Hydroxyzinum Amara
Hydroxyzini hydrochloridum
Syrop 2 mg/ml | Hydroxyzini hydrochloridum 0.2 mg/100 ml
Zakład Farmaceutyczny "Amara" Sp. z o.o., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
HYDROXYZINUM AMARA Hydroxyzini hydrochloridum
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Hydroxyzinum Amara i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Hydroxyzinum Amara
3. Jak przyjmować lek Hydroxyzinum Amara
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Hydroxyzinum Amara
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Hydroxyzinum Amara i w jakim celu się go stosuje
Hydroxyzinum Amara jest lekiem o działaniu przeciwhistaminowym, uspokajającym i przeciwlękowym. Lek Hydroxyzinum Amara wskazany jest w: - objawowym leczeniu lęku, - objawowym leczeniu świądu, - premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi (przygotowaniu chorego do operacji za pomocą leków).
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Hydroxyzinum Amara
Kiedy nie przyjmować leku Hydroxyzinum Amara: - jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną (hydroksyzyny chlorowodorek) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku wymienionych w punkcie 6; - jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę; - jeśli u pacjenta występuje porfiria (wrodzone lub nabyte zaburzenia działania enzymów związanych z syntezą hemu, tzw. szlaku porfiryn); - jeśli EKG (elektrokardiogram) pacjenta wykazuje zaburzenia rytmu serca nazywane „wydłużeniem odcinka QT”; - jeśli u pacjenta występuje lub występowała choroba układu krążenia lub jeśli częstość akcji serca jest bardzo mała; - jeśli pacjent ma małe stężenie elektrolitów we krwi (np. małe stężenie potasu lub magnezu); - jeśli pacjent przyjmuje niektóre leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca lub leki, które mogą wpływać na rytm serca (patrz „Lek Hydroxyzinum Amara a inne leki”); - jeśli ktoś z rodziny pacjenta zmarł nagle z powodu choroby serca; - w okresie ciąży i karmienia piersią. Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed przyjęciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie można go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania Hydroxyzinum Amara należy omówić to z lekarzem: - jeśli u pacjenta występuje zwiększona skłonność do drgawek (u dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych), - jeśli u pacjenta występuje jaskra, utrudniony odpływ moczu z pęcherza moczowego, osłabiona perystaltyka przewodu pokarmowego, myasthenia gravis (choroba charakteryzująca się osłabieniem i zmęczeniem mięśni szkieletowych po powtarzanym wysiłku, pierwszymi jej objawami są: opadanie powiek, podwójne widzenie, głos nosowy, trudność żucia i połykania, trudność w unoszeniu kończyn górnych, chodzeniu, rzadko występuje osłabienie mięśni oddechowych) lub otępienie, - jeśli lek Hydroxyzinum Amara przyjmowany jest jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych, czyli wpływających na autonomiczny układ nerwowy (u tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki).
Przyjmowanie leku Hydroxyzinum Amara może być związane ze zwiększonym ryzykiem zaburzeń rytmu serca, które mogą zagrażać życiu. Dlatego należy powiedzieć lekarzowi o wszelkich problemach związanych z sercem oraz o przyjmowaniu jakichkolwiek innych leków, również tych, które wydawane są bez recepty.
Jeśli podczas przyjmowania leku Hydroxyzinum Amara wystąpią objawy ze strony serca, takie jak szybkie bicie serca (palpitacje), problemy z oddychaniem, utrata przytomności, należy natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy także przerwać leczenie hydroksyzyną.
Leczenie należy przerwać na co najmniej 5 dni przed przeprowadzeniem testów na alergię lub testu prowokacji oskrzelowej z metacholiną, aby uniknąć wpływu na wyniki tych badań.
Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Hydroxyzinum Amara i alkoholu, produkt zawiera poniżej 100 mg alkoholu w jednostce dawkowania.
Lek Hydroxyzinum Amara a inne leki: Należy powiedzieć lekarzowi, farmaceucie, pielęgniarce o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Dotyczy to również tych leków, które wydawane są bez recepty. Lek Hydroxyzinum Amara może wpływać na działanie innych leków. Inne leki mogą wpływać na działanie leku Hydroxyzinum Amara.
Dotyczy to następujących leków: - leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy lub leków o działaniu przeciwcholinergicznym, - alkoholu oraz inhibitorów dehydrogenazy alkoholowej, - betahistyny i inhibitorów cholinoesterazy, - inhibitorów monoaminooksydazy (leki stosowane m.in. w depresji), - adrenaliny, - leków mogących wywoływać zaburzenia rytmu serca.
Nie należy przyjmować leku Hydroxyzinum Amara, jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu: - zakażeń bakteryjnych (np. antybiotyki, takie jak erytromycyna, moksyfloksacyna, lewofloksacyna) - zakażeń grzybiczych (np. pentamidyna) - chorób serca lub wysokiego ciśnienia krwi (np. amiodaron, chinidyna, dyzopiramid, sotalol) - psychoz (np. haloperydol) - depresji (np. cytalopram, escytalopram) - chorób układu pokarmowego (np. prukalopryd) - alergii
- malarii (np. meflochina) - raka (np. toremifen, wandetanib) - uzależnień od leków lub silnego bólu (metadon)
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed przyjęciem tego leku. Leku Hydroxyzinum Amara nie wolno przyjmować w czasie ciąży ani podczas karmienia piersią. Karmienie piersią należy przerwać, jeżeli konieczne jest przyjęcie leku Hydroxyzinum Amara.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn: Podczas przyjmowania leku Hydroxyzinum Amara nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać żadnych urządzeń mechanicznych, ponieważ lek Hydroxyzinum Amara może zaburzać zdolność reakcji i osłabiać koncentrację.
Lek Hydroxyzinum Amara zawiera etanol (alkohol) Lek zawiera małe ilości (0,1%) etanolu (alkoholu). Stężenie alkoholu po przyjęciu dawki 100 ml syropu (odpowiadającego 200 mg hydroksyzyny) wynosi do 100 mg, co odpowiada 2 ml piwa lub 1 ml wina. Lek zawiera sorbitol. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak przyjmować lek Hydroxyzinum Amara
Lek Hydroxyzinum Amara należy przyjmować zawsze zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Poniżej przedstawiono zazwyczaj stosowane dawki leku Hydroxyzinum Amara.
Lek Hydroxyzinum Amara należy przyjmować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa we wszystkich wskazaniach wynosi 100 mg.
Dorośli
W objawowym leczeniu lęku: W ciężkich przypadkach można przyjmować doustnie dawki do 100 mg/dobę.
W objawowym leczeniu świądu: Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię, zwiększając w razie konieczności dawkę, podając po 25 mg, 3 do 4 razy na dobę.
W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi (przygotowaniu chorego do operacji za pomocą leków):
Dzieci
U dzieci o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. na dobę. U dzieci o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.
W objawowym leczeniu świądu: - w wieku od 12 miesięcy: 1 mg/kg mc. na dobę do 2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych.
W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce. W opakowaniu syropu znajduje się wyskalowana miarka ułatwiająca dawkowanie.
Dostosowanie dawkowania: Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.
Osoby w wieku podeszłym: U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki. U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.
Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek: U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć przyjmowaną dawkę.
Pacjenci z niewydolnością wątroby: U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Hydroxyzinum Amara: W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku (przedawkowanie), należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Hydroxyzinum Amara, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, szczególnie, gdy dotyczy to dziecka. W razie przedawkowania można zastosować leczenie objawowe. Należy monitorować EKG, ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca, takich jak wydłużenie odstępu QT czy torsade de pointes.
Objawy przedawkowania leku Hydroxyzinum Amara to: nudności, wymioty, tachykardia (przyspieszona praca serca), gorączka, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie tętnicze lub zaburzenia rytmu serca oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo- oddechowa. Nie istnieje swoista odtrutka.
Pominięcie przyjęcia leku Hydroxyzinum Amara: Nie należy przyjmować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Hydroxyzinum Amara: W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek Hydroxyzinum Amara może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej jest zdefiniowana w następujący sposób:
Bardzo często: senność.
Często: suchość w jamie ustnej, zmęczenie, ból głowy, sedacja (uspokojenie).
Niezbyt często: nudności, złe samopoczucie, gorączka, zawroty głowy, bezsenność, drżenie, pobudzenie, splątanie.
Rzadko: tachykardia (przyspieszona czynność serca), zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, zaparcia, wymioty, reakcje nadwrażliwości, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, drgawki, dyskineza (niezależne od woli, nieskoordynowane ruchy kończyn i innych części ciała), dezorientacja, omamy, zatrzymanie moczu, świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo- plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry, niedociśnienie tętnicze krwi.
Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny (spowodowany jest ciężką ogólnoustrojową reakcją alergiczną, jego objawy to: duszność, obrzęk krtani i gardła, świąd skóry i jej zaczerwienienie, ból głowy, uczucie „ucisku”, zawroty głowy, znaczne osłabienie, aż do utraty przytomności włącznie; w ciężkich przypadkach może zagrażać życiu), skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy (wykwity na skórze w postaci nieregularnych plam, bąbli i obrzęków), wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa (wysypka krostkowa na zaczerwienionej skórze, której może towarzyszyć obrzęk i objawy ogólne np: gorączka), rumień wielopostaciowy (wysypka na skórze, która może powodować powstawanie pęcherzy i wyglądać jak małe tarcze strzelnicze (ciemny punkt otoczony jaśniejszym obszarem i ciemnym kręgiem dookoła), zespół Stevens-Johnsona (rozległa wysypka z pęcherzami i złuszczającą się skórą, występująca głównie w okolicy ust, oczu, nosa i narządów płciowych).
Częstość nieznana: wydłużenie odcinka QT w elektrokardiogramie, zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, zapalenie wątroby.
Należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast zgłosić się do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią zaburzenia rytmu serca, takie jak szybkie bicie serca (palpitacje), problemy z oddychaniem, utrata przytomności.
Dodatkowo zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: zmniejszenie liczby płytek krwi, agresywność, depresja, tiki, ruchy mimowolne, mrowienie, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia (zmęczenie, osłabienie), obrzęk, zwiększenie masy ciała.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, nr telefonu 22 49 21 301, nr faksu 22 49 21 309, e mail: [email protected] Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Hydroxyzinum Amara
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować leku Hydroxyzinum Amara po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym i butelce. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Hydroxyzinum Amara: - substancją czynną leku jest chlorowodorek hydroksyzyny - pozostałe składniki leku to: etanol 96%, sodu benzoesan (E 211), lewomentol, aromat owoców leśnych (glikol propylenowy, woda tracetyna, pulegon, substancje aromatyzujące, naturalne substancje aromatyzujące), sorbitol ciekły niekrystalizujący (E 420)
Jak wygląda lek Hydroxyzinum Amara i co zawiera opakowanie: Lek Hydroxyzinum Amara, syrop 2 mg/1 ml to przejrzysty, bezbarwny lub lekko żółty roztwór.
Opakowanie bezpośrednie: butelka ze szkła oranżowego klasy III z zakrętką polietylenową (PE) lub aluminiową, zawierająca 125 ml, 150 ml, 200 ml, 250 ml, 500 ml syropu. Miarka do podania leku.
Opakowanie zewnętrzne: pudełko tekturowe.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca: Zakład Farmaceutyczny „Amara” Sp. z o.o. ul. Stacyjna 5 30-851 Kraków Tel.: 12 657 40 40 Fax: 12 657 40 40 wew. 34 e-mail: [email protected]
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Hydroxyzinum Amara, 2 mg/ml, syrop
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Produkt zawiera etanol i sorbitol. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Syrop Przejrzysty, bezbarwny lub lekko żółty roztwór
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
Hydroxyzinum Amara wskazany jest w: - objawowym leczeniu lęku, - objawowym leczeniu świądu, - premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Hydroxyzinum Amara stosuje się doustnie.
Produkt Hydroxyzinum Amara należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy.
U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.
Dorośli W objawowym leczeniu lęku:
W ciężkich przypadkach można stosować doustnie dawki do 100 mg/dobę.
W objawowym leczeniu świądu:
Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię zwiększając w razie konieczności dawkę, podając po 25 mg, 3 do 4 razy na dobę.
W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi:
Dzieci i młodzież Stosowanie leku Hydroxyzinum Amara u dzieci należy każdorazowo skonsultować z lekarzem.
U dzieci o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. na dobę. U dzieci o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.
W objawowym leczeniu świądu:
- w wieku od 12 miesięcy: 1 mg/kg mc. na dobę do 2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych.
W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi:
0,6 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce.
Specjalne grupy pacjentów Dostosowanie dawkowania:
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.
Osoby w wieku podeszłym : U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki. U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewy dolnością nerek: U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowanie dawki.
Pacjenci z niewydolnością wątroby : U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%.
4.3. Przeciwwskazania
Hydroxyzinum Amara przeciwwskazany jest u: - pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę, - pacjentów z porfirią, - kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią, - pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, - pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujących jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) w ywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5).
Produkt leczniczy Hydroxyzinum Amara zawiera sorbitol 70%, nie stosować u pacjentów z rzadko występującą nietolerancją fruktozy.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zachować ostrożność przy podawaniu produktu Hydroxyzinum Amara pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek.
Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN (patrz punkt 4.8). U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych.
Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z jaskrą, u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza m oczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni oraz otępieniem. Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli produkt Hydroxyzinum Amara jest stosowany
jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5).
Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny (patrz punkt 4.5).
Wpły w na układ krążenia Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze znanymi czynnikami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń rytmu serca lub jednocześnie leczonych preparatem mogącym wywołać zaburzenia rytmu serca. U pacjentów z wydłużeniem odcinka QT w wywiadzie należy rozważyć inne metody leczenia. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8). Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy
mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem.
Leczenie należy przerwać, na co najmniej 5 dni przed przeprowadzeniem testów na alergię lub testu prowokacji oskrzelowej z metacholiną, aby uniknąć wpływu na wyniki tych badań.
Pacjenci w podeszły m wieku Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działania przeciwcholinergicznego) (patrz punkty 4.2 i 4.8). U osób w podeszłym wieku, w związku z wydłużonym działaniem produktu, zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki (patrz punkt 4.2).
U pacjentów z niewydolnością wątroby i u osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
Syrop zawiera niewielką ilość (0,1%) etanolu (alkohol). Stężenie alkoholu po przyjęciu dawki 100 ml syropu (odpowiadającego 200 mg hydroksyzyny) wynosi do 100 mg, co odpowiada 2 ml piwa lub 1 ml wina. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z chorobą alkoholową, u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, dzieci i pacjentów z grupy wysokiego ryzyka tj. pacjenci z chorobami wąt
Syrop zawiera sorbitol Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Podczas jednoczesnego stosowania produktu Hydroxyzinum Amara z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania.
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie.
Alkohol nasila działanie produktu Hydroxyzinum Amara.
Hydroxyzinum Amara działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Należy unikać jednoczesnego podawania produktu Hydroxyzinum Amara z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Hydroxyzinum Amara osłabia zwiększające ciśnienie krwi działanie adrenaliny. U szczurów hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny.
Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jego metabolitu, cetyryzyny o 20%. Hydroxyzinum Amara jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6.
Hydroxyzinum Amara nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy UDP- glukuronylotransferazy, 1A1 i 1A6, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje on izoenzymy cytochromu P450 2C9, 2C19 i 3A4, w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu. Dlatego jest mało prawdopodobne aby hydroksyzyna wpływa niekorzystnie na metabolizm leków, które są substratami tych enzymów. Metabolit – cetyryzyzna, w stężeniu 100 μM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P 450 (1a2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) oraz izoenzymy UDP – glukuronylotransferazy.
Ze względu na to, że hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5 istniej możliwość zwiększenia stężenia hydroksyzyny podczas jednoczesnego podawania z lekami znanymi jako potencjalne inhibitory tych enzymów. W przypadku, kiedy hamowany jest tylko jeden ze szlaków metabolicznych, inny może c zęściowo go kompensować.
Jednoczesne podawanie hydroksyzyny z produktami mogącymi wywołać zaburzenia rytmu serca może zwiększać ryzyko wydłużenia odcinka QT lub wystąpienia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes.
Połączenia pr zeciwwskazane Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Połączenia w ymagające zachowania ostrożności Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię.
Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną hydroksyzyny.
Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Do chwili obecnej nie ma istotnych danych epidemiologicznych dotyczących stosowania produktu Hydroxyzinum Amara podczas ciąży. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnej ciąży i (lub) podczas porodu, odnotowano następujące zdarzenia bezpośrednio lub kilka godzin po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Produktu Hydroxyzinum Amara nie należy stosować w czasie ciąży.
Karmienie piersią Produkt Hydroxyzinum Amara jest przeciwwskazany podczas laktacji. Karmienie piersią należy przerwać, jeżeli konieczne jest leczenie hydroksyzyną.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt Hydroxyzinum Amara może zaburzać zdolność reakcji i koncentracji. Należy o tym poinformować pacjentów i przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów oraz obsługiwaniem urządzeń mechanic znych. Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu Hydroxyzinum Amara z alkoholem lub innymi lekami uspokajającymi, gdyż nasila to ich działanie.
4.8. Działania niepożądane
Działania niepożądane są związane przede wszystkim z depresyjnym lub paradoksalnym działaniem pobudzającym OUN, z działaniem przeciwcholinergicznym lub z reakcjami nadwrażliwości. Poniższa lista zawiera działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu wymienione według układów oraz częstości występowania.
Częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być ok reślona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia serca:
Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4), Zaburzenia oka:
Zaburzenia żołądka i jelit:
Zaburzenia ogólne i stany zapalne w miejscu podania:
Zaburzenia układu immunologicznego:
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Zaburzenia układu nerwowego:
, bezsenność, drżenie
Zaburzenia psychiczne:
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia:
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona Zaburzenia naczyń:
Zgłaszanie podejrzewany ch działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, nr telefonu 22 49 21 301, nr faksu
4.9. Przedawkowanie
Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Należą do nich nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie tętnicze lub zaburzenia rytmu serca oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo- oddechowa.
W razie znaczącego przedawkowania konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągły zapis EKG oraz zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu. Monitorowanie akcji serca i ciśnienia tętniczego krwi należy kontynuować przez 24 godziny, do ustąpienia objawów przedawkowania. U pacjentów z zaburzeniami świadomości należy ustalić, czy
glukozę i tianinę, jeśli zaistnieje taka konieczność.
Gdy konieczne jest podanie środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny.
U osób z objawami przedawkowania oraz tych, u których mogą wystąpić objawy zaburzeń świadomości śpiączka lub drgawki, nie należy stosować preparatów wymiotnych ze względu na niebezpieczeństwo rozwoju zachłystowego zapalenia płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące spożycie leku, to można wykonać płukanie żołądka z uprzednią intubacją dotchawiczą. Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywnego. Wątpliwe, by
hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie.
Nie istnieje swoista odtrutka.
Dane literaturowe wskazują, że po znacznym, zagrażającym życiu przedawkowaniu, i wystąpieniu, związanego z przedawkowaniem działania przeciwcholinergicznego, opornego na stosowanie innych produktów, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Nie należy stosować fizostygminy wyłącznie w celu niedopuszczenia do zapadnięcia pacjenta w sen. Jeśli doszło do spożycia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Należy również unikać fizostygminy u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia sercowego.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa terapeutyczna: Leki psycholeptyczne. Anksjolityki Kod ATC: N05B B01
Substancja czynna, chlorowodorek hydroksyzyny, jest pochodną difenylometanu, chemicznie niezwiązaną z fenotiazynami, rezerpiną, meprobamatem czy benzodiazepinami.
Mechanizm działania Chlorowodorek hydroksyzyny nie hamuje czynności kory mózgu. Jego działanie może polegać na ham owaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN.
Działanie farmakodynamiczne Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie. Działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej. Badania farmakologiczne i kliniczne wskazują, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości oraz w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Wykazano również skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. W niewydolności wątroby, działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki może trwać dłużej, do 96 godzin po zastosowaniu.
Zapisy EEG u zdrowych ochotników wykazują działanie przeciwlękowe i uspokajające. Działanie anksjolityczne (przeciwlękowe) zostało potwierdzone u pacjentów w różnych klasycznych testach psychometrycznych. Polisomnograficzny zapis snu u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsenności wy kazał wydłużenie całkowitego czasu snu, skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy oraz skrócenie czasu zasypiania po podaniu 50 mg w jednej lub kilku dawkach na dobę. U pacjentów z zaburzeniami lękowymi odnotowano zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu dawki dobowej 3 x 50 mg. Nie zaobserwowano zaburzeń pamięci. Po 4 tygodniach leczenia pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie wystąpiły objawy odstawienia.
Początek działania Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się mniej po 1 godzinie od podania produktu w postaci doustnej. Działanie sedacyjne rozpoczyna się po 5-10 minutach od doustnego podania syropu i po 30-
Hydroksyzyna wykazuje równie działanie spazmolityczne i sympatykolityczne. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Hydroksyzyna wykazuje łagodne działanie przeciwbólowe.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Hydroksyzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu (C max ) jest osiągane w ciągu około dwóch godzin po zażyciu doustnym. Po doustnym podaniu pojedynczych dawek 25 mg i 50 mg u dorosłych, stężenie maksymalne C max
odpowiednio 30 i 70 ng/ml. Szybkość i zakres ekspozycji na hydroksyzynę są bardzo podobne po podawaniu leku w postaci tabletek i syropu. Po kolejnej dawce podawanej raz na dobę stężenie wzrasta o 30%. Biodostępność hydroksyzyny po podawaniu doustnym w stosunku do podania domięśniowego wynosi około 80%. Po domięśniowym podaniu pojedynczej dawki 50 mg, stężenie maksymalne C max
wynosi zazwyczaj 65 ng/ml.
Dystrybucja Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 7 do 16 l/kg mc. hydroksyzyna przenika do skóry po podaniu doustnym. Stężenie hydroksyzyny w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krem-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki.
Metabolizm Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu – cetyryzyny (45% dawki doustnej) bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H 1 . Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym N-dealkilowany metabolit oraz O-dealkilowany metabolit o 59 godzinnym okresie półtrwania w osoczu. Ich metabolizm zachodzi głównie przy udziale CYP3A4/5.
Eliminacja Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres: 7 – 20 godzin). Pozorny całkowity klirens określony w badaniach wynosi 13 ml/min/kg mc. Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Główny metabolit, cetyryzyna, jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej i 16% dawki domięśniowej hydroksyzyny).
Populacje szczególne Pacjenci w podeszłym wieku Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 9 zdrowych osób w podeszłym wieku (69,5 ± 3,7 lat) po doustnym podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. okres półtrwania w fazie eliminacji hydroksyzyny był wydłużony do 29 godzin, a pozorna objętość dystrybucji była zwiększona do 22,5 l/kg mc. zaleca się zmniejszenie dawki dobowej hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.2).
Dzieci Farmakokinetykę hydroksyzyny oceniono u 12 dzieci (6,1 ± 4,6 lat; 22,0 ± 12,0 kg mc.) po podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Pozorny klirens osoczowy był około 2,5 razy większy niż u dorosłych. Okres półtrwania był krótszy niż u dorosłych. Wynosił około 4 godzin u rocznych pacjentów oraz 11 godzin u pacjentów czternastoletnich. U dzieci konieczne jest dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
Niewydolność wątroby U pacjentów z wtórną niewy dolnością wątroby spowodowaną żółciową marskością wątroby pierwotną, całkowity klirens leku wynosił 66% klirensu osób zdrowych. Okres półtrwania był wydłużony do 37 godzin, a stężenie metabolitu, cetyryzyny, w surowicy było większe niż u młodych osób z prawidłową czynnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę dobową lub częstość dawkowania (patrz punkt 4.2).
Niewydolność nerek Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 8 pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny: 24 ± 7 ml/min). Zakres ekspozycji (AUC) na hydroksyzynę nie uległ istotnej zmianie, natomiast na metabolit, cetyryzynę, zwiększył się. Metabolit ten nie jest skutecznie usuwany za pomocą hemodializy. Aby uniknąć znacznego gromadzenia się metabolitu po wielokrotnych dawkach hydroksyzyny, należy zmniejszyć dawkę dobową produktu u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2).
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania farmakologiczne ukierunkowane na ocenę bezpieczeństwa oraz badania toksykologiczne nie ujawniły istotnego zagrożenia związanego ze stosowaniem hydroksyzyny. Brak danych o istotnym znaczeniu klinicznym, nieopisanych we wcześniejszych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Etanol 96%, sodu benzoesan (E 211), lewomentol, aromat owoców leśnych (glikol propylenowy, woda tracetyna, pulegon, substancje aromatyzujące, naturalne substancje aromatyzujące), sorbitol ciekły niekrystalizujący (E 420).
6.2. Niezgodnośc
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności
6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Opakowanie bezpośrednie: butelka ze szkła oranżowego klasy III z zakrętką polietylenową (PE) lub aluminiową, zawierająca 125 ml, 150 ml, 200 ml, 250 ml, 500 ml syropu w pudełku tekturowym. Miarka do podania leku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaBrak specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY I POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUZakład Farmaceutyczny „AMARA” Sp. z o.o. ul. Stacyjna 5