Arthryl

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Arthryl, 1500 mg, proszek do sporządzania roztworu doustnego Glucosamini sulfas
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki:

1. Co to jest Arthryl i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Arthryl

3. Jak stosować Arthryl

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać Arthryl

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. CO TO JEST ARTHRYL I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE

Arthryl stosuje się w leczeniu objawów łagodnej lub umiarkowanej choroby zwyrodnieniowej stawów kolanowych.

2. INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU ARTHRYL

Kiedy nie stosować leku Arthryl - jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na siarczan glukozaminy lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli pacjent jest uczulony na skorupiaki, ponieważ glukozamina otrzymywana jest ze skorupiaków, - u pacjentów z fenyloketonurią, gdyż lek zawiera aspartam.
Ostrzeżenia i środki ostrożności - Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku przez pacjentów chorych na astmę, gdyż może dojść do zaostrzenia objawów chorobowych. - Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek. - Zaleca się ostrożność u osób chorych na cukrzycę; na początku leczenia może być konieczna ścisła kontrola stężenia glukozy we krwi.
Dzieci i młodzież Nie należy stosować leku u dzieci.
Lek Arthryl a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, również tych, które wydawane są bez recepty, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Podczas badań klinicznych nie obserwowano interakcji pomiędzy siarczanem glukozaminy oraz innymi lekami. Należy zachować ostrożność w przypadku konieczności stosowania leku Arthryl w skojarzeniu z innymi lekami, w szczególności z niektórymi rodzajami leków stosowanymi w celu zapobiegania
krzepnięcia krwi (np. warfaryna, dikumarol, fenprokumon, acenokumarol i fluindion). Działanie tych leków może być silniejsze podczas jednoczesnego stosowania glukozaminy. Pacjenci leczeni takimi zestawami leków powinni być wyjątkowo starannie kontrolowani podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia glukozaminą.
Podczas leczenia siarczanem glukozaminy można stosować jednocześnie niesteroidowe leki przeciwbólowe i przeciwzapalne.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Dane dotyczące wpływu siarczanu glukozaminy na rozrodczość i przebieg laktacji pochodzące z badań na zwierzętach są niewystarczające. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania glukozaminy u kobiet w ciąży oraz u kobiet karmiących. Nie należy stosować leku podczas ciąży. Stosowanie leku w okresie karmienia piersią nie jest zalecane, gdyż nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u noworodków.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Arthryl nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże zaleca się ostrożność w przypadku bólu głowy, senności, zmęczenia, zawrotów głowy lub zaburzenia widzenia.
Lek Arthryl zawiera aspartam, sorbitol i sód
Lek Arthryl zawiera aspartam Lek zawiera 2,5 mg mg apartamu (E 951) w każdej saszetce. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania.
Lek zawiera sorbitol Lek zawiera 2028,5 mg sorbitolu (E 420) w każdej saszetce. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lek zawiera sód Lek zawiera 6,6 mmol (151 mg) sodu (głównego składnika soli kuchennej) w każdej saszetce. Odpowiada to 7,6% maksymalnej zalecanej dawki dobowej sodu w diecie u osób dorosłych. Pacjenci kontrolujący zawartość sodu w diecie powinni to uwzględnić.

3. JAK STOSOWAĆ ARTHRYL

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zawartość 1 saszetki rozpuszczoną w szklance wody należy przyjmować raz na dobę, najlepiej z posiłkiem.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Arthryl Dotychczas nie zgłoszono przypadków przedawkowania leku. Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że wystąpienie działań toksycznych jest mało prawdopodobne nawet po zastosowaniu bardzo dużych dawek leku.

Pominięcie zastosowania leku Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy przyjąć kolejną dawkę o normalnej porze.
Przerwanie stosowania leku Arthryl Nie należy przerywać leczenia bez porozumienia z lekarzem. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Badania kliniczne wykazały, że lek jest dobrze tolerowany. Działania niepożądane obserwowano u niewielkiej liczby pacjentów. Były one najczęściej przemijające i słabo nasilone.
Obserwowane działania niepożądane podzielono zgodnie z następującą częstością:
Częste działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 na 10, ale częściej niż u 1 na Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, nudności, wzdęcia, zaparcie, biegunka lub niestrawność. Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, senność. Zaburzenia naczyniowe: nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie.
Niezbyt częste działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 na 100, ale częściej niż u 1 na Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rumień, świąd, wysypka.
Działania niepożądane, których częstość występowania jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje alergiczne (nadwrażliwość). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: niedostateczna kontrola stężenia glukozy we krwi u osób chorych na cukrzycę. Zaburzenia psychiczne: bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca, np. tachykardia (przyspieszenie akcji serca). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: astma lub zaostrzenie astmy. Zaburzenia żołądka i jelit: wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: obrzęk lub obrzęk obwodowy. Badania diagnostyczne: wzrost aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, wahania wskaźnika INR (międzynarodowy znormalizowany współczynnik do oceny układu krzepnięcia).
Zgłaszano przypadki hipercholesterolemii, jednakże ich związek ze stosowaniem leku nie został wykazany.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. JAK PRZECHOWYWAĆ ARTHRYL

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po: „Termin ważności”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA I INNE INFORMACJE

Co zawiera lek Arthryl Substancją czynną leku jest glukozaminy siarczan. Jedna saszetka zawiera 1500 mg glukozaminy siarczanu (Glucosamini sulfas) w postaci 1884 mg glukozaminy siarczanu krystalicznego (zawierającego 384 mg sodu chlorku) - patrz także podpunkt „Lek Arthryl zawiera sód” w punkcie 2.
Pozostałe składniki leku to: aspartam (patrz także podpunkt „Lek Arthryl zawiera aspartam” w punkcie 2.), sorbitol (patrz także podpunkt „Lek Arthryl zawiera sorbitol” w punkcie 2.), makrogol 4000, kwas cytrynowy bezwodny.
Jak wygląda lek Arthryl i co zawiera opakowanie Biały, krystaliczny, bezwonny proszek do sporządzania roztworu doustnego w saszetce zawierającej jedną dawkę leku. Pudełko tekturowe zawiera 20, 30 lub 90 saszetek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: Viatris Healthcare Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa
Wytwórca: Rottapharm Ltd. Damastown, Industrial Park Mulhuddart Dublin 15 Irlandia
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do podmiotu odpowiedzialnego: Viatris Healthcare Sp. z o.o. tel.: 22 546 64 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 02/2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Arthryl, 1500 mg, proszek do sporządzania roztworu doustnego

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda saszetka zawiera 1500 mg glukozaminy siarczanu (Glucosamini sulfas) w postaci 1884 mg glukozaminy siarczanu krystalicznego (zawierającego 384 mg sodu chlorku).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 2,5 mg mg aspartamu (E 951) i 2028,5 mg sorbitolu w każdej saszetce.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Proszek do sporządzania roztworu doustnego. Biały, krystaliczny, bezwonny proszek.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie objawów łagodnej lub umiarkowanej choroby zwyrodnieniowej stawów kolanowych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli i osoby w podeszłym wieku Zawartość 1 saszetki rozpuszczoną w szklance wody należy przyjmować raz na dobę, z posiłkiem. Wykazano skuteczność produktu leczniczego podczas stosowania przez okres do 3 miesięcy, z resztkowym działaniem widocznym przez 2 miesiące po zaprzestaniu podawania. Skuteczność i bezpieczeństwo potwierdzono również w kluczowym badaniu klinicznym dotyczącym stosowania przez okres do 3 lat. Nie można zalecić ciągłego podawania produktu leczniczego przez okres dłuższy niż 3 lata, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania dłużej niż 3 lata.
Dzieci i młodzież Nie udowodniono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania go w tej grupie wiekowej.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na glukozaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ponieważ glukozamina otrzymywana jest ze skorupiaków, produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów uczulonych na skorupiaki. Produkt leczniczy zawiera aspartam i jest przeciwwskazany u chorych z fenyloketonurią.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u pacjentów chorych na astmę, ponieważ osoby te mogą cechować się większą skłonnością do reakcji alergicznej na glukozaminę, co wiąże się z potencjalnym zaostrzeniem objawów chorobowych.
Nie prowadzono badań klinicznych u chorych z niewydolnością nerek lub wątroby. Profil toksykologiczny i farmakokinetyczny siarczanu glukozaminy nie wskazuje na konieczność zmiany dawkowania w tych grupach chorych, jednak zaleca się szczególną ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek.
Zaleca się ostrożność podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami tolerancji glukozy. U osób chorych na cukrzycę na początku leczenia może być konieczna ścisła kontrola stężenia glukozy we krwi.
Dzieci i młodzież Siarczanu glukozaminy nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, gdyż nie określono u nich bezpieczeństwa stosowania i skuteczności glukozaminy.
Należy wykluczyć obecność innych chorób stawów, które mogą wymagać zastosowania alternatywnego leczenia.
Zawartość aspartamu, sorbitolu i sodu Produkt leczniczy zawiera 2,5 mg mg apartamu (E 951) w każdej saszetce. Aspartam po podaniu doustnym jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.
Produkt leczniczy zawiera 2028,5 mg sorbitolu (E 420) w każdej saszetce. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną produktów leczniczych. Przed zastosowaniem tego produktu leczniczego u pacjentów z objawami dziedzicznej nietolerancji fruktozy należy przeprowadzić szczegółowy wywiad.
Produkt leczniczy zawiera 6,6 mmol (151 mg) sodu w każdej saszetce co odpowiada 7,6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy to uwzględnić u pacjentów stosujących dietę z kontrolowaną zawartością sodu.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi lekami, jednak właściwości fizykochemiczne i farmakokinetyczne siarczanu glukozaminy wskazują na niskie ryzyko interakcji. Podczas przeprowadzonych badań klinicznych nie obserwowano interakcji pomiędzy siarczanem glukozaminy a innymi lekami. Ponadto stwierdzono, że siarczan glukozaminy nie hamuje ani nie indukuje aktywności żadnego z głównych enzymów CYP450 u ludzi. Występowanie interakcji jest mało prawdopodobne, ponieważ glukozamina nie konkuruje o mechanizmy wchłaniania, a po wchłonięciu nie wiąże się z białkami osocza, gdyż jako substancja fizjologiczna jest wbudowywana w proteoglikany lub rozkładana niezależnie od układu enzymów cytochromalnych.
Dane dotyczące możliwych interakcji leków z glukozaminą są ograniczone, ale notowano zwiększanie się wartości parametru INR podczas stosowania jej z doustnymi antagonistami witaminy K. Z tego względu pacjentów leczonych doustnymi antagonistami witaminy K należy ściśle kontrolować podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia glukozaminą.

Doustne podanie siarczanu glukozaminy może zwiększyć wchłanianie tetracyklin ale kliniczne znaczenie tej interakcji jest prawdopodobnie ograniczone.
Steroidowe lub niesteroidowe leki przeciwbólowe albo przeciwzapalne można podawać razem z siarczanem glukozaminy.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania glukozaminy u kobiet w ciąży. Dostępne dane z badań na zwierzętach są niewystarczające. Nie należy stosować produktu podczas ciąży.
Karmienie piersią Nie ma danych dotyczących przenikania glukozaminy do mleka kobiet karmiących. Stosowanie glukozaminy w okresie karmienia piersią nie jest zalecane, gdyż nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u noworodków.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie jest znany istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy lub motoryczny, który mógłby upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże zaleca się ostrożność w przypadku bólu głowy, senności, zmęczenia, zawrotów głowy lub zaburzenia widzenia.

4.8 Działania niepożądane

Podczas prowadzonych badań klinicznych wykazano, że produkt leczniczy jest dobrze tolerowany. W kluczowych badaniach klinicznych zdarzenia niepożądane obserwowano u 15% pacjentów, u których stosowano siarczan glukozaminy lub placebo. Były one najczęściej przemijające i słabo nasilone obejmujące zaburzenia żołądka i jelit tj. niestrawność, wzdęcia, ból brzucha, zaparcia, biegunki i nudności.
Działania niepożądane, przedstawione w poniższej tabeli, zostały pogrupowane na podstawie klasyfikacji układów i narządów MedDRA - (SOC) oraz zgodnie z częstością występowania według konwencji MedDRA.
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Często (≥ 1/100 do<1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Częstość nieznana* Zaburzenia układu immunologicznego
(nadwrażliwość) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
stężenia glukozy we krwi w cukrzycy Zaburzenia psychiczne bezsenność Zaburzenia układu nerwowego ból głowy, senność
Zaburzenia oka zaburzenia widzenia Zaburzenia serca zaburzenia rytmu serca, np. tachykardia Zaburzenia naczyniowe nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Zaburzenia żołądka i jelit biegunka, zaparcie, nudności, wzdęcia, ból brzucha, niestrawność
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
świąd, wysypka obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania zmęczenie obrzęk / obrzęk obwodowy Badania diagnostyczne wzrost aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, wahania wskaźnika INR * częstość występowania nie może być określona na podstawie dostępnych danych
Zgłaszano przypadki hipercholesterolemii, jednakże związek przyczynowo-skutkowy nie został wykazany.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, faks: + 48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Dotychczas brak doniesień o przypadkowym lub celowym przedawkowaniu produktu leczniczego. Wyniki badań toksyczności ostrej i przewlekłej u zwierząt wskazują, że wystąpienie działań toksycznych po podaniu siarczanu glukozaminy jest mało prawdopodobne nawet po zastosowaniu dawek leku do 200 razy większych niż dawka lecznicza.
W przypadku przedawkowania produkt odstawić i w razie konieczności zastosować leczenie objawowe oraz standardowe działania wspomagające, np. w celu przywrócenia równowagi wodno-elektrolitowej.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne; kod ATC: M01AX05

Substancja czynna produktu leczniczego, siarczan glukozaminy, jest solą aminomonosacharydu glukozaminy występującego fizjologicznie w ustroju. Mechanizm działania siarczanu glukozaminy w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów jest nieznany. Glukozamina jest naturalnym składnikiem łańcuchów polisacharydowych substancji międzykomórkowej chrząstki i glikozoaminoglikanów płynu maziówkowego. W badaniach in vitro i in vivo wykazano, że siarczan glukozaminy pobudza syntezę glikozoaminoglikanów i proteoglikanów przez chondrocyty oraz kwasu hialuronowego przez komórki maziówki.
Siarczan glukozaminy ma zdolność hamowania działania enzymów niszczących chrząstkę, jak kolagenaza i fosfolipaza A2, innych substancji uszkadzających tkanki, jak wolne rodniki, hamuje także aktywność enzymów lizosomalnych. Z tego działania może wynikać niewielki efekt przeciwzapalny obserwowany in vivo w badaniach na modelach doświadczalnych pewnych rodzajów zapalenia stawów. W przeciwieństwie do NLPZ siarczan glukozaminy nie hamuje syntezy prostaglandyn. W badaniach bezpieczeństwa działania farmakologicznego nie wykazano wpływu siarczanu glukozaminy na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy, ośrodkowy oraz autonomiczny układ nerwowy.
Wykazano skuteczność siarczanu glukozaminy w zapaleniu stawu kolanowego oraz częściowo potwierdzono w zapaleniu kostnostawowym kręgosłupa i innych stawów, w tym stawu biodrowego. Nie ustalono skuteczności siarczanu glukozaminy w leczeniu zapalenia stawów ręki. Dowody skuteczności i bezpieczeństwa uzyskano w długookresowym (3-letnim) leczeniu pacjentów z zapaleniem stawu kolanowego.
Anaboliczny wpływ siarczanu glukozaminy na chrząstkę obserwowano w badaniach in vivo w modelu doświadczalnym uszkodzenia chrząstki po glikokortykosteroidach. Siarczan glukozaminy jest również wykorzystywany przez komórki maziówki do syntezy kwasu chondroitynosiarkowego, który jest składnikiem płynu maziówkowego i w stawach nawilża oraz odżywia chrząstkę stawową. W celu wzmocnienia działania przeciwbólowego, podczas leczenia siarczanem glukozaminy można stosować inne leki przeciwbólowe oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Może to być konieczne w okresach zaostrzenia choroby lub przed rozpoczęciem działania produktu leczniczego, co następuje po 1- 2 tygodniach leczenia. W trakcie leczenia siarczanem glukozaminy można stosować fizykoterapię, co jest podstawowym zaleceniem w terapii zapaleń kostnostawowych.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne siarczanu glukozaminy badano u szczurów i psów po podaniu glukozaminy znakowanej 14 C.
Po podaniu dożylnym radioaktywna glukozamina jest szybko dystrybuowana do wielu tkanek ustroju. Niektóre z nich wychwytują siarczan glukozaminy w aktywny sposób – jak wątroba, nerki oraz chrząstka stawowa. W chrząstce stawowej ślad radioaktywności pozostaje przez dłuższy czas. Biologiczny okres półtrwania wynosi około 70 godzin. Około 50% podanej radioaktywności wydalane jest w postaci dwutlenku węgla w czasie 6 dni od podania, 30- 40% wydalane jest w moczu a około 2% z kałem.
Po podaniu doustnym radioaktywna glukozamina wchłania się szybko i prawie całkowicie. Właściwości farmakokinetyczne i metabolizm po doustnym podaniu są takie same jak po podaniu dożylnym. Farmakokinetykę badano u ludzi po podaniu dożylnym, domięśniowym lub doustnym pojedynczej dawki znakowanego produktu. Badania potwierdziły wzorzec farmakokinetyczny określony u zwierząt.
Całkowita dostępność biologiczna u ludzi po doustnym podaniu pojedynczej dawki znakowanej radioizotopem wynosiła 25%. Było to związane z szybkim metabolizmem w wątrobie (efekt pierwszego
przejścia), gdzie jest metabolizowane ponad 70% podanej dawki. Wchłanianie z przewodu pokarmowego zachodzi w około 90%; około 11% znakowanej dawki było wydalane z kałem. Badania kinetyki leku u ludzi prowadzono również po podaniu produktu nie znakowanego. Do oznaczenia stężenia w surowicy oraz moczu stosowano chromatografię jonową. Okazało się, że ta metoda nie jest wystarczająco czuła do ilościowej oceny stężenia, jednak uzyskane wyniki były spójne z wynikami uzyskanymi po podaniu produktu znakowanego radioizotopem.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Wyniki badań toksykologicznych wskazują na duży margines bezpieczeństwa siarczanu glukozaminy. Przeprowadzono badania z podaniem wymienionych, maksymalnych dawek i nie odnotowano objawów toksyczności lub były one minimalne: • Badania toksyczności ostrej prowadzono u myszy i szczurów po podaniu dożylnym, domięśniowym i doustnym (do 5000 mg/kg mc. doustnie).
• Badania toksyczności podostrej prowadzono: a) przez 4 tygodnie u królików podając dożylnie dawki do 80 mg/kg mc.; b) przez 13 tygodni u szczurów podając doustnie dawki do 240 mg/kg mc.; c) przez 13 tygodni u psów podając dożylnie dawki do 300 mg/kg mc.
• Badania toksyczności przewlekłej prowadzono: a) przez 52 tygodnie u szczurów podając doustnie dawki do 2700 mg/kg mc.; b) przez 26 tygodni u psów podając doustnie dawki do 2149 mg/kg mc.
• Badania embriotoksyczności prowadzono u szczurów i królików podając do 2500 mg/kg mc., zaś badania wpływu na rozród – u szczurów po podaniu dawki 2149 mg/kg mc.
• Właściwości mutagenne badano in vitro stosując stężenia do 5000 μg/ml oraz in vivo po doustnym podaniu dawki 1592 mg/kg mc. u szczurów i dawki 7169 mg/kg mc. u myszy.

Podawane dawki były wielokrotnością dawki terapeutycznej stosowanej u ludzi, która wynosi około 20-25 mg/kg mc.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Aspartam Sorbitol Makrogol 4000 Kwas cytrynowy bezwodny

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Saszetki z folii papier/Aluminium/PE w tekturowym pudełku Opakowanie zawiera 20, 30 lub 90 saszetek.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Nie dotyczy.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Viatris Healthcare Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 7727

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26 września 2005 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 17 grudnia 2008 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
13.02.2024 r.