Fokusin SR

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Fokusin SR, 0,4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Tamsulosini hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Fokusin SR i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Fokusin SR

3. Jak stosować lek Fokusin SR

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Fokusin SR

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Fokusin SR i w jakim celu się go stosuje

Tamsulosyna zmniejsza napięcie mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Tamsulosyna poprzez zmniejszenie napięcia mięśni poprawia przepływ moczu przez cewkę moczową i w konsekwencji ułatwia oddawanie moczu. Ponadto zmniejsza nagłą potrzebę oddania moczu.
Tamsulosyna przepisywana jest mężczyznom w celu łagodzenia objawów ze strony dróg moczowych, wywołanych przez powiększony gruczoł krokowy (łagodny rozrost gruczołu krokowego). Objawy te mogą obejmować trudności z oddawaniem moczu (słaby strumień moczu), oddawanie moczu kroplami, nagłą potrzebę oddania moczu oraz częste oddawanie moczu zarówno w nocy jak i w dzień.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Fokusin SR

Kiedy nie stosować leku Fokusin SR:  jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Nadwrażliwość może się objawiać nagłym, miejscowym obrzękiem tkanek miękkich (np. gardła lub języka), trudnościami w oddychaniu i (lub) świądem i wysypką (obrzęk naczynioruchowy),  jeśli u pacjenta występowały spadki ciśnienia krwi związane ze zmianą pozycji ciała na stojącą, powodujące zawroty głowy, uczucie „pustki” w głowie lub omdlenia,  jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności wątroby
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Fokusin SR należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.  jeśli u pacjenta wystąpiły zawroty głowy lub uczucie „pustki” w głowie, zwłaszcza po zmianie pozycji ciała na stojącą. Tamsulosyna może powodować spadek ciśnienia krwi i prowadzić do wystąpienia opisanych objawów. Pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia objawów,  jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności nerek, należy skonsultować się z lekarzem  jeśli pacjent ma mieć operację oczu lub planowana jest u niego operacja oczu z powodu zmętnienia soczewek (zaćma) lub zwiększenia ciśnienia wewnątrz oka (jaskra), może wystąpić stan określany jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome). Pacjent powinien powiadomić lekarza okulistę o przyjmowaniu obecnie lub ostatnio chlorowodorku tamsulosyny. Lekarz okulista może wtedy zastosować właściwe środki ostrożności poprzez dobór odpowiednich leków bądź technik chirurgicznych. Należy zapytać lekarza, czy wskazane jest przesunięcie w czasie lub okresowe odstawienie leku w związku z planowaną operacją zmętnienia soczewek (zaćma) lub zwiększenia ciśnienia wewnątrz oka (jaskra).
Okresowe badania lekarskie są niezbędne w celu monitorowania postępu choroby na którą pacjent jest leczony.
Pozostałości tabletki mogą być widoczne w stolcu. Ponieważ substancja czynna została uwolniona z tabletki, nie ma ryzyka osłabienia skuteczności leku.
Dzieci i młodzież Nie należy podawać tego leku dzieciom lub młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ lek nie działa w tej populacji.
Lek Fokusin SR a inne leki Tamsulosyna może wpływać na inne leki. One z kolei mogą wpływać na działanie tamsulosyny. Tamsulosyna może oddziaływać z:  diklofenakiem, lekiem przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Ten lek może przyśpieszać usuwanie tamsulosyny z organizmu pacjenta, przez co skraca czas działania tamsulosyny,  warfaryną, lekiem zapobiegającym zakrzepom krwi. Ten lek może przyspieszać usuwanie tamsulosyny z organizmu pacjenta, przez co skraca czas działania tamsulosyny,  innymi antagonistami receptorów α 1 -adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie może powodować obniżenie ciśnienia krwi pacjenta i wywoływać zawroty głowy oraz uczucie „pustki" w głowie,  ketokonazolem, lekiem stosowanym w leczeniu zakarzeń grzybiczych. Lek ten może nasilać działanie tamsulosyny.
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Fokusin z jedzeniem, piciem i alkoholem Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Nie ma wskazań do stosowania tamsulosyny u kobiet.
U mężczyzn odnotowano wystepowanie zaburzeń wytrysku (zaburzeń ejakulacji). Oznacza to, że nasienie nie wydostaje się na zewnątrz przez cewkę moczową i jest przenoszone do pęcherza moczowego (wytrysk wsteczny) lub objętość wytrysku jest zmniejszona lub brak jest wytrysku. Sytuacja taka jest szkodliwa dla pacjenta.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Brak danych dotyczących wpływu tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjent powinien pamiętać o możliwości wystąpienia zawrotów głowy i uczucia „pustki” w głowie. Pacjent może prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny tylko jeśli dobrze się czuje

3. Jak stosować lek Fokusin SR

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zwykle stosowana dawka to jedna tabletka na dobę. Tamsulosynę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków, najlepiej o tej samej porze każdego dnia.
Tabletkę należy połknąć w całości. Ważne, aby nie rozgryzać oraz nie żuć tabletek, ponieważ może to wpływać na skuteczność działania tamsulosyny.
Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Fokusin SR Ciśnienie tętnicze krwi może gwałtownie się obniżyć w przypadku przyjęcia większej dawki tamsulosyny niż zalecana. U pacjenta mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, wymioty, biegunka oraz omdlenie. Pacjent powinien położyć się w celu zminimalizowania działań wynikających z obniżenia ciśnienia krwi i następnie skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie zastosowania leku Fokusin SR Jeśli pacjent zapomniał o przyjęciu dawki tamsulosyny o zaplanowanej porze dnia, można przyjąć pominiętą dawkę później tego samego dnia. Jeśli pacjent zapomniał przyjąć lek w ciągu całego dnia, powinien kolejną dawkę przyjąć, następnego dnia o zaplanowanej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Fokusin SR W przypadku zbyt wczesnego przerwania stosowania tamsulosyny, wcześniejsze dolegliwości mogą powrócić. Dlatego też tamsulosynę należy zażywać tak długo, jak zalecił lekarz nawet, jeśli objawy choroby już ustąpiły. Przed przerwaniem stosowania leku należy zawsze skontaktować się z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Ciężkie działania niepożądane występują rzadko. Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią ciężkie reakcje alergiczne, powodujące obrzęk twarzy lub gardła (obrzęk naczynioruchowy).
Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 pacjentów) Zawroty głowy Zaburzenia wytrysku (zaburzenia ejakulacji). Oznacza to, że nasienie nie wydostaje się na zewnątrz przez cewkę moczową i jest przenoszone do pęcherza moczowego (wytrysk wsteczny) lub objętość wytrysku jest zmniejszona lub brak jest wytrysku. Sytuacja taka jest szkodliwa dla pacjenta.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 100 pacjentów) Bóle głowy, uczucie bicia serca (kołatanie serca), spadek ciśnienia krwi podczas zmiany pozycji ciała na stojącą, powodujący zawroty głowy, uczucie „pustki” w głowie lub omdlenie (niedociśnienie ortostatyczne), obrzęk i podrażnienie wewnątrz nosa (nieżyt nosa), zaparcie, biegunka, nudości, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, uczucie osłabienia (astenia).
Rzadkie działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 1000 pacjentów) Krótkotrwała utrata świadomości (omdlenie).
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 000 pacjentów) Bolesny, długotrwały niepożądany wzwód (priapizm), ciężkie schorzenie z powstawaniem pęcherzy na skórze, w obrębie jamy ustnej, oczu i narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona).
Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Ciężka wysypka skórna (rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry). Zaburzenia rytmu serca, nieregularny rytm serca, przyśpieszony rytm serca, trudności z oddychaniem. Podczas operacji oka wykonywanej w wyniku zmętnienia soczewek (zaćma) lub zwiększenia ciśnienia wwnątrz oka (jaskra) może pojawić się stan określany jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome): źrenica może słabo się rozszerzać, a tęczówka (kolorowa okrągła część oka) może stać się zwiotczała podczas zabiegu. Aby uzyskać więcej informacji patrz punkt 2. „Ostrzeżenia i środki ostrożnośći“.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02 - 222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Fokusin SR

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Pierwsze dwie cyfry oznaczają miesiąc, a cztery ostatnie cyfry oznaczają rok. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Blistry należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Fokusin SR  Substancją czynną leku jest tamsulosyny chlorowodorek w ilości 0,4 mg, co odpowiada 0,367 mg tamsulosyny.  Pozostałe składniki to: Rdzeń tabletki: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, karbomer, krzemionka koloidalna, bezwodna, żelaza tlenek czerwony (E172), magnezu stearynian Otoczka tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, karbomer, krzemionka koloidalna, bezwodna, magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Fokusin SR i co zawiera opakowanie Białe, okrągłe tabletki bez linii podziału o średnicy 9 mm z wytłoczonym na jednej stronie symbolem "T9SL" i "0.4" na drugiej stronie. Lek dostępny w blistrach w opakowaniach po 10, 28, 30, 60 lub 90 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny Zentiva k.s. U kabelovny 130, Dolni Mecholupy Republika Czeska
Wytwórca Synthon BV Microweg 22 Holandia
Synthon Hispania SL Castelló 1, Polígono Las Salinas Hiszpania
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do: Zentiva Polska Sp. z o.o. ul. Bonifraterska 17 00-203 Warszawa Tel: + 48 22 375 92 00

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Fokusin SR, 0,4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (Tamsulosini hydrochloridum), co odpowiada 0,367 mg tamsulosyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.
Białe, okrągłe tabletki, bez linii podziału o średnicy 9 mm, z wytłoczonym na jednej stronie symbolem „T9SL" i „0.4" na drugiej stronie.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. lower urinary tract symptoms, LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. benign prostatic hyperplasia, BPH).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Jedna tabletka na dobę.
Tamsulosynę można przyjmować niezależnie od posiłków.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki.
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki (patrz także punkt 4.3 „Przeciwwskazania”).
Dzieci i młodzież Brak wskazań do stosowania tamsulosyny u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tamsulosyny u dzieci i młodzieży. Aktualne dane przedstawiono w punkcie 5.1.
Sposób podawania Podanie doustne. Tabletkę należy połknąć w całości, bez kruszenia lub żucia, gdyż może mieć to wpływ na przedłużone uwalnianie substancji czynnej.

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym wywoływany przez produkt leczniczy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. • Ciężka niewydolność wątroby.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Tak jak w przypadku innych antagonistów receptorów α 1 -adrenergicznych w indywidualnych przypadkach podczas leczenia tamsulosyną może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w wyniku którego, rzadko, może wystąpić omdlenie. Przy pierwszych objawach niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie), pacjent powinien usiąść albo położyć się do czasu ustąpienia tych objawów.
Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną, pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia obecności innych chorób, które mogą wywoływać takie same objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego. Badanie per rectum, a w razie potrzeby oznaczenie stężenia swoistego antygenu sterczowego (ang. PSA) należy wykonać przed leczeniem, a następnie w regularnych odstępach czasu.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), ponieważ nie badano tej grupy pacjentów.
U niektórych pacjentów leczonych obecnie lub uprzednio tamsulosyną obserwowano występowanie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (ang. IFIS, rodzaj zespołu małej źrenicy) podczas leczenia chirurgicznego zaćmy lub jaskry. IFIS może zwiększyć ryzyko komplikacji podczas oraz po zabiegu chirurgicznym.
Odstawienie tamsulosyny na 1 - 2 tygodnie przed zabiegiem chirurgicznym zaćmy lub jaskry może być pomocne, jednak dotychczas nie ustalono korzyści z odstawienia produktu leczniczego. IFIS odnotowano również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na dłuższy czas przed zabiegiem chirurgicznym.
Rozpoczynanie leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których został zaplanowany zabieg chirurgiczny zaćmy lub jaskry nie jest zalecane.
Podczas oceny przedoperacyjnej zespół
czy pacjenci zakwalifikowani do chirurgicznego leczenia zaćmy lub jaskry stosują lub stosowali tamsulosynę, w celu zapewnienia odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas zabiegu chirurgicznego.
Tamsulosyny nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom z fenotypem wolno metabolizującym CYP2D6.
Tamsulosynę należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
Czasami w kale można zaobserwować pozostałości tabletki.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego stosowania tamsulosyny z atenololem, enalaprylem, lub teofiliną.

Jednoczesne stosowanie cymetydyny powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, podczas gdy furosemid powoduje jego zmniejszenie, jednak ponieważ stężenia pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania.
W badaniach In vitro ani diazepam ani też propranolol, trichlormetiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia również wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazydu i chlormadynonu.
Diklofenak i warfaryna jednak mogą zwiększyć wydalanie tamsulosyny.
Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znany silny inhibitor CYP3A4) spowodowało zwiększenie AUC oraz C max chlorowodorku tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 2,8 oraz 2,2. Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom z fenotypem wolno metabolizującym CYP2D6.
Chlorowodorek tamsulosyny należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, doprowadziło do zwiększenia C max
1,6, ale wzrosty te nie są uważane za istotne klinicznie.
Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptorów α adrenergicznych może prowadzić do działania hipotensyjnego.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.
W krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych tamsulosyny obserwowano zaburzenia wytrysku. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano zdarzenia zaburzenia wytrysku, wytrysku wstecznego i niepowodzenia wytrysku.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań dotyczących ewentualnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci powinni być świadomi, że mogą wystąpić u nich zawroty głowy.
4.8. Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA
Często (≥ 1/100 do <1/10)

Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)

Bardzo rzadko (<1/10 000)

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy (1,3%) Bóle głowy Omdlenie
Zaburzenia oka
Niewyraźne widzenie, zaburzenia
widzenia Zaburzenia serca
Kołatanie serca
Zaburzenia naczyniowe
Niedociśnienie ortostatyczne
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Nieżyt nosa
Krwawienie z nosa Zaburzenia żołądka i jelit
Zaparcia, biegunka, nudności, wymioty
Suchość w jamie ustnej Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Wysypka, świąd, pokrzywka
Obrzęk naczynioru - chowy
Zespół Stevensa- Johnsona
Rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny, niepowodzenie wytrysku
Priapizm
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Osłabienie

Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki wystąpienia zespołu małej źrenicy podczas leczenia chirurgicznego zaćmy i jaskry, znanego jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. IFIS), związanego z leczeniem tamsulosyną (patrz punkt 4.4).
Doświadczenie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu: Oprócz wyżej wymienionych działań niepożądanych w związku ze stosowaniem tamsulosyny odnotowano przypadki migotania przedsionków, zaburzeń rytmu serca, tachykardii i duszności. Ponieważ te spontanicznie zgłaszane działania niepożądane z okresu po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu pochodzą z całego świata, częstość zdarzeń
w sposób wiarygodny.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]

4.9 Przedawkowanie

Objawy Przedawkowanie tamsulosyny może prowadzić do ciężkiego działania hipotensyjnego. Ciężkie działania hipotensyjne obserwowano na różnych poziomach przedawkowania.

Leczenie W przypadku ostrego niedociśnienia występującego po przedawkowaniu należy wspomagać czynność układu sercowo-naczyniowego. W celu przywrócenia prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego i częstości pracy serca pacjent powinien się położyć. Jeśli takie postępowanie nie będzie skuteczne, można zastosować produkty zwiększające objętość krwi krążącej i, jeśli to konieczne, można podać produkty lecznicze zwężające naczynia krwionośne. Należy monitorować czynność nerek i wdrożyć ogólne leczenie wspomagające.
Dializa prawdopodobnie nie odniesie pożądanego efektu, ponieważ tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w bardzo wysokim stopniu.
Środki, takie jak sprowokowanie wymiotów, mogą zostać podjęte aby utrudnić wchłanianie. W przypadku zażycia dużej ilości można zastosować płukanie żołądka oraz podać węgiel aktywowany i osmotyczne środki przeczyszczające, takie jak siarczan sodu.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Antagoniści receptora α - adrenergicznego, kod ATC: G 04 CA 02.
Mechanizm działania Tamsulosyna wiąże się selektywnie i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami α 1 -adrenergicznymi, zwłaszcza z podtypami α 1A
1D . Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, zmniejszając ich napięcie.
Działanie farmakodynamiczne Tamsulosyna zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu przez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, usuwając w ten sposób utrudnienia w przepływie. Ponadto łagodzi również objawy zalegania moczu, w których znaczną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Wpływ na objawy związane z przepływem i zaleganiem moczu utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Z obserwacji wynika, że stosowanie tamsulosyny może opóźnić konieczność leczenia chirurgicznego lub cewnikowania.
Antagoniści receptora α 1 -adrenergicznego mogą powodować spadki ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. W trakcie badań z zastosowaniem tamsulosyny, nie stwierdzono klinicznie istotnych spadków ciśnienia tętniczego krwi.
Dzieci i młodzież Randomizowane badanie z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane placebo w zakresie dawki przeprowadzono u dzieci z neuropatycznym pęcherzem moczowym. Łączną ilość 161 dzieci randomizowano i leczono 1 z 3 poziomów dawek tamsulosyny (niska [0,001do 0,002 mg/kg], średnia [0,002 do 0,004 mg/kg] i wysoka [0,004 do 0,008 mg/kg]) lub placebo. Odpowiedź definiowano jako pierwszorzędowy punkt końcowy u pacjentów, u których zmniejszyło się ciśnienie wycieku (ang. detrusor leak point pressure) do poziomu <40 cm H 2 O, obliczonego w oparciu o dwa pomiary wykonane w ciągu tego samego dnia. Drugorzędowymi punktami końcowymi były: rzeczywista i procentowa zmiana wartości początkowych ciśnienia wycieku poprawa lub stabilizacja wodonercza i wodniaka moczowodu oraz zmiana objętości moczu otrzymanego w wyniku cewnikowania i liczba moczeń podczas cewnikowania zanotowanych w dzienniku cewnikowania. Nie stwierdzono istotnej statystycznie różnicy pomiędzy grupą otrzymującą placebo i którąkolwiek z 3 grup otrzymujących tamsulosynę, zarówno w pierwszo- jak i drugorzędowych punktach końcowych. Dodatkowe analizy w podgrupach potwierdziły te obserwacje (wiek, stosowanie produktów leczniczych przeciwcholinergicznych, waga, region geograficzny). Na żadnym z poziomów dawkowania nie obserwowano odpowiedzi na dawkę.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Tamsulosyna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stałe uwalnianie tamsulosyny skutkujące uzyskaniem odpowiedniej ekspozycji na produkt leczniczy przez okres 24 godzin, podlegającej tylko niewielkim wahaniom.
Tamsulosyna podawana w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wchłania się w jelitach. Szacuje się, że po podaniu na czczo ok. 57% dawki ulega wchłonięciu. Posiłki o małej zwartości tłuszczu nie maja wpływu na szybkość i stopień wchłaniania chlorowodorku tamsulosyny podawanego w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. W przypadku stosowania z posiłkami o dużej zawartości tłuszczu stopień wchłaniania wzrasta powodując zwiększenie wartości AUC o 64% i C max o 149% w porównaniu do stosowania tego produktu leczniczego na czczo.
Tamsulosyna wykazuje farmakokinetykę liniową.
Po podaniu pojedynczej dawki tamsulosyny na czczo stężenie maksymalne w osoczu występuje po około 6 godzinach. W stanie stacjonarnym osiąganym do 4 dnia po podaniu dawek wielokrotnych, stężenie tamsulosyny w osoczu osiąga wartości maksymalne w ciągu 4 do 6 godzin, na czczo i po posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu wzrasta z ok. 6 ng/ml po podaniu pierwszej dawki, do
W związku z przedłużonym uwalnianiem tamsulosyny z tabletek o przedłużonym uwalnianiu, najmniejsze stężenie tamsulosyny w osoczu stanowi 40% stężenia maksymalnego, na czczo oraz po posiłku.
Po podaniu dawek pojedynczych i wielokrotnych, obserwuje się znaczącą zmienność międzyosobniczą w osiąganych stężeniach produktu leczniczego w osoczu.
Dystrybucja U mężczyzn około 99% tamsulosyny jest wiązane z białkami osocza i cechuje się niewielką objętością dystrybucji (około 0,2 l/kg).
Metabolizm Tamsulosyna w niewielkim stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowana. Większość tamsulosyny w osoczu jest obecna w postaci niezmienionej. Tamsulosyna jest metabolizowana w wątrobie.
U szczurów tamsulosyna powodowała tylko nieznaczną indukcję enzymów mikrosomalnych wątroby.
Wyniki badań in vitro sugerują, że izoenzymy CYP3A4 oraz CYP2D6 biorą udział w metabolizmie chlorowodorku tamsulosyny w większym stopniu niż pozostałe izoenzymy CYP. Hamowanie biorących udział w metabolizmie produktu leczniczego izoezymów CYP3A4 i CYP2D6 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny (patrz punkt 4.4 i 4.5).
Żaden z metabolitów nie wykazuje większej skuteczności niż sama substancja czynna.
Eliminacja Tamsulosyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem. Ilość wydalonej tamsulosyny w postaci niezmienionej stanowi około 4-6% dawki podanej w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Okres półtrwania tamsulosyny w fazie eliminacji wynosił odpowiednio około 19 godzin po podaniu pojedynczej dawki oraz około 15 godzin w stanie stacjonarnym.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania toksyczności po pojedynczych i wielokrotnych dawkach były prowadzone na myszach, szczurach i psach. Ponadto badano toksyczny wpływ na reprodukcję u szczurów, działanie rakotwórcze u myszy i szczurów oraz genotoksyczność in vivo i in vitro.
Ogólny profil toksyczności obserwowany po dużych dawkach tamsulosyny jest zgodny z działaniami farmakologicznymi antagonistów receptorów α-adrenergicznych.
Zmiany w zapisie EKG obserwowano po zastosowaniu bardzo dużych dawkach u psów. Nie stwierdzono jednak, aby działanie to było istotne klinicznie. Tamsulosyna nie wykazuje znaczących właściwości genotoksycznych.
Obserwowano zwiększenie częstości zmian proliferacyjnych gruczołów sutkowych u samic szczurów i myszy. Działanie to, które było prawdopodobnie spowodowane hiperprolaktynemią i występowało tylko po podaniu dużych dawek, uznano za nieistotne klinicznie.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki: Hypromeloza Celuloza mikrokrystaliczna Karbomer Krzemionka koloidalna, bezwodna Żelaza tlenek czerwony (E172) Magnezu stearynian
Otoczka tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Hypromeloza Karbomer Krzemionka koloidalna, bezwodna Magnezu stearynian

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium zawierające 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 lub 100 tabletek. Blistry z folii PVC/Aclar/Aluminium zawierające 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 lub 100 tabletek. Blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium zawierające 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 lub 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań musza znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Zentiva k.s. U kabelovny 130, Dolni Mecholupy Republika Czeska

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr:

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO