Ursofalk

Acidum ursodeoxycholicum

Zawiesina doustna 250 mg/5 ml | Acidum ursodeoxycholicum 250 mg/5 ml

Dr. Falk Pharma GmbH, Niemcy

Ulotka

pl-pl-clean.docx 1 Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Ursofalk, 250 mg/5 ml, zawiesina doustna Acidum ursodeoxycholicum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Ursofalk zawiesina doustna i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Ursofalk zawiesina doustna

3. Jak stosować lek Ursofalk zawiesina doustna

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Ursofalk zawiesina doustna

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Ursofalk zawiesina doustna i w jakim celu się go stosuje

Substancja czynna: kwas ursodeoksycholowy jest naturalnie występującym kwasem żółciowym, którego niewielkie ilości wykrywane są w organizmie człowieka w żółci.
Wskazania do stosowania  Rozpuszczanie kamieni cholesterolowych w pęcherzyku żółciowym u chorych, u których istnieją przeciwwskazania do leczenia operacyjnego. Średnica kamieni nie może przekraczać zacienienia na zdjęciu rentgenowskim), czynność pęcherzyka żółciowego powinna być zachowana pomimo obecności kamieni.  Leczenie pierwotnego zapalenia dróg żółciowych (PBC), która jest przewlekłym zapaleniem przewodów żółciowych powiązanym z marskością wątroby, pod warunkiem, że nie występuje niewyrównana marskość wątroby (ostra choroba wątroby w stadium, gdy pozostałe tkanki wątroby nie są już w stanie rekompensować ograniczonej czynności).  Zaburzenia dotyczące wątroby w przebiegu choroby zwanej zwłóknieniem torbielowatym (mukowiscydozy) u dzieci w wieku od 1 miesiąca do 18 lat.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Ursofalk zawiesina doustna

Kiedy nie stosować leku Ursofalk zawiesina doustna - jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na kwasy żółciowe (tj. kwas ursodeoksycholowy) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta występuje ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych; - jeśli u pacjenta stwierdzono niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego; - jeśli u pacjenta występuje częsty ból w górnej części brzucha przypominający skurcze (epizody kolki żółciowej); - jeśli u pacjenta występują zwapniałe kamienie żółciowe dające cień w rtg; - jeśli u pacjenta stwierdzono osłabioną kurczliwość pęcherzyka żółciowego; - jeśli pacjent jest dzieckiem i występuje u niego atrezja (zarośnięcie) dróg żółciowych oraz niewystarczający przepływ żółci pomimo wykonania zabiegu chirurgicznego.
W razie wątpliwości dotyczących ww. objawów należy porozmawiać z lekarzem. W przypadku występowania w przeszłości wyżej wymienionych objawów należy powiadomić lekarza. pl-pl-clean.docx 2
Ostrzeżenia i środki ostrożności Lek Ursofalk zawiesina doustna należy stosować pod kontrolą lekarza. W trakcie terapii lekarz może zalecić badanie czynności wątroby co 4 tygodnie przez pierwsze
Jeśli lek Ursofalk zawiesina doustna jest stosowany w celu rozpuszczania kamieni żółciowych, lekarz powinien przeprowadzić badanie pęcherzyka żółciowego po pierwszych 6-10 miesiącach leczenia.
U pacjentek przyjmujących lek Ursofalk zawiesina doustna w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych zaleca się stosowanie skutecznych niehormonalnych metod zapobiegania ciąży, ponieważ hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać tworzenie się kamieni żółciowych.
W przypadku zastosowania leku Ursofalk zawiesina doustna w leczeniu pierwotnego zapalenia dróg żółciowych (PBC), w rzadkich przypadkach objawy, takie jak np. świąd, mogą ulec nasileniu na początku leczenia. W takiej sytuacji należy skontaktować się z lekarzem w celu zmniejszenia dawki początkowej.
W przypadku wystąpienia przewlekłej biegunki należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza, ponieważ może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki lub zaprzestania leczenia lekiem Ursofalk.
Lek Ursofalk zawiesina doustna a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Działania niżej wymienionych leków mogą ulec zmianie (interakcje).
Lek Ursofalk zawiesina doustna może osłabiać działanie niżej wymienionych leków:  kolestyramina, kolestypol (leki zmniejszające stężenie cholesterolu we krwi) lub wodorotlenek glinu, tlenek glinu (leki wiążące kwas żołądkowy). Jeśli stosowanie leku zawierającego jedną z wymienionych substancji jest konieczne, należy przyjmować go dwie godziny przed lub po zastosowaniu leku Ursofalk zawiesina doustna.  cyprofloksacyna, dapson (antybiotyk), nitrendypina (lek stosowany w celu obniżenia ciśnienia tętniczego) oraz inne leki metabolizowane w podobny sposób. W razie konieczności lekarz może zmienić dawki ww. leków.
Lek Ursofalk zawiesina doustna może zmieniać działanie niżej wymienionych leków:  cyklosporyna (lek zmniejszający aktywność układu immunologicznego). U pacjentów leczonych cyklosporyną lekarz może zalecić kontrolę jej stężenia we krwi oraz w razie konieczności zmniejszyć dawkę cyklosporyny;  rozuwastatyna (lek stosowany do obniżania dużego stężenia cholesterolu we krwi).
Jeśli pacjent stosuje lek Ursofalk zawiesina doustna w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych, powinien poinformować lekarza o przyjmowanych lekach, które zawierają hormony estrogenowe lub o lekach obniżających stężenie cholesterolu takich jak klofibrat. Leki te mogą pobudzać powstawanie kamieni, czyli działać przeciwstawnie do terapii lekiem Ursofalk zawiesina doustna.
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również tych, które wydawane są bez recepty.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Wpływ na płodność Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu tego leku na płodność. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu tego leku na płodność u ludzi.
pl-pl-clean.docx 3 Ciąża Brak jest dostatecznych danych na temat stosowania kwasu ursodeoksycholowego u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały ryzyko uszkodzenia płodu. Leku Ursofalk zawiesina doustna nie należy stosować w ciąży, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny przyjmować ten lek tylko z równoczesnym stosowaniem skutecznych metod zapobiegania ciąży. Zaleca się stosowanie metod niehormonalnych lub doustnych środków antykoncepcyjnych o niskiej zawartości estrogenu. Jednak u pacjentek przyjmujących Ursofalk zawiesina doustna, w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych należy stosować skuteczne metody niehormonalne, ponieważ doustne hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową. Przed rozpoczęciem terapii lekiem Ursofalk zawiesina doustna należy sprawdzić, czy kobieta nie jest w ciąży.
Karmienie piersią Dostępnych jest tylko kilka udokumentowanych przypadków stosowania kwasu ursodeoksycholowego w okresie karmienia piersią. Stężenie kwasu ursodeoksycholowego w mleku utrzymuje się na bardzo niskim poziomie, w związku z tym prawdopodobnie nie wystąpią działania niepożądane u dzieci karmionych piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ursofalk zawiesina doustna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ursofalk zawiesina doustna zawiera kwas benzoesowy, glikol propylenowy, sód oraz etanol, siarczyny, cytral, cytronellol, d-limonen, geraniol i linalol. Lek zawiera 7,5 mg kwasu benzoesowego w każdych 5 ml zawiesiny. Kwas benzoesowy może zwiększać ryzyko żółtaczki (zażółcenie skóry i białkówek oczu) u noworodków (do 4. tygodnia życia). Lek zawiera 50 mg glikolu propylenowego w każdych 5 ml zawiesiny. Przed podaniem leku dziecku w wieku poniżej 4 tygodni należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, zwłaszcza gdy dziecko przyjmuje inne leki zawierające glikol propylenowy lub alkohol. Lek zawiera 11 mg sodu w każdych 5 ml zawiesiny. Odpowiada to 0,6% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Ten lek może zawierać śladowe ilości alkoholu (etanolu). Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Lek ten może zawierać śladowe ilości siarczynów, co może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

3. Jak stosować lek Ursofalk zawiesina doustna

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecenia dotyczące otwarcia Przed zastosowaniem należy zawsze potrząsnąć zamkniętą butelką. W celu otwarcia butelki należy mocno przycisnąć i jednocześnie przekręcić zakrętkę w lewą stronę.
Dawkowanie zależy od wskazania i jest następujące:
Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych
Dawkowanie Około 10 mg/kg mc./dobę, co odpowiada: Masa ciała Pełna miarka* Odpowiednik w ml ponad 100 kg 5 25,00 pl-pl-clean.docx 4
*1 miarka (do 5 ml zawiesiny doustnej) zawiera 250 mg kwasu ursodeoksycholowego.
Stosowanie leku Ursofalk zawiesina doustna Lek Ursofalk zawiesina doustna należy przyjmować wieczorem, przed snem. Lek należy przyjmować regularnie.
Czas trwania terapii Zazwyczaj rozpuszczanie kamieni żółciowych trwa 6-24 miesięcy. Jeśli średnica złogów nie zmniejszy się w ciągu 12 miesięcy, należy przerwać terapię. Lekarz powinien oceniać skuteczność leczenia co 6 miesięcy. W trakcie kolejnych wizyt należy kontrolować, czy złogi nie uległy zwapnieniu. Obecność zwapnień jest wskazaniem do przerwania terapii.
Leczenie pierwotnego zapalenia dróg żółciowych (przewlekłe zapalenie przewodów żółciowych)
Dawkowanie Przez pierwsze 3 miesiące terapii lek Ursofalk zawiesina doustna należy przyjmować rano, w południe i wieczorem. Gdy parametry czynnościowe wątroby ulegną poprawie, dawkę dobową można przyjmować raz na dobę, wieczorem.
Masa ciała (kg) Dawka dobowa (mg/kg mc.) Miarka* leku Ursofalk zawiesina doustna Pierwsze 3 miesiące Późniejsza terapia rano w południe wieczorem wieczorem (1 x na dobę) Ponad 115 2 2 3 7
*1 miarka (5 ml zawiesiny doustnej) zawiera 250 mg kwasu ursodeoksycholowego.
Tabela przeliczeń:

(odpowiednik w ml) Kwas ursodeoksycholowy (odpowiednik w mg) ¾ miarki 3,75 ml 187,5 mg ½ miarki 2,5 ml 125 mg ¼ miarki 1,25 ml 62,5 mg
Stosowanie leku Ursofalk zawiesina doustna Lek należy przyjmować regularnie.
Czas trwania terapii Nie ma ograniczeń czasowych przyjmowania leku Ursofalk zawiesina doustna w pierwotnym zapaleniu dróg żółciowych.
Inne zalecenia W rzadkich przypadkach, u pacjentów z pierwotnym zapaleniem dróg żółciowych, na początku leczenia może dojść do nasilenia objawów (np. świądu). Jeśli to nastąpi, lekarz może zmniejszyć dawkę dobową leku Ursofalk zawiesina doustna, a następnie stopniowo zwiększać dawkę (co tydzień) aż do uzyskania zalecanej dawki.
pl-pl-clean.docx 5 Stosowanie u dzieci (w wieku od 1 miesiąca do 18 lat) w leczeniu zaburzeń wątroby w przebiegu zwłóknienia torbielowatego (mukowiscydozy)
Dawkowanie: Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg na kg masy ciała, podzielone na 2-3 dawki. O ile to konieczne, lekarz może zalecić dalsze zwiększenie dawki do 30 mg na kg masy ciała na dobę.
U dzieci o masie ciała poniżej 10 kg pojedyncze dawki powinny być odmierzane za pomocą strzykawki, ponieważ dołączona miarka nie wskazuje objętości poniżej 1,25 ml. Należy używać jednorazowych 2 ml strzykawek z podziałką 0,1 ml. Uwaga: Strzykawki jednorazowego użytku nie są dołączone do opakowania, należy je zatem nabyć w aptece. W celu podania wymaganej dawki przy użyciu strzykawki należy:

1. Wstrząsnąć butelką przed otwarciem.

2. Wlać niewielką ilość zawiesiny do dołączonej miarki.

3. Pobrać do strzykawki nieco więcej zalecanej objętości zawiesiny.

4. Postukać palcami w strzykawkę, aby usunąć pęcherzyki powietrza z pobranej zawiesiny.

5. Sprawdzić czy w strzykawce znajduje się odpowiednia objętość zawiesiny, w razie potrzeby

dostosować.

6. Ostrożnie podać zawartość strzykawki bezpośrednio do ust dziecka.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane występujące często (rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów, ale częściej niż u 1 na - jasne, luźne stolce lub biegunka.
Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów): - w trakcie terapii w pierwotnym zapaleniu dróg żółciowych: silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha, nasilenie objawów choroby wątroby, które częściowo ustępują po przerwaniu terapii;
(odpowiednik w ml) Kwas ursodeoksycholowy (odpowiednik w mg) ¾ miarki 3,75 ml 187,5 mg ½ miarki 2,5 ml 125 mg ¼ miarki 1,25 ml 62,5 mg pl-pl-clean.docx 7 - zwapnienie kamieni żółciowych; - pokrzywka.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49 21 301, faks: 22 49 21 309; Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Ursofalk zawiesina doustna

Przechowywać w pozycji pionowej. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku Ursofalk zawiesina doustna po upływie terminu ważności zamieszczonego na butelce i tekturowym pudełku po nadruku EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 4 miesiące.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Ursofalk zawiesina doustna - Substancją czynną leku jest kwas ursodeoksycholowy. Jedna miarka (5 ml zawiesiny doustnej) zawiera 250 mg kwasu ursodeoksycholowego. - Pozostałe składniki to: kwas benzoesowy, ksylitol, glicerol, Avicel RC-591 (celuloza mikrokrystaliczna + karmeloza sodowa), glikol propylenowy, sodu cytrynian, sodu cyklaminian, kwas cytrynowy, sodu chlorek, aromat cytrynowy (Givaudan PHL-134488, zawiera cytral, cytronellol, d-limonen, geraniol, linalol, etanol i siarczyny), woda oczyszczona.
Jak wygląda lek Ursofalk zawiesina doustna i co zawiera opakowanie Ursofalk zawiesina doustna jest białą, jednorodną zawiesiną z małymi pęcherzykami powietrza o zapachu cytrynowym. Butelka ze szkła oranżowego zawierająca 250 ml zawiesiny z zakrętką z tworzywa sztucznego zabezpieczającą przed dostępem dzieci i 5 ml miarką z 4 wytłoczonymi podziałkami: 1,25 ml, 2,5 ml, 3,75 ml i 5 ml.
Podmiot odpowiedzialny, wytwórca i importer Dr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstrasse 5 Niemcy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego w Polsce: Ewopharma AG Sp. z o.o., ul. Leszno 14, 01-192 Warszawa, tel. 22 620 11 71.
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 11/2022

Charakterystyka

spcpl-uru-pl3-3-excp-gl-cl.docx 1

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Ursofalk, 250 mg/5 ml, zawiesina doustna

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

ursodeoxycholicum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: benzoesowego, 50 mg glikolu propylenowego, 11 mg sodu oraz aromat cytrynowy (Givaudan PHL- 134488, zawiera cytral, cytronellol, d-limonen, geraniol, linalol, etanol i siarczyny).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Zawiesina doustna
Wygląd: biała, jednorodna zawiesina doustna z małymi pęcherzykami powietrza, o zapachu cytrynowym.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Rozpuszczanie kamieni cholesterolowych w pęcherzyku żółciowym u chorych, u których istnieją przeciwwskazania do leczenia operacyjnego. Średnica kamieni nie może przekraczać 15 mm, złogi muszą być przepuszczalne dla promieni rentgenowskich (cholecystografia - brak zacienienia w zdjęciu rentgenowskim), czynność pęcherzyka żółciowego powinna być zachowana pomimo obecności kamieni.
Leczenie pierwotnego zapalenia dróg żółciowych (PBC) pod warunkiem, że nie występuje niewyrównana marskość wątroby.
Dzieci i młodzież Zaburzenia dotyczące wątroby i dróg żółciowych w przebiegu zwłóknienia torbielowatego (mukowiscydozy) u dzieci w wieku od 1 miesiąca do 18 lat.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie zależy od wskazania i jest następujące:
Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych
Około 10 mg/kg mc./dobę kwasu ursodeoksycholowego (UDCA), co odpowiada: Masa ciała Pełna miarka* Odpowiednik w ml ponad 100 kg 5 25,00
*1 miarka (do 5 ml zawiesiny doustnej) zawiera 250 mg kwasu ursodeoksycholowego (UDCA).
spcpl-uru-pl3-3-excp-gl-cl.docx 2 Produkt leczniczy Ursofalk zawiesina doustna należy przyjmować wieczorem, przed snem. Lek należy przyjmować regularnie.
Złogi żółciowe ulegają rozpuszczeniu po 6-24 miesiącach. Jeśli średnica złogów nie zmniejszy się w ciągu 12 miesięcy, produkt leczniczy należy odstawić. Skuteczność leczenia należy oceniać ultrasonograficznie lub radiologicznie co 6 miesięcy. W trakcie kolejnych wizyt należy kontrolować, czy złogi nie uległy zwapnieniu. Obecność zwapnień jest wskazaniem do przerwania stosowania produktu leczniczego Ursofalk.
Leczenie pierwotnego zapalenia dróg żółciowych (PBC)
Dawka dobowa zależy od masy ciała i stanowi około 14±2 mg kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) na kg masy ciała.
Przez pierwsze 3 miesiące leczenia produkt leczniczy Ursofalk zawiesina doustna należy przyjmować w dawkach podzielonych na dobę. Gdy parametry czynnościowe wątroby ulegną poprawie, dawka dobowa może być przyjmowana raz na dobę wieczorem.
Masa ciała (kg) Dawka dobowa (mg/kg mc.) Miarka* produktu Ursofalk zawiesina doustna Pierwsze 3 miesiące Późniejsza terapia rano w południe wieczorem wieczorem (1 x na dobę) Ponad 115 2 2 3 7
*1 miarka (do 5 ml zawiesiny doustnej) zawiera 250 mg kwasu ursodeoksycholowego (UDCA).
Tabela przeliczeń:

(odpowiednik w ml) Kwas ursodeoksycholowy (odpowiednik w mg) ¾ miarki 3,75 ml 187,5 mg ½ miarki 2,5 ml 125 mg ¼ miarki 1,25 ml 62,5 mg
Produkt Ursofalk zawiesina doustna należy przyjmować zgodnie z dawkowaniem podanym powyżej. Produkt należy przyjmować regularnie.
Nie ma ograniczeń czasowych przyjmowania produktu leczniczego Ursofalk zawiesina doustna w pierwotnym zapaleniu dróg żółciowych (PBC).
W rzadkich przypadkach, u pacjentów z pierwotnym zapaleniem dróg żółciowych (PBC), na początku leczenia może dojść do nasilenia objawów klinicznych (np. świądu). Jeśli to nastąpi, należy kontynuować leczenie stosując zmniejszoną dawkę dobową produktu leczniczego Ursofalk zawiesina doustna, a następnie stopniowo zwiększać dawkę produktu (zwiększając dawkę co tydzień) aż do uzyskania zalecanej dawki.
Dzieci i młodzież
Dzieci ze zwłóknieniem torbielowatym (mukowiscydozą) w wieku od 1 miesiąca do 18 lat:
spcpl-uru-pl3-3-excp-gl-cl.docx 3 do 30 mg/kg mc./dobę.
Bardzo rzadko, gdy dotyczy to dzieci o masie ciała poniżej 10 kg, należy stosować dostępne na rynku strzykawki jednorazowego użytku.
W ulotce dołączonej do opakowania podano następujące informacje dla pacjenta: U dzieci o masie ciała poniżej 10 kg pojedyncze dawki powinny być odmierzane za pomocą strzykawki, ponieważ dołączona miarka nie wskazuje objętości poniżej 1,25 ml. Należy używać jednorazowych 2 ml strzykawek z podziałką 0,1 ml. Uwaga: Strzykawki jednorazowego użytku nie są dołączone do opakowania, należy je zatem nabyć w aptece. W celu podania wymaganej dawki przy użyciu strzykawki należy:

1. Wstrząsnąć butelką przed otwarciem.

2. Wlać niewielką ilość zawiesiny do dołączonej miarki.

3. Pobrać do strzykawki nieco więcej zalecanej objętości zawiesiny.

4. Postukać palcami w strzykawkę, aby usunąć pęcherzyki powietrza z pobranej zawiesiny.

5. Sprawdzić czy w strzykawce znajduje się odpowiednia objętość zawiesiny, w razie potrzeby

dostosować.

6. Ostrożnie podać zawartość strzykawki bezpośrednio do ust dziecka.

Nie wkładać strzykawki do butelki. Nie wlewać z powrotem niezużytej zawiesiny ze strzykawki lub z miarki do butelki.
Dawkowanie u dzieci o masie ciała do 10 kg przy użyciu jednorazowej strzykawki jako miarki:
Masa ciała (mc.) (kg) Ursofalk zawiesina doustna (ml) rano wieczorem 4,5 0,9 0,9 5,5 1,1 1,1 6,5 1,3 1,3 7,5 1,5 1,5 8,5 1,7 1,7 9,5 1,9 1,9
Dawkowanie u dzieci o masie ciała powyżej 10 kg przy użyciu dołączonej miarki: 20-25 mg kwasu ursodeoksycholowego (UDCA)/kg mc./dobę
Masa ciała (mc.) (kg) Dawka dobowa UDCA (mg/kg mc.) Miarka* produktu Ursofalk 250 mg/5ml zawiesina doustna rano wieczorem
spcpl-uru-pl3-3-excp-gl-cl.docx 4 >100 4½ 4½
Tabela przeliczeń:

4.3. Przeciwwskazania
Produktu leczniczego Ursofalk nie należy stosować u pacjentów: - z ostrym zapaleniem pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych; - z niedrożnością dróg żółciowych (niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego); - z częstymi epizodami kolki żółciowej; - ze zwapniałymi kamieniami żółciowymi widocznymi w rtg; - z osłabioną kurczliwością pęcherzyka żółciowego; - z nadwrażliwością na kwasy żółciowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Dzieci i młodzież: - nieudana portoenterostomia lub bez uzyskania dobrego przepływu żółci u dzieci z atrezją dróg żółciowych.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Produkt leczniczy Ursofalk należy stosować pod nadzorem lekarza.
Należy kontrolować parametry czynnościowe wątroby – AspAT (GOT), AlAT (GPT) i g-GT co pacjentów odpowiadających i nieodpowiadających na leczenie wśród pacjentów leczonych z powodu pierwotnego zapalenia dróg żółciowych (PBC) to monitorowanie umożliwia również wczesne wykrywanie potencjalnego uszkodzenia wątroby, szczególnie u pacjentów z zaawansowanym pierwotnym zapaleniem dróg żółciowych (PBC).

(odpowiednik w ml) Kwas ursodeoksycholowy (odpowiednik w mg) ¾ miarki 3,75 ml 187,5 mg ½ miarki 2,5 ml 125 mg ¼ miarki 1,25 ml 62,5 mg
spcpl-uru-pl3-3-excp-gl-cl.docx 5 W przypadku stosowania produktu leczniczego Ursofalk zawiesina doustna do rozpuszczania cholesterolowych kamieni żółciowych: z myślą o ocenie skuteczności leczenia i wczesnym wykryciu zwapnień w obrębie złogów żółciowych należy wykonać badanie radiologiczne pęcherzyka żółciowego (cholecystografię doustną) po 6-10 miesiącach od rozpoczęcia leczenia, w zależności od średnicy złogów. Zdjęcia (przeglądowe i po podaniu kontrastu) należy wykonać zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej (monitorowanie ultrasonograficzne).
Produktu leczniczego Ursofalk zawiesina doustna nie należy stosować, jeśli: pęcherzyk żółciowy jest niewidoczny na zdjęciu rentgenowskim, występują zwapnienia w obrębie złogów, czynność skurczowa pęcherzyka żółciowego jest zaburzona lub często występuje kolka żółciowa.
U pacjentek przyjmujących Ursofalk zawiesina doustna w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych zaleca się stosowanie skutecznych niehormonalnych metod zapobiegania ciąży, ponieważ hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać tworzenie się kamieni żółciowych (patrz punkt 4.5 i 4.6).
Stosowanie w leczeniu zaawansowanego pierwotnego zapalenia dróg żółciowych: Bardzo rzadko obserwowano dekompensację marskości wątroby, która ulegała częściowej regresji po przerwaniu leczenia.
W przypadku zastosowania produktu leczniczego Ursofalk zawiesina doustna w leczeniu pierwotnego zapalenia dróg żółciowych (PBC), w rzadkich przypadkach objawy, takie jak np. świąd, mogą ulec nasileniu na początku leczenia. W takiej sytuacji dawka produktu leczniczego Ursofalk zawiesina doustna powinna być zmniejszona do jednej miarki produktu Ursofalk (250 mg UDCA), a następnie sukcesywnie zwiększana, jak opisano w punkcie 4.2.
W razie wystąpienia biegunki dawkę należy zmniejszyć, a w przypadku uporczywej biegunki leczenie należy przerwać.
Produkt leczniczy zawiera 7,5 mg kwasu benzoesowego w każdych 5 ml zawiesiny. Kwas benzoesowy może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków. Produkt leczniczy zawiera 50 mg glikolu propylenowego w każdych 5 ml zawiesiny. Jednoczesne podawanie z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol, może powodować ciężkie działania niepożądane u noworodków. Produkt leczniczy zawiera 11 mg sodu na 5 ml zawiesiny, co odpowiada 0,6 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt leczniczy może zawierać śladowe ilości etanolu. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Produkt leczniczy może zawierać śladowe ilości siarczynów, co rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produktu leczniczego Ursofalk nie należy stosować równocześnie z kolestyraminą, kolestypolem lub lekami zobojętniającymi kwas solny zawierającymi wodorotlenek glinu i (lub) inne związki glinu (tlenek glinu). Wymienione substancje wiążą kwas ursodeoksycholowy w jelicie i uniemożliwiają jego wchłanianie, co powoduje, że leczenie jest nieskuteczne. Jeśli stosowanie produktu zawierającego jedną z wymienionych substancji jest konieczne, Ursofalk należy przyjmować dwie godziny przed lub po zastosowaniu tego produktu.
Ursofalk może mieć wpływ na wchłanianie cyklosporyny z jelita. U pacjentów leczonych cyklosporyną należy kontrolować jej stężenie we krwi, a w razie konieczności skorygować dawkę cyklosporyny.
W pojedynczych przypadkach produkt leczniczy Ursofalk może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny.

spcpl-uru-pl3-3-excp-gl-cl.docx 6 Badania kliniczne u zdrowych ochotników dotyczące jednoczesnego stosowania kwasu ursodeoksycholowego (500 mg na dobę) i rozuwastatyny (20 mg na dobę) wykazały nieznacznie podwyższone stężenie rozuwastatyny w osoczu. Znaczenie kliniczne tej interakcji również w odniesieniu do innych statyn jest nieznane.
Wykazano u zdrowych ochotników, że kwas ursodeoksycholowy (UDCA) zmniejsza stężenie maksymalne w osoczu (C max ) oraz pole pod krzywą (AUC) antagonisty wapnia - nitrendypiny. Zalecane jest uważne monitorowanie wyników jednoczesnego stosowania nitrendypiny i kwasu ursodeoksycholowego (UDCA). Może być konieczne zwiększenie dawki nitrendypiny. Zgłaszano także interakcję wraz ze zmniejszeniem efektu terapeutycznego dapsonu. Powyższe obserwacje, łącznie z wynikami badań in vitro, mogłyby wskazywać, że kwas ursodeoksycholowy (UDCA) może indukować enzymy cytochromu P 450 3A. Jednakże, nie zaobserwowano indukcji w dobrze zaprojektowanym badaniu interakcji z budezonidem, który jest znanym substratem cytochromu P 450 3A.
Hormony estrogenowe oraz leki obniżające stężenie cholesterolu we krwi, takie jak klofibrat, nasilają wydzielanie cholesterolu z wątroby i w efekcie mogą stymulować powstawanie kamicy żółciowej, co jest działaniem przeciwnym do działania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) stosowanego w celu rozpuszczania kamieni żółciowych.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) na płodność (patrz punkt 5.3). Brak dostępnych danych dotyczących wpływu tego leku na płodność u ludzi.
Brak jest dostatecznych danych na temat stosowania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozwój płodu we wczesnej fazie ciąży (patrz punkt 5.3). Produktu leczniczego Ursofalk nie należy stosować w ciąży bez wyraźnej konieczności. Kobiety w wieku rozrodczym powinny przyjmować ten produkt tylko z równoczesnym stosowaniem skutecznych metod zapobiegania ciąży. Zaleca się stosowanie metod niehormonalnych lub doustnych środków antykoncepcyjnych o niskiej zawartości estrogenu. Jednak u pacjentek przyjmujących Ursofalk w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych należy stosować skuteczne metody niehormonalne, ponieważ doustne hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową.
Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę.
Wykazano w kilku udokumentowanych przypadkach, że w mleku kobiet karmiących piersią stężenie kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) jest bardzo niskie, w związku z tym nie należy się spodziewać wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Ursofalk zawiesina doustna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych określa się według następującej klasyfikacji: Bardzo często (≥ 1/10), Często (³ 1/100 do < 1/10), Niezbyt często (³ 1/1000 do < 1/100), Rzadko (³ 1/10 000 do < 1/1000),
spcpl-uru-pl3-3-excp-gl-cl.docx 7 Bardzo rzadko/nieznana (< 1/10 000) częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia żołądka i jelit W badaniach klinicznych podczas przyjmowania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) często zgłaszano występowanie jasnych stolców lub biegunki. Bardzo rzadko podczas leczenia pierwotnego zapalenia dróg żółciowych (PBC) występował silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych W trakcie leczenia kwasem ursodeoksycholowym (UDCA) w bardzo rzadkich przypadkach może dojść do zwapnienia kamieni żółciowych. W trakcie leczenia ciężkiego pierwotnego zapalenia dróg żółciowych (PBC) bardzo rzadko obserwowano przypadki nasilenia objawów choroby wątroby, które częściowo ustępowały po zaprzestaniu terapii.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko może wystąpić pokrzywka.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49 21 301, faks: 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania może wystąpić biegunka. Przedawkowanie produktu jest mało prawdopodobne, ponieważ zwiększenie dawki powoduje pogorszenie wchłaniania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA), a tym samym zwiększenie jego ilości wydalanej z kałem.
W przypadku biegunki nie jest konieczne żadne specyficzne postępowanie; następstwa biegunki można leczyć objawowo, uzupełniając płyny i elektrolity.
Dodatkowe informacje o szczególnych populacjach: Długotrwałe leczenie dużymi dawkami kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) (28-30 mg/kg/dobę) u pacjentów z pierwotnym stwardniającym zapaleniem dróg żółciowych (wskazanie niezarejestrowane) wiązało się z częstszym występowaniem poważnych zdarzeń niepożądanych.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne.

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach wątroby, leki lipotropowe. Kod ATC: A05AA02 i A05B
Fizjologicznie kwas ursodeoksycholowy (UDCA) występuje w niewielkiej ilości w żółci.
Po doustnym podaniu kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) wysycenie żółci cholesterolem zmniejsza się w następstwie zahamowania wchłaniania cholesterolu w jelicie i zmniejszenia wydzielania cholesterolu do żółci. Złogi cholesterolowe stopniowo rozpuszczają się prawdopodobnie na skutek rozpraszania się cholesterolu i tworzenia ciekłych kryształów.
spcpl-uru-pl3-3-excp-gl-cl.docx 8
W świetle najnowszej wiedzy działanie kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) w chorobach wątroby i dróg żółciowych polega na zastępowaniu lipofilnych, detergentopodobnych, toksycznych kwasów żółciowych przez hydrofilny i nietoksyczny kwas ursodeoksycholowy (UDCA) o właściwościach cytoprotekcyjnych, na poprawie czynności wydzielniczej hepatocytów oraz na regulowaniu procesów immunologicznych.
Dzieci i młodzież Zwłóknienie torbielowate (ang. cystic fibrosis, mukowiscydoza) Dostępne są raporty kliniczne z długoletniego doświadczenia, do 10 lat i dłużej, stosowania kwasu ursodeoksycholowego u dzieci z zaburzeniami dotyczącymi wątroby i dróg żółciowych w przebiegu zwłóknienia torbielowatego (ang. CFAHD, Cystic Fibrosis Associated Hepatobiliary Disorders). Udowodniono, że leczenie kwasem ursodeoksycholowym zmniejsza proliferacje w obrębie przewodu żółciowego, zatrzymuje progresję uszkodzenia tkanek, a nawet powoduje odwrócenie zmian w obrębie wątroby i dróg żółciowych, o ile leczenie włączono we wczesnej fazie CFAHD. W celu zoptymalizowania skuteczności leczenia, podawanie kwasu ursodeksycholowego należy rozpocząć zaraz po zdiagnozowaniu CFAHD.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym kwas ursodeoksycholowy (UDCA) jest szybko wchłaniany w jelicie czczym i w górnym odcinku jelita krętego w wyniku transportu biernego oraz w dystalnym odcinku jelita krętego w wyniku transportu czynnego. Wchłonięciu ulega 60-80% podanej dawki. Wchłonięty kwas ursodeoksycholowy (UDCA) jest niemal w całości sprzęgany w wątrobie z aminokwasami glicyną i tauryną, a następnie wydzielany do żółci. Około 60% kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) jest metabolizowane w trakcie pierwszego przejścia przez wątrobę.
W zależności od dawki dobowej, zaburzeń czynności oraz kondycji wątroby obserwuje się zwiększenie gromadzenia (kumulacji) hydrofilnego kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) w żółci oraz jednocześnie względne zmniejszenie ilości innych bardziej lipofilnych kwasów żółciowych.
Część kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) jest rozkładana przez bakterie jelitowe do kwasu 7-ketolitocholowego i kwasu litocholowego. Kwas litocholowy działa hepatotoksycznie i powoduje uszkodzenie miąższu wątroby u wielu gatunków zwierząt. U ludzi wchłania się bardzo mała ilość kwasu litocholowego. Po wchłonięciu ulega on detoksykacji poprzez sprzęganie z kwasem siarkowym w wątrobie, następnie jest wydzielany do żółci i ostatecznie wydalany z kałem.
Okres biologicznego półtrwania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) wynosi 3,5 - 5,8 dni.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

a) Toksyczność ostra Badania toksyczności ostrej u zwierząt nie wykazały działania toksycznego.
b) Toksyczność przewlekła W badaniach długotrwałych, przeprowadzonych na małpach, zaobserwowano hepatotoksyczne działanie dużych dawek kwasu ursodeoksycholowego (UDCA), wyrażające się zmianami czynnościowymi (w tym zmiany aktywności enzymów wątrobowych) i morfologicznymi, takimi jak proliferacja przewodów żółciowych, ogniskowe zapalenie wrotne i martwica komórek wątrobowych. Działanie toksyczne jest najprawdopodobniej związane z obecnością kwasu litocholowego, metabolitu kwasu ursodeoksycholowego (UDCA), który u małp nie ulega detoksykacji, w przeciwieństwie do organizmu ludzkiego. Doświadczenie kliniczne potwierdza, że te wyniki nie mają znaczenia u ludzi.
c) Działanie rakotwórcze i mutagenne Badania z długim okresem obserwacji, przeprowadzone na myszach i szczurach nie dostarczyły dowodów na rakotwórcze działanie kwasu ursodeoksycholowego (UDCA).

spcpl-uru-pl3-3-excp-gl-cl.docx 9 Wyniki badań genotoksyczności kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo były negatywne.
d) Wpływ na rozrodczość i rozwój pourodzeniowy Nieprawidłowości dotyczące budowy ogona u szczurów obserwowano jedynie po zastosowaniu dawki obserwowano toksycznego działania na płód, jednak wykazano efekt embriotoksyczny (dawka 100 mg kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) na kg masy ciała). Kwas ursodeoksycholowy (UDCA) nie wywierał wpływu na płodność szczurów i nie upośledzał rozwoju w okresie okołoporodowym i poporodowym.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Kwas benzoesowy Ksylitol Glicerol Avicel RC-591 (celuloza mikrokrystaliczna + karmeloza sodowa) Glikol propylenowy Sodu cytrynian Sodu cyklaminian Kwas cytrynowy Sodu chlorek Aromat cytrynowy (Givaudan PHL-134488, zawiera cytral, cytronellol, d-limonen, geraniol, linalol, etanol i siarczyny) Woda oczyszczona.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w pozycji pionowej. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka ze szkła oranżowego (typu III) z zakrętką z tworzywa sztucznego (PP/PE), przyrządem do nalewania z PE i 5 ml miarką z 4 wytłoczonymi podziałkami: 1,25 ml, 2,5 ml, 3,75 ml i 5 ml.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

spcpl-uru-pl3-3-excp-gl-cl.docx 10

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU
Dr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstrasse 5 Niemcy

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 18364

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I

DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16.06.2011 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18.05.2016

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO