Goldesin
Desloratadinum
Roztwór doustny 0,5 mg/ml | Desloratadinum 0.5 mg/ml
Genepharm S.A., Grecja
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Goldesin, 0,5 mg/ml, roztwór doustny Desloratadinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. Należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Goldesin i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed
zastosowaniem leku Goldesin3. Jak stosować lek Goldesin
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Goldesin
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Goldesin i w jakim celu się go stosuje
Goldesin jest lekiem przeciwalergicznym, niewywołującym senności. Ułatwia kontrolę reakcji alergicznej oraz jej objawów.
Goldesin łagodzi objawy związane z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (zapalenie dróg nosowych spowodowane uczuleniem, na przykład: katarem siennym lub uczuleniem na roztocza). Do objawów takiego stanu zalicza się: kichanie, swędzenie lub wydzielinę z nosa, swędzenie podniebienia oraz swędzenie, zaczerwienienie lub łzawienie oczu.
Goldesin stosowany jest również w celu łagodzenia objawów związanych z pokrzywką (stan skóry spowodowany uczuleniem). Do objawów tego stanu zalicza się: świąd skóry i pokrzywkę.
Złagodzenie tych objawów utrzymuje się cały dzień, co ułatwia powrót do normalnych codziennych czynności oraz normalnego snu.
Jeśli nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Goldesin
Kiedy nie stosować leku Goldesin jeśli pacjent ma uczulenie na desloratadynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienione w punkcie 6), lub na loratadynę.
Lek Goldesin w postaci roztworu doustnego jest przeznaczony dla dzieci w wieku od 1 roku życia do
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Goldesin należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty: jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek.
Inne leki i Goldesin Nie są znane interakcje leku Goldesin z innymi lekami
Goldesin z jedzeniem i piciem Goldesin może być stosowany niezależnie od posiłków.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność W ciąży i w okresie karmienia piersią lub gdy istnieje podejrzenie, że kobieta jest w ciąży, lub gdy planuje ciążę, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Nie zaleca się stosowania leku Goldesin w czasie ciąży lub karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie masz yn Nie przypuszcza się, by lek Goldesin stosowany w zalecanej dawce powodował uczucie senności lub zmniejszenie zdolności koncentracji uwagi. Jednak bardzo rzadko, u niektórych osób występuje senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Lek Goldesin w postaci roztworu doustnego zawiera sorbitol. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak stosować lek Goldesin
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty
Zalecana dawka to:
Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej): 10 ml (dwie łyżki miarowe o pojemności 5 ml) roztworu doustnego raz na dobę.
Stosowanie u dzieci
Zalecana dawka to: Dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml (½ łyżki miarowej o pojemności 5 ml) roztworu doustnego raz na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml (jedna łyżka miarowa o pojemności 5 m l) roztworu doustnego raz na dobę.
Jeśli do butelki dołączona jest strzykawka doustna, można ją zamiennie używać do odmierzania odpowiedniej ilości roztworu doustnego.
Dawkę roztworu doustnego należy połknąć i następnie popić wodą. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
Czas trwania leczenia będzie określony przez lekarza prowadzącego po ustaleniu rodzaju alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, które występuje u pacjenta.
Jeśli u pacjenta występuje okresowe, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie), lekarz prowadzący zaleci schemat leczenia biorąc pod uwagę wcześniejszy przebieg choroby.
Jeśli u pacjenta występuje przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie), lekarz prowadzący zaleci długotrwałe stosowanie leku.
W przypadku pokrzywki, czas trwania leczenia może się różnić u poszczególny ch pacjentów. Z tego powodu pacjent powinien postępować zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Goldesin Lek Goldesin należy przyjmować zgodnie z zaleceniem lekarza. Nie powinny wystąpić poważne zaburzenia po przypadkowym przedawkowaniu leku. Jednak w przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Goldesin, należy skontaktować się z lekarzem prowadzącym lub farmaceutą.
Pominięcie zastosowania leku Goldesin W razie pominięcia zastosowania dawki leku w odpowiednim czasie, należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe, a następnie powrócić do regularnego schematu dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy
U większości dzieci i dorosłych, działania niepożądane były mniej więcej takie same, jak w przypadku zastosowania roztworu lub tabletek, które nie zawierają substancji czynnej. Jednakże, częstymi działaniami niepożądanymi u dzieci w wieku poniżej 2 lat były: biegunka, gorączka i bezsenność, natomiast u dorosłych pacjentów: uczucie zmęczenia, suchość w jamie ustnej i bóle głowy odnotowywane były częściej niż po zastosowaniu tabletki niezawierającej substancji czynnej.
Po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu bardzo rzadko zgłaszano występowanie ciężkich reakcji alergicznych (trudności w oddychaniu, świszczący oddech, swędzenie, pokrzywka i obrzęk) oraz wysypki. Bardzo rzadko informowano również o występowaniu: kołatania serca, szybkiego bicia serca, bólu brzucha, nudności (mdłości), wy miotów, rozstroju żołądka, biegunki, zawrotów głowy, senności, bezsenności, bólów mięśni, omamów, drgawek, niepokoju z nadmierną aktywnością ruchową, zapalenia wątroby i nieprawidłowości w testach czynności wątroby.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
5. Jak przechowywać lek Goldesin
Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym i na etykiecie butelki. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania; przechowywać w oryginalnym opakowaniu bezpośrednim. Nie stosować tego leku, jeśli zauważy się zmianę w wyglądzie roztworu doustnego.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Goldesin Substancją czynną leku jest desloratadyna 0,5 mg/ml.
Pozostałe składniki to:
propylenowy, hypromeloza, aromat Tutti Frutti płynny i woda oczyszczona. Jak wygląda lek Goldesin i co zawiera opakowanie
Roztwór doustny Goldesin jest dostępny w butelkach zamykanych zakrętką z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci. Opakowanie zawiera butelkę o pojemności: 60 ml, 120 ml lub 150 ml z dołączoną łyżką miarową lub strzykawką doustną. Łyżka miarowa umożliwia odmierzanie 2,5 ml i 5 ml roztworu. Strzykawka doustna ma podziałkę umożliwiającą odmierzanie 2,5 ml i 5 ml roztworu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny:
TACTICA Pharmaceuticals Sp. z o.o. ul. Bankowa 4 44-100 Gliwice Tel. +48 12 422 04 72 Logo podmiotu odpowiedzialnego
Wytwórca:
Genepharm S.A. 18km Marathon Avenue
Wytwórca:
Famar S.A., 49th km National road Athens-Lamia
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do podmiotu odpowiedzialnego.
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 24.10.2014
Charakterystyka
1 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Goldesin, 0,5 mg/ml, roztwór doustny
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jeden ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sorbitol w ilości 105 mg/ml.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór doustny. Przezroczysty, bezbarwny roztwór o smaku owocowym.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Goldesin jest wskazany jest w celu łagodzenia objawów związanych z: - alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), - pokrzywką (patrz punkt 5.1).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Goldesin może być przyjmowany niezależnie od posiłków w celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (w tym okresowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa) i pokrzywką (patrz punkt 5.1). Lekarz przepisujący powinien zdawać sobie sprawę, że wi ększość przypadków zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest spowodowana zakażeniem (patrz punkt 4.4) i brak jest danych dotyczących leczenia infekcyjnego zapalenia błony śluzowej nosa produktem Goldesin.
Dawkowanie
Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej): 10 ml (5 mg) roztworu doustnego raz na dobę.
Dzieci Dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat : 2,5 ml (1,25 mg) roztworu doustnego raz na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat : 5 ml (2,5 mg) roztworu doustnego raz na dobę.
Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1).
Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia.
2
W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen.
Sposób podawania
Dawkę można przyjmować niezależnie od posiłku.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Dzieci
Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu Goldesin w postaci roztworu doustnego u dzieci w 1. roku życia.
Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest szczególnie trudne. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanie przedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne.
Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i są narażeni na wię kszą ekspozycję (patrz punkt 5.2). Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które mają spowolniony metabolizm, jest takie samo, jak u dzieci z normalnym metabolizmem.
Nie badano wpływu desloratadyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, które mają spowolniony metabolizm.
Produkt Goldesin należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2).
Produkt leczniczy zawiera sorbitol. Dlatego pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu,
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1).
W farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna w postaci tabletek przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychoruchową (patrz punkt 5.1).
Nie zidentyfikowano jeszcze enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, w związku z tym nie można wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wskazują, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P.
4.6 Wpł
yw na płodność, ciążę i laktacjęCiąża
3 W badaniach na zwierzętach desloratadyna nie wykazywała działania teratogennego. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w czasie ciąży. Z tego względu nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Goldesin w czasie ciąży.
Karmienie piersią Desloratadyna jest wydzielana do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Goldesin u kobiet karmiących piersią.
Płodność Nie ma dostępnych danych na temat wpływu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W badaniach klinicznych, w których oceniano zdolność prowadzenia pojazdów, nie stwierdzono osłabienia sprawności u pacjentów otrzymujących desloratadynę. Jednak pacjentów należy poinformować, że bardzo rzadko, u niektórych osób występuje senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Dzieci W badaniach klinicznych u dzieci, desloratadynę w postaci syropu podawano ogó łem 246 dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat. Ogólna liczba działań niepożądanych u dzieci w wieku od 2 do 11 lat była podobna w grupie otrzymującej desloratadynę i w grupie placebo. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo były: biegunka (3,7%), gorączka (2,3%) i bezsenność (2,3%). W dodatkowym badaniu przeprowadzonym w grupie obejmującej dzieci w wieku od 6 do 11 lat, przyjmujących dawkę pojedynczą 2,5 mg desloratadyny w postaci roztworu doustnego, nie zgłaszano działań niepożądanych.
W badaniach klinicznych, w których brali udział dorośli i młodzież, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu desloratadyny w zalecanej dawce, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów częściej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, wystę pującymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%).
Inne działania niepożądane obserwowane bardzo rzadko po wprowadzeniu leku do obrotu to:
Zaburzenia psychiczne: omamy.
Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki.
Zaburzenia serca: tachykardia, kołatanie serca.
Zaburzenia żołądka i jelit: bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: ból mięśni.
Zaburzenia ogólne: reakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka).
4
4.9 Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące.
Na podstawie badania klinicznego z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki u dorosłych i młodzieży, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań.
Desloratadyna nie jest wydalana w drodze hemodializy; nie wiadomo, czy jest ona wydalana drogą dializy otrzewnowej.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H 1 , kod ATC: R06A X27
Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1 , ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego.
Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji cząsteczki adhezyjnej selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
Skuteczność desloratadyny w postaci roztworu doustnego nie była badana w oddzielnych badaniach klinicznych u dzieci. Jednak bezpieczeństwo stosowania desloratadyny w postaci syropu, który zawiera takie samo stężenie desloratadyny, wykazano w trzech badaniach z udziałem dzieci. Dzieci w wieku od 1 roku do 11 lat, które zakwalifikowano do leczenia przeciwhistaminowego otrzymywały desloratadynę w dobowej dawce 1,25 mg (od 1 roku życia do 5 lat) lub 2,5 mg (od 6 do 11 lat). Lek był dobrze tolerowany, co potwierdziły wyniki badań laboratoryjnych, pomiary parametrów życiowych oraz zapisy EKG, w tym ocena QTc. W przypadku stosowania leku w zalecanych dawkach, stężenia desloratadyny w osoczu (patrz punkt 5.2) były podobne w grupie dzieci i dorosłych. Ponieważ przebieg alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, jak i profil działania desloratadyny jest podobny u dorosłych i u dzieci, dane dotyczące skuteczności desloratadyny u dorosł ych mogą być ekstrapolowane na populację dzieci.
W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki u dzieci i młodzieży, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy. W farmakologicznym badaniu klinicznym u dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc.
Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż w grupie placebo. W badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży desloratadyna podana w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na aktywność psychoruchową. Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wykazało, że desloratadyna
5 w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym nasilenie subiektywnie odczuwalnej senności, ani na wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem.
W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasiliło zaburzeń sprawności psychoruchowej wywoływanych przez alkohol, ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów aktywności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu.
W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnej dawki ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu.
Nie prowadzono badań dotyczących skuteczności desloratadyny w postaci syropu u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
U dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, desloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy, jak: kichanie, świąd i wydzielinę z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świ ąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie łagodziła objawy przez klinicznych wśród młodzieży w wieku od 12 do 17 lat.
Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie.
Desloratadyna w postaci tabletek była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia b łony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanych przez objawy.
Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ze względu na to, że uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie wykazywała skuteczne działanie w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z klinicznymi zaleceniami.
W dwóch, kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach, w których brali udział pacjenci z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę. W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w przypadku innych badań leków przeciwhistaminowych u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Ponad 50% poprawę w odniesieniu do występującego świądu obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu z 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej dla oceny tych zmiennych
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
6 U dorosłych i młodzieży stężenie desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu.
Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach.
W innych badaniach z zastosowaniem pojedynczej dawki, podczas stosowania leku w zalecanych dawkach wykazano, że wartości AUC oraz C max
obserwowanych u dorosłych, którym podawano desloratadynę w postaci syropu w dawce 5 mg.
Dystrybucja
Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83% - 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (5 mg do 20 mg) raz na dobę przez 14 dni u dorosłych i młodzieży.
Biotransformacja
Nie zidentyfikowano jeszcze enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, w związku z tym nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wskazują, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P.
W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny, nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.
Eliminacja
Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę.
W szeregu badań farmakokinetycznych i badań klinicznych stwierdzono występowanie większych stężeń desloratadyny u 6% badanych. Częstość występowania fenotypu o spowolnionym metabolizmie była porównywalna u dorosłych (6%) i dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i w obu populacjach większa wśród rasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) niż rasy kaukaskiej (2% dorośli, 3% dzieci).
W badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu leku w postaci tabletek zdrowym, dorosłym ochotnikom, u 4 osób stwierdzono spowolnienia metabolizmu desloratadyny. U tych osób stężenie C max , występujące po około 7 godzinach, było około 3 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin.
Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono po wielokrotnym podaniu syropu dzieciom o spowolnionym metabolizmie, z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, w wieku od 2 do 11 lat. Ekspozycja (AUC) na desloratadynę była około 6 razy większa, C max
było około od 3 do 4 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 120 godzin. Ekspozycja u dorosłych i u dzieci ze spowolnionym metabolizmem była jednakowa, gdy podawano dawki odpowiednie do wieku. Ogólny profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej. Nie badano działania desloratadyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat ze spowolnionym metabolizmem.
Liniowość lub nieliniowość
Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
7 Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę.
Dane niekliniczne na temat desloratadyny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z desloratadyną i loratadyną nie wykazano działania rakotwórczego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Hypromeloza Sukraloza Kwas cytrynowy bezwodny Sodu cytrynian Sorbitol ciekły Glikol propylenowy Aromat Tutti Frutti, płynny Woda oczyszczona
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania; przechowywać w oryginalnym opakowaniu bezpośrednim.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Goldesin roztwór doustny dostępny jest w butelkach po 60 ml, 120 ml, 150 ml ze szkła oranżowego typu III, z zakrętką z PP/PE z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci, w tekturowym pudełku. Do wszystkich wielkości opakowań dołączono łyżkę miarową lub strzykawkę doustną z podziałką, umożliwiające odmierzenie 2,5 ml i 5 ml roztworu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU8 TACTICA Pharmaceuticals Sp. z o.o., ul. Bankowa 4, 44-100 Gliwice