych oznak toksyczności ogólnoustrojowej u pacjentów przyjmujących inne leki miejscowo znieczulające lub produkty lecznicze strukturalnie spokrewnione z anestetykami miejscowymi, ponieważ działania toksyczne tych leków mogą się sumować.
Nie przeprowadzono swoistych badań interakcji lidokainy/prylokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), jednak podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.4).
Prod ukty lecznicze, które zmniejszają klirens lidokainy (np. cymetydyna lub leki beta-adrenolityczne) mogą prowadzić do potencjalnie toksycznych stężeń lidokainy w osoczu, gdy lidokaina jest podawana w dużych dawkach powtarzanych w długim okresie.
Dzieci i młodzież Nie przeprowadzono konkretnych badań dotyczących interakcji u dzieci. Można spodziewać się, że interakcje u dzieci i młodzieży są podobne jak w populacji dorosłych.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Mimo że podczas stosowania miejscowego lek jest w małym stopniu wchłaniany do ustroju, stosowanie produktu Motti u kobiet w ciąży należy podejmować z ostrożnością ze względu na niewystarczającą ilość danych dostępnych na temat stosowania tego produktu u kobiet w ciąży. Jednakże, wyniki badań na zwierzętach nie wskazują na jakikolwiek bezpośredni lub pośredni ujemny wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy potomstwa. Wykazano występowanie toksycznego oddziaływania na czynność rozrodczą (płodność) przy podawaniu podskórnym/domięśniowym dużych dawek lidokainy lub prylokainy, znacznie przewyższających ekspozycję na lek podczas stosowania miejscowego na skórę (patrz punkt 5.3).
Lidokaina i prylokaina przenikają przez barierę łożyskową i mogą ulegać wchłanianiu przez tkanki płodu. Rozsądnym i uzasadnionym jest przyjęcie założenia, że lidokaina i prylokaina były dotąd stosowane u wielu kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym. Jak dotąd nie zgłaszano żadnych konkretnych zaburzeń rozrodu, np. zwiększonej częstości występowania wad i zaburzeń rozwojowych lub innych bezpośrednich lub pośrednich oddziaływań szkodliwych na płód.
Karmienie piersią Lidokaina oraz, zapewne również, prylokaina przenikają do mleka kobiety, lecz w ilościach tak małych, że zasadniczo nie ma ryzyka zagrożenia dla dziecka podczas stosowania produktu w dawkach terapeutycznych. Produkt Motti może być stosowany w okresie karmienia piersią, jeżeli jest to klinicznie wskazane.
Płodność Badania na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek zaburzenia płodności u samców lub samic szczura (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Podczas stosowania w zalecanych dawkach produkt Motti nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej obserwowane działania niepożądane produktu leczniczego wiążą się z zaburzeniami w miejscu podania (przemijające reakcje miejscowe w miejscu zastosowania), należą one do kategorii często występujących.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Częstości występowania działań niepożądanych produktu leczniczego (ang. ADR, Adverse Drug Reaction) związanych ze stosowaniem produktu Motti podano w tabeli poniżej. Zestawienie to jest oparte na zdarzeniach niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych i (lub) w porejestracyjnej praktyce klinicznej. Częstości występowania działań niepożądanych są podane z podziałem na klasy układów narządów wedłu g MedDRA oraz z użyciem preferowanego nazewnictwa.
W każdej klasie układów i narządów działania niepożądane zostały wyszczególnione w kategoriach częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). W każdej kategorii częstości działania niepożądane przedstawiono w kolejności malejącej ciężkości działania.
Tabela 3. Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów Często
Niezbyt często Rzadko
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
1
Zaburzenia układu immunologicznego
nadwrażliwości 1,2,3
Zaburzenia oka Podrażnienie rogówki 1
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
1 , wybroczyny 1
(szczególnie po dłuższym czasie stosowania u dzieci z atopowym zapaleniem skóry lub mięczakiem zakaźnym) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Uczucie pieczenia 2,3
Świąd w miejscu podania 2,3
Rumień w miejscu podania 1,2,3
Obrzęk w miejscu podania 1,2,3
Ocieplenie w miejscu podania 2,3
Bladość w miejscu podania 1,2,3
Uczucie pieczenia 1
Podrażnienie w miejscu podania 3
Świąd w miejscu podania
Parestezje 2 , takie jak uczucie mrowienia Ocieplenie w miejscu podania 1
1 Skóra 2 Błona śluzowa narządów płciowych 3 Owrzodzenie kończyn dolnych
Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych są podobne w grupie wiekowej dorosłych oraz dzieci i młodzieży, z wyjątkiem methemoglobinemii, która jest obserwowana częściej, często w związku z przedawkowaniem (patrz punkt 4.9), u noworodków i niemowląt w wieku 0 do 12 miesięcy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepo żądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Zgłaszano rzadkie przypadki klinicznie istotnej methemoglobinemii. Prylokaina w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny, szczególnie u osób podatnych (patrz punkt 4.4), przy zbyt częstym stosowaniu u noworodków i niemowląt poniżej 12 miesiąca życia (patrz punkt 4.2) oraz w połączeniu ze stosowaniem równocześnie produktów leczniczych indukujących powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidów, nitrofurantoiny, fenytoiny oraz fenobarbitalu). Należy wziąć pod uwagę, że przy zwiększonej frakcji methemoglobiny odczyty z pulsoksymetru mogą zawyżać wysycenie hemoglobiny tlenem; z tego względu, gdy podejrzewa się methemoglobinemię bardziej użyteczne może być monitorowanie wysycenia krwi tlenem przy użyciu co-oksymetrii.
Klinicznie istotną methemoglobinemię należy leczyć z zastosowaniem powolnego dożylnego wstrzyknięcia błękitu metylenowego (patrz również punkt 4.4).
W razie wystąpienia innych ogólnoustrojowych objawów toksyczności, spodziewane oznaki powinny być podobnej natury jak obserwowane po podaniu innymi drogami anestetyków miejscowych. Toksyczne oddziaływanie leku miejscowo znieczulającego manifestuje się objawami pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego oraz, w ciężkich przypadkach, zahamowaniem ośrodkowego układu nerwowego i czynności układu krążenia. Ciężkie objawy neurologiczne (drgawki, zahamowanie OUN) muszą być leczone objawowo poprzez stosowanie oddechu wspomaganego oraz podawanie leków przeciwdrgawkowych; w odniesieniu do objawów ze strony układu krążenia należy postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi postępowania resuscytacyjnego.
Ze względu na to, że wchłanianie leku z powierzchni nieuszkodzonej skóry jest powolne, pacjent z oznakami toksyczności powinien pozostawać pod obserwacją przez kilka godzin po zastosowaniu leczenia doraźnego.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki znieczulające miejscowo; amidy, kod ATC: N01BB20
Mechanizm działania Produkt Motti zapewnia znieczulenie skóry poprzez uwalnianie lidokainy i prylokainy z kremu do warstw naskórka i skóry właściwej w okolicy skórnych receptorów i zakończeń nerwowych pośredniczących w odczuwaniu bólu.
Lidokaina i prylokaina są amidowymi lekami miejscowo znieczulającymi. Oba związki powodują stabilizację błon neuronów przez hamowanie przepływu jonów koniecznego dla zainicjowania i przewodzenia impulsów nerwowych, co skutkuje miejscowym znieczuleniem okolicy poddanej działaniu leku. Jakość znieczulenia zależy od czasu zastosowania środka oraz jego dawki.
Skóra Produkt Motti stosuje się na nieuszkodzoną skórę pod opatrunkiem okluzyjnym. Czas potrzebny do uzyskania odpowiedniego znieczulenia skóry nieuszkodzonej wynosi od 1 do 2 godzin, w zależności od rodzaju zabiegu lub procedury przewidzianej do wykonania. Miejscowy skutek znieczulający poprawia się wraz z wydłużeniem czasu stosowania leku w zakresie od 1 do 2 godzin w przypadku większości części ciała, z wyjątkiem skóry twarzy oraz męskich narządów płciowych. Ze względu na to, że skóra twarzy jest cienka a ukrwienie duże, maksymalny skutek anestetyczny uzyskuje się po 30- płciowych uzyskuje się po 15 minutach stosowania produktu. Czas trwania znieczulenia po zastosowaniu produktu Motti przez 1 do 2 godzin wynosi co najmniej 2 godziny od zdjęcia opatrunku, z wyjątkiem twarzy, gdzie czas trwania znieczulenia jest krótszy. Produkt Motti jest równie skuteczny i wykazuje początek działania po takim samym czasie dla wszystkich rodzajów pigmentacji skóry (typy skóry od I do VI).
W badaniach klinicznych z zastosowaniem lidokainy/prylokainy na nieuszkodzoną skórę nie obserwowano żadnych różnic w odniesieniu do bezpieczeństwa lub skuteczności (w tym w odniesieniu do czasu do początku znieczulenia) między pacjentami w podeszłym wieku (od 65 do
Lidokaina/prylokaina powoduje dwufazową odpowiedź naczyniową, która obejmuje początkowe zwężenie naczyń, po którym następuje rozszerzenie naczyń w miejscu zastosowania leku (patrz punkt 4.8). Niezależnie od odpowiedzi naczyniowej, lidokaina/prylokaina ułatwia procedurę nakłucia żyły w porównaniu z kremem placebo. U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry, obserwuje się podobną lecz bardziej krótkotrwałą reakcję, z pojawianiem się zaczerwienienia po 30-60 minutach, co wskazuje na szybsze wchłanianie produktu przez skórę (patrz punkt 4.4). Produkt Motti może powodować przemijające zwiększenie grubości skóry, częściowo spowodowane uwodnieniem skóry pod opatrunkiem okluzyjnym. Grubość skóry zmniejsza się następnie w okresie 15 minut od kontaktu skóry z powietrzem.
Głębokość (stopień) znieczulenia skóry zwiększa się wraz z wydłużeniem czasu stosowania. U 90% pacjentów znieczulenie jest wystarczające do wprowadzenia sztancy biopsyjnej (o średnicy 4 mm) na głębokość 2 mm po 60 minutach, a na głębokość 3 mm po 120 minutach stosowania produktu Motti.
Stosowanie produktu zawierającego lidokainę/prylokainę przed podaniem szczepionek przeciwko odrze-śwince-różyczce lub domięśniowych szczepionek przeciwko błonicy-krztuścowi-tężcowi, unieczynnionego wirusa polio, bakterii Haemophilus influenzae b lub szczepionki przeciwko zapaleniu wątroby B nie wpływa na średnie miana przeciwciał, tempo serokonwersji lub odsetek pacjentów osiągających ochronne lub dodatnie miana przeciwciał po immunizacji, w porównaniu z pacjentami, u których stosowano placebo.
Błona śluzowa narządów płciowych Wchłanianie z błony śluzowej narządów płciowych przebiega szybciej i początek znieczulenia następuje wcześniej niż po zastosowaniu kremu na skórę. Po zastosowaniu lidokainy/prylokainy przez 5-10 minut na błonę śluzową żeńskich narządów płciowych średni czas trwania skutecznego znieczulenia na stymulację laserem argonowym, która wywoływała ostry, kłujący ból wynosił 15-20 minut (czas osobniczo zmienny w zakresie od 5 do 45 minut).
Owrz odzenia kończyn dolnych U większości pacjentów skuteczne znieczulenie umożliwiające oczyszczenie owrzodzeń kończyn dolnych uzyskuje się po 30 minutach od zastosowania. Zastosowanie kremu przez 60 minut może jeszcze polepszyć stopień znieczulenia. Procedura oczyszczania owrzodzenia powinna rozpocząć się w czasie do 10 minut po usunięciu kremu. Dane kliniczne dotyczące dłuższego czasu odroczenia początku procedury oczyszczania nie są dostępne. Lidokaina/prylokaina zmniejsza ból pozabiegowy przez okres do 4 godzin po oczyszczeniu owrzodzenia z martwych tkanek. Lidokaina/prylokaina pozwala na zmniejszenie liczby zabiegów oczyszczania owrzodzenia wymaganych dla uzyskania czystego owrzodzenia w porównaniu z oczyszczaniem z zastosowaniem kremu placebo. Nie zaobserwowano żadnego ujemnego wpływu na gojenie owrzodzeń lub florę bakteryjną w tych miejscach.
Dzieci i młodzież Przeprowadzono badania kliniczne z udziałem łącznie ponad 2 300 dzieci i młodzieży ze wszystkich grup wiekowych; wykazały one skuteczność w zmniejszaniu bólu związanego z wkłuciem igły (nakłucie żyły, kaniulacja, podawanie szczepionek podskórnie i domięśniowo, nakłucie lędźwiowe), leczeniem laserowym zmian naczyniowych, a także z procedurą łyżeczkowania zmian mięczakowych (mięczak zakaźny). Lidokaina/prylokaina zmniejsza ból związany zarówno z wprowadzaniem igły jak i z iniekcją szczepionek. Skuteczność analgetyczna zwiększa się wraz z wydłużeniem czasu zastosowania kremu w zakresie od 15 do 90 minut w przypadku skóry niezmienionej, lecz w przypadku zmian naczyniowych skóry nie wykazano, aby zastosowanie kremu przez 90 minut skutkowało lepszym znieczuleniem niż z zastosowaniem kremu przez 60 minut. Nie stwierdzono przewagi lidokainy/prylokainy nad placebo w odniesieniu do znieczulenia przed krioterapią brodawek pospolitych (kurzajek) przy użyciu ciekłego azotu. Nie zdołano wykazać odpowiedniej skuteczności w odniesieniu do znieczulenia do zabiegu obrzezania.
W jedenastu badaniach klinicznych u noworodków wykazano, że maksymalne stężenia methemoglobiny występujące po około 8 godzinach od zastosowania lidokainy/prylokainy na powierzchnię skóry, są klinicznie nieistotne przy stosowaniu zalecanych dawek kremu i powracają do prawidłowego poziomu po około 12-13 godzinach. Powstawanie methemoglobiny jest związane z kumulacją prylokainy wchłanianej przez skórę i dlatego może nasilać się przy dłuższym czasie stosowania lidokainy/prylokainy.
Stosowanie lidokainy/prylokainy przed podaniem szczepionek przeciwko odrze-śwince-różyczce lub domięśniowej szczepionki przeciwko błonicy-krztuścowi-tężcowi, inaktywowanego wirusa polio, szczepionki Haemophilus influenzae b lub szczepionek przeciwko zapaleniu wątroby B nie wpływało na ś rednie miana przeciwciał, tempo serokonwersji lub odsetek pacjentów osiągających ochronne lub dodatnie miana przeciwciał po immunizacji, w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i eliminacja Wchłanianie ogólnoustrojowe lidokainy i prylokainy z kremu zależy od zastosowanej dawki, powierzchni skóry, na którą zastosowano produkt oraz czasu kontaktu kremu ze skórą. Dodatkowymi czynnikami są grubość skóry (która jest różna w różnych częściach ciała), a także inne warunki, takie jak choroby skóry oraz obecność owłosienia lub stopień wygolenia. Po zastosowaniu kremu na owrzodzenia kończyn dolnych, wpływ na wchłanianie składników kremu może mieć również charakterystyka samego owrzodzenia. Stężenia w osoczu po zastosowaniu produktu Motti są 20-60% mniejsze w przypadku prylokainy niż w przypadku lidokainy ze względu na większą objętość dystrybucji i szybszy klirens. Główną drogę eliminacji lidokainy i prylokainy z ustr oju stanowi metabolizm wątrobowy, a metabolity są wydalane z moczem. Jednakże, tempo metabolizmu i eliminacji leków miejscowo znieczulających po miejscowym zastosowaniu lidokainy/prylokainy są zależne od tempa wchłaniania. Dlatego zmniejszenie klirensu, jak to ma miejsce u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby, ma jedynie ograniczony wpływ na stężenia tych anestetyków w osoczu po zastosowaniu pojedynczej dawki lidokainy/prylokainy oraz po powtarzanym zastosowaniu dawek pojedynczych raz na dobę w krótkim okresie (do 10 dni).
Objawy toksyczności anestetyków miejscowych stają się coraz bardziej widoczne po wzrastających stężeniach w osoczu od 5 do 10 μg/ml którejkolwiek z substancji czynnych. Należy zakładać, że toksyczność lidokainy oraz prylokainy podlegają sumowaniu.
Nieuszkodzona skóra Po zastosowaniu na udo u pacjentów dorosłych (60 g kremu/400 cm przez 3 godziny), stopień wchłaniania lidokainy i prylokainy wynosił w przybliżeniu 5%. Maksymalne stężenia w osoczu (średnio 0,12 oraz 0,07 μg/ml) były osiągane po około 2-6 godzinach od zastosowania.
Stopień wchłaniania ogólnoustrojowego wynosił w przybliżeniu 10% po zastosowaniu kremu na skórę twarzy (10 g/100 cm przez 2 godziny). Maksymalne stężenia w osoczu (średnio 0,16 oraz 0,06 μg/ml) były osiągane po około 1,5-3 godzinach od zastosowania.
W badaniach u dorosłych pacjentów, u których wykonywano przeszczep skóry pośredniej grubości zastosowanie kremu przez okres do 7 godzin 40 minut na udo lub górną część ramienia na powierzchnię do 1500 cm skutkowało maksymalnymi stężeniami w osoczu nie przekraczającymi 1,1 μg/ml w przypadku lidokainy oraz 0,2 μg/ml w przypadku prylokainy.
Błona śluzowa narządów płciowych Po zastosowaniu 10 g lidokainy/prylokainy przez 10 minut na błonę śluzową pochwy maksymalne stężenia w osoczu lidokainy i prylokainy wynosiły odpowiednio (średnio 0,18 oraz 0,15 μg/ml) i były osiągane po 20-45 minutach od zastosowania.
Owrzodzenia kończyn dolnych Po jednorazowym zastosowaniu 5 do 10 g lidokainy/prylokainy na owrzodzenia kończyn dolnych na powierzchnię do 64 cm przez 30 minut, maksymalne stężenia w osoczu w przypadku lidokainy (w zakresie 0,05-0,25 μg/ml, jeden wynik 0,84 μg/ml) i w przypadku prylokainy (0,02-0,08 μg/ml) były osiągane po 1 do 2,5 godzinach od zastosowania.
Po zastosowaniu lidokainy/prylokainy przez 24 godziny na owrzodzenia kończyn dolnych o powierzchni 50-100 cm maksymalne stężenia w osoczu w przypadku lidokainy (0,19-0,71 μg/ml) i w przypadku prylokainy (0,06-0,28 μg/ml) były zwykle osiągane po 2 do 4 godzinach od zastosowania.
Po powtarzanym stosowaniu 2-10 g lidokainy/prylokainy na owrzodzenia kończyn dolnych o powierzchni do 62 cm przez 30-60 minut 3-7 razy w tygodniu i do 15 dawek w okresie jednego miesiąca, nie stwierdzono wyraźnej kumulacji w osoczu lidokainy i jej metabolitów monoglicynoksylidydu oraz 2,6-ksylidyny lub prylokainy i jej metabolitu orto-toluidyny. Maksymalne obserwowane stężenia w osoczu lidokainy, monoglicynoksylidydu oraz 2,6-ksylidyny wynosiły odpowiednio 0,41; 0,03 oraz 0,01 μg/ml. Maksymalne obserwowane stężenia w osoczu prylokainy i orto-toluidyny wynosiły odpowiednio 0,08 μg/ml oraz 0,01 μg/ml.
Po powtarzanym stosowaniu 10 g lidokainy/prylokainy na przewlekłe owrzodzenia kończyn dolnych o powierzchni 62-160 cm przez 60 minut raz na dobę w 10 kolejnych dniach średnie maksymalne stężenie w osoczu lidokainy i prylokainy łącznie wynosiło 0,6 μg/ml. Maksymalne stężenie nie zależy od wieku pacjenta, lecz jest istotnie (p<0,01) zależne od wielkości powierzchni owrzodzenia. Zwiększenie powierzchni owrzodzenia o 1 cm skutkuje zwiększeniem C max sumarycznego stężenia lidokainy i prylokainy o 7,2 ng/ml. Suma maksymalnych stężeń w osoczu lidokainy i prylokainy jest mniejsza niż jedna trzecia stężenia, z którym związane jest występowanie reakcji toksycznych, bez widocznej kumulacji w okresie 10 dni.
Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w wieku podeszłym Zarówno u pacjentów w podeszłym wieku jak i u pacjentów młodszych stężenia w osoczu lidokainy i prylokainy po zastosowaniu lidokainy/prylokainy w postaci kremu na nieuszkodzoną skórę są bardzo małe i znacznie poniżej poziomów potencjalnie toksycznych.
Dzieci i młodzież Maksymalne stężenia w osoczu lidokainy i prylokainy po zastosowaniu lidokainy/prylokainy u dzieci i młodzieży w różnym wieku były również na poziomie niższym niż powodujący potencjalnie skutki toksyczne. Patrz Tabela 4.
Tabela 4. Stężenia w osoczu lidokainy i prylokainy u dzieci w grupach wiekowych od 0 miesięcy do 8 lat
Wiek Zastosowana ilość kremu Czas stosowania kremu na skórze Stężenie w osoczu [ng/ml] Lidokaina Prylokaina 0-3 miesiące
2
3-12 miesięcy
2
2-3 lata
2
6-8 lat
2
(1 g/ 10 cm 2 )
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach na zwierzętach działanie toksyczne odnotowane po zastosowaniu dużych dawek lidokainy lub prylokainy, każdej z osobna lub łącznie, obejmowały objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia. Po zastosowaniu lidokainy i prylokainy jednocześnie obserwowano sumowanie się skutków obu leków, lecz bez oznak synergizmu lub nieoczekiwanych objawów toksyczności. Zarówno lidokaina, jak i prylokaina charakteryzują się małą toksycznością ostrą po przyjęciu doustnym, co gwarantuje dobry margines bezpieczeństwa w sytuacji przypadkowego połknięcia. W badaniach dotyczących wpływu lidokainy i prylokainy na rozród stwierdzono występowanie działań embriotoksycznych lub fetotoksycznych lidokainy z zastosowaniem dawek 25 mg/kg mc. podskórnie u królika, a w przypadku prylokainy od dawek
Po stosowaniu dawek poniżej zakresu toksyczności dla samicy ciężarnej u szczura lidokaina nie wywiera żadnego wpływu na pourodzeniowy rozwój potomstwa. Nie obserwowano zaburzenia płodności samców lub samic szczurów po zastosowaniu lidokainy lub prylokainy. Lidokaina przenika przez barierę łożyskową drogą prostej dyfuzji. Proporcja ekspozycji zarodka i płodu na lidokainę względem jej stężenia w surowicy matki mieści się w zakresie od 0,4 do 1,3.
W badaniach nad genotoksycznością wykonanych zarówno in vitro, jak i in vivo nie stwierdzono potencjalnego działania genotoksycznego żadnego z tych anestetyków, tj. lidokainy i prylokainy. Ze względu na rodzaj wskazań do stosowania i czas stosowania produktu u pacjentów nie wykonywano badań dotyczących rakotwórczości lidokainy i prylokainy. Metabolit lidokainy, 2,6-dimetyloanilina, a także metabolit prylokainy, σ-toluidyna, wykazywały oznaki działania genotoksycznego. W przedklinicznych badaniach toksykologicznych służących ocenie przewlekłej ekspozycji wykazano, że te metabolity mają właściwości rakotwórcze. Ocena ryzyka obejmująca porównanie obliczonych maksymalnych ekspozycji u ludzi w związku z okresowym stosowaniem lidokainy i prylokainy z ekspozycją stosowaną w badaniach nieklinicznych wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa w zastosowaniach klinicznych.
Badania tolerancji miejscowej z zastosowaniem mieszaniny 1:1 (w/w) lidokainy i prylokainy w postaci emulsji, kremu lub żelu wskazują, że te postaci farmaceutyczne są dobrze tolerowane po stosowaniu na nieuszkodzoną skórę i błony śluzowe.
Reakcję w postaci znacznego podrażnienia obserwowano po jednorazowym podaniu do oka emulsji lidokainy i prylokainy 1:1 50 mg/g w badaniu na zwierzętach. Jest to takie samo stężenie anestetyków miejscowych i podobna postać farmaceutyczna jak w przypadku produktu Motti. Na taką reakcję oka mogło mieć wpływ wysokie pH postaci emulsji (wynoszące w przybliżeniu 9), lecz jest prawdopodobnie częściowo również wynikiem właściwości drażniących samych anestetyków miejscowych.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany Karbomer 974P Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda oczyszczona
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
Po pierwszym otwarciu zużyć w ciągu 6 miesięcy.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Aluminiowa tuba z membraną wewnętrznie pokryta lakierem epoksydowo-fenolowym z polipropylenową zakrętką z przebijakiem. Opatrunek jest z folii poliuretanowej z klejem akrylowym.
Wielkości opakowania:
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaŚrodki ostrożności, które należy przedsięwziąć przed kontaktem z produktem leczniczym Osoby, które często nakładają lub usuwają krem z ciała pacjenta powinny upewnić się, że skutecznie unikają kontaktu z kremem w celu zapobieżenia rozwojowi nadwrażliwości.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUZakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 23504
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 21.10.2016 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO08.09.2021 r.