Oxylaxon

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Oxylaxon, 5 mg+2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Oxylaxon, 10 mg+5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Oxylaxon, 20 mg+10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Oxylaxon, 30 mg+15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Oxylaxon, 40 mg+20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Oxycodoni hydrochloridum+Naloxoni hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Oxylaxon i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Oxylaxon

3. Jak stosować lek Oxylaxon

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Oxylaxon

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Oxylaxon i w jakim celu się go stosuje

Leczenie bólu Lek Oxylaxon został przepisany w celu leczenia silnego bólu, który można odpowiednio kontrolować jedynie z zastosowaniem opioidowych leków przeciwbólowych.
W jaki sposób lek Oxylaxon działa na ból Lek Oxylaxon zawiera substancje czynne oksykodonu chlorowodorek i naloksonu chlorowodorek. Oksykodon jest odpowiedzialny za działanie przeciwbólowe leku. Jest to silny środek przeciwbólowy, który należy do grupy leków zwanych opioidami.
Nalokson przeciwdziała zaparciom, które są typowym działaniem niepożądanym silnych leków przeciwbólowych (opioidów).

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Oxylaxon

Kiedy nie stosować leku Oxylaxon - jeśli pacjent ma uczulenie na oksykodon, nalokson lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta występują problemy z oddychaniem, jak np. słabszy lub wolniejszy oddech niż zazwyczaj (depresja oddechowa); - jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba płuc związana ze zwężeniem dróg oddechowych (przewlekła obturacyjna choroba płuc); - jeśli u pacjenta występuje stan zwany sercem płucnym; w tym przypadku prawa strona serca jest powiększona z powodu zwiększenia ciśnienia w naczyniach krwionośnych w płucach (np. jako skutek przewlekłej obturacyjnej choroby płuc); - jeśli u pacjenta występuje ciężka astma oskrzelowa; - jeśli u pacjenta występuje porażenna niedrożność jelit niespowodowana przez opioidy; - jeśli u pacjenta występuje umiarkowana do ciężkiej niewydolność wątroby.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Oxylaxon należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą - w przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów osłabionych; - jeśli u pacjenta występuje porażenna niedrożność jelit spowodowana przez opioidy; - w przypadku zaburzenia czynności nerek; - w przypadku łagodnej niewydolności wątroby; - jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia płuc (np. zmniejszona zdolność oddychania); - jeśli u pacjenta występuje stan charakteryzujący się częstym zatrzymaniem oddechu podczas snu, co może powodować senność w ciągu dnia (bezdech senny); - jeśli u pacjenta występuje obrzęk śluzowaty (zaburzenie tarczycy charakteryzujące się uczuciem suchości, zimna i obrzęku skóry obejmującego twarz i kończyny); - jeśli u pacjenta tarczyca nie wytwarza wystarczającej ilości hormonów (niedoczynność tarczycy); - jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nadnerczy (nadnercza nie działają prawidłowo), na przykład choroba Addisona - w przypadku choroby psychicznej z towarzyszącą (częściową) utratą poczucia rzeczywistości (psychoza), spowodowaną zatruciem alkoholem lub innymi substancjami (psychoza wywołana substancjami); - jeśli u pacjenta występuje kamica żółciowa; - w przypadku nieprawidłowego powiększenia gruczołu krokowego (przerost gruczołu krokowego); - w przypadku zapalenia trzustki; - w przypadku niskiego ciśnienia krwi (niedociśnienie); - w przypadku wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienie); - w przypadku zaburzeń serca; - w przypadku urazów głowy (z powodu ryzyka podwyższenia ciśnienia czaszkowego); - jeśli u pacjenta występuje padaczka lub skłonność do drgawek; - jeśli pacjent przyjmuje leki zwane inhibitorami MAO (stosowane w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona) np. leki zawierające tranylcyprominę, fenelzynę, izokarboksazyd i moklobemid; - jeśli u pacjenta występuje senność lub epizody nagłego zasypiania.
Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występował w przeszłości którykolwiek z powyżej opisanych stanów. Należy również skontaktować się z lekarzem, jeśli stanie się to podczas stosowania leku Oxylaxon.
Zaburzenia oddychania w czasie snu Lek Oxylaxon może powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, takie jak bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu) oraz hipoksemię w czasie snu (małe stężenie tlenu we krwi). Objawami mogą być przerwy w oddychaniu podczas snu, nocne budzenie z powodu duszności, trudności w utrzymaniu snu lub nadmierna senność w ciągu dnia. Jeśli pacjent lub inna osoba zauważy takie objawy, należy skontaktować się z lekarzem. Lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki.
Tolerancja, uzależnienie i nałóg Ten lek zawiera oksykodon, który jest lekiem opioidowym. Wielokrotne stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych może spowodować zmniejszenie skuteczności leku (organizm pacjenta przyzwyczaja się do niego, co określa się jako tolerancję). Wielokrotne stosowanie leku Oxylaxon może prowadzić do uzależnienia, nadużywania i nałogu, co może prowadzić do zagrażającego życiu przedawkowania. Ryzyko tych działań niepożądanych może być większe podczas stosowania większej dawki przez dłuższy czas.
Uzależnienie lub nałóg może doprowadzić do tego, że pacjent nie będzie w stanie kontrolować ile leku powinien przyjąć lub jak często powinien go przyjmować. Pacjent może czuć potrzebę przyjmowania leku, nawet jeśli nie będzie on łagodzić bólu.
Ryzyko wystąpienia uzależnienia lub nałogu jest różne u różnych osób. Może być większe ryzyko wystąpienia nałogu lub uzależnienia od leku Oxylaxon, jeśli: - pacjent lub osoba z jego rodziny kiedykolwiek nadużywała lub była uzależniona od alkoholu, leków recepty lub narkotyków („nałóg”); - pacjent jest palaczem;
- pacjent miał kiedykolwiek zaburzenia nastroju (depresja, stan lękowy lub zaburzenie osobowości) lub był leczony przez psychiatrę z powodu innych zaburzeń psychicznych.
Jeśli pacjent zauważy którykolwiek z następujących objawów podczas przyjmowania leku Oxylaxon, może to wskazywać, że rozwija się u niego uzależnienie lub nałóg. - potrzeba przyjmowania leku dłużej niż zalecił to lekarz; - potrzeba przyjmowania dawki większej niż zalecana; - stosowanie leku z powodów innych niż przepisane, na przykład „aby się uspokoić” albo „aby ułatwić sobie zaśnięcie”; - podejmowanie wielokrotnych, nieskutecznych prób odstawienia lub ograniczenia stosowania leku; - złe samopoczucie po przerwaniu stosowania leku i poprawa, po ponownym rozpoczęciu przyjmowania („efekt odstawienia”).
Jeśli pacjent zaobserwował którykolwiek z tych objawów, powinien skontaktować się z lekarzem, aby omówić najlepszy dla niego schemat leczenia, obejmujący właściwy moment i bezpieczny sposób zakończenia leczenia (patrz punkt 3 „Przerwanie przyjmowania leku Oxylaxon”).
Leku Oxylaxon nie zaleca się do stosowania u pacjentów z zaawansowanymi nowotworami trawiennymi lub miednicznymi, w których może wystąpić niedrożność jelit.
Jeśli u pacjenta wystąpi ostra biegunka na początku leczenia (w ciągu pierwszych 3-5 dni), może to być efektem działania naloksonu. Może to być oznaką, że czynność jelit wraca do normy. Jeśli biegunka utrzymuje się po upływie 3-5 dni, lub niepokoi pacjenta, należy skontaktować się z lekarzem.
Jeśli pacjent uprzednio stosował duże dawki innych opioidów, podczas zmiany leczenia na lek Oxylaxon mogą początkowo wystąpić objawy z odstawienia (jak niepokój ruchowy, napady pocenia się i ból mięśni). Jeśli wystąpią takie objawy, pacjent może wymagać szczególnej kontroli lekarskiej.
Jeśli u pacjenta ma być przeprowadzony zabieg operacyjny, należy poinformować lekarza o fakcie stosowania leku Oxylaxon.
Należy zwrócić się do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpi silny ból w górnej części brzucha, mogący promieniować na plecy, nudności, wymioty lub gorączka, ponieważ mogą to być objawy związane z zapaleniem trzustki i dróg żółciowych.
Podczas długotrwałego stosowania leku Oxylaxon może u pacjenta wystąpić tolerancja na lek. Oznacza to, że pacjent może wymagać większych dawek, aby uzyskać oczekiwane działanie. Długoterminowe stosowanie tego leku może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Należy unikać stosowania leków zawierających oksykodon u pacjentów z istniejącym obecnie lub w przeszłości nadużywaniem alkoholu, narkotyków lub leków. Jeśli leczenie przerwane jest nagle, mogą wystąpić objawy z odstawienia. Jeśli pacjent nie potrzebuje już leczenia, dawkę dobową należy zmniejszać stopniowo, w porozumieniu z lekarzem.
Pozostałości tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą znajdować się w kale. Nie należy się tym niepokoić, ponieważ substancja czynna została uwolniona w żołądku i jelitach i wchłonięta przez organizm.
Nieprawidłowe użycie leku Oxylaxon Nigdy nie należy nadużywać leku Oxylaxon, zwłaszcza jeśli pacjent jest uzależniony od leków. W przypadku uzależnienia od narkotyków takich jak heroina, morfina czy metadon, nadużycie leku Oxylaxon może powodować ciężkie objawy z odstawienia, ponieważ zawiera on substancję czynną nalokson. Istniejące wcześniej objawy odstawienia mogą nasilić się.
Nie wolno niewłaściwie używać leku Oxylaxon tabletki o przedłużonym uwalnianiu poprzez rozpuszczanie ich i wstrzykiwanie (np. do naczyń krwionośnych) albo poprzez wdychanie ich. Tabletki zawierają talk, który może powodować miejscowy rozpad tkanek (martwica) i zmiany w tkance płucnej (ziarniniaki płuc). Niewłaściwe użycie leku może mieć również inne poważne konsekwencje, a nawet zgon.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, aby nie wpływać na właściwość powolnego uwalniania oksykodonu z tabletki. Tabletek nie należy dzielić, łamać, żuć ani kruszyć. Przyjmowanie tabletek podzielonych, przełamanych, przeżutych lub pokruszonych może spowodować uwolnienie do organizmu potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu (patrz punkt 3 „Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Oxylaxon).
Stosowanie leku Oxylaxon może powodować pozytywne wyniki testów antydopingowych. Stosowanie leku Oxylaxon jako środka pobudzającego może stanowić zagrożenie dla życia.
Dzieci i młodzież Nie należy stosować tego leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały dotychczas wykazane.
Lek Oxylaxon a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych rośnie, jeśli stosuje się lek Oxylaxon razem z innymi lekami, które mają wpływ na działanie mózgu. W takim przypadku pacjent może odczuwać senność albo problemy z oddychaniem mogą się nasilać (powolny, płytki oddech).
Leki, które mają wpływ na działanie mózgu: - inne silne leki przeciwbólowe (opioidy), - leki nasenne i uspokajające, - leki przeciwdepresyjne (np. paroksetyna, fluoksetyna), - leki stosowane w leczeniu alergii, choroby lokomocyjnej lub nudności (leki przeciwhistaminowe lub przeciwwymiotne), - inne leki mające wpływ na układ nerwowy (fenotiazyny, neuroleptyki).
Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych zwiększa się, jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwdepresyjne (takie jak citalopram, duloksetyna, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina, wenlafaksyna). Leki te mogą wchodzić w interakcje z oksykodonem, co może wywoływać u pacjenta następujące objawy: mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni, które kontrolują ruchy oka, pobudzenie, nadmierną potliwość, drżenie, wzmożenie odruchów, zwiększenie napięcia mięśni, podwyższenie temperatury ciała do ponad 38°C. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy skontaktować się z lekarzem.
Jednoczesne stosowanie leku Oxylaxon i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko senności, trudności w oddychaniu (depresji oddechowej) lub śpiączki, mogących zagrażać życiu. Dlatego leczenie skojarzone należy brać pod uwagę jedynie wtedy, gdy nie są dostępne inne metody leczenia. Jeśli jednak lek Oxylaxon stosuje się razem z lekami uspokajającymi, lekarz powinien ograniczyć dawkę leku i okres jednoczesnego stosowania. Pacjent powinien powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych lekach uspokajających oraz ściśle przestrzegać dawki przepisanej przez lekarza. Pomocne może okazać się powiadomienie krewnego lub bliskiego przyjaciela pacjenta o możliwości wystąpienia powyżej wymienionych objawów. Jeśli wystąpią opisane wyżej objawy, należy skonsultować się z lekarzem.
Należy poinformować lekarza o zażywaniu następujących leków: - leki, które obniżają zdolność krzepnięcia krwi (pochodne kumaryny), czas krzepnięcia może być przyspieszony lub spowolniony, - antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), - azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), - rytonawir lub inne inhibitory proteazy (stosowane w leczeniu HIV jak indynawir, nelfinawir, sakwinawir), - cymetydyna (lek stosowany w leczeniu wrzodów żołądka, niestrawności lub zgagi), - ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy),
- karbamazepina (stosowana w leczeniu napadów drgawkowych, napadów lub konwulsji i niektórych rodzajów bólu), - fenytoina (stosowana w leczeniu napadów drgawkowych, napadów lub konwulsji), - ziele dziurawca, - chinidyna (lek stosowany w leczeniu nieregularnej czynności serca).
Stosowanie leku Oxylaxon z jedzeniem, piciem i alkoholem Spożywanie alkoholu podczas stosowania leku Oxylaxon może spowodować senność lub zwiększyć ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych jak płytki oddech z ryzykiem zatrzymania oddechu i utraty świadomości. Podczas stosowania leku Oxylaxon zaleca się powstrzymanie się od spożywania alkoholu.
Należy unikać picia soku grejpfrutowego podczas stosowania leku Oxylaxon
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża O ile to możliwe, należy unikać stosowania leku Oxylaxon w okresie ciąży. Jeśli lek stosowany jest w okresie ciąży przez dłuższy czas, oksykodon może spowodować wystąpienie objawów z odstawienia u noworodka. Jeśli oksykodon podawany jest w czasie porodu, u noworodka może wystąpić depresja oddechowa (spowolniony i płytki oddech).
Karmienie piersią Należy przerwać karmienie piersią w trakcie stosowania leku Oxylaxon. Oksykodon przenika do mleka matki. Nie wiadomo, czy nalokson również przenika do mleka matki. Z tej przyczyny nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią, szczególnie jeśli matka przyjmuje liczne dawki leku Oxylaxon
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek ten może wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ może powodować senność lub oszołomienie. Jest to najbardziej prawdopodobne na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub po zmianie na ten lek z innego. Te działania niepożądane powinny ustąpić, gdy pacjent przez dłuższy czas przyjmuje ustaloną dawkę.
Lek Oxylaxon może powodować senność lub wywoływać epizody nagłego zasypiania. Jeśli wystąpią one u pacjenta, nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Należy powiedzieć lekarzowi o tych działaniach.
Należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą, jeśli pacjent nie ma pewności, czy może bezpiecznie prowadzić pojazdy podczas stosowania tego leku.
Lek Oxylaxon 5 mg+ 2,5 mg oraz 10 mg+5 mg zawiera laktozę. Pacjenci z nietolerancją niektórych cukrów powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem tego leku.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na jedną tabletkę o przedłużonym uwalnianiu, co oznacza, że jest „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Oxylaxon

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do zrealizowania lub niepraktyczne, można podać inne moce tego samego produktu leczniczego.

Przed rozpoczęciem leczenia i regularnie podczas trwania leczenia lekarz będzie omawiać z pacjentem, czego można oczekiwać w związku ze stosowaniem leku Oxylaxon, kiedy i jak długo pacjent ma go przyjmować, kiedy skontaktować się z lekarzem, oraz kiedy należy zakończyć jego przyjmowanie (patrz także „Przerwanie przyjmowania leku Oxylaxon”). Jeśli lekarz nie przepisał inaczej, zazwyczaj stosowana dawka leku to:
W leczeniu bólu
Dorośli Zazwyczaj dawka początkowa wynosi 10 mg oksykodonu chlorowodorku i 5 mg naloksonu chlorowodorku co 12 godzin.
Lekarz zadecyduje jaką całkowitą dawkę dobową należy przyjmować i jak ją podzielić na dawkę poranną i wieczorną. Lekarz zadecyduje również o każdym koniecznym dostosowaniu dawki podczas leczenia w zależności od nasilenia bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Pacjent powinien przyjmować najniższą skuteczną dawkę do zniesienia bólu. Jeśli pacjent w przeszłości przyjmował już opioidy, leczenie lekiem Oxylaxon można rozpocząć od wyższej dawki początkowej.
Maksymalna dawka dobowa to 160 mg oksykodonu chlorowodorku i 80 mg naloksonu chlorowodorku. Jeśli konieczne są większe dawki, lekarz może przepisać dodatkową dawkę oksykodonu bez naloksonu. Jednak maksymalna dawka dobowa oksykodonu chlorowodorku nie może przekraczać 400 mg. W przypadku podawania dodatkowych dawek oksykodonu chlorowodorku korzystny wpływ naloksonu chlorowodorku na czynność jelit może być zmniejszony.
Jeśli pacjent odczuwa ból pomiędzy dawkami leku, może być konieczne zastosowanie innego, szybkodziałającego leku przeciwbólowego. Lek Oxylaxon nie jest do tego przeznaczony. Należy skonsultować się z lekarzem w takim przypadku.
Jeśli pacjent ma wrażenie, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Osoby w podeszłym wieku Zwykle nie ma konieczności dostosowania dawki u osób starszych z prawidłową czynnością nerek i (lub) wątroby.
Zaburzenia czynności wątroby lub nerek Jeśli u pacjenta występują zaburzenia nerek lub łagodne zaburzenia czynności wątroby, lekarz przepisze lek Oxylaxon z zachowaniem szczególnej ostrożności. Nie wolno przyjmować leku Oxylaxon, jeśli u pacjenta występuje niewydolność wątroby o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego (patrz również punkt 2. „Kiedy nie stosować leku Oxylaxon” oraz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Dzieci i młodzież poniżej 18 lat Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku Oxylaxon u dzieci i młodzieży. Z tego powodu lek ten nie jest zalecany u pacjentów poniżej 18 lat.
Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy połykać w całości popijając szklanką wody. Można przyjmować tabletki z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Należy połykać je co 12 godzin, zgodnie z ustalonych schematem. Np. jeśli pacjent połknie tabletkę o godzinie 8, następną powinien połknąć o godzinie 20. Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie wolno dzielić, łamać, żuć, ani kruszyć.
Instrukcja dotycząca blistra: Ten lek jest w opakowaniu niedostępnym dla dzieci. Należy mocno nacisnąć blister w celu wydostania tabletki.
Czas trwania leczenia
Nie należy stosować leku Oxylaxon dłużej niż to jest konieczne. Jeśli pacjent przyjmuje lek Oxylaxon przez dłuższy okres, lekarz powinien regularnie sprawdzać czy jest to nadal konieczne.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Oxylaxon Jeśli pacjent przyjął większą niż zalecana dawkę leku, musi bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Przedawkowanie może objawiać się: - zwężeniem źrenic, - spowolnionym i spłyconym oddechem (depresja oddechowa), - sennością lub utratą przytomności, - zmniejszonym napięciem mięśniowym (hipotonia), - spowolnieniem tętna, - spadkiem ciśnienia krwi, - zaburzenia mózgu (określanego jako toksyczna leukoencefalopatia).
W ciężkich przypadkach może wystąpić utrata przytomności (śpiączka), zatrzymanie wody w płucach i zapaść krążeniowa, które mogą prowadzić do zgonu.
Należy unikać sytuacji wymagających zwiększonej uwagi (np. kierowania pojazdami).
Pominięcie zastosowania leku Oxylaxon Jeśli pominie się dawkę leku Oxylaxon lub jeśli przyjmie się niższą dawkę niż przepisana, można nie odczuć działania leku. Jeśli zapomni się o przyjęciu dawki leku, należy zastosować się do poniższych instrukcji: - jeśli kolejna dawka powinna być przyjęta za 8 godzin lub więcej: należy przyjąć zapomnianą dawkę bezzwłocznie i kontynuować leczenie według normalnego schematu; - jeśli kolejna dawka powinna być przyjęta za mniej niż 8 godzin: należy przyjąć zapomnianą dawkę, a następnie poczekać 8 godzin przed przyjęciem kolejnej dawki. Należy spróbować wrócić do normalnego schematu przyjmowania leku (np. o godzinie 8 i o godzinie 20).
Nie należy przyjmować więcej niż jednej dawki w ciągu 8 godzin. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Oxylaxon Nie należy przerywać stosowania leku Oxylaxon bez porozumienia się z lekarzem.
Jeśli pacjent nie potrzebuje już dalszego leczenia, lekarz zaleci stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Tym sposobem, pacjent uniknie objawów z odstawienia, jak: niepokój ruchowy, pocenie się i ból mięśni.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Poważne działania niepożądane lub objawy, na które należy zwrócić uwagę oraz postępowanie w przypadku ich wystąpienia: Należy przerwać przyjmowanie leku Oxylaxon i skontaktować się z lekarzem lub udać się bezzwłocznie do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów: • spowolniony i płytszy oddech (depresja oddechowa). Jest to najpoważniejsze działanie niepożądane leku Oxylaxon, występujące najczęściej u osób w podeszłym wieku i pacjentów osłabionych; • opioidy mogą spowodować również ciężki spadek ciśnienia u wrażliwych pacjentów; • obrzęk twarzy, języka lub gardła; trudności w połykaniu; pokrzywka, trudności w oddychaniu i spadek ciśnienia krwi (reakcje anafilaktyczne).
Zaobserwowano następujące działania niepożądane u pacjentów leczonych przeciwbólowo:

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów): • ból brzucha, niestrawność, zaparcia, biegunka, oddawanie gazów • suchość w jamie ustnej • wymioty, złe samopoczucie • zmniejszenie apetytu, aż do utraty apetytu • odczuwanie wirowania, zawroty głowy • ból głowy • uderzenia gorąca, pocenie się • ogólne osłabienie, zmęczenie lub wyczerpanie • swędzenie skóry, reakcje skórne (wysypka) • trudności w zasypianiu, senność
Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów): • rozdęcie brzucha • nieprawidłowe myślenie • niepokój, stan splątania, depresja, nerwowość, trudności w koncentracji • ucisk w klatce piersiowej, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową, ból w klatce piersiowej • spadek ciśnienia krwi, podwyższenie ciśnienia krwi • objawy z odstawienia, takie jak pobudzenie • omdlenia • kołatanie serca • kolka żółciowa • ogólnie złe samopoczucie • ból • obrzęk dłoni, kostek i stóp • zaburzenia mowy • drżenie • trudności w oddychaniu • niepokój ruchowy • dreszcze • zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych • nieżyt nosa • kaszel • nadwrażliwość (reakcje alergiczne) • utrata wagi • urazy powypadkowe • zwiększone parcie na pęcherz • skurcze mięśni, drganie mięśni, ból mięśni • zaburzenia widzenia • napady drgawkowe (szczególnie u osób z zaburzeniami padaczkowymi lub predyspozycją do napadów drgawkowych)
Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów) • zwiększenie częstości tętna • zmiany w uzębieniu • wzrost masy ciała • ziewanie
Częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych) • stan euforii • uspokojenie • zaburzenia erekcji • koszmary senne • omamy • płytki oddech
• bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu) • trudności w oddawaniu moczu • mrowienie dłoni lub stóp • odbijanie się Substancja czynna oksykodon, niewystępująca w połączeniu z naloksonem, może powodować następujące działania niepożądane:
Zaburzenia oddychania, jak spowolniony i spłycony oddech (depresja oddechowa), zwężenie źrenic, skurcze mięśni, zmniejszony odruch kaszlu.
Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów) • zmiany nastroju i osobowości (np. depresja, uczucie wyjątkowego szczęścia) • zmniejszenie aktywności, zwiększenie aktywności • trudności w oddawaniu moczu • czkawka
Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów) • zaburzenia koncentracji, pobudzenie • migrena • zaburzenia smaku • zwiększone napięcie mięśniowe, mimowolne skurcze mięśni • uzależnienie od leku, tolerancja na lek • niedrożność jelit • sucha skóra, zaczerwienienie skóry • zmniejszona wrażliwość na ból i dotyk • nieprawidłowa koordynacja • zmiany głosu (osłabienie głosu) • zatrzymanie wody • zaburzenia słuchu • owrzodzenie jamy ustnej, ból dziąseł • trudności w połykaniu • zaburzenia percepcji (np. omamy, derealizacja) • zmniejszenie popędu seksualnego • odwodnienie, pragnienie
Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów) • swędząca wysypka (pokrzywka) • opryszczka • zwiększenie apetytu • smoliste stolce • krwawienie z dziąseł
Częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych) • ostre uogólnione reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne) • brak miesiączki • zaburzenia odpływu żółci • długotrwałe stosowanie leku Oxylaxon w czasie ciąży może powodować zagrażający życiu zespół odstawienny u noworodka; objawami, na które należy zwrócić uwagę u dziecka są: drażliwość, nadpobudliwość i nienormalny wzorzec snu, wysoki krzyk, drżenie, wymioty, biegunka i brak przybierania na wadze • zaburzenie wpływające na zastawkę w jelitach, mogące powodować silny ból w górnej części brzucha (dysfunkcja zwieracza Oddiego)
Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Oxylaxon

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Lek ten należy przechowywać w zamkniętym oraz zabezpieczonym miejscu, do którego inne osoby nie mogą mieć dostępu. Może on być bardzo szkodliwy i może spowodować zgon osoby, której nie został przepisany.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Oxylaxon - Substancjami czynnymi leku są oksykodonu chlorowodorek i naloksonu chlorowodorek
Oxylaxon, 5 mg+2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 4,5 mg oksykodonu oraz 2,5 mg naloksonu chlorowodorku jako 2,75 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 2,25 mg naloksonu.
Oxylaxon, 10 mg+5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 9 mg oksykodonu oraz 5 mg naloksonu chlorowodorku jako 5,5 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 4,5 mg naloksonu.
Oxylaxon, 20 mg+10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 18 mg oksykodonu oraz 10 mg naloksonu chlorowodorku jako 10,99 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 9 mg naloksonu.
Oxylaxon, 30 mg+15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 30 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 26,9 mg oksykodonu oraz 15 mg naloksonu chlorowodorku jako 16,485 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 13,5 mg naloksonu.
Oxylaxon, 40 mg+20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 36 mg oksykodonu oraz 20 mg naloksonu chlorowodorku jako 21,98 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 18 mg naloksonu.
- Pozostałe składniki to:
Rdzeń tabletki: poliwinylu octan, powidon K 30, sodu laurylosiarczan, krzemionka, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna (Oxylaxon 5 mg+ 2,5 mg oraz 10 mg+5 mg), krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Otoczka tabletki: alkohol poliwinylowy, częściowo hydrolizowany, makrogol 3350, tytanu dwutlenek (E171), talk oraz błękit brylantowy FCF (E 133), lak aluminiowy (Oxylaxon 5 mg+2,5 mg) żelaza tlenek czerwony (E 172) (Oxylaxon 20 mg+10 mg i 30 mg+15 mg) żelaza tlenek żółty (E 172) (Oxylaxon 30 mg+15 mg i 40 mg+20 mg) żelaza tlenek czarny (E 172) (Oxylaxon 30 mg+15 mg)
Jak wygląda lek Oxylaxon i co zawiera opakowanie Lek Oxylaxon to tabletki o przedłużonym uwalnianiu, co oznacza, że substancje czynne leku uwalniane są do organizmu przez dłuższy czas. Ich działanie trwa przez 12 godzin.
Oxylaxon, 5 mg+2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jasnoniebieskie, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „5” wytłoczoną po jednej stronie.
Oxylaxon, 10 mg+5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Białe lub prawie białe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „10” wytłoczoną po jednej stronie.
Oxylaxon, 20 mg+10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jasnoróżowe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „20” wytłoczoną po jednej stronie.
Oxylaxon, 30 mg+15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Brązowe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „30” wytłoczoną po jednej stronie.
Oxylaxon, 40 mg+20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Żółte, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „40” wytłoczoną po jednej stronie. Opakowania zawierające 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 i 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu w blistrach, w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
G.L. Pharma GmbH Schlossplatz 1 Austria
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji oraz informacji o nazwach produktu leczniczego w innych krajach członkowskich EOG należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
G.L. PHARMA POLAND Sp. z o.o. Al. Jana Pawła II 61/313 01-031 Warszawa, Polska Tel: 022/ 636 52 23; 636 53 02 [email protected]
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 13.03.2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Oxylaxon, 5 mg+2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Oxylaxon, 10 mg+5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Oxylaxon, 20 mg+10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Oxylaxon, 30 mg+15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Oxylaxon, 40 mg+20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Oxylaxon, 5 mg+2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 4,5 mg oksykodonu oraz 2,5 mg naloksonu chlorowodorku jako 2,75 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 2,25 mg naloksonu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 39,4 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Oxylaxon, 10 mg+5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 9 mg oksykodonu oraz 5 mg naloksonu chlorowodorku jako 5,5 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 4,5 mg naloksonu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50,2 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Oxylaxon, 20 mg+10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 18 mg oksykodonu oraz 10 mg naloksonu chlorowodorku jako 10,99 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 9 mg naloksonu.
Oxylaxon, 30 mg+15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 30 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 26,9 mg oksykodonu oraz 15 mg naloksonu chlorowodorku jako 16,485 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 13,5 mg naloksonu.
Oxylaxon, 40 m+20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 36 mg oksykodonu oraz 20 mg naloksonu chlorowodorku jako 21,98 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 18 mg naloksonu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.
Oxylaxon, 5 mg+2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jasnoniebieskie, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „5” wytłoczoną po jednej stronie. Średnica: 7,5 mm

Grubość: 3,6 mm
Oxylaxon, 10 mg+5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Białe lub prawie białe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „10” wytłoczoną po jednej stronie. Średnica: 7,5 mm Grubość: 3,6 mm
Oxylaxon, 20 mg+10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jasnoróżowe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „20” wytłoczoną po jednej stronie. Średnica: 6,0 mm Grubość: 2,9 mm
Oxylaxon, 30 mg+15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Brązowe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „30” wytłoczoną po jednej stronie. Średnica: 7,0 mm Grubość: 3,1 mm
Oxylaxon, 40 mg+20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Żółte, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „40” wytłoczoną po jednej stronie. Średnica: 7,5 mm Grubość: 3,7 mm

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Silny ból, który może być leczony jedynie z zastosowaniem opioidowych leków przeciwbólowych.
Obecność naloksonu – antagonisty receptora opioidowego – przeciwdziała występowaniu zaparć wywołanych przez opioidy poprzez hamowanie działania oksykodonu na receptory opioidowe zlokalizowane w ścianie jelita.
Oxylaxon jest wskazany do stosowania u dorosłych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do zrealizowania lub niepraktyczne, można podać inne moce tego samego produktu leczniczego.
Działanie przeciwbólowe Skuteczność działania przeciwbólowego produktu Oxylaxon jest równoważna do działania oksykodonu chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu. Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta.
Dorośli Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u pacjentów, którzy wcześniej nie stosowali opioidów wynosi 10 mg oksykodonu chlorowodorku i 5 mg naloksonu chlorowodorku, co 12 godzin.
U pacjentów, którzy wcześniej stosowali już opioidy można zastosować większą dawkę początkową produktu Oxylaxon, w zależności od wcześniejszego doświadczenia w stosowaniu opioidów.

Produkt Oxylaxon o mocy 5 mg+2,5 mg jest przeznaczony do ułatwienia dawkowania na początku leczenia opioidami i do indywidualnego dostosowania dawki.
Maksymalna dawka dobowa produktu Oxylaxon wynosi 160 mg oksykodonu chlorowodorku i 80 mg naloksonu chlorowodorku. Maksymalna dawka dobowa przeznaczona jest dla pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali ustaloną dawkę dobową produktu Oxylaxon i u których wystąpiła konieczność zwiększenia dawki.
U pacjentów wymagających podawania większych dawek produktu Oxylaxon, należy rozważyć podawanie dodatkowych dawek oksykodonu chlorowodorku w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w takich samych odstępach czasu pomiędzy dawkami, pamiętając, że maksymalna dawka dobowa oksykodonu chlorowodorku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 400 mg. W przypadku podawania dodatkowych dawek oksykodonu chlorowodorku, działanie naloksonu na czynność jelit może zostać osłabione.
Niektórzy pacjenci przyjmujący produkt Oxylaxon regularnie, mogą wymagać podania leku przeciwbólowego o natychmiastowym działaniu, jako leku pomocniczego w przypadku wystąpienia bólu przebijającego. Produkt Oxylaxon jest lekiem o przedłużonym uwalnianiu i dlatego nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego. W leczeniu bólu przebijającego, pojedyncza dawka leku pomocniczego powinna wynosić w przybliżeniu jedną szóstą równoważnej dawki dobowej oksykodonu chlorowodorku. Konieczność zastosowania więcej niż dwóch dawek leku pomocniczego w ciągu doby jest zazwyczaj wskazówką, że dawka produktu Oxylaxon wymaga zwiększenia. Takie dostosowanie dawki należy przeprowadzić co 1-2 dni, stopniowo o 5 mg oksykodonu chlorowodorku i 2,5 mg naloksonu chlorowodorku dwa razy na dobę, lub jeśli konieczne o 10 mg oksykodonu chlorowodorku i 5 mg naloksonu chlorowodorku, aż do uzyskania stabilnej dawki. Celem jest ustalenie indywidualnej dla pacjenta dawki, która zapewni odpowiednie działanie przeciwbólowe i zastosowanie jak najmniejszej możliwej dawki leku pomocniczego tak długo, jak konieczne jest stosowanie leczenia bólu.
Produkt Oxylaxon należy przyjmować w określonej dawce dwa razy na dobę zgodnie z określonym schematem dawkowania. Podczas, gdy u większości pacjentów symetryczny schemat dawkowania (takie same dawki rano i wieczorem), w równych odstępach czasu (co 12 godzin), jest odpowiedni, to u niektórych pacjentów, w zależności od indywidualnego odczuwania bólu, sprawdza się dawkowanie asymetryczne, dostosowane do ich wzorca bólu. Zawsze należy wybierać najniższą skuteczną dawkę leku przeciwbólowego.
W leczeniu bólu nienowotworowego, dawka dobowa 40 mg oksykodonu chlorowodorku i 20 mg naloksonu chlorowodorku jest zazwyczaj wystarczająca, jednak może być konieczne zastosowanie większych dawek.
Cele leczenia i jego zakończenie Przed rozpoczęciem leczenia produktem Oxylaxon należy uzgodnić razem z pacjentem strategię leczenia, obejmującą czas trwania i cele leczenia, oraz plan jego zakończenia, zgodnie z wytycznymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien mieć częsty kontakt z pacjentem w celu oceny konieczności dalszego leczenia, rozważenia zakończenia leczenia i modyfikacji dawkowania w razie konieczności. Gdy pacjent nie potrzebuje już leczenia oksykodonem, zalecane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. W razie braku odpowiedniej kontroli bólu należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby zasadniczej (patrz punkt 4.4).
Czas stosowania Produkt Oxylaxon nie powinien być stosowany dłużej niż to absolutnie konieczne.
Specjalne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku Podobnie jak u młodszych dorosłych, dawka powinna być dostosowana do natężenia bólu oraz do indywidualnej wrażliwości pacjenta.
Zaburzenia czynności wątroby

Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z niewydolnością wątroby występuje większe stężenie oksykodonu i naloksonu w osoczu. Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż oksykodonu (patrz punkt 5.2). Konsekwencje kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie są na razie znane. Należy zachować ostrożność podając produkt Oxylaxon pacjentom z łagodną niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4). U takich pacjentów należy również zachować szczególną ostrożność, jeśli rozpatrywane jest zwiększenie dawki. U pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, produkt Oxylaxon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia czynności nerek Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z niewydolnością nerek występuje większe stężenie oksykodonu i naloksonu w osoczu (patrz punkt 5.2). Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż oksykodonu. Konsekwencje kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie są na razie znane. Należy zachować ostrożność przy podawaniu produktu Oxylaxon pacjentom z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4), a szczególnie podczas zwiększania dawki.
Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu Oxylaxon wśród dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zostały określone. Brak dostępnych danych.
Sposób podawania Podanie doustne.
Produkt Oxylaxon należy przyjmować w określonej dawce dwa razy na dobę w równych odstępach czasu. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z pokarmem lub niezależnie od posiłków, popijając dużą ilością płynu. Tabletki produktu Oxylaxon należy połykać w całości, nie należy ich dzielić, łamać, żuć, ani kruszyć.

4.3 Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek z substancji pomocniczych wymienionych w punkcie 6.1; • ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnia; • ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc; • serce płucne; • ciężka astma oskrzelowa; • niedrożność porażenna jelit nie spowodowana przez opioidy; • umiarkowana do ciężkiej niewydolność wątroby.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Depresja oddechowa Głównym zagrożeniem związanym ze stosowaniem opioidów w nadmiarze jest depresja oddechowa.
Zaburzenia oddychania w czasie snu Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym ośrodkowy bezdech senny (CSA, ang. central sleep apnoea) i hipoksemię związaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko CSA w stopniu zależnym od dawki. U pacjentów z CSA należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów.
Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Oxylaxon u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, z niedrożnością porażenną jelit wywołaną przez opioidy, ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, bezdechem sennym, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolność kory nadnerczy), psychozą organiczną po ostrym zatruciu, kamicą żółciową, rozrostem gruczołu krokowego, alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, zapaleniem trzustki, nadciśnieniem, obniżonym ciśnieniem, zdiagnozowanymi wcześniej chorobami sercowo-naczyniowymi, urazami głowy (ze

względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia śródczaszkowego), padaczką lub skłonnością do drgawek oraz leczonych inhibitorami MAO.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych: Jednoczesne stosowanie leku Oxylaxon i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci. Z tego względu leczenie skojarzone z takimi lekami uspokajającymi należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których nie są dostępne alternatywne metody leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu leku Oxylaxon w skojarzeniu z lekami uspokajającymi, należy podać najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy związane z depresją oddechową i nadmierne uspokojenie. W tym kontekście zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów (patrz punkt 4.5).
Opioidy, takie jak oksykodonu chlorowodorek, mogą wpływać na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza lub oś gonadalną. Niektóre obserwowane zmiany obejmują zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Zmiany hormonalne mogą powodować objawy kliniczne.
Zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie) Podczas wielokrotnego podawania opioidów, takich jak oksykodon, może rozwinąć się tolerancja na produkt i uzależnienie fizyczne i (lub) psychiczne.
Wielokrotne stosowanie produktu leczniczego Oxylaxon może prowadzić do wystąpienia zaburzenia związanego ze stosowaniem opioidów (OUD, ang. opioid use disorder). Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększyć ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe użycie produktu Oxylaxon może spowodować przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji psychoaktywnych (w tym nadużywanie alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości).
Przed rozpoczęciem leczenia produktem Oxylaxon i podczas leczenia należy uzgodnić z pacjentem jego cele i plan jego zakończenia (patrz punkt 4.2). Ponadto przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy informować pacjenta na temat zagrożeń i objawów OUD. Należy zalecić pacjentowi, aby skontaktował się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów.
Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z poszukiwaniem produktu leczniczego (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień.
Zaburzenia czynności wątroby lub nerek Stosując produkt Oxylaxon u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy zachować ostrożność. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek konieczny jest dokładny monitoring kliniczny.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Oksykodon może powodować dysfunkcję oraz skurcz zwieracza Oddiego, zwiększając w ten sposób ciśnienie wewnątrz przewodów żółciowych oraz zwiększając ryzyko objawów dotyczących dróg żółciowych oraz zapalenia trzustki. W związku z tym oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zapaleniem trzustki oraz z chorobami dróg żółciowych.
Biegunka Należy rozważyć występowanie biegunki, jako możliwy skutek stosowania naloksonu.


Leczenie długoterminowe U pacjentów długotrwale stosujących opioidy zamiana na produkt Oxylaxon może początkowo wywołać objawy odstawienia. Tacy pacjenci mogą wymagać szczególnej uwagi.
Produkt Oxylaxon nie jest odpowiedni do leczenia objawów odstawienia. Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na ten produkt leczniczy i może być konieczne stosowanie wyższych dawek w celu utrzymania pożądanego działania terapeutycznego. Przewlekłe podawanie produktu Oxylaxon może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienia. W przypadku, gdy stosowanie produktu Oxylaxon nie jest już konieczne, może być zalecane stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w celu uniknięcia objawów odstawienia (patrz punkt 4.2).
Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu muszą powstrzymać się od kierowania pojazdami i obsługiwania urządzeń. Dodatkowo należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia. W związku z możliwym wystąpieniem efektu addytywnego należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów przyjmujących inne środki o działaniu sedatywnym równocześnie z produktem Oxylaxon (patrz punkty 4.5 i 4.7).
Alkohol Jednoczesne spożywanie alkoholu i stosowanie produktu Oxylaxon może zwiększyć działania niepożądane produktu Oxylaxon; należy unikać jednoczesnego przyjmowania.
Nowotwory Nie ma doświadczenia klinicznego z badań z udziałem pacjentów z nowotworami umiejscowionymi w otrzewnej ani pacjentami z zespołem ciasnoty wewnątrzbrzusznej w zaawansowanych stadiach nowotworów układu pokarmowego i miednicy. Z tego powodu stosowanie produktu Oxylaxon u takich pacjentów nie jest zalecane.
Zabiegi chirurgiczne Produkt Oxylaxon nie jest zalecany do stosowania przed operacjami ani w ciągu pierwszych 12-24 godzin po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie produktu Oxylaxon w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta.
Środki ostrożności dotyczące prawidłowego stosowania Aby nie zaburzyć właściwości przedłużonego uwalniania tabletek, należy połykać je w całości; nie należy ich dzielić, łamać, żuć, ani kruszyć. Dzielenie, łamanie, żucie lub kruszenie w celu połknięcia tabletek o przedłużonym uwalnianiu prowadzi do szybszego uwalniania substancji czynnych i wchłonięcie potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu (patrz punkt 4.9).
Nadużywanie Zdecydowanie odradza się nadużywania produktu Oxylaxon przez osoby uzależnione od leków. W przypadku nadużywania drogą pozajelitową, przeznosową lub doustną przez osoby uzależnione od agonistów opioidów, takich jak heroina, morfina lub metadon, produkt Oxylaxon wywoła wyraźne objawy z odstawienia – ze względu na charakterystykę naloksonu – lub nasili już istniejące objawy z odstawienia (patrz punkt 4.9).
Produkt Oxylaxon zawiera podwójną matrycę polimerową, przeznaczoną wyłącznie do stosowania doustnego. Niewłaściwe użycie poprzez parenteralne podanie składników tabletki (zwłaszcza talku) może spowodować miejscową martwicę tkanek oraz ziarniniaki płuc lub może prowadzić do innych, poważnych, potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych.
Pusta matryca tabletki o przedłużonym uwalnianiu może być widoczna w stolcu.
Testy antydopingowe

Stosowanie produktu Oxylaxon może powodować pozytywne wyniki testów antydopingowych. Stosowanie produktu Oxylaxon jako środka pobudzającego, może stwarzać zagrożenie dla życia.
Oxylaxon 5 mg+2,5 mg oraz 10 mg+5 mg Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, z niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować produktu Oxylaxon 5 mg+2,5 mg oraz 10 mg+5 mg. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na jedną tabletkę o przedłużonym uwalnianiu, co oznacza, że jest „wolny od sodu”.
Dzieci i młodzież Brak badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania oksykodonu chlorowodorku/naloksonu chlorowodorku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Z tego powodu stosowanie produktu Oxylaxon u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Substancje o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy (np. inne opioidy, środki uspokajające, środki nasenne, środki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, neuroleptyki, przeciwhistaminowe i przeciwwymiotne) mogą nasilać hamujące działanie produktu Oxylaxon na ośrodkowy układ nerwowy (np. depresja oddechowa).
Leki uspokajające takie jak benzodiazepiny i leki pokrewne Jednoczesne stosowanie leków opioidowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4).
Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki. Alkohol może wzmocnić działanie farmakodynamiczne produktu Oxylaxon; należy unikać jednoczesnego przyjmowania.
Obserwowano istotne klinicznie zmiany międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) w obu kierunkach u osób, którym równocześnie podawano oksykodon i leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny.
Oksykodon jest metabolizowany głównie przy udziale izoenzymów CYP3A4 również częściowo - przez CYP2D6 (patrz punkt 5.2). Aktywność obu szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne, jednocześnie podawane produkty lecznicze lub składniki diety. Konieczne może być dostosowanie dawki produktu Oxylaxon
Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. rytonawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejpfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. Konieczne może być zmniejszenie dawki produktu leczniczego Oxylaxon i następnie ponowne dostosowanie dawki.
Leki pobudzające CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego, mogą indukować metabolizm oksykodonu i spowodować zwiększenie jego klirensu, co w rezultacie może

doprowadzić do obniżenia stężenia oksykodonu w osoczu. Konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, a następnie dostosowanie dawkowania w celu utrzymania odpowiedniej kontroli objawów.
Teoretycznie, leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna, fluoksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP2D6 nie ma znaczącego wpływu na eliminację i farmakodynamikę oksykodonu. Badania metabolizmu in vitro wskazują, że nie należy oczekiwać istotnych klinicznie interakcji między oksykodonem i naloksonem. Prawdopodobieństwo wystąpienia klinicznie istotnych interakcji między paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub naltreksonem i połączeniem oksykodonu z naloksonem w stężeniach terapeutycznych jest minimalne.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak danych dotyczących stosowania oksykodonu chlorowodorku/naloksonu chlorowodorku u kobiet w ciąży lub podczas porodu. Ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu w czasie ciąży u ludzi nie wskazują na istnienie zwiększonego ryzyka powstania wad wrodzonych. Dla naloksonu istnieją niewystarczające dane o przypadkach ekspozycji ciężarnych kobiet. Jednakże ekspozycja ogólnoustrojowa na nalokson u kobiet w ciąży po zastosowaniu produktu Oxylaxon jest relatywnie niska (patrz punkt 5.2). Zarówno oksykodon jak i nalokson przenikają przez łożysko. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach z zastosowaniem połączenia oksykodonu i naloksonu (patrz punkt 5.3). Badania na zwierzętach z zastosowaniem oksykodonu lub naloksonu podawanych pojedynczo nie ujawniły działania toksycznego ani teratogennego na płód.
Długotrwałe stosowanie oksykodonu podczas ciąży może prowadzić do wystąpienia objawów z odstawienia u noworodka. Oksykodon podawany podczas porodu może spowodować depresję oddechową u noworodka.
Produkt Oxylaxon może być stosowany w okresie ciąży, jeśli korzyści przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu i noworodka.
Karmienie piersią Oksykodon przenika do mleka ludzkiego. Stosunek stężeń w mleku i osoczu wynosił 3,4:1 dlatego należy założyć możliwość oddziaływania oksykodonu u karmionego piersią niemowlęcia. Nie wiadomo, czy nalokson przenika również do mleka ludzkiego jednakże po zastosowaniu produktu Oxylaxon ogólnoustrojowe stężenie naloksonu jest bardzo małe (patrz punkt 5.2). Nie można wykluczyć ryzyka dla karmionego piersią niemowlęcia w przypadku stosowania przez karmiącą matkę wielokrotnych dawek produktu Oxylaxon Na czas leczenia z zastosowaniem produktu Oxylaxon należy zaprzestać karmienia piersią.
Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt Oxylaxon ma umiarkowany wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia produktem Oxylaxon, po zwiększeniu dawki lub zmianie leku (rotacji leku) oraz gdy produkt Oxylaxon jest łączony z lekami, które hamują czynność ośrodkowego układu nerwowego. U pacjentów ustabilizowanych, otrzymujących stałe dawki leku wpływ taki może nie występować. Z tego względu pacjenci powinni skonsultować z lekarzem, czy nie ma przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Pacjenci leczeni produktem Oxylaxon, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu muszą zostać poinformowani o konieczności powstrzymania się od kierowania pojazdami lub angażowania się w działania, w których obniżony poziom koncentracji może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko odniesienia obrażeń lub śmierci (np. w trakcie obsługiwania maszyn), do czasu ustąpienia objawów senności lub nawracających epizodów nagłego snu (patrz także punkty 4.4 i 4.5).

4.8 Działania niepożądane

Następujące częstotliwości stanowią podstawę oceny działań niepożądanych:
Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych)
W każdej grupie łączącej działania niepożądane o danej częstości uszeregowano je od najcięższych do najmniej ciężkich.
Działania niepożądane zgłaszane w trakcie leczenia bólu
Klasyfikacja układów i narządów (MedDRA) Często Niezbyt często Rzadko Częstość nieznana Zaburzenia układu immunologicznego
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Zmniejszenie łaknienia do utraty łaknienia
Zaburzenia psychiczne Bezsenność Nieprawidłowe myślenie, Lęk, Stan splątania, Depresja, Nerwowość, Niepokój ruchowy
Omamy, Koszmary nocne Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy, Ból głowy, Senność Drgawki 1 , Zaburzenia koncentracji, Zaburzenia mowy, Omdlenia, Drżenie
Uspokojenie Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia
Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy Zaburzenia serca Dławica piersiowa 2 , Kołatanie serca Tachykardia Zaburzenia naczyniowe Uderzenia gorąca Zmniejszenie ciśnienia krwi, Zwiększenie ciśnienia krwi
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Wodnisty wyciek z nosa, Kaszel Ziewanie Depresja oddechowa Ośrodkowy bezdech senny Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha, Zaparcia, Rozdęcie brzucha Zaburzenia zębów Odbijanie się ze zwracaniem treści

Biegunka, Suchość w ustach, Niestrawność, Wymioty, Nudności, Wzdęcia z oddawaniem gazów żołądkowej lub gazu Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
aktywności enzymów wątrobowych, Kolka żółciowa
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Świąd, Reakcje skórne, Nadmierne pocenie się
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
Drżenie mięśni, Ból mięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Osłabienie, Zmęczenie Ból w klatce piersiowej, Dreszcze, Zespól z odstawienia, Złe samopoczucie, Ból, Obrzęk obwodowy
Badania diagnostyczne
ciała Zwiększenie masy ciała
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach
powypadkowe
1 szczególnie u pacjentów z zaburzeniami drgawkowymi lub predyspozycją do drgawek 2 szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową w wywiadzie
Dla substancji czynnej oksykodonu chlorowodorek znane są dodatkowo następujące działania niepożądane: Z uwagi na swoje właściwości farmakologiczne, oksykodonu chlorowodorek może powodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcze mięśni gładkich, jak również hamować odruch kaszlu.
Klasyfikacja układów i narządów (MedDRA) Często Niezbyt często Rzadko Częstość nieznana Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
zwykła
Zaburzenia układu immunologicznego
anafilaktyczne

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
łaknienia
Zaburzenia psychiczne Zmiany nastroju i osobowości, Zmniejszenie aktywności, Nadmierna aktywność psychomotoryczna Pobudzenie, Zaburzenia percepcji (np. derealizacja), Zmniejszenie libido, Uzależnienie od leku
Zaburzenia układu nerwowego
koncentracji, Migrena, Zaburzenia smaku, Hipertonia, Mimowolne skurcze mięśni, Niedoczulica, Nieprawidłowa koordynacja
Zaburzenia ucha i błędnika
Zaburzenia naczyń Rozszerzenie naczyń
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Zaburzenia żołądka i jelit Czkawka Zaburzenia połykania, Niedrożność jelit, Owrzodzenie jamy ustnej, Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej Smoliste stolce, Krwawienie z dziąseł
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
dysfunkcja zwieracza Oddiego Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Zaburzenia nerek i układu moczowego Bolesne oddawanie moczu
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Nadmierne pragnienie, Tolerancja na lek
odstawienny noworodka
Uzależnienie od leku Wielokrotne stosowanie produktu Oxylaxon może prowadzić do uzależnienia od leku, nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia może różnić się w zależności od czynników ryzyka, dawkowania i czasu trwania leczenia opioidami u danego pacjenta (patrz punkt 4.4).


Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania W zależności od wywiadu danego pacjenta, przedawkowanie produktu Oxylaxon może się ujawniać w postaci objawów wywoływanych przez oksykodon (agonistę receptorów opioidowych) lub nalokson (antagonistę receptorów opioidowych).
Objawy przedawkowania oksykodonu obejmują zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność przechodzącą w otępienie, zwiotczenie mięśni szkieletowych, bradykardię jak również niedociśnienie. W cięższych przypadkach może wystąpić śpiączka, niekardiogenny obrzęk płuc oraz niewydolność krążenia, co może prowadzić do zgonu. W związku z przedawkowaniem oksykodonu obserwowano przypadki toksycznej leukoencefalopatii.
Wystąpienie objawów przedawkowania samego naloksonu jest mało prawdopodobne.
Leczenie przedawkowania Objawy odstawienia wywołane przedawkowaniem naloksonu należy leczyć objawowo pod ścisłą kontrolą.
Objawy kliniczne wskazujące na przedawkowanie oksykodonu można leczyć przez podawanie antagonistów opioidów (np. naloksonu chlorowodorek w dawce 0,4-2 mg, dożylnie). Podawanie należy powtarzać w odstępach 2-3 minutowych w zależności od zapotrzebowania klinicznego. Można również zastosować wlew mg/ml naloksonu). Wlew należy prowadzić z szybkością dostosowaną do dawek podawanych poprzednio w bolusie i do reakcji pacjenta.
Można rozważyć wykonanie płukania żołądka.
W razie potrzeby należy zastosować środki pomocnicze (sztuczne oddychanie, tlen, wazopresory lub podanie płynów) w celu zwalczenia wstrząsu krążeniowego towarzyszącego przedawkowaniu. W przypadku zatrzymania akcji serca lub arytmii może być konieczny masaż serca lub defibrylacja. W razie potrzeby należy zastosować sztuczne oddychanie. Należy podtrzymywać metabolizm płynów i elektrolitów

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbólowe; opioidy; naturalne alkaloidy opium
Kod ATC: N02AA55


Mechanizm działania Oksykodon i nalokson wykazują powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mu i delta w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych (np. jelitach). Oksykodon działa jak agonista receptorów opioidowych w tych receptorach i wiąże się z endogennymi receptorami opioidowymi w ośrodkowym układzie nerwowym. W przeciwieństwie do tego nalokson jest czystym antagonistą, oddziaływującym na wszystkie rodzaje receptorów opioidowych.
Działanie farmakodynamiczne Ze względu na wyraźny metabolizm pierwszego przejścia dostępność biologiczna naloksonu po podaniu doustnym wynosi < 3%, dlatego jest mało prawdopodobne istotne klinicznie oddziaływanie ogólnoustrojowe. Ze względu na miejscowy antagonizm konkurencyjny naloksonu w jelitach względem działania oksykodonu, w którym uczestniczą receptory opioidowe, nalokson powoduje osłabienie zaburzeń czynności jelit, które są typowe dla leczenia opioidami.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Opioidy mogą wpływać na osie: podwzgórze-przysadka-nadnercza lub gonady. Obserwowane zmiany obejmują m.in. zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Mogą wystąpić objawy kliniczne spowodowane tymi zmianami hormonalnymi.
Badania przedkliniczne wykazują różne działania naturalnych opioidów na elementy układu immunologicznego. Ich znaczenie kliniczne nie jest znane. Nie wiadomo, czy oksykodon, półsyntetyczny opioid, działa podobnie do naturalnych opioidów na układ immunologiczny.
Leczenie przeciwbólowe W podwójnie zaślepionym 12-tygodniowym badaniu z grupami równoległymi u 322 pacjentów z zaparciem wywołanym opioidami, leczonych połączeniem oksykodon-nalokson wystąpiło średnio jedno dodatkowe spontaniczne wypróżnienie (bez zastosowania leków przeczyszczających) w ostatnim tygodniu badania w porównaniu do pacjentów przyjmujących podobne dawki oksykodonu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (p<0,0001). Zużycie środków przeczyszczających w pierwszych 4 tygodniach było znacząco niższe w grupie pacjentów stosujących oksykodon-nalokson w porównaniu do grupy stosującej monoterapię oksykodonem (odpowiednio 31% vs. 55%, p<0,0001). Podobne wyniki uzyskano w badaniu z udziałem 265 pacjentów z bólem nienowotworowym zestawiając dawkę dobową od 60 mg oksykodonu chlorowodorku i takimi samymi dawkami oksykodonu chlorowodorku w monoterapii.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Oksykodonu chlorowodorek
Wchłanianie Biodostępność całkowita oksykodonu po podaniu doustnym wynosi do 87%.
Dystrybucja Po wchłonięciu oksykodon jest rozprowadzany równomiernie po całym organizmie. Około 45% wiąże się z białkami osocza. Oksykodon przenika także przez łożysko i może być wykrywany w mleku ludzkim.
Biotransformacja Oksykodon jest metabolizowany w jelicie i wątrobie do noroksykodonu i oksymorfonu oraz różnych koniugatów glukuronidu. Noroksykodon, oksymorfon i noroksymorfon wytwarzane są przy udziale systemu enzymów zależnych od cytochromu P450. Chinidyna zmniejsza produkcję oksymorfonu u ludzi bez istotnego wpływu na farmakodynamikę oksykodonu. Udział metabolitów w całkowitym wpływie na farmakodynamikę jest nieznaczny.
Eliminacja Oksykodon i jego metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i z kałem. Naloksonu chlorowodorek


Wchłanianie Po podaniu doustnym nalokson ma bardzo małą dostępność ogólnoustrojową poniżej 3%.
Dystrybucja Nalokson przenika przez łożysko. Nie wiadomo czy nalokson przenika również do mleka ludzkiego.
Biotransformacja i eliminacja Po podaniu pozajelitowym okres półtrwania w osoczu wynosi około jedną godzinę. Długość działania zależy od dawki i drogi podania; dawki podane domięśniowo przynoszą dłuższe działanie niż dawki podawane dożylnie. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem. Głównymi metabolitami są glukuronid naloksonu, 6β-naloksol oraz jego glukuronid.
Oksykodonu chlorowodorek/Naloksonu chlorowodorek w połączeniu
Zależności farmakokinetyczno- farmakodynamiczne Charakterystyka farmakokinetyczna oksykodonu pochodzącego z połączenia oksykodonu chlorowodorku/naloksonu chlorowodorku jest równoważna z charakterystyką tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawierających oksykodonu chlorowodorek podawanych łącznie z tabletkami o przedłużonym uwalnianiu zawierającymi naloksonu chlorowodorek.
Wszystkie dawki produktu Oxylaxon można stosować wymienne.
Po podaniu doustnym maksymalnej dawki produktu Oxylaxon osobom zdrowym stężenie naloksonu w osoczu jest tak małe, że analiza farmakokinetyczna jest niewykonalna. Można jednak przeprowadzić analizę farmakokinetyczną nalokson-3-glukuronidu jako znacznika zastępczego, ponieważ jego stężenie w osoczu jest wystarczające do wykonania pomiarów.
Ogólnie, po śniadaniu z wysoką zawartością tłuszczów, biodostępność i maksymalne stężenie oksykodonu w osoczu (C max ) były większe średnio o 16% i 30%, odpowiednio, w porównaniu do podania leku na czczo. Stwierdzono, że nie ma to znaczenia klinicznego, dlatego produkt Oxylaxon może być przyjmowany z pokarmem lub bez (patrz punkt 4.2).
Badania in vitro metabolizmu wykazały, że występowanie istotnych klinicznie interakcji połączenia oksykodonu chlorowodorek/naloksonu chlorowodorek jest mało prawdopodobne.
Osoby w podeszłym wieku
Oksykodon Wartość AUCτ oksykodonu wzrosła średnio do 118% (90% C.I.: 103, 135) u osób w podeszłym wieku w porównaniu z młodymi ochotnikami. Dla C max
102, 127). Dla C min

Nalokson Wartość AUCτ naloksonu wzrosła średnio do 182% (90% C.I.: 123, 270) u osób w podeszłym wieku w porównaniu z młodymi ochotnikami. Dla C max
107, 280). Dla C min

Naloksonu-3-glukuronid Wartość AUCτ naloksonu-3-glukuronidu wzrosła średnio do 128% (90% C.I.: 113, 147) u osób w podeszłym wieku w porównaniu z młodymi ochotnikami. Dla C max
wynosił 127% (90% C.I.: 112, 144). Dla C min
(90% C.I.: 105, 148).
Zaburzenia czynności wątroby
Oksykodon

Wartość AUC INF
310% (90% C.I.: 241, 398), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C max
120% (90% C.I.: 99, 144), 201% (90% C.I.: 166, 242) i 191% (90% C.I.: 158, 231), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Wartość t 1/2Z
215) i 183% (90% C.I.: 145, 221) odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Nalokson Wartość AUC t
i 10666% (90% C.I.: 3944, 28847), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C max
wynosiło 193% (90% C.I.: 115, 324), 5292% (90% C.I: 3148, 8896) i 5252% (90% C.I.: 3124, 8830), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Z powodu niewystarczającej ilości dostępnych danych t 1/2Z i odpowiadający wskaźnik AUC INF
oparta na wartościach AUC t .
Naloksonu-3-glukuronid Wartość AUC INF
72, 227) i 125% (90% C.I.: 71, 222), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C max
średnie zwiększenie wynosiło 141% (90% C.I.: 100, 197), 118% (90% C.I.: 84, 166) odpowiednio u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby zaobserwowano spadek do 98% (90% C.I.: 70, 137), w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Wartość t 1/2Z
spadła do 77% (90% C.I.: 32, 121) i 94% (90% C.I.: 49, 139), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
Zaburzenia czynności nerek
Oksykodon Wartość AUC INF
224% (90% C.I.: 190, 266), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Wartość C max
C.I.: 94, 129), 135% (90% C.I.: 115, 159) i 167% (90% C.I.: 142, 196), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla t 1/2Z
wzrost wynosił średnio 149%, 123% i 142%, odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
Nalokson Wartość AUC t
i 7612% (90% C.I.: 984, 58871), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C max
(90% C.l.: 154, 7502), 858% (90% C.I.: 123, 5981) i 1675% (90% C.I.: 240, 11676), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Z powodu niewystarczającej ilości dostępnych danych t 1/2Z
INF
nie były obliczane. Biodostępność porównawcza dla naloksonu została więc oparta na wartościach AUCt. Na wskaźniki mogła wpływać niemożność pełnego scharakteryzowania profili osoczowych naloksonu u zdrowych osób.
Naloksonu-3-glukuronid Wartość AUC INF
249, 550) o 525% (90% C.I.: 354, 781), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C max
zwiększenie wynosiło 148% (90% C.I.: 110, 197), 202% (90% C.I.: 151, 271) i 239% (90% C.I.: 179, 320) odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze

zdrowymi ochotnikami. Dla t 1/2Z
osobami z niewydolnością nerek a osobami zdrowymi.
Nadużywanie Aby uniknąć zaburzenia właściwości przedłużonego uwalniania substancji czynnych, tabletek produktu Oxylaxon nie należy łamać, żuć ani kruszyć, ponieważ prowadzi to do szybkiego uwalniania substancji czynnych. Dodatkowo, nalokson wykazuje małą szybkość eliminacji po podaniu donosowym. Wymienione właściwości oznaczają, że nadużycie produktu Oxylaxon nie wywoła zamierzonych skutków. U szczurów uzależnionych od oksykodonu, dożylne podawanie oksykodonu chlorowodorku i naloksonu chlorowodorku w stosunku 2:1 spowodowało wystąpienie objawów z odstawienia.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dla połączenia oksykodonu i naloksonu brak danych z badań nad toksycznym wpływem na rozrodczość.
Badania nad oksykodonem, jako indywidualnym związkiem, nie wykazały, by wpływał on niekorzystnie na płodność i wczesny rozwój zarodkowy samców i samic szczurów w dawkach do 8 mg/kg masy ciała i nie indukował wad rozwojowych u szczurów w dawkach do 8 mg/kg mc. i u królików w dawkach do 125 mg/kg mc. Jednakże, kiedy dokonywano indywidualnej oceny poszczególnych płodów króliczych dla celów statystycznych zaobserwowano zależną od dawki różnicę w rozwoju (zwiększona częstość występowania 27-go kręgu podkrzyżowego, dodatkowej pary żeber). Statystyczna ocena pełnego miotu wykazała tylko większą częstość występowania 27-go kręgu podkrzyżowego i jedynie w grupie otrzymującej dawkę 125 mg/kg mc., czyli dawkę powodującą farmakologicznie wysoce toksyczny wpływ na ciężarne zwierzęta. W badaniu nad rozwojem przed- i pourodzeniowym u szczurów stwierdzono mniejszą masę ciała u pokolenia F1 przy dawce 6 mg/kg/dobę w porównaniu z grupą kontrolną, w której nastąpiło zmniejszenie masy ciała ciężarnych samic oraz ilość przyjmowanego przez nie pokarmu (NOAEL 2 mg/kg mc.). Nie odnotowano wpływu na parametry fizyczne, odruchowe i czuciowe rozwoju ani na zachowanie i wskaźniki rozrodczości. Standardowe badania nad toksycznym wpływem na funkcje rozrodcze po doustnym podaniu naloksonu w dużych dawkach nie wykazały wpływu teratogennego ani toksycznego na zarodek ani płód, nie zakłóciły również rozwoju przed- i pourodzeniowego. Nalokson w wysokich dawkach (800 mg/kg/dobę) powodował zwiększoną śmiertelność noworodków szczurzych w okresie wczesno-pourodzeniowym, odnosiło się to jednak do dawek, przy których stwierdzono wysoce toksyczny wpływ na ciężarne samice (np. zmniejszenie masy ciała, drgawki). Jednakże u noworodków szczurzych, które przeżyły nie zaobserwowano nieprawidłowości w rozwoju lub zachowaniu.
Nie przeprowadzano długoterminowych badań nad rakotwórczością połączenia oksykodonu i naloksonu oraz oksykodonu jako oddzielnego związku. Dla naloksonu przeprowadzono 24-miesięczne badanie rakotwórczości u szczurów po podaniu doustnym naloksonu w dawkach 100 mg/kg/dobę. Wyniki wskazują, że w tych warunkach nalokson nie ma działania rakotwórczego.
Oksykodon i nalokson, podawane osobno, wykazują w badaniach in vitro potencjał klastogenny. Podobnego działania nie obserwowano jednak w warunkach in vivo, nawet w dawkach toksycznych. Wyniki wskazują, że ryzyko mutagenności produktu Oxylaxon u ludzi w dawkach leczniczych jest uważane za mało prawdopodobne i może być wykluczone.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki Poliwinylu octan Powidon K 30 Sodu laurylosiarczan Krzemionka
Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna (Oxylaxon 5 mg+2,5 mg i 10 mg+5 mg)

Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
Otoczka tabletki Alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany Makrogol 3350 Tytanu dwutlenek (E 171) Talk Błękit brylantowy FCF (E 133), lak aluminiowy (Oxylaxon 5 mg+2,5 mg) Żelaza tlenek czerwony (E 172) (Oxylaxon 20 mg+10 mg i 30 mg+15 mg) Żelaza tlenek żółty (E 172) (Oxylaxon 30 mg+15 mg i 40 mg+20 mg) Żelaza tlenek czarny (E 172) (Oxylaxon 30 mg+15 mg)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU
G.L. Pharma GmbH Schlossplatz 1 Austria

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

24877; 24878; 24879; 24880; 24881

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 23.08.2018

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI

PRODUKTU LECZNICZEGO
13.03.2024