Eloprine

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Eloprine, 250 mg/ 5 ml, syrop Inosinum pranobexum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli po upływie 5 do 14 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do lekarza.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Eloprine i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Eloprine

3. Jak stosować lek Eloprine

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Eloprine

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Eloprine i w jakim celu się go stosuje

Lek Eloprine zawiera jako substancję czynną inozyny pranobeks, który wykazuje działanie przeciwwirusowe i pobudzające czynność układu odpornościowego. Lek Eloprine zawiera substancję czynną - inozyny pranobeks, która hamuje in vitro namnażanie chorobotwórczych dla człowieka wirusów z grupy Herpes.
Wskazania do stosowania leku Eloprine Wspomagająco u osób o obniżonej odporności, w przypadku nawracających zakażeń górnych dróg oddechowych. W leczeniu opryszczki warg i skóry twarzy wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex). Lek Eloprine może być stosowany jedynie u pacjentów, u których w przeszłości rozpoznano zakażenie wirusem opryszczki pospolitej.
Jeśli po upływie 5 do 14 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do lekarza.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Eloprine

Kiedy nie stosować leku Eloprine: - jeśli pacjent ma uczulenie na inozyny pranobeks lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); objawami reakcji alergicznej mogą być: wysypka, świąd, trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy, warg, gardła lub języka; - jeśli pacjent ma aktualnie napad dny moczanowej (silny ból stawu z obrzękiem i zaczerwieniem skóry lub też w obrębie dużych stawów dochodzi do wystąpienia wysięku) lub badania wykazały zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania Eloprine należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
- Jeśli pacjent miał w przeszłości napady dny moczanowej lub zwiększone stężenia kwasu moczowego we krwi lub w moczu. Lek Eloprine może bowiem wywoływać przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi i w moczu. - Jeśli pacjent miał w przeszłości kamicę nerkową. - Jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek. W takim przypadku lekarz będzie uważnie kontrolował pacjenta. - Jeśli leczenie jest długotrwałe (3 miesiące lub dłużej). Lekarz zaleci regularne badania kontrolne krwi oraz będzie kontrolować czynność nerek i wątroby.
Dzieci Nie należy stosować leku u dzieci poniżej 1 roku życia.
Lek Eloprine a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Należy zwłaszcza poinformować lekarza o lekach wymienionych poniżej, gdyż mogą one wchodzić w interakcje z syropem Eloprine: - leki stosowane w leczeniu dny moczanowej (allopurynol lub inne leki); - leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego, w tym leki moczopędne (zwiększające wytwarzanie moczu), np. furosemid, torasemid, kwas etakrynowy, hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid; - leki hamujące czynność układu odpornościowego (tak zwane leki immunosupresyjne, stosowane u pacjentów po przeszczepieniu narządów lub w atopowym zapaleniu skóry); - azydotymidyna (lek stosowany w leczeniu pacjentów zakażonych wirusem HIV).
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy przyjmować syropu Eloprine w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że lekarz zaleci inaczej. Lekarz oceni, czy korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jest mało prawdopodobne, aby lek Eloprine miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Lek Eloprine zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E 218), propylu parahydroksybenzoesan (E 216), sacharozę, sód i etanol (jako składnik aromatu pomarańczowego płynnego) Eloprine zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Eloprine zawiera także sacharozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 20 ml to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Ten lek zawiera 1,39 mg alkoholu (etanolu- jako składnik aromatu pomarańczowego płynnego) w 1 ml. Ilość alkoholu w 20 ml tego leku jest równoważna: maksymalna dawka jednorazowa – 27,8 mg etanolu (20 ml syropu), co jest równoważne mniej niż Mała ilość alkoholu nie będzie powodowała zauważalnych skutków.
Aromat pomarańczowy płynny, będący składnikiem leku zawiera w swoim składzie olejek pomarańczowy zawierający m.in. geraniol, citral.

3. Jak stosować lek Eloprine

Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek należy stosować doustnie.
Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Zalecana dawka dobowa wynosi 50 mg/kg masy ciała na dobę (1 ml na 1 kg masy ciała na dobę), zwykle 3 g (czyli 60 ml syropu) na dobę, podawane w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dawka maksymalna wynosi 4 g inozyny pranobeksu na dobę (czyli 80 ml syropu na dobę).
Dzieci w wieku powyżej 1 roku Zazwyczaj zalecana dawka wynosi 50 mg/kg masy ciała na dobę (1 ml syropu na 1 kg masy ciała na dobę) w 3 lub 4 równych podzielonych dawkach podawanych w ciągu doby.
Poniższa tabela przedstawia dawkowanie w zależności od masy ciała pacjenta.
Masa ciała Dawkowanie 10–14 kg 3 × 5 ml* 15– 20 kg 3 × 5 do 7,5 ml* 21–30 kg 3 × 7,5 do 10 ml* 31–40 kg 3 × 10 do 15 ml* 41–50 kg 3 × 15 do 17,5 ml*
*W celu odmierzenia zalecanej objętości, należy stosować miarkę dozującą, dołączoną do opakowania.
Czas trwania leczenia Leczenie trwa zazwyczaj od 5 do 14 dni. Po ustąpieniu objawów podawanie leku zazwyczaj kontynuuje się jeszcze przez 1 do 2 dni.
Stosowanie u dzieci Nie należy stosować leku u dzieci poniżej 1 roku życia.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Eloprine Dotychczas nie zgłaszano przypadków przedawkowania. W razie jakichkolwiek wątpliwości lub złego samopoczucia należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie zastosowania leku Eloprine W razie pominięcia dawki, należy ją przyjąć niezwłocznie po przypomnieniu sobie o tym, chyba że zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Eloprine W przypadku przerwania leczenia, oczekiwane działanie lecznicze może nie zostać osiągnięte lub mogą nasilić się objawy choroby. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Inne możliwe działania niepożądane leku Eloprine wymieniono poniżej.

Często (występują u 1 do 10 osób na 100): - przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi i w moczu; - podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych lub stężenia azotu mocznikowego we krwi, - nudności z wymiotami lub bez; - bóle w nadbrzuszu; - świąd skóry; - wysypka skórna; - bóle głowy; - zawroty głowy; - zmęczenie lub złe samopoczucie; - bóle stawów.
Niezbyt często (występują u 1 do 10 osób na 1 000): - biegunka; - zaparcia; - nerwowość; - senność lub trudności w zasypaniu (bezsenność); - zwiększona objętość moczu (wielomocz).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: (22) 49 21 301 Faks: (22) 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Eloprine

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i butelce po: „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ̊C.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Eloprine - Substancją czynną leku jest inozyny pranobeks (kompleks zawierający inozynę oraz 4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy w stosunku molarnym 1:3).


- Pozostałe składniki to: metylu parahydroksybenzoesan (E 218), propylu parahydroksybenzoesan (E 216), sacharoza, kwas cytrynowy jednowodny, sodu wodorotlenek, aromat pomarańczowy płynny, woda oczyszczona.
Jak wygląda lek Eloprine i co zawiera opakowanie Lek Eloprine jest przezroczystym syropem, bezbarwnym lub barwy słomkowej, o charakterystycznym pomarańczowym smaku i zapachu.
Syrop Eloprine znajduje się w 150 ml butelce ze szkła brunatnego lub z tworzywa sztucznego, umieszczonej w tekturowym pudełku wraz z miarką dozującą i ulotką dla pacjenta.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Polfarmex S.A. ul. Józefów 9 99-300 Kutno Polska (Poland) tel.: (24) 357 44 44 faks: (24) 357 45 45 e-mail: [email protected]
Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Eloprine, 250 mg/ 5 ml, syrop

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jeden ml syropu zawiera 50 mg inozyny pranobeksu (Inosinum pranobexum): kompleksu zawierającego inozynę oraz 4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy w stosunku molarnym 1:3.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Syrop Przezroczysta, bezbarwna lub słomkowa ciecz o charakterystycznym pomarańczowym smaku i zapachu.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Wspomagająco u osób o obniżonej odporności, w przypadku nawracających zakażeń górnych dróg oddechowych. W leczeniu opryszczki warg i skóry twarzy wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Produkt leczniczy przeznaczony jest wyłącznie do podawania doustnego.
Dawka ustalana jest na podstawie masy ciała pacjenta oraz zależy od stopnia nasilenia choroby. Dawkę dobową należy podzielić na równe dawki pojedyncze podawane kilka razy na dobę. Czas trwania leczenia wynosi zwykle od 5 do 14 dni. Po ustąpieniu objawów podawanie leku należy kontynuować jeszcze przez 1 do 2 dni.
Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku Zalecana dawka dobowa wynosi 50 mg/kg masy ciała na dobę (1 ml na 1 kg mc. na dobę), zwykle maksymalna wynosi 4 g na dobę (czyli 80 ml syropu na dobę).


Dzieci w wieku powyżej 1 roku dawkach podawanych w ciągu doby; stosować zgodnie z poniższą tabelą.
Masa ciała Dawkowanie* 10–14 kg 3 × 5 ml 15–20 kg 3 × 5 do 7,5 ml 21–30 kg 3 × 7,5 do 10 ml 31–40 kg 3 × 10 do 15 ml 41–50 kg 3 × 15 do 17,5 ml

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Inozyny pranobeksu nie należy stosować u pacjentów, u których występuje aktualnie napad dny moczanowej lub zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produkt leczniczy Eloprine może wywoływać przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego w surowicy i w moczu, pozostające jednak zwykle w zakresie wartości prawidłowych (górna granica wynosi odpowiednio 8 mg/dl lub 0,42 mmol/l), zwłaszcza u mężczyzn oraz u osób w podeszłym wieku u obu płci. Zwiększenie stężenia kwasu moczowego wynika z zachodzących w organizmie przemian katabolicznych inozynowego składnika produktu do kwasu moczowego. Nie jest on natomiast skutkiem polekowych zmian podstawowej czynności enzymu lub klirensu nerkowego. Z tego względu produkt leczniczy Eloprine należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie dną moczanową, hiperurykemią, kamicą moczową oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W trakcie leczenia tych pacjentów należy ściśle kontrolować stężenie kwasu moczowego.
Podczas leczenia długotrwałego (3 miesiące lub dłużej), u każdego pacjenta należy regularnie kontrolować stężenie kwasu moczowego w surowicy i w moczu, czynność wątroby, morfologię krwi oraz parametry czynności nerek.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych produktu leczniczego Eloprine Produkt leczniczy Eloprine zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E 218) i propylu parahydroksybenzoesan (E 216), które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Produkt leczniczy Eloprine zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami, związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego Eloprine. z cukrzycą.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 20 ml to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
Ten produkt leczniczy zawiera 1,39 mg alkoholu (etanolu - jako składnik aromatu pomarańczowego płynnego) w 1 ml. Ilość alkoholu w 20 ml tego produktu leczniczego jest równoważna: maksymalna dawka jednorazowa – 27,8 mg etanolu (20 ml syropu), co jest równoważne mniej niż 1 ml piwa i mniej niż 1 ml wina. Mała ilość alkoholu nie będzie powodowała zauważalnych skutków.
Aromat pomarańczowy płynny, będący składnikiem produktu leczniczego zawiera w swoim składzie olejek pomarańczowy zawierający m.in. geraniol, citral.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produkt leczniczy Eloprine należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów leczonych jednocześnie - inhibitorami oksydazy ksantynowej (np. allopurynol), - lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem, włącznie z diuretykami, w tym diuretykami tiazydowymi (np. hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid) i diuretykami pętlowymi (furosemid, torasemid, kwas etakrynowy). Produktu leczniczego Eloprine nie należy przyjmować w trakcie (a jedynie po zakończeniu) terapii lekami immunosupresyjnymi, gdyż jednoczesne stosowanie leków immunosupresyjnych może na drodze farmakokinetycznej zmieniać działanie terapeutyczne produktu leczniczego Eloprine.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Eloprine z azydotymidyną (AZT) zwiększa tworzenie nukleotydów przez AZT (wzmocnione działanie AZT), poprzez złożone mechanizmy, m.in. zwiększenie biodostępności AZT w osoczu oraz zwiększenie wewnątrzkomórkowej fosforylacji w monocytach krwi.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Nie badano wpływu inozyny na rozwój płodu u ludzi, jak również nie wiadomo, czy inozyna przenika do mleka matki. W związku z powyższym, produktu leczniczego Eloprine nie należy podawać kobietom w ciąży i w okresie karmienia piersią, chyba że lekarz uzna, że korzyści przewyższają ryzyko.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ze względu na profil farmakodynamiczny inozyny pranobeksu jest mało prawdopodobne, aby produkt leczniczy Eloprine miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. (Patrz także punkt 4.8).

4.8 Działania niepożądane

Jedynym stale występującym działaniem niepożądanym zależnym od produktu leczniczego, jest zwiększone stężenie kwasu moczowego w surowicy krwi i w moczu. Kilka dni po odstawieniu produktu leczniczego stężenie kwasu moczowego powraca do normy.
Często (>1/100 do <1/10) >1% przypadków obserwowanych w badaniach klinicznych podczas podawania produktu leczniczego przez okres 3 miesięcy lub dłużej:
− zaburzenia żołądka i jelit: nudności z wymiotami lub bez, bóle w nadbrzuszu − zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: podwyższenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej lub azotu mocznikowego we krwi (BUN) − zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: swędzenie, wysypka − zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, złe samopoczucie − zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle stawów
Niezbyt często (>1/1 000 do <1/100)
<1% przypadków obserwowanych w badaniach klinicznych podczas podawania produktu przez okres 3 miesięcy lub dłużej:
− zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, zaparcia − zaburzenia układu nerwowego: nerwowość, senność lub bezsenność − zaburzenia nerek i dróg moczowych: wielomocz (zwiększona objętość moczu)
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie zanotowano przypadków przedawkowania inozyny pranobeksu. Z punktu widzenia badań nad toksycznością u zwierząt jest mało prawdopodobne wystąpienie innych działań niepożądanych, niż wyraźne podwyższenie stężenia kwasu moczowego. Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i wspomagające.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwwirusowe do stosowania ogólnego, działające bezpośrednio na wirusy. Kod ATC: J05A X05.
Inozyny pranobeks jest syntetyczną pochodną puryny. Wykazuje działanie immunostymulujące i przeciwwirusowe, które wynika z wyraźnego pobudzenia odpowiedzi odpornościowej gospodarza in vivo pod wpływem działania leku.
W badaniach klinicznych wykazano, że inozyny pranobeks normalizuje niedostateczne lub wadliwe mechanizmy odporności komórkowej poprzez wywoływanie odpowiedzi typu Th1, co prowadzi do dojrzewania i różnicowania limfocytów T oraz nasilenia indukowanych reakcji limfoproliferacyjnych w komórkach aktywowanych mitogenem lub antygenem. Poza tym udowodniono, że produkt leczniczy reguluje mechanizmy cytotoksyczności limfocytów T oraz komórek NK, funkcjonowanie limfocytów supresorowych T8 oraz pomocniczych T4, a także zwiększa poziom IgG oraz powierzchniowych markerów dopełniacza. W badaniach in vitro inozyny pranobeks nasila wytwarzanie cytokiny IL-1 oraz IL-2, jednocześnie zwiększając ekspresję receptora IL-2 in vitro. W badaniach in vivo znamiennie zwiększa się endogenne wydzielanie IFN-, a zmniejsza wytwarzanie IL-4. Wykazano również, że lek nasila chemotaksję i fagocytozę neutrofili, monocytów i makrofagów.
W badaniach in vivo inozyny pranobeks wzmaga pobudzenie obniżonej syntezy mRNA białek limfocytów oraz sprawność procesu translacji z jednoczesnym hamowaniem syntezy wirusowego RNA w następujących mechanizmach (których udział wymaga dalszych badań): (1) włączanie związanego z inozyną kwasu orotowego do polirybosomów,
(2) hamowanie dołączania łańcucha poliadenylowego do wirusowego RNA przekaźnikowego, (3) reorganizacja limfocytarnych cząsteczek wewnątrzbłonowych (IMP, ang. intramembrane plasma particles), prowadząca do niemal trzykrotnego zwiększenia ich gęstości.
Inozyny pranobeks hamuje fosfodiestrazę cGMP in vitro jedynie w dużych stężeniach; działanie to nie występuje przy poziomach leku zapewniających działanie immunofarmakologiczne in vivo. W badaniach in vitro inozyny pranobeks wykazuje działanie hamujące replikację wirusa opryszczki typu I (HSV-1).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Każda składowa produktu leczniczego charakteryzuje się odrębnymi właściwościami farmakokinetycznymi.
Wchłanianie Po podaniu doustnym u człowieka inozyny pranobeks wchłania się natychmiast oraz całkowicie (90%) z przewodu pokarmowego i pojawia się we krwi. Podobnie, 94%–100% występujących po podaniu dożylnym wartości składników: DIP [N,N-dimetylamino-2-propanol] oraz PacBA [kwas p- acetamidobenzoesowy], stwierdza się w moczu po podaniu doustnym u małp Rhesus.
Dystrybucja Materiał znakowany radioaktywnie był znajdowany w następujących narządach, w kolejności zmniejszającej się aktywności promieniotwórczej, po podaniu produktu leczniczego u małp: nerki, płuca, wątroba, serce, śledziona, jądra, trzustka, mózg i mięśnie szkieletowe.
Metabolizm U ludzi po podaniu doustnym jednego grama inozyny pranobeksu stwierdzano następujące stężenia DIP oraz PacBA w osoczu, odpowiednio 3,7 mikrogram/ml (2 godziny) oraz 9,4 mikrogram/ml (1 godzina). W badaniach nad tolerancją dawki u ludzi maksymalne zwiększenie stężenia kwasu moczowego, będącego wskaźnikiem przemian inozyny zawartej w produkcie, nie miało przebiegu liniowego i wahało się w zakresie +10% między 1. a 3. godziną.
Eliminacja 24-godzinne wydalanie PAcBA oraz jego głównego metabolitu z moczem w warunkach stanu równowagi podczas dawkowania 4 g na dobę wynosiło w przybliżeniu 85% podanej dawki. 95% radioaktywności związanej z DIP odzyskano z moczem w postaci niezmienionego DIP oraz N-tlenku DIP. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3,5 godziny dla DIP oraz 50 minut dla PAcBA. U ludzi głównym metabolitem DIP jest N-tlenek, a PAcBA: o-acyloglukuronid. Ze względu na to, że składowa inozynowa jest metabolizowana w procesie degradacji puryn do kwasu moczowego, badania z zastosowaniem substancji znakowanej radioaktywnie nie są odpowiednie u ludzi. U zwierząt do 70% podanej dawki inozyny może być odzyskane jako kwas moczowy w moczu po doustnym podaniu tabletek, a pozostała ilość jako zwykłe metabolity, ksantyna i hipoksantyna.
Biodostępność (AUC) W warunkach równowagi odzyskiwanie z moczem składowej PAcBA oraz jej metabolitu wynosiło >90% spodziewanej wartości. Odsetek odzyskiwanej składowej DIP oraz jej metabolitu wynosił >76%. Osoczowy AUC wynosił >88% dla DIP oraz >77% dla PAcBA.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach na zwierzętach inozyny pranobeks wykazywał małą toksyczność. W badaniach ostrej, podostrej i przewlekłej toksyczności u myszy, szczurów, psów, kotów i małp, którym podawano dawki do 1500 mg/kg mc. na dobę, dawka LD 50
maksymalnej dawki terapeutycznej (100 mg/kg mc. na dobę).

Długoterminowe badania toksykologiczne prowadzone na myszach i szczurach nie wykazały właściwości rakotwórczych. Standardowe badania mutagenności oraz badania in vivo u myszy i szczurów, a także badania in vitro na ludzkich limfocytach krwi obwodowej nie wykazały mutagennych właściwości produktu. Nie ma dowodów na toksyczność okołoporodową, embriotoksyczność, teratogenność lub zaburzenia czynności reprodukcyjnych u myszy, szczurów i królików, którym podawano pozajelitowo nieprzerwanie dawkę do 20-krotnie większą od zalecanej dawki terapeutycznej u ludzi (100 mg/kg mc. na dobę). (Patrz także punkt 4.6).

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Propylu parahydroksybenzoesan (E 216) Sacharoza Kwas cytrynowy jednowodny Sodu wodorotlenek Aromat pomarańczowy płynny Woda oczyszczona

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

Po pierwszym otwarciu – 2 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ̊C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka z brunatnego szkła klasy III zamykana zakrętką aluminiową z uszczelką z PE lub butelka z brunatnego tworzywa sztucznego (politereftalanu etylenu - PET) zamykana zakrętką aluminiową z uszczelką z PE, umieszczona w tekturowym pudełku wraz z miarką dozującą z PP 15 ml, skalowaną co 2,5 ml, i ulotką dla pacjenta. Butelka zawiera 150 ml syropu.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
POLFARMEX S.A. ul. Józefów 9 99-300 Kutno tel.: (24) 357 44 44
faks: (24) 357 45 45 e-mail: [email protected]

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 22419

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29.04.2015 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO