Dorzostill

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta Dorzostill, 20 mg/ml, krople do oczu, roztwór Dorzolamidum Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. -Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. -W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. -Lek przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. -Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4. Spis treści ulotki: 1.Co to jest lek Dorzostill i w jakim celu się go stosuje 2.Informacje ważne przed zastosowaniem leku Dorzostill 3.Jak stosować lek Dorzostill 4.Możliwe działania niepożądane 5.Jak przechowywać lek Dorzostill 6.Zawartość opakowania i inne informacje 1.CO TO JEST LEK DORZOSTILL I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE Dorzostill jest lekiem do stosowania do oczu (krople do oczu) zawierającym dorzolamid, który należy do grupy inhibitorów anhydrazy węglanowej. Krople do oczu są stosowane do obniżenia podwyższonego ciśnienia w oku oraz leczenia jaskry. Krople mogą być stosowane same lub z innymi kroplami do oczu, które obniżają ciśnienie w oku (tak zwane leki beta-adrenolityczne). 2.INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU DORZOSTILL Kiedy nie stosować leku Dorzostill - jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na dorzolamid lub którykolwiek ze składników leku Dorzostill (patrz punkt 6.) -jeśli u pacjenta występują poważne problemy z nerkami -jeśli u pacjenta występują zaburzenia pH (równowaga kwasowo/zasadowa) krwi Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed zastosowaniem leku Dorzostill należy poinformować lekarza (lub farmaceutę) jeśli: -pacjent ma lub miał w przeszłości problemy z wątrobą - pacjent ma lub miał w przeszłości kamicę nerkową -pacjent ma wady rogówki -pacjent ma alergię na jakiekolwiek leki -pacjent przeszedł operację oczu lub jest ona planowana -pacjent doznał urazu oczu lub ma infekcję oczu -pacjent nosi soczewki kontaktowe (patrz punkt „Ważne informacje na temat składników leku Dorzostill” poniżej). 1 1 W przypadku wystąpienia podrażnienia oczu lub jakichkolwiek nowych problemów z oczami, w tym zaczerwienienia oka lub obrzęku powierzchni oka lub powiek, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. W przypadku podejrzenia, że lek Dorzostill powoduje reakcję alergiczną (np. wysypkę lub świąd), należy przerwać jego stosowanie i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Dzieci Dorzolamid został przebadany u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 6 lat, u których występowało podwyższone ciśnienie w oczach lub u których zdiagnozowano jaskrę. Jeśli wymagane są dodatkowe informacje, należy skontaktować się z lekarzem. Pacjenci w podeszłym wieku Dowiedziono, że lek dorzolamid wykazuje takie samo działanie u pacjentów w podeszłym wieku jak u osób młodszych. Lek Dorzostill a inne leki Należy poinformować lekarza o aktualnie przyjmowanych lub planowanych lekach, włącznie z innymi kroplami do oczu lub lekami dostępnymi bez recepty, zwłaszcza w przypadku przyjmowania dużych dawek leków przeciwbólowych zawierających kwas salicylowy (np. aspiryna). Jakkolwiek nie ma dowodów, że dorzolamid powoduje interakcje z lekami przeciwbólowymi zawierającymi kwas salicylowy, znane są interakcje z lekami przeciwbólowymi zawierającymi kwas salicylowy innych leków podobnych do dorzolamidu przyjmowanych doustnie. Należy również poinformować lekarza o stosowaniu przez pacjenta innego inhibitora anhydrazy węglanowej, np. acetazolamidu lub leków z grupy sulfonamidów Ciąża i karmienie piersią Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza. Nie należy stosować leku Dorzostill w ciąży, lub jeśli istnieje prawdopodobieństwo ciąży. Lek nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn Nie prowadzono badań nad możliwym wpływem leku na prowadzenie pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych. Możliwe działania niepożądane leku Dorzostill w postaci zawrotów głowy i zaburzeń widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. W przypadku wystąpienia tych działań niepożądanych, nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych. Ważne informacje o niektórych składnikach leku Dorzostill Dorzostill zawiera jako środek konserwujący chlorek benzalkoniowy. Chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie oczu. Ten środek konserwujący może osadzać się na miękkich soczewkach kontaktowych i zmieniać zabarwienie soczewki. Jeśli pacjent nosi miękkie soczewki kontaktowe, przed zastosowaniem leku Dorzostill powinien skonsultować się z lekarzem. Istotne jest, by zdejmować soczewki przed zastosowaniem leku i wkładać je z powrotem dopiero po upływie 15 minut od momentu zastosowania leku. 3.JAK STOSOWAĆ LEK DORZOSTILL Lek Dorzostill należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości należy ponownie skontaktować się lekarzem lub farmaceutą. Dawkowanie i częstość podawania Gdy stosowany jest sam Dorzostill, zazwyczaj stosowaną dawką jest jedna kropla podawana do chorego oka (chorych oczu) trzy razy na dobę, na przykład rano, w południe i wieczorem. 2 Jeśli lekarz zalecił stosowanie leku Dorzostill z lekiem beta-adrenolitycznym w celu obniżenia ciśnienia ocznego, zazwyczaj stosowaną dawką jest jedna kropla leku Dorzostill podawana do chorego oka (chorych oczu) dwa razy na dobę, na przykład rano i wieczorem. W przypadku stosowania leku Dorzostill oraz innych kropli do oczu, każdy z leków należy podawać oddzielnie, z zachowaniem co najmniej 10-minutowej przerwy. W przypadku zamiany innego leku w postaci kropli do oczu obniżającego ciśnienie oczne na Dorzostill, należy przerwać podawanie innego leku po podaniu prawidłowej dawki jednego dnia i rozpocząć stosowanie leku Dorzostill kolejnego dnia. Nie należy zmieniać dawkowania leku bez konsultacji z lekarzem. W przypadku wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Jeśli pacjent musi przerwać leczenie, powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Wskazówki dotyczące stosowania Lek Dorzostill jest przeznaczony do podawania do oczu. Nie należy dotykać oka lub okolic oka końcówką kroplomierza, lek może bowiem ulec zakażeniu bakteriami, które mogą powodować infekcje oczu prowadzące do poważnego uszkodzenia oka, a nawet utraty wzroku. Aby uniknąć zakażenia pojemnika, należy unikać kontaktu kroplomierza z jakąkolwiek powierzchnią. Przed użyciem kropli do oczu należy zawsze umyć ręce. 1.Aby otworzyć butelkę należy odkręcić nakrętkę. 2.Należy odchylić głowę i lekko odciągnąć dolną powiekę w dół, by powstała kieszonka pomiędzy powieką i okiem. 3.Należy odwrócić butelkę i lekko nacisnąć, by podać do oka jedną kroplę. Nie należy dotykać oka, powieki lub jakiejkolwiek innej powierzchni końcówką kroplomierza. Po wkropleniu należy zamknąć oko i delikatnie ucisnąć palcem jego kącik od strony przynosowej przez 1 minutę 4.Należy powtórzyć kroki 2 i 3 dla drugiego oka, jeśli tak zalecił lekarz. Niezwłocznie po użyciu należy zamknąć butelkę zakręcając nakrętkę tak, by ściśle przylegała do butelki. Nie należy nadmiernie dokręcać zakrętki. Kroplomierz odmierza właściwą wielkość kropli preparatu, nie należy zatem powiększać jego otworu. Po zużyciu wszystkich dawek, na dnie butelki pozostanie niewielka ilość preparatu. Nie należy się tym przejmować, ponieważ butelka zawiera pewną dodatkową ilość preparatu Dorzostill, dzięki czemu pacjent przyjmie pełną ilość leku przepisaną przez lekarza. Nie należy wydobywać pozostałości leku z butelki. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Dorzostill W przypadku podania większej niż zalecana liczby kropli do oka, lub połknięcia leku, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. W wyniku połknięcia preparatu Dorzostill mogą wystąpić objawy w postaci senności, a w wyniku podania zbyt dużej liczby kropli do oka mogą wystąpić nudności, zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, znużenie, nienormalne sny i trudności z połykaniem. Pominięcie zastosowania leku Dorzostill Istotne jest, by stosować lek Dorzostill zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku pominięcia dawki, należy uzupełnić ją w możliwie najkrótszym czasie. Jeśli jednak nadeszła już pora na kolejną dawkę, należy ją zastosować i kontynuować normalny schemat dawkowania, bez uzupełniania pominiętej dawki. Przerwanie stosowania leku Dorzostill Jeśli pacjent musi przerwać leczenie, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. 3 W razie dalszych pytań dotyczących stosowania tego produktu należy skonsultować się lekarzem lub farmaceutą. 4.MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE Jak każdy lek, Dorzostill może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Możliwe działania niepożądane leku Dorzostill są następujące: Bardzo częste (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób ) Zaburzenia oka (oczu): uczucie palenia i kłucia Częste (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób) Zaburzenia oka (oczu): nadwrażliwość na światło i ból oka spowodowany stanem zapalnym przedniej części oka (zapalenie rogówki), stan zapalny spojówki, dolegliwości powierzchni oka, łzawienie lub swędzenie oka (oczu), zapalenie lub podrażnienie powieki (powiek) i/lub skóry wokół oka (oczu), niewyraźne widzenie. Zaburzenia innych części ciała: ból głowy, nudności, zmęczenie, gorzki posmak w ustach po zastosowaniu kropli.
Zaburzenia oka (oczu): zapalenie tęczówki. Rzadkie (może wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób) Zaburzenia oka (oczu): podrażnienie i zaczerwienienie oka (oczu), ból oka, obrzęk powierzchni oka (oczu), strupy na powiece (powiekach), przejściowa krótkowzroczność (ustępująca po przerwaniu terapii), odwarstwienie naczyniówki, któremu mogą towarzyszyć zaburzenia/zmiany widzenia (po operacji oczu). Zaburzenia innych części ciała: zawroty głowy, uczucie odrętwienia/mrowienia, krwawienie z nosa, suchość w ustach, podrażnienie gardła, reakcje alergiczne w tym wysypka, pokrzywka, świąd, obrzęk warg, oczu i jamy ustnej, skrócenie oddechu i kamienie nerkowe. Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia oka (oczu): uczucie ciała obcego w oku. Zaburzenia innych części ciała: duszność (krótki oddech) Należy niezwłocznie poinformować lekarza (lub farmaceutę) o wystąpieniu tych lub innych nietypowych objawów, zwłaszcza jeśli pacjent ma jakiekolwiek zmiany/zaburzenia widzenia podczas stosowania leku Dorzostill po operacji oczu. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do:
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leków 4 5.JAK PRZECHOWYWAĆ LEK DORZOSTILL Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie stosować leku Dorzostill po upływie terminu ważności zamieszczonego na butelce i pudełku jako EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Nie stosować leku Dorzostill dłużej niż 30 dni po pierwszym otwarciu opakowania. Po upływie 30 dni należy otworzyć nową butelkę, nawet jeśli w starej pozostała niewielka ilość leku Dorzostill. Opakowanie zamknięte fabrycznie można przechowywać w temperaturze poniżej 30 o C. Po pierwszym otwarciu opakowanie należy przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C. Butelkę należy przechowywać w zewnętrznym kartoniku w celu ochrony przed światłem. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. 6.Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Dorzostill -Substancją czynną leku jest dorzolamid. Jeden ml zawiera 20,0 mg dorzolamidu (co odpowiada 22,3 mg/ml chlorowodorku dorzolamidu) -Pozostałe składniki leku to: hydroksyetyloceluloza, mannitol, sodu cytrynian, sodu wodorotlenek /kwas solny (dla regulacji pH), benzalkoniowy chlorek (środek konserwujący), woda oczyszczona. Jak wygląda lek Dorzostill i co zawiera opakowanie Dorzostill jest klarownym lub lekko opalizującym bezbarwnym, izotonicznym, buforowanym, lekko lepkim wodnym roztworem przeznaczonym do stosowania do oka, bez widocznych cząstek stałych. Jest on dostępny w jałowych butelkach z kroplomierzem i zakrętką z plastiku. Każda butelka zawiera 5 ml roztworu. Butelki są pakowane w pudełka: 1 x 5 ml , 3 x 5 ml (opakowanie zawierające 3 butelki) lub 6x5 ml (opakowanie zawierające sześć butelek). Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą być dostępne w sprzedaży. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Bruschettini srl Via Isonzo, 6 Tel.: +39 010381222 Fax: +39 0103993312 e-mail: [email protected] W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Polska Pharm Supply Sp. z o.o. Ul. Marconich 2, lok.9 PL 02-954 Warszawa Tel./fax: +48 22 6423331 e-mail: [email protected] 5 Produkt leczniczy jest zatwierdzony w krajach Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Austria / Dorzo-Vision 20 mg/ml Augentropfen Dania / Dorzostill 20 mg/ml ojendraber, oplosning Francja / Dorzostill 20 mg/ml, collyre en solution Holandia / Dorzostill 2% eye drops, solution Niemcy / Dorzo-Vision 20 mg/ml Augentropfen Polska / Dorzostill 20 mg/ml krople do oczu, roztwór Rumunia / Dorzostill 20 mg/ml, picaturi oftalmice, solutie Włochy / Dorzostill 2%collirio, soluzione Data zatwierdzenia ulotki : kwiecień 2017 6

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO 1.NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Dorzostill, 20 mg/ml, krople do oczu, roztwór 2.SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancje pomocnicze o znanym działaniu: zawiera chlorek benzalkoniowy 0,075 mg/ml Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3.POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do oczu, roztwór. Klarowny lub lekko opalizujący, bezbarwny, bez zauważalnych cząstek stałych, izotoniczny, buforowany, lekko lepki, wodny roztwór o odczynie pH ok. 5,65. 4.SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 4.1Wskazania do stosowania Dorzostill jest wskazany: •jako lek wspomagający w trakcie terapii lekami beta-adrenolitycznymi, •w monoterapii u pacjentów nie reagujących na leczenie lekami beta-adrenolitycznymi lub u pacjentów, u których stosowanie leków beta-adrenolitycznych jest przeciwwskazane, W terapii podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku: •nadciśnienia ocznego, •jaskry z otwartym kątem przesączania, •jaskry pseudoeksfoliacyjnej. 4.2Dawkowanie i sposób podawania Podanie do oczu W monoterapii, dorzolamid podaje się trzy razy na dobę po jednej kropli do worka spojówkowego chorego oka lub oczu. W terapii wspomagającej wraz z lekiem beta-adrenolitycznym do stosowania do oczu, dorzolamid podaje się dwa razy na dobę po jednej kropli do worka spojówkowego chorego oka lub oczu. W przypadku zamiany innego okulistycznego leku przeciwjaskrowego na dorzolamid, należy przerwać podawanie innego leku po podaniu prawidłowej dawki jednego dnia i rozpocząć stosowanie dorzolamidu kolejnego dnia. W przypadku stosowania więcej niż jednego okulistycznego produktu leczniczego podawanego miejscowo do oczu, każdy z leków należy podawać oddzielnie, z zachowaniem co najmniej 10-minutowej przerwy. Informacje dotyczące stosowania soczewek kontaktowych – patrz punkt 4.4. Pacjentów należy poinformować, aby unikali dotykania końcówką kroplomierza do oka lub jego okolic. Pacjenci powinni również zostać poinformowani, że niewłaściwe stosowanie roztworów przeznaczonych do podawania do oczu może skutkować ich zakażeniem powszechnie występującymi bakteriami, które powodują infekcje oczu. Stosowanie zakażonych roztworów przeznaczonych do podawania do oczu może skutkować poważnym uszkodzeniem oka i w konsekwencji utratą wzroku. 1 Wskazówki dotyczące stosowania: 1.Aby otworzyć butelkę należy odkręcić nakrętkę. 2.Należy odchylić głowę i lekko odciągnąć dolną powiekę w dół, by powstała kieszonka pomiędzy powieką i okiem. 3.Należy odwrócić butelkę i lekko nacisnąć, by wkroplić do oka jedną kroplę, wg. wskazań lekarza. Nie należy dotykać oka lub powieki końcówką kroplomierza. Tak jak w przypadku innych leków do oczu w celu ograniczenia wchłaniania ogólnoustrojowego leku zaleca się uciśnięcie woreczka łzowego (przynosowego kącika oka) w ciągu minuty po zakropleniu preparatu. 4.Należy powtórzyć kroki 2 i 3 dla drugiego oka, jeśli tak zalecił lekarz. Niezwłocznie po użyciu należy zamknąć butelkę zakręcając nakrętkę tak, by ściśle przylegała do butelki. Nie należy nadmiernie dokręcać zakrętki. Kroplomierz odmierza właściwą wielkość kropli preparatu, nie należy zatem powiększać jego otworu. Po zużyciu wszystkich dawek, na dnie butelki pozostanie niewielka ilość leku Dorzostill. Nie należy zwracać na to uwagi, ponieważ butelka zawiera pewną dodatkową ilość preparatu Dorzostill, dzięki czemu pacjent przyjmie pełną ilość leku przepisaną przez lekarza. Nie należy wydobywać pozostałości leku z butelki. Stosowanie u dzieci: Dostępne są ograniczone dane kliniczne dotyczące podawania dorzolamidu dzieciom trzy razy na dobę. (Informacje na temat dawkowania u dzieci, patrz punkt 5.1). 4.3Przeciwwskazania Lek Dorzostill jest przeciwwskazany dla pacjentów nadwrażliwych na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych wymienionych w punkcie 6.1. Dorzolamid nie został przebadany u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek (CrCl < 30 ml/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Ze względu na fakt, że dorzolamid i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, dorzolamid jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów. 4.4Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dorzolamid nie został przebadany u pacjentów z niewydolnością wątroby, należy zatem zachować szczególną ostrożność stosując go w tej grupie pacjentów. Prowadzenie pacjentów z ostrą jaskrą zamkniętego kąta, poza stosowaniem środków obniżających ciśnienie w gałce ocznej, wymaga również interwencji terapeutycznych. Stosowanie dorzolamidu nie zostało zbadane u pacjentów z ostrą jaskrą zamkniętego kąta. Dorzolamid zawiera grupę sulfonamidową, która występuje również w grupie leków określanych jako sulfonamidy i jest on wchłaniany układowo, pomimo że preparat jest podawany miejscowo. Przy stosowaniu miejscowym mogą wystąpić takie same typy reakcji niepożądanych, jakie mogą towarzyszyć stosowaniu sulfonamidów, włącznie z ciężkimi reakcjami takimi jak zespół Stevensa- Johnsona i martwica toksyczna naskórka. W przypadku wystąpienia oznak ciężkich reakcji nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie preparatu. Terapia doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej związana jest z wystąpieniem kamicy moczowej powstałej w wyniku zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, zwłaszcza u pacjentów, u których w przeszłości zdiagnozowano kamicę nerkową. Mimo, że w trakcie stosowania dorzolamidu nie zaobserwowano zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, w rzadkich wypadkach odnotowywano przypadki kamicy moczowej. Ze względu na fakt, że dorzolamid jest miejscowo stosowanym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który jest wchłaniany układowo, pacjentom, u których w przeszłości zdiagnozowano kamienie nerkowe, może grozić wyższe ryzyko wystąpienia kamicy moczowej w trakcie stosowania dorzolamidu. 2 W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych (np. zapalenia spojówek i dolegliwości powiek), należy rozważyć przerwanie terapii. Istnieje możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej u pacjentów przyjmujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i dorzolamid. Równoczesne podawanie dorzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie jest zalecane. Podczas stosowania preparatu Dorzostill u pacjentów cierpiących na przewlekłe wady rogówki i/lub pacjentów, którzy przeszli operację wewnątrzgałkową zauważono obrzęki rogówki i nieodwracalne dekompensacje rogówki. Należy zachować ostrożność stosując miejscowo podawany dorzolamid w tej grupie pacjentów. Odwarstwienie naczyniówki towarzyszące hipotonii ocznej zaobserwowano po przeprowadzeniu procedur filtracji, w ramach których podawano wodne leki supresyjne. Dorzostill zawiera jako środek konserwujący chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu. Przed zastosowaniem leku należy zdjąć soczewki kontaktowe i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym ich założeniem. Chlorek benzalkoniowy może powodować zmiany zabarwienia miękkich soczewek kontaktowych. Dzieci: Dorzolamid nie został przebadany u dzieci w wieku ciążowym poniżej 36 tygodni oraz w wieku poniżej 1 tygodnia. Pacjenci z istotną niedojrzałością kanalików nerkowych powinni przyjmować dorzolamid tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na możliwe niebezpieczeństwo wystąpienia kwasicy metabolicznej. 4.5Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji z użyciem dorzolamidu. W badaniach klinicznych, dorzolamid stosowano jednocześnie z następującymi lekami, bez wystąpienia niepożądanych interakcji: tymolol roztwór okulistyczny, betaksolol roztwór okulistyczny oraz leki układowe, w tym inhibitory ACE, blokery kanału wapniowego, leki moczopędne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym aspiryna, oraz hormony (np. estrogen, insulina, tyroksyna). Związek pomiędzy dorzolamidem i miotykami oraz agonistami adrenergicznymi w trakcie leczenia jaskry nie został w pełni oceniony. Dorzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i mimo, że podawany miejscowo wchłania się również ogólnoustrojowo. W badaniach klinicznych stwierdzono że dorzolamid nie powoduje zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej przy podaniu miejscowym. Zaburzenia takie obserwowano po doustnym podawaniu inhibitorów anhydrazy węglanowej i w niektórych przypadkach powodowały interakcje z innymi lekami (np. działanie toksyczne u pacjentów leczonych wysokimi dawkami salicylanów). W związku z tym możliwość wystąpienia takich interakcji powinna być brana pod uwagę w przypadku pacjentów przyjmujących dorzolamid. 4.6Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża:
dorzolamidu u ciężarnych. Stwierdzono teratogenność dorzolamidu stosowanego u królików w dawkach maternotoksycznych. Patrz również punkt 5.3. Laktacja: 3 Brak wystarczających danych dotyczących przenikania dorzolamidu lub jego metabolitów do mleka ludzkiego Obserwowano zmniejszenie masy ciała potomstwa u szczurów w czasie laktacji. W przypadku gdy konieczna jest terapia dorzolamidem nie zaleca się karmienia piersią. Patrz również punkt 5.3. 4.7Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie prowadzono badań nad wpływem leku na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Możliwe działania niepożądane w postaci zawrotów głowy i zaburzeń widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych (patrz również punkt 4.8). 4.8Działania niepożądane Krople do oczu zawierające dorzolamid zostały ocenione u ponad 1400 osób w kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych. W badaniach długoterminowych z udziałem 1108 pacjentów leczonych kroplami do oczu zawierającymi dorzolamid w ramach monoterapii lub terapii wspomagającej wraz z lekiem beta-adrenolitycznym do stosowania do oczu, najczęstszą przyczyną (około 3%) przerwania terapii kroplami do oczu zawierającymi dorzolamid były związane z produktem działania niepożądane występujące w oku, głównie zapalenie spojówek i dolegliwości powiek. Następujące działania niepożądane odnotowano w trakcie badań klinicznych lub po wprowadzeniu produktu na rynek: Bardzo częste: (≥ 1/10) Częste: (≥ 1/100 to < 1/10) Dość rzadkie: (≥1/1,000 to <1/100) Rzadkie: (≥ 1/10,000 to < 1/1,000) Nieznane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne: •ból głowy •zawroty głowy •parestezj e Zaburzenia oczu:•uczucie palenia i kłucia •powierzc howne punktowate zapalenie rogówki, •łzawieni e, •zapaleni e spojówek, •zapaleni e powiek, •swędzen ie oczu, •podrażni enie powiek, • niewyra źne widzenie •zapale nie tęczówki i ciałka rzęskowego •podrażnie nie włącznie z zaczerwienie- niem • ból • strupy na powiekach, • przemijaj ąca krótkowzrocz- ność (ustępująca po przerwaniu leczenia) •obrzęk rogówki, •hipotonia oczna, •odwarstwi • uczucie ciała obcego w oku 4 enie naczyniówki po zabiegu filtracyjnym Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia •krwawie nie z nosa • duszność Zaburzenia żołądkowo- jelitowe •nudnoś ci, •gorzki posmak •podrażni enie gardła, •suchość w ustach Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: •kontakto we zapalenie skóry •Zespół Stevensa- Johnsona, toksyczna martwica naskórka Zaburzenia nerek:•kamica moczowa Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania •astenia/ zmę-czenie
Zaburzenia układu immunologicznego ● nadwrażliwość: objawy przedmiotowe i podmiotowe reakcji miejscowych (reakcje powiekowe) i ogólnoustrojowych reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i świąd, wysypka, skrócenie oddechu, rzadko skurcz oskrzeli. Dzieci: Patrz punkt 5.1 Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania 5 produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] 4.9Przedawkowanie Dostępne są ograniczone informacje dotyczące przedawkowania u ludzi poprzez przypadkowe lub umyślne połknięcie chlorowodorku dorzolamidu. Po połknięciu odnotowano następujące objawy: senność; stosowanie miejscowe: nudności, zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, nietypowe sny i dysfagia. Leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące. Wystąpić może brak równowagi elektrolitowej, kwasica i zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Należy monitorować stężenie elektrolitów w surowicy (a zwłaszcza potasu) i odczyn pH krwi. 5.WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Inhibitor anhydrazy węglanowej. Kod ATC: S 01 EC 03 M echanizm działania: Anhydraza węglanowa (CA) jest enzymem obecnym w wielu tkankach organizmu, łącznie z okiem. U ludzi, anhydraza węglanowa występuje w postaci wielu izoenzymów, z których najbardziej aktywnym jest anhydraza węglanowa II (CA-II) znajdująca się głównie w czerwonych krwinkach, lecz również w innych tkankach. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej, czego skutkiem jest obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Dorzostill zawiera chlorowodorek dorzolamidu, silny inhibitor ludzkiej anhydrazy węglanowej II. Po miejscowym podaniu do oka, dorzolamid obniża podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niezależnie od tego czy jest ono związane z jaskrą. Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka w patogenezie uszkodzeń nerwu wzrokowego i utraty pola widzenia. Dorzolamid nie powoduje zwężenia źrenic i obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe bez wywoływania działań niepożądanych, takich jak kurza ślepota czy skurcz akomodacyjny. Dorzolamid wywiera niewielki wpływ lub pozostaje bez wpływu na tętno lub ciśnienie krwi. Miejscowo stosowane leki beta-adrenolityczne również obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, lecz w oparciu o inny mechanizm działania. Badania wykazały, że w wyniku dodania dorzolamidu do miejscowo stosowanego leku beta- adrenolitycznego, występuje dodatkowe obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego; odkrycie to jest spójne z odnotowanym addycyjnym efektem leków beta-adrenolitycznych i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Efekty farmakodynamiczne: Efekty kliniczne: Dorośli U pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem ocznym, skuteczność dorzolamidu podanego trzy razy na dobę w monoterapii (początkowe ciśnienie wewnątrzgałkowe 23 mmHg) lub dwa razy na dobę w ramach terapii wspomagającej podczas stosowania leków beta-adrenolitycznych (początkowe ciśnienie wewnątrzgałkowe 6 ciśnienie wewnątrzgałkowe dorzolamidu stosowanego w monoterapii i terapii wspomagającej został wykazany w ciągu całego dnia i utrzymywał się w trakcie stosowania długotrwałego. Skuteczność w trakcie długotrwałej monoterapii była podobna do betaksololu i nieznacznie niższa niż tymololu. Gdy dorzolamid był stosowany jako terapia wspomagająca wraz z lekami beta-adrenolitycznymi do stosowania do oczu, wykazał on dodatkowy efekt obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe, podobny do pilokarpiny 2% stosowanej cztery razy na dobę. Dzieci i młodzież Trwające 3 miesiące, podwójnie zaślepione, wieloośrodkowe badanie z grupą kontrolną zostało przeprowadzone z udziałem 184 (122 dla dorzolamidu) dzieci w wieku od 1 tygodnia do < 6 lat, cierpiących na jaskrę lub podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe (początkowe ciśnienie wewnątrzgałkowe > 22 mmHg) w celu dokonania oceny bezpieczeństwa preparatu kropli do oczu z dorzolamidem podawanego miejscowo t.i.d. (trzy razy na dobę). U około połowy pacjentów w obu grupach terapeutycznych zdiagnozowano wrodzoną jaskrę; do innych powszechnych etiologii należał zespół Sturge’a Webera, dysgenezja mezenchymalna tęczówki i rogówki, bezsoczewkowość. Podział pacjentów ze względu na wiek i zastosowane leczenie w fazie monoterapii przedstawiał się następująco: Dorzolamid 2%Tymolol Grupa wiekowa < 2 latN = 56 Grupa wiekowa: 1 do 23 miesięcy Tymolol GS 0,25% n = 27 Grupa wiekowa: 0,25 do 22 miesięcy Grupa wiekowa > 2 - < 6 latN = 66 Grupa wiekowa: 2 do 6 lat Tymolol 0,5% n = 35 Grupa wiekowa: 2 do 6 lat W obu grupach wiekowych około 70 pacjentów przyjmowało lek przez co najmniej 61 dni, a około 50 pacjentów otrzymywało lek przez 81-100 dni. Jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe było odpowiednio kontrolowane w trakcie monoterapii dorzolamidem lub tymololem w postaci roztworu przechodzącego w żel, wprowadzano zmianę na terapię otwartą wg. następującego schematu: 30 pacjentów < 2 lat przestawiono na jednoczesną terapię tymololem w roztworze przechodzącym w żel 0,25% raz na dobę i dorzolamidem 2% trzy razy na dobę; 30 pacjentów > 2 lat przestawiono na 2% dorzolamidu/0,5% tymololu dwa razy na dobę. W badaniu tym nie wykazano konieczności zastosowania dodatkowych środków ostrożności u pacjentów pediatrycznych. Wyniki skuteczności u dzieci sugerują, że średni spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego zaobserwowany w grupie dorzolamidu był porównywalny do średniego spadku ciśnienia wewnątrzgałkowego zaobserwowanego w grupie tymololu, nawet jeśli w przypadku tymololu zaobserwowano nieco gorszy wynik liczbowy. Dłuższe badania skuteczności (trwające > 12 tygodni) nie są dostępne. W badaniu klinicznym, u około 26% pacjentów (20% pacjentów poddanych monoterapii dorzolamidem) zaobserwowano związane z lekiem działania niepożądane, z których większość stanowiły miejscowe, nie mające poważnego charakteru miejscowe działania dotyczące oka, takie jak uczucie palenia i kłucia, przekrwienie i ból oka. U niewielkiego odsetka pacjentów < 4% zaobserwowano obrzęk rogówki lub przymglenie rogówki. Miejscowe reakcje były podobne pod względem częstości do leku porównawczego. W danych postmarketingowych, odnotowano kwasicę metaboliczną u bardzo młodych pacjentów, a zwłaszcza z niedojrzałością / niewydolnością nerek. 5.2Właściwości farmakokinetyczne W przeciwieństwie do doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, miejscowe podawanie chlorowodorku dorzolamidu umożliwia działanie substancji czynnej bezpośrednio w oku przy znacznie niższych dawkach, a zatem przy mniejszej ekspozycji ogólnoustrojowej. W badaniach klinicznych skutkowało to obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego bez zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej ani zaburzeń elektrolitowych charakterystycznych dla doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. 7 Przy podawaniu miejscowym, dorzolamid przenika do krążenia ogólnego. Aby ocenić potencjał ogólnoustrojowego hamowania anhydrazy węglanowej po podaniu miejscowym, dokonano pomiarów stężenia substancji czynnej i jej metabolitu w czerwonych krwinkach i osoczu, a także hamowania anhydrazy w czerwonych krwinkach. Dorzolamid kumuluje się w czerwonych krwinkach w trakcie przewlekłego stosowania w wyniku selektywnego wiązania do CA-II, podczas gdy w osoczu utrzymują się bardzo niskie stężenia wolnej substancji czynnej. Substancja czynna w postaci macierzystej formuje jeden metabolit N-dezetylowy, który hamuje CA-II słabiej niż substancja macierzysta, lecz hamuje również mniej aktywny izoenzym (CA-I). Metabolit gromadzi się również w czerwonych krwinkach, gdzie jest wiązany głównie do CA-I. Dorzolamid wiąże się w stopniu umiarkowanym z białkami osocza (około 33%). Dorzolamid jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem; metabolit jest również wydalany w moczu. Po zakończeniu stosowania leku, dorzolamid wypłukuje się z czerwonych krwinek nieliniowo, co skutkuje początkowo szybkim spadkiem stężenia substancji czynnej, a następnie wolniejszą fazą eliminacji z okresem półtrwania wynoszącym około 4 miesiące. Gdy dorzolamid był podawany doustnie, w celu symulacji maksymalnej ekspozycji ogólnoustrojowej po długotrwałym miejscowym stosowaniu do oka, stan stacjonarny uzyskiwany był w ciągu 13 tygodni. W stanie stacjonarnym nie stwierdzono wolnej substancji czynnej lub metabolitu w osoczu; hamowanie CA w czerwonych krwinkach było mniejsze niż uznawane za niezbędne do uzyskania farmakologicznego wpływu na czynności nerek lub oddychanie. Podobne wyniki farmakokinetyczne zaobserwowano po długotrwałym, miejscowym podawaniu dorzolamidu. U niektórych pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (szacunkowy klirens kreatyniny 30-60 ml/min) w czerwonych krwinkach występowały wyższe stężenia metabolitu, lecz ze zjawiskiem tym nie kojarzono bezpośrednio znaczących różnic w hamowaniu anhydrazy węglanowej ani klinicznie istotnych ogólnoustrojowych działań niepożądanych. 5.3Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Najważniejsze wnioski z badań na zwierzętach z użyciem chlorowodorku dorzolamidu stosowanego doustnie dotyczyły farmakologicznych efektów ogólnoustrojowego hamowania anhydrazy węglanowej. Niektóre działania były charakterystyczne dla określonego gatunku i/lub były skutkiem kwasicy metabolicznej. W badaniach klinicznych, u pacjentów nie wystąpiły oznaki kwasicy metabolicznej lub zmian elektrolitowych w surowicy, które wskazują na ogólnoustrojowe hamowanie CA. Nie należy się zatem spodziewać, że działania stwierdzone w badaniach na zwierzętach będą obserwowane u pacjentów przyjmujących lecznicze dawki dorzolamidu. U królików, którym podano dawki toksyczne dla matki związane z wystąpieniem kwasicy metabolicznej, stwierdzono deformacje trzonu kręgosłupa. U samic szczura w trakcie laktacji zaobserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała potomstwa. 6.DANE FARMACEUTYCZNE 6.1Wykaz substancji pomocniczych hydroksyetyloceluloza, mannitol, sodu cytrynian, sodu wodorotlenek i/lub kwas solny (dla uzyskania odpowiedniego pH), benzalkoniowy chlorek woda oczyszczona 6.2Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3Okres ważności 8 Opakowanie zamknięte fabrycznie: 2 lata Po pierwszym otwarciu: 30 dni Stwierdzono, że lek wykazuje stabilność chemiczną i fizyczną w ciągu 30 dni po pierwszym użyciu, przechowywany w temperaturze poniżej 25 o C. Lek przechowywany w temperaturze poniżej 25 o C wykazuje odpowiednią czystość mikrobiologiczną przez 30 dni po pierwszym otwarciu. Stosowanie innych niż wskazane warunków przechowywania oraz okresów przechowywania wyłącznie na odpowiedzialność użytkownika.
6.4Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Opakowanie zamknięte fabrycznie można przechowywać w temperaturze poniżej 30 o C. Butelkę należy przechowywać w w zewnętrznym kartoniku, w celu ochrony przed światłem. Po pierwszym otwarciu: Przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C. Butelkę należy przechowywać w zewnętrznym kartoniku w celu ochrony przed światłem. 6.5Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z polietylenu o niskiej gęstości, zaopatrzona w zakraplacz z polietylenu o niskiej gęstości i zakrętkę z polipropylenu. Butelka zawiera 5 ml. Opakowania zawierają 1x5ml, 3x5ml lub 6x5 ml.. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą być wprowadzone do sprzedaży. 6.6Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań. Instrukcje dla pacjentów patrz punkt 4.2. 7.PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Bruschettini srl Via Isonzo, 6 Tel.: +39 010381222 Fax: +39 0103993312 e-mail: [email protected] 8.NUMER(-Y) POZWOLENIA(POZWOLEŃ) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9.DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI

PRODUKTU LECZNICZEGO
9