Sastium

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Sastium, 50 mg, tabletki powlekane Sasti um, 100 mg, tabletki powlekane
Sertralinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Sastium i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Sasti um

3. Jak stosować lek Sastium

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak pr zechowywać lek Sastium

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Sastium i w jakim celu się go stosuje

Lek Sastium zawiera substancję czynną sertralinę. Sertralina należy do grupy leków nazywanych selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI); leki te stosowane są w leczeniu zaburzeń depresyjnych i (lub) zaburzeń lękowych.
Lek Sastium może być stosowany w leczeniu: • depresji i zapobieganiu nawrotowi depresji (u dorosłych), • zespołu lęku społecznego (u dorosłych), • zespołu lęku pourazowego (PTSD) (u dorosłych), • lęku napadowego (u dorosłych), • zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) (u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat).
Depresja jest zaburzeniem, którego objawami są: smutek, trudności ze spaniem lub brak radości z życia.
Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne i lęk napadowy są zaburzeniami związanymi z lękiem, z towarzyszącym ciągłym niepokojem z powodu uporczywych wyobrażeń (obsesji), które powodują wykonywanie powtarzalnych rytuałów (czynności przymusowe, kompulsje).
Zespół lęku pourazowego jest stanem, który może wystąpić po traumatycznym przeżyciu i cechuje się objawami podobnymi do depresji i lęku. Zespół lęku społecznego (fobia społeczna) jest zaburzeniem związanym z lękiem. Charakteryzuje się nasilonym lękiem lub stresem w sytuacjach społecznych (takich jak rozmowa z obcymi osobami, przemawianie przed grupą ludzi, jedzenie lub picie w obecności innych ludzi, lub obawa przed potencjalnie zawstydzającym zachowaniem).


Lekarz zadecydował, że ten lek nadaje się do leczenia zaburzenia występującego u pacjenta. Pacjent powinien poradzić się lekarza, jeśli nie jest pewien, dlaczego otrzymuje lek Sastium.
Pacjent powinien powiedzieć lekarzowi jeśli nie czuje się lepiej lub jeśli poczuje się gorzej.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Sastium

Kiedy nie stosować leku Sastium • jeśli pacjent ma uczulenie na sertralinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); • jeśli pacjent stosuje lub stosował inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO, np. selegilinę, moklobemid) lub leki podobne do inhibitorów MAO (np. linezolid). W przypadku zakończenia leczenia sertraliną trzeba odczekać co najmniej tydzień przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem MAO. Po zakończeniu leczenia inhibitorem MAO trzeba odczekać co najmniej 2 tygodnie, zanimbędzie można rozpocząć leczenie sertraliną; • jeśli pacjent stosuje pimozyd (lek stosowany w zaburzeniach psychicznych, takich jak psychozy).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Sasti um, należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Nie każdy lek nadaje się do zastosowania u każdej osoby. Należy powiedzieć lekarzowi przed przyjęciem leku Sastium, jeśli pacjenta dotyczy obecnie lub dotyczyła w przeszłości któraś z poniższych sytuacji: • Padaczka (atak) lub występujące w przeszłości napady drgawkowe. W razie wystąpienia ataku (padaczkowego) należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. • Występujące w przeszłości zaburzenie maniakalno-depresyjne (dwubiegunowe) lub schizofrenia. W razie wystąpienia epizodu maniakalnego należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. • Występujące obecnie lub w przeszłości myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa (patrz poniżej – Myśli samobójcze, pogłębienie depresji lub zaburzeń lękowych). • Zespół serotoninowy. W rzadkich przypadkach zespół ten może wystąpić u pacjentów, którzy razem z sertraliną przyjmowali niektóre leki. (Objawy, patrz punkt 4. Możliwe działania niepożądane). Lekarz powinien powiedzieć pacjentowi, czy występował u niego zespół serotoninowy w przeszłości. • Zmniejszone stężenie sodu we krwi, ponieważ może ono wystąpić w wyniku stosowania leku Sastium. Należy również powiadomić lekarza o przyjmowaniu leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, ponieważ mogą one również zmieniać stężenie sodu we krwi. • Podeszły wiek: ryzyko zmniejszenia stężenia sodu we krwi (patrz powyżej) u takich pacjentów bywa większe. • Choroba wątroby: lekarz może zadecydować o zmniejszeniu dawki leku Sastium. • Cukrzyca: lek Sastium może wpływać na zmianę stężenia glukozy we krwi, dlatego może być konieczna zmiana dawkowania leków przeciwcukrzycowych. • Występujące w przeszłości zaburzenia krwotoczne (skłonność do powstawania siniaków) lub jeśli pacjentka jest w ciąży (patrz - Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność) lub stosowanie w przeszłości leków przeciwdziałających krzepnięciu krwi [np. kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub warfaryny] lub mogących zwiększyć ryzyko krwawień. • Dzieci lub młodzież w wieku poniżej 18 lat. Lek Sastium może być stosowany u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wyłącznie w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K). Osoby leczone z powodu tej choroby powinny być poddawane ścisłej obserwacji przez lekarza (patrz poniżej - Dzieci i młodzież). • Stosowana terapia elektrowstrząsowa.

• Problemy z oczami, takie jak niektóre typy jaskry (zwiększone ciśnienie w oku). • Zaburzenia w zapisie EKG, określane jako wydłużony odstęp QT. • Choroba serca, obniżone stężenie potasu lub magnezu, stwierdzony u kogokolwiek z krewnych wydłużony odstęp QT, wolna akcja serca i jednoczesne przyjmowanie leków powodujących wydłużenie odstępu QT.
Zaburzenia czynności seksualnych Leki takie, jak Sastium (tak zwane SSRI) mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych (patrz punkt 4). W niektórych przypadkach objawy te utrzymywały się po przerwaniu leczenia.
Niepokój psychoruchowy/akatyzja Stosowanie sertraliny wiązano z pojawianiem się stanu charakteryzującego się niepokojem ruchowym i przymusem wykonywania ruchów – często z niemożnością usiedzenia lub ustania w miejscu (akatyzja). Stan ten występuje na ogół w ciągu pierwszych tygodni leczenia. Należy skontaktować się z lekarzem w przypadku zwiększania dawki leku, gdyż może być to szkodliwe u pacjentów, u których występują takie objawy.
Objawy odstawienia Po przerwaniu leczenia często występują działania niepożądane (objawy odstawienia), zwłaszcza jeśli leczenie zostało przerwane nagle (patrz punkt 3. Przerwanie stosowania leku Sastium oraz punkt 4. Możliwe działania niepożądane). Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia zależy od długości okresu leczenia, dawkowania i tempa zmniejszania dawki. Objawy te wykazują zasadniczo słabe lub umiarkowane nasilenie, jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie. Występują zazwyczaj w pierwszych dniach po przerwaniu leczenia. Na ogół ustępują samoistnie w ciągu 2 tygodni, jednak u niektórych pacjentów mogą utrzymywać się dłużej (przez 2–3 miesiące lub dłużej). W przypadku decyzji o zakończeniu leczenia sertraliną, zaleca się stopniowe redukowanie dawki w ciągu kilku tygodni lub miesięcy, oraz skonsultowanie z lekarzem najlepszego sposobu zakończenia leczenia.
Myśli samobójcze, pogłębienie depresji lub zaburzeń lękowych Osoby, u których występuje depresja i (lub) zaburzenia lękowe, mogą czasami mieć myśli o samookaleczeniu lub o popełnieniu samobójstwa. Takie objawy, czy zachowanie, mogą nasilać się na początku stosowania leków przeciwdepresyjnych, ponieważ leki te zaczynają działać zazwyczaj po upływie 2 tygodni, a czasem później.
Wystąpienie myśli samobójczych, myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa jest bardziej prawdopodobne, jeżeli: • u pacjenta w przeszłości występowały myśli samobójcze lub chęć samookaleczenia; • pacjent jest młodym dorosłym; dane z badań klinicznych wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia zachowań samobójczych u osób w wieku poniżej 25 lat z zaburzeniami psychicznymi, którzy byli leczeni lekami przeciwdepresyjnymi.
Jeśli u pacjenta występują myśli samobójcze lub myśli o samookaleczeniu, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.
Pomocne może okazać się poinformowanie krewnych lub przyjaciół o depresji lub zaburzeniach lękowych, oraz poproszenie ich o przeczytanie tej ulotki. Pacjent może zwrócić się z prośbą o pomoc do krewnych lub przyjaciół i prosić o informowanie go, jeśli zauważą, że depresja lub lęk nasiliły się, lub wystąpiły niepokojące zmiany w zachowaniu.
Dzieci i młodzież Zasadniczo sertraliny nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym (ZO-K). U pacjentów w wieku poniżej 18. roku życia podczas stosowania leków z omawianej grupy, stwierdza się zwiększone ryzyko wystąpienia takich działań niepożądanych jak próby samobójcze, myśli o samookaleczeniu lub o popełnieniu

samobójstwa (myśli samobójcze) i wrogość (głównie zachowania agresywne, buntownicze i złość). Jednak lekarz może zdecydować się na przepisanie leku Sastium pacjentowi w wieku poniżej 18 lat, jeśli będzie to w interesie pacjenta. Jeśli lekarz przepisze lek Sastium pacjentowi w wieku poniżej 18 lat i opiekun dziecka będzie to chciał przedyskutować, należy się skontaktować z lekarzem. Co więcej, jeśli podczas stosowania leku Sastium pojawi się lub nasili którykolwiek z wymienionych powyżej objawów, należy powiadomić lekarza. Bezpieczeństwo długotrwałego stosowania leku Sastium pod względem jego wpływu na wzrost, dojrzewanie, uczenie się (funkcje poznawcze) oraz zachowanie oceniono w długotrwałym badaniu z udziałem ponad 900 dzieci w wieku od 6 do 16 lat, które były monitorowane przez okres 3 lat. Wyniki badania wykazały, że dzieci leczone sertraliną rozwijały się normalnie, poza łagodnym przyrostem masy ciała u dzieci leczonych wyższą dawką.
Sasti um a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Niektóre leki mogą wpływać na sposób działania leku Sastium lub sam lek Sastium może zmniejszać skuteczność innych leków, przyjmowanych w tym samym czasie.
Stosowanie leku Sastium jednocześnie z następującymi lekami może powodować ciężkie działania niepożądane: • Leki będące inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), np. moklobemid (stosowany w leczeniu depresji) oraz selegilina (stosowana w leczeniu choroby Parkinsona), antybiotyk linezolid i błękit metylenowy (substancja stosowana w leczeniu dużego stężenia methemoglobiny we krwi). Nie należy stosować leku Sastium jednocześnie z tymi lekami. • Leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych takich jak psychozy (pimozyd). Nie należy stosować leku Sastium jednocześnie z pimozydem.
Pacjent powinien powiadomić lekarza, jeśli przyjmuje następujące leki: • Leki zawierające amfetaminy (stosowane w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD), narkolepsji i otyłości). • Leki roślinne zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum). Działanie ziela dziurawca zwyczajnego może utrzymywać się przez 1–2 tygodnie. • Preparaty zawierające aminokwas tryptofan. • Leki stosowane w leczeniu silnego lub przewlekłego bólu ( opioidy np. tramadol, fentanyl). • Leki stosowane w znieczuleniu (np. fentanyl, miwakurium i suksametonium). • Leki stosowane w leczeniu migren (np. sumatryptan). • Leki przeciwdziałające krzepnięciu krwi (warfaryna). • Leki stosowane w leczeniu bólu/zapalenia stawów [np. metamizol, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), np. ibuprofen, kwas acetylosalicylowy (aspiryna)]. • Leki uspokajające (diazepam). • Leki moczopędne (tzw. diuretyki). • Leki stosowane w leczeniu padaczki (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina). • Leki stosowane w leczeniu cukrzycy (tolbutamid). • Leki stosowane w leczeniu nadmiernego wydzielania kwasu żołądkowego, choroby wrzodowej i zgagi (cymetydyna, omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol). • Leki stosowane w leczeniu manii i depresji (lit). • Inne leki stosowane w leczeniu depresji (takie jak amitryptylina, nortryptylina, nefazodon, fluoksetyna, fluwoksamina). • Leki stosowane w leczeniu schizofrenii i innych zaburzeń psychicznych (takie jak perfenazyna, lewomepromazyna i olanzapina). • Leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, bólu w klatce piersiowej lub regulacji częstości i rytmu serca (takie jak werapamil, diltiazem, flekainid, propafenon). • Leki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych (takie jak ryfampicyna, klarytromycyna, telitromycyna, erytromycyna).

• Leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (takie jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, worykonazol, flukonazol). • Leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV/AIDS oraz zapalenia wątroby typu C (inhibitory proteazy, takie jak rytonawir, telaprewir). • Leki stosowane w zapobieganiu nudnościom i wymiotom po chemioterapii (aprepitant). • Leki zwiększające ryzyko zmian w elektrycznej aktywności serca (np. leki przeciwpsychotyczne i antybiotyki).
Stosowanie leku Sastium z jedzeniem, piciem i alkoholem Lek Sastium w postaci tabletek można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od spożywania posiłku. W trakcie stosowania leku Sastium nie należy spożywać alkoholu. Nie należy stosować leku Sastium razem z sokiem grejpfrutowym, gdyż może to prowadzić do zwiększenia stężenia sertraliny w organizmie.
Ciąża , karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Nie potwierdzono w pełni bezpieczeństwa stosowania sertraliny u kobiet w ciąży. Lek można stosować u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy według oceny lekarza korzyści ze stosowania leku dla matki są większe niż potencjalne zagrożenie dla rozwijającego się dziecka.
Przyjmowanie leku Sastium pod koniec ciąży może zwiększać ryzyko poważnego krwotoku z pochwy, występującego krótko po porodzie, zwłaszcza jeśli w wywiadzie stwierdzono u pacjentki zaburzenia krzepnięcia krwi. Jeśli pacjentka przyjmuje lek Sastium, powinna poinformować o tym lekarza lub położną, aby mogli udzielić pacjentce odpowiednich porad.
Stosowanie leków takich jak Sastium podczas ciąży, szczególnie w ostatnim trymestrze, może zwiększać ryzyko wystąpienia u dziecka poważnej choroby, zwanej zespołem przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN), charakteryzującej się przyspieszonym oddechem oraz sinym kolorem skóry u dziecka. Objawy te pojawiają się zazwyczaj w pierwszej dobie życia. Jeśli u dziecka wystąpiły powyższe objawy, należy niezwłocznie skontaktować się z położną lub lekarzem.
U noworodka mogą również wystąpić inne powikłania, które zazwyczaj pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin po urodzeniu. Do objawów tych należą: • trudności z oddychaniem, • zasinienie skóry, zbyt gorąca lub zimna skóra, • sine usta, • wymioty lub problemy ze ssaniem, • duże zmęczenie, kłopoty z zasypianiem lub ciągły płacz, • wzmożone lub zmniejszone napięcie mięśniowe, • drżenie, skurcze mięśni lub drgawki, • wzmożenie odruchów, • pobudliwość, • małe stężenie cukru we krwi.
Jeśli u dziecka po urodzeniu wystąpi którykolwiek z tych objawów lub jeśli stan jego zdrowia jest niepokojący, należy skontaktować się z lekarzem lub położną.
Istnieją dane świadczące o przenikaniu sertraliny do mleka matki. Lek można stosować u kobiet w okresie karmienia piersią, jeśli według oceny lekarza korzyści ze stosowania leku przeważają nad potencjalnymi zagrożeniami dla dziecka.


W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach niektóre leki podobne do sertraliny obniżały jakość nasienia. Teoretycznie może to wpływać na płodność, choć jak dotąd nie zaobserwowano oddziaływania na płodność u ludzi.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Leki psychotropowe, takie jak sertralina, mogą wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Należy odczekać z wykonywaniem wyżej wymienionych czynności do chwili, gdy będzie wiadomo, jak lek Sastium wpływa na zdolność pacjenta do ich wykonywania.
Lek Sastium zawiera sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Sastium

Lek ten należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka leku Sastium wynosi:
Dorośli:
Depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne Zazwyczaj skuteczna dawka w leczeniu depresji i ZO-K wynosi 50 mg/dobę. Dawkę dobową można zwiększać stopniowo o 50 mg, w odstępach co najmniej jednego tygodnia przez okres kilku tygodni. Maksymalna zalecana dawka wynosi 200 mg/dobę.
Lęk napadowy, zespół lęku społecznego i zespół lęku pourazowego Leczenie lęku napadowego, zespołu lęku społecznego i zespołu lęku pourazowego należy rozpocząć od dawki 25 mg/dobę, po upływie tygodnia zwiększając ją do 50 mg/dobę.
Dawkę dobową można następnie zwiększać stopniowo za każdym razem o 50 mg, w ciągu kilku tygodni. Maksymalna zalecana dawka wynosi 200 mg/dobę.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Lek Sastium można stosować u dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat wyłącznie w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K).
Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: Zalecana dawka początkowa wynosi 25 mg na dobę. Po upływie 1 tygodnia lekarz może ją zwiększyć do 50 mg na dobę. Maksymalna dawka wynosi 200 mg na dobę. Młodzież w wieku od 13 do 17 lat: Zalecana dawka początkowa wynosi 50 mg na dobę. Maksymalna dawka wynosi 200 mg na dobę.
Pacjenci z chorobami wątroby lub nerek powinni o tym powiedzieć lekarzowi i postępować zgodnie z jego zaleceniami.
Sposób podawania: Lek Sastium w postaci tabletek można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od nich. Lek przyjmować jeden raz na dobę, rano lub wieczorem.
Lekarz poinformuje pacjenta, jak długo powinien przyjmować lek. Okres leczenia zależy od rodzaju choroby i od reakcji pacjenta na leczenie. Poprawa może nastąpić dopiero po kilku tygodniach leczenia. Leczenie depresji powinno zazwyczaj trwać przez 6 miesięcy od czasu poprawy.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Sasti um Jeśli pacjent przypadkowo przyjmie zbyt dużo leku Sastium, należy bezzwłocznie zawiadomić lekarza lub zgłosić się na oddział medycyny ratunkowej najbliższego szpitala. Bezwzględnie należy zabrać ze sobą opakowanie leku z etykietą, niezależnie od tego, czy został w nim lek czy nie.
Objawy przedawkowania mogą obejmować senność, nudności i wymioty, przyspieszenie rytmu serca, drżenia mięśniowe, pobudzenie, zawroty głowy i w rzadkich przypadkach utratę przytomności.
Pominięcie przyjęcia leku Sasti um Nie należy stosować dawki podwójnej leku w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Jeśli pacjent zapomni o zażyciu tabletki, nie należy przyjmować pominiętej tabletki. Należy po prostu przyjąć następną tabletkę o właściwej porze.
Przerwanie przyjmowania leku Sastium Pacjent bezwzględnie nie może samodzielnie odstawić leku Sastium. Lekarz powinien stopniowo zmniejszać dawkę leku Sastium przez kilka tygodni, aż pacjent ostatecznie zaprzestanie jego przyjmowania. U pacjenta, który nagle przerwie stosowanie leku, mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, drętwienia, zaburzenia snu, pobudzenie lub lęk, bóle głowy, nudności, wymioty i drżenia mięśniowe. Jeśli po zaprzestaniu stosowania leku Sastium u pacjenta wystąpią jakiekolwiek z wymienionych działań niepożądanych lub dowolne inne działania niepożądane, należy zwrócić się do lekarza. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęściej występującym działaniem niepożądanym są nudności. Działania niepożądane zależą od dawki i często zanikają lub słabną w miarę kontynuowania leczenia.
Należy niezwłocznie zawiadomić lekarza Jeśli po przyjęciu tego leku u pacjenta wystąpią jakiekolwiek z następujących objawów, ponieważ mogą one być poważne. • Jeśli u pacjenta rozwinie się ciężka wysypka skórna, która powoduje tworzenie się pęcherzy (rumień wielopostaciowy; pęcherze mogą pojawiać się w jamie ustnej i na języku). Mogą to być objawy stanu zwanego zespołem Stevensa-Johnsona lub toksycznej martwicy naskórka. W takich przypadkach lekarz przerwie leczenie. • Reakcja alergiczna lub alergia, z takimi objawami jak: swędząca wysypka skórna, problemy z oddychaniem, świszczący oddech, obrzęk powiek, twarzy lub warg. • Jeśli u pacjenta wystąpią: pobudzenie, splątanie, biegunka, wysoka temperatura i ciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość i przyspieszenie rytmu serca. Są to objawy zespołu serotoninowego. W rzadkich przypadkach zespół ten może wystąpić, gdy pacjent przyjmuje pewne leki w tym samym czasie, co sertralinę. Lekarz może wówczas przerwać stosowane u pacjenta leczenie. • Jeśli u pacjenta pojawi się zażółcenie skóry i oczu, co może oznaczać uszkodzenie wątroby. • Jeśli u pacjenta wystąpią objawy depresji z myślami o samookaleczeniu lub o popełnieniu samobójstwa (myślami samobójczymi). • Jeśli pacjent po rozpoczęciu leczenia lekiem Sastium zacznie odczuwać niepokój ruchowy i nie będzie mógł usiedzieć lub ustać w jednym miejscu. Jeśli pacjent zacznie odczuwać niepokój ruchowy, powinien o tym powiedzieć lekarzowi. • Jeśli u pacjenta wystąpi atak (padaczkowy).

• Jeśli u pacjenta występują epizody maniakalne (patrz punkt 2. Ostrzeżenia i środki ostrożności).
Następujące działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu.
Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów): bezsenność, zawroty głowy, senność, bóle głowy, biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej, zaburzenia wytrysku, zmęczenie.
Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów): • przeziębienie, zapalenie gardła, katar • zmniejszone łaknienie, zwiększone łaknienie • lęk, depresja, pobudzenie, zmniejszenie zainteresowania seksem, nerwowość, dziwne samopoczucie, koszmary senne, zgrzytanie zębami • drżenia mięśniowe, zaburzenia ruchów mięśniowych (takie jak zwiększona aktywność ruchowa, zwiększone napięcie mięśniowe, trudności z chodzeniem oraz sztywność, skurcze i mimowolne ruchy mięśni)*, drętwienia i mrowienia, napięcie mięśni, brak koncentracji, zaburzenia smaku • zaburzenia widzenia, • dzwonienie w uszach, • kołatanie serca, • uderzenia gorąca, • ziewanie, • zaburzenia żołądkowe, zaparcia, ból brzucha, wymioty, oddawanie gazów, • zwiększona potliwość, wysypka, • ból pleców, bóle stawów, bóle mięśniowe, • nieregularne miesiączkowanie, zaburzenia wzwodu, • złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej, osłabienie, gorączka • zwiększenie masy ciała • urazy
Niezbyt często ( mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów): • zapalenie żołądka i jelit, zakażenie uszu, • guz, • nadwrażliwość, alergia sezonowa, • zmniejszone stężenie hormonów tarczycy we krwi, • myśli i zachowania samobójcze*, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia myślenia, zobojętnienie, omamy, agresja, uczucie euforii, paranoja, • niepamięć, osłabienie czucia, bezwolne skurcze mięśniowe, omdlenia, zwiększona ruchliwość, migrena, drgawki, zawroty głowy podczas wstawania, zaburzenia mowy, • powiększenie źrenic, • ból ucha, • przyspieszenie rytmu serca, problemy z sercem, • zaburzenia krwotoczne (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego)*, wysokie ciśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry, obecność krwi w moczu, • krótki oddech, krwawienie z nosa, trudności w oddychaniu, sapanie, • smoliste stolce, zaburzenia zębów, zapalenie przełyku, problem z językiem, hemoroidy, zwiększone wydzielanie śliny, trudności z połykaniem, bekanie, zaburzenia języka, • obrzęk oczu, pokrzywka, wypadanie włosów, świąd, purpurowe plamki na skórze,
• choroba zwyrodnieniowa stawów, tiki mięśniowe, skurcze mięśni*, osłabienie mięśniowe,

• zwiększenie częstości oddawania moczu, problemy z oddawaniem moczu, niezdolność do oddawania moczu, nietrzymanie moczu, zwiększenie wydalania moczu, oddawanie moczu w nocy, • zaburzenia seksualne, nadmierne krwawienie z pochwy, krwawienie z pochwy, zaburzenia seksualne u kobiet, • obrzęk nóg, dreszcze, trudności z poruszaniem się, zwiększone pragnienie • zwiększone stężenie enzymów wątrobowych, zmniejszenie masy ciała.
W trakcie leczenia sertraliną lub krótko po jego zakończeniu zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych (patrz punkt 2).
Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów): • zapalenie uchyłka, powiększenie węzłów chłonnych, zmniejszenie liczby komórek krzepn ięcia *, zmniejszenie liczby krwinek białych*, • ciężkie reakcje alergiczne, • zaburzenia endokrynologiczne, • wysokie stężenie cholesterolu, problemy związane z utrzymaniem prawidłowego stężenia cukru we krwi (cukrzyca), niskie stężenie glukozy we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, obniżenie stężenia sodu we krwi, • fizyczne objawy spowodowane stresem lub emocjami, koszmary senne*, uzależnienie lekowe, lunatykowanie, przedwczesny wytrysk, • śpiączka, nieprawidłowe ruchy, trudności z poruszaniem się, zwiększenie wrażliwości, nagły silny ból głowy (który może być objawem ciężkiego stanu zwanego zespołem przejściowego skurczu naczyń mózgowych), zaburzenia czucia, • mroczki przed oczami, jaskra, podwójne widzenie, światłowstręt, krew w oku, źrenice nierównej wielkości, zaburzenia widzenia, problemy z łzawieniem, • zawał serca, uczucie pustki w głowie, omdlenia lub dyskomfort w klatce piersiowej, które mogą być objawami zmian w elektrycznej aktywności serca (widocznych na elektrokardiogramie) lub nieprawidłowego rytmu serca*, spowolnienie rytmu serca, • pogorszenie krążenia krwi w obrębie kończyn górnych i dolnych, • przyspieszenie oddychania, włóknienie tkanki płucnej (choroba śródmiąższowa płuc), skurcz krtani, trudności z mówieniem, spowolnienie oddychania, czkawka, • choroba płuc, w której eozynofile (rodzaj białych krwinek) gromadzą się w płucach w zwiększonej liczbie (eozynofilowe zapalenie płuc), • owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie trzustki*, krwawy stolec, owrzodzenie języka, bolesność w jamie ustnej, • zaburzenia wątroby, ciężkie zaburzenia czynności wątroby*, żółta skóra i oczy (żółtaczka)*, • reakcja skórna na słońce*, obrzęk skóry*, nieprawidłowa struktura włosa, nieprawidłowy zapach skóry, wysypka skóry owłosionej, • rozpad tkanki mięśniowej*, zaburzenia kości, • zmniejszone oddawanie moczu, opóźnienie oddawania moczu, • wyciek z brodawek sutkowych, suchość pochwy, upławy, bolący czerwony penis i napletek, powiększenie piersi*, długotrwały wzwód prącia, • przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej, • zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych nieprawidłowe wyniki badania nasienia, problemy z krzepnięciem krwi*, • zwiotczenie naczyń krwionośnych,
Częstość nieznana (nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych): • szczękościsk*, • moczenie nocne*, • częściowa utrata widzenia, • zapalenie okrężnicy (powodujące biegunkę)*,

• ciężki krwotok z pochwy, występujący krótko po porodzie (krwotok poporodowy), patrz dodatkowe informacje w podpunkcie Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność w punkcie 2*.
*Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu.
Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży: W badaniach klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży działania niepożądane były na ogół podobne do występujących u dorosłych (patrz powyżej). Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi u dzieci i młodzieży były: bóle głowy, bezsenność, biegunka i nudności.
Objawy występujące po przerwaniu stosowania: Po nagłym przerwaniu stosowania leku mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, drętwienia, zaburzenia snu, pobudzenie lub lęk, bóle głowy, nudności, wymioty i drżenia mięśniowe (patrz punkt 3. Przerwanie stosowania leku Sastium).
U pacjentów przyjmujących tego rodzaju leki zaobserwowano wzrost ryzyka złamań kości.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel : + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Sasti um

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po: Termin ważności (EXP) oraz na blistrze po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Sastium Każda tabletka powlekana 50 mg zawiera sertraliny chlorowodorek w ilości odpowiadającej Każda tabletka powlekana 100 mg zawiera sertraliny chlorowodorek w ilości odpowiadającej



Pozostałe składniki to: Rdzeń tabletki: wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna hydroksypropyloceluloza, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), m agnezu stearynian Otoczka tabletki: Hypromeloza 2910, makrogol 400, polisorbat 80, tytanu dwutlenek (E 171)
Jak wygląda lek Sastium i co zawiera opakowanie
Sastium, 50 mg to białe, obustronnie wypukłe owalne tabletki powlekane o długości 10,5 mm, szerokości 4,2 mm, z wytłoczonym oznakowaniem „I” po jednej i „C” po drugiej stronie linii podziału na jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej. Tabletka może zostać podzielona na dwie równe dawki.
Sastium, 100 mg to białe, obustronnie wypukłe owalne tabletki powlekane o długości 13,3 mm, szerokości 5,2 mm, z wytłoczonym oznakowaniem „IJ” na jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej.
Sastium, 50 mg/100 mg, tabletki powlekane pakowany jest w blistry PVC/Aluminium lub butelki HDPE.
Opakowania:
Blistry: 10, 14, 28, 30, 42, 50, 56, 84, 90 lub 100 tabletek powlekanych w tekturowym pudełku.
Butelki HDPE: 50 mg – 250 tabletek powlekanych; 100 mg – 250; 500 tabletek powlekanych (opakowania przeznaczone do użytku szpitalnego).
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny: Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. ul. Taśmowa 7 02-677 Warszawa Tel: + 48 22 577 28 00
Wytwórca/Importer: Accord Healthcare Limited Sage House, 319 Pinner Road North Harrow, Middlesex HA1 4HF Wielka Brytania
Accord Healthcare B.V. Winthontlaan 200 Holandia
Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. ul. Lutomierska 50 95-200 Pabianice
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:


Nazwa Państwa Członkowskiego Nazwa produktu leczniczego Austria Sertralin Accord 50 mg/100 mg Filmtabletten Bułgaria Sertraline Accord 50 mg/100 mg film-coated tablets Cypr Sertraline Accord 50 mg/100 mg film-coated tablets Dania Sertralin Accord 50 mg/100 mg filmovertrukne tabletter Estonia Sertraline Accord Finlandia Sertraline Accord 50 mg/100 mg tabletti, kalvopäällysteinen Holandia Sertraline Accord 50 mg/100 mg filmomhulde tabletten Irlandia Sertraline 50 mg/100 mg film-coated tablets Litwa Sertraline Accord 50 mg/100 mg apvalkotās tabletes Polska Sastium Słowacja Sertraline Accord 50 mg/100 mg filmom obalené tablety Szwecja Sertraline Accord 50 mg/100 mg filmdragerad tablet Węgry Sertraline Accord 50 mg/100 mg filmtabletta Włochy Sertralina Accord
Data ostatniej aktualizacji ulotki: gr udzień 2023

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Sastium, 50 mg, tabletki powlekane. Sastium, 100 mg, tabletki powlekane.

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera sertraliny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 50 mg sertraliny. Każda tabletka powlekana zawiera sertraliny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 100 mg sertraliny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.
Tabletka 50 mg Białe , obustronnie wypukłe owalne tabletki powlekane o długości 10,5 mm, szerokości 4,2 mm, z wytłoczonym oznakowaniem „I” po jednej i „C” po drugiej stronie linii podziału na jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej. Tabletka może zostać podzielona na dwie równe dawki.
Tabletka 100 mg Białe, obustronnie wypukłe owalne tabletki powlekane o długości 13,3 mm, szerokości 5,2 mm, z wytłoczonym oznakowaniem „IJ” na jednej stronie tabletki i gładkie po drugiej.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Sertralina jest wskazana w leczeniu: • Epizodów dużej depresji. Zapobieganiu nawrotowi epizodów dużej depresji. • Lęku napadowego z towarzyszącą (lub nie) agorafobią. • Zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat. • Zespołu lęku społecznego. • Zespołu lęku pourazowego, tzw. post-traumatic stress disorder (PTSD).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Początek leczenia
Depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne Leczenie sertraliną należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę.



Lęk napadowy, PTSD i zespół lęku społecznego Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po tygodniu dawka powinna być zwiększona do 50 mg raz na dobę. Ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia lęku napadowego.
Zwiększanie dawki
Depresja, ZO-K, lęk napadowy, zespół lęku społecznego i PTSD Pacjenci niereagujący na dawkę 50 mg mogą wymagać jej zwiększenia. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej jednego tygodnia, każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę 24 godzinny okres półtrwania w fazie eliminacji sertraliny, nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień.
Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednakże dla osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego potrzeba zwykle więcej czasu, szczególnie w przypadku ZO-K.
Leczenie podtrzymujące
W okresie długotrwałego leczenia podtrzymującego dawkowanie powinno być utrzymane na najniższym poziomie zapewniającym efekt terapeutyczny, a następnie dostosowywane zależnie od potrzeby.
Depresja Długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków zalecana dawka w zapobieganiu nawrotowi depresji jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni wystarczająco długo, co najmniej 6 miesięcy, aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły.
Lęk napadowy i ZO-K W przypadku lęku napadowego i ZO-K należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ w tych zaburzeniach zdolność zapobiegania nawrotom nie została udowodniona.
Dzieci i młodzież
Stosowanie u dzieci i młodzieży z ZO-K Wiek 13-17 lat: początkowo 50 mg raz na dobę. Wiek 6-12 lat: początkowo 25 mg raz na dobę. Po tygodniu dawka może być zwiększona do 50 mg raz na dobę.
Gdy brak spodziewanego efektu po dawce 50 mg na dobę, kolejne dawki mogą być większe w kolejnych tygodniach, w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć jednak pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień.
Nie wykazano skuteczności stosowania produktu leczniczego w przypadkach dużej depresji u dzieci.
Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat (patrz punkt 4.4).
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku produkt leczniczy należy stosować ostrożnie, ponieważ może u nich występować zwiększone ryzyko hiponatremii (patrz punkt 4.4).
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby sertralinę należy stosować ostrożnie. Należy stosować mniejsze dawki produktu leczniczego lub zmniejszyć częstość jego podawania (patrz punkt 4.4). Ponieważ brak odpowiednich danych klinicznych, sertraliny nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4).
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek U pacjentów z niewydolnością nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane (patrz punkt 4.4).
Sposób podawania Sertralina powinna być podawana jeden raz na dobę, rano lub wieczorem. Sertralinę w postaci tabletek można przyjmować z posiłkami lub niezależnie od nich.
Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia sertraliną Należy unikać nagłego odstawienia. Zaprzestając leczenia sertraliną, dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres co najmniej jednego lub dwóch tygodni, aby ograniczyć ryzyko wystąpienia reakcji odstawienia (patrz punkty 4.4 i 4.8). Jeżeli po zmniejszeniu dawki lub po zakończeniu leczenia wystąpią objawy odstawienia produktu leczniczego, należy rozważyć ponowne podanie zaleconej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w sposób stopniowy.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) jest przeciwwskazane z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego, który przebiega z objawami, takimi jak pobudzenie psychoruchowe, drżenie mięśniowe i hipertermia. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO (patrz punkt 4.5).
Jednoczesne stosowanie pimozydu jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zespół serotoninowy (ang. Serotonin Syndrome, SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS) Rozwój potencjalnie zagrażających życiu zespołów, takich jak zespół serotoninowy (SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), zaobserwowano u osób stosujących SSRI, w tym u pacjentów przyjmujących sertralinę. Ryzyko wystąpienia SS lub NMS wzrasta, gdy inne leki serotoninergiczne (w tym inne serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne, amfetaminy, tryptany) stosuje się równocześnie z produktami leczniczymi, które upośledzają metabolizm serotoniny (w tym z inhibitorami MAO, np. błękitem metylenowym), lekami przeciwpsychotycznymi i innymi antagonistami dopaminy oraz z opioidami. Pacjenta należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zespołów SS lub NMS (patrz punkt 4.3).
Zmiana z selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych Istnieją ograniczone dane z kontrolowanych badań dotyczących optymalnego czasu zmiany z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych na sertralinę. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność i rozsądną ocenę medyczną, szczególnie w razie zmiany z produktów leczniczych długo działających, takich jak fluoksetyna.
Inne leki serotoninergiczne, np. tryptofan, fenfluramina i agoniści 5-HT Równoczesne podawanie sertraliny z innymi produktami leczniczymi, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak amfetaminy, tryptofan lub fenfluramina czy

agoniści 5-HT, bądź produkty ziołowe zawierające dziurawiec (Hypericum perforatum), należy podejmować ostrożnie, a w miarę możliwości należy tego unikać, ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych.
Wydłużenie odstępu QTc/częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes (TdP) Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc oraz TdP.Większość zgłoszeń dotyczyła pacjentów z innymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QTc/częstoskurczu typu TdP. Wpływ na wydłużenie odstępu QTc został potwierdzony w szczegółowym badaniu dotyczącym QTc z udziałem zdrowych ochotników. Dlatego sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka sprzyjającymi wydłużeniu odstępu QTc, takimi jak: choroby serca, hipokaliemia lub hipomagnezemia, dodatni wywiad rodzinny w kierunku wydłużenia odstępu QTc, rzadkoskurcz i jednoczesne stosowanie leków powodujących wydłużenie odstępu QTc (patrz punkty 4.5 i 5.1).
Aktywacja hipomanii lub manii U niewielkiego odsetka pacjentów leczonych dopuszczonymi do obrotu lekami przeciwdepresyjnymi i lekami przeciwobsesyjnymi, w tym sertraliną, obserwowano objawy manii i (lub) hipomanii. Dlatego sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii i (lub) hipomanii w wywiadzie. Konieczna jest ścisła obserwacja przez lekarza. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną.
Schizofrenia U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych.
Napady padaczkowe U pacjentów leczonych sertraliną mogą wystąpić napady padaczkowe. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią napady padaczkowe.
Samobójstwo, myśli samobójcze, zachowania samobójcze lub kliniczne nasilenie choroby Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku pierwszych tygodni leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia.
Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywana jest sertralina, mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W związku z tym, u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.
Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych, i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych nad lekami przeciwdepresyjnymi stosowanymi u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazała zwiększone (w porównaniu z placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat stosujących leki przeciwdepresyjne.
W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby,

wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich pojawienia się, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza.
Dzieci i młodzież Sertralina nie powinna być stosowana w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. W toku badań klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli na skutek istniejącej potrzeby klinicznej podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych zwłaszcza we wczesnym okresie leczenia. Bezpieczeństwo długotrwałego stosowania leku pod względem jego wpływu na wzrost, dojrzewanie, funkcje poznawcze oraz zachowanie oceniono w długotrwałym badaniu z udziałem dzieci w wieku od 6 do 16 lat, które były monitorowane przez okres 3 lat (patrz punkt 5.1). W okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano kilka przypadków opóźnionego wzrostu i dojrzewania. Znaczenie kliniczne i związek przyczynowo-skutkowy nie zostały jak dotąd w pełni wyjaśnione (informacje dotyczące przedklinicznych danych na temat bezpieczeństwa znajdują się w punkcie 5.3). Lekarz musi kontrolować stan zdrowia dzieci i młodzieży leczonych długotrwale, w celu wykrycia nieprawidłowości wzrostu i rozwoju.
Nieprawidłowe krwawienie/krwotok Istnieją doniesienia na temat nieprawidłowych krwawień podczas stosowania SSRI, w tym krwawień skórnych (wybroczyny i plamica), oraz innych incydentów krwotocznych, tj. krwawienie z przewodu pokarmowego lub krwawienie ginekologiczne, także takich, które prowadziły do zgonu. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w przypadku równoczesnego stosowania produktów leczniczych, o których wiadomo, że wykazują niekorzystny wpływ na czynność płytek [np. antykoagulanty, nietypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)], jak również u pacjentów z zaburzeniami związanymi z krwawieniem w wywiadzie (patrz punkt 4.5).
Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego (patrz punkty 4.6 i 4.8).
Hiponatremia Podczas leczenia produktami leczniczymi z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, może wystąpić hiponatremia. W wielu przypadkach wydaje się, że hiponatremia jest wynikiem zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Opisywano przypadki spadku stężenia sodu w surowicy poniżej 110 mmol/l.
U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia hiponatremii podczas stosowania leków z grup SSRI lub SNRI może być większe. Dotyczy to również pacjentów przyjmujących diuretyki lub z innego powodu narażonych na spadek objętości osocza (patrz punkt: Stosowanie u osób w podeszłym wieku). U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. Do objawów przedmiotowych i podmiotowych hiponatremii należy ból głowy, trudności z koncentracją, zaburzenia pamięci, splątanie, osłabienie i zaburzenia równowagi, które mogą prowadzić do upadków. Objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z cięższymi i (lub) bardziej nagłymi przypadkami obejmują omamy, omdlenia, drgawki, śpiączkę, zatrzymanie oddechu oraz zgon.
Objawy odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia sertraliną Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia występują często, szczególnie po nagłym odstawieniu (patrz punkt 4.8). W badaniach klinicznych wśród pacjentów leczonych sertraliną częstość

zgłaszanych reakcji związanych z odstawieniem produktu leczniczego wynosiła 23% u osób odstawiających sertralinę, w porównaniu z 12% u osób, które nadal leczono sertraliną.
Ryzyko objawów odstawienia może być uzależnione od wielu czynników, w tym czasu stosowania i dawki produktu leczniczego, a także szybkości redukowania dawek. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie; jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie. Zazwyczaj występują w ciągu pierwszych kilku dni po przerwaniu leczenia, lecz istnieją bardzo rzadkie doniesienia na temat wystąpienia takich objawów u pacjentów, którzy przez niedopatrzenie pominęli dawkę leku. Zazwyczaj objawy te mają charakter samoograniczający i ustępują w ciągu 2 tygodni, choć u niektórych osób mogą one utrzymywać się dłużej (2–3 miesiące lub dłużej). Dlatego przy przerywaniu leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek sertraliny w okresie kilku tygodni lub miesięcy, w zależności od potrzeb pacjenta (patrz punkt 4.2).
Akatyzja/pobudzenie psychoruchowe Stosowanie sertraliny może być związane z wystąpieniem akatyzji, która charakteryzuje się subiektywnie nieprzyjemnym lub uciążliwym pobudzeniem psychoruchowym i koniecznością poruszania się, czemu często towarzyszy niezdolność do siedzenia lub stania bez ruchu. Zaburzenie to występuje najczęściej w okresie pierwszych kilku tygodni leczenia. U pacjentów, u których wystąpią te objawy, zwiększanie dawek produktu leczniczego może być szkodliwe.
Niewydolność wątroby Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez wątrobę. Badanie farmakokinetyczne z zastosowaniem wielu dawek u pacjentów z niewielką, stabilną marskością wątroby wykazało wydłużenie okresu połowicznej eliminacji oraz około trzykrotnie większe wartości AUC i C max
w porównaniu z osobami zdrowymi. Nie zaobserwowano istotnych różnic w stopniu wiązania się produktu leczniczego z białkami osocza pomiędzy obiema grupami. Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. W przypadku podawania sertraliny pacjentom z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek produktu leczniczego lub jego rzadsze podawanie. Sertralina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.2).
Niewydolność nerek Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana, a wydalanie niezmienionego produktu leczniczego z moczem stanowi mniej istotną drogę eliminacji. W badaniach z udziałem pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30–60 ml/min) bądź z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10–29 ml/min), po zastosowaniu wielokrotnych dawek parametry farmakokinetyczne (AUC 0-24
max ) nie różniły się w sposób istotny od wartości u osób z grupy kontrolnej. Sertralina nie wymaga korygowania dawek odpowiednio do stopnia niewydolności nerek.
Stosowanie u osób w podeszłym wieku Ponad 700 pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) uczestniczyło w badaniach klinicznych. Rodzaj i częstość reakcji niepożądanych u osób starszych były podobne, jak u pacjentów w młodszym wieku. Stosowanie produktów leczniczych z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliny, może jednak wiązać się z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to działanie niepożądane (patrz: Hiponatremia w punkcie 4.4).

Cukrzyca

U pacjentów z cukrzycą leczenie produktami leczniczymi z grupy SSRI może zmieniać kontrolę glikemii. W razie potrzeby należy dostosować dawkę insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych.
Terapia elektrowstrząsowa Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem elektrowstrząsów i sertraliny.
Sok grejpfrutowy Stosowanie sertraliny z sokiem grejpfrutowym nie jest zalecane (patrz punkt 4.5).
Nieprawidłowości dotyczące badań przesiewowych moczu u pacjentów przyjmujących sertralinę Opisywano przypadki fałszywie dodatnich wyników immunologicznych testów przesiewowych na obecność benzodiazepin w moczu. Wynika to z braku swoistości testów przesiewowych. Fałszywie dodatnich wyników można się spodziewać jeszcze przez kilka dni po zakończeniu terapii sertraliną. Testy potwierdzające, takie jak chromatografia gazowa lub spektrometria mas, pozwolą odróżnić sertralinę od benzodiazepin.
Jaskra z zamkniętym kątem przesączania Produkty lecznicze z grupy SSRI, w tym sertralina, mogą wpływać na wielkość źrenicy, czego efektem jest jej rozszerzenie. Rozszerzenie źrenicy może powodować zwężenie kąta oka, w wyniku czego następuje zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz rozwój jaskry z zamkniętym kątem przesączania, szczególnie u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie.
Zaburzenia czynności seksualnych Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. selective serotonin reuptake inhibitors, SSRI) mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych (patrz punkt 4.8). Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI.
Sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Przeciwwskazane
Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) Nieodwracalne inhibitory MAO (np. selegilina) Sertraliny nie wolno stosować w połączeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni po zakończeniu leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO (patrz punkt 4.3).
Odwracalny, selektywny inhibitor MAO-A (moklobemid) Z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie powinno się stosować sertraliny w połączeniu z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO (patrz punkt 4.3).

Odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO (linezolid)

Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną (patrz punkt 4.3).
Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO (np. błękitem metylenowym) wkrótce przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon.
Pimozyd W badaniu z małą pojedynczą dawką pimozydu (2 mg) i jednocześnie podawaną sertraliną, obserwowano zwiększone stężenie pimozydu o około 35%. Nie wiązało się to z jakimikolwiek zmianami EKG. Ponieważ mechanizm tej interakcji jest nieznany oraz ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu, przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu (patrz punkt 4.3).
Jednoczesne stosowanie z sertraliną nie jest zalecane
Leki działające hamująco na OUN, alkohol Podawanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych. Odradza się jednak picie alkoholu podczas stosowania sertraliny.
Inne leki serotoninergiczne Patrz punkt 4.4.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania opioidów [np.fentanylu (używany w znieczuleniu ogólnym lub w leczeniu przewlekłego bólu)] i innych leków serotoninergicznych (w tym innych serotoninergicznych leków przeciwdepresyjnych, amfetamin, tryptanów.
Specjalne ostrzeżenia
Leki wydłużające odstęp QT Ryzyko wydłużenia odstępu QTc i(lub) wystąpienia arytmii komorowej (np. torsade de pointes) może się zwiększać w razie jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych wydłużających odstęp QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych i antybiotyków) (patrz punkty 4.4 i 5.1).
Lit Wyniki badania z udziałem grupy kontrolnej otrzymującej placebo, przeprowadzonego u osób zdrowych wskazują, że jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało znacząco farmakokinetyki litu, ale nasilało drżenia (w porównaniu do placebo), co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej. Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu, wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów.
Fenytoina Kontrolowane placebo badanie u zdrowych ochotników wskazuje, że długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Niemniej jednak, ponieważ pojawiły się doniesienia o silnym wpływie fenytoiny na organizm pacjentów stosujących sertralinę, zaleca się na początku stosowania sertraliny monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawki. Dodatkowo, jednoczesne stosowanie fenytoiny, znanego induktora CYP3A4,- może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu.
Tryptany

Po wprowadzeniu produktu do obrotu opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych produktów leczniczych tej samej klasy (tryptany). Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta (patrz punkt 4.4).
Warfaryna Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, ale istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego, które w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR. W związku z tym czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi, digoksyną, atenololem, cymetydyną Równoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczny spadek klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów beta-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną podawaną w dawce 200 mg na dobę a digoksyną.
Produkty lecznicze mające wpływ na czynność płytek Podczas podawania produktów leczniczych mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy i tyklopidyna) lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z produktami leczniczymi z grupy SSRI, w tym sertraliny, ryzyko krwawień może się zwiększać (patrz punkt 4.4).
Leki zwiotczające mięśnie Produkty lecznicze z grupy SSRI mogą zmniejszsać aktywność cholinoesterazy w osoczu, co wydłuża blokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego przez miwakurium lub inne substancje o takim działaniu.
Produkty lecznicze metabolizowane przez cytochrom P450 Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor cytochromu CYP 2D6. Badania interakcji prowadzone podczas długotrwałego podawania sertraliny w dawce 50 mg na dobę wykazały umiarkowany wzrost (średnio o 23-37%) stężenia dezypraminy w stanie stacjonarnym w osoczu (markera aktywności izoenzymu CYP 2D6). Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami cytochromu CYP 2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny.
Sertralina nie hamuje aktywności izoenzymów CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 i CYP 1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach interakcji in vivo z zastosowaniem substratów CYP 3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP 2C19 (diazepamu) i substratów CYP 2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność izoenzymu CYP 1A2.
Spożywanie trzech szklanek soku grejpfrutowego na dobę prowadziło do zwiększenia stężenia sertraliny w osoczu o około 100% w badaniu ośmiu zdrowych Japończyków, prowadzonym w układzie naprzemiennym. Dlatego należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną (patrz punkt 4.4).
Biorąc pod uwagę badania interakcji z sokiem grejpfrutowym, nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny oraz nefazodonu, może spowodować nasilenie ekspozycji na sertralinę. Dotyczy to również inhibitorów CYP3A4 o średniej

sile działania, np. aprepitantu, erytromycyny, flukonazolu, werapamilu oraz diltiazemu. Należy unikać stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 podczas leczenia sertraliną.
Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4 np. fenobarbital, karbamazepina, ziele dziurawca i ryfampicyna mogą powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu.
Stężenie sertraliny w osoczu jest zwiększone o około 50% u osób z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2C19 w porównaniu z osobami z szybkim metabolizmem (patrz punkt 5.2). Nie można wykluczyć występowania interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, np. omeprazolem, lanzoprazolem, pantoprazolem, rabeprazolem, fluoksetyną, fluwoksaminą.
Metamizol Jednoczesne podawanie sertraliny z metamizolem, który jest induktorem enzymów metabolizujących, w tym CYP2B6 i CYP3A4 może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu z potencjalnym zmniejszeniem skuteczności klinicznej. Dlatego zaleca się ostrożność przy jednoczesnym podawaniu metamizolu i sertraliny; należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) poziom leku w organizmie.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Nie są dostępne odpowiednio kontrolowane badania dotyczące stosowania produktu leczniczego u kobiet w ciąży. Jednak w przeprowadzonych badaniach doświadczalnych nie obserwowano wad wrodzonych wywołanych przez sertralinę. Badania na zwierzętach wykazały wpływ produktu leczniczego na rozród, prawdopodobnie spowodowany toksycznym działaniem farmakodynamicznym substancji na matkę, a także bezpośrednim działaniem farmakodynamicznym substancji na płód (patrz punkt 5.3).
Zaobserwowano, że stosowanie sertraliny w trakcie ciąży przez matki powoduje objawy odpowiadające objawom odstawienia u niektórych noworodków. To zjawisko obserwowano również w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnymi zagrożeniami.
Jeśli matka kontynuuje stosowanie sertraliny w późnych okresach ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, noworodka należy poddać obserwacji. Po stosowaniu sertraliny przez matkę w późnych okresach ciąży, u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: ostra niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wygórowanie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać albo z działań serotoninergicznych, albo z wystąpienia objawów odstawienia. W większości przypadków powikłania występują natychmiast lub wkrótce po porodzie (w ciągu mniej niż 24 godzin).
Z danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie produktów leczniczych z grupy SSRI w trakcie ciąży, szczególnie w późnym jej okresie, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Obserwowano ryzyko na poziomie ok. 5 przypadków na 1000 ciąż. W populacji ogólnej występuje od 1 do 2 przypadków PPHN na 1000 ciąż.
Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (mniej niż dwukrotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Karmienie piersią Opublikowane dane dotyczące stężeń sertraliny w mleku matki wskazują, że do mleka przenikają niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny. U niemowląt karmionych piersią

stwierdzano na ogół bardzo niskie lub niewykrywalne wartości stężenia leku w surowicy, z pojedynczym wyjątkiem niemowlęcia ze stężeniem sertraliny odpowiadającym około 50% wartości stwierdzanej u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia tego niemowlęcia). Dotychczas nie donoszono o występowaniu jakichkolwiek działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka takich działań. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u matek karmiących piersią, chyba że w ocenie lekarza związane z tym korzyści przewyższają ryzyko.
Płodność Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania sertraliny w parametrach płodności (patrz punkt 5.3). Z opisów przypadków stosowania niektórych leków z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Farmakologiczne badania kliniczne wykazały, że sertralina nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Leki przeciwdepresyjne mogą jednak upośledzać psychiczne lub fizyczne funkcje konieczne do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań, takich jak prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn, przed czym należy przestrzec pacjenta.

4.8 Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym są nudności. W leczeniu zespołu lęku społecznego u 14% mężczyzn leczonych sertraliną występowały zaburzenia seksualne (niezdolność do ejakulacji) w porównaniu z 0% w grupie placebo. Te działania niepożądane są zależne od dawki i często mają charakter przemijający podczas dalszego leczenia.
Profil działań niepożądanych często obserwowanych w podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo badaniach z udziałem pacjentów z ZO-K, lękiem napadowym, PTSD i zespołem lęku społecznego był podobny do zaobserwowanego w badaniach klinicznych pacjentów z depresją.
Tabela 1 przedstawia działania niepożądane zaobserwowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu (częstość nie jest znana) oraz w badaniach klinicznych kontrolowanych za pomocą placebo (z udziałem łącznie 2542 pacjentów leczonych sertraliną i 2145 osób otrzymujących placebo), dotyczących depresji, ZO-K, lęku napadowego, PTSD i zespołu lęku społecznego. Niektóre działania niepożądane na produkt leczniczy wymienione w Tabeli 1 mogą zmniejszać swoje nasilenie i częstość występowania w trakcie dalszego leczenia, i zazwyczaj nie wymagają odstawienia produktu leczniczego.

Tabela 1: Działania niepożądane Częstość działań niepożądanych zaobserwowanych w kontrolowanych za pomocą placebo badaniach dotyczących depresji, ZO-K, lęku napadowego, PTSD i zespołu lęku społecznego. Połączona analiza i doniesienia po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥10 000 do <1/1000) Częstoś ć nieznan a (częstoś ć nie może być

określon a na podstaw ie dostępn ych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
górnych dróg oddechowyc h, zapalenie gardła, nieżyt nosa Zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego Zapalenie uchyłków jelita §
Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy)
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
węzłów chłonnych, małopłytkowość *§ , leukopenia *§

Zaburzenia układu immunologicz nego
*
sezonowa alergia *
Reakcje anafilaktyczne *

Zaburzenia endokrynologi czne
tarczycy *
Hiperprolakty- nemia *§ , nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego* §
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
apetytu, zwiększenie apetytu *

ia, cukrzyca * , hipoglikemia * , hiperglikemia *§ , hiponatremia *§

Zaburzenia psychiczne Bezsenno ść Lęk * , depresja * , pobudzenie * , zmniejszenie libido * , nerwowość, depersonaliz acja, koszmary senne, bruksizm *
Myśli/ zachowania samobójcze, zaburzenia psychotyczne * , nieprawidłowe myślenie, apatia, omamy * , agresja * , euforia * , paranoja Zaburzenia konwersyjne *§ ,prze życia senne *§
uzależnienie od leków, lunatyzm, przedwczesny wytrysk
Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy, ból głowy * , senność Drżenie, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia Zaburzenia pamięci, niedoczulica * , mimowolne ruchy mięśni * , omdlenia * , hiperkinezy, * , Śpiączka * , akatyzja (patrz punkt 4.4), dyskineza, przeczulica, skurcz naczyń


pozapiramid owe, takie jak: hiperkinezja, hipertonia, dystonia, zgrzytanie zębami lub zaburzenia chodu), zaburzenia czucia * , wzmożone napięcie * , zaburzenia koncentracji, zaburzenia smaku migrena * , drgawki * , ułożeniowe zawroty głowy, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy mózgowych (w tym zespół przejściowego skurczu naczyń mózgowych oraz zespół Calla- Fleminga) *§ , niepokój psychoruchowy *§
(patrz punkt 4.4), zaburzenia czucia, choreoatetoza § , Objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z zespołem serotoninowym *
lub złośliwym zespołem neuroleptycznym: W niektórych przypadkach związane z jednoczesnym stosowaniem leków serotoninergicznyc h, w tym: pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność, tachykardia § . Zaburzenia oka
widzenia *
Rozszerzenie źrenic *
widzenia, jaskra, podwójne widzenie, światłowstręt, krwotok do komory przedniej oka *§ , źrenice nierównej wielkości *§ , nieprawidłowe widzenie § , zaburzenia wydzielania łez makulop atia Zaburzenia ucha i błędnika
uszne *
Ból ucha

Zaburzenia serca
serca *
Tachykardia * , choroba serca Zawał mięśnia sercowego *§ , częstoskurcz komorowy (torsade de pointes) *§
punkty 4.4, 4.5 i 5.1), bradykardia, wydłużenie odstępu QTc *
(patrz punkty 4.4,

4.5 i 5.1)

Zaburzenia naczyniowe
gorąca *
Nieprawidłowe krwawienia (takie jak krwawienia z przewodu pokarmowego) * , nadciśnienie tętnicze * , nagłe zaczerwienie- nie skóry, krwiomocz *
Niedokrwienie obwodowe
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
*
z nosa * , skurcz oskrzeli *
Hiperwentylacja, włóknienie tkanki płucnej *§ , eozynofilowe zapalenie płuc *§
skurcz krtani, dysfonia, świst krtaniowy *§ , niedotlenienie, czkawka
Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, biegunka, suchość w jamie ustnej Niestrawność , zaparcia * , ból brzucha, wymioty * , wzdęcia Smołowate stolce, choroby zębów, zapalenie przełyku, zapalenie języka, guzy krwawnicowe, nadmierne wydzielanie śliny, dysfagia, zaburzenia języka, odbijanie się Owrzodzenie ust, zapalenia trzustki *§ , świeża krew w kale, owrzodzenie języka, zapalenie jamy ustnej Mikrosk opowe zapaleni e jelita grubego *
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
czynność wątroby, ciężkie dolegliwości wątrobowe (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka oraz niewydolność wątroby)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
pocenie się, wysypka *
Obrzęk okołooczodołowy * , pokrzywka * , łysienie * , świąd * , plamica * , zapalenie skóry, sucha skóra, obrzęk twarzy, zimny pot Rzadkie zgłoszenia ciężkich działań niepożądanych ze strony skóry (CDNS): np. zespół Stevensa – Johnsona *



martwica naskórka *§ , reakcja skórna *§ , wrażliwość na światło § , obrzęk naczynioruchowy, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry, zapalenie skóry, pęcherzowe, wysypka grudkowa Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
ból stawów * , ból mięśniowy Choroba zwyrodnieniowa stawów, tiki mięśniowe, skurcze mięśni * , osłabienie mięśniowe Rabdomioliza *§ , zaburzenia kości Szczęko ścisk *
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu * , oddawanie moczu w nocy, wielomocz Opóźnienie w oddawaniu moczu * , skąpomocz
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Zaburzeni a wytrysku Nieregularne miesiączki * , zaburzenia wzwodu Zaburzenia seksualne (patrz punkt 4.4), krwotok miesiączkowy, krwawienia z pochwy, zaburzenia seksualne u kobiet (patrz punkt 4.4) Mlekotok * , zanikowe zapalenie sromu i pochwy, upławy, zapalenie żołędzi i napletka *§ , ginekomastia * , bolesny wzwód prącia *
krwotok poporod owy **
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczeni e *
Złe samopoczuci e * , ból w klatce piersiowej * , astenia * , gorączka *
Obrzęk obwodowy * , dreszcze, utrudniony chód * , pragnienie Przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej
Badania diagnostyczne
masy ciała *
Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej * , zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginowej * , zmniejszenie masy ciała * ,
Zwiększone stężenie cholesterolu * , nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, nieprawidłowe nasienie, zaburzenia czynności płytek krwi *§

Urazy, zatrucia i


powikłania po zabiegach Procedury medyczne i chirurgiczne
rozszerzania naczyń
* te działania niepożądane wystąpiły po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu § częstość działań niepożądanych szacowana jako górny limit 95% przedziału ufności stosując zasadę trzech sigm. ** Zdarzenie to zgłaszano dla grupy leków SSRI i SNRI (patrz punkty 4.4 i 4.6).

Objawy odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia sertraliną Odstawienie sertraliny (szczególnie nagłe) często powoduje objawy odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie i charakter samoograniczający; jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie i (lub) utrzymywać się przez długi czas. Dlatego, gdy leczenie sertraliną nie jest już konieczne, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek (patrz punkty 4.2 i 4.4).
Osoby w podeszłym wieku Leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertralina, mogą być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to działanie niepożądane (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież U ponad 600 dzieci i młodzieży leczonych sertraliną, ogólny profil reakcji niepożądanych był zazwyczaj podobny do zaobserwowanego w badaniach z udziałem osób dorosłych. W kontrolowanych badaniach (n=281 pacjentów leczonych sertraliną) zaobserwowano następujące działania niepożądane:
Bardzo często (≥1/10): Bóle głowy (22%), bezsenność (21%), biegunka (11%) i nudności (15%).
Często (≥1/100 do <1/10): Bóle w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, anoreksja, labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezja, migrena, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary nocne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia.
Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): Wydłużenie odcinka QT w EKG (patrz punkt 4.4; 4.5 i 5.1), próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidowe, parestezje, depresja, omamy, plamica, hiperwentylacja, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, podwyższony poziom aminotransferazy alaninowej, zapalenie pęcherza, opryszczka, zapalenie ucha zewnętrznego, bóle uszu, bóle oczu, rozszerzenie źrenicy, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypka krostkowa, katar, urazy, spadek masy ciała, skurcze mięśni, nieprawidłowe sny, apatia, albuminuria, częstomocz, wielomocz, bóle piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, zaburzenia skórne, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywka, bruksizm, uderzenia gorąca.
Częstość nieznana: mimowolne oddawanie moczu.
Wpływ klasy leku W badaniach epidemiologicznych przeprowadzonych głównie wśród osób po 50. roku życia wykazano wzrost ryzyka złamań kości u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze z grup SSRI i TCA. Mechanizm prowadzący do takiego ryzyka nie jest znany.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego.

4.9 Przedawkowanie

Toksyczność Margines bezpieczeństwa stosowania sertraliny zależy od populacji pacjentów i (lub) przyjmowania innych produktów leczniczych. Zaobserwowano zgony po przedawkowaniu sertraliny, samej lub w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi i (lub) alkoholem. Dlatego w każdym przypadku przedawkowania należy podjąć intensywne postępowanie medyczne.
Objawy Do objawów przedawkowania należą działania niepożądane sertraliny, takie jak senność, zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego (np. nudności i wymioty), tachykardia, drżenia, pobudzenie i zawroty głowy. Rzadziej opisywanym objawem była śpiączka.
Po przedawkowaniu sertraliny, zgłaszano również wydłużenie odstępu QTc lub wystąpienie częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes, dlatego należy monitorować zapis EKG (patrz punkt 4.4; 4.5 i 5.1).
Postępowanie Nie istnieje swoista odtrutka dla sertraliny. Należy zapewnić i utrzymać drożność dróg oddechowych oraz zapewnić odpowiednie dostarczanie tlenu i wentylację, gdy jest to konieczne. Węgiel aktywny, który można zastosować w połączeniu ze środkiem przeczyszczającym, może być tak samo, a nawet bardziej skuteczny niż płukanie żołądka i należy brać go pod uwagę przy leczeniu przedawkowania. Nie zaleca się indukowania wymiotów. Zaleca się monitorowanie funkcji serca (np. EKG) i podstawowych parametrów fizjologicznych, jak też ogólne leczenie objawowe i podtrzymujące. Ze względu na dużą objętość dystrybucji sertraliny, małe jest prawdopodobieństwo skuteczności wymuszonej diurezy, dializy, hemoperfuzji i transfuzji wymiennej.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny kod ATC: N06A B06
Mechanizm działania In vitro sertralina jest silnym i swoistym inhibitorem wychwytu serotoniny (5HT) w komórkach nerwowych, co u zwierząt powoduje nasilenie działania 5HT. Ma jedynie bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach leczniczych sertralina blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi u ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykazano, aby produkt leczniczy działał stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie lub kardiotoksycznie. W kontrolowanych

badaniach u zdrowych ochotników sertralina nie powodowała sedacji, ani nie wpływała na sprawność psychomotoryczną. Jako selektywny inhibitor wychwytu 5HT, sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne. Sertralina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych (cholinergicznych), serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani do receptorów benzodiazepinowych. Długotrwałe podawanie sertraliny zwierzętom prowadziło do zmniejszenia liczby i wrażliwości receptorów noradrenergicznych w mózgu. Podobny efekt obserwowano podczas podawania innych leków przeciwdepresyjnych i stosowanych w leczeniu ZO-K.
Nie wykazano, aby sertralina powodowała skłonność do jej nadużywania. W kontrolowanym za pomocą placebo, podwójnie zaślepionym, randomizowanym badaniu porównawczym skłonności do nadużywania sertraliny, alprazolamu i d-amfetaminy u ludzi, sertralina nie powodowała dodatnich działań subiektywnych wskazujących na możliwość nadużywania. Z drugiej strony uczestnicy badania oceniali zarówno alprazolam, jak i d-amfetaminę znacznie wyżej niż placebo pod względem satysfakcji związanej ze stosowaniem produktu leczniczego, euforii i możliwości nadużywania. Sertralina nie powoduje ani stymulacji, ani niepokoju, jakie są związane z d-amfetaminą, jak też nie wykazuje działania uspokajającego i zaburzeń psychoruchowych związanych ze stosowaniem alprazolamu. Sertralina nie działa jako dodatnie wzmocnienie u małp rezus szkolonych w zakresie samodzielnego podawania kokainy, jak też nie zastępuje ani d-amfetaminy, ani pentobarbitalu jako bodźca dyskryminacyjnego u małp rezus.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Duże zaburzenie depresyjne Przeprowadzono badanie z udziałem pacjentów ambulatoryjnych z depresją, u których wystąpiła odpowiedź przy końcu wstępnej, 8-tygodniowej, otwartej fazy leczenia sertraliną w dawce 50-200 mg/dobę. Pacjentów tych (n=295) randomizowano do grupy kontynuującej przez 44 tygodnie prowadzone metodą podwójnie ślepej próby leczenie sertraliną w dawce 50-200 mg/dobę lub placebo. U pacjentów otrzymujących sertralinę zaobserwowano statystycznie istotną, mniejszą częstość nawrotów, niż u pacjentów otrzymujących placebo. Średnia dawka u osób, które ukończyły badanie, wynosiła 70 mg/dobę. Odsetek osób reagujących na leczenie (określony jako odsetek pacjentów, u których nie doszło do nawrotu choroby) w grupach otrzymujących sertralinę i placebo wyniósł odpowiednio 83,4% i 60,8%.
Zespół lęku pourazowego, tzw. post-traumatic stress disorder (PTSD) Dane połączone z 3 badań dotyczących PTSD w populacji ogólnej wskazują na mniejszy odsetek odpowiedzi u mężczyzn niż u kobiet. W dwóch badaniach populacji ogólnej, w których uzyskano wyniki dodatnie, odsetek mężczyzn i kobiet reagujących na leczenie sertraliną w porównaniu z placebo był zbliżony (odpowiednio kobiety: 57,2% vs. 34,5%, mężczyźni: 53,9% vs. 38,2%). Liczba pacjentów, mężczyzn i kobiet, w połączonych badaniach populacji ogólnej wynosiła odpowiednio 184 i 430, dlatego wyniki dotyczące kobiet są lepiej ugruntowane, natomiast u mężczyzn wyraźny jest wpływ innych zmiennych początkowych (większa częstość nadużywania substancji, dłuższy czas trwania, źródło urazu, itp.), które korelują ze zmniejszeniem efektu działania produktu leczniczego.
Elektrofizjologia serca W szczegółowym badaniu poświęconym wyłącznie odstępowi QTc, przeprowadzonym z udziałem zdrowych ochotników po ustaleniu się stanu stacjonarnego przy ponadterapeutycznej ekspozycji na sertralinę (400 mg/dobę, co stanowi dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki dobowej), górna granica dwustronnego 90% przedziału ufności (CI, ang. confidence interval) dla czasowo sparowanej średniej różnicy długości QTcF wyliczonej metodą najmniejszych kwadratów między sertraliną a placebo (11,666 ms) była większa od ustalonego przed badaniem progu 10 ms w punkcie czasowym przypadającym 4 godziny po podaniu badanego leku. Analiza zależności między poziomem ekspozycji a odpowiedzią wykazała nieznacznie pozytywny związek między QTcF a stężeniem sertraliny w osoczu [0,036 ms/(ng/ml); p <0,0001]. W oparciu o model zależności między poziomem ekspozycji a odpowiedzią stwierdzono, że wartość progowa dla klinicznie istotnego

wydłużenia odstępu QTcF (tzn. dla przewidywanego 90% CI przekraczającego 10 ms) jest co najmniej 2,6 razy większa od przeciętnej wartości C max (86 ng/ml) uzyskanej po podaniu największej zalecanej dawki sertraliny (200 mg/dobę) (patrz punkty 4.4, 4.5, 4.8 i 4.9).
Dzieci i młodzież z ZO-K Oceniano bezpieczeństwo stosowania i skuteczność sertraliny (50–200 mg/dobę) w leczeniu dzieci (6–12 lat) i młodzieży (13–17 lat) bez depresji, leczonych ambulatoryjnie, chorujących na zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K). Po tygodniu prowadzonej metodą pojedynczo ślepej próby fazy wstępnej, pacjentów przydzielono w sposób randomizowany do grup leczonych przez dwanaście tygodni zmienną dawką sertraliny lub placebo. Początkowa dawka u dzieci (6–12 lat) wynosiła 25 mg. U pacjentów zrandomizowanych do grupy otrzymującej sertralinę stwierdzono istotnie większą poprawę według skali Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale CY- BOCS (p = 0,005), skali NIMH Global Obsessive Compulsive Scale (p = 0,019) i skali CGI Improvement (p = 0,002) niż u tych, których zrandomizowano do grupy placebo. Ponadto zaobserwowano również tendencję do większej poprawy w grupie leczonej sertraliną, w porównaniu do grupy otrzymującej placebo według skali CGI Severity (p = 0,089). W skali CY-BOCs średni wynik początkowy i zmiana w stosunku do wartości początkowej w grupie placebo wynosiły odpowiednio 22,25 ± 6,15 i -3,4 ± 0,82, natomiast w grupie otrzymującej sertralinę średni wynik początkowy i zmiana w stosunku do wartości początkowej w grupie placebo wynosiły odpowiednio 23,36 ± 4,56 i -6,8 ± 0,87. W analizie post hoc osoby odpowiadające na leczenie, definiowane jako pacjenci z 25-procentowym lub większym obniżeniem CY-BOCs (podstawowej miary skuteczności) w okresie od rozpoczęcia leczenia do osiągnięcia zaplanowanego punktu końcowego, należeli w 53% do grupy pacjentów leczonych sertraliną, w porównaniu do 37% pacjentów leczonych placebo (p = 0,03).
Brak długoterminowych badań klinicznych oceniających skuteczność w grupie dzieci i młodzieży.
Dzieci i młodzież Brak danych dotyczących dzieci poniżej 6 lat.
Badanie bezpieczeństwa po wprowadzeniu do obrotu - SPRITES Przeprowadzono obserwacyjne badanie porejestracyjne z udziałem 941 pacjentów w wieku od 6 do porównaniu z psychoterapią w zakresie rozwoju poznawczego, emocjonalnego, fizycznego i dojrzewania przez okres do 3 lat. Badanie to przeprowadzono w warunkach praktyki klinicznej u dzieci i młodzieży z pierwotnymi rozpoznaniami zaburzenia obsesyjno-kompulsywnego, depresji lub innych zaburzeń lękowych i oceniano funkcje poznawcze [ocenione za pomocą testu Trails B i Metacognition Index from Behavior Rating Inventory of Executive Function (BRIEF) , regulacja behawioralna/emocjonalna (oceniana na podstawie wskaźnika regulacji behawioralnej z BRIEF) oraz rozwój fizyczny/dojrzałości (oceniany na podstawie standaryzowanego wskaźnika wzrostu/masy/masy ciała (BMI) i skali Tannera)]. Sertralina jest zarejestrowana w populacji pediatrycznej tylko dla pacjentów w wieku 6 lat i starszych z zaburzeniami obsesyjno- kompulsyjnymi (ZO-K) (patrz punkt 4.1).
Standaryzacja każdego podstawowego pomiaru na podstawie norm płci i wieku wykazała, że ogólne wyniki były zgodne z prawidłowym rozwojem. Nie zaobserwowano żadnych statystycznie istotnych różnic dla głównych badanych parametrów z wyjątkiem masy ciała. W analizie porównawczej zaobserwowano istotny statystycznie wynik dotyczący standaryzowanej masy ciała; jednak wielkość zmiany masy ciała była niewielka [średnia (SD) zmiana w standaryzowanych z-scores < 0,5 SD]. Przyrost masy ciała był zależny od dawki.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

U ludzi po podaniu doustnym dawki od 50 do 200 mg raz na dobę przez 14 dni, maksymalne stężenie sertraliny w osoczu występowało po 4,5 do 8,4 godzinach codziennego podawania produktu leczniczego. Pokarm nie ma istotnego wpływu na biodostępność tabletek sertraliny.
Dystrybucja Około 98% krążącego produktu leczniczego jest związane z białkami osocza.

Metabolizm Sertralina podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.
Na podstawie danych klinicznych i danych uzyskanych w warunkach in vitro można stwierdzić, że sertralina jest metabolizowana na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 (patrz punkt 4.5) i CYP2B6. Sertralina i jej główny metabolit, desmetylosertralina, są także substratami P- glikoproteiny w warunkach in vitro.
Eliminacja Średni okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin (zakres 22–36 godzin). Zgodnie z końcowym okresem połowicznej eliminacji, następuje około dwukrotna kumulacja do stężeń stanu stacjonarnego, które są osiągane po jednym tygodniu podawania leku raz na dobę. Okres półtrwania N-desmetylosertraliny pozostaje w zakresie od 62 do 104 godzin. Zarówno sertralina, jak i N-desmetylosertralina są u ludzi w znacznym stopniu metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem.
Liniowość lub nieliniowość Sertralina w zakresie dawek od 50 do 200 mg wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki.
Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów
Dzieci i młodzież z ZO-K Farmakokinetykę sertraliny badano w grupie 29 dzieci w wieku od 6 do 12 lat i 32 nastolatków w wieku od 13 do 17 lat. U pacjentów stopniowo zwiększano dawkę do dawki dobowej 200 mg w ciągu 32 dni, albo przez podanie dawki początkowej 25 mg i jej stopniowe zwiększanie, albo przez podanie dawki początkowej 50 mg i jej stopniowe zwiększanie. Schematy podawania leku w dawce 25 i 50 mg były równie dobrze tolerowane. W przypadku dawki 200 mg stężenia sertraliny w osoczu w stanie stacjonarnym w grupie dzieci w wieku od 6 do 12 lat były o około 35% większe niż u dzieci w wieku od 13 do 17 lat, i o 21% większe niż w grupie referencyjnej osób dorosłych. Nie stwierdzono istotnych różnic klirensu kreatyniny między chłopcami a dziewczętami. Dlatego u dzieci, zwłaszcza z małą masą ciała, zaleca się stosowanie małej dawki początkowej i stopniowe zwiększanie dawki za każdym razem o 25 mg. U młodzieży lek należy dawkować podobnie jak u dorosłych.
Młodzież i osoby w podeszłym wieku Profil farmakokinetyczny produktu leczniczego u młodzieży lub u osób w podeszłym wieku nie różni się w sposób istotny od profilu farmakokinetycznego u osób dorosłych w wieku od 18 do 65 lat.
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z uszkodzeniem wątroby okres półtrwania sertraliny jest wydłużony, a wartość AUC wzrasta trzykrotnie (patrz punkty 4.2 i 4.4).
Niewydolność nerek U pacjentów z niewydolnością nerek w stopniu od umiarkowanego do ciężkiego nie stwierdzano istotnej kumulacji sertraliny.


Farmakogenomika Stężenie sertraliny w osoczu było większe o około 50% u osób wolno metabolizujących produkty lecznicze z udziałem CYP2C19 w porównaniu z osobami szybko metabolizującymi. Kliniczne znaczenie tej obserwacji jest niejasne; dawkę produktu leczniczego należy dobierać w oparciu o odpowiedź kliniczną.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach oceniających toksyczny wpływ na reprodukcję przeprowadzonych na zwierzętach, nie stwierdzono oznak teratogenności ani niekorzystnego wpływu produktu leczniczego na płodność u mężczyzn. Zaobserwowana fetotoksyczność była prawdopodobnie związana z toksycznym działaniem produktu leczniczego na matkę. Do skrócenia przeżycia młodych osobników po urodzeniu i zmniejszenia ich masy ciała doszło jedynie w trakcie pierwszych kilku dni po urodzeniu. Uzyskane dane wskazują na to, że wczesna umieralność okołoporodowa wynikała z działania produktu leczniczego in utero po 15. dniu ciąży. Opóźnienia rozwoju stwierdzane u młodych osobników urodzonych przez otrzymujące produkt leczniczy samice, wynikały prawdopodobnie z wpływu produktu leczniczego na samice, w związku z czym nie wiążą się z istotnie wyższym ryzykiem u ludzi.
Badania przeprowadzone na gryzoniach i innych zwierzętach nie ujawniły wpływu na płodność.
Badania na młodych zwierzętach
W badaniu toksykologicznym przeprowadzonym na młodych samcach i samicach szczura sertralinę podawano doustnie w dawkach wynoszących 10, 40 lub 80 mg/kg mc./dobę w okresie od 21 do 56 dnia po narodzeniu, po którym następowała faza odstawienia leku trwająca do 196 dnia po narodzeniu. U zwierząt przyjmujących różne dawki leku (samce – 80 mg/kg, samice ≥10 mg/kg) wystąpiło opóźnienie dojrzewania płciowego, lecz nie zaobserwowano innych oznak wpływu sertraliny na oceniane punkty końcowe dotyczące rozmnażania u samców i samic szczura. W okresie od 21 do 56 dnia po narodzeniu zaobserwowano także odwodnienie, zabarwioną wydzielinę z nosa oraz zmniejszony średni przyrost masy ciała. Każde z tych zjawisk związanych z podawaniem sertraliny ustąpiło w którymś momencie fazy odstawienia leku. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało ustalone.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki wapnia wodorofosforan dwuwodny celuloza mikrokrystaliczna hydroksypropyloceluloza karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian
Otoczka tabletki (OY-S-7355 white) Hypromeloza 2910 (5 cP) Makrogol 400 Polisorbat 80 Tytanu dwutlenek (E 171)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

Blistry: 3 lata. Butelka: 2 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Sastium, 50 mg/100 mg, tabletki powlekane pakowany jest w blistry PVC/Aluminium lub butelki HDPE.
Opakowania:
Blistry: 10, 14, 28, 30, 42, 50, 56, 84, 90 lub 100 tabetek powlekanych w tekturowym pudełku.
Butelki HDPE: 50 mg: 250 tabletek powlekanych, 100 mg: 250, 500 tabletek powlekanych (opakowania do użytku szpitalnego).
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. ul. Taśmowa 7 02-677 Warszawa

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

23244-23245

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 04.06.2016 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

14.12.2023