Vinpocetine Espefa Forte
Vinpocetinum
Tabletki 10 mg | Vinpocetinum 10 mg
Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA, Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
VINPOCETINE ESPEFA FORTE, 10 mg, tabletki Vinpocetinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Vinpocetine Espefa Forte i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Vinpocetine Espefa Forte
3. Jak stosować lek Vinpocetine Espefa Forte
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Vinpocetine Espefa Forte
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Vinpocetine Espefa Forte i w jakim celu się go stosuje
Lek Vinpocetine Espefa Forte zawiera substancję czynną winpocetynę. Winpocetyna jest stosowana w leczeniu chorób lub łagodzeniu objawów związanych z zaburzeniami krążenia krwi w mózgu.
Wskazania do stosowania: leczenie wspomagające zaburzeń czynności ośrodkowego układu nerwowego związanych z przewlekłymi zaburzeniami krążenia mózgowego u osób w podeszłym wieku; leczenie zaburzeń wzroku, słuchu i zawrotów głowy o podłożu naczyniowym.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Vinpocetine Espefa Forte
Kiedy nie stosować leku Vinpocetine Espefa Forte: - jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta stwierdzono lub podejrzewa się krwawienie wewnątrzmózgowe (ostra faza udaru krwotocznego); - jeśli pacjent ma zaburzenia rytmu serca (uczucie szybkiego bądź niemiarowego bicia serca lub „zatrzymywania się” serca na chwilę); - jeśli pacjent ma chorobę niedokrwienną serca (objawiającą się bólem promieniującym często do lewego ramienia, uczuciem dławienia lub ucisku za mostkiem); - u kobiet w ciąży lub planujących ciążę oraz w okresie karmienia piersią (patrz punkt: Ciąża i karmienie piersią); - u dzieci, ze względu na brak wystarczających danych z badań klinicznych w tej grupie wiekowej; - jeśli pacjent ma dziedziczną nietolerancję niektórych cukrów (patrz punkt: Lek Vinpocetine Espefa Forte zawiera laktozę).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania Vinpocetine Espefa Forte należy omówić to z lekarzem.
- Przed rozpoczęciem leczenia winpocetyną lekarz powinien wykluczyć inne przyczyny zaburzeń czynności mózgu. - Jeśli u pacjenta stwierdzono niedociśnienie lub niedociśnienie ortostatyczne (nagłe obniżenie ciśnienia krwi przy szybkim wstawaniu lub długim staniu, powodujące omdlenia); winpocetyna może prowadzić do niewielkiego zmniejszenia ciśnienia krwi (skurczowego i rozkurczowego). - Jeśli u pacjenta stwierdzono nieprawidłowy zapis EKG (w postaci wydłużenia odcinka QT); lekarz zleci regularne wykonywanie badania EKG. - Jeśli pacjent przyjmuje dodatkowy lek powodujący wydłużenie odcinka QT, zaleca się kontrolować zapis EKG.
Lek Vinpocetine Espefa Forte a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
W szczególności należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje: - leki obniżające ciśnienie krwi (np. α-metylodopa), ponieważ lek Vinpocetine Espefa Forte może nasilać ich działanie; pacjent powinien regularnie kontrolować ciśnienie krwi; - leki antyarytmiczne (np. chinidyna, propranolol; leki stosowane w celu unormowania nieprawidłowej pracy serca); - leki przeciwzakrzepowe (np. heparyna, warfaryna; leki stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi); - leki działające na ośrodkowy układ nerwowy.
Stosowanie leku Vinpocetine Espefa Forte z jedzeniem i piciem Lek Vinpocetine Espefa Forte należy przyjmować po posiłku. Lek stosuje się doustnie. Tabletkę należy połknąć w całości i popić szklanką wody.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Leku Vinpocetine Espefa Forte nie należy stosować u kobiet w ciąży lub planujących ciążę, gdyż brak jest odpowiednich badań klinicznych, jednoznacznie stwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku u kobiet ciężarnych.
Lek przenika do mleka, dlatego nie należy go stosować w okresie karmienia piersią. W przypadku konieczności stosowania leku, należy przerwać karmienie piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Lek Vinpocetine Espefa Forte zawiera laktozę Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak stosować lek Vinpocetine Espefa Forte
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka:
Dorośli Lek należy przyjmować doustnie. Tabletkę należy połknąć w całości i popić szklanką wody.
Lek należy przyjmować regularnie.
Stosowanie u dzieci Leku nie należy stosować u dzieci, ponieważ brak jest wystarczających danych o stosowaniu winpocetyny w tej grupie pacjentów.
Stosowanie leku Vinpocetine Espefa Forte u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby nie ma konieczności zmiany dawki.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Vinpocetine Espefa Forte W razie przyjęcia dawki większej niż zalecana, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Pominięcie zastosowania leku Vinpocetine Espefa Forte W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć lek tak szybko, jak to jest możliwe. Jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki leku, należy opuścić pominiętą dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Vinpocetine Espefa Forte Lek Vinpocetine Espefa Forte należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. Nie należy przerywać leczenia bez porozumienia z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niezbyt często występujące działania niepożądane (występują u 1 do 10 osób na 1 000): - zaburzenia snu (bezsenność, senność), zawroty i bóle głowy, osłabienie; objawy te mogą być związane z chorobą podstawową; - zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie ciśnienia krwi), uderzenia krwi do głowy; - nudności, zgaga i suchość w jamie ustnej; - nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych (zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych); - alergiczne odczyny skórne (np. zaczerwienienia na skórze); - zmiany w zapisie EKG (takie jak obniżenie odcinka ST, wydłużenie odcinka QT, częstoskurcz i dodatkowy skurcz serca). Objawy te występowały samoistnie i nie jest pewne, czy były one związane z zastosowaniem winpocetyny.
Rzadko występujące działania niepożądane (występują u 1 do 10 osób na 10 000): - niedociśnienie tętnicze; - bóle brzucha; - zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia).
Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000) - obniżenie hematokrytu i stężenia hemoglobiny we krwi obwodowej.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Vinpocetine Espefa Forte
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Nie stosować leku Vinpocetine Espefa Forte, jeśli zauważy się plamy i (lub) uszkodzenia tabletek.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, które nie są już potrzebne. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Vinpocetine Espefa Forte - Substancją czynną leku jest winpocetyna w dawce 10 mg. 1 tabletka zawiera 10 mg winpocetyny. - Pozostałe składniki to: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Vinpocetine Espefa Forte i co zawiera opakowanie Lek Vinpocetine Espefa Forte ma postać tabletek. Tabletki są białe, okrągłe, obustronnie lekko wypukłe.
Lek Vinpocetine Espefa Forte jest dostępny w opakowaniach zawierających 30, 90 lub 180 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA ul. J. Lea 208 Tel.: +48 12 639 27 27 Faks: +48 12 639 96 45
Infolinia dla osób niewidomych i słabowidzących: 800-007-777
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
VINPOCETINE ESPEFA FORTE, 10 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Leczenie wspomagające zaburzeń czynności ośrodkowego układu nerwowego związanych z przewlekłymi zaburzeniami krążenia mózgowego u osób w podeszłym wieku, zaburzeń wzroku, słuchu i zawrotów głowy o podłożu naczyniowym.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie u dorosłych Lek należy podawać regularnie.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby nie stwierdzono konieczności zmiany dawkowania.
Dzieci i młodzież Produkt leczniczy nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci. Nie należy podawać produktu leczniczego dzieciom ze względu na brak wystarczających danych klinicznych w tej grupie wiekowej (patrz punkt 4.3).
Sposób podawania: podanie doustne
4.3 Przeciwwskazania
Winpocetyny nie należy stosować: - w nadwrażliwości na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - w przypadku stwierdzenia lub podejrzenia krwawienia wewnątrzmózgowego (ostra faza udaru krwotocznego); - w zaburzeniach rytmu pracy serca; - w chorobie niedokrwiennej serca; - u kobiet w ciąży lub planujących ciążę i karmiących piersią; - u dzieci, ze względu na brak wystarczających danych z badań klinicznych w tej grupie wiekowej.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Przed rozpoczęciem leczenia winpocetyną lekarz powinien wykluczyć inne przyczyny zaburzeń czynności mózgu. Produkt leczniczy ostrożnie stosować u osób z niedociśnieniem lub niedociśnieniem ortostatycznym, ponieważ długotrwałe stosowanie winpocetyny może prowadzić do niewielkiego zmniejszenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi. Zaleca się kontrolować zapis EKG w przypadku zespołu wydłużonego odcinka QT lub stosowania dodatkowego leku powodującego wydłużenie odcinka QT.
Produkt leczniczy zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Produkt leczniczy może nasilać działanie leków obniżających ciśnienie krwi jak α-metylodopa, dlatego podczas takiej terapii skojarzonej zaleca się regularną kontrolę ciśnienia krwi.
Leki antyarytmiczne i przeciwzakrzepowe Należy zachować ostrożność podając winpocetynę jednocześnie z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy oraz z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie winpocetyny w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.
Ciąża Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym stężenie winpocetyny w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Nie obserwowano teratogennego lub embriotoksycznego działania winpocetyny podawanej kobietom w ciąży. W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska, a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko.
Karmienie piersią Winpocetyna przenika do mleka kobiecego. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi. W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki winpocetyny przenika do mleka. Stosowanie winpocetyny u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane, ponieważ przenika ona do mleka kobiecego i brak jest wiarygodnych danych dotyczących wpływu winpocetyny na niemowlęta karmione piersią.
Płodność Nie przeprowadzono badań określających wpływ winpocetyny na płodność u ludzi. Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że winpocetyna nie wywiera szkodliwego wpływu na płodność samców i samic badanych gatunków zwierząt (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane wymienione poniżej zostały pogrupowane według układów i narządów, których dotyczyły oraz częstości określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często (0,9%): zaburzenia snu (bezsenność, senność), zawroty i bóle głowy, osłabienie. Objawy te mogą być związane z chorobą podstawową.
Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często (0,8%): zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie ciśnienia krwi), uderzenia krwi do głowy. Rzadko: niedociśnienie tętnicze.
Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często (0,6%): nudności, zgaga i suchość w jamie ustnej. Rzadko: bóle brzucha.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często (0,52%): zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często (0,2%): alergiczne odczyny skórne.
Zaburzenia serca Niezbyt często (0,1%): obniżenie odcinka ST, wydłużenie odcinka QT, częstoskurcz i dodatkowy skurcz serca. Objawy te występowały samoistnie i nie jest pewne, czy były związane z zastosowaniem produktu leczniczego.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko (0,07%): leukopenia. Bardzo rzadko: obniżenie hematokrytu i stężenia hemoglobiny we krwi obwodowej.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania.
Długotrwałe podawanie winpocetyny w dawce dobowej 60 mg jest bezpieczne. Nawet jednorazowe doustne przyjęcie dawki 360 mg winpocetyny, czyli 6-krotnie większej dawki od dawki zalecanej w praktyce klinicznej nie spowodowało wystąpienia działań niepożądanych.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki psychostymulujące i nootropowe Kod ATC: N06BX18
Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, jak również na właściwości reologiczne krwi.
Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na + ) i wapniowe (Ca 2+ ) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny.
Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródło energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca 2+
zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozynotrifosforan) i stosunek ATP/AMP w mózgu (adenozynotrifosforanu do adenozyno-5’-monofosforanu), inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie winpocetyna wywiera ochronny wpływ na mózg.
Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność do odkształcania erytrocytów (krwinek czerwonych) oraz hamuje wychwyt adenozyny przez erytrocyty (substancja ta jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi), ułatwia transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.
Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza oporność naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy). Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania. W przeciwieństwie do efektu podkradania, winpocetyna wzmaga perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie: winpocetyna jest szybko wchłaniana i po doustnym podaniu osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie. Winpocetyna wchłaniana jest przede wszystkim w górnym odcinku przewodu pokarmowego.
Dystrybucja: w badaniach z zastosowaniem winpocetyny znakowanej radioaktywnie, którą podawano doustnie szczurom, najwyższe stężenie oznaczano w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie w tkankach oznaczono po 2-4 godzinach po podaniu winpocetyny. Stężenie substancji radioaktywnej w mózgu nie przekraczało wartości oznaczanych we krwi. U ludzi: wiązanie z białkami wynosi 66%. Całkowita dostępność biologiczna po podaniu doustnej dawki winpocetyny wynosi 7%. Objętość dystrybucji wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Klirens winpocetyny (66,7 /godz.) jest wyższy niż klirens wątrobowy (50 l/godz.), co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie winpocetyny.
Metabolizm: głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), który u ludzi stanowi 25-30% metabolitów. Po podaniu doustnym pole pod krzywą AVA jest dwukrotnie większe niż po podaniu
dożylnym, co świadczy o tworzeniu AVA podczas efektu pierwszego przejścia winpocetyny. Pozostałymi metabolitami są: hydroksywinpocetyna, hydroksy-AVA, dihydroksy-AVA-glicynian i ich połączenia z glukuronianami i (lub) siarczanami. U każdego z badanych gatunków zwierząt, ilość winpocetyny wydalanej w postaci niezmienionej wynosiła zaledwie kilka procent podanej dawki.
Wydalanie: podczas wielokrotnego podawania doustnej dawki 5 mg i 10 mg winpocetyny, zaobserwowano, że jej stężenia w osoczu w stanie równowagi wynosiły odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml oraz 2,1 ± 0,33 ng/ml, co wskazuje na liniową farmakokinetykę winpocetyny. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi wynosi 4,83 ± 1,29 godz. W badaniach ze związkiem znakowanym radioaktywnie stwierdzono, że lek wydalany jest głównie z moczem (60%) oraz z kałem (40%). U szczurów i psów większość znakowanej radioaktywnie dawki pochodziła z dróg żółciowych, jednak nie potwierdzono znacznego stężenia w krążeniu jelitowo-wątrobowym. Kwas apowinkaminowy jest wydalany przez nerki drogą prostego przesączania kłębuszkowego, jego okres półtrwania zmienia się w zależności od dawki i drogi podania winpocetyny.
Zmiany właściwości farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z chorobami współistniejącymi Ponieważ winpocetyna jest wskazana do stosowania głównie u osób w podeszłym wieku, u których obserwuje się zmiany właściwości farmakokinetycznych (zmniejszone wchłanianie, zmiany w dystrybucji i metabolizmie, zmniejszone wydalanie), przeprowadzenie badań nad kinetyką winpocetyny w tej grupie wiekowej ma szczególne znaczenie, zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego. Wyniki tych badań wykazały, że właściwości farmakokinetyczne winpocetyny u osób w podeszłym wieku nie różnią się w sposób istotny od właściwości u młodszych pacjentów, oraz że nie dochodzi do kumulacji. W przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania, ponieważ także u tych pacjentów winpocetyna nie ulega kumulacji nawet podczas długotrwałego stosowania.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ustalono dawkę LD dla winpocetyny po podaniu per os u szczurów, wynoszącą 503 mg/kg masy ciała. Testy toksyczności podostrej i przewlekłej per os na szczurach prowadzono przez 4 tygodnie i 6 miesięcy, w zakresie dawek od 25 do 100 mg/kg masy ciała. Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że winpocetyna nie wywiera szkodliwego wpływu na płodność samców i samic badanych gatunków zwierząt. Nie wykazano teratogenności w badaniach na szczurach i królikach. Brak jest badań dotyczących działania rakotwórczego oraz genotoksycznego winpocetyny u ludzi. Działania takie znaleziono u zwierząt eksperymentalnych (gryzonie), co wskazuje na potrzebę zachowania ostrożności przy stosowaniu, a nie na istniejące realne zagrożenie.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blister z folii oranżowej PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 30, 90 lub 180 sztuk tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego
Bez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUChemiczno - Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA ul. J. Lea 208 Tel.: +48 12 639 27 27 Faks: +48 12 639 96 45
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 18583
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16.08.2011 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 19.04.2016 r.