Tiaprid PMCS

Tiaprid PMCS, 100 mg, tabletki (Tiapridum)
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Tiaprid PMCS i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Tiaprid PMCS

3. Jak stosować lek Tiaprid PMCS

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Tiaprid PMCS

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Tiaprid PMCS i w jakim celu się go stosuje

Lek Tiaprid PMCS zawiera jako substancję czynną tiapryd, który należy do grupy leków, zwanych przeciwpsychotycznymi, atypowymi lekami neuroleptycznymi.
Lek Tiaprid PMCS jest lekiem wpływającym na funkcje psychiczne i działającym pozytywnie na ciężkie postaci mimowolnych i nieprawidłowych ruchów u pacjenta.
Lek Tiaprid PMCS jest stosowany w leczeniu zaburzeń zachowania u pacjentów w podeszłym wieku lub w przypadku przewlekłego uzależnienia od alkoholu, w tym w leczeniu objawów odstawiennych po nagłym przerwaniu spożywania alkoholu.
Lek jest także stosowany w przypadku ciężkich postaci nieprawidłowych ruchów (pląsawica Huntingtona). Tiaprid PMCS może być stosowany u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Tiaprid PMCS

Kiedy nie stosować leku Tiaprid PMCS - jeśli pacjent ma uczulenie na tiapryd lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli u pacjenta występuje rzadka choroba nadnerczy, zwana guzem chromochłonnym nadnerczy, powodująca bóle głowy, uderzenia gorąca i okresowe zwiększenie ciśnienia tętniczego, - jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie lek zawierający lewodopę lub inne leki dopaminergiczne, - jeśli u pacjenta występuje rak mózgu, wytwarzający prolaktynę i (lub) rak piersi.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Tiaprid PMCS należy omówić to z lekarzem:
Podobnie jak w przypadku innych leków neuroleptycznych, może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (powikłanie, które może zakończyć się zgonem), charakteryzujący się hipertermią (zwiększenie wewnętrznej temperatury ciała powyżej normalnego zakresu), sztywnością mięśni
i zaburzeniami autonomicznymi (zaburzenie części układu nerwowego, odpowiedzialnego za kontrolowanie wewnętrznych czynności organizmu, które są niezależne od woli). Obserwowano przypadki z nietypowymi objawami, takimi jak brak sztywności mięśni lub zwiększenie napięcia mięśni oraz niższa gorączka. W razie wystąpienia niewyjaśnionego zwiększenia temperatury ciała hipertermii, należy zaprzestać leczenia tiaprydem.
Z wyjątkiem szczególnych przypadków, nie należy stosować tiaprydu w leczeniu pacjentów z chorobą Parkinsona.
Leki neuroleptyczne mogą zmniejszać próg drgawkowy. Pacjenci z padaczką będą dokładnie kontrolowani podczas leczenia tiaprydem.
Jeśli pacjent ma choroby nerek, lekarz dostosuje dawkę leku, ze względu na możliwe ryzyko utraty przytomności z powodu przedawkowania (patrz punkt 3).
U pacjentów w podeszłym wieku lekarz oceni leczenie tiaprydem indywidualnie u każdego pacjenta, w odniesieniu do potencjalnego ryzyka (zmniejszony poziom świadomości i śpiączka, zwiększone ryzyko zgonu z powodu jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych).
Wydłużenie odstępu QT (w kardiologii, czas mierzony między początkiem załamka Q, a końcem załamka T w elektrycznym zapisie cyklu pracy serca): Tiapryd może powodować wydłużenie odstępu QT, co zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego powodu, przed podaniem leku, lekarz sprawdzi, czy występują czynniki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, takie jak: - Zwolnienie czynności serca (bradykardia) poniżej 55 uderzeń na minutę. - Zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia (małe stężenie potasu we krwi). - Wrodzone wydłużenie odstępu QT. - Jednoczesne stosowanie leków, które mogą powodować wyraźne zwolnienie czynności serca (<55 uderzeń serca/min), zaburzenia równowagi elektrolitowej, zmniejszenie przewodnictwa wewnątrzsercowego lub wydłużenie odstępu QT.
Jeśli u pacjenta występują czynniki ryzyka udaru mózgu, lekarz będzie dokładnie kontrolował leczenie lekiem Tiaprid PMCS, ponieważ w tym przypadku należy zachować szczególną ostrożność.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (choroba, charakteryzująca się tworzeniem się zakrzepów krwi w określonym miejscu w krążeniu krwi, a następnie przemieszczaniu się ich do płuc): Donoszono o przypadkach żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, niekiedy zakończonych zgonem, w związku ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Jeśli pacjent ma lub miał w przeszłości zakrzepy krwi w żyłach, lekarz będzie dokładnie kontrolował leczenie lekiem Tiaprid PMCS, ponieważ w tym przypadku należy zachować szczególną ostrożność.
Tiapryd może zwiększać stężenie hormonu prolaktyny. Dlatego, należy zachować ostrożność. Jeśli pacjent lub ktokolwiek z rodziny pacjenta ma raka piersi, lekarz będzie dokładnie kontrolował pacjenta w trakcie leczenia tiaprydem.
Zgłaszano zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia, neutropenia, agranulocytoza) w związku ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych, w tym tiaprydu. W razie wystąpienia niewyjaśnionego zakażenia i gorączki należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, ponieważ mogą to być objawy zaburzeń składu krwi.
Dzieci i młodzież Nie przeprowadzono dokładnych badań, dotyczących stosowania tiaprydu u dzieci i młodzieży (patrz punkt 3).


Lek Tiaprid PMCS a inne leki Lek Tiaprid i inne jednocześnie stosowane leki mogą wpływać wzajemnie na swoje działanie. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Agoniści dopaminergiczni (leki o działaniu podobnym do dopaminy, naturalnej substancji pełniącej ważną funkcję w układzie nerwowym) i Tiaprid PMCS znoszą wzajemnie swoje działanie, dlatego nie należy ich stosować jednocześnie. Pacjenci z chorobą Parkinsona powinni przyjmować najmniejszą skuteczną dawkę lewodopy i tiaprydu.
Leki, wpływające na czynność ośrodkowego układu nerwowego, takie jak leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, nasenne, uspokajające, leki stosowane w leczeniu depresji lub psychoz, leki przeciwwymiotne, antyhistaminowe, leki przeciwnadciśnieniowe, działające ośrodkowo i inne leki (baklofen, talidomid, pizotyfen, klonidyna) mogą nasilać działanie tiaprydu, powodując zmniejszenie czujności i zwiększenie senności.
Alkohol również nasila ogólne działanie leku Tiaprid PMCS, powodując zwłaszcza zwiększenie uspokojenia i znaczną senność. Z tego względu, należy unikać picia alkoholu podczas przyjmowania tego leku.
Połączenia leków niewskazane Połączenia z następującymi lekami, które mogą powodować poważne zaburzenia rytmu serca (torsade de pointes) lub wydłużenie odstępu QT (odstęp czasu w zapisie elektrokardiograficznym): - Leki powodujące zwolnienie czynności serca (bradykardia), takie jak beta-adrenolityki, blokery kanału wapniowego powodujące bradykardię, takie jak diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna, glikozydy nasercowe (digoksyna), pilokarpina, inhibitory cholinoesterazy, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy II. - Leki powodujące zaburzenia równowagi elektrolitowej, zwłaszcza hipokaliemię (małe stężenie potasu we krwi): leki moczopędne powodujące hipokaliemię (leki zwiększające wytwarzanie i wydalanie moczu oraz zmniejszające stężenie potasu we krwi, co powoduje konieczność podawania leków zawierających potas lub dostarczenia go w żywności), środki przeczyszczające o działaniu przyśpieszającym perystaltykę jelit (rozluźniające stolec), amfoterycyna B, podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd, kosyntropina. Lekarz będzie korygował hipokaliemię (małe stężenie potasu we krwi). - Leki przeciwarytmiczne klasy IA (leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca), takie jak chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid. - Leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid. - Niektóre leki przeciwpasożytnicze, takie jak halofantryna, lumefantryna, pentamidyna, niektóre neuroleptyki (leki stosowane w leczeniu psychoz), takie jak pimozyd, sultopryd, haloperydol, tiorydazyna, pipotiazyna, sertyndol, weralipryd, chlorpromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, droperydol, flufenazyna, pipamperon, flupentyksol, zuklopentyksol. - Inne leki, takie jak metadon, imipramina, leki przeciwdepresyjne, lit, beprydyl, cyzapryd, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, sparfloksacyna, difemanil, mizolastyna, spiramycyna difemanil, moxifloksacyna.
Działanie leków zmniejszających wysokie ciśnienie tętnicze krwi i leków stosowanych w leczeniu choroby wieńcowej może być zwiększone przy jednoczesnego przyjmowaniu leku Tiaprid, co może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, co objawia się zawrotami głowy z utratą przytomności podczas szybkiego wstawania.
Lek Tiaprid PMCS z jedzeniem, piciem i alkoholem Lek Tiaprid PMCS można stosować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Nie należy spożywać napojów alkoholowych podczas stosowania leku Tiaprid PMCS.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Należy zachować ostrożność stosując ten lek w okresie ciąży.
Ciąża Nie zaleca się stosowania leku Tiaprid PMCS w okresie ciąży oraz u kobiet, które mogą zajść w ciążę i nie stosują skutecznej antykoncepcji. Stosowanie leku Tiaprid PMCS podczas trzech ostatnich miesięcy ciąży może powodować wystąpienie u dziecka takich objawów, jak niepokój, napięcie mięśni, drżenie, senność, trudności z oddychaniem i trudności związane z karmieniem. Jeśli u dziecka wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy skontaktować się z lekarzem.
Karmienie piersią Nie należy karmić piersią podczas leczenia lekiem Tiaprid PMCS. Jeśli pacjentka przyjmuje Tiaprid PMCS, powinna skontaktować się z lekarzem, w celu omówienia najlepszego sposobu karmienia dziecka.
Płodność Lek Tiaprid PMCS może powodować brak miesiączki lub brak owulacji oraz zmniejszenie płodności.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Tiaprid PMCS może pogorszyć zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ powodować uspokojenie, nawet jeśli stosowany jest zgodnie z zaleceniami (patrz punkt 4).
Lek Tiaprid PMCS zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Tiaprid PMCS

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dawka jest ustalana przez lekarza, indywidualnie dla każdego pacjenta.
Dorośli
Leczenie zaburzeń zachowania u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem: zazwyczaj stosowana dawka to 200–400 mg (2-4 tabletki) na dobę, podawane w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. Leczenie rozpoczyna się od dawki 50 mg (tj. ½ tabletki) dwa razy na dobę, a następnie zwiększa się ją w ciągu kolejnych 2-3 dni do 100 mg (tj. 1 tabletki) trzy razy na dobę. Średnia dawka wynosi na dobę).
Zazwyczaj stosowana dawka w leczeniu objawów podczas przewlekłego uzależnienia od alkoholu to miesiące.
Ciężka postać ruchów pląsawiczych w chorobie Huntingtona: dawka ustalana jest indywidualnie w szerokim zakresie dawkowania od 300 mg do 1200 mg (3-12 tabletek).
Osoby w podeszłym wieku Ponieważ osoby w podeszłym wieku są bardzo wrażliwe na działanie tiaprydu, należy dokładnie przestrzegać dawkowania ustalonego przez lekarza.

Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku od 6 lat Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 100–150 mg na dobę, maksymalnie do 300 mg na dobę.
W każdym przypadku lekarz ustali odpowiednią dawkę, liczbę tabletek, które należy przyjmować na dobę oraz czas trwania leczenia.
Niewydolność nerek Dawkę należy zmniejszyć do 75% zwykle stosowanej dawki u pacjentów z klirensem kreatyniny 30- 25% zwykle stosowanej dawki u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min.
Zaburzenie czynności wątroby Lek jest metabolizowany w niewielkim stopniu w wątrobie, dlatego zmniejszenie dawkowania nie jest konieczne.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Tiaprid PMCS W razie przyjęcia większej liczby tabletek mogą wystąpić następujące obawy: senność i uspokojenie, śpiączka, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, skurcze mięśni twarzy i szyi, niekontrolowane wysuwanie języka, długotrwały skurcz mięśni żwaczy i sztywność mięśni kończyn. Może także wystąpić drżenie i sztywność mięśni kończyn. Odnotowano przypadki zgonów po przedawkowaniu tiaprydu głównie w połączeniu z innymi lekami, wpływającymi na czynność ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku przedawkowania lub przypadkowego przyjęcia leku przez dziecko należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub oddziałem ratunkowym najbliższego szpitala.
Pominięcie zastosowania leku Tiaprid PMCS Należy przyjąć tabletkę natychmiast po uświadomieniu sobie tego faktu. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Jeżeli pacjent zapomniał zastosować więcej, niż jedną dawkę, powinien powiedzieć o tym lekarzowi.
Przerwanie stosowania leku Tiaprid PMCS Nie należy przerywać stosowania leku bez porozumienia z lekarzem. Objawy choroby mogą powrócić lub nasilić się.
Informacje dla lekarzy Zaleca się odpowiednie środki wspomagające oraz ścisłe monitorowanie ważnych funkcji życiowych. Zaleca się monitorowanie czynności serca do czasu ustabilizowania stanu pacjenta (ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz następczych komorowych zaburzeń rytmu serca).
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Często (mogą wystąpić do 1 na 10 osób): - Hiperprolaktynemia, która, w niektórych przypadkach, może prowadzić do wystąpienia innych zaburzeń. Rzadziej może wystąpić ból piersi, powiększenie piersi (ginekomastia), zaburzenia miesiączkowania lub brak miesiączki u kobiet oraz zaburzenia orgazmu lub impotencja u mężczyzn. - Senność, bezsenność, pobudzenie, obojętność. - Zawroty głowy/zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy. - Objawy, jak w chorobie Parkinsona (drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, ograniczona aktywność ruchowa i zwiększone wydzielanie śliny). Objawy te są zazwyczaj odwracalne po podaniu leku antycholinergicznego (np. Biperyden).
- Zmęczenie, uczucie wyczerpania.
Niezbyt często (mogą wystąpić do 1 na 100 osób): - Dystonia [skurcze, przykurcze mięśni szyi, niezamierzone ruchy gałek ocznych (oczopląs), skurcze mięśni żwaczy (szczękościsk), akatyzja (niepokój ruchowy)]. Objawy te są zazwyczaj odwracalne po podaniu leku przeciwcholinergicznego (np. Biperyden). - Dezorientacja, omamy. - Omdlenie (krótkotrwała utrata przytomności), drgawki. - Zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zazwyczaj ortostatyczne, zakrzepica żył głębokich. - Zaparcie. - Wysypka skórna (w tym zaczerwienienie, pokrzywka lub wysypka plamista). - Brak miesiączki, zaburzenia orgazmu. - Zwiększenie masy ciała.
Rzadko (mogą wystąpić do 1 na 1000 osób): - Utrata przytomności. - Zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia, neutropenia, agranulocytoza). - Zmniejszenie stężenia potasu we krwi (hiponatremia), zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego. - Wczesna dyskineza (skurcze języka lub przełyku, tiki). Objawy te są zazwyczaj odwracalne po podaniu leku przeciwcholinergicznego (np. Biperyden). - Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków) zgłaszano przypadki późnych dyskinez po długotrwałym podawaniu (ponad trzy miesiące), charakteryzujących się rytmicznymi mimowolnymi ruchami, przede wszystkim języka i (lub) mięśni twarzy. Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli wystąpią takie ruchy; lekarz zadecyduje o podjęciu niezbędnych kroków. Nie należy podawać leków przeciw parkinsonizmowi jako odtrutki, ponieważ są nieskuteczne lub mogą powodować pogorszenie objawów. - Podobnie jak w przypadku wszystkich innych leków neuroleptycznych, może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN), który może prowadzić do zgonu (patrz punkt „Informacje ważne przed zastosowaniem leku Tiaprid PMCS”). - Zgłaszano również zaburzenia przewodzenia serca (wydłużenie odstępu QT) i ciężkie, komorowe zaburzenia rytmu (takie jak torsade de pointes, nasilenie częstoskurczu komorowego), a także migotanie komór, zatrzymanie akcji serca i nagłe zgony (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności” i „Lek Tiaprid PMCS a inne leki”). - Zakrzepica żylna, szczególnie nóg (z obrzękiem, bólem i zaczerwienieniem); zakrzep może przemieszczać się poprzez krążenie do płuc, powodując ból w klatce piersiowej i duszność. W przypadku zaobserwowania któregokolwiek z powyższych objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną (patrz punkt „Informacje ważne przed zastosowaniem leku Tiaprid PMCS”). W niektórych przypadkach zatorowość płucna może być śmiertelna. - Niektóre postacie zapalenia płuc, spowodowane przypadkowym przedostaniem się np. pokarmu lub płynu do płuc (aspiracja płucna), zaburzenia oddychania (depresja oddechowa). - Zatkanie jelita, niedrożność jelit. - Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. - Wysypka skórna (pokrzywka). - Zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK), rozpad mięśni szkieletowych (rabdomioliza).
Nieznana (na podstawie dostępnych danych): - Zespół odstawienia u noworodków (Patrz „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność”). - Upadki, szczególnie u osób w podeszłym wieku.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Tiaprid PMCS

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 C, w oryginalnym opakowaniu.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po: „Termin ważności” lub „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Tiaprid PMCS - Substancją czynną leku jest tiaprydu chlorowodorek. Każda tabletka zawiera 111,1 mg tiaprydu chlorowodorku, co odpowiada 100 mg tiaprydu. - Pozostałe składniki leku to: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna granulowana, powidon 25, sól karboksymetyloskrobi sodowej (typ A), krzemionka koloidalna, bezwodna i magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Tiaprid PMCS i co zawiera opakowanie Tabletki leku Tiaprid PMCS są barwy prawie białej, okrągłe, z krzyżykiem dzielącym po jednej stronie, o średnicy 9,5 mm. Tabletkę można podzielić na cztery równe dawki.
Lek dostarczany jest w opakowaniach blistrowych, zawierających 20 i 50 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 377/1, Michle, 140 00 Praha 4, Republika Czeska
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Republika Słowacka Tiaprid PMCS 100 mg Litwa Tiapride PMCS 100 mg tabletės Polska Tiaprid PMCS Rumunia Tiapridă PMCS 100 mg comprimate
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 14.03.2023

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tiaprid PMCS, 100 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 111,1 mg tiaprydu chlorowodorku, co odpowiada 100 mg tiaprydu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: jedna tabletka zawiera 4 mg karboksymetyloskrobi sodowej (typ A), co odpowiada 0,1848 mg sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Okrągła tabletka barwy prawie białej, z krzyżykiem dzielącym po jednej stronie, o średnicy 9,5 mm.
Tabletkę można podzielić na cztery równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Zaburzenia zachowania u pacjentów z demencją.
Zaburzenia zachowania podczas odstawiania alkoholu: - ostry zespół majaczeniowy - zespół odstawienny
Ciężka postać pląsawicy Huntingtona.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Zaburzenia zachowania u pacjentów z demencją: 200–400 mg/dobę.
Leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg (tj. ½ tabletki), dwa razy na dobę, zwiększając ją stopniowo w ciągu 2-3 dni do 100 mg (tj. 1 tabletki) trzy razy na dobę. Średnia dawka wynosi 300 mg (tj. 3 tabletki na dobę) na dobę, maksymalna zalecana dawka wynosi 400 mg na dobę (tj. 4 tabletki na dobę).
Zaburzenia zachowania podczas odstawiania alkoholu: 300–400 mg/dobę (tj. 3-4 tabletki na dobę) przez 1–2 miesiące.
Pląsawica Huntingtona: 300–1200 mg/dobę.

Dawka początkowa: do 1200 mg/dobę (tj. 12 tabletek), podawane w co najmniej trzech dawkach podzielonych. Następnie dawkę należy zmniejszać stopniowo do dawki podtrzymującej, w zależności od odpowiedzi pacjenta.
Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku od 6 lat: zwykła dawka wynosi 100–150 mg/dobę, do maksymalnie 300 mg/dobę.
Niewydolność nerek: u pacjentów, u których klirens kreatyniny mieści się w zakresie 30–60 ml/min dawkę produktu należy zmniejszyć do 75 % zwykle stosowanej dawki, do 50 % u pacjentów, u których klirens kreatyniny mieści się w zakresie 10–30 ml/min oraz do 25 % u pacjentów, u których klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml/min.
Niewydolność wątroby: produkt jest słabo metabolizowany, w związku z tym nie ma konieczności zmniejszania dawki.
Sposób podawania Tabletki do stosowania wewnętrznego.

4.3 Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1. - występowanie nowotworu, którego wzrost zależy od stężenia prolaktyny (np. gruczolak przysadki typu prolactinoma i rak piersi). - guz chromochłonny nadnerczy. - jednoczesne stosowanie z lewodopą lub innymi produktami leczniczymi o działaniu dopaminergicznym (patrz punkt 4.5).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

- Wydłużenie odstępu QT
Tiapryd może powodować wydłużenie odstępu QT. Działanie to może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes (patrz punkt 4.8). Przed rozpoczęciem leczenia, i jeżeli pozwala na to stan kliniczny pacjenta, zaleca się monitorowanie czynników, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń rytmu: - bradykardia poniżej 55 akcji na minutę - zaburzenia równowagi elektrolitowej, zwłaszcza hipokaliemia; - wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT stwierdzone w wywiadzie rodzinnym; - jednoczesne leczenie produktami, które mogą powodować bradykardię (< 55 akcji na minutę), zaburzenia równowagi elektrolitowej, zaburzenia przewodzenia w sercu lub wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.5).
Należy rozważyć zastosowanie tiaprydu u pacjentów z czynnikami ryzyka, które mogą predysponować do wydłużenia odstępu OT.
- Udar mózgu
W badaniach klinicznych z randomizacją i grupą kontrolną otrzymującą placebo, przeprowadzonych u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych pewnymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zaobserwowano w przybliżeniu trzykrotne zwiększenie ryzyka udaru mózgu. Mechanizm takiego wzrostu ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć wzrostu ryzyka w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjentów. Tiapryd należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których występuje czynnik ryzyka wystąpienia udaru mózgu.


- Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem
Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi, są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu. Analiza 17 badań prowadzonych z kontrolą placebo (zwykle przez 10 tygodni), głównie z udziałem pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazała, że ryzyko zgonu pacjentów przyjmujących produkt leczniczy było 1,6 do 1,7 razy większe od ryzyka zgonu pacjentów przyjmujących placebo. W przebiegu typowego, 10-tygodniowego kontrolowanego badania, wskaźnik zgonów wśród pacjentów przyjmujących lek przeciwpsychotyczny wynosił około 4,5% wobec 2,6% w grupie placebo. Chociaż przyczyny zgonów w badaniach klinicznych dotyczących atypowych leków przeciwpsychotycznych były różne, wydaje się, że powodem większości zgonów były zaburzenia krążenia (np. niewydolność serca, nagły zgon) lub choroby infekcyjne (np. zapalenie płuc). Badania obserwacyjne sugerują, że podobnie jak w przypadku stosowania atypowych leków przeciwpsychotycznych leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi może wiązać się ze zwiększoną śmiertelnością. Nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększona śmiertelność stwierdzona w badaniach obserwacyjnych może być przypisana atypowym lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim pewnym cechom pacjentów.
- Ryzyko zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym
W czasie stosowania leków przeciwpsychotycznych stwierdzono przypadki występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Ponieważ u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka rozwoju ŻChZZ, przed i w trakcie leczenia produktem Tiaprid PMCS należy określić wszystkie możliwe czynniki ryzyka wystąpienia ŻChZZ i podjąć odpowiednie środki profilaktyczne. Należy zachować ostrożność w stosowaniu produktu Tiaprid PMCS u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia ŻChZZ (patrz punkt 4.8).
- Rak piersi
Tiapryd może powodować zwiększenie stężenia prolaktyny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym oraz prowadzić ścisłą obserwację tych pacjentów w trakcie leczenia tiaprydem.
- Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego (z możliwym skutkiem śmiertelnym) z takimi objawami, jak hipertermia, sztywność mięśni i zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego. W przypadku wystąpienia hipertermii, której przyczyna nie jest znana, należy przerwać leczenie tiaprydem.
- Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, u pacjentów w podeszłym wieku tiapryd należy stosować szczególnie ostrożnie ze względu na potencjalne ryzyko zaburzeń świadomości i śpiączki.
- U pacjentów z chorobą Parkinsona tiapryd należy stosować ze szczególną ostrożnością.
- Neuroleptyki mogą zmniejszać próg drgawkowy (patrz punkt 4.8). Dlatego pacjentów z padaczką w wywiadzie należy uważnie monitorować w trakcie leczenia tiaprydem.
- W przypadku niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć, ze względu na możliwe ryzyko wystąpienia śpiączki z powodu przedawkowania (patrz punkty 4.2 i 4.9).
- Nie kontrolowano dokładnie stosowania tiaprydu u dzieci. Należy zachować ostrożność, przepisując produkt leczniczy dzieciom (patrz punkt 4.2).
- Obserwowano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych, włączając tiapryd. Niewyjaśnione infekcje lub gorączka mogą być
objawem nieprawidłowego składu krwi (patrz punkt 4.8.), konieczne jest bezzwłoczne wykonanie badań krwi.
Tiaprid PMCS zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Skojarzenia leków przeciwwskazane
Agoniści dopaminergiczni, z wyjątkiem pacjentów z chorobą Parkinsona (kabergolina, chinagolid), ze względu na: Wzajemny antagonizm między agonistami dopaminergicznymi a neuroleptykami.
Skojarzenia leków niewskazane
Alkohol: Alkohol może nasilać działanie sedatywne neuroleptyków. Zaburzenia koncentracji uwagi mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Należy unikać picia alkoholu i stosowania leków zawierających alkohol.
Leki, które mogą powodować torsades de pointes lub wydłużenie odstępu QT: - Leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, dyzopiramid, hydrochinidyna). - Leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre neuroleptyki (sultopryd, pipotiazyna, sertyndol, weralipryd, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tiorydazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, pimozyd, haloperydol, droperydol, flufenazyna, pipamperon, flupentyksol, zuklopentyksol), niektóre leki przeciwpasożytnicze (halofantryna, lumefantryna, pentamidyna), inne leki, takie jak , erytromycyna podawana dożylnie, spiramycyna podawana dożylnie, moksyfloksacyna, sparfloksacyna, imipramina, leki przeciwdepresyjne, lit, beprydyl, cyzapryd, difemanil, mizolastyna, winkamina podawana dożylnie.
Zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. Jeżeli to możliwe, należy przerwać leczenie lekami zwiększającymi ryzyko wystąpienia torsades de pointes – nie dotyczy to leków stosowanych w zakażeniach. Jeżeli nie można przerwać stosowania, należy uważnie monitorować odstęp QT i zapis EKG.
Lewodopa: Wzajemny antagonizm między lewodopą a neuroleptykami. U pacjentów z chorobą Parkinsona należy stosować minimalne, skuteczne dawki obu leków.
Agoniści dopaminergiczni, z wyjątkiem lewodopy (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, ropinirol, selegilina), u pacjentów z chorobą Parkinsona: Wzajemny antagonizm między agonistami dopaminergicznymi a neuroleptykami. Agoniści dopaminergiczni mogą powodować pogorszenie zaburzeń psychotycznych.
Jeżeli konieczne jest jednoczesne leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona agonistami dopaminergicznymi i neuroleptykami, dawkę neuroleptyku należy stopniowo obniżać i w końcu odstawić (nagłe odstawienie jest związane z ryzykiem wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego).
Metadon: Zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes.


Skojarzenia leków wymagające zachowania środków ostrożności
Leki powodujące bradykardię (szczególnie leki przeciwarytmiczne klasy Ia, beta-adrenolityki, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy II, niektórzy antagoniści wapnia np. diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna; glikozydy nasercowe, pilokarpina, inhibitory cholinoesterazy): Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes. Konieczne jest monitorowanie kliniczne oraz zapisu EKG.
Beta-adrenolityki stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebiwolol): Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes. Konieczne jest monitorowanie kliniczne oraz zapisu EKG.
Leki indukujące zaburzenia równowagi elektrolitowej, szczególnie leki zmniejszające stężenie potasu we krwi (leki moczopędne zmniejszające stężenie potasu we krwi, środki przeczyszczające o działaniu przyśpieszającym perystaltykę, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd, kosyntropina): Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes. Zaleca się wyrównanie stężenia potasu we krwi przed podaniem tiaprydu i monitorowanie parametrów klinicznych, EKG i elektrolitów.
Skojarzenia leków, które należy rozważyć
Leki obniżające ciśnienie krwi (wszystkie): Działanie zmniejszające ciśnienie krwi i zwiększone ryzyko ortostatycznego spadku ciśnienia (działanie addytywne).
Inne leki hamujące OUN: Narkotyki (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe i opioidy stosowane w leczeniu substytucyjnym), leki przeciwhistaminowe hamujące receptory H 1
barbiturany, benzodiazepiny, inne leki anksjolityczne nie będące benzodiazepinami, leki nasenne, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, inne leki: baklofen, talidomid, pizotyfen, klonidyna i pochodne substancje. Nasilone hamujące działanie na OUN. Zaburzenia koncentracji uwagi mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.
Beta-adrenolityki (z wyjątkiem esmololu, sotalolu i beta-adrenolityków podawanych w niewydolności serca): Działanie rozszerzające naczynia i ryzyko wystąpienia niedociśnienia, zwłaszcza ortostatycznego spadku ciśnienia (działanie addytywne).
Pochodne azotanów i podobne związki Ryzyko niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza ortostatycznego spadku ciśnienia.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak danych lub istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania tiaprydu u kobiet w ciąży. Tiapryd przenika przez łożysko. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Jeżeli stosowanie produktu leczniczego jest konieczne do utrzymania dobrej równowagi psychicznej oraz w celu uniknięcia pogorszenia choroby, leczenie skuteczną dawką musi być rozpoczęte lub kontynuowane przez cały okres ciąży. Neuroleptyki, podawane we wstrzyknięciu w stanach nagłych, mogą powodować niedociśnienie tętnicze u matki.

Noworodki narażone na działanie leków antypsychotycznych (w tym produktu Tiaprid PMCS) w czasie trzeciego trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienne, które mogą zmieniać się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu, który ma nastąpić (patrz punkt 4.8). Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane.
Karmienie piersią Badania na zwierzętach wykazały, że tiapryd przenika do mleka. Nie wiadomo, czy tiapryd przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla niemowląt karmionych piersią. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie tiaprydu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki
Płodność U zwierząt obserwowano zmniejszenie płodności wynikające z właściwości farmakologicznych produktu (działanie zależne od prolaktyny) (patrz punkt 5.3). Podobnie, tiapryd może zmniejszać płodność u ludzi (patrz punkt 4.8). Podawanie tiaprydu może powodować hiperprolaktynemię, z towarzyszącym brakiem miesiączki, brakiem owulacji oraz zaburzeniem płodności u ludzi, wynikające z interakcji z receptorami dopaminergicznymi (patrz punkt 4.8).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Tiapryd może pogorszyć zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ może powodować sedację, nawet jeśli stosowany jest zgodnie z zaleceniami (patrz punkt 4.8).

4.8 Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych, wymienionych poniżej, jest określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nie znane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: Leukopenia, neutropenia oraz agranulocytoza (patrz punkt 4.4.).
Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: Hiperprolaktynemia, która może prowadzić do zatrzymania miesiączki, zaburzeń orgazmu, powiększenia i bólu piersi, mlekotoku, ginekomastii, zaburzeń wzwodu i jest odwracalna po przerwaniu leczenia.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: Hiponatremia, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego.
Zaburzenia psychiczne Często: Ospałość/senność, bezsenność, pobudzenie, letarg. Niezbyt często: Splątanie, omamy.
Zaburzenia układu nerwowego Często: Zawroty głowy/zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy.


Niezbyt często: Niepokój, dystonia (kurcze, kręcz szyi, napady przymusowego patrzenia się

Rzadko: Ostra dyskineza. Objawy te są zazwyczaj odwracalne po podaniu leku
Podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, obserwowano późne dyskinezy (charakteryzujące się mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i (lub) mięśni twarzy) po podawaniu leku neuroleptycznego dłużej niż 3 miesiące. W takich przypadkach leki przeciw parkinsonizmowi są nieskuteczne lub leków mogą powodować nasilenie objawów. Podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, obserwowano złośliwy zespół neuroleptyczny (patrz punkt 4.4), który jest możliwym, śmiertelnym powikłaniem.
Zaburzenia serca Rzadko: Wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca, jak torsades de

Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: Niedociśnienie, zazwyczaj ortostatyczne, zakrzepica żył głębokich. Rzadko: Zatorowość płucna, niekiedy prowadząca do zgonu.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Zachłystowe zapalenie płuc, zahamowanie czynności układu oddechowego, związane ze stosowaniem innych leków hamujących czynność OUN.
Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: Zaparcie. Rzadko: Zatkanie jelita, niedrożność jelit.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Wysypka, w tym wysypka rumieniowa, wysypka grudkowa. Rzadko: Pokrzywka.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Nieznane: Zwiększenie aktywności kinazy fosfokreatynowej we krwi, rabdomioliza.
Ciąża, połóg i okres okołoporodowy Nieznane: Zespół odstawienny noworodka (patrz punkt 4.6).
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: Brak miesiączki, zaburzenia orgazmu. Rzadko: Powiększenie i ból piersi, mlekotok, ginekomastia i zaburzenia wzwodu.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Astenia/uczucie zmęczenia. Niezbyt często: Zwiększenie masy ciała.
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Nieznane: Upadki, szczególnie u osób w podeszłym wieku.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 224 921 301, Faks: +48 224 921 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy Dane dotyczące przedawkowania są ograniczone. Obserwowano senność i nadmierne uspokojenie, śpiączkę, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi oraz objawy pozapiramidowe. Odnotowano przypadki śmiertelne po przedawkowaniu, głównie w połączeniu tiaprydu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi, lecz również w przypadku stosowania tiaprydu w monoterapii.
Leczenie W przypadku ostrego przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość przyjęcia wielu leków.
Ponieważ tiapryd w niewielkim stopniu podlega dializie, nie można zastosować hemodializy w celu jego eliminacji.
Nie istnieje swoiste antidotum na tiapryd. Należy wdrożyć ścisłe monitorowanie funkcji życiowych, w tym ciągłe monitorowanie czynności serca (ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz następczych komorowych zaburzeń rytmu serca) do czasu ustabilizowania stanu pacjenta.
W przypadku znacznego nasilenia objawów pozapiramidowych należy podać leki antycholinergiczne.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki psycholeptyczne, benzamidy, kod ATC: N05AL03
Mechanizm działania Tiapryd jest atypowym lekiem neuroleptycznym, działającym przez wybiórcze blokowanie receptorów dopaminergicznych podtypu D i
D 3 , nie posiadającym wpływu na podtypy receptorów głównych neuroprzekaźników centralnego układu nerwowego (w tym serotoninę, noradrenalinę i histaminę). W badaniach neurochemicznych i behawioralnych in vivo potwierdzono te właściwości i wykazano działanie antydopaminergiczne bez działania sedatywnego, kataleptycznego i zaburzającego funkcje poznawcze.
Dodatkowo: • Tiapryd jest szczególnie skuteczny w stosunku do uprzednio „uczulonych” receptorów dopaminergicznych, co tłumaczy jego wpływ na dyskinezę. • W badaniach dotyczących stresu, prowadzonych na różnych modelach zwierzęcych, obejmujących również odstawienie alkoholu, potwierdzono przeciwlękowe działanie tiaprydu u myszy i ssaków naczelnych. • Tiparyd nie powodował uzależnienia fizycznego lub psychicznego.
Ten nietypowy profil farmakologiczny może być odpowiedzialny za skuteczność kliniczną tiaprydu w przypadku wielu zaburzeń ze zwiększoną funkcją dopaminergiczną, takich, jak dyskineza i zaburzenia psychiczne oraz zaburzenia zachowania, obserwowane u pacjentów z demencją lub u osób nadużywających alkoholu, z mniejszą częstością występowania neurologicznych działań niepożądanych, niż w przypadku typowych leków neuroleptycznych.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Tiapryd wchłania się szybko. Średnia wartość t max po podaniu tabletki
wynosi 1 godzinę.
Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 100 mg zdrowym ochotnikom, średnie maksymalne stężenie tiaprydu w osoczu (C) wynosi 560 ng/ml. Po podaniu domięśniowym C max
Po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej C max
do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu.
Bezwzględna dostępność po podaniu doustnym wynosi około 75-78%.
U większości pacjentów stężenie w osoczu zwiększa się proporcjonalnie do dawki.
Jednoczesne spożywanie pokarmu powoduje zwiększenie C max
o natychmiastowym uwalnianiu.
Dystrybucja Tiapryd praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Średnia objętość dystrybucji wynosi 1,43 l/kg i jest taka sama, jak kumulacja w tkankach.
Metabolizm U ludzi, do 15% tiapridu jest metabolizowane do przeważnie nieaktywnych farmakologicznie metabolity. Nie obserwowano powstawania koniugatów.
Wydalanie Tiaprid jest wydalany głównie z moczem, praktycznie w postaci niezmienionej. Po podaniu doustnym, około 75% podanej dawki tiapridu jest wydalane z moczem w ciągu dwudziestu czterech godzin, co wskazuje na umiarkowany metabolizm tiapridu. Klirens nerkowy (średnio 18 l/h) wykazał, że wydalanie przez nerki jest wynikiem przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji u ludzi wynosi około 3-5 godzin, ponieważ metabolity są w dużej mierze nieaktywne farmakologicznie. Nie obserwowano powstawania koniugatów.
U zdrowych, młodych ochotników, średni okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu doustnym tabletek o natychmiastowym uwalnianiu wynosi około 3-5 godzin.
U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek odnotowano zwiększenie stężenia w osoczu i wydłużenie okres półtrwania w fazie eliminacji do 21,6 godziny. Z tego względu, u pacjentów z niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę (patrz punkt 4.2).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Nie ma żadnego ryzyka związanego ze stałym specyficznym działaniem na narządy lub działaniem teratogennym i mutagennym tiaprydu. Działania zaobserwowane u zwierząt są związane z jego efektem farmakologicznym, głównie z hiperprolaktynemią. W badaniach karcinogenności wykryto guzy wywołane przez nadmierną sekrecję prolaktyny, zaobserwowane u określonych gatunków gryzoni. Ilość danych nie jest wystarczająca, aby stwierdzić z całą pewnością, że nie ma zagrożenia powstawania guzów u człowieka. Badania na zwierzętach, dotyczące rozwoju zarodka i płodu nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania teratogennego i toksycznego wpływu na zarodek i płód u gryzoni. Jednak, badania na królikach wykazały działanie embriotoksyczne po zastosowaniu największych badanych dawek (80 i 160 mg/kg/dobę). Badania na zwierzętach są niewystarczające, aby stwierdzić wpływ na rozwój układu nerwowego u szczeniąt.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol Celuloza mikrokrystaliczna granulowana Powidon 25 Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna, bezwodna Magnezu stearynian

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25 °C, w oryginalnym opakowaniu.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister PVC/PVDC/Al w pudełku tekturowym.
Wielkość opakowań: 20, 30, 50, 60, 90, 100 lub 500 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 377/1, Michle, 140 00 Praha 4, Republika Czeska

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 20147

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 17.05.2012 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

14.03.2023