Hascovir

1/4 Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta

HASCOVIR (Aciclovirum)

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek H

ASCOVIR i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku HASCOVIR

3. Jak stosować lek H

ASCOVIR

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek HASCOVIR

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek H

ASCOVIR i w jakim celu się go stosuje
Substancją czynną leku Hascovir jest acyklowir, który hamuje namnażanie chorobotwórczych dla człowieka wirusów z grupy Herpes.
Wskazaniem do stosowania leku jest: − leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella–zoster).

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku H

ASCOVIR
Kiedy nie stosować leku H ASCOVIR − Jeśli pacjent ma uczulenie na acyklowir, walacyklowir lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza odwodnionych i leczonych dużymi dawkami acyklowiru lub otrzymujących jednocześnie inne leki mogące uszkodzić nerki. Podczas stosowania dużych dawek acyklowiru należy spożywać dużą ilość płynów, aby uniknąć ryzyka uszkodzenia nerek. Osoby w podeszłym wieku oraz pacjenci z niewydolnością nerek powinni ostrożnie stosować lek Hascovir, ponieważ należą do grup zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych dotyczących układu nerwowego. Zgłaszane dotąd objawy zwykle ustępowały po przerwaniu stosowania leku (patrz punkt 4). Nie zostało potwierdzone, że leczenie acyklowirem zmniejsza możliwość wystąpienia powikłań związanych z półpaścem u pacjentów z prawidłową odpornością.
H ASCOVIR a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. 2/4
Nie stwierdzono klinicznie istotnych oddziaływań z innymi lekami.
H ASCOVIR z jedzeniem i piciem Jednoczesne spożywanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku Hascovir.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Lek przenika do mleka ludzkiego, dlatego może być stosowany w okresie karmienia piersią (z zachowaniem ostrożności), jedynie po konsultacji z lekarzem.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Brak danych.
Lek zawiera laktozę Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

3. Jak stosować lek H

ASCOVIR
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Podanie doustne.
Zazwyczaj stosowana dawka, to:
• Dorośli:



zarówno w przypadku ospy wietrznej, jak i półpaśca uzyskuje się podając lek w ciągu 24 godzin po wystąpieniu pierwszych zmian skórnych – wysypki.
• Dzieci:

Dawkę dla dziecka lekarz może dokładnie określić w przeliczeniu na masę ciała pacjenta; podaje się Leczenie należy kontynuować przez 5 dni.
W razie konieczności podania dawki mniejszej niż 800 mg (1 tabletka), dostępne są postacie leku o mniejszej zawartości substancji czynnej.
• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek, powinien on podczas stosowania leku Hascovir pić duże ilości płynów.
3/4 Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek – 800 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę. Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością nerek – 800 mg (1 tabletka) 3 razy na dobę.
• Pacjenci w podeszłym wieku Leczenie należy rozpocząć mniejszymi dawkami leku. Podczas stosowania dużych dawek acyklowiru pacjent powinien pić duże ilości płynów. Lek należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku H ASCOVIR W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jednorazowe przyjęcie dawki acyklowiru do 20 g zwykle nie wywołuje objawów toksyczności. Przypadkowe, powtarzające się przedawkowanie podawanego doustnie acyklowiru przez okres 7 dni związane jest z wystąpieniem objawów ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty) i nerwowego (ból głowy, dezorientacja).
Pominięcie zastosowania leku H ASCOVIR W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć ją tak szybko, jak jest to możliwe. Jeżeli jest już pora na przyjęcie kolejnej dawki leku, nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane występujące często (u 1 do 10 pacjentów na 100):
− bóle i zawroty głowy, − nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, − świąd, wysypka (pojawiająca się w wyniku narażenia na działanie światła słonecznego), − zmęczenie, gorączka.
Działania niepożądane występujące niezbyt często (u 1 do 10 pacjentów na 1 000): − pokrzywka, przyspieszone, rozproszone wypadanie włosów.
Działania niepożądane występujące rzadko (u 1 do 10 pacjentów na 10 000):
− reakcja anafilaktyczna (mogąca zagrażać życiu reakcja nadwrażliwości, z takimi objawami, jak: świąd, pokrzywka, duszność, spadek ciśnienia tętniczego krwi, przyspieszone bicie serca); w razie wystąpienia powyższych objawów, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, − duszność, − obrzęk naczynioruchowy (obrzęk tkanek miękkich twarzy, warg, języka, niekiedy z jednoczesnym obrzękiem krtani, mogącym utrudniać oddychanie), − podwyższenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny i aktywności enzymów wątrobowych we krwi.
Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 pacjenta na 10 000):
− niedokrwistość, zmniejszenie liczby krwinek białych, małopłytkowość, − pobudzenie, dezorientacja, drżenia, niezborność ruchów, zaburzenia mowy, omamy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia (uszkodzenie mózgu), śpiączka, − zapalenie wątroby, żółtaczka, ostra niewydolność nerek.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać 4/4 bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek H

ASCOVIR
Przechowywać w temperaturze do 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Hascovir - Substancją czynną leku jest acyklowir. Jedna tabletka zawiera 800 mg acyklowiru. - Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), skrobia ziemniaczana, magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Hascovir i co zawiera opakowanie Tabletki owalne, obustronnie wypukłe, białe, niepowlekane o jednolitej, gładkiej powierzchni.
Opakowanie zawiera 30 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca „PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A. 51-131 Wrocław, ul. Żmigrodzka 242 E
Informacja o leku tel. + 48 (22) 742 00 22 e-mail: [email protected]

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO 1.NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO HASCOVIR, 800 mg, tabletki 2.SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 60 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3.POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Tabletki owalne, obustronnie wypukłe, białe, niepowlekane o jednolitej, gładkiej powierzchni. 4.SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 4.1Wskazania do stosowania Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella–zoster virus). 4.2Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca ( Varicella–zoster virus ) Leczenie trzeba rozpocząć bezzwłocznie po rozpoznaniu zakażenia. Najlepsze wyniki leczenia zarówno w przypadku ospy wietrznej, jak i półpaśca uzyskuje się podając lek w ciągu 24 godzin po wystąpieniu pierwszych zmian skórnych – wysypki. Dzieci Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej Dzieci w wieku od 6 lat - 800 mg 4 razy na dobę. Dzieci w wieku 2 do 5 lat - 400 mg 4 razy na dobę. Dzieci w wieku poniżej 2 lat - 200 mg 4 razy na dobę. Dawkę można dokładnie określić w przeliczeniu na masę ciała pacjenta; podaje się 20 mg/kg mc. (do maksymalnej dawki 800 mg) 4 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować przez 5 dni. W razie konieczności podania dawki mniejszej niż 800 mg dostępne są postaci leku o mniejszej zawartości substancji czynnej. Brak jest szczegółowych danych na temat zapobiegania nawrotom zakażeń wirusem opryszczki pospolitej oraz leczenia półpaśca u dzieci z prawidłową odpornością. 1 Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zalecane jest zachowanie ostrożności. Podczas stosowania produktu leczniczego należy zapewnić odpowiedni poziom nawodnienia pacjenta. W leczeniu zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella–zoster virus) zaleca się zmniejszenie dawki acyklowiru do 800 mg 2 razy na dobę (co ok. 12 godzin) u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min), a do 800 mg 3 razy na dobę (co ok. 8 godzin) u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny od 10 do 25 ml/min). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku całkowity klirens acyklowiru zmniejsza się wraz z klirensem kreatyniny. Leczenie należy rozpocząć mniejszymi dawkami leku. Podczas stosowania dużych dawek acyklowiru pacjent powinien pić dużo płynów. Produkt należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek. Sposób podawania Podanie doustne. 4.3Przeciwwskazania Nadwrażliwość na acyklowir, walacyklowir lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. 4.4Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza odwodnionych i leczonych dużymi dawkami acyklowiru lub otrzymujących jednocześnie inne leki mogące uszkodzić nerki. Podczas podawania dużych dawek acyklowiru należy zapewnić pacjentowi odpowiednią podaż płynów, aby uniknąć ryzyka uszkodzenia nerek. Osoby w podeszłym wieku oraz pacjenci z niewydolnością nerek należą do grupy zwiększonego ryzyka działań niepożądanych dotyczących układu nerwowego i z tego względu obie te grupy należy uważnie obserwować. Zgłaszane dotąd objawy zwykle ustępowały po przerwaniu podawania leku (patrz punkt 4.8). Obecnie dostępne dane z badań klinicznych nie są wystarczające, aby wnioskować, że leczenie acyklowirem zmniejsza możliwość wystąpienia powikłań związanych z półpaścem u pacjentów z prawidłową odpornością. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy. 4.5Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono klinicznie znaczących interakcji. Acyklowir jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, na drodze czynnego wydzielania cewkowego. Inne podawane równocześnie leki, które też są wydalane w ten sposób, mogą prowadzić do zwiększenia stężenia acyklowiru w surowicy. Probenecyd i cymetydyna, w wyniku działania takiego mechanizmu, zwiększają pole pod krzywą (AUC) acyklowiru oraz zmniejszają klirens nerkowy acyklowiru. Podobne wzrosty stężenia acyklowiru w osoczu i nieaktywnego metabolitu, mykofenolatu mofetylu, leku immunosupresyjnego stosowanego u pacjentów po przeszczepach, zostały zaobserwowane w przypadku jednoczesnego podawania tych leków. Jednakże nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, ze względu na szeroki indeks terapeutyczny acyklowiru. 2 4.6Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania acyklowiru u kobiet w okresie ciąży. Produkt Hascovir można stosować w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Dane z badań toksyczności reprodukcyjnej (patrz punkt 5.3). Karmienie piersią Po doustnym podaniu acyklowiru w dawce 200 mg, pięć razy na dobę, stężenie acyklowiru w mleku kobiecym wynosiło od 60% do 410% stężenia leku mierzonego w osoczu. Takie stężenie leku w mleku matki mogłoby spowodować przyjmowanie leku przez oseska w dawce dobowej do 0,3 mg/kg masy ciała, dlatego należy zachować ostrożność podając lek kobietom karmiącym piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu acyklowiru na płodność kobiet. W badaniach z udziałem 20 mężczyzn z prawidłową liczbą plemników w nasieniu, którym podawano doustnie acyklowir w dawkach do 1 g na dobę przez okres do 6 miesięcy, nie obserwowano znaczącego klinicznie wpływu na liczbę, morfologię lub ruchliwość ludzkich plemników. 4.7Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych. 4.8Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: niedokrwistość, zmniejszenie liczby krwinek białych, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia psychiczne i zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy, zawroty głowy. Bardzo rzadko: pobudzenie, dezorientacja, drżenia, niezborność ruchowa, zaburzenia mowy, omamy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia, śpiączka. Powyższe zaburzenia są zwykle odwracalne i obserwowane zazwyczaj u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub u których występują inne czynniki predysponujące (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: przemijające podwyższenie stężenia bilirubiny i aktywności enzymów wątrobowych we krwi. Bardzo rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: świąd, wysypka (w tym z nadwrażliwości na światło). Niezbyt często: pokrzywka, przyspieszone, rozproszone wypadanie włosów. 3 Przyspieszone, rozproszone wypadanie włosów jest kojarzone z różnorodnymi procesami chorobowymi oraz stosowaniem wielu leków, przez co powiązanie występowania tego zaburzenia z przyjmowaniem acyklowiru jest wątpliwe. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: podwyższenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek. Należy utrzymywać właściwy stan nawodnienia pacjenta. Zaburzenie czynności nerek zwykle szybko ustępuje po uzupełnieniu płynów u pacjenta i (lub) po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. W wyjątkowych przypadkach może jednak dojść do ostrej niewydolności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie, gorączka. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9. Przedawkowanie Objawy Acyklowir jest tylko częściowo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednorazowe przyjęcie przez pacjenta dawki acyklowiru do 20 g zwykle nie wywołuje objawów toksyczności. Przypadkowe, powtarzające się przedawkowanie podawanego doustnie acyklowiru przez okres 7 dni związane jest z objawami ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty) i objawami neurologicznymi (ból głowy, splątanie). Postępowanie po przedawkowaniu Należy obserwować czy u pacjenta nie występują objawy toksyczności. Hemodializa przyspiesza usuwanie acyklowiru z krwi i można ją rozważyć jako sposób postępowania w przypadku wystąpienia objawów przedawkowania. 5.WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwwirusowe do stosowania ogólnego; nukleozydy i nukleotydy, z wyjątkiem inhibitorów odwrotnej transkryptazy, kod ATC: J 05 AB 01 Acyklowir jest syntetycznym analogiem nukleozydu purynowego, który in vitro i in vivo hamuje namnażanie patogennych dla człowieka herpeswirusów, takich jak: wirus Herpes simplex (HSV) typu 1 i 2 oraz wirus Varicella-zoster (VZV). Hamujące działanie acyklowiru na namnażanie wymienionych wirusów jest wysoce wybiórcze. W komórkach nie zakażonych endogenna kinaza tymidynowa (TK) nie wykorzystuje skutecznie acyklowiru jako substratu, skutkiem czego toksyczne działanie leku na komórki ssaków jest niewielkie. Natomiast TK pochodzenia wirusowego, kodowana przez HSV i VZV, fosforyluje acyklowir do pochodnej monofosforanowej (analogu nukleozydu), która następnie ulega fosforylacji 4 przez enzymy komórkowe, kolejno do dwufosforanu i trójfosforanu acyklowiru. Trójfosforan acyklowiru stanowi substrat dla wirusowej polimerazy DNA i jest przez nią wbudowywany w wirusowy DNA, co w rezultacie powoduje zakończenie syntezy łańcucha DNA wirusa i hamuje jego replikację. Długotrwałe podawanie acyklowiru lub powtarzane cykle leczenia w przypadku pacjentów ze znacznie zmniejszoną odpornością mogą spowodować selekcję szczepów wirusa o zmniejszonej wrażliwości na lek. Większość wyizolowanych szczepów o zmniejszonej wrażliwości wykazuje względny niedobór TK, jednak opisano także szczepy ze zmienioną wirusową TK lub polimerazą DNA. W badaniach in vitro również wykazano możliwość powstania szczepów HSV o zmniejszonej wrażliwości. Nie jest znana zależność pomiędzy określoną in vitro wrażliwością wirusa HSV na acyklowir a kliniczną reakcją na leczenie. 5.2Właściwości farmakokinetyczne Acyklowir tylko częściowo wchłania się z przewodu pokarmowego. W stanie stacjonarnym średnie stężenie maksymalne w osoczu (C SSmaks ) po podawaniu leku w dawce 200 mg co 4 godz. wynosi 3,1 μM (0,7 μg/ml), a odpowiednie stężenie minimalne (C SSmin ) wynosi 1,8 μM (0,4 μg/ml). Po podawaniu leku w dawkach 400 mg i 800 mg co 4 godz. C SSmaks
(1,2 μg/ml) i 8 μM (1,8 μg/ml), a C SSmin
U dorosłych po dożylnym podaniu acyklowiru okres półtrwania w osoczu wynosi ok. 2,9 godziny. Większość leku jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy acyklowiru jest znacznie większy od klirensu kreatyniny, co wskazuje na udział wydzielania kanalikowego obok przesączania kłębuszkowego w wydalaniu leku przez nerki. Najistotniejszym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina, wydalana z moczem w ilości odpowiadającej ok. 10-15% podanej dawki. Podanie 1 g probenecydu na 60 minut przed zastosowaniem acyklowiru wydłuża okres półtrwania acyklowiru o 18%, a powierzchnię pola pod krzywą zależności stężenia leku w osoczu od czasu zwiększa o 40%. U dorosłych średnie stężenia maksymalne (C SSmaks ) po jednogodzinnym wlewie dożylnym acyklowiru w dawkach 2,5 mg/kg mc., 5 mg/kg mc. i 10 mg/kg mc. wynosiły odpowiednio 22,7 μM (5,1 μg/ml), 43,6 μM (9,8 μg/ml) i 92 μM (20,7 μg/ml). Stężenia C SSmin
2,2 μM (0,5 μg/ml), 3,1 μM (0,7 μg/ml) i 10,2 μM (2,3 μg/ml). Gdy dzieciom powyżej jednego roku życia zamiast dawki 5 mg/kg mc. podano 250 mg/m 2
mc., dawkę 500 mg/m 2
SSmaks i C SSmin . U noworodków i niemowląt do 3. miesiąca życia, leczonych acyklowirem w dawkach SSmaks
61,2 μM (13,8 μg/ml), a C SSmin
Okres półtrwania leku w osoczu wyniósł wówczas 3,8 godziny. U pacjentów w podeszłym wieku całkowity klirens ustrojowy acyklowiru zmniejsza się wraz z klirensem kreatyniny, choć zmiany okresu półtrwania leku w osoczu są niewielkie. U pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek średni okres półtrwania acyklowiru wynosi 19,5 godz. Średni okres półtrwania acyklowiru podczas hemodializy wynosi 5,7 godz. Stężenie leku w osoczu podczas dializy zmniejsza się o ok. 60%. Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 50% stężenia w osoczu. Wiązanie acyklowiru z białkami osocza jest stosunkowo niewielkie (9-33%) i dlatego nie występują interakcje związane z konkurencyjnym wypieraniem przez inne leki acyklowiru z miejsca wiązania. 5 5.3Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki licznych badań in vitro oraz in vivo nie wykazały właściwości mutagennych acyklowiru, które mogłyby stanowić zagrożenie genetyczne dla człowieka. Długotrwałe badania przeprowadzone na szczurach i myszach nie wykazały właściwości rakotwórczych acyklowiru. W badaniach standardowych ogólnoustrojowych podanie acyklowiru królikom, myszom i szczurom nie było embriotoksyczne ani teratogenne. Acyklowir podawany szczurom i psom w dawkach znacznie przekraczających dawki stosowane terapeutycznie wykazywał szkodliwy wpływ na spermatogenezę, przemijający w większości przypadków po odstawieniu leku. W badaniach na myszach acyklowir podawany doustnie nie wykazywał żadnego wpływu na płodność. 6.DANE FARMACEUTYCZNE 6.1Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Skrobia ziemniaczana Magnezu stearynian. 6.2Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3Okres ważności 6.4Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. 7.PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU „PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A. 51-131 Wrocław, ul. Żmigrodzka 242 E Tel. +48 (71) 352 95 22 Faks +48 (71) 352 76 36 6 8.NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Pozwolenie nr 17648 9.DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 15 grudzień 2010 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 8 styczeń 2016 r. 10.DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 08.01.2016 r. 7