Reltebon

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta

Reltebon, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Reltebon, 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Reltebon, 40 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Reltebon, 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
oxycodoni hydrochloridum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. − Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. − W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. − Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. − Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Reltebon i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Reltebon

3. Jak przyjmować lek Reltebon

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Reltebon

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Reltebon i w jakim celu się go stosuje

Lek Reltebon zawiera jako substancję czynną oksykodonu chlorowodorek, który należy do grupy silnie działających leków przeciwbólowych zwanych opioidami.
Lek Reltebon stosowany jest u pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej w leczeniu silneg o bólu, który może być kontrolowany jedynie przy zastosowaniu przeciwbólowych leków opioidowych.

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Reltebon

Kiedy nie przyjmować leku Reltebon − jeśli pacjent ma uczulenie na oksykodonu chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), − jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia oddychania (depresja oddechowa) ze zbyt małą iloś cią tlenu we krwi (hipoksja) i (lub) zbyt duże ilości dwutlenku węgla we krwi (hiperkapnia), − jeśli pacjent choruje na ciężką, przewlekłą chorobę płuc, której towarzyszy niedrożność dróg oddechowych (ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, zwana także PoChP); − jeśli u pacjenta zdiagnozowane zostało serce płucne (zmiana w sercu spowodowana długotrwałą chorobą płuc) − jeśli pacjent choruje na ciężką astmę oskrzelową − jeśli u pacjenta występuje stan zatrzymania pracy jelit (niedrożność porażenna jelit) − jeśli u pacjenta występuje zespół ostrego, silnego bólu brzucha tzw. „zespół ostrego brzucha” lub opóźnione opróżnianie żołądka.


Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Reltebon należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: − jeśli pacjent jest w podeszłym wieku lub osłabiony − jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia płuc − jeśli u pacjenta występują powtarzające się przerwy w oddychaniu podczas snu (bezdech senny), ponieważ stan ten może się pogorszyć, − jeśli u pacjenta występują zaburzenia funkcji nerek lub wątroby, − jeśli u pacjenta występuje obrzęk śluzowaty (niektóre choroby tarczycy) lub zaburzenia czynności tarczycy, − jeśli u pacjenta występuje osłabiona funkcja nadnerczy (nadnercza nie działają prawidłowo), np. choroba Addisona, − jeśli u pacjenta występuje choroba psychiczna spowodowana toksycznością alkoholu lub innych substancji (psychoza toksyczna), − jeśli u pacjenta występuję choroba alkoholowa − jeśli u pacjenta występują objawy odstawienia alkoholu lub innych substancji, tj. leków, narkotyków (np. delirium tremens), − jeśli u pacjenta występuje powiększenie gruczołu krokowego, prostaty (przerost prostaty), − jeśli u pacjent a występuje zapalenie trzustki, które może powodować silny ból brzucha lub pleców, − jeśli u pacjenta występują choroby dróg żółciowych, kolka dróg żółciowych i moczowodu, − jeśli u pacjenta występuje obturacyjna lub zapalna choroba jelit, − jeśli u pacjenta występują zaparcia − w przypadku zwiększonego ciśnienia mózgowego, np. w wyniku urazu głowy − jeśli pacjent choruje na padaczkę lub ma skłonność do drgawek − jeśli pacjent przyjmuje inhibitory monoaminooskydazy (inhibitory MAO) (stosowane w leczeniu depresji) lub pacjent stosował inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni (patrz punkt 2 Lek Reltebon a inne leki) − jeśli pacjent miał ostatnio zabieg chirurgiczny w obrębie jelit lub jamy brzusznej, − jeśli lekarz podejrzewa, że jelita nie pracują prawidłowo, − jeśli u pacjenta występuje niskie ciśnienie krwi lub zmniejszona objętość krwi
Należy poradzić się lekarza, jeśli którykolwiek z powyższych stanów dotyczy lub w przeszłości dotyczył pacjenta.
Zaburzenia oddychania podczas snu Lek Reltebon może powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, takie jak bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu) oraz hipoksemię w czasie snu (małe stężenie tlenu we krwi). Objawami mogą być przerwy w oddychaniu podczas snu, nocne budzenie z powodu duszności, trudności w utrzymaniu snu lub nadmierna senność w ciągu dnia. Jeśli pacjent lub inna osoba zauważy takie objawy, należy skontaktować się z lekarzem. Lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki.
Spłycony i spowolniony oddech (depresja oddechowa). Głównym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidów jest spłycenie i spowolnienie oddechu (depresja oddechowa). Występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych.
Tolerancja, uzależnienie i nałóg Ten lek zawiera oksykodon, który jest lekiem opioidowym. Wielokrotne stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych może spowodować zmniejszenie skuteczności leku (organizm pacjenta przyzwyczaja się do niego, co określa się jako tolerancję). Wielokrotne stosowanie leku Reltebon może prowadzić do uzależnienia, nadużywania i nałogu, co może prowadzić do zagrażającego życiu przedawkowania. Ryzyko może być większe podczas stosowania większej dawki przez dłuższy czas.
Uzależnienie lub nałóg może doprowadzić do tego, że pacjent nie będzie w stanie kontrolować ile leku


powinien przyjąć lub jak często powinien go przyjmować. Pacjent może czuć potrzebę przyjmowania leku, nawet jeśli nie będzie on łagodzić bólu.
Ryzyko wystąpienia uzależnienia lub nałogu jest różne u różnych osób. Może być większe ryzyko wystąpienia nałogu lub uzależnienia od leku Reltebon, jeśli: - pacjent lub osoba z jego rodziny kiedykolwiek nadużywała lub była uzależniona od alkoholu, leków wydawanych na recept ę lub narkotyków („nałóg”); - pacjent jest palaczem; - pacjent miał kiedykolwiek zaburzenia nastroju (depresja, stan lękowy lub zaburzenie osobowości) lub był leczony przez psychiatrę z powodu innych zaburzeń psychicznych.
Jeśli pacjent zauważy którykolwiek z następujących objawów podczas przyjmowania leku Reltebon, może to wskazywać, że rozwija się u niego uzależnienie lub nałóg. – potrzeba przyjmowania leku dłużej niż zalecił to lekarz; – potrzeba przyjmowania dawki większej niż zalecana; – stosowanie leku z powodów innych niż przepisane, na przykład „aby się uspokoić” albo „aby ułatwić sobie zaśnięcie”; – podejmowanie wielokrotnych, nieskutecznych prób odstawienia lub ograniczenia stosowania leku; – złe samopoczucie po przerwaniu stosowania leku i poprawa, po ponownym rozpoczęciu przyjmowania („efekt odstawienia”).
Jeśli pacjent zaobserwował którykolwiek z tych objawów, powinien skontaktować się z lekarzem, aby omówić najlepszy dla niego schemat leczenia, obejmujący właściwy moment i bezpieczny sposób zakończenia leczenia (patrz punkt 3 „Przerwanie przyjmowania leku Reltebon”).
Objawy odstawienia W przypadku nagłego przerwania leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne, które mogą obejmować ziewanie, rozszerzenie źrenicy oka, zaburzenie łzawienia, katar, drżenie, pocenie się, niepokój, niepokój ruchowy, drgawki,trudności w zasypianiu lub ból mięśni. Kiedy leczenie lekiem Reltebon nie jest już konieczne, lekarz będzie stopniowo zmniejszał dawkę dobową, aby temu zapobiec.
Leczenie bólu przewlekłego niezwiązanego z nowotworem Opioidy nie są lekami pierwszego wyboru w leczeniu bólu niezwiązanego z nowotworem i nie są zalecane jako jedyne leczenie. Opioidy należy stosować jako część kompleksowego programu leczenia obejmującego inne leki i metody leczenia. Lekarz powinien ściśle monitorować stan pacjenta i dokonać niezbędnych modyfikacji dawkowania podczas stosowania leku Reltebon, aby zapobiec uzależnieniu i nadużywaniu.
Zapalenie trzustki i dróg żółciowych Należy skontaktować się z lekarzem, jeśli u pacjenta wystąpi silny ból w górnej części brzucha, który może promieniować do pleców, nudności, wymioty lub gorączka, ponieważ mogą to być objawy związane z zapaleniem trzustki i dróg żółciowych.
Zwiększona wrażliwość na ból Rzadko może wystąpić zwiększona wrażliwość na odczuwanie bólu (przeczulica bólowa), które nie reaguje na kolejne zwiększenie dawki oksykodonu. Jeśli taki stan wystąpi, lekarz może zmniejszyć dawk ę oksykodonu lub zastosować leczenie innym lek iem opioidowym.
Niewłaściwe stosowanie (wstrzyknięcie) Lek Reltebon jest przeznaczony wyłącznie do stosowania doustnego. W przypadku niewłaściwego, dożylnego wstrzyknięcia (wstrzyknięcie do naczynia), substancje pomocnicze tabletki mogą powodować miejscowy rozpad tkanek (martwicę tkanek), zmiany w tkance płucnej (ziarniak płuc) lub inne poważne, potencjalnie śmiertelne zdarzenia.




Nieprawidłowe podanie Tabletek nie wolno łamać, rozkruszać ani rozgryzać, ponieważ z powodu zniszczenia właściwości związanych z przedłużonym uwalnianiem tabletek, prowadzi to do szybkiego uwolnienia oksykodonu. Podawanie połamanych, pokruszonych czy rozgryzionych tabletek leku Reltebon prowadzi do szybkiego uwolnienia i wchłonięcia przez organizm pacjenta potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu (patrz punkt 3 „Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Reltebon”).
Operacje (zabiegi chirurgiczne) Nie zaleca się stosowania leku Reltebon przed zabiegiem operacyjnym lub w ciągu 24 godzin po zabiegu operacyjnym. Jeśli pacjent ma być poddany operacji, należy powiedzieć lekarzom, że przyjmuje lek Reltebon.
Zmiany hormonalne Podobnie jak w przypadku innych opioidów, Reltebon może wpływać na normalną produkcję hormonów w organizmie, takich jak kortyzol lub hormony płciowe, zwłaszcza jeśli pacjent przyjmował duże dawki przez dłuższy czas. Objawy , które mogą wystąpić to nudności lub wymioty, utrata apetytu, zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia funkcji seksualnych, zmiany w cyklu miesiączkowym lub impotencja. Należy to omówić z lekarzem.
Dzieci Nie zaleca się stosowania leku Reltebon u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ponieważ nie określono bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
Lek Reltebon a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Jednoczesne stosowanie opioidów, w tym leku Reltebon z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub leki podobne, powoduje wzrost ryzyka wystąpienia senności, problemów z oddychaniem (depresja oddechowa), śpiączki oraz możliwości zagrożenia życia. W związku z tym jednoczesne stosowanie powinno być brane pod uwagę jedynie, gdy zastosowanie innych metod leczenia nie jest możliwe.
Jeśli jednak lekarz przepisze lek Reltebon do stosowania razem z lekami uspokajającymi to dawka oraz czas trwania leczenia powinien zostać przez lekarza ograniczony.
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych lekach uspokajających i postępować ściśle z zaleceniami lekarza dotyczącymi dawkowania. Pomocnym jest poinformowanie przyjaciół lub krewnych o możliwości wystąpienia objawów opisanych powyżej. Należy skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia takich objawów.
Działania niepożądane spowodowane stosowaniem leku Reltebon mogą występować częściej lub być ciężkie, gdy stosuje się lek Reltebon w połączeniu z lekami wpływającymi na czynność mózgu. Przykładami działań niepożądanych, które mogą się wtedy pojawić są: spłycenie i spowolnienie oddechu (depresja oddechowa).
Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wzrasta, jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwdepresyjne (takie jak citalopram, duloksetyna, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina, wenlafaksyna). Leki te mogą wchodzić w interakcje z oksykodonem, co może wywoływać u pacjenta następujące objawy: mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni, które kontrolują ruchy oka, pobudzenie, nadmierną potliwość, drżenie, wzmożenie odruchów, zwiększenie napięcia mięśni, podwyższenie temperatury ciała do ponad 38°C. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy skontaktować się z lekarzem.
Jeżeli pacjent przyjmuje te tabletki z innymi lekami, działanie tych tabletek lub innych leków może zostać zmienione, a ponadto ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wzrasta. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie jeżeli pacjent przyjmuje:


− rodzaj leków nazywanych inhibitorami monoaminooksydazy (takich jak tranylocypromina, fenelzyna, izokarboksazyd, moklobemid i linezolid) lub pacjent przyjmował tego typu leki w ostatnich dwóch tygodniach (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”), − leki ułatwiające zasypianie lub uspakajające (np. leki przeciwlękowe, nasenne lub uspakajające, w tym bezodiazepiny) − leki stosowane w leczeniu depresji (np. paroksetyna lub fluoksetyna) − leki stosowane w leczeniu alergii, choroby lokomocyjnej lub wymiotów (leki przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne), − leki stosowane w leczeniu psychiatrycznym lub w zaburzeniach psychicznych (takie jak leki przeciwpsychotyczne, fenotiazyny lub leki neuroleptyczne) − leki stosowane w leczeniu padaczki, bólu i lęku, takie jak gabapentyna i pregabalina − leki zwane lekami zwiotczającymi mięśnie, stosowane w celu łagodzenia skurczów mięśni − leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona − inne silne leki przeciwbólowe (leki opioidowe) − cymetydyna (lek stosowany w owrzodzeniu żołądka, niestrawności lub zgadze) − leki stosowane w leczeniu zakażeń (infekcji) grzybiczych (takie jak ketokonazol, worykonazol, itrakonazol lub posakonazol) − leki stosowane w leczeniu zakażeń (infekcji) bakteryjnych (takie jak klarytromycyna, erytromycyna lub telitromycyna) − szczególny rodzaj leków znany jako inhibitory proteazy w leczeniu HIV (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir lub sakwinawir) − ryfampicyna stosowana w leczeniu gruźlicy − karbamazepina (lek stosowany w leczeniu napadów padaczkowych, drgawek padaczkowych oraz szczególnych rodzajów bólu) − fenytoina (lek stosowany w leczeniu drgawek) − lek roślinny zwany zielem dziurawca (nazywany również Hypericum perforatum) − chinidyna (lek stosowany w leczeniu nieregularnego bicia serca) − leki przeciwzakrzepowe typu kumaryny stosowane w zmniejszaniu ryzyka tworzenia zakrzepów krwi i rozrzedzania krwi (leki rozrzedzające krew)
Należy również powiedzieć lekarzowi jeżeli pacjent był ostatnio poddany znieczuleniu .
Reltebon z jedzeniem, piciem i alkoholem Nie należy spożywać alkoholu w trakcie stosowania leku Reltebon. Spożywanie alkoholu podczas przyjmowania leku Reltebon może powodować senność lub ospałość lub zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, takich jak spłycenie i spowolnienie oddechu z ryzykiem zatrzymania oddechu i utrat ą świadomości.
Sok grejpfrutowy może zwiększyć działanie oksykodonu. Dlatego należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas stosowania leku Reltebon.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Należy w miarę możliwości unikać stosowania leku Reltebon w czasie ciąży. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu u kobiet ciężarnych. Oksykodon przenika barierę łożyskową i przenika do krwiobiegu noworodka. Długotrwałe stosowanie oksykodonu podczas ciąży może powodować objawy odstawienne u noworodków. N iemowlęta, których matki stosowały oksykodon przez ostatnie 3 do 4 tygodni przed porodem, powinny być obserwowane pod kątem wystąpienia depresji oddechowej.
Karmienie piersią Nie należy zażywać leku Reltebon podczas karmienia piersią, ponieważ oksykodon może przenikać do mleka matki i może powodować płytki i spowolniony oddech (depresję oddechową) u dziecka


karmionego piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Oksykodon może wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia lekiem Reltebon, przy zwiększeniu dawki lub zamianie leku na inny podobny lek oraz gdy lek Reltebon jest przyjmowany w skojarzeniu z lekami, które wpływają na czynność mózgu.
Jeśli leczenie jest ustabilizowane, ograniczenia dotyczące prowadzenia pojazdów nie muszą dotyczyć pacjenta. Decyzję w każdym indywidualnym przypadku podejmuje lekarz, po rozważeniu istniejących okoliczności. Należy poradzić się lekarza w sprawie możliwości i ewentualnych warunków prowadzenia lub obsługiwania maszyn.
Reltebon zawiera laktozę Ten lek zawiera laktozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

3. Jak przyjmować lek Reltebon

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przed rozpoczęciem leczenia i regularnie podczas trwania leczenia lekarz będzie omawiać z pacjentem, czego można oczekiwać w związku ze stosowaniem leku Reltebon, kiedy i jak długo pacjent ma go przyjmować, kiedy skontaktować się z lekarzem, oraz kiedy należy zakończyć jego przyjmowanie (patrz także „Przerwanie przyjmowania leku Reltebon”).
Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej) Zalecana dawka początkowa to 5 mg lub 10 mg oksykodonu chlorowodorku, dwa razy na dobę (podawane co 12 godzin). Jednak lekarz przepisze dawkę niezbędną do leczenia bólu i dostosuje dawkowanie w zależności od intensywności bólu i reakcji pacjenta na leczenie.
Dalsze ustalanie dawki dobowej, podział na dawki pojedyncze oraz ewentualne modyfikacje dawki w dalszym przebiegu terapii podejmie lekarz prowadzący w zależności od dotychczasowego dawkowania. W żadnym razie nie należy zmieniać dawki bez konsultacji z lekarzem. Zawsze należy pacjentowi podawać najmniejszą dawkę wystarczającą do złagodzenia bólu.
Pacjentom, którzy wcześniej przyjmowali opioidy, lekarz może przepisać większe dawki, biorąc pod uwagę ich wcześniejszą reakcję na leczenie opioidami.
Niektórzy pacjenci przyjmujący lek Reltebon zgodnie z ustalonym schematem leczenia, potrzebują szybko działającego leku przeciwbólowego w celu szybkiego zniesienia przebijającego bólu. Lek Reltebon nie jest wskazany do leczenia przebijającego bólu. Należy skontaktować się z lekarzem, jeśli pomimo leczenia przeciwbólowego u pacjenta wystąpi przemijający ból (ból przebijający).
Do leczenia bólu innego niż ból nowotworowy zwykle wystarcza dawka dobowa 40 mg oksykodonu chlorowodorku (20 mg podawane dwa razy na dobę), ale mogą być konieczne większe dawki. Pacjenci z bólem nowotworowym zwykle potrzebują dawek od 80 mg do 120 mg oksykodonu chlorowodorku, które w indywidualnych przypadkach mogą być zwiększane do 400 mg.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku, u których nie występują zaburzenia czynności wątroby lub nerek, zwykle nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.




Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek lub z niską masą ciała Pacjentom, u których występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby lub u pacjentów z niską masą ciała, lekarz może przepisać niższą dawkę początkową.
Sposób podawania Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (pół szklanki wody), rano i wieczorem zgodnie z ustalonym schematem (np. o godzinie 8 rano i 8 wieczorem). Reltebon można przyjmować z posiłkami lub niezależnie od posiłków.
Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy przełamywać, żuć ani rozgniatać (patrz także punkt

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Reltebon)

Czas trwania leczenia Lekarz poinformuje pacjenta jak długo należy przyjmować lek Reltebon. Nie należy przerywać stosowania leku Reltebon bez konsultacji z lekarzem (patrz „Przerwanie stosowania leku Reltebon”)
Jeśli pacjent uważa, że działanie leku Reltebon jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Reltebon W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Reltebon lub przypadkowe zażycie tabletek przez inną osobę, należy niezwłocznie poinformować lekarza lub lokalny ośrodek toksykologii.
Przedawkowanie może skutkować: - zwężeniem źrenic, - płytkim i spowolnionym oddychaniem (depresja oddechowa), - sennością - wiotczeniem mięśni szkieletowych, - zmniejszeniem ciśnienia krwi, - zaburzeniem czynności mózgu (określanego jako toksyczna leukoencefalopatia)
W ciężkich przypadkach może wystąpić niewydolność krążenia, brak aktywności psychicznej i fizycznej, utrata przytomności, spowolnienie akcji serca, nagromadzenie płynu w płucach, niskie ciśnienie krwi i zgon; zażycie dużych dawek opioidowych leków przeciwbólowych, takich jak oksykodon może prowadzić do śmierci.
Należy bezwzględnie unikać sytuacji wymagających podwyższonej koncentracji np. prowadzenie pojazdu.
Pominięcie przyjęcia leku Reltebon W razie przyjęcia mniejszej niż zalecana dawki leku Reltebon lub pominięcia przyjęcia tabletek, zniesienie bólu może być niewystarczające lub ból całkowicie nie ustąpi. Można przyjąć pominiętą tabletkę, jeśli czas do przyjęcia następnej planowanej dawki leku wynosi co najmniej 8 godzin. Następnie można kontynuować przyjmowanie leku zgodnie z dotychczas ustalonym schematem. Można także przyjąć tabletki o przedłużonym uwalnianiu, jeśli przyjęcie kolejnej planowanej dawki leku ma nastąpić w krótszym czasie niż za 8 godzin, ale wówczas należy kolejną dawkę leku przesunąć o 8 godzin. Co do zasady, nie należy przyjmować leku Reltebon częściej niż co 8 godzin. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Reltebon Nie należy przerywać stosowania leku bez konsultacji z lekarzem. W przypadku przerwania stosowania leku Reltebon, mogą wystąpić objawy odstawienne (np. ziewanie, rozszerzenie źrenicy oka, zaburzenie łzawienia, katar, drżenie, pocenie się, niepokój, niepokój ruchowy, drgawki lub trudności w zasypianiu). Dlatego może być wskazane, aby lekarz stopniowo zmniejszył dawkę.



W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek z niżej wymienionych objawów niepożądanych, należy przerwać przyjmowanie leku Reltebon i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem: - nagle trudności w oddychaniu, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypka lub świąd zwłaszcza te obejmujące całe ciało – są objawami ciężkich reakcji alergicznych (częstość nie jest znana: nie może być ustalona na podstawie dostępnych danych) - spłycenie i spowolnienie oddechu - występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku lub
leku ( niezbyt częste działania niepożądane; może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób), - obniżenie ciśnienia krwi – może powodować uczucie oszołomienia, a także prowadzić do omdleń (rzadkie działanie niepożądane, może dotyczyć 1 na 1000 osób), - zwężenie źrenic niezbyt częste działanie niepożądane, może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób), - skurcze mięśni oskrzeli (powodujący skrócenie oddechu) oraz hamowanie odruchu
na 10 osób).
Inne możliwe działania niepożądane
Bardzo często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób): − senność większa niż zazwyczaj – jest to najbardziej prawdopodobne na początku przyjmowania tabletek lub w przypadku zwiększenia dawki, ale zwykle ustępuje po kilku dniach − zawroty głowy, ból głowy − zaparcia, mdłości (nudności), wymioty − świąd .
Często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób): - zmniejszenie apetytu, - niepokój, splątanie, depresja, nerwowość, trudności w zasypianiu, nieprawidłowe myślenie, − mimowolne drżenia lub letarg − zadyszka, trudności w oddychaniu lub świszczący oddech (duszność) − ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, − reakcje skórne i(lub) wysypki, nadmierne pocenie się − zwiększona potrzeba oddawania moczu − uczucie osłabienia (astenia), zmęczenie
Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób): - nadwrażliwość − nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego − brak wody w organizmie (odwodnienie) − pobudzenie ruchowe, wahania nastroju, uczucie błogości, zaburzenia funkcji poznawczych (np. omamy, odrealnienie) − osłabiony popęd płciowy − uzależnienie od leków i innych substancji, patrz również punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”) − nietypowa sztywność mięśni, obniżone napięcie mięśniowe, mimowolne skurcze mięśni − napady drgawkowe (szczególnie u osób z zaburzeniami padaczkowymi oraz tendencją do drgawek) − zmniejszona wrażliwość na ból lub dotyk (hipoestezja), zaburzenia mowy, omdlenia, mrowienie (parestezje), zaburzenia koordynacji, zmiany smaku


− utrata pamięci, migrena − zmiany w wydzielaniu łez, zaburzenia widzenia − zwiększona wrażliwość na dźwięk (wyostrzony zmysł słuchu), uczucie zawrotów głowy lub wirowania − przyspieszony puls, uczucie nieregularnego i mocnego bicia serca (w kontekście zespołu odstawiennego) − rozszerzenie naczyń krwionośnych − zmiany głosu, kaszel, zapalenie gardła, katar − owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, trudności w połykaniu, oddawanie gazów, odbijanie, niedrożność jelit − zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych − such ość skór y − trudności w oddawaniu moczu − impotencja, obniżenie poziomu hormonów płciowych − dreszcze, ból (np. w klatce piersiowej), ogólnie złe samopoczucie, pragnienie − nadmiar płynu w tkankach (obrzęk i), opuchlizna dłoni, kostek lub stóp − uzależnienie fizyczne z objawami odstawienia − potrzeba przyjmowania coraz większych dawek leku Reltebon w celu uzyskania takiego samego stopnia uśmierzenia (łagodzenia) bólu (tolerancja na lek) − urazy w wyniku upadków
Rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1 000 osób): - opryszczka pospolita (choroba skóry i błon śluzowych) − powiększenie węzłów chłonnych (limfadenopatia) − zwiększony apetyt − niskie ciśnienie krwi, zawroty głowy podczas wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej − ciemne, smoliste stolce, przebarwienia zębów , krwawienia z dziąseł − pokrzywka, zwiększona wrażliwość na światło (światłoczułość) − krew w moczu − zmiany masy ciała (zmniejszenie lub zwiększenie), zapalenie tkanki łącznej podskórnej.
Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób): - łuszcząca się wysypka (złuszczające zapalenie skóry)
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): − agresja − zwiększona wrażliwość na ból, która nie może być zniesiona poprzez zwiększenie dawki - bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu) − próchnica zębów − ból z prawej strony jamy brzusznej, świąd lub żółtaczka spowodowane zapaleniem pęcherzyka żółciowego − zaburzenie wpływające na zastawkę w jelitach, mogące powodować silny ból w górnej części brzucha (dysfunkcja zwieracza Oddiego) − brak miesiączki (amenorrhea) - długotrwałe stosowanie leku Reltebon w czasie ciąży może powodować zagrażające

Środki zaradcze Jeśli pacjent zaobserwuje którekolwiek działanie niepożądane z powyższej listy lekarz podejmie odpowiednie działania.



Aby zapobiec działaniu niepożądanemu, zaparciom należy stosować dietę bogatą w błonnik oraz pić większe ilości płynów. Jeśli pacjent ma nudności lub wymioty, lekarz może przepisać odpowiednie leki.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309 , strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Reltebon

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Lek ten należy przechowywać w zamkniętym oraz zabezpieczonym miejscu, do którego inne osoby nie mogą mieć dostępu. Może on być bardzo szkodliwy i może spowodować zgon osoby, której nie został przepisany.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze, pudełku i pojemniku po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Blistry: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Pojemniki HDPE:
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Reltebon − Substancją czynną leku jest oksykodonu chlorowodorek. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg , 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg oksykodonu chlorowodorku. − Pozostałe składniki to: Rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, hypromeloza, powidon K 30, kwas stearynowy, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna. Otoczka tabletki: aluminiowy (E132), żelaza tlenek żółty (E172) czerwony (E172) żółty (E172) aluminiowy (E132), żelaza tlenek żółty (E172)




Jak wygląda lek Reltebon i co zawiera opakowanie
Reltebon, 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu: Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, o średnicy 7 mm z wytłoczeniem „OX 5” po jednej stronie.
Reltebon, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu: Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, o średnicy 9 mm z wytłoczeniem „OX 10” po jednej stronie.
Reltebon, 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu: Różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, o średnicy 7 mm z wytłoczeniem „OX 20” po jednej stronie.
Reltebon, 40 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu: Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, o średnicy 7 mm z wytłoczeniem „OX 40” po jednej stronie.
Reltebon, 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu: Zielone, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, o średnicy 9 mm z wytłoczeniem „OX 80” po jednej stronie.
Reltebon jest dostępny w blistrach (PVC/Al) zawierających:
Reltebon jest dostępny w blistrach (PVC/ Al/PET/papier) z zabezpieczeniem przed otwarciem przez dzieci:

Reltebon jest dostępny w białych, okrągłych, pojemnikach HDPE z wieczkiem z PP, z zabezpieczeniem przed otwarciem przez dzieci, zawierających 98 lub 100 tabletek o przedłuż onym uwalnianiu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny Actavis Group PTC ehf. Dalshraun 1, 220 Hafnarfjörður Islandia
Wytwórca Balkanpharma-Dupnitsa AD Bułgaria
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod nastepującymi nazwami:
Szwecja: Oxikodon Depot Actavis Bułgaria: Oxycodone Actavis Dania: Reltebon Depot Węgry: Reltebon 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg retard tabletta Islandia: Oxikodon Depot Actavis


Norwegia: Reltebon Depot Polska: Reltebon

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat tego leku należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o., ul. Emilii Plater 53, 00-113 Warszawa, tel. (22) 345 93 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: czerwiec 2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Reltebon, 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Reltebon, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Reltebon, 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Reltebon, 40 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Reltebon, 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Reltebon, 5 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 4,5 mg oksykodonu.
Reltebon, 10 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada
Reltebon, 20 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada
Reltebon, 40 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada
Reltebon, 80 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 80 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada
Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Reltebon, 5 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 31,6 mg laktozy jednowodnej.
Reltebon, 10 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 63,2 mg laktozy jednowodnej.
Reltebon, 20 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 31,6 mg laktozy jednowodnej.
Reltebon, 40 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 31,6 mg laktozy jednowodnej.
Reltebon, 80 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 63,2 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.
Reltebon, 5 mg: Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, o średnicy 7 mm z wytłoczeniem „OX 5” po jednej stronie.
Reltebon, 10 mg: Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, o średnicy 9 mm z wytłoczeniem „OX 10” po jednej stronie.
Reltebon, 20 mg: Różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, o średnicy 7 mm z wytłoczeniem „OX 20” po jednej stronie.
Reltebon, 40 mg: Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, o średnicy 7 mm z wytłoczeniem „OX 40” po jednej stronie.
Reltebon, 80 mg: Zielone, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, o średnicy 9 mm z wytłoczeniem „OX 80” po jednej stronie.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Silny ból, który może być właściwie leczony jedynie przy zastosowaniu opioidowych przeciwbólowych produktów leczniczych. Reltebon jest wskazany w leczeniu dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i powyżej.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dawkowanie zależy od intensywności bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie. Obowiązują poniższe ogólne zalecenia dotyczące dawkowania:
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej
Dawka początkowa Zazwyczaj stosowana dawka początkowa dla pacjentów, którzy nie zażywali wcześniej opioidów to z dawki początkowej 5 mg, co zmniejsza częstość występowania działań niepożądanych.
U pacjentów przyjmujących w przeszłości opioidy można rozpocząć leczenie większymi dawkami, biorąc pod uwagę ich uprzednie doświadczenie z leczeniem opioidami.
Dla dawek niemożliwych do uzyskania przy pomocy niniejszego produktu leczniczego, dostępne są inne moce.

Z powodu indywidualnych różnic we wrażliwości na różne opioidy, w przypadku zmiany terapii z innych opioidów, zaleca się rozpoczynać leczenie produktem leczniczym Reltebon podając 50-75% wyliczonej dawki oksykodonu.


Przejście z morfiny Pacjenci otrzymujący morfinę doustnie przed leczeniem oksykodonem powinni mieć ustaloną dawkę dobową w oparciu o następujący współczynnik: 10 mg oksykodonu podawanego doustnie odpowiada odpowiednią dawkę dla poszczególnych pacjentów. Na początku leczenia zaleca się niższą dawkę oksykodonu niż wskazana jako odpowiadająca dawka morfiny.
Ustalenie dawkowania Niektórzy pacjenci przyjmujący produkt leczniczy Reltebon według ustalonego schematu, potrzebują środków przeciwbólowych w postaci o szybkim uwalnianiu w celu szybkiego zniesienia bólu. Produkt leczniczy Reltebon nie jest wskazany do leczenia ostrego i (lub) przebijającego bólu. Pojedyncza dawka produktu leczniczego szybko przynoszącego ulgę powinna wynosić 1/6 dawki dobowej produktu leczniczego Reltebon. Stosowanie produktu leczniczego szybko przynoszącego ulgę więcej niż dwa razy na dobę oznacza, że należy zwiększyć dawkę produktu leczniczego Reltebon. Dawka nie powinna być zwiększana częściej niż co 1 do 2 dni aż do ustalenia stałej dawki podawanej dwa razy na dobę.
Zwiększenie dawki z 10 mg do 20 mg podawanej co 12 godzin należy przeprowadzić stopniowo, co około 1/3 dawki dobowej. Celem jest ustalenie dawkowania specyficznego dla pacjenta, które w dwukrotnej dawce dobowej pozwala na odpowiednie zniesienie bólu z umiarkowanymi działaniami niepożądanymi oraz stosowaniem tak niewielkiej ilości produktu leczniczego szybko znoszącego ból jak to możliwe, w czasie trwania całego leczenia.
Dla większości pacjentów skuteczne jest podawanie takiej samej dawki produktu leczniczego rano i wieczorem w odstępie 12 godzin. Dla niektórych pacjentów korzystne może być nierówne rozłożenie dawek w ciągu doby. Ogólnie, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę. W leczeniu bólu nienowotworowego zazwyczaj wystarczająca jest dawka 40 mg na dobę, ale może być konieczna większa dawka. Pacjenci z bólem nowotworowym mogą wymagać dawkowania od konieczne jest stosowanie większych dawek, należy rozważyć to indywidualnie, biorąc pod uwagę stosunek skuteczności, tolerancji pacjenta i ryzyka działań niepożądanych.
Cele leczenia i jego zakończenie Przed rozpoczęciem leczenia produktem Reltebon należy uzgodnić razem z pacjentem strategię leczenia, obejmującą czas trwania i cele leczenia, oraz plan jego zakończenia, zgodnie z wytycznymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien mieć częsty kontakt z pacjentem w celu oceny konieczności dalszego leczenia, rozważenia zakończenia leczenia i modyfikacji dawkowania w razie konieczności. Gdy pacjent nie potrzebuje już leczenia oksykodonem, zalecane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. W razie braku odpowiedniej kontroli bólu należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby zasadniczej (patrz punkt 4.4).
Czas trwania leczenia Oksykodonu nie należy stosować dłużej niż to konieczne.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku bez klinicznych objawów zaburzeń czynności wątroby i/(lub) nerek zazwyczaj nie ma potrzeby dostosowania dawki.
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby Stężenie oksykodonu w osoczu jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek i wątroby. W tej grupie pacjentów należy zachować ostrożne podejście rozpoczynając terapię. Zalecaną dawkę początkową u pacjentów dorosłych należy zmniejszyć o połowę (na przykład całkowita dawka dobowa wynosząca 10 mg podawana doustnie pacjentom, którzy wcześniej nie stosowali opioidów), a


dawkę należy dostosować zgodnie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta, aby osiągnąć właściwy poziom kontroli bólu.
Pacjenci z innych grup ryzyka Pacjenci z grup ryzyka, na przykład z małą masą ciała lub spowolnionym metabolizmem produktów leczniczych, którzy nie zażywali wcześniej opioidów, powinni początkowo otrzymać połowę dawki. Zwiększenie dawki należy przeprowadzić zgodnie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta.
Dzieci i młodzież Oksykodon nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na niewystarczające dane o jego bezpieczeństwie i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej.
Sposób podawania Podanie doustne. Produkt leczniczy Reltebon należy podawać dwa razy na dobę zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą być przyjmowane z posiłkami lub niezależnie od posiłków z odpowiednią ilością płynu. Reltebon należy koniecznie połykać w całości, nie rozgryzać.
W celu uzyskania informacji w jaki sposób otworzyć blistry zabezpieczone przed otwarciem przez dzieci, patrz punkt 6.6.

4.3 Przeciwwskazania

− Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 − Ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnią − Ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc − Zespół serca płucnego − Ciężka astma oskrzelowa − Porażenna niedrożność jelit − Zespół ostrego brzucha, opóźnione opróżnianie żołądka.
Oksykodonu nie wolno stosować w jakiejkolwiek sytuacji, w której opioidy są przeciwwskazane.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność podczas podawania oksykodonu pacjentom:
- z ciężkimi zaburzeniami czynności układu oddechowego - z bezdechem sennym - przyjmującym benzodiazepiny lub inne leki działające depresyjnie na centralny układ nerwowy
- przyjmującym inhibitory monoaminooksydazy (MAOI, patrz punkt 4.5) - u których rozwinęła się tolerancja, fizyczne i (lub) psych iczne uzależnienie (zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów – Opioid Use Disorder (OUD)) - osłabionym lub w wieku podeszłym - z urazami głowy (z powodu zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego) - z niedociśnieniem - z hipowolemią - z padaczką lub skłonnością do napadów - z zapaleniem trzustki - z obturacyjną i zapalną chorobą jelit - z zaburzeniami czynności wątroby - z zaburzeniami czynności nerek - z obrzękiem śluzowatym - z niedoczynnością tarczycy


- z chorobą Addisona (niewydolność nadnerczy) - z przerostem gruczołu krokowego - z chorobą alkoholową - z psychozą związaną z intoksykacją - z majaczeniem alkoholowym (delirium tremens) - z zaparciami - z chorobami dróg żółciowych, kolkami dróg żółciowych lub dróg moczowych,

W przypadku wystąpienia lub podejrzenia porażennej niedrożności jelit należy natychmiast przerwać podawanie oksykodonu.
Depresja oddechowa Głównym ryzykiem związanym z nadmiernym przyjmowaniem opioidów jest depresja oddechowa, która występuje najprawdopodobniej u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych.
Zaburzenia oddychania podczas snu Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania podczas snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) i hipoksemię. Stosowanie opioidów
pacjentów, u których występuje CBS, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów.
Ryzyko jednoczesnego stosowania leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki podobne. Jednoczesne stosowanie opioidów, w tym oksykodonu oraz leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki podobne może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu. W związku z występowaniem takiego ryzyka jednoczesne przepisywanie leków uspokajających powinno zostać ograniczone do pacjentów, u których nie ma możliwości zastosowania alternatywnych metod leczenia. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu oksykodonu jednocześnie z lekami uspokajającymi należy stosować najniższą skuteczną dawkę oraz czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy. Pacjenci powinni być uważnie obserwowani pod kątem wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W tym względzie zdecydowanie zaleca się, aby informować pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia tych objawów (patrz punkt 4.5).
Inhibitory monoaminooksydazy (MAOI, Monoamine Oxidase Inhibitors) Oksykodon należy podawać z ostrożnością pacjentom, którzy przyjmują lub przyjmowali w ciągu ostatnich dwóch tygodni inhibitory MAO (patrz punkt 4.5).
Zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (OUD, Opioid Use Disorder) (nadużywanie i uzależnienie) Podczas wielokrotnego podawania opioidów, takich jak oksykodon, może rozwinąć się tolerancja na produkt i uzależnienie fizyczne i (lub) psychiczne.
Wielokrotne stosowanie produktu leczniczego Reltebon może prowadzić do wystąpienia zaburzenia związanego ze stosowaniem opioidów (OUD, ang. opioid use disorder). Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększyć ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe użycie produktu Reltebon może spowodować przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji psychoaktywnych (w tym nadużywanie alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem leczenia produktem Reltebon i podczas leczenia należy uzgodnić z pacjentem jego cele i plan jego zakończenia (patrz punkt 4.2). Ponadto przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy informować pacjenta na temat zagrożeń i objawów OUD. Należy zalecić pacjentowi, aby skontaktował się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów.



Będzie konieczna obserwacja, czy u pacjentów nie występują objawy przedmiotowe zachowań związanych z poszukiwaniem produktu leczniczego (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień.
Tolerancja, uzależnienie fizyczne i odstawienie Przy przewlekłym stosowaniu, u pacjenta może rozwinąć się tolerancja na lek i wymaga to przyjmowania większych dawek w celu uzyskania pożądanego działania przeciwbólowego. Długotrwałe stosowanie oksykodonu może powodować uzależnienie fizyczne, a po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne. Jeśli leczenie z zastosowaniem oksykodonu nie jest dłużej konieczne, należy stopniowo zmniejszać dawkę dobową w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Objawy odstawienne mogą obejmować: ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenia, nadmierną potliwość, niepokój, pobudzenie, drgawki, bezsenność i bóle mięśni.
Przewlekły ból niezwiązany z nowotworem Opioidy nie są terapią pierwszego rzutu w przewlekłym bólu nienowotworowym ani nie są zalecane jako jedyna terapia. Opioidy należy stosować jako część kompleksowego programu leczenia obejmującego inne leki i metody leczenia. Pacjenci z przewlekłym bólem nienowotworowym powinni być monitorowani pod kątem objawów uzależnienia lub nadużywania substancji.
Alkohol Jednoczesne spożywanie alkoholu i oksykodonu może nasilić działania niepożądane oksykodonu chlorowodorku, dlatego należy unikać ich jednoczesnego przyjmowania.
Nadużywanie pozajelitowego wstrzyknięcia dożylnego (niewłaściwe podanie) W razie niewłaściwego, pozajelitowego, dożylnego wstrzyknięcia, substancje pomocnicze zawarte w składzie tabletki mogą powodować miejscową martwicę tkanek, zakażenie, zwiększone ryzyko zapalenia wsierdzia i zastawek serca, które mogą być śmiertelne, ziarniaka płuc lub inne poważne, potencjalnie śmiertelne zdarzenia.
Potencjalnie śmiertelna dawka oksykodonu Aby nie doszło do uszkodzenia systemu kontrolowanego uwalniania substancji czynnej z tabletek o przedłużonym uwalnianiu, należy połykać je w całości, nie wolno ich łamać, rozgryzać ani kruszyć. Przyjmowanie połamanych, rozgryzionych lub rozkruszonych tabletek o przedłużonym uwalnianiu prowadzi do szybkiego uwalniania i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu (patrz punkt 4.9).
Przeczulica bólowa (hiperalgezja) Przeczulica bólowa, która nie reaguje na dalsze zwiększanie dawki, występuje bardzo rzadko, szczególnie podczas stosowania większych dawek. Może być wymagane zmniejszenie dawki oksykodonu albo zmiana na inny alternatywny opioid.
Postępowanie operacyjne (zabiegi chirurgiczne) Oksykodon nie jest zalecany do stosowania przed operacją lub w ciągu 12 do 24 godzin po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie Reltebon w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka, indywidualnie dla każdego pacjenta.
Podobnie jak w przypadku wszystkich opioidów, należy zachować szczególną ostrożność, kiedy stosuje się produkty lecznicze zawierające oksykodon u pacjentów, u których wykonuje się zabiegi chirurgiczne w obrębie jamy brzusznej, ponieważ wiadomo, że opioidy zaburzają motorykę jelit i nie powinny być stosowane, chyba, że lekarz ma pewność prawidłowej czynności jelit u pacjenta.
Układ hormonalny Opioidy, takie jak oksykodon, mogą mieć wpływ na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza lub oś


podwzgórze-przysadka-gonady. Niektóre ze zmian, jakie można zaobserwować to m.in. zwiększenie stężenia prolaktyny, a także zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Takie zmiany hormonalne mogą przejawiać się wystąpieniem objaw ów klinicznych .
Zaburzenia czynności wątroby i dróg żółciowych Oksykodon może powodować dysfunkcję oraz skurcz zwieracza Oddiego, zwiększając w ten sposób ciśnienie wewnątrz przewodów żółciowych oraz zwiększając ryzyko objawów dotyczących dróg żółciowych oraz zapalenia trzustki. W związku z tym oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zapaleniem trzustki oraz z chorobami dróg żółciowych.
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Reltebon u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat z powodu braku badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu Laktoza Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub leki podobne zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu, w związku z dodatkowym działaniem hamującym na oś rodkowy układ nerwowy. Dawka oraz czas jednoczesnego podawania powinny zostać ograniczone (patrz punkt 4.4).
Leki działające depresyjnie na OUN obejmują m.in.: inne opioidy, gabapentynoidy, takie jak pregabalina, leki przeciwlękowe, nasenne i uspokajające (w tym benzodiazepiny), leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, neuroleptyki, środki znieczulające, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne i alkohol.
Alkohol może nasilać działanie farmakodynamiczne oksykodonu, dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania.
Wiadomo, że inhibitory MAO wchodzą w interakcje z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi. Inhibitory MAO powodują pobudzenie lub hamowanie centralnego układu nerwowego z przełomami nadciśnienia lub niedociśnienia (patrz punkt 4.4). Należy zachować ostrożność podając oksykodon pacjentom stosującym inhibitory MAO aktualnie lub w okresie ostatnich dwóch tygodni (patrz punkt 4.4).
Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a w przypadku pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki.
Leki o działaniu przeciwcholinergicznym (np. leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać niepożądane przeciwcholinergiczne działanie oksykodonu (takie jak zaparcie, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia wydalania moczu .




Oksykodon jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 ze współudziałem CYP2D6. Aktywności tych szlaków metabolicznych mogą być hamowane lub indukowane przez różne jednocześnie stosowane leki i składniki diety, co może prowadzić do zmian stężenia oksykodonu w osoczu W związku z tym może zaistnieć konieczność dostosowania dawek oksykodonu..
Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna i sok grejpfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić z kolei do wzrostu stężenia oksykodonu w osoczu. Dlatego też właściwym może okazać się odpowiednie dostosowanie dawki.
Kilka specyficznych przykładów przedstawiono poniżej: - Itrakonazol, silny inhibitor CYP3A4, podawany doustnie w dawce 200 mg przez 5 dni, powoduje zwiększenie AUC doustnie przyjętego oksykodonu. Średnio, wartości AUC były około 2,4-raza większe (zakres od 1,5 do 3,4).
- Worykonazol, inhibitor CYP3A4, podawany w dawce 200 mg dwa razy na dobę, przez 4 dni (2 pierwsze dawki wynosiły 400 mg), powoduje zwiększenie AUC doustnie przyjętego oksykodonu. Średnio, wartości AUC były około 3,6-raza większe (zakres od 2,7 do 5,6).
- Telitromycyna, inhibitor CYP3A4, podawany doustnie w dawce 800 mg przez 4 dni, powoduje zwiększenie AUC doustnie przyjętego oksykodonu. Średnio, wartości AUC były około 1,8-raza większe (zakres od 1,3 do 2,3).
- Sok grejpfrutowy, inhibitor CYP3A4, spożywany w ilości 200 ml 3 razy na dobę przez 5 dni, powoduje zwiększenie AUC doustnie przyjętego oksykodonu. Średnio, wartości AUC były około 1,7- raza większe (zakres od 1,1 do 2,1).
Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina czy ziele dziurawca, mogą indukować metabolizm oksykodonu, powodując zwiększenie jego klirensu, a tym samym zmniejszenie jego stężenia w osoczu. Dawka oksykodonu może wymagać odpowiedniego dostosowania.
Kilka specyficznych przykładów przedstawiono poniżej:
- Ziele dziurawca, induktor CYP3A4, podawany w dawce 300 mg trzy razy na dobę, przez 15 dni, powoduje zmniejszenie AUC doustnie przyjętego oksykodonu. Średnio, wartości AUC były o około 50% mniejsze (zakres od 37 do 57%).
- Ryfampicyna, induktor CYP3A4, podawany w dawce 600 mg raz na dobę, przez 7 dni, powoduje zmniejszenie AUC doustnie przyjętego oksykodonu. Średnio, wartości AUC były o około 86% mniejsze.
Leki hamujące czynność CYP2D6, takie jak: paroksetyna, fluoksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. Jednakże jednoczesne podawanie z inhibitorami CYP2D6 miało jedynie niewielki wpływ na eliminację oksykodonu i brak wpływu na działanie farmakodynamiczne oksykodonu.
Wpływ innych odpowiednich inhibitorów izoenzymu na metabolizm oksykodonu nie jest znany. Należy wziąć pod uwagę potencjalne interakcje.
Klinicznie istotne zmiany w INR (Międzynarodowy Współczynnik Znormalizowany) w obu kierunkach obserwowano u pacjentów w sytuacji, gdy antykoagulanty kumaryny były podawane jednocześnie z oksykodonem..




Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ oksykodonu na metabolizm innych substancji czynnych metabolizowanych z udziałem CYP.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W miarę możliwości należy unikać stosowania tego produktu leczniczego u pacjentek w ciąży lub karmiących piersią.
Ciąża Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu przez kobiety w ciąży. Noworodki, których matki otrzymywały opioidy przez ostatnie 3-4 tygodnie przed porodem, powinny być obserwowane pod kątem wystąpienia depresji oddechowej. Objawy odstawienne mogą wystąpić u noworodków, których matki poddawane były leczeniu oksykodonem.
Karmienie piersią Oksykodon może być wydzielany do mleka matki i może powodować depresję oddechową u dziecka karmionego piersią. Z tego powodu nie należy stosować oksykodonu u kobiet karmiących piersią.
Płodność Brak danych na temat wpływu oksykodonu na płodność u ludzi. Badania na szczurach nie pokazały żadnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Oksykodon może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia oksykodonem, po zwiększeniu dawki lub zmianie stosowanego wcześniej opioidowego leku przeciwbólowego oraz gdy oksykodon jest przyjmowany w skojarzeniu z lekami wpływającymi na działanie ośrodkowego układu nerwowego.
U pacjentów otrzymujących stałe dawki leku wpływ taki może nie występować. U pacjentów ustabilizowanych określoną dawką ograniczenia nie są konieczne. Dlatego lekarz prowadzący powinien zdecydować czy pacjent może prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny.

4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Z powodu swoich właściwości farmakologicznych, oksykodon może powodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcz mięśni gładkich oraz zmniejszyć odruch kaszlowy.
Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to nudności (szczególnie na początku leczenia) oraz zaparcia.
Depresja oddechowa jest głównym zagrożeniem przy przedawkowaniu opioidów i pojawia się najczęściej u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów osłabionych. U podatnych osób opioidy mogą powodować ciężkie niedociśnienie.
Tabelaryczna lista działań niepożądanych Działania niepożądane są sklasyfikowane według układów i narządów oraz częstości występowania.



System układów i narządów Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 Do
Bardzo rzadko (<1/ Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
patia
Zaburzenia układu odpornościo wego
anafilaktyczne , Reakcje rzekomo anafilaktyczne Zaburzenia układu endokrynolog icznego
nieprawidłoweg o wydzielania hormonu antydiuretyczne go
Metabolizm i zaburzenia odżywiania
apetyt Odwodnienie Zwiększony apetyt
Zaburzenia psychiczne
splątania, Depresja, Nerwowość, Bezsenność, Nieprawidłow e myślenie, Pobudzenie, Chwiejność emocjonalna, Euforia, Zaburzenia percepcji (np. omamy, derealizacja), Zmniejszenie libido, Uzależnienie od leków (patrz punkt 4.4),
Zaburzenia układu nerwowego Senność, zawroty głowy, ból głowy Drżenie mięśniowe, letarg Amnezja, Drgawki (szczególnie u pacjentów z padaczką lub u pacjentów z tendencją do drgawek), Migreny, Hipertonia, Hipotonia, , Mimowolne skurcze mięśni, Niedoczulica, Zaburzenia koordynacji, Zaburzenia mowy, Omdlenie, Parestezja, Zaburzenia
odczuwanie bólu (hiperalgezja)


smaku Zaburzenia oka

widzenia, Zwężenie źrenic, Zaburzenia łzawienia,
Zaburzenia ucha i błędnika
słuchowa, Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Zaburzenia serca
kołatanie serca (związane z zespołem odstawienia)
Zaburzenia naczyniowe
naczyń Niedociśnieni e, niedociśnieni e ortostatyczne
Zaburzenia układu oddechowego , klatki piersiowej i śródpiersia
Skurcz oskrzeli Depresja oddechowa, Dysfonia, Kaszel, Zapalenie gardła, Nieżyt nosa
bezdech senny Zaburzenia żołądka i jelit Zaparcia Wymioty Nudności Ból brzucha, Biegunka, Suchość w jamie ustnej, Niestrawność Owrzodzenie jamy ustnej, Zapalenie dziąseł, Zapalenie jamy ustnej, Dysfagia,wzdęc ia, Odbijanie, Niedrożność jelit Melaena, Przebarwieni a zębów Krwawienie dziąseł,
zębów Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
aktywności enzymów wątrobowych
Kolka żółciowa, Dysfunkcja zwieracza Oddiego Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Świąd Reakcje skórne/ wysypka, Nadmierne pocenie się Suchość skóry
Pokrzywka, Reakcje nadwrażliwoś ci na światło Złuszczaj ące zapalenie skóry
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
oddania moczu Zatrzymanie moczu Krwiomocz Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
erekcji, Hipogonadyzm
miesiączki


Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Zmęczenie Dreszcze, Objawy odstawienia, Ból (np. ból w klatce piersiowej), Złe samopoczucie, Obrzęk, Obrzęk obwodowy, Tolerancja na lek, Pragnienie Zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała ,Zapalenie tkanki łącznej podskórnej (cellulitis)
odstawienny u noworodka Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach
urazy

Opis wybranych działań niepożądanych
Uzależnienie od leku Wielokrotne stosowanie produktu Reltebon może prowadzić do uzależnienia od leku, nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia może różnić się w zależności od czynników ryzyka, dawkowania i czasu trwania leczenia opioidami u danego pacjenta (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy Zwężenie źrenic, depresja oddechowa, senność, zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych, spadek ciśnienia krwi i toksyczna leukoencefalopatia były obserwowane w związku z przedawkowaniem oksykodonu. W ciężkich przypadkach może wystąpić zapaść krążeniowa, otępienie, śpiączka, bradykardia, niekardiologiczny obrzęk płuc, niedociśnienie i zgon; nadużywanie dużych dawek silnych opioidów, takich jak oksykodon, może spowodować zgon.
Doustna dawka śmiertelna dla dorosłych (bez rozwoju tolerancji) wynosi około 60-100 mg.
Leczenie W pierwszej kolejności należy udrożnić drogi oddechowe oraz rozpocząć wspomaganą lub kontrolowaną wentylację.
W przypadku przedawkowania może być wskazane podanie dożylne antagonisty opioidów (np. 0,4-2 mg naloksonu podanego dożylnie). Podawanie pojedynczych dawek musi być powtarzane w zależności od sytuacji klinicznej w odstępach 2-3 minut. Możliwe jest podanie poprzez wlew dożylny 0,004 mg naloksonu/ml). Szybkość wlewu powinna być dostosowana do poprzedniej dawki w bolusie i odpowiedzi pacjenta.
Należy rozważyć płukanie żołądka. Można również wziąć pod uwagę podanie węgla aktywowanego (50 g dla dorosłych, 10-15 g dla dzieci) w ciągu 1 godziny od momentu przedawkowania produktu


leczniczego, zapewniając drożność dróg oddechowych. Uzasadnione może być stwierdzenie, że w przypadku produktu leczniczego w postaci o przedłużonym uwalnianiu późne podanie węgla aktywowanego może być skuteczne, jednak nie ma na to dowodów. W celu przyspieszenia pasażu można zastosować odpowiedni środek przeczyszczający (np. roztwór glikolu polietylenowego [ang. poliethylene glycol – PEG]). Jeśli konieczne, należy podjąć działania podtrzymujące (sztuczne oddychanie, podawanie tlenu, podanie środków zwężających naczynia i leczenie płynami dożylnymi) w leczeniu towarzyszącego wstrząsu krążeniowego. W razie zatrzymania akcji serca lub arytmii serca, może być wskazany masaż serca lub defibrylacja. Jeśli konieczne, należy zastosować wentylację wspomaganą jak również utrzymanie równowagi wodnej i elektrolitowej.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Naturalne alkaloidy opium. Kod ATC: N02A A05
Mechanizm działania Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Działa na te receptory jako agonista opioidowy bez działania antagonistycznego. Działanie terapeutyczne polega głównie na znieczuleniu i uspokojeniu. W porównaniu z oksykodonem w postaci tabletek o szybkim uwalnianiu, podawanym w monoterapii lub w połączeniu z innymi substancjami, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają usunięcie bólu na wyraźnie dłuższy okres bez zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych.
Układ dokrewny Patrz punkt 4.4.
Układ pokarmowy Opioidy mogą wywołać skurcz zwieracza Oddiego.
Inne efekty farmakologiczne Badania in-vitro oraz badania na zwierzętach wskazują na różne skutki stosowania naturalnych opioidów, takich jak morfina, na elementy układu odpornościowego i znaczenie kliniczne tych wyników nie jest znane. Działanie oksykodonu, który jest opioidem półsyntetycznym, na układ odpornościowy jest podobne do działania morfiny i nie zostało do końca poznane.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Biodostępność względna oksykodonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna do biodostępności oksykodonu w postaci o szybkim uwalnianiu z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 3 godzinach dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu i 1 do 1,5 godziny dla postaci o szybkim uwalnianiu. Największe stężenie w osoczu i wahania w stężeniach oksykodonu z postaci o przedłużonym uwalnianiu i szybkim uwalnianiu są porównywalne, jeśli podawane są w takich samych dawkach dobowych co 12 i co 6 godzin, odpowiednio.
Przyjmowanie tabletek po posiłku bogatym w tłuszcze nie ma wpływu na maksymalne stężenie oksykodonu lub stopień jego wchłaniania.
Tabletki nie wolno kruszyć, dzielić ani rozgryzać, ponieważ prowadzi to do szybkiego uwalniania oksykodonu i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu z powodu zniszczenia właściwości przedłużonego uwalniania.
Dystrybucja


Całkowita biodostępność oksykodonu odpowiada w około dwóch trzecich pozajelitowemu podaniu. W stanie równowagi dynamicznej objętość dystrybucji oksykodonu wynosi 2,6 l/kg; wiązanie z białkami osocza wynosi 38-45%; okres półtrwania wynosi od 4 do 6 godzin, a klirens w osoczu wynosi 0,8 l/min.
Metabolizm Oksykodon jest metabolizowany w jelitach i wątrobie do noroksykodonu i oksymorfonu oraz do kilku pochodnych glukuronidu. W tworzeniu, odpowiednio, noroksykodonu i oksymorfonu biorą prawdopodobnie udział izoenzymy CYP3A i CYP2D6. Oksymorfon wykazuje działanie przeciwbólowe, ale obecny jest w osoczu w małych stężeniach i nie jest uznawany za substancję mającą wpływ na działanie farmakologiczne oksykodonu.
Eliminacja Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem. Oksykodon przekracza barierę łożyskową i przenika do mleka ludzkiego.
Liniowość lub nieliniowość Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są biorównoważne w dawce proporcjonalnej w odniesieniu do substancji czynnej jak również wskaźnika wchłaniania.
Pacjenci w podeszłym wieku Pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia leku we krwi od czasu (AUC), u pacjentów w podeszłym wieku, jest o 15% większe niż u młodych pacjentów.
Płeć Średnie stężenie oksykodonu w osoczu jest o 25% wyższe u kobiet niż u mężczyzn uwzględniając wskaźnik skorygowanej masy ciała. Przyczyna tej różnicy nie jest znana.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Pacjenci z łagodnymi, umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wykazali odpowiednio o 1,1-, 1,4- i 1,7- razy zwiększone stężenia w osoczu w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Wartości AUC zwiększyły się średnio odpowiednio o 1,5-, 1,7- i 2,3- razy w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Okres półtrwania w fazie eliminacji dla oksykodonu wydłużył się odpowiednio o 1,5-, 1,2- i 1,4- razy w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Pacjenci z łagodnymi, umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby wykazali odpowiednio o 1,2-, 2- i 1,9- razy zwiększone stężenia w osoczu w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. Wartości AUC zwiększyły się średnio odpowiednio o 1,4-, 3,2- i 3,2- razy w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. Okres półtrwania w fazie eliminacji dla oksykodonu wydłużył się odpowiednio o 1,1-, 1,8- i 1,8- razy w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością wątroby.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Teratogenność Oksykodon nie wpływa na płodność i wczesny rozwój zarodka u szczurów płci męskiej i żeńskiej w dawce do 8 mg/kg masy ciała i nie wywołuje wad rozwojowych u szczurów w dawce do 8 mg/kg i królików w dawkach 125 mg/kg masy ciała. Jednak u królików, gdy ocenie poddano pojedyncze płody stwierdzono statystycznie istotne, zależne od dawki zwiększenie częstości wad rozwojowych (zwiększenie częstości występowania 27 kręgów przedkrzyżowych oraz dodatkowych par żeber). W trakcie oceny miotów stwierdzono u zarodków zwiększenie liczby kręgów przedkrzyżowych do 27 tylko w grupie zwierząt otrzymujących oksykodon w dawce 125 mg/kg, była to również dawka wywołująca ciężką farmakotoksyczność u ciężarnych zwierząt.



W badaniach nad około- i poporodowym rozwojem szczurów zaobserwowano spadek masy ciała oraz ilość spożywanej żywności przez matki po podaniu dawki ≥ 2 mg/kg/d obę , w porównaniu do grupy kontrolnej. Masa ciała w pokoleniu F1 była mniejsza u szczurów pochodzących od matek z grupy otrzymującej 6 mg/kg/d obę. Nie stwierdzono żadnego wpływu na parametry rozwoju fizycznego, ruchowego oraz rozwoju zmysłów, jak również na wskaźniki behawioralne i reprodukcyjne potomstwa F1 (NOEL dla potomstwa F1 2 mg/kg/d obę na podstawie masy ciała, efekt widoczny przy dawce 6 mg/kg/dobę). Nie wykazano wpływu na pokolenie F2 w żadnym z przeprowadzonych badań po zastosowaniu różnych dawek.
Rakotwórczość Nie przeprowadzano długoterminowych badań dotyczących rakotwórczości.
Mutagenność Wyniki badań in-vitro i in-vivo wykazują, iż ryzyko genotoksycznego działania oksykodonu na ludzi jest minimalne lub nie występuje ze względu na ogólnoustrojowe stężenie oksykodonu osiągane po podaniu dawki terapeutycznej.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki Laktoza jednowodna Hypromeloza Powidon K 30 Kwas stearynowy Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna
Otoczka tabletki Alkohol poliwinylowy Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 3350 Talk Indygotyna, lak aluminiowy (E132) Żelaza tlenek żółty (E172)
Tytanu dwutlenek (E171) Hypromeloza Makrogol 400 Polisorbat 80

Alkohol poliwinylowy Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 3350 Talk Żelaza tlenek czerwony (E172)
Alkohol poliwinylowy Tytanu dwutlenek (E171)


Makrogol 3350 Talk Żelaza tlenek żółty (E172)
Alkohol poliwinylowy Makrogol 3350 Talk Tytanu dwutlenek (E171) Indygotyna, lak aluminiowy (E132) Żelaza tlenek żółty (E172)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Blistry: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Pojemniki HDPE:

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry (PVC/Al/PET/ papier) z zabezpieczeniem przed otwarciem przez dzieci . Wielkości opakowań:
Blistry (PVC/Al) w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań:

Białe, okrągłe pojemniki HDPE z zabezpieczeniem przed otwarciem przez dzieci z wieczkiem z PP. Wielkości opakowań: 98 i 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Bez specjalnych wymagań.
Instrukcja stosowania blistrów z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci:

1. Nie wyciskać tabletki bezpośrednio z gniazda tabletki.

2. Oddzielić jedną komórkę z blistra za pomocą perforacji.

3. Ostrożnie odkleić folię, żeby otworzyć gniazdo tabletki.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Actavis Group PTC ehf. Dalshraun 1, 220 Hafnarfjörður Islandia

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I

DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 7 lipiec 2014 Data przedłużenia pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2 marzec 2020

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY CHARAKTERYSTYKI

PRODUKTU LECZNICZEGO
czerwiec 2024