Gabapentin Aurovitas

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Gabapentin Aurovitas, 100 mg, kapsułki, twarde Gabapentin Aurovitas, 300 mg, kapsułki, twarde Gabapentin Aurovitas, 400 mg, kapsułki, twarde Gabapentinum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Gabapentin Aurovitas i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje wa żne przed zastosowaniem leku Gabapentin Aurovitas

3. Jak stosować lek Gabapentin Aurovitas

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Gabapentin Aurovitas

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Gabapentin Aurovitas i w jakim celu się go stosuje

Lek Gabapentin Aurovitas należy do grupy leków stosowanych w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego (długotrwały ból spowodowany uszkodzeniem nerwów).
Substancją czynną leku Gabapentin Aurovitas jest gabapentyna.
Lek Gabapentin Aurovitas jest wskazany w leczeniu:
- Różnych postaci padaczki (napadów drgawkowych, które początkowo zlokalizowane są w określonych miejscach mózgu i które rozprzestrzeniają się na resztę mózgu lub nie). Lek Gabapentin Aurovitas przepisywany jest osobom dorosłym oraz dzieciom w wieku 6 lat i starszym jako lek wspomagający leczenie padaczki, kiedy dotychczas stosowane leczenie nie zapobiega w pełni napadom. Lek Gabapentin Aurovitas należy przyjmować jako lek dodatkowy w leczeniu padaczki, u osób dorosłych lub dzieci w wieku 6 lat i starszych, chyba że lekarz zaleci inaczej. Lek Gabapentin Aurovitas można też stosować w monoterapii u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.
- Obwodowego bólu neuropatycznego (długotrwałego bólu spowodowanego uszkodzeniem nerwów). Obwodowy (występujący przede wszystkim w kończynach dolnych i (lub) górnych) ból neuropatyczny wywoływany jest przez cały szereg różnych chorób takich jak cukrzyca czy półpasiec. Pacjenci opisują odczuwany przez siebie ból jako palący, piekący, pulsujący, przeszywający, kłujący, ostry, podobny do towarzyszącego kurczom mięśni, jako pobolewanie, mrowienie, drętwienie itp.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Gabapentin Aurovitas

Kiedy nie przyjmować leku Gabapentin Aurovitas - jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Gabapentin Aurovitas należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - w przypadku chorób nerek, lekarz może zalecić inny schemat dawkowania, - w pr zypadku leczenia hemodializą (w celu usunięcia produktów przemiany materii ze względu na niewydolność nerek), należy powiadomić lekarza o występujących bólach mięśni i (lub) osłabieniu, - w razie wystąpienia objawów takich, jak utrzymujący się ból brzucha, uczucie nudności, wymioty, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, ponieważ mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki, - jeżeli pacjent ma choroby układu nerwowego, układu oddechowego lub jest w wieku powyżej - przed rozpoczęciem przyjmowania tego leku należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent kiedykolwiek nadużywał lub był uzależniony od alkoholu, leków na receptę lub nielegalnych środków uzależniających; może to oznaczać, że ryzyko uzależnienia się od leku Gabapentin Aurovitas jest większe.
Uzależnienie U niektórych osób może rozwinąć się uzależnienie od leku Gabapentin Aurovitas (konieczność ciągłego przyjmowania leku). Po zaprzestaniu stosowania leku Gabapentin Aurovitas mogą wystąpić u nich objawy odstawienia (patrz punkt 3, „Jak stosować lek Gabapentin Aurovitas” oraz „Przerwanie stosowania leku Gabapentin Aurovitas”). Jeśli pacjent ma obawy, że może się uzależnić od leku Gabapentin Aurovitas, ważne jest skonsultowanie się z lekarzem.
Jeśli podczas przyjmowania leku Gabapentin Aurovitas pacjent zauważy którąkolwiek z poniższych oznak, może to świadczyć o rozwoju uzależnienia.
- Czuje, że musi przyjmować lek dłużej niż zalecił to lekarz prowadzący - Czuje, że musi przyjmować dawkę większą niż przepisana - Stosuje lek w celach innych niż przepisano - Poczynił wielokrotne, nieudane próby odstawienia lub kontroli nad stosowaniem leku - Po zaprzestaniu przyjmowania leku czuje się źle, a po ponownym przyjęciu leku czuje się lepiej
Jeśli pacjent zauważy którekolwiek z powyższych zachowań, powinien porozmawiać z lekarzem, aby omówić najlepszą dla siebie drogę leczenia, w tym określenie, kiedy właściwe będzie przerwanie stosowania leku i jak zrobić to bezpiecznie.
Niewielka liczba pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, takie jak gabapentyna, miewała myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie. Jeżeli u pacjenta kiedykolwiek wystąpią podobne myśli, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Ważna informacja dotycząca potencjalnie poważnych reakcji W związku ze stosowaniem gabapentyny występowały ciężkie wysypki skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz polekową reakcję z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS). Jeśli wystąpi którykolwiek z objawów związanych z ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4, należy przerwać stosowanie gabapentyny i natychmiast zwrócić się do lekarza.

Opis objawów znajduje się w punkcie 4 tej ulotki pod: „Ze względu na możliwe, poważne konsekwencje zdrowotne należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli po przyjęciu leku wystąpi którykolwiek z następujących objawów”.
Osłabienie mięśni, tkliwość lub ból, a szczególnie występujące w tym samym czasie złe samopoczucie i wysoka temperatura, mogą być spowodowane nieprawidłowym rozpadem włókien mięśniowych, co może zagrażać życiu i prowadzić do problemów z nerkami. Może wystąpić zmiana zabarwienia moczu oraz zmiany w wynikach badań krwi (w znacznym stopniu zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi). W przypadku wystąpienia takich objawów przedmiotowych i podmiotowych, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Lek Gabapentin Aurovitas a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie, ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Należy zwłaszcza powiedzieć lekarzowi (lub farmaceucie) o wszystkich lekach stosowanych ostatnio lub obecnie w leczeniu drgawek, zaburzeń snu, depresji, zaburzeń lękowych lub wszelkich innych zaburzeń neurologicznych lub psychicznych.
Leki zawierające opioidy, takie jak morfina Pacjent przyjmujący leki zawierające opioidy (takie jak morfina) powinien poinformować o tym lekarza lub farmaceutę, gdyż opioidy mogą nasilać działanie leku Gabapentin Aurovitas. Dodatkowo, jednoczesne przyjmowanie leku Gabapentin Aurovitas i opioidów może powodować senność, uspokojenie polekowe (sedację), spłycenie oddechu czy zgon.
Leki zobojętniające sok żołądkowy w niestrawności W przypadku jednoczesnego stosowania leku Gabapentin Aurovitas oraz leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających glin i magnez, wchłanianie leku Gabapentin Aurovitas z żołądka może być ograniczone. Zaleca się zatem przyjmowanie leku Gabapentin Aurovitas najwcześniej dwie godziny po przyjęciu leku zobojętniającego.
Lek Gabapentin Aurovitas: - nie wchodzi w interakcje z innymi lekami przeciwpadaczkowymi ani z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, - może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, w razie wykonywania badania moczu należy poinformować lekarza lub szpital o obecnie przyjmowanych lekach.
Lek Gabapentin Aurovitas z jedzeniem, piciem i alkoholem Lek Gabapentin Aurovitas można przyjmować niezależnie od posiłku.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność - Jeśli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że może być w ciąży, należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza w celu omówienia potencjalnego ryzyka dla nienarodzonego dziecka, związanego z przyjmowaniem tego leku. - Nie należy przerywać leczenia bez omówienia tego z lekarzem. - Jeżeli pacjentka planuje mieć dziecko, należy możliwie jak najwcześniej przed zajściem w ciążę omówić leczenie z lekarzem lub farmaceutą. - Jeżeli pacjentka karmi piersią lub planuje karmić piersią, należy zgłosić się do lekarza lub farmaceuty przed rozpoczęciem stosowania tego leku.
Ciąża Lek Gabapentin Aurovitas można stosować w pierwszym trymestrze ciąży, jeżeli jest taka konieczność. Jeśli pacjentka planuje zajść w ciążę, jest w ciąży lub podejrzewa, że może być w ciąży, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Jeśli pacjentka zaszła w ciążę i cierpi na padaczkę, ważne jest, aby nie przerywać przyjmowania leku bez uprzedniej konsultacji z lekarzem, ponieważ może to pogorszyć przebieg choroby. Nasilenie padaczki może stanowić zagrożenie dla pacjentki i jej nienarodzonego dziecka.
W badaniu obejmującym dane dotyczące kobiet z krajów skandynawskich, które przyjmowały gabapentynę w pierwszych 3 miesiącach ciąży, nie stwierdzono zwiększonego ryzyka wystąpienia wad wrodzonych lub problemów z rozwojem funkcji mózgu (zaburzenia neurorozwojowe). Jednak u dzieci kobiet, które przyjmowały gabapentynę w czasie ciąży, występowało zwiększone ryzyko niskiej masy urodzeniowej i przedwczesnego porodu.
W przypadku zajścia w ciążę, podejrzenia ciąży lub planowania ciąży podczas przyjmowania leku Gabapentin Aurovitas należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Nie należy nagle zaprzestawać przyjmowania leku Gabapentin Aurovitas, gdyż może to prowadzić do pojawienia się napadów drgawkowych z odstawienia, które mogą prowadzić do poważnych konsekwencji zarówno dla kobiety w ciąży, jak i jej dziecka.
Stosowanie gabapentyny w okresie ciąży może prowadzić do wystąpienia objawów odstawienia u noworodków. Ryzyko to może się zwiększać, gdy gabapentynę przyjmuje się razem z opioidowymi lekami przeciwbólowymi (lekami stosowanymi w leczeniu silnego bólu).
Karmienie piersią Gabapentyna, substancja czynna leku Gabapentin Aurovitas p rzenika do mleka ludzkiego. Ponieważ nie wiadomo, jaki wpływ ma ona na karmione piersią dziecko, nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku Gabapentin Aurovitas.
Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu leku na płodność.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Gabapentin Aurovitas może wywoływać zawroty głowy, senność i uczucie zmęczenia. Do chwili przekonania się, jak lek ten wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, obsługi skomplikowanych maszyn lub wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, należy wstrzymać się z ich wykonywaniem.
Lek Gabapentin Aurovitas zawiera sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Gabapentin Aurovitas

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Nie należy przyjmować więcej leku niż przepisano.
Dawkę ustala lekarz.
Padaczka - zalecana dawka
Dorośli i młodzież: Należy przyjmować taką liczbę kapsułek, jaką zaleci lekarz. Zazwyczaj dawki zwiększane są stopniowo. Najczęściej stosowana dawka początkowa wynosi od 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie może być ona stopniowo zwiększana zgodnie z instrukcją lekarza do dawki maksymalnej wynoszącej 3600 mg na dobę podzielonej na 3 oddzielne dawki (jedna rano, jedna po południu i jedna wieczorem).

Dzieci w wieku 6 lat i starsze: Wielkość dawki, jaka powinna być podawana dziecku, ustalana jest przez lekarza na podstawie masy ciała dziecka. Leczenie rozpoczyna się od małej dawki początkowej, która jest zwiększana stopniowo przez okres około 3 dni. Zazwyczaj stosowana dawka leku zapewniająca opanowanie padaczki wynosi od 25 do 35 mg/kg mc. na dobę. Dawka ta zazwyczaj stosowana jest w trzech oddzielnych dawkach co polega na podawaniu dziecku kapsułki (kapsułek) codziennie, zwykle raz rano, drugi raz po południu i trzeci raz wieczorem.
Nie zaleca się stosowania leku Gabapentin Aurovitas u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Obwodowy ból neuropatyczny - zalecana dawka
Dorośli:
Należy przyjmować taką liczbę kapsułek, jaką zaleci lekarz. Zazwyczaj dawki zwiększane są stopniowo. Najczęściej stosowana dawka początkowa wynosi od 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie może być ona stopniowo zwiększana do dawki maksymalnej wynoszącej 3600 mg na dobę podzielonej na 3 mniejsze dawki (jedna rano, jedna po południu i jedna wieczorem).
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek lub u pacjentów leczonych hemodializą Lekarz może zalecić inny schemat dawkowania i (lub) inną dawkę leku u pacjentów z niewydolnością nerek lub u pacjentów leczonych hemodializą.
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Powinni przyjmować normalnie zalecaną dawkę leku Gabapentin Aurovitas, chyba że cierpią na schorzenia nerek. W przypadku pacjentów cierpiących na schorzenia nerek lekarz może zalecić inny schemat dawkowania i (lub) inną dawkę.
Jeśli powstanie wrażenie, że działanie leku Gabapentin Aurovitas jest zbyt silne lub za słabe, należy jak najszybciej skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Sposób podawania Lek Gabapentin Aurovitas stosuje się doustnie. Kapsułki należy połykać, popijając dużą ilością wody.
Stosowanie leku Gabapentin Aurovitas wolno przerwać dopiero, gdy zaleci to lekarz.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Gabapentin Aurovitas Stosowanie większych niż zalecane dawek może spowodować zwiększenie liczby działań niepożądanych obejmujących utratę przytomności, zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźną mowę, senność oraz biegunkę. W przypadku zażycia większej dawki leku Gabapentin Aurovitas niż zalecana należy niezwłocznie wezwać lekarza lub udać się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego (SOR). W takiej sytuacji należy również zabrać ze sobą wszystkie pozostałe kapsułki, opakowanie oraz ulotkę tak, aby personel szpitala od razu wiedział, jaki lek został przyjęty.
Pominięcie zastosowania leku Gabapentin Aurovitas W razie pominięcia dawki leku należy ją przyjąć zaraz po przypomnieniu sobie, chyba że nadszedł czas na kolejną dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Gabapentin Aurovitas Nie należy nagle przerywać przyjmowania leku Gabapentin Aurovitas. Jeśli pacjent chce przerwać przyjmowanie leku Gabapentin Aurovitas, powinien najpierw omówić to z lekarzem. Poinformuje on pacjenta, jak należy to zrobić. Odstawianie leku należy przeprowadzać stopniowo, przez okres minimum 1 tygodnia. Po przerwaniu krótkotrwałego lub długotrwałego leczenia lekiem Gabapentin Aurovitas należy mieć świadomość, że mogą wystąpić pewne działania niepożądane, tzw. objawy odstawienia. Objawy te mogą obejmować drgawki, niepokój, trudności z zasypianiem, mdłości
(nudności), ból, pocenie się, drżenie, ból głowy, depresję, uczucie nienormalności, zawroty głowy i ogólnie złe samopoczucie. Objawy te występują zazwyczaj w ciągu 48 godzin po przerwaniu przyjmowania leku Gabapentin Aurovitas. Jeśli wystąpią objawy odstawienia, należy skontaktować się z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Ze względu na możliwe poważne konsekwencje zdrowotne, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli po przyjęciu leku wystąpi którykolwiek z następujących objawów: • czerwonawe, nieuniesione tarczowate lub okrągłe plamy na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia jamy ustnej, gardła, nosa, narządów płciowych i oczu. Te ciężkie wysypki skórne mogą być poprzedzone gorączką i objawami grypopodobnymi (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). • rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub zespół nadwrażliwości na lek).
Ze względu na możliwe, poważne konsekwencje zdrowotne należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli po przyjęciu leku wystąpi którykolwiek z następujących objawów: • utrzymujący się ból brzucha, nudności i wymioty, ponieważ mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki • zaburzenia oddychania, które mogą, zwłaszcza jeśli są ciężkie, powodować konieczność uzyskania natychmiastowej i intensywnej opieki medycznej w celu przywrócenia prawidłowego oddychania • lek Gabapentin Aurovitas może powodować poważne lub zagrażające życiu reakcje alergiczne, które mogą dotyczyć skóry lub innych części ciała, na przykład wątroby lub krwinek. Przy takim odczynie może występować wysypka. Taka reakcja może wymagać przyjęcia do szpitala lub przerwania stosowania leku Gabapentin Aurovitas. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów: - wysypka skórna i zaczerwienienie skóry, i (lub) wypadanie włosów - pokrzywka - gorączka - nieustępujące powiększenie węzłów chłonnych - obrzęk warg, twarzy i języka - zażółcenie skóry lub białkówek oczu - nietypowe siniaki lub krwawienie - silne zmęczenie lub osłabienie - nieoczekiwany ból mięśni - częste zakażenia
Te objawy mogą być pierwszą oznaką poważnego odczynu. Lekarz powinien zbadać pacjenta i podjąć decyzję o kontynuowaniu przyjmowania leku Gabapentin Aurovitas.
W przypadku leczenia hemodializą należy powiadomić lekarza o występujących bólach mięśni i (lub) osłabieniu.
Inne działania niepożądane obejmują:
Bardzo często (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób): • Zakażenia wirusowe
• Senność, zawroty głowy, brak koordynacji • Uczucie zmęczenia, gorączka
Często (mogą występować nie częściej niż u 1 na 10 osób): • Zapalenie płuc, zakażenia układu oddechowego, zakażenia układu moczowego, zapalenie ucha lub inne zakażenia • Zmniejszenie liczby białych krwinek • Jadłowstręt, zwiększony apetyt • Złość wobec innych, dezorientacja, zmiany nastroju, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia • Drgawki, nagłe ruchy mięśni, problemy z mówieniem, utrata pamięci, drżenie, zaburzenia snu, bóle głowy, zwiększenie wrażliwości skóry, osłabione czucie (drętwienie), zaburzenia koordynacji, nietypowe ruchy gałek ocznych, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy • Nieostre widzenie, podwójne widzenie • Zawroty głowy • Nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie lub rozszerzenie naczyń krwionośnych • Duszność, zapalenie oskrzeli, ból gardła, kaszel, uczucie suchości w nosie • Wymioty, nudności, problemy z zębami, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość w ustach lub gardle, wzdęcia • Obrzęk twarzy, zasinienia, wysypka, swędzenie, trądzik • Bóle stawowe, bóle mięśniowe, bóle pleców, drżenie mięśni • Zaburzenia erekcji (impotencja) • Obrzęk nóg i rąk, trudności z chodzeniem, osłabienie, ból, złe samopoczucie, objawy przypominające grypę • Zmniejszenie liczby białych krwinek, zwiększenie masy ciała • Przypadkowe urazy, złamania kości, otarcia naskórka
Dodatkowo w badaniach klinicznych u dzieci często zgłaszano agresywne zachowania i nagłe zgięcia kończyn.
Niezbyt często (mogą występować nie częściej niż u 1 na 100 osób): • Pobudzenie (stan ciągłego niepokoju oraz niezamierzone i bezcelowe ruchy) • Reakcje alergiczne, np. pokrzywka • Ograniczenie ruchu • Kołatanie serca • Obrzęk obejmujący twarz, tułów, kończyny • Nieprawidłowe wyniki badań krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby • Zaburzenia psychiczne • Upadki • Podwyższone stężenie glukozy we krwi (najczęściej obserwowane u pacjentów z cukrzycą) • Trudności z połykaniem
Rzadko (mogą występować nie częściej niż u 1 na 1 000 osób): • Utrata przytomności • Obniżone stężenie glukozy we krwi (najczęściej obserwowane u pacjentów z cukrzycą)
Po wprowadzeniu leku Gabapentin Aurovitas do obrotu obserwowano następujące działania niepożądane: Częstość nieznana (częstość nie może być okreśona na podstawie dostępnych danych): • Zmniejszenie liczby płytek krwi (krwinek odpowiedzialnych za krzepnięcie krwi) • Myśli samobójcze, omamy • Nieprawidłowe ruchy, jak na przykład wykręcanie kończyn czy nagłe ich zgięcia, sztywność mięśni
• Dzwonienie w uszach • Zażółcenie skóry i białkówek oczu (żółtaczka), zapalenie wątroby • Ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu • Rozrost tkanek w obrębie piersi, powiększenie piersi • Działania niepożądane po nagłym przerwaniu stosowania gabapentyny (lęk, trudności ze snem, nudności, ból, nadmierne pocenie się), ból w klatce piersiowej • Rozpad włókien mięśniowych (rabdomioliza) • Zmiany w wynikach badań krwi (zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej) • Zaburzenia czynności seksualnych, w tym niezdolność do osiągnięcia orgazmu, opóźniony wytrysk • Niski poziom sodu we krwi • Reakcje anafilaktyczne (ciężkie, mogące zagrażać życiu reakcje alergiczne, obejmujące trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze z koniecznością natychmiastowego leczenia) • Rozwój uzależnienia od leku Gabapentin Aurovitas („uzależnienie od leku”)
Po przerwaniu krótkotrwałego lub długotrwałego leczenia Gabapentin Aurovitas należy mieć świadomość, że mogą wystąpić pewne działania niepożądane, tzw. objawy odstawienia (patrz „Przerwanie stosowania leku Gabapentin Aurovitas”).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Gabapentin Aurovitas

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Gabapentin Aurovitas - Substancją czynną leku jest gabapentyna. Każda kapsułka, twarda zawiera 100 mg gabapentyny. Każda kapsułka, twarda zawiera 300 mg gabapentyny.
Każda kapsułka, twarda zawiera 400 mg gabapentyny.
- Pozostałe składniki to : Zawartość kapsułki: skrobia kukurydziana i talk. Otoczka kapsułki: woda oczyszczona. 171), sodu laurylosiarczan, żelatyna, woda oczyszczona. Tusz do nadruku: szelak, żelaza tlenek , czarny (E 172), potasu wodorotlenek.
Jak wygląda lek Gabapentin Aurovitas i co zawiera opakowanie Kapsułka, twarda
Gabapentin Aurovitas, 100 mg, kapsułki, twarde: Biał o – białe , w rozmiarze „3”, t warde kapsułki żelatynowe z nadrukiem „D” na białym wieczku i „02” na białym korpusie nadrukowane czarnym tuszem spożywczym, zawierające biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.
Gabapentin Aurovitas, 300 mg, kapsułki, twarde: Żółt o – żółte , w rozmiarze „1”, twarde kapsułki żelatynowe z nadrukiem „D” na żółtym wieczku i „03” na żółtym korpusie nadrukowane czarnym tuszem spożywczym, zawierające biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.
Gabapentin Aurovitas, 400 mg, kapsułki, twarde: Pomarańczowo – pomarańczowe, w rozmiarze „0” , twarde kapsułki żelatynowe z nadrukiem „D” na pomarańczowym wieczku i „04” na pomarańczowym korpusie nadrukowane czarnym tuszem spożywczym, zawierające biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.
Kapsułki leku Gabapentin Aurovitas są dostępne w opakowaniach typu blister z przezroczystej PVC/PVDC/Aluminium. Wielkości opakowań: 20, 30, 60, 90 i 100 kapsułek twardych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca/importer
Podmiot odpowiedzialny: Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13 D lok. 27 01-909 Warszawa e-mail: [email protected]

Wytwórca/Importer: APL Swift Services (Malta) Limited HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far Birzebbugia, BBG 3000 Malta
Generis Farmacêutica, S.A. Rua João de Deus 19, Venda Nova 2700-487 Amadora Portugalia

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Malta: Gabapentin Aurobindo 100 mg/300 mg capsules, hard Polska: Gabapentin Aurovitas Portugalia: Gabapentina Aurovitas Hiszpania: Gabapentina Aurovitas 300 mg/400mg cápsulas duras EFG
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 03/2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Gabapentin Aurovitas, 100 mg, kapsułki, twarde Gabapentin Aurovitas, 300 mg, kapsułki, twarde Gabapentin Aurovitas, 400 mg, kapsułki, twarde

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda kapsułka, twarda zawiera 100 mg gabapentyny. Każda kapsułka, twarda zawiera 300 mg gabapentyny. Każda kapsułka, twarda zawiera 400 mg gabapentyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka, twarda
Gabapentin Aurovitas, 100 mg, kapsułki, twarde: Biało – białe, w rozmiarze „3”, twarde kapsułki żelatynowe z nadrukiem „D” na białym wieczku i „02” na białym korpusie nadrukowane czarnym tuszem spożywczym, zawierające biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.
Gabapentin Aurovitas, 300 mg, kapsułki, twarde: Żółto – żółte, w rozmiarze „1”,twarde kapsułki żelatynowe z nadrukiem „D” na żółtym wieczku i „03” na żółtym korpusie nadrukowane czarnym tuszem spożywczym, zawierające biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.
Gabapentin Aurovitas, 400 mg, kapsułki, twarde: Pomarańczowo – pomarańczowe, w rozmiarze „0”, twarde kapsułki żelatynowe z nadrukiem „D” na pomarańczowym wieczku i „04” na pomarańczowym korpusie nadrukowane czarnym tuszem spożywczym, zawierające biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Padaczka
Gabapentyna wskazana jest jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych (patrz punkt 5.1).
Gabapentyna wskazana jest do stosowania w monoterapii napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych.
Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego
Gabapentyna wskazana jest do stosowania w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Dla wszystkich wskazań schemat ustalania dawki w przypadku rozpoczynania leczenia opisano w Tabeli 1. Schemat ten zaleca się stosować u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Instrukcje dotyczące dawkowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat podano w osobnym podpunkcie w dalszej części tego punktu.
Tabela 1 SCHEMAT DAWKOWANIA NA POCZĄTKU LECZENIA Dzień 1 Dzień 2 Dzień 3
Przerwanie stosowania gabapentyny Zgodnie z obecnie stosowaną praktyką kliniczną, odstawienie gabapentyny powinno odbywać się stopniowo przez minimum tydzień, niezależnie od wskazania.
Padaczka Padaczka zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący zależnie od indywidualnej tolerancji i skuteczności.
Dorośli i młodzież W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił od 900 do 3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w Tabeli 1 lub podając 300 mg trzy razy na dobę w pierwszym dniu leczenia. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta na produkt leczniczy, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydzień, do dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie dwa tygodnie, a do dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie trzy tygodnie. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin, by zapobiec napadom przełomowym.
Dzieci w wieku 6 lat i starsze Dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około trzech dni. Dawka skuteczna gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25 do 35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin.
Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia gabapentyną. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi przeciwpadaczkowymi produktami leczniczymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym.
Obwodowy ból neuropatyczny
Dorośli Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w Tabeli 1. Leczenie można też rozpocząć od podania 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie – zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na produkt leczniczy i tolerancji – dawkę można zwiększać o
może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydzień, do dawki 2400 mg/dobę – łącznie dwa tygodnie, a do dawki 3600 mg/dobę – łącznie trzy tygodnie.
Nie oceniano skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 miesięcy. Jeżeli pacjent wymagał będzie podawania produktu leczniczego przez okres dłuższy niż 5 miesięcy z powodu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia.
Informacja wspólna dla wszystkich wskazań do stosowania U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą masą ciała, u pacjentów po przeszczepie itp., dawkowanie należy zwiększać wolniej – stosując mniejsze dawki, albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej.
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek (patrz Tabela 2). Senność, obrzęki obwodowe, astenia mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) poddawanych hemodializie zaleca się zmodyfikowanie dawkowania w sposób opisany w Tabeli 2. W celu zgodnego z zaleceniami dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek mogą zostać zastosowane kapsułki zawierające 100 mg gabapentyny.
Tabela 2 DAWKOWANIE GABAPENTYNY U DOROSŁYCH W ZALEŻNOŚCI OD STOPNIA NIEWYDOLNOŚCI NEREK Klirens kreatyniny (ml/min) Całkowita dawka dobowa a
≥ 80 900 – 3600 b
< 15 c
b

a
dawki stosuje się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny < 79 ml/min). b
c W przypadku pacjentów z klirensem kreatyniny < 15 ml/min dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny (np. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 ml/min).
Stosowanie produktu leczniczego u pacjentów poddawanych hemodializie W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300 do 400 mg, a następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny.
W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy ustalić na podstawie zaleceń dotyczących dawkowania zawartych w Tabeli 2.
Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200 do 300 mg po każdych 4 godzinach hemodializy.
Sposób podawania Podanie doustne. Gabapentynę można przyjmować niezależnie od posiłków. Produkt leczniczy należy połykać w całości popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) Podczas leczenia gabapentyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (ang. Severe Cutaneous Adverse Reactions, SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson Syndrome, SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. Toxic Epidermal Necrolysis, TEN) oraz polekowa wysypka z eozynofilią i objawami układowymi (ang. Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Podczas przepisywania leku pacjenta należy poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych tych reakcji oraz ściśle kontrolować, czy nie występują u niego reakcje skórne. Jeśli pojawią się objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczące o występowaniu tych reakcji, należy natychmiast odstawić gabapentynę i rozważyć alternatywne leczenie (odpowiednio dobrane).
Jeśli u pacjenta wystąpiły ciężkie działania niepożądane, takie jak SJS, TEN lub DRESS, związane ze stosowaniem gabapentyny, nigdy nie należy ponownie u tego pacjenta wdrażać leczenia gabapentyną.
Reakcje anafilaktyczne Gabapentyna może być przyczyną anafilaksji. Objawy podmiotowe i przedmiotowe w zgłaszanych przypadkach obejmowały trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka, oraz niedociśnienie wymagające leczenia w nagłych wypadkach. Pacjentom należy zalecić odstawienie gabapentyny i szukanie natychmiastowej pomocy medycznej w przypadku wystąpienia oznak lub objawów anafilaksji (patrz punkt 4.8).
Myśli i zachowania samobójcze Myśli i zachowania samobójcze zaobserwowano u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze o działaniu przeciwpadaczkowym z różnych wskazań. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych badań z placebo, oceniających przeciwpadaczkowe produkty lecznicze również wykazała niewielki wzrost ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm leżący u podstaw tej zależności nie jest znany. U pacjentów leczonych gabapentyną po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu obserwowano przypadki myśli i zachowań samobójczych (patrz punkt 4.8).
Powinno się doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych. Należy monitorować pacjentów pod kątem oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. W przypadku wystąpienia myśli i zachowań samobójczych należy rozważyć przerwanie leczenia gabapentyną.
Ostre zapalenie trzustki Jeśli w trakcie stosowania gabapentyny u pacjenta rozwinie się ostre zapalenie trzustki, powinno się rozważyć odstawienie gabapentyny (patrz punkt 4.8).
Napady drgawkowe
Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie przeciwdrgawkowych produktów leczniczych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy (patrz punkt 4.2).
Podobnie jak to ma miejsce w przypadku innych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym, podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych.
Tak jak w przypadku innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych, próby odstawienia dodatkowych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych u pacjentów opornych na terapię, leczonych więcej niż jednym przeciwpadaczkowym produktem leczniczym, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń.
Gabapentyna nie jest uważana za skuteczny produkt leczniczy w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości. U niektórych pacjentów może je nawet nasilać. W związku z tym u pacjentów z napadami mieszanymi, w tym z napadami nieświadomości, gabapentynę należy stosować ostrożnie.
Leczenie gabapentyną wiązało się z występowaniem zawrotów głowy i senności, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia przypadkowego zranienia (na skutek upadku). Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu raportowano również przypadki splątania, utraty przytomności i zaburzeń psychicznych. Dlatego należy poinformować pacjentów, aby zachowali ostrożność, dopóki nie poznają potencjalnych działań produktu leczniczego.
Jednoczesne stosowanie z opioidami i innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN Pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (OUN), w tym opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego (OUN), takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa. U pacjentów, którzy jednocześnie stosowali gabapentynę i morfinę, może dojść do wzrostu stężeń gabapentyny. W takich przypadkach należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub jednoczesnego leczenia lekami hamującymi OUN, w tym opioidów (patrz punkt 4.5).
Zaleca się ostrożność podczas przepisywania gabapentyny jednocześnie z opioidami ze względu na ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego. W populacyjnym, obserwacyjnym, zagnieżdżonym badaniu kliniczno-kontrolnym osób zażywających opioidy, jednoczesne przepisywanie opioidów i gabapentyny wiązało się ze zwiększonym ryzykiem zgonu związanego z opioidami w porównaniu do stosowania samego opioidu (skorygowany iloraz szans [aOR], 1,49 [95% CI, 1,18 do 1,88, p<0,001]).
Depresja oddechowa Stosowanie gabapentyny wiąże się z występowaniem ciężkiej depresji oddechowej. Pacjenci z osłabioną czynnością oddechową, chorobą układu oddechowego lub chorobą neurologiczną, zaburzeniem czynności nerek, jednocześnie stosujący środki hamujące czynność OUN oraz osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego. U tych pacjentów może być konieczna modyfikacja dawki.
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby u pacjentów z bólem neuropatycznym senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku wskazują, aby profil działań niepożądanych różnił się od profilu działań niepożądanych obserwowanego u młodszych pacjentów.
Dzieci i młodzież
Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tygodni) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży. Korzyści płynące z długotrwałej terapii należy zatem rozpatrywać w kontekście potencjalnych zagrożeń.
Niewłaściwe stosowanie, n adużywanie i uzależnienie Gabapentyna może powodować uzależnienie od leku, mogące wystąpić podczas stosowania dawek terapeutycznych. Notowano przypadki niewłaściwego stosowania i nadużywania. U pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadużywanie substancji, może występować większe ryzyko niewłaściwego stosowania, nadużywania i uzależnienia od gabapentyny, dlatego u tych pacjentów gabapentynę należy stosować z ostrożnością. Przed przepisaniem gabapentyny należy dokładnie ocenić u pacjenta ryzyko niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia.
Należy kontrolować, czy u pacjentów leczonych gabapentyną nie występują objawy niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia od gabapentyny, takie jak rozwój tolerancji, eskalacja dawki i zachowania związane z poszukiwaniem środków uzależniających.
Objawy odstawienia Po przerwaniu krótkotrwałego i długotrwałego leczenia gabapentyną obserwowano objawy odstawienia. Objawy odstawienia mogą wystąpić krótko po przerwaniu leczenia, zwykle w ciągu 48 godzin. Do najczęściej występujących objawów należą: niepokój, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się, drżenie, ból głowy, depresja, uczucie nienormalności, zawroty głowy i złe samopoczucie. Wystąpienie objawów odstawienia po przerwaniu stosowania gabapentyny może świadczyć o uzależnieniu od leku (patrz punkt 4.8). Pacjenta należy o tym poinformować na początku leczenia. Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania gabapentyny, zaleca się, aby odbywało się to stopniowo przez co najmniej 1 tydzień, niezależnie od wskazań (patrz punkt 4.2).
Badania laboratoryjne Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się zatem weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, albo też oznaczać ten parametr od razu inną metodą.
Substancje pomocnicze Sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Istnieją spontaniczne i literaturowe raportyo depresji oddechowej, sedacji i zgonach związanych ze stosowaniem gabapentyny w skojarzeniu z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy, w tym z opioidami. W niektórych z tych raportów autorzy uważają, że skojarzenie gabapentyny i opioidów, jest szczególnie niepokojące u słabych pacjentów, u pacjentów w podeszłym wieku z poważnymi chorobami układu oddechowego, z polipragmatyzmem oraz u osób z zaburzeniami uzależnienia.
W badaniu u zdrowych ochotników (n = 12), kiedy 2 godziny przed podaniem 600 mg gabapentyny w kapsułce podawano 60 mg morfiny w kapsułce o kontrolowanym uwalnianiu, średnia wartość AUC dla gabapentyny uległa zwiększeniu o 44% w porównaniu do AUC dla gabapentyny podawanej bez morfiny. Z tego względu pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa, a dawkę gabapentyny lub opioidu odpowiednio zmniejszać.

Nie stwierdzono interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym czy karbamazepiną.
Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników i u pacjentów z padaczką otrzymujących przeciwpadaczkowe produkty lecznicze jest podobna.
Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretyndron i (lub) etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym którejkolwiek z tych substancji.
Jednoczesne stosowanie gabapentyny i zobojętniających produktów leczniczych zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24%. Zaleca się zatem przyjmowanie gabapentyny najwcześniej dwie godziny po przyjęciu zobojętniającego produktu leczniczego.
Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki.
Niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny, jakie obserwuje się podczas jej jednoczesnego stosowania z cymetydyną, nie ma, jak się uważa, większego znaczenia klinicznego.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Zagrożenia związane z padaczką oraz generalnie ze stosowaniem przeciwpadaczkowych produktów leczniczych
Kobiety w wieku rozrodczym, a w szczególności kobiety planujące zajść w ciążę i będące w ciąży, powinny otrzymać od specjalisty poradę dotyczącą ryzyka dla płodu, spowodowanego zarówno napadami drgawkowymi, jak i leczeniem przeciwpadaczkowym. Jeżeli kobieta planuje zajście w ciążę, konieczność leczenia przeciwpadaczkowego należy zrewidować. U kobiet leczonych na padaczkę nie wolno nagle odstawiać przeciwpadaczkowych produktów leczniczych, gdyż może to spowodować przełomowe napady drgawkowe, które mogą grozić poważnymi konsekwencjami zarówno dla matki, jak i dziecka. W miarę możliwości należy stosować monoterapię, ponieważ leczenie wieloma lekami przeciwpadaczkowymi może wiązać się z większym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych niż w przypadku monoterapii, w zależności od stosowanych leków przeciwpadaczkowych.
U noworodków narażonych in utero na działanie gabapentyny notowano noworodkowy zespół odstawienia. Narażenie na gabapentynę i opioidy w okresie ciąży może zwiększyć ryzyko noworodkowego zespołu odstawienia. Noworodki należy uważnie monitorować.
Zagrożenia związane ze stosowaniem gabapentyny
Gabapentyna przenika przez ludzkie łożysko.
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Gabapentyna może być stosowana w pierwszym trymestrze ciąży, jeśli jest to klinicznie konieczne.
Dane ze skandynawskiego badania obserwacyjnego obejmującego ponad 1700 ciąż narażonych na działanie gabapentyny w pierwszym trymestrze ciąży nie wykazały wyższego ryzyka wystąpienia ciężkich wad wrodzonych lub zaburzeń neurorozwojowych u dzieci narażonych na działanie gabapentyny w porównaniu z dziećmi nienarażonymi, oraz w porównaniu z dziećmi narażonymi na działanie pregabaliny, lamotryginy i pregabaliny, lub lamotryginy. Podobnie, nie zaobserwowano zwiększonego ryzyka wystąpienia zaburzeń neurorozwojowych u dzieci narażonych na działanie gabapentyny w czasie ciąży.

Istniały ograniczone dowody na wyższe ryzyko wystąpienia niskiej masy urodzeniowej i przedwczesnego porodu, ale nie poronienia, zbyt małych rozmiarów ciała w stosunku do wieku ciążowego, niskiej punktacji w skali Apgar po 5 minutach i małogłowia u noworodków kobiet narażonych na działanie gabapentyny.

Karmienie piersią Gabapentyna wydzielana jest do mleka ludzkiego. Ponieważ wpływ gabapentyny na noworodki i niemowlęta karmione piersią nie jest znany, podczas podawania tego produktu leczniczego kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność. Gabapentyna powinna być stosowana u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami.
Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu gabapentyny na płodność (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Gabapentyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Gabapentyna oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy i może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy. Nawet jeżeli nasilenie ich jest niewielkie lub umiarkowane, wspomniane działania niepożądane mogą być potencjalnie niebezpieczne w przypadku pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z padaczką (u których gabapentynę stosowano jako produkt wspomagający lub w monoterapii) oraz u pacjentów z bólem neuropatycznym wymieniono razem w zestawieniu poniżej według klasy i częstości ich występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000). Jeżeli działanie niepożądane stwierdzane było z różną częstością w badaniach klinicznych, wymienione zostało w kategorii o największej z obserwowanych częstości występowania.
Dodatkowe działania niepożądane zaobserwowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zakwalifikowano do grupy o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) i oznaczono kursywą poniżej.
Działania niepożądane w każdej kategorii częstości występowania uporządkowano według malejącej ciężkości tych działań.
Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo często
Często

Zaburzenia krwi i układu chłonnego Często
Częstość nieznana
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często
zakażenie wirusowe
zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego
leukopenia
trombocytopenia

reakcje alergiczne (np. pokrzywka)

Częstość nieznana

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często
Niezbyt często

Rzadko

Częstość nieznana
Zaburzenia psychiczne Często

Niezbyt często
Częstość nieznana
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często
Często

Niezbyt często
Rzadko
Częstość nieznana
Zaburzenia oka Często
Zaburzenia ucha i błędnika Często
Częstość nieznana
Zaburzenia serca Niezbyt często
Zaburzenia naczyniowe Często
zespół nadwrażliwości, reakcje uogólnione ze zmiennymi objawami, które mogą obejmować gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilię oraz niekiedy inne objawy podmiotowe i przedmiotowe, anafilaksję (patrz punkt 4.4)
jadłowstręt, wzmożone łaknienie
hiperglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą)
hipoglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą)
hiponatremia

wrogość, splątanie i labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia
pobudzenie
myśli samobójcze, omamy, uzależnienie od leku

senność, zawroty głowy, ataksja
drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia, takie jak parestezje, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy
zmniejszona ruchliwość, zaburzenia psychiczne
utrata przytomności
inne zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia)
zaburzenia widzenia, takie jak niedowidzenie, podwójne widzenie
zawroty głowy
szum uszny

kołatanie serca

nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często
Zaburzenia żołądka i jelit Często

Niezbyt często
Częstość nieznana
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często

Częstość nieznana

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często

Częstość nieznana
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Często
Częstość nieznana

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często
Często

Niezbyt często
Częstość nieznana

duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa
wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, wzdęcia
dysfagia
zapalenie trzustki

zapalenie wątroby, żółtaczka

obrzęk twarzy, plamica opisywana najczęściej jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych, wysypka, świąd, trądzik
zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (patrz punkt 4.4)

bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie mięśni
rabdomioliza, drgawki kloniczne mięśni

ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu

impotencja
hipertrofia piersi, ginekomastia, zaburzenia czynności seksualnych (w tym zmiany libido, zaburzenia ejakulacji oraz brak orgazmu)
uczucie zmęczenia, gorączka
obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy
obrzęki uogólnione
objawy abstynencyjne*, bóle w klatce piersiowej. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, w których nie

Badania diagnostyczne Często
Niezbyt często

Częstość nieznana
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Często
Niezbyt często wykazano związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy stosowaniem gabapentyny a zgonem.
leukopenia, zwiększenie masy ciała
zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby SGOT (AST), SGPT (ALT) oraz bilirubiny
zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi
przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka
upadki
* Po przerwaniu krótkotrwałego i długotrwałego leczenia gabapentyną obserwowano objawy odstawienia. Objawy odstawienia mogą wystąpić krótko po przerwaniu leczenia, zwykle w ciągu 48 godzin. Do najczęściej występujących objawów należą: niepokój, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się, drżenie, ból głowy, depresja, uczucie nienormalności, zawroty głowy i złe samopoczucie (patrz punkt 4.4). Wystąpienie objawów odstawienia po przerwaniu stosowania gabapentyny może świadczyć uzależnieniu od leku (patrz punkt 4.8). Pacjenta należy o tym poinformować na początku leczenia. Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania gabapentyny, zaleca się, aby odbywało się to stopniowo przez co najmniej 1 tydzień, niezależnie od wskazań (patrz punkt 4.2).
Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowo-skutkowy pomiędzy stosowaniem gabapentyny, a tym powikłaniem jest jednak niejasny (patrz punkt 4.4).
U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemodializą zaobserwowano miopatie wraz ze zwiększonym poziomem kinazy kreatynowej.
Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Po przedawkowaniu gabapentyny z zastosowaniem dawek do 49 g nie obserwowano ostrych, zagrażających życiu działań toksycznych. Do objawów przedawkowania należały: zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, ospałość, utrata przytomności, letarg i łagodna biegunka. U wszystkich pacjentów nastąpiło pełne wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Zmniejszenie wchłaniania gabapentyny po większych jej dawkach może ograniczać ilość
wchłoniętego produktu leczniczego po przedawkowaniu i minimalizować tym samym jego działania toksyczne.
Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w połączeniu z innymi przeciwdepresyjnymi produktami leczniczymi może powodować śpiączkę.
Choć gabapentynę można usunąć z organizmu przez hemodializę, w oparciu o dotychczasowe doświadczenia postępowanie to nie jest zwykle konieczne. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zastosowanie hemodializy może być wskazane.
Nie udało się ustalić dawki letalnej gabapentyny pomimo podawania myszom i szczurom tak dużych dawek jak 8000 mg/kg mc. doustnie. Do objawów toksyczności ostrej u zwierząt zalicza się ataksję, problemy z oddychaniem, opadanie powieki, zmniejszenie aktywności lub pobudzenie.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, Gabapentynoidy, kod ATC: N02BF01
Mechanizm działania Gabapentyna szybko przenika do mózgu i zapobiega występowaniu napadów drgawkowych w wielu zwierzęcych modelach padaczki. Gabapentyna nie wykazuje powinowactwa do receptora GABAA ani GABAB i nie zmienia metabolizmu GABA. Nie wiąże się z receptorami innych neuroprzekaźników w mózgu i nie oddziałuje z kanałami sodowymi. Gabapentyna ma wysokie powinowactwo do podjednostki alfa 2 delta (α2δ ), zależnych od potencjału kanałów wapniowych. Sugerowano, że wiązanie z podjednostką α2δ może przyczyniać się do działania przeciwdrgawkowego gabapentyny u zwierząt. Wyniki szerokiego zestawu badań nie wskazują na istnienie innych miejsc wiązania tego produktu leczniczego poza podjednostką α2δ.
Dane z wielu przedklinicznych modeli wskazują, że w działaniu farmakologicznym gabapentyny poprzez wiązanie z podjednostką α2δ , może dojść do zmniejszenia uwalniania przekaźników pobudzających w obszarach ośrodkowego układu nerwowego. Takie działanie może być podstawą działania przeciwdrgawkowego gabapentyny. Znaczenie tych działań gabapentyny dla efektu przeciwdrgawkowego u ludzi nie zostało dotychczas ustalone.
Gabapentyna także wykazuje skuteczność w wielu przedklinicznych modelach bólu u zwierząt. Sugerowano, że swoiste wiązanie gabapentyny z podjednostką α2δ prowadzi do wystąpienia kilku różnych efektów, które mogą być odpowiedzialne za działanie przeciwbólowe w modelach zwierzęcych. Działanie przeciwbólowe gabapentyny może występować zarówno w obrębie rdzenia kręgowego, jak i w obrębie wyższych ośrodków mózgowych dzięki oddziaływaniom ze zstępującymi szlakami hamującymi ból. Znaczenie tych właściwości przedklinicznych dla efektu klinicznego u ludzi jest nieznane.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badanie kliniczne dotyczące terapii dodanej napadów częściowych u dzieci w wieku od 3 do 12 lat wykazało widoczną, ale nieznaczącą statystycznie różnicę w 50% odpowiedzi na leczenie na korzyść grupy gabapentyny w porównaniu z grupą placebo. Dodatkowe analizy post-hoc (po fakcie) odpowiedzi na leczenie w zależności od wieku nie wykazały statystycznie istotnego wpływu wieku, ani jako zmiennej ciągłej, ani dychotomicznej (grupy wiekowe 3-5 oraz 6-12 lat).
Dane ze wspomnianych analiz post-hoc (po fakcie) podsumowano w poniższej tabeli:

Odpowiedź (≥ 50% potwierdzona) w zależności od leczenia i wieku populacji MITT* Kategoria wiekowa Placebo Gabapentyna Wartość - P < 6 lat 4/21 (19,0%) 4/17 (23,5%) 0,7362 od 6 do 12 lat 17/99 (17,2%) 20/96 (20,8%) 0,5144
* Zmodyfikowana populacja oceniana według zasady „modified intent to treat” (MITT) została określona jako wszyscy pacjenci zrandomizowani do badanego leczenia, którzy poza tym mieli nadające się do oceny dzienniczki napadów dostępne w ciągu 28 dni, zarówno z okresu przed terapią, jak i podwójnie ślepej fazy.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 godzinach.
Dostępność biologiczna gabapentyny (odsetek wchłoniętej dawki) wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze zwiększaniem dawki. Bezwzględna dostępność biologiczna kapsułki 300 mg wynosi około 60%. Nie stwierdzono, aby pożywienie, w tym dieta z wysoką zawartością tłuszczu, miała klinicznie istotny wpływ na farmakokinetykę gabapentyny.
Na farmakokinetykę gabapentyny nie ma wpływu jej wielokrotne podawanie. Choć w badaniach klinicznych stężenie gabapentyny w osoczu wahało się od 2 μg/ml do 20 μg/ml, stężenia te nie miały wartości predykcyjnej, jeżeli chodzi o bezpieczeństwo czy skuteczność. Parametry farmakokinetyczne podano w tabeli 3.
Tabela 3 Podsumowanie średnich parametrów farmakokinetycznych gabapentyny w stanie stacjonarnym podczas stosowania produktu leczniczego co 8 godzin (%CV)
Parametr farmakokinetyczny (N = 7) (N = 14) (N = 14)
C max
t max
t 1/2
AUC (0-8) (μg∙h/ml) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27) Ae% (%) brak danych brak danych 47,2 (25) 34,4 (37)
C max
t max
max
t 1/2
AUC (0-8)
dla okresu od podania produktu leczniczego do 8 godzin po podaniu Ae% = odsetek dawki, która została wydalona z moczem w postaci niezmienionej od chwili podania produktu leczniczego do 8 godzin po podaniu
Dystrybucja Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza i jej objętość dystrybucji wynosi 57,7 litrów. U pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia w stanie stacjonarnym osiągniętego w osoczu. Gabapentyna obecna jest w mleku kobiet karmiących piersią.
Metabolizm
Nie ma dowodów na to, że organizm ludzki metabolizuje gabapentynę. Nie indukuje ona wątrobowych oksydaz o mieszanej funkcji uczestniczących w metabolizmie produktów leczniczych.
Eliminacja Gabapentyna usuwana jest z organizmu przez nerki wyłącznie w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji gabapentyny nie zależy od dawki i wynosi średnio 5-7 godzin.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek klirens osoczowy gabapentyny jest zmniejszony. Stała szybkości eliminacji gabapentyny, klirens osoczowy oraz klirens nerkowy wykazują zależność proporcjonalną do klirensu kreatyniny.
Gabapentyna usuwana jest z osocza przez hemodializę. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 4.2).
Farmakokinetykę gabapentyny u dzieci ustalono w grupie pięćdziesięciu zdrowych osobników o rozpiętości wieku od 1 miesiąca do 12 lat. Stężenie gabapentyny w osoczu u dzieci powyżej 5 lat jest generalnie podobne do stwierdzanego u dorosłych przy przeliczeniu dawki produktu leczniczego w mg na kilogram masy ciała. W badaniu farmakokinetyki, przeprowadzonym u 24 zdrowych dzieci w wieku od 1 miesiąca do 48 miesięcy, stwierdzono ekspozycję (AUC) mniejszą o około 30%, mniejsze stężenie C max
danych, zgłaszanych dla dzieci w wieku powyżej 5 lat.
Liniowość lub nieliniowość Dostępność biologiczna gabapentyny (odsetek wchłoniętej dawki) zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki, co wpływa na nieliniowość parametrów farmakokinetycznych, do których zalicza się parametr dostępności biologicznej (F), np. Ae%, CL/F, Vd/F. Farmakokinetyka procesu eliminacji (parametry farmakokinetyczne, które są niezależne od wartości F, na przykład CLr i t 1/2 ) najlepiej opisuje model liniowy. Stężenie gabapentyny w osoczu w stanie stacjonarnym daje się przewidywać z danych dotyczących podania jednorazowego.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Działanie rakotwórcze Przeprowadzono badanie, w którym przez okres dwóch lat myszom i szczurom podawano gabapentynę z dietą. Dawki podawanej gabapentyny wynosiły 200, 600 i 2000 mg/kg/dobę w przypadku myszy i 250, 1000 i 2000 mg/kg/dobę w przypadku szczurów. Statystycznie znamienny wzrost częstości występowania nowotworów z komórek zrazikowych trzustki stwierdzono wyłącznie u samców szczura przy najwyższej dawce gabapentyny. Maksymalne stężenie gabapentyny w osoczu szczurów otrzymujących dawkę 2000 mg/kg/dobę 10-krotnie przekraczało stężenia produktu leczniczego w osoczu u ludzi otrzymujących 3600 mg gabapentyny na dobę. Nowotwory z komórek zrazikowych trzustki to nowotwory o niskim stopniu złośliwości – nie wpływały na przeżywalność samców szczurów, nie dawały przerzutów, nie naciekały okolicznych tkanek i były podobne do nowotworów obserwowanych u zwierząt kontrolnych. Znaczenie rozwoju wspomnianych nowotworów z komórek zrazikowych trzustki występujących u samców szczura dla ryzyka rakotwórczego u ludzi jest niejasne.
Działanie mutagenne Nie wykazano, aby gabapentyna posiadała potencjał genotoksyczny. W standardowych oznaczeniach in vitro opartych na komórkach bakterii lub ssaków ten produkt leczniczy nie wykazywał działania mutagennego. Gabapentyna nie powodowała strukturalnych aberracji chromosomowych w komórkach ssaków ani w warunkach in vitro, ani in vivo, i nie indukowała powstawania mikrojąderek w szpiku kostnym chomika.
Wpływ na płodność
Nie obserwowano żadnych działań niepożądanych, jeżeli chodzi o płodność czy rozrodczość, u szczurów, którym podawano dawki do 2000 mg/kg (około 5-krotnie przekraczająca maksymalną dawkę u człowieka wyrażoną w mg/m 2 ).
Działanie teratogenne Gabapentyna nie zwiększała częstości występowania wad wrodzonych w porównaniu z kontrolą u potomstwa myszy, szczurów i królików w dawkach do odpowiednio 50, 30 i 25 razy wyższych niż dobowa dawka u ludzi wynosząca 3600 mg (które to dawki odpowiadały odpowiednio czterokrotności, pięciokrotności i ośmiokrotności dawki dobowej u człowieka wyrażonej w mg/m 2 ).
U gryzoni gabapentyna powodowała opóźnienie kostnienia w obrębie kości czaszki, kręgów, kończyn przednich i kończyn tylnych, co wskazywałoby na opóźnienie rozwoju płodowego. Efekty te obserwowano, kiedy ciężarne myszy w okresie organogenezy otrzymywały doustnie dawki wynoszące 1000 lub 3000 mg/kg/dobę oraz kiedy szczury otrzymywały dawki wynoszące 2000 mg/kg przed kopulacją oraz przez cały okres ciąży. Dawki te odpowiadają około 1- do 5-krotności dawki u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m 2 .
Działania teratogennego nie stwierdzono u ciężarnych myszy, którym podawano dawkę 500 mg/kg/dobę (około połowy dawki dobowej u człowieka wyrażonej w mg/m 2 ).
W badaniu oceniającym wpływ na płodność i ogólną rozrodczość szczurów obserwowano zwiększoną częstość występowania wodniaka moczowodu i (lub) wodonercza przy dawce wynoszącej 2000 mg/kg/dobę, przy dawce wynoszącej 1500 mg/kg/dobę w badaniu teratologicznym, oraz przy dawce wynoszącej 500, 1000 i 2000 mg/kg/dobę w badaniu prenatalnym i postnatalnym. Znaczenie tych obserwacji nie jest znane, jednak mogą one być związane z opóźnionym rozwojem. Dawki te również odpowiadają około 1- do 5-krotności dawki dobowej u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m 2 .
W badaniu teratologicznym na królikach przy dawkach wynoszących 60, 300 i 1500 mg/kg/dobę podawanych ciężarnym królikom w okresie organogenezy miała miejsce zwiększona częstość występowania utraty płodu po zagnieżdżeniu. Dawki te odpowiadają około 0,3 do 8-krotności dawki dobowej u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m 2 . Marginesy bezpieczeństwa są niewystarczające, aby wykluczyć ryzyko wystąpienia tych skutków u ludzi.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Zawartość kapsułki: Skrobia kukurydziana Talk
Otoczka kapsułki: Tytanu dwutlenek (E 171) Sodu laurylosiarczan Żelatyna Woda oczyszczona
Żelaza tlenek żółty (E 172) Tytanu dwutlenek (E 171) Sodu laurylosiarczan Żelatyna
Woda oczyszczona
Żelaza tlenek czerwony (E 172) Żelaza tlenek żółty (E 172) Tytanu dwutlenek (E 171) Sodu laurylosiarczan Żelatyna Woda oczyszczona
Tusz do nadruku: Szelak Żelaza tlenek czarny (E 172) Potasu wodorotlenek

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Kapsułki produktu leczniczego Gabapentin Aurovitas są dostępne w opakowaniach typu blister z przezroczystej folii PVC/PVDC/Aluminium. Wielkości opakowań: 20, 30, 60, 90 i 100 kapsułek, twardych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13 D lok. 27 01-909 Warszawa

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2018-01-10

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
2024-03-29