Lirra Gem

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Lirra Gem, 5 mg, tabletki powlekane Levocetirizini dihydrochloridum
Dla dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli po upływie 3 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Lirra Gem i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lirra Gem

3. Jak stosować lek Lirra Gem

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Lirra Gem

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Lirra Gem i w jakim celu się go stosuje

Lek Lirra Gem jest lekiem przeciwalergicznym. Stosuje się go w leczeniu objawów związanych z:
• alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (w tym przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa), • pokrzywką.
Jeśli po upływie 3 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lirra Gem

Kiedy nie stosować leku Lirra Gem: • jeśli pacjent ma uczulenie na lewocetyryzyny dichlorowodorek, cetyryzynę, hydroksyzynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), • jeśli u pacjenta występuje ciężk a choroba nerek wymagająca dializy.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Lirra Gem należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Jeśli pacjent może mieć trudności z opróżnieniem pęcherza (w stanach, takich jak uszkodzenie rdzenia kręgowego lub rozrost gruczołu krokowego), należy poradzić się lekarza.
Lek Lirra Gem może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy poradzić się lekarza, jeśli u pacjenta występuje padaczka lub ryzyko wystąpienia drgawek.
Jeśli pacjent ma zaplanowane wykonanie testów alergicznych, należy zapytać lekarza, czy pacjent powinien przerwać stosowanie leku Lirra Gem na kilka dni przed wykonaniem testów. Lek Lirra Gem może wpływać na wyniki testów alergicznych.
Dzieci Nie zaleca się podawania tabletek powlekanych leku Lirra Gem dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ w przypadku tej postaci leku nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki.
Lirra Gem a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, również tych, które wydawane są bez recepty.
Lirra Gem z jedzeniem, piciem i alkoholem Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku Lirra Gem jednocześnie z alkoholem lub innymi substancjami wpływającymi na czynność mózgu.
U podatnych pacjentów, jednoczesne podawanie leku Lirra Gem z alkoholem lub innymi substancjami wpływającymi na czynność mózgu, moż e spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.
Lek Lirra Gem można przyjmować w trakcie posiłku lub pomiędzy posiłkami.
Ciąża , karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn U niektórych pacjentów podczas stosowania leku Lirra Gem może wystąpić senność, ospałość, zmęczenie i wyczerpanie. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn do czasu poznania swojej reakcji na lek. Jednak specjalne testy przeprowadzone z udziałem zdrowych osób po przyjęciu lewocetyryzyny w zalecanej dawce nie wykazały wpływu leku na koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów.
Lek Lirra Gem zawiera laktozę jednowodną Tabletki tego leku zawierają laktozę jednowodną. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

3. Jak stosować lek Lirra Gem

Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza. W razie wątpliwości należy zwró cić się do lekarza lub farmaceuty.
Nie stosować leku dłużej niż 10 dni bez konsultacji z lekarzem.
Zalecana dawka leku u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych to jedna tabletka na dobę.
Dawkowanie w specjalnych grupach pacjentów:
Zaburzenia czynności nerek i wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zmniejszenie dawki leku w zależności od stopnia ciężkości choroby nerek, u dzieci dawkę należy także dostosować do masy ciała, dawkę leku ustali lekarz.
U pacjentów z ciężk ą chorobą nerek wymagającą dializy nie wolno stosować leku Lirra Gem.
Pacjenci, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby, powinni przyjmować zwykle zalecaną dawkę leku.
U pacjentów, u których występują zarówno zaburzenia czynności wątroby, jak i zaburzenia czynności nerek, może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki w zależności od stopnia ciężkości choroby nerek, a u dzieci dawkę należy także dostosować do masy ciała, dawkę leku ustali lekarz.
Pacjenci w podeszłym wieku (65 lat i powyżej) U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki, jeśli czynność nerek jest prawidłowa.
Stosowanie u dzieci U dzieci w wieku 6 lat i starszych dawkę leku należy także dostosować do masy ciała, dawkę leku ustali lekarz. Nie zaleca się podawania leku Lirra Gem dzieciom w wieku poniżej 6 lat (patrz punkt 2 Ostrzeżenia i środki ostrożności). Dla dzieci w wieku poniżej 6 lat dostępna jest inna postać leku z lewocetyryzyną. Należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
W jaki sposób i kiedy należy przyjmować lek Lirra Gem Lek Lirra Gem przeznaczony jest wyłącznie do stosowania doustnego. Tabletki leku Lirra Gem należy połykać w całości, popijając wodą. Lek może być przyjmowany podczas posiłku lub między posiłkami.
Jak długo należy przyjmować lek Lirra Gem Nie stosować leku Lirra Gem dłużej niż 10 dni bez konsultacji z lekarzem.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Lirra Gem U dorosłych, w przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Lirra Gem, może wystąpić senność. U dzieci początkowo może wystąpić pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność.
Jeśli pacjent podejrzewa, że przyj ął większą niż zalecana dawkę leku Lirra Gem, powinien niezwłocznie zwrócić się do lekarza, który zadecyduje, jakie działania należy podj ąć.
Pominięcie zastosowania leku Lirra Gem W razie pominięcia dawki leku Lirra Gem lub zastosowania dawki mniejszej niż zalecana, nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W takim przypadku należy przyjąć następną dawkę o zwykłej porze.
Przerwanie stosowania leku Lirra Gem Przerwanie stosowania leku Lirra Gem nie powinno wywołać szkodliwego działania. W rzadkich przypadkach, może jednak wystąpić świąd (intensywne swędzenie) po przerwaniu stosowania leku Lirra Gem, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Objawy te mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy te mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy te powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 do 10 pacjentów) • suchość w jamie ustnej • bóle głowy • zmęczenie • senność/ospałość
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 do 100 pacjentów) • uczucie wyczerpania • bóle brzucha
Częstość nieznana: nie można określić częstości na podstawie dostępnych danych Zgłaszano również inne działania niepożądane takie jak kołatanie serca, zwiększenie częstości akcji serca, drgawki, mrowienie, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku (zmienione odczuwanie smaku), uczucie wirowania lub kołysania, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych (niekontrolowany okrężny ruch gałek ocznych), bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza moczowego, obrzęk, świąd, wysypka, pokrzywka (obrzęk, zaczerwienienie i świąd skóry), wykwity skórne, duszność, zwiększenie masy ciała, bóle mięśni, ból stawów, pobudzenie i zachowanie agresywne, omamy, depresja, bezsenność, nawracające myśli samobójcze lub zainteresowanie samobójstwem, koszmary senne, zapalenie wątroby, nieprawidłowa czynność wątroby, wymioty, zwiększenie apetytu, nudności i biegunka. Świąd (intensywne swędzenie) po przerwaniu stosowania leku.
W przypadku zauważenia pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku Lirra Gem i powiedzieć o tym lekarzowi. Do objawów reakcji nadwrażliwości mogą należeć: obrzęk ust, języka, twarzy i (lub) gardła, trudności w oddychaniu lub przełykaniu (ucisk w klatce piersiowej lub świszczący oddech), pokrzywka, nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi prowadzący do zapaści lub wstrząsu, które mogą prowadzić do zgonu.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa; tel.: + 48 22 49 21 301; faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Lirra Gem

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym po: Termin ważności (EXP) i blistrze po skrócie: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących warunków przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Lirra Gem • Substancją czynną leku jest lewocetyryzyny dichlorowodorku. Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku. • Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, hypromeloza (E 464), tytanu dwutlenek (E 171) i makrogol

400.

Jak wygląda lek Lirra Gem i co zawiera opakowanie Tabletki powlekane 5 mg są białe, owalne, obustronnie wypukłe z wytłoczonymi po jednej stronie dwiema literami „G” rozdzielonymi linią podziału, z drugiej strony gładkie.
Tabletki są pakowane w blistry Aluminium/Aluminium lub blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Dostępne wielkości opakowań
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny Glenmark Pharmaceuticals s.r.o. Hvězdova 1716/2b Republika Czeska
Wytwórca Glenmark Pharmaceuticals s.r.o. Fibichova 143 Republika Czeska

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Glenmark Pharmaceuticals Sp. z o. o. ul. Dziekońskiego 3 00-728 Warszawa Email: [email protected]

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Lirra Gem, 5 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 60,27 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.
Białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonymi po jednej stronie dwiema literami „G” rozdzielonymi linią podziału i gładkie po drugiej stronie.
Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza: Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana).
Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz poniżej: Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek).
Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku od 2 do 6 lat: U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabletek powlekanych. Zaleca się stosowanie leków zawierających lewocetyryzynę w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci.
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Odstępy między kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkowanie należy dostosować zgodnie z poniższą tabelą. W celu skorzystania z tabeli dawkowania, należy obliczyć klirens kreatyniny (Cl kr ) w ml/min. Cl kr
na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) stosując następujący wzór:

Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:
Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek ≥ 80 1 tabletka raz na dobę Lekkie zaburzenia czynności nerek Umiarkowane zaburzenia czynności nerek Ciężkie zaburzenia czynności nerek < 30 1 tabletka co 3 dni Schyłkowa niewydolność nerek – pacjenci poddawani hemodializie < 10 Podawanie produktu przeciwwskazane
U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Nie ma szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowywanie dawki (patrz powyżej: Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek).
Czas trwania leczenia:
Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż 4 tygodnie w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergeny.
Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.
Sposób podawania
Tabletkę powlekaną należy przyjmować doustnie, połykając w całości, popijając płynem. Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub pomiędzy posiłkami. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Dzieci i młod zież Nie zaleca się podawania lewocetyryzyny niemowlętom i małym dzieciom w wieku poniżej 2 lat.
Nie zaleca się podawania lewocetyryzyny w postaci tabletek powlekanych dzieciom w wieku poniżej leczniczego. Zaleca się stosowanie produktu leczniczego zawierającego lewocetyryzynę w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci.
Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania produktu leczniczego jednocześnie z alkoholem (patrz punkt 4.5).
Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.
Laktoza
Produkt leczniczy Lirra Gem zawiera laktozę jednowodną. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). W badaniu, w którym cetyryzynę podawano w dawkach wielokrotnych z teofiliną (400 mg raz na dobę, zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę.
W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%).
Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania.
U podatn ych pacjentów podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny jednocześnie z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne.
Karmienie piersią
Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.
Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci, którzy zamierzają prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.

4.8 Działania niepożądane

Badania kliniczne
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu działań niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo.
W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg na dobę. Zaobserwowano następujące działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą (często: ≥1/100, <1/10) po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo:

Działania niepożądane Placebo (n =771) Lewocety ryzyna 5 mg (n = 935) Ból głowy 25 (3,2%) 24 (2,6%) Senność 11 (1,4%) 49 (5,2%) Suchość w jamie ustnej 12 (1,6%) 24 (2,6%) Zmęczenie 9 (1,2%) 23 (2,5%)
Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często (niezbyt często ≥1/1000, <1/100), takie jak osłabienie lub bóle brzucha. Przypadki działania sedatywnego, takie jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%).
Dzieci i młodzież W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz dzieci w wieku od 1 roku do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie i 1,25 mg dwa razy na dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą.
Klasyfikacja układów i narządów oraz działanie niepożądane Placebo (n=83) Lewocetyryzyna (n=159) Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka 0 3 (1,9%) Wymioty 1 (1,2%) 1 (0,6%) Zaparcia 0 2 (1,3%) Zaburzenia układu nerwowego
Senność 2 (2,4%) 3 (1,9%) Zaburzenia psychiczne Zaburzenia snu 0 2 (1,3%)
W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem 243 dzieci w wieku od 6 do 12 lat, lewocetyryzynę podawano w dawce 5 mg na dobę przez różny okres czasu – od krótszego niż 1 tydzień do 13 tygodni. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą.

Działanie niepożądane Placebo (n=240) Lewocetyryzyna w dawce 5 mg (n=243) Ból głowy 5 (2,1%) 2 (0,8%) Senność 1 (0,4%) 7 (2,9%)
Po wprowadzeniu lewocetyryzyny do obrotu
Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu do obrotu i po doświadczeniach klinicznych przedstawiono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz z częstością ich występowania: Częstość występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (˂ 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Klasyfikacja układów i narządów Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępn ych danych) Zaburzenia układu immunologicznego
tym anafilaksja Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
apetyt Zaburzenia psychiczne ból głowy 1,2 , zaburzenia snu 1 , senność 1,2
pobudzenie, bezsenność, myśli samobójcze, omamy, depresja Zaburzenia układu nerwowego
parestezje, zawroty głowy, omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku Zaburzenia oka zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika
Zaburzenia serca kołatanie serca, tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Zaburzenia żołądka i jelit suchość w jamie ustnej zaparcia 1 , ból brzucha
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe, tkanki łącznej i kości
stawów Zaburzenia nerek i dróg moczowych
oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania zmęczenie
Badania diagnostyczne
ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby częstość z doświadczeń klinicznych częstość z doświadczeń klinicznych u dzieci w wieku od 6 do 12 lat
Zgłaszanie podejrzewany ch działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22
faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

a) Objawy Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność u dzieci.
b) Postępowanie w razie przedawkowania Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli upłynęło niewiele czasu od przyjęcia produktu, należy rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny; kod ATC: R06A E09.
Mechanizm działania
Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H 1 .
Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H 1
dwukrotnie większe niż cetyryzyny (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H 1
lewocetyryzyny stwierdzono wysycenie receptorów w 90%, a po 24 godzinach w 57%.
Działanie farmakodynamiczne
Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie lewocetyryzyny w dawce równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.
Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach z grupą kontrolną: W badaniu porównującym działanie lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg i placebo na wywołany przez histaminę bąbel pokrzywkowy i rumień, leczenie lewocetyryzyną istotnie zmniejszało tworzenie się bąbla pokrzywkowego oraz rumienia, a działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymywało się przez 24 godziny (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.
W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, w modelu z użyciem komory prowokacyjnej, początek działania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w łagodzeniu objawów wywołanych ekspozycją na pyłki roślin obserwowano po 1 godzinie od podania leku.
Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocety ryzyna hamuje wywołaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilii przez komórki skóry i płuc. W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika okienek skórnych) przeprowadzonym u 14 dorosłych pacjentów, wykazano w porównaniu z placebo trzy główne działania hamujące lewocetyryzyny w dawce 5 mg w ciągu pierwszych 6 godzin reakcji wywołanej pyłkami: hamowanie uwalniania VCAM-1, zmianę przepuszczalności naczyń i zmniejszenie napływu eozynofilów.
Skuteczność k liniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, przeprowadzonych metodą podwójnie ślepej próby u dorosłych pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub całorocznym lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W niektórych badaniach wykazano, że lewocetyryzyna znacząco łagodziła objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkanego nosa.
W trwającym 6 miesięcy badaniu klinicznym z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym nosa (objawy występowały przez 4 dni w tygodniu, przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazano, że lewocetyryzyna w dawce 5 mg była klinicznie i statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa ocenianych w skali TSS (punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych, ang. total symptom score - TSS) przez cały czas trwania badania; nie występowało zjawisko tachyfilaksji. Przez cały czas trwania badania lewocetyryzyna istotnie poprawiała jakość życia pacjentów.
W kontrolowanym placebo badaniu klinicznym, w którym uczestniczyło 166 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów przyjmowało placebo, a 81 pacjentów otrzymywało lewocetyryzynę w dawce 5 mg raz na dobę przez 6 tygodni. Leczenie lewocetyryzyną w porównaniu z placebo powodowało istotne zmniejszenie nasilenia świądu w pierwszym tygodniu oraz w całym okresie leczenia. Stosowanie lewocetyryzyny, w porównaniu z placebo, powodowała także większą poprawę zależnej od stanu zdrowia jakości życia, ocenianej na podstawie wskaźnika jakości życia w chorobach dermatologicznych (ang. Dermatology Life Quality Index).
Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako model zaburzeń o charakterze pokrzywki. Uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym występowania pokrzywki, dlatego można oczekiwać, że lewocetyryzyna będzie skuteczna także w łagodzeniu objawów innych, niż przewlekła idiopatyczna pokrzywka, rodzajów pokrzywek.
Zależności farmakokinetyc zno-farmakodynamiczne: Wpływ na reakcje skórne wywołane przez histaminę nie jest związany ze stężeniem lewocetyryzyny w osoczu.
W zapisach EKG nie wykazano znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT.
Dzieci i młod zież Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewocetyryzyny w postaci tabletek u dzieci oceniano w dwóch, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych, w których uczestniczyli pacjenci w wieku badaniach klinicznych, lewocetyryzyna znacząco łagodziła objawy oraz poprawiała jakość życia zależną od stanu zdrowia. Bezpieczeństwo kliniczne u dzieci w wieku poniżej 6 lat ustalono na podstawie kilku krótko i długoterminowych badań klinicznych:  badanie kliniczne, w którym 29 dzieci w wieku od 2 do 6 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 4 tygodnie  badanie kliniczne, w którym 114 dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 2 tygodnie  badanie kliniczne, w którym 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną raz na dobę przez 2 tygodnie  długoterm inowe (18-miesięczne) badanie kliniczne z udziałem 255 pacjentów z chorobą atopową leczonych lewocetyryzyną, będących w wieku od 12 do 24 miesięcy w momencie włączania do badania. Profil bezpieczeństwa był podobny do obserwowanego w krótkoterminowych badaniach prowadzonych u dzieci w wieku od 1 do 5 lat.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka lewocetyryzyny ma przebieg liniowy i jest niezależna od dawki i czasu, oraz wykazuje małą zmienność osobniczą. Profil farmakokinetyczny w przypadku podania samego enancjomeru jest taki sam, jak w przypadku podania cetyryzyny. Podczas procesu wchłaniania i eliminacji nie dochodzi do odwrócenia chiralności.
Wchłanianie
Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. Maksymalne stężenie w osoczu występuje 0,9 godziny po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po dwóch dniach. Stężenie maksymalne wynosi zwykle 270 ng/ml i 308 ng/ml, odpowiednio po jednorazowym i wielokrotnym doustnym podaniu dawki 5 mg. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki ani od przyjmowania pokarmu, ale maksymalne stężenie jest zmniejszone i występuje później.
Dystrybucja
Nie ma dostępnych danych dotyczących tkankowej dystrybucji u ludzi i przenikania lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg. U szczurów i psów największe stężenia leku stwierdzono w wątrobie i nerkach, najmniejsze w kompartmencie ośrodkowego układu nerwowego. U ludzi lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg.
Metabolizm
U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów uważa się za mało istotne. Szlaki metaboliczne obejmują: utlenianie pierścienia aromatycznego, N- i O-dealkilację oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji przebiegają głównie z udziałem CYP 3A4, natomiast utlenianie pierścienia aromatycznego przebiega z udziałem licznych i (lub) niezidentyfikowanych izoform CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne występujące po podaniu dawki doustnej 5 mg, nie miała wpływu na aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4. Ze względu na słaby metabolizm i brak możliwości hamowania metabolizmu, interakcje lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne.
Wydalanie
Okres półtrwania w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Okres półtrwania u małych dzieci jest krótszy. Średni pozorny całkowity klirens wynosi 0,63 ml/min/kg. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydalana jest zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.
Specjalne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności nerek
Pozorny klirens lewocetyryzyny zależy od klirensu kreatyniny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami lewocetyryzyny w zależności od klirensu kreatyniny. U osób ze schyłkową niewydolnością nerek z bezmoczem całkowity klirens leku jest zmniejszony o około 80% w porównaniu do klirensu u osób zdrowych. Ilość lewocetyryzyny usunięta w czasie standardowego czterogodzinnego zabiegu hemodializy wynosiła < 10%.
Dzieci i młod zież Dane z badania farmakokinetycznego przeprowadzonego u dzieci, w którym 14 dzieciom w wieku od wykazały, że wartości C max i AUC są około 2 razy większe niż te uzyskane u zdrowych dorosłych osób w badaniu krzyżowym. Średnie stężenie C max wynosiło 450 ng/ml średnio po 1,2 godziny, całkowity klirens, po uwzględnieniu masy ciała, był o 30% większy, a okres półtrwania w fazie eliminacji był o 24% mniejszy u dzieci niż u dorosłych. Nie przeprowadzono specjalnych badań farmakokinetycznych z udziałem dzieci w wieku poniżej 6 lat. Analizę retrospektywną p badań farmakokinetycznych przeprowadzono u 324 osób (181 dzieci w wieku od 1 do 5 lat, 18 dzi w wieku od 6 do 11 lat oraz 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którym podawano lewocetyryzynę w dawkach pojedynczych lub wielokrotnych w zakresie od 1,25 mg do 30 mg. Dan zebrane w tej analizie wykazały, że po podaniu lewocetyryzyny dzieciom w wieku od 6 mies opulacyjnych eci e ięcy do 5 lat spodziewane jest uzyskanie stężenia lewocetyryzyny w osoczu podobnego jak u dorosłych po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg na dobę.
Pacjenci w podeszłym
Dostępne dane farmakokinetyczne dotyczące pacjentów w podeszłym wieku są ograniczone. Po doustnym podaniu raz na dobę wielokrotnych dawek 30 mg lewocetyryzyny przez 6 dni 9 pacjentom w podeszłym wieku (w wieku od 65 do 74 lat), całkowity klirens był o 33% mniejszy w porównaniu do występującego u młodszych dorosłych. Rozmieszczenie racematu cetyryzyny było raczej zależne od czynności nerek niż od wieku. Wniosek ten można również odnieść do lewocetyryzyny, ponieważ zarówno lewocetyryzyna, jak i cetyryzyna są wydalane głównie w moczu. Jednak u pacjentów w podeszłym wieku dawkę lewocetyryzyny należy dostosować w zależności od czynności nerek.
Płeć
Potencjalny wpływ płci na właściwości farmakokinetyczne oceniono u 77 pacjentów (40 mężczyzn, (8,62 ± 1,84 godziny); jednak po podaniu doustnym i po uwzględnieniu masy ciała klirens okazał się podobny u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg) i u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg). U mężczyzn i kobiet z prawidłową czynnością nerek można stosować takie same dawki dobowe oraz odstępy pomiędzy dawkami.
Rasa
Nie badano wpływu rasy na działanie lewocetyryzyny. Ze względu na to, że lewocetyryzyna jest wydalana głównie z moczem, a nie wykazano różnic w klirensie kreatyniny u różnych ras, to można przypuszczać, że również charakterystyka farmakokinetyczna lewocetyryzyny jest podobna. Nie obserwowano związanej z rasą różnicy w kinetyce racematu cetyryzyny.
Zaburzenia czynności wątroby
Nie badano farmakokinetyki lewocetyryzyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (z komórkową, cholestatyczną i żółciową marskością wątroby), którym podano pojedynczą dawkę 10 mg lub 20 mg związku racemicznego cetyryzyny okres półtrwania zwiększył się o 50% i jednocześnie klirens zmniejszył się o 40% w porównaniu do wartości tych parametrów u zdrowych osób.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na rozród potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki
Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
Otoczka tabletki
Opadry White Y-1-7000 o składzie: Hypromeloza (E 464) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry Aluminium/Aluminium lub blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań:
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o. Hvězdova 1716/2b Republika Czeska

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 20648

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 18.10.2012

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
13.05.2016