Oroflocina

ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA Oroflocina, 500 mg, tabletki powlekane Levofloxacinum Spis treści ulotki: 1.Co to jest lek Oroflocina i w jakim celu się go stosuje 2.Informacje ważne przed zastosowaniem leku Oroflocina 3.Jak stosować lek Oroflocina 4.Możliwe działania niepożądane 5.Jak przechowywać lek Oroflocina 6.Inne informacje 1.CO TO JEST LEK OROFLOCINA I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE Lewofloksacyna należy do grupy antybiotyków zwanych fluorochinolonami. Hamuje rozwór bakterii wywołujących zakażenia. Lek Oroflocina stosuje się w leczeniu następujących zakażeń bakteryjnych: •zapalenie zatok przynosowych, •zakażenia układu oddechowego u pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami oddychania (przewlekłe zapalenie oskrzeli), •zapalenie płuc, •powikłane (trudne do leczenia) zakażenia dróg moczowych, w tym zakażenia nerek (odmiedniczkowe zapalenie nerek), •zakażenia skóry i zlokalizowane pod skórą, w tym zakażenia mięśni; czasem nazywa się je zakażeniami „tkanek miękkich”, •zakażenia gruczołu krokowego. 2.INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU OROFLOCINA Kiedy nie stosować leku Oroflocina •Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na lewofloksacynę lub którykolwiek z pozostałych składników leku lub w przypadku nadwrażliwości na inne antybiotyki z grupy chinolonów. Wykaz substancji pomocniczych leku podany jest w punkcie 6. •Jeśli pacjent choruje na padaczkę, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek. •Jeśli u pacjenta wystąpiły kiedykolwiek problemy ze ścięgnami (np. zapalenie ścięgna) w trakcie leczenia antybiotykami z grupy flurochinolonów. Podczas stosowania lewofloksacyny istnieje zwiększone ryzyko pojawienia się podobnych objawów, w tym zerwania ścięgna. 1 Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku. •Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. •Gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. •Lek ten został przepisany ściśle określonej osobie i nie należy go przekazywać innym, gdyż może im zaszkodzić, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same. •Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę. •U kobiet w okresie ciąży lub karmienia piersią. Oroflocina może wywołać niekorzystne działania u dziecka (patrz także „Ciąża i karmienie piersią”). •Lek ten przeznaczony jest do stosowania u dorosłych i nie należy go podawać dzieciom ani młodzieży w okresie wzrostu. Może uszkadzać chrząstki wzrostowe. Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Oroflocina •Jeśli u pacjenta w przeszłości wystąpiło uszkodzenie mózgu, np. udar lub ciężki uraz, przed zastosowaniem leku Oroflocina należy poinformować lekarza, ze względu na zwiększone ryzyko drgawek. •Ryzyko drgawek zwiększa się również podczas stosowania leku Oroflocina z innymi lekami, takimi jak fenbufen lub inne podobne leki stosowane w celu zmniejszenia bólu reumatycznego i stanów zapalnych, lub z teofiliną (lek stosowany w astmie) (patrz także „Stosowanie leku Oroflocina z innymi lekami”). Należy upewnić się, że lekarz zna historię choroby pacjenta, tak by mógł podjąć właściwe leczenie. •Stosując lek Oroflocina należy unikać niepotrzebnie długiego pozostawania pod wpływem silnego światła słonecznego. Nie należy korzystać z lamp ze światłem UV ani solarium, ponieważ podczas stosowania leku Oroflocina może zwiększać się wrażliwość na światło (reakcje podobne do oparzenia słonecznego). •Jeśli w trakcie leczenia lub nawet kilka tygodni po jego zakończeniu wystąpi u pacjenta nasilona biegunka z krwią lub śluzem, należy natychmiast poinformować o tym lekarza. Może to być objaw ciężkiej choroby jelit (rzekomobłoniaste zapalenie jelit) i może być konieczne zaprzestanie stosowania leku Oroflocina i rozpoczęcie leczenia zaburzeń jelitowych. •Lewofloksacyna może (rzadko) wywoływać zapalenie ścięgna (ból i obrzęk oraz zaczerwienienie w okolicy ścięgna), szczególnie u osób starszych oraz leczonych kortykosteroidami (kortyzon i inne podobne leki). Jeśli wystąpią u pacjenta jakiekolwiek dolegliwości ścięgien, należy natychmiast powiadomić o tym lekarza i odciążyć bolesną kończynę w celu uniknięcia uszkodzenia ścięgna. Konieczne może być zaprzestanie leczenia (patrz „Kiedy nie stosować leku Oroflocina”). •Jeśli u pacjenta występuje rzadka choroba genetyczna polegająca na nieprawidłowym funkcjonowaniu enzymu zwanego dehydrogenazą glukozo-6-fosforanową (G6-PD), należy poinformować o tym lekarza. Choroba może wywoływać niedobór pewnych substancji chemicznych w krwinkach czerwonych. Podczas stosowania lewofloksacyny dochodzi do rozpadu tych krwinek, co prowadzi do niedokrwistości (anemia) i zażółcenia skóry (żółtaczka). •Jeśli u pacjenta występowały zaburzenia psychiczne, należy poinformować o tym lekarza, gdyż stosowanie lewofloksacyny może wywoływać myśli samobójcze lub próby samookaleczenia. Jeśli wystąpią, należy natychmiast przerwać stosowanie leku. •Jeśli u pacjenta występują zaburzenia nerek, może być konieczna zmiana dawki leku (patrz punkt 3 „Jak stosować lek Oroflocina”). •Jeśli pacjent stosuje leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, należy poinformować o tym lekarza lub pielęgniarkę, gdyż jednoczesne stosowanie tych leków może zwiększać ryzyko krwawienia (patrz także „Stosowanie leku Oroflocina z innymi lekami”). •Wiadomo, że lewofloksacyna może wywoływać ciężkie reakcje alergiczne, nawet w czasie lub po podaniu pierwszej dawki. Jeśli u pacjenta pojawi się pokrzywka lub innego rodzaju wysypka, 2 trudności w oddychaniu lub inne objawy nadwrażliwości (patrz także punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”), należy natychmiast powiadomić lekarza lub pielęgniarkę. •Jeśli pacjent ma cukrzycę i przyjmuje insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe, należy poinformować o tym lekarza lub pielęgniarkę, gdyż jednoczesne stosowanie leku Oroflocina może prowadzić do hipoglikemii. Lekarz powinien zalecić uważne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi. •Należy zachować ostrożność podczas stosowania tego typu leków, jeśli: u pacjenta stwierdzono wrodzone lub występujące w rodzinie wydłużenie odstępu QT (widoczne w zapisie EKG – badaniu aktywności elektrycznej serca), u pacjenta stwierdzono zaburzenia równowagi elektrolitowej we krwi (zwłaszcza małe stężenie potasu i magnezu we krwi), pacjent ma bardzo wolny rytm serca (zwany bradykardią), pacjent ma słabą pracę serca (niewydolność serca), pacjent przebył zawał mięśnia sercowego, pacjent jest kobietą lub osobą w podeszłym wieku, pacjent stosuje inne leki mogące powodować zmiany w zapisie EKG (patrz punkt Stosowanie leku Oroflocina z innymi lekami). •Jeśli pacjent poczuje osłabienie, mrowienie, drętwienie rąk, nóg lub twarzy, należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce, gdyż może być konieczne zaprzestanie podawania leku. •Lewofloksacyna może powodować fałszywie dodatni wynik testu wykrywającego w moczu opioidy (narkotyki). Jeśli pacjent ma mieć przeprowadzone takie badanie, należy poinformować lekarza o zażywaniu leku. •Lewofloksacyna może powodować uszkodzenie wątroby, rzadko prowadzące do jej niewydolności (głównie u pacjentów z wcześniejszą chorobą tego narządu). Jeśli u pacjenta wystąpią niewyjaśnione objawy, takie jak utrata apetytu, zażółcenie skóry lub białkówek oczu, ciemny kolor moczu, świąd lub tkliwość i ból brzucha, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Stosowanie leku Oroflocina z innymi lekami Należy powiedzieć lekarzowi lub pielęgniarce o wszystkich przyjmowanych aktualnie i ostatnio lekach, również tych, które wydawane są bez recety. Szczególnie ważne jest poinformowanie o przyjmowaniu leków wymienionych poniżej. •Fenbufen lub podobne leki stosowane w leczeniu bólu reumatycznego i obrzęków lub teofilina (lek stosowany w chorobach układu oddechowego, takich jak astma). Zażywanie lewofloksacyny z tymi lekami zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek. •Probenecyd (stosowany w zapaleniu stawów) lub cymetydyna (stosowana w leczeniu wrzodów żołądka lub zgagi). Leki te zmniejszają wydalanie lewofloksacyny z moczem. •Cyklosporyna (lek zmniejszający aktywność układu odpornościowego, stosowany np. po przeszczepieniu narządów). Lewofloksacyna wydłuża działanie tego leku. •Leki zmniejszające krzepliwość, takie jak warfaryna. •Jeśli pacjent przyjmuje inne leki, które mogą wpływać na rytm serca, leki należące do grupy leków prezciwarytmicznych (np. chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid, amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwbakteryjne (należące do grupy makrolidów) lub niektóre leki przeciwpsychotyczne, koniecznie powinien powiedzieć o tym lekarzowi. 3 •Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego (stosowane w leczeniu zgagi lub bólu brzucha), zawierające magnez lub glin (patrz także „Jak stosować lek Oroflocina”). •Sukralfat (lek chroniący ścianę żołądka), (patrz także „Jak stosować lek Oroflocina”). •Leki zawierające sole żelaza (stosowane w leczeniu niedokrwistości, czyli anemii), (patrz także „Jak stosować lek Oroflocina”). Stosowanie leku Oroflocina z jedzeniem i piciem Lek Oroflocina można stosować na czczo lub w trakcie jedzenia. Tabletkę należy popić wodą. Ciąża i karmienie piersią Nie należy stosować leku Oroflocina w trakcie ciąży lub w przypadku podejrzenia ciąży oraz w okresie karmienia piersią, ponieważ może to zaszkodzić dziecku. Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn Lek może wywoływać senność i zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz także „Możliwe działania niepożądane”), co osłabia zdolność koncentracji uwagi i wydłuża czas reakcji. Jeśli wystąpią tego typu reakcje, nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać niebezpiecznych urządzeń ani nie podejmować podobnej aktywności. 3.JAK STOSOWAĆ LEK OROFLOCINA Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości należy ponownie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. •Lekarz zleca ile tabletek należy przyjmować, kiedy i jak długo je zażywać. Zależy to od rodzaju i ciężkości zakażenia. •W większości przypadków stosuje się jedną lub dwie tabletki raz na dobę. Dawkę należy przyjmować regularnie co 12 godzin lub co 24 godziny. •Tabletki należy połykać w całości lub podzielone, popijając wodą. Nie należy ich rozgniatać ani rozgryzać. •Tabletki można przyjmować w trakcie posiłku lub między posiłkami. •Jeśli pacjent jednocześnie stosuje zawierające magnez lub glin leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego (leki stosowane w leczeniu zgagi lub bólu żołądka), sukralfat (lek ochraniający ścianę żołądka) lub leki zawierające sole żelaza (stosowane w leczeniu niedokrwistości) nie należy ich przyjmować razem z lewofloksacyną. Leki te należy zażyć przynajmniej na 2 godziny przed przyjęciem lub 2 godziny po zażyciu leku Oroflocina. W przeciwnym razie mogą one osłabiać jej działanie. Dorośli i osoby w podeszłym wieku • Zapalenie zatok przynosowych Jedna tabletka 500 mg leku Oroflocina raz na dobę. • Zakażenia w obrębie klatki piersiowej u pacjentów z długo utrzymującymi się zaburzeniami oddychania (przewlekłe zapalenie oskrzeli) Pół tabletki lub jedna tabletka 500 mg leku Oroflocina, raz na dobę. • Zapalenie płuc Jedna tabletka 500 mg leku Oroflocina, raz lub dwa razy na dobę. 4 • Zakażenia dróg moczowych, w tym zakażenia nerek lub pęcherza moczowego Pół tabletki 500 mg leku Oroflocina na dobę. • Zakażenia skóry i zlokalizowane pod skórą, w tym zakażenia mięśni Pół tabletki 500 mg leku Oroflocina raz na dobę lub jedna tabletka 500 mg leku Oroflocina raz lub dwa razy na dobę. • Zakażenia gruczołu krokowego Jedna tabletka 500 mg leku Oroflocina codziennie. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek U pacjentów ze zmniejszoną wydolnością nerek lekarz dostosuje dawkę leku Oroflocina do stopnia zaburzeń nerkowych, ponieważ u pacjentów z niewydolnością nerek stosuje się mniejsze dawki niż u osób z prawidłową ich czynnością. Pacjenci w podeszłym wieku (z prawidłową czynnością nerek) Nie ma konieczności zmiany dawkowania. Pacjenci z zaburzoną czynnością wątroby Nie ma konieczności zmiany dawkowania. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Oroflocina Jeśli pacjent przyjmie większą niż zalecana dawkę leku Oroflocina, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub najbliższym szpitalem. Objawy przedawkowania, to: splątanie, zawroty głowy, utrata świadomości, drgawki i zaburzenia rytmu serca. Leczenie jest objawowe. Lewofloksacyna nie jest usuwana z organizmu przez dializę. Nie jest dostępna specyficzna odtrutka. Pominięcie zastosowania leku Oroflocina W przypadku pominięcia dawki, należy ją zażyć jak najszybciej. Kolejną dawkę należy przyjąć o zwykłej porze. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w celu uzupełnienia dawki pominiętej. Przerwanie stosowania leku Oroflocina Ważne jest, aby zakończyć cały zalecony przez lekarza cykl leczenia. Nie należy go przerywać wcześniej, nawet jeśli poprawi się samopoczucie. Jeśli pacjent zbyt wcześnie przerwie przyjmowanie tabletek, jego stan może się pogorszyć. W razie dalszych pytań związanych ze stosowaniem leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. 4.MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE Jak każdy lek, Oroflocina może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Należy natychmiast powiadomić lekarza lub pielęgniarkę Jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów ciężkiej reakcji alergicznej: •obrzęk twarzy, warg, ust lub gardła, mogący powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu, •nasilone zawroty głowy lub zapaść, •ciężka lub swędząca wysypka, zwłaszcza jeśli występują pęcherze na skórze, w okolicy warg, oczu, w jamie ustnej, nosie lub na narządach płciowych. 5 Są to ciężkie działania niepożądane. Może być konieczne pilne udzielenie pomocy medycznej. Występują bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów) i mogą czasem pojawić się już po pierwszej dawce leku Oroflocina. Inne możliwe działania niepożądane Występujące często (rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów): •nudności, biegunka, •zwiększenie we krwi aktywności enzymów wątrobowych. Występujące niezbyt często (rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów): •utrata apetytu, •niestrawność, wymioty, ból brzucha, wiatry, zaparcia, •świąd i wysypka, •ból i zawroty głowy, senność, •zaburzenia snu, nerwowość, •zwiększenie lub zmniejszenie liczby białych krwinek, •nieprawidłowości w badaniach laboratoryjnych krwi w wyniku zaburzeń czynności wątroby lub nerek, •ogólne osłabienie, •zakażenia grzybicze (i wzrost innych bakterii opornych na antybiotyk). Występujące rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów): •ciężka biegunka ze stolcami zawierającymi śluz lub krew w wyniku zapalenia jelit (patrz także „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Oroflocina”), •mrowienie dłoni i stóp, drżenia, •drgawki, •lęk, depresja, reakcje psychotyczne, niepokój i splątanie, •szybka, nieregularna praca lub kołatanie serca, •nieprawidłowo niskie ciśnienie tętnicze krwi, •ból ścięgien i stan zapalny (patrz także „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Oroflocina”), •ból stawów lub mięśni, •zmniejszenie liczby płytek krwi, powodujący skłonność do siniaczenia i krwawień, •zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych (rodzaj krwinek białych) we krwi, •skrócenie oddechu, świszczący oddech, •pokrzywka. Występujące bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów): •znaczne zmniejszenie liczby krwinek białych (agranulocytoza), prowadzące do wystąpienia objawów, takich jak nawracająca lub długotrwała gorączka, ból gardła i złe samopoczucie, •omdlenie w wyniku zmniejszenia stężenia glukozy we krwi (hipoglikemia), szczególnie u chorych na cukrzycę, •omamy, reakcje psychotyczne z ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych (patrz także „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Oroflocina”), •osłabienie, mrowienie i drętwienie rąk i nóg lub twarzy (patrz także „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Oroflocina”), •upośledzenie smaku i węchu, •zaburzenia widzenia (osłabienie ostrości widzenia, podwójne widzenie),
•alergiczne zapalenie płuc, powodujące duszność, kaszel i zwiększenie temperatury, •zapalenie wątroby, •zerwanie ścięgna (patrz także „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Oroflocina”), •osłabienie mięśni, szczególnie istotne, jeśli dotyczy pacjentów z miastenią – rzadką chorobą układu nerwowego, •ostra niewydolność nerek, mogąca wynikać z reakcji alergicznej (śródmiąższowe zapalenie nerek), 6 •nieprawidłowo wysoka temperatura. Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): •zwiększona potliwość, •zmniejszenie liczby wszystkich rodzajów krwinek (pancytopenia), •zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, powodujące bladość lub zażółcenie skóry oraz osłabienie i duszność (niedokrwistość hemolityczna), •dzwonienie i gwizdanie w uszach, •bardzo szybkie bicie serca, zagrażające życiu nieregularne bicie serca, zaburzenie rytmu serca (zwane „wydłużeniem odcinka QT”, widoczne w EKG – badaniu aktywności elektrycznej serca), •ciężkie zaburzenia czynności wątroby, zaczynające się od utraty apetytu, zażółcenia skóry i oczu (żółtaczka), oddawania ciemnego moczu, świądu, bólu i tkliwości brzucha (patrz także „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Oroflocina”), •ciężkie bóle mięśni, tkliwość, bolesne osłabienie lub skurcze (rabdomioliza), •ból palców dłoni i stóp, klatki piersiowej lub pleców, •nadwrażliwość (reakcja alergiczna). Inne działania obserwowane podczas stosowania fluorochinolonów i dlatego mogące także wystąpić podczas stosowania leku Oroflocina •zaburzenia ruchowe, w tym trudności w poruszaniu się (objawy pozapiramidowe), •alergiczne zapalenie drobnych naczyń krwionośnych (zapalenie naczyń z nadwrażliwości), •nasilenie objawów porfirii u pacjentów z porfirią (bardzo rzadka choroba metaboliczna). Każdy lek przeciwbakteryjny niszczący określone szczepy bakterii może prowadzić do zaburzenia równowagi między drobnoustrojami (bakterie, grzyby) prawidłowo występującymi u ludzi. W wyniku tego może zwiększyć się liczba innych bakterii lub grzybów, co w pewnych przypadkach może wymagać leczenia. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza. 5.JAK PRZECHOWYWAĆ LEK OROFLOCINA Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku lub blistrze po oznakowaniu „Termin ważności”. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku Oroflocina. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. 6.INNE INFORMACJE Co zawiera lek Oroflocina •Substancją czynną (składnik działający) jest lewofloksacyna w postaci półwodnej lewofloksacyny. Każda tabletka zawiera 500 mg lewofloksacyny. •Inne składniki leku to: 7 rdzeń tabletki: hypromeloza 6cP, celuloza mikrokrystaliczna PH 102, sodu stearylofumaran, krospowidon typ A, otoczka tabletki (Opadry pink): hypromeloza 6cP, tytanu dwutlenek (E 171), talk, makrogol 8000, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172). Jak wygląda lek Oroflocina i co zawiera opakowanie Lek Oroflocina to różowe tabletki powlekane o kształcie kapsułki, wymiarach około 16,0 × 8,0 mm z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na połowy. Tabletki dostępne są w blistrach w tekturowym pudełku. Każde pudełko zawiera 1, 5, 7, 10, 50, 200 lub 500 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny JELFA SA ul. Wincentego Pola 21 58-500 Jelenia Góra Polska Wytwórca Farmaprojects, S.A. Santa Eulália 240-242 Barcelona Hiszpania Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Wielka BrytaniaLevofloxacin 500 mg film-coated tablets LitwaOROFLOCINA 500 mg plėvele dengtos tabletės ŁotwaOROFLOCINA 500 mg apvalkotās tabletes CzechyOROFLOCINA 500 mg potahované tablety SłowacjaOROFLOCINA 500 mg filmom obalené tablety WęgryOROFLOCINA 500 mg filmtabletta RumuniaOROFLOCINA 500 mg comprimate filmate BułgariaOROFLOCINA 500 mg филмирани таблетки Data zatwierdzenia ulotki: 05-12-2011 8

1 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Oroflocina, 500 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka powlekana zawiera 500 mg lewofloksacyny (Levofloxacinum) w postaci lewofloksacyny półwodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana
Różowe tabletki powlekane o kształcie kapsułki, wymiarach około 16,0 × 8,0 mm z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na połowy.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

U osób dorosłych z lekkim lub umiarkowanym zakażeniem produkt Oroflocina jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lewofloksacynę:
- ostre zapalenie zatok [właściwie zdiagnozowane zgodnie z krajowymi i (lub) lokalnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia zakażeń dróg oddechowych oraz kiedy niewskazane jest stosowanie antybiotyków powszechnie zalecanych do początkowego leczenia takich zaka żeń lub kiedy środki te są nieskuteczne],
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli [właściwie zdiagnozowane zgodnie z krajowymi i (lub) lokalnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia zakażeń dróg oddechowych oraz kiedy niewskazane jest stosowanie antybiotyków powszechnie zalecanych do początkowego leczenia takich zakażeń lub kiedy środki te są nieskuteczne],
- pozaszpitalne zapalenie płuc (kiedy stosowanie antybiotyków powszechnie zalecanych do początkowego leczenia takiego zakażenia jest niewskazane),
- powikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek),
- przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego,
- zakażenia skóry i tkanek miękkich.
Przed przepisaniem produktu Oroflocina należy uwzględniać obowiązujące w danym kraju i (lub) lokalnie wytyczne dotyczące właściwego stosowania fluorochinolonów.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

2
Produkt Oroflocina podaje się raz lub dwa razy na dobę. Dawkowanie zależy od rodzaju i stopnia ciężkości zakażenia oraz wrażliwości domniemanego drobnoustroju wywołującego zakażenie.
Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia różni się w zależności od przebiegu choroby (patrz tabela poniżej). Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, produkt Oroflocina należy podawać przez co najmniej 48 do 72 godzin po ustąpieniu gorączki lub po uzyskaniu dowodu likwidacji bakterii.
Sposób podawania Tabletki Oroflocina należy połknąć w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Tabletki można dzielić wzdłuż linii podziału w celu dostosowania dawki. Tabletki można przyjmować w trakcie posiłku lub między posiłkami. Tabletki należy podawać co najmniej dwie godziny przed podaniem lub po podaniu soli żelaza, leków zobojętniających sok żołądkowy lub sukralfatu, ponieważ mogą one zmniejszać wchłanianie antybiotyku (patrz punkt 4.5).
Dawkowanie Poniżej podano zalecenia dotyczące dawkowania produktu Oroflocina, 500 mg, tabletki powlekane.
Dawkowanie u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny >50 ml/min) Wskazanie Dawka dobowa (zależnie od ciężkości zakażenia) Czas trwania leczenia Ostre zapalenie zatok 500 mg raz na dobę 10 do 14 dni Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli 250 do 500 mg raz na dobę 7 do 10 dni Pozaszpitalne zapalenie płuc 500 mg raz lub dwa razy na dobę Powikłane zakażenia układu moczowego, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek Przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego Zakażenia skóry i tkanek miękkich 250 mg raz na dobę lub dobę
Szczególne grupy pacjentów
Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny 50 ml/min) Klirens kreatyniny Schemat dawkowania Pierwsza dawka: 250 mg Pierwsza dawka: 500 mg Pierwsza dawka: 500 mg 50-20 ml/min następnie: 125 mg/24 h następnie: 250 mg/24 h następnie: 250 mg/12 h 19-10 ml/min następnie: 125 mg/48 h następnie: 125 mg/24 h następnie: 125 mg/12 h <10 ml/min (w tym hemodializa i CAPD) 1
następnie: 125 mg/48 h następnie: 125 mg/24 h następnie: 125 mg/24 h 1
dawka.
Pacjenci z zaburzoną czynnością wątroby Modyfikacja dawki nie jest konieczna, gdyż lewofloksacyna nie jest w istotnym stopniu metabolizowana w wątrobie i jest wydalana głównie przez nerki.

Pacjenci w podeszłym wieku Modyfikacja dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna, z wyjątkiem pacjentów z
3 zaburzoną czynnością nerek lub wydłużeniem odstępu QT (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież Lewofloksacyna jest przeciwwskazana u dzieci i młodzieży w okresie rozwoju (patrz punkt 4.3).

4.3 Przeciwwskazania

Produktu Oroflocina nie należy stosować: - u pacjentów z nadwrażliwością na lewofloksacynę lub którykolwiek składnik produktu, lub z nadwrażliwością na inne antybiotyki z grupy chinolonów; - u pacjentów z padaczką; - u pacjentów, u których występowały choroby ścięgien, związane ze stosowaniem fluorochinolonów; - u dzieci i młodzieży w okresie rozwoju (w żadnym przypadku w wieku poniżej 18 lat); - u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6); - u kobiet karmiących piersią (patrz punkt 4.6).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostro

żności dotyczące stosowania
W większości przypadków ciężkiego zapalenia płuc spowodowanego przez pneumokoki, lewofloksacyna może nie być optymalnym lekiem.
W zakażeniach szpitalnych wywołanych przez P. aeruginosa może być konieczne leczenie skojarzone.
Szczepy Staphylococcus aureus oporne na metycylinę (MRSA) Lewofloksacyna nie działa skutecznie w zakażeniach wywołanych przez metycylino-oporne szczepy S. aureus. Dlatego nie zaleca się stosowania lewofloksacyny w leczeniu zakażeń, w których potwierdzono lub podejrzewa się, że patogenem jest MRSA, chyba że wrażliwość drobnoustroju na lewofloksacynę zostanie potwierdzona w badaniach laboratoryjnych (patrz punkt 5.1).
Zapalenie ścięgien i zerwanie ścięgna Zapalenie ścięgien, rzadko obserwowane, najczęściej dotyczy ścięgna Achillesa i może prowadzić do zerwania ścięgna. Ryzyko wystąpienia zapalenia ś cięgien i zerwania ścięgna zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów przyjmujących kortykosteroidy. Pacjentów leczonych produktem Oroflocina należy uważnie obserwować. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy zapalenia ścięgien, powinien on zgłosić się do lekarza. Jeśli podejrzewa się zapalenie ścięgien, należy natychmiast odstawić produkt Oroflocina i rozpocząć odpowiednie leczenie chorego ścięgna (np. unieruchomienie).
Choroby związane z zakażeniem Clostridium difficile Biegunka, szczególnie jeśli ma ciężki przebieg i (lub) jest krwawa, i wystąpiła podczas leczenia lewofloksacyną lub po jego zakończeniu, może być objawem choroby związanej z zakażeniem Clostridium difficile; jej najcięższą postacią jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. W przypadku podejrzewania rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, nale ży natychmiast odstawić lewofloksacynę i wdrożyć niezwłocznie postępowanie wspomagające oraz zastosować odpowiednie leczenie (np. metronidazol lub wankomycyna podawana doustnie). Leki hamujące perystaltykę jelit są w tej sytuacji przeciwwskazane.
Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek Lewofloksacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z padaczką w wywiadzie. Podobnie jak i inne chinolony, lewofloksacynę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem drgawek, np. z występującym uprzednio uszkodzeniem ośrodkowego układu nerwowego lub podczas jednoczesnego stosowania fenbufenu i podobnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub innych leków obniżających próg drgawkowy, takich jak teofilina (patrz punkt 4.5). Jeśli wystąpią napady drgawkowe, należy przerwać leczenie lewofloksacyną.
4
Pacjenci z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej U pacjentów z utajonym lub jawnym zaburzeniem aktywności dehydrogenazy glukozo-6- fosforanowej mogą wystąpić reakcje hemolityczne w trakcie stosowania leków przeciwbakteryjnych z grupy chinolonów. Dlatego też u osób tych należy ostrożnie stosować lewofloksacynę.
Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek Ponieważ lewofloksacyna jest wydalana głównie przez nerki, dawkę lewofloksacyny należy dostosować do stopnia wydolności nerek pacjenta (patrz punkt 4.2).
Reakcje nadwrażliwości Lewofloksacyna może wywołać ciężkie i potencjalnie śmiertelne reakcje nadwrażliwości (np. obrzęk naczynioruchowy lub wstrząs anafilaktyczny), czasem już po pierwszej dawce (patrz punkt 4.8). Pacjent powinien natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się ze swoim lekarzem lub lekarzem pomocy doraźnej, który rozpocznie odpowiednie leczenie ratunkowe.
Hipoglikemia Podobnie jak w przypadku wszystkich chinolonów, zgłaszano występowanie hipoglikemii, zazwyczaj u pacjentów z cukrzycą, którym jednocześnie podawano doustne leki hipoglikemizujące (np. glibenklamid) lub insulinę. U tych pacjentów zaleca się
krwi (patrz punkt 4.8).
Zapobieganie reakcjom uczulenia na światło Chociaż reakcje uczulenia na światło podczas stosowania lewofloksacyny występują bardzo rzadko, w celu uniknięcia takich reakcji zaleca się, aby pacjent nie narażał się niepotrzebnie na duże dawki promieniowania słonecznego lub sztucznego promieniowania UV (np. lampy słoneczne, solaria).
Pacjenci leczeni antagonistami witaminy K Z powodu możliwości zwiększenia wskaźników krzepnięcia (PT, INR) i (lub) wystąpienia krwawienia u pacjentów leczonych lewofloksacyną razem z antagonistą witaminy K (np. warfaryną), należy kontrolować krzepliwość krwi, jeśli leki te są podawane jednocześnie (patrz punkt 4.5).
Reakcje psychotyczne Reakcje psychotyczne notowano u pacjentów leczonych chinolonami, w tym lewofloksacyną. Bardzo rzadko następstwem tych reakcji były myśli samobójcze oraz zachowania zagrażające życiu – czasem nawet po podaniu pojedynczej dawki lewofloksacyny (patrz punkt 4.8). Jeśli u pacjenta wystąpi ą takie reakcje, należy odstawić lewofloksacynę i podjąć odpowiednie działania. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania lewofloksacyny u pacjentów z psychozą lub u pacjentów, u których stwierdzono w wywiadzie chorobę psychiczną.
Zaburzenia serca Należy zachować ostrożność podczas stosowania fluorochinolonów, w tym lewofloksacyny, u pacjentów, u których występują czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT, np. u pacjentów: - z wrodzonym zespołem długiego odstępu QT - jednocześnie stosujących leki wpływające na wydłużenie odstępu QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i klasy III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne) - z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej (np. hipokaliemia, hipomagnezemia) - z chorobami serca (np. niewydolność serca, zawał serca, bradykardia). Pacjenci w podeszłym wieku oraz kobiety mogą być bardziej wrażliwi na leki wydłużające odst ęp QT. Dlatego należy zachować ostrożność stosując fluorochinolony, w tym lewofloksacynę, w tej populacji. (Patrz punkt 4.2 Pacjenci w podeszłym wieku, punkt 4.5, punkt 4.8 i punkt 4.9).
Neuropatia obwodowa Zanotowano przypadki obwodowej neuropatii czuciowej lub czuciowo-ruchowej u pacjentów leczonych fluorochinolonami, w tym lewofloksacyną, mogące rozpoczynać się szybko. Jeśli u
5 pacjenta wystąpią objawy neuropatii, należy odstawić lewofloksacynę, aby nie dopuścić do wystąpienia stanu nieodwracalnego.
Opioidy U pacjentów leczonych lewofloksacyną wyniki oznaczenia opioidów w moczu mogą być fałszywie dodatnie. Konieczne może być potwierdzenie pozytywnych wyników tych badań za pomocą bardziej specyficznych metod.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Podczas stosowania lewofloksacyny notowano przypadki martwicy wątroby, w tym zagrażającą życiu niewydolność wątroby, zwłaszcza u pacjentów z ciężką współistniejącą chorobą podstawową, np. posocznicą (patrz punkt 4.8). Pacjenta należy poinformować, że w razie zaobserwowania przedmiotowych lub podmiotowych objawów choroby wątroby, takich jak jadłowstręt, żółtaczka, ciemny kolor moczu, świąd lub obolały brzuch, należy przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem prowadzącym.

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Wpływ innych produktów leczniczych na produkt Oroflocina Sole żelaza, leki zobojętniające zawierające sole glinu lub magnezu Sole żelaza oraz preparaty zobojętniające zawierające magnez lub glin znacznie zmniejszają wchłanianie podawanej jednocześnie lewofloksacyny. Zaleca się, aby preparaty zawierające kationy dwu- lub trójwartościowe, takie jak sole żelaza lub leki zobojętniające zawierające magnez lub glin, przyjmować co najmniej 2 godziny przed podaniem lub po podaniu tabletki Oroflocina (patrz punkt 4.2). Nie stwierdzono interakcji z węglanem wapnia.
Sukralfat Równoczesne stosowanie sukralfatu znacznie zmniejsza biodostępność produktu Oroflocina. Jeśli pacjent jednocześnie przyjmuje oba leki, najlepiej jest przyjmować sukralfat 2 godziny po podaniu lewofloksacyny (patrz punkt 4.2).
Toefilina, fenbufen lub podobne niesteroidowe leki przeciwzapalne W badaniu klinicznym nie stwierdzono farmakokinetycznych interakcji między lewofloksacyną i teofiliną. Jednakże do znacznego obniżenia progu drgawkowego dochodzi w czasie jednoczesnego stosowania chinolonów i teofiliny, niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub innych leków, które obniżają próg drgawkowy.
Podczas jednoczesnego podawania fenbufenu stężenie lewofloksacyny w osoczu jest o 13% wyższe niż podczas stosowania samej lewofloksacyny.
Probenecyd i cymetydyna Probenecyd i cymetydyna miały statystycznie istotny wpływ na eliminację lewofloksacyny. Klirens nerkowy lewofloksacyny był zmniejszony o 24% przez cymetydynę i o 34% przez probenecyd. Przyczyną tego zjawiska jest zdolność hamowania przez oba leki wydzielania lewofloksacyny przez kanaliki nerkowe. Jednak, podczas podawania leku w dawkach stosowanych w badaniu, istnieje niewielkie prawdopodobieństwo, aby statystycznie istotne różnice kinetyczne miały znaczenie kliniczne.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania lewofloksacyny jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na wydzielanie kanalikowe, takimi jak probenecyd czy cymetydyna, zwłaszcza u osób z niewydolnością nerek. Inne istotne informacje Badania kliniczne dotyczące farmakologii leku wykazały, że jednoczesne stosowanie takich leków jak: węglan wapnia, digoksyna, glibenklamid czy ranitydyna, nie miało istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę lewofloksacyny.

6 Wpływ produktu Oroflocina na inne produkty lecznicze Cyklosporyna Okres półtrwania cyklosporyny wydłuża się o 33% podczas jednoczesnego stosowania z lewofloksacyną. Podczas jednoczesnego podawania tych leków należy kontrolować stężenie cyklosporyny w surowicy.
Antagoniści witaminy K Podczas jednoczesnego leczenia lewofloksacyną i antagonistą witaminy K (np. warfaryną) notowano zwiększanie się wskaźników krzepnięcia (PT, INR) i (lub) wystąpienie krwawienia, które może być poważne. Dlatego u pacjentów leczonych antagonistami witaminy K należy kontrolować wskaźniki krzepnięcia (patrz punkt 4.4).
Leki powodujące wydłużenie odstępu QT Lewofloksacynę, podobnie jak inne fluorochinolony, należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów przyjmujących leki wydłużające odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne) (patrz punkt 4.4 i 4.9).
Inne rodzaje interakcji
Posiłki Nie stwierdzono żadnej klinicznie istotnej interakcji z pokarmem. Tabletki Oroflocina można zatem przyjmować niezależnie od przyjmowania posiłków.

4.6 Ciąża i laktacja

Ciąża Badania nad reprodukcją u zwierząt nie dają szczególnych powodów do obaw. Jednakże, biorąc pod uwagę brak danych u ludzi i ze względu na potwierdzone ryzyko uszkodzenia przez fluorochinolony obciążonych chrząstek organizmów w okresie wzrostu, produktu Oroflocina nie należy stosować u kobiet w ciąży (patrz także punkty 4.3 i 5.3).
Laktacja Ze względu na brak danych u ludzi oraz ze względu na potwierdzone ryzyko uszkodzenia przez fluorochinolony obciążonych chrząstek organizmów w okresie wzrostu, lewofloksacyny nie należy stosować u kobiet karmiących piersią (patrz punkty 4.3 i 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń

mechanicznych w ruchu
Niektóre objawy niepożądane, np. zawroty głowy lub zaburzenia równowagi, senność, zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8) mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji pacjenta, a tym samym mogą stanowić ryzyko w sytuacjach, w których zdolności te mają szczególne znaczenie (np. prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn).

4.8 Działania niepożądane

Informacje podane poniżej opierają się na danych z badań klinicznych, w których uczestniczyło ponad
Działania niepożądane są opisane według poniższej klasyfikacji układów i narządów MedDRA. Użyte okre ślenia odpowiadają następującej częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10) niezbyt często (≥1/1,000, ≤1/100), rzadko (≥1/10 000, ≤1/1 000)
7 bardzo rzadko (≤1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
W każdej grupie częstości działania niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszającej się ciężkości.
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze niezbyt często: zakażenia grzybicze (i nadmierny rozwój innych opornych na lek drobnoustrojów)
Zaburzenia krwi i układu chłonnego niezbyt często: leukopenia, eozynofilia rzadko: trombocytopenia, neutropenia bardzo rzadko: agranulocytoza częstość nieznana: pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna
Zaburzenia układu immunologicznego bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny (patrz punkt 4.4) Po pierwszej dawce leku mogą czasem wystąpić reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne. częstość nieznana: nadwrażliwość (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania niezbyt często: jadłowstręt bardzo rzadko: hipoglikemia, szczególnie u chorych na cukrzycę (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia psychiczne niezbyt często: bezsenność, nerwowość rzadko: zaburzenia psychotyczne, depresja, stan splątania, pobudzenie ruchowe, lęk bardzo rzadko: reakcje psychotyczne z zachowaniami zagrażającymi życiu, w tym z myślami i próbami samobójczymi (patrz punkt 4.4), omamy
Zaburzenia układu nerwowego niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy, senność rzadko: drgawki, drżenie mięśniowe, parestezje bardzo rzadko: czuciowa lub czuciowo-ruchowa neuropatia obwodowa, zaburzenia smaku w tym zanik smaku, zaburzenia węchu w tym zanik węchu
Zaburzenia wzroku bardzo rzadko: zaburzenia widzenia
Zaburzenia ucha i błędnika niezbyt często: zaburzenia równowagi bardzo rzadko: zaburzenie słuchu częstość nieznana: szumy uszne
Zaburzenia serca rzadko: tachykardia częstość nieznana: arytmia komorowa i zaburzenia typu torsade de pointes (notowane przeważnie u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG (patrz punkt 4.4 i 4.9).
Zaburzenia naczyniowe często: zapalenie żył rzadko: niedociśnienie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
8 rzadko: skurcz oskrzeli, duszność bardzo rzadko: alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych
Zaburzenia żołądka i jelit często: biegunka, nudności niezbyt często: wymioty, bóle brzucha, objawy dyspeptyczne, wzdęcia, zaparcia rzadko: biegunka krwotoczna, która bardzo rzadko może być objawem zapalenia jelit, w tym rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfatazy zasadowej, GGT) niezbyt często: zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi bardzo rzadko: zapalenie wątroby częstość nieznana: podczas stosowania lewofloksacyny notowano żółtaczkę i ciężkie uszkodzenie wątroby, w tym ostrą niewydolność, przede wszystkim u pacjentów z ciężkimi chorobami podstawowymi (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej niezbyt często: wysypka, świąd rzadko: pokrzywka bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło częstość nieznana: martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, nadmierna potliwość Czasem mogą występować reakcje śluzówkowo-skórne, nawet po pierwszej dawce.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej rzadko: zaburzenia ścięgien (patrz punkt 4.4), w tym zapalenie ścięgna (np. ścięgna Achillesa), bóle mięśni, bóle stawów bardzo rzadko: zerwanie ścięgna (patrz punkt 4.4); powikłanie to może wystąpić w ciągu mięśniowe może mieć szczególne znaczenie u chorych na miastenię częstość nieznana: rabdomioliza
Zaburzenia nerek i dróg moczowych niezbyt często: zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek (np. w wyniku śródmiąższowego zapalenia nerek).
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania często: reakcje w miejscu podawania wlewu niezbyt często: osłabienie bardzo rzadko: gorączka częstość nieznana: ból (w tym ból w obrębie kręgosłupa, klatki piersiowej i kończyn)
Inne działania niepożądane związane ze stosowaniem fluorochinolonów: • objawy pozapiramidowe i inne zaburzenia koordynacji mięśniowej, • zapalenie naczyń związane z nadwrażliwością, • napad porfirii u chorych na porfirię.

4.9 Przedawkowanie

Na podstawie badań toksyczności u zwierząt lub klinicznych badań farmakologicznych, przeprowadzonych z zastosowaniem dawek większych niż terapeutyczne, najważniejszymi objawami, których można się spodziewać w wyniku ostrego przedawkowania produktu Oroflocina, są objawy
9 dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, takie jak splątanie, zawroty głowy, zaburzenia świadomości, napady drgawkowe i zwiększenie odstępu QT. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy monitorować zapis EKG, gdyż może wystąpić wydłużenie odstępu QT. W celu zabezpieczenia błony śluzowej żołądka można podać leki zobojętniające sok żołądkowy. Hemodializa, w tym dializa otrzewnowa i CAPD, nie są skuteczne w usuwaniu lewofloksacyny z organizmu. Nie ma swoistego antidotum.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakaźne do stosowania ogólnego – leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego – chinolony przeciwbakteryjne– fluorochinolony Kod ATC: J01MA12
Lewofloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym z grupy fluorochinolonów i enancjomerem S(-) racemicznej substancji leczniczej – ofloksacyny.
Mechanizm działania Jako lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów, lewofloksacyna działa na kompleks DNA-gyraza DNA oraz na topoizomerazę IV.
Związek farmakokinetyki i farmakodynamiki (PK/PD) Stopień działania przeciwbakteryjnego lewofloksacyny zależy od stosunku maksymalnego stężenia w surowicy (C max ) lub pola powierzchni pod krzywą (AUC) do minimalnego stężenia hamującego rozwój drobnoustrojów (MIC).
Mechanizm oporności Podstawowy mechanizm oporności jest związany z mutacją gyr-A. In vitro stwierdzono oporność krzyżową między lewofloksacyną i innymi fluorochinolonami. W związku z mechanizmem działania, w zasadzie nie występuje oporność krzyżowa między lewofloksacyną a lekami przeciwbakteryjnymi z innych grup.
Stężenia graniczne Graniczne wartości minimalnego stężenia hamującego (MIC) lewofloksacyny, określone przez Europejską Komisję Testowania Wrażliwości Drobnoustrojów (EUCAST), oddzielające drobnoustroje wrażliwe od średnio wrażliwych i średnio wrażliwe od opornych wg wartości MIC (mg/l), są przedstawione w poniższej tabeli.
Wartości graniczne stężeń MIC lewofloksacyny ustalone przez EUCAST (2009-04-07): Drobnoustroje Wrażliwe Oporne Enterobacteriacae ≤1 mg/l >2 mg/l Pseudomonas spp. ≤1 mg/l >2 mg/l Acinetobacter spp. ≤1 mg/l >2 mg/l Staphylococcus spp. ≤1 mg/l >2 mg/l S. pneumoniae 1
Streptococcus A, B, C, G ≤1 mg/l >2 mg/l H. influenzae M. catarrhalis 2
≤1 mg/l >1 mg/l Stężenia graniczne nie powiązane z konkretnymi gatunkami 3
≤1 mg/l >2 mg/l 1
zwiększone z 1,0 do 2,0, aby uniknąć podziału rozkładu wartości MIC szczepów typu
10 Drobnoustroje Wrażliwe Oporne „dzikiego”. Stężenia graniczne odnoszą się do leczenia dużymi dawkami. 2
rzadko lub nie zostały dotychczas zanotowane. Testy identyfikacji i oznaczania wrażliwości na antybiotyki każdego takiego wyizolowanego szczepu należy powtórzyć i jeśli wyniki zostaną potwierdzone, wyizolowany szczep należy przesłać do laboratorium referencyjnego. 3
podstawie danych farmakokinetycznych i farmakodynamicznych i są niezależne od rozkładu wartości MIC dla konkretnych gatunków. Należy je stosować wyłącznie dla gatunków, którym nie przydzielono stężenia granicznego dla konkretnego gatunku. Nie należy ich stosować dla gatunków, w przypadku których badania wrażliwości nie są zalecane lub dla których istnieją niewystarczające dowody potwierdzające, że dany gatunek jest „właściwym celem” (Enterococcus, Neisseria, beztlenowe bakterie Gram-ujemne).
Laboratorium CLSI (ang. Clinical and Laboratory Standards Institute, wcześniej NCCLS) zaleca wartości graniczne MIC lewofloksacyny, oddzielając drobnoustroje wrażliwe od średnio wrażliwych i średnio wrażliwe od opornych. Poniższa tabela przedstawia zalecane wartości graniczne wyznaczone metodą MIC (μg/ml) lub krążkowo-dyfuzyjną (średnica strefy [mm], użycie krążka zawierającego
Wartości graniczne MIC i wyznaczone metodą krążkowo-dyfuzyjną dla lewofloksacyny zalecane przez CLSI (M100-S17, 2007): Drobnoustroje Wrażliwe Oporne Enterobacteriacae ≤2 μg/mL ≥17 mm ≥8 μg/mL ≤13 mm Nie Enterobacteriacae ≤2 μg/mL ≥17 mm ≥8 μg/mL ≤13 mm Acinetobacter spp. ≤2 μg/mL ≥17 mm ≥8 μg/mL ≤13 mm Stenotrophomonas maltophilia ≤2 μg/mL ≥17 mm ≥8 μg/mL ≤13 mm Staphylococcus spp. ≤1 μg/mL ≥19 mm ≥4 μg/mL ≤15 mm Enterococcus spp. ≤2 μg/mL ≥17 mm ≥8 μg/mL ≤13 mm H.influenzae M.catarrhalis 1
≤2 μg/mL ≥17 mm
Streptococcus pneumoniae 1
≥17 mm ≥8 μg/mL ≤13 mm beta-hemolytic Streptococcus ≤2 μg/mL ≥17 mm ≥8 μg/mL ≤13 mm 1
kategorii niż „wrażliwe”. Dla szczepów, których wyniki sugerują kategorię inną niż „niewrażliwe”, wyniki identyfikacji i testów wrażliwości szczepu na antybiotyki należy potwierdzić we właściwym laboratorium metodą rozcieńczeń, zalecaną przez CLSI.

Zakres działania przeciwbakteryjnego Występowanie oporności poszczególnych szczepów może różnić się w zależności od położenia geograficznego i może zmieniać się w czasie. Pożądane są informacje na temat oporności poszczególnych gatunków na danym obszarze, szczególnie w przypadku leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności należy zwrócić się do specjalisty, jeśli występowanie lokalnej oporności stawia pod znakiem zapytania przydatność leku w leczeniu co najmniej kilku rodzajów zakażeń.

11
GATUNKI ZWYKLE WRAŻLIWE Tlenowe bakterie Gram-dodatnie Staphylococcus aureus* wrażliwe na metycylinę Staphylococcus saprophyticus Streptococci, grupy C i G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae* Streptococcus pyogenes*
Tlenowe bakterie Gram-ujemne Burkholderia cepacia $
Eikenella corrodens Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Moraxella catarrhalis* Pasteurella multocida Proteus vulgaris Providencia rettgeri
Bakterie beztlenowe Clostridium perfringens Peptostreptococcus
Inne Chlamydophila pneumoniae*
Chlamydophila psittaci Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis Ureaplasma urealyticum
GATUNKI, WŚRÓD KTÓRYCH MOŻE WYSTĘPOWAĆ PROBLEM OPORNOŚCI NABYTEJ Tlenowe bakterie Gram-dodatnie Enterococcus faecalis* Staphylococcus aureus oporne na metycylinę +
Staphylococcus haemolyticus oporne na metycylinę Staphylococcus coagulase spp.
Tlenowe bakterie Gram-ujemne Acinetobacter baumannii* Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Morganella morganii* Proteus mirabilis* Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa* Serratia marcescens*
Bakterie beztlenowe Bacteroides fragilis
12 Bacteroides ovatus $
Bacteroides thetaiotamicron $
Bacteroides vulgatus $
Clostridium difficile $

 Skuteczność kliniczna została udowodniona dla wrażliwych szczepów wyizolowanych w zatwierdzonych wskazaniach klinicznych. $
+

Inne informacje W zakażeniach szpitalnych wywołanych przez P. aeruginosa może być konieczne zastosowanie leczenia skojarzonego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Lewofloksacyna podana doustnie wchłania się szybko i niemal całkowicie, a maksymalne stężenie w surowicy osiąga w ciągu 1 godziny. Całkowita biodostępność wynosi około 100%. Pokarm wywiera niewielki wpływ na wchłanianie lewofloksacyny.
Dystrybucja Około 30–40% lewofloksacyny wiąże się z białkami osocza. Kumulacja lewofloksacyny podawanej długotrwale w dawkach 500 mg raz na dobę jest nieistotna. Niewielkiej kumulacji lewofloksacyny można się spodziewać podczas stosowania dawek 500 mg dwa razy na dobę. Stan stacjonarny jest osiągany po 3 dniach.
Przenikanie do tkanek i płynów ustrojowych
Przenikanie do błony śluzowej oskrzeli i wydzieliny nabłonka dróg oddechowych Maksymalne stężenie lewofloksacyny w błonie śluzowej oskrzeli i wydzielinie nabłonka dróg oddechowych po doustnym podaniu 500 mg wynosiło odpowiednio 8,3 μg/g i 10,8 μg/ml. Wartości te zostały osiągnięte po około jednej godzinie od podania leku.
Przenikanie do tkanki płucnej Maksymalne stężenie lewofloksacyny w tkance płucnej po podaniu doustnym 500 mg wynosiło około 11,3 μg/g i wystąpiło w ciągu 4 do 6 godzin od podania leku. Stężenia w płucach konsekwentnie przewyższały stężenia w surowicy.
Przenikanie do płynu wewnątrz pęcherzy Maksymalne stężenie lewofloksacyny w płynie wysiękowym, równe około 4,0 μg/ml i 6,7 μg/ml osiągane jest w trzeciej dobie leczenia, po 2–4 godzinach po przyjęciu leku w dawce 500 mg odpowiednio raz lub dwa razy na dobę.
Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego Lewofloksacyna słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Przenikanie do tkanki gruczołu krokowego Po doustnym podaniu 500 mg lewofloksacyny raz na dobę przez trzy dni, średnie stężenia w miąższu gruczołu krokowego wynosiły 8,7 μg/g, 8,2 μg/g i 2,0 μg/g odpowiednio po 2 godzinach, 6 godzinach i 24 godzinach; średni stosunek stężeń w gruczole krokowym do stężeń w surowicy wynosił 1,84.
Stężenie w moczu Średnie stężenia w moczu po 8 –12 godzinach po doustnym podaniu pojedynczej dawki 150 mg,
13

Metabolizm Lewofloksacyna jest metabolizowana w bardzo małym stopniu, a głównymi metabolitami są demetylolewofloksacyna i N-tlenek lewofloksacyny. Metabolity te stanowią <5% dawki wydalanej z moczem. Lewofloksacyna jest stabilna stereochemicznie i nie ulega inwersji chiralnej.
Wydalanie Po podaniu doustnym i dożylnym lewofloksacyna jest usuwana z osocza raczej powoli (t ½ : 6–8 godzin). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (>85% podanej dawki). Ponieważ nie ma istotnych różnic w farmakokinetyce lewofloksacyny podanej dożylnie i doustnie, obie drogi podania mogą być stosowane zamiennie.
Liniowość Kinetyka lewofloksacyny przebiega liniowo w zakresie dawek od 50 do 600 mg.
Pacjenci z niewydolnością nerek Niewydolność nerek wpływa na farmakokinetykę lewofloksacyny. Wraz z pogarszaniem się czynności nerek zmniejsza się wydalanie przez nerki i klirens nerkowy, a zwiększa się okres półtrwania, jak przedstawiono w poniższej tabeli:
Klirens kreatyniny (Cl cr ) [ml/min] <20 20–40 50–80 Klirens nerkowy (Cl R ) [ml/min] 13 26 57 Okres półtrwania (t ½ ) [h] 35 27 9
Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma istotnych różnic w kinetyce lewofloksacyny u ludzi młodych i ludzi w podeszłym wieku, z wyjątkiem różnic związanych z klirensem kreatyniny.
Różnice w zależności od płci Odrębne analizy przeprowadzone wśród mężczyzn i kobiet wykazały niewielkie lub marginalne różnice w farmakokinetyce lewofloksacyny zależne od płci. Brak dowodów potwierdzających, że różnice te są istotne klinicznie.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność ostra Średnia dawka śmiertelna (LD 50 ) uzyskana dla myszy i szczurów po doustnym podaniu lewofloksacyny mieściła się w zakresie od 1500 do 2000 mg/kg mc.
Doustne podanie 500 mg/kg mc. małpom nie wywołało żadnych innych działań poza wymiotami.
Toksyczność przewlekła Badania trwające miesiąc i 6 miesięcy przeprowadzono na szczurach i małpach. Dawki stosowane u szczurów wynosiły 50, 200, 800 mg/kg mc/dobę przez miesiąc oraz 20, 80, 320 mg/kg mc./dobę przez 6 miesięcy, a u małp: 10, 30, 100 mg/kg mc./dobę przez miesiąc i 10, 25, 62,5 mg/kg mc./dobę przez 6 miesięcy. U szczurów objawy reakcji na lek były nieznaczne. Niewielkie objawy obserwowano po podaniu dawki 200 mg/kg mc./dobę i większej, które obejmowały zmniejszenie ilości spożywanego pokarmu i nieznaczne odchylenia w wynikach badań hematologicznych i biochemicznych. Najwyższe dawki bez obserwowanego działania szkodliwego
tym badaniu ustalono na poziomie 200 mg/kg mc./dobę po miesiącu i 20 mg/kg mc./dobę po 6 miesiącach stosowania.
Toksyczność u małp po doustnym podaniu leku była minimalna i po dawce 100 mg/kg mc./dobę obserwowano niewielkie zmniejszenie masy ciała, ślinienie, biegunkę i zmniejszenie pH moczu u
14 niektórych zwierząt. W badaniach trwających 6 miesięcy nie wykazano żadnej toksyczności. Stwierdzono, że najwyższe dawki bez obserwowanego działania szkodliwego wynoszą 30 i 62,5 mg/kg mc./dobę odpowiednio po miesiącu i 6 miesiącach stosowania.
W badaniach trwających 6 miesięcy stwierdzono, że wartości NOEL u szczurów wynoszą 20 mg/kg mc./dobę, a u małp 62,5 mg/kg mc./dobę.
Toksyczny wpływ na rozrodczość Lewofloksacyna nie zaburza płodności ani zdolności reprodukcyjnej u szczurów po podaniu dawek do
Lewofloksacyna nie wykazuje teratogennego działania u szczurów po podaniu dawek do 810 mg/kg mc./dobę doustnie lub do 160 mg/kg mc./dobę dożylnie. Nie stwierdzono teratogennego działania lewofloksacyny podanej królikom doustnie w dawkach do 50 mg/kg mc./dobę lub dożylnie do 25 mg/kg mc./dobę.
Lewofloksacyna nie miała żadnego wpływu na płodność, a jej jedyny wpływ na spowolnienie dojrzewania płodu był wynikiem toksycznego działania na organizm matki.
Genotoksyczność Lewofloksacyna w stężeniu 100 μg/ml lub większym nie indukowała mutacji genowych w hodowlach komórek bakterii czy komórek ssaków, ale indukowała aberracje chromosomalne w hodowli in vitro komórek płucnych chomika chińskiego, bez aktywacji metabolizmu komórki. Testy in vivo (test mikrojąderkowy, wymiany siostrzanych chromatyd, test nieplanowanej syntezy DNA, test dominującego genu letalnego) nie wykazały toksycznego wpływu na materiał genetyczny.
Potencjalne działanie fototoksyczne Badania na myszach wykazały, że lewofloksacyna, zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym wykazuje działanie fototoksyczne tylko w bardzo dużych dawkach. Lewofloksacyna nie wykazała toksycznego wpływu na genom w testach fotomutagenności, a w badaniu fotokarcinogenności zmniejszała rozwój komórek guza.
Potencjalne działanie karcinogenne W dwuletnim badaniu na szczurach, podczas podawania leku w pożywieniu w dawkach 0, 10, 30 i 100 mg/kg mc./dobę nie stwierdzono działania rakotwórczego.
Toksyczny wpływ na stawy Podobnie jak inne fluorochinolony, lewofloksacyna wpływa na chrząstki u szczurów i psów (rozwarstwianie się i powstawanie jam). Działanie to było bardziej nasilone u młodych zwierząt.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:

Krospowidon typ A
Otoczka Opadry pink o składzie:


15

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/Aluminium, w tekturowym pudełku. Opakowania zawierające po 1, 5, 7, 10, 50, 200 i 500 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania

Linia podziału na tabletce ułatwia dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek.
Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
JELFA SA ul. Wincentego Pola 21 58-500 Jelenia Góra Polska

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
15.06.2010

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
05.08.2013