Rolpryna SR

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Rolpryna SR, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Rolpryna SR, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Rolpryna SR, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu ropinirolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Rolpryna SR i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Rolpryna SR

3. Jak stosować lek Rolpryna SR

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Rolpryna SR

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Rolpryna SR i w jakim celu się go stosuje

Substancją czynną leku Rolpryna SR jest ropinirol, który należy do grupy leków zwanych agonistami dopaminy. Agoniści dopaminy działają w mózgu podobnie do naturalnie występującej substancji zwanej dopaminą.
Lek Rolpryna SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona.
U pacjentów z chorobą Parkinsona w niektórych częściach mózgu występuje małe stężenie dopaminy. Ropinirol działa podobnie do dopaminy naturalnie występującej w mózgu i tym samym pomaga łagodzić objawy choroby Parkinsona.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Rolpryna SR

Kiedy nie stosować leku Rolpryna SR  jeśli pacjent ma uczulenie na ropinirol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6),  jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek,  jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby. Należy poinformować lekarza w przypadku, gdy którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Rolpryna SR należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:  jeśli pacjentka jest w ciąży lub podejrzewa że może być w ciąży,  jeśli pacjentka karmi piersią,  jeśli pacjent ma mniej niż 18 lat,


 jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba serca,  jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia psychiczne,  jeśli u pacjenta występują szczególne skłonności i (lub) zachowania (patrz punkt 4),  jeśli u pacjenta występuje nietolerancja cukrów (takich jak laktoza). Należy poinformować lekarza w przypadku, gdy którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta. Lekarz może zadecydować, że lek Rolpryna SR nie jest odpowiednim lekiem dla pacjenta lub może zalecić wykonanie dodatkowych badań kontrolnych w czasie leczenia.
Należy powiedzieć lekarzowi, w przypadku gdy pacjent lub jego rodzina/opiekun zauważy, że pacjent zaczyna odczuwać chęć lub pragnienie zachowywania się w sposób nietypowy oraz, gdy pacjent nie może oprzeć się impulsowi, popędowi lub pokusie podjęcia aktywności, które mogą zaszkodzić jemu lub innym. Powyższe zjawiska są nazywane zaburzeniami kontroli impulsów i mogą się objawiać zachowaniami takimi jak nałogowy hazard, nadmierny apetyt lub potrzeba wydawania pieniędzy, zbyt duży popęd seksualny lub zwiększenie częstości i natężenia myśli lub odczuć o tematyce seksualnej. Lekarz może uznać za stosowne zmienić dawkę lub odstawić lek.
Należy poinformować lekarza o wystąpieniu objawów takich jak depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, nadmierne pocenie się lub ból po przerwaniu leczenia lub zmniejszeniu dawki ropinirolu [zwane zespołem odstawienia agonisty dopaminy (DAWS)]. Jeżeli objawy te utrzymują się dłużej niż kilka tygodni, lekarz może zmodyfikować leczenie.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent, członek jego rodziny lub opiekun zauważy, że u pacjenta rozwijają się epizody nadaktywności, euforii lub drażliwości (objawy manii). Mogą one wystąpić z objawami zaburzeń kontroli impulsów lub bez (patrz powyżej). Lekarz może uznać za konieczne dostosowanie dawki lub przerwanie stosowania leku.
W czasie stosowania leku Rolpryna SR Należy skontaktować się z lekarzem, jeżeli pacjent lub członek jego rodziny zaobserwuje wystąpienie u pacjenta jakichkolwiek szczególnych zachowań (takich jak niepohamowana skłonność do gier hazardowych lub zwiększenie popędu i (lub) nadmierna aktywność seksualna) w czasie stosowania leku Rolpryna SR. Lekarz może zalecić dostosowanie dawki lub odstawienie leku.
Palenie tytoniu i stosowanie leku Rolpryna SR Należy powiedzieć lekarzowi o rozpoczęciu lub zaprzestaniu palenia tytoniu podczas stosowania leku Rolpryna SR. Lekarz może stwierdzić potrzebę dostosowania dawki.
Rolpryna SR a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym o lekach pochodzenia roślinnego, a także o innych lekach dostępnych bez recepty. Należy pamiętać, żeby powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli rozpoczyna się przyjmowanie jakiegokolwiek innego leku podczas stosowania leku Rolpryna SR.
Niektóre leki mogą mieć wpływ na działanie leku Rolpryna SR lub też zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Lek Rolpryna SR może też mieć wpływ na działanie innych leków. Do tych leków należą:  fluwoksamina (lek przeciwdepresyjny),  leki stosowane w leczeniu innych zaburzeń psychicznych, np. sulpiryd,  hormonalna terapia zastępcza (ang. HRT),  metoklopramid, który jest stosowany w leczeniu nudności oraz zgagi,  antybiotyki: cyprofloksacyna lub enoksacyna,  jakikolwiek inny lek stosowany w chorobie Parkinsona. Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przyjmuje lub przyjmował ostatnio którykolwiek z powyższych leków.



Konieczne będzie wykonanie dodatkowych badań krwi, jeżeli pacjent przyjmuje lek Rolpryna SR jednocześnie: - z antagonistami witaminy K (stosowanymi w celu rozrzedzenia krwi), takimi jak warfaryna.
Rolpryna SR z jedzeniem i piciem Lek Rolpryna SR może być przyjmowany z jedzeniem lub bez jedzenia.
Ciąża i karmienie piersią Lek Rolpryna SR nie jest zalecany do stosowania w ciąży chyba, że lekarz stwierdzi, że korzyść ze stosowania leku Rolpryna SR dla pacjentki przewyższa ryzyko dla nienarodzonego dziecka. Lek Rolpryna SR nie jest zalecany w czasie karmienia piersią, ponieważ może mieć wpływ na wytwarzanie mleka.
Należy niezwłocznie poinformować lekarza, jeżeli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza, że może być w ciąży lub planuje zajście w ciążę. Lekarz udzieli także porady jeżeli pacjentka karmi piersią lub planuje karmienie piersią. Lekarz może zalecić odstawienie leku Rolpryna SR.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Rolpryna SR może powodować senność. Może wystąpić niepohamowana senność, a także nagłe i niespodziewane napady snu pojawiające się bez żadnego wyraźnego ostrzeżenia. Ropinirol może powodować omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy które nie istnieją). W razie wystąpienia omamów nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
W razie podejrzenia, że takie objawy mogą wystąpić: nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani wykonywać czynności, podczas których uczucie senności lub zapadnięcie w sen może narazić pacjenta (lub inne osoby) na ryzyko ciężkiego urazu lub śmierci. Nie należy wykonywać takich czynności dopóki objawy nie ustąpią. Należy porozmawiać z lekarzem, jeżeli taka sytuacja jest utrudnieniem dla pacjenta.
Rolpryna SR zawiera laktozę Jeżeli u pacjenta występuje nietolerancja niektórych cukrów, przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza.

3. Jak stosować lek Rolpryna SR

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty
Stosowanie u dzieci i młodzieży Leku Rolpryna SR nie należy stosować u dzieci. Lek Rolpryna SR nie jest zazwyczaj przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat.
Lek Rolpryna SR może być stosowany w leczeniu objawów choroby Parkinsona jako jedyny lek lub w skojarzeniu z innym lekiem zwanym L-dopą (zwanym także lewodopą). W przypadku, gdy pacjent stosuje L-dopę, podczas rozpoczęcia przyjmowania leku Rolpryna SR mogą wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy). W razie wystąpienia takich objawów należy poinformować lekarza, który może dostosować dawkę przyjmowanych leków.
Lek Rolpryna SR ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które zapewniają uwalnianie ropinirolu przez okres 24 godzin. Jeżeli u pacjenta występuje zaburzenie, które może powodować zbyt szybkie usuwanie leku z organizmu, jak biegunka, tabletki mogą się niecałkowicie się rozpuścić i mogą nie działać właściwie. W takim przypadku pozostałości tabletki mogą być widoczne w stolcu. Jeżeli tak się stanie, należy skontaktować się z lekarzem tak szybko jak to możliwe.
Jakie dawki leku Rolpryna SR należy stosować?



Ustalenie odpowiedniej dawki leku Rolpryna SR może wymagać czasu.
Zazwyczaj zalecana dawka początkowa leku Rolpryna SR wynosi 2 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień. Lekarz może zwiększyć dawkę leku Rolpryna SR do 4 mg raz na dobę od drugiego tygodnia leczenia. Jeżeli pacjent jest w bardzo podeszłym wieku, lekarz może wolniej zwiększać dawkę leku. Następnie lekarz może dostosować dawkę, aż do momentu osiągnięcia optymalnej dla pacjenta dawki. Niektórzy pacjenci przyjmują do 24 mg leku Rolpryna SR na dobę.
Jeżeli na początku leczenia u pacjenta wystąpią trudne do zniesienia działania niepożądane, należy poinformować o tym lekarza. Lekarz może zalecić zmianę terapii na leczenie mniejszą dawką ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent będzie przyjmować trzy razy na dobę.
Nie należy przyjmować większej dawki leku Rolpryna SR, niż ta zalecona przez lekarza.
Może upłynąć kilka tygodni zanim wystąpi terapeutyczne działanie leku.
Przyjmowanie dawki leku Rolpryna SR Lek Rolpryna SR należy przyjmować raz na dobę o tej samej porze, każdego dnia.
Tabletkę (tabletki) o przedłużonym uwalnianiu leku Rolpryna SR należy połykać w całości, popijając szklanką wody.
Tabletki (tabletek) o przedłużonym uwalnianiu NIE NALEŻY dzielić, żuć ani rozkruszać. Jeśli do tego dojdzie, istnieje niebezpieczeństwo przedawkowania z uwagi na zbyt szybkie uwolnienie się leku w organizmie.

W przypadku zmiany leczenia u pacjentów stosujących ropinirol w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu Lekarz ustali dawkę leku Rolpryna SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu na podstawie stosowanej uprzednio dawki ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu.
Należy przyjąć dotychczas stosowaną dawkę ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w dniu poprzedzającym zmianę leczenia. Następnego dnia rano należy przyjąć lek Rolpryna SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu i nie przyjmować więcej ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Rolpryna SR Należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Jeżeli to możliwe należy pokazać opakowanie leku Rolpryna SR.
U osoby, która zastosowała większą niż zalecana dawkę leku Rolpryna SR mogą wystąpić nudności, wymioty, zawroty głowy (uczucie wirowania), uczucie senności, zmęczenia psychicznego lub fizycznego, omdlenie, omamy.
Pominięcie zastosowania leku Rolpryna SR Nie należy stosować większej ilości tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W przypadku nieprzyjmowania leku Rolpryna SR przez dobę lub dłużej należy zasięgnąć porady lekarza odnośnie ponownego rozpoczęcia stosowania leku Rolpryna SR.
Przerwanie stosowania leku Rolpryna SR Nie należy przerywać stosowania leku Rolpryna SR bez porozumienia z lekarzem.


Lek Rolpryna SR należy stosować tak długo, jak zaleci lekarz. Nie należy przerywać stosowania, chyba że zaleci to lekarz. W przypadku nagłego zaprzestania stosowania leku Rolpryna SR objawy choroby Parkinsona mogą w krótkim czasie ulec znacznemu nasileniu. Nagłe przerwanie stosowania leku Rolpryna SR może prowadzić do wystąpienia stanu zwanego złośliwym zespołem neuroleptycznym, który może powodować poważne zagrożenie dla zdrowia. Jego objawy obejmują: akinezę (brak zdolności wykonywania ruchu), sztywność mięśni, gorączkę, wahania ciśnienia tętniczego, tachykardię (zwiększenie częstości rytmu serca), dezorientację, obniżenie stanu świadomości (np. śpiączka).
W razie konieczności przerwania stosowania leku Rolpryna SR, lekarz stopniowo zmniejszy przyjmowaną dawkę.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane leku Rolpryna SR mogą wystąpić najczęściej w czasie rozpoczynania leczenia lub tuż po zwiększeniu dawki. Te działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i stają się mniej uciążliwe po krótkim czasie stosowania leku. W razie obaw dotyczących działań niepożądanych należy porozmawiać z lekarzem.
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż u 1 na 10 pacjentów)  omdlenia  uczucie senności  nudności.
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów)  nagłe zapadanie w sen nie poprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu)  omamy („widzenie” rzeczy, które nie są rzeczywiste)  wymioty  zawroty głowy (uczucie wirowania)  zgaga  ból brzucha  zaparcia  obrzęki nóg, stóp lub rąk.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów)  zawroty głowy lub omdlenia, zwłaszcza przy nagłej zmianie pozycji ciała na stojącą (ma to związek z obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi)  niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie)  bardzo silne uczucie senności podczas dnia (niepohamowana senność)  zaburzenia psychiczne, takie jak majaczenie (ciężkie zaburzenia orientacji), urojenia (irracjonalne myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość)  czkawka.
U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane (częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych)  reakcje alergiczne takie jak czerwone, swędzące obrzmienia na skórze (pokrzywka), obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, który może powodować trudności wprzełykaniu lub oddychaniu, wysypka lub silny świąd (patrz punkt 2),  zmiany czynnościowe wątroby, które wykazano w badaniach krwi,


 agresywne zachowanie,  nadużywanie leku Rolpryna SR (chęć do stosowania większych dawek leków dopaminergicznych niż wymagane do opanowania objawów ruchowych, zwana syndromemrozregulowania dopaminy),  niezdolność do oparcia się impulsowi, popędowi lub pokusie podjęcia aktywności, która może zaszkodzić pacjentowi lub innym, obejmująca zachowania takie jak: - silny impuls do nadmiernego uprawiania hazardu mimo poważnych konsekwencji osobistych lub rodzinnych; - zmienione bądź zwiększone zainteresowanie sferą seksualną i zachowania znacząco niepokojące pacjenta lub innych, na przykład wzmożony popęd seksualny; - niekontrolowane nadmierne zakupy lub wydawanie pieniędzy; - niepohamowany apetyt (jedzenie dużej ilości pożywienia w krótkim czasie) lub jedzenie kompulsywne (jedzenie więcej pokarmu niż zazwyczaj i więcej niż potrzeba do zaspokojenia głodu).  depresja, apatia, niepokój, brak energii, pocenie się lub ból (określane jako zespół odstawienia agonisty dopaminy lub DAWS) mogą wystąpić po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki leku Rolpryna SR.  epizody nadaktywności, euforii lub irytacji  spontaniczna erekcja.
Należy powiedzieć lekarzowi, gdy wystąpią u pacjenta tego typu zachowania; lekarz omówi z pacjentem sposoby leczenia lub redukcji tych objawów.
Przyjmowanie leku Rolpryna SR razem z L-dopą U pacjentów przyjmujących lek Rolpryna SR w skojarzeniu z L-dopą po pewnym czasie mogą wystąpić inne działania niepożądane:  niezależne od woli ruchy (dyskinezy) to bardzo częste działanie niepożądane. Jeżeli pacjent przyjmuje L-dopę, mogą u niego wystąpić niezależne od woli, ruchy (tzw. dyskineza) podczas rozpoczynania leczenia lekiem Rolpryna SR. Należy poinformować lekarza w przypadku ich wystąpienia, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki przyjmowanych leków.  uczucie dezorientacji (częste działanie niepożądane).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: 22 49-21-301 Fax: 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Rolpryna SR

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku tekturowym po skrócie EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30C.


Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Rolpryna SR - Substancją czynną leku jest ropinirol. Rolpryna SR, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku). Rolpryna SR, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku). Rolpryna SR, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).
- Ponadto lek zawiera: Rolpryna SR, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Hypromeloza typ 2208, laktoza jednowodna, krzemionka koloidalna bezwodna, karbomery 4000-11000 mPas, olej rycynowy uwodorniony, magnezu stearynian w rdzeniu tabletki oraz hypromeloza typ 2910, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 400, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172) w otoczce. Patrz punkt 2 „Rolpryna SR zawiera laktozę”.
Rolpryna SR, 4 mg, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Hypromeloza typ 2208, laktoza jednowodna, krzemionka koloidalna bezwodna, karbomery 4000-11000 mPas, olej rycynowy uwodorniony, magnezu stearynian w rdzeniu tabletki oraz hypromeloza typ 2910, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 400, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czarny (E 172) w otoczce. Patrz punkt 2 „Rolpryna SR zawiera laktozę”.
Jak wygląda lek Rolpryna SR i co zawiera opakowanie Rolpryna SR, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu: tabletki są różowe, dwuwypukłe i owalne. Rolpryna SR, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu: tabletki są jasnobrązowawe, dwuwypukłe i owalne. Rolpryna SR, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu: tabletki są brązowawo-czerwone, dwuwypukłe i owalne.
Opakowania: 28 lub 84 tabletki o przedłużonym uwalnianiu w blistrach, w tekturowym pudełku
Podmiot odpowiedzialny KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia
Wytwórca KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Str. 5, 27472 Cuxhaven, Niemcy
Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:



Bułgaria, Estonia, Hiszpania, Litwa, Łotwa, Słowacja, Słowenia Rolpryna SR Czechy Rolpryna Norwegia, Portugalia Ropinirol Krka Rumunia Rolpryna EP
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących nazw produktów leczniczych w innych krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do lokalnego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: KRKA-POLSKA Sp. z o.o. ul. Równoległa 5 02-235 Warszawa Tel. 22 57 37 500
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 26.07.2023

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Rolpryna SR, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Rolpryna SR, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Rolpryna SR, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Rolpryna SR, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).
Rolpryna SR, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).
Rolpryna SR, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Rolpryna SR, 2 mg: każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 156,48 mg laktozy. Rolpryna SR, 4 mg: każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 154,32 mg laktozy. Rolpryna SR, 8 mg: każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 149,99 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.
Rolpryna SR, 2 mg: różowe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki (długość: ok. 15,1 mm, szerokość: ok. 8,1 mm, grubość: ok. 6,0 mm)
Rolpryna SR, 4 mg: jasnobrązowawe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki (długość: ok. 15,1 mm, szerokość: ok. 8,1 mm, grubość: ok. 6,0 mm)
Rolpryna SR, 8 mg: brązowawo-czerwone, owalne, obustronnie wypukłe tabletki (długość: ok. 15,1 mm, szerokość: ok. 8,1 mm, grubość: ok. 6,0 mm)

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami:  leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy,  leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt ,,końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie").

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku.
Rozpoczynanie leczenia Dawka początkowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień leczenia; począwszy od drugiego tygodnia dawkę należy zwiększyć do w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę.
Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na trzy równe dawki.
Schemat leczenia Pacjenci powinni otrzymywać najmniejszą dawkę ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewniającą opanowanie objawów. Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 4 mg raz na dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg ropinirolu raz na dobę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 8 mg raz na dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę o 2 mg do 4 mg w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg.
Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek ropinirolu o przedłużonym uwalnianiu, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki (patrz powyżej).
Stosowanie produktu leczniczego Rolpryna SR w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie produkt leczniczy Rolpryna SR stopniowo zmniejszono dawkę lewodopy o około 30%. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona leczonych ropinirolem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w skojarzeniu z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu mogą wystąpić dyskinezy. Badania kliniczne wykazały, że zmniejszenie dawki lewodopy może zmniejszyć dyskinezy (patrz punkt 4.8).
W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia leku.
Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki produktu przez okres jednego tygodnia (patrz punkt 4.4).



Zmiana leczenia ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na produkt leczniczy Rolpryna SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na produkt leczniczy Rolpryna SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę produktu leczniczego Rolpryna SR wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował dotychczas. Poniższa tabela przedstawia zalecaną dawkę produktu leczniczego Rolpryna SR u pacjentów zmieniających leczenie z leczenia ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu:
Zmiana leczenia ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na produkt leczniczy Rolpryna SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Ropinirol w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu Całkowita dawka dobowa (mg) Rolpryna SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Całkowita dawka dobowa (mg) 0,75 - 2,25 2 7,5 - 9 8
Po zmianie leczenia na leczenie produktem leczniczym Rolpryna SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu całkowita dawka dobowa możne być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie (patrz powyżej „Rozpoczynanie leczenia” oraz „Schemat leczenia”).
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w wieku powyżej 65 lat i starszych klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Mimo, że dostosowanie dawki nie jest konieczne, w celu uzyskania optymalnej odpowiedzi klinicznej należy indywidulanie zwiększać dawkę ropinirolu, uważnie kontrolując tolerancję pacjenta na lek. U pacjentów wieku 75 lat i starszych może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny dostosowania dawki w tej grupie pacjentów. Badanie z zastosowaniem ropinirolu u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (pacjenci poddawani hemodializie) wykazało, że konieczne jest następujące dostosowanie dawki: Zalecana dawka początkowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu to 2 mg raz na dobę. Dalsze zwiększanie dawki powinno być oparte o tolerancję pacjenta na lek i skuteczność leczenia. Zalecana dawka maksymalna to 18 mg na dobę u pacjentów regularnie poddawanych dializie. Dodatkowa dawka po hemodializie nie jest konieczna (patrz punkt 5.2). Nie badano stosowania ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, którzy nie byli regularnie poddawani hemodializie (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min).
Dzieci i młodzież Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Rolpryna SR u dzieci w wieku poniżej 18 lat.
Sposób podawania Podanie doustne.


Produkt leczniczy Rolpryna SR należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą być przyjmowane razem z jedzeniem lub bez jedzenia. (patrz punkt 5.2). Tabletki o przedłużonym uwalnianiu produktu leczniczego Rolpryna SR należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić, ponieważ powłoka tabelki ma na celu zapewnienie przedłużonego uwalniania leku.

4.3 Przeciwwskazania

 Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnej hemodializy).  Zaburzenia czynności wątroby.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Senność i epizody nagłego napadu snu Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, było związane z występowaniem senności oraz przypadków nagłego napadu snu. Zgłaszano występowanie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych (patrz punkt 4.8). Pacjentów należy poinformować o tych objawach i należy doradzić im zachowanie szczególnej ostrożności podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub obsługiwania maszyn podczas leczenia ropinirolem. Pacjenci, u których występowała senność i (lub) nagłe napady snu, muszą powstrzymać się od kierowania pojazdami mechanicznymi oraz obsługiwania maszyn. Można rozważyć zmniejszenie dawki produktu lub zakończenie leczenia.
Zaburzenia psychiczne lub psychotyczne Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.
Zaburzenia kontroli impulsów Należy regularnie monitorować pacjentów pod względem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy ostrzec pacjentów i opiekunów, że u pacjentów przyjmujących agonistów dopaminy, w tym produkt leczniczy Rolpryna SR, mogą wystąpić zmiany zachowania polegające na zaburzeniach kontroli impulsów, w tym patologiczne uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, wzrost popędu płciowego, przymus wydawania pieniędzy lub kompulsywne zakupy, niepohamowany apetyt i jedzenie kompulsywne. Należy wziąć pod uwagę zmniejszenie dawki/stopniowe odstawienie produktu leczniczego w przypadku rozwoju takich objawów.
Mania Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju manii. Należy poinformować pacjentów i opiekunów, że u pacjentów leczonych ropinirolem mogą wystąpić objawy manii z objawami zaburzeń kontroli impulsów lub bez. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie.
Złośliwy zespół neuroleptyczny Zgłaszano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny po nagłym odstawieniu leczenia dopaminergicznego, dlatego też zaleca się stopniowe kończenie leczenia (patrz punkt 4.2).
Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS, ang. dopamine agonist withdrawal syndrome) Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS (patrz punkt 4.8). Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami panowania nad popędami i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów


dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce.
Omamy Omamy są znanym działaniem występującym podczas leczenia agonistą dopaminy i lewodopą. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia omamów.
Nagły przebieg zaburzeń przewodu pokarmowego Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające ropinirol uwalniają lek w ciągu 24 godzin. W razie nagłego przebiegu zaburzeń przewodu pokarmowego, może istnieć ryzyko niecałkowitego uwolnienia leku, i pozostałość leku może być wydalona z kałem.
Niedociśnienie Z powodu ryzyka niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia, u pacjentów z ciężką chorobą układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych).
Produkt leczniczy Rolpryna SR zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych produktów leczniczych.
Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać stosowania tych produktów leczniczych jednocześnie z ropinirolem.
Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie farmakokinetyki u pacjentów z chorobą Parkinsona (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg, podawanego trzy razy na dobę) wykazało, że cyprofloksacyna zwiększała C max
potencjalnym ryzykiem działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych ropinirolem konieczne może być dostosowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna lub fluwoksamina.
Badania interakcji farmakokinetycznych u pacjentów z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg, podawanego trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, nie wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych zarówno ropinirolu, jak i teofiliny.
U pacjentek leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentek już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania. Jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie.



Palenie tytoniu jest znanym czynnikiem indukującym metabolizm za pośrednictwem izoenzymu CYP1A2, zatem jeśli pacjent przestaje palić lub rozpoczyna palenie tytoniu w trakcie leczenia ropinirolem, może być wymagane dostosowanie dawki.
U pacjentów przyjmujących antagonistów witaminy K w skojarzeniu z ropinirolem zgłaszano przypadki zaburzeń wskaźnika INR. Należy zastosować nadzór kliniczny i biologiczny wskaźnika INR.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży (patrz punkt 5.2).
Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu.
Karmienie piersią Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol może hamować laktację, w związku z czym u nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią.
Płodność Brak danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi. Obserwowano wpływ na implantację zarodka w badaniach płodności u samic szczurów, ale nie obserwowano wpływu na płodność u samców szczurów (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Rolpryna SR wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występują omamy, senność i (lub) nagłe napady snu muszą zostać poinformowani o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu aż takie nawracające epizody i senność nie ustąpią (patrz punkt 4.4).

4.8 Działania niepożądane

Zgłoszone działania niepożądane wymieniono poniżej i pogrupowano według układów i narządów, których dotyczyły oraz częstości występowania. Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą.
Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często ( 1/10), często ( 1/100 do < 1/10), niezbyt często ( 1/1000 do < 1/100), rzadko ( 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane wymienione są zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Następujące działania niepożądane zgłaszano albo podczas badań klinicznych u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jak i


tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, podawanych w dawkach do 24 mg na dobę, albo po wprowadzeniu ropinirolu do obrotu:

Monoterapia Leczenie skojarzone Zaburzenia układu odpornościowego Częstość nieznana reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd) Zaburzenia psychiczne Często omamy
Niezbyt często reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja Nieznana zaburzenia panowania nad popędami (patologiczny hazard, patologiczna aktywność seksualna oraz zwiększone libido, przymus wydawania pieniędzy lub kompulsywne zakupy, niepohamowany apetyt i jedzenie kompulsywne (patrz punkt 4.4) Nieznana mania (patrz punkt 4.4.), agresja*, zespół rozregulowania dopaminy (ang. dopaminę dysregulation syndrom, DDS) Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często senność senność** omdlenie dyskinezy*** Często zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe napady snu Niezbyt często nadmierna senność w ciągu dnia* Zaburzenia naczyń Często niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie Niezbyt często niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często czkawka Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często nudności nudności**** Często zaparcia, zgaga wymioty, ból brzucha Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana spontaniczna erekcja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często obrzęki obwodowe obrzęk nóg Nieznana zespół odstawienia w czasie kończenia leczenia agonistami dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, nadmierne pocenie się i ból)*****. *Agresja jest związana zarówno z rekcjami psychotycznymi tak jak i z objawami kompulsyjnymi. **Senność była zgłaszana bardzo często podczas badań klinicznych z dodatkowym leczeniem ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu oraz często podczas badań klinicznych z dodatkowym leczeniem ropinirolem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. ***U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona mogą wystąpić dyskinezy podczas początkowego zwiększania dawki ropinirolu. Badania kliniczne wykazały, że zmniejszenie dawki lewodopy może zmniejszyć dyskinezy (patrz punkt 4.2). **** Nudności były zgłaszane bardzo często podczas badań klinicznych z dodatkowym leczeniem ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu oraz często podczas badań klinicznych z dodatkowym leczeniem ropinirolem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. ***** W czasie stopniowego zmniejszania dawki lub kończenia leczenia agonistą dopaminy, w tym ropinirolem (patrz punkt 4.4), mogą wystąpić niemotoryczne działania niepożądane.



Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301 fax: +48 22 49-21-309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Nasilenie tych dolegliwości można złagodzić poprzez odpowiednie leczenie za pomocą antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie Parkinsona, agoniści dopaminy, kod ATC: N04BC04.
Mechanizm działania Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Ropinirol łagodzi skutki niedoboru dopaminy, charakterystyczne dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu.
Ropinirol, działając na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamuje wydzielanie prolaktyny.
Skuteczność kliniczna Trwające 36 tygodni, podwójnie ślepe, 3-etapowe badanie krzyżowe w monoterapii, przeprowadzone z udziałem 161 pacjentów z chorobą Parkinsona we wczesnej fazie wykazało, że ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu był nie mniej skuteczny niż ropinirol w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na etapie pierwszorzędowego punktu oceny końcowej, określania różnicy pomiędzy terapiami wyrażonej poprzez zmianę w stosunku do wartości wyjściowych części ruchowej ,,Ujednoliconej Skali Oceny Choroby Parkinsona” (ang. Unified Parkinson’s Disease Rating Scale, UPDRS). Ustalono trzypunktowy zakres nie mniejszej skuteczności według części ruchomej UPDRS. Wykazana w punkcie końcowym badania skorygowana średnia różnica pomiędzy terapią z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu a terapią z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu wynosiła - 0,7 punktu (95% przedział ufności: [-1,5, 0,10], p = 0,0842).
Po zmianie leczenia na leczenie z wykorzystaniem alternatywnej postaci leku dokonanej z dnia na dzień, nie wykazano zmiany w profilu występowania działań niepożądanych i u mniej niż 3% pacjentów stwierdzono konieczność dostosowania dawki (wszystkie przypadki dostosowania dawki polegały na zwiększeniu dawki o jeden poziom; żaden pacjent nie wymagał zmniejszenia dawki).
Trwające 24 tygodnie, podwójnie ślepe, kontrolowane placebo, badanie grup równoległych zastosowania ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów z chorobą


Parkinsona, której objawy nie były wystarczająco kontrolowane za pomocą lewodopy, wykazało klinicznie znaczącą i statystycznie znamienną wyższość nad placebo w zakresie pierwszorzędowego punktu oceny końcowej, określania zmiany czasu trwania okresu ,,wyłączenie’’ w stosunku do wartości wyjściowej (wykazana średnia różnica -1,7 godziny) (95% przedział ufności: [-2,34, -1,09, p<0,0001). Zostało to poparte drugorzędowymi parametrami skuteczności - zmianą czasu trwania okresu ,,włączenie’’ w stosunku do wartości wyjściowej bez dokuczliwych dyskinez (+1,5 godziny) (95% przedział ufności: [0,85, 2,13], p<0,0001). Co znaczące, nie wykazano zwiększenia w stosunku do wartości wyjściowej czasu trwania okresu ,,włączenie’’ z dokuczliwymi dyskinezami, zarówno na podstawie dzienników prowadzonych przez pacjentów jak i według UPDRS.
Badanie wpływu ropinirolu na repolaryzację serca Szczegółowe badania odstępu QT przeprowadzone u zdrowych ochotników płci męskiej i żeńskiej, którzy otrzymywali ropinirol w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w dawkach 0,5, 1, 2 i przy zastosowaniu dawki 1 mg (estymacja punktowa) w porównaniu do placebo. Górna granica jednostronnego 95% przedziału ufności dla największego średniego efektu wynosiła mniej niż 7,5 milisekundy. Wpływ większych dawek ropinirolu nie został systematycznie oceniony.
Dostępne dane kliniczne ze szczegółowych badań odstępu QT nie wskazują na ryzyko wydłużenia odstępu QT po zastosowaniu ropinirolu w dawkach do 4 mg na dobę. Ryzyko wydłużenia odstępu QT nie może być wykluczone, ponieważ szczegółowe badania odstępu QT po zastosowaniu dawek do

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36 - 57%). Po podaniu doustnym stężenie ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu powoli zwiększa się i osiąga C max
czasu od 6 do 10 godzin. W badaniu w stanie stacjonarnym u 25 pacjentów z chorobą Parkinsona otrzymujących 12 mg ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę, wysokotłuszczowy posiłek zwiększał ogólnoustrojową ekspozycję na ropinirol wyrażoną poprzez średnio 20% zwiększenie AUC i średnio 44% zwiększenie C max . T max
jest, aby te zmiany były klinicznie istotne (np. zwiększały częstość występowania zdarzeń niepożądanych). Ogólnoustrojowa ekspozycja na ropinirol jest porównywalna dla ropinirolu przyjmowanego w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, w przypadku zastosowania tej samej dawki dobowej.
Dystrybucja Stopień wiązania ropinirolu z białkami osocza jest niski (10 - 40%). W wyniku dużej lipofilności ropinirol cechuje się dużą objętością dystrybucji (około 7 l/kg).
Metabolizm Ropinirol metabolizowany jest głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP1A2, a metabolity ropinirolu wydalane są głównie z moczem. W modelach zwierzęcych główny metabolit ropinirolu wykazuje co najmniej 100 razy słabsze działanie dopaminergiczne niż ropinirol.
Eliminacja Ropinirol jest usuwany z krążenia ogólnoustrojowego ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 6 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych zwiększenie ogólnoustrojowej ekspozycji (C max
ropinirol jest proporcjonalne do zwiększenia dawki. Nie zaobserwowano zmiany klirensu po podaniu doustnym zarówno jednorazowym, jak i wielokrotnym. Obserwowano szeroką międzyosobniczą zmienność parametrów farmakokinetycznych. Po podaniu w stanie stacjonarnym ropinirolu w postaci


tabletek o przedłużonym uwalnianiu osobnicza zmienność C max
40% do 70%.
Zaburzenia czynności nerek Nie obserwowano zmian farmakokinetyki ropinirolu u pacjentów z chorobą Parkinsona z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek.
U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek regularnie poddawanych hemodializie, klirens ropinirolu po podaniu doustnym był zmniejszony o około 30%. Klirens metabolitów SKF-104557 i SKF-89124 po podaniu doustnym był również zmniejszony odpowiednio o około 80% i 60%. Zatem zalecana dawka maksymalna powinna być zmniejszona do 18 mg na dobę u takich pacjentów z chorobą Parkinsona (patrz punkt 4.2).
Ciąża Przewiduje się, że fizjologiczne zmiany w ciąży (w tym zmniejszona aktywność CYP1A2) prowadzą stopniowo do zwiększonej ekspozycji ustrojowej u matki na ropinirol (patrz również punkt 4.6).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Wpływ na rozrodczość W badaniach nad płodnością u samic szczurów obserwowano wpływ na implantację, związany z obniżeniem stężenia prolaktyny przez ropinirol. Należy zwrócić uwagę, że prolaktyna nie jest niezbędna do zagnieżdżenia zarodka u ludzi.
Podawanie ciężarnym szczurom ropinirolu w dawkach toksycznych dla matki powodowało zmniejszenie masy ciała płodów podczas stosowania dawki 60 mg/kg/dobę (średnie AUC u szczurów jest około dwukrotnie większe od największej wartości AUC podczas stosowania maksymalnej zalecanej dawki u ludzi - (MRHD, ang. Maximum Recommended Human Dose)), zwiększenie częstości obumierania płodów podczas stosowania dawki 90 mg/kg/dobę (około 3 razy większe od największej wartości AUC podczas stosowania MRHD) i wady wrodzone palców podczas stosowania dawki 150 mg/kg/dobę (około 5 razy większe od największej wartości AUC podczas MRHD). Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów podczas stosowania dawki 120 mg/kg/dobę (około 4 razy większe od największej wartości AUC podczas stosowania MRHD) ani wpływu na organogenezę u królików podczas podawania samego ropinirolu w dawce 20 mg/kg (9,5-krotność średniego Cmax u ludzi podczas stosowania MRHD). Jednakże, stosowanie ropinirolu w dawce 10 mg/kg (4,8-krotność średniego Cmax u ludzi podczas stosowania MRHD) w połączeniu z doustnie podawaną L-dopą, wiązało się z częstszym występowaniem i wyższym stopieniem ciężkości wad wrodzonych palców u królików niż dla samej L-dopy.
Toksyczność Profil toksyczności ropinirolu wynika głównie z jego mechanizmu działania farmakologicznego: zmiany zachowania, hiperprolaktynemia, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwolnienie czynności serca, opadanie powiek i ślinienie się. Tylko u szczurów albinosów w badaniach długoterminowych z zastosowaniem największej dawki ropinirolu (50 mg/kg/dobę) obserwowano degenerację siatkówki, prawdopodobnie związaną ze zwiększoną ekspozycją na światło
Genotoksyczność Nie obserwowano genotoksyczności w standardowych badaniach in vitro i in vivo.
Rakotwórczość W trwających dwa lata badaniach przeprowadzonych na myszach i szczurach, z zastosowaniem ropinirolu w dawkach do 50 mg/kg masy ciała na dobę, nie stwierdzono działania rakotwórczego u myszy. U szczurów jedynymi zmianami związanymi ze stosowaniem ropinirolu były rozrost komórek Leydiga i gruczolak jądra, wywołane przez hiperprolaktynemię związaną z działaniem ropinirolu. Zmiany te uważane są za zjawisko gatunkowo swoiste i nie stanowią niebezpieczeństwa w przypadku klinicznego zastosowania ropinirolu.



Farmakologia bezpieczeństwa Badania in vitro dowiodły, że ropinirol hamuje prądy uwarunkowane hERG. Wartość IC 50
krotnie większa od maksymalnego oczekiwanego stężenia w osoczu pacjentów przyjmujących największą zalecaną dawkę (24 mg/dobę), patrz punkt 5.1.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki: Hypromeloza typ 2208 Laktoza jednowodna Krzemionka koloidalna bezwodna Karbomery 4000-11000 mPas Olej rycynowy uwodorniony Magnezu stearynian
Rolpryna SR, 2 mg Otoczka: Hypromeloza typ 2910 Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400 Żelaza tlenek czerwony (E 172) Żelaza tlenek żółty (E 172)
Rolpryna SR, 4 mg i 8 mg Otoczka: Hypromeloza typ 2910 Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400 Żelaza tlenek czerwony (E 172) Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelaza tlenek czarny (E 172)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, w tekturowym pudełku
Opakowania: 21, 28, 42 lub 84 tabletki o przedłużonym uwalnianiu w blistrach
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania
Brak specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 28.03.2011 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18.12.2017 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
26.07.2023