Montelukast Sandoz
Montelukastum
Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg | Montelukastum natricum 4.16 mg
Lek Pharmaceuticals d.d. Lek Pharmaceuticals d.d. LEK S.A. LEK S.A. Salutas Pharma GmbH S.C. Sandoz S.R.L., Słowenia Słowenia Polska Polska Niemcy Rumunia
Ulotka
DE/H/xxxx/WS/1578 Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Montelukast Sandoz, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia Montelukastum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonemu dziecku. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same, jak u dziecka. - Jeśli u dziecka wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie (patrz punkt 4).
Spis treści ulotki:
Lek Montelukast Sandoz jest antagonistą receptora leukotrienowego hamującym aktywność substancji nazy wanych leukotrienami. Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych. Przez hamowanie działania leukotrienów lek Montelukast Sandoz łagodzi objawy astmy i pomaga kontrolować astm ę.
Lekarz zalecił stosowanie leku Montelukast Sandoz w celu leczenia astmy u dziecka i zapobiegania występowaniu jej objawów w ciągu dnia i w nocy.
Lek Montelukast Sandoz o mocy 4 mg jest stosowany w leczeniu pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomocą stosowanych dotychczas leków i konieczne jest zastosowanie dodatkowych leków. Lek Montelukast Sandoz o mocy 4 mg może być także stosowany zamiast wziewnych kortykosteroidów u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, które ostatnio nie przyjmowały kortykosteroidów doustnie i które nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Lek Montelukast Sandoz o mocy 4 mg pomaga także zapobiegać zwężeniu dróg oddechowych wywołanemu przez wysiłek fizyczny u pacjentów w wieku 2 lat i starszych.
Lekarz określi, jak stosować lek Montelukast Sandoz w zależności od występujących u dziecka objawów i stopnia nasilenia astmy.
Czym jest astma? Astma jest przewlekłą chorobą. Na obraz astmy składają się: trudności w oddychaniu na skutek zwężenia dróg oddechowych. Zwężenie to nasila się lub zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki. wrażliwość dróg oddechowych sprawiająca, że reagują one na wiele czynników, takich jak dym papierosowy, pyłek roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny. obrzęk (stan zapalny) nabłonka wyściełającego drogi oddechowe.
Do objawów astmy należą : kaszel, świszczący oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej.
DE/H/xxxx/WS/1578
Należy poinformować lekarza o wszelkich obecnych lub występujących w przeszłości u dziecka problemach zdrowotnych lub alergiach.
Kiedy nie stoso wać leku Montelukast Sandoz jeśli dziecko ma uczulenie (nadwrażliwość) na montelukast lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stos owania leku Montelukast Sandoz należy omówić to z lekarz em lub farmaceutą. Jeśli u dziecka nasilą się objawy astmy lub wystąpi duszność, należy natychmiast poinformować o tym lekarza. Przyjmowany doustnie lek Montelukast Sandoz nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia napadu astmy należy postępować ściśle według wskazówek otrzymanych od lekarza. Zawsze należy mieć przy sobie wziewny lek przeznaczony do stosowania w napadach astmy. Ważne, aby dziecko przyjmowało wszystkie leki przeciw astmie zalecone przez lekarza. Leku Montelukast Sandoz nie należy stosować zamiast innych leków przeciw astmie przepisanych dziecku przez lekarza. Należy pamiętać o skonsultowaniu się z lekarzem, jeśli u dziecka przyjmującego leki przeciw astmie wystąpią następujące objawy: objawy jak w grypie, mrowienie lub drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka. Dziecku nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego lub leków przeciwzapalnych (tzw. niesteroidowych leków przeciwzapalnych – NLPZ), jeśli nasilają one u dziecka objawy astmy oskrzelowej.
Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania i nastroju, depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku leczonych montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas przyjmowania montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.
Dzieci i młodzież Tego leku nie podawać dzieciom w wieku poniżej 2 lat. Dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat dostępny jest ten lek w innych postaciach farmaceutycznych odpowiednich dla danych przedziałów wiekowych.
Montelukast Sandoz a inne leki Niektóre leki mogą wpływać na sposób działania leku Montelukast Sandoz lub lek Montelukast Sandoz może zmieniać działanie innych leków stosowanych u dziecka.
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez dziecko obec nie lub ostatnio, a także o lekach, których stosowanie u dziecka jest planowane, również tych, które wydawane są bez recepty.
Przed rozpoczęciem stosowania lek u Montelukast Sandoz należy poinformować lekarza o przyjmowaniu przez dziecko następujących leków: fenobarbital (lek stosowany w leczeniu padaczki) fenytoina (lek stosowany w leczeniu padaczki) ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń) gemfibrozyl (lek stosowany w celu obniżenia dużego stężenia lipidów w osoczu).
Montelukast Sandoz z jedzeniem i piciem Lek u Montelukast Sandoz nie należy przyjmować z posiłkiem, ale zażywać co najmniej 1 godzinę przed jedzeniem lub 2 godziny po jedzeniu.
DE/H/xxxx/WS/1578 Ciąża i karmienie piersią Ten podpunkt nie dotyczy leku Montelukast Sandoz o mocy 4 mg, gdyż jest on przeznaczony dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat, ale poniższe informacje dotyczą substancji czynnej leku, montelukastu.
Stosowanie w czasie ciąży Kobiet y w ciąży lub planujące ciążę powinny zasięgnąć porady lekarza przed zażyciem leku Montelukast Sandoz. Lekarz oceni, czy mogą go przyjmować w tym czasie.
Stosowanie w okresie karmienia piersią Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Dlatego kobiety, które karmią lub zamierzają karmić piersią powinny zasięgnąć porady lekarza przed zażyciem leku Montelukast Sandoz.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ten podpunkt nie dotyczy leku Montelukast Sandoz o mocy 4 mg, gdyż jest on przeznaczony dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat, ale poniższe informacje dotyczą substancji czynnej leku, montelukastu.
Lek Montelukast Sandoz nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn, jednak działanie leku może być różne u poszczególnych pacjentów. Bardzo rzadko opisywano występowanie u niektórych osób działań niepożądanych (takich jak zawroty głowy i senność), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Montelukast Sandoz zawiera aspartam, azowy barwnik czerwień Allura (E 129), sód i sacharozę. Ten lek zawiera 0,96 mg aspartamu w każdej tabletce do rozgryzania i żucia. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie z powodu jej nieprawidłowego wydalania.
Ten lek zawiera azowy barwnik czerwień Allura (E 129), który może wywoływać reakcje alergiczne.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce do rozgryzania i żucia, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Ten lek zawiera sacharozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Dziecko powinno zażywać tylko jedną tabletkę leku Montelukast Sandoz raz na dobę, zgodnie z zaleceniami lekarza. Dziecko powinno przyjmować lek także wtedy, gdy nie występują u niego żadne objawy oraz w dni, w których wystąpił ostry napad astmy. Lek Montelukast Sandoz należy zawsze stosować u dziecka zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy ponownie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Lek należy przyjmować doustnie.
Zalecana dawka to:
Dzieci w wieku od 2 do 5 lat Jedna tabletka 4 mg do rozgryzania i żucia na dobę, przyjmowana wieczorem. Leku Montelukast Sandoz nie należy przyjmować z posiłkiem, ale zażywać co najmniej 1 godzinę przed jedzeniem lub Lek należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej.
Jeśli dziecko przyjmuje lek Montelukast Sandoz, należy upewnić się, że nie otrzymuje również innych DE/H/xxxx/WS/1578 leków, które zawierają tę samą substancję czynną, montelukast.
Stosowanie leku Montelukast Sandoz nie jest zalecane u dzieci w wieku poniżej 2 lat.
Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg oraz granulat Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg.
Przyjęcie przez dziecko większej niż zalecana dawki leku Montelukast Sandoz Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym dziecko.
W większości przypadków przedawkowania nie obserwowano działań niepożądanych. Do najczęściej występujących objawów przedawkowania u dorosłych i u dzieci należą: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i wzmożona pobudliwość ruchowa.
Pominięcie podan ia dawki leku Montelukast Sandoz Należy starać się podawać dziecku lek Montelukast Sandoz zgodnie z zaleceniem lekarza. Jeśli j ednak dawka leku zostanie pominięta, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania – podawania jednej tabl etk i raz na dobę.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Montelukast Sandoz Lek Montelukast Sandoz jest skuteczny w leczeniu astmy u dziecka tylko wtedy, gdy jest stosowany systematycznie. Ważne, aby dziecko zażywało lek Montelukast Sandoz tak długo, jak zalecił lekarz. Pomoże to kontrolować objawy astmy u dziecka.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W razie wystąpienia któregokolwiek z następujących ciężkich działań niepożądanych, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza, gdyż może być konieczna pilna pomoc medyczna.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób): reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja napady drgawkowe
Rzadkie działania niepożądane(mogą występowa ć rzadziej niż u 1 na 1000 osób): zwiększona skłonność do krwawień. drżenie kołatanie serca
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): zmniejszenie liczby płytek krwi (małopłytkowość) zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze. Sygnałami ostrzegawczymi są np. mówienie o samobójstwie, wycofanie się z kontaktów towarzyskich i chęć bycia pozostawionym samemu sobie albo poczucie znalezienia się w potrzasku lub bezsilności. zażółcenie skóry i oczu, nietypowe uczucie zmęczenia lub gorączka, ciemne zabarwienie moczu spowodowane przez zapalenie wątroby obrzęk (zapalenie) płuc DE/H/xxxx/WS/1578 zespół takich objawów, jak objawy przypominające grypę, mrowienie lub drętwienie rąk i nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss). Jeśli u dziecka wystąpi jeden lub więcej z wymienionych objawów, należy niezwłocznie powiadomić o tym lekarza. ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez ostrzeżenia.
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (mogą występować u mniej niż 1 na 10 osób) związanymi ze stosowaniem montelukastu i zgłaszanymi w badaniach klinicznych z zastosowaniem granulatu doustnego o mocy 4 mg, tabletek do rozgryzania i żucia o mocy 4 mg lub 5 mg albo tabletek powlekanych o mocy 10 mg, były: ból brzucha ból głowy nasilone pragnienie nadmierna aktywność biegunka astma suchość i świąd skóry wysypka
Działania te były zazwyczaj lekkie i występowały częściej u pacjentów leczonych montelukastem niż otrzymujących placebo (tabletkę nie zawierającą substancji czynnej).
Ponadto po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane:
Bardzo częste: mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób: zakażenie górnych dróg oddechowych
Częste: mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób: biegunka, nudności, wymioty nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby wysypka gorączka
Niezbyt częste: mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób: zmiany dotyczące zachowania i nastroju (nietypowe sny , w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu, lunatykowanie, drażliwość, odczucie lęku, niepokój psychoruchowy) zawroty głowy, senność, mrowienie i (lub) drętwienie krwawienie z nosa suchość w jamie ustnej, niestrawność powstawanie siniaków, świąd, pokrzywka ból stawów lub mięśni, kurcze mięśni moczenie nocne u dzieci uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk
Rzadkie: mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób: drżenie zaburzenia uwagi, osłabienie pamięci niekontrolowane ruchy mięśni
Bardzo rzadkie: mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób: tkliwe, czerwone guzki podskórne, najczęściej na goleniach (rumień guzowaty) objawy obsesyjno-kompulsywne jąkanie
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane DE/H/xxxx/WS/1578 niewymienione w tej ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Ten lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Substancją czynną jest montelukast. Każda tabletka zawiera montelukast sodowy w ilości odpowiadającej 4 mg montelukastu. Pozostałe składniki to: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, żelaza tlenek czerwony (E172), kroskarmeloza sodowa, aromat wiśniowy (Cherry Flavour AP0551, Cherry Duarome TD0990B [zawiera azowy barwnik czerwień Allura E129]), aspartam (E951) i magnezu stearynian.
Jak wygląda Montelukast Sandoz i co zawiera opakowanie Tabletki do rozgryzania i żucia są różowe lub różowe lekko nakrapiane, owalne, oznaczone cyfrą „4” po jednej stronie.
Tabletki do rozgryzania i żucia pakowane są w blistry z folii OPA/ALU/PVC/ALU lub OPA/ALU/PE/ALU i umieszczane w pudełku tekturowym.
Lek jest dostępny w opakowaniach zawierających 28 lub 30 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10
Wytwórca/Importer Salutas Pharma GmbH Otto-von-Guericke-Allee 1
Lek Pharmaceuticals d.d. Verovškova 57
Lek Pharmaceuticals d.d. Trimlini 2D DE/H/xxxx/WS/1578
Lek S.A. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa
S.C. Sandoz, S.R.L. Livezeni Street no 7A
Sandoz N.V. Van Rooijen Pharma Schietstandlaan 2 – 2300 Turnhout, Belgia
LEK S.A. ul. Podlipie 16 95-010 Stryków
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa tel. 22 209 70 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 05/2024 Logo Sandoz
Montelukast Sandoz, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia Montelukastum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonemu dziecku. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same, jak u dziecka. - Jeśli u dziecka wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie (patrz punkt 4).
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Montelukast Sandoz i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Montelukast Sandoz
3. Jak stosować lek Montelukast Sandoz
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak p rzechowywać lek Montelukast Sandoz
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Montelukast Sandoz i w jakim celu się go stosuje
Lek Montelukast Sandoz jest antagonistą receptora leukotrienowego hamującym aktywność substancji nazy wanych leukotrienami. Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych. Przez hamowanie działania leukotrienów lek Montelukast Sandoz łagodzi objawy astmy i pomaga kontrolować astm ę.
Lekarz zalecił stosowanie leku Montelukast Sandoz w celu leczenia astmy u dziecka i zapobiegania występowaniu jej objawów w ciągu dnia i w nocy.
Lek Montelukast Sandoz o mocy 4 mg jest stosowany w leczeniu pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomocą stosowanych dotychczas leków i konieczne jest zastosowanie dodatkowych leków. Lek Montelukast Sandoz o mocy 4 mg może być także stosowany zamiast wziewnych kortykosteroidów u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, które ostatnio nie przyjmowały kortykosteroidów doustnie i które nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Lek Montelukast Sandoz o mocy 4 mg pomaga także zapobiegać zwężeniu dróg oddechowych wywołanemu przez wysiłek fizyczny u pacjentów w wieku 2 lat i starszych.
Lekarz określi, jak stosować lek Montelukast Sandoz w zależności od występujących u dziecka objawów i stopnia nasilenia astmy.
Czym jest astma? Astma jest przewlekłą chorobą. Na obraz astmy składają się: trudności w oddychaniu na skutek zwężenia dróg oddechowych. Zwężenie to nasila się lub zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki. wrażliwość dróg oddechowych sprawiająca, że reagują one na wiele czynników, takich jak dym papierosowy, pyłek roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny. obrzęk (stan zapalny) nabłonka wyściełającego drogi oddechowe.
Do objawów astmy należą : kaszel, świszczący oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej.
DE/H/xxxx/WS/1578
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Montelukast Sandoz
Należy poinformować lekarza o wszelkich obecnych lub występujących w przeszłości u dziecka problemach zdrowotnych lub alergiach.
Kiedy nie stoso wać leku Montelukast Sandoz jeśli dziecko ma uczulenie (nadwrażliwość) na montelukast lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stos owania leku Montelukast Sandoz należy omówić to z lekarz em lub farmaceutą. Jeśli u dziecka nasilą się objawy astmy lub wystąpi duszność, należy natychmiast poinformować o tym lekarza. Przyjmowany doustnie lek Montelukast Sandoz nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia napadu astmy należy postępować ściśle według wskazówek otrzymanych od lekarza. Zawsze należy mieć przy sobie wziewny lek przeznaczony do stosowania w napadach astmy. Ważne, aby dziecko przyjmowało wszystkie leki przeciw astmie zalecone przez lekarza. Leku Montelukast Sandoz nie należy stosować zamiast innych leków przeciw astmie przepisanych dziecku przez lekarza. Należy pamiętać o skonsultowaniu się z lekarzem, jeśli u dziecka przyjmującego leki przeciw astmie wystąpią następujące objawy: objawy jak w grypie, mrowienie lub drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka. Dziecku nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego lub leków przeciwzapalnych (tzw. niesteroidowych leków przeciwzapalnych – NLPZ), jeśli nasilają one u dziecka objawy astmy oskrzelowej.
Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania i nastroju, depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku leczonych montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas przyjmowania montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.
Dzieci i młodzież Tego leku nie podawać dzieciom w wieku poniżej 2 lat. Dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat dostępny jest ten lek w innych postaciach farmaceutycznych odpowiednich dla danych przedziałów wiekowych.
Montelukast Sandoz a inne leki Niektóre leki mogą wpływać na sposób działania leku Montelukast Sandoz lub lek Montelukast Sandoz może zmieniać działanie innych leków stosowanych u dziecka.
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez dziecko obec nie lub ostatnio, a także o lekach, których stosowanie u dziecka jest planowane, również tych, które wydawane są bez recepty.
Przed rozpoczęciem stosowania lek u Montelukast Sandoz należy poinformować lekarza o przyjmowaniu przez dziecko następujących leków: fenobarbital (lek stosowany w leczeniu padaczki) fenytoina (lek stosowany w leczeniu padaczki) ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń) gemfibrozyl (lek stosowany w celu obniżenia dużego stężenia lipidów w osoczu).
Montelukast Sandoz z jedzeniem i piciem Lek u Montelukast Sandoz nie należy przyjmować z posiłkiem, ale zażywać co najmniej 1 godzinę przed jedzeniem lub 2 godziny po jedzeniu.
DE/H/xxxx/WS/1578 Ciąża i karmienie piersią Ten podpunkt nie dotyczy leku Montelukast Sandoz o mocy 4 mg, gdyż jest on przeznaczony dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat, ale poniższe informacje dotyczą substancji czynnej leku, montelukastu.
Stosowanie w czasie ciąży Kobiet y w ciąży lub planujące ciążę powinny zasięgnąć porady lekarza przed zażyciem leku Montelukast Sandoz. Lekarz oceni, czy mogą go przyjmować w tym czasie.
Stosowanie w okresie karmienia piersią Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Dlatego kobiety, które karmią lub zamierzają karmić piersią powinny zasięgnąć porady lekarza przed zażyciem leku Montelukast Sandoz.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ten podpunkt nie dotyczy leku Montelukast Sandoz o mocy 4 mg, gdyż jest on przeznaczony dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat, ale poniższe informacje dotyczą substancji czynnej leku, montelukastu.
Lek Montelukast Sandoz nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn, jednak działanie leku może być różne u poszczególnych pacjentów. Bardzo rzadko opisywano występowanie u niektórych osób działań niepożądanych (takich jak zawroty głowy i senność), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Montelukast Sandoz zawiera aspartam, azowy barwnik czerwień Allura (E 129), sód i sacharozę. Ten lek zawiera 0,96 mg aspartamu w każdej tabletce do rozgryzania i żucia. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie z powodu jej nieprawidłowego wydalania.
Ten lek zawiera azowy barwnik czerwień Allura (E 129), który może wywoływać reakcje alergiczne.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce do rozgryzania i żucia, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Ten lek zawiera sacharozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak stosować lek Montelukast Sandoz
Dziecko powinno zażywać tylko jedną tabletkę leku Montelukast Sandoz raz na dobę, zgodnie z zaleceniami lekarza. Dziecko powinno przyjmować lek także wtedy, gdy nie występują u niego żadne objawy oraz w dni, w których wystąpił ostry napad astmy. Lek Montelukast Sandoz należy zawsze stosować u dziecka zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy ponownie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Lek należy przyjmować doustnie.
Zalecana dawka to:
Dzieci w wieku od 2 do 5 lat Jedna tabletka 4 mg do rozgryzania i żucia na dobę, przyjmowana wieczorem. Leku Montelukast Sandoz nie należy przyjmować z posiłkiem, ale zażywać co najmniej 1 godzinę przed jedzeniem lub Lek należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej.
Jeśli dziecko przyjmuje lek Montelukast Sandoz, należy upewnić się, że nie otrzymuje również innych DE/H/xxxx/WS/1578 leków, które zawierają tę samą substancję czynną, montelukast.
Stosowanie leku Montelukast Sandoz nie jest zalecane u dzieci w wieku poniżej 2 lat.
Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg oraz granulat Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg.
Przyjęcie przez dziecko większej niż zalecana dawki leku Montelukast Sandoz Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym dziecko.
W większości przypadków przedawkowania nie obserwowano działań niepożądanych. Do najczęściej występujących objawów przedawkowania u dorosłych i u dzieci należą: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i wzmożona pobudliwość ruchowa.
Pominięcie podan ia dawki leku Montelukast Sandoz Należy starać się podawać dziecku lek Montelukast Sandoz zgodnie z zaleceniem lekarza. Jeśli j ednak dawka leku zostanie pominięta, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania – podawania jednej tabl etk i raz na dobę.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Montelukast Sandoz Lek Montelukast Sandoz jest skuteczny w leczeniu astmy u dziecka tylko wtedy, gdy jest stosowany systematycznie. Ważne, aby dziecko zażywało lek Montelukast Sandoz tak długo, jak zalecił lekarz. Pomoże to kontrolować objawy astmy u dziecka.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W razie wystąpienia któregokolwiek z następujących ciężkich działań niepożądanych, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza, gdyż może być konieczna pilna pomoc medyczna.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób): reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja napady drgawkowe
Rzadkie działania niepożądane(mogą występowa ć rzadziej niż u 1 na 1000 osób): zwiększona skłonność do krwawień. drżenie kołatanie serca
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): zmniejszenie liczby płytek krwi (małopłytkowość) zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze. Sygnałami ostrzegawczymi są np. mówienie o samobójstwie, wycofanie się z kontaktów towarzyskich i chęć bycia pozostawionym samemu sobie albo poczucie znalezienia się w potrzasku lub bezsilności. zażółcenie skóry i oczu, nietypowe uczucie zmęczenia lub gorączka, ciemne zabarwienie moczu spowodowane przez zapalenie wątroby obrzęk (zapalenie) płuc DE/H/xxxx/WS/1578 zespół takich objawów, jak objawy przypominające grypę, mrowienie lub drętwienie rąk i nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss). Jeśli u dziecka wystąpi jeden lub więcej z wymienionych objawów, należy niezwłocznie powiadomić o tym lekarza. ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez ostrzeżenia.
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (mogą występować u mniej niż 1 na 10 osób) związanymi ze stosowaniem montelukastu i zgłaszanymi w badaniach klinicznych z zastosowaniem granulatu doustnego o mocy 4 mg, tabletek do rozgryzania i żucia o mocy 4 mg lub 5 mg albo tabletek powlekanych o mocy 10 mg, były: ból brzucha ból głowy nasilone pragnienie nadmierna aktywność biegunka astma suchość i świąd skóry wysypka
Działania te były zazwyczaj lekkie i występowały częściej u pacjentów leczonych montelukastem niż otrzymujących placebo (tabletkę nie zawierającą substancji czynnej).
Ponadto po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane:
Bardzo częste: mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób: zakażenie górnych dróg oddechowych
Częste: mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób: biegunka, nudności, wymioty nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby wysypka gorączka
Niezbyt częste: mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób: zmiany dotyczące zachowania i nastroju (nietypowe sny , w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu, lunatykowanie, drażliwość, odczucie lęku, niepokój psychoruchowy) zawroty głowy, senność, mrowienie i (lub) drętwienie krwawienie z nosa suchość w jamie ustnej, niestrawność powstawanie siniaków, świąd, pokrzywka ból stawów lub mięśni, kurcze mięśni moczenie nocne u dzieci uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk
Rzadkie: mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób: drżenie zaburzenia uwagi, osłabienie pamięci niekontrolowane ruchy mięśni
Bardzo rzadkie: mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób: tkliwe, czerwone guzki podskórne, najczęściej na goleniach (rumień guzowaty) objawy obsesyjno-kompulsywne jąkanie
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane DE/H/xxxx/WS/1578 niewymienione w tej ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Montelukast Sandoz
Ten lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Substancją czynną jest montelukast. Każda tabletka zawiera montelukast sodowy w ilości odpowiadającej 4 mg montelukastu. Pozostałe składniki to: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, żelaza tlenek czerwony (E172), kroskarmeloza sodowa, aromat wiśniowy (Cherry Flavour AP0551, Cherry Duarome TD0990B [zawiera azowy barwnik czerwień Allura E129]), aspartam (E951) i magnezu stearynian.
Jak wygląda Montelukast Sandoz i co zawiera opakowanie Tabletki do rozgryzania i żucia są różowe lub różowe lekko nakrapiane, owalne, oznaczone cyfrą „4” po jednej stronie.
Tabletki do rozgryzania i żucia pakowane są w blistry z folii OPA/ALU/PVC/ALU lub OPA/ALU/PE/ALU i umieszczane w pudełku tekturowym.
Lek jest dostępny w opakowaniach zawierających 28 lub 30 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10
Wytwórca/Importer Salutas Pharma GmbH Otto-von-Guericke-Allee 1
Lek Pharmaceuticals d.d. Verovškova 57
Lek Pharmaceuticals d.d. Trimlini 2D DE/H/xxxx/WS/1578
Lek S.A. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa
S.C. Sandoz, S.R.L. Livezeni Street no 7A
Sandoz N.V. Van Rooijen Pharma Schietstandlaan 2 – 2300 Turnhout, Belgia
LEK S.A. ul. Podlipie 16 95-010 Stryków
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa tel. 22 209 70 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 05/2024 Logo Sandoz
Charakterystyka
DE/H/xxxx/WS/1578 1 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Montelukast Sandoz, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia
Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera montelukast sodowy w ilości odpowiadającej 4 mg montelukastu (Montelukastum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 0,96 mg aspartamu (E 951), 0,7 mg sacharozy (składnik aromatu wiśniowego) i do 0,002 mg azowego barwnika czerwieni Allura (E 129) (składnik aromatu wiśniowego).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka do rozgryzania i żucia
Różowe lub różowe lekko nakrapiane, owalne tabletki oznaczone cyfrą „4” po jednej stronie.
Montelukast Sandoz jest wskazany jako lek dodatkowy w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej łagodnej i umiarkowanej u tych pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, u których nie można uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów oraz doraźnie stosowanych krótko działających beta-agonistów.
Montelukast Sandoz może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające zastosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie są w stanie prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.2).
Montelukast Sandoz jest również wskazany w zapobieganiu astmie oskrzelowej u pacjentów w wieku
Dawkowanie
Dla dzieci, które mają trudności z przyjęciem tabletki do rozgryzania i żucia, dostępny jest produkt leczniczy w postaci granulatu (patrz Charakterystyka Produktu Leczniczego Montelukast Sandoz,
Produkt leczniczy jest przeznaczony do stosowania u dzieci po nadzorem osoby dorosłej.
Zalecaną dawką dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat jest jedna tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg na DE/H/xxxx/WS/1578 2 dobę, przyjmowana wieczorem. Produkt Montelukast Sandoz należy przyjmować 1 godzinę przed jedzeniem lub 2 godziny po jedzeniu. Dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej nie jest konieczne.
Zalecenia ogólne Terapeutyczny wpływ produktu Montelukast Sandoz na wskaźniki kontroli astmy oskrzelowej jest widoczny w pierwszej dobie. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu Montelukast Sandoz należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Dostosowanie dawki nie jest konieczne u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla kobiet i mężczyzn.
Stosowanie produktu Montelukast Sandoz zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych w leczeniu przewlekłej astmy łagodnej Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci z przewlekłą astmą łagodną należy rozważyć tylko wtedy, jeśli w ostatnim czasie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające podania kortykosteroidów doustnych i jeśli pacjent nie potrafi prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.1). Zgodnie z definicją, przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu oraz prawidłową czynnością płuc w okresie między kolejnymi epizodami. Jeśli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu miesiąca) nie udaje się zadowalająco opanować objawów, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leku przeciwzapalnego, zgodnie z systemem stopniowania leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów.
Stosowanie produktu Montelukast Sandoz w zapobieganiu astmie oskrzelowej u dzieci w wieku od 2 do U pacjentów w wieku od 2 do 5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy oskrzelowej, wymagającym leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Stan pacjenta należy ocenić po upływie 2 do 4 tygodni leczenia montelukastem. W razie nie uzyskania zadowalającej odpowiedzi należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie.
Stosowanie produktu Montelukast Sandoz a inne metody leczenia astmy oskrzelowej Jeśli produkt Montelukast Sandoz jest stosowany jako lek uzupełniający dla wziewnych kortykosteroidów, nie powinno się nagle zastępować tych leków produktem Montelukast Sandoz (patrz punkt 4.4).
Dzieci Produktu Montelukast Sandoz o mocy 4 mg nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności w tej grupie wiekowej. Dla dorosłych i młodzieży w wieku co najmniej 15 lat dostępny jest montelukast w tabletkach o mocy Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat. Granulat 4 mg jest przeznaczony dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.
Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy rozgryźć przed połknięciem.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
DE/H/xxxx/WS/1578 3
Pacjentów należy poinformować, że nie wolno stosować montelukastu w postaci doustnej do leczenia ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mieć możliwość szybkiego zastosowania odpowiednich leków używanych dotychczas. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko działającego wziewnego beta-agonistę. Jeśli konieczne jest zastosowanie większej niż dotychczas dawki krótko działającego leku beta-sympatykomimetycznego, należy jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza.
Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów wziewnych lub doustnych.
Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.
W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z klinicznymi cechami zapalenia naczyń, które odpowiadają obrazowi zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te wiązały się niekiedy ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem doustnych kortykosteroidów. Chociaż nie ustalono związku przyczynowego ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego, lekarze powinni zwracać uwagę na takie objawy, jak eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, zaostrzenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. Pacjentów, u których występują te objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia.
Leczenie montelukastem nie zwalnia pacjentów z astmą aspirynową z zakazu stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować, aby zwracali uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.
Produkt Montelukast Sandoz zawiera aspartam, azowy barwnik czerwień Allura (E 129), sód i sacharozę. Ten produkt leczniczy zawiera 0,96 mg aspartamu w każdej tabletce do rozgryzania i żucia. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie z powodu jej nieprawidłowego wydalania. Ten produkt leczniczy zawiera azowy barwnik czerwień Allura (E 129), który może wywoływać reakcje alergiczne.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce do rozgryzania i żucia, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Ten produkt leczniczy zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Montelukast można podawać jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków montelukast w zalecanej dawce terapeutycznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. DE/H/xxxx/WS/1578 4
Pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) u osób, które otrzymywały jednocześnie fenobarbital, zmniejszało się o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność (zwłaszcza u dzieci) podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami indukującymi aktywność tych enzymów, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.
Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP2C8. Jednak dane z klinicznego badania interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy, reprezentujący leki metabolizowane głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje in vivo aktywności CYP2C8. W związku z tym nie są spodziewane istotne zmiany w biotransformacji leków metabolizowanych przez ten enzym (takich jak paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).
W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym interakcji leków, w którym zastosowano montelukast i gemfibrozyl (inhibitor zarówno CYP2C8, jak i 2C9), gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększał ogólnoustrojową ekspozycję na montelukast. Dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP2C8 nie jest zawsze konieczne, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działań niepożądanych.
Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku ze słabszymi inhibitorami CYP2C8 (tj. trimetoprim). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP3A4, nie zwiększało znacząco ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.
Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i (lub) płodu. Ograniczone dane dotyczące zastosowania leku podczas ciąży nie sugerują istnienia związku przyczynowego między podawaniem montelukastu i występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), rzadko opisywanych w skali całego świata po wprowadzeniu leku do obrotu. Montelukast można stosować w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast i (lub) jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Montelukast można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
Montelukast nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci zgłaszali senność lub zawroty głowy.
Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą astmą: ▪ tabletki powlekane 10 mg u około 4000 dorosłych pacjentów i młodzieży (w wieku 15 lat i starszych) ▪ tabletki powlekane 10 mg u około 400 dorosłych pacjentów i młodzieży (w wieku 15 lat i starszych) z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i astmą ▪ tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat, ▪ tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat, ▪ granulat 4 mg u 175 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat. DE/H/xxxx/WS/1578 5
Montelukast był oceniany w następującym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą okresową: ▪ granulat i tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.
W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku były zgłaszane często (≥1/100 do <1/10) przez pacjentów leczonych montelukastem i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:
Klasyfikacja układów i narządów Pacjenci w wieku (dwa badania 12-tygodniowe; n=795) Dzieci w wieku od 6 do 14 lat (jedno badanie 8-tygodniowe; n=201); (dwa badania 56-tygodniowe; n=615) Dzieci w wieku od 2 do 5 lat (jedno badanie 12-tygodniowe; n=461); (jedno badanie 48-tygodniowe; n=278) Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat (jedno badanie 6-tygodniowe; n=175) Zaburzenia układu nerwowego ból głowy ból głowy hiperkinezja Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha ból brzucha biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
zapalenie skóry, wysypka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u osób dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat) w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów. Łącznie 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat było leczonych montelukastem przez co najmniej pacjentów profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia. Podczas leczenia trwającego do 3 miesięcy profil bezpieczeństwa nie zmieniał się u dzieci w wieku od
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu wymieniono w poniższej tabeli według klasyfikacji układów i narządów, stosując szczególną terminologię. Kategorie częstości określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych.
Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Kategoria częstości* Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Zakażenie górnych dróg oddechowych §
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Zwiększona skłonność do krwawień Rzadko Małopłytkowość Bardzo rzadko DE/H/xxxx/WS/1578 6 Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja Niezbyt często Nacieki eozynofilowe w wątrobie Bardzo rzadko Zaburzenia psychiczne Niezwykłe sny (w tym koszmary senne), bezsenność, lunatykowanie, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja, nadmierna aktywność psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie**) Niezbyt często Zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, tiki Rzadko Omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), jąkanie, objawy obsesyjno-kompulsywne Bardzo rzadko Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy, senność, parestezje i (lub) niedoczulica, napady drgawkowe Niezbyt często Zaburzenia serca Kołatanie serca Rzadko Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Krwawienie z nosa Niezbyt często Zespół Churga-Strauss (CSS) (patrz punkt 4.4), eozynofilia płucna Bardzo rzadko Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka §§ , nudności §§ , wymioty §§
Suchość w jamie ustnej, niestrawność Niezbyt często Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT) Często Zapalenie wątroby (również cholestatyczne, wątrobowo-komórkowe i mieszane uszkodzenie wątroby) Bardzo rzadko Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka §§
Powstawanie siniaków, pokrzywka, świąd Niezbyt często Obrzęk naczynioruchowy Rzadko Rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy Bardzo rzadko Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bóle stawów, bole mięśni w tym kurcze mięśni Niezbyt często Zaburzenia nerek i dróg moczowych Enureza Niezbyt często Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Gorączka §§
Astenia/uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk Niezbyt często * Częstość: zdefiniowana dla każdego działania niepożądanego na podstawie częstości notowanej w badaniach klinicznych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) §
notowano również bardzo często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych. §§
również często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych. ** Kategoria częstości: rzadko
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego.
DE/H/xxxx/WS/1578 7
W długotrwałych badaniach astmy oskrzelowej, w których montelukast podawano dorosłym pacjentom przez 22 tygodnie w dawkach do 200 mg na dobę, a w badaniach krótkotrwałych przez okres około tygodnia w dawkach do 900 mg na dobę, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych.
Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w badaniach klinicznych opisywano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Dotyczyły one dawek do 1000 mg u osób dorosłych i dzieci (około z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci. W większości przypadków nie wystąpiły działania niepożądane.
Objawy przedawkowania Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały m.in. ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i wzmożoną aktywność psychoruchową.
Postępowanie Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany metodą dializy otrzewnowej lub hemodializy.
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych do stosowania wewnętrznego, antagoniści receptora leukotrienowego. Kod ATC: R03DC03
Mechanizm działania Leukotrieny cysteinylowe (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi przez różne komórki, w tym przez komórki tuczne i eozynofile. Te ważne mediatory sprzyjające rozwojowi astmy wiążą się z receptorami dla leukotrienów cysteinylowych (CysLT), występującymi w drogach oddechowych człowieka i wywołują różne reakcje, w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych i napływ eozynofilów.
Działania farmakodynamiczne Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym o dużym i wybiórczym powinowactwie do receptora CysLT 1 . W badaniach klinicznych montelukast już w małych dawkach (5 mg) hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD 4 . Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 godzin od podania doustnego. Montelukast nasilał rozszerzenie oskrzeli spowodowane podaniem leku beta- sympatykomimetycznego. Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli wywołanego prowokacją antygenową. W porównaniu z placebo montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we krwi obwodowej u dorosłych i u dzieci. W osobnym badaniu leczenie montelukastem znacząco zmniejszało liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (mierzoną w plwocinie). U pacjentów dorosłych i u dzieci w wieku od 2 do 14 lat montelukast zmniejszał, w porównaniu z placebo, liczbę eozynofilów we krwi obwodowej, powodując kliniczną poprawę kontroli astmy oskrzelowej.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach u dorosłych montelukast podawany w dawce 10 mg raz na dobę powodował, w porównaniu z placebo, znaczącą poprawę porannych wartości FEV 1
wartości początkowej: 10,4% vs. 2,7%), porannego szczytowego przepływu (PEFR; zmiana w stosunku do wartości początkowej: 24,5 l/min vs. 3,3 l/min) oraz znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia beta-sympatykomimetyków (zmiana w stosunku do wartości początkowej: DE/H/xxxx/WS/1578 8 -26,1% vs. -4,6%). Zmniejszenie nasilenia objawów astmy występujących w dzień i w nocy w ocenie pacjentów było istotnie większe niż po podaniu placebo. Badania u osób dorosłych wykazały, że montelukast może uzupełniać działanie kliniczne wziewnych kortykosteroidów (procentowa zmiana w stosunku do wartości początkowej podczas stosowania beklometazonu w postaci wziewnej z montelukastem w porównaniu do stosowania samego beklometazonu wynosiła, odpowiednio, dla FEV 1 : 5,43% vs. 1,04%, zużycie beta- sympatykomimetyku: -8,70% vs. 2,64%). W porównaniu z beklometazonem w postaci wziewnej (200 μg dwa razy na dobę z wykorzystaniem komory inhalacyjnej) montelukast pozwalał uzyskać szybszą odpowiedź początkową, choć w czasie 12-tygodniowego badania beklometazon zapewniał większą średnią skuteczność leczenia (zmiana procentowa w stosunku do wartości początkowej podczas stosowania montelukastu w porównaniu z beklometazonem wynosiła, odpowiednio, dla FEV 1 : 7,49% vs. 13,3%, zużycie beta- sympatykomimetyku: -28,28% vs. -43,89%). Jednak w porównaniu z beklometazonem, duży odsetek pacjentów leczonych montelukastem uzyskiwał podobną odpowiedź terapeutyczną (np. 50% pacjentów leczonych beklometazonem uzyskiwało poprawę FEV 1
uzyskiwało w przybliżeniu 42% pacjentów leczonych montelukastem).
W trwającym 12-tygodni badaniu kontrolowanym placebo, przeprowadzonym u dzieci w wieku od z placebo, niezależnie od jednocześnie stosowanego leczenia kontrolującego objawy astmy (kortykosteroidy lub kromoglikan sodowy w postaci wziewnej lub z użyciem nebulizatora). 60% pacjentów nie otrzymywało żadnych innych leków kontrolujących astmę. W porównaniu z placebo montelukast łagodził objawy dzienne (m.in. kaszel, świszczący oddech, trudności w oddychaniu i ograniczenie aktywności) oraz nocne. Ponadto montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał zużycie beta-sympatykomimetyku i kortykosteroidów stosowanych doraźnie w przypadku zaostrzenia objawów astmy. U pacjentów otrzymujących montelukast liczba dni bez objawów astmy była większa niż u pacjentów otrzymujących placebo. Działanie terapeutyczne uzyskiwano po pierwszej dawce.
W trwającym 12 miesięcy badaniu kontrolowanym placebo, przeprowadzonym u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, z łagodną astmą przebiegającą z okresowymi zaostrzeniami, montelukast w dawce 4 mg raz na dobę zmniejszał znacząco (p ≤0,001) roczną częstość zaostrzeń choroby w porównaniu z placebo (1,60 vs. 2,34 epizodów). Zaostrzenie definiowano jako objawy dzienne utrzymujące się przez co najmniej 3 dni i wymagające zastosowania beta-sympatykomimetyku lub kortykosteroidów (doustnych lub wziewnych), bądź hospitalizacji z powodu astmy. Procentowe zmniejszenie rocznej liczby epizodów zaostrzenia wynosiło 31,9% (95% CI: 16,9-44,1).
W kontrolowanym badaniu placebo u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat z astmą okresową (ale bez astmy przewlekłej) montelukast w dawce 4 mg podawano przez 12 miesięcy raz na dobę lub w 12-dniowych cyklach, z których każdy rozpoczynał się w momencie wystąpienia epizodu objawów okresowych. Nie obserwowano znaczących różnic miedzy pacjentami otrzymującymi montelukast w dawce 4 mg a placebo w odniesieniu do liczby epizodów astmy prowadzących do napadu astmatycznego, definiowanego jako epizod astmy wymagający pomocy medycznej (np. nieplanowana wizyta u lekarza, na ostrym dyżurze lub w szpitalu, bądź leczenie kortykosteroidem podanym doustnie, dożylnie lub domięśniowo).
W 8-tygodniowym badaniu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat montelukast w dawce 5 mg raz na dobę znacząco poprawiał czynność układu oddechowego w porównaniu z placebo (zmiana względem wartości początkowej: FEV 1
zmniejszał zużycie beta-sympatykomimetyku stosowanego doraźnie (-11,7% vs. +8,2% względem wartości początkowej).
Przeprowadzono 12-miesięczne badanie porównujące skuteczność kontroli astmy po zastosowaniu montelukastu lub wziewnego flutykazonu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat z przewlekłą astmą łagodną. Stwierdzono, że skuteczność montelukastu była nie mniejsza niż skuteczność flutykazonu pod względem procentowego zwiększania liczby dni bez objawów astmy (ang. astma rescue-free days, RFD), co stanowiło pierwszorzędowy punkt końcowy. DE/H/xxxx/WS/1578 9 Wyrażona w procentach średnia wartość RFD z całego 12-miesięcznego okresu leczenia zwiększyła się od 61,6 do 84,0 w grupie otrzymującej montelukast i od 60,9 do 86,7 w grupie otrzymującej flutykazon. Średnia różnica między grupami pod względem wyrażonej w procentach RFD, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była znacząca statystycznie (-2,8 przy 95% CI: -4,7 do -0,9), ale znajdowała się w granicach zdefiniowanych uprzednio jako „klinicznie nie gorsza”. W 12-miesięcznym okresie leczenia zarówno montelukast, jak i flutykazon poprawiły stopień opanowania objawów astmy w odniesieniu do następujących drugorzędowych kryteriów oceny: • FEV 1
w grupie otrzymującej flutykazon. Średnia różnica wartości FEV 1
obliczona metodą najmniejszych kwadratów, wynosiła -0,02 l przy 95% CI od -0,06 do 0,02. Średnie zwiększenie FEV 1
należnej wynosiło 0,6% w grupie leczonej montelukastem i 2,7% w grupie otrzymującej flutykazon. Różnica średnich wartości procentowych zmian należnej wartości FEV 1
badania, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była znacząca (-2,2% przy 95% CI: -3,6 do -0,7). • Odsetek dni, w których pacjenci stosowali beta-sympatykomimetyk, zmniejszył się w grupie otrzymującej montelukast z 38,0 do 15,4, a w grupie leczonej flutykazonem z 38,5 do 12,8. Średnia różnica wartości tego parametru pomiędzy grupami, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była znacząca (2,7% przy 95% CI: 0,9 do 4,5). • Odsetek pacjentów, u których wystąpił napad astmy (definiowany jako zaostrzenie astmy, które wymaga zastosowania steroidów doustnych, nieplanowanej wcześniej wizyty u lekarza, zgłoszenia się na izbę przyjęć lub hospitalizacji), wyniósł 32,2 w grupie otrzymującej montelukast i 25,6 w grupie leczonej flutykazonem; iloraz szans (95% CI) był istotny: równy 1,38 (1,04 do 1,84). • Odsetek pacjentów otrzymujących w trakcie badania kortykosteroidy stosowane ogólnie (głównie doustne) wyniósł 17,8% w grupie leczonej montelukastem i 10,5% w grupie stosującej flutykazon. Średnia różnica pomiędzy grupami, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była znacząca (7,3% przy 95% CI: 2,9 do 11,7).
W trwającym 12 tygodni badaniu z udziałem pacjentów dorosłych wykazano znaczące zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (maksymalne zmniejszenie wartości FEV 1
w grupie leczonej montelukastem i 32,40% w grupie placebo; czas powrotu FEV 1
5% wartości początkowej wynosił 44,22 min vs. 60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez cały 12-tygodniowy okres badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli wykazano również w krótkotrwałym badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 14 lat (maksymalne zmniejszenie wartości FEV 1
1
wartości początkowej wynosił 17,76 min vs. 27,98 min). W obu badaniach działanie le ku stwierdzano pod koniec okresu między kolejnymi dawkami (dawkowanie raz na dobę).
U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, otrzymujących jednocześnie kortykosteroidy w postaci wziewnej i (lub) doustnej, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo, powodowało znaczącą poprawę kontroli astmy (zmiana względem wartości początkowej: FEV 1
Wchłanianie Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U osób dorosłych po podaniu na czczo tabletki powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (C max ) uzyskiwano po 3 godzinach (T max ). Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność i wartość C max
wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano niezależnie od pory posiłku. Po podaniu na czczo osobom dorosłym tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg wartość C max
po 2 godzinach. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63% po spożyciu standardowego posiłku. Po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg dzieciom w wieku od 2 do 5 lat wartość C max
uzyskuje się po 2 godzinach. Średnia wartość C max
min
DE/H/xxxx/WS/1578 10 mniejsza w porównaniu z wartością tego parametru osiąganą u osób dorosłych otrzymujących tabletki
Dystrybucja Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie stacjonarnym wynosi średnio od 8 do 11 litrów. Badania na szczurach, którym podawano montelukast znakowany radioizotopem, wskazują na minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Ponadto stężenia znakowanego radioaktywnie leku po 24 godzinach po podaniu dawki były minimalne we wszystkich innych tkankach.
Metabolizm Montelukast jest w znacznym stopniu metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek leczniczych stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym u dorosłych i dzieci były niewykrywalne. Głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu jest CYP450 2C8. Mniejszy jest udział izoenzymów CYP3A4 i 2C9, chociaż wykazano, że itrakonazol (inhibitor CYP3A4) nie zmienia parametrów farmakokinetycznych montelukastu u zdrowych osób otrzymujących lek w dawce 10 mg na dobę. Na podstawie wyników badań in vitro z użyciem mikrosomów wątroby ludzkiej ustalono, że montelukast w stężeniach terapeutycznych w osoczu nie hamuje izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w działaniu leczniczym montelukastu jest minimalny.
Wydalanie Klirens osoczowy montelukastu wynosi średnio 45 ml/min u zdrowych osób dorosłych. Po podaniu dawki doustnej montelukastu znakowanego radioizotopem 86% radioaktywności wykrywano w kale z 5-dobowej zbiórki, a <0,2% w moczu. W połączeniu z szacunkowymi wartościami biodostępności montelukastu po podaniu doustnym, dane te wskazują, że montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią.
Inne szczególne grupy pacjentów Dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, przyjmuje się, że dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (>9 w skali Childa-Pugha).
Po podaniu dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od dawki zalecanej u dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Działania tego nie stwierdzano podczas stosowania zalecanej dawki, wynoszącej 10 mg raz na dobę.
W badaniach działania toksycznego u zwierząt obserwowano niewielkie, przemijające zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywność AlAT, stężenie glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy. Objawami działania toksycznego u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia żołądka i jelit, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Występowały one po podaniu dawek, przy których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 17 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U małp działania niepożądane występowały po zastosowaniu dawek większych niż 150 mg/kg mc. /dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 232 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej). W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani na zdolność do reprodukcji przy ekspozycji ogólnoustrojowej ponad 24-krotnie większej niż w przypadku dawek klinicznych. Nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa odnotowano w badaniu płodności samic szczura po zastosowaniu dawki 200 mg/kg mc. /dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 69-krotnie większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej). W badaniach na królikach obserwowano większą częstość występowania niepełnego kostnienia w porównaniu z równoległą grupą kontrolną przy ekspozycji ogólnoustrojowej ponad 24-krotnie większej niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie DE/H/xxxx/WS/1578 11 stwierdzono żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka zwierząt.
Nie stwierdzono zgonów myszy i szczurów po zastosowaniu pojedynczych dawek montelukastu sodowego do 5000 mg/kg mc. (odpowiednio, 15 000 mg/m 2
2
u szczurów). Dawka ta odpowiada dawce 25 tysięcy razy większej od zalecanej dawki dobowej u dorosłych (dla pacjenta o masie ciała 50 kg).
Stwierdzono, że w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę u myszy (ekspozycja ogólnoustrojowa w przybliżeniu ponad 200 razy większa niż w przypadku dawki klinicznej) montelukast nie wykazuje działania fototoksycznego w zakresie widma UVA, UVB i światła widzialnego. Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo oraz nie działał rakotwórczo u gryzoni.
Mannitol Celuloza mikrokrystaliczna Hydroksypropyloceluloza Żelaza tlenek czerwony (E172) Kroskarmeloza sodowa Aromat wiśniowy (Cherry Flavour AP0551, Cherry Duarome TD0990B [zawiera azowy barwnik czerwień Allura E129]) Aspartam (E 951) Magnezu stearynian
Nie dotyczy.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
Blister z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Blister z folii OPA/Aluminium/PE/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkość opakowań: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100, 140, 200
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10
Pozwolenie nr 17098
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10.08.2010 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 27.08.2018 r.
07.05.2024 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Montelukast Sandoz, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera montelukast sodowy w ilości odpowiadającej 4 mg montelukastu (Montelukastum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 0,96 mg aspartamu (E 951), 0,7 mg sacharozy (składnik aromatu wiśniowego) i do 0,002 mg azowego barwnika czerwieni Allura (E 129) (składnik aromatu wiśniowego).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka do rozgryzania i żucia
Różowe lub różowe lekko nakrapiane, owalne tabletki oznaczone cyfrą „4” po jednej stronie.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Montelukast Sandoz jest wskazany jako lek dodatkowy w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej łagodnej i umiarkowanej u tych pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, u których nie można uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów oraz doraźnie stosowanych krótko działających beta-agonistów.
Montelukast Sandoz może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające zastosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie są w stanie prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.2).
Montelukast Sandoz jest również wskazany w zapobieganiu astmie oskrzelowej u pacjentów w wieku
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dla dzieci, które mają trudności z przyjęciem tabletki do rozgryzania i żucia, dostępny jest produkt leczniczy w postaci granulatu (patrz Charakterystyka Produktu Leczniczego Montelukast Sandoz,
Produkt leczniczy jest przeznaczony do stosowania u dzieci po nadzorem osoby dorosłej.
Zalecaną dawką dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat jest jedna tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg na DE/H/xxxx/WS/1578 2 dobę, przyjmowana wieczorem. Produkt Montelukast Sandoz należy przyjmować 1 godzinę przed jedzeniem lub 2 godziny po jedzeniu. Dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej nie jest konieczne.
Zalecenia ogólne Terapeutyczny wpływ produktu Montelukast Sandoz na wskaźniki kontroli astmy oskrzelowej jest widoczny w pierwszej dobie. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu Montelukast Sandoz należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Dostosowanie dawki nie jest konieczne u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla kobiet i mężczyzn.
Stosowanie produktu Montelukast Sandoz zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych w leczeniu przewlekłej astmy łagodnej Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci z przewlekłą astmą łagodną należy rozważyć tylko wtedy, jeśli w ostatnim czasie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające podania kortykosteroidów doustnych i jeśli pacjent nie potrafi prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.1). Zgodnie z definicją, przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu oraz prawidłową czynnością płuc w okresie między kolejnymi epizodami. Jeśli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu miesiąca) nie udaje się zadowalająco opanować objawów, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leku przeciwzapalnego, zgodnie z systemem stopniowania leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów.
Stosowanie produktu Montelukast Sandoz w zapobieganiu astmie oskrzelowej u dzieci w wieku od 2 do U pacjentów w wieku od 2 do 5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy oskrzelowej, wymagającym leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Stan pacjenta należy ocenić po upływie 2 do 4 tygodni leczenia montelukastem. W razie nie uzyskania zadowalającej odpowiedzi należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie.
Stosowanie produktu Montelukast Sandoz a inne metody leczenia astmy oskrzelowej Jeśli produkt Montelukast Sandoz jest stosowany jako lek uzupełniający dla wziewnych kortykosteroidów, nie powinno się nagle zastępować tych leków produktem Montelukast Sandoz (patrz punkt 4.4).
Dzieci Produktu Montelukast Sandoz o mocy 4 mg nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności w tej grupie wiekowej. Dla dorosłych i młodzieży w wieku co najmniej 15 lat dostępny jest montelukast w tabletkach o mocy Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat. Granulat 4 mg jest przeznaczony dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.
Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy rozgryźć przed połknięciem.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
DE/H/xxxx/WS/1578 3
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Pacjentów należy poinformować, że nie wolno stosować montelukastu w postaci doustnej do leczenia ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mieć możliwość szybkiego zastosowania odpowiednich leków używanych dotychczas. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko działającego wziewnego beta-agonistę. Jeśli konieczne jest zastosowanie większej niż dotychczas dawki krótko działającego leku beta-sympatykomimetycznego, należy jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza.
Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów wziewnych lub doustnych.
Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.
W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z klinicznymi cechami zapalenia naczyń, które odpowiadają obrazowi zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te wiązały się niekiedy ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem doustnych kortykosteroidów. Chociaż nie ustalono związku przyczynowego ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego, lekarze powinni zwracać uwagę na takie objawy, jak eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, zaostrzenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. Pacjentów, u których występują te objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia.
Leczenie montelukastem nie zwalnia pacjentów z astmą aspirynową z zakazu stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować, aby zwracali uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.
Produkt Montelukast Sandoz zawiera aspartam, azowy barwnik czerwień Allura (E 129), sód i sacharozę. Ten produkt leczniczy zawiera 0,96 mg aspartamu w każdej tabletce do rozgryzania i żucia. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie z powodu jej nieprawidłowego wydalania. Ten produkt leczniczy zawiera azowy barwnik czerwień Allura (E 129), który może wywoływać reakcje alergiczne.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce do rozgryzania i żucia, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Ten produkt leczniczy zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Montelukast można podawać jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków montelukast w zalecanej dawce terapeutycznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. DE/H/xxxx/WS/1578 4
Pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) u osób, które otrzymywały jednocześnie fenobarbital, zmniejszało się o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność (zwłaszcza u dzieci) podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami indukującymi aktywność tych enzymów, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.
Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP2C8. Jednak dane z klinicznego badania interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy, reprezentujący leki metabolizowane głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje in vivo aktywności CYP2C8. W związku z tym nie są spodziewane istotne zmiany w biotransformacji leków metabolizowanych przez ten enzym (takich jak paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).
W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym interakcji leków, w którym zastosowano montelukast i gemfibrozyl (inhibitor zarówno CYP2C8, jak i 2C9), gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększał ogólnoustrojową ekspozycję na montelukast. Dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP2C8 nie jest zawsze konieczne, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działań niepożądanych.
Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku ze słabszymi inhibitorami CYP2C8 (tj. trimetoprim). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP3A4, nie zwiększało znacząco ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i (lub) płodu. Ograniczone dane dotyczące zastosowania leku podczas ciąży nie sugerują istnienia związku przyczynowego między podawaniem montelukastu i występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), rzadko opisywanych w skali całego świata po wprowadzeniu leku do obrotu. Montelukast można stosować w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast i (lub) jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Montelukast można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Montelukast nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci zgłaszali senność lub zawroty głowy.
4.8 Działania niepożądane
Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą astmą: ▪ tabletki powlekane 10 mg u około 4000 dorosłych pacjentów i młodzieży (w wieku 15 lat i starszych) ▪ tabletki powlekane 10 mg u około 400 dorosłych pacjentów i młodzieży (w wieku 15 lat i starszych) z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i astmą ▪ tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat, ▪ tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat, ▪ granulat 4 mg u 175 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat. DE/H/xxxx/WS/1578 5
Montelukast był oceniany w następującym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą okresową: ▪ granulat i tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.
W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku były zgłaszane często (≥1/100 do <1/10) przez pacjentów leczonych montelukastem i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:
Klasyfikacja układów i narządów Pacjenci w wieku (dwa badania 12-tygodniowe; n=795) Dzieci w wieku od 6 do 14 lat (jedno badanie 8-tygodniowe; n=201); (dwa badania 56-tygodniowe; n=615) Dzieci w wieku od 2 do 5 lat (jedno badanie 12-tygodniowe; n=461); (jedno badanie 48-tygodniowe; n=278) Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat (jedno badanie 6-tygodniowe; n=175) Zaburzenia układu nerwowego ból głowy ból głowy hiperkinezja Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha ból brzucha biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
zapalenie skóry, wysypka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u osób dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat) w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów. Łącznie 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat było leczonych montelukastem przez co najmniej pacjentów profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia. Podczas leczenia trwającego do 3 miesięcy profil bezpieczeństwa nie zmieniał się u dzieci w wieku od
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu wymieniono w poniższej tabeli według klasyfikacji układów i narządów, stosując szczególną terminologię. Kategorie częstości określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych.
Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Kategoria częstości* Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Zakażenie górnych dróg oddechowych §
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Zwiększona skłonność do krwawień Rzadko Małopłytkowość Bardzo rzadko DE/H/xxxx/WS/1578 6 Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja Niezbyt często Nacieki eozynofilowe w wątrobie Bardzo rzadko Zaburzenia psychiczne Niezwykłe sny (w tym koszmary senne), bezsenność, lunatykowanie, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja, nadmierna aktywność psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie**) Niezbyt często Zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, tiki Rzadko Omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), jąkanie, objawy obsesyjno-kompulsywne Bardzo rzadko Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy, senność, parestezje i (lub) niedoczulica, napady drgawkowe Niezbyt często Zaburzenia serca Kołatanie serca Rzadko Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Krwawienie z nosa Niezbyt często Zespół Churga-Strauss (CSS) (patrz punkt 4.4), eozynofilia płucna Bardzo rzadko Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka §§ , nudności §§ , wymioty §§
Suchość w jamie ustnej, niestrawność Niezbyt często Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT) Często Zapalenie wątroby (również cholestatyczne, wątrobowo-komórkowe i mieszane uszkodzenie wątroby) Bardzo rzadko Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka §§
Powstawanie siniaków, pokrzywka, świąd Niezbyt często Obrzęk naczynioruchowy Rzadko Rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy Bardzo rzadko Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bóle stawów, bole mięśni w tym kurcze mięśni Niezbyt często Zaburzenia nerek i dróg moczowych Enureza Niezbyt często Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Gorączka §§
Astenia/uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk Niezbyt często * Częstość: zdefiniowana dla każdego działania niepożądanego na podstawie częstości notowanej w badaniach klinicznych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) §
notowano również bardzo często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych. §§
również często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych. ** Kategoria częstości: rzadko
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego.
DE/H/xxxx/WS/1578 7
4.9 Przedawkowanie
W długotrwałych badaniach astmy oskrzelowej, w których montelukast podawano dorosłym pacjentom przez 22 tygodnie w dawkach do 200 mg na dobę, a w badaniach krótkotrwałych przez okres około tygodnia w dawkach do 900 mg na dobę, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych.
Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w badaniach klinicznych opisywano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Dotyczyły one dawek do 1000 mg u osób dorosłych i dzieci (około z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci. W większości przypadków nie wystąpiły działania niepożądane.
Objawy przedawkowania Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały m.in. ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i wzmożoną aktywność psychoruchową.
Postępowanie Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany metodą dializy otrzewnowej lub hemodializy.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych do stosowania wewnętrznego, antagoniści receptora leukotrienowego. Kod ATC: R03DC03
Mechanizm działania Leukotrieny cysteinylowe (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi przez różne komórki, w tym przez komórki tuczne i eozynofile. Te ważne mediatory sprzyjające rozwojowi astmy wiążą się z receptorami dla leukotrienów cysteinylowych (CysLT), występującymi w drogach oddechowych człowieka i wywołują różne reakcje, w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych i napływ eozynofilów.
Działania farmakodynamiczne Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym o dużym i wybiórczym powinowactwie do receptora CysLT 1 . W badaniach klinicznych montelukast już w małych dawkach (5 mg) hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD 4 . Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 godzin od podania doustnego. Montelukast nasilał rozszerzenie oskrzeli spowodowane podaniem leku beta- sympatykomimetycznego. Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli wywołanego prowokacją antygenową. W porównaniu z placebo montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we krwi obwodowej u dorosłych i u dzieci. W osobnym badaniu leczenie montelukastem znacząco zmniejszało liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (mierzoną w plwocinie). U pacjentów dorosłych i u dzieci w wieku od 2 do 14 lat montelukast zmniejszał, w porównaniu z placebo, liczbę eozynofilów we krwi obwodowej, powodując kliniczną poprawę kontroli astmy oskrzelowej.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach u dorosłych montelukast podawany w dawce 10 mg raz na dobę powodował, w porównaniu z placebo, znaczącą poprawę porannych wartości FEV 1
wartości początkowej: 10,4% vs. 2,7%), porannego szczytowego przepływu (PEFR; zmiana w stosunku do wartości początkowej: 24,5 l/min vs. 3,3 l/min) oraz znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia beta-sympatykomimetyków (zmiana w stosunku do wartości początkowej: DE/H/xxxx/WS/1578 8 -26,1% vs. -4,6%). Zmniejszenie nasilenia objawów astmy występujących w dzień i w nocy w ocenie pacjentów było istotnie większe niż po podaniu placebo. Badania u osób dorosłych wykazały, że montelukast może uzupełniać działanie kliniczne wziewnych kortykosteroidów (procentowa zmiana w stosunku do wartości początkowej podczas stosowania beklometazonu w postaci wziewnej z montelukastem w porównaniu do stosowania samego beklometazonu wynosiła, odpowiednio, dla FEV 1 : 5,43% vs. 1,04%, zużycie beta- sympatykomimetyku: -8,70% vs. 2,64%). W porównaniu z beklometazonem w postaci wziewnej (200 μg dwa razy na dobę z wykorzystaniem komory inhalacyjnej) montelukast pozwalał uzyskać szybszą odpowiedź początkową, choć w czasie 12-tygodniowego badania beklometazon zapewniał większą średnią skuteczność leczenia (zmiana procentowa w stosunku do wartości początkowej podczas stosowania montelukastu w porównaniu z beklometazonem wynosiła, odpowiednio, dla FEV 1 : 7,49% vs. 13,3%, zużycie beta- sympatykomimetyku: -28,28% vs. -43,89%). Jednak w porównaniu z beklometazonem, duży odsetek pacjentów leczonych montelukastem uzyskiwał podobną odpowiedź terapeutyczną (np. 50% pacjentów leczonych beklometazonem uzyskiwało poprawę FEV 1
uzyskiwało w przybliżeniu 42% pacjentów leczonych montelukastem).
W trwającym 12-tygodni badaniu kontrolowanym placebo, przeprowadzonym u dzieci w wieku od z placebo, niezależnie od jednocześnie stosowanego leczenia kontrolującego objawy astmy (kortykosteroidy lub kromoglikan sodowy w postaci wziewnej lub z użyciem nebulizatora). 60% pacjentów nie otrzymywało żadnych innych leków kontrolujących astmę. W porównaniu z placebo montelukast łagodził objawy dzienne (m.in. kaszel, świszczący oddech, trudności w oddychaniu i ograniczenie aktywności) oraz nocne. Ponadto montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał zużycie beta-sympatykomimetyku i kortykosteroidów stosowanych doraźnie w przypadku zaostrzenia objawów astmy. U pacjentów otrzymujących montelukast liczba dni bez objawów astmy była większa niż u pacjentów otrzymujących placebo. Działanie terapeutyczne uzyskiwano po pierwszej dawce.
W trwającym 12 miesięcy badaniu kontrolowanym placebo, przeprowadzonym u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, z łagodną astmą przebiegającą z okresowymi zaostrzeniami, montelukast w dawce 4 mg raz na dobę zmniejszał znacząco (p ≤0,001) roczną częstość zaostrzeń choroby w porównaniu z placebo (1,60 vs. 2,34 epizodów). Zaostrzenie definiowano jako objawy dzienne utrzymujące się przez co najmniej 3 dni i wymagające zastosowania beta-sympatykomimetyku lub kortykosteroidów (doustnych lub wziewnych), bądź hospitalizacji z powodu astmy. Procentowe zmniejszenie rocznej liczby epizodów zaostrzenia wynosiło 31,9% (95% CI: 16,9-44,1).
W kontrolowanym badaniu placebo u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat z astmą okresową (ale bez astmy przewlekłej) montelukast w dawce 4 mg podawano przez 12 miesięcy raz na dobę lub w 12-dniowych cyklach, z których każdy rozpoczynał się w momencie wystąpienia epizodu objawów okresowych. Nie obserwowano znaczących różnic miedzy pacjentami otrzymującymi montelukast w dawce 4 mg a placebo w odniesieniu do liczby epizodów astmy prowadzących do napadu astmatycznego, definiowanego jako epizod astmy wymagający pomocy medycznej (np. nieplanowana wizyta u lekarza, na ostrym dyżurze lub w szpitalu, bądź leczenie kortykosteroidem podanym doustnie, dożylnie lub domięśniowo).
W 8-tygodniowym badaniu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat montelukast w dawce 5 mg raz na dobę znacząco poprawiał czynność układu oddechowego w porównaniu z placebo (zmiana względem wartości początkowej: FEV 1
zmniejszał zużycie beta-sympatykomimetyku stosowanego doraźnie (-11,7% vs. +8,2% względem wartości początkowej).
Przeprowadzono 12-miesięczne badanie porównujące skuteczność kontroli astmy po zastosowaniu montelukastu lub wziewnego flutykazonu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat z przewlekłą astmą łagodną. Stwierdzono, że skuteczność montelukastu była nie mniejsza niż skuteczność flutykazonu pod względem procentowego zwiększania liczby dni bez objawów astmy (ang. astma rescue-free days, RFD), co stanowiło pierwszorzędowy punkt końcowy. DE/H/xxxx/WS/1578 9 Wyrażona w procentach średnia wartość RFD z całego 12-miesięcznego okresu leczenia zwiększyła się od 61,6 do 84,0 w grupie otrzymującej montelukast i od 60,9 do 86,7 w grupie otrzymującej flutykazon. Średnia różnica między grupami pod względem wyrażonej w procentach RFD, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była znacząca statystycznie (-2,8 przy 95% CI: -4,7 do -0,9), ale znajdowała się w granicach zdefiniowanych uprzednio jako „klinicznie nie gorsza”. W 12-miesięcznym okresie leczenia zarówno montelukast, jak i flutykazon poprawiły stopień opanowania objawów astmy w odniesieniu do następujących drugorzędowych kryteriów oceny: • FEV 1
w grupie otrzymującej flutykazon. Średnia różnica wartości FEV 1
obliczona metodą najmniejszych kwadratów, wynosiła -0,02 l przy 95% CI od -0,06 do 0,02. Średnie zwiększenie FEV 1
należnej wynosiło 0,6% w grupie leczonej montelukastem i 2,7% w grupie otrzymującej flutykazon. Różnica średnich wartości procentowych zmian należnej wartości FEV 1
badania, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była znacząca (-2,2% przy 95% CI: -3,6 do -0,7). • Odsetek dni, w których pacjenci stosowali beta-sympatykomimetyk, zmniejszył się w grupie otrzymującej montelukast z 38,0 do 15,4, a w grupie leczonej flutykazonem z 38,5 do 12,8. Średnia różnica wartości tego parametru pomiędzy grupami, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była znacząca (2,7% przy 95% CI: 0,9 do 4,5). • Odsetek pacjentów, u których wystąpił napad astmy (definiowany jako zaostrzenie astmy, które wymaga zastosowania steroidów doustnych, nieplanowanej wcześniej wizyty u lekarza, zgłoszenia się na izbę przyjęć lub hospitalizacji), wyniósł 32,2 w grupie otrzymującej montelukast i 25,6 w grupie leczonej flutykazonem; iloraz szans (95% CI) był istotny: równy 1,38 (1,04 do 1,84). • Odsetek pacjentów otrzymujących w trakcie badania kortykosteroidy stosowane ogólnie (głównie doustne) wyniósł 17,8% w grupie leczonej montelukastem i 10,5% w grupie stosującej flutykazon. Średnia różnica pomiędzy grupami, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była znacząca (7,3% przy 95% CI: 2,9 do 11,7).
W trwającym 12 tygodni badaniu z udziałem pacjentów dorosłych wykazano znaczące zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (maksymalne zmniejszenie wartości FEV 1
w grupie leczonej montelukastem i 32,40% w grupie placebo; czas powrotu FEV 1
5% wartości początkowej wynosił 44,22 min vs. 60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez cały 12-tygodniowy okres badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli wykazano również w krótkotrwałym badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 14 lat (maksymalne zmniejszenie wartości FEV 1
1
wartości początkowej wynosił 17,76 min vs. 27,98 min). W obu badaniach działanie le ku stwierdzano pod koniec okresu między kolejnymi dawkami (dawkowanie raz na dobę).
U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, otrzymujących jednocześnie kortykosteroidy w postaci wziewnej i (lub) doustnej, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo, powodowało znaczącą poprawę kontroli astmy (zmiana względem wartości początkowej: FEV 1
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U osób dorosłych po podaniu na czczo tabletki powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (C max ) uzyskiwano po 3 godzinach (T max ). Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność i wartość C max
wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano niezależnie od pory posiłku. Po podaniu na czczo osobom dorosłym tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg wartość C max
po 2 godzinach. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63% po spożyciu standardowego posiłku. Po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg dzieciom w wieku od 2 do 5 lat wartość C max
uzyskuje się po 2 godzinach. Średnia wartość C max
min
DE/H/xxxx/WS/1578 10 mniejsza w porównaniu z wartością tego parametru osiąganą u osób dorosłych otrzymujących tabletki
Dystrybucja Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie stacjonarnym wynosi średnio od 8 do 11 litrów. Badania na szczurach, którym podawano montelukast znakowany radioizotopem, wskazują na minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Ponadto stężenia znakowanego radioaktywnie leku po 24 godzinach po podaniu dawki były minimalne we wszystkich innych tkankach.
Metabolizm Montelukast jest w znacznym stopniu metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek leczniczych stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym u dorosłych i dzieci były niewykrywalne. Głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu jest CYP450 2C8. Mniejszy jest udział izoenzymów CYP3A4 i 2C9, chociaż wykazano, że itrakonazol (inhibitor CYP3A4) nie zmienia parametrów farmakokinetycznych montelukastu u zdrowych osób otrzymujących lek w dawce 10 mg na dobę. Na podstawie wyników badań in vitro z użyciem mikrosomów wątroby ludzkiej ustalono, że montelukast w stężeniach terapeutycznych w osoczu nie hamuje izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w działaniu leczniczym montelukastu jest minimalny.
Wydalanie Klirens osoczowy montelukastu wynosi średnio 45 ml/min u zdrowych osób dorosłych. Po podaniu dawki doustnej montelukastu znakowanego radioizotopem 86% radioaktywności wykrywano w kale z 5-dobowej zbiórki, a <0,2% w moczu. W połączeniu z szacunkowymi wartościami biodostępności montelukastu po podaniu doustnym, dane te wskazują, że montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią.
Inne szczególne grupy pacjentów Dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, przyjmuje się, że dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (>9 w skali Childa-Pugha).
Po podaniu dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od dawki zalecanej u dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Działania tego nie stwierdzano podczas stosowania zalecanej dawki, wynoszącej 10 mg raz na dobę.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach działania toksycznego u zwierząt obserwowano niewielkie, przemijające zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywność AlAT, stężenie glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy. Objawami działania toksycznego u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia żołądka i jelit, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Występowały one po podaniu dawek, przy których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 17 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U małp działania niepożądane występowały po zastosowaniu dawek większych niż 150 mg/kg mc. /dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 232 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej). W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani na zdolność do reprodukcji przy ekspozycji ogólnoustrojowej ponad 24-krotnie większej niż w przypadku dawek klinicznych. Nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa odnotowano w badaniu płodności samic szczura po zastosowaniu dawki 200 mg/kg mc. /dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 69-krotnie większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej). W badaniach na królikach obserwowano większą częstość występowania niepełnego kostnienia w porównaniu z równoległą grupą kontrolną przy ekspozycji ogólnoustrojowej ponad 24-krotnie większej niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie DE/H/xxxx/WS/1578 11 stwierdzono żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka zwierząt.
Nie stwierdzono zgonów myszy i szczurów po zastosowaniu pojedynczych dawek montelukastu sodowego do 5000 mg/kg mc. (odpowiednio, 15 000 mg/m 2
2
u szczurów). Dawka ta odpowiada dawce 25 tysięcy razy większej od zalecanej dawki dobowej u dorosłych (dla pacjenta o masie ciała 50 kg).
Stwierdzono, że w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę u myszy (ekspozycja ogólnoustrojowa w przybliżeniu ponad 200 razy większa niż w przypadku dawki klinicznej) montelukast nie wykazuje działania fototoksycznego w zakresie widma UVA, UVB i światła widzialnego. Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo oraz nie działał rakotwórczo u gryzoni.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Mannitol Celuloza mikrokrystaliczna Hydroksypropyloceluloza Żelaza tlenek czerwony (E172) Kroskarmeloza sodowa Aromat wiśniowy (Cherry Flavour AP0551, Cherry Duarome TD0990B [zawiera azowy barwnik czerwień Allura E129]) Aspartam (E 951) Magnezu stearynian
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważn ości
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blister z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Blister z folii OPA/Aluminium/PE/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkość opakowań: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100, 140, 200
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU DE/H/xxxx/WS/1578 12Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 17098
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10.08.2010 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 27.08.2018 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO07.05.2024 r.