Bimaroz

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Bimaroz, 0,3 mg/ml, krople do oczu, roztwór
Bimatoprostum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest Bimaroz 0,3 mg/ml i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bimaroz 0,3 mg/ml

3. Jak stosować Bimaroz 0,3 mg/ml

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać Bimaroz 0,3 mg/ml

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest Bimaroz, 0,3 mg/ml i w jakim celu się go stosuje

Bimaroz jest lekiem stosowanym w leczeniu jaskry. Należy do grupy leków zwanych prostamidami.
Lek Bimaroz stosuje się do obniżania podwyższonego ciśnienia w gałce ocznej. Lek ten może być stosowany jako jedyny lek, lub z innymi kroplami do oczu zwanymi lekami beta- adrenolitycznymi, które również obniżają ciśnienie wewnątrz oka.
Oko zawiera przejrzysty, wodnisty płyn, który odżywia wnętrze oka. Płyn ten jest stale odprowadzany z oka, a na jego miejsce wytwarzany jest nowy. Jeśli nie jest on odprowadzany wystarczająco szybko, ciśnienie w gałce ocznej wzrasta. Działanie tego leku polega na zwiększaniu ilości odprowadzanego płynu, a w konsekwencji na obniżeniu ciśnienia wewnątrz gałki ocznej. W przypadku nieleczonego podwyższonego ciśnienia może dojść do wystąpienia choroby zwanej jaskrą i ostatecznie do uszkodzenia wzroku.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bimaroz, 0,3 mg/ml

Kiedy nie stosować leku Bimaroz, 0,3 mg/ml: - jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na bimatoprost lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). - jeśli pacjent w przeszłości musiał przerwać stosowanie kropli do oczu z powodu działania niepożądanego substancji konserwującej chlorku benzalkoniowego.
Ostrzeżenia i środki ostrożności: Przed rozpoczęciem stosowania leku Bimaroz, 0,3 mg/ml należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Należy poinformować lekarza, jeśli: - pacjent ma trudności z oddychaniem - pacjent ma zaburzenia czynności nerek lub wątroby - pacjent przebył w przeszłości operację zaćmy - pacjent ma zespół suchego oka - pacjent ma lub miał problemy z rogówką (przezroczysta warstwa pokrywająca przednią
część oka) - pacjent nosi soczewki kontaktowe (patrz punkt: Lek Bimaroz 0,3 mg/ml zawiera chlorek benzalkoniowy) - u pacjenta występuje lub występowało wolne tętno lub niskie ciśnienie tętnicze - u pacjenta występowało zakażenie wirusowe lub zapalenie oka
Bimaroz może powodować ściemnienie i nadmierny wzrost rzęs, może także powodować ściemnienie skóry wokół powieki. Z czasem może również przyciemnić kolor tęczówki. Zmiany te mogą być trwałe. Zmiany mogą być bardziej dostrzegalne w przypadku leczenia tylko jednego oka.
Dzieci i młodzież Nie należy stosować leku Bimaroz u dzieci poniżej 18 lat ze względu na brak badań w tej grupie wiekowej.
Bimaroz a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Bimaroz może przenikać do mleka ludzkiego, zatem nie należy karmić piersią podczas stosowania leku Bimaroz.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Po zakropleniu leku Bimaroz, widzenie na krótko może stać się zamazane. Nie należy prowadzić pojazdów lub obsługiwać urządzeń mechanicznych aż do poprawy stanu widzenia.
Lek Bimaroz, 0,3 mg/ml zawiera chlorek benzalkoniowy W przypadku używania soczewek kontaktowych nie należy stosować kropli gdy ma się założone soczewki. Należy odczekać 15 minut po zakropleniu leku przed ponownym założeniem soczewek. Środek konserwujący w leku Bimaroz (zwany chlorkiem benzalkoniowym) może powodować podrażnienie oka i może zabarwić miękkie soczewki kontaktowe.

3. Jak stosować Bimaroz, 0,3 mg/ml

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się z do lekarza lub farmaceuty.
Bimaroz należy stosować tylko do oczu. Zalecana dawka to jedna kropla leku Bimaroz wieczorem, raz na dobę, do każdego chorego oka.
W przypadku stosowania leku Bimaroz razem z innym lekiem do oczu, należy odczekać przynajmniej 5 minut pomiędzy zastosowaniem leku Bimaroz i zastosowaniem innego leku. Nie stosować tego leku częściej niż raz na dobę, gdyż może to zmniejszyć skuteczność leczenia.
Sposób podawania leku: Nie wolno używać butelki, jeśli zabezpieczenie na szyjce butelki zostało uszkodzone przed pierwszym użyciem.

1. 2. 3. 4.

1. Należy umyć ręce. Odchylić głowę do tyłu i spojrzeć na sufit.

2. Delikatnie odciągnąć dolną powiekę aż do powstania małej kieszonki.

3. Odwrócić butelkę do góry dnem i ścisnąć ją, tak, aby zapuścić jedną kroplę do każdego chorego

oka.

4. Puścić dolną powiekę i zamknąć oko na 30 sekund. Wytrzeć wszelki nadmiar leku spływający na

policzek. Jeśli kropla nie trafi do oka, należy spróbować ponownie.
Aby zapobiec zakażeniom, nie należy dotykać końcówką butelki do oka lub czegokolwiek innego. Zaraz po użyciu należy z powrotem założyć nakrętkę i zakręcić butelkę.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Bimaroz, 0,3 mg/ml W przypadku użycia większej niż zalecana dawki leku Bimaroz nie jest prawdopodobne, aby spowodował on jakiekolwiek poważne szkody. Następną dawkę należy przyjąć o zwykłej porze. W razie wątpliwości należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Pominięcie zastosowania leku Bimaroz, 0,3 mg/ml W przypadku pominięcia dawki leku Bimaroz należy zastosować pojedynczą kroplę zaraz po przypomnieniu sobie i następnie przejść do zwykłego sposobu stosowania leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Bimaroz, 0,3 mg/ml Aby lek Bimaroz był skuteczny, należy go stosować codziennie. Jeśli pacjent przerwie stosowanie leku Bimaroz, może to wywołać wzrost ciśnienia wewnątrz gałki ocznej (śródgałkowego). Dlatego przed planowanym przerwaniem leczenia należy porozmawiać z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą występować u więcej niż 1 na 10 osób) Objawy dotyczące oka • wydłużenie rzęs (do 45% pacjentów) • lekkie zaczerwienienie (do 44% pacjentów) • swędzenie (do 14% pacjentów)
Częste działania niepożądane (mogą występować u mniej niż 1 na 10 osób)
Objawy dotyczące oka • odczyn alergiczny w oku • zmęczenie oczu • wrażliwość na światło • ciemniejsze zabarwienie skóry wokół oka • ściemnienie rzęs • ból • uczucie obecności ciała obcego w oku • lepkość oczu • ciemniejsze zabarwienie tęczówki • trudności z wyraźnym widzeniem • podrażnienie • uczucie pieczenia • zapalenie, zaczerwienienie i swędzenie powiek • łzawienie • suchość • pogorszenie wzroku • nieostre widzenie • obrzęk przezroczystej warstwy, która wyściela powierzchnię oka • drobne uszkodzenia na powierzchni oka, z zapaleniem lub bez
Objawy ogólnoustrojowe • bóle głowy • w badaniach krwi nieprawidłowe podwyższenie wartości wskaźników dotyczących pracy wątroby • wzrost ciśnienia krwi
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować u mniej niż 1 na 100 osób) Objawy dotyczące oka • torbielowaty obrzęk plamki (obrzęknięcie siatkówki w oku prowadzące do pogorszenia widzenia) • stan zapalny oka • krwawienie do siatkówki • obrzęk powiek • drżenie powiek • odsunięcie powiek od powierzchni oka • zaczerwienienie skóry wokół oka
Dotyczące całego ciała • nudności • zawroty głowy • osłabienie • wzrost włosów wokół oka
Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania
Dotyczące oka • zapadnięcie gałki ocznej • dyskomfort w oku
Dotyczące całego ciała • astma • zaostrzenie astmy • zaostrzenie choroby płuc zwanej przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) • duszność • objawy reakcji alergicznej (obrzęk, zaczerwienienie oka i wysypka na skórze)
• przebarwienie skóry (wokół oka)
Inne działania niepożądane zgłoszone w związku ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany. W bardzo rzadkich przypadkach u niektórych pacjentów z poważnym uszkodzeniem zewnętrznej, przezroczystej warstwy gałki ocznej (rogówki) w trakcie leczenia na rogówce pojawiały się matowe plamki spowodowane odkładaniem się wapnia.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać Bimaroz, 0,3 mg/ml

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie butelki i na pudełku po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Butelkę należy wyrzucić najpóźniej po czterech tygodniach od pierwszego otwarcia, nawet jeśli pozostały w niej jeszcze krople. Postępowanie takie zapobiegnie zakażeniu. W celu zapamiętania daty otwarcia butelki, należy zanotować ją na opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera Bimaroz, 0,3 mg/ml
- Substancją czynną leku jest bimatoprost. 1 ml roztworu zawiera bimatoprost o stężeniu 0,3 mg. Jedna kropla zawiera około 7,5 mikrogramów bimatoprostu. - Pozostałe składniki to: benzalkoniowy chlorek, sodu chlorek, disodu wodorofosforan siedmiowodny, kwas cytrynowy jednowodny i woda oczyszczona. Niewielkie ilości kwasu solnego lub wodorotlenku sodu mogą być dodane w celu utrzymania odpowiedniej kwasowości (wartość pH).
Jak wygląda Bimaroz, 0,3 mg/ml i co zawiera opakowanie Bimaroz jest przezroczystym, bezbarwnym roztworem, praktycznie niezawierającym cząstek stałych, dostępnym w opakowaniach zawierających po 1 lub 3 plastikowe butelki z zakrętkami. Każda butelka jest napełniona w przybliżeniu do połowy i zawiera 2,5 mililitra lub 3 mililitry roztworu. Wystarcza to na 4 tygodnie stosowania. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów

Wytwórca Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L. Eroilor Street, no. 1A Otopeni 075100, Ilfov. Rumunia
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Polska - Bimaroz Slovenská republika - Bimaroz 0,3 mg/ml očná roztoková, instilácia
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 04.2019

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bimaroz, 0,3 mg/ml, krople do oczu, roztwór

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jeden ml roztworu zawiera 0,3 mg bimatoprostu. Jedna kropla zawiera około 7,5 mikrogramów bimatoprostu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople do oczu, roztwór. Przezroczysty, bezbarwny roztwór, praktycznie niezawierający cząstek stałych. pH 6,8 – 7,8; osmolalność 260–330 mOsmol/kg

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Bimatoprost jest wskazany do stosowania w celu obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przewlekłej jaskrze otwartego kąta i nadciśnieniu wewnątrzgałkowym u osób dorosłych (w monoterapii lub jako leczenie wspomagające podczas stosowania leków beta- adrenolitycznych).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Zalecana dawka to jedna kropla do zmienionego chorobowo oka (oczu) raz na dobę, stosowana wieczorem. Nie należy podawać częściej niż raz na dobę, gdyż częstsze podawanie może zmniejszać działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Dzieci i młodzież Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Bimaroz u dzieci i młodzieży w wieku od urodzenia do 18 lat.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek: Bimaroz nie został przebadany u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego i dlatego u tych pacjentów należy stosować go ostrożnie. U pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą wątroby o łagodnym nasileniu lub wyjściowo nieprawidłowymi wartościami aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginowej (AspAT) i (lub) bilirubiny, w ciągu 24 miesięcy nie stwierdzono niepożądanego wpływu bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztwór na czynność wątroby.
Sposób podawania Jeśli stosuje się więcej niż jeden okulistyczny produkt leczniczy działający miejscowo, każdy z nich
należy podawać w odstępie co najmniej 5 minut.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Bimaroz jest przeciwwskazany u pacjentów, u których w przeszłości podejrzewano reakcję niepożądaną na chlorek benzalkonium, wymagającą przerwania stosowania.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Oczy Przed rozpoczęciem leczenia, pacjentów należy poinformować o możliwości nadmiernego wzrostu rzęs, ściemnienia skóry powieki i wzmożenia pigmentacji tęczówki, gdyż objawy takie zostały zaobserwowane podczas leczenia produktem leczniczym Bimaroz. Niektóre z tych zmian mogą mieć trwały charakter i mogą prowadzić do różnic w wyglądzie oczu w przypadku, gdy jest leczone tylko jedno oko. Wzmożona pigmentacja tęczówki najczęściej ma charakter trwały. Zmiana pigmentacji wynika ze zwiększenia zawartości melaniny w melanocytach, a nie ze zwiększenia liczby melanocytów. Nieznany jest długookresowy wpływ zwiększenia pigmentacji tęczówki. Zmiana koloru tęczówki obserwowana przy podawaniu bimatoprostu do oka może być niezauważalna przez kilka miesięcy a nawet lat. Zwykle w oczach dotkniętych zmianą brązowe zabarwienie wokół źrenicy rozprzestrzenia się koncentrycznie w kierunku obwodu tęczówki, a silniejsza pigmentacja obejmuje całą tęczówkę albo niektóre jej części. Wydaje się, że leczenie nie ma żadnego wpływu na znamiona i plamki w obrębie tęczówki. Po 12 miesiącach stosowania bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu częstość występowania hiperpigmentacji tęczówki wynosiła 1,5% (patrz punkt 4.8) i nie uległa zwiększeniu w trakcie 3 lat leczenia. Według doniesień niektóre przypadki hiperpigmentacji tkanek okołooczodołowych mogą być przemijające.
Po leczeniu bimatoprostem 0,3 mg/ml krople do oczu odnotowano rzadkie zgłoszenia torbielowatego obrzęku plamki (≥1/1000 do <1/100). Dlatego u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka obrzęku plamki (np. pacjenci z bezsoczewkowatością, pacjenci z bezsoczewkowatością rzekomą z rozdarciem tylnej części torebki soczewki) produkt leczniczy Bimaroz należy stosować ostrożnie.
Po zastosowaniu bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztwór odnotowano rzadkie spontaniczne zgłoszenia nawrotu przebytych zmian naciekowych rogówki lub zakażenia oczu. U pacjentów po przebytych istotnych zakażeniach wirusowych oka (np. zakażenie opryszczkowe), zapaleniu błony naczyniowej lub zapaleniu tęczówki produkt leczniczy Bimaroz należy stosować ostrożnie.
Bimaroz nie został przebadany u pacjentów ze stanami zapalnymi gałki ocznej, z jaskrą neowaskularną, jaskrą wrodzoną lub jaskrą z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania.
Skóra Istnieje ryzyko wzrostu włosów w miejscach, w których dochodzi do częstego kontaktu roztworu Bimaroz ze skórą. W związku z tym ważne jest stosowanie roztworu Bimaroz zgodnie z instrukcją i uważanie, aby nie wydostał się z oka na policzek czy inny obszar skóry.
Układ oddechowy Bimaroz nie został przebadany u pacjentów z upośledzoną czynnością oddechową i dlatego powinien być stosowany ostrożnie u takich pacjentów. W badaniach klinicznych wśród pacjentów z upośledzeniem czynności oddechowej w wywiadzie nie dostrzeżono znaczącego niekorzystnego wpływu na układ oddechowy.
Układ krążenia Bimaroz nie został przebadany u pacjentów z blokiem serca cięższym niż pierwszego stopnia lub niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca. Istnieje ograniczona liczba spontanicznych zgłoszeń bradykardii lub niedociśnienia tętniczego po podaniu bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztwór. Bimaroz należy stosować ostrożnie u pacjentów z tendencją do wolnego tętna lub niskiego ciśnienia
tętniczego.
Inne informacje W badaniach obejmujących podawanie bimatoprostu w stężeniu 0,3 mg/ml pacjentom z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym wykazano, że częstsza ekspozycja oka na ponad jedną dawkę bimatoprostu na dobę może osłabić działanie zmniejszające ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz punkt 4.5). Pacjenci stosujący Bimaroz razem z innymi analogami prostaglandyn powinni być obserwowani pod kątem zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Bimatoprost 0,3 mg/ml krople do oczu, roztwór zawiera substancję konserwującą – benzalkoniowy chlorek, który może być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe. Może także wystąpić podrażnienie oka i zmiana barwy miękkich soczewek kontaktowych z powodu obecności benzalkoniowego chlorku. Soczewki należy wyjąć przed zakropleniem i założyć po 15 minutach od zakroplenia.
Zgłaszano, że benzalkoniowy chlorek, który jest często używany jako środek konserwujący w lekach okulistycznych, powoduje punkcikowate ubytki rogówki i (lub) toksyczne, wrzodziejące ubytki rogówki. Ponieważ Bimaroz zawiera benzalkoniowy chlorek, wymagany jest nadzór przy częstym lub długotrwałym stosowaniu u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzoną rogówką.
Istnieją doniesienia o przypadkach bakteryjnego zapalenia rogówki związanych ze stosowaniem okulistycznych produktów leczniczych działających miejscowo w pojemnikach wielodawkowych. Pojemniki te zostały przypadkowo skażone przez pacjentów, którzy w większości przypadków mieli współistniejącą chorobę oczu. Pacjenci z uszkodzeniem powierzchni nabłonka rogówki są w większym stopniu zagrożeni wystąpieniem bakteryjnego zapalenia rogówki.
Aby uniknąć skażenia roztworu, nie należy dopuścić do kontaktu końcówki butelki z okiem, lub jego okolicami, palcami czy jakąkolwiek inną powierzchnią.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.
Nie przewiduje się interakcji u ludzi, gdyż ogólnoustrojowe stężenia bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztwór, po podaniu do worka spojówkowego są niezwykle niskie (poniżej 0,2 ng/ml). Bimatoprost ulega biotransformacji z udziałem wielu enzymów na drodze wielu przemian metabolicznych, a w badaniach przedklinicznych nie zaobserwowano żadnego wpływu na wątrobowe enzymy metabolizujące leki.
W badaniach klinicznych nie wykazano interakcji między bimatoprostem 0,3 mg/ml, krople do oczu, a kilkoma różnymi beta-adrenolitykami do podawania do oczu.
Skojarzone stosowanie bimatoprostu i leków przeciwjaskrowych innych niż miejscowe leki beta- adrenolityczne nie było badane w czasie wspomagającej terapii przeciwjaskrowej.
Możliwe jest osłabienie zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe działania analogów prostaglandyn (np. produktu Bimaroz) u pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym w razie stosowania innych analogów prostaglandyn (patrz punkt 4.4).

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak jest wystarczających danych dotyczących użycia bimatoprostu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach toksycznych dla matki (patrz punkt 5.3).
Produktu leczniczego Bimaroz nie należy stosować w czasie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią Nie wiadomo, czy bimatoprost przenika do mleka karmiących matek. W badaniach na zwierzętach wykazano, że bimatoprost przenika do mleka. Przed podjęciem decyzji o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu/powstrzymaniu się od stosowania produktu Bimaroz należy uwzględnić bilans korzyści z karmienia piersią dla dziecka i kontynuowania leczenia dla matki.
Płodność Brak jest danych dotyczących wpływu bimatoprostu na płodność u ludzi.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn

Bimaroz wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Podobnie jak w przypadku innych leków okulistycznych, jeśli przy zakraplaniu leku wystąpi przejściowa utrata ostrości widzenia, pacjent powinien poczekać aż do poprawy widzenia przed prowadzeniem samochodu lub podjęciem obsługi urządzeń mechanicznych.

4.8 Działania niepożądane

Ponad 1800 pacjentów było leczonych bimatoprostem 0,3 mg/ml krople do oczu, roztwór, podczas badań klinicznych. W łącznych danych z badań III fazy stosowania bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztwór, w monoterapii i wspomagająco, najczęściej zgłaszanymi zdarzeniami niepożądanymi związanymi z leczeniem były: - nadmierny wzrost rzęs - do 45% pacjentów w pierwszym roku, z częstością występowania nowych przypadków zmniejszającą się do 7% po dwóch latach oraz 2% po trzech latach; - przekrwienie spojówek (najczęściej o nasileniu śladowym do łagodnego, jak się uważa nie mające charakteru zapalnego) – do 44% pacjentów w pierwszym roku, z częstością występowania nowych przypadków zmniejszającą się do 13% po dwóch latach oraz 12% po trzech latach; - świąd oczu - do 14% pacjentów w pierwszym roku, z częstością występowania nowych przypadków zmniejszającą się do 3% po dwóch latach oraz 0% po trzech latach. Mniej niż 9% pacjentów przerwało leczenie z powodu różnych zdarzeń niepożądanych w pierwszym roku, zaś częstość przerywania terapii wyniosła 3% w 2. oraz 3. roku.
W badaniach klinicznych bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztwór lub w okresie po wprowadzeniu do obrotu opisywano następujące działania niepożądane. Najczęściej dotyczyły one oczu, miały nasilenie od łagodnego do umiarkowanego i żaden przypadek nie był ciężki:
W tabeli 1 przedstawiono działania niepożądane zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz następującą klasyfikację częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), niezbyt często (od ≥1/1 000 do <1/100), rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.


Układ narządów
Częstość występowania
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego często ból głowy niezbyt często zawroty głowy Zaburzenia oka bardzo często nastrzyknięcie spojówek, świąd oka, nadmierny wzrost rzęs często powierzchniowe punkcikowate zapalenie rogówki, nadżerka rogówki, uczucie pieczenia w oku, podrażnienie oczu, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie brzegów powiek, pogorszenie ostrości widzenia, astenopia, obrzęk spojówki, uczucie obecności ciała obcego, uczucie suchości oka, ból oka, światłowstręt, łzawienie, wydzielina z oka, zaburzenia wzroku/nieostre widzenie, wzmożona pigmentacja tęczówki, ściemnienie rzęs, zaczerwienie powiek, świąd powiek, niezbyt często krwawienie do siatkówki, zapalenie naczyniówki, torbielowaty obrzęk plamki, zapalenie tęczówki, skurcz powiek, retrakcja powieki, rumień okołooczodołowy, obrzęk powiek nieznana zmiany okołooczodołowe i powiek w tym pogłębienie bruzdy powieki, dyskomfort w oku Zaburzenia naczyniowe często nadciśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia nieznana astma, zaostrzenie astmy, zaostrzenie POChP oraz duszności Zaburzenia żołądka i jelit niezbyt często nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej często hiperpigmentacja skóry wokół oczodołów niezbyt często
hirsutyzm

nieznana przebarwienie skóry (wokół oka) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania niezbyt często astenia Badania diagnostyczne często nieprawidłowe wartości wskaźników czynności wątroby Zaburzenia układu immunologicznego nieznana reakcja nadwrażliwości obejmująca objawy przedmiotowe i podmiotoweuczulenia oka i alergicznego zapalenia skóry
Działania niepożądane zgłaszane w związku ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany U niektórych pacjentów z poważnym uszkodzeniem rogówki zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu z zawartością fosforanów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania i nie jest prawdopodobne, aby wystąpiło ono po podaniu do worka spojówkowego.
Jeśli wystąpi przedawkowanie, leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący. W razie przypadkowego połknięcia produktu leczniczego Bimaroz, mogą być przydatne następujące informacje: W dwutygodniowych badaniach na szczurach i myszach przy doustnym podawaniu, dawki do 100 mg/kg mc./dobę nie działały toksycznie. Dawka ta wyrażona w mg/m pc. jest przynajmniej 70-krotnie wyższa niż dawka zawarta w jednej butelce produktu leczniczego Bimaroz 0,3 mg/ml krople do oczu, roztwór przypadkowo przyjęta przez dziecko o masie ciała 10 kg.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki oftalmologiczne, analogi prostaglandyn; kod ATC: S01EE03.
Mechanizm działania Mechanizm działania, poprzez który bimatoprost obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe u ludzi, polega na zwiększaniu odpływu cieczy wodnistej oka poprzez siatkę włókien kolagenowych w kącie przesączania oka i nasilanie odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową. Obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego zaczyna się około 4 godzin po pierwszym podaniu leku, a maksymalne działanie osiągane jest w ciągu około 8 do 12 godzin. Działanie utrzymuje się przez przynajmniej
Bimatoprost jest silnym środkiem obniżającym ciśnienie w gałce ocznej. Jest to syntetyczny prostamid, pod względem budowy zbliżony do prostaglandyny F 2α (PGF 2α ), który nie działa przez żaden ze znanych receptorów prostaglandyn. Bimatoprost wybiórczo naśladuje działanie niedawno odkrytych substancji otrzymywanych na drodze biosyntezy, zwanych prostamidami. Jednak dotychczas nie określono jeszcze struktury receptora dla prostamidów.
Rezultat działania farmakodynamicznego

Podczas 12-miesięcznego stosowania bimatoprostu 0,3 mg/ml w monoterapii u osób dorosłych, w porównaniu do tymololu, średnia wartość zmian w odniesieniu do porannego (08:00) ciśnienia wewnątrzgałkowego wahała się od –7,9 do –8,8 mmHg. Podczas każdej wizyty, średnie dzienne wartości ciśnienia wewnątrzgałkowego mierzone w 12 - miesięcznym okresie badania różniły się nie więcej niż o 1,3 mmHg w ciągu dnia i nie były nigdy wyższe niż 18,0 mmHg.
Podczas 6-miesięcznego badania klinicznego bimatoprostu 0,3 mg/ml, w porównaniu do latanoprostu, stwierdzono statystycznie znamienne zmniejszenie porannego średniego ciśnienia wewnątrzgałkowego (w zakresie –7,6 do –8,2 mmHg dla bimatoprostu versus –6,0 do –7,2 mmHg
dla latanoprostu) podczas wszystkich wizyt kontrolnych. Przekrwienie spojówek, nadmierny wzrost rzęs i świąd oka były statystycznie znamiennie bardziej nasilone w wypadku stosowania bimatoprostu niż latanoprostu. Jednak odsetki przerwanych terapii w związku ze zdarzeniami niepożądanymi były niskie i nie różniły się w stopniu statystycznie znamiennym.
W porównaniu do leczenia samym beta-adrenolitykiem, terapia skojarzona: beta-adrenolityk i bimatoprost 0,3 mg/ml, spowodowała obniżenie średnich wartości porannego (08:00) ciśnienia wewnątrzgałkowego od –6,5 do –8,1 mmHg.
Dostępnych jest niewiele danych doświadczalnych dotyczących pacjentów z jaskrą otwartego kąta w przebiegu zespołu pseudoeksfoliacji i jaskrą barwnikową oraz przewlekłą jaskrą zamkniętego kąta po irydotomii.
W badaniach klinicznych nie zaobserwowano klinicznie istotnego wpływu na częstość akcji serca i ciśnienie krwi.
Dzieci i młodzież Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bimatoprostu u dzieci i młodzieży od urodzenia do 18 lat.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Bimatoprost przenika dobrze in vitro do rogówki i twardówki oka ludzkiego. Po podaniu do oka u dorosłych ogólnoustrojowa ekspozycja na działanie bimatoprostu jest bardzo niska, bez akumulacji w czasie. Po stosowaniu raz na dobę jednej kropli bimatoprostu 0,3 mg/ml do obu oczu przez okres dwóch tygodni, stężenia leku we krwi osiągały wartość szczytową w ciągu 10 minut od chwili podania i obniżały się poniżej dolnego progu wykrywalności (0,025 ng/ml) w ciągu 1,5 godziny od chwili podania. Średnie wartości C max i AUC 0-24h były podobne w dniu 7. i 14. i wynosiły odpowiednio około 0,08 ng/ml i 0,09 ng•h/ml, co oznacza, że stałą wartość stężenia bimatoprostu osiągano w czasie pierwszego tygodnia podawania do oka.
Dystrybucja Bimatoprost jest umiarkowanie rozmieszczany w tkankach, a ogólnoustrojowa objętość dystrybucji leku w stanie równowagi u ludzi wynosi 0,67 l/kg. W ludzkiej krwi bimatoprost znajduje się głównie w osoczu. Wiązanie bimatoprostu z białkami osocza wynosi około 88%.
Metabolizm Po podaniu do oka i dotarciu do krążenia, bimatoprost jest głównym związkiem krążącym we krwi. Bimatoprost następnie podlega oksydacji, N-deetylacji i związaniu z kwasem glukuronowym, tworząc różnego rodzaju metabolity.
Eliminacja Bimatoprost jest eliminowany głównie poprzez przesączanie nerkowe. Prawie 67% dożylnej dawki podanej zdrowym dorosłym ochotnikom było wydalane w moczu, 25% dawki było wydalane z kałem. Okres półtrwania określony po podaniu dożylnym wynosił około 45 minut; całkowity klirens krwi wynosił 1,5 l/h/kg mc.
Charakterystyka u pacjentów w podeszłym wieku: Po podaniu bimatoprostu 0,3 mg/ml dwa razy na dobę średnia wartość AUC 0-24godz 0,0634 ng•h/ml bimatoprostu u osób w podeszłym wieku (pacjenci 65-letni lub starsi) była znacznie wyższa niż 0,0218 ng•h/ml u zdrowych dorosłych w młodym wieku. Jednak wynik ten nie jest kliniczne istotny, gdyż ekspozycja ogólnoustrojowa zarówno u pacjentów w podeszłym wieku jak i młodych pozostawała bardzo niska po podaniu do oka. Nie występowała akumulacja bimatoprostu we krwi w czasie, a profil bezpieczeństwa był podobny u pacjentów w podeszłym wieku jak i u młodych.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach nieklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie w przypadku narażenia przekraczającego maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej.
Podawanie małpom przez okres 1 roku do worka spojówkowego bimatoprostu w stężeniu ≥0,3 mg/ml powodowało wzrost pigmentacji tęczówki i zależne od dawki odwracalne działanie na tkanki wokół oka charakteryzujące się wyraźną górną i (lub) dolną bruzdą i poszerzeniem szpary powiekowej. Nasilenie pigmentacji tęczówki wydaje się być spowodowane zwiększeniem stymulacji wytwarzania melaniny w melanocytach, a nie wzrostem liczby melanocytów. Nie zaobserwowano czynnościowych lub mikroskopowych zmian mających związek z działaniem na tkanki wokół oka, a mechanizm działania powodujący zmiany w tkankach wokół oka nie jest znany. W badaniach in vitro i in vivo bimatoprost nie wykazywał działania mutagennego lub rakotwórczego. Bimatoprost nie upośledza płodności u szczurów w dawkach do 0,6 mg/kg mc./na dobę (co najmniej
zarodków lub
płodów przy dawkach, które były odpowiednio przynajmniej 860-krotnie lub 1700-krotnie wyższe niż dawka u ludzi. Dawki te dawały ogólnoustrojową ekspozycję odpowiednio przynajmniej 33- lub 97-krotnie wyższą niż zamierzona ekspozycja u ludzi. W badaniach około- i pourodzeniowych na szczurach, toksyczność u matek powodowała skrócenie czasu ciąży, obumarcie płodu i obniżała masę ciała potomstwa przy dawce ≥0,3 mg/kg mc./dobę (dawki co najmniej 41-krotnie wyższe od zalecanych dawek dla ludzi). Nie miało to wpływu na funkcje neurobehawioralne potomstwa.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Benzalkoniowy chlorek Sodu chlorek Disodu wodorofosforan siedmiowodny Kwas cytrynowy jednowodny Kwas solny Sodu wodorotlenek Woda oczyszczona

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Białe butelki z LDPE z kroplomierzem z LDPE, z zakrętką z HDPE z zabezpieczeniem gwarancyjnym, w tekturowym pudełku.
Każda butelka ma pojemność 2,5 ml lub 3 ml.
Dostępne są następujące wielkości opakowań: - pudełka tekturowe zawierające 1 lub 3 butelki po 2,5 ml roztworu.
- pudełka tekturowe zawierające 1 lub 3 butelki po 3 ml roztworu.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak szczególnych wymagań dotyczących usuwania.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 21717

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
26.02.2014

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
19.04.2019