Norfinox
Buprenorphinum
System transdermalny, plaster 52,5 mcg/h | Buprenorphinum 30 mg
HEXAL AG, Niemcy
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Norfinox, 35 mikrogramów/godzinę, system transdermalny, plaster Norfinox, 52,5 mikrograma/godzinę, system transdermalny, plaster Norfinox, 70 mikrogramów/godzinę, system transdermalny, plaster
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o nich lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Norfinox zawiera substancję czynną, buprenorfinę, która jest silnym lekiem przeciwbólowym z grupy tzw. opioidów. Działa na swoiste komórki nerwowe w rdzeniu kręgowym i w mózgu.
Norfinox stosuje się w leczeniu bólu nowotworowego o średnim i dużym nasileniu oraz silnego bólu, który nie ustępuje po podaniu innego rodzaju leków przeciwbólowych.
Norfinox nie jest odpowiedni do leczenia krótkotrwałego bólu.
Kiedy nie stosować leku Norfinox jeśli pacjent ma uczulenie na buprenorfinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); jeśli pacjent jest uzależniony od opioidów; Leku Norfinox nie wolno stosować w leczeniu objawów odstawienia u osób uzależnionych od leków/narkotyków. jeśli pacjent ma ciężkie zaburzenia oddychania; jeśli pacjent przyjmuje lub jeśli przyjmował w ciągu ostatnich 2 tygodni leki znane jako inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO); Tego rodzaju leki stosowane są w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona. jeśli pacjent choruje na miastenię (myasthenia gravis – pewien rodzaj znacznego osłabienia mięśni); jeśli pacjent ma majaczenie alkoholowe (delirium tremens - splątanie i drżenie spowodowane nagłym odstawieniem alkoholu u osób spożywających nałogowo nadmierne ilości alkoholu lub występujące po nadmiernym spożyciu alkoholu).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed zastosowaniem leku Norfinox należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli pacjent: spożywał ostatnio duże ilości alkoholu; ma napady padaczki lub drgawki; ma zaburzenia świad omości z niewyjaśnionych przyczyn; jest w stanie wstrząsu (objawem wstrząsu mogą być zimne poty); ma podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (np. po urazie głowy); ma trudności w oddychaniu; przyjmuje leki, które mogą spowodować zwolnienie lub osłabienie czynności oddechowej, wymienione w punkcie „ Norfinox a inne leki”; pacjent ma depresję lub inne choroby, które leczy się za pomocą leków przeciwdepresyjnych; Stosowanie tych leków jednocześnie z lekiem Norfinox może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt „Norfinox a inne leki”). ma zaburzenia czynności wątroby; Lekarz będzie uważnie kontrolował stan pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby podczas terapii. ma gorączkę lub jest narażony na wysoką temperaturę otoczenia; Gorączka i wysoka temperatura otoczenia zwiększają przepuszczalność skóry, co może spowodować, że do krwi dostaje się większa ilość buprenorfiny. Jeśli pacjent gorączkuje, należy skonsultować się z lekarzem. Zewnętrzne źródło ciepła, takie jak sauna, lampa rozgrzewające, koc elektryczny, termofor – mogą spowodować nieprawidłowe przyleganie plastra do skóry. Nie należy narażać się na działanie zewnętrznych źródeł ciepła. ma skłonność do nadużywania leków lub narkotyków. Patrz punkt „Kiedy nie stosować leku Norfinox”. jest sportowcem Ten lek może dawać dodatnią reakcję w kontrolnych badaniach antydopingowych.
Zaburzenia oddychania związane ze snem Lek Norfinox może powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, takie jak bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu) i hipoksemię związaną ze snem (niski poziom tlenu we krwi). Objawy mogą obejmować przerwy w oddychaniu podczas snu, nocne przebudzenia z powodu duszności, trudności w utrzymaniu snu lub nadmierną senność w ciągu dnia. Jeśli pacjent lub inna osoba zauważy te objawy, należy skontaktować się z lekarzem. Lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki.
Niektóre osoby mogą uzależnić się od silnych leków przeciwbólowych, takich jak Norfinox, jeśli stosują je przez dłuższy czas. Zaprzestanie ich stosowania może wywołać objawy z odstawienia (patrz „Przerwanie stosowania leku Norfinox” w punkcie 3 ).
Dzieci i młodzież Leku Norfinox nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak doświadczenia dotyczącego tej grupy wiekowej.
Norfinox a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Następujące leki i Norfinox mogą wzajemnie wpływać na swoje działanie: niektóre leki stosowane w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona, znane jako inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO); Nie należy stosować leku Norfinox, jeśli pacjent przyjmuje lub przyjmował inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni leki przeciwdepresyjne, takie jak cytalopram, escytalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina, duloksetyna, wenlafaksyna, amitryptylina, doksepina lub trimipramina. Leki te mogą wchodzić w interakcje z lekiem Norfinox i wywoływać objawy, takie jak mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni warunkujących ruchy gałki ocznej, pobudzenie, omamy, śpiączka, nadmierna potliwość, drżenie, wzmożenie odruchów, zwiększone napięcie mięśniowe, temperatura ciała powyżej 38°C. Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy, należy skontaktować się z lekarzem. inne leki stosowane w leczeniu depresji; leki uspokajające i (lub) wywołujące sen; Jednoczesne stosowanie leku Norfinox i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub pokrewne leki, zwiększa ryzyko senności, trudności w oddychaniu (depresja oddechowa), śpiączki i może zagrażać życiu. Z tego względu lekarz rozważy jednoczesne stosowanie tylko wtedy, gdy nie są możliwe inne metody leczenia. Jeśli jednak lekarz przepisze Norfinox razem z lekami uspokajającymi, zastosuje ograniczoną dawkę i ograniczony czas takiego leczenia skojarzonego. Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach uspokajających przyjmowanych przez pacjenta oraz ściśle przestrzegać zaleconego przez lekarza dawkowania. Pomocne może być poinformowanie przyjaciół lub rodziny o ryzyku wystąpienia wyżej wymienionych objawów. W razie ich wystąpienia należy skontaktować się z lekarzem.
leki znieczulające; leki stosowane w leczeniu chorób psychicznych lub zaburzeń lękowych, o działaniu uspokajającym inne silne leki przeciwbólowe (opioidy); niektóre leki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych, takie jak erytromycyna; niektóre leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych, takie jak ketokonazol; niektóre leki stosowane w leczeniu zakażenia HIV, takie jak rytonawir, indynawir, sakwinawir; deksametazon – lek stosowany w leczeniu wielu schorzeń, w tym stanu zapalnego; niektóre leki stosowane w leczeniu padaczki lub pewnych stanów bólowych, takie jak karbamazepina lub fenytoina; ryfampicyna – lek stosowany w leczeniu gruźlicy lub niektórych innych zakażeń.
Stosowanie leku Norfinox z jedzeniem, piciem i alkoholem Podczas stosowania leku Norfinox nie należy pić alkoholu ani spożywać produktów zawierających grejpfrut, gdyż mogą one nasilać działanie buprenorfiny.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Brak wystarczających doświadczeń dotyczących stosowania leku Norfinox u kobiet w ciąży. Dlatego leku nie powinny stosować kobiety w ciąży lub kobiety, które mogłyby zajść w ciążę w trakcie leczenia. Karmienie piersią Buprenorfina, substancja czynna zawarta w leku, hamuje wytwarzanie mleka i przenika do mleka kobiecego. Dlatego nie należy stosować leku Norfinox w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Norfinox może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, zwłaszcza w przypadku początku leczenia; zamiany innego leku przeciwbólowego na Norfinox; zmiany dawkowania; jednoczesnego stosowania innych leków działających na mózg; spożywania alkoholu; zakończenia leczenia.
Pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn: jeśli występują u niego: zawroty głowy, senność, niewyraźne lub podwójne widzenie albo inne objawy, które wpływają na reakcje; przez co najmniej 24 godziny od zdjęcia plastra.
W razie jakichkolwiek wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lekarz decyduje, która moc leku Norfinox jest odpowiednia dla pacjenta i w razie konieczności o jakiejkolwiek zmianie dawki. Stosuje się najmniejszą możliwą dawkę zapewniającą odpowiednie złagodzenie bólu.
Zalecana dawka to: jeden system transdermalny, plaster, co 3 do 4 dni (maksymalnie 96 godzin)
Dla wygody stosowania plaster można zmieniać dwa razy w tygodniu, w te same dni, np. w poniedziałki rano i czwartki wieczorem. W celu zapamiętania, kiedy należy zmienić plaster, należy zapisać datę na opakowaniu zewnętrznym. Jeśli lekarz zalecił dodatkowo przyjmowanie innego leku przeciwbólowego, należy bardzo dokładnie stosować się do jego zaleceń, w przeciwnym razie można nie uzyskać pełnych korzyści ze stosowania leku Norfinox.
Powyższa dawka dotyczy pacjentów dorosłych, niezależnie od wieku, w tym pacjentów z chorobami nerek. Pacjenci z chorobą wątroby wymagają ścisłego kontrolowania przebiegu leczenia przez lekarza.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Norfinox jest za słabe lub zbyt mocne, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Sposób stosowania Lek przeznaczony jest do podania przezskórnego. Po naklejeniu systemu transdermalnego na skórę substancja czynna, buprenorfina, przenika przez skórę do krwi.
Przed nałożeniem systemu transdermalnego Norfinox Należy znaleźć płaskie, czyste i nieowłosione miejsce na skórze górnej części ciała. Preferowane miejsca to okolica podobojczykowa klatki piersiowej lub górna część pleców. Patrz rysunki 1a) i 1b). Należy poprosić o pomoc, jeśli samodzielne naklejenie plastra jest niemożliwe.
1a) 1b)
klatka piersiowa plecy
Plaster należy naklejać na względnie nieowłosione lub prawie nieowłosione miejsce na skórze. Jeśli wybrane miejsce jest owłosione, włosy na skórze należy usunąć nożyczkami (nie golić). Należy unikać stosowania leku na miejsca zaczerwienione, podrażnione lub z innymi zmianami (np. dużymi bliznami). Przed naklejeniem plastra skóra musi być sucha i czysta. W razie konieczności należy umyć ją zimną lub letnią wodą. Nie wolno stosować mydła ani innych środków myjących. Po gorącej kąpieli lub natrysku należy odczekać, aż skóra całkowicie wyschnie i ostudzi się. Na wybrane miejsce nie wolno stosować lotionów, kremów ani maści, gdyż mogą spowodować nieprawidłowe przyleganie plastra do skóry.
Naklejanie systemu transdermalnego, plastra Każdy plaster ma oznakowanie „Buprenorphinum 35 μg/h”, „Buprenorphinum 52,5 μg/h” lub „Buprenorphinum 70 μg/h”.
Noszenie systemu transdermalnego, plastra Nawet jeśli plaster został prawidłowo naklejony, istnieje małe ryzyko, że odpadnie. Z plastrem można brać prysznic, kąpać się lub pływać. Nie należy jednak wystawiać plastra na działanie gorąca (tj. sauna, lampy rozgrzewające, koce elektryczne, butelki z gorącą wodą).
W razie mało prawdopodobnego odklejenia się plastra przed planowaną zmianą, nie należy naklejać go ponownie. Należy od razu przykleić nowy plaster.
Zmiana systemu transdermalnego, plastra Należy usunąć stary plaster ze skóry, złożyć go na pół (powierzchnią klejącą do wewnątrz) i usunąć go z zachowaniem ostrożności.
Dla nowego plastra należy zawsze wybierać nowe odpowiednie miejsce, a następnie postępować zgodnie z opisanymi wyżej punktami 1 do 8. Należy zachować co najmniej tygodniowy odstęp przed nałożeniem plastra w tym samym miejscu.
Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia ustala lekarz. Patrz także „Przerwanie stosowania leku Norfinox”
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Norfinox Należy jak najszybciej usunąć dodatkowy plaster (dodatkowe plastry) i natychmiast zwrócić się do lekarza.
Objawami przedawkowania są: senność nudności, wymioty znaczne zwężenie źrenic spowolnienie i osłabienie oddechu zapaść krążeniowa.
Pominięcie zastosowania leku Norfinox Jeżeli pacjent zapomniał nakleić plaster, powinien zrobić to możliwie szybko po przypomnieniu sobie o tym i zanotować na opakowaniu zewnętrznym datę zmiany. Należy ustalić nowy schemat stosowania. Jeśli, przykładowo, zmiana plastra miała miejsce w poniedziałki i czwartki, ale pacjent zapomniał o tym i naklejenie nowego plastra nie nastąpiło przed środą, należy ustalić nowy schemat i od tej pory zmieniać plastry w środy i soboty. Jeśli zmiana plastra nastąpi zbyt późno, ból może powrócić. W takiej sytuacji należy skontaktować się z lekarzem.
Nigdy nie należy naklejać dodatkowych plastrów w celu uzupełnienia pominiętej dawki!
Przerwanie stosowania leku Norfinox Zbyt wczesne przerwanie lub zakończenie leczenia może prowadzić do nawrotu dolegliwości bólowych i złego samopoczucia. Jeśli pacjent chce przerwać leczenie, należy skonsultować się z lekarzem, który powie, jak należy postępować.
Ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych po zaprzestaniu stosowania leku Norfinox jest bardzo małe. Jeśli j ednak po zakończeniu leczenia pacjent odczuwa pobudzenie, niepokój, nerwowość lub roztrzęsienie, jest nadpobudliwy i ma trudności w zasypianiu lub zaburzenia trawienia, należy skonsultować się z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Ciężkie reakcje alergiczne (bardzo rzadkie, mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób) Należy zdjąć system transdermalny, plaster i natychmiast zwrócić się do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy reakcji alergicznej, takie jak: obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, szyi lub gardła świszczący oddech lub trudności w połykaniu lub oddychaniu wysypka skórna, zaczerwienienie lub świąd skóry obejmujący większość powierzchni ciała zażółcenie skóry i oczu zapaść, odczucie omdlewania
W niektórych przypadkach reakcja alergiczna występuje z objawami zapalenia. Należy wówczas zdjąć system transdermalny, plaster i zwrócić się do lekarza.
Inne działania niepożądane mogą występować z następującymi częstościami:
Bardzo częste (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób): • nudności • zaczerwienienie skóry, świąd
Częste (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób): • zawroty głowy • ból głowy • skrócenie oddechu • wymioty, zaparcie • zmiany skórne • pocenie się • obrzęk tkanek na skutek nadmiaru płynu • zmęczenie
Niezbyt częste (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób): • splątanie • zaburzenia snu, niepokój, głównie ruchowy • uspokojenie, senność • zaburzenia krążenia (np. niskie ciśnienie tętnicze lub, rzadko, omdlenie) • suchość w jamie ustnej • wysypka • trudności w oddwaniu moczu, zatrzymanie moczu • wyczerpanie
Rzadkie (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób): • utrata apetytu • omamy, lęk, koszmary senne • zmniejszenie popędu płciowego • trudności w koncentracji • zaburzenia mowy lub zaburzenia równowagi • ospałość • nieprawidłowe czucie skóry (drętwienie, kłucie, mrowienie lub pieczenie) • zaburzenia widzenia, np. niewyraźne widzenie • obrzęk powiek • uderzenia gorąca • trudności w oddychaniu • zgaga • pokrzywka • zaburzenia wzwodu • objawy z odstawienia • reakcje w miejscu zastosowania
Bardzo rzadkie (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): • uzależnienie od leku • zmiany nastroju • skurcze mięśni • zaburzenia smaku • znaczne zwężenie źrenic • ból ucha lub ból w klatce piersiowej • przyspieszenie oddechu • czkawka, odbijanie się • powstawanie krostek, małych pęcherzy
Częstość nieznana ( częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • kontaktowe zapalenie skóry (wysypka skórna z zapaleniem, które może obejmować uczucie pieczenia), • przebarwienie skóry.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na tekturowym pudełku i saszetce po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Zużyty system transdermalny należy złożyć na pół warstwą przylepną do wewnątrz. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera Norfinox - Substancją czynną jest buprenorfina.
Norfinox, 35 mikrogramów/godzinę Każdy system transdermalny o powierzchni 25 cm 2
Norfinox, 52,5 mikrogramów/godzinę Każdy system transdermalny o powierzchni 37.5 cm 2
52,5 mikrogramów buprenorfiny na godzinę.
Norfinox, 70 mikrogramów/godzinę Każdy system transdermalny o powierzchni 50 cm 2
Pozostałe składniki to: Warstwa zabezpieczająca : poli(tereftalan etylenu) silikonowany
Matryca adhezyjna (zawierająca buprenorfinę) : kwas lewulinowy, oleilowy oleinian, powidon K90, kopolimer 2-etyloheksylu akrylanu, butylu akrylanu, kwasu akrylowego i winylu octanu (75:15:5:5), kopolimer 2-etylohesylanu akrylanu, butylu akrylanu, N-(tert-oktylu) akrylamidu i metylu metakrylanu (32:32:20:15)
Folia oddzielająca matryce adhezyjne: p oli(tereftalan etylenu)
Matryca adhezyjna (bez buprenorfiny) : klej akrylanowi
Zewnętrzna warstwa : poliuretan, tusz
Jak wygląda Norfinox i co zawiera opakowanie Każdy system transdermalny, plaster jest jasnożółtawo-brązowy, prostokątny, o zaokrąglonych brzegach, z nadrukiem: Norfinox, 35 mikrogramów/godzinę “Buprenorphinum 35 μg/h”
Norfinox, 52,5 mikrograma/godzinę “Buprenorphinum 52,5 μg/h”
Norfinox, 70 mikrogramów/godzinę “Buprenorphinum 70 μg/h”
Każdy system transdermalny, plaster pakowany jest w osobną saszetkę zabezpieczoną przed dostępem dzieci. Plastry dostępne są w opakowaniach zawierających 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 16, 18, 19, 20,
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10
Wytwórca Hexal AG Industriestrasse 25
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa tel. 22 209 70 00
Logo Sandoz
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 05/2021
Norfinox, 35 mikrogramów/godzinę, system transdermalny, plaster Norfinox, 52,5 mikrograma/godzinę, system transdermalny, plaster Norfinox, 70 mikrogramów/godzinę, system transdermalny, plaster
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o nich lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest Norfinox i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Norfinox
3. Jak stosować Norfinox
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Norfinox
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Norfinox i w jakim celu się go stosuje
Norfinox zawiera substancję czynną, buprenorfinę, która jest silnym lekiem przeciwbólowym z grupy tzw. opioidów. Działa na swoiste komórki nerwowe w rdzeniu kręgowym i w mózgu.
Norfinox stosuje się w leczeniu bólu nowotworowego o średnim i dużym nasileniu oraz silnego bólu, który nie ustępuje po podaniu innego rodzaju leków przeciwbólowych.
Norfinox nie jest odpowiedni do leczenia krótkotrwałego bólu.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Norfinox
Kiedy nie stosować leku Norfinox jeśli pacjent ma uczulenie na buprenorfinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); jeśli pacjent jest uzależniony od opioidów; Leku Norfinox nie wolno stosować w leczeniu objawów odstawienia u osób uzależnionych od leków/narkotyków. jeśli pacjent ma ciężkie zaburzenia oddychania; jeśli pacjent przyjmuje lub jeśli przyjmował w ciągu ostatnich 2 tygodni leki znane jako inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO); Tego rodzaju leki stosowane są w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona. jeśli pacjent choruje na miastenię (myasthenia gravis – pewien rodzaj znacznego osłabienia mięśni); jeśli pacjent ma majaczenie alkoholowe (delirium tremens - splątanie i drżenie spowodowane nagłym odstawieniem alkoholu u osób spożywających nałogowo nadmierne ilości alkoholu lub występujące po nadmiernym spożyciu alkoholu).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed zastosowaniem leku Norfinox należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli pacjent: spożywał ostatnio duże ilości alkoholu; ma napady padaczki lub drgawki; ma zaburzenia świad omości z niewyjaśnionych przyczyn; jest w stanie wstrząsu (objawem wstrząsu mogą być zimne poty); ma podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (np. po urazie głowy); ma trudności w oddychaniu; przyjmuje leki, które mogą spowodować zwolnienie lub osłabienie czynności oddechowej, wymienione w punkcie „ Norfinox a inne leki”; pacjent ma depresję lub inne choroby, które leczy się za pomocą leków przeciwdepresyjnych; Stosowanie tych leków jednocześnie z lekiem Norfinox może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt „Norfinox a inne leki”). ma zaburzenia czynności wątroby; Lekarz będzie uważnie kontrolował stan pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby podczas terapii. ma gorączkę lub jest narażony na wysoką temperaturę otoczenia; Gorączka i wysoka temperatura otoczenia zwiększają przepuszczalność skóry, co może spowodować, że do krwi dostaje się większa ilość buprenorfiny. Jeśli pacjent gorączkuje, należy skonsultować się z lekarzem. Zewnętrzne źródło ciepła, takie jak sauna, lampa rozgrzewające, koc elektryczny, termofor – mogą spowodować nieprawidłowe przyleganie plastra do skóry. Nie należy narażać się na działanie zewnętrznych źródeł ciepła. ma skłonność do nadużywania leków lub narkotyków. Patrz punkt „Kiedy nie stosować leku Norfinox”. jest sportowcem Ten lek może dawać dodatnią reakcję w kontrolnych badaniach antydopingowych.
Zaburzenia oddychania związane ze snem Lek Norfinox może powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, takie jak bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu) i hipoksemię związaną ze snem (niski poziom tlenu we krwi). Objawy mogą obejmować przerwy w oddychaniu podczas snu, nocne przebudzenia z powodu duszności, trudności w utrzymaniu snu lub nadmierną senność w ciągu dnia. Jeśli pacjent lub inna osoba zauważy te objawy, należy skontaktować się z lekarzem. Lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki.
Niektóre osoby mogą uzależnić się od silnych leków przeciwbólowych, takich jak Norfinox, jeśli stosują je przez dłuższy czas. Zaprzestanie ich stosowania może wywołać objawy z odstawienia (patrz „Przerwanie stosowania leku Norfinox” w punkcie 3 ).
Dzieci i młodzież Leku Norfinox nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak doświadczenia dotyczącego tej grupy wiekowej.
Norfinox a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Następujące leki i Norfinox mogą wzajemnie wpływać na swoje działanie: niektóre leki stosowane w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona, znane jako inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO); Nie należy stosować leku Norfinox, jeśli pacjent przyjmuje lub przyjmował inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni leki przeciwdepresyjne, takie jak cytalopram, escytalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina, duloksetyna, wenlafaksyna, amitryptylina, doksepina lub trimipramina. Leki te mogą wchodzić w interakcje z lekiem Norfinox i wywoływać objawy, takie jak mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni warunkujących ruchy gałki ocznej, pobudzenie, omamy, śpiączka, nadmierna potliwość, drżenie, wzmożenie odruchów, zwiększone napięcie mięśniowe, temperatura ciała powyżej 38°C. Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy, należy skontaktować się z lekarzem. inne leki stosowane w leczeniu depresji; leki uspokajające i (lub) wywołujące sen; Jednoczesne stosowanie leku Norfinox i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub pokrewne leki, zwiększa ryzyko senności, trudności w oddychaniu (depresja oddechowa), śpiączki i może zagrażać życiu. Z tego względu lekarz rozważy jednoczesne stosowanie tylko wtedy, gdy nie są możliwe inne metody leczenia. Jeśli jednak lekarz przepisze Norfinox razem z lekami uspokajającymi, zastosuje ograniczoną dawkę i ograniczony czas takiego leczenia skojarzonego. Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach uspokajających przyjmowanych przez pacjenta oraz ściśle przestrzegać zaleconego przez lekarza dawkowania. Pomocne może być poinformowanie przyjaciół lub rodziny o ryzyku wystąpienia wyżej wymienionych objawów. W razie ich wystąpienia należy skontaktować się z lekarzem.
leki znieczulające; leki stosowane w leczeniu chorób psychicznych lub zaburzeń lękowych, o działaniu uspokajającym inne silne leki przeciwbólowe (opioidy); niektóre leki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych, takie jak erytromycyna; niektóre leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych, takie jak ketokonazol; niektóre leki stosowane w leczeniu zakażenia HIV, takie jak rytonawir, indynawir, sakwinawir; deksametazon – lek stosowany w leczeniu wielu schorzeń, w tym stanu zapalnego; niektóre leki stosowane w leczeniu padaczki lub pewnych stanów bólowych, takie jak karbamazepina lub fenytoina; ryfampicyna – lek stosowany w leczeniu gruźlicy lub niektórych innych zakażeń.
Stosowanie leku Norfinox z jedzeniem, piciem i alkoholem Podczas stosowania leku Norfinox nie należy pić alkoholu ani spożywać produktów zawierających grejpfrut, gdyż mogą one nasilać działanie buprenorfiny.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Brak wystarczających doświadczeń dotyczących stosowania leku Norfinox u kobiet w ciąży. Dlatego leku nie powinny stosować kobiety w ciąży lub kobiety, które mogłyby zajść w ciążę w trakcie leczenia. Karmienie piersią Buprenorfina, substancja czynna zawarta w leku, hamuje wytwarzanie mleka i przenika do mleka kobiecego. Dlatego nie należy stosować leku Norfinox w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Norfinox może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, zwłaszcza w przypadku początku leczenia; zamiany innego leku przeciwbólowego na Norfinox; zmiany dawkowania; jednoczesnego stosowania innych leków działających na mózg; spożywania alkoholu; zakończenia leczenia.
Pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn: jeśli występują u niego: zawroty głowy, senność, niewyraźne lub podwójne widzenie albo inne objawy, które wpływają na reakcje; przez co najmniej 24 godziny od zdjęcia plastra.
W razie jakichkolwiek wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
3. Jak stosować Norfinox
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lekarz decyduje, która moc leku Norfinox jest odpowiednia dla pacjenta i w razie konieczności o jakiejkolwiek zmianie dawki. Stosuje się najmniejszą możliwą dawkę zapewniającą odpowiednie złagodzenie bólu.
Zalecana dawka to: jeden system transdermalny, plaster, co 3 do 4 dni (maksymalnie 96 godzin)
Dla wygody stosowania plaster można zmieniać dwa razy w tygodniu, w te same dni, np. w poniedziałki rano i czwartki wieczorem. W celu zapamiętania, kiedy należy zmienić plaster, należy zapisać datę na opakowaniu zewnętrznym. Jeśli lekarz zalecił dodatkowo przyjmowanie innego leku przeciwbólowego, należy bardzo dokładnie stosować się do jego zaleceń, w przeciwnym razie można nie uzyskać pełnych korzyści ze stosowania leku Norfinox.
Powyższa dawka dotyczy pacjentów dorosłych, niezależnie od wieku, w tym pacjentów z chorobami nerek. Pacjenci z chorobą wątroby wymagają ścisłego kontrolowania przebiegu leczenia przez lekarza.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Norfinox jest za słabe lub zbyt mocne, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Sposób stosowania Lek przeznaczony jest do podania przezskórnego. Po naklejeniu systemu transdermalnego na skórę substancja czynna, buprenorfina, przenika przez skórę do krwi.
Przed nałożeniem systemu transdermalnego Norfinox Należy znaleźć płaskie, czyste i nieowłosione miejsce na skórze górnej części ciała. Preferowane miejsca to okolica podobojczykowa klatki piersiowej lub górna część pleców. Patrz rysunki 1a) i 1b). Należy poprosić o pomoc, jeśli samodzielne naklejenie plastra jest niemożliwe.
1a) 1b)
klatka piersiowa plecy
Plaster należy naklejać na względnie nieowłosione lub prawie nieowłosione miejsce na skórze. Jeśli wybrane miejsce jest owłosione, włosy na skórze należy usunąć nożyczkami (nie golić). Należy unikać stosowania leku na miejsca zaczerwienione, podrażnione lub z innymi zmianami (np. dużymi bliznami). Przed naklejeniem plastra skóra musi być sucha i czysta. W razie konieczności należy umyć ją zimną lub letnią wodą. Nie wolno stosować mydła ani innych środków myjących. Po gorącej kąpieli lub natrysku należy odczekać, aż skóra całkowicie wyschnie i ostudzi się. Na wybrane miejsce nie wolno stosować lotionów, kremów ani maści, gdyż mogą spowodować nieprawidłowe przyleganie plastra do skóry.
Naklejanie systemu transdermalnego, plastra Każdy plaster ma oznakowanie „Buprenorphinum 35 μg/h”, „Buprenorphinum 52,5 μg/h” lub „Buprenorphinum 70 μg/h”.
2. Bezpośrednio przed zastosowaniem otworzyć saszetkę odrywając jej brzeg we wskazanym
miejscu. Wyjąć system transdermalny, plaster.3. Przylepna strona systemu transdermalnego, plastra jest przykryta przezroczystą
folią ochronną. Należy ostrożnie oddzielić połowę folii, starając się nie dotykać klejącej części plastra.4.
4. Nakleić system transdermalny, plaster na wybrane miejsce na skórze (etap 1) i zdjąć pozostałą część
folii.5. Nałożony system transdermalny, plaster należy przycisnąć dłonią. Należy upewnić się, że cały
plaster dokładne przylega do skóry, zwłaszcza przy brzegach.Noszenie systemu transdermalnego, plastra Nawet jeśli plaster został prawidłowo naklejony, istnieje małe ryzyko, że odpadnie. Z plastrem można brać prysznic, kąpać się lub pływać. Nie należy jednak wystawiać plastra na działanie gorąca (tj. sauna, lampy rozgrzewające, koce elektryczne, butelki z gorącą wodą).
W razie mało prawdopodobnego odklejenia się plastra przed planowaną zmianą, nie należy naklejać go ponownie. Należy od razu przykleić nowy plaster.
Zmiana systemu transdermalnego, plastra Należy usunąć stary plaster ze skóry, złożyć go na pół (powierzchnią klejącą do wewnątrz) i usunąć go z zachowaniem ostrożności.
Dla nowego plastra należy zawsze wybierać nowe odpowiednie miejsce, a następnie postępować zgodnie z opisanymi wyżej punktami 1 do 8. Należy zachować co najmniej tygodniowy odstęp przed nałożeniem plastra w tym samym miejscu.
Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia ustala lekarz. Patrz także „Przerwanie stosowania leku Norfinox”
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Norfinox Należy jak najszybciej usunąć dodatkowy plaster (dodatkowe plastry) i natychmiast zwrócić się do lekarza.
Objawami przedawkowania są: senność nudności, wymioty znaczne zwężenie źrenic spowolnienie i osłabienie oddechu zapaść krążeniowa.
Pominięcie zastosowania leku Norfinox Jeżeli pacjent zapomniał nakleić plaster, powinien zrobić to możliwie szybko po przypomnieniu sobie o tym i zanotować na opakowaniu zewnętrznym datę zmiany. Należy ustalić nowy schemat stosowania. Jeśli, przykładowo, zmiana plastra miała miejsce w poniedziałki i czwartki, ale pacjent zapomniał o tym i naklejenie nowego plastra nie nastąpiło przed środą, należy ustalić nowy schemat i od tej pory zmieniać plastry w środy i soboty. Jeśli zmiana plastra nastąpi zbyt późno, ból może powrócić. W takiej sytuacji należy skontaktować się z lekarzem.
Nigdy nie należy naklejać dodatkowych plastrów w celu uzupełnienia pominiętej dawki!
Przerwanie stosowania leku Norfinox Zbyt wczesne przerwanie lub zakończenie leczenia może prowadzić do nawrotu dolegliwości bólowych i złego samopoczucia. Jeśli pacjent chce przerwać leczenie, należy skonsultować się z lekarzem, który powie, jak należy postępować.
Ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych po zaprzestaniu stosowania leku Norfinox jest bardzo małe. Jeśli j ednak po zakończeniu leczenia pacjent odczuwa pobudzenie, niepokój, nerwowość lub roztrzęsienie, jest nadpobudliwy i ma trudności w zasypianiu lub zaburzenia trawienia, należy skonsultować się z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Ciężkie reakcje alergiczne (bardzo rzadkie, mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób) Należy zdjąć system transdermalny, plaster i natychmiast zwrócić się do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy reakcji alergicznej, takie jak: obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, szyi lub gardła świszczący oddech lub trudności w połykaniu lub oddychaniu wysypka skórna, zaczerwienienie lub świąd skóry obejmujący większość powierzchni ciała zażółcenie skóry i oczu zapaść, odczucie omdlewania
W niektórych przypadkach reakcja alergiczna występuje z objawami zapalenia. Należy wówczas zdjąć system transdermalny, plaster i zwrócić się do lekarza.
Inne działania niepożądane mogą występować z następującymi częstościami:
Bardzo częste (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób): • nudności • zaczerwienienie skóry, świąd
Częste (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób): • zawroty głowy • ból głowy • skrócenie oddechu • wymioty, zaparcie • zmiany skórne • pocenie się • obrzęk tkanek na skutek nadmiaru płynu • zmęczenie
Niezbyt częste (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób): • splątanie • zaburzenia snu, niepokój, głównie ruchowy • uspokojenie, senność • zaburzenia krążenia (np. niskie ciśnienie tętnicze lub, rzadko, omdlenie) • suchość w jamie ustnej • wysypka • trudności w oddwaniu moczu, zatrzymanie moczu • wyczerpanie
Rzadkie (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób): • utrata apetytu • omamy, lęk, koszmary senne • zmniejszenie popędu płciowego • trudności w koncentracji • zaburzenia mowy lub zaburzenia równowagi • ospałość • nieprawidłowe czucie skóry (drętwienie, kłucie, mrowienie lub pieczenie) • zaburzenia widzenia, np. niewyraźne widzenie • obrzęk powiek • uderzenia gorąca • trudności w oddychaniu • zgaga • pokrzywka • zaburzenia wzwodu • objawy z odstawienia • reakcje w miejscu zastosowania
Bardzo rzadkie (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): • uzależnienie od leku • zmiany nastroju • skurcze mięśni • zaburzenia smaku • znaczne zwężenie źrenic • ból ucha lub ból w klatce piersiowej • przyspieszenie oddechu • czkawka, odbijanie się • powstawanie krostek, małych pęcherzy
Częstość nieznana ( częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • kontaktowe zapalenie skóry (wysypka skórna z zapaleniem, które może obejmować uczucie pieczenia), • przebarwienie skóry.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać tabletki Norfinox
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na tekturowym pudełku i saszetce po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Zużyty system transdermalny należy złożyć na pół warstwą przylepną do wewnątrz. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Norfinox - Substancją czynną jest buprenorfina.
Norfinox, 35 mikrogramów/godzinę Każdy system transdermalny o powierzchni 25 cm 2
Norfinox, 52,5 mikrogramów/godzinę Każdy system transdermalny o powierzchni 37.5 cm 2
52,5 mikrogramów buprenorfiny na godzinę.
Norfinox, 70 mikrogramów/godzinę Każdy system transdermalny o powierzchni 50 cm 2
Pozostałe składniki to: Warstwa zabezpieczająca : poli(tereftalan etylenu) silikonowany
Matryca adhezyjna (zawierająca buprenorfinę) : kwas lewulinowy, oleilowy oleinian, powidon K90, kopolimer 2-etyloheksylu akrylanu, butylu akrylanu, kwasu akrylowego i winylu octanu (75:15:5:5), kopolimer 2-etylohesylanu akrylanu, butylu akrylanu, N-(tert-oktylu) akrylamidu i metylu metakrylanu (32:32:20:15)
Folia oddzielająca matryce adhezyjne: p oli(tereftalan etylenu)
Matryca adhezyjna (bez buprenorfiny) : klej akrylanowi
Zewnętrzna warstwa : poliuretan, tusz
Jak wygląda Norfinox i co zawiera opakowanie Każdy system transdermalny, plaster jest jasnożółtawo-brązowy, prostokątny, o zaokrąglonych brzegach, z nadrukiem: Norfinox, 35 mikrogramów/godzinę “Buprenorphinum 35 μg/h”
Norfinox, 52,5 mikrograma/godzinę “Buprenorphinum 52,5 μg/h”
Norfinox, 70 mikrogramów/godzinę “Buprenorphinum 70 μg/h”
Każdy system transdermalny, plaster pakowany jest w osobną saszetkę zabezpieczoną przed dostępem dzieci. Plastry dostępne są w opakowaniach zawierających 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 16, 18, 19, 20,
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10
Wytwórca Hexal AG Industriestrasse 25
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa tel. 22 209 70 00
Logo Sandoz
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 05/2021
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Norfinox, 35 mikrogramów/godzinę, system transdermalny, plaster Norfinox, 52,5 mikrograma/godzinę, system transdermalny, plaster Norfinox, 70 mikrogramów/godzinę, system transdermalny, plaster
Norfinox, 35 mikrogramów/godzinę Każdy system transdermalny zawiera 20 mg buprenorfiny (Buprenorphinum) Powierzchnia zawierająca substancję czynną: 25 cm 2 . Nominalna szybkość uwalniania: 35 mikrogramów buprenorfiny na godzinę.
Norfinox, 52,5 mikrograma/godzinę Każdy system transdermalny zawiera 30 mg buprenorfiny (Buprenorphinum) Powierzchnia zawierająca substancję czynną: 37,5 cm 2 . Nominalna szybkość uwalniania: 52,5 mikrograma buprenorfiny na godzinę (w ciągu 96 godzin).
Norfinox, 70 mikrogramów/godzinę Każdy system transdermalny zawiera 40 mg buprenorfiny (Buprenorphinum) Powierzchnia zawierająca substancję czynną: 50 cm 2 . Nominalna szybkość uwalniania: 70 mikrogramów buprenorfiny na godzinę (w ciągu 96 godzin).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
System transdermalny, plaster
Produkt leczniczy składa się z zawierającego substancję czynną systemu transdermalnego, plastra oraz większego od niego bladożółtawo-brązo wego plastra niezawierającego substancji czynnej. System transdermalny ma kształt prostokątny o zaokrąglonych brzegach. Na plastrach znajduje się nadruk: Buprenorphinum 35 μg/h Buprenorphinum 52,5 μg/h Buprenorphinum 70 μg/h
Ból nowotworowy o średnim i dużym nasileniu i ból o dużym nasileniu, który nie ustępuje po zastosowaniu nieopioidowych leków przeciwbólowych.
Norfinox nie jest odpowiedni do leczenia ostrego bólu.
Dawkowanie
Pacjenci w wieku powyżej 18 lat Dawkę należy dostosować do stanu pacjenta (nasilenie bólu, dokuczliwość bólu, indywidualna reakcja). Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę zapewniającą skuteczne złagodzenie bólu. Do tego celu dostępne są trzy systemy transdermalne, plastry o różnej mocy: Norfinox
Ustalenie dawki początkowej U pacjentów, u których nie stosowano wcześniej żadnych leków przeciwbólowych, leczenie należy rozpocząć od systemu transdermalnego, plastra o najmniejszej mocy (35 mikrogramów buprenorfiny na godzinę). U pacjentów, którzy otrzymywali uprzednio leki zaliczane przez WHO do I stopnia (leki nieopioidowe) do II stopnia (słabe opioidy) drabiny analgetycznej, leczenie także należy rozpocząć od buprenorfiny 35 mikrogramów/godzinę. Zgodnie z zaleceniami WHO, stosowanie nieopioidowych leków przeciwbólowych można kontynuować w zależności od ogólnego stanu klinicznego pacjenta.
Podczas zamiany produktu leczniczego przeciwbólowego należącego do III stopnia drabiny analgetycznej (silne opioidy) na produkt leczniczy Norfinox oraz wyboru początkowej mocy systemu transdermalnego, należy w celu uniknięcia nawrotu bólu uwzględnić rodzaj wcześniej stosowanego produktu leczniczego, sposób jego podawania i średnią dawkę dobową. Zasadniczo zaleca się stopniowe, indywidualne zwiększanie dawki, rozpoczynając leczenie systemem transdermalnym o najmniejszej mocy (Norfinox 35 mikrogramów/godzinę). Doświadczenie kliniczne wykazało, że u pacjentów leczonych uprzednio dużymi dawkami silnie działających opioidów (odpowiadających około 120 mg podawanej doustnie morfiny na dobę) można rozpocząć leczenie od większej dawki zawartej w systemie transdermalnym (patrz także punkt 5.1).
W celu umożliwienia indywidualnego dostosowania dawkowania w odpowiednim czasie podczas stopniowego zwiększania dawki, należy stosować dodatkowo produkty przeciwbólowe o natychmiastowym uwalnianiu.
Konieczną moc produktu leczniczego Norfinox należy dostosowywać indywidualnie do potrzeb pacjenta i regularnie ją weryfikować.
Po zastosowaniu po raz pierwszy systemu transdermalnego z buprenorfiną stężenie buprenorfiny w surowicy zwiększa się powoli zarówno u pacjentów leczonych, jak i nieleczonych uprzednio przeciwbólowymi produktami leczniczymi. Dlatego w pierwszej fazie leczenia nie należy oczekiwać szybkiego efektu terapeutycznego, a p ierwszej oceny działania przeciwbólowego należy dokonać po
Stosowany wcześniej przeciwbólowy produkt leczniczy (z wyjątkiem systemów transdermalnych zawierających opioidy) należy podawać w tej samej dawce przez pierwsze 12 godzin po zmianie na system transdermalny Norfinox, a przez następne 12 godzin stosować w razie konieczności krótko działający odpowiedni lek przeciwbólowy.
Ustalanie dawki i leczenie podtrzymujące System transdermalny Norfinox należy zmienić najpóźniej po 96 godzinach (4 doby). Dla wygodniejszego stosowania system transdermalny można zmieniać dwa razy w tygodniu, w regularnych odstępach czasu, np. w poniedziałki rano i czwartki wieczorem. Dawkę należy ustalać indywidualnie aż do uzyskania skutecznego działania przeciwbólowego. Jeśli pod koniec okresu stosowania pierwszego systemu transdermalnego działanie przeciwbólowe jest niewystarczające, dawkę można zwiększyć albo przez zastosowanie dodatkowego plastra o tej samej mocy, albo zamianę na system transdermalny o większej mocy. Niezależnie od ich mocy, jednocześnie można zastosować nie więcej niż dwa systemy transdermalne.
Przed zastosowaniem buprenorfiny w kolejnej mocy należy wziąć pod uwagę całkowitą dawkę opioidów podawanych jako uzupełnienie wcześniejszej terapii systemem transdermalnym w mniejszej dawce, tj. ocenić całkowitą potrzebną dawkę opioidów i dostosować odpowiednio dawkowanie. Pacjenci wymagający dodatkowych leków przeciwbólowych (np. w razie bólu przebijającego) w trakcie leczenia podtrzymującego systemem transdermalnym mogą przyjmować podjęzykowo co stosowanie dodatkowo 0,4 do 0,6 mg buprenorfiny w postaci tabletek podjęzykowych, należy zastosować system transdermalny o większej mocy.
Czas trwania leczenia Produktu leczniczego Norfinox nie należy w żadnym wypadku stosować dłużej niż to absolutnie konieczne. Jeśli ze względu na rodzaj i nasilenie choroby konieczne jest długotrwałe leczenie bólu buprenorfiną, należy uważnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (robiąc w razie konieczności przerwy w leczeniu) w celu ustalenia, czy niezbędne jest dalsze leczenie i jak długo powinno ono trwać.
Przerwanie stosowania produktu leczniczego Norfinox Po zdjęciu systemu transdermalnego stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się stopniowo, więc działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez pewien czas. Należy to brać pod uwagę, jeśli po stosowaniu produktu Norfinox zastosowany będzie inny produkt leczniczy zawierający opioidy. Zgodnie z ogólną zasadą nie należy stosować kolejnych produktów leczniczych zwierających opioidy w ciągu 24 godzin od zdjęcia plastra Norfinox. Obecnie dostępne są ograniczone dane dotyczące dawki początkowej innych opioidów stosowanych po zakończeniu stosowania produktu leczniczego Norfinox.
Szczególne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku Modyfikacja dawki buprenorfiny u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna.
Zaburzenia czynności nerek Ponieważ niewydolność nerek nie zmienia farmakokinetyki buprenorfiny, może być ona stosowana u pacjentów z niewydolnością nerek, w tym u pacjentów dializowanych.
Zaburzenia czynności wątroby Buprenorfina jest metabolizowana w wątrobie. Zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na nasilenie i czas działania buprenorfiny. Dlatego podczas stosowania systemów transdermalnych z buprenorfiną należy uważnie monitorować stan pacjentów z niewydolnością wątroby.
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Norfinox u pacjentów w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak badań w tej grupie wiekowej.
Sposób stosowania Podanie przezskórne.
System transdermalny Norfinox należy stosować na płaski obszar niepodrażnionej, czystej, nieowłosionej skóry, bez rozległych zbliznowaceń. Preferowane miejsca na górnej części ciała to: górna część pleców i okolica podobojczykowa klatki piersiowej. Włosy na skórze w planowanym miejscu naklejenia należy usunąć nożyczkami (nie golić). Jeśli skóra wymaga oczyszczenia, należy umyć ją wodą. Nie należy używać mydła ani innych środków myjących. Należy unikać stosowania środków pielęgnujących skórę, które mogłyby zaburzyć przyczepność plastra w miejscu aplikacji.
Przed naklejeniem plastra skóra musi być dokładnie osuszona. Plaster należy nakładać bezpośrednio po wyjęciu z saszetki. Po wyjęciu plastra z saszetki i zdjęciu folii ochronnej należy nałożyć plaster na skórę i mocno przyciskać go dłonią przez około 30 sekund. Plaster nie będzie naruszony podczas kąpieli, natrysku lub pływania.
System transdermalny Norfinox należy nosić maksymalnie przez 4 dni. Po zdjęciu plastra kolejny należy nałożyć w innym miejscu. Należy zachować co najmniej tygodniowy odstęp przed nałożeniem plastra w tym samym miejscu.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Uzależnienie od opioidów i leczenie narkotykowego zespołu odstawienia. Stany z istniejącą lub zagrażającą niewydolnością oddechową. Przyjmowanie inhibitorów MAO obecnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni (patrz punkt 4.5). Miastenia (myastenia gravis). Majaczenie alkoholowe (delirium tremens).
Jeśli nie ma możliwości zastosowania wentylacji mechanicznej, buprenorfinę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, zaburzeniami drgawkowymi, urazami głowy, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o nieznanej etiologii, ze zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym.
Buprenorfina sporadycznie powoduje zahamowanie czynności oddechowej, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania lub otrzymujących produkty lecznicze, które mogą powodować zaburzenia oddychania.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem produktów leczniczych o działaniu sedatywnym, takich jak benzodiazepiny lub produkty pokrewne Jednoczesne stosowanie buprenorfiny i produktów leczniczych o działaniu sedatywnym, takich jak benzodiazepiny lub substancje pokrewne, może spowodować sedację, zahamowanie czynności oddechowej, śpiączkę i zgon. Z uwagi na zagrożenia, podawanie buprenorfiny razem z tymi sedatywnymi produktami leczniczymi należy ograniczyć do pacjentów, u których zastosowanie innych opcji terapeutycznych nie jest możliwe. W razie podjęcia decyzji o takim leczeniu skojarzonym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę buprenorfiny i możliwie najkrótszy czas leczenia skojarzonego.
Należy uważnie kontrolować, czy u pacjenta nie występują przedmiotowe i podmiotowe objawy zahamowania czynności oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o konieczności zwrócenia uwagi na te objawy (patrz punkt 4.5).
Zaburzenia oddychania związane ze snem Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym centralny bezdech senny (CBS) i hipoksemięzwiązaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuję CBS, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów.
Zespół serotoninowy Jednoczesne podawanie buprenorfiny i innych leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.5). Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów.
Buprenorfina ma znacznie mniejszy potencjał uzależniający niż opioidy będące czystymi agonistami. Podczas badań klinicznych u zdrowych ochotników i u pacjentów otrzymujących buprenorfinę nie obserwowano reakcji z odstawienia. Jednak po długotrwałym stosowaniu buprenorfiny nie można wykluczyć możliwości wystąpienia reakcji z odstawienia, podobnych do występujących po odstawieniu innych opioidów (patrz punkt 4.8). Do objawów tych należą: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, nadmierna aktywność ruchowa, drżenie i zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
U pacjentów nadużywających opioidów zamiana na buprenorfinę może zapobiegać reakcjom z odstawienia. Ponieważ odnotowano przypadki nadużywania buprenorfiny, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu produktu leczniczego pacjentom z podejrzeniem uzależnienia od leków.
Buprenorfina metabolizowana jest w wątrobie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby możliwa jest zmiana siły i czasu działania buprenorfiny. Pacjentów tych należy dokładnie obserwować podczas stosowania buprenorfiny.
Pacjenci z gorączką i (lub) narażeni na zewnętrzne źródła ciepła Gorączka i wysoka temperatura otoczenia mogą zwiększać przenikanie produktu przez skórę, co teoretycznie może spowodować zwiększenie stężenia buprenorfiny w surowicy podczas jej stosowania. Dlatego podczas leczenia buprenorfiną pacjentów gorączkujących lub o temperaturze skóry zwiększonej z innych powodów należy brać po uwagę możliwość nasilenia działania opioidu. Systemu transdermalnego nie należy narażać na działanie wysokiej temperatury (np. sauna, promieniowanie podczerwone).
Należy poinformować sportowców, że buprenorfina może dawać dodatnią reakcję w kontrolnych badaniach antydopingowych. Stosowanie produktu Norfinox jako środka dopingującego może stanowić zagrożenie dla zdrowia.
Podczas stosowania inhibitorów MAO w ciągu 14 dni poprzedzających podanie opioidu - petydyny, obserwowano zagrażające życiu interakcje wpływające na ośrodkowy układ nerwowy oraz czynność oddechową i sercowo-naczyniową. Nie można wykluczyć takich samych interakcji między inhibitorami MAO i buprenorfiną (patrz punkt 4.3).
Buprenorfinę należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania serotoninergicznych produktów leczniczych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ zwiększają one ryzyko zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.4). Podczas jednoczesnego stosowania buprenorfiny z innymi opioidami, lekami znieczulającymi, nasennymi, uspokajającymi (patrz niżej), przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami i, ogólnie, wszystkimi produktami leczniczymi o działaniu hamującym czynność oddechową i ośrodkowy układ nerwowy, nasilone mogą być objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Dotyczy to również działania alkoholu.
Produkty lecznicze o działaniu sedatywnym, takie jak benzodiazepiny lub pokrewne produkty lecznicze: Jednoczesne stosowanie opioidów i produktów leczniczych o działaniu sedatywnym, takich jak benzodiazepiny lub substancje pokrewne zwiększa ryzyko sedacji, zahamowania czynności oddechowej, śpiączki i zgonu na skutek addycyjnego działania hamującego na OUN. Należy ograniczyć dawkę oraz czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4).
Jednoczesne stosowanie z inhibitorami lub induktorami izoenzymu CYP3A4 może wzmacniać (inhibitory) lub osłabiać (induktory) działanie buprenorfiny.
Ciąża Dane dotyczące stosowania buprenorfiny w systemach transdermalnych u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane.
Duże dawki buprenorfiny stosowane pod koniec ciąży mogą powodować depresję oddechową u noworodka, nawet jeśli były stosowane przez krótki czas. Długotrwałe stosowanie buprenorfiny w ostatnim trymestrze ciąży może powodować zespół z odstawienia u noworodka.
Z tego względu nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Norfinox w czasie ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji.
Karmienie piersią Buprenorfina przenika do mleka kobiecego. Badania na szczurach wykazały, że buprenorfina może zahamować laktację. Produktu leczniczego Norfinox nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
Płodność Wpływ buprenorfiny na płodność u ludzi nie jest znany. W badaniach na zwierzętach buprenorfina nie wpływała na płodność (patrz punkt 5.3).
Buprenorfina w systemach transdermalnych wywiera znaczący wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Nawet stosowana zgodnie z zaleceniami może zaburzać reakcje pacjenta w stopniu osłabiającym jego zdolność bezpiecznego uczestniczenia w ruchu ulicznym oraz zdolność obsługiwania maszyn. Dotyczy to zwłaszcza początku leczenia, zmian dawki i stosowania razem z innymi substancjami działającymi ośrodkowo, w tym z alkoholem, lekami uspokajającymi i nasennymi.
Pacjenci, u których występują zawroty głowy, senność, niewyraźne lub podwójne widzenie, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas stosowania produktu leczniczego Norfinox i przez co najmniej 24 godziny po zdjęciu plastra.
Ograniczenia te nie muszą dotyczyć pacjentów, którzy stosują produkt leczniczy w stałej dawce i u których nie występują wymienione objawy.
Poniższe działania niepożądane obserwowano podczas badań klinicznych z zastosowaniem buprenorfiny w systemach transdermalnych i w okresie po wprowadzeniu do obrotu.
Częstości określono następująco: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) rzadko (≥1/10000 do <1/1000) bardzo rzadko (<1/10000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Najczęściej zgłaszanymi układowymi działaniami niepożądanymi były nudności i wymioty. Najczęściej zgłaszanymi miejscowymi działaniami niepożądanymi były rumień i świąd.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często Często Niezbyt często Radko Bardzo rzadko Częstość nieznana Zaburzenia układu immunologicznego
alergiczne*
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
apetytu
Zaburzenia psychiczne
zaburzenia snu, niepokój, zwłaszcza ruchowy Działanie psychotyczne (np. omamy, lęk, koszmary senne), zmniejszenie popędu płciowego Uzależnienie, zmiany nastroju
Zaburzenia układu nerwowego
głowy, ból głowy Uspokojenie polekowe (sedacja), senność Zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy, drętwienie, zaburzenia równowagi, parestezje (np. odczucie kłucia lub pieczenia skóry) Drżenia pęczkowe mięśni, nieprawidłowe odczuwanie smaku
Zaburzenia oka
widzenia, niewyraźne widzenie, obrzęk powiek Zwężenie źrenic Zaburzenia ucha i błędnika
Zaburzenia naczyniowe
krążenia (tj. niedociśnienie tętnicze lub, rzadko, nawet zapaść krążeniowa) Uderzenia gorąca
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
czynności oddechowej Hiperwentylacja, czkawka
Zaburzenia żołądka i jelit Nudności Wymioty, zaparcie Suchość w jamie ustnej Zgaga Odruchy wymiotne
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rumień, świąd Osutka, obfite pocenie się Wysypka Pokrzywka Powstawanie krostek, pęcherzyków Kontaktowe zapalenie skóry, Przebarwienie skóry w miejscu podania Zaburzenia nerek i układu moczowego
moczu, zaburzenia oddawania moczu
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
wzwodu
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
uczucie zmęczenia Wyczerpanie Objawy odstawienia*, reakcje w miejscu podania Ból w klatce piersiowej
* patrz niżej dodatkowe informacje
W niektórych wypadkach występowały opóźnione reakcje alergiczne z widocznymi objawami zapalenia. Należy wówczas przerwać stosowanie buprenorfiny.
Stosowanie buprenorfiny wiąże się z małym ryzykiem uzależnienia. Wystąpienie objawów odstawienia po przerwaniu stosowania jest mało prawdopodobne. Przyczyną jest bardzo powolna dysocjacja buprenorfiny z receptora opioidowego i stopniowe zmniejszanie się jej stężenia w surowicy (zwykle po ponad 30 godzinach od usunięcia ostatniego plastra). Jednak po długotrwałym stosowaniu produktu nie można całkowicie wykluczyć możliwości wystąpienia objawów odstawienia podobnych do tych, które występują po odstawieniu opioidów. Do objawów tych należą: pobudzenie, uczucie lęku, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenie i zaburzenia żołądka i jelit.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Buprenorfina ma szeroki margines bezpieczeństwa. Wystąpienie dużego czy toksycznego stężenia buprenorfiny w surowicy nie jest prawdopodobne ze względu na kontrolowane uwalnianie małej ilości substancji do krwi. Maksymalne stężenie buprenorfiny w surowicy po zastosowaniu leku o mocy
Objawy Zasadniczo po przedawkowaniu buprenorfiny należy spodziewać się objawów podobnych do występujących po innych ośrodkowo działających lekach przeciwbólowych (opioidach). Są to: zahamowanie czynności ośrodka oddechowego, nadmierne uspokojenie, senność, nudności, wymioty, zapaść krążeniowa i zwężenie źrenic.
Leczenie Stosuje się ogólnie przyjęte metody. Należy zapewnić drożność dróg oddechowych (ryzyko aspiracji!). Należy podtrzymywać oddech i czynność układu krążenia, zależnie od objawów.
Wpływ naloksonu na zahamowanie ośrodka oddechowego spowodowane przez działanie buprenorfiny jest ograniczony. Konieczne jest zastosowanie dużych dawek, podawanych w postaci powtarzalnego bolusa lub w infuzji (np. podawanie na początku 1-2 mg w bolusie dożylnym). Po uzyskaniu odpowiedniego działania antagonistycznego zaleca się dalsze podawanie naloksonu w infuzji, w celu uzyskaniu jego stałego stężenia w osoczu. Dlatego też należy zapewnić właściwą wentylację.
Grupa farmakoterapeutyczna: opioidowe leki przeciwbólowe, pochodne orypawiny Kod ATC: N02AE01
Mechanizm działania Buprenorfina jest silnym opioidem o działaniu agonistycznym na receptor mu i antagonistycznym na receptor opioidowy kappa. Buprenorfina wykazuje zasadniczo cechy charakterystyczne dla morfiny, lecz ma swoje szczególne właściwości farmakologiczne i kliniczne.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Ponadto liczne czynniki, takie jak wskazania, kliniczne zastosowanie, sposób stosowania i zmienność międzyosobnicza, mają wpływ na działanie przeciwbólowe i powinny być uwzględnione przy porównywaniu leków przeciwbólowych.
W codziennej praktyce klinicznej różne opioidy klasyfikowane są według siły działania przeciwbólowego, chociaż jest to rodzaj uproszczenia.
Względną moc buprenorfiny w różnych formach podania i w różnych sytuacjach klinicznych opisano w literaturze następująco: Morfina po.: BUP im., jak 1:67-150 (dawka pojedyncza; ostry ból) Morfina po.: BUP sl., jak 1: 60-100 (dawka pojedyncza, ostry ból; dawka wielokrotna, ból przewlekły, ból nowotworowy) Morfina po.: BUP TTS, jak 1:75-115 (dawka wielokrotna, ból przewlekły)
Skróty: po. = doustnie; im. = domięśniowo; sl. = podjęzykowo; TTS = system transdermalny; BUP = buprenorfina
Dział ania niepożądane są podobne do występujących po zastosowaniu innych silnych opioidowych leków przeciwbólowych. Wydaje się, że buprenorfina ma słabsze właściwości uzależniające niż morfina.
Ogólna charakterystyka substancji czynnej Buprenorfina wiąże się z białkami osocza w około 96%.
Buprenorfina metabolizowana jest w wątrobie do N-dealkilobuprenorfiny (norbuprenorfiny) i do metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. 2/3 substancji czynnej wydalane są w postaci niezmienionej w kale, a 1/3 w moczu w postaci glukuronidów niezmienionej lub dealkilowanej buprenorfiny. Istnieją dowody, że buprenorfina podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu.
Badania na ciężarnych i nieciężarnych samicach szczura wykazały przenikanie buprenorfiny przez barierę krew - mózg i łożyskową. Stężenia buprenorfiny w tkance mózgowej (zawierającej tylko niezmienioną substancję) po podaniu pozajelitowym były 2 do 3 razy większe niż po podaniu doustnym. Po podaniu domięśniowym lub doustnym buprenorfina gromadziła się w świetle przewodu pokarmowego płodu, prawdopodobnie wskutek wydzielania z żółcią, gdyż krążenie jelitowo- wątrobowe nie było jeszcze w pełni rozwinięte.
Charakterystyka buprenorfiny w systemach transdermalnych u zdrowych ochotników Po zastosowaniu systemu transdermalnego buprenorfina jest wchłaniana przez skórę. Ciągłe przenikanie leku do krążenia następuje przez kontrolowane uwalnianie z układu adhezyjnej matrycy zbudowanej z polimerów.
Po pierwszym zastosowaniu systemu transdermalnego stę żenie buprenorfiny w osoczu zwiększa się stopniowo, osiągając po 12-24 godzinach minimalne stężenie skuteczne 100 pg/ml. W badaniach z zastosowaniem buprenorfiny o mocy 35 mikrogramów/godzinę u zdrowych ochotników ustalono, że średnie wartości C max
max
badaniu z udziałem ochotników zastosowano buprenorfinę o mocy 35 i 70 mikrogramów/godzinę. Badanie wykazało proporcjonalność dawek dla różnych mocy.
Po usunięciu systemu transdermalnego stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się w sposób ciągły, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 30 godzin (od 22 do 36). Ze względu na utrzymujące się wchłanianie buprenorfiny ze skóry po usunięciu plastra, eliminacja jest wolniejsza niż po podaniu dożylnym.
Standardowe badania toksykologiczne nie wykazały żadnego szczególnego ryzyka dla ludzi. W badaniach na szczurach z zastosowaniem dawki wielokrotnej buprenorfina powodowała zmniejszenie przyrostu masy ciała.
W badaniach płodności i zdolności reprodukcyjnej u szczurów nie obserwowano szkodliwego działania. Badania na szczurach i królikach wykazały toksyczne działanie na płód i zwiększoną liczbę poimplantacyjnych strat zarodków, jednak tylko w dawkach toksycznych dla matki.
Badania, w których buprenorfinę podawano ciężarnym lub karmiącym samicom szczura, wykazały zmniejszenie wewnątrzmacicznego wzrostu płodów, opóźnienie rozwoju niektórych funkcji neurologicznych i dużą śmiertelność około- i pourodzeniową noworodków. Wykazano, że powikłania porodu oraz zaburzenia laktacji przyczyniły się do powyższych zaburzeń. Nie stwierdzono działania toksycznego ani teratogennego na płód u szczurów lub królików.
Badania in vitro i in vivo działania mutagennego buprenorfiny nie wykazały żadnych skutków klinicznych związanych z jej stosowaniem.
Długotrwałe badania na szczurach i myszach nie dowiodły żadnego działania rakotwórczego, które miałoby znaczenie dla ludzi.
Dostępne dane toksykologiczne nie wykazują właściwości uczulających substancji pomocniczych systemu transdermalnego.
Warstwa zabezpieczająca
Poli(tereftalan etylenu) silikonowany
Matryca adhezyjna (zawierająca buprenorfinę) Kwas lewulinowy, oleilowy oleinian, powidon K90, kopolimer 2-etyloheksylu akrylanu, butylu akrylanu, kwasu akrylowego i winylu octanu (75:15:5:5), kopolimer 2-etylohesylanu akrylanu, butylu akrylanu, N-(tert-oktylu) akrylamidu i metylu metakrylanu (32:32:20:15)
Folia oddzielająca matryce adhezyjne Poli(tereftalan etylenu)
Matryca adhezyjna (bez buprenorfiny)
Klej akrylanowi
Zewnętrzna warstwa Poliuretan, tusz
Nie dotyczy.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Każdy system transdermalny, plaster pakowany jest pojedynczo w saszetkę z folii PET/Aluminium/PE, zabezpieczoną przed dostępem dzieci.
Wielkoś ć opakowań Opakowania zawierają 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 16, 18, 19, 20, 21 lub 24 pakowanych pojedynczo systemów transdermalnych, plastrów.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Zużyty system transdermalny należy złożyć na pół, warstwą przylepną do wewnątrz. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10
Norfinox, 35 mikrogramów/godzinę Pozwolenie nr 23433 Norfinox, 52,5 mikrograma/godzinę Pozwolenie nr 23434 Norfinox, 70 mikrogramów/godzinę Pozwolenie nr 23435
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.09.2016 r.
28.05.2021 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Norfinox, 35 mikrogramów/godzinę, system transdermalny, plaster Norfinox, 52,5 mikrograma/godzinę, system transdermalny, plaster Norfinox, 70 mikrogramów/godzinę, system transdermalny, plaster
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Norfinox, 35 mikrogramów/godzinę Każdy system transdermalny zawiera 20 mg buprenorfiny (Buprenorphinum) Powierzchnia zawierająca substancję czynną: 25 cm 2 . Nominalna szybkość uwalniania: 35 mikrogramów buprenorfiny na godzinę.
Norfinox, 52,5 mikrograma/godzinę Każdy system transdermalny zawiera 30 mg buprenorfiny (Buprenorphinum) Powierzchnia zawierająca substancję czynną: 37,5 cm 2 . Nominalna szybkość uwalniania: 52,5 mikrograma buprenorfiny na godzinę (w ciągu 96 godzin).
Norfinox, 70 mikrogramów/godzinę Każdy system transdermalny zawiera 40 mg buprenorfiny (Buprenorphinum) Powierzchnia zawierająca substancję czynną: 50 cm 2 . Nominalna szybkość uwalniania: 70 mikrogramów buprenorfiny na godzinę (w ciągu 96 godzin).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
System transdermalny, plaster
Produkt leczniczy składa się z zawierającego substancję czynną systemu transdermalnego, plastra oraz większego od niego bladożółtawo-brązo wego plastra niezawierającego substancji czynnej. System transdermalny ma kształt prostokątny o zaokrąglonych brzegach. Na plastrach znajduje się nadruk: Buprenorphinum 35 μg/h Buprenorphinum 52,5 μg/h Buprenorphinum 70 μg/h
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Ból nowotworowy o średnim i dużym nasileniu i ból o dużym nasileniu, który nie ustępuje po zastosowaniu nieopioidowych leków przeciwbólowych.
Norfinox nie jest odpowiedni do leczenia ostrego bólu.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Pacjenci w wieku powyżej 18 lat Dawkę należy dostosować do stanu pacjenta (nasilenie bólu, dokuczliwość bólu, indywidualna reakcja). Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę zapewniającą skuteczne złagodzenie bólu. Do tego celu dostępne są trzy systemy transdermalne, plastry o różnej mocy: Norfinox
Ustalenie dawki początkowej U pacjentów, u których nie stosowano wcześniej żadnych leków przeciwbólowych, leczenie należy rozpocząć od systemu transdermalnego, plastra o najmniejszej mocy (35 mikrogramów buprenorfiny na godzinę). U pacjentów, którzy otrzymywali uprzednio leki zaliczane przez WHO do I stopnia (leki nieopioidowe) do II stopnia (słabe opioidy) drabiny analgetycznej, leczenie także należy rozpocząć od buprenorfiny 35 mikrogramów/godzinę. Zgodnie z zaleceniami WHO, stosowanie nieopioidowych leków przeciwbólowych można kontynuować w zależności od ogólnego stanu klinicznego pacjenta.
Podczas zamiany produktu leczniczego przeciwbólowego należącego do III stopnia drabiny analgetycznej (silne opioidy) na produkt leczniczy Norfinox oraz wyboru początkowej mocy systemu transdermalnego, należy w celu uniknięcia nawrotu bólu uwzględnić rodzaj wcześniej stosowanego produktu leczniczego, sposób jego podawania i średnią dawkę dobową. Zasadniczo zaleca się stopniowe, indywidualne zwiększanie dawki, rozpoczynając leczenie systemem transdermalnym o najmniejszej mocy (Norfinox 35 mikrogramów/godzinę). Doświadczenie kliniczne wykazało, że u pacjentów leczonych uprzednio dużymi dawkami silnie działających opioidów (odpowiadających około 120 mg podawanej doustnie morfiny na dobę) można rozpocząć leczenie od większej dawki zawartej w systemie transdermalnym (patrz także punkt 5.1).
W celu umożliwienia indywidualnego dostosowania dawkowania w odpowiednim czasie podczas stopniowego zwiększania dawki, należy stosować dodatkowo produkty przeciwbólowe o natychmiastowym uwalnianiu.
Konieczną moc produktu leczniczego Norfinox należy dostosowywać indywidualnie do potrzeb pacjenta i regularnie ją weryfikować.
Po zastosowaniu po raz pierwszy systemu transdermalnego z buprenorfiną stężenie buprenorfiny w surowicy zwiększa się powoli zarówno u pacjentów leczonych, jak i nieleczonych uprzednio przeciwbólowymi produktami leczniczymi. Dlatego w pierwszej fazie leczenia nie należy oczekiwać szybkiego efektu terapeutycznego, a p ierwszej oceny działania przeciwbólowego należy dokonać po
Stosowany wcześniej przeciwbólowy produkt leczniczy (z wyjątkiem systemów transdermalnych zawierających opioidy) należy podawać w tej samej dawce przez pierwsze 12 godzin po zmianie na system transdermalny Norfinox, a przez następne 12 godzin stosować w razie konieczności krótko działający odpowiedni lek przeciwbólowy.
Ustalanie dawki i leczenie podtrzymujące System transdermalny Norfinox należy zmienić najpóźniej po 96 godzinach (4 doby). Dla wygodniejszego stosowania system transdermalny można zmieniać dwa razy w tygodniu, w regularnych odstępach czasu, np. w poniedziałki rano i czwartki wieczorem. Dawkę należy ustalać indywidualnie aż do uzyskania skutecznego działania przeciwbólowego. Jeśli pod koniec okresu stosowania pierwszego systemu transdermalnego działanie przeciwbólowe jest niewystarczające, dawkę można zwiększyć albo przez zastosowanie dodatkowego plastra o tej samej mocy, albo zamianę na system transdermalny o większej mocy. Niezależnie od ich mocy, jednocześnie można zastosować nie więcej niż dwa systemy transdermalne.
Przed zastosowaniem buprenorfiny w kolejnej mocy należy wziąć pod uwagę całkowitą dawkę opioidów podawanych jako uzupełnienie wcześniejszej terapii systemem transdermalnym w mniejszej dawce, tj. ocenić całkowitą potrzebną dawkę opioidów i dostosować odpowiednio dawkowanie. Pacjenci wymagający dodatkowych leków przeciwbólowych (np. w razie bólu przebijającego) w trakcie leczenia podtrzymującego systemem transdermalnym mogą przyjmować podjęzykowo co stosowanie dodatkowo 0,4 do 0,6 mg buprenorfiny w postaci tabletek podjęzykowych, należy zastosować system transdermalny o większej mocy.
Czas trwania leczenia Produktu leczniczego Norfinox nie należy w żadnym wypadku stosować dłużej niż to absolutnie konieczne. Jeśli ze względu na rodzaj i nasilenie choroby konieczne jest długotrwałe leczenie bólu buprenorfiną, należy uważnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (robiąc w razie konieczności przerwy w leczeniu) w celu ustalenia, czy niezbędne jest dalsze leczenie i jak długo powinno ono trwać.
Przerwanie stosowania produktu leczniczego Norfinox Po zdjęciu systemu transdermalnego stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się stopniowo, więc działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez pewien czas. Należy to brać pod uwagę, jeśli po stosowaniu produktu Norfinox zastosowany będzie inny produkt leczniczy zawierający opioidy. Zgodnie z ogólną zasadą nie należy stosować kolejnych produktów leczniczych zwierających opioidy w ciągu 24 godzin od zdjęcia plastra Norfinox. Obecnie dostępne są ograniczone dane dotyczące dawki początkowej innych opioidów stosowanych po zakończeniu stosowania produktu leczniczego Norfinox.
Szczególne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku Modyfikacja dawki buprenorfiny u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna.
Zaburzenia czynności nerek Ponieważ niewydolność nerek nie zmienia farmakokinetyki buprenorfiny, może być ona stosowana u pacjentów z niewydolnością nerek, w tym u pacjentów dializowanych.
Zaburzenia czynności wątroby Buprenorfina jest metabolizowana w wątrobie. Zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na nasilenie i czas działania buprenorfiny. Dlatego podczas stosowania systemów transdermalnych z buprenorfiną należy uważnie monitorować stan pacjentów z niewydolnością wątroby.
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Norfinox u pacjentów w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak badań w tej grupie wiekowej.
Sposób stosowania Podanie przezskórne.
System transdermalny Norfinox należy stosować na płaski obszar niepodrażnionej, czystej, nieowłosionej skóry, bez rozległych zbliznowaceń. Preferowane miejsca na górnej części ciała to: górna część pleców i okolica podobojczykowa klatki piersiowej. Włosy na skórze w planowanym miejscu naklejenia należy usunąć nożyczkami (nie golić). Jeśli skóra wymaga oczyszczenia, należy umyć ją wodą. Nie należy używać mydła ani innych środków myjących. Należy unikać stosowania środków pielęgnujących skórę, które mogłyby zaburzyć przyczepność plastra w miejscu aplikacji.
Przed naklejeniem plastra skóra musi być dokładnie osuszona. Plaster należy nakładać bezpośrednio po wyjęciu z saszetki. Po wyjęciu plastra z saszetki i zdjęciu folii ochronnej należy nałożyć plaster na skórę i mocno przyciskać go dłonią przez około 30 sekund. Plaster nie będzie naruszony podczas kąpieli, natrysku lub pływania.
System transdermalny Norfinox należy nosić maksymalnie przez 4 dni. Po zdjęciu plastra kolejny należy nałożyć w innym miejscu. Należy zachować co najmniej tygodniowy odstęp przed nałożeniem plastra w tym samym miejscu.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Uzależnienie od opioidów i leczenie narkotykowego zespołu odstawienia. Stany z istniejącą lub zagrażającą niewydolnością oddechową. Przyjmowanie inhibitorów MAO obecnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni (patrz punkt 4.5). Miastenia (myastenia gravis). Majaczenie alkoholowe (delirium tremens).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Jeśli nie ma możliwości zastosowania wentylacji mechanicznej, buprenorfinę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, zaburzeniami drgawkowymi, urazami głowy, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o nieznanej etiologii, ze zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym.
Buprenorfina sporadycznie powoduje zahamowanie czynności oddechowej, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania lub otrzymujących produkty lecznicze, które mogą powodować zaburzenia oddychania.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem produktów leczniczych o działaniu sedatywnym, takich jak benzodiazepiny lub produkty pokrewne Jednoczesne stosowanie buprenorfiny i produktów leczniczych o działaniu sedatywnym, takich jak benzodiazepiny lub substancje pokrewne, może spowodować sedację, zahamowanie czynności oddechowej, śpiączkę i zgon. Z uwagi na zagrożenia, podawanie buprenorfiny razem z tymi sedatywnymi produktami leczniczymi należy ograniczyć do pacjentów, u których zastosowanie innych opcji terapeutycznych nie jest możliwe. W razie podjęcia decyzji o takim leczeniu skojarzonym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę buprenorfiny i możliwie najkrótszy czas leczenia skojarzonego.
Należy uważnie kontrolować, czy u pacjenta nie występują przedmiotowe i podmiotowe objawy zahamowania czynności oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o konieczności zwrócenia uwagi na te objawy (patrz punkt 4.5).
Zaburzenia oddychania związane ze snem Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym centralny bezdech senny (CBS) i hipoksemięzwiązaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuję CBS, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów.
Zespół serotoninowy Jednoczesne podawanie buprenorfiny i innych leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.5). Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów.
Buprenorfina ma znacznie mniejszy potencjał uzależniający niż opioidy będące czystymi agonistami. Podczas badań klinicznych u zdrowych ochotników i u pacjentów otrzymujących buprenorfinę nie obserwowano reakcji z odstawienia. Jednak po długotrwałym stosowaniu buprenorfiny nie można wykluczyć możliwości wystąpienia reakcji z odstawienia, podobnych do występujących po odstawieniu innych opioidów (patrz punkt 4.8). Do objawów tych należą: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, nadmierna aktywność ruchowa, drżenie i zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
U pacjentów nadużywających opioidów zamiana na buprenorfinę może zapobiegać reakcjom z odstawienia. Ponieważ odnotowano przypadki nadużywania buprenorfiny, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu produktu leczniczego pacjentom z podejrzeniem uzależnienia od leków.
Buprenorfina metabolizowana jest w wątrobie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby możliwa jest zmiana siły i czasu działania buprenorfiny. Pacjentów tych należy dokładnie obserwować podczas stosowania buprenorfiny.
Pacjenci z gorączką i (lub) narażeni na zewnętrzne źródła ciepła Gorączka i wysoka temperatura otoczenia mogą zwiększać przenikanie produktu przez skórę, co teoretycznie może spowodować zwiększenie stężenia buprenorfiny w surowicy podczas jej stosowania. Dlatego podczas leczenia buprenorfiną pacjentów gorączkujących lub o temperaturze skóry zwiększonej z innych powodów należy brać po uwagę możliwość nasilenia działania opioidu. Systemu transdermalnego nie należy narażać na działanie wysokiej temperatury (np. sauna, promieniowanie podczerwone).
Należy poinformować sportowców, że buprenorfina może dawać dodatnią reakcję w kontrolnych badaniach antydopingowych. Stosowanie produktu Norfinox jako środka dopingującego może stanowić zagrożenie dla zdrowia.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Podczas stosowania inhibitorów MAO w ciągu 14 dni poprzedzających podanie opioidu - petydyny, obserwowano zagrażające życiu interakcje wpływające na ośrodkowy układ nerwowy oraz czynność oddechową i sercowo-naczyniową. Nie można wykluczyć takich samych interakcji między inhibitorami MAO i buprenorfiną (patrz punkt 4.3).
Buprenorfinę należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania serotoninergicznych produktów leczniczych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ zwiększają one ryzyko zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.4). Podczas jednoczesnego stosowania buprenorfiny z innymi opioidami, lekami znieczulającymi, nasennymi, uspokajającymi (patrz niżej), przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami i, ogólnie, wszystkimi produktami leczniczymi o działaniu hamującym czynność oddechową i ośrodkowy układ nerwowy, nasilone mogą być objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Dotyczy to również działania alkoholu.
Produkty lecznicze o działaniu sedatywnym, takie jak benzodiazepiny lub pokrewne produkty lecznicze: Jednoczesne stosowanie opioidów i produktów leczniczych o działaniu sedatywnym, takich jak benzodiazepiny lub substancje pokrewne zwiększa ryzyko sedacji, zahamowania czynności oddechowej, śpiączki i zgonu na skutek addycyjnego działania hamującego na OUN. Należy ograniczyć dawkę oraz czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4).
Jednoczesne stosowanie z inhibitorami lub induktorami izoenzymu CYP3A4 może wzmacniać (inhibitory) lub osłabiać (induktory) działanie buprenorfiny.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Dane dotyczące stosowania buprenorfiny w systemach transdermalnych u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane.
Duże dawki buprenorfiny stosowane pod koniec ciąży mogą powodować depresję oddechową u noworodka, nawet jeśli były stosowane przez krótki czas. Długotrwałe stosowanie buprenorfiny w ostatnim trymestrze ciąży może powodować zespół z odstawienia u noworodka.
Z tego względu nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Norfinox w czasie ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji.
Karmienie piersią Buprenorfina przenika do mleka kobiecego. Badania na szczurach wykazały, że buprenorfina może zahamować laktację. Produktu leczniczego Norfinox nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
Płodność Wpływ buprenorfiny na płodność u ludzi nie jest znany. W badaniach na zwierzętach buprenorfina nie wpływała na płodność (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Buprenorfina w systemach transdermalnych wywiera znaczący wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Nawet stosowana zgodnie z zaleceniami może zaburzać reakcje pacjenta w stopniu osłabiającym jego zdolność bezpiecznego uczestniczenia w ruchu ulicznym oraz zdolność obsługiwania maszyn. Dotyczy to zwłaszcza początku leczenia, zmian dawki i stosowania razem z innymi substancjami działającymi ośrodkowo, w tym z alkoholem, lekami uspokajającymi i nasennymi.
Pacjenci, u których występują zawroty głowy, senność, niewyraźne lub podwójne widzenie, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas stosowania produktu leczniczego Norfinox i przez co najmniej 24 godziny po zdjęciu plastra.
Ograniczenia te nie muszą dotyczyć pacjentów, którzy stosują produkt leczniczy w stałej dawce i u których nie występują wymienione objawy.
4.8 Działania niepożądane
Poniższe działania niepożądane obserwowano podczas badań klinicznych z zastosowaniem buprenorfiny w systemach transdermalnych i w okresie po wprowadzeniu do obrotu.
Częstości określono następująco: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) rzadko (≥1/10000 do <1/1000) bardzo rzadko (<1/10000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Najczęściej zgłaszanymi układowymi działaniami niepożądanymi były nudności i wymioty. Najczęściej zgłaszanymi miejscowymi działaniami niepożądanymi były rumień i świąd.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często Często Niezbyt często Radko Bardzo rzadko Częstość nieznana Zaburzenia układu immunologicznego
alergiczne*
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
apetytu
Zaburzenia psychiczne
zaburzenia snu, niepokój, zwłaszcza ruchowy Działanie psychotyczne (np. omamy, lęk, koszmary senne), zmniejszenie popędu płciowego Uzależnienie, zmiany nastroju
Zaburzenia układu nerwowego
głowy, ból głowy Uspokojenie polekowe (sedacja), senność Zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy, drętwienie, zaburzenia równowagi, parestezje (np. odczucie kłucia lub pieczenia skóry) Drżenia pęczkowe mięśni, nieprawidłowe odczuwanie smaku
Zaburzenia oka
widzenia, niewyraźne widzenie, obrzęk powiek Zwężenie źrenic Zaburzenia ucha i błędnika
Zaburzenia naczyniowe
krążenia (tj. niedociśnienie tętnicze lub, rzadko, nawet zapaść krążeniowa) Uderzenia gorąca
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
czynności oddechowej Hiperwentylacja, czkawka
Zaburzenia żołądka i jelit Nudności Wymioty, zaparcie Suchość w jamie ustnej Zgaga Odruchy wymiotne
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rumień, świąd Osutka, obfite pocenie się Wysypka Pokrzywka Powstawanie krostek, pęcherzyków Kontaktowe zapalenie skóry, Przebarwienie skóry w miejscu podania Zaburzenia nerek i układu moczowego
moczu, zaburzenia oddawania moczu
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
wzwodu
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
uczucie zmęczenia Wyczerpanie Objawy odstawienia*, reakcje w miejscu podania Ból w klatce piersiowej
* patrz niżej dodatkowe informacje
W niektórych wypadkach występowały opóźnione reakcje alergiczne z widocznymi objawami zapalenia. Należy wówczas przerwać stosowanie buprenorfiny.
Stosowanie buprenorfiny wiąże się z małym ryzykiem uzależnienia. Wystąpienie objawów odstawienia po przerwaniu stosowania jest mało prawdopodobne. Przyczyną jest bardzo powolna dysocjacja buprenorfiny z receptora opioidowego i stopniowe zmniejszanie się jej stężenia w surowicy (zwykle po ponad 30 godzinach od usunięcia ostatniego plastra). Jednak po długotrwałym stosowaniu produktu nie można całkowicie wykluczyć możliwości wystąpienia objawów odstawienia podobnych do tych, które występują po odstawieniu opioidów. Do objawów tych należą: pobudzenie, uczucie lęku, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenie i zaburzenia żołądka i jelit.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Buprenorfina ma szeroki margines bezpieczeństwa. Wystąpienie dużego czy toksycznego stężenia buprenorfiny w surowicy nie jest prawdopodobne ze względu na kontrolowane uwalnianie małej ilości substancji do krwi. Maksymalne stężenie buprenorfiny w surowicy po zastosowaniu leku o mocy
Objawy Zasadniczo po przedawkowaniu buprenorfiny należy spodziewać się objawów podobnych do występujących po innych ośrodkowo działających lekach przeciwbólowych (opioidach). Są to: zahamowanie czynności ośrodka oddechowego, nadmierne uspokojenie, senność, nudności, wymioty, zapaść krążeniowa i zwężenie źrenic.
Leczenie Stosuje się ogólnie przyjęte metody. Należy zapewnić drożność dróg oddechowych (ryzyko aspiracji!). Należy podtrzymywać oddech i czynność układu krążenia, zależnie od objawów.
Wpływ naloksonu na zahamowanie ośrodka oddechowego spowodowane przez działanie buprenorfiny jest ograniczony. Konieczne jest zastosowanie dużych dawek, podawanych w postaci powtarzalnego bolusa lub w infuzji (np. podawanie na początku 1-2 mg w bolusie dożylnym). Po uzyskaniu odpowiedniego działania antagonistycznego zaleca się dalsze podawanie naloksonu w infuzji, w celu uzyskaniu jego stałego stężenia w osoczu. Dlatego też należy zapewnić właściwą wentylację.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: opioidowe leki przeciwbólowe, pochodne orypawiny Kod ATC: N02AE01
Mechanizm działania Buprenorfina jest silnym opioidem o działaniu agonistycznym na receptor mu i antagonistycznym na receptor opioidowy kappa. Buprenorfina wykazuje zasadniczo cechy charakterystyczne dla morfiny, lecz ma swoje szczególne właściwości farmakologiczne i kliniczne.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Ponadto liczne czynniki, takie jak wskazania, kliniczne zastosowanie, sposób stosowania i zmienność międzyosobnicza, mają wpływ na działanie przeciwbólowe i powinny być uwzględnione przy porównywaniu leków przeciwbólowych.
W codziennej praktyce klinicznej różne opioidy klasyfikowane są według siły działania przeciwbólowego, chociaż jest to rodzaj uproszczenia.
Względną moc buprenorfiny w różnych formach podania i w różnych sytuacjach klinicznych opisano w literaturze następująco: Morfina po.: BUP im., jak 1:67-150 (dawka pojedyncza; ostry ból) Morfina po.: BUP sl., jak 1: 60-100 (dawka pojedyncza, ostry ból; dawka wielokrotna, ból przewlekły, ból nowotworowy) Morfina po.: BUP TTS, jak 1:75-115 (dawka wielokrotna, ból przewlekły)
Skróty: po. = doustnie; im. = domięśniowo; sl. = podjęzykowo; TTS = system transdermalny; BUP = buprenorfina
Dział ania niepożądane są podobne do występujących po zastosowaniu innych silnych opioidowych leków przeciwbólowych. Wydaje się, że buprenorfina ma słabsze właściwości uzależniające niż morfina.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Ogólna charakterystyka substancji czynnej Buprenorfina wiąże się z białkami osocza w około 96%.
Buprenorfina metabolizowana jest w wątrobie do N-dealkilobuprenorfiny (norbuprenorfiny) i do metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. 2/3 substancji czynnej wydalane są w postaci niezmienionej w kale, a 1/3 w moczu w postaci glukuronidów niezmienionej lub dealkilowanej buprenorfiny. Istnieją dowody, że buprenorfina podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu.
Badania na ciężarnych i nieciężarnych samicach szczura wykazały przenikanie buprenorfiny przez barierę krew - mózg i łożyskową. Stężenia buprenorfiny w tkance mózgowej (zawierającej tylko niezmienioną substancję) po podaniu pozajelitowym były 2 do 3 razy większe niż po podaniu doustnym. Po podaniu domięśniowym lub doustnym buprenorfina gromadziła się w świetle przewodu pokarmowego płodu, prawdopodobnie wskutek wydzielania z żółcią, gdyż krążenie jelitowo- wątrobowe nie było jeszcze w pełni rozwinięte.
Charakterystyka buprenorfiny w systemach transdermalnych u zdrowych ochotników Po zastosowaniu systemu transdermalnego buprenorfina jest wchłaniana przez skórę. Ciągłe przenikanie leku do krążenia następuje przez kontrolowane uwalnianie z układu adhezyjnej matrycy zbudowanej z polimerów.
Po pierwszym zastosowaniu systemu transdermalnego stę żenie buprenorfiny w osoczu zwiększa się stopniowo, osiągając po 12-24 godzinach minimalne stężenie skuteczne 100 pg/ml. W badaniach z zastosowaniem buprenorfiny o mocy 35 mikrogramów/godzinę u zdrowych ochotników ustalono, że średnie wartości C max
max
badaniu z udziałem ochotników zastosowano buprenorfinę o mocy 35 i 70 mikrogramów/godzinę. Badanie wykazało proporcjonalność dawek dla różnych mocy.
Po usunięciu systemu transdermalnego stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się w sposób ciągły, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 30 godzin (od 22 do 36). Ze względu na utrzymujące się wchłanianie buprenorfiny ze skóry po usunięciu plastra, eliminacja jest wolniejsza niż po podaniu dożylnym.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Standardowe badania toksykologiczne nie wykazały żadnego szczególnego ryzyka dla ludzi. W badaniach na szczurach z zastosowaniem dawki wielokrotnej buprenorfina powodowała zmniejszenie przyrostu masy ciała.
W badaniach płodności i zdolności reprodukcyjnej u szczurów nie obserwowano szkodliwego działania. Badania na szczurach i królikach wykazały toksyczne działanie na płód i zwiększoną liczbę poimplantacyjnych strat zarodków, jednak tylko w dawkach toksycznych dla matki.
Badania, w których buprenorfinę podawano ciężarnym lub karmiącym samicom szczura, wykazały zmniejszenie wewnątrzmacicznego wzrostu płodów, opóźnienie rozwoju niektórych funkcji neurologicznych i dużą śmiertelność około- i pourodzeniową noworodków. Wykazano, że powikłania porodu oraz zaburzenia laktacji przyczyniły się do powyższych zaburzeń. Nie stwierdzono działania toksycznego ani teratogennego na płód u szczurów lub królików.
Badania in vitro i in vivo działania mutagennego buprenorfiny nie wykazały żadnych skutków klinicznych związanych z jej stosowaniem.
Długotrwałe badania na szczurach i myszach nie dowiodły żadnego działania rakotwórczego, które miałoby znaczenie dla ludzi.
Dostępne dane toksykologiczne nie wykazują właściwości uczulających substancji pomocniczych systemu transdermalnego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Warstwa zabezpieczająca
Poli(tereftalan etylenu) silikonowany
Matryca adhezyjna (zawierająca buprenorfinę) Kwas lewulinowy, oleilowy oleinian, powidon K90, kopolimer 2-etyloheksylu akrylanu, butylu akrylanu, kwasu akrylowego i winylu octanu (75:15:5:5), kopolimer 2-etylohesylanu akrylanu, butylu akrylanu, N-(tert-oktylu) akrylamidu i metylu metakrylanu (32:32:20:15)
Folia oddzielająca matryce adhezyjne Poli(tereftalan etylenu)
Matryca adhezyjna (bez buprenorfiny)
Klej akrylanowi
Zewnętrzna warstwa Poliuretan, tusz
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Każdy system transdermalny, plaster pakowany jest pojedynczo w saszetkę z folii PET/Aluminium/PE, zabezpieczoną przed dostępem dzieci.
Wielkoś ć opakowań Opakowania zawierają 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 16, 18, 19, 20, 21 lub 24 pakowanych pojedynczo systemów transdermalnych, plastrów.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaZużyty system transdermalny należy złożyć na pół, warstwą przylepną do wewnątrz. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTUSandoz GmbH Biochemiestrasse 10
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Norfinox, 35 mikrogramów/godzinę Pozwolenie nr 23433 Norfinox, 52,5 mikrograma/godzinę Pozwolenie nr 23434 Norfinox, 70 mikrogramów/godzinę Pozwolenie nr 23435
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.09.2016 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO28.05.2021 r.