Glimorion
Glimepiridum
Tabletki 3 mg | Glimepiridum 3 mg
Orion Corporation Orion Corporation, Finlandia Finlandia
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Glimorion, 1 mg, tabletki Glimorion, 2 mg, tabletki Glimorion, 3 mg, tabletki Glimorion, 4 mg, tabletki
Glimepiridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Glimorion i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Glimorion
3. Jak stosować lek Glimorion
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Glimorion
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Glimorion i w jakim celu się go stosuje
Glimorion jest doustnym lekiem zmniejszającym stężenie cukru we krwi. Lek ten należy do grupy leków zmniejszających stężenie cukru we krwi nazywanych pochodnymi sulfonylomocznika. Działanie leku Glimorion polega na zwiększeniu ilości insuliny wytwarzanej przez trzustkę. Insulina obniża stężenie cukru we krwi.
W jakim celu stosuje się lek Glimorion: Glimorion jest stosowany w leczeniu pewnego rodzaju cukrzycy (cukrzyca typu 2), gdy za pomocą stosowanej diety, wysiłku fizycznego i zmniejszenia masy ciała nie można wyrównać stężenia cukru we krwi.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Glimorion
Kiedy nie stosować leku Glimorion: jeśli pacjent ma uczulenie na glimepiryd lub inne leki z grupy pochodnych sulfonylomocznika (leki stosowane w celu zmniejszenia stężenia cukru we krwi, np. glibenklamid) lub sulfonamidów (leki stosowane w przypadku zakażeń bakteryjnych, np. sulfametoksazol) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), jeśli pacjent ma cukrzycę insulinozależną (cukrzyca typu 1), jeśli pacjent ma kwasicę ketonową (powikłanie cukrzycy powodujące zwiększenie stężenia kwasu w organizmie; mogą wówczas wystąpić następujące objawy: zmęczenie, nudności, częste oddawanie moczu i sztywnienie mięśni), jeśli pacjent ma śpiączkę cukrzycową, jeśli pacjent ma ciężką chorobę nerek, jeśli pacjent ma ciężką chorobę wątroby. Nie należy stosować tego leku w przypadku występowania któregokolwiek z wyżej wymienionych stanów. W przypadku wątpliwości, przed zastosowaniem leku Glimorion należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Glimorion należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli: u pacjenta wystąpił uraz, operacja, zakażenie przebiegające z gorączką lub inna sytuacja związana ze stresem; należy poinformować o tym lekarza, ponieważ niezbędna może być tymczasowa zmiana leczenia u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby lub nerek W przypadku jakichkolwiek wątpliwości, przed zastosowaniem leku Glimorion należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
U pacjentów z niedoborem enzymu dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, może wystąpić zmniejszenie stężenia hemoglobiny i rozpad czerwonych krwinek (niedokrwistość hemolityczna).
Informacje o stosowaniu leku Glimorion u osób w wieku poniżej 18 lat są ograniczone. Nie zaleca się stosowania leku w tej grupie pacjentów.
Ważne informacje na temat hipoglikemii (małe stężenie cukru we krwi) Podczas stosowania leku Glimorion u pacjenta może wystąpić hipoglikemia (małe stężenie cukru we krwi). Poniżej znajdują się dodatkowe informacje na temat hipoglikemii, jej objawów i leczenia.
Następujące czynniki mogą zwiększać ryzyko wystąpienia hipoglikemii: niedożywienie, nieregularne spożywanie posiłków, opuszczanie lub opóźnienia w spożywaniu posiłków, zmiany w diecie, zastosowanie większej dawki leku Glimorion niż to konieczne, zaburzenia czynności nerek, ciężka choroba wątroby, niektóre choroby, szczególne wywołane zaburzeniami hormonalnymi (np. zaburzenia czynności tarczycy, przysadki mózgowej, kory nadnerczy), spożywanie alkoholu (zwłaszcza w przypadku pominięcia posiłku), przyjmowanie pewnych leków (patrz Glimorion a inne leki, poniżej), wykonanie większego niż zwykle wysiłku fizycznego, jeśli posiłek był niedostatecznie obfity lub pożywienie zawierało mniejszą niż zwykle ilość węglowodanów.
Do objawów hipoglikemii należą: niepohamowany głód, ból głowy, nudności, wymioty, znużenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, zaburzenia koncentracji, czujności i czasu reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i widzenia, zaburzenia zdolności mówienia, drżenie, niedowład części ciała, zaburzenia czucia, zawroty głowy, bezradność. mogą wystąpić także następujące objawy: pocenie się, wilgotna skóra, lęk, przyspieszenie czynności serca, podwyższone ciśnienie krwi, kołatanie serca, nagły silny ból w klatce piersiowej, który może promieniować na sąsiadujące części ciała (dusznica bolesna lub nieregularna czynność serca). Jeśli stężenie cukru we krwi nadal będzie się zmniejszać, mogą wystąpić: stan splątania (delirium), drgawki, utrata samokontroli, płytki oddech i zwolnione tętno i może dojść do utraty przytomności. Kliniczny obraz znacznego zmniejszenia stężenia cukru we krwi może być podobny do udaru.
Leczenie hipoglikemii: W wielu przypadkach objawy zmniejszonego stężenia cukru we krwi cofają się bardzo szybko po spożyciu niektórych rodzajów cukru, np. kostek cukru, słodkiego soku, posłodzonej herbaty. Należy zawsze mieć przy sobie cukier (np. kostki cukru). Należy pamiętać, że sztuczne substancje słodzące nie są skuteczne w leczeniu hipoglikemii. Należy skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala jeśli spożycie cukru nie spowodowało ustąpienia objawów hipoglikemii.
Badania laboratoryjne Należy regularnie kontrolować stężenie cukru we krwi lub moczu. Lekarz może również przeprowadzać regularne badania krwi. Jest to konieczne do sprawdzenia czynności wątroby i liczby krwinek.
Dzieci i młodzież Glimorion nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat.
Lek Glimorion a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Lekarz może podjąć decyzję o zmianie dawki leku Glimorion, jeśli pacjent stosuje inne leki, które mogą osłabiać lub nasilać wpływ leku Glimorion na stężenie cukru we krwi.
Poniższe leki mogą zwiększać działanie leku Glimorion zmniejszające stężenie cukru we krwi, co może prowadzić do wystąpienia hipoglikemii (małe stężenie cukru we krwi). Do takich leków należą leki stosowane: w leczeniu cukrzycy (inne leki niż glimepiryd, np. insulina lub metformina), w leczeniu bólu i stanów zapalnych (fenylbutazon, azopropazon, oksyfenbutazon, leki o działaniu podobnym do kwasu acetylosalicylowego), w leczeniu zakażeń dróg moczowych (w tym niektóre sulfonamidy o przedłużonym działaniu), w leczeniu zakażeń bakteryjnych i grzybiczych (tetracykliny, chloramfenikol, flukonazol, mikonazol, chinolony, klarytromycyna), w celu zahamowania tworzenia się zakrzepów (pochodne kumaryny, np. warfaryna), w celu wspomożenia rozbudowy masy mięśni (sterydy anaboliczne), w terapii uzupełniającej męskie hormony płciowe, w leczeniu depresji [fluoksetyna, inhibitory monoaminooksydazy (MAO)], w celu zmniejszenia dużego stężenia cholesterolu (fibraty), w celu obniżenia wysokiego ciśnienia krwi (inhibitory ACE), w zapobieganiu zaburzeniom rytmu serca - leki przeciwarytmiczne (dyzopiramid), w leczeniu dny moczanowej (allopurinol, probenecyd, sulfinpirazon), w leczeniu raka (cyklofosfamid, ifosfamid, trofosfamid), w celu zmniejszenia masy ciała (fenfluramina), w celu zwiększenia krążenia, podawane dożylnie w dużej dawce (pentoksyfilina), w leczeniu alergii nosa, np. kataru siennego (trytokwalina), w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, niewydolności serca lub objawach choroby prostaty - nazywane sympatolitykami.
Poniższe leki mogą osłabiać działanie leku Glimorion zmniejszające stężenie cukru we krwi, co może prowadzić do wystąpienia hiperglikemii (duże stężenie cukru we krwi). Do takich leków należą leki: zawierające żeńskie hormony płciowe (estrogeny, progestageny), stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, zwane diuretykami tiazydowymi (moczopędne), stosowane w celu stymulacji tarczycy (np. lewotyroksyna), stosowane w leczeniu alergii i stanów zapalnych (glikokortykoidy), stosowane w leczeniu ciężkich zaburzeń psychicznych (chlorpromazyna i inne pochodne fenotiazyny), stosowane w przyspieszonej akcji serca, w leczeniu astmy lub przekrwienia błony śluzowej nosa, kaszlu i przeziębieniu, w celu zmniejszenia masy ciała lub stosowane w nagłych przypadkach zagrożenia życia (adrenalina i leki sympatykomimetyczne), stosowane w leczeniu dużego stężenia cholesterolu (kwas nikotynowy), stosowane w leczeniu zaparć, stosowane długotrwale (środki przeczyszczające), stosowane w leczeniu napadów padaczki (fenytoina), stosowane w leczeniu nerwowości i zaburzeń snu (barbiturany), stosowane w leczeniu zwiększonego ciśnienia w oku (acetazolamid), stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi i małego stężenia cukru we krwi (diazoksyd), stosowane w leczeniu zakażeń, gruźlicy (ryfampicyna), stosowane w leczeniu groźnego dla życia bardzo małego stężenia cukru we krwi (glukagon).
Poniższe leki mogą zwiększać lub zmniejszać działanie leku Glimorion na stężenie cukru we krwi: leki stosowane w leczeniu wrzodów żołądka (nazywane antagonistami H2) leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi lub niewydolności serca, np. leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna i rezerpina. Leki te mogą również osłabiać objawy hipoglikemii, dlatego podczas ich stosowania należy zachować ostrożność.
Glimorion może zwiększać lub zmniejszać działanie następujących leków: leki hamujące tworzenie się zakrzepów (pochodne kumaryny, np. warfaryna).
Kolesewelam (lek wiążący kwasy żółciowe) stosowany w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu wiąże się z lekiem Glimorion i zmniejsza jego wchłanianie. Aby tego uniknąć lek Glimorion należy podawać co najmniej 4 godziny przed zastosowaniem kolesewelamu.
Glimorion z jedzeniem, piciem i alkoholem Spożycie alkoholu może nasilić lub osłabić działanie leku Glimorion w sposób nieprzewidywalny.
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża Nie należy stosować leku Glimorion w okresie ciąży.
Karmienie piersią Glimorion może przenikać do mleka matki karmiącej. Nie należy stosować leku Glimorion w okresie karmienia piersią.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Zdolność do koncentracji lub szybkiej reakcji może ulec upośledzeniu z powodu zmniejszenia stężenia cukru we krwi (hipoglikemia) lub zwiększenia stężenia cukru we krwi (hiperglikemia), lub jeśli wystąpi pogorszenie widzenia w wyniku tych zaburzeń. Należy mieć na uwadze to, że pacjent może stwarzać zagrożenie dla siebie lub innych (np. podczas prowadzenia samochodu lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu). Pacjent powinien zapytać lekarza i uzyskać poradę, czy prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych w ruchu jest wskazane, jeśli u niego: hipoglikemia występuje często, objawy ostrzegawcze hipoglikemii są osłabione lub nie występują.
Lek Glimorion zawiera laktozę. Glimorion zawiera 158,5 mg (1 mg tabletka), 157,5 mg (2 mg tabletka), 156,5 mg (3 mg tabletka) oraz 155,4 mg (4 mg tabletka)laktozy jednowodnej. Jeśli lekarz poinformował, że u pacjenta występuje nietolerancja niektórych cukrów, przed zastosowaniem leku należy skontaktować się z lekarzem.
Inne substancje pomocnicze Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak stosować lek Glimorion
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Stosowanie leku Lek należy przyjmować doustnie, tuż przed lub w trakcie pierwszego posiłku dnia (zazwyczaj śniadanie). Jeśli nie je się śniadania, lek należy przyjmować zgodnie z zaleceniem lekarza. Jeśli stosuje się lek Glimorion, należy przestrzegać zalecanej diety i nie pomijać żadnego posiłku. Tabletkę należy połykać w całości, popijając przynajmniej połową szklanki wody. Nie należy miażdżyć lub żuć tabletek.
Zalecana dawka Dawka leku Glimorion zależy od potrzeb, stanu pacjenta i wyników oznaczeń stężenia cukru we krwi i moczu i jest określana przez lekarza. Nie należy stosować większej liczby tabletek niż zalecana przez lekarza. Dawka początkowa to jedna tabletka 1 mg leku Glimorion raz na dobę. Lekarz może zwiększyć dawkę po 1-2 tygodniach terapii w razie konieczności. Maksymalna zalecana dawka to 6 mg leku Glimorion na dobę. Może być rozpoczęte leczenie glimepirydem w skojarzeniu z metforminą lub z insuliną. W takim przypadku lekarz zaleci odpowiednie, indywidulanie określone dawki glimepirydu, metforminy i insuliny. W przypadku zmiany masy ciała, trybu życia lub gdy pacjent jest pod wpływem stresu, należy poinformować o tym lekarza, by mógł on dostosować dawkę leku, jeśli zajdzie taka konieczność. Jeśli w opinii pacjenta działanie leku jest zbyt słabe lub zbyt mocne, nie należy zmieniać dawki samodzielnie lecz powiedzieć o tym lekarzowi.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Glimorion Zastosowanie zbyt dużej liczby tabletek Glimorion lub przyjęcie dodatkowej dawki tego leku jest niebezpieczene, ze względu na ryzyko hipoglikemii (objawy hipoglikemii patrz punkt 2. Ostrzeżenia i środki ostrożności), dlatego należy natychmiast spożyć wystarczającą ilość cukru (np. małe kostki cukru, słodki sok, posłodzoną herbatę) i poinformować jak najszybciej o tym lekarza.W leczeniu hipoglikemii u dzieci, u których doszło do przypadkowego przyjęcia leku, ilość podanego im cukru musi być kontrolowana, aby uniknąć ryzyka hiperglikemii. Osobom nieprzytomnym nie wolno podawać pożywienia i napojów.
W razie długotrwałej hipoglikemii bardzo ważne jest, aby pacjent był pod kontrolą lekarza do czasu, aż nie minie zagrożenie. Może być konieczne przyjęcie pacjenta do szpitala w celu zachowania ostrożności. Należy pokazać lekarzowi opakowanie leku lub pozostałe tabletki, by wiedział jaki lek został zażyty.
Ciężkie przypadki hipoglikemii z utratą przytomności i ciężkimi zaburzeniami neurologicznymi zagrażają życiu i wymagają natychmiastowej pomocy lekarza, najczęściej w szpitalu. Należy upewnić się, że w pobliżu znajduje się zawsze uprzedzona wcześniej osoba, która wezwie lekarza na wypadek zagrożenia.
Pominięcie zastosowania leku Glimorion Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Glimorion Po przerwaniu stosowania leku uzyskane zmniejszenie stężenia cukru we krwi nie będzie się utrzymywać i choroba może ulec nasileniu. Należy stosować Glimorion tak długo, jak zalecił lekarz.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast powiedzieć lekarzowi jeśli wystąpią następujące objawy: Rekacje alergiczne (w tym zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką), które mogą rozwijać się w ciężkie reakcje z utrudnionym oddychaniem, spadkiem ciśnienia krwi, a nawet wstrząsem. Zaburzona czynność wątroby, w tym zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), zaburzenia przepływu żółci (cholestaza), zapalenie lub niewydolność wątroby. Alergia (nadwrażliwość) skóry, objawiająca się świądem, wysypką, pokrzywką i zwiększoną wrażliwością na promieniowanie słoneczne. Niektóre łagodne reakcje alergiczne mogą rozwijać się w ciężkie reakcje. Ciężka hipoglikemia, w tym z utratą przytomności, napadami drgawek lub śpiączką.
U niektórych pacjentów podczas stosowania leku Glimorion wystąpiły następujące działania niepożądane:
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób) Mniejsze niż zazwyczaj stężenie cukru we krwi (hipoglikemia) (patrz punkt 2. Ostrzeżenia i środki ostrożności). Zmniejszenie liczby komórek krwi: - płytki krwi (co zwiększa ryzyko krwawienia lub sińców), - białe krwinki (co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zakażeń), - czerwone krwinki (co może powodować bladość skóry i osłabienie lub brak tchu). Zaburzenia te zazwyczaj ustępują po przerwaniu stosowania leku Glimorion. Zaburzenia smaku Łysienie Zwiększenie masy ciała
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 osób) Reakcje alergiczne (w tym zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką), które mogą rozwijać się w ciężkie reakcje z utrudnionym oddychaniem, spadkiem ciśnienia krwi, a nawet wstrząsem. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy natychmiast poinformować o tym lekarza. Zaburzona czynność wątroby, w tym zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), zaburzenia przepływu żółci (cholestaza), zapalenie lub niewydolność wątroby. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy natychmiast poinformować o tym lekarza. Nudności lub wymioty, biegunka, uczucie pełności lub wzdęcia, ból brzucha. Zmniejszenie stężenia sodu we krwi (wykazany w badaniach krwi).
Inne działania niepożądane: Alergia (nadwrażliwość) skóry ze świądem, wysypką, pokrzywką i zwiększoną wrażliwością na promieniowanie słoneczne. Niektóre łagodne reakcje alergiczne mogą rozwijać się w ciężkie reakcje z utrudnionym połykaniem i oddychaniem, obrzmieniem warg, gardła lub języka. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy natychmiast poinformować o tym lekarza. Mogą wystąpić reakcje alergiczne na leki z grupy pochodnych sulfonylomocznika, sulfonamidy, lub leki pokrewne. Na początku terapii lekiem Glimorion wystąpić mogą zaburzenia widzenia. Jest to spowodowane zmianami stężenia cukru we krwi i objawy te powinny szybko ustąpić. Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Ciężkie nietypowe krwawienia lub krwiaki podskórne.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49 21 301, fax: 22 49 21 309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Glimorion
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze, pudełku lub butelce po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Nie stosować tego leku, jeśli zauważy się widoczne oznaki zepsucia.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Glimorion - Substancją czynną leku jest glimepiryd. Każda tabletka zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. - Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, powidon K 25, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), magnezu stearynian. - Tabletki zawierają również barwniki: - tabletki 1 mg zawierają żelaza tlenek czerwony (E172) - tabletki 3 mg zawierają żelaza tlenek żółty (E172) - tabletki 4 mg zawierają indygokarmin (E132).
Jak wygląda lek Glimorion i co zawiera opakowanie
Glimorion, 1 mg, tabletki: Różowe, płaskie, podłużne, niepowlekane tabletki z rowkiem dzielącym, z wytłoczonym znakiem “X” oraz liczbą “76” z obu stron rowka dzielącego po jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar 10 mm x 5 mm.
Glimorion, 2 mg, tabletki: Białe lub prawie białe, płaskie, podłużne, niepowlekane tabletki z rowkiem dzielącym, z wytłoczonym znakiem “Y” oraz liczbą “32” z obu stron rowka dzielącego po jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar 10 mm x 5 mm.
Glimorion, 3 mg, tabletki: Jasno-żółte, płaskie, podłużne, niepowlekane tabletki z rowkiem dzielącym, z wytłoczonym znakiem “Y” oraz liczbą “33” z obu stron rowka dzielącego po jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar 10 mm x 5 mm.
Glimorion, 4 mg, tabletki: Jasno-niebieskie, płaskie, podłużne, niepowlekane tabletki z rowkiem dzielącym, z wytłoczonym znakiem “Y” oraz liczbą “34” z obu stron rowka dzielącego po jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar 10 mm x 5 mm.
Tabletki leku Glimorion można podzielić na równe dawki.
Dostępne opakowanie to blistry (PVC/PE/PVDC/Aluminium), umieszczone w tekturowym pudelku.
Wielkość opakowania
Podmiot odpowiedzialny Orion Corporation Orionintie 1 FI-02200 Espoo Finlandia
Wytwórca/Importer Orion Corporation, Orion Pharma Orionintie 1 FI-02200 Espoo Finlandia
Orion Corporation Orion Pharma Joensuunkatu 7 FI-24100 Salo Finlandia
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Dania i Szwecja: Glimepirid Orion Polska: Glimorion
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 27.12.2018
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Glimorion, 1 mg, tabletki Glimorion, 2 mg, tabletki Glimorion, 3 mg, tabletki Glimorion, 4 mg, tabletki
Każda tabletka zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg glimepirydu (Glimepiridum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: tabletki 1 mg, 2 mg, 3 mg oraz 4 mg również zawierają odpowiednio 158,5 mg, 157,5 mg, 156,5 mg oraz 155,4 mg laktozy jednowodnej na tabletkę. Każda tabletka zawiera maksymalnie 0,015 mmol (0,34 mg) sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka
Glimorion, 1 mg, tabletki: Różowe, płaskie, podłużne, niepowlekane tabletki z rowkiem dzielącym, z wytłoczonym znakiem “X” oraz liczbą “76” z obu stron rowka dzielącego po jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar 10 mm x 5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Glimorion, 2 mg, tabletki: Białe lub prawie białe, płaskie, podłużne, niepowlekane tabletki z rowkiem dzielącym, ,z wytłoczonym znakiem “Y” oraz liczbą “32” z obu stron rowka dzielącego po jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar 10 mm x 5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Glimorion, 3 mg, tabletki: Jasno-żółte, płaskie, podłużne, niepowlekane tabletki z rowkiem dzielącym, ,z wytłoczonym znakiem “Y” oraz liczbą “33” z obu stron rowka dzielącego po jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar 10 mm x 5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Glimorion, 4 mg, tabletki: Jasno-niebieskie, płaskie, podłużne, niepowlekane tabletki z rowkiem dzielącym, ,z wytłoczonym znakiem “Y” oraz liczbą “34” z obu stron rowka dzielącego po jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar 10 mm x 5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Glimorion stosuje się w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy same ograniczenia dietetyczne, ćwiczenia fizyczne i redukcja masy ciała nie są wystarczająco skuteczne.
Do stosowania doustnie. Podstawą skutecznego leczenia cukrzycy jest przestrzeganie odpowiedniej diety, regularne ćwiczenia fizyczne i kontrola stężenia glukozy we krwi i moczu. Doustne leki przeciwcukrzycowe, np. tabletki, albo insulina nie są skuteczne, jeśli pacjent nie przestrzega zaleconej diety.
Dawkowanie Dawkowanie zależy od wyników oznaczeń stężenia glukozy we krwi i w moczu.
Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg na dobę. Jeśli osiągnięta zostanie odpowiednia kontrola glikemii, dawkę tę należy stosować w leczeniu podtrzymującym.
W celu stosowania różnego dawkowania dostępne są tabletki o odpowiedniej mocy.
W przypadku braku zadowalającej skuteczności, dawkę należy zwiększać stopniowo na podstawie wyników kontroli glikemii, w 1-2 tygodniowych odstępach między kolejnymi wielkościami dawek, do dawki 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu na dobę. Dawka glimepirydu większa niż 4 mg/dobę daje lepsze wyniki tylko w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg glimepirydu.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności może być wdrożone równoległe stosowanie glimepirydu.
Podczas leczenia podtrzymującego określoną dawką metforminy, leczenie glimepirydem rozpoczyna się od małych dawek, które zwiększa się do maksymalnej dawki dobowej, w zależności od pożądanej kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej leku Glimorion nie uzyskano zadowalającej skuteczności, może być w razie konieczności wdrożone równoległe stosowanie insuliny. Podczas leczenia podtrzymującego określoną dawką glimepirydu, leczenie insuliną rozpoczyna się od małych dawek i zwiększa się w zależności od pożądanej kontroli metabolicznej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu glimepirydu w dawce 1 mg na dobę oznacza możliwość kontroli glikemii za pomocą samej diety.
Poprawa kontroli cukrzycy związana jest z większą wrażliwością na insulinę, dlatego w czasie leczenia może zmniejszyć się zapotrzebowanie na glimepiryd. Z tego względu, aby zapobiec wystąpieniu hipoglikemii, konieczne jest rozważenie okresowego zmniejszenia dawki lub zaprzestanie stosowania leku. Zmiana dawkowania może być także konieczna w przypadku zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii.
Zastąpienie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych produktem leczniczym Glimorion Możliwe jest dokonanie zmiany sposobu leczenia zastępując inne doustne leki przeciwcukrzycowe produktem leczniczym Glimorion. Podczas zmiany dotąd stosowanego produktu leczniczego na produkt Glimorion należy uwzględnić dawkę i okres półtrwania uprzednio stosowanych produktów. W niektórych przypadkach, zwłaszcza w odniesieniu do leków przeciwcukrzycowych o długim okresie półtrwania (np. chlorpropamid), zaleca się zastosowanie kilkudniowego okresu „wymywania” leku, w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia reakcji hipoglikemicznych w wyniku wzajemnego nasilenia działania leków.
Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. W zależności od odpowiedzi na lek dawka glimepirydu może być zwiększana stopniowo w sposób opisany wcześniej.
Zastąpienie insuliny produktem leczniczym Glimorion W wyjątkowych przypadkach, u pacjentów z cukrzycą typu 2, leczonych insuliną, wskazane może być zastąpienie insuliny produktem leczniczym Glimorion. Zmiana ta musi być przeprowadzona pod ścisłą kontrolą lekarza.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby: Patrz punkt 4.3.
Dzieci i młodzież: Nie ma danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. W przypadku dzieci w wieku 8 do 17 lat dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania glimepirydu w monoterapii (patrz punkty 5.1 i 5.2).
Dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności glimepirydu u dzieci są niewystarczające, dlatego nie zaleca się stosowania glimepirydu w tej grupie wiekowej.
Sposób podawania Zwykle pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie tej dawki bezpośrednio przed lub w trakcie śniadania lub innego głównego posiłku. W przypadku pominięcia dawki leku nie należy zwiększać następnej dawki leku. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem.
Glimepiryd jest przeciwwskazany u pacjentów w następujących przypadkach: • nadwrażliwość na glimepiryd lub inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, • cukrzyca typu 1 (insulinozależna), • śpiączka cukrzycowa, • kwasica ketonowa, • ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek. W ciężkich zaburzeniach czynności nerek lub wątroby konieczne jest leczenie insuliną.
Glimorion należy przyjmować krótko przed lub w czasie trwania posiłku.
Stosowanie produktu leczniczego Glimorion może prowadzić do hipoglikemii, jeśli posiłki spożywane są o nieregularnych porach lub całkowicie pomijane. Objawami hipoglikemii mogą być: ból głowy, niepohamowany głód, nudności, wymioty, znużenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, zaburzenia koncentracji, czujności i czasu reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i widzenia, drżenia, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, bezradność, utrata samokontroli, delirium, drgawki pochodzenia mózgowego, utrata przytomności do stanu śpiączki włącznie, płytki oddech i zwolnienie akcji serca. Ponadto obecne mogą być objawy kompensacji adrenergicznej takie jak potliwość, wilgotna skóra, niepokój, przyspieszenie czynności serca, nadciśnienie, kołatanie serca, dławica piersiowa i arytmia.
Kliniczny obraz ciężkiego napadu hipoglikemii może przypominać udar.
Objawy zazwyczaj mogą być szybko skorygowane przez podanie węglowodanów (cukru). Sztuczne środki słodzące nie są skuteczne.
Doświadczenia uzyskane podczas stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika wskazują, że pomimo początkowego osiągnięcia zamierzonej skuteczności, może wystąpić nawrót hipoglikemii.
Ciężka lub długotrwała hipoglikemia kontrolowana jedynie częściowo za pomocą zwykle stosowanych ilości cukru, wymaga natychmiastowej interwencji lekarza i niekiedy hospitalizacji.
Czynnikami sprzyjającymi wystąpieniu hipoglikemii są: - niechęć lub (szczególnie częsta u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współdziałania, - niedożywienie, nieregularne posiłki, pomijanie posiłków, okresy postu, - zmiana diety, - brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a spożyciem węglowodanów, - spożywanie alkoholu, zwłaszcza z jednoczesnym pomijaniem posiłków, - zaburzenia czynności nerek, - ciężkie zaburzenia czynności wątroby, - przedawkowanie produktu leczniczego Glimorion, - niektóre niewyrównane zaburzenia czynności gruczołów wydzielania wewnętrznego wpływające na metabolizm węglowodanów lub na kompensacyjne wyrównanie hipoglikemii (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy i przedniego płata przysadki mózgowej lub niewydolność kory nadnerczy), - jednoczesne podawanie niektórych innych produktów leczniczych (patrz punkt 4.5).
Podczas leczenia produktem leczniczym Glimorion konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zalecane jest oznaczanie stężenia glikowanej hemoglobiny. W czasie leczenia produktem leczniczym Glimorion wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie liczby leukocytów i trombocytów).
W warunkach stresu (np. wypadki, zabiegi chirurgiczne z ostrych wskazań, zakażenia przebiegające z gorączką itp.) może być wskazana czasowa zmiana leczenia na insulinę.
Brak jest doświadczeń ze stosowaniem produktu leczniczego Glimorion u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby lub u pacjentów dializowanych. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę.
Leczenie pochodnymi sulfonylomocznika pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6- fosforanowej (G6PD) może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej. Ponieważ glimepiryd należy do grupy pochodnych sulfonylomocznika, dlatego należy go ostrożnie stosować u pacjentów z niedoborem G6PD i należy rozważyć leczenie alternatywne lekami nie należącymi do pochodnych sulfonylomocznika.
Substancje pomocnicze Produkt leczniczy Glimorion zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Działanie hipoglikemizujące glimepirydu może być nasilone lub osłabione przez inne produkty lecznicze przyjmowane równolegle z glimepirydem. Z tego powodu stosowanie innych produktów leczniczych może mieć miejsce tylko za zgodą (lub z przepisu) lekarza.
Glimepiryd jest metabolizowany z udziałem cytochromu P450 2C9 (CYP2C9). Wiadomo, że na metabolizm ten ma wpływ jednoczesne stosowanie leków indukujących izoenzym CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub hamujących CYP2C9 (np. flukonazol).
Opisane w literaturze wyniki badań interakcji in vivo wykazały, że AUC glimepirydu zwiększa się około 2-krotnie podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu, który jest głównym potencjalnym inhibitorem izoenzymu CYP2C9.
Na podstawie doświadczeń ze stosowaniem glimepirydu i innych pochodnych sulfonylomocznika znaczenie mogą mieć wymienione niżej interakcje.
Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a co za tym idzie wystąpienie w niektórych przypadkach hipoglikemii może mieć miejsce w następstwie jednoczesnego przyjęcia jednego z następujących produktów leczniczych: - fenylbutazon, azapropazon i oksyfenbutazon, - insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak metformina, - salicylany i kwas p-aminosalicylowy, - steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, - chloramfenikol, - niektóre sulfonamidy długo działające, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe i klarytromycyna - leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, - fenfluramina, - dyzopiramid - fibraty, - inhibitory ACE, - fluoksetyna, inhibitory MAO, - allopurinol, probenecyd, sulfinpirazon, - sympatykolityki, - cyklofosfamidy, trofosfamidy i ifosfamidy, - mikonazol, flukonazol, - pentoksyfilina (duże dawki podawane parenteralnie), - trytokwalina.
Osłabienie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a co za tym idzie wystąpienie w niektórych przypadkach zwiększenia stężenia glukozy we krwi może mieć miejsce w następstwie jednoczesnego przyjęcia jednego z następujących leków: - estrogeny lub progestageny, - saluretyki, diuretyki tiazydowe, - leki stymulujące tarczycę, glikokortykosteroidy, - pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, - adrenalina i sympatykomimetyki, - kwas nikotynowy (duże dawki) i pochodne kwasu nikotynowego, - środki przeczyszczające (długotrwałe stosowanie), - fenytoina, diazoksyd, - glukagon, barbiturany i ryfampicyna, - acetazolamid.
Antagoniści receptora H 2 , leki blokujące receptory -adrenergiczne, klonidyna i rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego.
Pod wpływem produktów leczniczych o działaniu sympatykolitycznym, takich jak leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna i rezerpina, osłabieniu lub zniesieniu mogą ulec objawy wywołanego hipoglikemią kompensacyjnego pobudzenia układu adrenergicznego.
Spożywanie alkoholu może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny.
Glimepiryd może zarówno nasilać lub osłabiać działanie pochodnych kumaryny.
Sekwestranty kwasów żółciowych: kolesewelam wiąże się z glimepirydem i zmniejsza jego wchłanianie z układu pokarmowego. Nie zaobserwowano tej interakcji, gdy glimepiryd podawano co najmniej 4 godziny przed zastosowaniem kolesewelamu. Dlatego też, glimepiryd należy podawać co najmniej 4 godziny przed zastosowaniem kolesewelamu.
Ciąża Ryzyko związane z cukrzycą Nieprawidłowe stężenia glukozy we krwi w czasie ciąży wiążą się z wyższą częstością występowania wad wrodzonych i umieralności okołoporodowej. Dlatego należy monitorować stężenie glukozy we krwi przez cały okres ciąży, aby zmniejszyć ryzyko teratogenności. W takich przypadkach zaleca się stosowanie insuliny. Pacjentka, która planuje ciążę powinna poinformować o tym lekarza.
Ryzyko związane ze stosowaniem glimepirydu Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania glimepirydu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, związaną prawdopodobnie z działaniem farmakologicznym (hipoglikemia) glimepirydu (patrz punkt 5.3).
Nie zaleca się wobec tego stosowania glimepirydu przez cały okres ciąży.
Jeżeli pacjentka leczona glimepirydem zajdzie w ciążę lub ją planuje, należy zastąpić jak najszybciej ten sposób leczenia na terapię insuliną.
Karmienie piersią Brak jest danych na temat przenikania glimepirydu do mleka matek karmiących. Glimepiryd przenika do mleka szczurów. Ponieważ inne sulfonylomoczniki przenikają do mleka matek karmiących oraz ze względu na ryzyko hipoglikemii u noworodków, nie zaleca się podczas stosowania glimepirydu karmić piersią.
Nie wykonano badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.
Zdolność koncentracji i szybkość reakcji chorych na cukrzycę może ulec zaburzeniu w następstwie hipoglikemii lub hiperglikemii albo na przykład z powodu pogorszenia widzenia. Stwarza to zagrożenie w sytuacjach, gdy zachowanie tych zdolności jest szczególnie istotne (np. prowadzenia samochodu lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych w ruchu).
Pacjenta należy poinformować, że w czasie prowadzenia samochodu powinien unikać sytuacji mogących prowadzić do wystąpienia hipoglikemii. Ma to szczególne znaczenie u pacjentów, u których nie występują lub występują w nieznacznym nasileniu objawy początkowe hipoglikemii oraz u pacjentów, u których często występuje hipoglikemia. W takich przypadkach należy rozważyć czy prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych przez pacjenta jest wskazane.
Tabelaryczna lista działań niepożadanych
MedDRA klasyfiakcja układowo-narządowa Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna i
(z liczbą płytek krwi poniżej 10 000/μl), plamica małopłytkowa pancytopenia* Zaburzenia układu immunologicznego
zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości** Nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub pokrewne substancje. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Hipoglikemia (Patrz punkt 4.4)***
Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia, przemijające**** Zaburzenia żołądka i jelit Zaburzenia odczuwania smaku Nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej i ból brzucha*****
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
czynności wątroby (np. z cholestazą i żółtaczką), zapalenie wątroby i niewydolność wątroby. Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Łysienie Reakcje nadwrażliwości ze strony skóry, których objawami są: świąd, wysypka, pokrzywka i nadwrażliwość na światło. Badania diagnostyczne Zwiększenie masy ciała Zmniejszenie stężenia sodu w surowicy
* Na ogół są to działania, które zwykle ustępują po odstawieniu leku. ** Łagodne reakcje nadwrażliwości, mogą przybrać postać ciężką, z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i czasem wstrząsem. *** W większości przypadków reakcje hipoglikemiczne występują nagle, mogą mieć ciężką postać i przebieg, nie zawsze dają się łatwo wyrównać. Wystąpienie hipoglikemii zależy, podobnie jak w przypadku innych schematów leczenia hipoglikemizującego, od czynników indywidualnych, takich jak przyzwyczajenia dietetyczne oraz dawka (wiecej informacji patrz punkt 4.4). **** Zaburzenia widzenia, przemijające, szczególnie mogą wystąpić na początku leczenia w związku ze zmianą stężenia glukozy we krwi. ***** Takie reakcje rzadko mogą prowadzić do zaprzestania leczenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy W wyniku przedawkowania leku wystąpić może hipoglikemia trwająca od 12 do 72 godzin, która może nawrócić po początkowej poprawie. Objawy mogą nie uwidaczniać się w ciągu pierwszych wystąpić nudności, wymioty i bóle nadbrzusza. Hipoglikemii mogą towarzyszyć objawy neurologiczne takie jak: niepokój ruchowy, drżenia, zaburzenia widzenia, trudności z koordynacją ruchu, senność, śpiączka i drgawki.
Postępowanie Początkowo leczenie polega na ograniczeniu wchłaniania leku przez wywołanie wymiotów, a następnie podaniu wody lub lemoniady z węglem aktywowanym (adsorbent) oraz siarczanu sodu (środek przeczyszczający). W przypadku przyjęcia dużej dawki leku zalecane jest przeprowadzenie płukania żołądka, a następnie podanie węgla aktywowanego i siarczanu sodu. W przypadku przedawkowania o szczególnie ciężkim przebiegu konieczna jest hospitalizacja na oddziale intensywnej opieki medycznej. Należy jak najszybciej podać glukozę. Jeśli jest to konieczne, podaje się 50 ml 50% roztworu glukozy dożylnie (bolus), a następnie 10% roztwór w postaci wlewu dożylnego, monitorując stężenie glukozy we krwi. Dalsze leczenie jest objawowe.
W szczególnych przypadkach, gdy leczenie hipoglikemii dotyczy przypadkowego przyjęcia produktu leczniczego Glimorion przez niemowlęta i małe dzieci, dawka glukozy musi być dokładnie kontrolowana, aby uniknąć niebezpieczeństwa wystąpienia hiperglikemii. Stężenie glukozy we krwi musi być ściśle monitorowane.
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w cukrzycy, pochodne sulfonylomocznika.
Kod ATC: A10BB12
Mechanizm działania Glimepiryd jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym, należącym do pochodnych sulfonylomocznika. Stosowany może być w przypadku cukrzycy insulinoniezależnej.
Działanie glimepirydu polega przede wszystkim na stymulowaniu wydzielania insuliny z komórek beta trzustki.
Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, mechanizm działania związany jest ze zwiększeniem reakcji komórek beta trzustki na fizjologiczny bodziec, jakim jest glukoza. Ponadto glimepiryd prawdopodobnie działa pozatrzustkowo, co także jest sugerowane w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika.
Działanie farmakodynamiczne Uwalnianie insuliny Pochodne sulfonylomocznika wpływają na wydzielanie insuliny, zamykając ATP-zależny kanał potasowy w komórkach beta trzustki. Zamknięcie kanału potasowego powoduje depolaryzację komórki beta i w rezultacie w wyniku otwarcia kanałów wapniowych, zwiększony napływ jonów wapnia do komórki.
Prowadzi to do uwalniania insuliny na drodze egzocytozy.
Glimepiryd wiąże się nietrwale z białkiem błonowym komórek beta, związanym z kanałem potasowym zależnym od ATP. Miejsce wiązania różni się od zwykle zajmowanego przez pochodne sulfonylomocznika.
Działanie pozatrzustkowe Do pozatrzustkowych skutków działania glimepirydu należy zwiększenie wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejszenie wychwytu insuliny przez wątrobę.
Wychwyt glukozy z krwi do obwodowych tkanek (mięśniowej i tłuszczowej) odbywa się z udziałem specjalnego białka transportującego, zlokalizowanego w błonie komórkowej. Transport glukozy do tych tkanek jest etapem ograniczającym zużytkowanie glukozy. Glimepiryd bardzo szybko zwiększa liczbę aktywnych cząsteczek transportujących glukozę w błonie komórkowej komórek mięśni i tkanki tłuszczowej, co stymuluje wychwyt glukozy.
Glimepiryd zwiększa aktywność fosfolipazy C specyficznej dla glikozylofosfatydyloinozytolu, co może być związane ze stymulacją przez lek lipogenezy i glikogenezy w izolowanych komórkach mięśniowych i tłuszczowych. Glimepiryd hamuje wytwarzanie glukozy w wątrobie dzięki zwiększeniu wewnątrzkomórkowego stężenia fruktozo-2,6 difosforanu, który hamuje glukoneogenezę.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania U osób zdrowych minimalna skuteczna dawka doustna glimepirydu wynosi około 0,6 mg. Działanie glimepirydu zależy od dawki i powtarzalne. Podczas stosowania glimepirydu zachowana jest fizjologiczna odpowiedź na intensywne ćwiczenia fizyczne, która polega na zmniejszeniu wydzielania insuliny. Nie stwierdzono istotnych różnic w działaniu produktu leczniczego podanego na 30 minut przed posiłkiem i bezpośrednio przed posiłkiem. U pacjentów z cukrzycą dobra kontrola metaboliczna utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki dobowej.
Pomimo, że hydroksymetabolit glimepirydu powoduje niewielkie, lecz istotne zmniejszenie stężenia glukozy w surowicy zdrowych osób, przyjmuje się, że stanowi to jedynie niewielką część ogólnego działania leku.
Leczenie skojarzone z metforminą W jednym badaniu klinicznych wykazano poprawę kontroli metabolicznej w leczeniu metforminą w skojarzeniu z glimepirydem w porównaniu z leczeniem tylko metforminą u pacjentów, u których kontrola metaboliczna maksymalną dawką dobową metforminy była niezadowalająca.
Leczenie skojarzone z insuliną Informacje dotyczące leczenia skojarzonego z insuliną są ograniczone. U pacjentów niedostatecznie kontrolowanych maksymalną dawką glimepirydu możliwe jest równoległe rozpoczęcie leczenia insuliną. W dwóch badaniach leczenie skojarzone pozwoliło na osiągniecie poprawy kontroli metabolicznej tego samego stopnia, jak w przypadku monoterapii insuliną, lecz z zastosowaniem mniejszej średniej dawki insuliny.
Dzieci i młodzież
U 285 dzieci (w wieku 8 – 17 lat) z cukrzycą typu 2 przeprowadzono trwające 24 tygodnie badanie kliniczne z aktywną kontrolą (glimepiryd w dawce do 8 mg na dobę lub metformina w dawce do HbA 1c
0,40)). Działanie glimepirydu, w porównaniu z metforminą, nie osiągnęło kryterium non-inferiority w parametrze średnia zmiana HbA 1c
lekami wynosiła 0,44% na korzyść metforminy. Górny limit (1,05) 95% przedziału ufności dla różnicy nie leżał poniżej marginesu non-inferiority wynoszącego 0,3%.
Nie uzyskano żadnych nowych informacji dotyczących bezpieczeństwa u dzieci leczonych glimepirydem, w porównaniu z dorosłymi pacjentami z cukrzycą typu 2. Brak danych z długoterminowych badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania glimepirydu u dzieci.
Wchłanianie Po podaniu doustnym dostępność biologiczna glimepirydu jest całkowita. Pokarm nie wywiera istotnego wpływu na wchłanianie, poza niewielkim zmniejszeniem szybkości wchłaniania. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy (C max ) osiągane jest po około 2,5 godzinach (ok. 0,3 μg/ml podczas wielokrotnego podawania dawki dobowej 4 mg). C max
pod krzywą zależności stężenia od czasu) wykazują liniową zależność od dawki.
Dystrybucja Glimepiryd ma małą objętość dystrybucji (ok. 8,8 l), w przybliżeniu równą objętości dystrybucji we frakcji albumin, silne wiązanie z białkami (>99%) oraz mały klirens (48 ml/min). U zwierząt glimepiryd jest wydzielany z mlekiem. Glimepiryd przenika przez łożysko. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest nieznaczne.
Metabolizm i eliminacja Średni okres półtrwania w surowicy wynoszący 5-8 godzin ma wpływ na stężenie leku w surowicy w warunkach wielokrotnego podania. Po zastosowaniu dużych dawek okres półtrwania uległ niewielkiemu wydłużeniu.
Po podaniu pojedynczej dawki znakowanego glimepirydu, 58% radioaktywności oznaczano w moczu, a 35% w kale. W moczu nie wykryto niezmienionej substancji. W moczu i kale zidentyfikowano dwa metabolity, pochodzące prawdopodobnie z przemian w wątrobie (głównym enzymem metabolizującym jest CYP2C9): pochodna hydroksylowa i pochodna karboksylowa. Po podaniu doustnym glimepirydu całkowity okres półtrwania metabolitów wynosił odpowiednio 3 do 6 i 5 do
Nie stwierdzono istotnych różnic w farmakokinetyce glimepirydu po podaniu jednorazowym i wielokrotnym. Różnice osobnicze były również małe. Nie odnotowano istotnej kumulacji leku.
Szczególne grupy pacjentów Farmakokinetyka leku była podobna u kobiet i mężczyzn, jak również u pacjentów młodych i w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). U pacjentów z małym klirensem kreatyniny, klirens glimepirydu zwiększał się nieznacznie, a średnie stężenie w surowicy zmniejszało się, prawdopodobnie dzięki szybszej eliminacji ze względu na słabsze wiązanie z białkami. Wydalanie obu metabolitów przez nerki było zmniejszone. Nie należy przewidywać zwiększonego ryzyka kumulacji leku w tej grupie pacjentów.
Farmakokinetyka leku podanego 5 pacjentom po zabiegach chirurgicznych na drogach żółciowych, nie chorującym na cukrzycę, była podobna do stwierdzonej u zdrowych osób.
Dzieci i młodzież Badanie, którego przedmiotem były właściwości farmakokinetyczne, bezpieczeństwo i tolerancja (0-last) , C max
1/2
obserwowanych u dorosłych.
Wyniki badań przedklinicznych zaobserwowane podczas stosowania dawek przewyższających maksymalne dawki stosowane u ludzi mają niewielkie zastosowanie w praktyce klinicznej i mogą być spowodowane farmakodynamicznym działaniem (hipoglikemia) substancji czynnej. Wyniki te opierają się na typowych badaniach farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku, takich jak badania toksyczności po podaniu wielokrotnej dawki, genotoksyczności, karcynogenności i toksycznego wpływu na rozwój płodu. Działania niepożądane obserwowane w późniejszych badaniach (obejmujących embriotoksyczność, teratogenność i toksyczne działanie na rozwój) uważane są za wtórne do hipoglikemii, spowodowanej u samic i potomstwa działaniem substancji czynnej.
Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Powidon K 25 Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian Żelaza tlenek czerwony (E172) [tylko w tabletce 1 mg] Żelaza tlenek żółty (E172) [tylko w tabletce 3 mg] Indygokarmin (E132) [tylko w tabletce 4 mg]
Nie dotyczy.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium: 10,14,15,20,28, 30, 50, 60, 90, 112, 120, 180, 200, 250, i
Butelka HDPE z zamknięciem z PP: 100, 500 i 1000 tabletek. Dwa największe opakowania w butelce przeznaczone są na rynek szpitalny.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Orion Corporation Orionintie 1 FI-02200 Espoo Finlandia
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 03 kwietnia 2017
20.06.2019
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Glimorion, 1 mg, tabletki Glimorion, 2 mg, tabletki Glimorion, 3 mg, tabletki Glimorion, 4 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg glimepirydu (Glimepiridum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: tabletki 1 mg, 2 mg, 3 mg oraz 4 mg również zawierają odpowiednio 158,5 mg, 157,5 mg, 156,5 mg oraz 155,4 mg laktozy jednowodnej na tabletkę. Każda tabletka zawiera maksymalnie 0,015 mmol (0,34 mg) sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka
Glimorion, 1 mg, tabletki: Różowe, płaskie, podłużne, niepowlekane tabletki z rowkiem dzielącym, z wytłoczonym znakiem “X” oraz liczbą “76” z obu stron rowka dzielącego po jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar 10 mm x 5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Glimorion, 2 mg, tabletki: Białe lub prawie białe, płaskie, podłużne, niepowlekane tabletki z rowkiem dzielącym, ,z wytłoczonym znakiem “Y” oraz liczbą “32” z obu stron rowka dzielącego po jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar 10 mm x 5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Glimorion, 3 mg, tabletki: Jasno-żółte, płaskie, podłużne, niepowlekane tabletki z rowkiem dzielącym, ,z wytłoczonym znakiem “Y” oraz liczbą “33” z obu stron rowka dzielącego po jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar 10 mm x 5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Glimorion, 4 mg, tabletki: Jasno-niebieskie, płaskie, podłużne, niepowlekane tabletki z rowkiem dzielącym, ,z wytłoczonym znakiem “Y” oraz liczbą “34” z obu stron rowka dzielącego po jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar 10 mm x 5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Glimorion stosuje się w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy same ograniczenia dietetyczne, ćwiczenia fizyczne i redukcja masy ciała nie są wystarczająco skuteczne.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Do stosowania doustnie. Podstawą skutecznego leczenia cukrzycy jest przestrzeganie odpowiedniej diety, regularne ćwiczenia fizyczne i kontrola stężenia glukozy we krwi i moczu. Doustne leki przeciwcukrzycowe, np. tabletki, albo insulina nie są skuteczne, jeśli pacjent nie przestrzega zaleconej diety.
Dawkowanie Dawkowanie zależy od wyników oznaczeń stężenia glukozy we krwi i w moczu.
Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg na dobę. Jeśli osiągnięta zostanie odpowiednia kontrola glikemii, dawkę tę należy stosować w leczeniu podtrzymującym.
W celu stosowania różnego dawkowania dostępne są tabletki o odpowiedniej mocy.
W przypadku braku zadowalającej skuteczności, dawkę należy zwiększać stopniowo na podstawie wyników kontroli glikemii, w 1-2 tygodniowych odstępach między kolejnymi wielkościami dawek, do dawki 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu na dobę. Dawka glimepirydu większa niż 4 mg/dobę daje lepsze wyniki tylko w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg glimepirydu.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności może być wdrożone równoległe stosowanie glimepirydu.
Podczas leczenia podtrzymującego określoną dawką metforminy, leczenie glimepirydem rozpoczyna się od małych dawek, które zwiększa się do maksymalnej dawki dobowej, w zależności od pożądanej kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej leku Glimorion nie uzyskano zadowalającej skuteczności, może być w razie konieczności wdrożone równoległe stosowanie insuliny. Podczas leczenia podtrzymującego określoną dawką glimepirydu, leczenie insuliną rozpoczyna się od małych dawek i zwiększa się w zależności od pożądanej kontroli metabolicznej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu glimepirydu w dawce 1 mg na dobę oznacza możliwość kontroli glikemii za pomocą samej diety.
Poprawa kontroli cukrzycy związana jest z większą wrażliwością na insulinę, dlatego w czasie leczenia może zmniejszyć się zapotrzebowanie na glimepiryd. Z tego względu, aby zapobiec wystąpieniu hipoglikemii, konieczne jest rozważenie okresowego zmniejszenia dawki lub zaprzestanie stosowania leku. Zmiana dawkowania może być także konieczna w przypadku zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii.
Zastąpienie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych produktem leczniczym Glimorion Możliwe jest dokonanie zmiany sposobu leczenia zastępując inne doustne leki przeciwcukrzycowe produktem leczniczym Glimorion. Podczas zmiany dotąd stosowanego produktu leczniczego na produkt Glimorion należy uwzględnić dawkę i okres półtrwania uprzednio stosowanych produktów. W niektórych przypadkach, zwłaszcza w odniesieniu do leków przeciwcukrzycowych o długim okresie półtrwania (np. chlorpropamid), zaleca się zastosowanie kilkudniowego okresu „wymywania” leku, w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia reakcji hipoglikemicznych w wyniku wzajemnego nasilenia działania leków.
Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. W zależności od odpowiedzi na lek dawka glimepirydu może być zwiększana stopniowo w sposób opisany wcześniej.
Zastąpienie insuliny produktem leczniczym Glimorion W wyjątkowych przypadkach, u pacjentów z cukrzycą typu 2, leczonych insuliną, wskazane może być zastąpienie insuliny produktem leczniczym Glimorion. Zmiana ta musi być przeprowadzona pod ścisłą kontrolą lekarza.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby: Patrz punkt 4.3.
Dzieci i młodzież: Nie ma danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. W przypadku dzieci w wieku 8 do 17 lat dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania glimepirydu w monoterapii (patrz punkty 5.1 i 5.2).
Dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności glimepirydu u dzieci są niewystarczające, dlatego nie zaleca się stosowania glimepirydu w tej grupie wiekowej.
Sposób podawania Zwykle pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie tej dawki bezpośrednio przed lub w trakcie śniadania lub innego głównego posiłku. W przypadku pominięcia dawki leku nie należy zwiększać następnej dawki leku. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem.
4.3 Przeciwwskazania
Glimepiryd jest przeciwwskazany u pacjentów w następujących przypadkach: • nadwrażliwość na glimepiryd lub inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, • cukrzyca typu 1 (insulinozależna), • śpiączka cukrzycowa, • kwasica ketonowa, • ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek. W ciężkich zaburzeniach czynności nerek lub wątroby konieczne jest leczenie insuliną.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Glimorion należy przyjmować krótko przed lub w czasie trwania posiłku.
Stosowanie produktu leczniczego Glimorion może prowadzić do hipoglikemii, jeśli posiłki spożywane są o nieregularnych porach lub całkowicie pomijane. Objawami hipoglikemii mogą być: ból głowy, niepohamowany głód, nudności, wymioty, znużenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, zaburzenia koncentracji, czujności i czasu reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i widzenia, drżenia, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, bezradność, utrata samokontroli, delirium, drgawki pochodzenia mózgowego, utrata przytomności do stanu śpiączki włącznie, płytki oddech i zwolnienie akcji serca. Ponadto obecne mogą być objawy kompensacji adrenergicznej takie jak potliwość, wilgotna skóra, niepokój, przyspieszenie czynności serca, nadciśnienie, kołatanie serca, dławica piersiowa i arytmia.
Kliniczny obraz ciężkiego napadu hipoglikemii może przypominać udar.
Objawy zazwyczaj mogą być szybko skorygowane przez podanie węglowodanów (cukru). Sztuczne środki słodzące nie są skuteczne.
Doświadczenia uzyskane podczas stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika wskazują, że pomimo początkowego osiągnięcia zamierzonej skuteczności, może wystąpić nawrót hipoglikemii.
Ciężka lub długotrwała hipoglikemia kontrolowana jedynie częściowo za pomocą zwykle stosowanych ilości cukru, wymaga natychmiastowej interwencji lekarza i niekiedy hospitalizacji.
Czynnikami sprzyjającymi wystąpieniu hipoglikemii są: - niechęć lub (szczególnie częsta u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współdziałania, - niedożywienie, nieregularne posiłki, pomijanie posiłków, okresy postu, - zmiana diety, - brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a spożyciem węglowodanów, - spożywanie alkoholu, zwłaszcza z jednoczesnym pomijaniem posiłków, - zaburzenia czynności nerek, - ciężkie zaburzenia czynności wątroby, - przedawkowanie produktu leczniczego Glimorion, - niektóre niewyrównane zaburzenia czynności gruczołów wydzielania wewnętrznego wpływające na metabolizm węglowodanów lub na kompensacyjne wyrównanie hipoglikemii (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy i przedniego płata przysadki mózgowej lub niewydolność kory nadnerczy), - jednoczesne podawanie niektórych innych produktów leczniczych (patrz punkt 4.5).
Podczas leczenia produktem leczniczym Glimorion konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zalecane jest oznaczanie stężenia glikowanej hemoglobiny. W czasie leczenia produktem leczniczym Glimorion wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie liczby leukocytów i trombocytów).
W warunkach stresu (np. wypadki, zabiegi chirurgiczne z ostrych wskazań, zakażenia przebiegające z gorączką itp.) może być wskazana czasowa zmiana leczenia na insulinę.
Brak jest doświadczeń ze stosowaniem produktu leczniczego Glimorion u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby lub u pacjentów dializowanych. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę.
Leczenie pochodnymi sulfonylomocznika pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6- fosforanowej (G6PD) może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej. Ponieważ glimepiryd należy do grupy pochodnych sulfonylomocznika, dlatego należy go ostrożnie stosować u pacjentów z niedoborem G6PD i należy rozważyć leczenie alternatywne lekami nie należącymi do pochodnych sulfonylomocznika.
Substancje pomocnicze Produkt leczniczy Glimorion zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Działanie hipoglikemizujące glimepirydu może być nasilone lub osłabione przez inne produkty lecznicze przyjmowane równolegle z glimepirydem. Z tego powodu stosowanie innych produktów leczniczych może mieć miejsce tylko za zgodą (lub z przepisu) lekarza.
Glimepiryd jest metabolizowany z udziałem cytochromu P450 2C9 (CYP2C9). Wiadomo, że na metabolizm ten ma wpływ jednoczesne stosowanie leków indukujących izoenzym CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub hamujących CYP2C9 (np. flukonazol).
Opisane w literaturze wyniki badań interakcji in vivo wykazały, że AUC glimepirydu zwiększa się około 2-krotnie podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu, który jest głównym potencjalnym inhibitorem izoenzymu CYP2C9.
Na podstawie doświadczeń ze stosowaniem glimepirydu i innych pochodnych sulfonylomocznika znaczenie mogą mieć wymienione niżej interakcje.
Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a co za tym idzie wystąpienie w niektórych przypadkach hipoglikemii może mieć miejsce w następstwie jednoczesnego przyjęcia jednego z następujących produktów leczniczych: - fenylbutazon, azapropazon i oksyfenbutazon, - insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak metformina, - salicylany i kwas p-aminosalicylowy, - steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, - chloramfenikol, - niektóre sulfonamidy długo działające, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe i klarytromycyna - leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, - fenfluramina, - dyzopiramid - fibraty, - inhibitory ACE, - fluoksetyna, inhibitory MAO, - allopurinol, probenecyd, sulfinpirazon, - sympatykolityki, - cyklofosfamidy, trofosfamidy i ifosfamidy, - mikonazol, flukonazol, - pentoksyfilina (duże dawki podawane parenteralnie), - trytokwalina.
Osłabienie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a co za tym idzie wystąpienie w niektórych przypadkach zwiększenia stężenia glukozy we krwi może mieć miejsce w następstwie jednoczesnego przyjęcia jednego z następujących leków: - estrogeny lub progestageny, - saluretyki, diuretyki tiazydowe, - leki stymulujące tarczycę, glikokortykosteroidy, - pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, - adrenalina i sympatykomimetyki, - kwas nikotynowy (duże dawki) i pochodne kwasu nikotynowego, - środki przeczyszczające (długotrwałe stosowanie), - fenytoina, diazoksyd, - glukagon, barbiturany i ryfampicyna, - acetazolamid.
Antagoniści receptora H 2 , leki blokujące receptory -adrenergiczne, klonidyna i rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego.
Pod wpływem produktów leczniczych o działaniu sympatykolitycznym, takich jak leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna i rezerpina, osłabieniu lub zniesieniu mogą ulec objawy wywołanego hipoglikemią kompensacyjnego pobudzenia układu adrenergicznego.
Spożywanie alkoholu może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny.
Glimepiryd może zarówno nasilać lub osłabiać działanie pochodnych kumaryny.
Sekwestranty kwasów żółciowych: kolesewelam wiąże się z glimepirydem i zmniejsza jego wchłanianie z układu pokarmowego. Nie zaobserwowano tej interakcji, gdy glimepiryd podawano co najmniej 4 godziny przed zastosowaniem kolesewelamu. Dlatego też, glimepiryd należy podawać co najmniej 4 godziny przed zastosowaniem kolesewelamu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Ryzyko związane z cukrzycą Nieprawidłowe stężenia glukozy we krwi w czasie ciąży wiążą się z wyższą częstością występowania wad wrodzonych i umieralności okołoporodowej. Dlatego należy monitorować stężenie glukozy we krwi przez cały okres ciąży, aby zmniejszyć ryzyko teratogenności. W takich przypadkach zaleca się stosowanie insuliny. Pacjentka, która planuje ciążę powinna poinformować o tym lekarza.
Ryzyko związane ze stosowaniem glimepirydu Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania glimepirydu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, związaną prawdopodobnie z działaniem farmakologicznym (hipoglikemia) glimepirydu (patrz punkt 5.3).
Nie zaleca się wobec tego stosowania glimepirydu przez cały okres ciąży.
Jeżeli pacjentka leczona glimepirydem zajdzie w ciążę lub ją planuje, należy zastąpić jak najszybciej ten sposób leczenia na terapię insuliną.
Karmienie piersią Brak jest danych na temat przenikania glimepirydu do mleka matek karmiących. Glimepiryd przenika do mleka szczurów. Ponieważ inne sulfonylomoczniki przenikają do mleka matek karmiących oraz ze względu na ryzyko hipoglikemii u noworodków, nie zaleca się podczas stosowania glimepirydu karmić piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie wykonano badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.
Zdolność koncentracji i szybkość reakcji chorych na cukrzycę może ulec zaburzeniu w następstwie hipoglikemii lub hiperglikemii albo na przykład z powodu pogorszenia widzenia. Stwarza to zagrożenie w sytuacjach, gdy zachowanie tych zdolności jest szczególnie istotne (np. prowadzenia samochodu lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych w ruchu).
Pacjenta należy poinformować, że w czasie prowadzenia samochodu powinien unikać sytuacji mogących prowadzić do wystąpienia hipoglikemii. Ma to szczególne znaczenie u pacjentów, u których nie występują lub występują w nieznacznym nasileniu objawy początkowe hipoglikemii oraz u pacjentów, u których często występuje hipoglikemia. W takich przypadkach należy rozważyć czy prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych przez pacjenta jest wskazane.
4.8 Działania niepożądane
Tabelaryczna lista działań niepożadanych
MedDRA klasyfiakcja układowo-narządowa Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna i
(z liczbą płytek krwi poniżej 10 000/μl), plamica małopłytkowa pancytopenia* Zaburzenia układu immunologicznego
zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości** Nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub pokrewne substancje. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Hipoglikemia (Patrz punkt 4.4)***
Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia, przemijające**** Zaburzenia żołądka i jelit Zaburzenia odczuwania smaku Nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej i ból brzucha*****
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
czynności wątroby (np. z cholestazą i żółtaczką), zapalenie wątroby i niewydolność wątroby. Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Łysienie Reakcje nadwrażliwości ze strony skóry, których objawami są: świąd, wysypka, pokrzywka i nadwrażliwość na światło. Badania diagnostyczne Zwiększenie masy ciała Zmniejszenie stężenia sodu w surowicy
* Na ogół są to działania, które zwykle ustępują po odstawieniu leku. ** Łagodne reakcje nadwrażliwości, mogą przybrać postać ciężką, z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i czasem wstrząsem. *** W większości przypadków reakcje hipoglikemiczne występują nagle, mogą mieć ciężką postać i przebieg, nie zawsze dają się łatwo wyrównać. Wystąpienie hipoglikemii zależy, podobnie jak w przypadku innych schematów leczenia hipoglikemizującego, od czynników indywidualnych, takich jak przyzwyczajenia dietetyczne oraz dawka (wiecej informacji patrz punkt 4.4). **** Zaburzenia widzenia, przemijające, szczególnie mogą wystąpić na początku leczenia w związku ze zmianą stężenia glukozy we krwi. ***** Takie reakcje rzadko mogą prowadzić do zaprzestania leczenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy W wyniku przedawkowania leku wystąpić może hipoglikemia trwająca od 12 do 72 godzin, która może nawrócić po początkowej poprawie. Objawy mogą nie uwidaczniać się w ciągu pierwszych wystąpić nudności, wymioty i bóle nadbrzusza. Hipoglikemii mogą towarzyszyć objawy neurologiczne takie jak: niepokój ruchowy, drżenia, zaburzenia widzenia, trudności z koordynacją ruchu, senność, śpiączka i drgawki.
Postępowanie Początkowo leczenie polega na ograniczeniu wchłaniania leku przez wywołanie wymiotów, a następnie podaniu wody lub lemoniady z węglem aktywowanym (adsorbent) oraz siarczanu sodu (środek przeczyszczający). W przypadku przyjęcia dużej dawki leku zalecane jest przeprowadzenie płukania żołądka, a następnie podanie węgla aktywowanego i siarczanu sodu. W przypadku przedawkowania o szczególnie ciężkim przebiegu konieczna jest hospitalizacja na oddziale intensywnej opieki medycznej. Należy jak najszybciej podać glukozę. Jeśli jest to konieczne, podaje się 50 ml 50% roztworu glukozy dożylnie (bolus), a następnie 10% roztwór w postaci wlewu dożylnego, monitorując stężenie glukozy we krwi. Dalsze leczenie jest objawowe.
W szczególnych przypadkach, gdy leczenie hipoglikemii dotyczy przypadkowego przyjęcia produktu leczniczego Glimorion przez niemowlęta i małe dzieci, dawka glukozy musi być dokładnie kontrolowana, aby uniknąć niebezpieczeństwa wystąpienia hiperglikemii. Stężenie glukozy we krwi musi być ściśle monitorowane.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w cukrzycy, pochodne sulfonylomocznika.
Kod ATC: A10BB12
Mechanizm działania Glimepiryd jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym, należącym do pochodnych sulfonylomocznika. Stosowany może być w przypadku cukrzycy insulinoniezależnej.
Działanie glimepirydu polega przede wszystkim na stymulowaniu wydzielania insuliny z komórek beta trzustki.
Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, mechanizm działania związany jest ze zwiększeniem reakcji komórek beta trzustki na fizjologiczny bodziec, jakim jest glukoza. Ponadto glimepiryd prawdopodobnie działa pozatrzustkowo, co także jest sugerowane w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika.
Działanie farmakodynamiczne Uwalnianie insuliny Pochodne sulfonylomocznika wpływają na wydzielanie insuliny, zamykając ATP-zależny kanał potasowy w komórkach beta trzustki. Zamknięcie kanału potasowego powoduje depolaryzację komórki beta i w rezultacie w wyniku otwarcia kanałów wapniowych, zwiększony napływ jonów wapnia do komórki.
Prowadzi to do uwalniania insuliny na drodze egzocytozy.
Glimepiryd wiąże się nietrwale z białkiem błonowym komórek beta, związanym z kanałem potasowym zależnym od ATP. Miejsce wiązania różni się od zwykle zajmowanego przez pochodne sulfonylomocznika.
Działanie pozatrzustkowe Do pozatrzustkowych skutków działania glimepirydu należy zwiększenie wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejszenie wychwytu insuliny przez wątrobę.
Wychwyt glukozy z krwi do obwodowych tkanek (mięśniowej i tłuszczowej) odbywa się z udziałem specjalnego białka transportującego, zlokalizowanego w błonie komórkowej. Transport glukozy do tych tkanek jest etapem ograniczającym zużytkowanie glukozy. Glimepiryd bardzo szybko zwiększa liczbę aktywnych cząsteczek transportujących glukozę w błonie komórkowej komórek mięśni i tkanki tłuszczowej, co stymuluje wychwyt glukozy.
Glimepiryd zwiększa aktywność fosfolipazy C specyficznej dla glikozylofosfatydyloinozytolu, co może być związane ze stymulacją przez lek lipogenezy i glikogenezy w izolowanych komórkach mięśniowych i tłuszczowych. Glimepiryd hamuje wytwarzanie glukozy w wątrobie dzięki zwiększeniu wewnątrzkomórkowego stężenia fruktozo-2,6 difosforanu, który hamuje glukoneogenezę.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania U osób zdrowych minimalna skuteczna dawka doustna glimepirydu wynosi około 0,6 mg. Działanie glimepirydu zależy od dawki i powtarzalne. Podczas stosowania glimepirydu zachowana jest fizjologiczna odpowiedź na intensywne ćwiczenia fizyczne, która polega na zmniejszeniu wydzielania insuliny. Nie stwierdzono istotnych różnic w działaniu produktu leczniczego podanego na 30 minut przed posiłkiem i bezpośrednio przed posiłkiem. U pacjentów z cukrzycą dobra kontrola metaboliczna utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki dobowej.
Pomimo, że hydroksymetabolit glimepirydu powoduje niewielkie, lecz istotne zmniejszenie stężenia glukozy w surowicy zdrowych osób, przyjmuje się, że stanowi to jedynie niewielką część ogólnego działania leku.
Leczenie skojarzone z metforminą W jednym badaniu klinicznych wykazano poprawę kontroli metabolicznej w leczeniu metforminą w skojarzeniu z glimepirydem w porównaniu z leczeniem tylko metforminą u pacjentów, u których kontrola metaboliczna maksymalną dawką dobową metforminy była niezadowalająca.
Leczenie skojarzone z insuliną Informacje dotyczące leczenia skojarzonego z insuliną są ograniczone. U pacjentów niedostatecznie kontrolowanych maksymalną dawką glimepirydu możliwe jest równoległe rozpoczęcie leczenia insuliną. W dwóch badaniach leczenie skojarzone pozwoliło na osiągniecie poprawy kontroli metabolicznej tego samego stopnia, jak w przypadku monoterapii insuliną, lecz z zastosowaniem mniejszej średniej dawki insuliny.
Dzieci i młodzież
U 285 dzieci (w wieku 8 – 17 lat) z cukrzycą typu 2 przeprowadzono trwające 24 tygodnie badanie kliniczne z aktywną kontrolą (glimepiryd w dawce do 8 mg na dobę lub metformina w dawce do HbA 1c
0,40)). Działanie glimepirydu, w porównaniu z metforminą, nie osiągnęło kryterium non-inferiority w parametrze średnia zmiana HbA 1c
lekami wynosiła 0,44% na korzyść metforminy. Górny limit (1,05) 95% przedziału ufności dla różnicy nie leżał poniżej marginesu non-inferiority wynoszącego 0,3%.
Nie uzyskano żadnych nowych informacji dotyczących bezpieczeństwa u dzieci leczonych glimepirydem, w porównaniu z dorosłymi pacjentami z cukrzycą typu 2. Brak danych z długoterminowych badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania glimepirydu u dzieci.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Po podaniu doustnym dostępność biologiczna glimepirydu jest całkowita. Pokarm nie wywiera istotnego wpływu na wchłanianie, poza niewielkim zmniejszeniem szybkości wchłaniania. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy (C max ) osiągane jest po około 2,5 godzinach (ok. 0,3 μg/ml podczas wielokrotnego podawania dawki dobowej 4 mg). C max
pod krzywą zależności stężenia od czasu) wykazują liniową zależność od dawki.
Dystrybucja Glimepiryd ma małą objętość dystrybucji (ok. 8,8 l), w przybliżeniu równą objętości dystrybucji we frakcji albumin, silne wiązanie z białkami (>99%) oraz mały klirens (48 ml/min). U zwierząt glimepiryd jest wydzielany z mlekiem. Glimepiryd przenika przez łożysko. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest nieznaczne.
Metabolizm i eliminacja Średni okres półtrwania w surowicy wynoszący 5-8 godzin ma wpływ na stężenie leku w surowicy w warunkach wielokrotnego podania. Po zastosowaniu dużych dawek okres półtrwania uległ niewielkiemu wydłużeniu.
Po podaniu pojedynczej dawki znakowanego glimepirydu, 58% radioaktywności oznaczano w moczu, a 35% w kale. W moczu nie wykryto niezmienionej substancji. W moczu i kale zidentyfikowano dwa metabolity, pochodzące prawdopodobnie z przemian w wątrobie (głównym enzymem metabolizującym jest CYP2C9): pochodna hydroksylowa i pochodna karboksylowa. Po podaniu doustnym glimepirydu całkowity okres półtrwania metabolitów wynosił odpowiednio 3 do 6 i 5 do
Nie stwierdzono istotnych różnic w farmakokinetyce glimepirydu po podaniu jednorazowym i wielokrotnym. Różnice osobnicze były również małe. Nie odnotowano istotnej kumulacji leku.
Szczególne grupy pacjentów Farmakokinetyka leku była podobna u kobiet i mężczyzn, jak również u pacjentów młodych i w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). U pacjentów z małym klirensem kreatyniny, klirens glimepirydu zwiększał się nieznacznie, a średnie stężenie w surowicy zmniejszało się, prawdopodobnie dzięki szybszej eliminacji ze względu na słabsze wiązanie z białkami. Wydalanie obu metabolitów przez nerki było zmniejszone. Nie należy przewidywać zwiększonego ryzyka kumulacji leku w tej grupie pacjentów.
Farmakokinetyka leku podanego 5 pacjentom po zabiegach chirurgicznych na drogach żółciowych, nie chorującym na cukrzycę, była podobna do stwierdzonej u zdrowych osób.
Dzieci i młodzież Badanie, którego przedmiotem były właściwości farmakokinetyczne, bezpieczeństwo i tolerancja (0-last) , C max
1/2
obserwowanych u dorosłych.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wyniki badań przedklinicznych zaobserwowane podczas stosowania dawek przewyższających maksymalne dawki stosowane u ludzi mają niewielkie zastosowanie w praktyce klinicznej i mogą być spowodowane farmakodynamicznym działaniem (hipoglikemia) substancji czynnej. Wyniki te opierają się na typowych badaniach farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku, takich jak badania toksyczności po podaniu wielokrotnej dawki, genotoksyczności, karcynogenności i toksycznego wpływu na rozwój płodu. Działania niepożądane obserwowane w późniejszych badaniach (obejmujących embriotoksyczność, teratogenność i toksyczne działanie na rozwój) uważane są za wtórne do hipoglikemii, spowodowanej u samic i potomstwa działaniem substancji czynnej.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Powidon K 25 Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian Żelaza tlenek czerwony (E172) [tylko w tabletce 1 mg] Żelaza tlenek żółty (E172) [tylko w tabletce 3 mg] Indygokarmin (E132) [tylko w tabletce 4 mg]
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium: 10,14,15,20,28, 30, 50, 60, 90, 112, 120, 180, 200, 250, i
Butelka HDPE z zamknięciem z PP: 100, 500 i 1000 tabletek. Dwa największe opakowania w butelce przeznaczone są na rynek szpitalny.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaWszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUOrion Corporation Orionintie 1 FI-02200 Espoo Finlandia
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 03 kwietnia 2017
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO20.06.2019