Desmoxan

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Desmoxan, 1,5 mg, tabletki
(Cytisinum)
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Desmoxan i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Desmoxan

3. Jak stosować lek Desmoxan

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Desmoxan

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Desmoxan i w jakim celu się go stosuje

Desmoxan jest wskazany w odzwyczajaniu się od palenia tytoniu i zmniejszeniu głodu nikotynowego u osób, które chcą przestać palić. Celem stosowania leku Desmoxan jest trwałe zaprzestanie używania produktów zawierających nikotynę.
Stosowanie leku Desmoxan pozwala na stopniowe zmniejszenie uzależnienia organizmu od nikotyny przez złagodzenie objawów z odstawienia.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Desmoxan

Kiedy nie stosować leku Desmoxan: - jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - w przypadku niestabilnej dławicy piersiowej, - w przypadku przebytego niedawno zawału mięśnia sercowego, - w przypadku klinicznie istotnych zaburzeń rytmu serca, - w przypadku niedawno przebytego udaru mózgu, - w okresie ciąży i karmienia piersią.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Desmoxan należy ostrożnie stosować w przypadku choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego, guza chromochłonnego nadnerczy, miażdżycy tętnic i innych chorób obwodowych naczyń krwionośnych, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, choroby refluksowej przełyku, nadczynności tarczycy, cukrzycy, schizofrenii, niewydolności nerek i wątroby.
Desmoxan powinny przyjmować tylko osoby z poważnym zamiarem odzwyczajenia się od palenia tytoniu. Przyjmowanie leku i kontynuacja palenia tytoniu może doprowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny.
Dzieci i młodzież Ze względu na ograniczone doświadczenie, nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Osoby w podeszłym wieku Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie zaleca się stosowania leku Desmoxan u osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek Brak jest doświadczenia klinicznego z lekiem Desmoxan u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.
Desmoxan a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Nie należy przyjmować leku Desmoxan razem z lekami przeciwgruźliczymi.
W niektórych przypadkach w wyniku zaprzestania palenia tytoniu, z użyciem lub bez użycia leku Desmoxan, konieczne może być dostosowanie dawek innych leków. Jest to szczególnie ważne, gdy pacjent stosuje leki zawierające teofilinę (stosowana w astmie), takrynę (stosowana w chorobie Alzheimera), klozapinę (stosowana w schizofrenii) i ropinirol (stosowany w chorobie Parkinsona). W razie jakichkolwiek wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Obecnie nie wiadomo, czy Desmoxan może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych działających ogólnoustrojowo. Kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnoustrojowo powinny stosować dodatkową metodę barierową (np. prezerwatywę).
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia lekiem Desmoxan. Należy zwrócić się po poradę do lekarza. Lek Desmoxan jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Desmoxan nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Zaprzestanie palenia Zmiany w organizmie związane z zaprzestaniem palenia, wskutek stosowania leku Desmoxan lub bez niego, mogą zmienić sposób działania innych leków. Dlatego, w niektórych przypadkach konieczne może być dostosowanie dawek innych leków. Bardziej szczegółowe informacje znajdują się powyżej w punkcie „Desmoxan a inne leki”.
U niektórych osób zaprzestanie palenia, wskutek stosowania leków lub bez nich, wiązało się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zmian w myśleniu lub zachowaniu, uczuciem depresji i lęku (w tym rzadko myśli samobójczych i prób samobójczych) i może wiązać się z nasileniem się istniejących zaburzeń psychiatrycznych. Jeśli u pacjenta występują, bądź występowały w przeszłości zaburzenia psychiatryczne, powinien omówić to z lekarzem.

3. Jak stosować lek Desmoxan

Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Jedno opakowanie leku Desmoxan (100 tabletek) wystarcza na pełną terapię. Czas leczenia to 25 dni. Lek Desmoxan należy przyjmować doustnie z odpowiednią ilością wody zgodnie z następującym schematem.
Dni terapii Zalecane dawkowanie Maksymalna dawka dobowa Od 1. do 3. dnia 1 tabletka co 2 godziny 6 tabletek Od 4. do 12. dnia 1 tabletka co 2,5 godziny 5 tabletek Od 13. do 16. dnia 1 tabletka co 3 godziny 4 tabletki Od 17. do 20. dnia 1 tabletka co 5 godzin 3 tabletki Od 21. do 25. dnia 1-2 tabletki na dobę do 2 tabletek
Należy zrezygnować z palenia nie później niż 5-tego dnia po rozpoczęciu terapii. Nie należy palić podczas trwania terapii, ponieważ może to nasilić działania niepożądane. Jeżeli rezultat terapii jest niezadowalający, należy przerwać leczenie i po upływie 2 do 3 miesięcy można je rozpocząć ponownie.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Desmoxan Objawy występujące po przedawkowaniu leku Desmoxan są charakterystyczne dla objawów zatrucia nikotyną. Objawami przedawkowania są: złe samopoczucie, nudności, wymioty, przyspieszenie akcji serca, wahania ciśnienia krwi, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, drgawki. W przypadku wystąpienia nawet tylko jednego z opisywanych objawów lub objawu, który nie został wymieniony w ulotce, należy zaprzestać przyjmowania leku Desmoxan i skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Pominięcie zastosowania leku Desmoxan Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Desmoxan W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Następujące działania niepożądane mogą wystąpić z określoną poniżej częstotliwością:
Bardzo częste – występujące u więcej niż 1 na 10 osób: zmiana apetytu (głównie zwiększenie), przyrost masy ciała, zawroty głowy, rozdrażnianie, zmiany nastroju, lęk, podwyższone ciśnienie tętnicze (nadciśnienie), suchość w jamie ustnej, biegunka, wysypka, wzmożona męczliwość, zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość, dziwne sny, koszmary), bóle głowy, przyspieszenie akcji serca, nudności, zmiany smaku, zgaga, zaparcie, wymioty, bóle brzucha (szczególnie w nadbrzuszu), bóle mięśniowe.
Częste – występujące u 1 do 10 osób na 100: trudności w koncentracji, zwolnienie akcji serca, wzdęcia, pieczenie języka, złe samopoczucie.
Niezbyt częste – występujące u 1 do 10 osób na 1000: uczucie ciężkości głowy, osłabienie popędu płciowego, łzawienie oczu, duszność, wzmożone odkrztuszanie, nadmierne ślinienie, wzmożona potliwość, zmniejszenie elastyczności skóry, zmęczenie, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Większość wymienionych powyżej działań niepożądanych występuje głównie w początkowym okresie leczenia i ustępuje wraz z jego trwaniem. Mogą być one również wynikiem zaprzestania palenia tytoniu (objawy odstawienia), a nie przyjmowania leku Desmoxan.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

5. Jak przechowywać lek Desmoxan

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią i światłem. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Desmoxan - Substancją czynną leku jest cytyzyna. Jedna tabletka powlekana zawiera 1,5 mg cytyzyny. - Pozostałe składniki to: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian, glicerolu dibehenian, hypromeloza.
Jak wygląda lek Desmoxan i co zawiera opakowanie
Desmoxan to okrągłe, obustronnie wypukłe, białe tabletki o średnicy 6 mm.
Blistry PVC/PCTFE/Aluminium lub PVC/PE/PVDC/Aluminium umieszczone w pudełku tekturowym zawierającym łącznie 100 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny: Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o. Partyzancka 133/151 95-200 Pabianice Polska tel. (42) 22-53-100
Wytwórca: Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o. Szkolna 31 95-054 Ksawerów Polska
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 07/2023

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Desmoxan, 1,5 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka zawiera 1,5 mg cytyzyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka
Okrągła, obustronnie wypukła, biała tabletka o średnicy 6 mm.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Desmoxan jest wskazany w odzwyczajaniu się od palenia tytoniu i zmniejszeniu głodu nikotynowego u osób, które chcą przestać palić. Celem stosowania produktu leczniczego Desmoxan jest trwałe zaprzestanie używania produktów zawierających nikotynę.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Jedno opakowanie produktu leczniczego Desmoxan (100 tabletek) wystarcza na pełną terapię. Czas leczenia to 25 dni.
Desmoxan należy przyjmować zgodnie z następującym schematem:
Dni terapii Zalecane dawkowanie Maksymalna dawka dobowa Od 1 do 3 dnia 1 tabletka co 2 godziny 6 tabletek Od 4 do 12 dnia 1 tabletka co 2,5 godziny 5 tabletek Od 13 do 16 dnia 1 tabletka co 3 godziny 4 tabletki Od 17 do 20 dnia 1 tabletka co 5 godzin 3 tabletki Od 21 do 25 dnia 1-2 tabletki na dobę do 2 tabletek
Należy zrezygnować z palenia nie później niż 5-tego dnia po rozpoczęciu terapii. Nie należy palić podczas trwania terapii, ponieważ może to nasilić działania niepożądane (patrz punkt 4.4). Jeżeli rezultat terapii jest niezadowalający, należy przerwać leczenie i po upływie 2 do 3 miesięcy można je rozpocząć ponownie.
Szczególne populacje (pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) Brak jest doświadczenia klinicznego z produktem leczniczym Desmoxan u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.
Pacjenci w podeszłym wieku
Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Desmoxan u osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).
Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Desmoxan u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Desmoxan u osób w wieku poniżej 18 lat.
Sposób podawania
Desmoxan należy przyjmować doustnie popijając odpowiednią ilością wody.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, Niestabilna dławica piersiowa, Przebyty niedawno zawał mięśnia sercowego, Klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca, Przebyty niedawno udar mózgu, Ciąża lub karmienie piersią.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Desmoxan powinny przyjmować tylko osoby z poważnym zamiarem odzwyczajenia się od palenia tytoniu. Pacjent powinien być świadomy, że równoczesne stosowanie produktu leczniczego oraz palenie tytoniu lub stosowanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny. Desmoxan należy ostrożnie stosować w przypadku choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego, guza chromochłonnego nadnerczy, miażdżycy tętnic i innych chorób naczyń obwodowych, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, choroby refluksowej przełyku, nadczynności tarczycy, cukrzycy oraz schizofrenii.
Zaprzestanie palenia: Wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne zawarte w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków metabolizowanych przez cytochrom CYP1A2 (i prawdopodobnie również CYP 1A1). Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może prowadzić do spowolnienia metabolizmu, a w konsekwencji wzrostu stężenia tych leków w krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne dla produktów o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofilina, takryna, klozapina i ropinirol. Stężenia w osoczu innych produktów leczniczych metabolizowanych częściowo przez CYP1A2,
chociaż brak jest danych potwierdzających tę hipotezę, a potencjalne znaczenie kliniczne tego działania dla wyżej wymienionych leków nie jest znane. Ograniczone dane wskazują, że metabolizm flekainidu i pentazocyny może być również indukowany przez palenie tytoniu.
Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, może być objawem odstawienia nikotyny. Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia, niezależnie od tego, czy stosują oni terapię antynikotynową, czy też nie.
Zaburzenia psychiczne w wywiadzie Zaprzestanie palenia, z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej, może wiązać się z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji). Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad.

Kobiety w wieku rozrodczym Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia produktem leczniczym Desmoxan (patrz punkt 4.5 i 4.6).

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie należy stosować produktu leczniczego Desmoxan razem z lekami przeciwgruźliczymi. Brak jest danych klinicznych dotyczących istotnych interakcji z innymi lekami.
Pacjent powinien być świadomy, że równoczesne przyjmowanie produktu leczniczego oraz palenie tytoniu lub stosowanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny (patrz punkt 4.4).
Antykoncepcja hormonalna Obecnie nie wiadomo, czy Desmoxan może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych działających ogólnoustrojowo, a zatem kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnoustrojowo powinny stosować dodatkową metodę barierową.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak jest danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania cytyzyny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Desmoxan jest przeciwwskazany podczas ciąży (patrz punkt 4.3).
Laktacja Desmoxan jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.3).
Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Desmoxan na płodność.
Kobiety w wieku rozrodczym Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia produktem leczniczym Desmoxan (patrz punkt 4.5 i 4.4). Kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnoustrojowo powinny stosować dodatkową metodę barierową.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Desmoxan nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Badania kliniczne i dotychczasowe doświadczenie w stosowaniu wskazują na dobrą tolerancję cytyzyny. Odsetek pacjentów, którzy przerywali leczenie cytyzyną z powodu działań niepożądanych, wynosił 6-15,5% i w badaniach kontrolowanych był porównywalny do odsetka pacjentów przerywających leczenie w grupie otrzymującej placebo. Zwykle obserwowano działania niepożądane, o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, dotyczące najczęściej układu pokarmowego. Większość z nich występowała głównie w początkowym okresie terapii i ustępowała wraz z jej trwaniem. Objawy te mogły być również wynikiem zaprzestania palenia tytoniu, a nie stosowania produktu leczniczego.
Wszystkie działania niepożądane, pogrupowane ze względu na klasyfikację układów i narządów oraz częstość występowania u pacjentów w badaniach klinicznych, wymieniono poniżej. Częstość występowania jest zdefiniowana następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i <1/10), niezbyt często (≥ 1/1000
i <1/100), rzadko (≥ 1/10 000 i <1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia metabolizmu i odżywania: bardzo często: zmiana apetytu (głównie zwiększenie), przyrost masy ciała
Zaburzenia układu nerwowego: bardzo często: zawroty głowy, rozdrażnienie, zmiany nastroju, lęk, zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość, dziwne sny, koszmary senne), bóle głowy często: trudności w koncentracji niezbyt często: uczucie ciężkości głowy, osłabienie popędu płciowego
Zaburzenia oka: niezbyt często: łzawienie
Zaburzenia serca: bardzo często: przyspieszenie akcji serca często: zwolnienie akcji serca
Zaburzenia naczyniowe: bardzo często: nadciśnienie tętnicze
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: niezbyt często: duszność, wzmożone odkrztuszanie
Zaburzenia żołądka i jelit: bardzo często: suchość w jamie ustnej, biegunka, nudności, zmiany smaku, zgaga, zaparcia, wymioty, bóle brzucha (głównie w nadbrzuszu) często: wzdęcia, pieczenie języka niezbyt często: nadmierne ślinienie
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: bardzo często: wysypka niezbyt często: wzmożona potliwość, zmniejszenie elastyczności skóry
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bardzo często: bóle mięśniowe
Zaburzenia ogólne i w miejscu podania: bardzo często: męczliwość często: złe samopoczucie niezbyt często: zmęczenie
Badania diagnostyczne: niezbyt często: wzrost aktywności aminoransferaz
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl .
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy występujące po przedawkowaniu produktu leczniczego Desmoxan są charakterystyczne dla objawów zatrucia nikotyną. Objawami przedawkowania są: złe samopoczucie, nudności, wymioty, przyspieszenie akcji serca, wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, drgawki kloniczne. We wszystkich przypadkach przedawkowania należy podjąć działania zgodne z ogólnymi zasadami postępowania w przypadku ostrych zatruć; należy wykonać płukanie żołądka i kontrolować diurezę przy użyciu płynów infuzyjnych i leków moczopędnych. W zależności od potrzeb można zastosować leki przeciwpadaczkowe, działające na układ sercowo-naczyniowy i pobudzające oddychanie. Należy monitorować oddech, ciśnienie krwi i akcję serca.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny, kod ATC: N07BA04
Stosowanie produktu leczniczego Desmoxan pozwala na stopniowe zmniejszenie zależności organizmu od nikotyny przez złagodzenie objawów z odstawienia.
Substancją czynną produktu leczniczego Desmoxan jest alkaloid roślinny cytyzyna (występujący m.in. w nasionach złotokapu, łac. Laburnum), o budowie chemicznej podobnej do nikotyny, wywierający działanie na acetylocholinergiczne receptory nikotynowe. Działanie cytyzyny jest podobne do nikotyny, lecz na ogół słabsze. Cytyzyna konkuruje z nikotyną o te same receptory, a ze względu na silniejsze wiązanie, stopniowo wypiera z nich nikotynę. Ma słabszą od nikotyny zdolność pobudzania receptorów nikotynowych, głównie podtypu α4β2 (jest ich częściowym agonistą) i w mniejszym stopniu niż nikotyna przechodzi do ośrodkowego układu nerwowego. Uważa się, że w ośrodkowym układzie nerwowym cytyzyna działa na mechanizm powodujący uzależnienie od nikotyny i wpływa na uwalnianie neuroprzekaźników. Zapobiega zależnej od nikotyny pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego i umiarkowanie zwiększa stężenie dopaminy w mózgu, łagodząc tym samym ośrodkowe objawy odstawienia nikotyny. W obwodowym układzie nerwowym cytyzyna pobudza, a następnie poraża zwoje wegetatywne układu nerwowego, powoduje odruchową stymulację oddychania i wydzielanie amin katecholowych z części rdzeniowej nadnerczy, podnosi ciśnienie krwi i zapobiega obwodowym objawom odstawienia nikotyny.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka u zwierząt: Po podaniu doustnym u myszy 2 mg/kg znakowanej cytyzyny, wchłonięciu ulegało 42% podanej dawki, maksymalne stężenie cytyzyny we krwi odnotowano po 120 minutach, a w ciągu 24 godzin 18% podanej dawki zostało wydalone z moczem. Okres półtrwania cytyzyny, określony po podaniu dożylnym, wynosił w ciągu 6 godzin z kałem. Spośród badanych narządów i tkanek największe stężenia leku uzyskano w wątrobie, nadnerczach i nerkach. Po podaniu dożylnym stężenie cytyzyny w żółci było 200 razy większe niż we krwi. Po przezskórnym podaniu cytyzyny królikom stały poziom jej stężenia we krwi osiągany był dwufazowo. Pierwsza faza trwała 24 godziny, druga faza przez następne 3 dni. W pierwszej fazie szybkość wchłaniania leku i jego stężenie we krwi były dwukrotnie większe niż w drugiej fazie. Objętość dystrybucji (Vd) u królików po podaniu doustnym i dożylnym wynosiła odpowiednio 6,21 l/kg i 1,02 l/kg. Po podaniu podskórnym cytyzyny samcom szczurów w dawce 1 mg/kg jej stężenie we krwi wynosiło 516 ng/ml, a stężenie w mózgu 145 ng/ml. Stężenie w mózgu stanowiło niespełna 30% stężenia we krwi. W podobnych
doświadczeniach z podskórnie podawaną nikotyną, stężenie nikotyny w mózgu stanowiło 65% stężenia we krwi.
Farmakokinetyka u ludzi: Wchłanianie Właściwości farmakokinetyczne cytyzyny badano po podaniu pojedynczej dawki doustnej produktu zawierającego 1,5 mg cytyzyny u 36 zdrowych ochotników. Po podaniu doustnym cytyzyna szybko wchłaniała się z przewodu pokarmowego. Średnie maksymalne stężenie w osoczu 15,55 ng/ml osiągnięto po średnio 0,92 godziny. Metabolizm Cytyzyna była w niewielkim stopniu metabolizowana. Eliminacja 64% podanej dawki uległo wydaleniu w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił ok. 4 godziny. Średni czas przebywania leku w organizmie (ang. mean residence time, MRT) wynosił ok. 6 godzin.
Brak jest danych u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, a wpływ pokarmu na farmakokinetykę cytyzyny jest nieznany.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne pochodzące z badań farmakologicznych toksyczności po wielokrotnym podaniu, genotoksyczności i toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, prowadzonych poza standardem GLP, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Badania toksykologiczne po podaniu wielokrotnym u myszy, szczurów i psów nie wykazały istotnego działania toksycznego na hemopoezę, błonę śluzową żołądka, nerki, wątrobę i inne narządy wewnętrzne. Nie wykazano działania genotoksycznego cytyzyny w badaniach in vivo u myszy. Nie wykazano działania embriotoksycznego cytyzyny u szczurów.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian Glicerolu dibehenian Hypromeloza

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią i światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PCTFE/Aluminium lub PVC/PE/PVDC/Aluminium umieszczone w pudełku tekturowym zawierającym łącznie 100 tabletek.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU
Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o. Partyzancka 133/151 95-200 Pabianice Polska tel. (42) 22-53-100 [email protected]

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 24354

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2 listopada 2017

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI

PRODUKTU LECZNICZEGO
14/07/2023