Doxazosin Aurovitas
Doxazosini mesilas
Tabletki 2 mg | Doxazosini mesilas 2 mg
APL Swift Services (Malta) Ltd., Malta
Ulotka
Ulotka dla pacjenta: informacja dla użytkownika
Doxazosin Aurovitas, 2 mg, tabletki Doxazosin Aurovitas, 4 mg, tabletki Doxazosinum
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
Doksazosyna należy do grupy leków określanych jako leki rozszerzające naczynia krwionośne. Substancje te powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych, wskutek czego obniża się ciśnienie krwi. Doksazosyna może ponadto zmniejszać napięcie tkanki mięśniowej gruczołu krokowego i dróg moczowych.
Doksazosynę stosuje się w leczeniu: • nadciśnienia tętniczego krwi; • objawów spowodowanych powiększeniem gruczołu krokowego.
Kiedy nie przyjmować leku Doxazosin Aurovitas • jeśli pacjent ma uczulenie na doksazosynę, inne leki z tej samej grupy (leki z grupy chinazolin, na przykład prazosyna i terazosyna) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku, (wymienionych w punkcie 6), • jeśli wiadomo, że u pacjenta występuje niedociśnienie ortostatyczne, czyli postać niskiego ciśnienia krwi, która powoduje zawroty głowy lub oszołomienie podczas wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej, • jeśli u pacjenta występuje powiększenie gruczołu krokowego z jednym z następujących stanów: dowolna postać niedrożności lub blokady dróg moczowych, utrzymujące się zakażenie dróg moczowych lub kamica pęcherza moczowego, • jeśli u pacjenta występuje powiększenie gruczołu krokowego (łagodny rozrost gruczołu krokowego) i niskie ciśnienie krwi, • jeśli u pacjenta występuje nietrzymanie moczu z przepełnienia (nie ma uczucia konieczności oddania moczu) lub bezmocz (organizm nie wytwarza moczu) z dolegliwościami ze strony nerek lub bez nich.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania Doxazosin Aurovitas należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą jeśli pacjent: • ma ciężkie choroby serca, takie jak znaczne osłabienie czynności serca lub uciążliwa bolesność w klatce piersiowej (dławica piersiowa), • jest na ścisłej diecie niskosolnej, • stosuje leki moczopędne, • ma zaburzenia czynności nerek lub wątroby.
Jeśli u pacjenta wykonuje się operację oka z powodu zaćmy (zmętnienia soczewki), należy powiedzieć okuliście przed operacją o stosowaniu teraz lub w przeszłości leku Doxazosin Aurovitas. Wynika to z tego, że lek Doxazosin Aurovitas może powodować powikłania podczas operacji, którym można zapobiec, jeśli okulista zostanie wcześniej poinformowany.
Ważne informacje o leku Doxazosin Aurovitas Prawdopodobieństwo, że spadek ciśnienia krwi będzie zbyt szybki, jest największe na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki. Objawy takiego stanu mogą obejmować zawroty głowy oraz rzadziej – omdlenie podczas zmiany pozycji. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia takich sytuacji, lekarz dokładnie bada ciśnienie krwi na początku leczenia oraz podczas zwiększania dawki. Należy zatem na początku leczenia unikać sytuacji, w których zawroty głowy lub omdlenie mogłyby doprowadzić do urazu.
Lek Doxazosin Aurovitas może także wpływać na wyniki niektórych badań krwi i moczu. Jeśli u pacjenta ma zostać wykonane badanie krwi lub moczu, należy poinformować o przyjmowaniu leku Doxazosin Aurovitas.
Dzieci i młodzież Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania Doxazosin Aurobindo u dzieci i młodzieży w wieku poniżej
Doxazosin Aurovitas a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. • U niektórych pacjentów przyjmujących leki blokujące receptory alfa w związku z leczeniem nadciśnienia tętniczego lub powiększenia gruczołu krokowego występują zawroty głowy lub oszołomienie, które mogą wynikać z niskiego ciśnienia krwi podczas szybkiego siadania lub wstawania. U niektórych pacjentów te objawy występują w trakcie przyjmowania leków przeciwko zaburzeniom wzwodu (impotencji) z lekami blokującymi receptory alfa. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia tych objawów, należy przyjmować regularną dawkę dobową leków blokujących receptory alfa przed rozpoczęciem stosowania leków przeciwko zaburzeniom wzwodu. • Lek Doxazosin Aurovitas może jeszcze bardziej zmniejszać ciśnienie krwi, jeśli pacjent już przyjmuje inne leki na nadciśnienie, takie jak terazosyna i prazosyna. • Leki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych lub grzybiczych, np. klarytromycyna, itrakonazol, ketokonazol, telitromycyna, worykonazol. • Leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV, np. indynawir, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir. • Nefazodon, lek stosowany w leczeniu depresji. • Azotany (leki stosowane w chorobach serca), takie jak nitrogliceryna i azotan izosorbidu: mogą one nasilać działanie obniżające ciśnienie krwi. • Niektóre środki przeciwbólowe stosowane w reumatyzmie (niesteroidowe leki przeciwzapalne), takie jak naproksen, ibuprofen oraz inne przeciwzapalne środki przeciwbólowe: mogą one zmniejszać działanie obniżające ciśnienie krwi. • Leki, które także mogą wpływać na metabolizm wątrobowy, np. cymetydyna (lek stosowany w przypadku dolegliwości żołądka).
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub podejrzewa, że może być w ciąży, należy skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Doxazosin Aurovitas. Lek Doxazosin Aurovitas można stosować w okresie ciąży jedynie wtedy jeśli lekarz uzna, że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Niewielkie ilości doksazosyny, substancji czynnej leku Doxazosin Aurovitas, mogą przenikać do mleka ludzkiego. Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować tego leku, chyba że lekarz zadecyduje inaczej.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Doksazosyna może niekiedy powodować zawroty głowy lub omdlenia. W takim wypadku należy zachować ostrożność w przypadku czynności wymagających uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów, obsługiwanie maszyn i praca na dużej wysokości. W przypadku niepewności, czy doksazosyna ma negatywny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów, należy tę kwestię omówić z lekarzem.
Doxazosin Aurovitas zawiera laktozę Ten lek zawiera laktozę. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem tego leku.
Doxazosin Aurovitas zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka:
NADCIŚNIENIE TĘTNICZE KRWI Dawka początkowa to 1 mg raz na dobę (co 24 godziny), w pojedynczej dawce. Po 1-2 tygodniach dawkę zazwyczaj zwiększa się do 2 mg w postaci pojedynczej dawki dobowej (co 24 godziny). Dawkę tę stosuje się także przez 1-2 tygodnie. Jeśli to konieczne, dawkę można nadal zwiększać do 4, Maksymalna dawka wynosi 16 mg na dobę.
Początkową dawkę należy najlepiej stosować przed snem. Dzięki temu, jeśli pojawią się zawroty głowy, nie będą one tak uciążliwe.
POWIĘKSZENIE GRUCZOŁU KROKOWEGO Dawka początkowa to 1 mg raz na dobę (co 24 godziny), w pojedynczej dawce. Następnie typowa dawka dobowa wynosi 2 mg lub 4 mg. W niektórych przypadkach dawkę tę można zwiększyć maksymalnie do 8 mg na dobę.
Tabletki należy przyjmować w postaci dawki pojedynczej każdego dnia (co 24 godziny). Tabletki należy połykać, popijając dużą ilością wody.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Doxazosin Aurovitas W przypadku zażycia dawki większej niż przepisana, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem i (lub) farmaceutą. W przypadku silnych zawrotów głowy lub jeśli pacjent czuje się bliski omdlenia, należy natychmiast położyć się, trzymając głowę nisko.
Pominięcie przyjęcia leku Doxazosin Aurovitas Jeśli pacjent zapomni zażyć tabletkę, należy tę dawkę pominąć i zażyć następną tabletkę o zwykłej porze. W przypadku wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Doxazosin Aurovitas W przypadku nagłego przerwania stosowania doksazosyny dolegliwości występujące przed rozpoczęciem leczenia mogą powrócić. Dlatego nie zaleca się nagłego przerywania stosowania leku. Lekarz będzie stopniowo zmniejszał dawkę. W przypadku wątpliwości należy zawsze zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie: Należy zaprzestać stosowania leku i natychmiast zwrócić się do lekarza lub skontaktować się z oddziałem ratunkowym najbliższego szpitala w przypadku pojawienia się jednego z następujących działań niepożądanych: • Reakcje alergiczne, takie jak sapanie, duszność, silne zawroty głowy lub zapaść, obrzęk twarzy lub gardła, silna wysypka skórna z czerwonymi plamami lub pęcherzami. • Ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa), przyspieszone lub nieregularne bicie serca, zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (objawy mogą obejmować upadek, drętwienie lub osłabienie rąk i nóg, ból głowy, zawroty głowy i dezorientację, zaburzenia widzenia, trudności w przełykaniu, niewyraźną mowę i utratę mowy). • Żółknięcie skóry lub białkówki oka związane z zaburzeniami wątroby (żółtaczka). • Nietypowe powstawanie siniaków lub krwawienie wskutek małej liczby płytek krwi. • Obecność krwi w moczu. • Zapalenie wątroby (choroba wątroby z nudnościami, wymiotami, utratą apetytu, złym samopoczuciem, gorączką). • Cholestaza (blokowany przepływ żółci - może powodować swędzenie skóry, blady stolec i ciemny kolor moczu). Te działania niepożądane występują niezbyt często (u 1 do 10 pacjentów na 1 000) lub rzadko (u 1 do
Inne działania niepożądane:
Często: (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów): • zakażenia dróg oddechowych (nos, gardło, płuca) • zakażenia dróg moczowych (objawy mogą obejmować: ból lub pieczenie podczas oddawania moczu lub częste oddawanie moczu), nietrzymanie moczu (utrata kontroli nad oddawaniem moczu) • zawroty głowy, senność, bół głowy • uczucie zawrotów głowy lub wirowania (zawroty głowy pochodzenia błędnikowego) • uczucie nieregularnego rytmu serca (kołatanie), zwiększenie częstości bicia serca • niskie ciśnienie krwi i niskie ciśnienie krwi wynikające ze zmiany pozycji z siedzącej lub leżącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne) • zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, niedrożność nosa i (lub) wydzielina z nosa • ból brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności • świąd • bóle pleców, bóle mięśni • zapalenie pęcherza moczowego, zwiększona potrzeba oddawania moczu • osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne • obrzęk w okolicy stawów skokowych, stóp lub palców (obrzęk obwodowy), obrzęk uogólniony, zaburzenia akomodacji.
Niezbyt często: (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów): • dna moczanowa, zwiększony apetyt, jadłowstręt (utrata apetytu), pragnienie • pobudzenie, depresja, niepokój, bezsenność, chwiejność emocjonalna, nerwowość, drżenie, apatia • łzawienie, światłowstręt • udar mózgu, zmniejszone odczuwanie dotyku, omdlenia • dzwonienie lub szumy w uszach • zapalenie gardła, krwawienie z nosa • zaparcia, wzdęcia, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, biegunka • nieprawidłowe wyniki badania czynności wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych • wysypka na skórze • bóle stawów • ból lub trudności w oddawaniu moczu, bladość • trudności w osiąganiu wzwodu (impotencja) • ból, obrzęk twarzy • zwiększenie masy ciała, hipokaliemia, hipoglikemia.
Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1000 pacjentów): • zaburzenia mózgowo-naczyniowe • obrzęk krtani.
Bardzo rzadko: (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów): • zawroty głowy ortostatyczne (zawroty głowy w wyniku wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej), mrowienie lub drętwienie rąk i stóp (parestezje), przeczulica, sztywność mięśni, zaburzenia smaku, koszmary senne, utrata pamięci • zmniejszona liczba białych krwinek (może powodować częste zakażenia, z objawami takimi jak gorączka, dreszcze o nasileniu ciężkim, ból gardła lub owrzodzenia jamy ustnej), niedokrwistość • zamazane widzenie • zmniejszona częstość bicia serca • uderzenia gorąca • skurcz oskrzeli (trudności w oddychaniu, świszczący oddech lub kaszel) • skurcze mięśni, osłabienie mięśni • wielomocz (zwiększona ilość wydalanego moczu) • zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi • pokrzywka, wypadanie włosów (łysienie), wysypka spowodowana krwawieniem pod skórą (plamica) • zaburzenia oddawania moczu, konieczność oddawania moczu w nocy, zwiększona objętość oddawanego moczu • przemijające powiększenie piersi u mężczyzn (ginekomastia) • uczucie zmęczenia (zmęczenie), złe samopoczucie (ogólne złe samopoczucie), obniżona temperatura ciała u pacjentów w podeszłym wieku • długo utrzymujący się, bolesny wzwód. Należy pilnie zasięgnąć porady lekarskiej.
Nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • podczas operacji usuwania zaćmy (zmętnienia soczewki oka) mogą wystąpić zaburzenia oka. Patrz punkt „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Doxazosin Aurovitas”. • niewielka ilość lub brak nasienia podczas wytrysku w czasie orgazmu, zmętnienie moczu po orgazmie (wytrysk wsteczny).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku po: Termin ważności. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, co zrobić z lekami, które nie są już potrzebne. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Doxazosin Aurovitas - Substancją czynną leku jest doksazosyna.
- Ponadto lek zawiera: celulozę mikrokrystaliczną, laktozę, karboksymetyloskrobię sodową (Typ A), magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Doxazosin Aurovitas i co zawiera opakowanie
Tabletki 2 mg: tabletki niepowlekane barwy białej do białawej, w kształcie kapsułki, z wytłoczonymi znakami ‘D O’ oddzielonymi linią podziału na jednej stronie i ‘2’ na drugiej. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Tabletki 4 mg: tabletki niepowlekane barwy białej do białawej, w kształcie rombu, z wytłoczonymi znakami ‘D O’ oddzielonymi linią podziału na jednej stronie i ‘4’ na drugiej. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Blistry: Wielkości opakowań: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 i 140 tabletek
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny: Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13D lokal 27 01-909 Warszawa e-mail: [email protected]
Wytwórca/Importer: APL Swift Services (Malta) Limited HF26, Hal Far Industrial Estate Hal Far, Birzebbugia, BBG 3000 Malta
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 05/2024
Doxazosin Aurovitas, 2 mg, tabletki Doxazosin Aurovitas, 4 mg, tabletki Doxazosinum
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Doxazosin Aurovitas i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Doxazosin Aurovitas
3. Jak przyjmować lek Doxazosin Aurovitas
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Doxazosin Aurovitas
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Doxazosin Aurovitas i w jakim celu się go stosuje
Doksazosyna należy do grupy leków określanych jako leki rozszerzające naczynia krwionośne. Substancje te powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych, wskutek czego obniża się ciśnienie krwi. Doksazosyna może ponadto zmniejszać napięcie tkanki mięśniowej gruczołu krokowego i dróg moczowych.
Doksazosynę stosuje się w leczeniu: • nadciśnienia tętniczego krwi; • objawów spowodowanych powiększeniem gruczołu krokowego.
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Doxazosin Aurovitas
Kiedy nie przyjmować leku Doxazosin Aurovitas • jeśli pacjent ma uczulenie na doksazosynę, inne leki z tej samej grupy (leki z grupy chinazolin, na przykład prazosyna i terazosyna) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku, (wymienionych w punkcie 6), • jeśli wiadomo, że u pacjenta występuje niedociśnienie ortostatyczne, czyli postać niskiego ciśnienia krwi, która powoduje zawroty głowy lub oszołomienie podczas wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej, • jeśli u pacjenta występuje powiększenie gruczołu krokowego z jednym z następujących stanów: dowolna postać niedrożności lub blokady dróg moczowych, utrzymujące się zakażenie dróg moczowych lub kamica pęcherza moczowego, • jeśli u pacjenta występuje powiększenie gruczołu krokowego (łagodny rozrost gruczołu krokowego) i niskie ciśnienie krwi, • jeśli u pacjenta występuje nietrzymanie moczu z przepełnienia (nie ma uczucia konieczności oddania moczu) lub bezmocz (organizm nie wytwarza moczu) z dolegliwościami ze strony nerek lub bez nich.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania Doxazosin Aurovitas należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą jeśli pacjent: • ma ciężkie choroby serca, takie jak znaczne osłabienie czynności serca lub uciążliwa bolesność w klatce piersiowej (dławica piersiowa), • jest na ścisłej diecie niskosolnej, • stosuje leki moczopędne, • ma zaburzenia czynności nerek lub wątroby.
Jeśli u pacjenta wykonuje się operację oka z powodu zaćmy (zmętnienia soczewki), należy powiedzieć okuliście przed operacją o stosowaniu teraz lub w przeszłości leku Doxazosin Aurovitas. Wynika to z tego, że lek Doxazosin Aurovitas może powodować powikłania podczas operacji, którym można zapobiec, jeśli okulista zostanie wcześniej poinformowany.
Ważne informacje o leku Doxazosin Aurovitas Prawdopodobieństwo, że spadek ciśnienia krwi będzie zbyt szybki, jest największe na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki. Objawy takiego stanu mogą obejmować zawroty głowy oraz rzadziej – omdlenie podczas zmiany pozycji. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia takich sytuacji, lekarz dokładnie bada ciśnienie krwi na początku leczenia oraz podczas zwiększania dawki. Należy zatem na początku leczenia unikać sytuacji, w których zawroty głowy lub omdlenie mogłyby doprowadzić do urazu.
Lek Doxazosin Aurovitas może także wpływać na wyniki niektórych badań krwi i moczu. Jeśli u pacjenta ma zostać wykonane badanie krwi lub moczu, należy poinformować o przyjmowaniu leku Doxazosin Aurovitas.
Dzieci i młodzież Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania Doxazosin Aurobindo u dzieci i młodzieży w wieku poniżej
Doxazosin Aurovitas a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. • U niektórych pacjentów przyjmujących leki blokujące receptory alfa w związku z leczeniem nadciśnienia tętniczego lub powiększenia gruczołu krokowego występują zawroty głowy lub oszołomienie, które mogą wynikać z niskiego ciśnienia krwi podczas szybkiego siadania lub wstawania. U niektórych pacjentów te objawy występują w trakcie przyjmowania leków przeciwko zaburzeniom wzwodu (impotencji) z lekami blokującymi receptory alfa. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia tych objawów, należy przyjmować regularną dawkę dobową leków blokujących receptory alfa przed rozpoczęciem stosowania leków przeciwko zaburzeniom wzwodu. • Lek Doxazosin Aurovitas może jeszcze bardziej zmniejszać ciśnienie krwi, jeśli pacjent już przyjmuje inne leki na nadciśnienie, takie jak terazosyna i prazosyna. • Leki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych lub grzybiczych, np. klarytromycyna, itrakonazol, ketokonazol, telitromycyna, worykonazol. • Leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV, np. indynawir, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir. • Nefazodon, lek stosowany w leczeniu depresji. • Azotany (leki stosowane w chorobach serca), takie jak nitrogliceryna i azotan izosorbidu: mogą one nasilać działanie obniżające ciśnienie krwi. • Niektóre środki przeciwbólowe stosowane w reumatyzmie (niesteroidowe leki przeciwzapalne), takie jak naproksen, ibuprofen oraz inne przeciwzapalne środki przeciwbólowe: mogą one zmniejszać działanie obniżające ciśnienie krwi. • Leki, które także mogą wpływać na metabolizm wątrobowy, np. cymetydyna (lek stosowany w przypadku dolegliwości żołądka).
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub podejrzewa, że może być w ciąży, należy skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Doxazosin Aurovitas. Lek Doxazosin Aurovitas można stosować w okresie ciąży jedynie wtedy jeśli lekarz uzna, że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Niewielkie ilości doksazosyny, substancji czynnej leku Doxazosin Aurovitas, mogą przenikać do mleka ludzkiego. Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować tego leku, chyba że lekarz zadecyduje inaczej.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Doksazosyna może niekiedy powodować zawroty głowy lub omdlenia. W takim wypadku należy zachować ostrożność w przypadku czynności wymagających uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów, obsługiwanie maszyn i praca na dużej wysokości. W przypadku niepewności, czy doksazosyna ma negatywny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów, należy tę kwestię omówić z lekarzem.
Doxazosin Aurovitas zawiera laktozę Ten lek zawiera laktozę. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem tego leku.
Doxazosin Aurovitas zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak przyjmować lek Doxazosin Aurovitas
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka:
NADCIŚNIENIE TĘTNICZE KRWI Dawka początkowa to 1 mg raz na dobę (co 24 godziny), w pojedynczej dawce. Po 1-2 tygodniach dawkę zazwyczaj zwiększa się do 2 mg w postaci pojedynczej dawki dobowej (co 24 godziny). Dawkę tę stosuje się także przez 1-2 tygodnie. Jeśli to konieczne, dawkę można nadal zwiększać do 4, Maksymalna dawka wynosi 16 mg na dobę.
Początkową dawkę należy najlepiej stosować przed snem. Dzięki temu, jeśli pojawią się zawroty głowy, nie będą one tak uciążliwe.
POWIĘKSZENIE GRUCZOŁU KROKOWEGO Dawka początkowa to 1 mg raz na dobę (co 24 godziny), w pojedynczej dawce. Następnie typowa dawka dobowa wynosi 2 mg lub 4 mg. W niektórych przypadkach dawkę tę można zwiększyć maksymalnie do 8 mg na dobę.
Tabletki należy przyjmować w postaci dawki pojedynczej każdego dnia (co 24 godziny). Tabletki należy połykać, popijając dużą ilością wody.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Doxazosin Aurovitas W przypadku zażycia dawki większej niż przepisana, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem i (lub) farmaceutą. W przypadku silnych zawrotów głowy lub jeśli pacjent czuje się bliski omdlenia, należy natychmiast położyć się, trzymając głowę nisko.
Pominięcie przyjęcia leku Doxazosin Aurovitas Jeśli pacjent zapomni zażyć tabletkę, należy tę dawkę pominąć i zażyć następną tabletkę o zwykłej porze. W przypadku wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Doxazosin Aurovitas W przypadku nagłego przerwania stosowania doksazosyny dolegliwości występujące przed rozpoczęciem leczenia mogą powrócić. Dlatego nie zaleca się nagłego przerywania stosowania leku. Lekarz będzie stopniowo zmniejszał dawkę. W przypadku wątpliwości należy zawsze zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie: Należy zaprzestać stosowania leku i natychmiast zwrócić się do lekarza lub skontaktować się z oddziałem ratunkowym najbliższego szpitala w przypadku pojawienia się jednego z następujących działań niepożądanych: • Reakcje alergiczne, takie jak sapanie, duszność, silne zawroty głowy lub zapaść, obrzęk twarzy lub gardła, silna wysypka skórna z czerwonymi plamami lub pęcherzami. • Ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa), przyspieszone lub nieregularne bicie serca, zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (objawy mogą obejmować upadek, drętwienie lub osłabienie rąk i nóg, ból głowy, zawroty głowy i dezorientację, zaburzenia widzenia, trudności w przełykaniu, niewyraźną mowę i utratę mowy). • Żółknięcie skóry lub białkówki oka związane z zaburzeniami wątroby (żółtaczka). • Nietypowe powstawanie siniaków lub krwawienie wskutek małej liczby płytek krwi. • Obecność krwi w moczu. • Zapalenie wątroby (choroba wątroby z nudnościami, wymiotami, utratą apetytu, złym samopoczuciem, gorączką). • Cholestaza (blokowany przepływ żółci - może powodować swędzenie skóry, blady stolec i ciemny kolor moczu). Te działania niepożądane występują niezbyt często (u 1 do 10 pacjentów na 1 000) lub rzadko (u 1 do
Inne działania niepożądane:
Często: (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów): • zakażenia dróg oddechowych (nos, gardło, płuca) • zakażenia dróg moczowych (objawy mogą obejmować: ból lub pieczenie podczas oddawania moczu lub częste oddawanie moczu), nietrzymanie moczu (utrata kontroli nad oddawaniem moczu) • zawroty głowy, senność, bół głowy • uczucie zawrotów głowy lub wirowania (zawroty głowy pochodzenia błędnikowego) • uczucie nieregularnego rytmu serca (kołatanie), zwiększenie częstości bicia serca • niskie ciśnienie krwi i niskie ciśnienie krwi wynikające ze zmiany pozycji z siedzącej lub leżącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne) • zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, niedrożność nosa i (lub) wydzielina z nosa • ból brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności • świąd • bóle pleców, bóle mięśni • zapalenie pęcherza moczowego, zwiększona potrzeba oddawania moczu • osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne • obrzęk w okolicy stawów skokowych, stóp lub palców (obrzęk obwodowy), obrzęk uogólniony, zaburzenia akomodacji.
Niezbyt często: (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów): • dna moczanowa, zwiększony apetyt, jadłowstręt (utrata apetytu), pragnienie • pobudzenie, depresja, niepokój, bezsenność, chwiejność emocjonalna, nerwowość, drżenie, apatia • łzawienie, światłowstręt • udar mózgu, zmniejszone odczuwanie dotyku, omdlenia • dzwonienie lub szumy w uszach • zapalenie gardła, krwawienie z nosa • zaparcia, wzdęcia, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, biegunka • nieprawidłowe wyniki badania czynności wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych • wysypka na skórze • bóle stawów • ból lub trudności w oddawaniu moczu, bladość • trudności w osiąganiu wzwodu (impotencja) • ból, obrzęk twarzy • zwiększenie masy ciała, hipokaliemia, hipoglikemia.
Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1000 pacjentów): • zaburzenia mózgowo-naczyniowe • obrzęk krtani.
Bardzo rzadko: (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów): • zawroty głowy ortostatyczne (zawroty głowy w wyniku wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej), mrowienie lub drętwienie rąk i stóp (parestezje), przeczulica, sztywność mięśni, zaburzenia smaku, koszmary senne, utrata pamięci • zmniejszona liczba białych krwinek (może powodować częste zakażenia, z objawami takimi jak gorączka, dreszcze o nasileniu ciężkim, ból gardła lub owrzodzenia jamy ustnej), niedokrwistość • zamazane widzenie • zmniejszona częstość bicia serca • uderzenia gorąca • skurcz oskrzeli (trudności w oddychaniu, świszczący oddech lub kaszel) • skurcze mięśni, osłabienie mięśni • wielomocz (zwiększona ilość wydalanego moczu) • zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi • pokrzywka, wypadanie włosów (łysienie), wysypka spowodowana krwawieniem pod skórą (plamica) • zaburzenia oddawania moczu, konieczność oddawania moczu w nocy, zwiększona objętość oddawanego moczu • przemijające powiększenie piersi u mężczyzn (ginekomastia) • uczucie zmęczenia (zmęczenie), złe samopoczucie (ogólne złe samopoczucie), obniżona temperatura ciała u pacjentów w podeszłym wieku • długo utrzymujący się, bolesny wzwód. Należy pilnie zasięgnąć porady lekarskiej.
Nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • podczas operacji usuwania zaćmy (zmętnienia soczewki oka) mogą wystąpić zaburzenia oka. Patrz punkt „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Doxazosin Aurovitas”. • niewielka ilość lub brak nasienia podczas wytrysku w czasie orgazmu, zmętnienie moczu po orgazmie (wytrysk wsteczny).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Doxazosin Aurovitas
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku po: Termin ważności. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, co zrobić z lekami, które nie są już potrzebne. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Doxazosin Aurovitas - Substancją czynną leku jest doksazosyna.
- Ponadto lek zawiera: celulozę mikrokrystaliczną, laktozę, karboksymetyloskrobię sodową (Typ A), magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Doxazosin Aurovitas i co zawiera opakowanie
Tabletki 2 mg: tabletki niepowlekane barwy białej do białawej, w kształcie kapsułki, z wytłoczonymi znakami ‘D O’ oddzielonymi linią podziału na jednej stronie i ‘2’ na drugiej. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Tabletki 4 mg: tabletki niepowlekane barwy białej do białawej, w kształcie rombu, z wytłoczonymi znakami ‘D O’ oddzielonymi linią podziału na jednej stronie i ‘4’ na drugiej. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Blistry: Wielkości opakowań: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 i 140 tabletek
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny: Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13D lokal 27 01-909 Warszawa e-mail: [email protected]
Wytwórca/Importer: APL Swift Services (Malta) Limited HF26, Hal Far Industrial Estate Hal Far, Birzebbugia, BBG 3000 Malta
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 05/2024
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Doxazosin Aurovitas, 2 mg, tabletki
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka Doxazosin Aurovitas, 2 mg zawiera 24 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka.
Tabletki niepowlekane barwy białej do białawej, w kształcie kapsułki, z wytłoczonymi znakami ‘D O’ oddzielonymi linią podziału na jednej stronie i ’2’ na drugiej. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
• Samoistne nadciśnienie tętnicze. Produktu leczniczego Doxazosin Aurovitas nie należy stosować w leczeniu pierwszego rzutu. Można go stosować w monoterapii u pacjentów, którzy nie reagują na inne produkty lecznicze lub występują u nich przeciwwskazania do ich stosowania. Stosowanie powinno być ewentualnie ograniczone do leczenia drugiego lub trzeciego rzutu w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. • Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. benign prostate hyperplasia – BPH).
Dawkowanie Nadciśnienie tętnicze: Produkt leczniczy Doxazosin Aurovitas przyjmuje się raz na dobę: dawka początkowa wynosi 1 mg, w celu zmniejszenia do minimum ryzyka niedociśnienia ortostatycznego i (lub) omdlenia (patrz punkt 4.4). Następnie dawkę można zwiększyć do 2 mg po kolejnym jednym do dwóch tygodni leczenia, a później do 4 mg w razie potrzeby. U większości pacjentów reagujących na podawanie produktu leczniczego Doxazosin Aurovitas odpowiedź występuje przy dawce 4 mg lub mniejszej. W razie potrzeby dawkowanie można zwiększyć do 8 mg lub maksymalnej dawki zalecanej 16 mg.
Łagodny rozrost gruczołu krokowego: Zalecana dawka początkowa produktu leczniczego Doxazosin Aurovitas wynosi 1 mg raz na dobę w celu zmniejszenia do minimum ryzyka niedociśnienia ortostatycznego i (lub) omdlenia (patrz punkt 4.4). W zależności od parametrów urodynamicznych i objawów występujących u pacjenta dawkowanie można następnie zwiększyć do 2 mg, a później do 4 mg i do maksymalnej zalecanej dawki 8 mg. Zalecany odstęp przed kolejną zmianą dawki wynosi 1-2 tygodnie. Typowa zalecana dawka dobowa wynosi 2-4 mg.
Stosowanie u pacjenci w podeszłym wieku: Dawkowanie jak u dorosłych.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek: Właściwości farmakokinetyczne doksazosyny u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek nie zmieniają się. Dlatego też ogólnie zaleca się typowe dawkowanie. W związku z możliwością występowania nadwrażliwości u niektórych z tych pacjentów, konieczna może być szczególna ostrożność na początku leczenia. Doksazosyna nie ulega dializie, ponieważ jest w dużym stopniu związana z białkami.
Zaburzenia czynności wątroby: Jak w przypadku każdego produktu leczniczego całkowicie metabolizowanego przez wątrobę, Doxazosin Aurovitas należy stosować ostrożnie u pacjentów z istniejącymi znacznymi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania i 5.2 Właściwości farmakokinetyczne).
Dzieci i młodzież: Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania doksazosyny u dzieci i młodzieży nie zostało określone.
Sposób podawania Tabletki należy stosować raz na dobę popijając odpowiednią ilością wody. Czas trwania leczenia powinien określić lekarz.
Doksazosyna jest przeciwwskazana: • u pacjentów, u których występuje znana nadwrażliwość na pochodne chinazoliny (np. prazosyna, terazosyna, doksazosyna) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, • u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie, • u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego współistniejącym z zastojem moczu w górnych drogach moczowych, przewlekłym zakażeniem układu moczowego lub kamicą pęcherza moczowego, • u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego, niedrożnością przełyku, albo zwężeniem w jakimkolwiek stopniu światła przewodu pokarmowego w wywiadzie (tylko w przypadku pacjentów przyjmujących tabletki o przedłużonym uwalnianiu), • u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym 1 .
Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego lub bezmoczem z postępującą niewydolnością nerek lub bez niej.
1
Rozpoczęcie leczenia: W związku z tym, że doksazosyna blokuje receptory alfa, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne objawiające się zawrotami głowy i osłabieniem oraz rzadko utratą przytomności (omdleniem), w szczególności na początku leczenia. W związku z tym wskazana jest kontrola ciśnienia tętniczego w początkowym okresie leczenia, aby ograniczyć możliwość wystąpienia objawów ortostatycznych. Wprowadzając terapię dowolnym skutecznym lekiem alfa-adrenolitycznym należy poinformować pacjenta, w jaki sposób unikać objawów wynikających z niedociśnienia ortostatycznego oraz jakie działania należy podjąć w przypadku ich wystąpienia. Należy ostrzec pacjentów, aby w początkowym okresie leczenia doksazosyną unikali sytuacji, w których może dojść do urazu wskutek zawrotów głowy lub osłabienia, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
Stosowanie u pacjentów z ciężką chorobą serca: Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych rozszerzających naczynia krwionośne, wskazane jest zachowanie ostrożności podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi chorobami serca: • obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zastawki dwudzielnej • niewydolność serca z dużą pojemnością wyrzutową • prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym • lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby: Istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz dotyczące działania produktów leczniczych o znanym wpływie na metabolizm wątrobowy (np. cymetydyna). Podobnie jak w przypadku wszystkich leków metabolizowanych w całości przez wątrobę, należy zachować ostrożność podczas stosowania doksazosyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ nie ma danych klinicznych w przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, stosowanie doksazosyny u tych pacjentów nie jest zalecane (patrz punkt 4.2 i 5.2).
Stosowanie z inhibitorami PDE-5: W przypadku jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorami fosfodiesterazy-5 (np. syldenafilem, tadalafilem i wardenafilem) należy zachować ostrożność, ponieważ oba leki rozszerzają naczynia krwionośnie i mogą prowadzić u niektórych pacjentów do objawowego niedociśnienia. W celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego zaleca się wprowadzanie inhibitorów fosfodiesterazy-5 jedynie u pacjentów ustabilizowanych hemodynamicznie, którym podaje się leki blokujące receptory alfa. Ponadto zaleca się, aby podawanie inhibitorów fosfodiesterazy-5 rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki i zachowywać sześciogodzinną przerwę po przyjęciu doksazosyny. Nie przeprowadzono badań doksazosyną w postaci o przedłużonym uwalnianiu.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: Brak jest dowodów na to, że doksazosyna nasila zaburzenia czynności nerek. Jednak należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania i dostosowywania dawkowania doksazosyny.
Stosowanie u pacjentów poddawanych operacji usunięcia zaćmy: U niektórych pacjentów leczonych tamsulozyną obecnie lub w przeszłości podczas operowania zaćmy obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. intraoperative floppy iris syndrome – IFIS, wariant zespołu małej źrenicy). W pojedynczych przypadkach zespół ten występował u pacjentów leczonych innymi lekami blokującymi receptory alfa-1, dlatego nie można wykluczyć takiego działania w całej grupie leków. IFIS może powodować zwiększenie występowania powikłań podczas zabiegu operowania zaćmy. Przed operacją chirurg okulista powinien zostać powiadomiony o tym, że pacjent jest lub był leczony lekami blokującymi receptory alfa-1.
Średni końcowy okres półtrwania doksazosyny wynosi 22 godziny. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca może być wydłużony. Konieczne może być wolniejsze zwiększanie dawki.
U niektórych pacjentów z niewydolnością lewej komory, szybkie zwiększanie dawki wiąże się ze zmniejszeniem napełniania lewej komory i może spowodować znaczny spadek pojemności minutowej serca i ciśnienia tętniczego po podaniu doksazosyny. Należy wziąć to pod uwagę, podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki.
Priapizm W obserwacjach prowadzonych po wprowadzeniu do obrotu leków alfa-adrenolitycznych, w tym doksazosyny, notowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem tych substancji. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji, dlatego pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej.
Badania przesiewowe w kierunku raka gruczołu krokowego Rak gruczołu krokowego powoduje wiele objawów związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i oba zaburzenia mogą współistnieć. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego doksazosyną należy wykluczyć raka gruczołu krokowego.
Laktoza Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Sód Doxazosin Aurovitas zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
Jednoczesne stosowanie doksazosyny z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi, rozszerzającymi naczynia krwionośne lub azotanami, inhibitorem PDE-5 (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) może u niektórych pacjentów powodować objawowe niedociśnienie (patrz punkt 4.4, Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Nie przeprowadzono badań dotyczących doksazosyny w postaci o przedłużonym uwalnianiu.
Przeciwnadciśnieniowe działanie doksazosyny może być osłabione przez: − leki z grupy NLPZ, − estrogeny, − sympatykomimetyki.
Doksazosyna może zmniejszać działanie dopaminy, efedryny, epinefryny, metaraminolu, metoksaminy i fenylefryny na ciśnienie krwi i reakcje naczyniowe.
Większość (98%) doksazosyny w osoczu wiąże się z białkami osocza. Dane z badań osocza ludzkiego in vitro wskazują, że doksazosyna nie ma wpływu na wiązanie digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny z białkami osocza, należy jednak pamiętać o teoretycznej potencjalnej interakcji z innymi lekami wiążącymi się z białkami.
Typowe preparaty doksazosyny podawano z diuretykami tiazydowymi, furosemidem, beta- adrenolitykami, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi a w praktyce klinicznej nie stwierdzono interakcji lekowych. Nie ma jednak danych z formalnych badań interakcji lekowych.
Badania in vitro wskazują, że doksazosyna jest substratem cytochromu P450 3A4 (CYP 3A4). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z silnymi inhibitorami CYP 3A4, takimi jak klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna lub worykonazol (patrz punkt 5.2).
Doksazosyna nasila działanie innych leków blokujących receptory alfa i innych leków przeciwnadciśnieniowych polegające na zmniejszaniu ciśnienia tętniczego.
W otwartym, randomizowanym, badaniu z grupą kontrolną, z udziałem 22 zdrowych ochotników (mężczyzn) podawanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w 1. dniu trwającego cztery dni cyklu podawania doustnego cymetydyny (400 mg dwa razy na dobę) spowodowało 10% wzrost średniego pola pod krzywą (ang. area under the curve – AUC) doksazosyny, przy braku znamiennych statystycznie zmian średniego C max
AUC doksazosyny przyjmowanej z cymetydyną o 10% mieści się w zakresie zmienności międzyosobniczej (27%) średniego AUC doksazosyny przyjmowanej z placebo.
Doksazosyna może zwiększać aktywność reninową osocza i wydalanie kwasu wanilinomigdałowego z moczem. Należy to uwzględnić podczas interpretacji wyników badań laboratoryjnych.
Ciąża: Wskazanie w nadciśnieniu tętniczym: Bezpieczeństwo stosowania doksazosyny w okresie ciąży nie zostało ustalone ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży. W związku z tym doksazosynę należy w okresie ciąży stosować jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Choć w badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego, po dużych dawkach stwierdzono zmniejszenie przeżywalności płodów u zwierząt (patrz punkt 5.3: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie). Dawki te były około 300 razy większe niż maksymalna zalecana dawka u człowieka.
Karmienie piersią: Wykazano, że doksazosyna przenika do mleka ludzkiego w bardzo małych ilościach (dawka przyjęta przez dziecko stanowi < 1% dawki zażywanej przez matkę), jednak dane uzyskane u ludzi są bardzo ograniczone. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka lub niemowlęcia, doksazosyna może być stosowana wyłącznie, jeśli w ocenie lekarza potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka.
Wskazanie w łagodnym rozroście gruczołu krokowego: Nie dotyczy.
Produkt leczniczy Doxazosin Aurovitas może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Produkt leczniczy może również wywoływać senność. Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, chyba że wykazano, że nie wpływa to na ich czujność ani zręczność.
Nadciśnienie tętnicze: W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, najczęstsze niepożądane związane z terapią doksazozyna były typu postawy (rzadko związany z omdlenia) lub niespecyficzne.
Łagodny rozrost gruczołu krokowego: Doświadczenie w kontrolowanych badaniach klinicznych BPH wskazuje na podobny profil działań niepożądanych do obserwowanego w nadciśnieniu tętniczym.
Następujące działania niepożądane były obserwowane i zgłaszane podczas leczenia doksazosyną z następujących częstością. Częstość definiuje się w sposób następujący: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często Zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko Leukopenia, trombocytopenia, anemia Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często Polekowe reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często Dna moczanowa, zwiększony apetyt, anoreksja, pragnienie Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Pobudzenie, depresja, lęk, bezsenność, nerwowość, chwiejność emocjonalna Zaburzenia układu nerwowego Często Senność, zawroty głowy, ból głowy Niezbyt często Zaburzenia naczyniowo-mózgowe, niedoczulica, omdlenia, drżenie, apatia Bardzo rzadko Przeczulica, sztywność mięśni, zaburzenia smaku, koszmary senne, utrata pamięci, ortostatyczne zawroty głowy, parestezje Zaburzenia oka Często Zaburzenia akomodacji Niezbyt często Łzawienie, światłowstręt Bardzo rzadko Zaburzenia widzenia Nieznana Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (patrz punkt 4.4) Zaburzenia ucha i błędnika Często Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Niezbyt często Szumy uszne Zaburzenia serca Często Kołatanie, tachykardia Niezbyt często Dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego Bardzo rzadko Bradykardia, zaburzenia rytmu serca Zaburzenia naczyniowe Często Niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne Rzadko Zaburzenia mózgowo-naczyniowe Bardzo rzadko Uderzenia krwi do głowy Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa Niezbyt często Zapalenie gardła, krwawienie z nosa Rzadko Obrzęk krtani Bardzo rzadko Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności Niezbyt często Zaparcia, wzdęcia, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często Nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych Bardzo rzadko Cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Świąd Niezbyt często Wysypka Bardzo rzadko Pokrzywka, wypadanie włosów, plamica Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Często Ból pleców, bóle mięśni Niezbyt często Bóle stawów Bardzo rzadko Kurcze mięśni, osłabienie mięśniowe Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często Zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu, zwiększona produkcja moczu Niezbyt często Bolesne oddawanie moczu, częstomocz, hematuria Bardzo rzadko Zwiększona diureza, zaburzenia mikcji, wielomocz, oddawanie moczu w nocy Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Impotencja Bardzo rzadko Ginekomastia, priapizm Nieznana Wytrysk wsteczny Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęk uogólniony, obrzęk obwodowy Niezbyt często Ból, gorączka, dreszcze, obrzęk twarzy, bladość Bardzo rzadko Zmęczenie, złe samopoczucie, obniżona temperatura ciała u pacjentów w podeszłym wieku Badania diagnostyczne Niezbyt często Hipokaliemia, zwiększenie masy ciała, hipoglikemia
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
W przypadku, gdy przedawkowanie doprowadzi do niedociśnienia tętniczego, pacjenta należy niezwłoczne ułożyć na plecach z głową niżej. W zależności od przypadku należy zastosować odpowiednie leczenie wspomagające.
Jeśli takie postępowanie okaże się niewystarczające, wstrząs należy najpierw leczyć płynem zwiększającym objętość osocza. W razie potrzeby następnie należy zastosować lek obkurczający naczynia krwionośne. Należy kontrolować czynność nerek i w razie potrzeby zastosować wspomaganie. Nie zaleca się wykonywania dializy, ponieważ doksazosyna silnie wiąże się z białkami osocza.
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptorów alfa-adrenergicznych, kod ATC: C02CA04
Doksazosyna jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów alfa-1-adrenergicznych.
Podawanie doksazosyny prowadzi do znacznego obniżenia ciśnienia krwi wskutek zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego. Jedna dawka dobowa prowadzi do istotnego klinicznie obniżenia ciśnienia krwi utrzymującego się przez 24 godziny. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wartość ciśnienia krwi podczas podawania doksazosyny była podobna w pozycji stojącej i leżącej. Po podaniu występuje stopniowe obniżanie ciśnienia krwi; na początku leczenia mogą wystąpić zaburzenia ortostatyczne. Największy spadek ciśnienia krwi jest obserwowany po około 2 do 6 godzinach od podania leku.
Wykazano, że doksazosyna nie wywiera niekorzystnych skutków metabolicznych i jest odpowiednia do stosowania u pacjentów ze współistniejącą cukrzycą, insulinoopornością i dną moczanową.
Doksazosyna jest odpowiednia do stosowania u pacjentów ze współistniejącą astmą, przerostem lewej komory oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Badanie in vitro wykazało właściwości przeciwutleniające 6' i 7' hydroksymetabolitów doksazosyny w stężeniach 5 mikromolowych.
Analiza pośrednia badania Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) wykazała, że u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i co najmniej 1 innym głównym czynnikiem ryzyka choroby wieńcowej (ang. coronary heart disease, CHD) leczonych doksazosyną występowało podwójne ryzyko zastoinowej niewydolności serca (ang. congestive heart failure, CHF). z 25% wyższym ryzykiem wystąpienia ciężkich chorób sercowo-naczyniowych (ang. major cardiovascular disease, CVD) w porównaniu z pacjentami leczonymi chlortalidonem. W wyniku tych ustaleń odstawiono grupę doksazosyny w ALLHAT. Nie stwierdzono różnicy w śmiertelności. Wyniki mogą być zaburzone przez różne czynniki, takie jak różnice w działaniu na ciśnienie skurczowe krwi i odstawienie leków moczopędnych w grupie leczonej doksazosyną przed rozpoczęciem leczenia.
W okresie leczenia doksazosyną stwierdzano ustępowanie przerostu komory lewej, hamowania agregacji płytek krwi oraz zwiększenia aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu. W przeciwieństwie do substancji blokujących receptory alfa-adrenergiczne nieselektywnie, nie stwierdzano tachyfilaksji przy długotrwałym podawaniu doksazosyny. W terapii podtrzymującej rzadko obserwowano zwiększenie aktywności reninowej osocza i tachykardię.
W badaniach klinicznych stwierdzono, że doksazosyna prowadzi do niewielkiego obniżenia stężenia triglicerydów, cholesterolu całkowitego i frakcji LDL w osoczu. Obserwowano niewielki wzrost stosunku HDL do cholesterolu całkowitego (około 4 do 13% wartości początkowej). Nie określono znaczenia klinicznego tych wyników. Doksazosyna poprawia wrażliwość na insulinę u pacjentów ze zmianami metabolizmu węglowodanów.
Doksazosyna ma zatem przewagę nad lekami moczopędnymi i beta-adrenolitykami, które wpływają niekorzystnie na te parametry. Leczenie doksazosyną korzystnie wpływa na nadciśnienie tętnicze i stężenie lipidów, w wyniku czego ulega zmniejszeniu ryzyko rozwoju choroby wieńcowej.
Podawanie doksazosyny u pacjentów z objawowym BPH powoduje poprawę wyników badań urodynamicznych. W badaniach stwierdzono, że wynika to z selektywnego blokowania receptorów alfa-adrenergicznych w mięśniach gładkich szyi pęcherza, pęcherza, torebki gruczołu krokowego i cewki moczowej.
Wykazano, że doksazosyna skutecznie blokuje podtyp 1A adrenoreceptora alfa1, który stanowi ponad 70% ogółu podtypów występujących w gruczole krokowym. To wyjaśnia działanie produktu u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.
Wykazano stałą skuteczność i bezpieczeństwo doksazosyny podczas długookresowego leczenia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
W kontrolowanym badaniu klinicznym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wykazano związek między podawaniem doksazosyny a poprawą zaburzeń erekcji. Ponadto pacjenci otrzymujący doksazosynę zgłaszali mniej nowych przypadków zaburzeń erekcji niż pacjenci otrzymujący inne leki przeciwnadciśnieniowe.
Wchłanianie Doksazosyna dobrze wchłania się po podaniu doustnym, a około 2/3 dawki jest biodostepne. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 2 godzinach, zaś bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 63%.
Metabolizm/Eliminacja Doksazosyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (około 98%). Doksazosyna jest metabolizowana głównie poprzez O-demetylację i hydroksylację. Eliminacja z osocza zachodzi w dwóch etapach. Końcowy okres półtrwania wynosi 16-30 godzin, dzięki czemu lek można stosować raz na dobę. Doksazosyna jest metabolizowana głównie w wątrobie i wydalana głównie z kałem (63%-65%); mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej doksazosyny. 6- Hydroksydoksazosyna jest silnym, selektywnym środkiem blokującym receptory alfa-adrenergiczne; u człowieka 5% dawki doustnej jest metabolizowane do tej substancji. Badania in vitro wskazują, że główny szlak eliminacji odbywa się poprzez CYP 3A4; natomiast szlaki metaboliczne CYP 2D6 i CYP 2C9 są również włączone w eliminację, ale w mniejszym stopniu.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku Badania doksazosyny u osób w podeszłym wieku nie wykazały istotnych różnic we właściwościach farmakokinetycznych w porównaniu z młodszymi pacjentami.
Zaburzenia czynności nerek Badania właściwości farmakokinetycznych osób w wieku podeszłym i osób z zaburzeniem czynności nerek nie wykazały istotnych różnic właściwości farmakokinetycznych w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
Zaburzenia czynności wątroby Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania doksazosyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz wpływu leków, o których wiadomo, że wpływają na metabolizm wątrobowy (np. cymetydyna). W badaniu klinicznym 12 pacjentów z umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby po podaniu pojedynczej dawki doustnej doksazosyny stwierdzono wzrost powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) wynoszący 43% i spadek klirensu o 40%. Podobnie jak w przypadku innych produktów w całości metabolizowanych w wątrobie, należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu doksazosyny pacjentom ze stwierdzoną niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4.).
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i tolerancji przez układ pokarmowy nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Badania przeprowadzone na ciężarnych królikach i szczurach [dawki dobowe prowadzące do stężenia w osoczu przekraczającego odpowiednio 4 i 10 razy ekspozycję u człowieka (C max
(ośmiokrotność ekspozycji u człowieka) był powiązany ze zmniejszoną przeżywalnością płodu.
Badanie płodności samców przeprowadzone na szczurach wykazało, że doksazosyna może niekorzystnie wpływać na płodność i zdolność do reprodukcji. Leki blokujące receptory alfa- adrenergiczne mogą hamować akcję porodową u szczurów.
Mutageneza Badania mutagenności nie wskazują na jakiekolwiek mutagenne działanie produktu bądź metabolitów na poziomie chromosomalnym lub subchromosomalnym.
Badania przeprowadzone na karmiących szczurach, którym podano doustnie pojedynczą dawkę promieniotwórczej doksazosyny, wykazały kumulację w mleku szczurów (maksymalne stężenie 20- razy większe niż stężenie w osoczu matki). Stwierdzono, że promieniotwórczość przenika do łożyska po podaniu drogą doustną znakowanej doksazosyny ciężarnym szczurom.
Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza Karboksymetyloskrobia sodowa (Typ A) Magnezu stearynian
Nie dotyczy.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Blistry z PVC/PVDC/Aluminium: Wielkości opakowań: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 i 140 tabletek
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13D lokal 27 01-909 Warszawa
Pozwolenie nr: 23594
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 5 grudnia 2016 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 8 listopada 2023
29/05/2024
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Doxazosin Aurovitas, 2 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka Doxazosin Aurovitas, 2 mg zawiera 24 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka.
Tabletki niepowlekane barwy białej do białawej, w kształcie kapsułki, z wytłoczonymi znakami ‘D O’ oddzielonymi linią podziału na jednej stronie i ’2’ na drugiej. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
• Samoistne nadciśnienie tętnicze. Produktu leczniczego Doxazosin Aurovitas nie należy stosować w leczeniu pierwszego rzutu. Można go stosować w monoterapii u pacjentów, którzy nie reagują na inne produkty lecznicze lub występują u nich przeciwwskazania do ich stosowania. Stosowanie powinno być ewentualnie ograniczone do leczenia drugiego lub trzeciego rzutu w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. • Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. benign prostate hyperplasia – BPH).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Nadciśnienie tętnicze: Produkt leczniczy Doxazosin Aurovitas przyjmuje się raz na dobę: dawka początkowa wynosi 1 mg, w celu zmniejszenia do minimum ryzyka niedociśnienia ortostatycznego i (lub) omdlenia (patrz punkt 4.4). Następnie dawkę można zwiększyć do 2 mg po kolejnym jednym do dwóch tygodni leczenia, a później do 4 mg w razie potrzeby. U większości pacjentów reagujących na podawanie produktu leczniczego Doxazosin Aurovitas odpowiedź występuje przy dawce 4 mg lub mniejszej. W razie potrzeby dawkowanie można zwiększyć do 8 mg lub maksymalnej dawki zalecanej 16 mg.
Łagodny rozrost gruczołu krokowego: Zalecana dawka początkowa produktu leczniczego Doxazosin Aurovitas wynosi 1 mg raz na dobę w celu zmniejszenia do minimum ryzyka niedociśnienia ortostatycznego i (lub) omdlenia (patrz punkt 4.4). W zależności od parametrów urodynamicznych i objawów występujących u pacjenta dawkowanie można następnie zwiększyć do 2 mg, a później do 4 mg i do maksymalnej zalecanej dawki 8 mg. Zalecany odstęp przed kolejną zmianą dawki wynosi 1-2 tygodnie. Typowa zalecana dawka dobowa wynosi 2-4 mg.
Stosowanie u pacjenci w podeszłym wieku: Dawkowanie jak u dorosłych.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek: Właściwości farmakokinetyczne doksazosyny u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek nie zmieniają się. Dlatego też ogólnie zaleca się typowe dawkowanie. W związku z możliwością występowania nadwrażliwości u niektórych z tych pacjentów, konieczna może być szczególna ostrożność na początku leczenia. Doksazosyna nie ulega dializie, ponieważ jest w dużym stopniu związana z białkami.
Zaburzenia czynności wątroby: Jak w przypadku każdego produktu leczniczego całkowicie metabolizowanego przez wątrobę, Doxazosin Aurovitas należy stosować ostrożnie u pacjentów z istniejącymi znacznymi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania i 5.2 Właściwości farmakokinetyczne).
Dzieci i młodzież: Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania doksazosyny u dzieci i młodzieży nie zostało określone.
Sposób podawania Tabletki należy stosować raz na dobę popijając odpowiednią ilością wody. Czas trwania leczenia powinien określić lekarz.
4.3 Przeciwwskazania
Doksazosyna jest przeciwwskazana: • u pacjentów, u których występuje znana nadwrażliwość na pochodne chinazoliny (np. prazosyna, terazosyna, doksazosyna) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, • u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie, • u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego współistniejącym z zastojem moczu w górnych drogach moczowych, przewlekłym zakażeniem układu moczowego lub kamicą pęcherza moczowego, • u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego, niedrożnością przełyku, albo zwężeniem w jakimkolwiek stopniu światła przewodu pokarmowego w wywiadzie (tylko w przypadku pacjentów przyjmujących tabletki o przedłużonym uwalnianiu), • u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym 1 .
Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego lub bezmoczem z postępującą niewydolnością nerek lub bez niej.
1
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Rozpoczęcie leczenia: W związku z tym, że doksazosyna blokuje receptory alfa, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne objawiające się zawrotami głowy i osłabieniem oraz rzadko utratą przytomności (omdleniem), w szczególności na początku leczenia. W związku z tym wskazana jest kontrola ciśnienia tętniczego w początkowym okresie leczenia, aby ograniczyć możliwość wystąpienia objawów ortostatycznych. Wprowadzając terapię dowolnym skutecznym lekiem alfa-adrenolitycznym należy poinformować pacjenta, w jaki sposób unikać objawów wynikających z niedociśnienia ortostatycznego oraz jakie działania należy podjąć w przypadku ich wystąpienia. Należy ostrzec pacjentów, aby w początkowym okresie leczenia doksazosyną unikali sytuacji, w których może dojść do urazu wskutek zawrotów głowy lub osłabienia, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
Stosowanie u pacjentów z ciężką chorobą serca: Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych rozszerzających naczynia krwionośne, wskazane jest zachowanie ostrożności podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi chorobami serca: • obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zastawki dwudzielnej • niewydolność serca z dużą pojemnością wyrzutową • prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym • lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby: Istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz dotyczące działania produktów leczniczych o znanym wpływie na metabolizm wątrobowy (np. cymetydyna). Podobnie jak w przypadku wszystkich leków metabolizowanych w całości przez wątrobę, należy zachować ostrożność podczas stosowania doksazosyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ nie ma danych klinicznych w przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, stosowanie doksazosyny u tych pacjentów nie jest zalecane (patrz punkt 4.2 i 5.2).
Stosowanie z inhibitorami PDE-5: W przypadku jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorami fosfodiesterazy-5 (np. syldenafilem, tadalafilem i wardenafilem) należy zachować ostrożność, ponieważ oba leki rozszerzają naczynia krwionośnie i mogą prowadzić u niektórych pacjentów do objawowego niedociśnienia. W celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego zaleca się wprowadzanie inhibitorów fosfodiesterazy-5 jedynie u pacjentów ustabilizowanych hemodynamicznie, którym podaje się leki blokujące receptory alfa. Ponadto zaleca się, aby podawanie inhibitorów fosfodiesterazy-5 rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki i zachowywać sześciogodzinną przerwę po przyjęciu doksazosyny. Nie przeprowadzono badań doksazosyną w postaci o przedłużonym uwalnianiu.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: Brak jest dowodów na to, że doksazosyna nasila zaburzenia czynności nerek. Jednak należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania i dostosowywania dawkowania doksazosyny.
Stosowanie u pacjentów poddawanych operacji usunięcia zaćmy: U niektórych pacjentów leczonych tamsulozyną obecnie lub w przeszłości podczas operowania zaćmy obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. intraoperative floppy iris syndrome – IFIS, wariant zespołu małej źrenicy). W pojedynczych przypadkach zespół ten występował u pacjentów leczonych innymi lekami blokującymi receptory alfa-1, dlatego nie można wykluczyć takiego działania w całej grupie leków. IFIS może powodować zwiększenie występowania powikłań podczas zabiegu operowania zaćmy. Przed operacją chirurg okulista powinien zostać powiadomiony o tym, że pacjent jest lub był leczony lekami blokującymi receptory alfa-1.
Średni końcowy okres półtrwania doksazosyny wynosi 22 godziny. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca może być wydłużony. Konieczne może być wolniejsze zwiększanie dawki.
U niektórych pacjentów z niewydolnością lewej komory, szybkie zwiększanie dawki wiąże się ze zmniejszeniem napełniania lewej komory i może spowodować znaczny spadek pojemności minutowej serca i ciśnienia tętniczego po podaniu doksazosyny. Należy wziąć to pod uwagę, podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki.
Priapizm W obserwacjach prowadzonych po wprowadzeniu do obrotu leków alfa-adrenolitycznych, w tym doksazosyny, notowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem tych substancji. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji, dlatego pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej.
Badania przesiewowe w kierunku raka gruczołu krokowego Rak gruczołu krokowego powoduje wiele objawów związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i oba zaburzenia mogą współistnieć. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego doksazosyną należy wykluczyć raka gruczołu krokowego.
Laktoza Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Sód Doxazosin Aurovitas zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie doksazosyny z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi, rozszerzającymi naczynia krwionośne lub azotanami, inhibitorem PDE-5 (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) może u niektórych pacjentów powodować objawowe niedociśnienie (patrz punkt 4.4, Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Nie przeprowadzono badań dotyczących doksazosyny w postaci o przedłużonym uwalnianiu.
Przeciwnadciśnieniowe działanie doksazosyny może być osłabione przez: − leki z grupy NLPZ, − estrogeny, − sympatykomimetyki.
Doksazosyna może zmniejszać działanie dopaminy, efedryny, epinefryny, metaraminolu, metoksaminy i fenylefryny na ciśnienie krwi i reakcje naczyniowe.
Większość (98%) doksazosyny w osoczu wiąże się z białkami osocza. Dane z badań osocza ludzkiego in vitro wskazują, że doksazosyna nie ma wpływu na wiązanie digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny z białkami osocza, należy jednak pamiętać o teoretycznej potencjalnej interakcji z innymi lekami wiążącymi się z białkami.
Typowe preparaty doksazosyny podawano z diuretykami tiazydowymi, furosemidem, beta- adrenolitykami, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi a w praktyce klinicznej nie stwierdzono interakcji lekowych. Nie ma jednak danych z formalnych badań interakcji lekowych.
Badania in vitro wskazują, że doksazosyna jest substratem cytochromu P450 3A4 (CYP 3A4). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z silnymi inhibitorami CYP 3A4, takimi jak klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna lub worykonazol (patrz punkt 5.2).
Doksazosyna nasila działanie innych leków blokujących receptory alfa i innych leków przeciwnadciśnieniowych polegające na zmniejszaniu ciśnienia tętniczego.
W otwartym, randomizowanym, badaniu z grupą kontrolną, z udziałem 22 zdrowych ochotników (mężczyzn) podawanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w 1. dniu trwającego cztery dni cyklu podawania doustnego cymetydyny (400 mg dwa razy na dobę) spowodowało 10% wzrost średniego pola pod krzywą (ang. area under the curve – AUC) doksazosyny, przy braku znamiennych statystycznie zmian średniego C max
AUC doksazosyny przyjmowanej z cymetydyną o 10% mieści się w zakresie zmienności międzyosobniczej (27%) średniego AUC doksazosyny przyjmowanej z placebo.
Doksazosyna może zwiększać aktywność reninową osocza i wydalanie kwasu wanilinomigdałowego z moczem. Należy to uwzględnić podczas interpretacji wyników badań laboratoryjnych.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża: Wskazanie w nadciśnieniu tętniczym: Bezpieczeństwo stosowania doksazosyny w okresie ciąży nie zostało ustalone ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży. W związku z tym doksazosynę należy w okresie ciąży stosować jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Choć w badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego, po dużych dawkach stwierdzono zmniejszenie przeżywalności płodów u zwierząt (patrz punkt 5.3: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie). Dawki te były około 300 razy większe niż maksymalna zalecana dawka u człowieka.
Karmienie piersią: Wykazano, że doksazosyna przenika do mleka ludzkiego w bardzo małych ilościach (dawka przyjęta przez dziecko stanowi < 1% dawki zażywanej przez matkę), jednak dane uzyskane u ludzi są bardzo ograniczone. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka lub niemowlęcia, doksazosyna może być stosowana wyłącznie, jeśli w ocenie lekarza potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka.
Wskazanie w łagodnym rozroście gruczołu krokowego: Nie dotyczy.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Doxazosin Aurovitas może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Produkt leczniczy może również wywoływać senność. Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, chyba że wykazano, że nie wpływa to na ich czujność ani zręczność.
4.8 Działania niepożądane
Nadciśnienie tętnicze: W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, najczęstsze niepożądane związane z terapią doksazozyna były typu postawy (rzadko związany z omdlenia) lub niespecyficzne.
Łagodny rozrost gruczołu krokowego: Doświadczenie w kontrolowanych badaniach klinicznych BPH wskazuje na podobny profil działań niepożądanych do obserwowanego w nadciśnieniu tętniczym.
Następujące działania niepożądane były obserwowane i zgłaszane podczas leczenia doksazosyną z następujących częstością. Częstość definiuje się w sposób następujący: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często Zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko Leukopenia, trombocytopenia, anemia Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często Polekowe reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często Dna moczanowa, zwiększony apetyt, anoreksja, pragnienie Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Pobudzenie, depresja, lęk, bezsenność, nerwowość, chwiejność emocjonalna Zaburzenia układu nerwowego Często Senność, zawroty głowy, ból głowy Niezbyt często Zaburzenia naczyniowo-mózgowe, niedoczulica, omdlenia, drżenie, apatia Bardzo rzadko Przeczulica, sztywność mięśni, zaburzenia smaku, koszmary senne, utrata pamięci, ortostatyczne zawroty głowy, parestezje Zaburzenia oka Często Zaburzenia akomodacji Niezbyt często Łzawienie, światłowstręt Bardzo rzadko Zaburzenia widzenia Nieznana Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (patrz punkt 4.4) Zaburzenia ucha i błędnika Często Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Niezbyt często Szumy uszne Zaburzenia serca Często Kołatanie, tachykardia Niezbyt często Dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego Bardzo rzadko Bradykardia, zaburzenia rytmu serca Zaburzenia naczyniowe Często Niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne Rzadko Zaburzenia mózgowo-naczyniowe Bardzo rzadko Uderzenia krwi do głowy Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa Niezbyt często Zapalenie gardła, krwawienie z nosa Rzadko Obrzęk krtani Bardzo rzadko Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności Niezbyt często Zaparcia, wzdęcia, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często Nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych Bardzo rzadko Cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Świąd Niezbyt często Wysypka Bardzo rzadko Pokrzywka, wypadanie włosów, plamica Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Często Ból pleców, bóle mięśni Niezbyt często Bóle stawów Bardzo rzadko Kurcze mięśni, osłabienie mięśniowe Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często Zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu, zwiększona produkcja moczu Niezbyt często Bolesne oddawanie moczu, częstomocz, hematuria Bardzo rzadko Zwiększona diureza, zaburzenia mikcji, wielomocz, oddawanie moczu w nocy Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Impotencja Bardzo rzadko Ginekomastia, priapizm Nieznana Wytrysk wsteczny Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęk uogólniony, obrzęk obwodowy Niezbyt często Ból, gorączka, dreszcze, obrzęk twarzy, bladość Bardzo rzadko Zmęczenie, złe samopoczucie, obniżona temperatura ciała u pacjentów w podeszłym wieku Badania diagnostyczne Niezbyt często Hipokaliemia, zwiększenie masy ciała, hipoglikemia
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
W przypadku, gdy przedawkowanie doprowadzi do niedociśnienia tętniczego, pacjenta należy niezwłoczne ułożyć na plecach z głową niżej. W zależności od przypadku należy zastosować odpowiednie leczenie wspomagające.
Jeśli takie postępowanie okaże się niewystarczające, wstrząs należy najpierw leczyć płynem zwiększającym objętość osocza. W razie potrzeby następnie należy zastosować lek obkurczający naczynia krwionośne. Należy kontrolować czynność nerek i w razie potrzeby zastosować wspomaganie. Nie zaleca się wykonywania dializy, ponieważ doksazosyna silnie wiąże się z białkami osocza.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptorów alfa-adrenergicznych, kod ATC: C02CA04
Doksazosyna jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów alfa-1-adrenergicznych.
Podawanie doksazosyny prowadzi do znacznego obniżenia ciśnienia krwi wskutek zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego. Jedna dawka dobowa prowadzi do istotnego klinicznie obniżenia ciśnienia krwi utrzymującego się przez 24 godziny. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wartość ciśnienia krwi podczas podawania doksazosyny była podobna w pozycji stojącej i leżącej. Po podaniu występuje stopniowe obniżanie ciśnienia krwi; na początku leczenia mogą wystąpić zaburzenia ortostatyczne. Największy spadek ciśnienia krwi jest obserwowany po około 2 do 6 godzinach od podania leku.
Wykazano, że doksazosyna nie wywiera niekorzystnych skutków metabolicznych i jest odpowiednia do stosowania u pacjentów ze współistniejącą cukrzycą, insulinoopornością i dną moczanową.
Doksazosyna jest odpowiednia do stosowania u pacjentów ze współistniejącą astmą, przerostem lewej komory oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Badanie in vitro wykazało właściwości przeciwutleniające 6' i 7' hydroksymetabolitów doksazosyny w stężeniach 5 mikromolowych.
Analiza pośrednia badania Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) wykazała, że u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i co najmniej 1 innym głównym czynnikiem ryzyka choroby wieńcowej (ang. coronary heart disease, CHD) leczonych doksazosyną występowało podwójne ryzyko zastoinowej niewydolności serca (ang. congestive heart failure, CHF). z 25% wyższym ryzykiem wystąpienia ciężkich chorób sercowo-naczyniowych (ang. major cardiovascular disease, CVD) w porównaniu z pacjentami leczonymi chlortalidonem. W wyniku tych ustaleń odstawiono grupę doksazosyny w ALLHAT. Nie stwierdzono różnicy w śmiertelności. Wyniki mogą być zaburzone przez różne czynniki, takie jak różnice w działaniu na ciśnienie skurczowe krwi i odstawienie leków moczopędnych w grupie leczonej doksazosyną przed rozpoczęciem leczenia.
W okresie leczenia doksazosyną stwierdzano ustępowanie przerostu komory lewej, hamowania agregacji płytek krwi oraz zwiększenia aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu. W przeciwieństwie do substancji blokujących receptory alfa-adrenergiczne nieselektywnie, nie stwierdzano tachyfilaksji przy długotrwałym podawaniu doksazosyny. W terapii podtrzymującej rzadko obserwowano zwiększenie aktywności reninowej osocza i tachykardię.
W badaniach klinicznych stwierdzono, że doksazosyna prowadzi do niewielkiego obniżenia stężenia triglicerydów, cholesterolu całkowitego i frakcji LDL w osoczu. Obserwowano niewielki wzrost stosunku HDL do cholesterolu całkowitego (około 4 do 13% wartości początkowej). Nie określono znaczenia klinicznego tych wyników. Doksazosyna poprawia wrażliwość na insulinę u pacjentów ze zmianami metabolizmu węglowodanów.
Doksazosyna ma zatem przewagę nad lekami moczopędnymi i beta-adrenolitykami, które wpływają niekorzystnie na te parametry. Leczenie doksazosyną korzystnie wpływa na nadciśnienie tętnicze i stężenie lipidów, w wyniku czego ulega zmniejszeniu ryzyko rozwoju choroby wieńcowej.
Podawanie doksazosyny u pacjentów z objawowym BPH powoduje poprawę wyników badań urodynamicznych. W badaniach stwierdzono, że wynika to z selektywnego blokowania receptorów alfa-adrenergicznych w mięśniach gładkich szyi pęcherza, pęcherza, torebki gruczołu krokowego i cewki moczowej.
Wykazano, że doksazosyna skutecznie blokuje podtyp 1A adrenoreceptora alfa1, który stanowi ponad 70% ogółu podtypów występujących w gruczole krokowym. To wyjaśnia działanie produktu u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.
Wykazano stałą skuteczność i bezpieczeństwo doksazosyny podczas długookresowego leczenia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
W kontrolowanym badaniu klinicznym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wykazano związek między podawaniem doksazosyny a poprawą zaburzeń erekcji. Ponadto pacjenci otrzymujący doksazosynę zgłaszali mniej nowych przypadków zaburzeń erekcji niż pacjenci otrzymujący inne leki przeciwnadciśnieniowe.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Doksazosyna dobrze wchłania się po podaniu doustnym, a około 2/3 dawki jest biodostepne. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 2 godzinach, zaś bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 63%.
Metabolizm/Eliminacja Doksazosyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (około 98%). Doksazosyna jest metabolizowana głównie poprzez O-demetylację i hydroksylację. Eliminacja z osocza zachodzi w dwóch etapach. Końcowy okres półtrwania wynosi 16-30 godzin, dzięki czemu lek można stosować raz na dobę. Doksazosyna jest metabolizowana głównie w wątrobie i wydalana głównie z kałem (63%-65%); mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej doksazosyny. 6- Hydroksydoksazosyna jest silnym, selektywnym środkiem blokującym receptory alfa-adrenergiczne; u człowieka 5% dawki doustnej jest metabolizowane do tej substancji. Badania in vitro wskazują, że główny szlak eliminacji odbywa się poprzez CYP 3A4; natomiast szlaki metaboliczne CYP 2D6 i CYP 2C9 są również włączone w eliminację, ale w mniejszym stopniu.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku Badania doksazosyny u osób w podeszłym wieku nie wykazały istotnych różnic we właściwościach farmakokinetycznych w porównaniu z młodszymi pacjentami.
Zaburzenia czynności nerek Badania właściwości farmakokinetycznych osób w wieku podeszłym i osób z zaburzeniem czynności nerek nie wykazały istotnych różnic właściwości farmakokinetycznych w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
Zaburzenia czynności wątroby Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania doksazosyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz wpływu leków, o których wiadomo, że wpływają na metabolizm wątrobowy (np. cymetydyna). W badaniu klinicznym 12 pacjentów z umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby po podaniu pojedynczej dawki doustnej doksazosyny stwierdzono wzrost powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) wynoszący 43% i spadek klirensu o 40%. Podobnie jak w przypadku innych produktów w całości metabolizowanych w wątrobie, należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu doksazosyny pacjentom ze stwierdzoną niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4.).
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i tolerancji przez układ pokarmowy nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Badania przeprowadzone na ciężarnych królikach i szczurach [dawki dobowe prowadzące do stężenia w osoczu przekraczającego odpowiednio 4 i 10 razy ekspozycję u człowieka (C max
(ośmiokrotność ekspozycji u człowieka) był powiązany ze zmniejszoną przeżywalnością płodu.
Badanie płodności samców przeprowadzone na szczurach wykazało, że doksazosyna może niekorzystnie wpływać na płodność i zdolność do reprodukcji. Leki blokujące receptory alfa- adrenergiczne mogą hamować akcję porodową u szczurów.
Mutageneza Badania mutagenności nie wskazują na jakiekolwiek mutagenne działanie produktu bądź metabolitów na poziomie chromosomalnym lub subchromosomalnym.
Badania przeprowadzone na karmiących szczurach, którym podano doustnie pojedynczą dawkę promieniotwórczej doksazosyny, wykazały kumulację w mleku szczurów (maksymalne stężenie 20- razy większe niż stężenie w osoczu matki). Stwierdzono, że promieniotwórczość przenika do łożyska po podaniu drogą doustną znakowanej doksazosyny ciężarnym szczurom.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza Karboksymetyloskrobia sodowa (Typ A) Magnezu stearynian
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z PVC/PVDC/Aluminium: Wielkości opakowań: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 i 140 tabletek
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUAurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13D lokal 27 01-909 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr: 23594
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 5 grudnia 2016 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 8 listopada 2023
10. DATA CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU
LECZNICZEGO29/05/2024