Zirid

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Zirid, 50 mg, tabletki powlekane Itopridi hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest Zirid i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Zirid

3. Jak przyjmować Zirid

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać Zirid

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest Zirid i w jakim celu się go stosuje

Zirid zawiera substancję czynną itopryd, który zwiększa motorykę przewodu pokarmowego (samoczynne ruchy żołądka i jelit niezbędne do pasażu (transportu) zawartości pokarmu przez przewód pokarmowy) i zapobiega występowaniu nudności i wymiotów.
Lek jest przeznaczony do leczenia objawów wynikających ze zwolnionego opróżniania żołądka, takich jak uczucie pełności w żołądku lub nawet bolesny ucisk w nadbrzuszu, utrata łaknienia, zgaga, nudności i wymioty związane z zaburzeniami trawienia, z przyczyn innych niż choroba wrzodowa lub choroby narządowe powodujące zmianę pasażu w przewodzie pokarmowym.
Lek przeznaczony do stosowania u dorosłych.

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Zirid

Kiedy nie przyjmować leku Zirid - jeśli pacjent ma uczulenie na itopryd lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta występuje stan, w którym przyspieszone opróżnianie żołądka może być szkodliwe, taki jak krwawienie z przewodu pokarmowego, niedrożność mechaniczna lub perforacja.
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci oraz kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Zirid a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Zirid i inne jedocześnie stosowane leki mogą wzajemnie na siebie oddziaływać. - Substancje o działaniu antycholinergicznym (stosowane w leczeniu astmy, przewlekłych chorób płuc, biegunki, choroby Parkinsona i w celu zniesienia skurczu mięśni gładkich np. w pęcherzu moczowym) zmniejszają działanie itoprydu. - Zirid działa na ruchliwość przewodu pokarmowego, dlatego może wpływać na wchłanianie innych leków. Należy zachować ostrożność zwłaszcza w przypadku leków o wąskim indeksie
terapeutycznym (mała różnica między dawką leczniczą a szkodliwą), leków o przedłużonym uwalnianiu i tabletek lub kapsułek powlekanych dojelitowych. Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, gdy dotyczy to leków przyjmowanych przez pacjenta. - Nie wykazano innych interakcji (tzn. działania itoprydu na inne leki oraz działania innych leków na itopryd).
Zirid z jedzeniem i piciem Lek należy przyjmować przed posiłkiem.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, leku nie należy stosować w okresie ciąży, karmienia piersią lub u kobiet, u których podejrzewana jest ciąża chyba, że korzyści z leczenia znacznie przewyższają potencjalne ryzyko. Jeśli powyższe dotyczy pacjentki, przed zastosowaniem leku powinna skonsultować się z lekarzem.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Chociaż nie stwierdzono wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, nie można jednak wykluczyć osłabienia zdolności do koncentracji uwagi w wyniku rzadko występujących zawrotów głowy. Nie należy prowadzić pojazdów, jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy.
Zirid zawiera laktozę jednowodną Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak przyjmować Zirid

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Tabletka ma linię podziału z jednej strony i można ją podzielić na równe dawki.
Tabletkę należy połykać w całości lub podzieloną, popijając wodą, przed posiłkiem.
Dokładne dawkowanie leku i czas trwania leczenia ustala lekarz.
Dorośli Zazwyczaj stosowana dawka u dorosłych to jedna tabletka 3 razy na dobę przed posiłkiem. Dawka ta może być zmniejszona w zależności od przebiegu choroby (np. do ½ tabletki 3 razy na dobę).
Stosowanie u dzieci Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, nie zaleca się stosowania leku u dzieci.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek i pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek a także w podeszłym wieku będą ściśle monitorowani przez lekarza. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów niepożądanych, należy skontaktować się z lekarzem. Lekarz może zalecić zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Zirid Brak doświadczeń dotyczących przedawkowania leku u ludzi. W przypadku zażycia zbyt dużej liczby tabletek lub w przypadku przypadkowego połknięcia leku Zirid przez dziecko, należy niezwłocznie zgłosić się do najbliższego szpitala lub skontaktować się z lekarzem. W przypadku przedawkowania zwykle stosuje się płukanie żołądka i leczenie objawowe.
Pominięcie przyjęcia leku Zirid Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy przerwać stosowanie leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala w razie wystąpienia: - obrzęku rąk, stóp, kostek, twarzy, warg lub gardła, który może powodować trudności w połykaniu lub oddychaniu. Może także wystąpić wysypka lub swędzenie. Może to oznaczać, że u pacjenta wystąpiła reakcja alergiczna.
Podczas stosowania itoprydu (substancji czynnej leku Zirid) mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Niezbyt częste (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 100 pacjentów): - biegunka, ból brzucha, zaparcie, zwiększone wydzielanie śliny, ból głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, ból pleców lub ból w klatce piersiowej, zmęczenie, pobudliwość, zwiększenie ilości substancji zwanych kreatyniną i azotem mocznika (BUN) we krwi, zmniejszenie ilości białych krwinek we krwi (leukocytów), zwiększenie zawartości hormonu prolaktyny we krwi (może to prowadzić do wydzielania mleka i (lub) powiększenia gruczołu piersiowego).
Rzadkie (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 1 000 pacjentów): - wysypka, zaczerwienienie skóry i swędzenie.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - zmniejszenie liczby płytek krwi (może się objawiać siniaczeniem lub krwawieniem), drżenie, nudności (uczucie potrzeby wymiotowania), powiększenie gruczołu piersiowego (ginekomastia), zażółcenie skóry (żółtaczka), zwiększenie aktywności niektórych enzymów AspAT (SGOT), AlAT (SGPT), gamma-GTP, fosfatazy alkalicznej i zawartości barwnika bilirubiny we krwi.
W przypadku wytwarzania i wydzielania mleka przez gruczoł piersiowy poza okresem karmienia piersią (mlekotok) lub powiększenia gruczołu piersiowego u mężczyzn (ginekomastia), należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać Zirid

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku tekturowym po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera Zirid Substancją czynną leku jest itoprydu chlorowodorek. Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg itoprydu chlorowodorku.
Pozostałe składniki to: Skład rdzenia tabletki: laktoza jednowodna, skrobia żelowana kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Skład otoczki: hypromeloza 2910/5, makrogol 6000, tytanu dwutlenek, talk.
Jak wygląda Zirid i co zawiera opakowanie Zirid to białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki. Lek jest pakowany w blistry (przezroczysta folia PVC/PVDC/Aluminium). Każdy blister zawiera 10 lub 20 tabletek powlekanych. Opakowaniem zewnętrznym jest pudełko tekturowe. Każde pudełko zawiera ulotkę dla pacjenta.
Wielkość opakowania
Podmiot odpowiedzialny Zentiva k.s., U Kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praga 10, Republika Czeska
Wytwórca Zentiva k.s., U Kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praga 10, Republika Czeska
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do:
Zentiva Polska Sp. z o.o. ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa tel.: +48 22 375 92 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: lipiec 2021

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Zirid, 50 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg itoprydu chlorowodorku.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 90 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane.
Białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Zirid przeznaczony jest do leczenia objawów żołądkowo-jelitowych czynnościowej niewrzodowej niestrawności, takich jak uczucie wzdęcia brzucha, uczucie nadmiernej pełności w żołądku, ból w nadbrzuszu, dyskomfort, brak łaknienia, zgaga, nudności i wymioty. Zirid jest wskazany do stosowania u dorosłych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli Zazwyczaj stosowana dawka dobowa u dorosłych to 150 mg chlorowodorku itoprydu, co odpowiada jednej tabletce produktu leczniczego Zirid 3 razy na dobę przed posiłkiem. Dawka może być zmniejszona w zależności od przebiegu choroby (np. do ½ tabletki 3 razy na dobę).
Dokładne dawkowanie produktu oraz czas trwania leczenia zależy od stanu klinicznego pacjenta. W badaniach klinicznych chlorowodorek itoprydu podawano do 8 tygodni.
Szczególne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby Itopryd jest metabolizowany w wątrobie. Główną drogą eliminacji itoprydu i jego metabolitów są nerki. Dlatego pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby otrzymujących ten produkt leczniczy należy uważnie obserwować i w razie wystąpienia działań niepożądanych należy podjąć odpowiednie działania, takie jak zmniejszenie dawki lub odstawienie produktu.

Pacjenci w podeszłym wieku Osoby w podeszłym wieku często charakteryzują się zmniejszoną sprawnością procesów fizjologicznych, dlatego prawdopodobne jest wystąpienie działań niepożądanych w tej grupie pacjentów. Osoby w podeszłym wieku otrzymujące ten produkt leczniczy należy uważnie obserwować i w razie wystąpienia działań niepożądanych należy podjąć odpowiednie działania, takie jak zmniejszenie dawki lub odstawienie produktu. Jednak w badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów w wieku 65 lat i powyżej nie była większa niż u młodszych pacjentów.
Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności itoprydu u dzieci. Dlatego nie zaleca się stosowania produktu Zirid u dzieci.
Sposób podawania Podanie doustne. Tabletkę należy połykać w całości lub podzieloną, popijając wodą, przed posiłkiem.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego Zirid nie należy stosować u pacjentów, u których przyspieszone opróżnianie żołądka może być szkodliwe, np. w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, niedrożności mechanicznej lub perforacji.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Chlorowodorek itoprydu wzmacnia działanie acetylocholiny i może powodować działania niepożądane pochodzenia cholinergicznego. Dane dotyczące długotrwałego stosowania itoprydu nie są dostępne. Zirid zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania itoprydu i warfaryny, diazepamu, diklofenaku, tyklopidyny, nifedypiny i chlorku nikardypiny.
Nie oczekuje się interakcji na poziomie cytochromu P 450, ponieważ itopryd jest metabolizowany głównie przy udziale monooksygenazy flawinowej.
Itopryd działa na kinetykę żołądka, co może wpływać na wchłanianie jednocześnie podawanych leków doustnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na produkty lecznicze o wąskim indeksie terapeutycznym, produkty lecznicze o przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej i powlekane dojelitowe postacie farmaceutyczne.
Substancje o działaniu antycholinergicznym mogą zmniejszać działanie itoprydu.
Substancje takie jak cymetydyna, ranitydyna, teprenon i cetraksat nie wpływają na działanie prokinetyczne itoprydu.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania produktu w okresie ciąży. Dlatego chlorowodorku itoprydu nie należy stosować u pacjentek w ciąży i u kobiet, u których nie wyklucza się ciąży, chyba że korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko. Nie jest znany wpływ chlorowodorku itoprydu na przebieg porodu.
Karmienie piersią Chlorowodorek itoprydu przenika do mleka samic szczurów w okresie laktacji. Brak danych dotyczących stosowania itoprydu u ludzi podczas karmienia piersią. Dlatego nie zaleca się stosowania itoprydu u kobiet karmiących piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Chociaż nie wykazano wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, nie można jednak wykluczyć osłabienia koncentracji uwagi w wyniku rzadko występujących zawrotów głowy.

4.8 Działania niepożądane

W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane itoprydu, podzielone na grupy zgodnie z terminologią MedDRA i częstością ich występowania: bardzo często (≥1/10); często (1/100 do <1/10); niezbyt często (1/1000 do <1/100); rzadko (1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
Klasyfikacja układowo-narządowa MedDRA Częstość Działanie niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego niezbyt często leukopenia ** nieznana małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego nieznana reakcje anafilaktoidalne Zaburzenia układu nerwowego niezbyt często ból głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy nieznana drżenie Zaburzenia żołądka i jelit niezbyt często biegunka, zaparcie, ból brzucha, zwiększone wydzielanie śliny nieznana nudności Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych nieznana żółtaczka Zaburzenia nerek i dróg moczowych niezbyt często zwiększenie stężenia azotu mocznika (BUN) i kreatyniny Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej rzadko wysypka, rumień, świąd Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej niezbyt często ból w klatce piersiowej lub ból pleców Zaburzenia endokrynologiczne niezbyt często zwiększenie stężenia prolaktyny * nieznana ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania niezbyt często zmęczenie Zaburzenia psychiczne niezbyt często drażliwość Badania diagnostyczne nieznana zwiększona aktywność AspAT (SGOT), AlAT (SGPT), gamma-GTP, fosfatazy alkalicznej, zwiększone stężenie bilirubiny
* Jeśli wystąpi np. mlekotok lub ginekomastia, niezbędne jest przerwanie lub zakończenie leczenia. ** Należy zwrócić szczególną uwagę na ocenę hematologiczną pacjentów. W przypadku wystąpienia nietypowych objawów niezbędne jest przerwanie leczenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Dotychczas nie odnotowano przypadków przedawkowania chlorowodorku itoprydu u ludzi. W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe postępowanie, tj. płukanie żołądka i leczenie objawowe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające perystaltykę przewodu pokarmowego, kod ATC: A03FA07
Mechanizm działania Chlorowodorek itoprydu pobudza perystaltykę przewodu pokarmowego poprzez aktywność antagonistyczną wobec receptorów dopaminowych D2 oraz hamowanie działania acetylocholinoesterazy. Itopryd stymuluje uwalnianie acetylocholiny i hamuje jej rozkład.
Chlorowodorek itoprydu wykazuje także działanie przeciwwymiotne poprzez receptory D2 zlokalizowane w strefie wyzwalającej chemoreceptora. Zostało to wykazane na podstawie zależnego od dawki hamowania wymiotów u psów, wywołanych podaniem apomorfiny.
Wykazano, że chlorowodorek itoprydu przyspiesza opróżnianie żołądka u ludzi. W badaniach przeprowadzonych na psach z zastosowaniem pojedynczej dawki leku wykazano, że chlorowodorek itoprydu przyspiesza opróżnianie żołądka. Działanie chlorowodorku itoprydu jest wysoce specyficzne w stosunku do górnego odcinka przewodu pokarmowego. Stosowanie chlorowodorku itoprydu nie wpływa na poziom gastryny w surowicy krwi.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Itopryd wchłania się szybko i niemal całkowicie z przewodu pokarmowego. Względna biodostępność wynosząca około 60% jest wynikiem metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę (efekt pierwszego przejścia). Pokarm nie wpływa na biodostępność produktu. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 30 - 45 min od przyjęcia 50 mg chlorowodorku itoprydu.

Po zastosowaniu wielokrotnych dawek doustnych w zakresie od 50 – 200 mg, podawanych 3 razy na dobę, chlorowodorek itoprydu i jego metabolity wykazują liniową farmakokinetykę w ciągu 7-dniowego okresu leczenia, z minimalnym efektem kumulacji leku.
Dystrybucja Chlorowodorek itoprydu wiąże się z białkami osocza w około 96%. Wiązany jest głównie przez albuminy, natomiast alfa-1-kwaśna glikoproteina odpowiada za mniej niż 15% efektu wiązania.
U szczurów, chlorowodorek itoprydu wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (Vdbeta = 6,1 l/kg) z wyjątkiem ośrodkowego układu nerwowego; wysokie stężenia są osiągane w nerkach, jelicie cienkim, wątrobie, nadnerczach i żołądku. Zdolność wiązania z białkami u szczurów jest mniejsza niż u ludzi (78% wobec 96%). Zakres penetracji do ośrodkowego układu nerwowego jest minimalny. Chlorowodorek itoprydu przenika do mleka karmiących samic szczurów.
Metabolizm U ludzi, chlorowodorek itoprydu jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Zidentyfikowano trzy metabolity, z których tylko jeden wykazuje niewielką aktywność, bez istotnego znaczenia farmakologicznego (około 2-3% efektu działania chlorowodorku itoprydu). Podstawowym metabolitem u ludzi jest N-tlenek, powstający przez utlenianie trzeciorzędowej grupy N-dimetyloaminowej.
Chlorowodorek itoprydu jest metabolizowany przez monooksygenazę flawino-zależną (FMO3). Stężenie i skuteczność działania ludzkich izoenzymów FMO podlega polimorfizmowi genetycznemu, co może prowadzić do występowania rzadkiej choroby dziedziczonej autosomalnie recesywnie, znanej jako trimetyloaminuria (zespół odoru rybnego). Okres półtrwania chlorowodorku itoprydu może być wydłużony u pacjentów z trimetyloaminurią.
Badania farmakokinetyczne w warunkach in vivo dotyczące reakcji za pośrednictwem CYP wykazały, że chlorowodorek itoprydu nie wykazuje ani hamującego, ani pobudzającego wpływu na aktywność CYP2C19 lub CYP2E1. Aktywność CYP oraz transferazy urydyno-bifosfo-glukuronowej nie zmieniły się w wyniku podania chlorowodorku itoprydu.
Eliminacja Chlorowodorek itoprydu i jego metabolity są wydalane głównie w moczu. Wydalanie itoprydu i jego N-tlenku w moczu wynosiło odpowiednio 3,7% i 75,4%, u osób zdrowych po doustnym podaniu pojedynczej dawki leczniczej.
Okres półtrwania itoprydu wynosi około 6 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Pojedyncza dawka śmiertelna podana doustnie wynosi 2000 mg/kg u myszy i szczurów, oraz około
Badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania prowadzono wyłącznie z zastosowaniem wysokich dawek, przekraczających zakres dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi, a zatem poziom istotności otrzymanych wyników dla stosowania itoprydu u ludzi jest niski. Poza tym, efekt działania hormonalnego u ludzi jest znacznie mniejszy niż obserwowany u zwierząt.
Wysokie dawki chlorowodorku itoprydu (30 mg/kg/dobę) wywoływały hiperprolaktynemię i wtórny odwracalny przerost endometrium u szczurów. Zjawisko to nie było obserwowane u psów (w przypadku stosowania dawek do 100 mg/kg/dobę) i naczelnych (w przypadku stosowania dawek do 300 mg/kg/dobę).
W trakcie 3-miesięcznego badania toksyczności przeprowadzonego na psach, stwierdzono zanik prostaty w następstwie podania doustnego itoprydu w dawce 30 mg/kg/dobę. Efektu tego nie stwierdzono w przypadku stosowania wyższych dawek doustnych (100 mg/kg/dobę) u szczurów,
a nawet bardzo wysokich dawek (300 mg/kg/dobę) u naczelnych – dawki te były podawane przez okres do 6 miesięcy.
Nie prowadzono długookresowych badań na zwierzętach, dotyczących potencjału rakotwórczego chlorowodorku itoprydu.
W serii badań przeprowadzonych w warunkach in vitro i in vivo nie wykazano klastogennych ani mutagennych efektów działania chlorowodorku itoprydu.
W badaniach płodności u zwierząt, zaobserwowano hiperprolaktynemię i wtórnie wydłużony cykl estrogenowy, gdy samice otrzymywały itopryd w dawkach 30 mg/kg/dobę lub wyższych. W przypadku zastosowania dawek 300 mg/kg/dobę obserwowano także wydłużenie okresu przedkopulacyjnego. Nie wykazano niekorzystnego wpływu na przebieg kopulacji i płodność.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skład rdzenia Laktoza jednowodna Skrobia żelowana kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
Skład otoczki Hypromeloza 2910/5 Makrogol 6000 Tytanu dwutlenek Talk

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowanie bezpośrednie: blister z przezroczystej folii PVC /PVDC/Aluminium Opakowaniem zewnętrznym jest pudełko tekturowe. Każde pudełko tekturowe zawiera ulotkę dla pacjenta.
Wielkość opakowania
Każdy blister zawiera 10 lub 20 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Zentiva k.s., U Kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praga 10, Republika Czeska

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 17590

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16.12.2010 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 27.10.2015 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO