Adepend
Naltrexoni hydrochloridum
Tabletki powlekane 50 mg | Naltrexoni hydrochloridum 50 mg
AOP Orphan Pharmaceuticals GmbH, Austria
Ulotka
ULOTKA DLA PACJENTA
ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA
Adepend, 50 mg, tabletki powlekane
Naltrexoni hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty . Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest Adepend 50 mg tabletki powlekane i w jakim celu się
2. Informacje ważne przed zastosowaniem przyjęciem leku Adepend 50 mg tabletki powlekane
3. Jak przyjmować Adepend 50 mg tabletki powlekane
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Adepend 50 mg tabletki powlekane
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. CO TO JEST LEK ADEPEND 50 MG TABLETKI POWLEKANE I W JAKIM CELU
SIĘ GO STOSUJEAdepend 50 mg tabletki powlekane jest stosowany w ramach ogólnego programu leczenia alkoholizmu w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby, jako lek wspomagający abstynencję oraz zmniejszający potrzebę napicia się alkoholu („pragnienie”).
Adepend 50 mg tabletki powlekane w znacznym stopniu zmniejsza spożycie alkoholu, dzięki zmniejszeniu uczucia potrzeby napicia się. Większa liczba pacjentów jest w stanie utrzymać abstynencję i pozostać wolnymi od nawrotów.
Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych nie powodu uzależnienia.
2. INFORMACJE WAŻNE PRZED PRZYJĘCIEM LEKU ADEPEND 50 MG TABLETKI
POWLEKANEKiedy nie przyjmować leku Adepend 50 mg tabletki powlekane: - jeśli pacjent ma uczulenie na chlorowodorek naltreksonu lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). - jeśli pacjent przyjmuje obecnie leki opioidowe - jeśli pacjent jest uzależniony od opioidów (brak powodzenia w odstawieniu) - jeśli występują ciężkie objawy odstawienia opioidów - gdy w badaniu moczu stwierdzono obecność opioidów - jeśli występują objawy odstawienia po wstrzyknięciu naloksonu - w razie ciężkich zaburzeń wątroby lub ostrego zapalenia wątroby - w razie ciężkich zaburzeń nerek
Ostrzeżenia i środki ostrożności - Leczenie powinno być zapoczątkowane oraz kontrolowane przez lekarza doświadczonego w terapii uzależnienia od alkoholu. - Należy poinformować każdego lekarza leczącego o przyjmowaniu leku Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych. - Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych może powodować zagrażające życiu objawy z odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów. - Należy poinformować lekarza o istniejącej chorobie wątroby lub nerek. Przed rozpoczęciem leczenia i w czasie jego trwania należy przeprowadzić testy czynnościowe wątroby. - W przypadku zgłoszenia się na jakiekolwiek badania krwi, należy poinformować lekarza o przyjmowaniu tabletek powlekanych Adepend 50 mg, ponieważ mogą one mieć wpływ na wyniki badań czynnościowych w ątroby. - W czasie stosowania leku Adepend 50 mg nie należy leczyć bólu opioidami. - Po leczeniu lekiem Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych u pacjenta może wystąpić zwiększona wrażliwość na leki zawierające opioidy (np. zawierające opioidy leki przeciwkaszlowe, zawierające opioidy leki do objawowego leczenia przeziębienia lub zawierające opioidy leki przeciwbiegunkowe itd.). - Należy poinformować lekarza o zajściu w ciążę. - Dotyczy pacjentów z dodatkowym uzależnieniem od opioidów: Nie przyjmować opioidów po zastosowaniu Adepend 50 mg tabletki powlekane. Chociaż lek Adepend 50 mg tabletki powlekane hamuje działanie opioidów, mogą być one obecne w organizmie w czasie, kiedy skuteczność leku Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych jest już obniżona. Przypadkowe przedawkowanie może prowadzić do ciężkich zaburzeń (depresja ośrodka oddechowego) lub zgonu.
Przyjmowanie innych leków Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych/stosowanych przez pacjenta aktualnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować/stosować . W czasie stosowania leku Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych należy unikać leków zawierających opioidy, ponieważ mogą one osłabiać jego działanie. Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leków przeciwkaszlowych, przeciw przeziębieniu lub przeciwbiegunkowych. Przepisze on wówczas leki nie zawierające opioidów. W razie konieczności zastosowania leków przeciwbólowych z grupy opioidów w nagłych przypadkach, wymagana dawka może być większa niż normalnie. W tej sytuacji bezwzględnie wymagana jest ścisła obserwacja przez doświadczonego lekarza, ponieważ niewydolność oddechowa, zaburzenia krążenia i inne objawy (swędzenie oraz inne zmiany skórne) mogą być bardziej nasilone i trwać dłużej.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może by ć w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Decyzję o zastosowaniu tabletek powlekanych Adepend 50 mg w czasie ciąży i karmienia piersią podejmuje lekarz, po rozważeniu związanego z tym ryzyka i korzyści dla matki i dziecka.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie prowadzić pojazdów, ponieważ lek Adepend 50 mg tabletki powlekane może zaburzać zdolności psychofizyczne. Nie posługiwać się żadnymi narzędziami ani nie obsługiwać żadnych maszyn.
Lek Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych zawiera laktozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. JAK PRZYJMOWAĆ ADEPEND 50 MG TABLETKI POWLEKANE
Stosowanie u dorosłych i osób w podeszłym wieku Lek Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Jeżeli lekarz nie przepisze inaczej, przyjmuje się zwykle 1 tabletkę na dobę.
Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat) Lek Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Stosowanie u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek Należy poinformować lekarza o istniejącej chorobie wątroby lub nerek. Lekarz musi podjąć decyzję o tym, czy dawka leku Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych zostanie dostosowana, czy też leczenie lekiem zostanie przerwane.
Sposób podawania Lek Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych należy przyjmować z płynem, na czczo.
Czas trwania leczenia Czas trwania kuracji lekiem Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych określa lekarz. Tabletki powlekane Adepend 50 mg powinny być zwykle przyjmowane przez co najmniej 3 miesiące, chociaż w niektórych przypadkach może być konieczne przedłużone podawanie leku.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Adepend 50 mg tabletki powlekane W przypadku przedawkowania należy poinformować lekarza. Inne działania niepożądane, niż wspomniano poniżej, nie są znane.
Pominięcie przyjęcia leku Adepend 50 mg tabletki powlekane Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy kontynuować przyjmowanie przepisanej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Adepend 50 mg tabletki powlekane Nie należy przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Jak każdy lek, lek Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych, lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Mogą pojawić się następujące działania niepożądane:
Lęk, bezsenność, ból głowy, niepokój, nerwowość, ból brzucha, nudności, wymioty, ból stawów i mięśni, osłabienie.
Zmniejszenie apetytu, kołatanie serca, wzrost częstości akcji serca, nieprawidłowości w EKG, zaburzenia popędu płciowego, pragnienie, zawroty głowy, zwiększone łzawienie, ból w klatce piersiowej, biegunka, zaparcia, wysypka, opóźniony wytrysk, zaburzenia erekcji, zwiększona energia, drażliwość, uczucie zimna w kończynach, zwiększona potliwość, zaburzenia afektywne.
Opryszczka wargowa, grzybica międzypalcowa, choroba węzłów chłonnych, omamy, splątanie, przygnębienie, depresja, paranoja, dezorientacja, koszmary, pobudzenie, zaburzenia popędu płciowego, niezwykłe sny, drżenie rąk, senność, zaburzenia widzenia, podrażnienie i obrzęk oka, światłowstręt, zmęczenie lub ból oka, niedomoga widzenia barw, zmiany ciśnienia tętniczego krwi, uderzenia gorąca, niedrożność nosa, uczucie dyskomfortu w nosie, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, choroby jamy ustnej i gardła, zwiększone ślinienie, choroby zatok, osłabienie głosu, kaszel, duszność, ziewanie, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, hemoroidy, wrzody, suchość w jamie ustnej, choroby wątroby, podwyższone stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby, łojotok, trądzik, utrata włosów, świąd, ból pachwin, zbyt częste oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu, szum w uszach, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból ucha, uczucie dyskomfortu w uchu, zwię kszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała, gorączka, ból, uczucie zimna w rękach i nogach.
Rzadko ( mogą w yst ąpić u ma ksymalnie 1 na 1 000 pacjentów): Zmniejszona liczba płytek krwi, myśli samobójcze, próby samobójcze
Bardzo rzadko (mogą w yst ąpić u maks ymalnie 1 na 10 000 pacjentów): Rozpad tkanki mięśni szkieletowych
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. JAK PRZECHOWYWAĆ ADEPEND 50 MG TABLETKI POWLEKANE
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie i pudełku. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ̊C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
W przypadku stwierdzenia uszkodzeń tabletki, takich jak odłamana lub złamana tabletka, przed jej zażyciem należy poprosić o radę lekarza lub farmaceutę.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA I INNE INFORMACJE
Co zawiera Adepend 50 mg tabletki powlekane Substancją czynną jest chlorowodorek naltreksonu. Każda tabletka zawiera 50 mg chlorowodorku naltreksonu.Ponadto lek zawiera:
Laktoza jednowodna, celuloza, proszek; celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, krospowidon, magnezu stearynian
Otoczka tabletki Laktoza jednowodna, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 4000, żelaza tlenek czarny (E172), żelaza tlenek czerwony (E172), żelaza tlenek żółty (E172)
Jak wyglądają tabletki powlekane Adepend 50 mg tabletki powlekane i co zawiera opakowanie
Beżowe tabletki powlekane z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Adepend 50 mg tabletki powlekane dostępny jest w opakowaniach po 7,10, 14, 28, 30 i 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny: Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbH Wintergasse 85/B2 A 3002 Purkersdorf Austria
Wytwórca: AOP Orphan Pharmaceuticals GmbH, Leopold-Ungar-Platz 2 Austria
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Austria Ethylex 50 mg Filmtabletten Czechy Adepend 50 mg potahované tablety Dania Adepend 50 mg filmovertrukket tablet Niemcy Adepend 50 mg Filmtabletten Polska Adepend, 50 mg, tabletki powlekana Słowacja Adepend 50 mg filmom obalené tablety Słowenia Adepend 50 mg filmsko obložene tablete Węgry Adepend 50 mg filmtabletta Wielka Brytania Adepend 50 mg Film-coated tablets
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 12/2021.
Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
W przypadku przedawkowania pacjenci powinni być stale monitorowaniu i leczeni objawowo.
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Adepend, 50 mg, tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg chlorowodorku naltreksonu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: zawiera 126,755 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletki powlekane Tabletki w kształcie kapsułki, beżowe, powlekane, z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Adepend jest stosowany w ramach ogólnego programu leczenia alkoholizmu w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby, jako lek wspomagający abstynencję oraz zmniejszający potrzebę napicia się alkoholu („pragnienie”).
Przed rozpoczęciem leczenia należy się upewnić, że pacjent nie przyjmuje opioidów (patrz punkt 4.4).
Zgodnie z krajowymi wytycznymi leczeniem naltreksonem powinno być rozpoczęte i nadzorowane wyłącznie przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu pacjentów uzależnionych od alkoholu.
Leczeniem naltreksonem należy rozważyć tylko u pacjentów, którzy nie przyjmowali opioidów przez wystarczająco długi okres (patrz punkt 4.4). Leczenie należy rozpocząć od małej dawki naltreksonu, zgodnie ze schematem leczenia indukcyjnego.
Dawki większe niż 150 mg nawet tylko w ciągu jednej doby mogą nasilić działania niepożądane i dlatego nie są zalecane.
Dorośli Zalecana dawka chlorowodorku naltreksonu u dorosłych wynosi 50 mg na dobę (1 tabletka na dobę). Dzieci i młodzież (< 18 lat) Produkt Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, w przedstawionym powyżej wskazaniu, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.
Osoby w wieku podeszłym Nie określono bezpieczeństwa stosowania leczenia uzależnienia od opiatów u osób w podeszłym wieku.
Pacjenci z chorobami wątroby i (lub) nerek Tabletki powlekane Adepend 50 mg są przeciwwskazane do stosowania u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby i (lub) nerek.
U pacjentów z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby i (lub) nerek produkt Adepend, 50 mg w postaci tabletek powlekanych należy stosować z dużą ostrożnością i pod ścisłym nadzorem (patrz punkt 4.4). Należy rozważyć dostosowanie dawkowania u pacjenta (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania Tabletki powlekane Adepend 50 mg powinny być przyjmowane z płynem.
Czas trwania leczenia Nie można określić typowego czasu trwania leczenia, ponieważ produkt Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych jest stosowany jako terapia uzupełniająca, a czas powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od alkoholu jest zróżnicowany nawet wówczas, gdy mają oni wsparcie psychologiczne. Zalecany czas trwania leczenia wynosi co najmniej 3 miesiące, konieczne może być jednak wydłużenie leczenia. Skuteczność udowodniona jest w badaniach z grupą kontrolną w okresie do 12 miesięcy. Chlorowodorek naltreksonu nie powoduje zależności psychicznej ani fizycznej. W czasie długotrwałego leczenia nie występuje osłabienie działania antagonistycznego.
- Nadwrażliwość na naltrekson lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. - Ostre zapalenie wątroby lub niewydolność wątroby. - Ciężkie lub ostrego zaburzenia czynności wątroby. - Ciężkie zaburzenia czynności nerek. - Pacjenci przyjmujący analgetyki opioidowe. - Jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi opioidy (patrz punkty 4.4 i 4.5). - Jednoczesne stosowanie z metadonem (patrz punkt 4.5). - U pacjentów uzależnionych od opioidów mogą wystąpić objawy ostrego zespołu odstawiennego. - Pacjenci z objawami zespołu odstawiennego po podaniu chlorowodorku naloksonu (dodatni wynik testu prowokacji z naloksonem). - Dodatni wynik badania moczu w kierunku opioidów.
Zgodnie z zaleceniami krajowymi leczenie powinno być zapoczątkowane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w leczeniu pacjentów uzależnionych od alkoholu.
W czasie przyjmowania leku, ból należy leczyć wyłącznie za pomocą nieopioidowych leków przeciwbólowych.
U pacjentów uzależnionych od opioidów produkt leczniczy Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych może wywoływać objawy zespołu odstawienia. Mogą one wystąpić po 5 minutach i utrzymywać się do 48 godzin. Leczenie powinno być objawowe i może obejmować podawanie opioidów.
Testy czynności wątroby Ze względu na toksyczne działanie na wątrobę należy zwrócić szczególną uwagę na podawanie produktu leczniczego Adepend pacjentom z ostrą chorobą lub niewydolnością wątroby.
Chlorowodorek naltreksonu jest metabolizowany głównie w wątrobie, a usuwany głównie przez nerki. Dlatego pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek należy uważnie obserwować podczas leczenia (patrz punkt 4.3). Przed leczeniem i w czasie jego trwania powinny należy przeprowadzić testy czynności wątroby.
Niewydolność wątroby u osób uzależnionych od alkoholu nie występuje rzadko. U uzależnionych od alkoholu otyłych osób w podeszłym wieku wyniki testów czynnościowych wątroby po podaniu większych dawek naltreksonu (do 300 mg/dobę) były nieprawidłowe.
Testy czynności wątroby należy przeprowadzić przed leczeniem i w trakcie leczenia.
Testy przesiewowe w kierunku stosowania opioidów
W razie podejrzenia uzależnienia od opioidów zaleca się przeprowadzenie testu przesiewowego w kierunku stosowania opioidów: Analiza moczu: w razie podejrzenia stosowania przez pacjenta opioidów pomimo ujemnego wyniku analizy moczu i braku klinicznie jawnych objawów odstawienia, zaleca się potwierdzenie wyniku analizy moczu testem prowokacji naloksonem. Test prowokacji naloksonem: objawy z odstawienia po podaniu chlorowodorku naloksonu trwają krócej niż w przypadku produktu leczniczego Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych. Testu prowokacji z naloksonem nie należy przeprowadzać u pacjentów z klinicznie znaczącymi objawami z odstawienia ani u pacjentów z dodatnim wynikiem testu na obecność opioidów w moczu. W razie wystąpienia objawów z odstawienia w wyniku tego testu, nie wolno rozpoczynać leczenia produktem Adepend 50 mg 50 mg w postaci tabletek powlekanych. Leczenie można rozpocząć po uzyskanie ujemnego wyniku testu. Zalecany schemat podawania: - Dożylnie: Podać dożylnie 0,2 mg naloksonu. Jeśli po 30 sekundach nie wystąpią żadne działania niepożądane, podać dożylnie kolejną dawkę 0,6 mg naloksonu. W dalszym ciągu obserwować pacjenta czy wystąpią u niego objawy z odstawienia przez 30 minut. - Podskórnie: Podać podskórnie 0,8 mg naloksonu. Obserwować pacjenta czy wystąpią u niego objawy z odstawienia przez 30 minut. Potwierdzenie testu: W razie jakichkolwiek wątpliwości co do niestosowania opioidów przez pacjenta, opóźnić rozpoczęcie leczenia produktem Adepend 50 mg 50 mg tabletki powlekane o 24 godziny. W takim przypadku należy powtórzyć test stosując dawkę 1,6 mg naloksonu.
Leczenie naltreksonem wolno rozpocząć tylko wtedy, gdy pacjent nie stosował opioidów przez wystarczająco długi okres (około 5 do 7 dni dla heroiny i co najmniej 10 dni dla metadonu).
Pacjentów należy ostrzec przed stosowaniem dużych dawek opioidów w celu przełamania blokady receptorów opioidowych po przerwaniu leczenia naltreksonem, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia ostrego i potencjalnie śmiertelnego zatrucia opioidami.
Przyjmowanie dużych dawek opioidów równolegle z leczeniem naltreksonem może prowadzić do zagrażającego życiu zatrucia opioidami, wynikającego z niewydolności oddechowej i krążeniowej.
Po leczeniu produktem leczniczym Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na leki zawierające opioidy.
Naltrekson może powodować przejściowy wzrost rozkurczowego ciśnienia krwi, a następnie spadek temperatury ciała i częstości akcji serca. Pacjentów należy ostrzec przed stosowaniem opioidów (np. zawierających opioidy leków przeciwkaszlowych, zawierających opioidy leków do objawowego leczenia przeziębienia lub zawierających opioidy leków przeciwbiegunkowych itd.) podczas leczenia produktem leczniczym Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych.
Jeżeli pacjent leczony produktem leczniczym Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych wymaga leczenia opioidami (np. analgezja lub anestezja opioidami w stanach nagłych), dawka wymagana do osiągnięcia takiego samego działania terapeutycznego może być większa niż zwykle stosowana. W takich przypadkach depresja oddechowa lub zaburzenia krążenia będą silniejsze oraz bardziej długotrwałe. Łatwiej mogą występować objawy związane z uwalnianiem histaminy (np. obrzęk twarzy, świąd, rumień, obfite pocenie się i inne objawy skórne oraz śluzówkowo-skórne). Pacjent wymaga szczególnej uwagi i nadzoru personelu opieki zdrowotnej w placówce medycznej.
Zwiększone ryzyko prób samobójczych związane z uzależnieniem od narkotyków połączone (lub nie) z depresją, nie jest zmniejszane przez przyjmowanie produktu leczniczego Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych.
Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów, u których wystąpiło trzykrotne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy w porównaniu z wartościami prawidłowymi oraz na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Laktoza: Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Uzyskane do tej pory doświadczenie kliniczne i dane doświadczalne dotyczące wpływu naltreksonu na właściwości farmakokinetyczne innych substancji są ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas leczenia naltreksonem w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi i ściśle kontrolować stan chorego. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.
Zgłoszono przypadki letargu i senności po jednoczesnym zastosowaniu naltreksonu i tiorydazyny.
Badania in vitro wykazały, że ani chlorowodorek naltreksonu, ani jego aktywny metabolit, 6-beta- naltreksol, nie jest metabolizowany przez enzymy ludzkiego cytochromu P450. Jest więc mało prawdopodobne, że leki hamujące lub pobudzające enzymy cytochromu P450 mają wpływ na właściwości farmakokinetyczne produktu Adepend 50 mg tabletki powlekane.
Po leczeniu produktem leczniczym Adepend 50 mg 50 mg w postaci tabletek powlekanych pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na leki zawierające opioidy.
Przeciwskazane skojarzenia: Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie naltreksonu i pochodnych opioidowych (leków przeciwbólowych, przeciwkaszlowych, leczenia substytucyjnego (patrz punkty 4.3 i 4.4). Metadon jako leczenie substytucyjne: Istnieje ryzyko wystąpienia objawów z odstawienia.
Skojarzenia niezalecane: Nie zaleca się jednoczesnego stosowania naltreksonu z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym (alfa-metyldopa).
Skojarzenia, przy których zaleca się ostrożność: można rozważyć ostrożne jednoczesne stosowanie naltreksonu z neuroleptykami, barbituranami, pochodnymi benzodiazepiny, lekami przeciwlękowymi innymi niż pochodne benzodiazepiny (np. meprobamat), lekami nasennymi, przeciwdepresyjnymi o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, trimipramina), przeciwhistaminowymi lekami działającymi na receptory H1 o działaniu uspokajającym i neuroleptykami (droperidol) . Jak dotąd nie opisano interakcji między kokainą a chlorowodorkiem naltreksonu.
Dane z badania nad bezpieczeństwem i tolerancją jednoczesnego podawania naltreksonu z akamprozatem u osób nie szukających leczenia, uzależnionych od alkoholu wykazały, że podawanie naltreksonu znacznie podnosiło stężenie akamprozatu w osoczu. Interakcje z innymi środkami psychofarmakologicznymi (np. disulfiramem, amitryptyliną, doksepiną, litem, klozapiną, benzodiazepinami) nie były badane.
Interakcje między naltreksonem a alkoholem nie są znane.
Interakcje z lekami zawierającymi opioidy, patrz punkt 4.4.
Stosowanie w czasie ciąży Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania naltreksonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały jednak szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Dane te nie są wystarczające do określenia znaczenia klinicznego. Potencjane zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Naltrekson powinien być podawany kobietom w tylko wtedy, gdy według uznania lekarza prowadzącego potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.
Stosowanie naltreksonu u ciężarnych pacjentek uzależnionych od alkoholu, otrzymujących długookresowe lub substytucyjne leczenie opioidami, bądź ciężarnych pacjentek uzależnionych od opioidów, stwarza ryzyko wystąpienia objawów ostrego zespołu odstawiennego z możliwymi poważnymi następstwami dla matki i płodu (patrz punkt 4.4). W przypadku przepisania leków przeciwbólowych zawierających opioidy należy przerwać podawanie naltreksonu (patrz punkt 4.5).
Karmienie piersią Brak danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku naltreksonu w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy naltrekson lub 6-beta-naltreksol przenika do mleka ludzkiego. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia naltreksonem.
Produkt leczniczy Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych może wpływać na zdolności psychiczne oraz fizyczne i dlatego należy unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, takich jak kierowanie pojazdami lub obsługiwanie maszyn.
Następujące działania niepożądane zostały pogrupowane według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Wydaje się, że obserwowane działania niepożądane naltreksonu są podobne u pacjentów uzależnionych od alkoholu, jak i uzależnionych od opioidów. Poważne działania niepożądane nie są rzadkie.
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Niezbyt często: opryszczka wargowa, grzybica stóp
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często: uogólnione powiększenie węzłów chłonnych rzadko: idiopatyczna plamica małopłytkowa
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: zmniejszenie apetytu
Zaburzenia psychiczne Bardzo często: nerwowość, lęk, bezsenność Często: drażliwość, zaburzenia afektywne Niezbyt często: omamy, splątanie, przygnębienie, depresja, paranoja, dezorientacja, koszmary, pobudzenie, zaburzenia popędu płciowego, niezwykłe sny Rzadko: myśli samobójcze, próby samobójcze
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: ból głowy, niepokój zwłaszcza ruchowy Często: zawroty głowy Niezbyt często: drżenie, senność
Zaburzenia oka Często: nasilone łzawienie Niezbyt często: nieostre widzenie, podrażnienie i obrzęk oka, światłowstręt, zmęczenie lub ból oka, niedomoga widzenia barw
Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: dyskomfort, ból ucha, szum w uszach, zawrót głowy pochodzenia błędnikowego
Zaburzenia serca Często: częstoskurcz, kołatania serca, nieprawidłowości w EKG
Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: zmiany ciśnienia tętniczego, nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: ból w klatce piersiowej Niezbyt często: przekrwienie nosa, dyskomfort w obrębie nosa, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, choroby jamy ustnej i gardła, zwiększone ślinienie, choroby zatok, duszność, dysfonia, kaszel, ziewanie
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: ból brzucha, nudności, wymioty Często: biegunka, zaparcie
Niezbyt często: wzdęcie z oddawaniem wiatrów, hemoroidy, wrzody, suchość w jamie ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: choroby wątroby, podwyższone stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby (podczas leczenia możliwe jest podwyższenie aktywności aminotransferaz, po zakończeniu przyjmowania produktu leczniczego Adepend w ciągu kilku tygodni aktywność aminotransferaz powraca do wartości początkowych).
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Niezbyt często: łojotok, świąd, trądzik, łysienie
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo często: ból stawów i mięśni Niezbyt często: ból pachwin Bardzo rzadko: rozpad mięśni prążkowanych
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: częstomocz, trudności w oddawaniu moczu
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Często: opóźniony wytrysk nasienia, zaburzenia erekcji, zaburzenia popędu płciowego
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często: astenia Często: pragnienie, zwiększona energia, dreszcze, nadmierna potliwość Niezbyt często: zwiększenie łaknienia, utrata masy ciała, przyrost masy ciała, gorączka, ból, uczucie zimna w kończynach, uderzenia gorąca
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy Doświadczenie z przedawkowaniem chlorowodorku naltreksonu jest ograniczone. Nie stwierdzono działania toksycznego u ochotników otrzymujących 800 mg chlorowodorku naltreksonu na dobę przez tydzień.
Leczenie W przypadku przedawkowania pacjentów należy dokładnie kontrolować i leczyć objawowo.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu, kod ATC: N07BB04
Chlorowodorek naltreksonu jest stosowanym doustnie, długo działającym, swoistym antagonistą opioidów. Chlorowodorek naltreksonu wiąże się kompetycyjnie z receptorami zlokalizowanymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, blokując dostęp podawanych egzogennie opioidów do tych receptorów.
Leczenie tabletkami powlekanymi Adepend 50 mg nie prowadzi do uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Nie stwierdza się tolerancji na efekt antagonizujący działanie opioidów.
Mechanizm działania naltreksonu nie został całkowicie wyjaśniony. Podejrzewa się interakcję z endogennym układem opioidowym. Istnieje hipoteza, iż spożycie alkoholu u ludzi wzmacnia indukowaną przez alkohol stymulację endogennego układu opioidowego.
Leczenie tabletkami powlekanymi Adepend 50 mg nie polega na wywołaniu niechęci i nie powoduje reakcji po spożyciu alkoholu. W związku z tym nie występują reakcje podobne jak po podaniu disulfiramu.
Głównym skutkiem leczenia produktem Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych wydaje się być zmniejszenie ryzyka pełnego nawrotu chorobypo spożyciu niewielkiej ilości alkoholu. Daje to pacjentowi możliwość uniknięcia pełnego nawrotu przy całkowitej utracie kontroli, dzięki zmniejszonej stymulacji.
Chlorowodorek naltreksonu zmniejsza potrzebę napicia się alkoholu („pragnienie”) w czasie abstynencji oraz po spożyciu alkoholu. Osłabienie potrzeby napicia się alkoholu zmniejsza ryzyko pełnego nawrotu u abstynentów i nie-abstynentów.
Wchłanianie Po podaniu doustnym chlorowodorek naltreksonu jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu godziny.
Dystrybucja Stopień wiązania leku z białkami osocza wynosi 21%. Stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi 8,55 mg/ml.
Metabolizm Metabolizm ma miejsce głównie w wątrobie, w mechanizmie pierwszego przejścia. Chlorowodorek naltreksonu jest przede wszystkim hydroksylowany do głównego czynnego metabolitu, jakim jest 6-beta-naltreksol, a w mniejszym stopniu do 2-hydroksy-3-metoksy-6-beta-naltreksolu.
Eliminacja Substancja jest usuwana przede wszystkim przez nerki. Około 60% dawki doustnej jest wydzielane w ciągu 48 godzin jako glukuronian 6-beta-naltreksolu i chlorowodorek naltreksonu. Okres półtrwania chlorowodorku naltreksonu w surowicy wynosi około 4 godzin. Okres półtrwania 6-beta-naltreksolu w surowicy wynosi 13 godzin.
U pacjentów z marskością wątroby obserwowano pięć do dziesięciu razy większe stężenie chlorowodorku naltreksonu w surowicy.
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Istnieją jednak pewne dowody na wystąpienia działania hepatotoksycznego wraz ze zwiększaniem dawki. Odwracalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych jest stwierdzane u pacjentów leczonych dawkami terapeutycznymi lub większymi (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Chlorowodorek naltreksonu (100 mg/kg mc. na dobę, około 140 razy więcej niż ludzka dawka terapeutyczna) powodował znaczne zwiększenie wskaźnika ciąż rzekomych u szczurów. Występowało również zmniejszenie odsetka ciąż u pokrytych samic szczurów. Znaczenie tych obserwacji dla płodności u ludzi jest nieznane.
Wykazano embriotoksyczny wpływ chlorowodorku naltreksonu u szczurów i królików po podaniu dawek około 140-krotnie wyższych od dawki leczniczej stosowanej u ludzi. Działanie to wykazano u szczurów po podaniu dawki chlorowodorku naltreksonu wynoszącej 100 mg/kg mc. na dobę, stosowanej przed ciążą i w czasie jej trwania, a u królików po dawce 60 mg/kg mc. na dobę chlorowodorku naltreksonu w okresie organogenezy.
Rdzeń tabletki Laktoza jednowodna Celuloza, proszek Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Krospowidon Magnezu stearynian
Otoczka tabletki Laktoza jednowodna Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 4000 Żelaza tlenek czarny (E172) Żelaza tlenek czerwony (E172) Żelaza Tlenek żółty (E172)
Nie dotyczy.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ̊C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
7, 10, 14, 28, 30 i 100 tabletek w blistrach PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Bez szczególnych wymagań.
Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbH, Wintergasse 85/B2 AUSTRIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16/12/2010 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 23/10/2014
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Adepend, 50 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg chlorowodorku naltreksonu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: zawiera 126,755 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane Tabletki w kształcie kapsułki, beżowe, powlekane, z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Adepend jest stosowany w ramach ogólnego programu leczenia alkoholizmu w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby, jako lek wspomagający abstynencję oraz zmniejszający potrzebę napicia się alkoholu („pragnienie”).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Przed rozpoczęciem leczenia należy się upewnić, że pacjent nie przyjmuje opioidów (patrz punkt 4.4).
Zgodnie z krajowymi wytycznymi leczeniem naltreksonem powinno być rozpoczęte i nadzorowane wyłącznie przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu pacjentów uzależnionych od alkoholu.
Leczeniem naltreksonem należy rozważyć tylko u pacjentów, którzy nie przyjmowali opioidów przez wystarczająco długi okres (patrz punkt 4.4). Leczenie należy rozpocząć od małej dawki naltreksonu, zgodnie ze schematem leczenia indukcyjnego.
Dawki większe niż 150 mg nawet tylko w ciągu jednej doby mogą nasilić działania niepożądane i dlatego nie są zalecane.
Dorośli Zalecana dawka chlorowodorku naltreksonu u dorosłych wynosi 50 mg na dobę (1 tabletka na dobę). Dzieci i młodzież (< 18 lat) Produkt Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, w przedstawionym powyżej wskazaniu, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.
Osoby w wieku podeszłym Nie określono bezpieczeństwa stosowania leczenia uzależnienia od opiatów u osób w podeszłym wieku.
Pacjenci z chorobami wątroby i (lub) nerek Tabletki powlekane Adepend 50 mg są przeciwwskazane do stosowania u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby i (lub) nerek.
U pacjentów z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby i (lub) nerek produkt Adepend, 50 mg w postaci tabletek powlekanych należy stosować z dużą ostrożnością i pod ścisłym nadzorem (patrz punkt 4.4). Należy rozważyć dostosowanie dawkowania u pacjenta (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania Tabletki powlekane Adepend 50 mg powinny być przyjmowane z płynem.
Czas trwania leczenia Nie można określić typowego czasu trwania leczenia, ponieważ produkt Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych jest stosowany jako terapia uzupełniająca, a czas powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od alkoholu jest zróżnicowany nawet wówczas, gdy mają oni wsparcie psychologiczne. Zalecany czas trwania leczenia wynosi co najmniej 3 miesiące, konieczne może być jednak wydłużenie leczenia. Skuteczność udowodniona jest w badaniach z grupą kontrolną w okresie do 12 miesięcy. Chlorowodorek naltreksonu nie powoduje zależności psychicznej ani fizycznej. W czasie długotrwałego leczenia nie występuje osłabienie działania antagonistycznego.
4.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na naltrekson lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. - Ostre zapalenie wątroby lub niewydolność wątroby. - Ciężkie lub ostrego zaburzenia czynności wątroby. - Ciężkie zaburzenia czynności nerek. - Pacjenci przyjmujący analgetyki opioidowe. - Jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi opioidy (patrz punkty 4.4 i 4.5). - Jednoczesne stosowanie z metadonem (patrz punkt 4.5). - U pacjentów uzależnionych od opioidów mogą wystąpić objawy ostrego zespołu odstawiennego. - Pacjenci z objawami zespołu odstawiennego po podaniu chlorowodorku naloksonu (dodatni wynik testu prowokacji z naloksonem). - Dodatni wynik badania moczu w kierunku opioidów.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zgodnie z zaleceniami krajowymi leczenie powinno być zapoczątkowane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w leczeniu pacjentów uzależnionych od alkoholu.
W czasie przyjmowania leku, ból należy leczyć wyłącznie za pomocą nieopioidowych leków przeciwbólowych.
U pacjentów uzależnionych od opioidów produkt leczniczy Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych może wywoływać objawy zespołu odstawienia. Mogą one wystąpić po 5 minutach i utrzymywać się do 48 godzin. Leczenie powinno być objawowe i może obejmować podawanie opioidów.
Testy czynności wątroby Ze względu na toksyczne działanie na wątrobę należy zwrócić szczególną uwagę na podawanie produktu leczniczego Adepend pacjentom z ostrą chorobą lub niewydolnością wątroby.
Chlorowodorek naltreksonu jest metabolizowany głównie w wątrobie, a usuwany głównie przez nerki. Dlatego pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek należy uważnie obserwować podczas leczenia (patrz punkt 4.3). Przed leczeniem i w czasie jego trwania powinny należy przeprowadzić testy czynności wątroby.
Niewydolność wątroby u osób uzależnionych od alkoholu nie występuje rzadko. U uzależnionych od alkoholu otyłych osób w podeszłym wieku wyniki testów czynnościowych wątroby po podaniu większych dawek naltreksonu (do 300 mg/dobę) były nieprawidłowe.
Testy czynności wątroby należy przeprowadzić przed leczeniem i w trakcie leczenia.
Testy przesiewowe w kierunku stosowania opioidów
W razie podejrzenia uzależnienia od opioidów zaleca się przeprowadzenie testu przesiewowego w kierunku stosowania opioidów: Analiza moczu: w razie podejrzenia stosowania przez pacjenta opioidów pomimo ujemnego wyniku analizy moczu i braku klinicznie jawnych objawów odstawienia, zaleca się potwierdzenie wyniku analizy moczu testem prowokacji naloksonem. Test prowokacji naloksonem: objawy z odstawienia po podaniu chlorowodorku naloksonu trwają krócej niż w przypadku produktu leczniczego Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych. Testu prowokacji z naloksonem nie należy przeprowadzać u pacjentów z klinicznie znaczącymi objawami z odstawienia ani u pacjentów z dodatnim wynikiem testu na obecność opioidów w moczu. W razie wystąpienia objawów z odstawienia w wyniku tego testu, nie wolno rozpoczynać leczenia produktem Adepend 50 mg 50 mg w postaci tabletek powlekanych. Leczenie można rozpocząć po uzyskanie ujemnego wyniku testu. Zalecany schemat podawania: - Dożylnie: Podać dożylnie 0,2 mg naloksonu. Jeśli po 30 sekundach nie wystąpią żadne działania niepożądane, podać dożylnie kolejną dawkę 0,6 mg naloksonu. W dalszym ciągu obserwować pacjenta czy wystąpią u niego objawy z odstawienia przez 30 minut. - Podskórnie: Podać podskórnie 0,8 mg naloksonu. Obserwować pacjenta czy wystąpią u niego objawy z odstawienia przez 30 minut. Potwierdzenie testu: W razie jakichkolwiek wątpliwości co do niestosowania opioidów przez pacjenta, opóźnić rozpoczęcie leczenia produktem Adepend 50 mg 50 mg tabletki powlekane o 24 godziny. W takim przypadku należy powtórzyć test stosując dawkę 1,6 mg naloksonu.
Leczenie naltreksonem wolno rozpocząć tylko wtedy, gdy pacjent nie stosował opioidów przez wystarczająco długi okres (około 5 do 7 dni dla heroiny i co najmniej 10 dni dla metadonu).
Pacjentów należy ostrzec przed stosowaniem dużych dawek opioidów w celu przełamania blokady receptorów opioidowych po przerwaniu leczenia naltreksonem, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia ostrego i potencjalnie śmiertelnego zatrucia opioidami.
Przyjmowanie dużych dawek opioidów równolegle z leczeniem naltreksonem może prowadzić do zagrażającego życiu zatrucia opioidami, wynikającego z niewydolności oddechowej i krążeniowej.
Po leczeniu produktem leczniczym Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na leki zawierające opioidy.
Naltrekson może powodować przejściowy wzrost rozkurczowego ciśnienia krwi, a następnie spadek temperatury ciała i częstości akcji serca. Pacjentów należy ostrzec przed stosowaniem opioidów (np. zawierających opioidy leków przeciwkaszlowych, zawierających opioidy leków do objawowego leczenia przeziębienia lub zawierających opioidy leków przeciwbiegunkowych itd.) podczas leczenia produktem leczniczym Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych.
Jeżeli pacjent leczony produktem leczniczym Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych wymaga leczenia opioidami (np. analgezja lub anestezja opioidami w stanach nagłych), dawka wymagana do osiągnięcia takiego samego działania terapeutycznego może być większa niż zwykle stosowana. W takich przypadkach depresja oddechowa lub zaburzenia krążenia będą silniejsze oraz bardziej długotrwałe. Łatwiej mogą występować objawy związane z uwalnianiem histaminy (np. obrzęk twarzy, świąd, rumień, obfite pocenie się i inne objawy skórne oraz śluzówkowo-skórne). Pacjent wymaga szczególnej uwagi i nadzoru personelu opieki zdrowotnej w placówce medycznej.
Zwiększone ryzyko prób samobójczych związane z uzależnieniem od narkotyków połączone (lub nie) z depresją, nie jest zmniejszane przez przyjmowanie produktu leczniczego Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych.
Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów, u których wystąpiło trzykrotne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy w porównaniu z wartościami prawidłowymi oraz na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Laktoza: Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Uzyskane do tej pory doświadczenie kliniczne i dane doświadczalne dotyczące wpływu naltreksonu na właściwości farmakokinetyczne innych substancji są ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas leczenia naltreksonem w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi i ściśle kontrolować stan chorego. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.
Zgłoszono przypadki letargu i senności po jednoczesnym zastosowaniu naltreksonu i tiorydazyny.
Badania in vitro wykazały, że ani chlorowodorek naltreksonu, ani jego aktywny metabolit, 6-beta- naltreksol, nie jest metabolizowany przez enzymy ludzkiego cytochromu P450. Jest więc mało prawdopodobne, że leki hamujące lub pobudzające enzymy cytochromu P450 mają wpływ na właściwości farmakokinetyczne produktu Adepend 50 mg tabletki powlekane.
Po leczeniu produktem leczniczym Adepend 50 mg 50 mg w postaci tabletek powlekanych pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na leki zawierające opioidy.
Przeciwskazane skojarzenia: Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie naltreksonu i pochodnych opioidowych (leków przeciwbólowych, przeciwkaszlowych, leczenia substytucyjnego (patrz punkty 4.3 i 4.4). Metadon jako leczenie substytucyjne: Istnieje ryzyko wystąpienia objawów z odstawienia.
Skojarzenia niezalecane: Nie zaleca się jednoczesnego stosowania naltreksonu z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym (alfa-metyldopa).
Skojarzenia, przy których zaleca się ostrożność: można rozważyć ostrożne jednoczesne stosowanie naltreksonu z neuroleptykami, barbituranami, pochodnymi benzodiazepiny, lekami przeciwlękowymi innymi niż pochodne benzodiazepiny (np. meprobamat), lekami nasennymi, przeciwdepresyjnymi o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, trimipramina), przeciwhistaminowymi lekami działającymi na receptory H1 o działaniu uspokajającym i neuroleptykami (droperidol) . Jak dotąd nie opisano interakcji między kokainą a chlorowodorkiem naltreksonu.
Dane z badania nad bezpieczeństwem i tolerancją jednoczesnego podawania naltreksonu z akamprozatem u osób nie szukających leczenia, uzależnionych od alkoholu wykazały, że podawanie naltreksonu znacznie podnosiło stężenie akamprozatu w osoczu. Interakcje z innymi środkami psychofarmakologicznymi (np. disulfiramem, amitryptyliną, doksepiną, litem, klozapiną, benzodiazepinami) nie były badane.
Interakcje między naltreksonem a alkoholem nie są znane.
Interakcje z lekami zawierającymi opioidy, patrz punkt 4.4.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie w czasie ciąży Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania naltreksonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały jednak szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Dane te nie są wystarczające do określenia znaczenia klinicznego. Potencjane zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Naltrekson powinien być podawany kobietom w tylko wtedy, gdy według uznania lekarza prowadzącego potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.
Stosowanie naltreksonu u ciężarnych pacjentek uzależnionych od alkoholu, otrzymujących długookresowe lub substytucyjne leczenie opioidami, bądź ciężarnych pacjentek uzależnionych od opioidów, stwarza ryzyko wystąpienia objawów ostrego zespołu odstawiennego z możliwymi poważnymi następstwami dla matki i płodu (patrz punkt 4.4). W przypadku przepisania leków przeciwbólowych zawierających opioidy należy przerwać podawanie naltreksonu (patrz punkt 4.5).
Karmienie piersią Brak danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku naltreksonu w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy naltrekson lub 6-beta-naltreksol przenika do mleka ludzkiego. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia naltreksonem.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych może wpływać na zdolności psychiczne oraz fizyczne i dlatego należy unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, takich jak kierowanie pojazdami lub obsługiwanie maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Następujące działania niepożądane zostały pogrupowane według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Wydaje się, że obserwowane działania niepożądane naltreksonu są podobne u pacjentów uzależnionych od alkoholu, jak i uzależnionych od opioidów. Poważne działania niepożądane nie są rzadkie.
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Niezbyt często: opryszczka wargowa, grzybica stóp
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często: uogólnione powiększenie węzłów chłonnych rzadko: idiopatyczna plamica małopłytkowa
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: zmniejszenie apetytu
Zaburzenia psychiczne Bardzo często: nerwowość, lęk, bezsenność Często: drażliwość, zaburzenia afektywne Niezbyt często: omamy, splątanie, przygnębienie, depresja, paranoja, dezorientacja, koszmary, pobudzenie, zaburzenia popędu płciowego, niezwykłe sny Rzadko: myśli samobójcze, próby samobójcze
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: ból głowy, niepokój zwłaszcza ruchowy Często: zawroty głowy Niezbyt często: drżenie, senność
Zaburzenia oka Często: nasilone łzawienie Niezbyt często: nieostre widzenie, podrażnienie i obrzęk oka, światłowstręt, zmęczenie lub ból oka, niedomoga widzenia barw
Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: dyskomfort, ból ucha, szum w uszach, zawrót głowy pochodzenia błędnikowego
Zaburzenia serca Często: częstoskurcz, kołatania serca, nieprawidłowości w EKG
Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: zmiany ciśnienia tętniczego, nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: ból w klatce piersiowej Niezbyt często: przekrwienie nosa, dyskomfort w obrębie nosa, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, choroby jamy ustnej i gardła, zwiększone ślinienie, choroby zatok, duszność, dysfonia, kaszel, ziewanie
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: ból brzucha, nudności, wymioty Często: biegunka, zaparcie
Niezbyt często: wzdęcie z oddawaniem wiatrów, hemoroidy, wrzody, suchość w jamie ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: choroby wątroby, podwyższone stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby (podczas leczenia możliwe jest podwyższenie aktywności aminotransferaz, po zakończeniu przyjmowania produktu leczniczego Adepend w ciągu kilku tygodni aktywność aminotransferaz powraca do wartości początkowych).
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Niezbyt często: łojotok, świąd, trądzik, łysienie
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo często: ból stawów i mięśni Niezbyt często: ból pachwin Bardzo rzadko: rozpad mięśni prążkowanych
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: częstomocz, trudności w oddawaniu moczu
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Często: opóźniony wytrysk nasienia, zaburzenia erekcji, zaburzenia popędu płciowego
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często: astenia Często: pragnienie, zwiększona energia, dreszcze, nadmierna potliwość Niezbyt często: zwiększenie łaknienia, utrata masy ciała, przyrost masy ciała, gorączka, ból, uczucie zimna w kończynach, uderzenia gorąca
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy Doświadczenie z przedawkowaniem chlorowodorku naltreksonu jest ograniczone. Nie stwierdzono działania toksycznego u ochotników otrzymujących 800 mg chlorowodorku naltreksonu na dobę przez tydzień.
Leczenie W przypadku przedawkowania pacjentów należy dokładnie kontrolować i leczyć objawowo.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu, kod ATC: N07BB04
Chlorowodorek naltreksonu jest stosowanym doustnie, długo działającym, swoistym antagonistą opioidów. Chlorowodorek naltreksonu wiąże się kompetycyjnie z receptorami zlokalizowanymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, blokując dostęp podawanych egzogennie opioidów do tych receptorów.
Leczenie tabletkami powlekanymi Adepend 50 mg nie prowadzi do uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Nie stwierdza się tolerancji na efekt antagonizujący działanie opioidów.
Mechanizm działania naltreksonu nie został całkowicie wyjaśniony. Podejrzewa się interakcję z endogennym układem opioidowym. Istnieje hipoteza, iż spożycie alkoholu u ludzi wzmacnia indukowaną przez alkohol stymulację endogennego układu opioidowego.
Leczenie tabletkami powlekanymi Adepend 50 mg nie polega na wywołaniu niechęci i nie powoduje reakcji po spożyciu alkoholu. W związku z tym nie występują reakcje podobne jak po podaniu disulfiramu.
Głównym skutkiem leczenia produktem Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych wydaje się być zmniejszenie ryzyka pełnego nawrotu chorobypo spożyciu niewielkiej ilości alkoholu. Daje to pacjentowi możliwość uniknięcia pełnego nawrotu przy całkowitej utracie kontroli, dzięki zmniejszonej stymulacji.
Chlorowodorek naltreksonu zmniejsza potrzebę napicia się alkoholu („pragnienie”) w czasie abstynencji oraz po spożyciu alkoholu. Osłabienie potrzeby napicia się alkoholu zmniejsza ryzyko pełnego nawrotu u abstynentów i nie-abstynentów.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Po podaniu doustnym chlorowodorek naltreksonu jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu godziny.
Dystrybucja Stopień wiązania leku z białkami osocza wynosi 21%. Stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi 8,55 mg/ml.
Metabolizm Metabolizm ma miejsce głównie w wątrobie, w mechanizmie pierwszego przejścia. Chlorowodorek naltreksonu jest przede wszystkim hydroksylowany do głównego czynnego metabolitu, jakim jest 6-beta-naltreksol, a w mniejszym stopniu do 2-hydroksy-3-metoksy-6-beta-naltreksolu.
Eliminacja Substancja jest usuwana przede wszystkim przez nerki. Około 60% dawki doustnej jest wydzielane w ciągu 48 godzin jako glukuronian 6-beta-naltreksolu i chlorowodorek naltreksonu. Okres półtrwania chlorowodorku naltreksonu w surowicy wynosi około 4 godzin. Okres półtrwania 6-beta-naltreksolu w surowicy wynosi 13 godzin.
U pacjentów z marskością wątroby obserwowano pięć do dziesięciu razy większe stężenie chlorowodorku naltreksonu w surowicy.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Istnieją jednak pewne dowody na wystąpienia działania hepatotoksycznego wraz ze zwiększaniem dawki. Odwracalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych jest stwierdzane u pacjentów leczonych dawkami terapeutycznymi lub większymi (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Chlorowodorek naltreksonu (100 mg/kg mc. na dobę, około 140 razy więcej niż ludzka dawka terapeutyczna) powodował znaczne zwiększenie wskaźnika ciąż rzekomych u szczurów. Występowało również zmniejszenie odsetka ciąż u pokrytych samic szczurów. Znaczenie tych obserwacji dla płodności u ludzi jest nieznane.
Wykazano embriotoksyczny wpływ chlorowodorku naltreksonu u szczurów i królików po podaniu dawek około 140-krotnie wyższych od dawki leczniczej stosowanej u ludzi. Działanie to wykazano u szczurów po podaniu dawki chlorowodorku naltreksonu wynoszącej 100 mg/kg mc. na dobę, stosowanej przed ciążą i w czasie jej trwania, a u królików po dawce 60 mg/kg mc. na dobę chlorowodorku naltreksonu w okresie organogenezy.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki Laktoza jednowodna Celuloza, proszek Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Krospowidon Magnezu stearynian
Otoczka tabletki Laktoza jednowodna Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 4000 Żelaza tlenek czarny (E172) Żelaza tlenek czerwony (E172) Żelaza Tlenek żółty (E172)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ̊C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
7, 10, 14, 28, 30 i 100 tabletek w blistrach PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaBez szczególnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbH, Wintergasse 85/B2 AUSTRIA
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU /
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16/12/2010 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 23/10/2014