Oxytocin PANPHARMA

B. ULOTKA DLA PACJENTA Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta Oxytocin Panpharma 5 IU/ml koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji
Oksytocyna
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed otrzymaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. • Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. • W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, położnej lub farmaceuty. • Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, położnej lub farmaceucie.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Oxytocin Panpharma i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed otrzymaniem leku Oxytocin Panpharma

3. Jak podawany jest lek Oxytocin Panpharma

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Oxytocin Panpharma

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Oxytocin Panpharma i w jakim celu się go stosuje

Lek Oxytocin Panpharma zawiera wytworzoną syntetycznie oksytocynę (hormon występujący w naturze). Należy do grupy zwanej lekami oksytotycznymi, które wywołują skurcze mięśni macicy.
Lek Oxytocin Panpharma jest stosowany: • w celu rozpoczęcia lub wspomagania skurczów podczas porodu, • w celu wspomagania postępowania w poronieniu, • w celu zapobiegania krwawieniu po urodzeniu dziecka i kontrolowania takiego krwawienia, • podczas cięcia cesarskiego.

2. Informacje ważne przed otrzymaniem leku Oxytocin Panpharma

Kiedy nie przyjmować leku Oxytocin Panpharma: • jeśli pacjent ma uczulenie na oksytocynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), • jeśli lekarz uważa, że rozpoczęcie lub nasilenie skurczów macicy byłoby niewłaściwe w przypadku danej pacjentki, na przykład:  gdy skurcze macicy są nietypowo silne,  gdy istnieje przeszkoda, która może uniemożliwić poród,  gdy dziecku może brakować tlenu, • gdy poród pochwowy nie jest zalecany, na przykład:  jeśli główka dziecka jest zbyt duża, aby zmieścić się w miednicy matki,  jeśli dziecko jest nieprawidłowo ułożone w kanale rodnym,  jeśli łożysko jest położone w pobliżu szyjki macicy lub nad szyjką macicy,  jeśli dziecku brakuje tlenu z powodu przebiegu naczyń krwionośnych w poprzek szyjki macicy,  w razie oddzielenia się łożyska od macicy przed urodzeniem dziecka,  jeśli pomiędzy dzieckiem i szyjką macicy znajduje się jedna lub więcej pętli pępowiny, przed odejściem lub po odejściu wód płodowych,  jeśli macica jest nadmiernie rozciągnięta i większe jest prawdopodobieństwo jej pęknięcia, na przykład przy ciąży mnogiej lub zbyt dużej ilości wód płodowych w macicy,  jeśli pacjentka była w przeszłości w ciąży co najmniej pięć razy lub jeśli występuje blizna macicy po wcześniejszym cięciu cesarskim lub innym zabiegu chirurgicznym, • jeśli pacjentka otrzymała leki o nazwie prostaglandyny (stosowane w wywoływaniu porodu lub leczeniu wrzodów żołądka). Leku Oxytocin Panpharma nie należy stosować w ciągu 6 godzin po podaniu prostaglandyn dopochwowo, ponieważ może to nasilić działanie obu leków.
Leku Oxytocin Panpharma nie należy stosować przez dłuższy czas, jeśli: • skurcze nie nasilają się w wyniku stosowanego leczenia, • u pacjentki występuje stan nazywany ciężką toksemią przedrzucawkową (wysokie ciśnienie tętnicze krwi, białko w moczu i obrzęki), • u pacjentki występują poważne problemy z sercem lub krążeniem krwi.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Lek Oxytocin Panpharma powinien być podawany wyłącznie przez fachowy personel medyczny w warunkach szpitalnych.
Leku Oxytocin Panpharma nie należy podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym, ponieważ może to spowodować obniżenie ciśnienia krwi, nagłe krótkie uczucie gorąca (często na całym ciele) i przyspieszenie czynności serca.
Przed otrzymaniem leku Oxytocin Panpharma należy poinformować lekarza lub położną, jeśli:  pacjentka ma skłonność do bólu w klatce piersiowej ze względu na występującą wcześniej chorobę serca lub zaburzenia krążenia,  pacjentka ma rozpoznane zaburzenia rytmu serca („zespół wydłużonego QT”) lub podobne zespoły albo przyjmuje leki, które powodują taki zespół (patrz punkt „Lek Oxytocin Panpharma a inne leki”),  pacjentka miała wcześniej cięcie cesarskie,  pacjentka ma więcej niż 35 lat,  pacjentka ma podwyższone ciśnienie krwi lub zaburzenia serca,  skurcze macicy były silne, ale osłabły;  pacjentka otrzymała wcześniej informację od lekarza lub położnej, że normalny poród może być utrudniony ze względu na małe rozmiary miednicy;  pacjentka ma zaburzenia nerek, ponieważ lek Oxytocin Panpharma może powodować zatrzymywanie wody,  w trakcie ciąży występowały powikłania,  ciąża trwa powyżej 40 tygodni.
Przy podawaniu leku Oxytocin Panpharma w celu indukcji porodu i nasilenia akcji porodowej, szybkość infuzji należy ustalić tak, by skurcze przebiegały podobnie jak podczas normalnego porodu, oraz zgodnie z indywidualną odpowiedzią. Zbyt wysokie dawki mogą powodować bardzo silne, ciągłe skurcze i, być może, pęknięcie macicy, z poważnymi powikłaniami dla pacjentki i jej dziecka.
Lek Oxytocin Panpharma w rzadkich przypadkach może spowodować rozsiane wykrzepianie wewnątrznaczyniowe, powodujące występowanie objawów obejmujących nieprawidłowe krzepnięcie krwi, krwawienie i niedokrwistość.
Wysokie dawki leku Oxytocin Panpharma mogą spowodować przedostanie się płynu owodniowego z macicy do krwi. Taki stan nazywa się zatorem płynem owodniowym.
Duże dawki leku Oxytocin Panpharma podawane przez dłuższy czas, wraz ze spożywaniem lub wlewem dużych ilości płynów, mogą spowodować uczucie pełności w brzuchu, trudności z oddychaniem i obniżenie stężeń soli we krwi.
Jeśli u pacjentki występuje którykolwiek z powyższych stanów lub pacjentka nie ma co do tego pewności, przed otrzymaniem leku Oxytocin Panpharma powinna porozmawiać z lekarzem lub położną.
Uczulenie na lateks Substancja czynna leku Oxytocin Panpharma może wywołać ciężką reakcję alergiczną (wstrząs anafilaktyczny) u pacjentek uczulonych na lateks. Jeśli pacjentka wie, że ma uczulenie na lateks, powinna powiedzieć o tym lekarzowi.
Lek Oxytocin Panpharma a inne leki Należy poinformować lekarza lub położną, jeśli pacjentka przyjmuje lub ostatnio przyjmowała którykolwiek z wymienionych poniżej leków, ponieważ mogą zakłócać działanie leku Oxytocin Panpharma:  prostaglandyny (stosowane do rozpoczynania porodu lub leczenia wrzodów żołądka) i podobne leki, ponieważ działanie obu leków może się nasilić,  leki, które powodują zaburzenia rytmu serca, ponieważ lek Oxytocin Panpharma może nasilić to działanie,  wziewne leki znieczulające (np. stosowane do usypiania pacjenta podczas operacji chirurgicznej), takie jak halotan, cyklopropan, sewofluran lub desfluran), ponieważ mogą osłabiać siłę skurczów lub powodować zaburzenia rytmu serca,  leki znieczulające do miejscowego lub regionalnego łagodzenia bólu, szczególnie znieczulenie nadoponowe podczas porodu). Lek Oxytocin Panpharma może nasilać działanie zwężające naczynia krwionośne tych leków i powodować wzrost ciśnienia krwi.
Należy powiedzieć lekarzowi lub położnej o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również tych, które wydawane są bez recepty.
Lek Oxytocin Panpharma z jedzeniem i piciem Pacjentka może otrzymać zalecenie, by ograniczyła do minimum ilość wypijanych płynów.
Ciąża i karmienie piersią W oparciu o rozległe doświadczenia dotyczące stosowania tego leku oraz jego charakter, nie oczekuje się, aby lek Oxytocin Panpharma powodował zagrożenie dla dziecka przy prawidłowym stosowaniu.
Lek Oxytocin Panpharma występuje w niewielkich ilościach w mleku kobiecym, ale nie oczekuje się, aby wywierał szkodliwe działanie, ponieważ jest szybko inaktywowany przez układ trawienny dziecka.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Oxytocin Panpharma może spowodować rozpoczęcie porodu. Kobiety ze skurczami macicy nie powinny prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

3. Jak podawany jest lek Oxytocin Panpharma

Lekarz lub położna podejmie decyzję o tym, kiedy i w jaki sposób podawać pacjentce lek Oxytocin Panpharma. Jeśli pacjentka uważa, że działanie leku Oxytocin Panpharma jest zbyt silne lub zbyt słabe, należy o tym poinformować lekarza lub położną. Podczas podawania leku Oxytocin Panpharma pacjentka i dziecko będą uważnie monitorowani.
Lek Oxytocin Panpharma jest zazwyczaj rozcieńczany przed użyciem i podawany w infuzji dożylnej (kroplówce) do jednej z żył.
Zazwyczaj stosowana dawka jest różna w następujących sytuacjach:
W celu rozpoczęcia lub wspomagania skurczów podczas porodu Początkowa szybkość infuzji wyniesie 2 do 8 kropli na minutę. Może być ona stopniowo zwiększana do maksymalnej szybkości wynoszącej 40 kropli na minutę. Szybkość infuzji często można zmniejszyć po uzyskaniu odpowiedniej częstości skurczów, około 3–4 skurcze co 10 minut.
Jeśli nie uda się uzyskać prawidłowej częstości skurczów po podaniu 5 IU, próbę wywołania porodu należy przerwać, i podjąć ponownie następnego dnia.
Poronienie Dawka to 5 IU w infuzji dożylnej. W niektórych przypadkach następnie można podawać w kroplówce z szybkością 40 do 80 kropli na minutę.
Cięcie cesarskie Dawka to 5 IU w infuzji do żyły bezpośrednio po urodzeniu dziecka.
Zapobieganie krwawieniu po porodzie. Dawka to 5 IU w infuzji do żyły bezpośrednio po urodzeniu łożyska.
Leczenie krwawienia po porodzie. Dawka to 5 IU w infuzji dożylnej. W niektórych przypadkach następnie można podawać w kroplówce z szybkością 5–20 kropli na minutę.
Osoby w podeszłym wieku (65 lat i więcej) Brak jest informacji dotyczących stosowania tego leku u pacjentów w podeszłym wieku. Lek Oxytocin Panpharma nie jest przeznaczony do stosowania u osób w podeszłym wieku.
Dzieci i młodzież Brak jest informacji dotyczących stosowania u dzieci (2–11 lat) lub młodzieży (12-17 lat). Lek Oxytocin Panpharma nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci lub młodzieży.
Pacjenci z chorobami nerek Brak jest informacji dotyczących stosowania u pacjentów z chorobami nerek. Jednak należy poinformować lekarza, jeśli pacjentka cierpi na zaburzenia nerek (patrz punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”)
Pacjenci z chorobami wątroby Brak jest informacji dotyczących stosowania u pacjentów z chorobami wątroby.
Otrzymanie większej niż zalecana dawki leku Oxytocin Panpharma Ze względu na to, że lek jest podawany w szpitalu, przedawkowanie jest bardzo mało prawdopodobne.
W razie przypadkowego podania tego leku jakiejkolwiek osobie, należy niezwłocznie poinformować szpitalny oddział ratunkowy lub lekarza. Należy pokazać lekarzowi wszelkie pozostałości leku lub puste opakowanie.
Przedawkowanie leku Oxytocin Panpharma może spowodować:  bardzo silne skurcze macicy,  uszkodzenie macicy, łącznie z pęknięciem,  oddzielenie łożyska od macicy,  przedostanie się płynu owodniowego (płynu otaczającego dziecko) do krwiobiegu,  uszkodzenie dziecka.
Pominięcie zastosowania dawki Ze względu na to, że lek jest podawany przez lekarza lub położną, pominięcie dawki jest mało prawdopodobne.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub położnej.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Oxytocin Panpharma może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częste działania niepożądane (częściej niż u 1 na 100 pacjentów) leku Oxytocin Panpharma to m.in.: • nudności lub wymioty • ból głowy • szybkie lub wolne bicie serca
Niezbyt częste działania niepożądane (częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów) leku Oxytocin Panpharma to m.in.: • zaburzenia rytmu serca
Rzadkie działania niepożądane (częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów) leku Oxytocin Panpharma to m.in.: • wysypki skórne • ciężka reakcja alergiczna z problemami z oddychaniem, zawrotami głowy i uczuciem oszołomienia, zasłabnięciem, nudnościami, zimną i spoconą skórą albo szybkim lub słabym pulsem
Inne działania niepożądane Działania u matki: • krwotok (krwawienie) • ból w klatce piersiowej (dusznica bolesna) • niemiarowe bicie serca, • nadmierne lub ciągłe skurcze • pęknięcie macicy • zatrzymanie płynów (zatrucie wodne). Objawy mogą obejmować ból głowy, jadłowstręt (utratę apetytu), mdłości lub wymioty, ból żołądka, spowolnienie, senność, utratę przytomności, niskie stężenia pewnych składników chemicznych we krwi (np. sodu lub potasu), napady drgawkowe • niskie stężenia soli we krwi • nagłe nadmierne obciążenie płuc w plucach • nagłe, krótkie uczucie ciepła, często na całym ciele • nieprawidłowe krzepnięcie, krwawienie i niedokrwistość • skurcz mięśni macicy
Działania u dziecka: nadmierne skurcze mogą spowodować niskie stężenia soli we krwi, brak tlenu, uduszenie i zgon.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub położnej. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Dzialań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycnych i Produktów Biobójczych: A.l. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Dzialania niepożądane można zglaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Oxytocin Panpharma

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w lodówce (2°C – 8°C).
Po rozcieńczeniu: wykazano stabilność fizykochemiczną przez 24 godziny w temperaturze 25°C w 5% roztworze glukozy, 0,9% roztworze chlorku sodowego, roztworze Ringera lub roztworze Ringera z dodatkiem octanu. Z punktu widzenia mikrobiologicznego produkt należy zastosować niezwłocznie. Jeśli produkt nie zostanie wykorzystany niezwłocznie, za ustalenie okresu i warunków przechowywania przygotowanego produktu przez zastosowaniem odpowiada użytkownik.
Ampułki przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Jeśli lekarz zdecyduje się przerwać leczenie, należy zwrócić niezużyty lek farmaceucie. Należy go zachować tylko, jeśli tak powie lekarz.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Oxytocin Panpharma Substancją czynną leku jest oksytocyna. Pozostałe składniki to sodu chlorek, kwas octowy lodowaty, sodu octan trójwodny, woda do wstrzykiwań. Każda ampułka 1 ml roztworu zawiera 5 IU (8,3 mikrograma) oksytocyny.
Jak wygląda lek Oxytocin Panpharma i co zawiera opakowanie Lek Oxytocin Panpharma to przezroczysty, bezbarwny, jałowy płyn, praktycznie wolny od widocznych cząstek, dostarczany w ampułce z przezroczystego szkła zawierającej 1 ml roztworu. Wielkości opakowań:
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny: PANPHARMA Z.I DU CLAIRAY FRANCJA
Wytwórca: PANPHARMA GmbH BUNSENSTRASSE 4 NIEMCY
Informacje zawarte w niniejszej ulotce odnoszą się wyłącznie do leku Oxytocin Panpharma. W razie jakichkolwiek pytań lub wątpliwości należy zapytać lekarza, położną lub farmaceutę.
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Polska: Oxytocin Panpharma 5 IU/ml koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji Litwa: Oxytocin Panpharma 5 TV/ml koncentratas infuziniam tirpalui Węgry: Oxytocin Panpharma 5 NE/ml koncentrátum oldatos infúzióhoz/ Oxytocin Panpharma Zjednoczone Królestwo: Oxytocin 5 IU/ml concentrate for solution for infusion / Oxytocin 10 IU/ml concentrate for solution for infusion Rumunia: Oxitocină Panpharma 5 UI/ml concentrat pentru soluție perfuzabilă
Data ostatniej aktualizacji ulotki: grudzień 2019

Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego
Metoda podawania w każdym wskazaniu: Indukcja lub stymulacja porodu: Podawania oksytocyny nie należy rozpoczynać przez 6 godzin po podaniu prostaglandyn dopochwowo. Lek Oxytocin Panpharma należy podawać w postaci infuzji metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku. W przypadku infuzji podawanej metodą kroplową zaleca się, aby 5 IU. leku Oxytocin Panpharma dodać do 500 ml roztworu fizjologicznego elektrolitów (takiego jak chlorek sodu o stężeniu 0,9%). W przypadku pacjentek, u których należy unikać infuzji chlorku sodu, można zastosować roztwór glukozy 5% jako rozcieńczalnik. Przed użyciem butelkę lub worek należy kilkakrotnie obrócić dołem do góry, aby zapewnić dokładne rozmieszanie.
Początkową szybkość infuzji należy ustawić na 1 do 4 milijednostki/minutę (2 do prawidłowego porodu.
W przypadku ciąży blisko terminu porodu można to często uzyskać przy infuzji mniej niż konieczne było zastosowanie wyższych dawek, co może się zdarzyć przy zgonie płodu in utero lub przy indukcji porodu na wcześniejszym etapie ciąży, gdy macica jest mniej wrażliwa na oksytocynę, zaleca się stosowanie bardziej stężonego roztworu leku Oxytocin Panpharma, np. 10 IU w 500 ml.
Przy stosowaniu pompy infuzyjnej z napędem mechanicznym, która podaje mniejsze objętości niż podawane w infuzji metodą kroplową, stężenie odpowiednie do infuzji w ramach zalecanego zakresu dawek należy obliczyć na podstawie specyfikacji pompy.
Przez cały czas podawania infuzji należy starannie monitorować częstość, siłę i czas trwania skurczów oraz częstość pracy serca płodu. Po uzyskaniu odpowiedniego poziomu aktywności macicy (docelowo 3–4 skurcze co 10 minut), często można zmniejszyć szybkość infuzji oksytocyny. W przypadku nadmiernej aktywności macicy i (lub) zagrożenia płodu należy niezwłocznie przerwać infuzję.
Jeśli u kobiet w terminie porodu lub zbliżających się do terminu porodu nie udaje się uzyskać regularnych skurczów po podaniu infuzji dawki całkowitej 5 IU, zaleca się zakończenie próby indukcji porodu. Można ją powtórzyć następnego dnia, zaczynając ponownie od dawki 1 do
Niepełne, nieodwracalne lub zatrzymane poronienie w ciągu 5 minut w postaci infuzji metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku), a następnie, w razie konieczności, w infuzji dożylnej z szybkością 20 do 40 milijednostek/minutę. Cięcie cesarskie w ciągu 5 minut w postaci infuzji metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku) bezpośrednio po porodzie. Zapobieganie poporodowemu krwotokowi macicznemu Zazwyczaj stosowana dawka to 5 IU w infuzji dożylnej (5 IU rozcieńczone w fizjologicznym roztworze elektrolitów i podane w ciągu 5 minut w postaci infuzji metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku) po urodzeniu łożyska. U kobiet otrzymujących Oxytocin Panpharma w celu indukcji porodu lub nasilenia akcji porodowej infuzję należy kontynuować z większą szybkością podczas trzeciego okresu porodu, a potem przez kilka następnych godzin. Leczenie poporodowego krwotoku macicznego podane w ciągu 5 minut w postaci infuzji metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku), a następnie, w ciężkich przypadkach, w infuzji dożylnej roztworu zawierającego 5–20 IU. oksytocyny w 500 ml rozcieńczalnika zawierającego elektrolity, podawanej z szybkością konieczną do kontrolowania atonii macicy.
Przechowywanie - Przechowywać w temperaturze 2–8ºC. Ampułki przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3 charakterystyki produktu leczniczego.

ANEKS I
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Oxytocin Panpharma 5 IU/ml koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda ampułka 1 ml roztworu zawiera 5 IU (8,3 mikrograma) oksytocyny Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) na dawkę, to. Znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji Przezroczysty, bezbarwny, jałowy roztwór, praktycznie wolny od widocznych cząstek w ampułkach z przezroczystego szkła zawierających 1 ml roztworu. pH pomiędzy 3,5 a 4,5.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Zastosowanie przedporodowe  Indukcja porodu z powodów medycznych, np. w przypadkach ciąży przenoszonej, przedwczesnego pęknięcia błon płodowych, nadciśnienia spowodowanego ciążą (stan przedrzucawkowy)  Stymulacja porodu w przypadku hipotonii i bezwładu macicy  Wczesne stadia ciąży, jako leczenie wspomagające w postępowaniu w niepełnym, nieodwracalnym lub zatrzymanym. Zastosowanie poporodowej  Podczas cięcia cesarskiego, ale po urodzeniu dziecka  Zapobieganie i leczenie poporodowej atonii macicy i krwotoku poporodowego.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Indukcja lub stymulacja porodu: Podawania oksytocyny nie należy rozpoczynać przez 6 godzin po podaniu prostaglandyn dopochwowo. Oksytocynę należy podawać w postaci infuzji metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku. W przypadku infuzji podawanej metodą kroplową zaleca się, aby 5 IU. oksytocyny dodać do przypadku pacjentek, u których należy unikać infuzji chlorku sodu, można zastosować roztwór glukozy 5% jako rozcieńczalnik (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Przed użyciem butelkę lub worek należy kilkakrotnie obrócić dołem do góry, aby zapewnić dokładne rozmieszanie. Początkową szybkość infuzji należy ustawić na 1–4 milijednostki/minutę (2 do 8 kropli/minutę). Można ją stopniowo zwiększać nie częściej niż co 20 minut o nie więcej niż 1 do prawidłowego porodu. W przypadku ciąży blisko terminu porodu można to często uzyskać przy infuzji mniej niż 10 milijednostek/minutę (20 kropli/minutę), a maksymalna zalecana dawka wynosi 20 milijednostek/minutę (40 kropli/minutę). W mało prawdopodobnym przypadku, gdyby konieczne było zastosowanie wyższych dawek, co może się zdarzyć przy zgonie płodu in utero lub przy indukcji porodu na wcześniejszym etapie ciąży, gdy macica jest mniej wrażliwa na oksytocynę, zaleca się stosowanie bardziej stężonego roztworu oksytocyny, np. 10 IU w Przy stosowaniu pompy infuzyjnej z napędem mechanicznym, która podaje mniejsze objętości niż podawane w infuzji metodą kroplową, stężenie odpowiednie do infuzji w ramach zalecanego zakresu dawek należy obliczyć na podstawie specyfikacji pompy. Przez cały czas podawania infuzji należy starannie monitorować częstość, siłę i czas trwania skurczów oraz częstość pracy serca płodu. Po uzyskaniu odpowiedniego poziomu aktywności macicy (docelowo 3–4 skurcze co 10 minut), często można zmniejszyć szybkość infuzji oksytocyny. W przypadku nadmiernej aktywności macicy i (lub) zagrożenia płodu należy niezwłocznie przerwać infuzję. Jeśli u kobiet w terminie porodu lub zbliżających się do terminu porodu nie udaje się uzyskać regularnych skurczów po podaniu infuzji dawki całkowitej 5 IU, zaleca się zakończenie próby indukcji porodu. Można ją powtórzyć następnego dnia, zaczynając ponownie od dawki 1 do Niepełne, nieodwracalne lub zatrzymane poronienie: 5 IU w infuzji dożylnej (5 IU rozcieńczone w fizjologicznym roztworze elektrolitów i podane w ciągu 5 minut w postaci infuzji metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku), a następnie, w razie konieczności, w infuzji dożylnej z szybkością 20– Cięcie cesarskie: 5 IU w infuzji dożylnej (5 IU rozcieńczone w fizjologicznym roztworze elektrolitów i podane w ciągu 5 minut w postaci infuzji metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku) bezpośrednio po porodzie. Zapobieganie poporodowemu krwotokowi macicznemu: Zazwyczaj stosowana dawka to 5 IU w infuzji dożylnej (5 IU rozcieńczone w fizjologicznym roztworze elektrolitów i podane w ciągu regulowanej szybkości podawania leku) po urodzeniu łożyska. U kobiet otrzymujących oksytocynę w celu indukcji porodu lub nasilenia akcji porodowej infuzję należy kontynuować z większą szybkością podczas trzeciego okresu porodu, a potem przez kilka następnych godzin. Leczenie poporodowego krwotoku macicznego: 5 IU. w infuzji dożylnej (5 IU. rozcieńczone w fizjologicznym roztworze elektrolitów i podane w ciągu 5 minut w postaci infuzji metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku), a następnie, w ciężkich przypadkach, w infuzji dożylnej roztworu zawierającego 5–20 IU oksytocyny w 500 ml rozcieńczalnika zawierającego elektrolity, podawanej z szybkością konieczną do kontrolowania atonii macicy. Droga podania: podanie dożylne. Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzono badań z udziałem dzieci i młodzieży. Pacjenci w podeszłym wieku Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i powyżej). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub zastosowaniem / podczas użycia lub stosowania produktu leczniczego W celu indukcji porodu i nasilenia akcji porodowej oksytocynę można stosować wyłącznie w postaci infuzji dożylnej (za pomocą pompy infuzyjnej lub w infuzji metodą kroplową), a nie drogą domięśniową. Zaletą infuzji dożylnej podawanej za pomocą pompy infuzyjnej (lub infuzji dożylnej metodą kroplową) jest możliwość dokładnego kontrolowania skurczów macicy, tak aby zastosować najmniejszą potrzebną dawkę oksytocyny.

4.3 Przeciwwskazania

 Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  Hipertoniczne skurczne macicy, mechaniczna przeszkoda porodu, zagrożenie płodu. Wszelkie stany, przy których, z powodów płodowych lub matczynych, poród samoistny jest niezalecany i (lub) poród pochwowy jest przeciwwskazany, np.:  znacząca dysproporcja między główką płodu a miednicą matki,  nieprawidłowe ułożenie płodu,  łożysko przodujące i naczynia przodujące,  odklejenie łożyska,  przodowanie lub wypadnięcie pępowiny,  nadmierne rozciągnięcie lub zwiększenie podatności macicy na pęknięcie, jak w ciążach mnogich,  wielowodzie,  stan po wielu porodach,  obecność blizny macicy w wyniku znaczącego zabiegu chirurgicznego, w tym cięcia cesarskiego metodą klasyczną. Oksytocyny nie należy stosować przez dłuższy czas u pacjentek ze słabą czynnością skurczową macicy, silną toksemią przedrzucawkową lub ciężkimi chorobami sercowo-naczyniowymi. Oksytocyny nie można podawać w ciągu 6 godzin po podaniu prostaglandyn dopochwowo (patrz punkt 4,5 „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji”).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Oksytocynę wolno podawać wyłącznie w infuzji dożylnej, nigdy w postaci bolusa dożylnego, ponieważ może to spowodować ostre krótkotrwałe niedociśnienie z towarzyszącym zaczerwienieniem twarzy i odruchowym częstoskurczem. Indukcja porodu Próbę indukcji porodu za pomocą oksytocyny należy podejmować wyłącznie wtedy, gdy jest ściśle wskazana z powodów medycznych. Lek wolno podawać wyłącznie w warunkach szpitalnych, pod nadzorem fachowego personelu medycznego. Schorzenia sercowo-naczyniowe Oksytocynę należy stosować ostrożnie u pacjent z predyspozycjami do niedokrwienia mięśnia sercowego z powodu występującej wcześniej choroby sercowo-naczyniowej (takiej jak kardiomiopatia przerostowa, choroba zastawkowa serca i (lub) choroba niedokrwienna serca, w tym skurcz tętnicy wieńcowej), w celu uniknięcia znaczących zmian ciśnienia krwi i czynności serca u tych pacjentek. Zespół wydłużenia QT Oksytocynę należy podawać ostrożnie pacjentkom z rozpoznanym zespołem wydłużenia QT lub podobnymi zespołami oraz pacjentkom przyjmującym leki, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QTc (patrz punkt 4.5 „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji”). Przy podawaniu oksytocyny w celu indukcji porodu i nasilenia akcji porodowej:  Zagrożenie płodu i zgon płodu: Podawanie oksytocyny w zbyt dużych dawkach prowadzi do nadmiernej stymulacji macicy, która może spowodować zagrożenie płodu, niedotlenienie i zgon lub może prowadzić do hipertonii, skurczów tężcowych lub pęknięcia macicy. Niezbędne jest uważne monitorowanie czynności serca płodu i czynności ruchowej macicy (częstości, siły i czasu trwania skurczów), tak aby dawkę można było dostosować do indywidualnej odpowiedzi.  Szczególna uwaga jest wymagana w przypadkach granicznej dysproporcji pomiędzy główką płodu a miednicą matki, wtórnej słabej czynności skurczowej macicy, nadciśnienia spowodowanego ciążą o nasileniu łagodnym do umiarkowanego lub choroby serca oraz u pacjentek w wieku powyżej 35 lat lub po przebytym cięciu cesarskim w dolnym odcinku macicy.  Rozsiane wykrzepianie wewnątrznaczyniowe: W rzadkich sytuacjach, farmakologiczna indukcja porodu z zastosowaniem środków uterotonicznych, w tym oksytocyny, zwiększa ryzyko poporodowego wystąpienia rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (ang. disseminated intravascular coagulation, DIC). Takie ryzyko wiąże się z samym faktem indukcji farmakologicznej, a nie z konkretnym środkiem. Ryzyko jest zwiększone szczególnie w sytuacjach, gdy u kobiety występują dodatkowe czynniki ryzyka DIC, takie jak wiek 35 lat lub powyżej, powikłania w czasie ciąży i wiek ciąży powyżej 40 tygodni. U tych kobiet oksytocynę lub wszelkie inne alternatywne leki należy stosować ostrożnie, a lekarz powinien być wyczulony na występowanie objawów DIC.  Oksytocyny nie należy stosować do nasilania akcji porodowej podczas pierwszego i drugiego okresu porodu w przypadku nierozszerzonej lub sztywnej szyjki (ryzyko pęknięcia szyjki lub niedotlenienia płodu).  Oksytocyny nie należy podawać jednocześnie pozajelitowo oraz donosowo (w postaci sprayu). Zgon wewnątrzmaciczny W przypadku zgonu płodu in utero i (lub) obecności płynu owodniowego zabarwionego smółką, należy unikać porodu z gwałtownymi skurczami, ponieważ może to doprowadzić do zatoru płynem owodniowym. Zatrucie wodne Ponieważ oksytocyna wykazuje słabe działanie antydiuretyczne, jej przedłużone podawanie dożylnie w wysokich dawkach wraz z dużymi objętościami płynu, co może wystąpić w przypadku leczenia nieodwracalnego lub zatrzymanego poronienia lub w leczeniu krwotoku poporodowego, może spowodować zatrucie wodne związane z hiponatremią. Połączone działanie antydiuretyczne oksytocyny i dożylnego podawania płynów może spowodować przeładowanie płynami prowadzące do hemodynamicznej postaci ostrego obrzęku płuc bez hiponatremii. Aby uniknąć tego rzadkiego powikłania, w każdym przypadku podawania wysokich dawek oksytocyny przez długi czas należy przestrzegać następujących środków ostrożności: stosować rozcieńczalnik zawierający elektrolity (nie glukozę), objętość płynu podawanego w infuzji powinna być niska (dzięki infuzji oksytocyny w wyższych stężeniu niż zalecne do indukcji lub nasilenia akcji porodowej w terminie), przyjmowanie płynów doustnie musi być ograniczone, należy prowadzić kartę bilansu płynów oraz należy oznaczać stężenie elektrolitów w surowicy w razie podejrzenia zaburzeń równowagi elektrolitowej. Należy zachować ostrożność u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zatrzymywanie wody i możliwe nagromadzenie oksytocyny (patrz punkt 5.2 „Właściwości farmakokinetyczne”). Wstrząs anafilaktyczny u kobiet uczulonych na lateks Notowano przypadki wstrząsu anafilaktycznego po podaniu oksytocyny kobietom ze stwierdzonym uczuleniem na lateks. Ze względu na to, że oksytocyna i lateks mają budowę homologiczną, uczulenie na lateks bądź nietolerancja lateksu mogą być istotnym czynnikiem ryzyka, predysponującym do wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego po podaniu oksytocyny.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje w wyniku niezalecanego jednoczesnego stosowania Prostaglandyny i ich analogi Prostaglandyny i ich analogi ułatwiają skurcze mięśnia macicy, więc oksytocyna może nasilać działanie prostaglandyn i ich analogów na macicę oraz odwrotnie (patrz punkt 4.3 „Przeciwwskazania”). Leki powodujące wydłużenie odstępu QT Oksytocynę należy uznawać za lek potencjalnie arytmogenny, szczególnie u pacjentek z innymi czynnikami ryzyka wystąpienia zaburzeń typu torsades de pointes, takimi jak przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT lub pacjentek z wywiadem wskazującym na występowanie zespołu wydłużonego QT (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Interakcje, które należy brać pod uwagę Wziewne środki znieczulające Wziewne środki znieczulające (np. cyklopropan, halotan, sewofluran, desfluran) wykazują działanie zwiotczające na macicę i powodują zauważalne zmniejszenie napięcia macicy, a tym samym, mogą osłabiać uterotoniczne działanie oksytocyny. Zglaszano, że ich jednoczesne stosowanie powoduje zaburzenia rytmu serca. Środki powodujące zwężenie naczyń krwionośnych / Sympatykomimetyki Oksytocyna może nasilać działanie wazopresyjne środków powodujących obkurczenie naczyń krwionośnych i sympatykomimetyków, nawet tych wchodzących w skład środków miejscowo znieczulających. Środki do znieczulenia krzyżowego Przy podawaniu w trakcie lub po zakończeniu znieczulenia krzyżowego, oksytocyna może nasilać presyjne działanie sympatykomimetycznych środków powodujących obkurczenie naczyń krwionośnych.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Nie przeprowadzono badań oksytocyny dotyczących wpływu na reprodukcję u zwierząt. W oparciu o rozległe doświadczenia dotyczące stosowania tego leku oraz jego strukturę chemiczną i właściwości farmakologiczne, nie oczekuje się, aby powodował on zagrożenie wystąpieniem wad u płodu przy stosowaniu zgodnie ze wskazaniami. Oksytocyna występuje w niewielkich ilościach w mleku matki. Jednak nie należy się spodziewać szkodliwego wpływu oksytocyny na noworodka, ponieważ przechodzi ona do przewodu pokarmowego, gdzie ulega gwałtownej inaktywacji.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Oksytocyna może powodować indukcję porodu, należy więc stosować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Kobiety ze skurczami macicy nie powinny prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Ze względu na występowanie dużej zmienności wrażliwości macicy, w niektórych przypadkach silny skurcz macicy może być spowodowany przez dawki normalnie uznawane za niskie. Przy stosowaniu oksytocyny w infuzji dożylnej w celu indukcji porodu lub nasilenia akcji porodowej, podawanie zbyt wysokich dawek prowadzi do nadmiernej stymulacji macicy, co może spowodować zagrożenie płodu, uduszenie i zgon lub może lub może prowadzić do hipertonii, skurczów tężcowych, uszkodzenia tkanek miękkich lub pęknięcia macicy. Podanie oksytocyny w szybkim bolusie dożylnym w dawkach wynoszących do kilku IU może spowodować ostre krótkotrwałe niedociśnienie z towarzyszącym zaczerwienieniem twarzy i odruchowym częstoskurczem (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Te gwałtowne zmiany hemodynamiczne mogą doprowadzić do niedokrwienia mięśnia sercowego, szczególnie u pacjentek z występującą wcześniej chorobą układu sercowo-naczyniowego. Podanie oksytocyny w szybkim bolusie dożylnym w dawkach wynoszących do kilku IU może również prowadzić do wydłużenia odstępu QTc. W rzadkich sytuacjach, farmakologiczna indukcja porodu z zastosowaniem środków uterotonicznych, w tym oksytocyny, zwiększa ryzyko poporodowego wystąpienia rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (ang. disseminated intravascular coagulation, DIC) (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Zatrucie wodne Zatrucie wodne związane z hiponatremią matki i noworodka opisywano w przypadkach podawania wysokich dawek oksytocyny wraz z dużymi ilościami płynu niezawierającego elektrolitów przez dłuższy czas (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Połączone działanie antydiuretyczne oksytocyny z dożylnym podaniem płynów może spowodować przeładowanie płynami prowadzące do hemodynamicznej postaci ostrego obrzęku płuc bez hiponatremii (patrz punkt 4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Do objawów zatrucia wodnego należy:

1. ból głowy, jadłowstręt, nudności, wymioty i ból brzucha;

2. ospałość, senność, brak przytomności i napady padaczkowe typu grand mal;

3. niskie stężenie elektrolitów we krwi.

Działania niepożądane (Tabela 1 i 2) zostały uszeregowane w zależności od częstości – najpierw występujące najczęściej, przy zastosowaniu następującej konwencji: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, <1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000, <1/100), rzadko (≥ 1/10 000, <1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), w tym pojedyncze przypadki; nieznana (częstość nie możne buć określona podstawie dostępnych danych). Niepożądane działania leku podawane w poniższej tabeli oparto na danych z wyników badań klinicznych oraz zgloszeń po wprowadzeniu do obrotu. Niepożądane działanie leku pochodzące z doświadczenia po wprowadzeniu oksytocyny do obrotu podano na podstawie przypadków spontanicznych i przypadków opisanych w piśmiennictwie. W związku z tym, że działania te są zgłaszane dobrowolnie i dotyczą populacji o nieokreślonej dokładnie wielkości, wiarygodne oszacowanie częstości ich występowania nie jest możliwe, dlatego ich częstość podano jako nieznaną. Niepożądane działania leku wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. W obrębie każdego układu narządów działania niepożądane wymieniono w kolejności od najpoważniejszych. Tabela 1 Niepożądane działania leku u matki Klasyfikacja układów i narządów Niepożądane działanie leku Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje rzekomoanafilaktyczne związane z dusznością, niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy Zaburzenia serca Często: częstoskurcz, rzadkoskurcz Niezbyt często: arytmia Nieznana: niedokrwienie mięśnia sercowego, wydłużenie odstępu QTc Zaburzenia naczyniowe Nieznana: niedociśnienie tętnicze, krwotok Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: wysypka Ciąża, połóg i okres okołoporodowy Nieznana: hipertonia macicy, skurcze tężcowe, pęknięcie macicy Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana: zatrucie wodne, hiponatremia u matki Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego. Nieznana: ostry obrzęk płuc Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Nieznana: Zaczerwienienie twarzy Zaburzenia krwi i układu chłonnego Nieznana: rozsiane wykrzepianie wewnątrznaczyniowe
Tabela 2 Niepożądane działania leku u płodu/noworodka Klasyfikacja układów i narządów Niepożądane działanie leku Ciąża, połóg i okres okołoporodowy Nieznana: Zagrożenie płodu, uduszenie i zgon Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana: Hiponatremia u noworodka
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem . Departamentu Monitorowania Niepożądanych Dzialań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycnych i Produktów Biobójczych: A.l. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Dzialania niepożądane można zglaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie ustalono dawki śmiertelnej oksytocyny. Oksytocyna ulega inaktywacji przez enzymy proteolityczne przewodu pokarmowego. Z tego powodu nie jest wchłaniania w jelicie i najprawdopodobniej nie wywiera działania toksycznego po zażyciu doustnym. Objawy i następstwa przedawkowania opisano w punkcie 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania” oraz 4.8 „Działania niepożądane”. Dodatkowo zgłaszano odklejenie łożyska i (lub) zator płynem owodniowym w wyniku nadmiernej stymulacji macicy. Leczenie: W razie wystąpienia przedmiotowych lub podmiotowych objawów przedawkowania podczas ciągłego dożylnego podawania oksytocyny, należy niezwłocznie przerwać infuzję i podać matce tlen. W przypadkach zatrucia wodnego niezbędne jest ograniczenie ilości przyjmowanych płynów, wspomaganie diurezy, wyrównanie zaburzeń równowagi elektrolitowej oraz oponowanie drgawek, które mogą wystąpić. W razie wystąpienia śpiączki należy utrzymywać drożność dróg oddechowych za pomocą rutynowych środków stosowanych zazwyczaj przy pielęgnacji pacjenta nieprzytomnego.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Hormony tylnego płata przysadki, oksytocyna Kod ATC: H01B B02
Mechanizm działania Oksytocyna jest cyklicznym nonapeptydem, uzyskiwanym na drodze syntezy chemicznej. Ta postać syntetyczna jest identyczna, jak hormon naturalny gromadzony w tylnym płacie przysadki i uwalniany do krążenia ogólnoustrojowego w odpowiedzi na ssanie piersi i poród. Oksytocyna stymuluje mięśnie gładkie macicy, szczególnie pod koniec ciąży, podczas porodu i bezpośrednio po porodzie. W tym czasie liczba receptorów oksytocyny w mięśniu macicy jest zwiększona. Receptory oksytocyny to receptory wiążące się z białkiem G. Aktywacja receptora przez oksytocynę wyzwala uwalnianie wapnia z zasobów wewnątrzkomórkowych i tym samym prowadzi do skurczu mięśnia macicy. Oksytocyna powoduje rytmiczne skurcze górnego odcinka macicy, podobne pod względem częstości, siły i czasu trwania do skurczów obserwowanych podczas porodu. Oxytocin Panpharma, jako syntetyczny produkt leczniczy, nie zawiera wazopresyny, ale nawet w czystej postaci oksytocyna wykazuje pewne słabe wewnętrzne działanie antydiuretyczne podobne do wazopresyny. Na podstawie badań in vitro zgłaszano, że przedłużona ekspozycja na oksytocynę powoduje desensytyzację receptorów oksytocyny, prawdopodobnie z powodu regulacji w dół miejsc wiązania oksytocyny, destabilizacji mRNA receptorów oksytocyny i internalizacji receptorów oksytocyny. Stężenie w osoczu oraz początek i czas trwania działania Infuzja dożylna. Przy podawaniu oksytocyny w ciągłej infuzji dożylnej w dawkach odpowiednich do indukcji porodu lub nasilenia akcji porodowej, odpowiedź macicy narasta stopniowo i zazwyczaj osiąga stan stacjonarny w ciągu 20–40 minut. Odpowiadające temu działaniu stężenia oksytocyny w osoczu są porównywalne ze stężeniami mierzonymi podczas pierwszego okresu samoistnego porodu. Na przykład stężenia oksytocyny w osoczu u 10 kobiet ciężarnych w terminie porodu, otrzymujących 4 milijednostki na minutę w infuzji dożylnej wynosiły 2–5 mikrojednostek/ml. Po przerwaniu infuzji lub po znaczącym zmniejszeniu szybkości infuzji, np. w przypadku nadmiernej stymulacji, aktywność macicy zmniejsza się gwałtownie, ale może utrzymywać się na odpowiednim niższym poziomie.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Stężenia oksytocyny w osoczu po infuzji dożylnej z szybkością 4 milijednostki na minutę u ciężarnych kobiet w terminie porodu wynosiły 2–5 mikrojednostek/ml. Dystrybucja Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym określona u 6 zdrowych mężczyzn po wstrzyknięciu dożylnym wynosiła 12,2 l czyli 0,17 l/kg. Wiązanie oksytocyny z białkami osocza jest pomijalne. Oksytocyna przechodzi przez łożysko w obu kierunkach. Oksytocyna występuje w niewielkich ilościach w mleku kobiecym. Metabolizm Oksytocynaza to aminopeptydaza glikoproteinowa, która jest wytwarzana w okresie ciąży i występuje w osoczu. Skutkiem jej działania jest degradacja oksytocyny. Jest wytwarzana zarówno przez matkę, jak i przez płód. W metabolizowaniu i eliminowaniu oksytocyny z osocza główną rolę odgrywają wątroba i nerki. Tym samym, wątroba, nerki i krążenie ogólnoustrojowe przyczyniają się do biotransformacji oksytocyny. Eliminacja Okres półtrwania oksytocyny waha się w zakresie 3–20 min. Metabolity są wydalane w moczu, natomiast mniej niż 1% oksytocyny podlega wydalaniu w postaci niezmienionej z moczem. Szybkość klirensu metabolicznego u kobiet w ciąży wynosi 20 ml/kg/min. Zaburzenia czynności nerek Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jednak, biorąc pod uwagę wydzielanie oksytocyny i jej zmniejszone wydzielanie z moczem ze względu na właściwości antydiuretyczne, możliwa kumulacja oksytocyny może spowodować przedłużone działanie. Zaburzenia czynności wątroby Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie jest prawdopodobne wystąpienie zmian farmakokinetyki u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ enzym metabolizujący oksytocynę, oksytocynaza, nie występuje tylko w wątrobie, a stężenia oksytocynazy w łożysku wzrastały znacząco w terminie porodu. Z tego powodu biotransformacja oksytocyny przy zaburzonel czynności wątroby możenie doprowadzić do znaczących zmian klirensu metabolicznego oksytocyny.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne oksytocyny wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności ostrej po podaniu jednej dawki, genotoksyczności (w tym mutagenności) nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sodu chlorek Kwas octowy lodowaty Sodu octanu trójwodny Woda do wstrzykiwań.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6. Oksytocyny nie powinno się podawać w infuzji za pomocą tego samego urządzenia, co krew lub osocze, ponieważ wiązania peptydowe są szybko rozkladane przez enzymy inaktywujące oksytocynę. Oksytocyna jest niezgodna z roztworami zawierającymi pirosiarczan sodu jako stabilizator.

6.3 Okres ważności

Po rozcieńczeniu: wykazano stabilność fizykochemiczną przez 24 godziny w temperaturze 25°C w 5% roztworze glukozy, 0,9% roztworze chlorku sodowego, roztworze Ringera lub roztworze Ringera z dodatkiem octanu. Z punktu widzenia mikrobiologicznego produkt należy zastosować niezwłocznie. Jeśli produkt nie zostanie wykorzystany niezwłocznie, za ustalenie okresu i warunków przechowywania przygotowanego produktu przez zastosowaniem odpowiada użytkownik.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w lodówce (2C – 8C). Ampułki przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Ampułki z przezroczystego szkła zawierające 1 ml roztworu. Pudełka zawierające 3, 5, 10 lub Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak specjalnych wymagań. Oksytocyna jest zgodna z następującymi rozcieńczalnikami: roztwór glukozy, 0,9% roztwór chlorku sodu 0,9% , roztwór Ringera lub roztwór Ringera z dodatkiem octanu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

PANPHARMA Z.I. DU CLAIRAY FRANCJA

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 24403

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 24.11.2017

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY I TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

11.2018