Repirol SR

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Repirol SR, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Repirol SR, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Repirol SR, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Ropinirolum

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Repirol SR i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Repirol SR

3. Jak przyjmować lek Repirol SR

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Repirol SR

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Repirol SR i w jakim celu się go stosuje

Substancją czynną leku Repirol SR jest ropinirol, który należy do grupy leków zwanych agonistami dopaminy. Agoniści dopaminy wpływają na czynność mózgu w podobny sposób do naturalnie występującej substancji zwanej dopaminą.
Lek Repirol SR tabletki o przedłużonym uwalnianiu jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona.
U pacjentów z chorobą Parkinsona w niektórych częściach mózgu występuje małe stężenie dopaminy. Ropinirol działa podobnie do naturalnie występującej dopaminy i tym samym pomaga łagodzić objawy choroby Parkinsona.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Repirol SR

Kiedy nie stos ować leku Repirol SR - jeśli pacjent ma uczulenie na ropinirol lub którykolwiek z pozostałych składników leku Repirol SR (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek; - jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby.
Należy poinformować lekarza w przypadku wystąpienia tych okoliczności.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Repirol SR należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że jest w ciąży; - jeśli pacjentka karmi piersią; - jeśli pacjent jest w wieku poniżej 18 lat; - jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba serca; - jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia psychiczne; - jeśli u pacjenta występowały nietypowe skłonności i (lub) zachowania (pa trz punkt 4); - jeśli u pacjenta występuje nietolerancja niektórych cukrów (np. laktozy).

Należy zwrócić się do lekarza, jeśli pacjent, opiekun lub rodzina pacjenta zauważą, że pojawiły się u niego niepohamowana ochota lub pociąg do zachowań nietypowych i nie może on się oprzeć impulsowi, przymusowi lub pociągowi do wykonywania czynności, które mogą zaszkodzić pacjentowi lub innym osobom. Nazywa się to zaburzeniem kontroli impulsów i może obejmować takie zachowania jak uzależnienie od hazardu, nadmierne jedzenie lub wydawanie pieniędzy, wzmożony popęd seksualny lub nasilenie myśli i odczuć seksualnych. Lekarz może zalecić zmianę dawki lub przerwanie leczenia.
Jeśli u pacjenta po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki ropinirolu wystąpią takie obja wy, jak depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból [zwane zespołem odstawienia agonisty dopaminy (DAWS)], należy powiedzieć o tym lekarzowi. Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż kilka tygodni, lekarz może zdecydować o modyfikacji dawki leku.
Przed zastosowaniem leku Repirol SR należy poinformować lekarza:
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przypuszcza, że ta sytuacja go dotyczy. Lekarz może zdecydować, że lek Repirol SR nie jest odpowiednim lekiem dla pacjenta lub może zalecić wykonanie dodatkowych badań kontrolnych w trakcie leczenia.
W czasie stosowania leku Repirol SR Należy skontaktować się z lekarzem, jeżeli pacjent lub członek jego rodziny zaobserwuje wystąpienie u pacjenta jakichkolwiek nietypowych zachowań w czasie stosowania leku Repirol SR (takich jak niepohamowana skłonność do gier hazardowych lub zwiększenie popędu i (lub) nadmierna aktywność seksualna). Lekarz może zalecić dostosowanie dawki lub odstawienie leku.
Lek Repirol SR a i nne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym o lekach roślinnych i innych lekach dostępnych bez recepty.
Należy pamiętać o poinformowaniu lekarza lub farmaceuty o rozpoczęciu przyjmowania nowego leku podczas stosowania leku Repirol SR.
Niektóre leki mogą wpływać na sposób działania leku Repirol SR lub zwiększać prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych. Lek Repirol SR również może wpływać na sposób działania innych leków.
Do leków tych należą: • lek przeciwdepresyjny fluwoksamina • leki stosowane w innych zaburzeniach psychicznych, np. sulpiryd • HTZ (hormonalna terapia zastępcza) • metoklopramid stosowany w leczeniu nudności i zgagi • antybiotyki cyprofloksacyna lub enoksacyna • wszelkie inne leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona.

Należy poinformować lekarza w przypadku stosowania obecnie lub ostatnio któregokolwiek z powyższych leków.
W przypadku stosowania następujących leków z lekiem Repirol SR konieczne będzie wykonanie dodatkowych badań krwi: • antagoniści witaminy K (leki stosowane w celu zmniejszenia krzepnięcia krwi) np. warfaryna (kumaryna).
Palenie tytoniu i lek Repirol SR Należy poinformować lekarza o rozpoczęciu lub zaprzestaniu palenia tytoniu podczas stosowania leku Repirol SR. Lekarz może uznać za konieczne dostosowanie dawki leku.
Stosowanie leku Repirol SR z jedzeniem i piciem Lek Repirol SR można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od posiłku według uznania pacjenta.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Nie zaleca się stosowania leku Repirol SR w czasie ciąży, o ile lekarz nie uzna, że korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla nienarodzonego dziecka. Nie zaleca się stosowania leku Repirol SR w okresie karmienia piersią, ponieważ może on wpływać na wytwarzanie pokarmu przez pacjentkę. Nie stwierdzono, aby lek Repirol SR wpływał na płodność u ludzi.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lekarz udzieli także porady w przypadku karmienia piersią lub planowania karmienia piersią. Lekarz może zalecić przerwanie stosowania leku Repirol SR.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Repirol SR może powodować uczucie senności. Moż e wystąpić niepohamowana senność, a czasem także nagłe i niespodziewane napady snu niepoprzedzone uczuciem senności.
W przypadku występowania takich objawów: nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn i nie należy wykonywać czynności, podczas których uczucie senności lub zapadnięcie w sen może narażać pacjenta (lub inne osoby) na ryzyko ciężkiego urazu lub śmierci. Nie należy wykonywać takich czynności do czasu ustąpienia objawów.
Podczas stosowania ropinirolu mogą wystąpić omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, których nie ma w danym momencie). Jeśli u pacjenta występują omamy, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przypuszcza, że ta sytuacja go dotyczy.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej dawce, a więc można powiedzieć, że zasadniczo „nie zawiera sodu”.
Repirol SR 2 mg Lek Repirol SR, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zawiera cukier o nazwie laktoza. Jeśli u pacjenta stwierdzono wcześniej nietolerancj ę niektórych cukr ów, przed zastosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza.
Repirol SR 4 mg Lek Repirol SR, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zawiera barwnik o nazwie żółcień pomarańczowa (E110), który może powodować reakcje alergiczne.

3. Jak s tosować lek Repirol SR

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek Repirol SR może być stosowany w leczeniu objawów choroby Parkinsona jako jedyny lek lub w połączeniu z innym lekiem o nazwie L -dopa (zwany także lewodopa). Jeśli pacjent stosuje L-dopę, na początku leczenia z zastosowaniem leku Repirol SR mogą wystąpić niekontrolowane ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia takich objawów należy poinformować lekarza, który może dostosować daw ki przyjmowanych przez pacjenta leków.
Lek Repirol SR, tabletki opracowano w celu uwalniania leku przez 24 godziny. Jeżeli u pacjenta występuje zaburzenie, które może spowodować zbyt szybkie przejście leku przez organizm, np. w przypadku biegunki, tabletka może nie ulec całkowitemu rozpuszczeniu i lek może nie działać odpowiednio. Tabletki mogą być wówczas widoczne w stolcu. Jeżeli tak się zdarzy, należy jak najszybciej poinformować o tym swojego lekarza.
Jaką dawkę leku Repirol SR należy stosować Ustalenie odpowiedniej dawki leku Repirol SR może wymagać czasu.
Zalecana dawka początkowa leku Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2 mg raz na dobę w pierwszym tygodniu leczenia. Począwszy od drugiego tygodnia terapii lekarz może zwiększyć dawkę leku Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu do 4 mg raz na dobę. Jeśli pacjent jest w bardzo podeszłym wieku, lekarz może zlecić wolniejsze zwiększanie dawk i. Następnie lekarz może dostosowywać dawkę do czasu osiągnięcia najbardziej odpowiedniej dawki dla pacjenta. Niektórzy pacjenci przyjmują dawk i do 24 mg leku Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu na dobę.
Jeśli na początku leczenia wystąpią trudne do zniesienia działania niepożądane, należy poinformować o tym lekarza. Lekarz może zalecić zmianę leczenia na terapię z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w mniejszych dawkach przyjmowanych trzy razy na dobę.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Leku Repirol SR nie należy podawać dzieciom. Lek Repirol SR nie jest przeznaczony do stosowania u osób w wieku poniżej 18 lat.
Nie należy stosować większej dawki leku Repirol SR niż zalecił lekarz. Może upłynąć kilka tygodni zanim wystąpi korzystne działanie leku Repirol SR.
Przyjmowanie dawki leku Repirol SR
Lek Repirol SR należy przyjmować raz na dobę o tej samej porze każdego dnia. Lek Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, popijając szklanką wody.
Tabletki (tabletek) o przedłużonym uwalnianiu nie należy przełamywać, żuć ani rozkruszać ze względu na ryzyko przedawkowania, ponieważ w takim przypadku lek zostaje zby t szybko uwolniony do organizmu.
Zmiana leczenia z zastosowania tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) Lekarz ustali dawkę leku Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu na podstawie całkowitej wcześniej przyjmowanej dawki dobowej ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym
uwalnianiu. W dniu poprzedzającym zmianę leczenia należy przyjąć zwykle stosowaną dawkę ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu). Następnego dnia rano należy przyjąć lek Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu i nie stosować dłużej ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu).
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Repirol SR Należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza lub farmaceuty. Jeśli to możliwe, należy pokazać opakowanie leku Repirol SR. Do objawów przedawkowania leku Repirol SR mogą należeć: nudności (mdłości), wymioty, zawroty głowy (uczucie wirowania), uczucie senności, znużenie psychiczne lub zmęczenie fizyczne, omdlenia, omamy.
Pominięcie zastosowania leku Repirol SR Nie należy stosować dodatkowej dawki ani dawki podwójnej leku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w celu uzupełnienia pominiętej dawki . W przypadku pominięcia przyjmowania leku Repirol SR przez dzień lub dłużej należy zasięgnąć porady lekarza dotyczącej ponownego rozpoczęcia stosowania leku Repirol SR.
Przer wanie stosowania leku Repirol SR Nie należy nagle, bez wcześniejszej konsultacji, przerywać przyjmowania leku Repirol SR. Lek Repirol SR należy stosować tak długo, jak zaleci lekarz. Nie należy przerywać stosowania leku bez zalecenia lekarza.
W przypadku nagłego zaprzestania stosowania leku Repirol SR objawy choroby Parkinsona mogą w krótkim czasie ulec znacznemu nasileniu. Nagłe zaprzestanie stosowania teg o leku może spowodować wystąpienie stanu zwan ego złośliwym zesp ołem neuroleptycznym, któr y może stanowić poważne zagrożenie zdrowia. Objawy obejmują: akinezę (brak zdolności ruchów mię śni), sztywność mięśni, gorączkę, niestabilne ciśnienie krwi, tachykardię (przyspieszenie bic ia serca), dezorientację, zaburzenia świadomości (np. śpiączka).

W przypadku konieczności przerwania stosowania leku Repirol SR lekarz stopniowo zmniejszy przyjmowaną dawkę.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku Repirol SR istnieje na początku pierwszej terapii oraz bezpośrednio po zwiększeniu dawki leku. Działania niepożądane są na ogół łagodne i po pewnym czasie od rozpoczęcia stosowania leku mogą stać się mniej dokuczliwe. W przypadku obaw dotyczących działań niepożądanych należy poradzić się lekarza.
Bardzo często występujące działania niepożądane Dzia łania niepożądane mogące występować u więcej niż 1 na 10 osób przyjmujących lek Repirol SR: • omdlenia; • uczucie senności; • nudności (mdłości).

Częst o występujące działania niepożądane Działania niepożądane mogące występować u nie więcej niż 1 na 10 osób przyjmujących lek Repirol SR: • nagłe zapadanie w sen niepoprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu); • omamy („widzenie” niei stniejących rzeczy); • wymioty; • zawrot y głowy (uczucie wirowania); • zgaga; • ból brzucha; • zaparcie; • obrzę k nóg, stóp lub rąk.
Niezbyt często występujące działania niepożądane Działania niepożądane mogące występować u nie więcej niż 1 na 100 osób przyjmujących lek Repirol SR: • zawroty głowy lub omdlenie, szczególnie podczas nagłej zmiany pozycji na stojącą (ws kutek obniżenia ciśnienia krwi); • czkawka; • bardzo silne uczucie senności w ciągu dnia (krańcowa senność); • zaburzenia psychiczne, takie jak: majaczenie (cię żka postać splątania), urojenia (niedorzeczne myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość).
Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) • reakcje alergiczne, takie jak: czerwone, swędzące zmiany skórne z obrzękiem (pokrzywka),

• zmiany czynnościowe wątroby wykazane w badaniach krwi; • spontaniczna erekcja; • agres ywne zachowania. • nadmierne stosowanie leku Repirol SR (pragnienie stosowania dużych dawek leków dopam inergicznych w nadmiarze niezbędne do kontroli objawów ruchowych, zwane zespołem dysregulacji dopaminergicznej); • niezdolność do odparcia impulsu, pokusy lub przymusu wykonania czynności, które mogą być szkodliwe dla pacjenta lub innych osób; dotyczy to: o silnego impulsu do niepohamowanego uprawiania hazardu, mimo poważnych osobistych lub rodzinnych konsekwencji; o zmienionych lub nasilonych zainteresowań oraz zachowań seksualnych o dużym znaczeniu dla pacjenta lub innych osób, np. wzmożony popęd seksualny; o nie kontrolowanego wydawania pieniędzy lub kupowania; o napadowego objadania się (spożywania dużych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub kompulsywnego jedzenia (spożywania większej ilości jedzenia niż normalnie oraz większych ilości niż jest to potrzebne do zaspokojenia głodu); • po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki leku Repirol SR mogą wystąpić: depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (określane jako zespół odstawienia agonisty dopaminy lub DAWS).

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przejawia któreś z tych zachowań, aby omówić sposoby kontrolowania lub ograniczania objawów.
Przyjmowanie leku Repirol SR w połączeniu z L-dopą
Wraz z upływem czasu u pacjentów przyjmujących Repirol SR jednocześnie z L-dopą mogą wystąpić inne, następujące działania niepożądane: • niekontrolowane ruchy (dyskinezy) – bardzo często występujące działanie niepożądane. U pacjentów przyjmujących L-dopę mogą one wystąpić na początku pierwszej terapii z zastosowaniem leku R epirol SR. W takim przypadku należy poinformować lekarza, który może dostosować dawk i przyjmowanych leków; • uczuc ie dezorientacji (splątania) – często występujące działanie niepożądane.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: h ttps://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Repirol SR

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze, na butelce i na tekturowym pudełku. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Nie p rzecho wywać w temperaturze powyżej 25°C.
Butelka z HDPE: okres ważności po pierwszym otwarciu wynosi 60 dni.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, któr ych się już nie używa . Tak ie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Repirol SR
Substancją czynną leku Repirol SR jest ropinirol. Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).
Inne składniki leku to: • rdzeń tabletki o przedłużonym uwalnianiu: amoniowego metakrylanu kopolimer typ B, hypromeloza (E464), sodu laurylosiarczan, kopowidon, magnezu stearynian (E572). • otoczka:



o przedłużonym uwalnianiu hypromeloza (E464); żelaza tlenek czerwony (E172); laktoza jednowodna; tytanu dwutlenek (E171); triacetyna o przedłużonym uwalnianiu makrogol 400; hypromeloza (E464); żółcień pomarańczowa, lak (E 110); tytanu dwutlenek (E171); indygotyna, lak (E 132) o przedłużonym uwalnianiu hypromeloza (E464); żelaza tlenek czerwony (E172); żelaza tlenek czarny (E172); żelaza tlenek żółty (E172); makrogol 400; tytanu dwutlenek (E171)
Jak wygląda lek Repirol SR i co zawiera opakowanie Repirol SR, 2 mg , tabletki o przedłużonym uwalnianiu: różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 6,8 ± 0,1 mm i grubości 5,5 ± 0,2 mm.
Repirol SR, 4 mg , tabletki o przedłużonym uwalnianiu: jasnobrązowe, owalne, obustronnie wypukłe o średnicy 12,6 x 6,6 ± 0,1 mm i grubości 5,3 ± 0,2 mm.
Repirol SR, 8 mg , tabletki o przedłużonym uwalnianiu: czerwone, owalne, obustronnie wypukłe o średnicy 19,2 x 10,2 ± 0,2 mm i grubości 5,2 ± 0,2 mm.
Repirol SR we wszystkich mocach je st dost ępn y w blistrach PVC/PCTFE/Aluminium oraz w butelce z HDPE z zakrętką z PP z zabezpieczeniem gwarancyjnym oraz środkiem pochłaniającym wilgoć.
Wielkości opakowań: Blister: 21, 28, 42, 56, 84 tabletki o przedłużonym uwalnianiu Butelka: 21, 28, 42, 56, 84 tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny Bausch Health Ireland Limited Citywest Business Campus Dubl in 24, D24PPT3 Irlandia
Wytwórca Pharmathen S.A. Grecja
Pharmathen International S.A. Industrial Park Sapes Rodopi Prefecture Block No 5, Rodopi 69300 Grecja
Bausch Health Poland sp. z o.o. ul. P rzemysłowa 2 35-959 Rzeszów
Bausch Health Poland sp. z o. o. ul. Kosztowska 21
Poland
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Polska: Repir ol SR
Data ostatniej aktualizacji ulotki: czerwiec 2023

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Repirol SR, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Repirol SR, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Repirol SR, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 2 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku). Każda tabletka zawiera 4 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku). Każda tabletka zawiera 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka 2 mg o przedłużonym uwalnianiu zawiera 1,800 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka 4 mg o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,8100 mg żółcieni pomarańczowej (E110).
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, czyli jest zasadniczo „wolny od sodu”.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.
Tabletki 2 mg o przedłużonym uwalnianiu: różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 6,8 ± 0,1 mm i grubości 5,5 ± 0,2 mm.
Tabletki 4 mg o przedłużonym uwalnianiu: jasnobrązowe, owalne, obustronnie wypukłe o średnicy 12,6 x 6,6 ± 0,1 mm i grubości 5,3 ± 0,2 mm.
Tabletki 8 mg o przedłużonym uwalnianiu: czerwone, owalne, obustronnie wypukłe o średnicy 19,2 x 10,2 ± 0,2 mm grubości 5,2 ± 0,2 mm.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: • leczenie początkowe w monoterapii w celu opóźnienia wprowadzenia do leczenia lewodopy; • leczenie skojarzone z lewodopą w okresach choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt „końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli Zalecane jest indywidualne dobieranie dawki zależnie od skuteczności i tolerancji leku.
Rozpoczęcie leczenia Dawka początkowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień leczenia; dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę począwszy od drugiego tygodnia leczenia. Odpowiedź na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki
Pacjenci rozpoczynający leczenie ropinirolem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu od dawki niepożądanych, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w mniejszej dawce dobowej podzielonej na trzy równe dawki.
Schemat leczenia Pacjenci powinni otrzymywać najniższą dawkę ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewniającą kontrolowanie objawów.
Jeżeli podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę nie uzyska się wystarczającej kontroli objawów lub nie będzie ona utrzymywana, dawka dobowa może być zwiększana o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych aż do osiągnięcia dawki 8 mg ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę.
Jeżeli podczas stosowania dawki 8 mg ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę nadal nie uzyska się wystarczającej kontroli objawów lub nie będzie ona utrzymywana, dawka dobowa może być zwiększana o 2 do 4 mg w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych. Maksymalna dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg.
Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawierających ropinirol, niezbędnej do osiągnięcia zalecanej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Jeżeli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia poprzez stopniowe zwiększanie dawek (patrz wyżej).
W przypadku stosowania produktu Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu uzupełniającym terapię z zastosowaniem lewodopy może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy w zależności od odpowiedzi klinicznej na leczenie. W badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszono stopniowo o około 30% u pacjentów stosujących jednocześnie ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. W przypadku pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, u których stosuje się produkt Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu w skojarzeniu z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki produktu Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.8).
W przypadku zmiany terapii z zastosowaniem innego leku z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących zasad odstawienia danego leku.
Podobnie jak przypadku innych agonistów dopaminy ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres jednego tygodnia (patrz punkt 4.4).

Zmiana leczenia ropinirolem w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na terapię z zastosowaniem produktu Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Zmian y leczenia ropinirolem w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na terapię z zastosowaniem produktu Repirol SR w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawka produktu Repirol SR w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu powinna zostać ustalona na podstawie całkowitej dawki dobowej ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) stosowanej wcześniej przez pacjenta. W poniższej tabeli przedstawiono zalecane dawki produktu Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu dla pacjentów zmieniających terapię z leczenia ropinirolem w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu).
Zmiana leczenia ropinirolem w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na terapię z zastosowaniem produktu Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Ropinirol tabletki powlekane (o natychmiastowym uwalnianiu) Całkowita dawka dobowa (mg) Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Całkowita dawka dobowa (mg) 0,75 – 2,25 2 7,5 – 9 8
Po zmianie leczenia na terapię z zastosowaniem produktu Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu dawkę moż na dostosować w zależności od odpowiedzi terapeutycznej (patrz „Rozpoczęcie leczenia” oraz „Schemat leczenia” powyżej).
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów w wieku poniżej 18 lat z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Pomimo iż dostosowywanie dawki nie jest konieczne, dawkę ropinirolu należy zwiększać stopniowo i ściśle obserwować pacjenta pod kątem tolerancji leku, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi na leczenie. U pacjentów w wieku 75 lat i powyżej można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki w trakcie rozpoczynania terapii.
Pacjenci z zabur zeniami czynności nerek U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany klirensu ropinirolu, nie ma zatem potrzeby dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów.
W badaniu dotyczącym stosowania ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wykazano, że u tych pacjentów dawkę należy dostosowywać w następujący sposób : zalecana początkowa dawka produktu Repirol SR wynosi 2 mg raz na dobę.
Późniejsze zwiększanie dawki należy ustalić w zależności od tolerancji i skuteczności leczenia. U pacjentów regularnie poddawanych hemodializie zalecana maksymalna dawka produktu Repirol SR wynosi 18 mg na dobę. Po hemodializie nie jest konieczne podawanie dawki uzupełniającej (patrz punkt 5.2).
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) niepoddawanych regularnej hemodializie.
Sposób podawania Podanie doustne.
Produkt Repirol SR w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować raz na dobę o podobnej porze każdego dnia. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku (patrz punkt 5.2).
Produkt Repirol SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości – nie należy ich żuć, rozkruszać ani przełamywać.

4.3 Przeciwwskazania

– Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. – Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez stosowania regularnej
– Zaburzenia czynności wątroby.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, wiązano z występowaniem senności i przypadków nagłych napadów snu. Zgłaszano wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych (patrz punkt 4.8). Należy poinformować pacjentów o powyższych objawach i zalecić zachowanie ostrożności podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub podczas obsługi maszyn w trakcie leczenia ropinirolem. Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) nagły napad snu, muszą powstrzymać się od kierowania pojazdami mechanicznymi oraz obsługiwania maszyn. Można rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii.
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi oraz pacjenci z tego typu zaburzeniami w wywiadzie powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.
Zaburzenia kontroli impulsów Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne i napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku.

Złośliwy zespół neuroleptyczny Po nagłym przerwaniu terapii dopaminergicznej zgłaszano objawy sugerujące złośliwy zespół neuroleptyczny. Z tego względu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania (patrz punkt 4.2).

Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS, ang. dopamine agonist withdrawal syndrome) Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS (patrz punkt 4.8). Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami panowania nad popędami i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce.
Omamy Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia agonistami dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów.
Tabletki produktu Repirol SR uwalniają lek przez 24 godziny. W przypadku przyspieszenia pasażu jelitowego może wystąpić ryzyko niepełnego uwolnienia leku i wydalenia jego pozostałości z kałem.
W związku z ryzykiem niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia ropinirolem, u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie w przypadku niewydolności krążenia wieńcowego).
Sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, czyli jest zasadniczo „wolny od sodu”.
Repirol SR, 2 mg: Repirol SR, 2 mg zawiera laktozę. Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Repirol SR, 4 mg: Repirol SR, 4 mg zawiera żółcień pomarańczową (E110), która może powodować reakcje alergiczne.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, które wymagałyby dostosowania dawek tych produktów leczniczych.
Leki neuroleptyczne i inne leki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i z tego względu należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków i ropinirolu.
U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentów, u których jest już prowadzona hormonalna terapia zastępcza (HTZ), leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania. Natomiast, gdy HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od odpowiedzi klinicznej na leczenie.
Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. W badani u farmakokinetyki (w którym stosowano ropinirol w postaci tabletek powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg trzy razy na dobę) z udziałem pacjentów z chorobą Parkinsona wykazano, że cyprofloksacyna zwiększa wartość C max i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, co powoduje
potencjalne ryzyko działań niepożądanych. Z tego względu u pacjentów już otrzymujących ropinirol może zajść konieczność dostosowania jego dawki w przypadku włączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2, np. cyprofloksacyny, enoksacyny lub fluwoksaminy.
W badaniu dotyczącym interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w którym sto sowano ropinirol w postaci t abletek powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, z udziałem pacjentów z chorobą Parkinsona nie wykazano zmian zarówno w farmakokinetyce ropinirolu, jak i teofiliny.
Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, dlatego jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może zaistnieć konieczność dostosowania dawki leku.
U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (INR).

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży.
W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Ponieważ potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, nie zaleca się stosowania ropinirolu w czasie ciąży, j eśli potencjalne korzyści dla pacjentki nie przeważają nad ryzykiem dla płodu.
Karmienie piersią Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Ropinirolu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią, ponieważ może on hamować laktację.
Płodność Nie są dostępne dane dotyczące wpływu ropinirolu na płodność u ludzi. Obserwowano wpływ na implantację zarodka w badaniach płodności u samic szczurów, ale nie obserwowano wpływu na płodność u samców szczurów (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Repirol SR wywiera istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występuje senność i (lub) nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narazić ich samych lub inne oso by na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwania maszyn), do czasu gdy tego rodzaju nawracające napady snu i senność nie ustąpią (patrz punkt 4.4).

4.8 Działania niepożądane

Poniżej wymienione zostały działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów, częstości występowania oraz w zależności od tego, czy w trakcie badań klinicznych produkt stosowany był w monoterapii czy też w leczeniu skojarzonym z zastosowaniem lewodopy.
Częstość występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Działania niepożądane związane ze stosowaniem leku były zgłaszane podczas badań klinicznych dotyczących choroby Parkinsona, w których stosowano ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w dawkach do 24 mg na dobę, lub w raportach postmarketingowych.

W monoterapii W leczeniu skojarzonym Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd) Zaburzenia psychiczne Często omamy
Niezbyt często reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja
Nieznana
u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem Repirol SR, może wystąpić uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub zakup y oraz kompulsywne i napadowe objadanie się (patrz punkt

4.4 ).

agresja* zespół dysregulacji dopaminergicznej Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często senność
senność**

Często zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe napady snu
Niezbyt często nadmierna senność w ciągu dnia
Zaburzenia naczyniowe Często niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie Niezbyt często niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często Czkawka Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często nudności nudności**** Często zaparcia, zgaga

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Nieznana reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana
Spontaniczna erekcja
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często obrzęki obwodowe

Częstość nieznana Zespół odstawienia agonisty dopaminy, w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból.

*Agresja wiązała się z reakcjami psychotycznymi oraz z objawami kompulsywnymi. ** Senność obserwowano bardzo często w badaniach klinicznych dotyczących stosowania produktu o natychmiastowym uwalnianiu w leczeniu wspomagającym i często w badaniach klinicznych dotyczących stosowania produktu o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu wspomagającym. ***U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona dyskinezy mogą występować w fazie początkowego stopniowego zwiększania dawek ropinirolu. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może prowadzić do poprawy dyskinez (patrz punkt 4.2). ** Nudności obserwowano bardzo często w badaniach klinicznych dotyczących stosowania produktu o natychmiastowym uwalnianiu w leczeniu wspomagającym i często w badaniach klinicznych dotyc zących stosowania produktu o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu wspomagającym.
Zespół odstawienia agonisty dopaminy Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia ag onistami dopaminy, w tym ropinirolu, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane (patrz punkt 4.4.).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepo żądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Objawy te można złagodzić poprzez odpowiednie leczenie antagonistami dopaminy, takimi jak neuroleptyki lub metoklopramid.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: A goniści dopaminy, kod ATC: N04BC04
Mechanizm działania Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu.
Poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu ropinirol łagodzi skutki niedoboru dopaminy występującego w chorobie Parkinsona.
Działając na podwzgórze i przysadkę mózgową, ropinirol hamuje wydzielanie prolaktyny.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W trwającym 36 tygodni 3-etapowym badaniu w układzie krzyżowym z podwójnie ślepą próbą dotyczącym monoterapii, przeprowadzonym z udziałem 161 pacjentów z chorobą Parkinsona we wczesnej fazie wykazano, że ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest nie mniej skuteczny niż ropinirol w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na etapie pierwszorzędowego punktu oceny końcowej, określenia różnicy pomiędzy terapiami wyrażonej przez zmianę w stos unku do wartości wyjściowych części ruchowej „Ujednoliconej Skali Oceny Choroby Parkinsona” ( ang. Unified Parkinson’s Disease Rating Scale – UPDRS motor score). Ustalono trzypunktowy zakres nie mniejszej skuteczności według części ruchowej UPDRS. Wykazana w punkcie końcowym badania skorygowana średnia różnica pomiędzy działaniem ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i działaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) wy nosiła -0,7 punktu; 95% CI: -1,51; 0, 10; p = 0 ,0842).
Po zmianie leczenia na terapię z zastosowaniem alternatywnej postaci leku w podobnej dawce w ciągu jednej doby nie wykazano różnicy pod względem profilu działań niepożądanych, a dostosowanie dawki było konieczne w przypadku mniej niż 3% pacjentów (wszystkie dawki leku zwiększono o jeden poziom; żaden pacjent nie wymagał zmniejszenia dawki).
W trwającym 24 tygodnie badaniu oceniającym ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, z podwójnie ślepą próbą i grupą kontrolną placebo, prowadzonym w grupach równoległych z udziałem pacjentów z chorobą Parkinsona, której objawy nie były wystarczająco kontrolowane podczas stosowania lewodopy, wykazano klinicznie znaczącą i statystycznie istotną wyższość ropinirolu nad placebo w odniesieniu do pierwszorzędowego punktu końcowego – zmiany czasu trwania fazy „wyłączenia”(off) w stosunku do wartości wyjściowych. Wykazana średnia różnica wynosiła -1,7 godziny (95% CI: -2,34, -1,09; p<0,0001). Wynik ten został poparty przez wartości drugorzędowych parametrów skuteczności – zmianą całkowitego czasu trwania fazy „włączenia”(on) w stosunku do wartości wyjściowych (+1,7 godziny; 95% CI : 1,06; 2,33; p<0,0001) oraz całkowitego czasu trwania fazy „włączenia”(on) bez dokuczliwych dyskinez (+1,5 godziny; 95 %, przedział ufności: 0,85; 2,13; p<0,0001). Nie wykazano zwiększenia w stosunku do wartości wyjściowych czasu trwania fazy „włączenia”(on) z występowaniem dokuczliwych dyskinez, zarówno na podstawie dzienników prowadzonych przez pacjentów, jak i według wyników oceny UPDRS.

Badanie dotyczące wpływu ropinirolu na repolaryzację mięśnia sercowego W dokładnym badaniu dotyczącym odstępu QT u zdrowych ochotników płci męskiej i żeńskiej otrzymujących ropinirol w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w dawkach wynoszących 0,5; 1 ; 2 i 4 mg raz na dobę wykazano, że w porównaniu z placebo maksymalne wydłużenie czasu trwania odstępu QT po zastosowania dawki 1 mg wynosi 3,46 milisekundy (estymacja punktowa). Górna granica 95 % jednostronnego przedziału ufności dla największego średniego efektu wynosiła poniżej 7,5 milisekundy. Nie oceniano w sposób systematyczny efektu działania ropinirolu po zastosowaniu większych dawek. Dostępne dane kliniczne uzyskane w dokła dnym badaniu odstępu QT nie wskazują na ryzyko wydłużenia odstępu QT po zastosowaniu ropinirolu w dawkach do 4 mg na dobę. Nie można wykluczyć ryzyka wydłużenia odstępu QT, ponieważ nie przeprowadzono dokładnego badania dotyczącego odstępu QT p o zastosowaniu dawek do 24 mg na dobę.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36–57%). Po podaniu doustnym ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jego stężenie w osoczu powoli się zwiększa, mediana czasu do osiągnięcia wartości C max wynosi przeważnie od 6 do 10 godzin. W badaniu stanu stacjonarnego leku u pacjentów z chorobą Parkinsona otrzymujących ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawce 12 mg raz na dobę wykazano, że wysokotłuszczowy posiłek spowodował zwiększe nie ogólnoustrojowej ekspozycji na ropinirol wyrażone poprzez wzrost AUC o średnio 20% i wzrost C max o średnio 44%. Wartość T max
opóźnieniu o 3,0 godziny. Mało prawdopodobne jest jednak, aby zmiany te były istotne klinicznie (np. powodowały zwiększenie częstości występowania zdarzeń niepożądanych). Ogólnoustrojowa ekspozycja na ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna z ekspozycją na r opinirol w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w przypadku zastosowania tej samej dawki dobowej.
Dystrybucja Ropinirol w ni ewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (10–40%). Ze względu na duż ą lipofilność ropinirol cechuje duża objętoś ć dystrybucji (około 7 l/kg).
Metabolizm Ropinirol jest metabolizowany głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP1A2, a metabolity ropinirolu wydalane są głównie z moczem. W doświadczalnych modelach zwierzęcych główny metabolit ropinirolu w ykazuje co najmniej 100 razy słabsze działanie dopaminergiczne niż ropinirol.
Eliminacja Ropinirol jest usuwany z krążenia obwodowego ze średnim okresem półtr wania w fazie eliminacji wynoszącym około 6 godzin. Ogólnoustrojowa ekspozycja (C max oraz AUC) na ropinirol zwiększa się w przybliżeniu proporcjonalnie do zwiększenia dawki w zakresie terapeutycznym. Nie zaobserwowano zmiany klirensu ropinirolu zarówno po jednorazowym, jak i wielokrotnym podaniu doustnym. Obserwowano dużą międzyosobniczą zmienność parametrów farmakokinetycznych. Po podaniu ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w stanie stacjonarnym międzyosobnicza zmienność w C max
40% do 70%.
Zaburzenia czynności nerek Nie zaobserwowano zmian farmakokinetyki ropinirolu u pacjentów z chorobą Parkinsona i zaburzeniami czynności nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.
U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek regularnie poddawanych hemodializie klirens ropinirolu po podaniu doustnym zmniejsza się o około 30%. Po podaniu doustnym zmniejszył się
także klirens metabolitów SKF-104557 oraz SKF-89124 o odpowiednio około 80% i 60%. Z tego względu zalecana maksymalna dawka u tych pacjentów z chorobą Parkinsona jest ograniczona do

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach nad płodnością u samic szczurów obserwowano wpływ na implantację, związany z obniżeniem stężenia prolaktyny przez ropinirol. Należy zwrócić uwagę, że prolaktyna nie jest niezbędna do zagnieżdżenia zarodka u ludzi.
Podawanie ropinirolu szczurom w ciąży, w dawkach toksycznych dla matki powodowało zmniejszenie masy ciała płodów podczas stosowania dawki 60 mg/kg masy ciała na dobę (średnie AUC u szczurów jest około 2-krotnie większe od największej wartości AUC p odczas stosowania maksymalnej zalecanej dawki dla człowieka – MRHD, ang. Maximum Recommended Human Dose), zwiększenie częstości obumierania płodów podczas stosowania dawki 90 mg/kg masy ciała na dobę (około 3 razy większe od największej wartościAUC podczas stosowania MRHD) i wady wrodzone palców podczas stosowania dawki 150 mg/kg masy ciała na dobę (około 5 razy większe od największej wartości AUC podczas stosowania MRHD). Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów podczas stosowania dawki 120 mg/kg masy ciała na dobę (około 4 razy większe od największej wartoś ci AUC podczas stosowania MRHD) ani wpływu na organogenezę u królików podczas podawania samego ropinirolu w dawce 20 mg/kg (9,5-krotność średniego C max
Jedna kże, stosowanie ropinirolu w dawce 10 mg/kg (4,8-krotność średniego C max
stosowania MRHD) w połączeniu z doustnie podawaną L-dopą było związane z częstszym występowaniem i wyższym stopieniem ciężkości wad wrodzonych palców u królików niż dla samej L-dopy..
Toksyczność Profil toksyczności ropinirolu wynika głównie z jego aktywności farmakologicznej: zmiany zachowania, hipoprolaktynemia, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwolnienie czynności serca, opadanie powiek i ś linienie się. Tylko u szczurów albinosów w badaniu długoterminowym z zastosowaniem największej dawki ropinirolu (50 mg/kg masy ciała na dobę) obserwowano degenerację siatkówki, prawdopodobnie związaną ze zwiększoną ekspozycją ma światło.
Genotoksyczność Nie zaobserwowano genotoksyczności w standardowych badaniach in vitro i in vivo.
Działanie rakotwórcze W trwających dwa lata badaniach przeprowadzonych na myszach i szczurach z zastosowaniem ropinirolu w dawkach do 50 mg/kg masy ciała na dobę nie stwierdzono działania rakotwórczego u myszy. U szczurów jedynymi zmianami związanymi ze stosowaniem ropinirolu były rozrost komórek Leydiga i gruczolak jądra wywołane przez związaną z działaniem ropinirolu hipoprolaktynemię. Zmiany te uważane są za swoiste gatunkowo i nie stanowią niebezpieczeństwa w związku z klinicznym zastosowaniem ropinirolu.
Farmakologia bezpieczeństwa Badania in vitro dowiodły, że ropinirol hamuje prądy uwarunkowane hERG. Wartość IC jest 5- krotnie większa od maksymalnego oczekiwanego stężenia w osoczu u pacjentów leczonych największą zalecaną dawkę (24 mg na dobę), patrz punku 5.1.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki: Amoniowego metakrylanu kopolimer typ B Hypromeloza (E464) Sodu laurylosiarczan Kopow idon Magnezu stearynian (E572)
Laktoza jednowodna Hypromeloza (E464) Tytanu dwutlenek (E 171) Triacetyna Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Tytanu dwutlenek (E 171) Hypromeloza (E464) Makrogol 400 Indygotyna, lak (E 132) Żółcień pomarańczowa, lak (E 110)
Tytanu dwutlenek (E 171) Hypromeloza (E 464) Makrogol 400 Żelaza tlenek czerwony (E 172) Żelaza tlenek czarny (E 172) Żelaza tlenek żółty (E 172)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

Butelka z HDPE: okres ważności po po pierwszym otwarciu wynosi 60 dni.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Repirol SR jest dostarczany w blistrach PVC/PCTFE/Aluminium oraz w butelkach z HDPE z zakrętką z PP z zabezpieczeniem gwarancyjnym oraz środkiem pochłaniającym wilgoć.
Wielkości opakowań:
Tabletki 2 mg, 4 mg, 8 mg : Blister: 21, 28, 42, 56, 84 tabletki o przedłużonym uwalnianiu Butelka: 21, 28, 42, 56, 84 tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Bausch Health Ireland Limited Citywest Business Campus Dublin 24, D24PPT3 Irlandia

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Repirol SR, 2 mg 20217
Repirol SR, 4 mg 20218
Repirol SR, 8 mg 20219

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Repirol SR, 2 mg Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu 06.06.2012. Data ostatniego przedłużenie pozwolenia 19.12.2014
Repirol SR, 4 mg Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu 06.06.2012. Data ostatniego przedłużenie pozwolenia 19.12.2014
Repirol SR, 8 mg Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu 06.06.2012. Data ostatniego przedłużenie pozwolenia 19.12.2014

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU