Naltex
Naltrexoni hydrochloridum
Tabletki powlekane 50 mg | Naltrexoni hydrochloridum 50 mg
Accord Healthcare B.V., Holandia
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Naltex, 50 mg, tabletki powlekane
Naltrexoni hydrochloridum
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Naltex i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Naltex
3. Jak przyjmować lek Naltex
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Naltex
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Naltex i w jakim celu się go stosuje
Substancja czynna, chlorowodorek naltreksonu, należy do grupy leków działających na układ nerwowy – leków stosowanych w leczeniu uzależnień.
W jakim celu stosuje się lek Naltex Chlorowodorek naltreksonu stosuje się w skojarzeniu z innymi lekami lub innymi metodami leczenia, aby pomóc pacjentom uzależnionym od narkotyków, takich jak heroina (opioidy), przezwyciężyć uzależnienie. Jest on również wskazany jako lek wspomagający utrzymanie abstynencji w leczeniu uzależnienia od alkoholu. Naltrekson blokuje receptory w mózgu, a w ten sposób blokuje działanie opioidów. Pacjenci nie doświadczają już stanu euforii, którego doświadczali po przyjęciu opioidów.
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Naltex
Kiedy nie przyjmować leku Naltex - jeśli pacjent ma uczulenie na chlorowodorek naltreksonu lub którykolwiek z pozostałych składników leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli pacjent jest uzależniony od opioidów lub jest poddany leczeniu z utrzymaniem abstynencji (odmawianie sobie), gdyż może wystąpić zespół abstynencji lub jego nasilenie, - jeśli pacjent stale przyjmuje produkt leczniczy zawierający opioid, jak na przykład niektóre leki przeciwkaszlowe, przeciwbiegunkowe (takie jak glinka kaolinowa i morfina) i przeciwbólowe, Uwaga: chlorowodorek naltreksonu nie ma wpływu blokującego na leki przeciwbólowe, które nie zawierają opioidów (np. ibuprofen, paracetamol i kwas acetylosalicylowy), - jeśli pacjent ma ostre zapalenie wątroby lub jeśli czynność wątroby jest zaburzona, - jeśli pacjent ma zespół odstawienny po podaniu chlorowodorku naltreksonu, - jeśli pacjent przyjmuje metadon.
Jeśli występuje którakolwiek z powyższych sytuacji, nie należy przyjmować tabletek. Przed przyjęciem leku należy poinformować o tym lekarza, a następnie dostosować się do jego zaleceń.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Naltex należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- Jeśli pacjent ma chorobę wątroby lub nerek. U pacjentów, którzy przyjmowali naltrekson wciąż mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości po przyjęciu leków zawierających opioidy, nawet po zakończeniu leczenia, - Przed rozpoczęciem leczenia lekarz może wykonać badanie morfologii krwi. Badania krwi są również konieczne w trakcie leczenia, ponieważ lek Naltex jest przetwarzany przez wątrobę. Testy krwi umożliwiają ocenę sprawności wątroby. - Jeśli konieczne jest leczenie pacjenta opioidami, np. stosowanie opioidów przeciwbólowo lub w celu znieczulenia w sytuacjach nagłych, aby uzyskać działanie lecznicze należy zastosować większą dawkę opioidów. W takich przypadkach depresja ośrodka oddechowego i działanie na krążenie będą silniejsze i będą trwały dłużej. - Leczenie naltreksonem można rozpocząć tylko w sytuacji kiedy od zaprzestania przyjmowania opioidów minął odpowiedni okres czasu ( 5-7 dni w przypadku heroiny i co najmniej 10 dni od czasu zaprzestania przyjmowania metadonu), - Zgłaszano przypadki nieprawidłowych wyników badań czynnościowych wątroby u pacjentów otyłych oraz pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących naltrekson, którzy nie byli uzależnieni od narkotyków, - Należy natychmiast zaprzestać przyjmowania leku Naltex i poinformować lekarza w razie pojawienia się któregokolwiek z następujących objawów: silny ból brzucha, białe stolce, ciemne zabarwienie moczu lub jeśli gałki oczne i (lub) skóra przybierają barwę żółtą.
Jeśli u pacjenta występuje lub wystąpiła w przeszłości którakolwiek z powyżej wymienionych okoliczności, należy powiadomić o tym lekarza.
Dzieci i młodzież Naltreksonu nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na niewystarczającą ilość danych klinicznych w tej grupie wiekowej. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci.
Stosowanie u osób w podeszłym wieku Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania naltreksonu w leczeniu tego wskazania u pacjentów w podeszłym wieku.
Naltex a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
- Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Naltex z lekami zawierającymi opioidy. Dokonywanie prób opanowania blokującego wpływu leku Naltex przez zastosowanie dużych ilości opioidów może prowadzić do pojawienia się poważnych powikłań: duszności, śpiączki, a nawet zakończyć się zgonem. - Jednoczesne stosowanie leku Naltex z tiorydazyną może powodować senność. Nie są znane żadne inne szkodliwe skutki interakcji między lekiem Naltex a innymi lekami. - Leki mogą na siebie wzajemnie oddziaływać.
Przyjmowanie leku Naltex z jedzeniem i piciem Przyjmowanie jedzenia i picia nie ma wpływu na terapię lekiem Naltex .
Ciąża i karmienie piersią Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Naltex w czasie ciąży. Nie wiadomo, czy naltrekson przenika do mleka matki. Ze względu na to, że nie ustalono bezpieczeństwa stosowania naltreksonu u dzieci i niemowląt, nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku Naltex. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Naltrekson może wpływać na psychiczną i (lub) fizyczną zdolność do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności takich jak prowadzenie pojazdów czy obsługiwanie maszyn.
Naltex zawiera laktozę jednowodną Produkt leczniczy zawiera laktozę. Każda dawka leku zawiera 192,85 mg laktozy. Jeśli stwierdzono u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak przyjmować lek Naltex
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy ponownie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Zalecana dawka to 1 tabletka na dobę, chyba że lekarz przepisze inaczej.
- Lek Naltex należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością płynu. - Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Naltex nie wolno stosować żadnych innych opioidów przez okres 7–10 dni. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz może wykonać badanie, aby ustalić czy w organizmie pacjenta nie ma pozostałości tych leków. Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od podania dawki wynoszącej pół tabletki na dobę (25 mg), którą później zwiększa się do jednej tabletki na dobę (50 mg). - Lek Naltex należy stosować wyłącznie w celu leczenia zaburzenia, na które lekarz przepisał ten lek. - Ważne, aby lek przyjmować i dawkować ściśle według zaleceń lekarza. - Ważne, aby kontynuować przyjmowanie leku Naltex przez okres jaki zalecił lekarz. Leczenie może trwać przez trzy miesiące lub dłużej, zależnie od decyzji lekarza. Lek Naltex należy stosować w połączeniu z innymi metodami leczenia. W razie zaobserwowania zbyt silnego lub zbyt słabego działania leku Naltex należy zapytać o radę lekarza lub farmaceutę.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Naltex W razie przyjęcia większej niż zalecana liczby tabletek, należy bezzwłocznie poinformować o tym lekarza.
Pominięcie przyjęcia leku Naltex Lek Naltex można przyjąć od razu po przypomnieniu sobie o jego pominięciu. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Naltex Jeśli pacjent rozważa odstawienie leku przed ustalonym terminem zakończenia leczenia musi zawsze przedyskutować to z lekarzem. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Naltex może mieć wpływ na czynność wątroby. Lekarz może wykonać badanie krwi przed rozpoczęciem leczenia oraz w czasie jego trwania w celu monitorowania czynności wątroby.
W przypadku wystąpienia jednego z poniższych objawów należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast zgłosić się do lekarza:
- ciemny mocz, - zażółcenie białkówek oczu. Mogą to być objawy niewydolności wątroby.
Należy natychmiast zwrócić się do lekarza, jeśli wystąpi jeden z poniższych objawów:
- wysypka skórna, - trudności z oddychaniem. Mogą to być objawy reakcji alergicznej.
Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż u 1 pacjenta na 10): - trudności z zasypianiem, - lęk lub nerwowość, - skurcze i bóle brzucha, - nudności i (lub) wymioty - osłabienie, - ból stawów i (lub) mięśni, - ból głowy, - szybkie lub nieregularne bicie serca, - niepokój.
Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 pacjenta na 10): - drażliwość, - zmiany nastroju, - przypływ energii, - przygnębienie, - zawroty głowy, - dreszcze, - nasilone pocenie się, - zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, - wzmożone łzawienie, - przyspieszona akcja serca, - kołatanie serca, - zmiana zapisu EKG, - ból w klatce piersiowej, - biegunka, - zaparcia, - wysypka, - zatrzymanie moczu, - opóźniony wytrysk, - zaburzenia erekcji, - utrata apetytu, - pragnienie.
Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 pacjentów): - niektóre zakażenia (np. opryszczka wargowa, grzybica stóp), - obrzęk, powiększenie węzłów chłonnych, - omamy, - stan splątania, - depresja, - paranoja, - dezorientacja, - koszmary senne, - pobudzenie, - spadek popędu płciowego, - niezwykłe sny, - drżenie, - denność, - niewyraźne widzenie, - podrażnienie oka, - światłowstręt, - obrzęk oczu, - ból oczu, - przemęczenie wzroku, - dolegliwości uszne, - ból ucha, - dzwonienie w uszach, - zawroty głowy, - wahania ciśnienia krwi, - wypieki (rumieńce), - przekrwienie błony śluzowej nosa i uczucie dyskomfortu, - kichanie, - zwiększone wytwarzanie śluzu w oskrzelach, - dolegliwości ze strony zatok, - zaburzenia głosu, - duszność, trudności w oddychaniu, - kaszel, - ziewanie, - katar, - wzdęcia, - hemoroidy, - wrzody, - suchość w jamie ustnej, - zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby), - zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, - przetłuszczająca się skóra, - świąd, - trądzik, - wypadanie włosów, - ból w pachwinie, - częstsze oddawanie moczu, - zapalenie pęcherza moczowego, - zwiększony apetyt, - spadek masy ciała, - przyrost masy ciała, - gorączka, - ból, - zimne dłonie lub stopy, - uczucie gorąca.
Rzadko (mogą wystąpić u 1 na 1000 pacjentów): - myśli samobójcze, - próby samobójcze, - zaburzenia krzepnięcia krwi, - zaburzenia mowy.
Bardzo rzadko (mogą wystąpić u 1 na 10 000 pacjentów): - euforia, - wysypka skórna/ wykwity - uszkodzenie mięśni szkieletowych.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Naltex
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i kartoniku po „Termin ważności (EXP)”: Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Naltex
- Substancją czynną leku jest chlorowodorek naltreksonu. Każda tabletka powlekana zawiera - Ponadto lek zawiera: Rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Otoczka: hypromeloza (E464), makrogol 400, polisorbat 80 (E433), żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172), tytanu dwutlenek (E171)
Jak wygląda lek Naltex i co zawiera opakowanie
Tabletki leku Naltex mają barwę żółtą, są okrągłe, obustronnie wypukłe i powlekane, z linią podziału po jednej stronie, bez oznaczenia po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.
Tabletki leku Naltex są zapakowane w białe, nieprzezroczyste blistry PVC/PE/Aclar/Aluminium i blistry Aluminium/Aluminium zawierające po 7,14, 28, 30, 50 i 56 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. ul. Taśmowa 7 02-677 Warszawa
Wytwórca/Importer:
Accord Healthcare Polska Sp.z o.o. ul. Lutomierska 50 95-200 Pabianice
Accord Healthcare B.V., Winthontlaan 200, Holandia
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Nazwa Państwa Członkowskiego Nazwa produktu leczniczego Austria Naltrexone Accord 50 mg Filmtabletten Belgia Naltrexone Accord 50 mg comprimes pellicules/ filmomhulde tabletten/ Filmtabletten Bułgaria Naltrexone Акорд 50 мг филмирани таблетки Cypr Naltrexone Accord 50 mg Film-coated Tablets Dania Naltrexone Accord 50 mg filmovertrukne tabletter Estonia Naltrexone Accord 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid Finlandia Naltrexone Accord 50 mg kalvopäällysteinen tabletti/ filmdragerade tabletter Hiszpania Tranalex 50 mg comprimidos recubiertos con pelicula EFG Holandia Naltrexonhydrochloride Accord 50 mg filmomhulde tabletten Irlandia Naltrexone Hydrochloride 50 mg Film-coated Tablets Litwa Naltrexone Accord 50 mg plėvele dengtos tabletės Łotwa Naltrexone Accord 50 mg apvalkotās tabletes Malta Naltrexone Hydrochloride 50 mg Film-coated Tablets Niemcy Naltrexonhydrochlorid Accord 50 mg Filmtabletten Norwegia Naltrexone Accord 50 mg Filmdrasjert tablett Polska Naltex, 50 mg, tabletki powlekane Portugalia Naltrexona Accord 50 mg comprimidos revestidos por película Szwecja Naltrexone Accord 50 mg filmdragerad tablet Wielka Brytania Naltrexone Hydrochloride 50 mg Film-coated Tablets Włochy Naltrexone Accord Healthcare 50 mg compresse rivestite con film
Data ostatniej aktualizacji ulotki: grudzień 2021
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Naltex, 50 mg, tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg naltreksonu chlorowodorku.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 192,85 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka powlekana Tabletki mają barwę żółtą, są okrągłe, obustronnie wypukłe i powlekane, z linią podziału po jednej stronie, bez oznaczenia po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.
Produkt Naltex, 50 mg, tabletki powlekane jest przeznaczony do stosowania u dorosłych. Lek wspomagający w kompleksowym postępowaniu leczniczym, obejmującym porady psychologiczne dla pacjentów uzależnionych od opioidów i poddawanych detoksykacji (patrz punkt
Dorośli
Leczenie naltreksonem powinno być rozpoczynane i kontynuowane przez odpowiednio wykwalifikowanych specjalistów.
U pacjentów uzależnionych od opioidów dawka początkowa chlorowodorku naltreksonu wynosi chlorowodorku naltreksonu na dobę).
W celu uzupełnienia pominiętej dawki należy podawać jedną tabletkę na dobę, aż do nadejścia czasu przyjęcia kolejnej dawki standardowej.
Podanie naltreksonu osobom uzależnionym od opioidów może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, które mogą stanowić zagrożenie dla życia. Przed rozpoczęciem leczenia naltreksonem pacjenci, których podejrzewa się o przyjmowanie opioidów lub uzależnienie od opioidów muszą zostać poddani testowi prowokacji naloksonem (patrz punkt 4.4), chyba że możliwe jest potwierdzenie (za pomocą analizy moczu), że pacjent nie przyjmował opioidów przez okres ostatnich 7–10 dni. W związku z tym, że naltrekson stosuje się w leczeniu uzupełniającym, a proces całkowitego powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od opioidów przebiega indywidualnie, nie można ustalić zaleceń odnośnie czasu trwania leczenia. Należy rozważyć zastosowanie 3-miesięcznego leczenia początkowego. Konieczne może być jednak długoterminowe podawanie leku.
Zalecana dawka stosowana w leczeniu osób uzależnionych od alkoholu, pomocna w utrzymaniu abstynencji wynosi 50 mg na dobę (1 tabletka). Przyjmowanie dawek większych niż 150 mg na dobę nie jest zalecane, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.
W związku z tym, że chlorowodorek naltreksonu jest stosowany w leczeniu uzupełniającym, a proces całkowitego powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od alkoholu przebiega indywidualnie, nie można ustalić zaleceń odnośnie czasu trwania leczenia. Należy rozważyć stosowanie trzymiesięcznego leczenia początkowego. Konieczne może być jednak długoterminowe podawanie leku.
Schemat dawkowania może wymagać modyfikacji, aby poprawić stopień dostosowania się do schematu dawkowania składającego się z 3 dawek tygodniowo: 2 tabletki (=100 mg chlorowodorku naltreksonu) w poniedziałek i w środę oraz 3 tabletki (=150 mg chlorowodorku naltreksonu) w piątek.
Dzieci i młodzież
Naltreksonu nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na niewystarczającą ilość danych klinicznych w tej grupie wiekowej. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci.
Pacjenci w podeszłym wieku
Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania naltreksonu stosowanego w tym wskazaniu u pacjentów w podeszłym wieku.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ostre zapalenie wątroby. Stosowanie u pacjentów uzależnionych od opioidów, którzy nie zaprzestali ich przyjmowania, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego. Dodatni wynik testu na obecność opioidów lub dodatni wynik testu prowokacji naloksonem. Jednoczesne stosowanie leków zawierających opioidy. Jednoczesne stosowanie metadonu (patrz punkt 4.5).
Zgodnie z krajowymi wytycznymi leczenie powinno być rozpoczynane i kontynuowane pod nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu pacjentów uzależnionych od opioidów lub alkoholu.
Przyjęcie dużej dawki opioidów w trakcie leczenia naltreksonem może prowadzić do groźnego dla życia zatrucia opioidami na skutek zaburzeń układu oddechowego i krążenia. W wyniku przyjęcia naltreksonu przez pacjentów uzależnionych od opioidów bardzo szybko może wystąpić zespół odstawienny. Objawy mogą pojawić się w ciągu pięciu minut od przyjęcia leku i trwać do 48 godzin. Leczenie zespołu odstawiennego jest objawowe.
U osób nadużywających alkoholu często występują objawy zaburzeń czynności wątroby. U pacjentów otyłych i w podeszłym wieku, którym podawano naltrekson w dawkach większych niż zalecane (do rozpoczęciem leczenia i w trakcie jego trwania należy wykonać badania czynnościowe wątroby. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów, u których wystąpiło trzykrotne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy w porównaniu do wartości prawidłowych oraz na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Zgłaszano przypadki nieprawidłowych wyników badań czynnościowych wątroby u pacjentów otyłych oraz u pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących naltrekson, którzy nie byli uzależnieni od narkotyków. Badania czynnościowe wątroby należy wykonywać przed jak i w trakcie leczenia.
Pacjentów należy przestrzec, aby w czasie leczenia naltreksonem nie stosowali jednocześnie leków zawierających opioidy (np. przeciwkaszlowych, przeciwbiegunkowych lub leków stosowanych w leczeniu objawowym przeziębień, itp.) (patrz punkt 4.3).
Leczenie naltreksonem można rozpocząć tylko w sytuacji kiedy od zaprzestania przyjmowania opioidów minął odpowiedni okres czasu (5-7 dni w przypadku heroiny oraz co najmniej 10 dni od czasu zaprzestania przyjmowania metadonu).
Jeśli konieczne jest leczenie pacjenta opioidami, np. stosowanie opioidów przeciwbólowo lub w celu znieczulenia w sytuacjach nagłych, konieczne może być zastosowanie większej niż zwykle dawki opioidów. W takich przypadkach depresja ośrodka oddechowego i działanie na układ krążenia będą silniejsze i dłużej trwające. Objawy związane z uwalnianiem histaminy (uogólniony rumień, nadmierne pocenie się, świąd i inne objawy ze strony skóry i błon śluzowych) mogą być silnie wyrażone. W takich okolicznościach pacjent wymaga szczególnej opieki i obserwacji.
Podczas stosowania terapii naltreksonem, należy unikać podawania przeciwbólowych leków opioidowych.
Pacjentów należy poinformować o tym, że podejmowanie prób przełamywania blokady receptorów opioidowych dużymi dawkami opioidów może, po przerwaniu leczenia naltreksonem prowadzić do wystąpienia ostrego zatrucia opioidami. Takie postępowanie stanowi zagrożenie dla życia pacjenta.
Po zakończeniu leczenia naltreksonem pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na działanie leków zawierających opioidy.
Przed rozpoczęciem leczenia naltreksonem pacjenci, których podejrzewa się o przyjmowanie opioidów lub uzależnienie od opioidów muszą zostać poddani testowi prowokacji naloksonem, chyba że możliwe jest potwierdzenie (za pomocą analizy moczu), że pacjent nie przyjmował opioidów przez okres ostatnich 7–10 dni. Zespół odstawienny po przerwaniu stosowania naloksonu trwa zazwyczaj krócej niż zespół odstawienny po leczeniu naltreksonem.
Test prowokacji naloksonem - sposób postepowania: Podanie dożylne Dożylne wstrzyknięcie naloksonu w dawce 0,2 mg Jeśli w ciągu 30 sekund nie wystąpią działania niepożądane, można dodatkowo podać 0,6 mg naloksonu w kolejnym wstrzyknięciu dożylnym. Pacjenta należy obserwować przez co najmniej 30 minut pod kątem wystąpienia objawów zespołu odstawiennego.
Nie wolno rozpoczynać leczenia naltreksonem, jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy odstawienia. Leczenie można rozpocząć po uzyskaniu negatywnego wyniku testu. W razie jakichkolwiek wątpliwości dotyczących obecności opioidów w organizmie pacjenta, test można powtórzyć, stosując dawkę 1,6 mg. Jeśli nie pojawią się objawy zespołu odstawiennego, pacjentowi można podać 25 mg chlorowodorku naltreksonu.
Nie należy przeprowadzać testu z chlorowodorkiem naloksonu u pacjentów z klinicznie potwierdzonymi objawami zespołu odstawiennego ani u pacjentów, u których stwierdzono obecność opioidów w moczu.
Naltrekson jest metabolizowany w znacznym stopniu w wątrobie i wydalany głównie w moczu. Dlatego należy zachować ostrożność podczas podawania produktu leczniczego pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie jego trwania należy wykonać badania czynnościowe wątroby.
Znane jest podwyższone ryzyko samobójstw u osób uzależnionych od leków i(lub) narkotyków z towarzyszącą depresją lub bez niej. Leczenie naltreksonem nie eliminuje tego ryzyka.
Laktoza Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Należy unikać jednoczesnego stosowania naltreksonu z lekami zawierającymi opioidy.
Uzyskane do tej pory doświadczenie kliniczne i dane doświadczalne dotyczące wpływu naltreksonu na właściwości farmakokinetyczne innych substancji są ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas leczenia naltreksonem w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi i ściśle kontrolować stan chorego. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.
Badania in vitro wykazały, że ani naltrekson, ani jego główny metabolit, 6-ß-naltreksol, nie są metabolizowane z udziałem ludzkich enzymów CYP450. Dlatego istnieje małe prawdopodobieństwo, że leki hamujące enzymy układu cytochromu P450 mają wpływ na właściwości farmakokinetyczne naltreksonu.
Nie zaleca się podawania naltreksonu w skojarzeniu z: pochodnymi opioidów (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, leczenie substytucyjne), lekami przeciwnadciśnieniowymi (alfa-metyldopa).
Metadon jest substancją stosowaną w trakcie leczenia substytucyjnego. Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego.
Należy rozważyć jednoczesne podanie naltreksonu z: barbituranami, benzodiazepinami, anksjolitykami innymi niż benzodiazepiny (np. meprobanatem), lekami nasennymi, przeciwdepresyjnymi lekami uspokajającymi (amitryptyliną, doksepiną, mianseryną, trimipraminą), uspokajającymi lekami przeciwhistaminowymi H1, neuroleptykami (droperidolem).
Dane pochodzące z badania dotyczącego bezpieczeństwa i tolerancji jednoczesnego stosowania naltreksonu i akamprozatu u osób uzależnionych od alkoholu i nie poddających się leczeniu, wykazały, że podawanie naltreksonu w znacznym stopniu zwiększa stężenie akamprozatu w osoczu krwi. Nie badano interakcji z innymi lekami psychotropowymi (np. disulfiram, amitryptylina, doksepina, lit, klozapina, benzodiazepiny).
Jak dotąd, nie opisano przypadków występowania interakcji między kokainą a chlorowodorkiem naltreksonu.
Nie są znane żadne interakcje pomiędzy naltreksonem i alkoholem.
Interakcje z lekami zawierającymi opioidy, patrz punkt 4.4.
Ciąża: Brak danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku naltreksonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Brak wystarczających danych do ustalenia znaczenia klinicznego tego wpływu. Potencjalne zagrożenie u ludzi nie jest znane. Produktu Naltex nie stosować w okresie ciąży chyba, że w opinii lekarza prowadzącego potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.
Karmienie piersią: Brak danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku naltreksonu w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy naltrekson lub 6-beta-naltrekson przenikają do mleka ludzkiego. Podczas leczenia produktem Naltex należy przerwać karmienie piersią.
Naltex wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Działania niepożądane wymienione poniżej uporządkowano na podstawie klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania:
Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów MedDra Działanie niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często Opryszczka wargowa
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Niezbyt często Powiększenie węzłów chłonnych Rzadko Samoistna plamica małopłytkowa Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Często Zmniejszony apetyt Zaburzenia psychiczne
Bardzo często Nerwowość
Często Zaburzenia afektywne
Niezbyt często Omamy
Rzadko Myśli samobójcze
Bardzo rzadko Euforia Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często Ból głowy
Często Zawroty głowy
Niezbyt często Drżenie
Rzadko Zaburzenia mowy Zaburzenia oka
Często Wzmożone łzawienie Niezbyt często Niewyraźne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często Dolegliwości uszne
Zaburzenia serca
Często Tachykardia
Zaburzenia naczyniowe
Niezbyt często Wahania ciśnienia krwi
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często Ból w klatce piersiowej Niezbyt często Przekrwienie błony śluzowej nosa
Zaburzenia żołądka i jelit
Bardzo często Ból brzucha
Często Biegunka
Niezbyt często Wzdęcia
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Niezbyt często Zaburzenia czynności wątroby
stężenia aminotranferaz. Po zakończeniu leczenia naltreksonem aktywność enzymów wraca do wartości wyjściowych w ciągu kilku tygodni. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często Wysypka Niezbyt często Wyprysk i (lub) łojotok
Bardzo rzadko Osutka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bardzo często Bóle stawów
Niezbyt często Ból w pachwinie Bardzo rzadko Rabdomioliza (rozpad mięśni) Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Często Zatrzymanie moczu Niezbyt często Częstomocz
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Często Opóźniony wytrysk
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo często Osłabienie
Często Utrata apetytu
Niezbyt często Zwiększony apetyt
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie możliwe działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu} e-mail [email protected]
Objawy Doświadczenie kliniczne dotyczące przedawkowania naltreksonu jest ograniczone. Nie odnotowano objawów działania toksycznego w badaniu, w którym ochotnicy otrzymywali lek w dawce 800 mg na dobę przez 7 dni. Leczenie W przypadku przedawkowania pacjentów należy monitorować i leczyć objawowo pod ścisłym nadzorem lekarskim.
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki działające na układ nerwowy; leki stosowane w leczeniu uzależnień, kod ATC: N07BB04
Naltrekson jest swoistym antagonistą opioidowym o nieznacznej aktywności agonistycznej. Jego mechanizm działania jest oparty na stereospecyficznym kompetytywnym wiązaniu się z receptorami znajdującymi się głównie w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Naltrekson znosi działanie opioidów egzogennych przez kompetytywne wiązanie z receptorami.
Leczenie naltreksonem nie uzależnia fizycznie ani psychicznie. Nie występuje tolerancja na działanie antagonistyczne dla receptora opioidowego.
Lek Naltex 50 mg tabletki powlekane zmniejsza ryzyko nawrotu uzależnienia i pomaga w utrzymaniu abstynencji u osób uzależnionych od opioidów.
Lek Naltex 50 mg tabletki powlekane nie wywołuje niechęci do przyjmowania opioidów ani negatywnej reakcji po ich przyjęciu. Dlatego nie wywołuje on reakcji takiego typu, jak disulfiram.
Mechanizm działania naltreksonu w leczeniu choroby alkoholowej nie jest do końca wyjaśniony. Podejrzewa się, że interakcja z endogennym układem opioidowym odgrywa ważną rolę. Istnieje hipoteza, że spożywanie alkoholu u ludzi jest nasilone przez stymulację endogennego układu opioidowego przez alkohol.
Naltrekson nie wywołuje niechęci do spożywania alkoholu i ani negatywnej reakcji po przyjęciu alkoholu tak jak disulfiram.
Wydaje się, że głównym skutkiem leczenia naltreksonem pacjentów uzależnionych od alkoholu jest zmniejszenie u nich ryzyka nawrotu niekontrolowanych epizodów upijania się po spożyciu ograniczonej ilości alkoholu. Daje to pacjentowi „dodatkową szansę” na przerwanie mechanizmu pozytywnych wzmocnień prowadzących do pełnego nawrotu choroby, której towarzyszy całkowita utrata kontroli. Naltrekson ma, jak się wydaje, również działanie zmniejszające podstawowe łaknienie alkoholu, ze względu na to, że nie nasila chęci spożycia alkoholu po jego przyjęciu w niewielkiej ilości.
Wchłanianie Po podaniu doustnym naltrekson wchłania się szybko i niemal całkowicie z przewodu pokarmowego.
Metabolizm Podlega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, a maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu około godziny. Naltrekson ulega hydroksylacji w wątrobie głównie do jego aktywnego metabolitu, 6-beta-naltreksolu, a w mniejszym stopniu do 2-hydroksy-3-metoksy-6-beta-naltreksolu.
Okres półtrwania naltreksonu w osoczu wynosi około 4 godzin, średnie stężenie we krwi wynosi 8,55 mg/ml, a stopień wiązania z białkami osocza wynosi 21%. Okres półtrwania 6-beta-naltreksolu w osoczu wynosi 13 godzin.
Eliminacja Produkt leczniczy jest wydalany głównie przez nerki. Około 60% podanej doustnie dawki jest wydalana w ciągu 48 godzin w postaci glukuronianu 6-beta-naltreksolu i naltreksonu.
Dane niekliniczne pochodzące z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Jednakże istnieją dowody na to, że zwiększanie dawki ma działanie toksyczne na wątrobę, ze względu na przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych stwierdzone u ludzi po podaniu dawek leczniczych i dużych dawek naltreksonu (patrz punkt 4.4 i 4.8).
Naltrekson (po dawce 100 mg/kg tj. około 140 razy większej niż dawka lecznicza u ludzi) wywołuje znaczące zwiększenie liczby ciąż rzekomych u szczurów. Obserwowano również zmniejszenie liczby ciąż u pokrytych samic szczurów. Brak danych o podobnym wpływie na płodność u ludzi.
Naltrekson wykazuje toksyczny wpływ na płody szczurów i królików po podaniu dawek około 140 razy większych niż dawka lecznicza stosowana u ludzi. Toksyczne działanie na płód obserwowano u szczurów po podaniu 100 mg/kg mc. naltreksonu (przed i podczas ciąży) oraz u królików po podaniu 60 mg/kg naltreksonu (podczas organogenezy).
Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
Otoczka: Hypromeloza (E464) Makrogol 400 Polisorbat 80 (E 433) Żelaza tlenek żółty (E172) Żelaza tlenek czerwony (E172) Tytanu dwutlenek (E171)
Nie dotyczy.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Tabletki leku Naltex, 50 mg, tabletki powlekane są dostępne w białych, nieprzezroczystych blistrach PVC/PE/Aclar/Aluminium i blistrach Aluminium/Aluminium zawierających po 7, 14, 28, 30, 50 i 56 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. ul. Taśmowa 7 02-677 Warszawa
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16.12.2010 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 28.04.2014 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Naltex, 50 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg naltreksonu chlorowodorku.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 192,85 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana Tabletki mają barwę żółtą, są okrągłe, obustronnie wypukłe i powlekane, z linią podziału po jednej stronie, bez oznaczenia po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt Naltex, 50 mg, tabletki powlekane jest przeznaczony do stosowania u dorosłych. Lek wspomagający w kompleksowym postępowaniu leczniczym, obejmującym porady psychologiczne dla pacjentów uzależnionych od opioidów i poddawanych detoksykacji (patrz punkt
4.2 i 4.4). Lek wspomagający utrzymanie abstynencji w leczeniu uzależnienia od alkoholu.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli
Leczenie naltreksonem powinno być rozpoczynane i kontynuowane przez odpowiednio wykwalifikowanych specjalistów.
U pacjentów uzależnionych od opioidów dawka początkowa chlorowodorku naltreksonu wynosi chlorowodorku naltreksonu na dobę).
W celu uzupełnienia pominiętej dawki należy podawać jedną tabletkę na dobę, aż do nadejścia czasu przyjęcia kolejnej dawki standardowej.
Podanie naltreksonu osobom uzależnionym od opioidów może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, które mogą stanowić zagrożenie dla życia. Przed rozpoczęciem leczenia naltreksonem pacjenci, których podejrzewa się o przyjmowanie opioidów lub uzależnienie od opioidów muszą zostać poddani testowi prowokacji naloksonem (patrz punkt 4.4), chyba że możliwe jest potwierdzenie (za pomocą analizy moczu), że pacjent nie przyjmował opioidów przez okres ostatnich 7–10 dni. W związku z tym, że naltrekson stosuje się w leczeniu uzupełniającym, a proces całkowitego powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od opioidów przebiega indywidualnie, nie można ustalić zaleceń odnośnie czasu trwania leczenia. Należy rozważyć zastosowanie 3-miesięcznego leczenia początkowego. Konieczne może być jednak długoterminowe podawanie leku.
Zalecana dawka stosowana w leczeniu osób uzależnionych od alkoholu, pomocna w utrzymaniu abstynencji wynosi 50 mg na dobę (1 tabletka). Przyjmowanie dawek większych niż 150 mg na dobę nie jest zalecane, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.
W związku z tym, że chlorowodorek naltreksonu jest stosowany w leczeniu uzupełniającym, a proces całkowitego powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od alkoholu przebiega indywidualnie, nie można ustalić zaleceń odnośnie czasu trwania leczenia. Należy rozważyć stosowanie trzymiesięcznego leczenia początkowego. Konieczne może być jednak długoterminowe podawanie leku.
Schemat dawkowania może wymagać modyfikacji, aby poprawić stopień dostosowania się do schematu dawkowania składającego się z 3 dawek tygodniowo: 2 tabletki (=100 mg chlorowodorku naltreksonu) w poniedziałek i w środę oraz 3 tabletki (=150 mg chlorowodorku naltreksonu) w piątek.
Dzieci i młodzież
Naltreksonu nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na niewystarczającą ilość danych klinicznych w tej grupie wiekowej. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci.
Pacjenci w podeszłym wieku
Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania naltreksonu stosowanego w tym wskazaniu u pacjentów w podeszłym wieku.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ostre zapalenie wątroby. Stosowanie u pacjentów uzależnionych od opioidów, którzy nie zaprzestali ich przyjmowania, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego. Dodatni wynik testu na obecność opioidów lub dodatni wynik testu prowokacji naloksonem. Jednoczesne stosowanie leków zawierających opioidy. Jednoczesne stosowanie metadonu (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zgodnie z krajowymi wytycznymi leczenie powinno być rozpoczynane i kontynuowane pod nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu pacjentów uzależnionych od opioidów lub alkoholu.
Przyjęcie dużej dawki opioidów w trakcie leczenia naltreksonem może prowadzić do groźnego dla życia zatrucia opioidami na skutek zaburzeń układu oddechowego i krążenia. W wyniku przyjęcia naltreksonu przez pacjentów uzależnionych od opioidów bardzo szybko może wystąpić zespół odstawienny. Objawy mogą pojawić się w ciągu pięciu minut od przyjęcia leku i trwać do 48 godzin. Leczenie zespołu odstawiennego jest objawowe.
U osób nadużywających alkoholu często występują objawy zaburzeń czynności wątroby. U pacjentów otyłych i w podeszłym wieku, którym podawano naltrekson w dawkach większych niż zalecane (do rozpoczęciem leczenia i w trakcie jego trwania należy wykonać badania czynnościowe wątroby. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów, u których wystąpiło trzykrotne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy w porównaniu do wartości prawidłowych oraz na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Zgłaszano przypadki nieprawidłowych wyników badań czynnościowych wątroby u pacjentów otyłych oraz u pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących naltrekson, którzy nie byli uzależnieni od narkotyków. Badania czynnościowe wątroby należy wykonywać przed jak i w trakcie leczenia.
Pacjentów należy przestrzec, aby w czasie leczenia naltreksonem nie stosowali jednocześnie leków zawierających opioidy (np. przeciwkaszlowych, przeciwbiegunkowych lub leków stosowanych w leczeniu objawowym przeziębień, itp.) (patrz punkt 4.3).
Leczenie naltreksonem można rozpocząć tylko w sytuacji kiedy od zaprzestania przyjmowania opioidów minął odpowiedni okres czasu (5-7 dni w przypadku heroiny oraz co najmniej 10 dni od czasu zaprzestania przyjmowania metadonu).
Jeśli konieczne jest leczenie pacjenta opioidami, np. stosowanie opioidów przeciwbólowo lub w celu znieczulenia w sytuacjach nagłych, konieczne może być zastosowanie większej niż zwykle dawki opioidów. W takich przypadkach depresja ośrodka oddechowego i działanie na układ krążenia będą silniejsze i dłużej trwające. Objawy związane z uwalnianiem histaminy (uogólniony rumień, nadmierne pocenie się, świąd i inne objawy ze strony skóry i błon śluzowych) mogą być silnie wyrażone. W takich okolicznościach pacjent wymaga szczególnej opieki i obserwacji.
Podczas stosowania terapii naltreksonem, należy unikać podawania przeciwbólowych leków opioidowych.
Pacjentów należy poinformować o tym, że podejmowanie prób przełamywania blokady receptorów opioidowych dużymi dawkami opioidów może, po przerwaniu leczenia naltreksonem prowadzić do wystąpienia ostrego zatrucia opioidami. Takie postępowanie stanowi zagrożenie dla życia pacjenta.
Po zakończeniu leczenia naltreksonem pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na działanie leków zawierających opioidy.
Przed rozpoczęciem leczenia naltreksonem pacjenci, których podejrzewa się o przyjmowanie opioidów lub uzależnienie od opioidów muszą zostać poddani testowi prowokacji naloksonem, chyba że możliwe jest potwierdzenie (za pomocą analizy moczu), że pacjent nie przyjmował opioidów przez okres ostatnich 7–10 dni. Zespół odstawienny po przerwaniu stosowania naloksonu trwa zazwyczaj krócej niż zespół odstawienny po leczeniu naltreksonem.
Test prowokacji naloksonem - sposób postepowania: Podanie dożylne Dożylne wstrzyknięcie naloksonu w dawce 0,2 mg Jeśli w ciągu 30 sekund nie wystąpią działania niepożądane, można dodatkowo podać 0,6 mg naloksonu w kolejnym wstrzyknięciu dożylnym. Pacjenta należy obserwować przez co najmniej 30 minut pod kątem wystąpienia objawów zespołu odstawiennego.
Nie wolno rozpoczynać leczenia naltreksonem, jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy odstawienia. Leczenie można rozpocząć po uzyskaniu negatywnego wyniku testu. W razie jakichkolwiek wątpliwości dotyczących obecności opioidów w organizmie pacjenta, test można powtórzyć, stosując dawkę 1,6 mg. Jeśli nie pojawią się objawy zespołu odstawiennego, pacjentowi można podać 25 mg chlorowodorku naltreksonu.
Nie należy przeprowadzać testu z chlorowodorkiem naloksonu u pacjentów z klinicznie potwierdzonymi objawami zespołu odstawiennego ani u pacjentów, u których stwierdzono obecność opioidów w moczu.
Naltrekson jest metabolizowany w znacznym stopniu w wątrobie i wydalany głównie w moczu. Dlatego należy zachować ostrożność podczas podawania produktu leczniczego pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie jego trwania należy wykonać badania czynnościowe wątroby.
Znane jest podwyższone ryzyko samobójstw u osób uzależnionych od leków i(lub) narkotyków z towarzyszącą depresją lub bez niej. Leczenie naltreksonem nie eliminuje tego ryzyka.
Laktoza Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Należy unikać jednoczesnego stosowania naltreksonu z lekami zawierającymi opioidy.
Uzyskane do tej pory doświadczenie kliniczne i dane doświadczalne dotyczące wpływu naltreksonu na właściwości farmakokinetyczne innych substancji są ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas leczenia naltreksonem w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi i ściśle kontrolować stan chorego. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.
Badania in vitro wykazały, że ani naltrekson, ani jego główny metabolit, 6-ß-naltreksol, nie są metabolizowane z udziałem ludzkich enzymów CYP450. Dlatego istnieje małe prawdopodobieństwo, że leki hamujące enzymy układu cytochromu P450 mają wpływ na właściwości farmakokinetyczne naltreksonu.
Nie zaleca się podawania naltreksonu w skojarzeniu z: pochodnymi opioidów (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, leczenie substytucyjne), lekami przeciwnadciśnieniowymi (alfa-metyldopa).
Metadon jest substancją stosowaną w trakcie leczenia substytucyjnego. Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego.
Należy rozważyć jednoczesne podanie naltreksonu z: barbituranami, benzodiazepinami, anksjolitykami innymi niż benzodiazepiny (np. meprobanatem), lekami nasennymi, przeciwdepresyjnymi lekami uspokajającymi (amitryptyliną, doksepiną, mianseryną, trimipraminą), uspokajającymi lekami przeciwhistaminowymi H1, neuroleptykami (droperidolem).
Dane pochodzące z badania dotyczącego bezpieczeństwa i tolerancji jednoczesnego stosowania naltreksonu i akamprozatu u osób uzależnionych od alkoholu i nie poddających się leczeniu, wykazały, że podawanie naltreksonu w znacznym stopniu zwiększa stężenie akamprozatu w osoczu krwi. Nie badano interakcji z innymi lekami psychotropowymi (np. disulfiram, amitryptylina, doksepina, lit, klozapina, benzodiazepiny).
Jak dotąd, nie opisano przypadków występowania interakcji między kokainą a chlorowodorkiem naltreksonu.
Nie są znane żadne interakcje pomiędzy naltreksonem i alkoholem.
Interakcje z lekami zawierającymi opioidy, patrz punkt 4.4.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża: Brak danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku naltreksonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Brak wystarczających danych do ustalenia znaczenia klinicznego tego wpływu. Potencjalne zagrożenie u ludzi nie jest znane. Produktu Naltex nie stosować w okresie ciąży chyba, że w opinii lekarza prowadzącego potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.
Karmienie piersią: Brak danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku naltreksonu w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy naltrekson lub 6-beta-naltrekson przenikają do mleka ludzkiego. Podczas leczenia produktem Naltex należy przerwać karmienie piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Naltex wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane wymienione poniżej uporządkowano na podstawie klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania:
Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów MedDra Działanie niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często Opryszczka wargowa
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Niezbyt często Powiększenie węzłów chłonnych Rzadko Samoistna plamica małopłytkowa Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Często Zmniejszony apetyt Zaburzenia psychiczne
Bardzo często Nerwowość
Często Zaburzenia afektywne
Niezbyt często Omamy
Rzadko Myśli samobójcze
Bardzo rzadko Euforia Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często Ból głowy
Często Zawroty głowy
Niezbyt często Drżenie
Rzadko Zaburzenia mowy Zaburzenia oka
Często Wzmożone łzawienie Niezbyt często Niewyraźne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często Dolegliwości uszne
Zaburzenia serca
Często Tachykardia
Zaburzenia naczyniowe
Niezbyt często Wahania ciśnienia krwi
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często Ból w klatce piersiowej Niezbyt często Przekrwienie błony śluzowej nosa
Zaburzenia żołądka i jelit
Bardzo często Ból brzucha
Często Biegunka
Niezbyt często Wzdęcia
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Niezbyt często Zaburzenia czynności wątroby
stężenia aminotranferaz. Po zakończeniu leczenia naltreksonem aktywność enzymów wraca do wartości wyjściowych w ciągu kilku tygodni. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często Wysypka Niezbyt często Wyprysk i (lub) łojotok
Bardzo rzadko Osutka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bardzo często Bóle stawów
Niezbyt często Ból w pachwinie Bardzo rzadko Rabdomioliza (rozpad mięśni) Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Często Zatrzymanie moczu Niezbyt często Częstomocz
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Często Opóźniony wytrysk
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo często Osłabienie
Często Utrata apetytu
Niezbyt często Zwiększony apetyt
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie możliwe działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu} e-mail [email protected]
4.9 Przedawkowanie
Objawy Doświadczenie kliniczne dotyczące przedawkowania naltreksonu jest ograniczone. Nie odnotowano objawów działania toksycznego w badaniu, w którym ochotnicy otrzymywali lek w dawce 800 mg na dobę przez 7 dni. Leczenie W przypadku przedawkowania pacjentów należy monitorować i leczyć objawowo pod ścisłym nadzorem lekarskim.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki działające na układ nerwowy; leki stosowane w leczeniu uzależnień, kod ATC: N07BB04
Naltrekson jest swoistym antagonistą opioidowym o nieznacznej aktywności agonistycznej. Jego mechanizm działania jest oparty na stereospecyficznym kompetytywnym wiązaniu się z receptorami znajdującymi się głównie w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Naltrekson znosi działanie opioidów egzogennych przez kompetytywne wiązanie z receptorami.
Leczenie naltreksonem nie uzależnia fizycznie ani psychicznie. Nie występuje tolerancja na działanie antagonistyczne dla receptora opioidowego.
Lek Naltex 50 mg tabletki powlekane zmniejsza ryzyko nawrotu uzależnienia i pomaga w utrzymaniu abstynencji u osób uzależnionych od opioidów.
Lek Naltex 50 mg tabletki powlekane nie wywołuje niechęci do przyjmowania opioidów ani negatywnej reakcji po ich przyjęciu. Dlatego nie wywołuje on reakcji takiego typu, jak disulfiram.
Mechanizm działania naltreksonu w leczeniu choroby alkoholowej nie jest do końca wyjaśniony. Podejrzewa się, że interakcja z endogennym układem opioidowym odgrywa ważną rolę. Istnieje hipoteza, że spożywanie alkoholu u ludzi jest nasilone przez stymulację endogennego układu opioidowego przez alkohol.
Naltrekson nie wywołuje niechęci do spożywania alkoholu i ani negatywnej reakcji po przyjęciu alkoholu tak jak disulfiram.
Wydaje się, że głównym skutkiem leczenia naltreksonem pacjentów uzależnionych od alkoholu jest zmniejszenie u nich ryzyka nawrotu niekontrolowanych epizodów upijania się po spożyciu ograniczonej ilości alkoholu. Daje to pacjentowi „dodatkową szansę” na przerwanie mechanizmu pozytywnych wzmocnień prowadzących do pełnego nawrotu choroby, której towarzyszy całkowita utrata kontroli. Naltrekson ma, jak się wydaje, również działanie zmniejszające podstawowe łaknienie alkoholu, ze względu na to, że nie nasila chęci spożycia alkoholu po jego przyjęciu w niewielkiej ilości.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Po podaniu doustnym naltrekson wchłania się szybko i niemal całkowicie z przewodu pokarmowego.
Metabolizm Podlega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, a maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu około godziny. Naltrekson ulega hydroksylacji w wątrobie głównie do jego aktywnego metabolitu, 6-beta-naltreksolu, a w mniejszym stopniu do 2-hydroksy-3-metoksy-6-beta-naltreksolu.
Okres półtrwania naltreksonu w osoczu wynosi około 4 godzin, średnie stężenie we krwi wynosi 8,55 mg/ml, a stopień wiązania z białkami osocza wynosi 21%. Okres półtrwania 6-beta-naltreksolu w osoczu wynosi 13 godzin.
Eliminacja Produkt leczniczy jest wydalany głównie przez nerki. Około 60% podanej doustnie dawki jest wydalana w ciągu 48 godzin w postaci glukuronianu 6-beta-naltreksolu i naltreksonu.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne pochodzące z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Jednakże istnieją dowody na to, że zwiększanie dawki ma działanie toksyczne na wątrobę, ze względu na przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych stwierdzone u ludzi po podaniu dawek leczniczych i dużych dawek naltreksonu (patrz punkt 4.4 i 4.8).
Naltrekson (po dawce 100 mg/kg tj. około 140 razy większej niż dawka lecznicza u ludzi) wywołuje znaczące zwiększenie liczby ciąż rzekomych u szczurów. Obserwowano również zmniejszenie liczby ciąż u pokrytych samic szczurów. Brak danych o podobnym wpływie na płodność u ludzi.
Naltrekson wykazuje toksyczny wpływ na płody szczurów i królików po podaniu dawek około 140 razy większych niż dawka lecznicza stosowana u ludzi. Toksyczne działanie na płód obserwowano u szczurów po podaniu 100 mg/kg mc. naltreksonu (przed i podczas ciąży) oraz u królików po podaniu 60 mg/kg naltreksonu (podczas organogenezy).
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
Otoczka: Hypromeloza (E464) Makrogol 400 Polisorbat 80 (E 433) Żelaza tlenek żółty (E172) Żelaza tlenek czerwony (E172) Tytanu dwutlenek (E171)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Tabletki leku Naltex, 50 mg, tabletki powlekane są dostępne w białych, nieprzezroczystych blistrach PVC/PE/Aclar/Aluminium i blistrach Aluminium/Aluminium zawierających po 7, 14, 28, 30, 50 i 56 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaWszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUAccord Healthcare Polska Sp. z o.o. ul. Taśmowa 7 02-677 Warszawa
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16.12.2010 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 28.04.2014 r.