Zyx
Levocetirizini dihydrochloridum
Roztwór doustny 0,5 mg/ml | Levocetirizini dihydrochloridum 0.5 mg
Biofarm Sp. z o.o., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
ZYX 0,5 mg/ml, roztwór doustny
Levocetirizini dihydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Lewocetyryzyny dichlorowodorek jest substancją czynną leku Zyx. Zyx
jest lekiem przeciwalergicznym.
Lek Zyx stosuje się u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 2 lat w leczeniu objawów związanych z: alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (w tym przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa); pokrzywką.
Kiedy nie stosować leku Zyx jeśli pacjent ma uczulenie na lewocetyryzyny dichlorowodorek, inne pochodne piperazyny (np. cetyryzyna, hydroksyzyna) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności nerek (ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Zyx należy omówić to z lekarzem, jeśli pacjent może mieć trudności z opróżnieniem pęcherza (w stanach takich jak: uszkodzenie rdzenia kręgowego lub rozrost gruczołu krokowego).
Dzieci Nie zaleca się podawania leku Zyx niemowlętom i małym dzieciom w wieku poniżej 2 lat.
Zyx a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, również tych, które wydawane są bez recepty.
Zyx z jedzeniem, piciem i alkoholem Należy zachować ostrożność w przypadku przyjmowania leku Zyx jednocześnie z alkoholem. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami wpływającymi na czynność mózgu może wpływać na koncentrację uwagi.
Lek Zyx można przyjmować podczas posiłku lub między posiłkami.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn U niektórych pacjentów leczonych lekiem Zyx może wystąpić senność, zmęczenie i wyczerpanie. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn do czasu poznania swojej reakcji na lek. Specjalne testy przeprowadzone z udziałem zdrowych osób po przyjęciu lewocetyryzyny w zalecanej dawce nie wykazały wpływu leku na koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów.
Lek Zyx zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E218) i etylu parahydroksybenzoesan (E214), które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego), takie jak ból głowy, rozstrój żołądka i biegunka.
Lek Zyx zawiera sorbitol (E420) Lek zawiera 500 mg sorbitolu w każdym mililitrze roztworu. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu.
Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku.
W przypadku gdy dawka sorbitolu przyjęta z lekiem Zyx przekracza 140 mg/kg masy ciała na dobę, sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.
Lek Zyx zawiera glikol propylenowy Lek zawiera 100 mg glikolu propylenowego w każdym mililitrze roztworu.
W przypadku gdy dawka glikolu propylenowego przyjęta z lekiem Zyx przekracza 50 mg/kg masy ciała na dobę, przed podaniem leku dziecku w wieku poniżej 5 lat należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, zwłaszcza gdy dziecko przyjmuje inne leki zawierające glikol propylenowy lub alkohol. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią nie powinny przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie powinni przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentów.
Lek Zyx zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 10 ml roztworu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dawkowanie: Zazwyczaj stosowana dawka leku to: dorośli, młodzież i dzieci w wieku powyżej 6 lat: 10 ml roztworu raz na dobę. dzieci w wieku od 2 do 6 lat: 2,5 ml roztworu dwa razy na dobę.
Nie zaleca się stosowania leku Zyx u niemowląt i małych dzieci w wieku poniżej 2 lat.
Zalecenia dotyczące stosowania w szczególnych grupach pacjentów U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zmniejszenie dawki leku w zależności od stopnia ciężkości choroby nerek, u dzieci dawkę należy także dostosować do masy ciała; dawkę leku ustali lekarz.
Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie wolno stosować leku Zyx.
Pacjenci, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby, powinni przyjmować zwykle zalecaną dawkę leku.
U pacjentów, u których występują zarówno zaburzenia czynności wątroby, jak i zaburzenia czynności nerek, może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki w zależności od ciężkości choroby nerek, u dzieci dawkę należy także dostosować do masy ciała; dawkę leku ustali lekarz.
U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki, jeżeli czynność nerek jest prawidłowa.
W jaki sposób i kiedy należy przyjmować lek Zyx? Lek wyłącznie do stosowania doustnego.
Do opakowania dołączony jest kieliszek z podziałką do odmierzania dawki. Można przyjmować roztwór nierozcieńczony lub rozcieńczony w szklance wody. Lek Zyx można przyjmować podczas posiłku lub między posiłkami.
Sposób użycia kieliszka Należy napełnić kieliszek do odmierzania dawki do kreski na podziałce odpowiadającej zaleconej przez lekarza dawce w mililitrach (ml). Dla dzieci w wieku poniżej 6 lat dawkę dobową 5 ml, podawaną w dwóch dawkach podzielonych, należy odmierzyć nalewając do kieliszka po 2,5 ml roztworu 2 razy na dobę (dawkę należy dokładnie odmierzyć do odpowiedniej kreski na podziałce).
Roztwór doustny należy przyjąć niezwłocznie po nalaniu do kieliszka lub po rozcieńczeniu w szklance z wodą.
Po każdym użyciu należy przepłukać kieliszek wodą.
Jak długo należy przyjmować lek Zyx? Okres leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i nasilenia objawów choroby i jest ustalany przez lekarza.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Zyx U dorosłych w przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Zyx może wystąpić senność. U dzieci początkowo może występować pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność.
W razie podejrzenia przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Zyx, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza, który zadecyduje, jakie działania powinny zostać podjęte.
Pominięcie zastosowania leku Zyx W przypadku pominięcia dawki leku Zyx bądź zastosowania dawki mniejszej niż zalecana przez lekarza, nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W takim przypadku należy przyjąć następną dawkę o zwykłej porze.
Przerwanie stosowania leku Zyx Przerwanie stosowania leku Zyx nie powinno wywołać szkodliwego działania. Objawy choroby mogą powrócić, ale ich nasilenie nie powinno być większe niż przed rozpoczęciem leczenia lekiem Zyx.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku wystąpienia pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości (uczulenia) należy przerwać stosowanie leku Zyx i powiedzieć o tym lekarzowi. Do objawów reakcji nadwrażliwości mogą należeć: obrzęk ust, języka, twarzy i (lub) gardła (częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych) trudności w oddychaniu lub przełykaniu (ucisk w klatce piersiowej lub świszczący oddech), pokrzywka (częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych), nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi prowadzący do zapaści lub wstrząsu, które mogą prowadzić do zgonu (częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Często (mogą występować częściej niż u 1 na 100 osób, ale rzadziej niż u 1 na 10 osób) zgłaszano występowanie działań niepożądanych, przeważnie o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, takich jak: suchość w jamie ustnej, bóle głowy, zmęczenie i senność, ospałość.
Niezbyt często (mogą występować częściej niż u 1 na 1000 osób, ale rzadziej niż u 1 na 100 osób) obserwowano działania niepożądane, takie jak: wyczerpanie, bóle brzucha.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): rotacyjne ruchy gałek ocznych (niekontrolowany okrężny ruch gałek ocznych).
Zgłaszano również inne działania niepożądane, takie jak: kołatanie serca, zwiększenie częstości akcji serca, drgawki, mrowienie, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku (zmienione odczuwanie smaku), uczucie wirowania lub kołysania, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza, obrzęk, świąd, wysypka, pokrzywka (obrzęk, zaczerwienienie i świąd skóry), wykwity skórne, duszność, zwiększenie masy ciała, bóle mięśni, ból stawów, pobudzenie i zachowanie agresywne, omamy, depresja, bezsenność, nawracające myśli samobójcze, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, wymioty i nudności, zwiększenie apetytu, biegunka.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym oraz butelce. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie stosować po upływie 3 miesięcy od daty pierwszego otwarcia butelki. Należy zanotować datę otwarcia butelki.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Zyx Substancją czynną leku jest lewocetyryzyny dichlorowodorek. Jeden ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku. 10 ml roztworu doustnego zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku. - Pozostałe składniki leku to: sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E420), glicerol, glikol propylenowy, sodu cytrynian, sacharyna sodowa, aromat ananasowy, metylu parahydroksybenzoesan (E218), etylu parahydroksybenzoesan (E214), woda oczyszczona.
Jak wygląda lek Zyx i co zawiera opakowanie Lek Zyx, 0,5 mg/ml, roztwór doustny to klarowny, bezbarwny, słodki roztwór doustny o smaku ananasowym. Smak ananasowy został uzyskany przez dodanie niewielkiej ilości substancji aromatyzującej.
Roztwór umieszczony jest w butelce z brunatnego szkła (klasy III) z zakrętką barwy białej z polipropylenu, zabezpieczającą przed dostępem dzieci, z wkładką i pierścieniem gwarancyjnym z polietylenu. Butelka z roztworem umieszczona jest w tekturowym pudełku, zawierającym również polipropylenową (PP) miarkę z podziałką co 2,5 mL (do odmierzania dawki) oraz ulotkę dla pacjenta.
Wielkość opakowania: 200 ml roztworu doustnego
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań tel.: +48 61 66 51 500 faks: +48 61 66 51 505 e-mail: [email protected]
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
{Farmakod}
ZYX 0,5 mg/ml, roztwór doustny
Levocetirizini dihydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Zyx i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Zyx
3. Jak stosować lek Zyx
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Zyx
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Zyx i w jakim celu się go stosuje
Lewocetyryzyny dichlorowodorek jest substancją czynną leku Zyx. Zyx
jest lekiem przeciwalergicznym.
Lek Zyx stosuje się u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 2 lat w leczeniu objawów związanych z: alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (w tym przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa); pokrzywką.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Zyx
Kiedy nie stosować leku Zyx jeśli pacjent ma uczulenie na lewocetyryzyny dichlorowodorek, inne pochodne piperazyny (np. cetyryzyna, hydroksyzyna) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności nerek (ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Zyx należy omówić to z lekarzem, jeśli pacjent może mieć trudności z opróżnieniem pęcherza (w stanach takich jak: uszkodzenie rdzenia kręgowego lub rozrost gruczołu krokowego).
Dzieci Nie zaleca się podawania leku Zyx niemowlętom i małym dzieciom w wieku poniżej 2 lat.
Zyx a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, również tych, które wydawane są bez recepty.
Zyx z jedzeniem, piciem i alkoholem Należy zachować ostrożność w przypadku przyjmowania leku Zyx jednocześnie z alkoholem. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami wpływającymi na czynność mózgu może wpływać na koncentrację uwagi.
Lek Zyx można przyjmować podczas posiłku lub między posiłkami.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn U niektórych pacjentów leczonych lekiem Zyx może wystąpić senność, zmęczenie i wyczerpanie. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn do czasu poznania swojej reakcji na lek. Specjalne testy przeprowadzone z udziałem zdrowych osób po przyjęciu lewocetyryzyny w zalecanej dawce nie wykazały wpływu leku na koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów.
Lek Zyx zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E218) i etylu parahydroksybenzoesan (E214), które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego), takie jak ból głowy, rozstrój żołądka i biegunka.
Lek Zyx zawiera sorbitol (E420) Lek zawiera 500 mg sorbitolu w każdym mililitrze roztworu. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu.
Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku.
W przypadku gdy dawka sorbitolu przyjęta z lekiem Zyx przekracza 140 mg/kg masy ciała na dobę, sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.
Lek Zyx zawiera glikol propylenowy Lek zawiera 100 mg glikolu propylenowego w każdym mililitrze roztworu.
W przypadku gdy dawka glikolu propylenowego przyjęta z lekiem Zyx przekracza 50 mg/kg masy ciała na dobę, przed podaniem leku dziecku w wieku poniżej 5 lat należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, zwłaszcza gdy dziecko przyjmuje inne leki zawierające glikol propylenowy lub alkohol. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią nie powinny przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie powinni przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentów.
Lek Zyx zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 10 ml roztworu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak stosować lek Zyx
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dawkowanie: Zazwyczaj stosowana dawka leku to: dorośli, młodzież i dzieci w wieku powyżej 6 lat: 10 ml roztworu raz na dobę. dzieci w wieku od 2 do 6 lat: 2,5 ml roztworu dwa razy na dobę.
Nie zaleca się stosowania leku Zyx u niemowląt i małych dzieci w wieku poniżej 2 lat.
Zalecenia dotyczące stosowania w szczególnych grupach pacjentów U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zmniejszenie dawki leku w zależności od stopnia ciężkości choroby nerek, u dzieci dawkę należy także dostosować do masy ciała; dawkę leku ustali lekarz.
Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie wolno stosować leku Zyx.
Pacjenci, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby, powinni przyjmować zwykle zalecaną dawkę leku.
U pacjentów, u których występują zarówno zaburzenia czynności wątroby, jak i zaburzenia czynności nerek, może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki w zależności od ciężkości choroby nerek, u dzieci dawkę należy także dostosować do masy ciała; dawkę leku ustali lekarz.
U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki, jeżeli czynność nerek jest prawidłowa.
W jaki sposób i kiedy należy przyjmować lek Zyx? Lek wyłącznie do stosowania doustnego.
Do opakowania dołączony jest kieliszek z podziałką do odmierzania dawki. Można przyjmować roztwór nierozcieńczony lub rozcieńczony w szklance wody. Lek Zyx można przyjmować podczas posiłku lub między posiłkami.
Sposób użycia kieliszka Należy napełnić kieliszek do odmierzania dawki do kreski na podziałce odpowiadającej zaleconej przez lekarza dawce w mililitrach (ml). Dla dzieci w wieku poniżej 6 lat dawkę dobową 5 ml, podawaną w dwóch dawkach podzielonych, należy odmierzyć nalewając do kieliszka po 2,5 ml roztworu 2 razy na dobę (dawkę należy dokładnie odmierzyć do odpowiedniej kreski na podziałce).
Roztwór doustny należy przyjąć niezwłocznie po nalaniu do kieliszka lub po rozcieńczeniu w szklance z wodą.
Po każdym użyciu należy przepłukać kieliszek wodą.
Jak długo należy przyjmować lek Zyx? Okres leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i nasilenia objawów choroby i jest ustalany przez lekarza.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Zyx U dorosłych w przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Zyx może wystąpić senność. U dzieci początkowo może występować pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność.
W razie podejrzenia przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Zyx, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza, który zadecyduje, jakie działania powinny zostać podjęte.
Pominięcie zastosowania leku Zyx W przypadku pominięcia dawki leku Zyx bądź zastosowania dawki mniejszej niż zalecana przez lekarza, nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W takim przypadku należy przyjąć następną dawkę o zwykłej porze.
Przerwanie stosowania leku Zyx Przerwanie stosowania leku Zyx nie powinno wywołać szkodliwego działania. Objawy choroby mogą powrócić, ale ich nasilenie nie powinno być większe niż przed rozpoczęciem leczenia lekiem Zyx.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku wystąpienia pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości (uczulenia) należy przerwać stosowanie leku Zyx i powiedzieć o tym lekarzowi. Do objawów reakcji nadwrażliwości mogą należeć: obrzęk ust, języka, twarzy i (lub) gardła (częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych) trudności w oddychaniu lub przełykaniu (ucisk w klatce piersiowej lub świszczący oddech), pokrzywka (częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych), nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi prowadzący do zapaści lub wstrząsu, które mogą prowadzić do zgonu (częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Często (mogą występować częściej niż u 1 na 100 osób, ale rzadziej niż u 1 na 10 osób) zgłaszano występowanie działań niepożądanych, przeważnie o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, takich jak: suchość w jamie ustnej, bóle głowy, zmęczenie i senność, ospałość.
Niezbyt często (mogą występować częściej niż u 1 na 1000 osób, ale rzadziej niż u 1 na 100 osób) obserwowano działania niepożądane, takie jak: wyczerpanie, bóle brzucha.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): rotacyjne ruchy gałek ocznych (niekontrolowany okrężny ruch gałek ocznych).
Zgłaszano również inne działania niepożądane, takie jak: kołatanie serca, zwiększenie częstości akcji serca, drgawki, mrowienie, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku (zmienione odczuwanie smaku), uczucie wirowania lub kołysania, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza, obrzęk, świąd, wysypka, pokrzywka (obrzęk, zaczerwienienie i świąd skóry), wykwity skórne, duszność, zwiększenie masy ciała, bóle mięśni, ból stawów, pobudzenie i zachowanie agresywne, omamy, depresja, bezsenność, nawracające myśli samobójcze, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, wymioty i nudności, zwiększenie apetytu, biegunka.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Zyx
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym oraz butelce. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie stosować po upływie 3 miesięcy od daty pierwszego otwarcia butelki. Należy zanotować datę otwarcia butelki.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Zyx Substancją czynną leku jest lewocetyryzyny dichlorowodorek. Jeden ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku. 10 ml roztworu doustnego zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku. - Pozostałe składniki leku to: sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E420), glicerol, glikol propylenowy, sodu cytrynian, sacharyna sodowa, aromat ananasowy, metylu parahydroksybenzoesan (E218), etylu parahydroksybenzoesan (E214), woda oczyszczona.
Jak wygląda lek Zyx i co zawiera opakowanie Lek Zyx, 0,5 mg/ml, roztwór doustny to klarowny, bezbarwny, słodki roztwór doustny o smaku ananasowym. Smak ananasowy został uzyskany przez dodanie niewielkiej ilości substancji aromatyzującej.
Roztwór umieszczony jest w butelce z brunatnego szkła (klasy III) z zakrętką barwy białej z polipropylenu, zabezpieczającą przed dostępem dzieci, z wkładką i pierścieniem gwarancyjnym z polietylenu. Butelka z roztworem umieszczona jest w tekturowym pudełku, zawierającym również polipropylenową (PP) miarkę z podziałką co 2,5 mL (do odmierzania dawki) oraz ulotkę dla pacjenta.
Wielkość opakowania: 200 ml roztworu doustnego
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań tel.: +48 61 66 51 500 faks: +48 61 66 51 505 e-mail: [email protected]
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
{Farmakod}
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
ZYX, 0,5 mg/ml, roztwór doustny
Jeden ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (Levocetirizini dihydrochloridum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jeden ml roztworu zawiera 0,15 mg etylu parahydroksybenzoesanu (E 214), 1,08 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E 218), 500 mg sorbitolu ciekłego, niekrystalizującego (E 420), 100 mg glicerolu oraz 100 mg glikolu propylenowego.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Roztwór doustny
Klarowny, bezbarwny, słodki roztwór doustny o smaku ananasowym.
Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat.
Instrukcja przygotowania do stosowania Do opakowania dołączony jest kieliszek z podziałką do odmierzania dawki. Należy napełnić kieliszek do odmierzania dawki do kreski na podziałce odpowiadającej zaleconej dawce, a następnie wypić roztwór lub dodać do szklanki wody. Roztwór należy wypić bezpośrednio po jego rozcieńczeniu. Produkt może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu).
Osoby w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki leku (patrz punkt poniżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu).
Dzieci w wieku od 2 do 6 lat Zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawana w dwóch dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztworu dwa razy na dobę).
Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat (patrz punkt 4.8, 5.1 i 5.2) nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat (patrz również punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. W celu skorzystania z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Klirens kreatyniny (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór:
kr
Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:
Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek 80 5 mg (10 ml) raz na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek Umiarkowane zaburzenia czynności nerek Ciężkie zaburzenia czynności nerek < 30 5 mg (10 ml) co trzeci dzień Schyłkowa choroba nerek, pacjenci dializowani < 10 Stosowanie przeciwwskazane
Dzieci i młodzież z zaburzeniami czynności nerek U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).
Czas trwania leczenia Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tygodniu i utrzymujące się dłużej niż Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1. roku.
Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min.
Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat (patrz punkt 4.8, 5.1 i 5.2) nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat.
Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem (patrz punkt 4.5 „Interakcje”).
Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.
Substancje pomocnicze Lek Zyx zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E218) i etylu parahydroksybenzoesan (E214) Etylu parahydroksybenzoesan (E214) i metylu parahydroksybenzoesan (E218) mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Lek Zyx zawiera sorbitol Produkt leczniczy Zyx zawiera sorbitol (E420). Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku.
W przypadku gdy dawka sorbitolu przyjęta z produktem Zyx przekracza 140 mg/kg mc. na dobę, sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.
Lek zawiera glikol propylenowy Lek zawiera 100 mg glikolu propylenowego w każdej mililitrze. Przed podaniem leku dziecku w wieku poniżej 4 tygodni należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, zwłaszcza gdy dziecko przyjmuje inne leki zawierające glikol propylenowy lub alkohol.
W przypadku gdy dawka glikolu propylenowego przyjęta z produktem Zyx przekracza 50 mg/kg mc. na dobę, przed podaniem leku dziecku w wieku poniżej 5 lat należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, zwłaszcza gdy dziecko przyjmuje inne leki zawierające glikol propylenowy lub alkohol. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią nie powinny przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie powinni przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentów.
Lek Zyx zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 10 ml roztowu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). W badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę) zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na dostępność teofiliny.
W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%).
Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania.
U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN, może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż wykazano, że cetyryzyna (racemat) nie nasila działania alkoholu.
Ciąża Brak danych lub istnieją ograniczone dane (dla mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży. Jednak, więcej danych dla cetyryzyny (racemat) (dotyczących ponad i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w ciąży, jeżeli jest to konieczne.
Karmienie piersią Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też, jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią, mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.
Płodność Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.
W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.
Badania kliniczne W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane.
W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu wystąpienia działań niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo.
W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie następujące działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo notowano z częstością 1% lub większą (często: ≥1/100 do <1/10):
Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych WHO - WHOART) Placebo (n = 771) Lewocetyryzyna 5 mg (n = 935) Ból głowy 25 (3,2%) 24 (2,6%) Senność 11 (1,4%) 49 (5,2%) Suchość w jamie ustnej 12 (1,6%) 24 (2,6%) Zmęczenie 9 (1,2%) 23 (2,5%)
Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często (niezbyt często ≥1/1000 do <1/100), takie jak osłabienie lub bóle brzucha. Przypadki sedatywnych działań niepożądanych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%).
Dzieci i młodzież W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg dwa razy na dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo występujące z częstością 1% lub większą:
Klasyfikacja układów i narządów z uwzględnieniem terminów zalecanych przez MedDRA Placebo (n=83) Lewocetyryzyna (n=159) Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka 0 3 (1,9%) Wymioty 1 (1,2%) 1 (0,6%) Zaparcia 0 2 (1,3%) Zaburzenia układu nerwowego Senność 2 (2,4%) 3 (1,9%) Zaburzenia psychiczne Zaburzenia snu 0 2 (1,3%)
W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg na dobę przez różny okres – od krótszego niż 1 tydzień do 13 tygodni. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą.
Działania niepożądane Placebo (n=240) Lewocetyryzyna (n=243) Ból głowy 5 (2,1%) 2 (0,8%) Senność 1 (0,4%) 7 (2,9%)
Zgodnie z zapisami w punktach 4.2 i 4.4 dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat są niewystarczające, aby uzasadnić stosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat.
Okres po wprowadzeniu produktów zawierających lewocetyryzynę do obrotu Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu produktów zawierających lewocetyryzynę do obrotu przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia układu immunologicznego:
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Zaburzenia psychiczne:
Zaburzenia układu nerwowego:
drżenie, zaburzenia smaku
Zaburzenia ucha i błędnika:
Zaburzenia oka:
Zaburzenia serca:
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Zaburzenia żołądka i jelit:
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
pokrzywka
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Badania diagnostyczne:
Etylu parahydroksybenzoesan (E214) i metylu parahydroksybenzoesan (E218) mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zglaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
a) Objawy
Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci.
b) Postępowanie w razie przedawkowania
Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia produktu leczniczego upłynęło niewiele czasu, należy rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny. Kod ATC: R 06 AE 09
Mechanizm działania Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H 1 .
Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H 1
cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H 1
Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 godzinach w 57%.
Działanie farmakodynamiczne Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.
Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach przeprowadzonych z grupą kontrolną.
W badaniu porównującym wpływ lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie powstawania bąbla i rumienia – działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymywało się przez 24 godziny, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.
W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w modelu z użyciem komory prowokacyjnej, początek działania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w łagodzeniu objawów wywołanych ekspozycją na pyłki obserwowano po 1 godzinie od przyjęcia leku.
Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje indukowaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika okienek skórnych) u 14 dorosłych pacjentów, w porównaniu z placebo, wykazano trzy główne działania hamujące lewocetyryzyny w dawce 5 mg w ciągu pierwszych 6 godzin reakcji wywołanej pyłkami: hamowanie uwalniania VCAM-1, zmianę przepuszczalności naczyń i zmniejszenie napływu eozynofilów.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Dorośli
Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (w tym przewlekłe alergiczne zapalenia błony śluzowej nosa) Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach klinicznych przeprowadzonych z grupą kontrolną placebo, metodą podwójnie ślepej próby, z udziałem dorosłych pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W niektórych badaniach wykazano, że lewocetyryzyna w istotnym stopniu łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa.
W trwającym 6 miesięcy badaniu klinicznym z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym 276 pacjentów leczonych lewocetyryzyną) z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (objawy występowały przez 4 dni w tygodniu, przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazano, że lewocetyryzyna w dawce 5 mg była klinicznie i statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa ocenianych w skali TSS (punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych, ang. total symptom score - TSS) przez cały czas trwania badania; nie występowało zjawisko tachyfilaksji. Przez cały czas trwania badania lewocetyryzyna istotnie poprawiała jakość życia pacjentów.
Pokrzywka W badaniu klinicznym z grupą kontrolną placebo, w którym uczestniczyło 166 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów przyjmowało placebo, a 81 lewocetyryzynę w dawce 5 mg raz na dobę przez 6 tygodni. Leczenie lewocetyryzyną w porównaniu z placebo powodowało istotne zmniejszenie nasilenia świądu w pierwszym tygodniu oraz w całym okresie leczenia. Stosowanie lewocetyryzyny w porównaniu z placebo powodowało także większą poprawę zależnej od stanu zdrowia jakości życia pacjentów ocenianej na podstawie wskaźnika wpływu dolegliwości skórnych na jakość życia (ang. Dermatology Life Quality Index).
Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako model zaburzeń o charakterze pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem związanym z występowaniem pokrzywki można oczekiwać, że lewocetyryzyna będzie skuteczna także w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewocetyryzyny w postaci tabletek u dzieci oceniano w dwóch badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w których uczestniczyli pacjenci w wieku od 6 do 12 lat z sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W obydwu badaniach lewocetyryzyna znacząco łagodziła objawy i poprawiała zależną od stanu zdrowia jakość życia pacjentów.
Bezpieczeństwo kliniczne u dzieci w wieku poniżej 6 lat ustalono na podstawie kilku krótko- i długoterminowych badań klinicznych: badanie kliniczne, w którym 29 dzieci w wieku od 2 do 6 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez badanie kliniczne, w którym 114 dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 2 tygodnie, badanie kliniczne, w którym 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną raz na dobę przez 2 tygodnie, długoterminowe (18-miesięczne) badanie kliniczne z udziałem 255 pacjentów z chorobą atopową leczonych lewocetyryzyną, będących w wieku od 12 do 24 miesięcy w momencie włączania do badania. Profil bezpieczeństwa był podobny do profilu obserwowanego w badaniach krótkoterminowych prowadzonych z udziałem dzieci w wieku od 1 do 5 lat.
Farmakokinetyka lewocetyryzyny ma przebieg liniowy i jest niezależna od dawki i czasu, oraz wykazuje małą zmienność osobniczą. Profil farmakokinetyczny w przypadku podania samego enancjomeru jest taki sam, jak w przypadku podania cetyryzyny. Podczas procesu wchłaniania i eliminacji nie dochodzi do odwrócenia chiralności.
Wchłanianie Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. U dorosłych maksymalne stężenie w osoczu występuje 0,9 godziny po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po dwóch dniach. Stężenie maksymalne wynosi zwykle 270 ng/ml i 308 ng/ml, odpowiednio po jednorazowym i wielokrotnym doustnym podaniu dawki 5 mg. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki ani od przyjmowania pokarmu, natomiast maksymalne stężenie jest zmniejszone i występuje później.
Dystrybucja Nie ma dostępnych danych dotyczących tkankowej dystrybucji lewocetyryzyny do tkanek u ludzi i przenikania lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg. U szczurów i psów największe stężenia leku stwierdzono w wątrobie i nerkach, a najmniejsze w kompartmencie ośrodkowego układu nerwowego. U ludzi lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg mc.
Metabolizm U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów uważa się za mało istotne. Szlaki metaboliczne obejmują: utlenianie pierścienia aromatycznego, N- i O-dealkilację oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji przebiegają głównie z udziałem CYP 3A4, natomiast utlenianie pierścienia aromatycznego przebiega z udziałem licznych i (lub) niezidentyfikowanych izoform CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne występujące po podaniu dawki doustnej 5 mg, nie miała wpływu na aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4. Ze względu na słaby metabolizm i brak możliwości hamowania metabolizmu, wzajemne interakcje lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne.
Eliminacja Okres półtrwania w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Okres półtrwania u małych dzieci jest krótszy. Średni pozorny całkowity klirens wynosi 0,63 ml/min/kg mc. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydala się zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.
Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Wpływ na reakcje skórne wywołane przez histaminę nie jest związany ze stężeniem leku w osoczu.
W zapisach EKG nie wykazano znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT.
Zaburzenia czynności nerek Pozorny klirens lewocetyryzyny zależy od klirensu kreatyniny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami lewocetyryzyny w zależności od klirensu kreatyniny. U osób ze schyłkową niewydolnością nerek, z bezmoczem całkowity klirens leku z organizmu jest zmniejszony o około 80% w porównaniu z osobami zdrowymi. Ilość lewocetyryzyny usunięta w czasie standardowego czterogodzinnego zabiegu hemodializy wynosiła < 10%.
Zaburzenia czynności wątroby Nie badano farmakokinetyki lewocetyryzyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowymi, cholestatycznymi lub z żółciową marskością wątroby), którym podawano 10 lub 20 mg cetyryzyny (racematu) w dawce pojedynczej, obserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50% przy jednoczesnym zmniejszeniu klirensu o 40% w porównaniu ze zdrowymi osobami.
Dzieci i młodzież Dane z badania oceniającego farmakokinetykę u dzieci, w którym 14 dzieciom w wieku od 6 do 11 lat, o masie ciała od 20 do 40 kg podawano doustnie lewocetyryzynę w pojedynczej dawce 5 mg, wykazały w porównaniu krzyżowym, że wartości Cmax i AUC były około 2-krotnie większe niż u zdrowych dorosłych ochotników. Średnie stężenie maksymalne (Cmax) wyniosło 450 ng/ml i było osiągane średnio po 1,2 godziny; znormalizowany względem masy ciała klirens całkowity był o 30% większy, a okres półtrwania eliminacji był o 24% krótszy u dzieci niż u osób dorosłych. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Przeprowadzono retrospektywną analizę farmakokinetyczną w populacji 324 pacjentów (181 dzieci w wieku od 1 do 5 lat, 18 dzieci w wieku od 6 do 11 lat i 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którzy otrzymywali lewocetyryzynę w dawce pojedynczej lub w dawkach wielokrotnych od 1,25 mg do 30 mg. Uzyskane z tej analizy dane wykazały, że przewidywane stężenie w osoczu po podaniu dawki 1,25 mg raz na dobę dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat jest podobne do stężenia w osoczu osób dorosłych otrzymujących dawkę 5 mg raz na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są ograniczone. Po wielokrotnym podaniu doustnym lewocetyryzyny w dawce 30 mg raz na dobę dziewięciu pacjentom w podeszłym wieku (65–74 lat) przez okres 6 dni, klirens całkowity był o około 33% mniejszy niż u młodszych dorosłych. Wykazano, że rozkład cetyryzyny (racematu) jest zależny raczej od czynności nerek niż od wieku. Zależność ta dotyczy również lewocetyryzyny, ponieważ zarówno lewocetyryzyna, jak i cetyryzyna są wydalane głównie z moczem. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku dawkę lewocetyryzyny należy dostosować do czynności nerek.
Płeć Wyniki badania farmakokinetyki u 77 pacjentów (40 mężczyzn, 37 kobiet) oceniono pod kątem ewentualnej zależności od płci. Okres półtrwania był nieznacznie krótszy u kobiet (7,08 ± 1,72 godziny) niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 godziny), jednak wydaje się, że klirens po podaniu doustnym dawki dostosowanej do masy ciała u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg mc.) jest porównywalny z klirensem u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg mc.). U mężczyzn i kobiet z prawidłową czynnością nerek stosuje się takie same dawki dobowe, z zachowaniem takich samych odstępów pomiędzy dawkami.
Rasa Nie zbadano wpływu rasy na działanie lewocetyryzyny. Ze względu na fakt, że lewocetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, a nie istnieją ważne, zależne od rasy różnice w klirensie kreatyniny, nie należy się spodziewać istnienia zależnych od rasy różnic we właściwościach farmakokinetycznych lewocetyryzyny. Nie obserwowano związanych z rasą różnic w kinetyce cetyryzyny (racematu).
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E 420) Glicerol Glikol propylenowy Sodu cytrynian Sacharyna sodowa Aromat ananasowy Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Etylu parahydroksybenzoesan (E 214) Woda oczyszczona
Nie dotyczy.
Po pierwszym otwarciu butelki: 3 miesiące
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
Butelka 200 ml z brunatnego szkła (klasy III) z zakrętką barwy białej z polipropylenu, zabezpieczającą przed dostępem dzieci, z wkładką i pierścieniem gwarancyjnym z polietylenu, umieszczona w tekturowym pudełku. Pudełko zawiera również polipropylenową (PP) miarkę z podziałką co 2,5 mL, do odmierzania dawki oraz ulotkę dla pacjenta.
Wielkość opakowania: 200 ml roztworu doustnego
Bez specjalnych wymagań.
Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań
Pozwolenie nr: 23510
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.10.2016 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ZYX, 0,5 mg/ml, roztwór doustny
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jeden ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (Levocetirizini dihydrochloridum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jeden ml roztworu zawiera 0,15 mg etylu parahydroksybenzoesanu (E 214), 1,08 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E 218), 500 mg sorbitolu ciekłego, niekrystalizującego (E 420), 100 mg glicerolu oraz 100 mg glikolu propylenowego.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór doustny
Klarowny, bezbarwny, słodki roztwór doustny o smaku ananasowym.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Instrukcja przygotowania do stosowania Do opakowania dołączony jest kieliszek z podziałką do odmierzania dawki. Należy napełnić kieliszek do odmierzania dawki do kreski na podziałce odpowiadającej zaleconej dawce, a następnie wypić roztwór lub dodać do szklanki wody. Roztwór należy wypić bezpośrednio po jego rozcieńczeniu. Produkt może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu).
Osoby w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki leku (patrz punkt poniżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu).
Dzieci w wieku od 2 do 6 lat Zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawana w dwóch dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztworu dwa razy na dobę).
Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat (patrz punkt 4.8, 5.1 i 5.2) nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat (patrz również punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. W celu skorzystania z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Klirens kreatyniny (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór:
kr
Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:
Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek 80 5 mg (10 ml) raz na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek Umiarkowane zaburzenia czynności nerek Ciężkie zaburzenia czynności nerek < 30 5 mg (10 ml) co trzeci dzień Schyłkowa choroba nerek, pacjenci dializowani < 10 Stosowanie przeciwwskazane
Dzieci i młodzież z zaburzeniami czynności nerek U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).
Czas trwania leczenia Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tygodniu i utrzymujące się dłużej niż Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1. roku.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat (patrz punkt 4.8, 5.1 i 5.2) nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat.
Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem (patrz punkt 4.5 „Interakcje”).
Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.
Substancje pomocnicze Lek Zyx zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E218) i etylu parahydroksybenzoesan (E214) Etylu parahydroksybenzoesan (E214) i metylu parahydroksybenzoesan (E218) mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Lek Zyx zawiera sorbitol Produkt leczniczy Zyx zawiera sorbitol (E420). Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku.
W przypadku gdy dawka sorbitolu przyjęta z produktem Zyx przekracza 140 mg/kg mc. na dobę, sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.
Lek zawiera glikol propylenowy Lek zawiera 100 mg glikolu propylenowego w każdej mililitrze. Przed podaniem leku dziecku w wieku poniżej 4 tygodni należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, zwłaszcza gdy dziecko przyjmuje inne leki zawierające glikol propylenowy lub alkohol.
W przypadku gdy dawka glikolu propylenowego przyjęta z produktem Zyx przekracza 50 mg/kg mc. na dobę, przed podaniem leku dziecku w wieku poniżej 5 lat należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, zwłaszcza gdy dziecko przyjmuje inne leki zawierające glikol propylenowy lub alkohol. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią nie powinny przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie powinni przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentów.
Lek Zyx zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 10 ml roztowu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). W badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę) zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na dostępność teofiliny.
W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%).
Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania.
U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN, może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż wykazano, że cetyryzyna (racemat) nie nasila działania alkoholu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Brak danych lub istnieją ograniczone dane (dla mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży. Jednak, więcej danych dla cetyryzyny (racemat) (dotyczących ponad i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w ciąży, jeżeli jest to konieczne.
Karmienie piersią Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też, jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią, mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.
Płodność Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.
4.8 Działania niepożądane
Badania kliniczne W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane.
W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu wystąpienia działań niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo.
W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie następujące działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo notowano z częstością 1% lub większą (często: ≥1/100 do <1/10):
Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych WHO - WHOART) Placebo (n = 771) Lewocetyryzyna 5 mg (n = 935) Ból głowy 25 (3,2%) 24 (2,6%) Senność 11 (1,4%) 49 (5,2%) Suchość w jamie ustnej 12 (1,6%) 24 (2,6%) Zmęczenie 9 (1,2%) 23 (2,5%)
Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często (niezbyt często ≥1/1000 do <1/100), takie jak osłabienie lub bóle brzucha. Przypadki sedatywnych działań niepożądanych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%).
Dzieci i młodzież W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg dwa razy na dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo występujące z częstością 1% lub większą:
Klasyfikacja układów i narządów z uwzględnieniem terminów zalecanych przez MedDRA Placebo (n=83) Lewocetyryzyna (n=159) Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka 0 3 (1,9%) Wymioty 1 (1,2%) 1 (0,6%) Zaparcia 0 2 (1,3%) Zaburzenia układu nerwowego Senność 2 (2,4%) 3 (1,9%) Zaburzenia psychiczne Zaburzenia snu 0 2 (1,3%)
W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg na dobę przez różny okres – od krótszego niż 1 tydzień do 13 tygodni. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą.
Działania niepożądane Placebo (n=240) Lewocetyryzyna (n=243) Ból głowy 5 (2,1%) 2 (0,8%) Senność 1 (0,4%) 7 (2,9%)
Zgodnie z zapisami w punktach 4.2 i 4.4 dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat są niewystarczające, aby uzasadnić stosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat.
Okres po wprowadzeniu produktów zawierających lewocetyryzynę do obrotu Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu produktów zawierających lewocetyryzynę do obrotu przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia układu immunologicznego:
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Zaburzenia psychiczne:
Zaburzenia układu nerwowego:
drżenie, zaburzenia smaku
Zaburzenia ucha i błędnika:
Zaburzenia oka:
Zaburzenia serca:
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Zaburzenia żołądka i jelit:
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
pokrzywka
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Badania diagnostyczne:
Etylu parahydroksybenzoesan (E214) i metylu parahydroksybenzoesan (E218) mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zglaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
a) Objawy
Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci.
b) Postępowanie w razie przedawkowania
Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia produktu leczniczego upłynęło niewiele czasu, należy rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny. Kod ATC: R 06 AE 09
Mechanizm działania Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H 1 .
Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H 1
cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H 1
Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 godzinach w 57%.
Działanie farmakodynamiczne Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.
Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach przeprowadzonych z grupą kontrolną.
W badaniu porównującym wpływ lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie powstawania bąbla i rumienia – działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymywało się przez 24 godziny, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.
W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w modelu z użyciem komory prowokacyjnej, początek działania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w łagodzeniu objawów wywołanych ekspozycją na pyłki obserwowano po 1 godzinie od przyjęcia leku.
Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje indukowaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika okienek skórnych) u 14 dorosłych pacjentów, w porównaniu z placebo, wykazano trzy główne działania hamujące lewocetyryzyny w dawce 5 mg w ciągu pierwszych 6 godzin reakcji wywołanej pyłkami: hamowanie uwalniania VCAM-1, zmianę przepuszczalności naczyń i zmniejszenie napływu eozynofilów.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Dorośli
Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (w tym przewlekłe alergiczne zapalenia błony śluzowej nosa) Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach klinicznych przeprowadzonych z grupą kontrolną placebo, metodą podwójnie ślepej próby, z udziałem dorosłych pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W niektórych badaniach wykazano, że lewocetyryzyna w istotnym stopniu łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa.
W trwającym 6 miesięcy badaniu klinicznym z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym 276 pacjentów leczonych lewocetyryzyną) z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (objawy występowały przez 4 dni w tygodniu, przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazano, że lewocetyryzyna w dawce 5 mg była klinicznie i statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa ocenianych w skali TSS (punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych, ang. total symptom score - TSS) przez cały czas trwania badania; nie występowało zjawisko tachyfilaksji. Przez cały czas trwania badania lewocetyryzyna istotnie poprawiała jakość życia pacjentów.
Pokrzywka W badaniu klinicznym z grupą kontrolną placebo, w którym uczestniczyło 166 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów przyjmowało placebo, a 81 lewocetyryzynę w dawce 5 mg raz na dobę przez 6 tygodni. Leczenie lewocetyryzyną w porównaniu z placebo powodowało istotne zmniejszenie nasilenia świądu w pierwszym tygodniu oraz w całym okresie leczenia. Stosowanie lewocetyryzyny w porównaniu z placebo powodowało także większą poprawę zależnej od stanu zdrowia jakości życia pacjentów ocenianej na podstawie wskaźnika wpływu dolegliwości skórnych na jakość życia (ang. Dermatology Life Quality Index).
Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako model zaburzeń o charakterze pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem związanym z występowaniem pokrzywki można oczekiwać, że lewocetyryzyna będzie skuteczna także w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewocetyryzyny w postaci tabletek u dzieci oceniano w dwóch badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w których uczestniczyli pacjenci w wieku od 6 do 12 lat z sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W obydwu badaniach lewocetyryzyna znacząco łagodziła objawy i poprawiała zależną od stanu zdrowia jakość życia pacjentów.
Bezpieczeństwo kliniczne u dzieci w wieku poniżej 6 lat ustalono na podstawie kilku krótko- i długoterminowych badań klinicznych: badanie kliniczne, w którym 29 dzieci w wieku od 2 do 6 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez badanie kliniczne, w którym 114 dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 2 tygodnie, badanie kliniczne, w którym 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną raz na dobę przez 2 tygodnie, długoterminowe (18-miesięczne) badanie kliniczne z udziałem 255 pacjentów z chorobą atopową leczonych lewocetyryzyną, będących w wieku od 12 do 24 miesięcy w momencie włączania do badania. Profil bezpieczeństwa był podobny do profilu obserwowanego w badaniach krótkoterminowych prowadzonych z udziałem dzieci w wieku od 1 do 5 lat.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka lewocetyryzyny ma przebieg liniowy i jest niezależna od dawki i czasu, oraz wykazuje małą zmienność osobniczą. Profil farmakokinetyczny w przypadku podania samego enancjomeru jest taki sam, jak w przypadku podania cetyryzyny. Podczas procesu wchłaniania i eliminacji nie dochodzi do odwrócenia chiralności.
Wchłanianie Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. U dorosłych maksymalne stężenie w osoczu występuje 0,9 godziny po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po dwóch dniach. Stężenie maksymalne wynosi zwykle 270 ng/ml i 308 ng/ml, odpowiednio po jednorazowym i wielokrotnym doustnym podaniu dawki 5 mg. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki ani od przyjmowania pokarmu, natomiast maksymalne stężenie jest zmniejszone i występuje później.
Dystrybucja Nie ma dostępnych danych dotyczących tkankowej dystrybucji lewocetyryzyny do tkanek u ludzi i przenikania lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg. U szczurów i psów największe stężenia leku stwierdzono w wątrobie i nerkach, a najmniejsze w kompartmencie ośrodkowego układu nerwowego. U ludzi lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg mc.
Metabolizm U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów uważa się za mało istotne. Szlaki metaboliczne obejmują: utlenianie pierścienia aromatycznego, N- i O-dealkilację oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji przebiegają głównie z udziałem CYP 3A4, natomiast utlenianie pierścienia aromatycznego przebiega z udziałem licznych i (lub) niezidentyfikowanych izoform CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne występujące po podaniu dawki doustnej 5 mg, nie miała wpływu na aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4. Ze względu na słaby metabolizm i brak możliwości hamowania metabolizmu, wzajemne interakcje lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne.
Eliminacja Okres półtrwania w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Okres półtrwania u małych dzieci jest krótszy. Średni pozorny całkowity klirens wynosi 0,63 ml/min/kg mc. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydala się zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.
Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Wpływ na reakcje skórne wywołane przez histaminę nie jest związany ze stężeniem leku w osoczu.
W zapisach EKG nie wykazano znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT.
Zaburzenia czynności nerek Pozorny klirens lewocetyryzyny zależy od klirensu kreatyniny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami lewocetyryzyny w zależności od klirensu kreatyniny. U osób ze schyłkową niewydolnością nerek, z bezmoczem całkowity klirens leku z organizmu jest zmniejszony o około 80% w porównaniu z osobami zdrowymi. Ilość lewocetyryzyny usunięta w czasie standardowego czterogodzinnego zabiegu hemodializy wynosiła < 10%.
Zaburzenia czynności wątroby Nie badano farmakokinetyki lewocetyryzyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowymi, cholestatycznymi lub z żółciową marskością wątroby), którym podawano 10 lub 20 mg cetyryzyny (racematu) w dawce pojedynczej, obserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50% przy jednoczesnym zmniejszeniu klirensu o 40% w porównaniu ze zdrowymi osobami.
Dzieci i młodzież Dane z badania oceniającego farmakokinetykę u dzieci, w którym 14 dzieciom w wieku od 6 do 11 lat, o masie ciała od 20 do 40 kg podawano doustnie lewocetyryzynę w pojedynczej dawce 5 mg, wykazały w porównaniu krzyżowym, że wartości Cmax i AUC były około 2-krotnie większe niż u zdrowych dorosłych ochotników. Średnie stężenie maksymalne (Cmax) wyniosło 450 ng/ml i było osiągane średnio po 1,2 godziny; znormalizowany względem masy ciała klirens całkowity był o 30% większy, a okres półtrwania eliminacji był o 24% krótszy u dzieci niż u osób dorosłych. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Przeprowadzono retrospektywną analizę farmakokinetyczną w populacji 324 pacjentów (181 dzieci w wieku od 1 do 5 lat, 18 dzieci w wieku od 6 do 11 lat i 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którzy otrzymywali lewocetyryzynę w dawce pojedynczej lub w dawkach wielokrotnych od 1,25 mg do 30 mg. Uzyskane z tej analizy dane wykazały, że przewidywane stężenie w osoczu po podaniu dawki 1,25 mg raz na dobę dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat jest podobne do stężenia w osoczu osób dorosłych otrzymujących dawkę 5 mg raz na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są ograniczone. Po wielokrotnym podaniu doustnym lewocetyryzyny w dawce 30 mg raz na dobę dziewięciu pacjentom w podeszłym wieku (65–74 lat) przez okres 6 dni, klirens całkowity był o około 33% mniejszy niż u młodszych dorosłych. Wykazano, że rozkład cetyryzyny (racematu) jest zależny raczej od czynności nerek niż od wieku. Zależność ta dotyczy również lewocetyryzyny, ponieważ zarówno lewocetyryzyna, jak i cetyryzyna są wydalane głównie z moczem. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku dawkę lewocetyryzyny należy dostosować do czynności nerek.
Płeć Wyniki badania farmakokinetyki u 77 pacjentów (40 mężczyzn, 37 kobiet) oceniono pod kątem ewentualnej zależności od płci. Okres półtrwania był nieznacznie krótszy u kobiet (7,08 ± 1,72 godziny) niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 godziny), jednak wydaje się, że klirens po podaniu doustnym dawki dostosowanej do masy ciała u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg mc.) jest porównywalny z klirensem u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg mc.). U mężczyzn i kobiet z prawidłową czynnością nerek stosuje się takie same dawki dobowe, z zachowaniem takich samych odstępów pomiędzy dawkami.
Rasa Nie zbadano wpływu rasy na działanie lewocetyryzyny. Ze względu na fakt, że lewocetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, a nie istnieją ważne, zależne od rasy różnice w klirensie kreatyniny, nie należy się spodziewać istnienia zależnych od rasy różnic we właściwościach farmakokinetycznych lewocetyryzyny. Nie obserwowano związanych z rasą różnic w kinetyce cetyryzyny (racematu).
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E 420) Glicerol Glikol propylenowy Sodu cytrynian Sacharyna sodowa Aromat ananasowy Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Etylu parahydroksybenzoesan (E 214) Woda oczyszczona
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
Po pierwszym otwarciu butelki: 3 miesiące
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Butelka 200 ml z brunatnego szkła (klasy III) z zakrętką barwy białej z polipropylenu, zabezpieczającą przed dostępem dzieci, z wkładką i pierścieniem gwarancyjnym z polietylenu, umieszczona w tekturowym pudełku. Pudełko zawiera również polipropylenową (PP) miarkę z podziałką co 2,5 mL, do odmierzania dawki oraz ulotkę dla pacjenta.
Wielkość opakowania: 200 ml roztworu doustnego
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowaniaBez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUBiofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr: 23510
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.10.2016 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: