Nicorette Spray
Nicotinum
Aerozol do stosowania w jamie ustnej 1 mg/dawkę | Nicotinum 1 mg
Johnson & Johnson Consumer NV/SA Johnson & Johnson GmbH McNeil AB, Belgia Niemcy Szwecja
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Nicorette Spray, 1 mg/dawkę, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór Nicotinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli po upływie 6 miesi ęcy stosowania leku Nicorette Spray nadal nie można powstrzymać się od palenia, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Nicorette Spray i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Nicorette Spray
3. Jak stosować lek Nicorette Spray
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Nicorette Spray
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Nicorette spray i w jakim celu się go stosuje
Lek Nicorette Spray jest stosowany, aby pomóc rzucić palenie osobom, które chcą zerwać z nałogiem natychmiast bądź ograniczyć palenie przed całkowitym jego zaprzestaniem. Jest to rodzaj leczenia zwany nikotynową terapią zastępczą (NTZ).
Nicorette Spray łag odzi objawy odstawienne występujące po zaprzestaniu palenia, w tym głód nik otynowy. Gdy nagle zaprzestanie się dostarczać do organizmu nikotyny z tytoniu, rozwijają się różne rodzaje nieprzyjemnych odczuć zwanych objawami odstawiennymi . Dzięki stosowaniu leku Nicorette Spray można zapobiec wystąpieniu tych nieprzyjemnych odczuć lub zmniejszyć ich nasilenie oraz zmniejszyć pragnienie zapalenia papierosa. Jest tak dlatego, że kontynuuje się dostarczanie niewielkiej ilości nikotyny do organizmu przez krótki czas. Lek Nicorette Spray nie zawiera substancji smolistych, tlenku węgla i innych toksyn występujących w dymie tytoniowym.
Aby zwiększyć szanse na udany wynik próby zaprzestania palenia, należy również korzystać z porad i wsparcia psychoterapeutycznego.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Nicorette spray
Kiedy nie stosować leku Nicorette Spray Jeśli pacjent ma uczulenie na nikotynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Jeśli pacjent ma mniej niż 18 lat. Jeśli pacjent nigdy nie palił.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Nicorette Spray należy omówić to z lekarzem, jeśli u pacjenta występuje jakikolwiek z poniższych stanów. Możliwe, że pacjent będzie mógł stosować lek Nicorette Spray , jednak musi najpierw zasięgnąć porady lekarza w przypadku:
- przebytego niedawno (w ciągu ostatnich 3 miesięcy) zawału serca lub udar u mózgu, - bólu w klatce piersiowej (niestabilna dławica piersiowa) lub objawów dławicy piersiowej w spoczynku, - choroby serca wpływającej na szybkość lub miarowość rytmu serca, - wysokiego ciśnienia tętniczego, które nie jest wyrównane przez leki, - wystąpienia kiedykolwiek reakcji alergicznych, takich jak obrzęk warg, twarzy i gardła (obrzęk naczynioruchowy) lub swędząca wysypka (pokrzywka); stosowanie NTZ może czasem sprowokować ten rodzaj reakcji, - ciężkiej lub średnio nasilonej choroby wątroby, - ciężkiej choroby nerek, - cukrzycy, - nadczynności tarczycy, - guza nadnercza (guza chromochłonnego nadnerczy), - choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy, - zapalenia przełyku, - wystąpienia w przeszłości padaczki lub drgaw ek.
Leku Nicorette Spray nie powinny stosować osoby niepalące.
Dzieci i młodzież Nie stosować tego leku u dzieci i młodzieży.
Lek Nicorette Spray a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, również tych, które wydawane są bez recepty. Jest to szczególnie istotne, jeśli stosuje się leki zawierające: - teofilinę w leczeniu astmy, - takrynę w chorobie Alzheimera, - klozapinę w schizofrenii, - ropinirol w leczeniu choroby Parkinsona.
Nicorette Spray z jedzeniem i piciem Podczas podawania aerozolu do stosowania w jamie ustnej nie należy jeść ani pić.
Ciąża , karmienie piersią i wpływ na płodność Jest bardzo ważne, aby w okresie ciąży zaprzestać palenia, ponieważ prowadzi ono do zahamowania rozwoju płodu. Może także wywołać poronienie lub poród martwy. Najlepiej próbować rzucić palenie bez stosowania leków zawierających nikotynę. Jeśli to się nie uda, stosowanie leku Nicorette Spray można rozpocząć dopiero po konsultacji z lekarzem prowadzącym ciążę, lekarzem pierwszego kontaktu lub lekarzem z ośrodka specjalizującego się w leczeniu uzależnienia od tytoniu.
Leku Nicorette Spray nie należy przyjmować w trakcie karmienia piersią, ponieważ nikotyna przedostaje się do mleka matki i może oddziaływać na dziecko. Jeśli lekarz zaleci stosowanie leku Nicorette Spray , aerozol należy stosować bezpośrednio po karmieniu i nie później niż 2 godziny przed rozpoczęciem karmienia.
Palenie zwiększa ryzyko niepłodności u kobiet i mężczyzn. Nieznany jest wpływ nikotyny na płodność.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie obserwowano wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Nicorette Spray zawiera glikol propylenowy (E 1520), etanol, sód i butylohydroksytoluen (E 321)
Glikol propylenowy (E 1520) Lek zawiera 11 mg glikolu propylenowego w każdej dawce.
Etanol Ten lek zawiera około 7 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce, co jest równoważne 97 mg/ml. Ilość alkoholu w jednej dawce tego leku jest równoważna mniej niż 2 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.
Sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Butylohydroksytoluen (E 321) Ze względu na zawartość butylohydroksytoluenu Nicorette Spray może powodować miejscową reakcję skórną (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.
3. Jak stosować lek Nicorette spray
Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opis ano w tej ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Osoby w wieku poniżej 18 lat nie powinny stosować leku Nicorette Spray .
Jeśli po 6 tygodniach leczenia nie uda się zmniejszyć liczby stosowanych dawek leku lub liczby wypalanych papierosów, bądź jeśli pacjent musi stosować lek Nicorette Spray przez okres dłuższy niż
Sposób stosowania leku Nicorette Spray zależy od tego, czy pacjent chce zaprzestać palenia natychmiastowo, czy stopniowo poprzez sukcesywne zmniejszanie liczby wypalanych papierosów przed całkowitym zaprzestaniem palenia.
Natychmiastowe rzucenie palenia Celem jest natychmiastowe zaprzestania palenia i stosowanie aerozolu w celu zmniejszenia głodu nikotynowego.
Nie stosować więcej niż 2 dawki jednocześnie lub 4 dawki na godzinę przez 16 godzin. Maksymalna dawka to 64 dawki (aplikacje) przez 16 godzin w ciągu każdej doby.
Etap 1: tygodnie 1-6 Zamiast sięgać po papierosa lub jeśli pojawi się głód nikotynowy, należy zastosować 1 lub 2 dawki. Najpierw zastosować jedną dawkę, a następnie, jeśli głód nikotynowy nie ustąpi w ciągu kilku minut, drugą dawkę. Jeśli konieczne są 2 dawki, następnym razem można zastosować je od razu. Dla większości osób palących oznacza to 1 lub 2 dawki co 30 minut do 1 godziny. Na przykład, jeśli średnia liczb a papierosów wypalanych w ciągu doby wynosi 15, należy stosować 1-2 dawki co najmniej 15 razy na dobę.
Etap 2: tygodnie 7-9 Należy rozpocząć zmniejszanie liczby dawek w ciągu doby. Przed końcem 9 tygodnia pacjent powinien stosować POŁOWĘ średniej liczby dawek stosowanych w etapie 1.
Etap 3: tygodnie 10-12 Należy nadal zmniejszać liczbę dawek stosowanych w ciągu doby, tak by w 12 tygodniu nie stosować więcej niż 4 dawki na dobę. Kiedy liczba dawek w ciągu doby zostanie zmniejszona do 2-4, należy zaprzestać stosowania leku Nicorette Spray.
Stopniowe rzucanie palenia Dotyczy rozpoczęcia stopniowego zastępowania niektórych papierosów lekiem Nicorette Spray. Po osiągnięciu tego celu całkowicie zaprzestaje się palenia papierosów, stosując aerozol. Wreszcie zaprzestaje się również stosowania aerozolu.
W przypadku odczucia silnego pragnienia zapalenia papierosa należy zastosować 1 lub 2 dawki leku zamiast papierosa, aby opanować głód nikotynowy. Aerozol używa się, aby zastąpić papierosa, dlatego po zastosowaniu leku nie należy palić . Stos owanie aerozolu bez jednoczesnego zmniejszania liczby wypalanych papierosów może doprowadzić do wystąpienia objawów przedawkowania (patrz podpunkt „Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Nicorette Spray”). Należy zmniejszyć do jak najmniejszej liczbę papierosów wypalanych w ciągu doby i zastąpić je aerozolem. Jeśli po należy zasięgnąć porady lekarza. Pacjent powinien rzucić palenie, gdy tylko poczuje się na to gotowy, jednak nie później niż 12 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Po całkowitym zaprzestaniu palenia należy stopniowo zmniejszyć liczbę przyjmowanych w ciągu doby dawek leku. Gdy liczba stosowanych dawek zostanie zmniejszona do 2-4 na dobę, należy zaprzestać stosowania leku Nicorette Spray. Nie stosować więcej niż 2 dawki jednocześnie lub 4 dawki na godzinę przez 16 godzin. Maksymalna dawka to 64 dawki (aplikacje) przez 16 godzin w ciągu każdej doby.
Po zakończeniu leczenia nadal może występować chęć zapalenia papierosa. Nie należy wyrzucać pozostałego leku, ponieważ głód nikotynowy może pojawić się nagle. Jeśli pojawi się głód nikotynowy, należy zastosować jedną dawkę lub dwie, jeśli jedna nie spowoduje poprawy w ciągu kilku minut.
Należy postępować zgodnie z poniższymi wskazówkami, kierując się rysunkami:
Odblokowanie pompki
Otwieranie dozownika
1. Za pomocą kciuka przesunąć przycisk (a) w dół, aż będzie go można delikatnie wcisnąć do
środka (b). Nie wciskać zbyt mocno.2. Trzymając przycisk, przesunąć go w górę (c), aby wysunąć pompkę. Następnie zwolnić przycisk.
Napełnianie dozownika Przed pierwszym użyciem aerozolu do stosowania w jamie ustnej należy napełnić pompkę dozownika. Skierować wylot pompki z dala od siebie, innych osób dorosłych, dzieci lub zwierząt znajdujących się w pobliżu. Nacisnąć trzykrotnie górną część dozownika palcem wskazującym, aż pojawi się drobna mgiełka. Jeśli nie korzysta się z aerozolu przez 2 dni, należy powtórzyć procedurę napełniania.
Jak stosować dozownik
3. Skierować wylot pompki w stronę otwartej jamy ustnej, trzyma jąc możliwie
najbliżej ust.4. Nacisnąć mocno górną część dozownika i ro zpylić jedną dawkę do jamy ustnej,
starając się ominąć warg i. Aby aerozol nie dostał się do gardła, podczas rozpylania nie należy wdychać powietrza. Aby uzyskać optymalne wyniki leczenia, przez kilka sekund po rozpyleniu nie należy przełykać.Blokowanie pompki
Zamykanie dozownika
5. Przesunąć przycisk w dół (d), aż będzie można go wcisnąć do środka (e).
6. Wciskając przycisk, przesunąć pompkę w dół (f). Zwolnić przycisk. Dozownik jest teraz
zamknięty. Aby zastosować kolejną dawkę, powtórzyć powyższe kroki.Zamykać dozownik po każdym zastosowaniu, aby nie dopuścić do użycia aerozolu przez dzieci lub do przypadkowego uwolnienia się leku. Zachować ostrożność i nie kierować aerozolu do stosowania w jamie ustnej w stronę oczu. Jeśli aerozol dostanie się do oka, należy je dokładnie przepłukać wodą.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Nicorette Spray Jeśli podczas stosowania leku Nicorette Spray pali się tytoń, może nastąpić przedawkowanie nikotyny. Jeśli dziecko przyjmie lek Nicorette Spray lub jeśli pacjent zastosuje większą dawkę leku Nicorette Spray niż zalecana, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala. Dawki nikotyny tolerowane w trakcie leczenia przez dorosłe osoby palące mogą u dzieci wywołać objawy ciężkiego zatrucia i prowadzić do zgonu.
Objawy przedawkowania to nudności, wymioty, nadmierne wydzielanie śliny, ból brzucha, biegunka, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i znaczne osłabienie. W przypadku dużych dawek po tych objawach może wystąpić niskie ciśnienie tętnicze, słabe i niemiarowe tętno , trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść naczyniowa oraz uogólnione drgawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Nicorette Spray może wywołać te same działania niepożądane, co inne postaci nikotyny. Zasadniczo działania te zależą od przyjmowanej dawki.
Dzia łania związane z rzucaniem palenia (odstawieniem nikotyny) Niektóre z działań niepożądanych , występujące przy rzucaniu palenia, mogą być objaw ami odstawiennymi spowodowanymi zmniejszeniem podawanej dawki nikotyny.
Możliwe działania to: • drażliwość, agresja, zniecierpliwienie lub frustracja, • uczucie niepokoju, niepokój ruchowy lub trudności w koncentracji, • budzenie się w nocy lub zaburzenia snu, • zwiększony apetyt lub zwiększenie masy ciała, • złe samopoczucie, • chęć zapalenia papierosa (głód nikotynowy), • obniżona częstość rytmu serca, • krwawienie dziąseł lub owrzodzenie jamy ustnej, • zawroty głowy lub uczucie pustki w głowie, • kaszel, ból gardła, zatkany nos lub wyciek z nosa, • zaparcia.
Należy przerwać stosowanie leku Nicorette Spray i natychmiast zwrócić się do lekarza w przypadku pojawienia się któregokolwiek z następujących rzadkich i poważnych działań niepożądanych (objawów obrzęku naczynioruchowego): • spuchnięta twarz, język lub gardło, • trudności w przełykaniu, • pokrzywka i trudności w oddychaniu.
Bardzo częste (mogą wyst ąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów): • czkawka (występuje szczególnie często), • ból głowy, nudności (mdłości), • podrażnienie gardła.
Częste (mogą wyst ąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
• reakcje miejscowe, takie jak uczucie pieczenia, zapalenie jamy ustnej, zmiany odczuwania smaku, • suchość w jamie ustnej lub zwiększone wydzielanie śliny, • uczucie niestrawności, • ból lub dyskomfort w jamie brzusznej, • wymioty, wzdęcia lub biegunka, • uczucie zmęczenia, • nadwrażliwość (alergia), • mrowienie, • kaszel .
Niezbyt częste (mogą wyst ąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów): • dolegliwości w obrębie nosa, takie jak niedrożność, kichanie, • świszczący oddech (skurcz oskrzeli) lub uczucie większego wysiłku podczas oddychania niż normalnie (duszność), ucisk w gardle, • zaczerwienienie skóry lub zwiększone pocenie, • reakcje w obrębie jamy ustnej, takie jak uczucie mrowienia jamy ustnej, zapalenie języka, owrzodzenie jamy ustnej, uszkodzenie błony śluzowej jamy ustnej lub zmiana brzmienia głosu, ból jamy ustnej i gardła, odbijanie, krwawienie dziąseł, • kołatanie (nietypowe uczucie nasilonego bicia serca), przyspieszenie rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, • wysypka i (lub) swędzenie (świąd, pokrzywka) skóry, • niezwykłe sny, • dyskomfort i ból w klatce piersiowej, • osłabienie, złe samopoczucie, • wyciek z nosa.
Rzadkie (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów): • trudności w przełykaniu, zmniejszone czucie w jamie ustnej, • odruch wymiotny.
Nieznane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • niewyraźne widzenie, zwiększone wytwarzanie łez (łzawienie), • suchość w gardle, dyskomfort w obrębie żołądka, ból warg, • zaczerwienienie skóry, • reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy i jamy ustnej (obrzęk naczynioruchowy lub anafilaksja), • zaburzenia rytmu serca, • drgawki.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. JAK PRZECHOWYWAĆ LEK NICORETTE SPRAY
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na dozowniku i opakowaniu zewnętrznym. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko, w przypadku nikotyny szczególnie środowisko wodne.
6. ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA I INNE INFORMACJE
Co zawiera lek Nicorette Spray - Substancją czynną jest nikotyna. Jedna dawka dostarcza 1 mg nikotyny. - Pozostałe składniki to: glikol propylenowy (E 1520) , etanol bezwodny, trometamol, poloksamer 407, glicerol (E 422), sodu wodorowęglan, lewomentol, aromat miętowy, aromat chłodzący, sukraloza, acesulfam potasowy, butylohydroksytoluen (E 321), kwas solny (10%) (do ustalenia pH 9) i woda oczyszczona.
Jak wygląda lek Nicorette Spray i co zawiera opakowanie Nicorette Spray składa się z butelki z tworzywa sztucznego, zawierającej roztwór, w dozowniku z mechaniczną pompką dozującą. Dozownik jest wyposażony w zabezpieczenie przed dziećmi. Każda butelka zawiera 13,2 ml roztworu odpowiadającego 150 dawkom . Nicorette Spray jest dostępny w opakowaniach zawierających 1 lub 2 dozowniki. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny: McNeil AB, SE-251 09 Helsingborg, Szwecja
Wytwórca: McNeil AB, Norrbroplatsen 2, Box 941, SE-251 09 Helsingborg, Szwecja
Johnson & Johnson Consumer NV/SA, Michel De Braeystraat 52, 2000 Antwerpia, Belgia
Johnson & Johnson GmbH, Johnson & Johnson Platz 2, Nordrhein-Westfalen, 41470 Neuss, Niemcy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do: email: [email protected]
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Szwecja Nicorette Pepparmint Belgia, Holandia Nicorette Mint Mouth spray Luksemburg Nicorette Mint Spray Buccal Dania, Islandia, Irlandia Nicorette QuickMist Austria, Niemcy Nicorette Mint Spray Czechy, Polska, Słowacja Nicorette Spray Bułgaria, Finlandia, Rumunia Nicorette Freshmint Cypr, Grecja, Węgry Nicorette Quickspray Estonia, Łotwa, Litwa Nicorette Coolmint Norwegia, Słowenia, Chorwacja Nicorette Francja Nicorettespray Włochy Nicorettequick Hiszpania, Portugalia Nicorette Bucomist
Data ostatniej aktualizacji ulotki: czerwiec 2023
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Nicorette Spray, 1 mg/dawkę, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór
Jedna dawka dostarcza 1 mg nikotyny w 0,07 ml roztworu. 1 ml roztworu zawiera 13,6 mg nikotyny.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Etanol 7,1 mg/dawkę Glikol propylenowy 11 mg/dawkę Butylohydroksytoluen 363 ng/dawkę
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór
Przezroczysty do słabo opalizującego, bezbarwny do jasnożółtego roztwór.
Nicorette Spray stosowany jest w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych u osób dorosłych poprzez łagodzenie objawów odstawiennych, w tym głodu nikotynowego, podczas próby rzucania palenia bądź ograniczenia palenia przed całkowitym zaprzestaniem. Końcowym celem jego stosowania jest trwałe zaprzestanie używania wyrobów tytoniowych. W miarę możliwości Nicorette Spray należy stosować w połączeniu z programem wsparcia behawioralnego.
Dawkowanie
Terapia behawioralna i wsparcie zazwyczaj zwiększają wskaźnik pozytywnych wyników leczenia.
Dorośli i osoby w podeszłym wieku Można stosować do 4 dawek na godzinę. Nie przekraczać jednorazowo 2 dawek oraz 64 dawek (4 dawki na godzinę przez 16 godzin) w ciągu jednej doby.
Natychmiastowe rzucenie palenia Dla osób palących chętnych i gotowych rzucić palenie natychmiast.
Pacjenci powinni całkowicie zaprzestać palenia podczas stosowania produktu leczniczego Nicorette Spray.
W poniższej tabeli podano zalecany schemat dawkowania aerozolu do stosowania w jamie ustnej podczas stosowania pełnego dawkowania (etap I) oraz podczas jego zmniejszania (etap II i etap III).
Etap I: tygodnie 1-6 Rozpylić 1 lub 2 dawki w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa lub pojawienia się głodu nikotynowego. Jeśli w ciągu kilku minut po pojedynczym rozpyleniu głód nikotynowy nie znika, należy zastosować produkt leczniczy po raz kolejny. Jeśli konieczne są dwie dawki, następnym razem można zastosować je od razu. Większość osób palących potrzebuje 1-2 dawki co
Etap II: tygodnie 7-9 Należy rozpocząć zmniejszanie liczby dawek w ciągu doby. Przed końcem 9 tygodnia pacjent powinien stosować POŁOWĘ średniej liczby dawek stosowanych w I etapie.
Etap III: tygodnie 10-12 Należy nadal zmniejszać liczbę dawek stosowanych w ciągu doby, tak by w 12 tygodniu nie stosować więcej niż 4 dawki na dobę. Kiedy liczba dawek w ciągu doby zostanie zmniejszona do 2-4, należy zaprzestać używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej.
Przykład: Jeśli średnia liczba papierosów wypalanych w ciągu doby wynosi 15, należy stosować 1-2 dawki co najmniej 15 razy na dobę.
Po zakończeniu etapu III pacjenci mogą nadal używać aerozol do stosowania w jamie ustnej w sytuacjach silnej pokusy zapalenia papierosa, aby zapobiec powrotowi do nałogu. Jeśli pojawia się chęć zapalenia papierosa, można zastosować jedną dawkę a potem drugą, jeśli jedna dawka nie pomaga w ciągu kilku minut. W tym okresie nie należy stosować więcej niż cztery dawki w ciągu doby.
Stopniowe rzucanie palenia poprzez postępujące zmniejszanie liczby wypalanych papierosów Dla osób palących, które nie chcą lub nie są w stanie rzucić palenia natychmiast.
Aerozol należy stosować pomiędzy epizodami palenia, aby wydłużyć odstępy czasu między wypalanymi papierosami, dążąc do jak największego ograniczenia palenia. Pacjent powinien mieć świadomość, że nieprawidłowe używanie aerozolu do stosowania w jamie ustnej może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych.
Każdy papieros jest zastępowany jedną dawką leku (1-2 rozpylenia), a próbę zaprzestania palenia pacjent powinien podjąć, gdy tylko poczuje się do tego gotowy, jednak nie później niż 12 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Jeśli po 6 tygodniach leczenia nie uda się osiągnąć zmniejszenia liczby wypalanych papierosów, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem lub innym wykwalifikowanym pracownikiem służby zdrowia. Po zaprzestaniu palenia należy stopniowo redukować liczbę dawek leku przyjmowanych w ciągu doby. Gdy liczba stosowanych dawek zostanie zmniejszona do 2-4 na dobę, należy zaprzestać stosowania aerozolu.
Nie zaleca się regularnego używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej dłużej niż przez ustnej, aby uniknąć powrotu do nałogu. Pozostały aerozol do stosowania w jamie ustnej należy zachować do wykorzystania na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego.
Dzieci i młodzież Nie podawać Nicorette Spray osobom w wieku poniżej 18 lat. Brak jest danych dotyczących leczenia młodzieży w wieku poniżej 18 lat produktem leczniczym Nicorette Spray.
Sposób podawania Po uruchomieniu dozownika z aerozolem należy skierować jego wylot możliwie najbliżej otwartej jamy ustnej. Nacisnąć mocno górną część dozownika i rozpylić jedną dawkę do jamy ustnej, omijając wargi. Podczas rozpylania należy wstrzymać oddech, aby produkt leczniczy nie dostał się do dróg oddechowych. Aby uzyskać optymalne wyniki leczenia, przez kilka sekund po rozpyleniu nie należy przełykać.
Podczas podawania aerozolu do stosowania w jamie ustnej pacjenci nie powinni jeść ani pić.
Nadwrażliwość na nikotynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Stosowanie u osób, które nigdy nie paliły.
Nicorette Spray nie powinny stosować osoby niepalące.
Korzyści z rzucenia palenia przewyższają nad wszelkimi zagrożeniami związanymi z prawidłowo stosowaną nikotynową terapią zastępczą (NTZ).
Lekarz lub inny wykwalifikowany pracownik służby zdrowia powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u pacjentów z następującymi dolegliwościami:
• Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub pogarszającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego i (lub) z niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania, można rozważyć użycie aerozolu do stosowania w jamie ustnej, ale ponieważ istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów, należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
• Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ (nikotynowej terapii zastępczej), ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów.
• Reakcje alergiczne: Zwiększona podatność na obrzęk naczynioruchowy i pokrzywkę.
• Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane.
• Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
• Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości.
• Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8).
Dzieci i młodzież Zagrożenie u dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt
Przeniesienie uzależnienia: Przeniesienie uzależnienia może nastąpić, jest jednak zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu.
Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem enzymu CYP 1A2 (i ewentualnie CYP 1A1). Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych kliniczne leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez enzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak jest danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków. Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Etanol Produkt leczniczy zawiera około 7 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce, co jest równoważne piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym nie będzie powodowała zauważalnych skutków.
Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Glikol propylenowy (E 1520) Produkt leczniczy zawiera 11 mg glikolu propylenowego w każdej dawce, co odpowiada 150 mg/ml.
Butylohydroksytoluen (E 321) Ze względu na zawartość butylohydroksytoluenu Nicorette Spray może powodować miejscową reakcję skórną (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.
Należy zachować ostrożność, aby podczas podawania aerozolu do stosowania w jamie ustnej nie dostał się on do oczu.
Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak potencjalnie zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4 Zaprzestanie palenia).
Kobiety w wieku rozrodczym/antykoncepcja u mężczyzn i kobiet W przeciwieństwie do dobrze znanego niekorzystnego wpływu palenia tytoniu na zapłodnienie i ciążę u człowieka skutki terapeutycznego stosowania nikotyny nie są znane. W związku z tym, chociaż dotychczas nie opracowano szczególnych zaleceń dotyczących konieczności stosowania antykoncepcji przez kobiety, najbardziej pożądanym stanem u kobiet planujących zajście w ciążę jest zarówno niepalenie papierosów, jak i niestosowanie NTZ. Chociaż palenie może wywierać niekorzystny wpływ na płodność u mężczyzn, nie istnieją dane wskazujące na to, aby konieczne były specjalne środki antykoncepcyjne w trakcie stosowania NTZ u mężczyzn.
Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jaki i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego ruchy oddechowe i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki.
W związku z powyższym palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała całkowicie palenia bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette Spray u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie z zalecenia lekarza lub innego wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia.
Karmienie piersią Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, które mogą oddziałowywać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette Spray w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette Spray przez karmiące piersią kobiety palące tytoń można rozpocząć wyłącznie z zalecenia lekarza lub innego wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia. Kobiety powinny stosować lek bezpośrednio po nakarmieniu dziecka piersią oraz zachować jak najdłuższy odstęp czasowy (sugeruje się 2 godziny) pomiędzy przyjęciem aerozolu a następnym karmieniem.
Płodność Palenie zwiększa ryzyko niepłodności u kobiet i mężczyzn. Badania in vitro wykazały, że nikotyna może niekorzystnie wpływać na jakość nasienia ludzkiego. U szczurów wykazano obniżoną jakość spermy i zmniejszenie płodności.
Nicorette Spray nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Skutki zaprzestania palenia Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość rytmu serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo-gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia.
Nicorette Spray może powodować działania niepożądane podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób i zasadniczo są one zależne od dawki. U osób wrażliwych mogą wystąpić reakcje alergiczne, na przykład obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub anafilaksja.
Działania niepożądane po podaniu miejscowym są podobne do działań obserwowanych w przypadku stosowania innych postaci doustnych.
podrażnienie jamy ustnej i gardła, szczególnie często występuje czkawka. Przy dalszym stosowaniu tolerancja jest normalna.
Codzienne rejestrowanie danych dotyczących pacjentów uczestniczących w badaniu wykazało, że działania niepożądane występujące bardzo często odnotowywano w ciągu pierwszych 2-3 tygodni uży wania aerozolu do stosowania w jamie ustnej, potem zaczynały one ustępować.
Działania niepożądane związane z użyciem nikotyny podawanej na błonę śluzową jamy ustnej zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono poniżej. Częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu do obrotu oszacowano na podstawie badań klinicznych.
Bardzo często (≥1/10), często ( ≥1/100 do <1/10), niezbyt często ( ≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) lub bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Zgłaszane działanie niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często Nieznana
Nadwrażliwość Reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja Zaburzenia psychiczne Niezbyt często
Niezwykłe sny Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Często Nieznana
Ból głowy Dysgeuzja, parastezja Drgawki* Zaburzenia oka Nieznana
Niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie Zaburzenia serca Niezbyt często Nieznana
Kołatanie serca, tachykardia Migotanie przedsionków Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często
Zaczerwienienie twarzy, nadciśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo często Często Niezbyt często
Czkawka, podrażnienie gardła Kaszel Skurcz oskrzeli, wodnisty wyciek z nosa, dysfonia, duszność, przekrwienie błon śluzowych nosa, ból jamy ustnej i gardła, kichanie, ucisk w gardle Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Często
Niezbyt często
Rzadko Nieznana
Nudności Ból brzucha, suchość w jamie ustnej, biegunka, niestrawność, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wymioty Odbijanie, krwawienie dziąseł, zapalenie języka, pęcherze i łuszczenie się błony śluzowej jamy ustnej, parastezja jamy ustnej Dysfagia, niedoczulica jamy ustnej, odruch wymiotny Suchość błony śluzowej gardła, dyskomfort żołądkowo- jelitowy, ból warg Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Nieznana
Nadmierne pocenie, świąd, wysypka, pokrzywka Rumień Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Niezbyt często
Uczucie pieczenia, zmęczenie Astenia, dyskomfort i ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie * Zgłaszano przypadki drgawek u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
W przypadku stosowania zgodnie z zaleceniami objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł.
Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, bóle brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie. Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie tętnicze, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść krążeniowa i uogólnione drgawki.
Dzieci i młodzież Dawki nikotyny tolerowane w trakcie leczenia przez dorosłe osoby palące mogą doprowadzić do ciężkich objawów zatrucia i mogą okazać się śmiertelne u dzieci. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej i należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia.
Postępowanie w przypadku przedawkowania: Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjenta należy leczyć objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny.
Uważa się, że minimalna śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u człowieka wynosi od 40 do 60 mg.
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01
Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym i wywiera istotne działanie na OUN i układ krążenia.
Nagłe zaprzestanie stałego, regularnego stosowania produktów zawierających tytoń skutkuje charakterystycznym zespołem z objawami z odstawienia, w tym głodem nikotynowym (potrzebą zapalenia papierosa).
Badania kliniczne wykazują, że środki zastępujące nikotynę pomagają osobom palącym powstrzymywać się od palenia dzięki zwiększaniu stężenia nikotyny we krwi i łagodzeniu objawów z odstawienia.
Łagodzenie głodu nikotynowego W porównaniu z gumą lub pastylkami do ssania zawierającymi nikotynę wchłanianie nikotyny z aerozolu do stosowania w jamie ustnej jest szybsze (punkt 5.2). W otwartym, krzyżowym badaniu klinicznym z zastosowaniem pojedynczej dawki dotyczącym głodu nikotynowego z udziałem 200 zdrowych palaczy stwierdzono, że dwie dawki po 1 mg zmniejszały potrzebę zapalenia papierosa znacznie bardziej niż pastylka do ssania zawierająca 4 mg nikotyny, już po 60 sekundach od podania, przy czym różnica między postaciami była obserwowana przez W innym otwartym, krzyżowym badaniu klinicznym z zastosowaniem pojedynczej dawki dotyczącym głodu nikotynowego z udziałem 61 zdrowych palaczy stwierdzono, że dwie dawki po silną. Ponadto 53 z 58 (91%) i 45 z 58 (78%) badanych osiągnęło odpowiednio 25% i 50% zmniejszenie potrzeby zapalenia papierosa w czasie prowadzonego badania (tj. 2 godziny ).
Zaprzestanie palenia Przeprowadzono dwa kontrolowane badania z użyciem placebo dotyczące skuteczności. W pierwszym badaniu 83 z 218 (26,1%) pacjentów stosujących aerozol do stosowania w jamie ustnej zdołało rzucić paleni e w 6 tygodniu badania, w porównaniu do 26 z 161 (16,1%) pacjentów w grupie przyjmującej placebo. W 24 i 52 tygodniu dane te wynosiły odpowiednio 50 z 318 (15,7%) i 44 z 318 (13,8%) pacjentów stosujących aerozol do stosowania w jamie ustnej, w porównaniu do 11 z 161 (6,8%) i 9 z 161 (5,6%) pacjentów przyjmujących placebo, którym udało się zaprzestać palenia. W drugim badaniu 30 z 597 (5,0%) pacjentów stosujących aerozol do stosowania w jamie ustnej zaprzestało palenia w 6 tygodniu badania w porównaniu do 15 z 601 (2,5%) pacjentów w grupie przyjmującej placebo.
Stwierdzono, że różnice dotyczące postaci podawania mają znaczny wpływ na szybkość i stopień wchłaniania. Farmakokinetyki aerozolu do stosowania w jamie ustnej dotyczyły 4 badania. W badaniach wzięło udział 141 pacjentów.
Wchłanianie Maksymalne stężenie wynoszące 5,3 ng/ml występuje w ciągu 13 minut po podaniu dawki 2 mg. Porównując pole powierzchni pod krzywą (AUC) w ciągu pierwszych 10 minut po podaniu, szacowane wartości dotyczące aerozolu do stosowania w jamie ustnej w dawce 1 i 2 mg są większe od gumy z nikotyną, a także pastylek do ssania z nikotyną w dawce 4 mg (0,48 i 0,64 h*ng/ml oraz 0,33 i 0,33 h*ng/ml).
Szacowane wartości AUC ∞
stosowania w jamie ustnej jest podobna do gumy lub pastylki do ssania z nikotyną. AUC ∞
stosowania w jamie ustnej 2 mg wynosiło 14,0 h*ng/ml w porównaniu do 23,0 h*ng/ml i 26,7 h*ng/ml odpowiednio dla gumy z nikotyną 4 mg i pastylki z nikotyną 4 mg.
Średnie stężenie nikotyny w osoczu w stanie stacjonarnym osiągnięte po podaniu dawki maksymalnej (tzn. 2 dawki aerozolu do stosowania w jamie ustnej 1 mg co 30 minut) są w przybliżeniu rzędu 28,8 ng/ml w porównaniu do 23,3 ng/ml w przypadku gumy z nikotyną 4 mg (1 guma co godzinę) i 25,5 ng/ml w przypadku pastylki z nikotyną 4 mg (1 pastylka co godzinę).
Dystrybucja Objętość dystrybucji po dożylnym podaniu nikotyny wynosi od 2 do 3 l/kg.
Mniej niż 5% nikotyny wiąże się z białkami osocza. Dlatego zmiany wiązania nikotyny wskutek jednoczesnego stosowania leków lub zmiany białek osocza wskutek stanów chorobowych nie powinny mieć znacznego wpływu na farmakokinetykę nikotyny.
Metabolizm Głównym narządem, w którym zachodzi eliminacja nikotyny, jest wątroba, chociaż metabolizm zachodzi także w nerkach i płucach. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny; uważa się, że wszystkie mają aktywność mniejszą niż sama nikotyna.
Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do
Wydalanie Średni klirens osoczowy nikotyny wynosi 70 l/h, zaś okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. Głównymi metabolitami nikotyny w moczu są kotynina (12% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (37% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Aż 30% nikotyny może być wydalane bez zmian z moczem w przypadku znacznej objętości moczu i jego zakwaszenia (pH poniżej 5).
Liniowość/nieliniowość Stwierdzono jedynie niewielkie odchylenia od liniowej zależności AUC ∞
max
dawek pojedynczych (1, 2, 3 i 4 dawki aerozolu do stosowania w jamie ustnej 1 mg).
Zaburzenia czynności nerek Postępujące zaburzenia czynności nerek wiążą się ze zmniejszeniem całkowitego klirensu nikotyny. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek klirens nikotyny był zmniejszony średnio o 50%. U osób palących tytoń poddawanych hemodializom stwierdzano zwiększone stężenie nikotyny.
Zaburzenia czynności wątroby Farmakokinetyka nikotyny nie ulega zmianom u pacjentów z niewielkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień 5 w skali Childa-Pugha), zaś zmniejsza się o 40-50% u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (stopień 7 w skali Childa-Pugha). Nie są dostępne żadne dane w przypadku pacjentów, u których stopień w skali Childa-Pugha jest wyższy niż 7.
Osoby w podeszłym wieku U zdrowych pacjentów w wieku podeszłym stwierdzono niewielkie obniżenie całkowitego klirensu nikotyny; nie wymaga ono jednak korekty dawki.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania genotoksyczności nikotyny in vitro dawały w przeważającej części wyniki ujemne. Niektóre wyniki w przypadku badań dużych stężeń nikotyny były niejednoznaczne. Badania genotoksyczności in vivo dały wyniki ujemne. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że ekspozycja na nikotynę prowadzi do zmniejszenia masy urodzeniowej i zmniejszonej wielkości miotu, a także zmniejsza przeżywalność potomstwa. Wyniki badań rakotwórczości nie pozwoliły jednoznacznie stwierdzić, czy nikotyna ma działanie rakotwórcze.
Glikol propylenowy (E 1520) Etanol bezwodny Trometamol Poloksamer 407 Glicerol (E 422) Sodu wodorowęglan Lewomentol Aromat miętowy Aromat chłodzący Sukraloza Acesulfam potasowy Butylohydroksytoluen (E 321) Kwas solny (10%) (do ustalenia pH 9) Woda oczyszczona
Nie dotyczy.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Butelka z PET zawierająca 13,2 ml roztworu (tj. 150 dawek po 1 mg). Butelka umieszczona w dozowniku z mechaniczną pompką dozującą. Dozownik zabezpieczony przed dostępem dzieci.
Wielkości opakowań: dozownika umieszczony jest chip NFC, który umożliwia połączenie z aplikacją na smartfonie
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Pozostała w dozowniku nikotyna może być szkodliwa w razie przedostania się do środowiska wodnego. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
McNeil AB, SE-251 09 Helsingborg, Szwecja
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 22 marca 2013 Data przedłużenia pozwolenia: 03 lutego 2016
28.06.2023
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Nicorette Spray, 1 mg/dawkę, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna dawka dostarcza 1 mg nikotyny w 0,07 ml roztworu. 1 ml roztworu zawiera 13,6 mg nikotyny.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Etanol 7,1 mg/dawkę Glikol propylenowy 11 mg/dawkę Butylohydroksytoluen 363 ng/dawkę
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór
Przezroczysty do słabo opalizującego, bezbarwny do jasnożółtego roztwór.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Nicorette Spray stosowany jest w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych u osób dorosłych poprzez łagodzenie objawów odstawiennych, w tym głodu nikotynowego, podczas próby rzucania palenia bądź ograniczenia palenia przed całkowitym zaprzestaniem. Końcowym celem jego stosowania jest trwałe zaprzestanie używania wyrobów tytoniowych. W miarę możliwości Nicorette Spray należy stosować w połączeniu z programem wsparcia behawioralnego.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Terapia behawioralna i wsparcie zazwyczaj zwiększają wskaźnik pozytywnych wyników leczenia.
Dorośli i osoby w podeszłym wieku Można stosować do 4 dawek na godzinę. Nie przekraczać jednorazowo 2 dawek oraz 64 dawek (4 dawki na godzinę przez 16 godzin) w ciągu jednej doby.
Natychmiastowe rzucenie palenia Dla osób palących chętnych i gotowych rzucić palenie natychmiast.
Pacjenci powinni całkowicie zaprzestać palenia podczas stosowania produktu leczniczego Nicorette Spray.
W poniższej tabeli podano zalecany schemat dawkowania aerozolu do stosowania w jamie ustnej podczas stosowania pełnego dawkowania (etap I) oraz podczas jego zmniejszania (etap II i etap III).
Etap I: tygodnie 1-6 Rozpylić 1 lub 2 dawki w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa lub pojawienia się głodu nikotynowego. Jeśli w ciągu kilku minut po pojedynczym rozpyleniu głód nikotynowy nie znika, należy zastosować produkt leczniczy po raz kolejny. Jeśli konieczne są dwie dawki, następnym razem można zastosować je od razu. Większość osób palących potrzebuje 1-2 dawki co
Etap II: tygodnie 7-9 Należy rozpocząć zmniejszanie liczby dawek w ciągu doby. Przed końcem 9 tygodnia pacjent powinien stosować POŁOWĘ średniej liczby dawek stosowanych w I etapie.
Etap III: tygodnie 10-12 Należy nadal zmniejszać liczbę dawek stosowanych w ciągu doby, tak by w 12 tygodniu nie stosować więcej niż 4 dawki na dobę. Kiedy liczba dawek w ciągu doby zostanie zmniejszona do 2-4, należy zaprzestać używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej.
Przykład: Jeśli średnia liczba papierosów wypalanych w ciągu doby wynosi 15, należy stosować 1-2 dawki co najmniej 15 razy na dobę.
Po zakończeniu etapu III pacjenci mogą nadal używać aerozol do stosowania w jamie ustnej w sytuacjach silnej pokusy zapalenia papierosa, aby zapobiec powrotowi do nałogu. Jeśli pojawia się chęć zapalenia papierosa, można zastosować jedną dawkę a potem drugą, jeśli jedna dawka nie pomaga w ciągu kilku minut. W tym okresie nie należy stosować więcej niż cztery dawki w ciągu doby.
Stopniowe rzucanie palenia poprzez postępujące zmniejszanie liczby wypalanych papierosów Dla osób palących, które nie chcą lub nie są w stanie rzucić palenia natychmiast.
Aerozol należy stosować pomiędzy epizodami palenia, aby wydłużyć odstępy czasu między wypalanymi papierosami, dążąc do jak największego ograniczenia palenia. Pacjent powinien mieć świadomość, że nieprawidłowe używanie aerozolu do stosowania w jamie ustnej może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych.
Każdy papieros jest zastępowany jedną dawką leku (1-2 rozpylenia), a próbę zaprzestania palenia pacjent powinien podjąć, gdy tylko poczuje się do tego gotowy, jednak nie później niż 12 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Jeśli po 6 tygodniach leczenia nie uda się osiągnąć zmniejszenia liczby wypalanych papierosów, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem lub innym wykwalifikowanym pracownikiem służby zdrowia. Po zaprzestaniu palenia należy stopniowo redukować liczbę dawek leku przyjmowanych w ciągu doby. Gdy liczba stosowanych dawek zostanie zmniejszona do 2-4 na dobę, należy zaprzestać stosowania aerozolu.
Nie zaleca się regularnego używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej dłużej niż przez ustnej, aby uniknąć powrotu do nałogu. Pozostały aerozol do stosowania w jamie ustnej należy zachować do wykorzystania na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego.
Dzieci i młodzież Nie podawać Nicorette Spray osobom w wieku poniżej 18 lat. Brak jest danych dotyczących leczenia młodzieży w wieku poniżej 18 lat produktem leczniczym Nicorette Spray.
Sposób podawania Po uruchomieniu dozownika z aerozolem należy skierować jego wylot możliwie najbliżej otwartej jamy ustnej. Nacisnąć mocno górną część dozownika i rozpylić jedną dawkę do jamy ustnej, omijając wargi. Podczas rozpylania należy wstrzymać oddech, aby produkt leczniczy nie dostał się do dróg oddechowych. Aby uzyskać optymalne wyniki leczenia, przez kilka sekund po rozpyleniu nie należy przełykać.
Podczas podawania aerozolu do stosowania w jamie ustnej pacjenci nie powinni jeść ani pić.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na nikotynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Stosowanie u osób, które nigdy nie paliły.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Nicorette Spray nie powinny stosować osoby niepalące.
Korzyści z rzucenia palenia przewyższają nad wszelkimi zagrożeniami związanymi z prawidłowo stosowaną nikotynową terapią zastępczą (NTZ).
Lekarz lub inny wykwalifikowany pracownik służby zdrowia powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u pacjentów z następującymi dolegliwościami:
• Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub pogarszającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego i (lub) z niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania, można rozważyć użycie aerozolu do stosowania w jamie ustnej, ale ponieważ istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów, należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
• Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ (nikotynowej terapii zastępczej), ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów.
• Reakcje alergiczne: Zwiększona podatność na obrzęk naczynioruchowy i pokrzywkę.
• Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane.
• Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
• Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości.
• Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8).
Dzieci i młodzież Zagrożenie u dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt
4.9 Przedawkowanie.
Przeniesienie uzależnienia: Przeniesienie uzależnienia może nastąpić, jest jednak zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu.
Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem enzymu CYP 1A2 (i ewentualnie CYP 1A1). Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych kliniczne leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez enzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak jest danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków. Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Etanol Produkt leczniczy zawiera około 7 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce, co jest równoważne piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym nie będzie powodowała zauważalnych skutków.
Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Glikol propylenowy (E 1520) Produkt leczniczy zawiera 11 mg glikolu propylenowego w każdej dawce, co odpowiada 150 mg/ml.
Butylohydroksytoluen (E 321) Ze względu na zawartość butylohydroksytoluenu Nicorette Spray może powodować miejscową reakcję skórną (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.
Należy zachować ostrożność, aby podczas podawania aerozolu do stosowania w jamie ustnej nie dostał się on do oczu.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak potencjalnie zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4 Zaprzestanie palenia).
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Kobiety w wieku rozrodczym/antykoncepcja u mężczyzn i kobiet W przeciwieństwie do dobrze znanego niekorzystnego wpływu palenia tytoniu na zapłodnienie i ciążę u człowieka skutki terapeutycznego stosowania nikotyny nie są znane. W związku z tym, chociaż dotychczas nie opracowano szczególnych zaleceń dotyczących konieczności stosowania antykoncepcji przez kobiety, najbardziej pożądanym stanem u kobiet planujących zajście w ciążę jest zarówno niepalenie papierosów, jak i niestosowanie NTZ. Chociaż palenie może wywierać niekorzystny wpływ na płodność u mężczyzn, nie istnieją dane wskazujące na to, aby konieczne były specjalne środki antykoncepcyjne w trakcie stosowania NTZ u mężczyzn.
Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jaki i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego ruchy oddechowe i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki.
W związku z powyższym palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała całkowicie palenia bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette Spray u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie z zalecenia lekarza lub innego wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia.
Karmienie piersią Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, które mogą oddziałowywać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette Spray w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette Spray przez karmiące piersią kobiety palące tytoń można rozpocząć wyłącznie z zalecenia lekarza lub innego wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia. Kobiety powinny stosować lek bezpośrednio po nakarmieniu dziecka piersią oraz zachować jak najdłuższy odstęp czasowy (sugeruje się 2 godziny) pomiędzy przyjęciem aerozolu a następnym karmieniem.
Płodność Palenie zwiększa ryzyko niepłodności u kobiet i mężczyzn. Badania in vitro wykazały, że nikotyna może niekorzystnie wpływać na jakość nasienia ludzkiego. U szczurów wykazano obniżoną jakość spermy i zmniejszenie płodności.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nicorette Spray nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Skutki zaprzestania palenia Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość rytmu serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo-gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia.
Nicorette Spray może powodować działania niepożądane podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób i zasadniczo są one zależne od dawki. U osób wrażliwych mogą wystąpić reakcje alergiczne, na przykład obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub anafilaksja.
Działania niepożądane po podaniu miejscowym są podobne do działań obserwowanych w przypadku stosowania innych postaci doustnych.
podrażnienie jamy ustnej i gardła, szczególnie często występuje czkawka. Przy dalszym stosowaniu tolerancja jest normalna.
Codzienne rejestrowanie danych dotyczących pacjentów uczestniczących w badaniu wykazało, że działania niepożądane występujące bardzo często odnotowywano w ciągu pierwszych 2-3 tygodni uży wania aerozolu do stosowania w jamie ustnej, potem zaczynały one ustępować.
Działania niepożądane związane z użyciem nikotyny podawanej na błonę śluzową jamy ustnej zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono poniżej. Częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu do obrotu oszacowano na podstawie badań klinicznych.
Bardzo często (≥1/10), często ( ≥1/100 do <1/10), niezbyt często ( ≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) lub bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Zgłaszane działanie niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często Nieznana
Nadwrażliwość Reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja Zaburzenia psychiczne Niezbyt często
Niezwykłe sny Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Często Nieznana
Ból głowy Dysgeuzja, parastezja Drgawki* Zaburzenia oka Nieznana
Niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie Zaburzenia serca Niezbyt często Nieznana
Kołatanie serca, tachykardia Migotanie przedsionków Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często
Zaczerwienienie twarzy, nadciśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo często Często Niezbyt często
Czkawka, podrażnienie gardła Kaszel Skurcz oskrzeli, wodnisty wyciek z nosa, dysfonia, duszność, przekrwienie błon śluzowych nosa, ból jamy ustnej i gardła, kichanie, ucisk w gardle Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Często
Niezbyt często
Rzadko Nieznana
Nudności Ból brzucha, suchość w jamie ustnej, biegunka, niestrawność, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wymioty Odbijanie, krwawienie dziąseł, zapalenie języka, pęcherze i łuszczenie się błony śluzowej jamy ustnej, parastezja jamy ustnej Dysfagia, niedoczulica jamy ustnej, odruch wymiotny Suchość błony śluzowej gardła, dyskomfort żołądkowo- jelitowy, ból warg Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Nieznana
Nadmierne pocenie, świąd, wysypka, pokrzywka Rumień Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Niezbyt często
Uczucie pieczenia, zmęczenie Astenia, dyskomfort i ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie * Zgłaszano przypadki drgawek u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
W przypadku stosowania zgodnie z zaleceniami objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł.
Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, bóle brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie. Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie tętnicze, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść krążeniowa i uogólnione drgawki.
Dzieci i młodzież Dawki nikotyny tolerowane w trakcie leczenia przez dorosłe osoby palące mogą doprowadzić do ciężkich objawów zatrucia i mogą okazać się śmiertelne u dzieci. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej i należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia.
Postępowanie w przypadku przedawkowania: Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjenta należy leczyć objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny.
Uważa się, że minimalna śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u człowieka wynosi od 40 do 60 mg.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01
Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym i wywiera istotne działanie na OUN i układ krążenia.
Nagłe zaprzestanie stałego, regularnego stosowania produktów zawierających tytoń skutkuje charakterystycznym zespołem z objawami z odstawienia, w tym głodem nikotynowym (potrzebą zapalenia papierosa).
Badania kliniczne wykazują, że środki zastępujące nikotynę pomagają osobom palącym powstrzymywać się od palenia dzięki zwiększaniu stężenia nikotyny we krwi i łagodzeniu objawów z odstawienia.
Łagodzenie głodu nikotynowego W porównaniu z gumą lub pastylkami do ssania zawierającymi nikotynę wchłanianie nikotyny z aerozolu do stosowania w jamie ustnej jest szybsze (punkt 5.2). W otwartym, krzyżowym badaniu klinicznym z zastosowaniem pojedynczej dawki dotyczącym głodu nikotynowego z udziałem 200 zdrowych palaczy stwierdzono, że dwie dawki po 1 mg zmniejszały potrzebę zapalenia papierosa znacznie bardziej niż pastylka do ssania zawierająca 4 mg nikotyny, już po 60 sekundach od podania, przy czym różnica między postaciami była obserwowana przez W innym otwartym, krzyżowym badaniu klinicznym z zastosowaniem pojedynczej dawki dotyczącym głodu nikotynowego z udziałem 61 zdrowych palaczy stwierdzono, że dwie dawki po silną. Ponadto 53 z 58 (91%) i 45 z 58 (78%) badanych osiągnęło odpowiednio 25% i 50% zmniejszenie potrzeby zapalenia papierosa w czasie prowadzonego badania (tj. 2 godziny ).
Zaprzestanie palenia Przeprowadzono dwa kontrolowane badania z użyciem placebo dotyczące skuteczności. W pierwszym badaniu 83 z 218 (26,1%) pacjentów stosujących aerozol do stosowania w jamie ustnej zdołało rzucić paleni e w 6 tygodniu badania, w porównaniu do 26 z 161 (16,1%) pacjentów w grupie przyjmującej placebo. W 24 i 52 tygodniu dane te wynosiły odpowiednio 50 z 318 (15,7%) i 44 z 318 (13,8%) pacjentów stosujących aerozol do stosowania w jamie ustnej, w porównaniu do 11 z 161 (6,8%) i 9 z 161 (5,6%) pacjentów przyjmujących placebo, którym udało się zaprzestać palenia. W drugim badaniu 30 z 597 (5,0%) pacjentów stosujących aerozol do stosowania w jamie ustnej zaprzestało palenia w 6 tygodniu badania w porównaniu do 15 z 601 (2,5%) pacjentów w grupie przyjmującej placebo.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Stwierdzono, że różnice dotyczące postaci podawania mają znaczny wpływ na szybkość i stopień wchłaniania. Farmakokinetyki aerozolu do stosowania w jamie ustnej dotyczyły 4 badania. W badaniach wzięło udział 141 pacjentów.
Wchłanianie Maksymalne stężenie wynoszące 5,3 ng/ml występuje w ciągu 13 minut po podaniu dawki 2 mg. Porównując pole powierzchni pod krzywą (AUC) w ciągu pierwszych 10 minut po podaniu, szacowane wartości dotyczące aerozolu do stosowania w jamie ustnej w dawce 1 i 2 mg są większe od gumy z nikotyną, a także pastylek do ssania z nikotyną w dawce 4 mg (0,48 i 0,64 h*ng/ml oraz 0,33 i 0,33 h*ng/ml).
Szacowane wartości AUC ∞
stosowania w jamie ustnej jest podobna do gumy lub pastylki do ssania z nikotyną. AUC ∞
stosowania w jamie ustnej 2 mg wynosiło 14,0 h*ng/ml w porównaniu do 23,0 h*ng/ml i 26,7 h*ng/ml odpowiednio dla gumy z nikotyną 4 mg i pastylki z nikotyną 4 mg.
Średnie stężenie nikotyny w osoczu w stanie stacjonarnym osiągnięte po podaniu dawki maksymalnej (tzn. 2 dawki aerozolu do stosowania w jamie ustnej 1 mg co 30 minut) są w przybliżeniu rzędu 28,8 ng/ml w porównaniu do 23,3 ng/ml w przypadku gumy z nikotyną 4 mg (1 guma co godzinę) i 25,5 ng/ml w przypadku pastylki z nikotyną 4 mg (1 pastylka co godzinę).
Dystrybucja Objętość dystrybucji po dożylnym podaniu nikotyny wynosi od 2 do 3 l/kg.
Mniej niż 5% nikotyny wiąże się z białkami osocza. Dlatego zmiany wiązania nikotyny wskutek jednoczesnego stosowania leków lub zmiany białek osocza wskutek stanów chorobowych nie powinny mieć znacznego wpływu na farmakokinetykę nikotyny.
Metabolizm Głównym narządem, w którym zachodzi eliminacja nikotyny, jest wątroba, chociaż metabolizm zachodzi także w nerkach i płucach. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny; uważa się, że wszystkie mają aktywność mniejszą niż sama nikotyna.
Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do
Wydalanie Średni klirens osoczowy nikotyny wynosi 70 l/h, zaś okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. Głównymi metabolitami nikotyny w moczu są kotynina (12% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (37% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Aż 30% nikotyny może być wydalane bez zmian z moczem w przypadku znacznej objętości moczu i jego zakwaszenia (pH poniżej 5).
Liniowość/nieliniowość Stwierdzono jedynie niewielkie odchylenia od liniowej zależności AUC ∞
max
dawek pojedynczych (1, 2, 3 i 4 dawki aerozolu do stosowania w jamie ustnej 1 mg).
Zaburzenia czynności nerek Postępujące zaburzenia czynności nerek wiążą się ze zmniejszeniem całkowitego klirensu nikotyny. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek klirens nikotyny był zmniejszony średnio o 50%. U osób palących tytoń poddawanych hemodializom stwierdzano zwiększone stężenie nikotyny.
Zaburzenia czynności wątroby Farmakokinetyka nikotyny nie ulega zmianom u pacjentów z niewielkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień 5 w skali Childa-Pugha), zaś zmniejsza się o 40-50% u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (stopień 7 w skali Childa-Pugha). Nie są dostępne żadne dane w przypadku pacjentów, u których stopień w skali Childa-Pugha jest wyższy niż 7.
Osoby w podeszłym wieku U zdrowych pacjentów w wieku podeszłym stwierdzono niewielkie obniżenie całkowitego klirensu nikotyny; nie wymaga ono jednak korekty dawki.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania genotoksyczności nikotyny in vitro dawały w przeważającej części wyniki ujemne. Niektóre wyniki w przypadku badań dużych stężeń nikotyny były niejednoznaczne. Badania genotoksyczności in vivo dały wyniki ujemne. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że ekspozycja na nikotynę prowadzi do zmniejszenia masy urodzeniowej i zmniejszonej wielkości miotu, a także zmniejsza przeżywalność potomstwa. Wyniki badań rakotwórczości nie pozwoliły jednoznacznie stwierdzić, czy nikotyna ma działanie rakotwórcze.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Glikol propylenowy (E 1520) Etanol bezwodny Trometamol Poloksamer 407 Glicerol (E 422) Sodu wodorowęglan Lewomentol Aromat miętowy Aromat chłodzący Sukraloza Acesulfam potasowy Butylohydroksytoluen (E 321) Kwas solny (10%) (do ustalenia pH 9) Woda oczyszczona
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Butelka z PET zawierająca 13,2 ml roztworu (tj. 150 dawek po 1 mg). Butelka umieszczona w dozowniku z mechaniczną pompką dozującą. Dozownik zabezpieczony przed dostępem dzieci.
Wielkości opakowań: dozownika umieszczony jest chip NFC, który umożliwia połączenie z aplikacją na smartfonie
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Pozostała w dozowniku nikotyna może być szkodliwa w razie przedostania się do środowiska wodnego. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUMcNeil AB, SE-251 09 Helsingborg, Szwecja
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 22 marca 2013 Data przedłużenia pozwolenia: 03 lutego 2016
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO28.06.2023