Montelukast Bluefish

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Montelukast Bluefish, 10 mg, tabletki powlekane
Dla dorosłych i młodzieży w wieku od 15 lat montelukastum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest Montelukast Bluefish i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Montelukast Bluefish

3. Jak stosować lek Montelukast Bluefish

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Montelukast Bluefish

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest Montelukast Bluefish i w jakim celu się go stosuje

Montelukast Bluefish jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje substancje zwane leukotrienami. Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych w płucach, jak również wywołują objawy alergii. Blokując działanie leukotrienów, Montelukast Bluefish łagodzi objawy astmy, pomaga kontrolować astmę i łagodzi objawy alergii sezonowej (znanej także jako katar sienny lub sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa).
Lekarz przepisał lek Montelukast Bluefish w celu leczenia astmy i zapobiegania objawom astmy w ciągu dnia i nocy. - Montelukast Bluefish jest stosowany w leczeniu u dorosłych i młodzieży w wieku od 15 lat, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomocą dotychczasowego leczenia i konieczne jest dodatkowe leczenie. - Montelukast Bluefish pomaga również zapobiegać zwężaniu się dróg oddechowych wywołanemu wysiłkiem fizycznym. - U pacjentów z astmą oskrzelową, u których Montelukast Bluefish stosowany jest w leczeniu astmy, może on jednocześnie łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
Lekarz określi, jak należy stosować lek Montelukast Bluefish w zależności od występujących u pacjenta objawów oraz nasilenia astmy.
Co to jest astma?
Astma jest przewlekłą chorobą.
W astmie występują: - trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych. To zwężenie dróg oddechowych nasila się i zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki. - wrażliwość dróg oddechowych, które reagują na wiele czynników, takich jak dym papierosowy, pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny. - obrzęk (stan zapalny) błony wyściełającej drogi oddechowe.
Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i ucisk w klatce piersiowej.
Czym są alergie sezonowe?
Alergie sezonowe (zwane też katarem siennym lub sezonowym zapaleniem błony śluzowej nosa) są reakcjami uczuleniowymi spowodowanymi często przez unoszące się w powietrzu pyłki drzew, traw i chwastów. Do objawów alergii sezonowych mogą należeć: uczucie zatkania nosa, katar, swędzenie nosa, kichanie, łzawienie, obrzęk, zaczerwienienie i swędzenie oczu.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Montelukast Bluefish

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich problemach zdrowotnych i alergiach występujących u pacjenta obecnie lub w przeszłości.
Kiedy nie stosować leku Montelukast Bluefish
- jeśli pacjent ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Montelukast Bluefish należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką:
- Jeśli u pacjenta nasili się astma lub trudności w oddychaniu, należy natychmiast zgłosić się do lekarza.
- Doustny lek Montelukast Bluefish nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy. Jeśli wystąpi napad astmy, należy postępować zgodnie z zaleceniami udzielonymi przez lekarza. Zawsze należy mieć przy sobie lek wziewny stosowany doraźnie w przypadku napadu astmy.
- Ważne jest, by pacjent przyjmował wszystkie leki przeciwko astmie przepisane przez lekarza. Leku Montelukast Bluefish nie należy stosować zamiast innych leków przeciwko astmie, które zostały przepisane pacjentowi przez lekarza.
- Pacjent przyjmujący leki przeciwko astmie powinien wiedzieć, że w przypadku wystąpienia u niego zespołu objawów, takich jak: objawy przypominające grypę, uczucie mrowienia lub drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony płuc i (lub) wysypka, powinien skontaktować się z lekarzem.
- Pacjent nie powinien przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani innych leków przeciwzapalnych (zwanych też niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli nasilają u niego astmę.
- Należy poinformować pacjenta, że u osób dorosłych, młodzieży i dzieci leczonych lekiem Montelukast Bluefish występowały różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania i nastroju) (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas przyjmowania leku Montelukast Bluefish, należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci i młodzież
Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępny jest lek Montelukast Bluefish, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia. Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępny jest lek Montelukast Bluefish, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia.
Montelukast Bluefish a inne leki
Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Montelukast Bluefish, a Montelukast Bluefish może wpływać na działanie innych leków.
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Przed rozpoczęciem stosowania leku Montelukast Bluefish należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków: - fenobarbital (lek stosowany w leczeniu padaczki), - fenytoina (lek stosowany w leczeniu padaczki), - ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń), - gemfibrozyl (lek stosowany w leczeniu wysokiego stężenia tłuszczów we krwi).
Stosowanie leku Montelukast Bluefish z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek Montelukast Bluefish, 10 mg, tabletki powlekane, może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Ciąża
Kobiety w ciąży lub planujące zajście w ciążę powinny skonsultować się z lekarzem prowadzącym przed zastosowaniem leku Montelukast Bluefish. Lekarz oceni, czy można w tym okresie przyjmować lek Montelukast Bluefish.
Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy lek Montelukast Bluefish przenika do mleka kobiecego. Jeżeli kobieta karmi piersią lub zamierza karmić piersią, powinna skonsultować się z lekarzem prowadzącym przed zastosowaniem leku Montelukast Bluefish.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie przewiduje się, by Montelukast Bluefish wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak indywidualna reakcja na lek może być różna. Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które bardzo rzadko zgłaszano podczas stosowania leku Montelukast Bluefish, u niektórych pacjentów mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Montelukast Bluefish zawiera laktozę jednowodną i sód Jeżeli u pacjenta stwierdzono wcześniej nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 10 mg tabletkę powlekaną, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Montelukast Bluefish

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Należy przyjmować tylko jedną tabletkę leku Montelukast Bluefish raz na dobę, zgodnie z zaleceniem lekarza. - Lek należy stosować nawet wówczas, gdy u pacjenta nie występują objawy astmy, a także, gdy wystąpi u niego ostry napad astmy. - Lek należy przyjmować doustnie.
Dorośli i młodzież w wieku od 15 lat:
- Przyjmuje się jedną tabletkę 10 mg raz na dobę, wieczorem. Lek Montelukast Bluefish, 10 mg, tabletki powlekane, może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
- Jeśli pacjent przyjmuje Montelukast Bluefish, należy się upewnić, że nie przyjmuje żadnego innego leku zawierającego tę samą substancję czynną, montelukast.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Montelukast Bluefish
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, by zasięgnąć porady.
W większości przypadków przedawkowania nie zgłaszano wystąpienia działań niepożądanych. Do najczęściej zgłaszanych objawów przedawkowania, występujących u osób dorosłych i dzieci, należą: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość ruchowa.
Pominięcie zastosowania leku Montelukast Bluefish
Należy starać się przyjmować lek Montelukast Bluefish zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli jednak pacjent pominie dawkę, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania - jedna tabletka raz na dobę.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Montelukast Bluefish
Montelukast Bluefish może leczyć astmę u pacjenta tylko wówczas, gdy przyjmowany jest systematycznie. Ważne jest, by kontynuować przyjmowanie leku Montelukast Bluefish tak długo, jak to zalecił lekarz. Pomoże to kontrolować astmę u pacjenta.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu, 10 mg, tabletki powlekane, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (występującymi u co najmniej 1 na 100, ale rzadziej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów), które uważano za związane z przyjmowaniem montelukastu, były: - ból brzucha, - ból głowy.
Objawy te były zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących montelukast niż u pacjentów przyjmujących placebo (tabletkę niezawierającą żadnego leku).
Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniższej zdefiniowano według następującej konwencji: Bardzo często: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób Często: mogą wystąpić do 1 na 10 osób Niezbyt często: mogą wystąpić do 1 na 100 osób Rzadko: mogą wystąpić do 1 na 1000 osób Bardzo rzadko: mogą wystąpić do 1 na 10 000 osób
Ponadto, po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane: - zakażenie górnych dróg oddechowych (Bardzo często), - zwiększoną skłonność do krwawień (Rzadko), - reakcje alergiczne, w tym wysypkę, obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub przełykaniu (Niezbyt często), - zmiany zachowania i nastroju [nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu, lunatykowanie, drażliwość, uczucie lęku, niepokój ruchowy, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne, depresja (Niezbyt często), drżenie, zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci (Rzadko), omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze (Bardzo rzadko)], - zawroty głowy, senność, mrowienie i (lub) drętwienie, drgawki (Niezbyt często), - kołatanie serca (Rzadko), - krwawienie z nosa (Niezbyt często), obrzęk (zapalenie) płuc (Bardzo rzadko), - biegunkę, nudności, wymioty (Często), suchość w jamie ustnej, niestrawność (Niezbyt często), - zapalenie wątroby (Bardzo rzadko), - wysypkę (Często), powstawanie siniaków, świąd, pokrzywkę (Niezbyt często), tkliwe, czerwone podskórne guzki, najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty), ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez objawów ostrzegawczych (Bardzo rzadko), - bóle stawów i mięśni, drżenia mięśni (Niezbyt często), - gorączkę (Często), osłabienie/zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki (Niezbyt często), - jąkanie się (Bardzo rzadko).
U pacjentów z astmą leczonych montelukastem zgłaszano bardzo rzadkie przypadki występowania zespołu objawów, takich jak: objawy grypopodobne, mrowienie lub drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss). Należy natychmiast powiadomić lekarza, jeśli wystąpi jeden lub więcej z wymienionych wyżej objawów.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Montelukast Bluefish

- Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
- Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku po „Termin ważności (EXP)”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
- Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
- Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
- Leków nie należy wrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Montelukast Bluefish
- Substancją czynną leku jest montelukast. Każda tabletka zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
- Ponadto lek zawiera: Celulozę mikrokrystaliczną, laktozę jednowodną, kroskarmelozę sodową, hydroksypropylocelulozę niskopodstawioną (E 463) i magnezu stearynian. Skład otoczki: żelaza tlenek czarny (E 172), hypromeloza, żelaza tlenek czerwony (E 172), glikol polietylenowy, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek żółty (E 172), makrogol 6000.
Jak wygląda lek Montelukast Bluefish i co zawiera opakowanie
Tabletki powlekane Montelukast Bluefish, 10 mg, są beżowe, kwadratowe i obustronnie wypukłe, z napisem „MOK 10” wytłoczonym po jednej stronie i „PHD471” po drugiej.
Lek jest pakowany w blistry, umieszczane w tekturowych pudełkach. Wielkości opakowań: 14, 20, 28, 30, 50, 98 i 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny: Bluefish Pharmaceuticals AB P.O. Box 49013 Szwecja
Wytwórca: Bluefish Pharmaceuticals AB Gävlegatan 22 Szwecja
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Polska: Montelukast Bluefish
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 14.08.2020

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Montelukast Bluefish, 10 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Jedna tabletka powlekana zawiera 89,6 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.
Kwadratowe, obustronnie wypukłe, beżowe tabletki z wytłoczonym napisem „MOK 10” po jednej stronie i „PHD471” po drugiej.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Montelukast Bluefish wskazany jest w leczeniu astmy jako lek pomocniczy u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów, u których Montelukast Bluefish wskazany jest w astmie, produkt ten może również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
Montelukast Bluefish jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.
Montelukast Bluefish, 10 mg, tabletki powlekane jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów oraz u młodzieży w wieku od 15 lat.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dawką dla osób dorosłych oraz młodzieży w wieku 15 lat i starszej, z astmą lub z astmą i jednoczesnym sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, jest 1 tabletka 10 mg raz na dobę, przyjmowana wieczorem.
Sposób podawania Podanie doustne


Zalecenia ogólne: Lecznicze działanie produktu Montelukast Bluefish na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu jednej doby. Należy wyjaśnić pacjentom, że powinni kontynuować stosowanie produktu Montelukast Bluefish, nawet wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia objawów astmy.
Nie jest koniczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Brak danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej.
Stosowanie produktu Montelukast Bluefish zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów należy rozważyć jedynie u tych dzieci z przewlekłą astmą łagodną, u których nie wystąpiły ostatnio epizody ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u tych pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.1). Zgodnie z definicją, przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz na tydzień, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz na tydzień oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy epizodami. Jeżeli podczas leczenia kontrola objawów astmy nie jest zadowalająca (zwykle w ciągu jednego miesiąca), należy rozważyć zastosowanie leczenia dodatkowego lub innego leczenia przeciwzapalnego, zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy regularnie oceniać stopień kontroli astmy u pacjentów.
Stosowanie produktu Montelukast Bluefish w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym U pacjentów w wieku 2 do 5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Po 2 do odpowiedzi, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie.
Leczenie produktem Montelukast Bluefish w odniesieniu do innych metod leczenia astmy: Podczas stosowania produktu Montelukast Bluefish jako leczenia wspomagającego do wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem Montelukast Bluefish (patrz punkt 4.4).
Leczenie produktem Montelukast Bluefish w odniesieniu do innych metod leczenia astmy Podczas stosowania produktu Montelukast Bluefish jako leczenia wspomagającego do wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem Montelukast Bluefish (patrz punkt 4.4).
Dla pacjentów dorosłych oraz młodzieży w wieku 15 lat i powyżej dostępne są tabletki powlekane Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg. Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg stanowią postać alternatywną przeznaczoną dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali montelukastu w postaci doustnej do leczenia ostrych napadów astmy. Do tego celu pacjenci powinni mieć przygotowany łatwo dostępny,
zwykle stosowany przez nich doraźnie, odpowiedni lek. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować wziewnie krótko działającego β-agonistę. Jeśli pacjenci potrzebują więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego β-agonisty, powinni jak najszybciej zgłosić się do lekarza.
Produktem Montelukast Bluefish nie należy nagle zastępować kortykosteroidów podawanych wziewnie lub doustnie.
Nie ma danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów podawanych doustnie podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.
W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, czasami z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, który często leczony jest kortykosteroidami stosowanymi ogólnoustrojowo. Przypadki te były czasem związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Pomimo, że nie ustalono związku przyczynowo- skutkowego ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego ,lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące u pacjentów: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany u nich schemat leczenia.
U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, pomimo leczenia montelukastem.
Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym zgłaszano u osób dorosłych, młodzieży i dzieci przyjmujących produkt leczniczy Montelukast Bluefish (patrz punkt 4.8). Pacjenci i lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia produktem leczniczym Montelukast Bluefish, jeżeli takie zdarzenia wystąpią.
Montelukast Bluefish zawiera laktozę jednowodną Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Montelukast Bluefish zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 10 mg tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast może być podawany z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach dotyczących interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wykazał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U pacjentów otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą (AUC) stężenia montelukastu w osoczu zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP 3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.
Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem cytochromu CYP 2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji między montelukastem a rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że
montelukast nie hamuje CYP 2C8 in vivo. Dlatego, nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np.: paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).
W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona.
Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i (lub) płodu.
Ograniczone dane z dostępnych baz danych dotyczących ciąży nie wskazują na związek przyczynowy pomiędzy przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (tj. wad kończyn), które zgłaszano rzadko na całym świecie po wprowadzeniu produktu do obrotu.
Produkt Montelukast Bluefish może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego.
Produkt Montelukast Bluefish może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przewiduje się, by Montelukast Bluefish wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności i zawrotów głowy.

4.8 Działania niepożądane

Montelukast był oceniany u pacjentów z przewlekłą astmą w następujących badaniach klinicznych: • tabletki powlekane 10 mg u około 4000 dorosłych pacjentów i młodzieży w wieku 15 lat i starszej. • tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat, z astmą. • tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat. • granulat 4 mg u 175 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.
Montelukast był oceniany w następującym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą okresową: granulat i tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.

U pacjentów z astmą leczonych montelukastem w badaniach klinicznych często (>1/100 do <1/10) były zgłaszane następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku, przy czym występowały one częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:
Klasyfikacja układów i narządów Dorośli i młodzież w wieku 15 lat i starsza (dwa badania 12-tygodniowe; n=795) Dzieci w wieku od 6 do 14 lat (jedno badanie 8-tygodniowe; n=201), (dwa badania 56- tygodniowe; n=615) Dzieci w wieku od 2 do 5 lat (jedno badanie 12-tygodniowe; n=461) (jedno badanie 48-tygodniowe; n=278) Dzieci w wieku 6 miesięcy do 2 lata (jedno badanie 6-tygodniowe; n=175) Zaburzenia układu nerwowego ból głowy ból głowy hiperkinezja Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha ból brzucha biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
wypryskowe zapalenie skóry, wysypka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania leku trwającego do 2 lat u dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, profil bezpieczeństwa leku nie zmienił się.
Łącznie 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat było leczonych montelukastem przez co najmniej u tych pacjentów profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia.
W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania leku trwającego do 2 lat u dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, Profil bezpieczeństwa leku u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat nie zmieniał się podczas leczenia, trwającego do 3 miesięcy.
Doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu wymieniono w poniższej tabeli według klasyfikacji układów i narządów, stosując szczególną terminologię. Kategorie częstości określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych.
Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane
Częstość występowania *
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze zakażenie górnych dróg oddechowych† Bardzo często Zaburzenia krwi i układu zwiększona skłonność do Rzadko
chłonnego krwawień Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja Niezbyt często nacieki eozynofilów w wątrobie Bardzo rzadko Zaburzenia psychiczne
zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, niepokój, pobudzenie w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja Niezbyt często drżenie Rzadko zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci Bardzo rzadko
zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), zacinanie się w mowie Bardzo rzadko Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje, drgawki Niezbyt często Zaburzenia serca: kołatanie serca Rzadko Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
krwawienie z nosa Niezbyt często zespół Churga-Strauss (ang. Churg-Strauss Syndrome, CSS) (patrz punkt 4.4) Bardzo rzadko Zaburzenia żołądka i jelit
biegunka‡, nudności‡, wymioty‡. Często suchość w jamie ustnej, niestrawność Niezbyt często Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) w surowicy Często zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowo- komórkowe i uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii) Bardzo rzadko Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
wysypka‡ Często siniaczenie, pokrzywka, świąd Niezbyt często obrzęk naczynioruchowy Rzadko rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy Bardzo rzadko Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni Niezbyt często Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
gorączka‡ Często astenia i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk, Niezbyt często Częstość występowania: określona dla każdego działania niepożądanego na podstawie zgłaszania w badaniach klinicznych: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1 /100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000).
† To działanie niepożądane było zgłaszane w badaniach klinicznych bardzo często zarówno u pacjentów, którzy otrzymywali montelukast, jak i u pacjentów otrzymujących placebo.
‡ To działanie niepożądane było zgłaszane w badaniach klinicznych często zarówno u pacjentów, którzy otrzymywali montelukast, jak i u pacjentów otrzymujących placebo.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Brak szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach nad przewlekłą astmą, w których pacjentom podawano montelukast w dawkach do 200 mg na dobę przez około 1 tydzień, nie stwierdzono istotnych klinicznie działań niepożądanych.
Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania. Obejmowały one przypadki dorosłych i dzieci po przyjęciu dawki tak dużej jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 miesięcy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku u dorosłych i dzieci. W większości doniesień o przedawkowaniu nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną aktywność psychoruchową.
Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści receptora leukotrienowego.
Kod ATC: R03DC03
Leukotrieny cysteinylowe (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów (granulocytów kwasochłonnych). Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptor CysLT typu-1 (CysLT 1 ) występuje w drogach oddechowych u ludzi (w tym w komórkach mięśni gładkich oraz makrofagach występujących w drogach oddechowych) oraz w innych komórkach prozapalnych (w tym eozynofilach i niektórych komórkach macierzystych szpiku). CysLT mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie działania wywoływane przez leukotrieny obejmują: skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych oraz napływ eozynofilów. W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT uwalniane są z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergen, zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji i są związane z występowaniem objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Test prowokacji wewnątrznosowej CysLT wykazał zwiększenie oporu w przewodach nosowych z objawami niedrożności nosa.
Montelukast jest związkiem aktywnym, który po podaniu doustnym z dużym powinowactwem i selektywnością wiąże się z receptorem CysLT 1 . W badaniach klinicznych montelukast hamuje skurcz
oskrzeli spowodowany wdychaniem LTD 4
obserwowano w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające oskrzela spowodowane przez β-agonistę nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli spowodowanego narażeniem na alergen. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we krwi obwodowej u pacjentów dorosłych i dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem znacząco zmniejszyło liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (pomiar w plwocinie) oraz we krwi obwodowej, powodując kliniczną poprawę kontroli astmy.
W badaniach z udziałem osób dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu z placebo, powodował znaczącą poprawę mierzonej rano natężonej objętości wydechowej pierwszosekundowej (FEV 1 ) (zmiana o 10,4% w porównaniu z 2,7% względem wartości początkowej), porannego szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 L/min w porównaniu z 3,3 L/min względem wartości początkowej) oraz znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty (zmiana odpowiednio o -26,1% i -4,6% względem wartości początkowej). Poprawa w zakresie zgłaszanych przez pacjentów dziennych i nocnych objawów astmy była znacząco większa niż w grupie placebo.
Badania z udziałem osób dorosłych wykazały, że montelukast może zwiększać kliniczne działanie wziewnych kortykosteroidów (procentowa zmiana w stosunku do wartości początkowej dla beklometazonu w postaci wziewnej stosowanego jednocześnie z montelukastem w porównaniu do samego beklometazonu wynosiła odpowiednio dla FEV 1 : 5,43% i 1,04%; zmiana zużycia β-agonisty: odpowiednio -8,70% i 2,64%). W porównaniu z beklometazonem w postaci wziewnej (200 μg dwa razy na dobę, dozownik ciśnieniowy z komorą inhalacyjną) montelukast umożliwił uzyskanie szybszej początkowej reakcji na leczenie, chociaż podczas 12-tygodniowego badania beklometazon zapewnił większą średnią skuteczność leczenia (procentowa zmiana w stosunku do wartości początkowej podczas stosowania montelukastu w porównaniu z beklometazonem wynosiła odpowiednio dla FEV 1 : 7,49% względem 13,3%; w odniesieniu do zużycia β-agonisty: odpowiednio -28,28% i -43,89%). Jednak w porównaniu z beklometazonem u znacznego odsetka pacjentów leczonych montelukastem uzyskano podobną reakcję kliniczną (np. u 50% pacjentów leczonych beklometazonem stwierdzono poprawę FEV 1
pacjentów leczonych montelukastem taką samą odpowiedź stwierdzono u około 42% pacjentów).
Przeprowadzono badanie kliniczne w celu oceny skuteczności montelukastu w leczeniu objawowym sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u pacjentów dorosłych oraz młodzieży w wieku 15 lat i starszej z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W badaniu tym montelukast w postaci tabletek 10 mg podawany raz na dobę wykazał statystycznie istotną poprawę w zakresie wyniku w skali Daily Rhinitis Symptoms (dobowej ocenie objawów zapalenia błony śluzowej nosa) w porównaniu z placebo. Wynik w skali Daily Rhinitis Symptoms jest wartością średnią wyników w skali Daytime Nasal Symptoms (objawów dotyczących nosa występujących w ciągu dnia, tzn. przekrwienie błony śluzowej nosa, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, swędzenie nosa) i wyników w skali Nightime Symptoms (objawów występujących w nocy, tzn. przekrwienie błony śluzowej nosa po przebudzeniu, trudności w zasypianiu oraz liczba przebudzeń w ciągu nocy). Według ogólnej oceny pacjentów i lekarzy poprawa objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa była znacząca w porównaniu z placebo. Ocena skuteczności w astmie nie była głównym celem tego badania.
W trwającym 8 tygodni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast w dawce 5 mg podawany raz na dobę znacząco poprawiał czynność układu oddechowego w porównaniu z placebo (zmiana FEV 1
początkowej; zmiana porannego szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) 27,9 L/min w porównaniu z 17,8 L/min względem wartości początkowej) oraz zmniejszał zużycie doraźnie podawanego β-agonisty (-11,7% w porównaniu z +8,2% względem wartości początkowych).
Podczas trwającego 12 tygodni badania z udziałem pacjentów dorosłych wykazano istotne zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (maksymalne zmniejszenie FEV 1

montelukastu i 32,40% dla placebo; czas powrotu wskaźnika FEV 1
w granicach 5% początkowego FEV 1
utrzymywało się przez cały 12-tygodniowy okres badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli wykazano także w krótkotrwałym badaniu przeprowadzonym u dzieci (maksymalne zmniejszenie FEV 1
1
w granicach 5% FEV 1
badaniach działanie leku oceniano pod koniec okresu między kolejnymi dawkami przy dawkowaniu raz na dobę.
U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, otrzymujących jednocześnie wziewne i (lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem w porównaniu z placebo spowodowało znaczącą poprawą kontroli astmy (zmiana FEV 1
względem wartości początkowej i zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty odpowiednio o -27,78% i 2,09% względem wartości początkowej).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U osób dorosłych po podaniu na czczo tabletki powlekanej 10 mg, średnie maksymalne stężenie w osoczu (C max ) osiągane jest w ciągu max ). Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie ma wpływu na dostępność biologiczną ani C max
Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletki powlekane 10 mg były podawane niezależnie od czasu przyjmowania posiłków. U osób dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg C max
po spożyciu standardowego posiłku.
Dystrybucja Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie stacjonarnym wynosi przeciętnie 8-11 litrów. Badania na szczurach ze znakowanym promieniotwórczo montelukastem wskazują na minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Ponadto stężenia znakowanego promieniotwórczo związku po 24 godzinach od podania dawki były minimalne we wszystkich innych tkankach.
Metabolizm Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek leczniczych stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym były nieoznaczalne zarówno u osób dorosłych, jak i u dzieci.
Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wskazują, że w metabolizmie montelukastu biorą udział izoenzymy 3A4, 2A6 i 2C9 cytochromu P450. Na podstawie dalszych wyników badań in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wykazano, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w leczniczym działaniu montelukastu jest minimalny.
Wydalanie Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi średnio 45 mL/min. Po doustnym podaniu dawki znakowanego promieniotwórczo montelukastu, 86% radioaktywności wykryto w kale z 5-dobowej zbiórki, a <0,2% w moczu. W połączeniu z przewidywanymi wartościami dostępności biologicznej montelukastu po podaniu doustnym wyniki te wskazują, że montelukast i jego metabolity są wydalane niemal wyłącznie z żółcią.
Szczególne grupy pacjentów Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, można założyć, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (powyżej 9 punktów wg klasyfikacji Childa-Pugha).
Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych niż zalecana dawka dla osób dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Nie stwierdzono takiego działania podczas stosowania zalecanej dawki, wynoszącej 10 mg raz na dobę.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach dotyczących działania toksycznego leku, przeprowadzonych na zwierzętach, obserwowano niewielkie, przemijające zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywność aminotransferazy alaninowej (AlAT), stężenie glukozy, fosforu i trójglicerydów w osoczu. Objawami toksycznego działania leku u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, objawy ze strony żołądka i jelit, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy te występowały po podaniu dawek, których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 17 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U małp działania niepożądane wystąpiły po podaniu dawek od 150 mg/kg mc. na dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 232 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej). W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani zdolność do reprodukcji podczas stosowania dawek, po których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 24 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej. W badaniu wpływu leku na płodność u samic szczura, którym podawano montelukast w dawce 200 mg/kg mc. na dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 69 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej), stwierdzono niewielkie zmniejszenie masy ciała potomstwa. W badaniach na królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego kostnienia, w porównaniu do równoległej, kontrolnej grupy zwierząt, przy ekspozycji ogólnoustrojowej ponad 24 większej niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyska i przenika do mleka u zwierząt.
Po jednorazowym podaniu doustnym montelukastu sodowego w dawkach do 5000 mg/kg mc. (maksymalna, badana dawka) u myszy i szczurów (co odpowiada 15 000 mg/m 2
i 30 000 mg/m 2
w przeliczeniu dawce 25 000 razy większej od zalecanej dawki dobowej dla osób dorosłych (przyjmując, że masa ciała pacjenta wynosi 50 kg).
U myszy montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa w przybliżeniu ponad 200 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej) nie wykazuje działania fototoksycznego podczas naświetlania UVA, UVB lub światłem widzialnym.
Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro ani in vivo oraz nie działał rakotwórczo u gryzoni.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Kroskarmeloza sodowa Hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona Magnezu stearynian
Otoczka: Opadry Orange 03B23378:

Makrogol 6000

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 14, 20, 28, 30, 50, 98, 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bluefish Pharmaceuticals AB P.O. Box 49013 Szwecja

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2011-06-06 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 2015-12-08

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
2020-08-14